О препарате
Олизио – противовирусный препарат для системного применения.
Показания и дозировка
Олизио ® применяют в сочетании с другими лекарственными средствами для лечения хронического гепатита С (ХГС) у взрослых пациентов.
Применение Олизио® и наблюдение за его применением должен начинать только врач,
который имеет опыт в лечении ХГС. Дозировка
Рекомендуемая доза Олизио® – 1 капсула 150 мг 1 раз в сутки во время еды в течение 12 недель.
Олизио® не назначают в качестве монотерапии. Олизио® применяют в сочетании с другими лекарственными средствами для лечения ХГС. Перед началом лечения Олизио® с интерфероном альфа и рибавирином пациентов с ВГС генотипа 1а следует провести анализ на наличие вируса с полиморфизмом NS3 Q80K (см. Раздел «Особенности применения»).
См. также инструкции для медицинского применения лекарственных средств, которые применяют в сочетании с Олизио®.
Лекарственные средства, которые рекомендуется назначать с Олизио®, и продолжительность комбинированной терапии приведены в таблице 5.
Таблица 5: лекарственные средства, которые рекомендуется назначать вместе с Олизио®, и продолжительность комбинированной терапии.
|
пациенты
|
лечение
|
продолжительность
|
|
Пациенты с ВГС генотипа
1 или 41, не получавших лечения, и пациентам с рецидивом в анамнезе
|
Олизио® +
пегинтерферон альфа
+ рибавирин2
|
24 тижни3
Применение Олизио® следует начинать в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином в течение 12 недель, после чего в течение 12 недель продолжать применение только пегинтерферона альфа и рибавирина.
|
|
Пациенты с ВГС генотипа
1 или 41 с отсутствием ответа на предыдущее лечение (включая пациентов с частичным ответом и отсутствием ответа)
|
Олизио® +
пегинтерферон альфа
+ рибавирин2
|
48 недель
Применение Олизио® следует начинать в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином в течение 12 недель, после чего в течение 36 недель продолжать применение только пегинтерферона альфа и рибавирина.
|
|
Пациенты с ВГС генотипа
1 или 4, независимо от предыдущей истории лечения4
|
Олизио® + софосбувир
(+/- Рибавирин) 5
|
12 недель
(См. Разделы «Особенности применения», «Побочные реакции»)
|
|
|
1 Включая пациентов с циррозом и пациентов с коинфекцией вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).Рецидив или отсутствие ответа на предыдущее лечение интерфероном (пегилированным или непегильованим) с применением рибавирина или без него.
2 При назначении Олизио® в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином пациентам с ВГС генотипа 1а перед началом лечения следует провести анализ на наличие вируса с полиморфизмом NS3 Q80K (см.
«Особенности применения»).
3 Пациенты, не получавших лечения, и пациенты с рецидивом в анамнезе и циррозом, одновременно инфицированные ВИЧ, должны получить 48 недельный курс лечения. Применение Олизио® следует начинать в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином в течение 12 недель, после чего в течение дополнительных 36 недель продолжать применение только пегинтерферона альфа и рибавирина. См. подразделение «Особые категории пациентов. Пациенты с коинфекцией ВГС / ВИЧ-1 ».
4 Включая пациентов с циррозом или без него, ранее не получавших лечения или в которых предшествующее лечение интерфероном альфа и рибавирином было неэффективным.
5 Олизио® в сочетании с софосбувир назначают только пациентам с непереносимостью интерферона или тем, кому такая терапия не подходит, и при необходимости срочного лечения. Рибавирин можно добавлять к схеме
лечение по результатам индивидуальной клинической оценки отдельного пациента (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Рекомендуемая продолжительность лечения – 12 недель. индивидуально можно
рассматривать необходимость удлинения (до 24 недель) курса лечения Олизио® с софосбувир (с рибавирином или без него) (см. разделы «Особенности применения», «Побочные реакции»).
В таблице 6 приведены условия прекращения лечения пациентов, получающих Олизио®, пегинтерферон альфа и рибавирин, в зависимости от уровней РНК ВГС на 4-м, 12-м и 24-й неделе.
Прекращение терапии у пациентов с неадекватным вирусологическим ответом на лечение Олизио®, интерфероном альфа и рибавирином
Достижения устойчивого вирусологического ответа (УВО) у пациентов с неадекватным вирусологическим ответом при лечении маловероятно, поэтому рекомендуется прекратить лечение таких пациентов. Уровне РНК ВГС, требующие прекращения лечения, приведены в таблице 6.
Таблица 6: прекращение терапии у пациентов с неадекватным вирусологическим ответом на лечение Олизио®, интерфероном альфа и рибавирином
|
РНК ВГС
|
действие
|
|
4-й неделе лечения: ≥ 25 МЕ / мл
|
Прекратить применение Олизио®,
пегинтерферона альфа и рибавирина
|
|
12-й неделе лечения: подвергается виявленню1
|
Прекратить применение пегинтерферона альфа
и рибавирина (применение Олизио® на 12-й неделе закончено)
|
|
24-й неделе лечения: подвергается виявленню1
|
Прекратить применение пегинтерферона альфа
и рибавирина
|
|
|
1 Рекомендуется проводить повторный контроль уровней РНК вируса гепатита С перед принятием решения об отмене лечения в случае, если результат «поддается выявлению» зафиксировано после предыдущего результата «Не поддается выявлению».
Не существует правил прекращения вирусологического лечения комбинацией Олизио® с софосбувир.
Корректировка дозы или прерывания применения Олизио®
Для предупреждения терапевтической неудачи дозу Олизио® нельзя уменьшать или прерывать лечение. Если применение Олизио® прекращено из-за побочных реакций или неадекватное вирусологический ответ, не следует снова начинать применение Олизио®.
Корректировка дозы или прерывания лечения лекарственными средствами, применяемыми в комбинации с Олизио® для лечения ХГС
Если нежелательные реакции, потенциально связанные с лекарственными средствами, которые используются в комбинации с Олизио® для лечения ХГС, требуют корректировки дозы или отмены любого из этих лекарственных средств, следует руководствоваться инструкциями по применению из соответствующих лекарственных средств.
Если прием других лекарственных средств, которые применяют в сочетании с Олизио® для лечения ХГС,
с какой-либо причине окончательно прекращают, прием Олизио® также должно быть прекращено.
Пропущенный прием дозы
Если прием дозы Олизио® пропущено и прошло меньше 12:00 после обычного времени приема, следует как можно скорее принять пропущенную дозу с едой, а следующую дозу Олизио® принять по обычному расписанию.
Если дозу Олизио® пропущено и прошло больше 12:00, не следует принимать пропущенную дозу, а возобновить прием Олизио® с пищей по обычному расписанию.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Данные относительно безопасности и эффективности Олизио® для пациентов в возрасте от 65 лет ограничены, для пациентов старше 75 лет – отсутствуют. Коррекция дозы Олизио® для пожилых пациентов не требуется (см. Раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»). Пациенты с почечной недостаточностью. Нет необходимости корректировать дозу Олизио® пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Наблюдалась повышенная концентрация симепревиру в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение Олизио® ВГС-инфицированным пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) или заболеванием почек в конечной стадии, включая пациентов, нуждающихся в гемодиализе, не изучали. Поскольку в ВГС-инфицированных пациентов с тяжелой почечной недостаточностью концентрация симепревиру в плазме может повышаться, следует с осторожностью назначать Олизио® таким пациентам (см. Раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»). См. дополнительную информацию по пациентов с почечной недостаточностью в инструкции для медицинского применения лекарственных средств, применяемых в комбинации с Олизио®.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет необходимости корректировать дозу Олизио® пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (Чайлд-Пью, класс А или В).Концентрация симепревиру в плазме у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью значительно повышена (Чайлд- Пью, класс С), для этих пациентов нет рекомендаций относительно дозирования (см.
«Фармакологические свойства. Фармакокинетика »). Безопасность и эффективность Олизио® для ВГС- инфицированных пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (Чайлд-Пью, класс В или С) не исследовали; назначать Олизио® таким пациентам следует с особой осторожностью.
См. информацию о пациентов с некомпенсированным циррозом (Чайлд-Пью, класс В или С) в соответствующих инструкциях по медицинскому применению лекарственных средств, применяемых в комбинации с Олизио®.
Раса. На основе ограниченных данных рекомендуется тщательно взвешивать потенциальный риск и пользу применения Олизио® 150 мг пациентам монголоидной расы (см. Раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).
Пациенты с коинфекцией ВГС / вируса иммунодефицита человека 1-го типа (ВИЧ-1). Пациентам с коинфекцией ВГС / ВИЧ-1 корректировать дозу не нужно (см. Разделы «Побочные реакции»,
«Фармакологические свойства. Фармакокинетика »).
Пациентов с коинфекцией ВГС / ВИЧ-1, независимо от предыдущей истории лечения ВГС, лечат по той же схеме, что и пациентов с моноинфекцией ВГС, за исключением пациентов с циррозом. Такие пациенты должны получить 36 недель лечения интерфероном альфа и рибавирином после завершения 12 недель лечения Олизио®, интерфероном альфа и рибавирином (общая продолжительность лечения 48 недель).
См. также разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».
способ применения
Олизио® принимают перорально 1 раз в сутки с пищей (см. Раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»). Капсулу глотают целиком.
Дети.
Безопасность и эффективность применения Олизио® детям (в возрасте до 18 лет) на сегодняшний день не установлена. Данных нет.
Передозировка
Передозировка препарата Олизио:
Опыт передозировки симепревиру у людей ограничен. У здоровых взрослых субъектов,
получали однократные дозы до 600 мг до 400 мг один раз в день в течение 5 дней, и в ВГС- инфицированных взрослых пациентов, получавших 200 мг один раз в день в течение 4 недель, нежелательные реакции соответствовали тем, которые наблюдались в клинических исследованиях при применении рекомендованной дозы (см. раздел «Побочные реакции»).
При передозировке Олизио® специфического антидота нет. В случае передозировки Олизио® рекомендуется употреблять обычных поддерживающих мер и наблюдать за клиническим состоянием пациента.
Симепревир значительной степени связывается с белками, поэтому маловероятно, что диализ приведет к существенному удаления симепревиру.
Побочные эффекты
Побочные реакции препарата Олизио:
Применение в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином
Общий профиль безопасности симепревиру в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином у пациентов с инфекцией ВГС генотипа 1, ранее не получавших лечения или не ответили на предыдущее лечение интерфероном с рибавирином или без него, основанный на сводных данных двух клинических исследований фазы 2b (исследование C205 и C206) и трех клинических исследований 3-й фазы (исследование C208, C216 и HPC3007). Сводные данные исследований фазы 2b и 3 касаются 1486 пациентов, получавших симепревир в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином (из которых 924 пациенты получали симепревир 150 мг один раз в день в течение 12 недель), и 540 пациентов, получавших плацебо с интерфероном альфа и рибавирином.
В сводных данных по безопасности 3-й фазы большинство нежелательных реакций, о которых сообщалось в течение 12-недельного лечения симепревиром, были 1-го или 2-й степени тяжести.Нежелательные реакции 3-го или 4-й степени наблюдались у 3,1% пациентов, получавших симепревир с интерфероном альфа и рибавирином по сравнению с 0,5% пациентов, получавших плацебо с интерфероном альфа и рибавирином. Серьезные нежелательные реакции наблюдались в 0,3% пациентов, получавших симепревир (2 явления светочувствительности, требовавших госпитализации), и не наблюдалось у пациентов, получавших плацебо с интерфероном альфа и рибавирином. В течение первых 12 недель лечения чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях (частота ≥ 5%), как тошнота, сыпь, зуд, одышка, повышение уровня билирубина в крови и реакция светочувствительности.
0,9% пациентов, получавших симепревир с интерфероном альфа и рибавирином, прекратили прием симепревиру через нежелательные реакции.
Профиль безопасности симепревиру практически одинаков у пациентов с инфекцией ВГС генотипа 4 и инфекцией генотипа 1.
Нежелательные реакции, приведенные в таблице 7, представлены по классам систем органов (КСО) и частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Таблица 7: нежелательные реакции при применении симепревиру в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином, которые наблюдались у взрослых пациентов с инфекцией ВГС генотипа 1 (сводные данные исследований 3 фазы C208, C216 и HPC3007, первые 12 недель лечения)
|
Класс систем органов
|
Категория
частоты
|
Симепревир + пегинтерферон альфа + рибавирин
N = 781
|
|
Респираторные, торакальные и
медиастинальные расстройства
|
очень часто
|
одышка *
|
|
Желудочно-кишечные расстройства
|
очень часто
часто
|
тошнота
запор
|
|
гепатобилиарной системы
|
часто
|
повышение уровня билирубина в крови *
|
|
Со стороны кожи и
подкожной ткани
|
очень часто
часто
|
высыпания *, зуд *
реакция светочувствительности *
|
* Подробную информацию см. в разделе ниже.
Описание отдельных побочных реакций
Высыпания и зуд. В течение 12 недель лечения симепревиром высыпания и зуд наблюдались в 21,8% и 21,9% пациентов, леченных симепревиром по сравнению с 16,6% и
14,6% пациентов, получавших плацебо, пегинтерферон альфа и рибавирин, соответственно (все степени тяжести; сводные данные 3-й фазы). Большинство случаев высыпания и зуд у пациентов, леченных симепревиром, были легкой и средней степени тяжести (степень 1 или степень 2). Высыпания или зуд 3-й степени наблюдалось у 0,5% и 0,1% пациентов, леченных симепревиром соответственно. Прием симепревиру через высыпания или зуд прекратили
0,8% и 0,1% пациентов, леченных симепревиром по сравнению с 0,3% и 0% пациентов, получавших плацебо, пегинтерферон альфа и рибавирин, соответственно.
Повышение уровня билирубина в крови. В течение 12 недель лечения симепревиром повышение уровня билирубина в крови наблюдалось в 7,4% пациентов по сравнению с 2,8% пациентов, получавших плацебо, пегинтерферон альфа и рибавирин (все степени тяжести; сводные данные 3-й фазы ). В 2% и 0,3% пациентов, леченных симепревиром, наблюдалось повышение уровня билирубина в крови 3-го или 4-й степени соответственно (сводные данные исследований 3-й фазы).
Прекращали прием симепревиру из-за повышения уровня билирубина в крови редко (0,1%; n = 1). При применении симепревиру с интерфероном альфа и рибавирином повышение уровня прямого и непрямого билирубина целом не связывались с ростом уровня печеночных трансаминаз и нормализовались после окончания лечения.
Реакции светочувствительности. В течение 12 недель лечения симепревиром реакции светочувствительности наблюдались у 4,7% пациентов группы симепревиру по сравнению с 0,8% пациентов группы плацебо, пегинтерферона альфа и рибавирина (все степени тяжести; сводные данные 3-й фазы). Большинство реакций светочувствительности у пациентов группы симепревиру были легкой и средней степени тяжести (степень 1 или 2); в 0,3% пациентов группы симепревиру возникали тяжелые реакции, требующие госпитализации.
Одышка. Во время первых 12 недель лечения симепревиром одышка наблюдалась в 11,8% пациентов, принимавших симепревир по сравнению с 7,6% пациентов, получавших плацебо, пегинтерферон альфа и рибавирин (все степени тяжести; сводные данные 3-й фазы) . Сообщалось только о степени 1 и 2, не наблюдалось явлений, которые приводили бы к прекращению приема любого из исследуемых препаратов. Среди пациентов в возрасте от 45 лет одышка наблюдалась в
16,4% пациентов, принимавших симепревир по сравнению с 9,1% пациентов, получавших плацебо, пегинтерферон альфа и рибавирин (все степени тяжести; сводные данные 3-й фазы). Отклонение лабораторных показателей
Не было различий между группами лечения в показателях гемоглобина, нейтрофилов или тромбоцитов.Отклонение лабораторных показателей во время лечения, которые чаще наблюдались у пациентов, принимавших симепревир, чем у тех, кто принимал плацебо, пегинтерферон альфа и рибавирин, приведены в таблице 8.
Таблица 8: отклонение лабораторных показателей во время лечения (тяжелые степени токсичности по ВОЗ от 1 до 4), которые чаще наблюдались у пациентов, принимавших симепревир в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином (сводные данные исследований 3 фазы C208, C216 и HPC3007, первые 12 недель лечения)
|
лабораторный
параметр
|
Диапазон токсичности ВОЗ
|
Симепревир +
пегинтерферон альфа + рибавирин
N = 781 n (%)
|
|
химический анализ
|
|
ЩФ
|
|
степень 1
|
от ≥ 1,25 до ≤ 2,50 × ВМН
|
26 (3,3%)
|
|
степень 2
|
от> 2,50 до ≤ 5,00 × ВМН
|
1 (0,1%)
|
|
гипербилирубинемия
|
|
степень 1
|
от ≥ 1,1 до ≤ 1,5 × ВМН
|
208 (26,7%)
|
|
степень 2
|
от> 1,5 до ≤ 2,5 × ВМН
|
143 (18,3%)
|
|
степень 3
|
от> 2,5 до ≤ 5,0 × ВМН
|
32 (4,1%)
|
|
степень 4
|
> 5,0 × ВМН
|
3 (0,4%)
|
ВМН – Верхняя граница нормы.
Применение с софосбувир и рибавирином или без него
В исследовании HPC2002, в котором оценивали симепревир в сочетании с софосбувир и рибавирином или без него, не обнаружено новых данных по безопасности, кроме тех, которые наблюдались при применении симепревиру в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином; наиболее частыми (> 10%) нежелательными реакциями, о которых сообщалось в течение 12-недельного лечения симепревиром в сочетании с софосбувир, были усталость (25%), головная боль (21%), тошнота (17%), бессонница (14%) и зуд (11%). У пациентов, получавших рибавирин в комбинации с симепревиром и софосбувир, происходило повышение частоты (> 10%) высыпаний (15%) и анемии (11%) по сравнению с теми, кто не получал рибавирин (4% и 0% соответственно). сообщалось
также о таких нежелательных явлений, как реакции светочувствительности (7% у пациентов, получавших симепревир в сочетании с софосбувир против 6% у пациентов, получавших симепревир в сочетании с софосбувир и рибавирином) и повышенный уровень билирубина (0% против 9% соответственно) .
Другие особые группы пациентов
Пациенты с коинфекцией ВИЧ-1. Профиль безопасности симепревиру в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином является подобным у пациентов, инфицированных ВГС генотипа 1, с коинфекцией ВИЧ-1 или без нее.
Печеночная недостаточность. Концентрация симепревиру в плазме значительно повышается у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»). Наблюдается тенденция к увеличению количества случаев повышение уровня билирубина при повышении концентрации в плазме крови симепревиру. Это явление не связывалось с любым негативным влиянием на печень. Сообщалось о более высокой частоте анемии у пациентов с прогрессирующим фиброзом.
Противопоказания
Противопоказания препарата Олизио:
Повышенная чувствительность к действующему или любой из вспомогательных веществ.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Влияние лекарственных средств на концентрацию симепревиру в плазме
Основным ферментом, участвующим в биотрансформации симепревиру, является CYP3A4 (см.
«Фармакологические свойства. Фармакокинетика »). Через CYP3A4 может возникать клинически значимое влияние других лекарственных средств на фармакокинетику симепревиру. Одновременное применение Олизио ® с умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 может существенно повысить плазменную концентрацию симепревиру, в то время как одновременное применение с умеренными или сильными индукторами CYP3A4 – существенно снизить концентрацию симепревиру в плазме крови и привести к потере эффективности (см. Таблицу 4). Назначать Олизио ® одновременно с умеренными или сильными ингибиторами или индукторами CYP3A4 не рекомендуется.
Интересы симепревиру в печени опосредуется OATP1B1. Применение ингибиторов OATP1B1, таких как елтромбопаг или гемфиброзил, может привести к незначительному повышению концентраций симепревиру в плазме.
Влияние симепревиру на лекарственные средства
Симепревир незначительно подавляет активность CYP1A2 и CYP3A4 в кишечнике и не влияет на активность CYP3A4 в печени. Одновременное применение Олизио ® с лекарственными средствами, которые метаболизируются преимущественно с помощью CYP3A4, может привести к повышению концентрации таких лекарственных средств в плазме крови (см. Таблицу 4). Симепревир не влияет на CYP2C9, CYP2C19 или CYP2D6 in vivo .
Симепревир подавляет белки-транспортеры OATP1B1 и Р-гликопротеин (Р-гп). Одновременное применение Олизио ® с лекарственными средствами, являются субстратами транспортировки OATP1B1 и Р-гп, может привести к повышению концентрации таких лекарственных средств в плазме крови (см. Таблицу 4).
Таблица взаимодействия
Установлены и теоретически возможные взаимодействия между симепревиром и некоторыми лекарственными средствами приведены в таблице 4 (указанные коэффициенты средних значений, полученных методом наименьших квадратов с 90% доверительными интервалами (90% ДИ), повышение отмечено как «↑», снижение как
«↓», отсутствие изменений как «↔», ВС – не исследовался). Исследование взаимодействия проводились в здоровых взрослых добровольцев с применением рекомендованной дозы 150 мг симепревиру 1 раз в сутки, если не указано иное.
Таблица 4: взаимодействие с другими лекарственными средствами и рекомендации по дозировке.
|
Лекарственные препараты
|
Влияние на уровень препарата
Средний коэффициент методом наименьших квадратов (90% ДИ)
|
рекомендации относительно
одновременного применения
|
|
аналептиками
|
|
кофеин
150 мг
|
кофеин AUC 1,26 (1,21-1,32) ↑
кофеин Cmax 1,12 (1,06-1,19) ↔
кофеин Cmin ВС
|
Корректировать дозы.
|
|
антиаритмические препараты
|
|
дигоксин
0,25 мг
|
дигоксин AUC 1,39 (1,16-1,67) ↑
дигоксин Cmax 1,31 (1,14-1,51) ↑
дигоксин Cmin ВС
|
сывороточные концентрации
дигоксина необходимо контролировать и соответственно
|
|
|
(Угнетение транспортера Р-гп)
|
титровать дозы дигоксина для
получения желаемого клинического эффекта.
|
|
амиодарон
Дизопирамид Флекаинид Мексилетин Пропафенон Хинидин
|
Взаимодействие не исследовалась. при
пероральном применении этих лекарственных средств можно ожидать незначительного повышения концентраций этих антиаритмических препаратов.
(Подавление активности CYP3A4 в кишечнике)
Может возникать незначительное повышение концентраций симепревиру угнетением CYP3A4 амиодароном.
|
при пероральном
применении этих антиаритмических препаратов необходима осторожность и терапевтический и / или клинический мониторинг (ЭКГ и т.д.).
|
|
АНТИКОАГУЛЯНТЫ
|
|
варфарин
10 мг
|
S-варфарин AUC 1,04 (1,00-1,07) ↔
S-варфарин Cmax 1,00 (0,94-1,06) ↔
S-варфарин Cmin ВС
|
Корректировать дозу не нужно,
однако рекомендуется контроль международного нормализованного соотношения (МНО).
|
|
противосудорожные препараты
|
|
карбамазепин
Окскарбазепин Фенобарбитал Фенитоин
|
Взаимодействие не исследовалась.
Ожидается значительное снижение концентраций симепревиру в плазме крови.
(Мощная индукция CYP3A4)
|
одновременное применение
Олизио ® с этими
противосудорожными препаратами не рекомендуется, следствием такого применения может стать потеря терапевтической эффективности Олизио ® .
|
|
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
|
|
эсциталопрам
10 мг 1 раз в сутки
|
эсциталопрам AUC 1,00 (0,97-1,03)
↔
эсциталопрам Cmax 1,03 (0,99-1,07) ↔ эсциталопрам Cmin 1,00 (0,95-1,05) ↔ симепревир AUC 0,75 (0,68-0,83) ↓ симепревир Cmax 0,80 (0,71-0,89) ↓ симепревир Cmin 0,68 (0,59-0,79) ↓
|
Корректировать дозы.
|
|
Антигистаминные препараты
|
|
астемизол
терфенадин
|
Взаимодействие не исследовалась.
Астемизол и терфенадин потенциально способны вызывать сердечную аритмию. Ожидается незначительное повышение концентраций этих антигистаминных препаратов в плазме крови.
(Подавление активности CYP3A4 в кишечнике)
|
одновременное применение
Олизио ® с астемизолом или терфенадином не рекомендуется.
|
|
противоинфекционную ПРЕПАРАТЫ
|
|
Антибиотики (системного применения)
|
|
азитромицин
|
Взаимодействие не исследовалась.принимая
во внимание путь элиминации азитромицина, взаимодействие между азитромицином и симепревиром не ожидается.
|
Корректировать дозы.
|
|
эритромицин
500 мг три раза в день
|
эритромицин AUC 1,90 (1,53-2,36) ↑
эритромицин Cmax 1,59 (1,23-2,05) ↑ эритромицин Cmin 3,08 (2,54-3,73) ↑ симепревир AUC 7,47 (6,41-8,70) ↑ симепревир Cmax 4,53 (3,91-5,25) ↑ симепревир Cmin 12,74 (10,19-15,93) ↑
(Подавление ферментов CYP3A4 и транспортера Р-гп эритромицин и симепревиром)
|
одновременное применение
Олизио ® с эритромицином системного применения не рекомендуется.
|
|
кларитромицин
телитромицин
|
Взаимодействие не исследовалась.
Ожидается повышение концентраций симепревиру в плазме крови.
(Мощное подавление фермента
CYP3A4)
|
одновременное применение
Олизио ® с кларитромицином или телитромицином не рекомендуется.
|
|
Противогрибковые препараты (системного применения)
|
|
итраконазол
кетоконазол
Посаконазол
|
Взаимодействие не исследовалась.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Симепревир
-
Производитель:
Янссен-Силаг С.п.А., Италия
-
Фарм. группа:
Противовирусные лекарственные средства
Код ATX
-
J
Противомикробные препараты для системного использования
-
J05
Противовирусные препараты для системного применения
Описание препарата «Олизио» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
О препарате:
Вазодилататоры для лечения заболеванийсердца. Органические нитраты.
Показания и дозировка:
Стенокардия (в.т.ч. после инфарктамиокарда)
Легочноесердце (в составе комбинированной терапии)
Сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
Оликард 40
Рекомендуемая начальная доза – 1 капсулаОликард® 40 (эквивалентно 40 мг ИС-5-МН) 1 раз в сутки. В случаях, когдатребуется более высокая доза, можно принимать 2 раза по 1 капсуле Оликард® 40(эквивалентно 80 мг ИС-5-МН) в сутки.
Оликард 60
Назначают по 1 капсуле Оликард® 60 (60 мгИС-5-МН) 1 раз в сутки.
Дозы подбирают индивидуально.
Лечение следует начинать с наименьшей дозыи постепенно увеличивать ее до достижения требуемого терапевтического эффекта.Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Капсулы следует принимать, не разжевывая, изапивать достаточным количеством жидкости (стакан воды).
Передозировка:
Симптомы: артериальная (ортостатическая)гипотензия, рефлекторная тахикардия, головная боль, слабость, головокружение,«приливы», тошнота, рвота и диарея. При приеме высоких доз возможно развитиеметгемоглобинемии, что сопровождается цианозом, одышкой и учащением дыхания.Очень высокие дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления c церебральными
симптомами. При хронической передозировкенаблюдается повышение уровня метгемоглобина.
Лечение: симптоматическое, в том числе,прием активированного угля, но не позже 1 часа после приема потенциальнотоксичной дозы. Общие мероприятия: придать пациенту горизонтальное положение,приподняв ноги выше корпуса и дать кислород. При необходимости восполнить объемциркулирующей крови с помощью плазмозамещающих растворов. Контролироватьпоказатели жизненных функций в условиях отделения интенсивной терапии в течениекак минимум 12 часов после передозировки.
При выраженной артериальной гипотензии и/или шоке следует провести плазмозамещающую терапию; в исключительных случаяхввести инфузионно норадреналин и/или допамин. Применение адреналинапротивопоказано.
При симптоматической метгемоглобинемии ввестираствор метиленового синего (от 1 до 2 мг/кг) внутривенно. Гемодиализ игемоперфузия не эффективны. В случаях тяжелой метгемоглобинемии, не обратимойпод воздействием метиленового синего, может потребоваться переливание крови.
Побочные эффекты:
Частотанеизвестна:
-
Артериальная (ортостатическая) гипотензия
-
Головные боли
-
Рефлекторная тахикардия
-
Головокружение
-
Сонливость
-
Усталость
-
Усиление симптомов стенокардии, брадиаритмия, синкопе, циркуляторный коллапс
-
Кратковременная гиперемия кожных покровов («приливы»)
-
Тошнота, рвота
-
Эксфолиативный дерматит, аллергические реакции
-
Толерантность к препарату, в томчисле перекрестная к другим органическим нитратам
Противопоказания:
-
Гиперчувствительность кизосорбид-5-мононитрату или вспомогательным веществам препарата, а также кдругим нитратам
-
Острая сосудистая недостаточность (шок,сосудистый коллапс)
-
Кардиогенныйшок (за исключением случаев, когда достаточно высокоеконечное диастолическое давление в левом желудочке обеспечивается за счетвнутриаортальной контрпульсации или позитивных инотропных препаратов)
-
Выраженная артериальная гипотензия (систолическоеартериальное давление ниже 90 мм рт ст.)
-
Детский и подростковый возраст до 18 лет(эффективность не установлена)
-
Одновременный прием ингибиторовфософодиэстеразы 5 типа (силденафил, варденафил, тадалафил)
-
Редкиенаследственные заболевания: непереносимость фруктозы,синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазнаянедостаточность (препарат содержит сахарозу).
Применение Оликард при беременностивозможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода.
Решение о продолжении или прекращениигрудного вскармливания или терапии следует принимать, учитывая пользу грудноговскармливания для ребенка и преимущества/риски терапии с использованиемОликард для матери.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Одновременный прием других вазодилататоров,гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция иингибиторов АПФ, нейролептиков, трициклических антидепрессантов или алкоголяможет потенцировать гипо-тензивное действие Оликарда.
Одновременный прием Оликарда и ингибиторовфосфодиэстеразы-5, таких как силденафил, варденафил, тадалафил и другихпрепаратов из группы нитратов может привести к выраженному усилениюгипотензивного эффекта. Терапевтическое эффективность дигидроэрготаминаможет усиливаться при одновременном приеме с Оликардом как следствие повышенияконцентрации дигидроэрготамина в плазме крови.
Состав и свойства:
Одна капсула содержит
активное вещество – изосорбид-5-мононитрат40 мг или 60 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, крахмалкукурузный, этилцеллюлоза, тальк,состав оболочки: титана диоксид (Е171) ,желатин.
Форма выпуска:
Капсулы ретард
Фармакологическое действие:
Антиангинальный препарат пролонгированногодействия.
ИС-5-МН оказывает прямое расслабляющеевоздействие на гладкомышечные клетки кровеносных сосудов, что приводит к ихрасширению. Расширение сосудов ведет уменьшению венозного возврата крови ксердцу, повышается объем желудочков сердца и снижается давление кровенаполнения(уменьшение «преднагрузки»). Уменьшение конечного объема и систолическогонапряжения стенок левого желудочка ведет к снижению сократительной активности миокарда и,соответственно, его потребности в кислороде.
Снижение давления кровенаполненияблагоприятно сказывается на перфузии субэндокарда, подверженного риску ишемии,улучшаются показатели сокращения миокарда и ударный объем сердца. Расширениекрупных артерий в области сердца ведет к снижению системного сопротивления(«постнагрузки») и легочного выброса.
ИС-5-МН вызывает расслабление гладкоймускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мочевого пузыря, желчного протока ипищевода, тонкого и толстого кишечника, включая сфинктеры.
На молекулярном уровне механизм действиянитратов, вероятнее всего, происходит за счет образования окиси азота (NO) ициклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), которые способствуют расслаблениюгладкомышечных клеток.
Условия хранения:
При температуре до +25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Производитель:
Солвей Фарма, Нидерланды
-
Фарм. группа:
Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей. Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда. Нитраты и нитриты.
Описание препарата «Оликардретард» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
О препарате:
Препарат для полного парентерального питания – раствор аминокислот, жиров, углеводов, электролитов
Показания и дозировка:
Для парентерального питания у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет в тех случаях, когда пероральное или энтеральное питание невозможно, недостаточно или противопоказано.
Препарат вводят в/в через центральную вену.
Доза препарата и длительность назначения определяются потребностью в парентеральном питании у каждого пациента в зависимости от его состояния.
Взрослые
Средняя потребность в органическом азоте составляет 0.16-0.35 г/кг/сут (приблизительно 1-2 г аминокислот/кг/сут). Энергетические потребности варьируют в зависимости от состояния пациента и интенсивности катаболических процессов. В среднем они составляют 25-40 ккал/кг/сут.
Максимальная суточная доза составляет 36 мл/кг массы тела (что эквивалентно 1.44 г аминокислот, 5.76 г декстрозы и 1.44 г липидов на кг массы тела), т.е. 2520 мл эмульсии для вливания пациенту массой 70 кг.
Дети в возрасте старше 2 лет
Средняя потребность в органическом азоте составляет 0.35-0.45 г/кг/сут (приблизительно 2-3 г аминокислот/кг/сут). Энергетические потребности варьируют в зависимости от возраста, состояния пациента и интенсивности катаболических процессов. В среднем они составляют 60-110 ккал/кг/сут.
Доза зависит от количества жидкости, поступившей в организм и суточной потребности белка. При этом следует принимать во внимание состояние водного обмена.
Максимальная суточная доза составляет 75 мл/кг массы тела (что эквивалентно 3 г аминокислот, 12 г декстрозы и 3 г липидов на кг массы тела). Как правило, не следует превышать дозу 3 г/кг/сут аминокислот и/или 17 г/кг/сут декстрозы и/или 3 г/кг/сут липидов за исключением особых случаев. Скорость инфузий не должна превышать 1.5 мл/кг/ч, т.е. не более 0.06 г аминокислот, 0.24 г декстрозы и 0.06 г липидов на 1 кг массы тела/ч.
Правила применения препарата
Вскрытие упаковки
Разорвать защитную оболочку. После вскрытия защитной оболочки выбросить контейнер с веществом, абсорбирующим кислород (если есть). Убедиться в целостности контейнера и перегородок между секциями. Использовать только в том случае, если контейнер не поврежден и не нарушена целостность перегородок между секциями (т.е. содержимое трех секций не было смешано), при этом растворы аминокислот и глюкозы должны быть прозрачными, а эмульсия – гомогенной.
Перемешивание растворов и эмульсии.
Убедиться в том, что препарат имеет температуру окружающей среды в момент разрушения перегородок между секциями. Вручную повернуть верхушку контейнера (за которую он подвешивается) вокруг своей оси. Перегородки исчезнут со стороны будущего входного отверстия. Продолжать перекручивать верхушку до того момента, пока перегородки не откроются на протяжении не менее половины своей длины. Перемещать, переворачивая контейнер (не менее 3 раз).
Подготовка к инфузии
Должны быть соблюдены асептические условия. Подвесить контейнер. Удалить пластиковый предохранитель с места будущего выходного отверстия, расположенного в секции с раствором аминокислот. Присоединить в это место инфузионную систему.
Одновременное введение других нутриентов
Какие-либо дополнительные нутриенты (в т.ч. витамины) могут быть добавлены в готовую смесь. Витамины могут также добавляться в секцию с раствором глюкозы до того, как содержимое секций будет перемешано.
Оликлиномель N7-1000 Е можно дополнять следующими составляющими:
— электролиты: стабильность эмульсии сохранялась при добавлении не более 150 ммоль натрия, 150 ммоль калия, 5.6 ммоль магния и 5 ммоль кальция на 1 л готовой смеси;
— органические фосфаты: стабильность эмульсии сохранялась при добавлении до 15 ммоль на 1 пакет;
— микроэлементы и витамины: стабильность эмульсии сохранялась при добавлении доз, не превышающих суточные.
Добавление микронутриентов должно производиться в асептических условиях путем инъекции микронутриентов в контейнер через специальный порт, расположенный в секции с раствором глюкозы. Для этого необходимо подготовить место прокола; проколоть в этом месте контейнер и ввести раствор микронутриентов; смешать добавленные вещества с содержимым пакета.
Правила введения препарата
Если Оликлиномель N7-1000 Е хранился при низкой температуре, перед его использованием следует убедиться в том, что препарат нагрелся до комнатной температуры. Вводить препарат следует только после того, как нарушена целостность перегородок между всеми тремя секциями, и их содержимое перемешано.
Передозировка:
Симптомы: в случае передозировки и/или при скорости введения, превышающей рекомендуемую, отмечаются симптомы гиперволемии, ацидоза, тошноты, рвоты, дрожь, электролитный дисбаланс. При введении слишком больших доз декстрозы может развиться гипергликемия, глюкозурия и гиперосмолярный синдром.
Лечение: в подобных случаях следует немедленно прекратить вливание. Сниженная способность элиминировать липиды из кровяного русла может вызвать 'синдром жировой перегрузки', все проявления которого обратимы после прекращения введения препарата. В тяжелых случаях может потребоваться гемодиализ, гемофильтрация или гемодиафильтрация.
Побочные эффекты:
-
Возможные побочные эффекты: гипертермия, потливость, тремор, тошнота, головная боль, нарушение дыхания.
-
Также иногда наблюдалось временное повышение концентрации биохимических маркеров функции печени (таких как ЩФ, трансаминазы, билирубин), особенно при длительном использовании парентерального питания (несколько недель). В редких случаях развивалась гепатомегалия и желтуха.
-
Сниженная способность элиминировать из кровяного русла липиды, содержащиеся в Оликлиномель N7-1000Е, может вызвать 'синдром жировой перегрузки', который может быть вызван передозировкой или возникнуть в начале инфузии; сопровождается внезапным ухудшением состояния пациента. 'Синдром жировой перегрузки' характеризуется: гиперлипидемией, лихорадкой, жировой инфильтрацией печени, гепатомегалией, анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией, расстройствами коагуляции и комой. Эти симптомы обратимы, если приостановить вливание липидной эмульсии.
-
Также сообщалось о редких случаях тромбоцитопении у детей, получавших вливания липидной эмульсии.
-
Препарат содержит соевое масло, которое может вызывать тяжелую аллергическую реакцию (редко).
-
Инфузию следует немедленно прекратить, как только появляются какие-либо симптомы аллергической реакции (такие как лихорадка, дрожь, кожная сыпь, нарушение дыхания).
Противопоказания:
-
Почечная недостаточность тяжелой степени при отсутствии возможности гемофильтрации или диализа
-
Тяжелая печеночная недостаточность
-
Врожденные нарушения метаболизма аминокислот
-
Тяжелые нарушения свертываемости крови
-
Тяжелая гиперлипидемия или тяжелые нарушения метаболизма липидов, характеризующиеся гипертриглицеридемией
-
Гипергликемия, требующая введения более 6 ед. инсулина/ч
-
Патологически повышенная концентрация в плазме натрия, калия, магния, кальция и/или фосфора
-
Состояния, при которых противопоказана перегрузка объемом, такие как отек легких, гипергидратация, декомпенсированная сердечная недостаточность
-
Детский возраст младше 2 лет (неподходящие уровни калорий/азота, а также поступающей энергии)
-
Повышенная чувствительность к любому из активных или вспомогательных веществ препарата
-
Повышенная чувствительность к яичным, соевым, арахисовым белкам, аминокислотам
В настоящее время отсутствуют достоверные данные о применении препарата у беременных и кормящих женщин.
В подобных случаях врач для принятия решения должен самостоятельно оценить соотношение риска и пользы.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с в/в растворами, содержащими кальций, из-за риска образования осадка цефтриаксон-кальциевой соли.
Оликлиномель N7-1000Е содержит витамин К, входящий в состав липидной эмульсии. При применении препарата в рекомендованных дозах нет оснований полагать, что витамин К может каким-либо образом повлиять на эффекты непрямых антикоагулянтов, производных кумарина.
Эмульсию для инфузий не следует вводить до, одновременно или после введения препаратов крови через один и тот же катетер из-за возможности псевдоагглютинации.
Если забор крови производится до того, как липиды элиминировались из плазмы (обычно полное выведение липидов происходит через 5-6 ч после прекращения введения эмульсии), то содержащиеся в эмульсии липиды могут изменить концентрацию билирубина и гемоглобина, вызвать отклонение от нормы ЛДГ, изменить степень насыщения кислородом.
Учитывая, что в состав препарата Оликлиномель N7-1000Е входит калий и с целью предупреждения развития гиперкалиемии особое внимание следует уделить пациентам, одновременно принимающим калийсберегающие диуретики(например, амилорид, спиронолактон, триамтерен), ингибиторы АПФ и иммунодепрессанты циклоспорин и такролимус.
Перед добавлением других лекарственных препаратов или средств в одну из трех камер или готовую смесь необходимо проверить совместимость вводимых веществ с компонентами препарата, а также стабильность получившейся смеси (в особенности липидной эмульсии). Несовместимость может быть вызвана такими факторами, как повышенная кислотность (низкие значения рН) или несоответствующие концентрации бивалентных катионов (Са2+ и Mg2+), которые могут дестабилизировать липидную эмульсию.
Также стоит заблаговременно проверить совместимость с компонентами препарата растворов, вводимых одновременно через один и тот же катетер.
Избыточное добавление железа к препарату может привести к дестабилизации липидной эмульсии. Железо не следует добавлять к препарату, если стабильность препарата не подтверждена.
Избыточное добавление кальция и фосфора может привести к формированию кальциево-фосфорных преципитатов, которые могут привести к окклюзии сосудов.
Состав и свойства:
I камера – 10% раствор аминокислот с электролитами.
1 л – L-аланин 20.7 г, L-аргинин 11.5 г, глицин 10.3 г, L-гистидин 4.8 г, L-изолейцин 6 г, L-лейцин 7.3 г, L-лизин (в форме гидрохлорида) 5.8 г (7.25 г), L-метионин 4 г, L-фенилаланин 5.6 г, L-пролин 6.8 г, L-серин 5 г, L-треонин 4.2 г, L-триптофан 1.8 г, L-тирозин 400 мг, L-валин 5.8 г, натрия ацетата тригидрат 6.12 г, натрия глицерофосфата пентагидрат 5.36 г, калия хлорид 4.47 г, магния хлорида гексагидрат 1.13 г,
Вспомогательные вещества: уксусная кислота – q.s., вода д/и – до 1 л.
II камера – 40% раствор декстрозв (глюкозы) с кальцием (электролитом).
1 л декстроза (в форме моногидрата) 400 г (440 г) кальция хлорида дигидрат 740 мг
Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота – q.s., вода д/и – до 1 л.
III камера – 20% липидная эмульсия.
1 л смесь рафинированных оливкового и соевого масел 200 г
Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин) – 22.5 г, фосфатиды яичные очищенные – 12 г, натрия олеат – 300 мг, натрия гидроксид – q.s., вода д/и – до 1 л.
Форма выпуска:
Эмульсия для инфузий (после смешивания содержимого 3-х камер).
Фармакологическое действие:
Препарат для парентерального питания. Трехкомпонентная смесь предназначена для поддержания белкового и энергетического обмена.
Характеристика препарата
Аминокислотный профиль:
-
Незаменимые кислоты/все аминокислоты: 40.5%;
-
Незаменимые аминокислоты (г)/общий азот: 2.5;
-
Аминокислоты с разветвленной цепью/общее содержание аминокислот: 19%.
Источником углеводов является декстроза (160 г/л).
Липидная эмульсия представляет собой смесь рафинированного оливкового масла и рафинированного соевого масла (в соотношении 80:20). Приблизительное процентное содержание в ней жирных кислот:
-
5 % насыщенных жирных кислот (НЖК);
-
65 % мононенасыщенных жирных кислот (МНЖК);
-
20% полиненасыщенных незаменимых жирных кислот (ПНЖК).
Соотношение фосфолипидов и триглицеридов составляет 0.06.
Источником органического азота служат L- аминокислоты, в качестве источника энергии выступает декстроза (глюкоза) и эссенциальные жирные кислоты.
Кроме того, смесь содержит электролиты. Раствор аминокислот содержит 15 L-аминокислот (включая 8 незаменимых аминокислот), которые при в/в введении попадают непосредственно в системный кровоток (т.е. полностью биодоступны). Аминокислоты играют как структурную, так и регуляторную роль в организме. Они требуются для синтеза белков, а также являются источником энергии.
Оливковое масло, входящее в состав препарата, содержит значительное количество альфа-токоферола, который в сочетании с небольшим количеством ПНЖК способствует выработке витамина Е в организме и снижает перекисное окисление липидов.
Умеренное содержание в препарате незаменимых жирных кислот повышает уровень высших производных жирных кислот в организме, восполняя их дефицит.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С; не замораживать
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Описание препарата «Оликлиномель N7-1000Е» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Оказывает мочегонное, противовоспалительное, спазмолитическое (снимающее спазмы), желчегонное действие.
Показания к применению:
Почечнокаменная и желчнокаменная болезнь.
Способ применения:
Внутрь до еды по 2 капсулы 3-5 раз в день. С целью профилактики (после отхождения камней) по 1 капсуле в день в течение длительного времени.
Противопоказания:
Нарушения мочеотделения, острые и хронические гломерулонефриты (заболевание почек), гепатиты, язвенная болезнь желудка.
Форма выпуска:
Капсулы по 0,5 г в упаковке по 12 штук. Состав одной капсулы: масла мяты перечной – 0,0085 г, масла терпентинного очищенного – 0,01705 г, масла эфирного аирного -0,0125 г, масла оливкового – 0,46025 г, серы очищенной -0,0017 г.
Условия хранения:
В сухом, прохладном, защищенном от света месте.Синонимы:Энатин, Роватин, Ровахол.Внимание!Перед применением препарата Олиметин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Общая информация
-
-
Фарм. группа:
Лекарственные средства, способствующие выведению мочевой кислоты и удалению мочевых конкрементов
Описание препарата «Олиметин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
О препарате:
Сосудосуживающее средство для местного применения в ЛОР-практике. Альфа-адреномиметик.
Показания и дозировка:
Применяется Олинт при:
- Остром инфекционном рините
- Подготовке полости носа перед диагностическим процедурам
- Синусите
- Поллинозе
- Аллергическом рините
- Среднем отите (как вспомогательное средство для снятия отека носоглотки)
Все формы выпуска используют интраназально.
Гель закладывается до 4 раз в сутки, последний раз желательно проводить аппликацию геля за 15 минут до сна.
Детям 6-12 лет показано использовать капли и спрей с концентрацией ксилометазолина 0,05%.
С 12 лет применяются капли и спрей с концентрацией ксилометазолина 0,1%.
Проводят закапывание капель с соответствующей концентрацией по 2-3 капли в каждый назальный ход.
При использовании спрея достаточно одного впрыскивания в каждый назальный ход.
До 6 лет применяются капли 0,05% по 1-2 капли в каждый назальный ход.
Передозировка:
При передозировке наблюдается увеличение риска появление нежелательных эффектов, их усиление.
Побочные эффекты:
Применение препарата Олинт может сопровождаться:
- Раздражением слизистой
- Сухостью слизистой носа
- Локальным жжением
- Парестезиями
- Парадоксальной гиперсекрецией
- Чиханием
- Отеком слизистой носа
- Аритмией
- Повышением АД
- Тахикардией
- Головной болью
- Нарушением зрения
- Рвотой
- Повышенной возбудимостью
- Депрессией
Противопоказания:
Препарат Олинт не назначают при:
- Гиперчувствительности к ксилометазолину, вспомогательным компонентам
- Выраженном атеросклерозе
- Артериальной гипертензии
- Атрофическом рините
- Операциях на мозге (в анамнезе)
- Тахикардии
- Глаукоме
- Тиреотоксикозе
- Беременности
В педиатрии не используется раствор и гель с концентрацией ксилометазолина 0,1%.
С осторожностью Олинт назначают при:
- Лактации
- Стенокардии
- Тиреотоксикозе
- Гиперплазии предстательной железы
- Сахарном диабете
Назначение капель Ксилометазолин 0,05% детям до 24 месяцев проводят, если альтернативы нет.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
При применении препарата Олинт с ингибиторами МАО, неселективными ингибиторами обратного захвата моноаминов увеличивается риск гипертензии.
Состав и свойства:
Состав:
- Ксилометазолина гидрохлорида 1 мг.
- Вспомогательные компоненты: натрия гидрофосфата додекагидрат, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, калия дигидрофосфат, макрогола глицерилгидроксистеарат, натрия хлорид, масло эвкалипта, сорбитол, глицерин, вода подготовленная.
Форма выпуска:
Олинт выпускается в виде капель, спрея и назального геля.
- назальный гель 0,1% 5г / туба / упаковка
- капли 0,1% / флакон 10 мл / упаковка
- капли 0,1% / флакон 15 мл / упаковка
- капли 0,1% / флакон 20 мл / упаковка
- капли 0,1% / флакон 30 мл / упаковка
- капли 0,05% / флакон 10 мл / упаковка
- капли 0,05% / флакон15 мл / упаковка
- капли 0,05% / флакон 20 мл / упаковка
- капли 0,05% / флакон 30 мл / упаковка
- спрей 0,05% / флакон 10 мл / упаковка
- спрей 0,05% / флакон 20 мл / упаковка
- спрей 0,1% / флакон 10 мл / упаковка
- спрей 0,1% / флакон 20 мл / упаковка
Фармакологическое действие:При нанесении на слизистые оболочки вызывает сужение сосудов, в результате этого уменьшается местная гиперемия и отек. При ринитах облегчает носовое дыхание. При местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.
Условия хранения:
Температура хранения Олинта: капель, спреев – 0-25 градусов Цельсия, геля – до 25 градусов Цельсия. Применение просроченного препарата опасно для здоровья. Срок годности назального геля – 2 года, капель и спреев – 3 года.
Общая информация
-
Форма продажи:
безрецептурный
-
Описание препарата «Олинт» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
О препарате
Олмесар – блокатор рецепторів ангіотензину ІІ.
Показания и дозировка
Олмесар назначажться при есенціальній гіпертензії.
Дорослі.
Дози і тривалість лікування лікар встановлює для кожного пацієнта індивідуально!
Таблетки Олмесар слід приймати в один і той же час, незалежно від прийому їжі, наприклад, під час сніданку.
Рекомендована початкова доза олмесартану медоксомілу – 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, у яких не досягається адекватне зниження артеріального тиску при цій дозі, дозу олмесартану медоксомілу можна збільшити до оптимальної дози – 20 мг один раз на добу. Якщо є потреба у додатковому зниженні артеріального тиску, дозу олмесартану медоксомілу збільшувати до максимальної добової дози – 40 мг або застосовувати додаткову терапію гідрохлоротіазидом.
Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 8 тижнів від початку терапії, хоча значний ефект зниження артеріального тиску спостерігається вже через 2 тижні лікування. Це слід враховувати при зміні режиму дозування для будь-якого пацієнта.
Пацієнти літнього віку.
Як правило, не потрібно коригування дози для пацієнтів літнього віку (див. нижче рекомендації щодо дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок). При підвищенні дози до максимальної 40 мг на добу слід ретельно контролювати артеріальний тиск.
Порушення функції нирок.
Для пацієнтів із помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 20-60 мл/хв) доза олмесартану медоксомілу становить 20 мг 1 раз на добу внаслідок обмеженого досвіду з більшими дозами в цій групі пацієнтів. Хворим із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 20 мл/хв) не рекомендується застосовувати цей препарат, оскільки існує дуже обмежений досвід застосування препарату у цій групі пацієнтів.
Порушення функції печінки.
Пацієнтам із порушеннями функції печінки коригування доз не потрібне. Для пацієнтів із помірним порушенням функції печінки початкова доза становить 10 мг 1 раз на добу, а максимальна добова доза – 20 мг. Рекомендується ретельний моніторинг артеріального тиску та функції нирок у пацієнтів з порушеннями функції печінки, які вже приймають діуретики та/або інші антигіпертензивні препарати. Немає досвіду прийому олмесартану медоксомілу пацієнтами з тяжкими порушеннями функції печінки, тому в цій групі пацієнтів застосування даного препарату не рекомендується. Олмесартану медоксоміл не слід застосовувати пацієнтам з обструкцією жовчовивідних шляхів.
Передозировка
Доступна тільки обмежена інформація про передозуванняпрепаратом Олмесар. Найвірогіднішим ефектом при передозуванні є артеріальна гіпотензія. У випадку передозування за пацієнтом слід встановити ретельне спостереження, а терапія повинна бути симптоматичною та підтримуючою.
Даних про виведення олмесартану медоксомілу шляхом діалізу немає.
Побочные эффекты
Побічні дії препарату Олмесар:
З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.
Порушення метаболізму та травлення: гіперкаліємія, підвищення рівня креатинфосфокінази, гіпертригліцеридемія, гіперурикемія.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, вертиго.
З боку дихальної системи: кашель, бронхіт, фарингіт, риніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, диспепсія, гастроентерит.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення рівня ферментів печінки.
З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, екзантема, висипання, алергічний дерматит, кропив’янка.
З боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя.
З боку кістково-м’язової системи: м’язові судоми, міалгія, артрит, біль у спині, біль у кістках. Повідомлялося про поодинокі випадки рабдоміолізу, які пов’язані в часі з прийомом блокаторів рецепторів ангіотензину II. Однак причинного взаємозв’язку не було встановлено.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність та порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, гематурія, інфекції сечовивідних шляхів.
З боку серцево-судинної системи: стенокардія, артеріальна гіпотензія. У пацієнтів літнього віку частота появи артеріальної гіпотензії виникає частіше.
Загальні порушення: астенія, підвищена втомлюваність, летаргічний стан, відчуття дискомфорту, загальмованість, загальне нездужання, біль у грудях, втома, симптоми, подібні до грипу; периферичний набряк, біль.
Противопоказания
- Підвищена чутливість до компонентів препарату Олмесар.
- Вагітні або жінки, які планують завагітніти
- Обструкція жовчовивідних шляхів.
- Дитячий вік.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Дослідження взаємодії олмесартану проводились тільки з участю дорослих.
Вплив інших лікарських засобів на олмесартану медоксоміл:
Калієві добавки та калійзберігаючі діуретики:
Спираючись на досвід застосування інших препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, супутній прийом калійзберігаючих діуретиків, калієвих добавок, сольових замінників, що містять калій, або інших препаратів, що можуть підвищити рівень калію в сироватці крові (наприклад, гепарин), може призвести до збільшення калію в сироватці крові. Тому такий супутній прийом не рекомендується.
Інші антигіпертензивні препарати
Гіпотензивний ефект олмесартану медоксомілу може посилитись при супутньому прийомі інших антигіпертензивних засобів.
Нестероїдні протизапальні препарати
Нестероїдні протизапальні лікарські засоби (включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозі > 3 г/добу, а також інгібітори ЦОГ-2) та антагоністи рецепторів ангіотензину II можуть діяти синергічно завдяки зменшенню клубочкової фільтрації. Ризиком супутнього застосування нестероїдних протизапальних лікарських засобів та антагоністів ангіотензину II є поява гострої ниркової недостатності. Рекомендується проводити моніторинг функції нирок на початку лікування, а також регулярно контролювати достатнє надходження рідини в організм пацієнта.
Також супутній прийом нестероїдних протизапальних препаратів може зменшити антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину II, призводячи до часткової втрати ефективності.
Інші речовини
Після лікування антацидами (магнію алюмінію гідроксидом) спостерігалося помірне зменшення біодоступності олмесартану. Супутній прийом варфарину та дигоксину не мав жодного впливу на фармакокінетику олмесартану.
Вплив олмесартану медоксомілу на інші лікарські засоби:
Літій
Зворотне підвищення концентрації літію в сироватці крові та токсичність спостерігались під час супутнього прийому літію та інгібіторів АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину II. Тому не рекомендується застосування олмесартану медоксомілу та літію в комбінації. Якщо вважається за потрібне застосування такої комбінації, то рекомендується ретельний моніторинг рівня літію в сироватці крові.
Інші речовини
Не спостерігалось жодної клінічно значущої взаємодії з варфарином, дигоксином, антацидами (магнію алюмінію гідроксид), гідрохлоротіазидом та правастатином, зокрема олмесартану медоксоміл не мав жодного значного впливу на фармакокінетику або фармакодинаміку варфарину, або фармакокінетику дигоксину.
Олмесартан не мав клінічно значущого ефекту пригнічення у людини in vitro ферментів цитохрому P450 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A4, та жодного або незначного стимулюючого впливу на активність цитохрому P450 у тварин. Тому дослідження in vivo взаємодії з відомими інгібіторами та стимуляторами ферментів цитохрому P450 не проводилися, та жодної клінічно значущої взаємодії між олмесартаном та препаратами, що метаболізуються з участю вищевказаних ферментів цитохрому P450, не очікується.
Состав и свойства
діюча речовина: olmesartan medoxomil;
1 таблетка Олмесар містить олмесартану медоксомілу 20 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, Орadry II white 85G68918: спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 4000, лецитин.
Форма выпуска: Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакологическое действие:
Фармакодинаміка.
Олмесартану медоксоміл є сильнодіючим селективним антагоністом рецепторів (тип АТ1) ангіотензину ІІ, що гальмує дію ангіотензину ІІ, які опосередковані рецептором АТ1 незалежно від джерела і шляху синтезу ангіотензину ІІ. Селективний антагонізм рецепторів АТ1 ангіотензину ІІ призводить до збільшення у плазмі крові реніну та концентрацій ангвотензину І і ангіотензину ІІ, а також до деякого зменшення концентрації альдостерону у плазмі.
Ангіотензин II є основним вазоактивним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи і відіграє важливу роль у патофізіології артеріальної гіпертензії завдяки рецепторам типу 1 (AT1).
При артеріальній гіпертензії олмесартану медоксоміл спричиняє дозозалежне, тривале зниження артеріального тиску. Немає даних щодо виникнення артеріальної гіпотензії після прийому першої дози, тахіфілаксії під час тривалого лікування і синдрому відміни після припинення лікування. Дозування олмесартану медоксомілу 1 раз на добу забезпечує ефективне і м’яке зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Дозування 1 раз на добу спричиняє однакове зниження артеріального тиску як при введенні загальної добової дози в два прийоми за добу.
При тривалому лікуванні максимальне зниження артеріального тиску досягалося через 8 тижнів після початку терапії, хоча значна частина ефекту зниження артеріального тиску спостерігається вже через 2 тижні лікування. При застосуванні разом з гідрохлортіазидом спостерігається додаткове зниження артеріального тиску, а супутній прийом добре переноситься.
Фармакокінетика.
Олмесартану медоксоміл є проліками. Він швидко перетворюється у фармакологічно активний метаболіт олмесартан під дією естераз у слизовій оболонці кишечнику і в портальній крові під час абсорбції з травного тракту. У плазмі крові або у продуктах виділення олмесартану медоксомілу, що не розпався, або незмінений боковий ланцюг медоксомальної групи, не виявлялись. Середнє абсолютне значення біодоступності олмесартану з таблетованої лікарської форми становить 25,6 %. Середнє максимальне значення олмесартану медоксомілу у плазмі крові досягається приблизно через 2 години після внутрішнього застосування препарату, концентрація його у плазмі збільшується майже лінійно зі збільшенням однократної пероральної дози до 80 мг. Їжа практично не впливає на біодоступність олмесартану медоксомілу, тому олмесартану медоксоміл можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Не спостерігалось жодної клінічно значущої різниці за статтю у фармакокінетиці олмесартану. Зв’язування олмесартану медоксомілу з білками плазми становить 99,7 %, але потенціал для клінічно значущого зсуву величини зв’язування з білками при взаємодії олмесартану медоксомілу з іншими ліками, що мають високий ступінь зв’язування з білками, є низьким (це підтверджується тим, що відсутня клінічно значуща взаємодія між олмесартаном медоксомілом і варфарином). Зв’язування олмесартану з клітинами крові є незначним. Середній об’єм розподілу після внутрішньовенного введення є малим (16-29 л).
Метаболізм та виведення
Загальний кліренс з плазми крові становив типово 1,3 л/год (CV, 19 %) та був відносно повільним порівняно з кровообігом у печінці (приблизно 90 л/год). Після введення одноразової пероральної дози 14C-поміченого олмесартану медоксомілу 10-16 % введеної радіоактивності виводилося із сечею (більшість – протягом 24 годин після введення дози), а залишок відновленої радіоактивності виводився з фекаліями. Спираючись на системну доступність 25,6 %, можна підрахувати, що абсорбований олмесартан виводиться як нирками (приблизно 40 %), так і через печінку та жовчовивідні шляхи (приблизно 60 %). Вся відновлена радіоактивність визначена як олмесартан. Не було виявлено жодного значущого метаболіту. Кишково-печінкова рециркуляція олмесартану є мінімальною.
Кінцевий період напіввиведення олесартану мав діапазон 10-15 годин після багаторазового перорального дозування. Стабільний стан досягався після перших декількох доз та не спостерігалось кумуляції після 14 днів повторного дозування. Кліренс із нирок становив приблизно 0,5–0,7 л/год та був незалежним від дози.
Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів
Особи літнього віку
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією величина площі під кривою «концентрація-час» (AUC) у стабільному стані збільшувалася приблизно на 35 % у пацієнтів літнього віку (у віці 65-75 років) та приблизно на 44 % (у віці 75 років), порівняно з групою молодшого віку. Це щонайменше може бути пов’язано із середнім зниженням функції нирок у цій групі пацієнтів.
Порушення функції нирок
У пацієнтів з порушеннями функції нирок AUC у стабільному стані збільшилась на 62 %, 82 % та 179 % відповідно у пацієнтів з легким, помірним та тяжким порушенням функції нирок, порівняно зі здоровими добровольцями.
Порушення функції печінки
Після одноразового перорального застосування значення AUC олмесартану було на 6 % та 65 % вище у пацієнтів відповідно з легким та помірним порушенням функції печінки, ніж відповідні значення у здорових добровольців. Після повторного дозування у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки AUC олмесартану була на 65 % більшою, ніж у здорових добровольців. Середні значення Cmax олмесартану були подібними у пацієнтів з порушенням функції печінки та у здорових добровольців. Олмесартану медоксоміл не оцінювався за участю пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки.
Условия хранения:
Зберігати Олмесар слід при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Олмесартан медоксомил
-
Производитель:
Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия
-
Фарм. группа:
Сердечно-сосудистые лекарственные средства
Код ATX
-
C
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
-
C09
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
-
C09C
Антагонисты ангиотензина II, простые
-
C09CA
Ангиотензина II антагонисты
-
C09CA08
Олмесартан медоксомил
Описание препарата «Олмесар» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
|
Олететрин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
