О препарате:
Престанс – комбинированный антигипертензивный и антиангинальный препарат.
Показания и дозировка:
Престанс рекомендуется для лечения пациентов, у которых:
артериальная гипертензия;ИБС: стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.Престанс назначают внутрь, по 1 таблетки 1 раз/сут. предпочтительно утром перед приемом пищи. Доза препарата Престанс подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата: периндоприла и амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией и стабильной стенокардией.При терапевтической необходимости, доза препарата Престанс может быть изменена, на основании индивидуального подбора доз отдельных компонентов: 5 мг периндоприла+5 мг амлодипина или 5 мг периндоприла+10 мг амлодипина или 10 мг периндоприла+5 мг амлодипина или 10 мг периндоприла+10 мг амлодипина.Престанс в дозах 10 мг периндоприла+10 мг амлодипина является максимальной суточной дозой препарата, которую не рекомендуется превышать.Выведение периндоприлата у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови. Престанс может назначаться пациентам с КК ≥ 60 мл/мин. Престанс противопоказан пациентам с КК < 60 мл/мин. Таким пациентам рекомендуется индивидуальный подбор доз периндоприла и амлодипина. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности.Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Престанс пациентам с печеночной недостаточностью из-за отсутствия рекомендаций по дозированию препарата у таких пациентов.Престанс не следует назначать детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения периндоприла и амлодипина у данных групп пациентов как в виде монотерапии, так и в виде комбинированной терапии
Передозировка:
Информация о передозировке препарата Престанс отсутствует.АмлодипинИнформация о передозировке амлодипина ограничена.Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Диализ неэффективен. При значительном снижении АД следует проводить наблюдение за пациентом в условиях кардиологического ОИТ. При отсутствии противопоказаний для восстановления тонуса сосудов и АД можно использовать вазоконстрикторы.ПериндоприлДанные о передозировке периндоприла ограничены.Симптомы: значительное снижение АД, шок, электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.Лечение: при значительном снижении АД следует перевести пациента в положение лежа на спине с приподнятыми ногами, при необходимости проводить коррекцию гиповолемии (например, в/в инфузия 0.9% раствора натрия хлорида). Также возможно в/в введение ангиотензина II и/или катехоламинов. С помощью гемодиализа можно удалить периндоприл из системного кровотока. При брадикардии, резистентной к терапии, может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходим динамический контроль физикального состояния, концентрации креатинина и электролитов плазмы крови.Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промыванию желудка и/или назначению активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса
Побочные эффекты:
Со стороны системы кроветворения: очень редко – лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.Аллергические реакции: нечасто – крапивница.Метаболические нарушения: нечасто – увеличение массы тела, уменьшение массы тела; очень редко – гипергликемия.Со стороны ЦНС: часто – сонливость, головокружение, головная боль, парестезии; нечасто – бессонница, лабильность настроения, нарушение сна, тремор, гипестезии; очень редко – периферическая невропатия, спутанность сознания.Со стороны органа зрения: часто – расстройства зрения.Со стороны органа слуха: часто – шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД; нечасто – обморок; редко – боль за грудиной; очень редко – стенокардия, инфаркт миокарда, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска, аритмии (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная аритмия), инсульт, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска, васкулит.Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, кашель; нечасто – ринит, бронхоспазм; очень редко – эозинофильная пневмония.Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусового восприятия, диарея, запор; нечасто – запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко – повышение уровня билирубина; очень редко – панкреатит, гиперплазия десен, гастрит, гепатит, холестатическая желтуха, цитолитический или холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов ACT, АЛТ (наиболее часто – в сочетании с холестазом).Со стороны кожных покровов: часто – кожный зуд, сыпь; нечасто – ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани, алопеция, геморрагическая сыпь, фотосенсибилизация, повышенная потливость; очень редко – отек Квинке, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны костно-мышечной системы: часто – спазмы мышц; нечасто – артралгия, миалгия, боль в спине.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность; очень редко – почечная недостаточность тяжелой степени.Со стороны половой системы: нечасто – импотенция, гинекомастия.Со стороны организма в целом: часто – периферические отеки, астения, повышенная утомляемость; нечасто – боль в грудной клетке, недомогание.Лабораторные показатели: неуточненная частота – повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия.
Противопоказания:
Периндоприл— ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе (в т.ч. на фоне приема других ингибиторов АПФ);— наследственный/идиопатический ангионевротический отек;— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);— повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ.Амлодипин— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.)— обструкция выходного тракта левого желудочка (например, выраженный стеноз аорты);— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);— повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина.Престанс— почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин);— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);— наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;— повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.С осторожностью: Стеноз почечной артерии (в т.ч. двусторонний), единственная функционирующая почка, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), терапия иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), атеросклероз, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, применение дантролена, эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и препаратов лития, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, пожилой возраст, проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), десенсибилизирующая терапия, аферез ЛПНП, аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия, пациенты негроидной расы.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
ПериндоприлНерекомендуемые сочетания лекарственных средствИнгибиторы АПФ уменьшают потерю калия почками, вызванную диуретиком. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли могут приводить к существенному повышению содержания калия в сыворотке крови. Если необходимо совместное применение ингибитора АПФ и указанных выше средств (в случае подтвержденной гипокалиемии), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ.При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может возникать обратимое повышение содержания лития в плазме крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии необходим регулярный контроль содержания лития в плазме крови.Комбинированное применение Престанса с эстрамустином сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека.Сочетание лекарственных средств, требующее особого вниманияНазначение НПВП, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/), может привести к снижению диуретического, натрийуретического и гипотензивного эффектов. При значительной потере жидкости, а также у пожилых пациентов, может развиться острая почечная недостаточность (вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.Ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом. Развитие гипогликемии наблюдается очень редко (вероятно, за счет увеличения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине).Сочетание лекарственных средств, требующее вниманияУ больных, получающих диуретики (тиазидные и петлевые), особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться значительное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества жидкости и/или натрия хлорида, а также назначая периндоприл в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.При назначении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, пациентам, получающим инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) были отмечены нитратоподобные реакции (гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия).Одновременное применение с ингибиторами АПФ аллопуринола, цитостатических и иммуносупрессивных средств, кортикостеродов (при системном применении) и прокаинамида может сопровождаться повышенным риском лейкопении.Совместное применение ингибиторов АПФ и средств для общей анестезии может приводить к усилению гипотензивного эффекта.АмлодипинНерекомендуемые сочетания лекарственных средствУ лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом на фоне применения верапамила и в/в введения дантролена. Экстраполируя имеющиеся данные, следует избегать комбинированного применения дантролена и амлодипина.Сочетание лекарственных средств, требующее особого вниманияПри одновременном применении с индукторами цитохрома CYP3A4 (рифампицин, препараты зверобоя продырявленного, противосудорожные средства, такие как карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон) возможно снижение плазменной концентрации амлодипина из-за усиления его метаболизма в печени. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и индукторов микросомального окисления и при необходимости корректировать дозу амлодипина.При одновременном применении с ингибиторами цитохрома CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол) возможно повышение плазменной концентрации амлодипина и увеличение риска побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и итраконазола или кетоконазола, при необходимости корректировать дозу амлодипина.Сочетание лекарственных средств, требующее вниманияПри одновременном применении с бета-адреноблокаторами, применяемыми при хронической сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол), увеличивается риск развития артериальной гипотензии и ухудшение течения хронической сердечной недостаточности у пациентов с неконтролируемой или латентной хронической сердечной недостаточностью (усиление отрицательного инотропного эффекта). Также бета-адреноблокаторы могут уменьшить чрезмерную рефлекторную сердечную симпатическую активацию на фоне сопутствующей хронической сердечной недостаточности.Другие комбинации лекарственных средствОтмечена безопасность применения амлодипина при совместном использовании в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами в пролонгированных лекарственных формах, нитроглицерином (для подъязычного применения), дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидами (алгелдрат, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.Кроме того, в специальных исследованиях было показано отсутствие взаимодействия следующих лекарственных средств с амлодипином:— при совместном применении амлодипина и циметидина фармакокинетические параметры амлодипина не менялись;— при совместном применении амлодипина и силденафила не отмечено усиления гипотензивного эффекта каждого из препаратов;— грейпфрутовый сок: в исследовании с участием 20 здоровых добровольцев показано, что прием 240 мл грейпфрутового сока вместе с однократной дозой амлодипина (10 мг внутрь) не оказывал значимого влияния на фармакокинетику амлодипина.Амлодипин не влияет на фармакокинетику следующих лекарственных средств:— аторвастатин: прием повторных доз амлодипина 10 мг в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг не приводит к существенному изменению равновесных фармакокинетических параметров аторвастатина;— дигоксин: совместное назначение амлодипина и дигоксина не сопровождается изменением содержания дигоксина в сыворотке крови и почечного клиренса дигоксина у здоровых добровольцев;— варфарин: у здоровых добровольцев мужского пола, получавших варфарин, добавление амлодипина не оказало существенного влияния на изменение величины протромбинового времени, обусловленного варфарином;— циклоспорин: амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры циклоспорина.Сочетание лекарственных средств, требующее особого вниманияПри одновременном применении с баклофеном возможно усиление гипотензивного эффекта. Следует контролировать АД и функцию почек, при необходимости – корректировать дозу амлодипина.Сочетание препаратов, требующее вниманияГипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы) и вазодилататоры могут усиливать гипотензивный эффект периндоприла и амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами, поскольку при этом возможно дополнительное снижение АД.Кортикостероиды (минерало- и глюкокортикоиды), тетракозактид снижают гипотензивное действие (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).Альфа-адреноблокаторы (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин) усиливают гипотензивное действие и повышают риск ортостатической гипотензии.Амифостин может усиливать гипотензивное действие амлодипина.Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие и повышают риск ортостатической гипотензии.
Состав и свойства:
Престанс выпускается в 4-х различных вариантах соотношения действующих веществ:аргинина периндоприла – 5 мг / 10 мг (что равно 3.395 мг / 6.79 мг периндоприла), безилата амлодипина– 6.935 мг / 13.87 мг (что равно 5 мг / 10 мг амлодипина).
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза,стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.
Форма выпуска:
Таблетки 5 мг + 5 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 30 пачка картонная 1; Таблетки 5 мг + 5 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 30 поддон картонный 30 коробка(коробочка) картонная 1
Фармакологическое действие:
ПериндоприлПериндоприл – ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.Артериальная гипертензияПериндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению повышенного АД и улучшению периферического кровотока без изменения ЧСС.Как правило, прием периндоприла увеличивает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч.Антигипертензивное действие через 24 ч после однократного приема внутрь составляет около 87-100% максимального антигипертензивного эффекта. Снижение АД достигается достаточно быстро.Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не вызывает синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.Стабильная ИБСЭффективность применения периндоприла у пациентов (12 218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования (EUROPA). 90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию. Терапия периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг/ (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска осложнений на 1.9%, у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.АмлодипинАмлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Установлено, что амлодипин вызывает расширение периферических артериол, уменьшая ОПСС (постнагрузку), поскольку ЧСС при этом не изменяется, а потребность миокарда в кислороде снижается. Вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в ишемизированной, так и в интактной зонах. У пациентов со стенокардией Принцметала при этом улучшается коронарный кровоток.У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/ обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении стоя и лежа в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз/ повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает наступление приступа стенокардии и ‘ишемической’ депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина (короткодействующие формы).Амлодипин не оказывает влияния на показатели липидного профиля и не вызывает изменения гиполипидемических показателей плазмы крови.Препарат может применяться у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.Эффективность и безопасность применения амлодипина в дозе 2.5-10 мг/, ингибитора АПФ лизиноприла в дозе 10-40 мг/ и тиазидного диуретика хлорталидона в дозе 12.5-25 мг/ в качестве препарата первой линии изучалась в 5-летнем исследовании ALLHAT (с участием 33 357 пациентов в возрасте 55 лет и старше) у пациентов с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии и, по крайней мере, одним из дополнительных факторов риска коронарных осложнений, таких как: инфаркт миокарда или инсульт, перенесенный более чем за 6 месяцев до включения в исследование, или иное подтвержденное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза; сахарный диабет; уровень холестерина ЛПВП менее 35 мг/дл; гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; курение.Основной критерий оценки эффективности – комбинированный показатель частоты летальных исходов от ИБС и частоты нефатального инфаркта миокарда. Существенных различий между группами амлодипина и хлорталидона по основному критерию оценки выявлено не было. Частота развития сердечной недостаточности в группе амлодипина была существенно выше, чем в группе хлорталидона – 10.2% и 7.7%, соответственно, общая частота летальных исходов в группе амлодипина и хлорталидона существенно не различалась.Периндоприл и амлодипинЭффективность при длительном применении амлодипина в комбинации с периндоприлом и атенолола в комбинации с бендрофлуметиазидом у пациентов в возрасте от 40 до 79 лет с артериальной гипертензией и, по меньшей мере, 3 из дополнительных факторов риска: гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; сахарный диабет 2 типа; атеросклероз периферических артерий; ранее перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака; мужской пол; возраст 55 лет и старше; микроальбуминурией или протеинурией; курение; общим холестерином/холестерин ЛПВП ≥ 6; ранним развитием ИБС у ближайших родственников изучалась в исследовании ASCOT-BPLA.Основной критерий оценки эффективности – комбинированный показатель частоты нефатального инфаркта миокарда (в т.ч. безболевого) и летальных исходов ИБС. Частота осложнений, предусмотренных основным критерием оценки, в группе амлодипина/периндоприла была на 10% ниже, чем в группе атенолола/бендрофлуметиазида, однако это различие не было статистически достоверным. В группе амлодипина/периндоприла отмечалось достоверное снижение частоты осложнений, предусмотренных дополнительными критериями эффективности (кроме фатальной и нефатальной сердечной недостаточности).
Условия хранения:
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Производитель:
Лаборатория Эбботт
Према саше – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
