Январь, 2021 - Piluli.info

Оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие (действие, направленное на прекращение роста и уничтожение паразитарных грибков).

Показания к применению:

Различные формы эпидермофитии (заболеваний кожи, вызываемых нитчатами паразитирующими грибками) и руброфитии (грибковых заболеваний кожи и ногтей), для лечения отрубевидного лишая, эритразмы (бактериального поражения кожи, локализующегося на внутренних поверхностях бедер, прилегающих к мошонке).

Способ применения:

Наружно. Мазь наносят на пораженный участок кожи 2 раза в день, ежедневно. Курс лечения продолжается 4-8 нед. При дисгидротической форме эпидермофитии (грибковом заболевании кожи, сопровождающемся нарушением ее водного баланса) вначале устраняют острые воспалительные явления, затем смазывают 1 % спиртовым раствором пораженные участки кожи 2 раза в день. На ночь смазывают мазью и накладывают марлевую повязку.

Побочные действия:

Незначительное жжение, а также сухость обрабатываемых участков кожи.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препарату.

Форма выпуска:

1% спиртовой раствор по 200 мл во флаконе; 1% мазь по 50 г в банках или тубах.

Условия хранения:

Мазь – в обычных условиях, раствор – в прохладном месте.Внимание!Перед применением препарата Октицил вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Лекарственные средства для лечения грибковых заболеваний

Описание препарата «Октицил» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Фармакологическое действие:

Октолипен – нейропротекторный, гепатопротекторный, гипогликемический, гиполипидемический и гипохолестеринемический препарат. Октолипен содержит тиоктовую (альфа-липоевую) кислоту, которая играет роль кофермента в митохондриальных мультиферментных комплексах. В составе данных комплексов тиоктовая кислота принимает участие в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты. Тиоктовая кислота обладает выраженным антиоксидантным действием, уменьшает повреждение клеточных мембран свободно-радикальными соединениями и защищает клетки от негативного действия перекисных соединений. Кроме того, тиоктовая кислота способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышает активность супероксиддисмутазы. Препарат Октолипен способствует нормализации энергетического обмена. Тиоктовая кислота регулирует углеводный и липидный обмен, в том числе стимулирует холестериновый обмен. При приеме тиоктовой кислоты отмечается снижение уровня глюкозы в плазме, повышение уровня гликогена в печени и снижение инсулинорезистентности. Тиоктовая кислота улучшает трофику нейронов и повышает аксональную проводимость. По характеру биохимических свойств тиоктовая кислота близка к витаминам В. Октолипен обладает липотропным действием и повышает функциональные способности печени. После приема внутрь тиоктовая кислота хорошо всасывается в системный кровоток. При приеме пищи абсорбция тиоктовой кислоты снижается. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты достигает 30-60% (за счет эффекта первого прохождения через печень). Максимальные уровни активного вещества в плазме отмечаются через 25-60 минут после приема препарата Октолипен. Тиоктовая кислота метаболизируется в печени путем конъюгирования и окисления боковой цепи. Выводится преимущественно почками, период полувыведения – 25-30 минут.

Показания к применению:

Препарат Октолипен применяют в лечении пациентов с полинейропатией диабетического и алкогольного генеза.

Способ применения:

Октолипен предназначен для приема внутрь. Капсулы и таблетки необходимо принимать утром, натощак, за 30 минут до приема пищи (суточную дозу назначают на 1 прием). Следует учитывать, что прием пищи снижает абсорбцию тиоктовой кислоты и может уменьшать эффективность препарата Октолипен. Разжевывать и измельчать капсулы и таблетки не рекомендуется. Продолжительность курса лечения и дозы препарата Октолипен определяет врач. Как правило, назначают прием 600 мг тиоктовой кислоты (1 таблетка или 2 капсулы Октолипен) в сутки. В некоторых случаях для повышения эффективности препарата Октолипен назначают прием по следующей схеме: в течение первых 2-4 недель тиоктовую кислоту вводят парентерально (используя концентрат для приготовления инфузий Октолипен), после чего переходят на прием пероральной формы в стандартных дозах.

Побочные действия:

Октолипен хорошо переносится пациентами. В некоторых случаях возможно развитие побочных действий тиоктовой кислоты, в том числе нельзя исключать такое влияние: На нервную систему: изменение вкусовых ощущений. На пищеварительный тракт: рвота, тошнота, нарушения стула, боль в абдоминальной и эпигастральной области, изжога. На обмен веществ: гипогликемия (сопровождающаяся головокружением, головной болью, нарушения зрения и повышенной потливостью). Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, анафилактический шок, отек Квинке.

Противопоказания:

Октолипен не назначают пациентам с личной непереносимостью активного или дополнительных компонентов таблеток и капсул. Октолипен не используют в педиатрической практике. Следует с осторожностью принимать препарат Октолипен пациентам с сахарным диабетом (в связи с усилением действия противодиабетических средств и повышением риска развития гипогликемии).

Беременность:

Октолипен не рекомендуется применять в лечении беременных и кормящих женщин, так как исследования препарата у данных групп пациентов не проводились. Исследования, проводившиеся на животных, не выявили тератогенного и эмбриотоксического действия тиоктовой кислоты, а также какого-либо влияния на фертильность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Октолипен потенцирует гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических средств. При необходимости сочетанного приема данных препаратов следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в плазме и при необходимости корректировать дозы противодиабетических препаратов. Молочные продукты, препараты железа и магния рекомендуется принимать с большим временным интервалом с препаратом Октолипен. Если необходима сочетанная терапия данными препаратами, рекомендуется принимать Октолипен утром, а железосодержащие, магнийсодержащие и кальцийсодержащие препараты вечером. Этиловый спирт снижает эффективность тиоктовой кислоты. Не рекомендуется употреблять напитки, содержащие алкоголь, во время лечения препаратом Октолипен. Тиоктовая кислота потенцирует противовоспалительное действие глюкокортикостероидных средств. При одновременном применении препарат Октолипен снижает эффективность цисплатина.

Передозировка:

При приеме тиоктовой кислоты в дозах, которые превышают терапевтические, у пациентов возможно развитие рвоты, тошноты и головной боли. При тяжелой передозировке (прием дозы более 6 г для взрослых и более 50 мг/кг веса для детей) возможно развитие психомоторного возбуждения, нарушений сознания и генерализованных судорог, а также нарушений кислотно-щелочного баланса с лактоацидозом. Кроме того, при тяжелой интоксикации тиоктовой кислотой у пациентов отмечается снижение уровня глюкозы в плазме крови (вплоть до гипогликемической комы), гемолиз, острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, полиорганная недостаточность и угнетение функций костного мозга. Специфический антидот тиоктовой кислоты неизвестен. При передозировке требуется немедленная госпитализация и проведение стандартных мер, рекомендованных при передозировке (промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия). Гемодиализ, методы фильтрации и гемоперфузия неэффективны при передозировке тиоктовой кислоты. Пациент должен находиться под контролем медицинского персонала до полного выздоровления.

Форма выпуска:

Таблетки в пленочной оболочке Октолипен по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3, 6 или 10 ячейковых контурных упаковок. Капсулы Октолипен по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3 или 6 ячейковых контурных упаковках.

Условия хранения:

Октолипен в форме таблеток и капсул следует хранить в местах, недоступных для детей, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия. Срок годности препарата Октолипен – 2 года.

Синонимы:

Эспа-Липон, Берлитион, Тиогамма.

Состав:

1 таблетка в пленочной оболочке Октолипен содержит: Тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты – 600 мг; Дополнительные компоненты. 1 капсула препарата Октолипен содержит: Тиоктовой (альфа-липоевой кислоты) – 300 мг; Дополнительные вещества.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Синтетические гипогликемические средства

Описание препарата «Октолипен» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Октолипен – нейропротекторный, гепатопротекторный, гипогликемический, гиполипидемический и гипохолестеринемический препарат.

Показания и дозировка:

Препарат Октолипен применяют в лечении пациентов с полиневропатией диабетического и алкогольного генеза.

Для приготовления инфузионного раствора 1-2 ампулы (300-600 мг) препарата Октолипен разводят в 50-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор вводят в/в капельно. Применяют по 300-600 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на пероральную терапию.

Октолипен обладает светочувствительностью, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Желательно во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленный раствор необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 ч после приготовления.

Передозировка:

При приеме тиоктовой кислоты в дозах, которые превышают терапевтические, у пациентов возможно развитие рвоты, тошноты и головной боли. При тяжелой передозировке (прием дозы более 6 г для взрослых и более 50 мг/кг веса для детей) Октолипеном возможно развитие психомоторного возбуждения, нарушений сознания и генерализованных судорог, а также нарушений кислотно-щелочного баланса с лактоацидозом. Кроме того, при тяжелой интоксикации тиоктовой кислотой у пациентов отмечается снижение уровня глюкозы в плазме крови (вплоть до гипогликемической комы), гемолиз, острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, полиорганная недостаточность и угнетение функций костного мозга. Специфический антидот тиоктовой кислоты неизвестен. При передозировке требуется немедленная госпитализация и проведение стандартных мер, рекомендованных при передозировке (промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия). Гемодиализ, методы фильтрации и гемоперфузия неэффективны при передозировке тиоктовой кислоты. Пациент должен находиться под контролем медицинского персонала до полного выздоровления.

Побочные эффекты:

Октолипен хорошо переносится пациентами. В некоторых случаях возможно развитие побочных действий тиоктовой кислоты, в том числе нельзя исключать такое влияние:

Аллергические реакции: возможно – крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Со стороны обмена веществ: возможно развитие симптомов гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Со стороны ЦНС: при в/в введении очень редко возможны судороги, диплопия.

Со стороны свертывающей системы крови: точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Прочие: при быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове), затруднение дыхания.

Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно.

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

1 мл Октолипена содержит 30 мг тиоктовой (α-липоевая) кислоты. Вспомогательные вещества: этилендиамин – 8.74 г, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) – 1 мг, вода д/и – до 10 мл.Форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной жидкости зеленовато-желтого цвета. 10 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.Фармакологическое действие: Октолипен – нейропротекторный, гепатопротекторный, гипогликемический, гиполипидемический и гипохолестеринемический препарат. Октолипен содержит тиоктовую (альфа-липоевую) кислоту, которая играет роль кофермента в митохондриальных мультиферментных комплексах. В составе данных комплексов тиоктовая кислота принимает участие в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты. Тиоктовая кислота обладает выраженным антиоксидантным действием, уменьшает повреждение клеточных мембран свободно-радикальными соединениями и защищает клетки от негативного действия перекисных соединений. Кроме того, тиоктовая кислота способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышает активность супероксиддисмутазы. Препарат Октолипен способствует нормализации энергетического обмена. Тиоктовая кислота регулирует углеводный и липидный обмен, в том числе стимулирует холестериновый обмен. При приеме тиоктовой кислоты отмечается снижение уровня глюкозы в плазме, повышение уровня гликогена в печени и снижение инсулинорезистентности. Тиоктовая кислота улучшает трофику нейронов и повышает аксональную проводимость. По характеру биохимических свойств тиоктовая кислота близка к витаминам В. Октолипен обладает липотропным действием и повышает функциональные способности печени. После приема внутрь тиоктовая кислота хорошо всасывается в системный кровоток. При приеме пищи абсорбция тиоктовой кислоты снижается. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты достигает 30-60% (за счет эффекта первого прохождения через печень). Максимальные уровни активного вещества в плазме отмечаются через 25-60 минут после приема препарата Октолипен. Тиоктовая кислота метаболизируется в печени путем конъюгирования и окисления боковой цепи. Выводится преимущественно почками, период полувыведения – 25-30 минут.

Условия хранения: Октолипен следует хранить в местах, недоступных для детей, где поддерживается температурный режим не выше 25 градусов Цельсия. Срок годности препарата Октолипен – 2 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Тиоктовая кислота
Производитель:

Фармстандарт-УфаВИТА, ОАО, г.Уфа, Российская Федерация

Описание препарата «Октолипен (концентрат)» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Октра – гормон гипоталамуса, гипофиза.

Показания и дозировка

Показания препарата Октра:

Акромегалия – для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровней ГР и ИФР-1 в плазме крови в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения и лучевой терапии. Октра показана также для лечения больных акромегалией, которые отказались от операции или имеют противопоказания к ней, а также для кратковременного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии, пока полностью не разовьется ее эффект.
;Облегчение симптомов, связанных с эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы:
карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома;
ВИПомы (опухоли, характеризующиеся гиперпродуцированием вазоактивного интестинального пептида);
глюкагономы;
гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона – обычно в комбинации с антагонистами гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторами протонного насоса;
инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационный период, а также для поддерживающей терапии);
соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

Октра не является противоопухолевым препаратом, и ее применение не может привести к излечению данной категории больных.

;Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе.
;Остановка кровотечений и профилактика рецидивов кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например с эндоскопической склерозирующей терапией)

Для внутривенного введения Октры следует разводить физиологическим раствором в обьемном соотношении не менее 1:1 и не более 1:9. Разведение Октры раствором глюкозы не рекомендуется.

При акромегалии сначала препарат вводить по 0,05-0,1 мг подкожно каждые 8 или 12 часов. В дальнейшем подбор дозы должен основываться на ежемесячных определениях концентрации ГР и ИФР-1, анализе клинических симптомов и переносимости препарата (целевые концентрации гормонов составляют: ГР – менее 2,5 нг/мл, ИФР-1 – в пределах нормы). Для большинства пациентов оптимальная суточная доза составляет 0,3 мг. Максимальная суточная доза составляет 1,5 мг, которую не следует превышать. У пациентов, получающих стабильную дозу Октры, определение концентрации ГР следует проводить каждые 6 месяцев.

Если в течение 3 месяцев лечения Октрой не отмечается достаточного снижения уровня ГР и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы препарат вводить подкожно в начальной дозе по 0,05 мг 1-2 раза в сутки. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого клинического эффекта, а также влияния на уровни гормонов, вырабатываемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – на выведение с мочой 5-гидроксииндолуксусной кислоты), дозу препарата можно постепенно увеличить до 0,1-0,2 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы.

Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально.

Если в течение одной недели лечения Октрой карциноидных опухолей улучшения не наступает, дальнейшая терапия не рекомендуется.

Рекомендуется подкожный способ введения, однако в случаях, когда требуется быстрый клинический эффект, таких как карциноидные кризы, начальную рекомендуемую дозу Октры можно вводить внутривенно с использованием болюсного введения после разведения дозы и мониторингом сердечного ритма.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводить подкожно по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 последующих дней, начиная со дня операции (не менее чем за 1 час до лапаротомии).

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода вводить препарат в дозе 25 мкг/час путем беспрерывной внутривенной инфузии на протяжении 5 дней. Октру можно разводить 0,9 % раствором натрия хлорида.

У пациентов с циррозом и кровотечениями из варикозно расширенных вен желудка и пищевода была отмечена хорошая восприимчивость к Октре при получении стабильной дозы препарата до 50 мкг/ч в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 5 дней.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Нарушение функции почек не влияет на общую экспозицию (площадь под кривой «зависимости концентрации препарата от времени» (AUC)) октреотида, который вводился путем подкожной инъекции. Таким образом, корректировка дозы Октры не требуется.

Применение пациентам с нарушением функции печени

У пациентов с циррозом печени период полувыведения препарата может увеличиться, что требует коррекции поддерживающей дозы.

Применение людям пожилого возраста

Отсутствуют доказательства снижения переносимости или необходимости в коррекции дозировки у пациентов пожилого возраста, получавших лечение Октрой.

Передозировка

Передозировка препаратом Октра:

Известно об ограниченном количестве случайной передозировки октреотида у взрослых и детей. У взрослых дозы находились в диапазоне 2400-6000 микрограмм/сутки при введении путем непрерывной инфузии (100-250 микрограмм/час) или подкожно (1500 микрограмм трижды в сутки). Сообщали о таких побочных явлениях: аритмия, гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, гепатитный стеатоз, диарея, слабость, сонливость, потеря массы тела, гепатомегалия и молочный ацидоз.

Для детей дозы составляли 50-3000 микрограмм/сутки и вводили их путем непрерывной инфузии (2,1-500 микрограмм/час) или подкожно (50-100 микрограмм). Единственным нежелательным явлением была легкая гипергликемия.

У пациентов, больных раком, которые получали дозы октреотида 3000-30000 микрограмм/сутки в виде разделенных доз подкожно, непредвиденные нежелательные явления не наблюдались.

Лечение: симптоматическое.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Октра:

К найболее частым побочным реакциям при лечении октреотидом относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, печени и желчного пузыря, метаболизма и трофики.

Побочными реакциями, о которых чаще сообщалось во время проведения клинических исследований октреотида, были: диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, холелитиаз, гипергликемия и запор. К другим побочным реакциям, о которых часто сообщали, относились: головокружение, локальная боль, желчные конкременты, дисфункция щитовидной железы (например, сниженный уровень тиреостимулирующего гормона, сниженный уровень общего T4 и сниженный уровень свободного T4), неоформленные испражнения, нарушенная переносимость глюкозы, рвота, астения и гипогликемия.

Информация о побочных реакциях, указанных ниже, была получена во время проведения клинических испытаний октреотида.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, боль в животе, тошнота, запор, метеоризм, диспепсия, рвота, вздутие живота, стеаторея, жидкие испражнения, обесцвечивание каловых масс.

Со стороны гепатобилиарной системы: холелитиаз, холецистит, желчные конкременты, гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы (например сниженный уровень тиреостимулирующего гормона, сниженный уровень общего T4, сниженный уровень свободного T4).

Со стороны метаболизма и питания: гипергликемия, гипогликемия, нарушенная переносимость глюкозы, анорексия, дегидратация.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: боль в месте инъекции, астения.

Лабораторные исследования: повышение уровней трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, алопеция.

Со стороны системы дыхания: диспноэ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия.

Побочные реакции на октреотид, о которых сообщали в постмаркетинговом периоде

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, аллергия/реакции гиперчувствительности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница.

Со стороны гепатобилиарной системы: острый панкреатит, острый гепатит без холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия.

Нарушение лабораторных показателей: повышенный уровень щелочной фосфатазы, повышенный уровень гаммаглутамилтрансферазы.

Описание отдельных побочных реакций

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

В единичных случаях побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта могут напоминать острую кишечную непроходимость – прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, болезненность живота и мышечное «напряжение».

Известно, что при продолжении лечения препаратом частота побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта уменьшается.

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, если не принимать пищи до или сразу после подкожного введения октреотида, вводить препарат рекомендуется между приемами пищи или перед сном.

Местные реакции

Боль или ощущение покалывания, зуд или жжение в месте подкожной инъекции, с покраснением и отеком, редко длится дольше 15 минут. Местный дискомфорт может быть снижен за счет доведения температуры раствора до комнатной перед инъекцией, или если вводить меньший объем более концентрированного раствора.

Нарушение метаболизма и питания

Хотя выведение жира с калом может увеличиваться, отсутствуют данные о том, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита трофики вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция).

Нарушения со стороны поджелудочной железы

Очень редко сообщали о развитии острого панкреатита. Это явление обычно отмечается в первые часы или дни подкожного введения октреотида и исчезает после отмены препарата. Кроме того, у больных, которые длительно подкожно получают октреотид, возможно развитие панкреатита, обусловленного желчекаменной болезнью.

Наблюдались отдельные случаи желчной колики после резкой отмены препарата у пациентов с акромегалией, у которых появились желчные конкременты в желчном пузыре.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

У пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом наблюдали такие изменения на ЭКГ, как удлинение интервала QT, сдвиги оси, ранняя реполяризация, низкий вольтаж, R/S переход, раннее увеличение зубца R, неспецифические изменения интервала ST-T. Взаимосвязь между этими явлениями и октреотида ацетатом не установлена, поскольку многие из этих пациентов имеют основное кардиологическое заболевание

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата Октра.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Фармакологическое действие препарата Октра:

Может быть необходима коррекция дозы лекарственных препаратов, таких как бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов или препаратов для контроля жидкости и электролитного баланса при одновременном применении октреотида.

Может быть необходима коррекция дозы инсулина и сахароснижающих лекарственных средств при одновременном применении октреотида.

Установлено, что октреотид снижает всасывание циклоспорина в кишечнике и замедляет всасывание циметидина.

Одновременное введение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.

Ограниченные опубликованные данные свидетельствуют о том, что аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются с участием ферментов цитохрома Р450, что может быть обусловлено угнетением секреции ГР. Поскольку нельзя исключить наличие такого влияния у октреотида, следует с осторожностью применять другие препараты, которые метаболизируются главным образом с участием CYP 3A4, а также с узким терапевтическим индексом (например хинидин, терфенадин).

Состав и свойства

действующее вещество: octreotide;

1 мл раствора содержит октреотида ацетата 0,1 мг в пересчёте на 100 % вещество;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидрокарбонат, кислота молочная, вода для инъекций.

Форма выпуска: Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Октра – синтетический октапептид, который является производным природного гормона соматостатина и имеет подобные фармакологические эффекты, но значительно большую длительность действия. Препарат угнетает патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, которые продуцируются в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

У животных октреотид является более мощным ингибитором высвобождения гормона роста, глюкагона и инсулина, чем соматостатин, с большей селективностью относительно угнетения гормона роста и глюкагона.

У здоровых лиц октреотид угнетает: секрецию гормона роста, которая стимулируется аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, которая стимулируется приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, которая стимулируется аргинином; секрецию тиреотропина, которая вызывается тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид угнетает гормон роста больше, чем инсулин, его введение не сопровождается рикошетной гиперсекрецией гормонов (то есть гормона роста у больных акромегалией).

У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста – 1 (ИФР-1) в плазме крови. Угнетение ГР на 50 % и более отмечается у 90 % больных; снижение уровня ГР в плазме крови менее 5 нг/мл достигается приблизительно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид заметно снижает выраженность таких симптомов как головная боль, гипергидроз, утомляемость, боль в суставах, парестезии и синдром запястного канала. У больных с аденомами гипофиза, секретирующими ГР, лечение октреотидом может привести к уменьшению размеров опухоли.

У больных с функциональными эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы октреотид вследствие его разных эндокринных эффектов влияет на ряд клинических признаков болезни. Клиническое и симптоматическое улучшение наблюдается у пациентов, которые все еще имеют симптомы, связанные с опухолями, несмотря на предыдущее лечение, которое может включать хирургические методы лечения, эмболизацию печеночных артерий и разную химиотерапию, например применение стрептозотоцина и 5-фторурацила.

При карциноидных опухолях применение октреотида может привести к уменьшению выраженности таких симптомов как ощущение приливов и диарея, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме крови и экскрецией 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для этого состояния, что, в свою очередь, улучшает качество жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что дает возможность отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных происходит замедление или остановка роста опухоли и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (даже до нормы) концентрации вазоактивного интестинального пептида в плазме крови.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующих мигрирующих высыпаний, которые являются характерными для этого состояния. Октреотид не проявляет какого-либо существенного влияния на сахарный диабет легкой степени, который часто наблюдается при глюкагономах и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид способствует ее уменьшению, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение сохраняется стабильным длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяющийся как монотерапия или в комбинации с ингибиторами протонного насоса, или антагонистами Н₂-рецепторов, может снизить секрецию кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в том числе и относительно диареи. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме крови.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. Этот эффект, однако, может быть кратковременным – приблизительно 2 часа. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационный период. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного длительного снижения уровня инсулина в крови.

У больных с опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами),октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, очевидно, связано с угнетением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

При рефрактерной диарее у пациентов с синдромом приобретённого иммунодефицита (СПИД)применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации испражнений примерно у ¹/₃ больных, страдающих диареей, которая не контролируется адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами.

У больных, которым проводят операции на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например панкреатических фистул, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печениприменение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей терапией) приводило к более эффективной остановке кровотечения и предупреждению раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению пятидневного выживания. Хотя механизм действия октреотида точно не установлен, считается, что препарат уменьшает органный кровоток путем угнетения таких вазоактивных гормонов как ВИП и глюкагон.

Фармакокинетика.

После подкожного введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в пределах 30 минут. Связывание с белками плазмы составляет 65 %. Связывание октреотида с клетками крови крайне незначительно. Объём распределения – 0,27 л/кг. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Период полувыведения после подкожной инъекции препарата – 100 минут. После внутривенного введения выведение препарата осуществляется в две фазы с периодами полувыведения 10 и 90 минут соответственно. Большая часть введенной дозы пептида выводится с калом, приблизительно 32 % выводится в неизмененном виде с мочой. Нарушенная функция почек не влияет на общую экспозицию (площадь под кривой «концентрация-время») октреотида, введенного подкожно. Способность к элиминации может быть снижена на 30 % у больных циррозом печени, однако это не касается пациентов со стеатозом печени.

Условия хранения:

Хранить препарат Октра следует в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Октреотид
Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства

Код ATX

H

Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)
H01

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги
H01C

Гормоны гипоталамуса
H01CB

Соматостатин и аналоги
H01CB02

Октреотид

Описание препарата «Октра» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Октрайд – гипоталамический гормон.

Показания и дозировка

Показания препарата Октрайд:

акромегалия (когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет подкожного ведения октреотида, при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения и лучевой терапии; для подготовки к хирургическому лечению, для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта, у неоперабельных больных);
терапия эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы: карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома; инсулиномы; ВИПомы; гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона); глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);
соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора ГР);
профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе;
остановка кровотечений и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

Препарат предназначен для п/к и в/в введения.

Начальная доза составляет 50 мкг/сут. п/к 1 или 2 раза/сут. После этого количество инъекций и доза могут быть постепенно увеличены, исходя из переносимости, клинического ответа и воздействия на уровни гормонов, вырабатываемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – воздействие на выведение с мочой 5-гидроксииндолуксусной кислоты). Препарат обычно применяют 2-3 раза/сут.

При акромегалии препарат вводят п/к в начальной дозе 50-100 мкг, с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы основан на результатах ежемесячного контроля концентрации ГР в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В большинстве случаев суточная доза составляет 200-300 мкг. Максимальная доза – 1500 мкг/сут. Если после 3 мес. лечения не отмечается достаточного снижения ГР и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

При эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы препарат вводят п/к в начальной дозе по 50 мкг 1-2 раза/сут. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), и переносимости, дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мкг 3 раза/сут.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводят п/к, первую дозу 100 мкг за 1 ч до лапаротомии, после операции – по 100 мкг 3 раза/сут., на протяжении 7 последующих дней. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально.

В случае, если терапия в максимально переносимой дозе не эффективна в течение 1 недели, терапию следует прекратить.

Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода препарат вводят в/в капельно со скоростью 25 мкг/ч в течение 5 дней.

Передозировка

Передозировка препарата Октрайд:

Дозы октреотида до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносились хорошо.

Симптомы: максимальная разовая доза при в/в болюсном введении взрослому пациенту составляла 1 мг. При этом отмечались такие симптомы, как уменьшение ЧСС, приливы крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Все эти симптомы разрешились в течение 24 ч от момента введения препарата.

Одному пациенту методом длительной инфузии по ошибке была введена избыточная доза октреотида (250 мкг/ч вместо 25 мкг/ч), что не сопровождалось побочными эффектами.

При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Октрайд:

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, вздутие живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея; при длительном применении возможно образование камней в желчном пузыре.

Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях возможны явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки. Частоту побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между приемами пищи и введением октреотида.

Сообщалось о редких случаях острого панкреатита, развившегося в первые часы или дни применения октреотида. При длительном применении отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.

Имеются отдельные сообщения о развитии нарушений функции печени (острый гепатит без холестаза с нормализацией показателей трансаминаз после отмены октреотида); медленное развитие гипербилирубинемии, сопровождающееся повышением показателей ЩФ, ГГТ, в меньшей степени, других трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – брадикардия.

Со стороны обмена веществ: возможно снижение толерантности к глюкозе после приема пищи; при длительном применении п/к в некоторых случаях может развиться стойкая гипергликемия; иногда – состояние гипогликемии. Октреотид может влиять на обмен глюкозы, поскольку подавляет образование ГР.

Аллергические реакции: редко – кожные проявления; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны боль, ощущение зуда, или жжение, краснота или припухлость в месте п/к инъекции (обычно проходят в течение 15 мин). Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или вводить меньший объем более концентрированного раствора.

Прочие: в редких случаях – временное выпадение волос.

Противопоказания

Противопоказания препарата Октрайд:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете, беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, глюкагона.

Есть данные, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома P450 (может быть обусловлено супрессией ГР). Поскольку невозможно исключить подобные эффекты октреотида, препараты, метаболизирующиеся данной ферментной системой и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Состав и свойства

1 мл раствора содержит: Октреотида ацетат экв. октреотида 50,0 мкг

Вспомогательные вещества: Уксусная кислота ледяная 2,000 мг, натрия ацетат тригидрат 2,000 мг, натрия хлорид 7,000 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

Форма выпуска: 1 ампула объемом 1 мл в картонной пачке с инструкцией по применению.

Фармакологическое действие:

Аналог соматостатина. Октреотид – синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

У здоровых лиц октреотид, подобно соматостатину, подавляет секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

Подавляющее действие на секрецию ГР у октреотида, в отличие от соматостатина, выражено в значительно большей степени, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.

У больных акромегалией введение октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение уровня ГР и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1 / соматомедина С (ИФР-1).

У большинства больных акромегалией октреотид существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическая невропатия. Сообщалось, что лечение октреотидом отдельных больных с аденомами гипофиза, секретирующими ГР, приводило к уменьшению размеров опухоли.

При карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь, таких как приливы и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли, и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У пациентов, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах / синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами гистаминовых H₂-рецепторов и ингибиторами протонного насоса, может снизить образование соляной кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в т.ч. и в отношении диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. приливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.

У пациентов с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор ГР (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора ГР и самого ГР. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

Всасывание

После п/к введения препарат быстро и полностью всасывается. T_max в плазме крови (5.2 мг/мл при дозе 0.1 мг) составляет 30 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 65%, с форменными элементами крови – крайне незначительно. V_dсоставляет 0.27 л/кг.

Выведение

Общий клиренс – 160 мл/мин. T_1/2составляет 100 мин. Большая часть препарата выводится через кишечник, около 32% выводятся в неизмененном виде почками. После в/в введения выведение осуществляется в 2 фазы, T_1/2составляет 10 и 90 мин соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста снижается клиренс октреотида, а T_1/2увеличивается.

При хронической почечной недостаточности тяжелой степени клиренс уменьшается в 2 раза.

Условия хранения: Хранить Октрайд следует в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Октреотид
Производитель:

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия
Фарм. группа:

Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства

Код ATX

H

Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)
H01

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги
H01C

Гормоны гипоталамуса
H01CB

Соматостатин и аналоги
H01CB02

Октреотид

Описание препарата «Октрайд» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Октреотид представляет собой синтетический октапёптид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладает сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию (процесс выработки и выделения) гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе (системе, включающей желудок, тонкий кишечник и поджелудочную железу). У здоровых лиц октреотид подавляет секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, стрессом и инсулиновой гипогликемией (пониженным содержанием сахара в крови, вызванным инсулином); секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина (гормона гипофиза, регулирующего функцию щитовидной железы), вызываемую тиреолиберином. У больных акромегалией (эндокринным заболеванием, сопровождающимся увеличением объема кистей, носа, нижней челюсти и т.д.) октреотид снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина А (биологически активного соединения, вырабатываемого в основном клетками печени, стимулирующего рост тканей и проявляющего инсулиноподобную активность) в плазме крови. Клинически значимое снижение концентрации гормона роста (на 50% и более) отмечается почти у всех больных, нормализация же уровня гормона роста в плазме (менее 5 нг/мл) достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид заметно снижает выраженность таких симптомов, как головная боль, отечность кожи и мягких тканей, гипергидроз (заболевание потовых желез с образованием мелких зудящих пузырьков), боль в суставах и парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений). У больных с большими аденомами (доброкачественными опухолями) гипофиза лечение октреотидом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли. При карциноидных (раковых) опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности таких симптомов, как ощущения приливов крови и диарея (понос), что во многих случаях сопровождается уменьшением концентрации серотонина в плазме и снижением выделения 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией (усиленным образованием) вазоактивного интестиналь-ного пептида, применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи (поноса). Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного (ионного) баланса, например, гипокалиемии (пониженного уровня калия в крови). У некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли и даже уменьшение ее размеров. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида в плазме крови. При глюкагономах (злокачественной опухоли /раке/ поджелудочной железы, продуцирующей инсулин) при мение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей (приводящей к омертвению ткани) мигрирующей сыпи; уменьшается масса тела (действие на сахарный диабет, однако, незначительно). При гастрономах (злокачественной опухоли /раке/ желудка), синдроме Золлингера-Эллисона (комплексе симптомов при сочетании язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с доброкачественной опухолью поджелудочной железы) октреотид уменьшает гиперсекрецию (повышенное выделение) соляной кислоты в желудке и связанные с этим симптомы, включая диарею, ощущение приливов крови. У некоторых больных отмечается уменьшение концентрации гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой) в плазме крови. У больных с инсулиномами (опухолями поджелудочной железы, вырабатывающими инсулин) октреотид нормализует гликемию (снижает повышенное содержание сахара в крови), уменьшая уровень инсулина в крови (этот эффект, однако, может быть кратковременным – около 2 ч). Контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови. У больных с опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (выделяющими повышенное количество гипоталамических нейрогормонов, способствующих выделению гипофизом гормона роста), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия (увеличение объема) гипофиза. У больных с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), страдающих выраженной диареей (поносом), рефрактерной (устойчивой) к противоинфекционной или иной терапии, применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации стула примерно в одной трети случаев. У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение препарата во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей /образующихся в результате заболевания каналов, соединяющих поджелудочную железу с внутренними органами или внешней средой/, абсцессов /гнойников/, сепсиса /заражения крови микробами из очага гнойного воспаления/, послеоперационного острого панкреатита /воспаления поджелудочной железы/).

Показания к применению:

Акромегалия (при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения, лучевой терапии и лечения агонистами дофамина; у неоперабельных больных, а также больных, отказавшихся от хирургического лечения); опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы (карциноидные опухоли /общее название опухолей, возникающих из клеток слизистой оболочки желудка/) с наличием карциноидного синдрома (сочетания “хронического энтерита /воспаления тонкой кишки/, воспаления клапанов сердца, телеангиэктазий /местного чрезмерного расширения мелких сосудов/ и пигментации кожи); опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида; глюкагономы; гастриномы /синдром Золлингера-Эллисона; инсулиномы/); опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией соматолиберина; рефрактерная диарея у больных СПИДом; профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.

Способ применения:

При акромегалии первоначально препарат вводят по 0,05-0,1 мг подкожно с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы должен быть основан на ежемесячных определениях концентрации гормона роста в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства больных оптимальная суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Максимальная доза составляет 1,5 мг в день. Если после трех месяцев лечения октреотидом не отмечается достаточного снижения уровня гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить. При эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы препарат вводят подкожно в начальной дозе по 0,05 мг 1-2 раза в сутки. В дальнейшем в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния на уровни гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей -влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой) и переносимости, дозу препарата можно постепенно увеличить до 0,1 -0,2 мг 3 раза в день. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально. При рефрактерной диарее у больных СПИДом препарат вводят подкожно в начальной дозе (0,1 мг) 3 раза в сутки. Если после одной недели лечения диарея не стихает, дозу препарата следует увеличить индивидуально, вплоть до 0,25 мг 3 раза в сутки. Подбор дозы препарата следует вести на основании контроля за объемом стула и переносимостью препарата. Если в течение недели лечения октреотидом в дозе 0,25 мг 3 раза в день улучшения не наступает, терапию прекратить. Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 0,1 мг вводят подкожно за 1 ч до лапаротомии (вскрытия брюшной полости); затем после операции вводят подкожно по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении семи последовательных дней. У больных пожилого возраста нет необходимости снижать дозу октреотида. В месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжения, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин). Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекии рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие промежутки времени. Для предотвращения бактериального загрязнения рекомендуется прокалывать пробку многодозового флакона не более 10 раз.

Побочные действия:

Анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, спастические боли (связанные с резким сокращением гладких мыши внутренних органов) в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея (понос) и стеаторея (высокое содержание жиров в каловых массах). Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбции). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены, если инъекции октреотидом делать в промежутках между приемами пищи или перед сном. При опухолях гипофиза необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими препарат, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как Нарушения зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость других методов лечения. При лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей октреотидом в редких случаях может наступить внезапный рецидив (повтор) симптомов. Известны отдельные случаи развития острого гепатита (воспаления ткани печени) без холестаза (застоя желчи), а также гипербилирубинемии (повышенного содержания билирубина /пигмента желчи/ в крови) в сочетании с увеличением активности ферментов: щелочной фосфатазы, гаммаглютамилтрансферазы и, в меньшей степени, трансаминаз. Длительное использование препарата может приводить к образованию камней в желчном пузыре. У 10-20% больных, получающих .октреотид в течение длительного времени, возможно появление камней в желчном пузыре. Поэтому перед началом лечения, а также в процессе лечения октреотидом (через каждые 6-12 мес.) рекомендуется проведение ульразвукового исследования желчного пузыря. Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении октреотида решается индивидуально. В настоящее время нет указаний на то, что октреотид может отрицательно влиять на динамику развития уже имеющихся желчных камней или прогноз желчнокаменной болезни. Если камни в желчном пузыре появляются в процессе лечения препаратом, вопрос о продолжении лечения решается индивидуально. В случае, если симптомы желчнокаменной болезни отсутствуют и специального лечения не требуется, показано более частое наблюдение за больным. Если же имеются клинические проявления желчнокаменной болезни, следует проводить общепринятое лечение этого заболевания, включая терапию препаратами желчных кислот. Возможно нарушение толерантности (переносимости) к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина); в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии (стойкого повышения содержания сахара в крови). У больных с инсулиномами (опухолями поджелудочной железы, вырабатывающими инсулин) на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гликемии (это связано с относительно меньшим влиянием препарата на подавление секреции инсулина по сравнению с влиянием на секрецию гормона роста и глюкагона /гормона поджелудочной железы, стимулирующего образование инсулина/). Таких больных следует внимательно осматривать в начале лечения октреотидом, а также при каждом изменении дозы препарата. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения препарата. У больных с сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату. Беременность, кормление грудью.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (0,05, 0,1 или 0,5 мг октреотида) в упаковках по 10 штук; раствор для инъекций во флаконах по 5 мл (1 г октреотида).

Условия хранения:

При температуре +2 – +5 С. В процессе использования ампулы и флаконы можно держать при комнатной температуре до 2 недель.Синонимы:Сандостатин.Внимание!Перед применением препарата Октреотид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Рилизингфакторы, регулирующие продукцию гормонов гипофиза

Описание препарата «Октреотид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Октрестатин

О препарате:

Показания и дозировка:

Профилактика острого панкреатита и его осложнений после оперативных вмешательств на органах брюшной полости; остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода у больных циррозом печени (в комбинации со специфическим лечением, например эндоскопической склерозирующей терапией); лечение острого панкреатита; в комплексной терапии эрозии и острой язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненных кровотечением.

Для профилактики острого панкреатита и его осложнений после оперативных вмешательств на поджелудочной железе и органах брюшной полости препарат вводят п/к по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 последующих дней, начиная со дня операции (в крайнем случае — за 1 ч до лапаротомии).При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25 мкг/ч в виде беспрерывной в/в инфузии в течение 5 дней. Для разведения Октрестатина можно использовать 0,9% р-р натрия хлорида. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы октреотида.Для лечения острого панкреатита препарат вводят п/к в дозе 100 мкг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Возможно применение до 1200 мкг/сут с в/в введением.В комплексной терапии эрозий и острой язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненной кровотечением, препарат вводят в/в в виде инфузии в дозе 25 мкг/ч в течение 5 дней.

Приготовление р-ра для инфузии. Перед применением 0,1 мг/мл р-ра октреотида растворяют в стерильном 0,9% р-ре натрия хлорида, который вводят в течение 2–4 ч, что обеспечивает необходимую скорость инфузии 25–50 мкг/ч. Соответственно 0,05 мг/мл р-ра октреотида растворяют в стерильном 0,9% р-ре натрия хлорида, который вводят в течение 1–2 ч, что обеспечивает необходимую скорость инфузии 25–50 мкг/ч. Р-р остается стабильным при температуре до 25 °C на протяжении 24 ч. Поскольку октреотид влияет на обмен углеводов, приготовление р-ра на основе 5% р-ра глюкозы нежелательно.

Передозировка:

Каких-либо опасных для жизни симптомов при острой передозировке октреотида не отмечали. При передозировке возможны следующие симптомы: брадикардия, прилив крови к лицу, боль в животе спастического характера, диарея, тошнота, ощущение дискомфорта в желудке. Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты:

К наиболее частым побочным реакциям при лечении октреотидом относят нарушения со стороны ЖКТ, нервной системы, гепатобилиарной системы, метаболизма и трофики.Хотя выведение жира с калом может увеличиваться, отсутствуют данные о том, что продолжительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита трофики вследствие нарушения всасывания. У некоторых пациентов, получающих лечение октреотидом, наблюдали снижение уровня витамина В12 и аномальные результаты теста Шиллинга. У пациентов с авитаминозом витамина В12 в анамнезе следует контролировать уровень этого витамина во время терапии октреотидом. В единичных случаях могут отмечать явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.Побочные реакции, приведенные ниже, выявляли при клинических испытаниях октреотида.

Для описания частоты побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000) очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. В каждой группе побочные эффекты расположены в порядке снижения степени тяжести.

Со стороны ЖКТ: очень часто — метеоризм, запор, диарея, боль в животе, тошнота; часто — диспепсия, стеаторея, рвота, вздутие живота, обесцвечивание каловых масс. Проявления побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, если инъекции октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение.
Со стороны эндокринной системы: редко — дисфункция щитовидной железы (снижение уровня ТТГ, общего Т4, свободного Т4). У пациентов, получающих продолжительную терапию октреотидом, следует контролировать функцию щитовидной железы.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — холелитиаз; часто — холецистит, образование желчных конкрементов, гипербилирубинемия. Рекомендуют УЗИ желчного пузыря до начала терапии октреотидом и каждые 6 мес во время лечения. В случае возникновения желчных конкрементов применяют препараты, растворяющие камни или хирургические методы.
Со стороны метаболизма и трофики: очень часто — гипергликемия; часто — гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, анорексия; нечасто — дегидратация. При сахарном диабете І типа октреотид может уменьшать потребность в инсулине. У пациентов с сахарным диабетом II типа и без сахарного диабета с частично нарушенным запасом инсулина п/к введение октреотида может привести к более выраженной гипергликемии после приема пищи. В связи с этим рекомендуется мониторинг толерантности к глюкозе и противодиабетическое лечение.
Общие нарушения и местные реакции: очень часто — боль в месте инъекции. Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуют довести р-р препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем. Не следует делать несколько инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.Лабораторные показатели: часто — повышение уровней трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, высыпания, алопеция.
Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, может понадобиться коррекция дозы таких препаратов, как блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов, препаратов, влияющих на баланс жидкости или электролитов; нечасто — тахикардия.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, аллергия/реакции гиперчувствительности.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница.
Со стороны гепатобилиарной системы: острый панкреатит, острый гепатит без холестаза, холестатический гепатит, холестаз, холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия.
Лабораторные показатели: повышение уровня ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Октреотид снижает всасывание циметидина, циклоспорина.Необходима коррекция доз одновременно применяемых мочегонных средств, блокаторов β-адренорецепторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемизирующих средств. При сочетанном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается. Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450, и с узким терапевтическим диапазоном доз следует назначать с осторожностью.

Состав и свойства:

Состав:

Октреотид 0,05 мг/мл
Октреотид 0,1 мг/мл

Форма выпуска:

р-р д/ин. 0,05 мг/мл амп. 1 мл, № 5
р-р д/ин. 0,1 мг/мл амп. 1 мл, № 5

Фармакологическое действие:

Октреотид представляет собой синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ними фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе. При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение Октрестатина в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей терапией) приводило к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, снижению объема трансфузии и повышению 5-дневной выживаемости.

Хотя механизм действия Октрестатина точно не установлен, полагают, что препарат уменьшает кровообращение в органах путем угнетения таких вазоактивных гормонов, как вазоактивный интестинальный пептид и глюкагон.Фармакокинетика. После п/к введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30 мин.Степень связывания с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг массы тела. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Около 32% выделяется в неизмененном виде почками. T1/2 после п/к инъекции препарата составляет 100 мин. После в/в введения выведение препарата осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 и 90 мин соответственно. У пациентов пожилого возраста клиренс препарата снижается, а период полувыведения увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс снижается вдвое.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 8–20 °C.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Октреотид
Производитель:

Фарм-Синтез, ЗАО, Российская Федерация

Описание препарата «Октрестатин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

р-р д/ин. 0,1 мг/мл амп. 1 мл, № 5

Октреотид0,1 мг/мл

№ UA/10778/01/01 от 22.06.2010 до 22.06.2015

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Октреотид — синтетический октапептид, который является производным естественного гормона соматостатина и обладает сходным с ним фармакологическим действием при значительно большей его продолжительности. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.У здоровых лиц октреотид подавляет:•секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией;•секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином;•секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином;•у больных акромегалией снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С в плазме крови. Клинически значимое снижение концентрации гормона роста (на 50% и более) отмечается почти у всех больных, а нормализация его уровня в плазме (менее 5 нг/мл) — примерно у половины больных. При этом у большинства больных снижается выраженность симптомов: головной боли, отечности кожи и мягких тканей, повышенного потоотделения, боли в суставах и парестезий. У больных с большой аденомой гипофиза октреотид может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.При карциноидных опухолях уменьшает выраженность таких симптомов, как приливы и диарея, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.При опухолях, гиперпродуцирующих вазоактивный интестинальный пептид (випомы), уменьшает тяжелую секреторную диарею и снижает сопутствующие нарушения электролитного баланса; может обусловить замедление или остановку прогрессирования опухоли (особенно метастазы в печень) и даже уменьшение ее размеров. Клиническое улучшение обычно сопровождается снижением (вплоть до нормального значения) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме крови.При глюканомах уменьшает некротизирующую мигрирующую сыпь, не оказывая при этом влияния на выраженность сахарного диабета и не приводя к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах.При гастриномах, синдроме Золлингера — Эллисона (при монотерапии или в комбинации с блокаторами H2-рецепторов) снижает кислотопродукцию в желудке, концентрацию гастрина в плазме, уменьшает выраженность клинической симптоматики, в том числе приливов и диареи.При инсулиномах снижает уровень иммунореактивного инсулина в крови (на период до 2 ч), при операбельных опухолях обеспечивает восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационный период; при неоперабельных доброкачественных и злокачественных опухолях обеспечивает контроль гликемии без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.При рефрактерной диарее в случае СПИДа приводит к полной или частичной нормализации стула примерно у 1/3 больных.При операциях на поджелудочной железе снижает частоту послеоперационных осложнений (панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).При кровотечениях из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости.У больных с функциональными эндокринными опухолями ЖКТ и поджелудочной железы Октрин вследствие его различных эндокринных эффектов влияет на ряд клинических признаков болезни. Клиническое и симптоматическое улучшение наблюдается у пациентов, которые все еще имеют симптомы, связанные с опухолями, несмотря на предыдущее лечение, которое может включать хирургию, эмболизацию печеночных артерий и различную химиотерапию, например, применение стрептозотоцина и флуороурацила.У больных с опухолями, которые гиперпродуцируют рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), Октрин уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, очевидно, связано с угнетением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.Фармакокинетика. После п/к введения препарат быстро и полностью всасывается. Сmax в плазме достигается в пределах 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание с форменными элементами крови — крайне незначительное. Объем распределения составляет 0,27 л/кг. Общий клиренс — 160 мл/мин. Период полувыведения после п/к инъекции составляет 100 мин. После в/в введения препарат выводится в две фазы (с периодами полувыведения 10 и 90 мин). Большая часть введенной дозы пептида выводится с калом, приблизительно 32% — в неизмененном виде с мочой. Снижение функции почек не влияет на общую экспозицию (AUC) октреотида, введенного п/к. Способность к элиминации может быть снижена у больных циррозом печени.

Показания:

акромегалия — для контроля основных признаков заболевания и снижения уровня гормона роста (ГР) в плазме в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения и лучевой терапии. Октрин показан также для лечения больных акромегалией, которые отказались от операции или имеют противопоказания к ней, а также для кратковременного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до тех пор, пока полностью не разовьется эффект.Уменьшение симптомов, связанных с эндокринными опухолями ЖКТ и поджелудочной железы:•карциноидальные опухоли с наличием карциноидного синдрома;•ВИПомы (опухоли, которые характеризуются гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида);•глюкагономы;•гастриномы/синдром Золлингера — Эллисона;•инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационный период, а также для поддерживающей терапии);•соматолибериномы (опухоли, которые характеризуются гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).Октрин не является противоопухолевым препаратом и его применение не может привести к излечению данной категории больных.Рефрактерная диарея у больных СПИДом. Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе. Остановка кровотечений и профилактика рецидивов кровотечений из варикозно-расширенных вен пищевода у больных циррозом печени.

Применение:

препарат обычно вводят п/к (инъекции болезненны). В отдельных случаях используют в/в капельное введение.При акромегалии сначала препарат вводят п/к по 0,05–0,1 мг с интервалом 8–12 ч. Далее дозу уточняют на основании определения концентрации гормона роста, инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР 1), клинической симптоматики и переносимости препарата. Обычно оптимальная суточная доза составляет 0,2–0,3 мг. Максимальная суточная доза — 1,5 мг.Если в течение 3 мес лечения нет положительной динамики, лечение прекращают.При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы вводят п/к в начальной дозе по 0,05 мг 1–2 раза в сутки. Далее, учитывая клинический эффект (уровень опухолепродуцирующих гормонов, при карциноидных опухолях — уровень выделения с мочой 5-гидроксииндолуксусной кислоты), а также учитывая переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличить до 0,1–0,2 мг 3 раза сутки. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающую дозу устанавливают индивидуально. Если на протяжении 1 нед лечения в максимально переносимой дозе улучшение не наступает (снижение выраженности приливов и диареи, концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), терапию следует прекратить.Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводят п/к в дозе 0,1 мг за 1 час до лапаротомии, затем после операции вводят п/к по 0,1 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Суточная доза обычно не должна превышать 0,75 мг для взрослых.Для остановки кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода препарат вводят в/в в виде продолжительной непрерывной инфузии в дозе 0,025 мг/час в течение 5 сут. Препарат разводят 0,9% изотоническим р-ром натрия хлорида.При рефрактерной диарее у больных СПИДом препарат вводят п/к в начальной дозе 0,1 мг 3 раза в сутки. Если после 1 нед лечения проявления диареи не исчезают, дозу следует увеличить индивидуально, вплоть до 0,25 мг 3 раза в сутки. Коррекцию дозы проводят с учетом динамики симптомов и переносимости препарата. Если в течение недели лечения в дозе 0,25 мг 3 раза в сутки улучшения не наблюдается, терапию следует прекратить. На сегодняшний день нет данных, которые свидетельствовали бы, что у людей пожилого возраста снижено восприятие Октрина и для них нужно изменение режима дозирования.У больных с циррозом печени наблюдалась хорошая переносимость Октрина, который применялся на протяжении 5 дней до 50 мкг/час в виде непрерывной в/в инфузии в связи с кровотечением из варикозно-расширенных вен пищевода.Применение у пациентов с нарушением функции печени У пациентов с циррозом печени период полувыведения препарата может увеличиться, что требует корректировки поддерживающей дозы.Применение у пациентов с нарушением функции почек Нарушение функции почек не влияет на общую экспозицию AUC октреотида, который вводится путем п/к инъекции. Поэтому корректирование дозы Октрина не требуется.

Противопоказания:

детский возраст. Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты:

к наиболее частым побочным реакциям при лечении октреотидом относятся нарушения со стороны ЖКТ, нервной системы, печени и желчного пузыря, метаболизма и трофики.Диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, холелитиаз, гипергликемия, запор, головокружение, локальная боль, появление желчных конкрементов, дисфункция щитовидной железы (например снижение уровня тиреостимулирующего гормона, общего Т4 и свободного Т4), диарея, нарушение переносимости глюкозы, рвота, астения и гипогликемия.В единичных случаях побочные реакции со стороны ЖКТ могут напоминать острую кишечную непроходимость — прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, болезненность живота и мышечное напряжение.Боль или ощущение острой боли, покалывание или жжение в месте п/к инъекции, с покраснением и отеком, редко длится более 15 мин. Местный дискомфорт может быть устранен в случае доведения температуры вводимого р-ра до комнатной перед инъекцией или путем введения меньшего объема более концентрированного р-ра.Хотя выведение жира с калом может увеличиваться, отсутствуют данные о том, что длительное лечение Октрином может приводить к развитию дефицита трофики вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция).Проявления побочных эффектов со стороны ЖКТ можно снизить, если не принимать пищу до или сразу после п/к введения Октрина; вводить препарат рекомендуется между приемами пищи или перед сном.Редко сообщалось о развитии острого панкреатита. Это явление обычно отмечается в первые часы или дни п/к введения Октрина и исчезает после отмены препарата. Кроме того, у больных, которые длительно п/к применяют Октрин, возможно развитие панкреатита, обусловленного желчнокаменной болезнью.У пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом наблюдались такие изменения на ЭКГ: увеличение интервала Q–T, смещение оси, ранняя реполяризация, низкий вольтаж, R/S переход, раннее увеличение волны R, неспецифические изменения волны ST–T. Взаимосвязь между этими явлениями и октреотида ацетатом не установлена, поскольку у многих из указанных пациентов в качестве основного имелось кардиологическое заболевание (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).Побочные реакции на препарат размещены с учетом проявления их частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто(≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. В каждой отдельной группе побочные реакции размещены в порядке снижения их серьезности.Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто — диарея, боль в животе, тошнота, запор, метеоризм; часто— диспепсия, рвота, вздутие живота, стеаторея, частые жидкие испражнения, обесцвечивание каловых масс.Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто головокружение.Со стороны эндокринной системы: часто — гипотериоз, дисфункция щитовидной железы (например снижение уровня тиреостимулирующего гормона, общего Т4, свободного Т4).Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — холелитиаз; часто — холецистит, желчные конкременты, гипербилирубинемия.Нарушения метаболизма: очень часто — гипергликемия; часто — гипогликемия, нарушение переносимости глюкозы, анорексия; нечасто — дегидратация.Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто — боль в месте инъекции.Данные лабораторных исследований: часто — повышение уровня трансаминаз.Со стороны кожи и подкожной ткани: часто — зуд, кожная сыпь, алопеция.Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия; нечасто — тахикардия.Побочные реакции на препарат, которые были описаны в отдельных сообщениях.Со стороны иммунной системы: анафилаксия, аллергия/реакции гиперчувствительности.Со стороны кожи и подкожной ткани: крапивница.Со стороны гепатобилиарной системы: острый панкреатит, острый гепатит без холестаза, холестатический гепатит; холестаз, желтуха, холестатическая желтуха.Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмияИзменения лабораторних показателей: повышение уровня ЩФ, γ-глутамилтрансферазы.

Особые указания:

препарат применяют под строгим наблюдением врача с проведением соответствующих лабораторных исследований.При лечении больных с опухолью гипофиза, в случае увеличения размера опухоли и связанного с ним нарушения зрения необходимо рассмотреть вопрос о применении других методов лечения.При лечении больных с инсуломой выявлены существенные колебания концентрации глюкозы в крови, что можно снизить путем более частых введений препарата.Частоту побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая время между введением препарата и приемом пищи.П/к введение Пациенты, которые самостоятельно вводят препарат с помощью п/к инъекции, должны получить точные инструкции от врача.Для того чтобы уменьшить дискомфорт в месте введения, рекомендуется перед инъекцией довести температуру вводимого р-ра до комнатной. Необходимо избегать введения повторных инъекций в одно и то же место через короткий промежуток времени.Ампулы следует открывать только перед введением, остатки препарата — утилизировать.В/в инфузии Разведенный р-р остается физически и химически стабильным на протяжении как минимум 24 ч при температуре не выше 25 ˚С.Общие Поскольку опухоли гипофиза, секретирующие гормон роста, иногда могут увеличиваться, вызывать серьезные осложнения (например сужение поля зрения), существенным является тщательный мониторинг состояния всех пациентов. В случае появления признаков увеличения опухоли следует рассмотреть необходимость применения альтернативных видов лечения.Терапевтическая польза от снижения уровня гормона роста и нормализация концентрации инсулиноподобного фактора может восстановить фертильность у женщин с акромегалией. Женщинам детородного возраста во время лечения октреотидом следует примененять адекватные методы контрацепции.У пациентов, которые получают длительную терапию октреотидом, следует контролировать функцию щитовидной железы.Явления, связанные с сердечно-сосудистой системой Нечасто сообщалось о случаях брадикардии. Может понадобиться коррекция дозы таких препаратов, как блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов, препараты, контролирующие баланс жидкости или электролитный баланс.Явления, связанные с желчным пузырем Перед началом терапии необходимо проведение УЗИ желчного пузыря пациента. В процессе лечения ультразвуковое исследование следует проводить каждые 6–12 мес. В случае выявления конкрементов вопрос назначения препарата необходимо решать с учетом соотношения польза/риск.Опухоли гастоэнтеропакреатической эндокринной системы Во время лечения опухолей гастроэнтеропанкреатической системы изредка может происходить внезапная потеря симптоматического контроля со стороны Октрина, сопровождающаяся быстрым возвратом тяжелых симптомов.Метаболизм глюкозы Учитывая тормозящее действие на гормон роста, глюкагон и инсулин, Октрин может нарушить регуляцию уровня глюкозы. Может нарушаться переносимость глюкозы после приема пищи; в некоторых случаях вследствие хронического введения препарата может возникнуть персистирующая гипергликемия.У пациентов с инсулиномами октреотид, вследствие его более сильной (по сравнению с инсулином) относительной способности подавлять секрецию гормона роста и глюкагона, а также вследствие короткой продолжительности его ингибиторного действия на инсулин, может повысить интенсивность и увеличить длительность гипогликемии. Эти пациенты дожны быть под строгим наблюдением в период начала терапии Октрином и во время каждого изменения дозирования. Очевидные колебания концентрации глюкозы в крови могут быть снижены посредством более частого введения меньших доз.Зависимость пациентов с сахарным диабетом І типа от инсулина может быть снижена путем введения Октрина. У пациентов без диабета и с диабетом типа II с частично интактным резервом инсулина введение Октрина может привести к повышению гликемии после еды. Рекомендуется тщательный контроль толерантности к глюкозе и антидиабетическое лечение.Варикоз вен пищевода Поскольку эпизоды кровотечения из варикозных вен пищевода сопровождаются повышенным риском развития инсулинозависимого диабета и изменением необходимости в инсулине для пациентов с ранее существовавшим диабетом, необходимо проводить соответствующий мониторинг уровня глюкозы в крови.Трофика Октреотид может нарушать у некоторых больных всасывание диетических жиров.У некоторых пациентов с авитаминозом витамина В12 в анамнезе следует контролировать уровень этого витамина во время терапии Октрином.Применение у людей пожилого возраста Отсутствуют доказательства снижения переносимости или необходимости корректирования доз препарата у пациентов пожилого возраста.Применение у пацентов с нарушением функции печени У пациентов с циррозом печени период полувыведения препарата может увеличиться, что требует корректировки поддерживающей дозы.Применение у пациентов с нарушением функции почек Нарушение функции почек не влияет на общую экспозицию AUC октреотида, который вводится путем п/к инъекции. Поэтому корректирования дозы Октрина не требуется.Несовместимость. Октреотида ацетат является нестабильным в р-рах для полного парентерального питания. Применять только указанные растворители, см. ПРИМЕНЕНИЕ.Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата для женщин в период беременности и кормления грудью отсутствует. Октрин можно назначать беременным женщинам только по жизненным показаниям. Неизвестно, проникает ли октреотид в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата в этот период кормление грудью необходимо прекратить.Дети. Исследования относительно применения препарата в педиатрической практике не проводились. Поэтому применение Октрина для детей противопоказано.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая, что при применении препарата могут возникать побочные реакции (головокружение и пр.), во время его приема следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Взаимодействия:

при одновременном приеме с препаратом следует учитывать:•возможность снижения всасывания циклоспорина и замедления всасывания циметидина;•возможность повышения биодоступности бромокриптина;•необходимость корректирования доз применяемых мочегонных, блокаторов, β-адренорецепторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемизирующих препаратов;•аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс веществ, метаболизирующихся с помощью ферментов цитохрома Р450, что, возможно, обусловлено угнетением гормона роста. Поскольку нельзя исключить возможность такого влияния октреотида, следует с осторожностью применять другие препараты, которые метаболизируются, в основном, при участии CYP 3А4, а также препараты с узким терапевтическим индексом (например хинидин, терфенадин).

Передозировка:

возможны следующие симптомы: снижение ЧСС, спастическая боль в животе, ощущение пустоты в желудке, приливы крови к лицу. Сообщалось о таких побочных явлениях: аритмия, артериальная гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, гепатитный стеатоз, диарея, слабость, сонливость, потеря массы тела, гепатомегалия и молочный ацидоз. Лечение симптоматическое.

Условия хранения:

хранить в защищенном от света месте при температуре от 2–8 ˚С.Приготовленный р-р остается физически и химически стабильным в течение 24 ч при температуре не выше 25 ˚С.

Общая информация

Действующее в-о:

Октреотид
Производитель:

Биофарма, ЧАО/Биофарма ФЗ, ООО, Украина

Описание препарата «Октрин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Окулохеель – гомеопатический препарат, обладающий выраженным противовоспалительным, анальгетическим и непрямым противомикробным действием.

Показания и дозировка:

Препарат применяется в офтальмологической практике для местной терапии острых и хронических заболеваний, в том числе:

Препарат назначают пациентам с острым конъюнктивитом и кератитом вирусной этиологии, блефаритом, блефароконъюнктивитом аллергической этиологии.
Препарат применяют для лечения пациентов с возрастной катарактой в период до и после проведения оперативного вмешательства.
Кроме того, препарат может быть назначен пациентам, получающим высокие нагрузки на глаза, которые являются причиной раздражения глаз и повышенного или пониженного слезоотделения.

Препарат предназначен для закапывания в глаза. Перед применением препарата рекомендуется тщательно вымыть руки. Перед использованием капель следует открыть капсулу и, надавливая на боковые поверхности капсулы, закапать капли в глаза. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 2 капли препарата в поврежденный глаз 3 раза в сутки. Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет при повышенных нагрузках на глаза обычно назначают по 2 капли препарата в каждый глаз 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12 лет обычно назначают по 2 капли препарата в поврежденный глаз 2-3 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 6 лет обычно назначают по 2 капли препарата в поврежденный глаз 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 1 года до 3 лет обычно назначают по 2 капли препарата в поврежденный глаз 1-2 раза в сутки. Новорожденным и детям в возрасте младше 1 года обычно назначают по 1-2 капли препарата в поврежденный глаз 1 раз в сутки. Длительность курса лечения обычно составляет от 7 до 20 дней.

Передозировка:

На данный момент сообщений о передозировке препарата не поступало.

Побочные эффекты:

Препарат хорошо переносится пациентами, сообщений о развитии каких-либо нежелательных эффектов не поступало.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активным веществам.

Препарат может быть назначен женщинам в период беременности и лактации лечащим врачом в случае, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Без особенностей.

Состав и свойства:

0,45мл (1 капсула) препарата Окулохеель содержат: Еuрhrаsіа D5 – 110,7 мг; Сосhlеаrіа оfficіnаlіs D5 – 110,7 мг; Pilocarpus D5 – 110,7 мг; Есhіnасеа D5 – 110,7 мг. Вспомогательные вещества.

Форма выпуска:

Капли глазные по 0,45мл в капсулах из полимерных материалов, по 15 капсул в картонных упаковках.

Фармакологическое действие:

Кроме того, препарат улучшает трофику глаза и способствует нормализации тонуса глазных мышц при спазме аккомодации. В состав препарата входят гомеопатические разведения четырех активных компонентов растительного происхождения. Фармакокинетика препарата не изучена.

Условия хранения:

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Срок годности препарата – 2 года. После вскрытия капсулы препарат следует хранить не более 1 дня.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Гомеопатические лекарственные средства

Описание препарата «Окулохеель» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Противоглаукомное средство – бета-адреноблокатор.

Показания и дозировка:

Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия)
Открытоугольная глаукома
Вторичная глаукома
В качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками)
Врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер)

Взрослым и детям старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности – по 1 капле 0.5% раствора 2 раза в день.

При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза -1 капля 0.25% 1 раз в день.

Детям до 10 лет -1 капля 0.25% раствора 2 раза в день.

Лечение препаратом Окумед проводится, как правило, в течение продолжительного времени.

Перерыв или изменение дозировки проводятся только по предписанию лечащего врача.

Передозировка:

Возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов:

Головокружение
Головная боль
Аритмия
Брадикардия
Бронхоспазм
Тошнота
Рвота

Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0,9 % раствором натрия хлорида, симптоматическая терапия.

Побочные эффекты:

Местные реакции:

Раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит, кератит.

При проведении антиглаукоматозных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза в послеоперационном периоде.

Системные реакции:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, миастения, депрессия, парестезии, сонливость, галлюцинации, звон в ушах, замедление скорости психомоторной реакции.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: крапивница, экзема.
Ринит, носовое кровотечение, боль в груди, снижение потенции, алопеция.

В случае возникновения побочных эффектов, следует прекратить применение препарата и как можно скорее обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания:

Неспецифическом язвенном колите
Открытоугольной глаукоме
Артериальной гипертензии
Застойной сердечной недостаточности
Стронгилоидозе
Кори
Остром психозе
Тяжелом нарушении функции печени или почек
Остеопорозе
СПИДе или ВИЧ-инфекции
Миастении
Гипотиреозе
Ветряной оспе

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, кормления грудью и у детей нет, однако установлено, что тимолол проходит плацентарный барьер, а также поступает в грудное молоко.

Возможно применение препарата Окумед для лечения детей и беременных, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Необходимо регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять глазные капли Окумед 0,25 % и 0,5 %, так как консервант может сорбироваться материалом мягких контактных линз и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.

Следует снимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и одевать их вновь лишь спустя 15 минут.

Сразу после закапывания препарата возможно снижение четкости зрения и замедление психических реакций, что может уменьшить способность к активному участию в уличном движении, обслуживанию машин или к выполнению работ без опоры. В еще большей степени это имеет место при одновременном применении препарата с алкоголем.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками. В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 часов.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Совместное назначение препарата Окумед с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может вызвать расширение зрачка.

Специфическое действие препарата – снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин; закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.

Снижение артериального давления и замедление сердечного ритма могут усиливаться при совместном применении препарата с блокаторами медленных кальциевых каналов, резерпином и другими бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными препаратами (транквилизаторами).

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления).

Тимолол усиливает действие периферических миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с применением общей анестезии.

Состав и свойства:

Каждый мл 0,25% раствора содержит:

Активное вещество: тимолола малеат, эквивалентно тимололу – 2,5 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, вода длу инъекций

Каждый мл 0,5% раствора содержит:

Активное вещество: тимолола малеат, эквивалентно тимололу – 5 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, вода для инъекций

Фармакологическое действие:

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов.

Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости.

Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость.

Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов.

Форма выпуска:

Капли глазные 0,25% и 0,5%:

По 5 и 10 мл в пластиковый флакон-капельницу с завинчивающимся колпачком. Каждый флакон-капельницу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку
По 5 мл во флакон темного стекла, закрытый резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с предохранительным пластмассовым колпачком

По одному стеклянному флакону со стерильной капельницей, упакованной в полиэтиленовый пакет, помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Срок хранения – 3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности после вскрытия флакона 45 дней.

При температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Тимолол
Производитель:

Промед Экспортс Пвт. Лтд., Индия
Фарм. группа:

Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии

Код ATX

S

Препараты для лечения заболеваний органов чувств
S01

Препараты для лечения заболеваний глаз
S01E

Противоглаукомные препараты и миотики
S01ED

Бета-адреноблокаторы
S01ED01

Тимолол

Описание препарата «Окумед» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Беременность:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Передозировка:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Синонимы:

Состав:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем: