О препарате:
Оланзапин – антипсихотический препарат (нейролептик).
Показания и дозировка:
Показания для назначения препарата Оланзапин:
- шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами;
- биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз;
- рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы);
- депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации сфлуоксетином).
Оланзапин принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, в дозе 5-20 мг/сут.
При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мг/сут.
При острой мании, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых – 15 мг 1 раз/сут в качестве монотерапии или 10 мг 1 раз/сут в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).
При депрессии, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых – 5 мг 1 раз/сут в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).
Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), у которых метаболизм оланзапина может быть замедлен, рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.
Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Оланзепин: тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, экстрапирамидные нарушения, нарушения сознания (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД, аритмии, остановка сердца и дыхания.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическое лечение, поддержание функции дыхания.
Не следует применять симпатомиметики (в т.ч. эпинефрин, допамин), которые являются агонистами бета-адренорецепторов (стимуляция этих рецепторов может усугублять снижение АД).
Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза с благоприятным исходом (выживание) – 1500 мг.
Побочные эффекты:
В клинических исследованиях очень часто наблюдались такие побочные реакции на Оланзепин: сонливость и повышение массы тела; в 34% – гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.
Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, ACT.
В единичных случаях: повышение уровня глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160 – 200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.
Наблюдались случаи повышения уровня триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).
У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто – нарушение походки и падения; часто – недержание мочи и пневмония.
У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста допамина при болезни Паркинсона: очень часто – усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.
У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой): очень часто – повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто – расстройство речи.
Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – брадикардия; очень редко – венозная тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко – гепатит; очень редко – панкреатит, желтуха.
Со стороны обмена веществ: часто – периферические отеки; очень редко -диабетическая кома, диабетический кетоацидоз. гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – рабдомиолиз.
Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – акатизия, головокружение, астения; редко – судороги.
Со стороны кожных покровов: редко – сыпь.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко – приапизм.
Со стороны системы кроветворения: часто – эозинофилия, редко – лейкопения, очень редко – тромбоцитопения.
Со строны лабораторных показателей: очень часто – гиперпролактинемия; часто – повышение активности АЛТ, ACT, гипергликемия; очень редко – гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.
Прочие: очень часто – повышение массы тела, нечасто – светочувствительность, очень редко – аллергические реакции, синдром отмены.
Противопоказания:
Противопоказания препарата Оланзепин:
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, миелосупрессии (в т.ч. лейкопения, нейтропения), миелопролиферативных заболеваниях, гиперэозинофильном синдроме, паралитической кишечной непроходимости, беременности.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Индукторы или ингибиторы изофермента CYP 1A2 могут изменять метаболизм Оланзапина.
Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепина (увеличивается активность CYP1A2).
Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).
Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60%.
Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmaxоланзапина на 16% и снижает клиренс на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).
Флувоксамин (ингибитор CYP 1A2) снижая клиренс оланзапина, повышает Cmaxоланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% – у курящих мужчин, AUC – на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина).
Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.
Состав и свойства:
1 таблетка Оланзапин содержит 2.5, 5, 7.5, 10 мг оланзапина. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат.
Форма выпуска:
Фармакологическое действие:
Оланзапин – антипсихотический препарат (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым (5-НТ2А/2С, 5-НТ3, 5-НТ6), допаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (М1-5), адренергическим (α1) и гистаминовым (H1) рецепторам.
In vitro выявлен антагонизм к 5-НТ, допаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, в сравнении с допаминовыми D2-рецепторами.
Селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию.
Оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении “анксиолитического” теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.
Условия хранения:
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Оланзапин
-
Производитель:
Алси Фарма, Россия
Окуметил – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
