Ловастатин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы,...

Read more
Ловастатин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы,...

Read more

Логимакс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Антигипертензивный препарат комбинированного состава. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. ...

Read more
Логимакс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Антигипертензивный препарат комбинированного состава. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. ...

Read more

Лодоз – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакологическое действие:  Таблетки Лодоз – гипотензивный комбинированный препарат. В состав таблеток Лодоз входит диуретик (гидрохлоротиазид) и бета-блокатор (бисопролол). При комбинированном применении гидрохлоротиазида и бисопролола отмечается взаимное...

Read more
Лодоз – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакологическое действие:  Таблетки Лодоз – гипотензивный комбинированный препарат. В состав таблеток Лодоз входит диуретик (гидрохлоротиазид) и бета-блокатор (бисопролол). При комбинированном применении гидрохлоротиазида и бисопролола отмечается взаимное...

Read more

Лозартан калия – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа ATi). He подавляет киназу II -фермент, который разрушает брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (сопротивление сосудов току крови), уменьшает...

Read more
Лозартан калия – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа ATi). He подавляет киназу II -фермент, который разрушает брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (сопротивление сосудов току крови), уменьшает...

Read more

Лозартик Плюс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Лозартик Плюс – антигипертензивный препарат. ...

Read more
Лозартик Плюс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Лозартик Плюс – антигипертензивный препарат. ...

Read more

Лозекс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Лозекс – препарат антагонистов ангиотензина II ...

Read more
Лозекс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Лозекс – препарат антагонистов ангиотензина II ...

Read more

Лозекс Плюс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Лозекс Плюс – комбинированный препарат ингибиторов ангиотензина II и диуретик. ...

Read more
Лозекс Плюс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Лозекс Плюс – комбинированный препарат ингибиторов ангиотензина II и диуретик. ...

Read more
×

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Ловастатин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы,...

Read more
Ловастатин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы,...

Read more

Логимакс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Антигипертензивный препарат комбинированного состава. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. ...

Read more
Логимакс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Антигипертензивный препарат комбинированного состава. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. ...

Read more

Лодоз – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакологическое действие:  Таблетки Лодоз – гипотензивный комбинированный препарат. В состав таблеток Лодоз входит диуретик (гидрохлоротиазид) и бета-блокатор (бисопролол). При комбинированном применении гидрохлоротиазида и бисопролола отмечается взаимное...

Read more
Лодоз – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакологическое действие:  Таблетки Лодоз – гипотензивный комбинированный препарат. В состав таблеток Лодоз входит диуретик (гидрохлоротиазид) и бета-блокатор (бисопролол). При комбинированном применении гидрохлоротиазида и бисопролола отмечается взаимное...

Read more

Лозартан калия – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа ATi). He подавляет киназу II -фермент, который разрушает брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (сопротивление сосудов току крови), уменьшает...

Read more
Лозартан калия – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа ATi). He подавляет киназу II -фермент, который разрушает брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (сопротивление сосудов току крови), уменьшает...

Read more

Лозартик Плюс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Лозартик Плюс – антигипертензивный препарат. ...

Read more
Лозартик Плюс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Лозартик Плюс – антигипертензивный препарат. ...

Read more

Лозекс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Лозекс – препарат антагонистов ангиотензина II ...

Read more
Лозекс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Лозекс – препарат антагонистов ангиотензина II ...

Read more

Лозекс Плюс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Лозекс Плюс – комбинированный препарат ингибиторов ангиотензина II и диуретик. ...

Read more
Лозекс Плюс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Лозекс Плюс – комбинированный препарат ингибиторов ангиотензина II и диуретик. ...

Read more
Применение таблеток лобесил уменьшает стремление к курению и облегчает тягостные для курильщиков явления, связанные с прекращением курения. Механизм действия этого средства связан, по-видимому, с конкурентными взаимоотношениями в области тех же рецепторов и биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин, который также является “ганглионарным” средством.

Показания к применению:

Облегчение отвыкания от курения.

Способ применения:

После прекращения курения принимают по 1 таблетке 4-5 раз в день в течение 7-10 дней. В последующем можно при необходимости продолжить прием таблеток в течение 2-4 нед. с постепенным уменьшением частоты приема. При рецидивах (возобновлении курения) курс лечения можно повторить. Отвыкание от курения требует не только применения препарата лобесил, но и одновременно твердого решения курильщика прекратить курение.

Побочные действия:

Слабость, раздражительность, головокружение, тошнота, рвота.

Противопоказания:

Применение таблеток с лобелином противопоказано при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резких органических изменениях в сердечно-сосудистой системе. Лечение должно производиться под наблюдением врача.

Форма выпуска:

Таблетки в упаковке по 50 штук.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.

Состав:

Одна таблетка содержит 0,002 г (2 мг) лобелина гидрохлорида.Внимание!Перед применением препарата Лобесил вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Лекарственные средства, применяемые для облегчения отвыкания от курения
Описание препарата «Лобесил» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Показания и дозировка:

Гиперхолестеринемия:

  • первичная с высоким уровнем ХС ЛПНП (тип IIА и IIБ) при неэффективности диетотерапии;
  • комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIБ).
  • Атеросклероз (для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий у пациентов с ИБС и/или гиперхолестеринемией).

Применяют внутрь. При легких формах гиперхолестеринемии по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки вечером (во время еды), при атеросклерозе — по 1–2 таблетки (20–40 мг). Максимальная суточная доза — 80 мг в 1–2 приема (во время завтрака и ужина). При недостаточной эффективности препарата дозу повышают (с интервалами не менее 4 нед) до 40–80 мг в 1 или 2 приема во время завтрака и ужина.Продолжительность лечения зависит от проявлений и тяжести течения заболевания.

Передозировка:

Длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий. При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне лихорадки, необходимо прекратить прием препарата. 

Симптомы: миопатия (рабдомиолиз), ухудшение функции печени, тошнота, рвота, диарея. 

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты:

Возможны: 

  • тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запор, метеоризм, ощущение сухости во рту, расстройства вкуса, повышение активности АлАТ и АсАТ в сыворотке крови, транзиторное повышение уровня КФК; 
  • головокружение, головная боль, бессонница; 
  • судороги, парестезии. 
  • Очень редко — миалгия, миопатия, гепатит. 
  • У некоторых пациентов могут отмечать помутнение хрусталика, хотя четкой причинно-следственной связи с приемом препарата не выявлено. 
  • Есть данные о возникновении холестатической желтухи, психических расстройств, крапивницы, отека Квинке, токсического эпидермального некролиза, гемолитической анемии, лейкопении, тромбоцитопении. 
  • У больных, одновременно принимающих циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту, развивается рабдомиолиз, что приводит к возникновению ОПН.

Во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете с низким содержанием ХС. В процессе лечения Ловастатином необходимо периодически контролировать уровень ХС в крови и проводить печеночные тесты. В случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата. 

Лечение Ловастатином нужно временно прекратить во время острых инфекционных заболеваний, перед хирургическими операциями, после травм и проявлений тяжелых метаболических расстройств, при АГ. Ловастатин может вызвать слабость, боль в мышцах, плохое самочувствие и повышение температуры тела. В таких случаях врач должен принять решение о прекращении применения препарата. Необходимо учитывать возможность риска развития миопатий, почечной недостаточности, выраженной гипотензии, неконтролируемого сосудистого синдрома.

С осторожностью применять больным пожилого возраста и после недавно перенесенных оперативных вмешательств и травм.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к ловастатину или другим компонентам препарата, 
  • заболевания печени в острый период, 
  • выраженная печеночная недостаточность,
  • нарушение функции почек, 
  • стойкое повышение активности трансаминаз в плазме крови, 
  • период беременности и кормления грудью (прекращают в период лечения).
  • Детям препарат не назначают.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Колестирамин и прочие секвестранты желчных кислот усиливают гиполипидемический эффект препарата Ловастатин. Антибиотики-макролиды, фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин, циклоспорин, гемфиброзил, никотиновая кислота, противовирусные препараты (ингибиторы протеаз), препараты, влияющие на активность печеночных ферментов системы СYP 3A4, повышают риск развития миопатии (иногда отмечали случаи рабдомиолиза с дальнейшим развитием ОПН). 

Прием Ловастатина одновременно с амиодароном или верапамилом в дозе, превышающей 40 мг/сут также повышает риск развития миопатий. Циклоспорин повышает уровень активных метаболитов ловастатина в плазме крови. Ловастатин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено значимых клинических взаимодействий с блокаторами β-адренорецепторов.

Состав и свойства:

Состав:

Ловастатин 0,02 г.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,02 г блистер, № 10, № 30.

Фармакологическое действие:

Ловастатин относится к гиполипидемическим средствам, выделен из культуры Aspergillus terrеus. Тормозит начальные стадии биосинтеза ХС в печени. После приема внутрь ловастатин как неактивный лактон гидролизируется до β-гидроксикислоты (активная форма ловастатина), которая специфически блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез ХС на начальной стадии. Приводит к снижению в крови концентрации общего ХС, ЛПНП, в несколько меньшей мере — ТГ и ЛПОНП, аполипопротеина В. Вместе с тем, несколько повышает содержание антиатерогенных ЛПВП.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре 8–15 °С.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Ловастатин
  • Производитель:
    Артериум Корпорация
  • Фарм. группа:
    Антисклеротические лекарственные средства

Код ATX

  • C
    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
  • C10
    Гиполипидемические препараты
  • C10A
    Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
  • C10AA
    HMG CoA редуктазы ингибиторы
  • C10AA02
    Ловастатин
Описание препарата «Ловастатин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Логест

АТХ код

G03AA10

О препарате:

Контрацептивный эффект КПК (комбинированных пероральных контрацептивов) основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются изменение цервикальной секреции и угнетение овуляции.

Показания и дозировка:

Логест применяется в целях контрацепции.

Логест принимают внутрь, запивают небольшим объемом воды. Получать Логест требуется ежедневно, по порядку, указанному на упаковке препарата, приблизительно в одно время суток. Получают Логест по 1 драже/сутки, непрерывно на протяжении 21 дня. Использование драже со следующей упаковки можно начинать после семидневного перерыва в приеме. Во время перерыва, как правило, происходит кровотечение отмены. Кровотечение обычно начинается на 2–3 сутки после приема последнего драже и может не закончиться до начала использования новой упаковки.

При отсутствии использования каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце, прием препарата Логест начинают в первый день цикла (в первый день менструального кровотечения). Допускается также начало применения препарата на 2–5 день цикла, однако при этом требуется дополнительное использование барьерного метода контрацепции в течение первых 7 дней приема Логеста.

Если опоздание в приеме Логеста составило меньше 12 часов, контрацептивная защита не снижается. В этом случае принять препарат необходимо как можно скорее; следующее драже получают в обычное время.

Передозировка:

Симптомы передозировки Логестом могут включать рвоту, тошноту, мажущие кровянистые выделения либо метроррагию (маточное кровотечение). При возникновении данных проявлений показано проведение симптоматического лечения.

Побочные эффекты:

В редких случаях на фоне применения препарата Логест возможны:

  • Появление напряженности
  • Болезненности молочных желез
  • Мажущих кровянистых выделений
  • Развитие прорывных маточных кровотечений

Также могут отмечаться:

  • Изменение либидо
  • Мигрень
  • Головная боль
  • Снижение настроения
  • Расстройства зрения
  • Плохая переносимость контактных линз
  • Боли в животе
  • Тошнота
  • Рвота
  • Изменения влагалищной секреции
  • Кожные высыпания
  • Холестатическая желтуха
  • Зуд
  • Задержка жидкости в организме
  • Аллергические реакции
  • Изменение массы тела
  • Повышенная утомляемость
  • Диарея

Как и при использовании других КПК, в редких случаях при приеме препарата Логест существует вероятность развития тромбоэмболий и тромбозов.

Противопоказания:

Логест противопоказан при:

  • Гиперчувствительности к препарату
  • Тромбозе (венозном, артериальном)
  • Тромбоэмболии
  • Мигрени с очаговой неврологической симптоматикой
  • Панкреатите с выраженной гипертриглицеридемией
  • Сахарном диабете с сосудистыми осложнениями
  • Стенокардии, в период кормления грудью

Препарат Логест не применяется при:

  • Вагинальном кровотечении неизвестного генеза
  • Беременности либо подозрении на нее
  • Тяжелых патологиях печени и печеночной недостаточности
  • Новообразованиях печени (доброкачественных, злокачественных)
  • Гормонозависимых злокачественных заболеваниях
  • Длительной иммобилизации
  • Серьезных хирургических вмешательствах

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Производные пиразолона, сульфаниламиды способны усиливать метаболизм стероидных гормонов, входящих в состав препарата Логест.

Длительная терапия препаратами, индуцирующими энзимы печени, вследствие которой повышается клиренс половых гормонов, может приводить к развитию прорывных кровотечений, снижению контрацептивного действия Логеста. К таким лекарственным средствам относятся: барбитураты, примидон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин.

Контрацептивный эффект снижается при применении таких антибактериальных препаратов, как тетрациклины и ампициллины.

КПК могут оказывать воздействие на метаболизм других препаратов (например, циклоспорина), что приводит к изменению их концентрации в тканях и плазме.

При использовании эстроген-гестагенных препаратов может потребоваться коррекция режима дозирования непрямых антикоагулянтов и гипогликемических средств.

Не рекомендуется употребление алкоголя в период применения Логеста.

Состав и свойства:

Каждая таблетка содержит:

Ядро:

Активные вещества: 0,075 мг гестодена и 0,020 мг этинилэстрадиола.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 37,155 мг, кукурузный крахмал 15,500 мг, повидон 25 тыс. 1,700 мг, магния стеарат 0,550 мг.

Оболочка: сахароза 19,660 мг, повидон 700 тыс. 0,171 мг, макрогол-6000 2,180 мг, кальция карбонат 8,697 мг, тальк 4,242 мг, воск горный гликолевый 0,050 мг.

Форма выпуска:

Таблетки покрытые оболочкой 75 мкг + 20 мкг. По 21 таблетке в блистер из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. 1 или 3 блистера помещают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Фармакологическое действие:

Помимо предупреждения незапланированной беременности, КПК также имеют ряд позитивных свойств, которые следует учитывать при выборе метода контрацепции. При использовании КПК менструальный цикл становится регулярным, уменьшается болезненность во время менструации, сокращается кровопотеря.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25° С. Хранить в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Этинилэстрадиол
  • Производитель:
    Шеринг АГ, Германия
  • Фарм. группа:
    Монофазные противозачаточные средства

Код ATX

  • G
    Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
  • G03
    Половые гормоны
  • G03A
    Гормональные пероральные контрацептивы
  • G03AA
    Прогестагены и эстрогены, фиксированные сочетания
  • G03AA10
    Гестоден и этинилэстрадиол
Описание препарата «Логест» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Антигипертензивный препарат комбинированного состава. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Показания и дозировка:

  • Артериальная гипертензия.

Препарат может применяться в случаях, когда лечение бета-адреноблокаторами или блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, применяемых в качестве монотерапии, не оказывают клинически значимого эффекта.

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует принимать утром, запивая водой, не делить, не дробить и не разжевывать. Препарат можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.

Доза Логимакса подбирается индивидуально. При выборе начальной дозы рекомендуется учитывать эффект ранее принимаемых доз бета-адреноблокаторов или блокаторов медленных кальциевых каналов.

Для взрослых и пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 1 таб. 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить (по 1 таб. 2 раза/сут).

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Обычно нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с циррозом печени, т.к. метопролол связывается с белками крови лишь в незначительной степени (5-10%). При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например, пациенты, перенесшие операции по шунтированию) не следует превышать дозу Логимакса 5 мг/47.5 мг.

Опыт применения препарата у детей ограничен.

Передозировка:

В случае передозировки препаратами пролонгированного действия симптомы интоксикации проявляются через 12-16 ч после приема, тяжелые симптомы могут возникать и через несколько дней после приема.

При передозировке фелодипина наблюдается наибольшее воздействие на сердечно- сосудистую систему: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД, AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков, головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги, одышка, отек легких (не сердечный) и апноэ; возможно развитие респираторного дистресс-синдрома у взрослых; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, гипокальциемия, приливы, гипотермия, тошнота и рвота.

При передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин – 2 ч после приема препарата.

Побочные эффекты:

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: часто (≥1/100), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

К наиболее часто встречаемым побочным реакциям при приеме Логимакса относятся головная боль (11%), отек лодыжек, покраснение лица, а также головная боль, головокружение, усталость, тошнота.

Данные побочные реакции могут наблюдаться в начале лечения или при увеличении дозы и обычно проходят самостоятельно. Большинство данных эффектов объясняется вазодилатирующими свойствами фелодипина.

Фелодипин:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – покраснение лица, сопровождающееся ощущением жара, отек лодыжек; иногда – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – обморок; очень редко – экстрасистолия, снижение АД, сопровождающееся тахикардией, которая у предрасположенных пациентов может вызывать обострение стенокардии, лейкоцитопластический васкулит.

  • Со стороны ЦНС: часто – головная боль; иногда – парестезии, головокружение.

  • Со стороны половой системы: иногда – импотенция, сексуальная дисфункция.

  • Со стороны пищеварительной системы: иногда – тошнота, боль в животе; редко – рвота; очень редко – гиперплазия слизистой оболочки языка и десен, гингивит, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови.

  • Дерматологические реакции: иногда – экзантема, зуд; очень редко – фотосенсибилизация.

  • Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, миалгия.

  • Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – учащенное мочеиспускание.

  • Со стороны эндокринной системы: очень редко – гипергликемия.

  • Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек (губ или языка), реакции повышенной чувствительности.

  • Прочие: менее часто – чувство усталости; очень редко – лихорадка.

  • Имеются отдельные сообщения о нарушении сна, однако связь с приемом фелодипина не установлена.

  • Сообщалось о случаях гиперплазии слизистой оболочки языка и десен после приема фелодипина у пациентов с выраженным гингивитом/пародонтитом. Этого побочного эффекта можно избежать или уменьшить степень его проявления при помощи тщательной гигиены полости рта.

  • Гипергликемия, которая является специфичной для этой группы препаратов, на фоне приема фелодипина отмечалась только в отдельных случаях.

Метопролол:

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, головная боль, чувство усталости; иногда – парестезии, нарушения сна; редко – депрессии, снижение способности к концентрации внимания, кошмарные сновидения, нарушение памяти, повышенная нервная возбудимость, чувство тревоги, галлюцинации.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, ощущение сердцебиения, похолодание конечностей; иногда – обратимое усиление симптомов сердечной недостаточности; редко – аритмии, обморок, отеки, нарушения проводимости (увеличение времени проведения).

  • Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение вкусовых ощущений.

  • Со стороны дыхательной системы: иногда – одышка, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическими заболеваниями.

  • Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, звон в ушах.

  • Дерматологические реакции: редко – гипергидроз, выпадение волос, обострение псориаза, фотосенсибилизация.

  • Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения.

  • Прочие: иногда – увеличение массы тела, боль в груди; редко – обратимое нарушение либидо, реакции повышенной чувствительности.

  • Сообщалось об отдельных случаях артралгии, гепатита, мышечного спазма, сухости во рту, конъюнктивита, ринита, гангрены у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Противопоказания:

  • AV-блокада II и III степени

  • СССУ

  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия) и непрерывная или прерывистая инотропная терапия агонистами β-адренорецепторов

  • Подозрение на острую стадию инфаркта миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт. ст.)

  • Кардиогенный шок

  • Нестабильная стенокардия

  • Острый инфаркт миокарда

  • Симптоматическая брадикардия

  • Артериальная гипотензия

  • Выраженные облитерирующие нарушения периферического кровообращения при угрозе развития гангрены

  • Беременность

  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

  • Повышенная чувствительность к фелодипину или метопрололу или другим компонентам препарата

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск) следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин), аортальном стенозе, нарушениях функции печени, инфаркте миокарда, артериальной гипотензии, остром метаболическом ацидозе, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме.

У больных бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких необходимо осуществлять сопутствующую терапию бета2-адреномиметиками. В случае, когда пациент начинает принимать Логимакс, может потребоваться увеличение дозы бета2-адреномиметиков.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Совместный прием с веществами, взаимодействующими с системой ферментов цитохрома Р450, может повлиять на концентрацию фелодипина и метопролола в плазме крови. Не отмечается взаимодействия между фелодипином и метопрололом, поскольку они метаболизируются при помощи различных изоферментов системы цитохрома Р450.

Фелодипин:

Фелодипин является субстратом для CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.

Препараты, индуцирующие изоферменты системы цитохрома P450 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также настойка зверобоя), усиливают метаболизм фелодипина. Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 93% и Cmax фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами CYP3A4.

Противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами ферментной системы CYP3A4. При совместном назначении итраконазола Cmax фелодипина увеличивается в 8 раз, АUС – в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Cmax и АUС фелодипина увеличивается приблизительно в 2.5 раза. Следует избегать совместного назначения фелидипина и ингибиторов CYP3A4.

Сок грейпфрута ингибирует ферментную систему CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Cmax и АUС фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать совместного применения.

Фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. При совместном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такролимуса.

При совместном назначении циклоспорина и фелодипина Cmax фелодипина увеличивается на 150%, АUС увеличивается на 60%. Однако, воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.

Совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Cmax и АUС фелодипина на 55%.

Метопролол:

Следует избегать совместного назначения Логимакса со следующими препаратами.

Барбитураты (исследование проводилось с фенофарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

При назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение Логимакса и пропафенона не представляется целесообразным.

Комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация Логимакса со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы.

Антиаритмические средства класса I и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Состав и свойства:

Фелодипин 5 мг метопролола сукцинат 47.5 мг,  что соотв. содержанию метопролола тартрата 50 мг

Вспомогательные вещества: натрия алюмосиликат, лактоза безводная, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, кремния диоксид, полиоксил-40-гидрогенизированное касторовое масло, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 6000, натрия стеарилфумарат, парафин, пропилгаллат, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), вода очищенная.

Форма выпуска:

  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:

Взаимодополняющий механизм действия фелодипина, снижающего ОПСС, и метопролола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией фелодипином и метопрололом. При приеме Логимакса снижение АД стабильно и эффективно в течение всего интервала между приемами доз (24 ч).

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Фелодипин
  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Антагонисты кальция и бета-блокаторы

Код ATX

  • C
    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
  • C08
    Блокаторы медленных” кальциевых каналов”
  • C08C
    Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды
  • C08CA
    Дигидропиридиновые производные
  • C08CA02
    Фелодипин
Описание препарата «Логимакс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Фармакологическое действие: 

Таблетки Лодоз – гипотензивный комбинированный препарат. В состав таблеток Лодоз входит диуретик (гидрохлоротиазид) и бета-блокатор (бисопролол). При комбинированном применении гидрохлоротиазида и бисопролола отмечается взаимное потенцирование фармакологических эффектов, что даёт возможность снизить дозы каждого из действующих веществ и, соответственно, уменьшить вероятность появления побочных эффектов (нежелательные действия данных лекарственных веществ являются дозозависимыми). Характеристика действующих веществ:Фумарат бисопролола – бета1-адреноблокатор с высокой селективностью. Бисопролол не оказывает мембраностабилизирующей и симпатомиметической активности. При приеме бисопролола у пациентов отмечается снижение ЧСС и уровня ренина в плазме, что приводит к уменьшению показателей артериального давления до уровня нормы.Гидрохлоротиазид – лекарственное вещество, имеющее диуретическое действие. Гидрохлоротиазид относится к средствам группы тиазидов и обладает антигипертензивным действием. Механизм действия гидрохлоротиазида связан с подавление транспорта натрия (в форме ионов) из почечных канальцев в плазму и уменьшением его реабсорбции.Активные компоненты быстро абсорбируются в пищеварительном тракте с биодоступностью 88% (бисопролол) и 80-90% (гидрохлоротиазид), при этом пища не оказывает влияния на показатели всасывания компонентов препарата Лодоз. Для бисопролола характерен маловыраженный эффект первого похождения через печень.Пиковые концентрации бисопролола в сыворотке достигаются в течение 1-4 часов, среднее время получения пиковых концентраций гидрохлоротиазида составляет 4 часа (у разных пациентов от 1,5 до 5 часов).Для бисопролола (в пределах дозы 5-40 мг) характерен линейных тип фармакокинетики.Порядка 30% бисопролола связываются белками сыворотки, для гидрохлоротиазида данный показатель достигает 40%.Превращение бисопролола происходит в печени, при этом метаболизируется порядка 40% принятой дозы (производные бисопролола не обладают фармакологической активностью). Гидрохлоротиазид не превращается в организме.Время полувыведения бисопролола из плазмы достигает 11 часов (вещество в равной степени экскретируется печенью и почками). Порядка 50% принятой дозы бисопролола выводится почками (в форме неизменного бисопролола).Время полувыведения гидрохлоротиазида достигает порядка 8 часов, экскретируется гидрохлоротиазид в неизменной форме почками (путём канальцевой секреции и фильтрации в клубочках).У пациентов с недостаточностью почек и сердца время полувыведения гидрохлоротиазида возрастает.Гидрохлоротиазид определяется в грудном молоке и в тканях плода.

Показания к применению: 

Препарат Лодоз используют в терапии лиц с артериальной гипертензией различной степени тяжести, когда требуется комбинированная терапия (с диуретиками).

Способ применения: 

Таблетки Лодоз принимают перорально. Суточную дозу обычно выписывают на 1 прием, вне зависимости от еды (предпочтительно в первой половине дня). Не рекомендуется измельчать таблетки Лодоз перед приемом.Дозу препарата Лодоз важно подбирать индивидуально, для этого необходимо использовать различные формы выпуска средства Лодоз: 10 мг и 6,5 мг или 5 мг + 6,5 мг или 2,5 мг + 6,25 мг (первая цифра в комбинации соответствует дозе бисопролола, вторая – дозе гидрохлоротиазида). Доза подбирается в зависимости от необходимой дозы бисопролола (при этом доза гидрохлоротиазида сохраняется на уровне 6,5 мг в сутки). Среднее дозирование препарата Лодоз:В начале терапии рекомендуется принимать 1 таблетку Лодоз 2,5 мг + 6,5 мг в сутки.Если эффективность препарата недостаточна, пациента переводят на прием 1 таблетки Лодоз 5 мг + 6,5 мг в сутки. Если существует необходимость последующего увеличения дозы, пациента переводят на прием 1 таблетки Лодоз 10 мг + 6,5 мг.Пациентам со снижением функций почек (при почечном клиренсе больше 30 мл/мин) и гепатобилиарной системы изменение дозирования препарата Лодоз не требуется. Продолжительность лечения и отмена таблеток Лодоз:Лодоз, как правило, применяют для продолжительной терапии пациентов.Отмену препарата проводят медленно (не менее 2 недель). С особой осторожностью следует проводить отмену препарата Лодоз у лиц с ишемической патологией сердца (у таких пациентов увеличен риск появления приступа стенокардии). При необходимости на фоне отмены препарата Лодоз назначают прием препаратов, которые применяют для профилактики приступов стенокардии.

Побочные действия: 

При терапии таблетками Лодоз у пациентов могут развиваться нежелательные эффекты. В частности вероятно развитие следующих нежелательных действий со стороны:системы крови: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;обмена веществ: увеличение уровня сахара и мочевины в сыворотке, потеря аппетита, изменения баланса воды и электролитов, снижение уровня магния, калия, хлора и натрия в плазме. В единичных случаях существует вероятность развития метаболического алкалоза;психики: бессонница, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары;нервной системы: снижение слуха, головная боль, астения, головокружение;сосудов и сердца: нарушения атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия, брадикардия, усиление признаков хронической недостаточности сердца, чувство холода в конечностях;системы дыхания: спазм бронхов (в основном у пациентов с указанием на бронхиальную астму или заболевания дыхательных путей с обструкцией в анамнезе);органов чувств: снижение секреторной активности слезных желез, воспаление конъюнктивы, снижение зрения;системы пищеварения: боль в эпигастральной области, рвота, запоры, тошнота, жидкий стул, панкреатит, желтуха, гепатит.Другие побочные действия, которые могут появляться при приеме препарата Лодоз: эректильная дисфункция, миастения, судороги, боль в груди, утомляемость. Кроме того, возможно увеличение уровня амилазы, развитие обратимой гиперкреатининемии и гиперурикемии, гипертриглицеридемии, а также повышение уровня сахара в моче, холестерина в плазме и активности энзимов печени.Аллергические реакции, которые могут возникать на фоне лечения средством Лодоз: ринит, зуд и сыпь, фотодерматит, крапивница, пурпура, гиперемия лица, красная волчанка, облысение. Кроме того, блокаторы бета-адренорецепторов могут ухудшать течение псориаза или приводить к развитию псориазоподобной сыпи.Если у пациента развивается брадикардия (количество ударов в минуту менее 50-55) необходимо снизить дозу препарата Лодоз.Лодоз может быть причиной положительных результатов тестов на допинг.

Противопоказания: 

Лодоз строго противопоказан при:Непереносимости гидрохлоротиазида, бисопролола, вспомогательных компонентов и сульфонамидов.Тяжелой форме бронхиальной астмы, а также хронических обструктивных формах заболеваний дыхательной системы.Хронической форме недостаточности сердца (в период декомпенсации), которая не поддается медикаментозному лечению.Кардиогенном шоке, синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде (третьей или второй степени) без использования искусственного водителя ритма, слабости синусового узла.Брадикардии, стенокардии Принцметала и артериальной гипотензии.Феохромоцитоме (без сопутствующей терапии альфа-блокаторами).Тяжелых формах патологий периферического кровотока, включая болезнь Рейно.Нарушениях баланса воды и электролитов, особенно при гипокалиемии и гиповолемии.Выраженных нарушениях функций печени и почек (при почечном клиренсе до 30 мл/мин).Сопутствующей терапии сультопридом, флоктафенином, литием и антиаритмическими препаратами.Лодоз не применяют в педиатрии.Терапию препаратом Лодоз необходимо проводить с осторожностью, если у пациента отмечается:Атриовентрикулярная блокада (первой степени), ИБС, недостаточность сердца (хроническая в стадии декомпенсации).Псориаз.Тиреотоксикоз.Подагра.Нарушения баланса воды и электролитов.Сахарный диабет (с выраженной лабильностью уровня глюкозы в плазме).Депрессия (в том числе указания на депрессивные состояния в личном анамнезе).Миастения.Кроме того, соблюдение осторожности необходимо при назначении препарата Лодоз пациентам, которым уже исполнилось 65 лет.Не рекомендуется водить машину при приеме препарата Лодоз (учитывая риск побочных эффектов).

Беременность: 

Тиазидные диуретики не следует назначать беременным, а также пациенткам, которые кормят грудным молоком ребенка. Учитывая, что в состав препарата Лодоз входит гидрохлоротиазид, применение данного препарата при беременности не рекомендовано.В ходе исследований диуретики из группы тиазидов приводили к развитию фетоплацентарной ишемии, а также риска гипотрофии плода. Кроме того, предположительно гидрохлоротиазид может вызывать у новорожденного развитие тромбоцитопении.Кормление грудью на фоне терапии препаратом Лодоз запрещено. В период лактации также следует учитывать, что гидрохлоротиазид угнетает секрецию молока.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Если существует необходимость одновременного применения препарата Лодоз с другими антигипертензивными препаратами необходимо начинать терапию с более низких доз, чем при монотерапии.Запрещена сочетанная терапия препаратом Лодоз с сультопридом и флоктафенином.Не рекомендуется сочетанное назначение препарата с литием, амиодароном, а также препаратами, которые могут способствовать развитию аритмии (в том числе бепридилом, эритромицином, астемизолом, галофантрином, спарфлоксацином, винкамицином, терфенадином и пентамидином). Лодоз следует с осторожностью применять с:ингаляционными средствами для общей анестезии и лидокаином;баклофеном;антиаритмическими препаратами (в том числе хинидином, дизопирамидом, пропафеноном и гидрохинидином);блокаторами кальциевых (медленных) каналов (включая дилтиазем, бепридил и верапамил);инсулинами и препаратами мочевины;антихолинэстеразными препаратами;йодсодержащими контрастными средствами;салицилатами (в высоких дозах);препаратами, провоцирующими развитие гипокалиемии (включая инфузионный амфотерицин, минералокортикостероиды (при системной терапии), слабительные вещества, тетракозактид);сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ;калийсберегающими диуретическими препаратами (включая спиронолактон, амилорид, триамтерен и канренон)метформином.Использование нейролептиков или трициклических антидепрессантов одновременно с препаратом Лодоз может приводить к потенцированию антигипертензивного действия. Данная комбинация не запрещена, однако при назначении необходимо корректировать дозу антигипертензивных средств, чтобы избежать чрезмерного уменьшения артериального давления.Блокаторы кальциевых (медленных) каналов, которые являются производными дигидропиридина (включая лацидипин, амлопидин, нифедипин, фелопидин, нимодипин и нитрендипин) потенцируют гипотензивный эффект препарата Лодоз.Отмечается увеличение риска появления брадикардии при одновременном приеме препарата Лодоз с мефхолином.Риск появления гиперкальциемии повышается при приеме препарата сочетано с препаратами кальция.При одновременном приеме циклоспорина с препаратом Лодоз повышается вероятность развития гиперкреатининемии.Терапевтический эффект препарата Лодоз может снижаться при сочетанном назначении кортикостероидов (системных форм), тетракозактида и ненаркотических анальгетиков.М-холиномиметики при сочетанном приеме с бисопрололом повышают вероятность развития нарушений атриовентрикулярной проводимости и брадикардии.Местные блокаторы бета-адренорецепторов (включая капли для глаз) потенцируют эффекты препарата Лодоз.Таблетки Лодоз могут потенцировать гипогликемические эффекты инсулина и противодиабетических препаратов, принимаемых перорально, а также маскировать признаки гипогликемии.При одновременном приеме бета-адреномиметиков с препаратом Лодоз отмечается взаимное уменьшение эффектов.Описаны случаи гемолиза при сочетанном приеме метилдопы с гидрохлоротиазидом.Колестирамин и колестипол уменьшают абсорбцию гидрохлоротиазида.

Передозировка: 

При передозировке препарата Лодоз возможно развитие брадикардии и артериальной гипотензии. Кроме того, возможны атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, острая недостаточность сердца и гипогликемия.При выраженных симптомах передозировки показано назначение:атропина (1-2 мг);глюкагона (1 мг болюсно медленно, далее если сохраняется необходимость – 1-10 мг/час инфузионно);возможно также назначение эпинефрина в дозе 15-85 мкг (допускаются повторные введения с общей дозой не более 300 мкг) или допамина 2,5-10 мкг/кг  за 1 минуту.В тяжелых случаях может требоваться временное использование искусственного водителя ритма.У новорожденных детей, матери которых получали бисопролол, могут отмечаться признаки передозировки, которые выражаются в виде декомпенсации деятельности сердца. В таких случаях показано:введение глюкагона (0,3 мг/кг);контроль состояния (в отделении интенсивной терапии);добутамин или эпинефрин в высоких дозах и под контролем врача.Выведение бисопролола при гемодиализе незначительно. Выведение гидрохлоротиазида при гемодиализе не изучено.

Форма выпуска: 

Таблетки Лодоз в оболочке, расфасованные в блистерные упаковки по 10 штук.В пачке из картона 30, 50 или 100 таблеток (в блистерах).

Условия хранения: 

Лодоз хранят без специфических температурных условий вдали от детей.Таблетки Лодоз годны 3 года после производства.Запрещён прием таблеток после завершения срока годности.

Синонимы: 

Бипрол Плюс, Арител Плюс, Бисангил.

Состав: 

В 1 таблетке Лодоз 2,5 мг + 6,5 мг содержится:*Фумарата бисопролола (2:1) – 2,5 мг;Гидрохлоротиазида – 6,25 мг;Прочие компоненты, в том числе кросповидон, стеарат магния, крахмал кукурузный (в том числе предварительно желатинизированный), фосфат кальция (однозамещённый), целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид желтый, полисорбат 80 VS, диоксид титана, макрогол 400, гипромелоза (2910/6, 2910/3). В 1 таблетке Лодоз 5 мг + 6,5 мг содержится:*Фумарата бисопролола (2:1) – 5 мг;Гидрохлоротиазида – 6,25 мг;Прочие компоненты, в том числе коллоидный кремния диоксид, стеарат магния, крахмал кукурузный, кальция фосфат (однозамещённый), целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид (желтый и красный), полисорбат 80 VS, диоксид титана, макрогол 400, гипромелоза (2910/6, 2910/3). В 1 таблетке Лодоз 10 мг + 6,5 мг содержится:*Фумарата бисопролола (2:1) – 10 мг;Гидрохлоротиазида – 6,25 мг;Прочие компоненты, в том числе коллоидный кремния диоксид, стеарат магния, крахмал кукурузный, кальция фосфат (однозамещённый), целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80 VS, диоксид титана, макрогол 400, гипромелоза (2910/5, 2910/3).* Фумарат и гемифумарат бисопролола являются синонимами.

Нозологическая классификация (МКБ-10): 

Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10) Вторичная гипертензия (I15)

Общая информация

  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Бета-адреноблокаторы
Описание препарата «Лодоз» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Лозап

О препарате:

Лекарственное средство для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности.

Показания и дозировка:

Препарат Лозап применяется при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности. При плохой переносимости ингибиторов АПФ.

В случае артериальной гипертензии доза для взрослых (старше 18 лет) составляет 50 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости (если нет результата), то дозировку можно увеличить до 100 мг единожды в сутки. Максимальный гипотензивный эффект от препарата Лозап развивается на протяжении 3-6 недель применения лекарственного средства.

Больные со сниженным ОЦК принимают по 25 мг препарата в день.

Для больных с почечной недостаточностью и для пожилых дозировку корректировать не нужно. Снизить дозировку нужно для пациентов с нарушением функций печени.

В случае хронической сердечной недостаточности дозировка препарата (начальная) составляет 12,5 мг единожды в сутки. В течение 2-3 недель постепенной титрацией достигается целевая дозировка в 50 мг.

Препарат Лозап нужно запивать достаточным количеством воды. Таблетку не разжевывать и принимать в независимости от приема пищи.

Передозировка:

Симптомами передозировки являются гипотензия, тахикардия, но возможна и брадикардия. Терапия направлена на выведение препарата из организма и устранение симптомов передозировки.

Побочные эффекты:

Возможны различные аллергические реакции: кожные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок. Также возможно снижение артериального давления, слабость, головокружение. Очень редко гепатит, мигрень, миалгия, респираторные симптомы, диспепсия, нарушения функции печени.

Противопоказания:

Непереносимость какого-либо из компонентов препарата. Любой триместр беременности и период лактации. Препарат противопоказан в детском возрасте.

Осторожно назначать пациентам с дефицитом ОЦК. При наличии патологии печени дозировку препарата нужно снизить.

Осторожно назначать пациентам с двусторонним стенозом ренальных артерий, а также со стенозом артерии единственной почки.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

  • Рифампицин и флуконазол могут снижать уровень активного метаболита в плазме крови.
  • Лозап может потенциировать эффект других антигипертензивных средств: диуретиков, адреноблкаторов, ИАКФ.
  • В случае одновременого применения с препаратами калия, калийсберегающими мочегонными, необходимо тщательно контролировать уровень калия, из-за возможного развития гиперкалиемии.
  • Индометацин и другие НПВС могут уменьшать гипотензивный эффект Лозапа.
  • С дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом и эритромицином не выявлено клинически значимого взаимодействия.

Состав и свойства:

Состав: Состав: в 1 таблетке препарата Лозап содержится 12,5 (25, 50 или 100) мг лозартана калия.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, манит, кремния диоксид, кросповидон, магния стеарат, тальк, краситель белый сепифильм 752, макрогол 6 000.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие: препарат Лозап является антигипертензивным средством, блокатор рецепторов АТ2 непептидной природы, который конкурентно блокирует и рецепторы подтипа АТ1. Таким образом, препарат Лозап предотвращает связывание ангиотензина 2 с рецепторами типа АТ1. Таким образом, происходит нивелирование таких эффектов АТ2, как артериальная гипертензия, высвобождение катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, ренина, а также развитие ГЛЖ. Лозап не блокирует ангиотензинконвертирующий фермент, таким образом, препарата не оказывает влияний на кининовую систему, а также не происходит накапливание брадикинина.

Условия хранения: препарат хранить в оригинальной упаковке при температуре не более 30 градусов по Цельсию. Беречь от детей.

Общая информация

  • Форма продажи:
    безрецептурный
  • Действующее в-о:
    Лозартан
  • Производитель:
    Санофи-Авентис
  • Фарм. группа:
    Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Код ATX

  • C
    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
  • C09
    Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
  • C09C
    Антагонисты ангиотензина II, простые
  • C09CA
    Ангиотензина II антагонисты
  • C09CA01
    Лозартан
Описание препарата «Лозап» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа ATi). He подавляет киназу II -фермент, который разрушает брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (сопротивление сосудов току крови), уменьшает постнагрузку (давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления току крови), снижает артериальное давление. Снижает давление в малом (легочном) круге кровообращения. Не вызывает натрийуретический (выводящий ионы натрия с мочой) и мочегонный эффекты, снижает концентрацию альдостерона и норадреналина в крови. Максимальный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект развивается через 3-6 недель.

Показания и дозировка:

Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).

Назначают по 0,05 г 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 0,1 г. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью (в том числе, в анамнезе /истории болезни/) дозу препарата следует подбирать индивидуально.

Передозировка:

Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).

Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты:

Возможны:

  • Головокружение

  • Ортостатическая гипотония (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение)

Редко:

  • Гиперкальциемия (повышение содержания кальция в крови)

  • Повышение уровня фермента аланинтрансферазы

Крайне редко:

  • Аллергические реакции в виде кожной сыпи

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, беременность, кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этого явления не известны.

Состав и свойства:

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: лозартан калия 50 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфатдигидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, титана диоксид.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,05 г.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Лозартан
  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Код ATX

  • C
    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
  • C09
    Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
  • C09C
    Антагонисты ангиотензина II, простые
  • C09CA
    Ангиотензина II антагонисты
  • C09CA01
    Лозартан
Описание препарата «Лозартан калия» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Лозартик Плюс – антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Лозартик Плюс:

Артериальная гипертензия у больных, которым рекомендована желательно комбинированная терапия.

Взрослым назначают Лозартик Плюс внутрь. Принимают независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающая доза (50 мг лозартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида) – 1 таблетка 1 раз в день. Когда ответ пациентов на лечение препаратом неадекватна, дозу можно увеличить до 2 таблеток 1 раз в день. Максимальная доза составляет 2 таблетки 1 раз в день. В общем антигипертензивного эффекта достигают в течение 3 недель после начала терапии.

Передозировка

Передозировка препарата Лозартик Плюс:

Есть специфической информации по лечению передозировки препаратом. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Терапию следует прекратить и тщательно наблюдать за пациентом. Возможны лечебные мероприятия включают вызывание рвоты в тех случаях, когда пациент недавно принял препарат, а также коррекцию дегидратации, электролитного дисбаланса, печеночной комы и гипотензии обычными методами.

лозартан

Относительно немного данных о передозировке у людей. Наиболее вероятный проявление передозировки – гипотензия и тахикардия может возникнуть брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией. При возникновении симптоматической гипотензии следует начать поддерживающее лечение.

Ни лозартан, ни активный метаболит нельзя устранить гемодиализом.

гидрохлоротиазид

Самые распространенные признаки и симптомы, которые наблюдаются, связанные с потерей электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратацией, вызванной чрезмерным мочеотделением. При одновременном применении наперстянки гипокалиемия может вызвать усиление сердечных аритмий.

Степень, до которой гидрохлоротиазид удаляется путем гемодиализа, не установлен.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Лозартик Плюс:

В клинических исследованиях с лозартаном калия – гидрохлоротиазидом не наблюдалось побочных эффектов, присущих этой комбинации препаратов. Опыт побочных эффектов ограничивается теми, о которых ранее сообщали в связи с приемом лозартана и / или гидрохлоротиазида. Общая частота побочных эффектов, связанных с комбинацией препаратов, приближается к плацебо. Процент случаев прекращения терапии можно сравнить с плацебо.

Препарат Лозартик Плюс хорошо переносится. В основном побочные эффекты были мягкие, преходящие по природе и не требовали прекращения терапии.

В контролируемых клинических исследованиях при эссенциальной гипертензии головокружение было единственным побочным эффектом, который встречался чаще, чем при приеме плацебо у одного процента или более больных, получавших лозартан калия – гидрохлоротиазид.

Побочные эффекты сообщали в послемаркетингового фазе.

Гиперчувствительность: в связи с лечением пациентов лозартаном редко (<1%) - анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и язычка, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, гортани и / или языка; в некоторых из этих пациентов ангионевротический отек наблюдалась ранее при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ васкулит, включая болезнь Шенляйн-Геноха.

ЖКТ: гепатит, диарея.

Респираторные: в связи с применением лозартана сообщали о случаях кашля.

Кожные: крапивница.

Дополнительные побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении одного из отдельных компонентов препарата и могут быть потенциальными побочными эффектами препарата, такие:

лозартан: сыпь, дозозависимы ортостатические эффекты, боль в животе, астения / усталость, боль в грудной клетке, отеки / отечность, сердцебиение, тахикардия, диспепсия, тошнота, боль в спине, мышечные судороги, головная боль, бессонница, кашель, застой в носу, фарингит, синусу расстройства, инфекции верхних дыхательных путей, мигрень, нарушение функции печени, анемия, миалгия, пруритус;

гидрохлоротиазид: анорексия, раздражение желудка, тошнота, рвота, судороги, диарея, запор, желтуха (внутрипеченочный холестатическая желтуха), панкреатит, сиалоаденит, вертиго, парестезии, головная боль, ксантопсия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, пурпура , светочувствительность, лихорадка, некротизирующий ангиитов (васкулит) (кожный васкулит), респираторный дистресс (включая пневмонит и отек легких), токсический эпидермальный некролиз, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, электролитный дисбаланс, включая гипонатриемию и гипокалиемии, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, мышечные спазмы, слабость, беспокойство, преходящая потеря остроты зрения.

По данным контролируемых клинических исследований, клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей были редко связаны с применением препарата. Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке> 5,5 мэкв / л) наблюдалась у 0,7% пациентов, но не была основанием для прекращения терапии препаратом. Повышение АЛТ наблюдалось редко и обычно проходило после прекращения терапии.

Противопоказания

Противопоказания препарата Лозартик Плюс:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Анурия. Гиперчувствительность к другим средствам, которые являются производными сульфонамидов. Беременность.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

лозартан

В клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено клинически значимых взаимодействий с такими лекарствами: гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал (см. Ниже гидрохлоротиазид, алкоголь, барбитураты или наркотические средства), кетоконазол и эритромицин. Сообщалось, что рифампицин и флуконазол снижают уровни активного метаболита. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.

Так же, как и при применении препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых добавок или заменителей соли, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке.

Так же, как при применении других антигипертензивных средств, антигипертензивный эффект лозартана может ослабляться НПВП препаратом – индометацином.

гидрохлоротиазид

Если назначать в сочетании, такие препараты могут взаимодействовать с тиазидными диуретиками:

алкоголь, барбитураты или наркотические средства – может наблюдаться потенцирование ортостатической гипотензии.

Противодиабетические препараты (пероральные или инсулин) – может потребоваться изменение дозы противодиабетических препаратов.

Другие антигипертензивные средства – дополнительный эффект.

Смолы (холестирамин и колестипол) – абсорбция гидрохлоротиазида нарушается при наличии анионных обменных смол. Единичные дозы колестирамина или колестипола связывают гидрохлоротиазид и уменьшают его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта соответственно на 85% и 43%.

Кортикостероиды, АКТГ – усиление потери электролитов, в частности гипокалиемия.

Прессорные амины (например, адреналин) – возможно уменьшение ответа на прессорные амины, но недостаточно оснований для того, чтобы отказаться от их применения.

Релаксанты скелетной мускулатуры, недеполяризующие (например, тубокурарин) – возможно усиление ответа на миорелаксанты.

Препараты лития – диуретики уменьшают клиренс в почках и повышают риск литиевой интоксикации;одновременное применение не рекомендуется. Следует обратиться к инструкциям по применению препаратов лития перед их приемом.

Нестероидные противовоспалительные средства – у некоторых пациентов назначение нестероидных противовоспалительных средств может вызвать уменьшение диуретического, натрийуретического и антигипертензивного эффектов диуретиков.

Состав и свойства

действующие вещества: лозартан, гидрохлоротиазид;

1 таблетка содержит лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат

оболочка: Опадрай II 32К54870 розовый (гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), глицерина триацетат, железа оксид красный (Е172)).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Лозартан-калий

Компоненты препарата оказывают аддитивный эффект на снижение артериального давления, снижая давление лучше, чем каждый отдельный препарат. Этот эффект считают следствием дополняющей действия обоих компонентов. Через диуретический эффект гидрохлоротиазид повышает активность ренина в плазме, секрецию альдостерона и уровне ангиотензина II и снижает содержание калия в сыворотке, тогда как лозартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, в том числе подавление секреции альдостерона; это может ослабить потерю калия, ассоциированную с приемом гидрохлоротиазида.

Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24-часового периода. В клинических исследованиях продолжительностью не менее одного года антигипертензивный эффект удерживался при длительном лечении. Несмотря на существенное снижение артериального давления, препарат не оказывал клинически значимого влияния на сердечный ритм.

Препарат эффективен для снижения артериального давления у мужчин и женщин, чернокожих и нечорношкирих, а также у пациентов в возрасте до и после 65 лет и эффективен не только при мягкой, но и при тяжелой гипертензии.

лозартан

Лозартан принадлежит к пероральным антагонистов рецепторов ангиотензина II типа АТ 1 .Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным определяющим фактором патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АО 1 , которые содержатся во многих тканях (например, гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и делает несколько важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Данных о значении рецепторов подтипа АТ 2 в гомеостазе сердечно-сосудистой системы нет.

Ангиотензин II селективно связывается с рецептором АО 1 . Лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не имеет агонистических эффектов.

Лозартан не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы, важные в регуляции сердечно-сосудистой системы. Лозартан не подавляет АПФ (кининазу II), энзим, который способствует распаду брадикинина. Несмотря на это, эффекты, непосредственно не связанные с блокировкой рецепторов АТ 1 , в частности тех, медиатором которых является брадикинин, или появление отеков (на фоне лозартана 1,7%, плацебо 1,9%), не ассоциированы с применением лозартана.

В исследовании, которое было специфически задумано для оценки частоты кашля у пациентов, леченных лозартаном по сравнению с теми, которые получали ингибиторы АПФ, частота кашля при лечении лозартаном или гидрохлоротиазидом была сходной и достоверно ниже, чем при применении ингибитора АПФ.

Лозартан не оказывает влияния на автономные рефлексы и устойчивой действия на содержание норадреналина в плазме.

гидрохлоротиазид

Механизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков неизвестен. Тиазиды обычно не влияют на нормальное артериальное давление.

Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным средством. Он влияет на механизм реабсорбции электролитов в дистальных почечных канальцах. Гидрохлоротиазид повышает выведение натрия и хлорида в приблизительно эквивалентных количествах. Натрийурез может сопровождаться некоторой потерей калия и бикарбоната. После перорального приема диурез начинается через 2:00, достигает пика примерно через 4:00 и сохраняется в течение примерно 6 – 12:00.

Фармакокинетика.

абсорбция

лозартан

После приема внутрь лозартан хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения, формируя активный метаболит карбоксильной кислоты и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1:00 и 3 – 4:00.Не было клинически значимого эффекта на профиль концентрации лозартана в плазме в тех случаях, когда препарат назначался вместе со стандартизованным приемом пищи.

распределение

лозартан

И лозартан, и активный метаболит на ³ 99% связываются с белками плазмы, прежде всего альбумином.Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на животных показывают, что лозартан плохо проходит (если вообще проходит) барьер между кровью и мозгом.

гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид проходит плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический.Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Примерно 14% дозы лозартана, предназначенной внутривенно или перорально, конвертируется в его активный метаболит. После приема или внутривенного назначения лозартана калия, маркированного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы связана прежде всего с лозартаном и его активного метаболита. Минимальную конверсию лозартана в его активный метаболит наблюдали примерно у одного процента из включенных в исследование индивидуумов.

Кроме активного метаболита, формируются неактивные метаболиты, в том числе два важнейших метаболиты, сформированные путем гидроксилирования цепи бутилового стороны и малый метаболит, N-2 тетразол глюкуронид.

Выведение

лозартан

Клиренс из плазмы лозартана и его активного метаболита составляет соответственно около 600 мл / мин и 50 мл / мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно около 74 мл / мин и 26 мл / мин. При пероральном приеме почти 4% принятой дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, а около 6% дозы – с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейно изменяются при применении пероральных доз лозартана калия до 200 мг.

После приема назначения концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижается полиекспоненциально, с терминальным периодом полувыведения примерно 2:00 и 6 – 9:00 соответственно. При однократном дозировке 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме.

И билиарная и почечная экскреция играют роль в элиминации лозартана и его активных метаболитов.После приема внутрь лозартана, маркированного 14С, примерно 35% радиоактивности обнаруживается в моче, а 58% – в кале.

гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не метаболизируется, но быстро выводится почками. Когда уровень препарата в плазме контролировали течение по крайней мере 24 часа, время полувыведения гидрохлоротиазида составлял 5,6 – 14,8 часов. По крайней мере 61% пероральной дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов.

Условия хранения: Хранить Лозартик Плюс следует в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Лозартан
  • Производитель:
    Плива Хрватска д.о.о., Хорватия
  • Фарм. группа:
    Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

  • C
    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
  • C09
    Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
  • C09C
    Антагонисты ангиотензина II, простые
  • C09CA
    Ангиотензина II антагонисты
  • C09CA01
    Лозартан
Описание препарата «Лозартик Плюс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Лозекс – препарат антагонистов ангиотензина II

Показания и дозировка

Показания препарата Лозекс:

  • Артериальная гипертензия.
  • Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка с целью уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых нарушений.
  • Сахарный диабет II типа с протеинурией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения протеинурии.
  • Хроническая сердечная недостаточность.​

Лозекс назначают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель регулярного приема препарата. При необходимости дополнительной коррекции артериального давления доза препарата может быть повышена до максимальной суточной – 100 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с уменьшенным ОЦК (например, при применении диуретиков в больших дозах). Начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки.

При назначении препарата лицам пожилого возраста или больным с нарушениями функции почек, в том числе тем, которые находятся на диализе, начальную коррекцию дозы проводить не нужно. Пациентам старше 75 лет лечение рекомендуется начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки. Возможного снижения дозы нуждаются больные с нарушением функции печени.

Для уменьшения риска осложнений и смертности по сердечно-сосудистым причинам у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления, добавляют низкую дозу гидрохлоротиазида и / или увеличивают дозу до 100 мг один раз в сутки.

Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией

Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличивать до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от изменений уровня артериального давления. Препарат может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами (например с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами.

При хронической сердечной недостаточности  начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.Дозировка следует титровать и изменять после одной недели применения (то есть 12,5 мг ежедневно в течение первой недели, 25 мг ежедневно в течение второй недели, 50 мг ежедневно в течение третьей недели), доводя до обычной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в соответствии с переносимости пациентом. Срок титрования определяется с учетом индивидуальной переносимости лечения.

Передозировка

Передозировка препарата Лозекс:

Симптомы . Не сообщалось о случаях передозировки препарата. Наиболее возможными симптомами, в зависимости от величины передозировки, является артериальная гипотензия, тахикардия возможна брадикардия.

Лечение . Лечение зависит от продолжительности времени, прошедшего после приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов.

Приоритетной степени должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После приема препарата показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать их при необходимости. Лозартан и активные метаболиты не удаляются при гемодиализе.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций препарата Лозекс, приведенных ниже, определена как следующее: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, вертиго; нечасто – сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги редко – парестезии, мигрень, дисгевзия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – пальпитация, стенокардия, тахикардия часто – артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь, редко – обмороки, фибрилляция предсердий, инсульт.

Со стороны пищеварительного тракта: редко – диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, запор, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, одышка.

Со стороны психики: депрессия.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто – астения, слабость, отеки, гриппоподобные симптомы, недомогание.

Со стороны кожи: нечасто – крапивница, зуд, сыпь, фотосенсибилизация, эритродермия.

Со стороны органов слуха: часто – вертиго, звон в ушах.

Со стороны крови: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, включая почечную недостаточность.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка); васкулит, включая пурпура Шенляйн-Геноха.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит неизвестно – нарушение функции печени.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция / импотенция.

Лабораторные показатели . Обратное повышение уровня АЛТ, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови> 5,5 ммоль / л), гипогликемия, гипонатриемия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Лозекс.

Беременность и период кормления грудью.

Артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивное действие лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать такую ​​побочную реакцию, как артериальная гипотензия (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии.

Лозартан метаболизируется преимущественно при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 к активному карбокси-кислого метаболита. В клинических исследованиях было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2С9) снижает экспозицию активного метаболита примерно на 50%.Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови.Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Есть различия в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9).

Так же, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение препаратов, задерживающих калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков: спиронолактон, триамтерен, амилорид) или могут повышать уровень калия (например, гепарин), добавок, содержащих калий, или заменителей соли, содержащих калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендуется.

Обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови, а также о токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о подобных случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендуется проверять уровень лития в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывают противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска нарушения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением фукциеи почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, а также следует рассмотреть вопрос о мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, в дальнейшем – периодически.

Состав и свойства

действующее вещество: losartan potassium;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 12,5 мг или 25 мг или 50 мг лозартана калия

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза; метилпарабен (Е 218) пропилпарабен (Е 216)тальк магния стеарат кремния диоксид коллоидный натрия крахмала; гипромеллоза; титана диоксид (Е 171) эритрозин (Е 127) – для таблеток с дозировкой 12,5 мг.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Лозартан – синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ 1 ) для перорального применения. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор – является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии.Ангиотензин II связывается с рецептором АО 1 , который присутствует во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), вызывая важные биологические эффекты, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан селективно связывается с рецептором АО 1 . В условиях ш vitro и ш vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит – карбоксильная кислота (Е-3174) – блокируют все жизненно важные функции ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза.

Лозартан селективно связывается с рецептором АО 1 , а не связываясь и не блокируя другие гормональные рецепторы или ионные каналы. Лозартан не блокирует АПФ (кининазу II) – фермент, который способствует распаду брадикинина, не усиливает эффекты, обусловленные брадикинином, которые непосредственно не связаны с блокировкой рецептора АО 1 .

Введение лозартана повышает уровень ренина в плазме крови, что соответственно приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Это обусловлено отсутствием отрицательной обратной связи, вызванного ангиотензина II в.

Указанные явления не уменьшают выраженность действия препарата, снижение артериального давления и уровня ангиотензина II свидетельствует об эффективной блокаду рецептора ангиотензина II.После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.

Как лозартан, так и его основной метаболит, имеют более высокое сродство с АО 1- рецепторами, чем с АО 2 . Активный метаболит в 10 – 40 раз активнее, чем лозартан.

Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных случаев с сердечно-сосудистых причин, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Фармакокинетика.

абсорбция

После приема лозартан хорошо всасывается в пищеварительном тракте и подвергается метаболизму первого прохождения с образованием активного метаболита, карбоксильной кислоты и других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33%. С maxлозартана и его активного метаболита достигается соответственно через 1:00 и 3-4 часа после применения.

распределение

Лозартан и его активный метаболит на ³ 99% связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 л.

Метаболизм

Примерно 14% лозартана при внутривенном введении или пероральном применении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального применения лозартана калия, меченого 14 С, радиоактивность в циркулирующей плазме крови, как правило, характеризуется лозартаном и его метаболит. Минимальная конверсия лозартана до его активного метаболита наблюдалась примерно в 1% случаев. Кроме активного метаболита образуются и неактивные метаболиты.

вывод

Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл / мин и 50 мл / мин соответственно.Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл / мин и 26 мл / мин соответственно. При пероральном применении лозартана около 4% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, а около 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита.Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейные при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.

После приема внутрь концентрация в плазме крови лозартана и его активного метаболита уменьшается полиэкспоненциально с терминальным периодом полувыведения около 2:00 и 6-9 ч соответственно.

После приема 14 С-меченого лозартана около 35% радиоактивности обнаружено в моче и 58% – в кале.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не различались от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Пол

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией, по сравнению с мужчинами. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались.

Нарушение функции печени и почек

После перорального применения лозартана больным с алкогольным циррозом печени легкой или средней степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови обнаруживались соответственно в 5 и 1,7 раза больше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина 10 мл / мин не отличались от таких у лиц с неизмененной функцией почек. У пациентов, которым необходимо проведение гемодиализа, значение AUC было примерно в 2 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма путем гемодиализа.

Условия хранения: 

Таблетки Лозекс, покрытые оболочкой, по 12,5 мг и 25 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Лозартан
  • Производитель:
    Фармекс групп, ООО, Украина
  • Фарм. группа:
    Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

  • C
    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
  • C09
    Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
  • C09C
    Антагонисты ангиотензина II, простые
  • C09CA
    Ангиотензина II антагонисты
  • C09CA01
    Лозартан
Описание препарата «Лозекс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Лозекс Плюс – комбинированный препарат ингибиторов ангиотензина II и диуретик.

Показания и дозировка

Показания препарата Лозекс Плюс:

Артериальная гипертензия у больных, которым показана комбинированная терапия.

Таблетки Лозекс плюс можно применять независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Начальная и поддерживающая доза – 1 таблетка 1 раз в сутки. У пациентов без адекватной терапевтической реакции на прием 1 таблетки (50 мг лозартана / 12,5 мг гидрохлоротиазида) в течение 2-4 недель доза может быть увеличена до 2-х таблеток 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 2 таблетки 1 раз в сутки. Как правило, антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала терапии.

Подбор начальной дозы препарата для пациентов пожилого возраста не требуется. Лозекс плюс в дозе 2 таблетки не следует применять как начальную терапию пациентам пожилого возраста.

Передозировка

Нет данных о специфическое лечение передозировки препаратом Лозекс плюс. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Терапию необходимо прекратить, а пациент подлежит наблюдению. Возможны лечебные мероприятия включают вызывание рвоты в случае, если препарат принят недавно, а также коррекцию дегидратации, электролитных нарушений, печеночной комы и артериальной гипотензии с помощью симптоматической терапии.

лозартан

Данные о передозировке препарата у людей ограничены. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются артериальная гипотензия и тахикардия брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит нельзя устранить гемодиализом.

гидрохлоротиазид

Часто симптомы передозировки является следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного мочеиспускания.Гидрохлоротиазид удаляется путем гемодиализа, однако степень удаления не был установлен.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций препарата Лозекс Плюс, приведенных ниже, определена как следующее: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

лозартан

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, вертиго; нечасто – сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги редко – парестезии, мигрень, дисгевзия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – пальпитация, стенокардия, тахикардия часто – артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь, редко – обмороки, фибрилляция предсердий, инсульт.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, запор, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, одышка.

Со стороны психики: депрессия.

Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто – астения, слабость, отеки, гриппоподобные симптомы, недомогание.

Со стороны кожи: нечасто – крапивница, зуд, сыпь, фотосенсибилизация, эритродермия.

Со стороны органов слуха: часто – вертиго, звон в ушах.

Со стороны крови: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, включая почечную недостаточность.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка); васкулит, включая пурпура Шенляйн-Геноха.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит неизвестно – нарушение функции печени.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция / импотенция.

Лабораторные показатели . Обратное повышение уровня АЛТ, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови> 5,5 ммоль / л), гипогликемия, гипонатриемия.

гидрохлоротиазид

Анорексия, раздражение желудка, тошнота, рвота, судороги, диарея, запоры, желтуха (внутрипеченочный холестатическая желтуха), панкреатит, сиалоаденит, вертиго, парестезии, головная боль, ксантопсия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, пурпура, фотосенсибилизация , лихорадка, некротизирующий ангиитов (васкулит) (кожный васкулит), респираторный дистресс (включая пневмонит и отек легких), токсический эпидермальный некролиз, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, электролитный дисбаланс, включая гипонатриемию и гипокалиемии, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность , мышечные спазмы, слабость, преходящая потеря остроты зрения.

Дети .

Профиль побочных реакций у детей подобен профиля у взрослых пациентов. Данные по побочных реакций у детей ограничены.

Противопоказания

Противопоказания препарата Лозекс Плюс:

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Повышенная чувствительность к другим препаратам, которые являются производными сульфонамидов.
  • Анурия.
  • Выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин).
  • Выраженное нарушение функции печени.
  • Беременность и период кормления грудью.
  • Дети до 16 лет с массой тела <50 кг.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

С осторожностью следует применять гидрохлоротиазид с:

  • сердечных гликозидов (вызывая гипокалиемии и гипомагниемии, гипотиазид повышает риск возникновения интоксикации наперстянки)
  • амиодароном (гипокалиемия повышает риск возникновения аритмии);
  • противодиабетических средств (гипотиазид может уменьшить их действие, риск развития гипергликемии)
  • амантадина (увеличение токсичности амантадина)
  • холестирамином (уменьшение абсорбции гидрохлоротиазида).

Гидрохлоротиазид  может влиять на результаты лабораторных анализов:

  • снижает уровень йода, связанного с белками, в плазме;
  • может повышать концентрацию свободного билирубина в сыворотке крови.

Перед проведением анализов на определение состояния функции паращитовидных желез гидрохлоротиазид следует отменить.

лозартан

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивное действие лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать такую ​​побочную реакцию, как артериальная гипотензия (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения артериальной гипотензии.

Лозартан метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 к активному карбоксикислого метаболита. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Есть различия в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9).

Так же, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение препаратов, задерживающих калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков: спиронолактон, триамтерен, амилорид), или препаратов, которые повышают уровень калия (например, гепарин), добавок, содержащих калий, или заменителей, соли, содержащие калий, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендуется.

Сообщалось о обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови, а также о повышении токсичности при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о подобных случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например, селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывают противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска нарушения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением функцией почек.Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста.Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, также следует рассмотреть вопрос о мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, в дальнейшем – периодически.

Состав и свойства

действующие вещества: losartan potassium; hydrochlorothiazide;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, метилпарабен (Е 218)пропилпарабен (Е 216) тальк магния стеарат кремния диоксид коллоидный натрия крахмала;гипромеллоза; титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Лозекс плюс является комбинацией лозартана и гидрохлоротиазида.

Компоненты препарата проявляют аддитивный антигипертензивный эффект, снижая уровень артериального давления значительно больше, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает уровень ангиотензина II и снижает уровень калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и вследствие угнетения эффектов альдостерона способствовать уменьшению потери калия, связанной с приемом диуретика.

Лозартан оказывает умеренный и оборотный урикозурический эффект.

Гидрохлоротиазид незначительно повышает уровень мочевой кислоты в крови комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Фармакодинамика.

Лозартан – синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ 1 ) для перорального применения. Ангиотензин II – мощный вазоконстриктор – является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии.Ангиотензин II связывается с рецептором АО 1 , который найден во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан селективно связывается с рецептором АО 1 . В условиях ш vitro и ш vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит – карбоксильная кислота (Е-3174) – блокируют все физиологически значимые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан селективно связывается с рецептором АО 1 , не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) – фермент, который способствует распаду брадикинина. В результате эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ 1 , такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированы с применением лозартана.

При применении лозартана устранение негативной оборотной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к росту ангиотензина II в плазме крови. Хотя такой рост происходит, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.

Как лозартан, так и его основной метаболит имеют более высокое сродство к АО 1 рецепторов, чем в АО2 . Активный метаболит в 10 – 40 раз активнее, чем лозартан.

гидрохлоротиазид

Механизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков неизвестен. Тиазиды обычно не влияют на нормальное артериальное давление.

Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным средством. Он влияет на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлоротиазид почти в равной степени увеличивает выведение натрия хлорида. Натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия и бикарбоната.

При приеме внутрь диуретический эффект начинается через 2:00, достигает максимума в среднем через 4:00 и продолжается от 6 до 12:00.

Фармакокинетика.

всасывания

лозартан

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень, в результате чего образуется активный Карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет примерно 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1:00 и через 3-4 часа соответственно. При приеме лозартана во время обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

распределение

лозартан

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л.

гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный (но не гематоэнцефалический) барьер и выводится в грудное молоко.

метаболизм  

лозартан

Примерно 14% дозы лозартана после приема внутрь превращается в его активный метаболит.

Кроме активного метаболита образуются биологически неактивные, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутилового боковой цепи, и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.

вывод

 лозартан

Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 600 мл / мин и 50 мл / мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл / мин и 26 мл / мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% дозы выводится с мочой в виде активного метаболита.Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном приеме лозартана в дозе до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно.При однократном суточном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.

Вывод лозартана и его метаболитов с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14 С, примерно 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% – в кале.

гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не поддается метаболизма и быстро выводится почками. При контроле уровня препарата в плазме крови в течение, как минимум, 24 часов период полувыведения варьировал от 5,6 до 14,8 часа. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводилось в неизмененном виде в течение 24 часов.

Фармакокинетика в особых групп пациентов. Пациенты пожилого возраста. 

Лозартан – гидрохлоротиазид

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

лозартан 

Пол

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

Нарушение функции печени и почек.

При приеме внутрь у пациентов с легкой и умеренной алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови обнаруживались соответственно в 5 – 1,7 раза больше, чем у молодых добровольцев мужского пола.

Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Условия хранения: 

Хранить Лозекс Плюс следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Лозартан
  • Производитель:
    Фармекс групп, ООО, Украина
  • Фарм. группа:
    Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

  • C
    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
  • C09
    Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
  • C09C
    Антагонисты ангиотензина II, простые
  • C09CA
    Ангиотензина II антагонисты
  • C09CA01
    Лозартан
Описание препарата «Лозекс Плюс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.