Январь, 2021 - Piluli.info

Состав и форма выпуска:

пор. д/п. р-ра. д/инф. 500 мг + 500 мг фл., № 1

Имипенем500 мг Циластатина натрия500 мг

№ UA/8045/01/01 от 31.03.2008 до 31.03.2013

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Антибиотик широкого спектра действия, состоящий из двух действующих веществ.Имипенем (производное тиенамицина) является первым представителем β-лактамных антибиотиков (карбапенемов). Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий и проявляет бактерицидное действие относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, аэробов и анаэробов. Имипенем также активен относительно грамположительных бактерий, на которые действуют только β-лактамные антибиотики узкого спектра действия.Циластатин натрия — специфический фермент, ингибирующий метаболизм имипенема в почках, значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.Спектр действия препарата: Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis, патогенные микроорганизмы, обычно устойчивые к другим антибиотикам.Противомикробный спектр препарата включает фактически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. In vitro Ластинем активен относительно грамотрицательных аэробов: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (раньше Mima — Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (раньше Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (в том числе Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri /раньше Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Burkholderia pseudomallei (раньше Pseudomonas pseudomallei), Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Serratia spp. (в том числе Serratia proteamaculans /раньше Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); аэробных грамположительных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. группы B (в том числе Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. группы C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включая гемолитические штаммы α и γ); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (раньше Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (раньше Bacteroides bivius), Prevotella disiens (раньше Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (раньше Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (раньше Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; анаэробных грамположительных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acnes); другие: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. К Ластинему являются стойкими Stenotrophomonas maltophilia (раньше Xanthomonas maltophilia) и некоторые штаммы Burkholderia cepacia (раньше Pseudomonas cepacia), а также Enterococcus faecium и стойкие к метициллину стафилококки.В опытах in vitro продемонстрировано синергичное действие с антибиотиками группы аминогликозидов против некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa.Эффективность Ластинема против такого широкого спектра патогенных микроорганизмов предопределяет его применение для лечения полимикробных и смешанных аэробных/анаэробных инфекций, а также для первичной терапии до определения бактериальных возбудителей болезни.Фармакокинетика. Данные о фармакокинетике препарата Ластинем отсутствуют.

Показания:

•инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:•инфекции нижних отделов дыхательных путей;•инфекции органов брюшной полости;•гинекологические инфекции;•септицемия;•инфекции мочеполовой системы;•инфекции костей и суставов;•инфекции кожи и мягких тканей;•инфекционный эндокардит;•смешанные инфекции (в том числе вызванные Bacteroides fragilis).Профилактика послеоперационных инфекций.

Применение:

Взрослые. Средняя суточная доза Ластинема зависит от степени тяжести инфекции и делится на несколько равных частей с учетом степени чувствительности микроорганизмов, функции почек и массы тела.Приведенные ниже дозы указаны в перерасчете на имипенем, рассчитанный с учетом массы тела 70 кг и нормальной функции почек. Для больных с меньшей массой тела и клиренсом креатинина (КК) ≤70 мл/мин/1,73 м2 необходимо пропорционально снизить дозу.Для взрослых средняя терапевтическая доза при в/в инфузии составляет 1–2 г/сут (в перерасчете на имипенем), разделенная на 3–4 инфузии. Максимальная суточная доза составляет 4 г или 50 мг/кг массы тела (выбирается наименьшее количество препарата для применения). Однако больные муковисцидозом с нормальной функцией почек проходят курс лечения Ластинемом в дозах до 90 мг/кг/сут, дозу делят на несколько введений, при этом общая доза не превышала 4 г/сут.В таблице 1 указаны рекомендованные дозы имипенема для в/в инфузии в зависимости от степени тяжести инфекции.Таблица 1

Степень тяжести инфекцииДоза имипенемаИнтервал между инфузиямиОбщая суточная доза Легкая250 мг6 ч1 г Средняя500 мг8 ч1,5 г 1 г12 ч2 г Тяжелая (высокочувствительные штаммы)500 мг6 ч2 г Тяжелая и/или угрожающая жизни (менее чувствительные штаммы, в том числе Ps. aeruginosa)1 г8 ч3 г 1 г6 ч4 г

Ластинем в дозе ≤500 мг вводить в/в на протяжении 20–30 мин, в дозе >500 мг — на протяжении 40–60 мин. Для больных, у которых во время инфузии наблюдается тошнота, необходимо снизить скорость введения препарата.Для профилактики послеоперационных инфекций препарат вводят в/в в дозе 1 г при вводной анестезии и в дозе 1 г через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например резекция толстой кишки) препарат следует вводить дополнительно по 500 мг через 8 и 16 ч после начала наркоза.Дозы имипенема для в/в инфузии больным с нарушением функции почек и массой тела ≥70 кг предоставлены в таблице 2.Таблица 2

Суточная доза с учетом тяжести инфекции*Перерасчет суточной дозы в зависимости от КК (мл/мин/1,73 м 2) 41–7021–406–20 1 гпо 250 мг через 8 чпо 250 мг через 12 чпо 250 мг через 12 ч 1,5 гпо 250 мг через 6 чпо 250 мг через 8 чпо 250 мг через 12 ч 2 гпо 500 мг через 8 чпо 250 мг через 6 чпо 250 мг через 12 ч 3 гпо 500 мг через 6 чпо 500 мг через 8 чпо 500 мг через 12 ч 4 гпо 750 мг через 8 чпо 500 мг через 6 чпо 500 мг через 12 ч

* — см. Таблицу 1.Ластинем не следует применять пациентам с КК <5 мл/мин/1,73 м2, за исключением случаев, когда назначено проведение гемодиализа каждые 48 ч. Имипенем и циластатин выводятся из организма во время гемодиализа. Назначать Ластинем после гемодиализа и через 12 ч после завершения процедуры. Нет достаточной информации по применению Ластинема для больных, которые находятся на перитонеальном диализе.Дети (≥3 мес). Для детей рекомендуется схема дозирования:•детям с массой тела >40 кг назначать взрослые дозы;•детям с массой тела <40 кг назначать 15 мг/кг, промежуток времени — 6 ч.Высокие дозы (до 90 мг/кг/сут для детей старшего возраста) применяются для пациентов с муковисцидозом.Общая суточная доза не должна превышать 2 г.Препарат не назначают детям в возрасте <3 мес, детям с нарушением функции почек (креатинин сыворотки >2 мг/дл).Ластинем не рекомендуется применять для лечения менингита. При возникновении подозрения на менингит необходимо назначать соответствующие антибиотики.Ластинем может применяться для лечения сепсиса у детей при условии отсутствия у них подозрения на менингит.Приготовление р-ра для в/в инфузии. Во флакон с препаратом, содержащий 500 мг имипенема, добавить 100 мл растворителя. Растворителями могут быть: 0,9% р-р натрия хлорида; 5% р-р глюкозы; 10% р-р глюкозы; 5% р-р глюкозы и 0,9% натрия хлорида; 5% р-р глюкозы и 0,45% натрия хлорида; 5% р-р глюкозы и 0,225% натрия хлорида; 5% р-р глюкозы и 0,15% калия хлорида; 5 и 10% р-р маннитола. Полученный р-р (концентрация имипенема 5 мг/мл) встряхнуть до образования прозрачной жидкости. Окраска р-ра может варьировать от желто-коричневой до бесцветной, что не влияет на активность препарата.Для приготавливания р-ра Ластинема не применять растворители, содержащие соль молочной кислоты (лактат).

Противопоказания:

индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Менингит.

Побочные эффекты:

Местные реакции: эритема, боль и инфильтраты в месте введения препарата, тромбофлебит.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, анафилактические реакции, мультиформная эритема, ангионевротический отек; редко — эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея; умеренное повышение активности трансаминаз, билирубина и/или сывороточной щелочной фосфатазы, окраска зубов; редко — псевдомембранозный колит, гепатит.Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, нейтропения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения, тромбоцитоз, снижение уровня гемоглобина. В некоторых случаях наблюдается прямой положительный тест Кумбса.Со стороны мочевыделительной системы: наблюдается рост сывороточного креатинина и уровня азота мочевины; редко — олигурия/анурия, полиурия, острая почечная недостаточность. Наблюдались случаи изменения цвета мочи (явление безопасное, не путать с гематурией).Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при назначении Ластинема (как и во время лечения другими β-лактамными антибиотиками) наблюдались случаи миоклонии, психических нарушений, включая галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии, дисгевзия (нарушение вкуса).Ластинем обычно переносится хорошо. Побочные эффекты редко требуют прекращения терапии и обычно являются умеренными и кратковременными; тяжелые формы побочных эффектов наблюдаются редко.

Особые указания:

существуют клинические и лабораторные данные о частичной перекрестной аллергии во время лечения Ластинемом и другими β-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Имеется информация о тяжелых реакциях (включая анафилаксию) во время использования большинства антибиотиков группы β-лактамов.До начала терапии Ластинемом необходимо собрать тщательный анамнез о предыдущих аллергических реакциях на β-лактамные антибиотики. Если в процессе лечения возникает аллергическая реакция, препарат нужно отменить и назначить соответствующую терапию.Псевдомембранозный колит — это осложнение во время терапии практически всеми антибиотиками; его тяжесть может варьировать от легких форм до тяжелых и угрожающих жизни состояний. Поэтому больным, имеющим в анамнезе заболевания ЖКТ, особенно колит, назначать Ластинем с осторожностью. Особенно важно рассматривать возможность развития псевдомембранозного колита в случаях, когда на фоне лечения антибиотиками появляется диарея. Рассмотреть все варианты и даже те случаи, когда первичной причиной, связанной с лечением антибиотиками колита являются токсины, продуцированные Clostridium difficile. Принимать во внимание и другие причины.Побочные эффекты со стороны ЦНС во время лечения Ластинемом чаще наблюдались в тех случаях, когда рекомендованная доза, зависимая от функции почек и массы тела, была превышена. Такие же побочные эффекты проявлялись у пациентов с поражениями ЦНС (травмами головного мозга или припадками в анамнезе) и/или у пациентов группы риска в связи с нарушениями функции почек, при которых возможно накопление препарата. Необходим строгий контроль режима дозирования, особенно для подобных больных. Терапию противосудорожными препаратами для больных с судорожными приступами в анамнезе необходимо продолжать.Если в процессе терапии возникают центральный тремор, миоклония или судороги, пациенты должны пройти неврологическое обследование с назначением противосудорожной терапии, если раньше не было соответствующих назначений. Если симптомы нарушения функции ЦНС сохраняются, дозу Ластинема надо уменьшить или отменить препарат.Больным, находящимся на гемодиализе, особенно с заболеваниями ЦНС, Ластинем назначать в тех случаях, когда польза терапии превышает потенциальный риск усиления почечной недостаточности.Дети. Ластинем можно использовать для лечения детей с сепсисом. Продолжительность терапии не ограничивается, если нет подозрения на наличие менингита.Недостаточно клинических данных по применению Ластинема детям в возрасте <3 мес и детям с нарушением функции почек (креатинин сыворотки >2 мг/дл).Ластинем не рекомендовано назначать детям с инфекциями ЦНС в связи с повышенным риском развития судорожных припадков.Период беременности и кормления грудью. Безопасность применения Ластинема во время беременности не изучена. Поэтому Ластинем назначают только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Информация о поступлении активных действующих веществ препарата в грудное молоко отсутствует. При необходимости применения Ластинема в период кормления грудью кормление следует прекратить.

Взаимодействия:

р-р Ластинема химически несовместим с солью молочной кислоты (лактатом), его не следует готовить, используя растворитель, содержащий соль молочной кислоты.Р-р Ластинема не смешивать, не добавлять к р-рам других антибиотиков.

Передозировка:

о случаях передозировки препаратом Ластинем не сообщалось.

Условия хранения:

при температуре не выше 25° C. После разведения р-р препарата хранить на протяжении 4 ч при комнатной температуре (не выше 25° C) или на протяжении 24 ч в холодильнике (при температуре 4 °C).

Общая информация

Производитель:

Американ Нортон Корпорейшн

Описание препарата «Ластинем» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Кап. глаз. фл.-капельн. 2,5 мл, № 1

Латанопрост…..0,05 мг/мл

Тимолол…..5 мг/мл

Прочие ингредиенты: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид или соляная кислота, вода очищенная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Противоглаукомный комбинированный препарат. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии. Латанопрост — аналог простагландина F2α, селективный антагонист простагландиновых FP-рецепторов. Снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги главным образом увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сетку. Латанопрост не влияет на образование водянистой влаги и на проницаемость гематоофтальмического барьера. Тимолол — неселективный блокатор β1- и β2-адренорецепторов. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного воздействия на миокард, не имеет мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активности. Основной механизм действия тимолола связан с уменьшением образования водянистой влаги. Действие препарата Латамед наступает в течение 1-го часа после применения, максимальный эффект отмечают в течение 6–8 ч. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется на протяжении 24 ч. после введения.

Фармакокинетика. Латанопрост хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (кислоты). С_max в водянистой влаге достигается через 2 ч. после местного применения. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме крови — только в течение 1-го часа после местного применения. Метаболизм проходит главным образом в печени путем β-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов, которые не имеют или имеют лишь слабую биологическую активность и экскретируются преимущественно с мочой. Т½ кислоты латанопроста составляет 17 мин. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1 ч. Часть дозы абсорбируется системно, Сmax, составляющая 1 нг/мл, в плазме крови достигается через 10–20 мин после местного применения препарата по 1 капле в каждый глаз 1 раз в сутки (300 мкг/сут). Т½ тимолола из плазмы составляет около 6 ч. Тимолол метаболизируется в печени. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола выводятся почками. Не установлено фармакокинетического взаимодействия между латанопростом и тимололом, хотя через 1–4 ч. после применения препарата Латамед концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 раза выше, чем при монотерапии.

ПОКАЗАНИЯ:

Снижение ВГД у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным ВГД, при недостаточном ответе на лечение блокаторами β-адренорецепторов или аналогами простагландина местного действия.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста.

Рекомендуемая доза — 1 капля в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки. Доза не должна превышать 1 каплю в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки.

Перед закапыванием глазных капель контактные линзы необходимо снять. Линзы можно надевать только через 15 мин. после закапывания капель.

Если пациенту назначено более одного офтальмологического лекарственного средства, препараты следует применять как минимум с 5-минутным интервалом.

При использовании пациентом окклюзии носослезного канала или если пациент закрывает веки на 2 мин., системное поглощение препарата снижается. Это может привести к снижению интенсивности системных побочных эффектов и повышению эффективности местного действия препарата.

Дети. Безопасность и эффективность применения Латамеда у детей не установлены.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

– гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;

– реактивные заболевания дыхательных путей, включая БА или наличие БА в анамнезе, тяжелые ХОБЛ;

– синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, AV-блокада II или III степени, не контролируемая водителем ритма, сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

– период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Побочные эффекты сгруппированы в зависимости от частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.

Со стороны органа зрения: очень часто — усиление пигментации радужной оболочки; часто — раздражение глаз (включая жжение, воспаление и зуд), боль в глазу; нечасто — покраснение глаза, усиление слезотечения, блефарит, нарушения состояния роговицы, конъюнктивальные нарушения, ошибочная рефракция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь, зуд, гипертрихоз, кожные нарушения.

Сосудистые расстройства: гипертензия. Инфекции и инвазии: инфекции, синусит и инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: артрит. Для латанопроста Инфекции и инвазии: герпетический кератит.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органа зрения: изменения век и пушковых волос (увеличение длины, толщины, количества и усиление пигментации), пятнистая эпителиальная эрозия; периорбитальный отек ирит/увеит; макулярный отек (у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и отрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека), сухость слизистой оболочки глаза, кератит, отек роговицы и эрозии; неправильное направление ресниц, что может привести к раздражению глаз, кисте радужной оболочки; светобоязнь; изменения периорбитали и глазного века, как результат углубления глазной борозды, ощущение инородного тела, песка в глазу.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение течения стенокардии, сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов средостения и грудной клетки: астма, обострение астмы, одышка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: потемнение кожи участка век и локализованная кожная реакция на веках.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: боль в суставах, боль в мышцах. Нарушение общего состояния: боль в грудной клетке. Для тимолола

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованные и генерализованные высыпания, зуд, анафилактические реакции. Расстройства метаболизма и пищеварения: гипогликемия, анорексия.

Со стороны психики: депрессия, ухудшение памяти, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, снижение либидо. Со стороны нервной системы: обморок, нарушения мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление симптоматики и признаков миастении, головокружения, парестезии, сонливости, головной боли.

Со стороны органа зрения: симптомы и признаки раздражения глаз (ощущение жжения, покалывание в глазу, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, помутнение зрения, а также отслоение сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), снижение чувствительности роговицы, сухость глаз, эрозия роговицы, птоз, изменения рефракции, диплопия, гиперемия конъюнктивы, транзиторные точечные эпителиальные эрозии, отек век, дистихиаз.

Со стороны органа слуха: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, боль в груди, сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, AV-блокада, прекращение сердечной деятельности, сердечная недостаточность, усугубление стенокардии.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, феномен Рейно, ощущение холода в кистях и стопах.

Со стороны респираторной системы, органов средостения и грудной клетки: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с существующей бронхоспастической болезнью), одышка, кашель, отек легких, нарушение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: дисгевзия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота, ретроперитонеальный фиброз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, псориатические высыпания или обострение псориаза, кожная сыпь, псевдопемфигоид.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей: миалгия, системная красная волчанка.

Со стороны половой системы и молочных желез: нарушения половой функции, снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони. Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: астения/утомляемость, боль в груди, отек. Сообщалось о единичных случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфат, у некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Системные эффекты. Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Латамед абсорбируется системно. Поскольку в состав препарата входит β-адренергическое средство — тимолол, могут возникать такие же типы нежелательных реакций со стороны легочной, сердечно-сосудистой и других систем, как и при применении блокаторов β-адренорецепторов системного действия. Частота системных побочных эффектов после местного применения ниже, чем после системного введения препарата. Меры по снижению системной абсорбции приведены в разделе

ПРИМЕНЕНИЕ.

Расстройства деятельности сердца. Следует тщательно оценить необходимость лечения блокаторами β-адренорецепторов пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например с ИБС, стенокардией Принцметала и сердечной недостаточностью) и гипотензией и рассмотреть возможность лечения другими препаратами. Необходимо наблюдать за пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями касательно возникновения признаков ухудшения этих заболеваний и побочных реакций. Поскольку блокаторы β-адренорецепторов удлиняют период возбуждения, их следует с осторожностью назначать пациентам с блокадой сердца І степени. Описаны случаи реакций со стороны сердечно-сосудистой системы и в отдельных случаях — смерти пациентов от сердечной недостаточности после введения тимолола.

Со стороны сосудистой системы. Следует с осторожностью применять препарат для лечения пациентов с тяжелыми расстройствами периферического кровообращения (то есть пациентов с тяжелыми формами болезни Рейно или синдромом Рейно).

Со стороны дыхательной системы. При применении некоторых офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов описаны реакции со стороны дыхательной системы, в том числе смерть пациента с БА вследствие развития бронхоспазма. Следует с осторожностью применять препарат для лечения пациентов с ХОБЛ легкой и средней тяжести и назначать только в случаях, когда потенциальная польза от лечения превышает возможный риск применения препарата.

Гипогликемия/сахарный диабет. Блокаторы β-адренорецепторов следует с осторожностью назначать пациентам, у которых возможно развитие спонтанной гипогликемии, или пациентам с сахарным диабетом нестабильного течения, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы гипогликемии.

Блокаторы β-адренорецепторов могут также маскировать признаки гипертиреоза.

Заболевания роговицы. Офтальмологические препараты блокаторов β-адренорецепторов могут вызывать сухость глаз, поэтому пациентам с заболеванием роговицы следует с осторожностью назначать эти препараты.

Другие блокаторы β-адренорецепторов. При назначении тимолола пациентам, принимающим блокаторы β-адренорецепторов системного действия, возможно усиление влияния блокаторов β-адренорецепторов на ВГД или других известных эффектов системного блокирования β-адренорецепторов. Следует тщательно контролировать ответ пациента. Не рекомендуется одновременно назначать два препарата местного действия из группы блокаторов β-адренорецепторов.

Анафилактические реакции. При применении блокаторов β-адренорецепторов пациенты с анамнезом, отягощенным атопическими заболеваниями или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены, могут более интенсивно реагировать на повторный контакт с этими аллергенами и не реагировать на обычные дозы адреналина, применяемые для лечения анафилактических реакций.

Отслойка сосудистой оболочки глаза. Описаны случаи отслоения сосудистой оболочки глаза во время лечения, направленного на угнетение образования внутриглазной жидкости (например с применением тимолола, ацетазоламида) после трабекулэктомии.

Хирургическое обезболивание. Офтальмологические препараты блокаторов β-адренорецепторов могут блокировать системные влияния агонистов β-адренорецепторов, например адреналина. Если пациент принимает тимолол, об этом следует сообщить анестезиологу.

Сопутствующая терапия. Тимолол может взаимодействовать с другими препаратами (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Не рекомендуется применение двух местных блокаторов β-адренорецепторов или двух местных простагландинов.

Воздействие на орган зрения. Латанопрост может постепенно увеличивать количество коричневого пигмента в радужной оболочке и таким образом изменять цвет глаза. Изменение цвета радужной оболочки глаза происходит медленно и может не быть заметной в течение нескольких месяцев или лет; это изменение не связано с возникновением каких-либо симптомов или развитием патологических изменений. Дальнейшего усиления окрашивания радужной оболочки в коричневый цвет после прекращения лечения не отмечено, однако возникшие изменения цвета могут иметь перманентный характер.

Лечение не влияет на невусы или веснушки радужной оболочки.

Латанопрост следует с осторожностью применять у пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе и избегать применения в случае кератита, вызванного вирусом простого герпеса, и рецидивирующего герпетического кератита в анамнезе, связанного с применением аналогов простагландинов.

Сообщалось о развитии макулярного отека, включая кистозный макулярный отек, при применении латанопроста. Главным образом о таких случаях сообщалось у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и отрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека. Латамед следует с осторожностью назначать таким пациентам.

Использование контактных линз. Латамед содержит бензалкония хлорид, который часто используют в качестве консерванта в препаратах для применения в офтальмологии. Имеются сообщения, что бензалкония хлорид является причиной развития точечного кератита и/или токсической язвенной кератопатии, может вызывать раздражение глаз, а также известно, что он меняет цвет мягких контактных линз. При частом и длительном применении препарата пациентам с сухостью слизистой оболочки глаз или при состояниях, сопровождающихся поражением роговицы, необходимо тщательное наблюдение. Контактные линзы могут абсорбировать бензалкония хлорид, поэтому линзы необходимо снимать перед закапыванием препарата и их можно снова надеть через 15 мин.

Применение в период беременности и кормления грудью. Нет данных о применении латанопроста и тимолола у беременных. Поэтому препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Латанопрост и его метаболиты, а также тимолол выявляют в грудном молоке. При необходимости применения препарата у женщин в период кормления грудью следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Применение глазных капель может привести к непродолжительному затуманиванию зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Сообщалось о парадоксальном повышении ВГД после одновременного применения двух препаратов — аналогов простагландина. Поэтому применение двух или более простагландинов, аналогов простагландина или производных простагландинов не рекомендовано.

При одновременном применении блокатора β-адренорецепторов в форме р-ра для офтальмологического применения и пероральных блокаторов кальциевых каналов, блокаторов β-адренорецепторов, антиаритмических препаратов (в том числе амиодарона), препаратов наперстянки, парасимпатомиметиков и гуанетидина существует возможность аддитивного эффекта и, как следствие, гипотензии и/или выраженной брадикардии.

При одновременном применении тимолола и ингибиторов цитохрома CYP 2D6 (например хинидина, флуоксетина, пароксетина) описаны случаи усиления системной блокады β-адренорецепторов (например замедление сердечного ритма, депрессия).

В отдельных случаях сообщалось о развитии мидриаза в результате одновременного применения офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов и адреналина.

Гипертензивная реакция при внезапной отмене клонидина может быть усилена при приеме блокаторов β-адренорецепторов.

Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Прием блокаторов β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Нет данных о передозировке у человека препарата Латамед. Симптомы при системной передозировке тимолола: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, прекращение сердечной деятельности. Если возникают такие симптомы, следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Существуют сообщения, что тимолол не выводится полностью при диализе. Кроме раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы, других побочных эффектов со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не отмечено.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Хранить при температуре 2–8 °С в защищенном от света месте. После открытия флакон хранить при температуре не выше 25 °С.

Регистрационные данные:

№ UA/14903/01/01 от 09.02.2016 до 09.02.2021

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Тимолол и латанопрост
Производитель:

Ворлд Медицин Офтальмикс Лтд
Фарм. группа:

Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии

Код ATX

S

Препараты для лечения заболеваний органов чувств
S01

Препараты для лечения заболеваний глаз
S01E

Противоглаукомные препараты и миотики
S01ED

Бета-адреноблокаторы
S01ED51

Тимолол, комбинации

Описание препарата «Латамед» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Кап. глаз., р-р 0,05 мг/мл фл.-капельн. 2,5 мл, № 1

Латанопрост…..0,05 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия гидрофосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Действующее вещество препарата Латасопт — латанопрост — аналог простагландина F2α, является селективным агонистом простаноидного рецептора FP, который снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3–4 ч. после введения препарата, а максимальный эффект отмечают через 8–12 ч. Гипотензивное действие длится не менее 24 ч. Основной механизм действия латанопроста связан с увеличением увеосклерального оттока. Не оказывает существенного влияния на выработку водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер. Снижение внутриглазного давления начинается через 3–4 ч. после введения препарата, максимальный эффект отмечают через 8–12 ч, действие продолжается в течение не менее 24 ч.

Фармакокинетика. Хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз латанопроста до биологически активной формы — кислоты латанопроста. C_max в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения. Распределяется в первую очередь в переднем сегменте глаза, в конъюнктиве и веках. Только незначительное количество препарата достигает заднего сегмента глаза. В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется; метаболизм происходит главным образом в печени. T½ составляет 17 мин. Основные метаболиты — 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболит — имеют слабую биологическую активность и выводятся в основном с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением. Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов детского возраста с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Только для местного применения.

Рекомендуемая доза для взрослых, в том числе лиц пожилого возраста. Рекомендуемая терапия: по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки, вечером. В случае пропуска дозы последующее применение препарата проводят в обычном режиме (дозу не удваивают).

Для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 мин. прижимать слезный мешок в области медиального угла глаза (носослезная окклюзия). Это необходимо делать сразу же после закапывания каждой капли.

Перед закапыванием капель глазных следует снимать контактные линзы, надевать их вновь можно через 15 мин.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 10 мин.

Дети. Препарат можно применять у пациентам детского возраста с таким же дозированием, как и для взрослых. Данных о применении у недоношенных младенцев (рожденных ранее 36-й недели беременности) нет. Данные по применению в возрастной группе до 1 года ограничены. У детей возрастной группы от рождения до 3 лет, болеющих главным образом первичной врожденной глаукомой, хирургическое вмешательство (например трабекулотомия/гониотомия) остается методом первой линии лечения. Долгосрочная безопасность применения препарата у детей не установлена.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Известная гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Нежелательные явления разделены на категории в зависимости от частоты, с которой они возникают, следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя установить на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: неизвестно — герпетический кератит.

Со стороны органа зрения: очень часто — усиленная пигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (жжение с ощущением песка в глазу, зуд, покалывание и ощущение инородного тела в глазу); изменения в ресницах и пушковых волосах. Часто — преходящие точечные эпителиальные эрозии, преимущественно бессимптомные; блефарит; боль в глазу, фотофобия. Нечасто — отек век, сухость глаз; кератит; нечеткость зрения; конъюнктивит. Редко — ирит/увеит (большинство случаев зарегистрировано у пациентов со склонностью к этим заболеваниям); макулярный отек; симптоматические отеки и эрозии роговицы; периорбитальный отек; рост ресниц в неправильном направлении, что иногда приводит к раздражению глаза; появление дополнительного ряда ресниц у выводных протоков мейбомиевых желез (дистихиаз). Очень редко — периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки век. Неизвестно — киста радужной оболочки.

Со стороны нервной системы: неизвестно — головная боль, головокружение.

Со стороны сердца: очень редко — нестабильная стенокардия; неизвестно — учащенное сердцебиение.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — БА, обострение БА и одышка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь на коже; редко — местные кожные реакции на веках; потемнение пальпебральной кожи век.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: неизвестно — миалгия, артралгия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — боль в груди. О случаях кальцификации роговицы в связи с приемом глазных капель, содержащих фосфат, у некоторых пациентов, у которых была значительно повреждена роговица, сообщалось очень редко.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Препарат может вызывать постепенное изменение цвета глаза за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. До начала лечения следует проинформировать пациентов о возможности перманентного изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к перманентной гетерохромии.

Изменение цвета происходит из-за повышения содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не из-за увеличения количества меланоцитов. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически в направлении периферии пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобретать более насыщенный коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшее усиление коричневой пигментации радужки не отмечено. На сегодня не получено данных, что это явление связано с какими-либо симптомами или патологическими изменениями.

При наличии невусов или веснушек на радужной оболочке не выявлено их изменения под влиянием терапии. В клинических исследованиях не зарегистрировано накопления пигмента в трабекулярной сетке или в какомлибо другом отделе передней камеры глаза.

Латанопрост необходимо применять с осторожностью у пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе. В случаях активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, а также при наличии рецидивирующего герпетического кератита в анамнезе, особенно связанного с аналогами простагландинов, применения препарата следует избегать.

Латанопрост следует с осторожностью применять у пациентов с афакией, пациентов с псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными линзами, а также у пациентов с факторами риска кистозного макулярного отека.

Препарат можно применять, но с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ирита/увеита.

Латанопрост может постепенно менять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в который вводили препарат, а также в прилегающих участках; к этим изменениям относятся увеличение длины, толщины, пигментации и количества волос в ресницах или пушковых волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.

В состав препарата входит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Следует снять контактные линзы перед закапыванием препарата и надевать их как минимум через 15 мин после применения препарата. Известно, что бензалкония гидрохлорид может изменять цвет мягких контактных линз.

Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность данного лекарственного средства для применения у беременных не установлена, поэтому его не следует применять в период беременности. Латанопрост и его метаболиты могут проникать в женское грудное молоко, поэтому матерям, кормящим грудью, следует прекратить лечение препаратом или приостановить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. После закапывания глазных капель может возникнуть временная нечеткость зрения. Пока этот эффект не пройдет, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Латанопрост фармацевтически несовместим с тиомерсалом, поскольку возможна преципитация. Сообщалось о парадоксальном повышение внутриглазного давления после одновременного глазного применения двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять два или более простагландинов, аналогов простагландинов или их производных.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Следующая информация может быть полезной в случае случайного проглатывания препарата. В одном флаконе содержится 125 мкг латанопроста. Более 90% метаболизируется при первом прохождении через печень. В/в инфузия препарата в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала появления каких-либо симптомов, однако в дозе 5,5– 10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и повышенное потоотделение.

Однако при применении местно в глаз латанопроста в дозах, которые в 7 раз превышают терапевтическую дозу препарата, у пациентов с умеренной БА не отмечено бронхостеноза.

В случае передозировки препарата следует проводить симптоматическое лечение.

Кроме раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаза при передозировке препарата не зафиксировано.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре 2–8 °C в защищенном от света месте. После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 4 нед, хранить при температуре не выше 25 °C.

Регистрационные данные:

№ UA/14885/01/01 от 04.02.2016 до 04.02.2021

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Латанопрост
Производитель:

Ворлд Медицин Офтальмикс Лтд
Фарм. группа:

Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии

Описание препарата «Латасопт» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Латикорт – лекарственный препарат, назначается для наружного применения при лечении подострых и хронических неинфицированных, мокнущих воспалительных состояний кожи различного происхождения, прежде всего имеющих аллергическую природу, средней или тяжелой формы, которые реагируют на кортикостероиды, с симптомами сильного зуда или гиперкератоза

Показания и дозировка:

Неинфицированные, чувствительные к глюкокортикоидам, заболевания кожи:

Дерматит (в т.ч. аллергический, атопический, себорейный)
Экзема (в т.ч. контактная, хроническая, детская)
Псориаз (в т.ч. волосистой части головы)
Эритродермия
Фотодерматозы

Наружно. Небольшое количество наносят на пораженные участки кожи 2–4 раза в сутки, при появлении положительной динамики — 1–2 раза в сутки, не более 2 г/сут (если нет необходимости), длительность применения — не более 2 нед.

Хронические, лихенизированные, гипертрофические проявления: рекомендуется применение под окклюзионные повязки, сменяемые каждые 24–48 ч.

Острые мокнущие воспалительные состояния: крем или лосьон, при подострых состояниях и лихенизации — мазь.

Препарат применяют у детей с 6-месячного возраста.

Перед применением препарата больной должен знать, что:

Препарат следует применять только таким образом, как назначил врач
Применение окклюзионной повязки возможно только после консультации с врачом
В случае появления нежелательных явлений в период лечения следует обратиться к врачу

Передозировка:

Может появиться после длительного применения на больших участках кожи в виде симптомов гиперкортицизма.

Симптомы исчезают после прекращения лечения.

Побочные эффекты:

Редко: возможно раздражение кожи, системные глюкокортикоидные эффекты (при длительном применении, при нанесении под окклюзионные повязки и/или на обширные поверхности поврежденной кожи).

Противопоказания:

Гиперчувствительность
Бактериальные инфекции кожи
Микозы
Обыкновенные и розовые угри
Периоральный дерматит (dermatitis perioralis)
Период после вакцинации
Возраст до 2 лет

Не рекомендуется применять во время беременности, за исключением случаев, когда терапевтическая польза для матери превышает риск для плода.

Лечение препаратом не следует проводить без перерыва дольше 2 недель.

Под влиянием наружного применения гидрокортизона бутирата, по причине угнетения гипофизарно-адреналовой системы может наблюдаться снижение выработки гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ), а также снижение уровня кортизола в крови и развитие ятрогенного синдрома Иценко-Кушинга, который регрессирует после прекращения лечения. Показан периодический контроль работы коры надпочечников при помощи определения содержания уровня кортизола в крови и моче после стимуляции надпочечников гормоном АКТГ.

Если в районе применения обнаруживаются симптомы инфекции, необходимо провести соответствующее антибактериальное или противогрибковое лечение.

Если симптомы инфекции не уменьшаются, необходимо прекратить применение Латикорта до того, как инфекция не будет вылечена.

Следует избегать применения медицинского препарата на веках или на коже вокруг век у пациентов с глаукомой с узким или широким углом передней камеры глазного яблока и у людей с катарактой из-за возможности усиления симптомов болезни.

Избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.

Наносить крем на кожу лица, паха и подмышечных ямок только в очень необходимых случаях, из- за повышенного всасывания и высокого риска побочного действия препарата (телеангиэктазии, периорального дерматита), даже после кратковременного использования.

Не применять под окклюзионной повязкой (за исключением случаев выраженного гиперкератоза и по рекомендации врача), так как такая повязка усиливает всасывание кортикостероида в организм, более того, может возникнуть атрофия или растяжения кожи, суперинфекция.

С осторожностью применять этот лекарственный препарат при уже существующей атрофии кожных тканей, особенно у пожилых людей.

Особенно осторожно использовать препарат для пациентов, страдающих псориазом, так как наружное применение глюкокортикостероидов при псориазе может быть опасно и вызвать рецидив болезни по причине развития привыкания, риска генерализованного пустулёзного псориаза и системной токсичности, вызванной дисфункцией кожи.

Относиться с особой осторожностью и избегать долгосрочного лечения детей в возрасте до 2 лет.

Для детей, у которых более высокий, чем у взрослых, коэффициент поверхности тела к весу тела, существует повышенный риск возникновения нежелательного системного действия глюкокортикостероидов, включая дисфункцию гипоталамуса, гипофиза, надпочечников и синдрома Иценко-Кушинга.

Лечение кортикостероидами может отрицательно влиять на рост и развитие детей.

Содержит цетостеариловый спирт, который может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Содержит метилгидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Препарат не ограничивает психомоторную активность, способность к управлению транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не известны случаи взаимодействия после наружного применения глюкокортикостероидов.

Однако необходимо помнить, что во время лечения пациентов нельзя вакцинировать против ветряной оспы и проводить другие виды вакцинации.

Состав и свойства:

Крем 1 г:

Гидрокортизона 17-n-бутират 1 мг
Вспомогательные вещества: спирт цетостеариловый; цетомакрогол; парафин жидкий; вазелин белый; метилгидроксибензоат; кислота лимонная, натрия цитрат, вода

Мазь 1 г:

Гидрокортизона 17-n-бутират 1 мг
Вспомогательные вещества: вазелин белый

Лосьон 1 мл:

Гидрокортизона 17-n-бутират 1 мг
Вспомогательные вещества: глицерин; спирт изопропиловый; ПВП; кислота лимонная; натрия цитрат; вода

Фармакологическое действие:

Всасывание. После нанесения на кожу гидрокортизон легко достигает рогового слоя кожи. Незначительно адсорбируется в системный кровоток и может оказывать системное действие.

Всасывание гидрокортизона увеличивается при применении на обширных участках кожи, при нанесении на кожу лица или в области кожных складок, а также при применении окклюзионной повязки в течение длительного времени. Всасывание гидрокортизона из эпидермиса у детей более выражено, чем у взрослых.

Может аккумулировать в клетках рогового слоя кожи.

Метаболизм: биотрансформируется непосредственно в эпидермисе, а абсорбировавшаяся часть — в печени.

Продукты метаболизма — масляная кислота и гидрокортизон быстро элиминируются из организма.

За счет отсутствия галогенов в формуле и особенностей кинетики значительно снижен риск местных и системных побочных эффектов.

Форма выпуска:

Крем в тубах по 15 г; в пачке картонной 1 туба.

Мазь в тубах по 15 г; в пачке картонной 1 туба.

Лосьон во флаконах полиэтиленовых с дозатором по 20 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Гидрокортизон
Производитель:

Ельфа, Фармзавод, А.Т., Польша

Описание препарата «Латикорт» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Биматопрост — структурный аналог простагландинов. Точный механизм действия неизвестен, однако предполагается, что рост ресниц происходит за счет увеличения количества ресниц, а также увеличение продолжительности фазы роста волосяного фолликула или фазы роста ресниц.

Показания и дозировка:

Лечение гипотрихоза ресниц (недостаточный рост ресниц).

Латиссе применяют один раз на ночь. Лицо должно быть предварительно очищено от косметических средств, контактные линзы необходимо снять.

Одну каплю препарата Латиссе наносят на стерильный аппликатор, который поставляется в комплекте, и равномерно наносят препарат на кожу верхнего края века вдоль линии роста ресниц, проводя кисточкой вдоль края верхнего века.

Край роста ресниц верхнего века должен быть немного увлажнен, но без вытекания за пределы линии роста ресниц по краю века. Чтобы не допустить повышенного увлажнения века, необходимо удалить излишки жидкости.

Аппликатор необходимо выбросить после одноразового использования.

Процедуру нанесения препарата на верхнее веко второго глаза повторяют, используя новый стерильный аппликатор.

Запрещается использовать аппликаторы повторно.

Нельзя использовать также любой другой аппликатор или щеточку для нанесения препарата Латиссе (кроме стерильных аппликаторов, которые идут в комплекте). Нельзя наносить препарат на нижнее веко. Необходимо избегать контакта капельницы флакона с любыми поверхностями, чтобы предотвратить инфицирование.

Передозировка:

Информация о передозировке препарата отсутствует.

Побочные эффекты:

Зуд слизистой оболочки глаз
Гиперемия конъюнктивы
Гиперпигментация кожи
Раздражение слизистой оболочки глаз
Синдром «сухого глаза»
Покраснение век

Перечисленные побочные эффекты отмечали менее чем в 4% случаев.

При случайном попадании препарата в глаза возможно появление следующих симптомов:

Сухость слизистой оболочки глаз
Нарушения зрительного восприятия
Ощущение инородного тела и жжение в глазах
Боль
Блефарит
Катаракта
Поверхностный субэпителиальный крапчатый кератит
Выделения из глаз
Слезотечение
Фотофобия
Аллергический конъюнктивит
Астенопия
Усиление пигментации радужной оболочки
Отек конъюнктивы
Изменение роста волос
Иридоциклит
Инфекционные осложнения
Головная боль
Астения

Возможно снижение внутриглазного давления (ВГД).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к биматопросту или другим компонентам препарата
Детский возраст
Период беременности и кормления грудью

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

У больных глаукомой или пациентов с повышенным ВГД применение препарата Латиссе приводит к уменьшению выраженности эффекта снижения повышенного ВГД.

Случаи несовместимости неизвестны.

Состав и свойства:

Биматопрост 0,3 мг/мл.

Форма выпуска:

кап. глаз. 0,3 мг/мл фл.-капельн., с апплик. однор. использ. №60, № 1

Фармакологическое действие:

При инстилляции биматопроста в форме глазных капель установлено, что Cmax препарата в плазме крови достигается в течение 10 мин после инстилляции препарата, а в течение 1,5 ч становится ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения Cmax в плазме крови и AUC на 7-й и 14-й день применения биматопроста были примерно одинаковыми (0,08 и 0,09 нг·ч/мл соответственно). Значительной системной кумуляции не отмечено.

Биматопрост равномерно распределяется в тканях организма с объемом распределения, при условии равновесного состояния, 0,67 л/кг. В плазме крови биматопрост содержится в основном в связанном с белками виде. В системном кровотоке в свободном виде находится только 12% биматопроста.

Биматопрост достигает системного кровотока в основном в неизмененном виде. Затем происходит окисление, этилирование и глюкуронизация с образованием ряда метаболитов.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C. Открытый флакон-капельницу хранить при температуре не выше 25 °C. Срок хранения препарата после первого вскрытия флакона-капельницы составляет 28 сут.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Биматопрост
Производитель:

Эллерджен

Описание препарата «Латиссе» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Латран используется как противорвотное средство после операционного вмешательства.

Показания и дозировка:

Латран показан для использования при тошноте и рвотным позывам, причиной которых стало лечение противоопухолевыми препаратами, использование химио- и радиотерапии, ионизирующего излучения.

Медикамент рекомендуется использовать как противорвотное средство после операционного вмешательства.

Латран успешно используется для устранения симптомов абстиненции.

Латран предназначен для парентерального (в/м, в/в) и внутреннего применения.

Раствор следует готовить перед введением препарата. Допускается использование медикамента в течение суток после разведения, если Латран находился в условиях +2–+8 градусов. Разводить содержимое ампул допускается в растворе Рингера, физрастворе, 0,3% растворе хлорида калия и физрастворе или 5% растворе глюкозы.

При цитостатической противоопухолевой терапии Латран рекомендуется использовать в дозе 8–32 мг. Доза лекарственного средства зависит от эметогенности препарата для лечения опухоли.

При низкой эметогенности 8 мг Латран вводят перед противоопухолевой терапией. Таблетки препарата рекомендуется пить по 2 шт. за 1–2 ч до терапии и 2 шт. через 12 ч по ее окончанию.

При высокой эметогенности 8 мг Латрана вводят парентерально до начала терапии, по окончанию – раствор дополнительно вводят еще дважды с перерывом 2–4 часа. Как альтернативу к струйному введению можно использовать суточную инфузию 24 мг (по 1 мг/ч) или 15-минутную инфузию с применением 16–32 мг Латрана, разведенных в 50–100 мл раствора.

Детям перед противоопухолевой терапией нужно ввести Латран в/в из расчета 5мг/м2 перед началом терапии и 4 мг медикамента через 12 часов после нее.

Прием препарата следует продолжать 5 дней таблетками – по 2 шт. взрослым и 1 шт. детям 2р./день.

Для профилактики послеоперационной рвоты у взрослых 8 мг Латран вводится перорально перед наркозом или в таблетках – 16 мг за 1 ч до операции. Детям перед операцией Латран вводится только парентерально из расчета 0,1 мг/кг, но не больше 4 мг за 1 раз. Для подавления возникающих позывов к рвоте Латран взрослым нужно применять инъекционно по 8 мг, детям – 0,1 мг/кг, но не больше 4 мг.

При воздействии ионизирующих лучей Латран нужно принимать по 8 мг за 1 ч до или после терапии.

При абстиненции Латран вводится по 8 мг/сутки капельно, предварительно разведенный в физрастворе, хлосоле или гемодиализе.

При поражении печении суточная доза не должна выше 8 мг.

Передозировка:

При превышении рекомендуемых доз препарата Латран симптомы побочного действия становятся ярко выраженными.

Побочные эффекты:

При лечении Латраном могут наблюдаться симптомы бронхо- и ларингоспазма, отека Квинке, нарушения стула, гипотонии, головной боли. Нередко при употреблении медикамента возникает крапивница, боль, покраснение и жжение в месте инъекций, анафилаксия, сухость во рту, боль в грудной клетке, аритмия, головокружение, приливы, икота, обратимое нарушение зрения и брадикардия.

Редко употребление Латрана вызывает судороги, повышение аминотрансфераз в крови, гипокалиемию, спонтанные двигательные расстройства.

Противопоказания:

Латран противопоказан для лечения пациентов с аллергией на его компоненты.

Препарат запрещен к употреблению детям младше 2-х лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Глюкокортикоиды повышают фармакологическую эффективность Латрана.

Индукторы P450 (карбамазепин, папаверин, рифампицин, фенитоин, толбутамид) снижают эффективность Латрана.

Лекарственные препараты, которые ингибируют ферменты P450 (верапамил, аллопуринол, хинидин, пероральные контрацептивы, изониазид), ускоряют выведение Латрана из организма.

Состав и свойства:

Раствор Латран состоит из ондансетрона и вспомогательных веществ – очищенной воды, хлорида натрия и хлористоводородной кислоты.

Таблетки состоят из активного компонента ондансетрона и дополнительных веществ – коллоидного диоксида кремния, картофельного крахмала, МКЦ, стеарата магния. Оболочка таблеток производится из полисорбата, касторового масла, гидроксипропилцеллюлозы и тропеолина О.

Форма выпуска:

Латран производится в таблетках и инъекционном растворе.

Раствор для инъекций разлит по 2 или 4 мл в ампулы. 1 мл препарата содержит 2 мг основного компонента. 1 упаковка состоит из 1, 2 или 5 ампул.

Таблетки Латран дозировкой по 4 мг расфасованы по 10 шт. в блистере или баночки по 50, 100 шт. В 1 упаковке может быть 10, 20 или 40 таблеток в блистерах или 1 баночка.

Фармакологическое действие:

Латран действует посредством блокировки серотониновых рецепторов. Активная выработка серотонина, спровоцированная внешними факторами (лучевая терапия, операции и т.д.), перестает оказывать влияние на организм пациента. Это помогает подавить рвотные позывы и устранить рвоту. При длительном применении Латран способен снижать перистальтику и замедлять процессы пищеварения.

Действие препарата характеризуется мягкостью – Латран не влияет на работоспособность и координацию, не вызывает сонливость и оказывает успокаивающее действие.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Латран» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Латрен

О препарате:

Латрен – лекарственный препарат, улучшающий микроциркуляцию и реологические свойства крови. Обладает также антиангинальным эффектом, который достигается благодаря расслаблению гладких мышц коронарных артерий. Применяется преимущественно в неврологии и кардиологии.

Показания и дозировка:

нарушение периферического кровообращения,
перемежающаяся хромота,
диабетическая нейропатия,
облитерирующий эндартериит,
синдром и болезнь Рейно,
нарушение трофики тканей,
посттромботический синдром,
варикозное расширение вен,
трофические язвы голени,
гангрена,
отморожения,
нарушение мозгового кровообращения,
ишемический инсульт,
церебральный атеросклероз: головокружение, головная боль, нарушение памяти, нарушение сна.
Дисциркуляторная энцефалопатия.
Нарушение кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза.
Дегенеративные изменения на фоне сосудистой патологии внутреннего уха с постепенным ухудшением слуха.

Препарат применяют в/в.

Дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести нарушения кровообращения, массы тела, переносимости терапии, сопутствующих заболеваний. При этом в/в взрослым и детям в возрасте старше 12 лет могут быть рекомендованы такие схемы: при в/в капельном введении содержимое флакона 200 мл (100 мг) вводят в течение 90–180 мин, в дальнейшем доза препарата при струйном в/в введении может быть повышена до 200–300 мг (400–500 мл); максимальная суточная доза — 300 мг. Длительность курса лечения определяется позитивной динамикой признаков заболевания и в среднем составляет 5–7 сут, после чего больного при необходимости переводят на прием таблетированной формы препарата.Детям в возрасте младше 12 лет доза препарата составляет 5 мг (10 мл) на 1 кг массы тела. Допускается введение препарата новорожденным в дозе 5 мг (10 мл) на 1 кг массы тела, однако следует учитывать, что суммарная доза вводимой жидкости таким пациентам ограничена 80–100 мл/сут.

Передозировка:

Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, судороги, желудочно-кишечные кровотечения.

Лечение: симптоматическое. Может потребоваться проведение специальных неотложных мероприятий для предупреждения кровотечения.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, стенокардия, снижение АД.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата и производным ксантина.
Острый инфаркт миокарда.
Порфирия.
Массивные кровотечения на момент назначения препарата или диагностированные накануне его назначения.
Геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза.
Аритмии, тяжелый атеросклероз коронарных или мозговых сосудов, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Печеночная и/или почечная недостаточность.
Период беременности и кормления грудью.

Для людей пожилого возраста также может понадобиться снижение среднетерапевтической дозы из-за повышения биодоступности и снижения скорости выведения активного вещества. Курение может уменьшать терапевтическую эффективность препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Латрен может усиливать действие лекарственных веществ, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики). Усиливает действие цефалоспориновых антибиотиков (пефамандола, цефоперазона, цефотетапа) посредством улучшения проникновения антибиотиков в ткани за счет увеличения периферического сосудистого кровотока. Усиливает действие вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и пероральных гипогликемизирующих препаратов.

Циметидин повышает концентрацию Латрена в плазме крови, вследствие чего повышается риск возникновения побочных эффектов. Сочетанное применение препарата с другими производными ксантина может приводить к нервному перевозбуждению.

Состав и свойства:

Пентоксифиллин 50 мг на 100 мл раствора.

Форма выпуска:

Раствор инф. 0,05 % бутылка 100 мл, 200 мл, 400 мл.

Механизм действия:

Активный компонент препарата — пентоксифиллин, периферический вазодилататор группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает содержание циклического 3,5-АМФ в гладкомышечных клетках сосудов, тромбоцитах. Повышает содержание АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь ведет к вазодилатации, снижению ОПСС, увеличению систолического и минутного объема сердца без значительного изменения ЧСС.

Препарат расслабляет гладкие мышцы коронарных артерий, увеличивает доставку кислорода к миокарду, что обусловливает антиангинальный эффект препарата. Расширяя сосуды легких, Латрен улучшает оксигенацию крови, повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема притекающей крови.

Препарат приводит к повышению содержания АТФ в клетках головного мозга, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов за счет воздействия на свойства их оболочки. Улучшает микроциркуляцию крови в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) пентоксифиллин приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и боли в состоянии покоя. Препарат почти полностью метаболизируется с образованием 5 метаболитов, из которых (М-I) — гидроксипениоксифиллин является главным. Другие (М-ГУ) и (М-У) — образуются за счет окислення (М-I) и обладают такой же фармакологической активностью, как и исходное вещество.

Условия хранения:

Хранить при температуре от 0 до 25 °С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Пентоксифиллин
Производитель:

Юрия-Фарм, ООО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Ангиопротекторные лекарственные средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C04

Периферические вазодилататоры
C04A

Периферические вазодилататоры
C04AD

Пурины
C04AD03

Пентоксифиллин

Описание препарата «Латрен» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

табл. дисперг. 25 мг, № 10, № 30

Ламотригин25 мг

№ UA/3919/01/01 от 01.12.2005 до 01.12.2010

табл. дисперг. 50 мг, № 10, № 30

Ламотригин50 мг

№ UA/3919/01/02 от 01.12.2005 до 01.12.2010

табл. дисперг. 100 мг, № 10, № 30

Ламотригин100 мг

№ UA/3919/01/03 от 01.12.2005 до 01.12.2010

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ламотригин блокирует потенциалзависимые натриевые канальцы пресинаптических мембран нейронов в фазе медленной инактивации, а также избыточный выброс глютаминовой кислоты (аминокислоты, играющей важную роль в развитии эпилептических приступов).В противоположность, механизм терапевтического эффекта ламотригина при лечении биполярных расстройств неизученный, хотя взаимодействие с потенциалзависимыми натриевыми каналами может быть важным.В исследованиях, проведенных с целью оценки действия ламотригина на ЦНС, результаты получены после применения ламотригина в дозе 240 мг у здоровых добровольцев, не отличались от плацебо. В то время как применение 1000 мг фенитоина и 10 мг диазепама — значительно влияли на координацию движений глазных яблок, повышали амплитуду колебательных движений тела и вызвали ощутимый седативный эффект.Согласно данным других исследований разовая пероральная доза 600 мг карбамазепина значительно влияла на координацию движений глазных яблок, а также повышала амплитуду колебательных движений и ускоряла сердечный ритм. В то время, как результаты, полученные после применения ламотригина в дозе 150 и 300 мг не отличались от плацебо.Клиническая эффективность и безопасность применения препарата у пациентов в возрасте 1–24 мес Исследование 256 пациентов в возрасте 1–24 мес, у которых применяли ламотригин в дозе 1–15 мг/кг/сут на протяжении 72 нед: профиль безопасности ламотригина у детей в возрасте от 1 мес до 2 лет подобный такому у старшей возрастной группы. Однако клиническое ухудшение приступов (≥50%) наблюдалось более часто у детей до 2 лет (26%), чем у детей старшего возраста (14%).Клиническая эффективность и безопасность применения препарата у пациентов с синдромом Леннокса — Гасто Отсутствуют данные монотерапии приступов у больных с синдромом Леннокса — Гасто.Клиническая эффективность и безопасность применения препарата для профилактики мании у пациентов с биполярными расстройствами Время до появления первого эпизода депрессии и время появления первого приступа мании/гипомании у больных, которые принимали ламотригин значительно дольше, чем у больных, принимавших плацебо. Однако различие во времени не является статистически достоверным.Эффективность комбинированного лечения ламотригилом для стабилизации маний недостаточно изучена.Фармакокинетика Абсорбция Ламотригин быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 2,5 ч после перорального приема. Время Cmax немного увеличивается после приема пищи, однако абсорбция остается неизменной.Распределение Степень связывания с белками плазмы крови — 55%.Метаболизм Ламотригин подвергается интенсивному метаболизму с помощью фермента глюкуронилтрансферазы, а также может в определенной степени усиливать свой собственный метаболизм в зависимости от дозы. Однако нет доказательств того, что ламотригин влияет на фармакокинетику других противосудорожных препаратов, которые подвергаются метаболизму с помощью системы цитохрома Р450.Элиминация У здоровых субъектов клиренс ламотригина представляет в среднем 30 мл/мин. Ламотригин метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся с мочой. Меньше 10% активного вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Лишь 2% выводится с калом. Клиренс и T1/2 зависит от дозы. T1/2 у здоровых субъектов представляет в среднем 33 ч (14–103 ч). У больных с синдромом Гилберта клиренс ламотригина был на 32% ниже по сравнению с обычным.T1/2 ламотригина в значительной степени зависит от сопутствующего применения других лекарственных средств. T1/2 снижается в среднем до 14 ч при одновременном применении с индукторами глюкуронизации, в том числе карбамазепин, фенитоин; и повышается до 70 ч при сочетанном применении вальпроата натрия.Ламотригин имеет линейный фармакокинетический профиль при приеме в дозе ≤450 мг, то есть наивысшей из испытанных разовых доз.Клиренс ламотригина, рассчитанный по массе тела, выше у детей (наивысшие значения у детей в возрасте младше 5 лет), чем во взрослых. T1/2 у детей обычно меньший, чем у взрослых, в среднем — 7 ч при сочетанном применении с индукторами глюкуронизации, в том числе карбамазепин, фенитоин и 45–50 ч при одновременном применении вальпроата натрия.Дети в возрасте 2–26 мес При исследовании 143 пациентов педиатрической группы в возрасте 2–26 мес, массой тела от 3 до 16 кг, клиренс был снижен по сравнению со старшими детьми в возрасте от 2 лет с такой же массой тела и такими же дозами на 1 кг массы тела. T1/2 у детей в возрасте до 26 мес в среднем — 23 ч при одновременном применении с индукторами глюкуронизации, 136 ч — при одновременном применении вальпроата натрия, 38 ч — при лечении без применения индукторов/ингибиторов ферментов. Индивидуальная вариация клиренса при применении препарата перорально была высокой в педиатрической группе в возрасте 2–26 мес (47%). Допустимый уровень концентрации в плазме крови у детей в возрасте 2–26 мес не отличался от таких у старших детей, хотя высшие уровни этой концентрации наблюдались у некоторых детей массой тела <10 кг.Пожилой возраст Фармакокинетический анализ, проведенный у больных эпилепсией молодого и пожилого возраста показал отсутствие клинически значимых отличий. После приема перорально разовой дозы клиренс в среднем снизился на 12% с 35 мл/мин — в возрасте 20 лет и 31 мл/мин — в возрасте 70 лет. После 48 нед лечения отмечалось снижение клиренса на 10% от 41 до 37 мл/мин у больных молодого и больных пожилого возраста соответственно.Также проведено исследование фармакокинетики ламотригина у 12 здоровых лиц пожилого возраста, которые принимали разовую дозу 150 мг. У данной группы исследуемых клиренс (0,39 мл/мин) в среднем находился на границе средних показателей (0,31–0,65 мл/мин/кг), полученных в 9 исследованиях у пациентов молодого возраста, которые получали дозы 30–450 мг.Почечная недостаточность Для этой группы пациентов начальные дозы ламотригина необходимо рассчитывать в зависимости от сочетанного применения других медикаментов, снижение поддерживающей дозы должно быть достаточным для эффективного лечения больных со значительным нарушением почечной функции.Печеночная недостаточность Начальная, поддерживающая доза и повышения дозы должны быть снижены у больных с умеренным и острым нарушением печеночной функции.

Показания:

Лечение эпилепсии у взрослых и подростков:•при монотepaпии или дополнительной терапии парциальных и генерализованных приступов эпилепсии, включая первичные приступы, а также вторичные тонико-клонические приступы;•в составе комбинированной терапии парциальных и генерализованных эпилептических приступов, включая первичные приступы, вторичные тонико-клонические приступы, а также приступы, связанные с синдромом Леннокса — Гасто при неэффективности лечения другими противоэпилептическими комбинациями.Лечение эпилепсии у детей в возрасте от 2 лет: •в составе комбинированной терапии парциальных эпилептических приступов, а также приступов, связанных с синдромом Леннокса — Гасто.Лечение биполярных аффективных расстройств в возрасте от 18 лет: Для профилактики депрессивных состояний у больных с биполярными аффективными расстройствами.

Применение:

диспергированные таблетки Латригил принимают разжевывая или глотая целыми, запивая достаточным количеством жидкости или растворяют их перед употреблением в небольшом количестве воды (достаточной для покрытия таблетки водой).Для достижения поддерживающей дозы, необходимо рассчитывать дозу препарата в зависимости от массы тела пациента.Если доза ламотригина (например у детей или пациентов с нарушением функции печени) не соответствует дозе целой таблетки, то необходимо принимать меньшее количество целых таблеток.После отмены других противоэпилептических средств для достижения монотepaпии ламотригином или при комбинированной терапии противосудорожными лекapcтвенными средствами, необходимо обращать внимание на возможность взаимодействия ламотригина с другими противосудорожными веществами (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).Эпилепсия Взрослые и подростки Монотерапия (табл. 1) Начальная доза Латригила составляет 25 мг/сут на протяжении 2 нед, дальше — по 50 мг/сут на протяжении 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу необходимо постепенно повышать на 50–100 мг через каждые 1–2 нед. Обычно поддерживающая доза составляет 100–200 мг/сут в 1–2 приема. В некоторых случаях для достижения терапевтического эффекта необходимая доза составляет 500 мг/сут.Комбинированная терапия (см. табл. 1) На фоне терапии вальпроатом натрия одновременно с другими противосудорожными препаратами или без них Латригил применяют в дозе 25 мг через сутки на протяжении 2 нед, дальше — по 25 мг 1 раз в сутки на протяжении 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу можно повышать на 25–50 мг через каждые 1–2 нед. Поддерживающая доза составляет 100–200 мг/сут на 1–2 приема. В некоторых случаях для достижения терапевтического эффекта необходимая доза составляет 500 мг/сут.На фоне терапии противосудорожными препаратами, которые индуцируют печеночные ферменты (например фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), в сочетании с другими противосудорожными препаратами или без них (за исключением вальпроата натрия) Латригил назначают на протяжении 2 нед в дозе 50 мг 1 раз в сутки, дальше — по 100 мг/сут в 2 приема на протяжении 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу можно повысить максимум на 100 мг через каждые 1–2 нед. Поддерживающая доза составляет 200–400 мг/сут в 2 приема. Некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта может понадобиться доза 500–700 мг/сут.Для больных, принимающих окскарбазепин без других противосудорожных средств, которые влияют на метаболизм ламотригина, начальная доза Латригила составляет 25 мг/сут на протяжении 2 нед, дальше — по 50 мг/сут на протяжении 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу необходимо постепенно повышать на 50–100 мг через каждые 1–2 нед. Обычно поддерживающая доза составляет 100–200 мг/сут в 1–2 приема.Таблица 1 Рекомендованная схема лечения эпилепсии у взрослых и детей в возрасте от 13 лет (общая суточная доза, мг/сут)

Режим лечения1-я и 2-я неделя3-я и 4-я неделяПоддерживающая доза Монотерапия25 мг/сут (1 прием)50 мг/сут (1 прием)100–200 мг/сут (в 1–2 приема), постепенно повышая дозу на 50–100 мг каждые 1–2 нед Комбинированная терапия вальпроатом натрия одновременно с другими противосудорожными препаратами или без них12,5 мг/сут (прием по 25 мг через день)25 мг/сут (1 прием)100–200 мг/сут (в 1–2 приема) постепенно повышая дозу на 25–50 мг каждые 1–2 нед Комбинированная терапия противосудорожными препаратами, которые индуцируют печеночные ферменты, в сочетании с другими противосудорожными препаратами* или без них (за исключением вальпроата натрия)50 мг/сут (1 прием)100 мг/сут (2 приема)200–400 мг/сут (в 2 приема) постепенно повышая дозу на 100 мг каждые 1–2 нед Комбинированная терапия без других противосудорожных средств, влияющих на метаболизм ламотригина25 мг/сут (1 прием)50 мг/сут (1 прием)100–200 мг/сут (в 1–2 приема), постепенно повышая дозу на 50–100 мг каждые 1–2 нед

*Например фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон.Дети в возрасте 2–12 лет Комбинированная терапия (табл. 2) Детям, принимающим вальпроат натрия одновременно с другими противосудорожными препаратами или без, начальная доза Латригила составляет 0,15 мг/кг/сут на протяжении 2 нед, в дальнейшем — по 0,3 мг/кг/сут на протяжении 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу можно повышать на 0,3 мг/кг через каждые 1–2 нед. Поддерживающая доза составляет 1–5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Максимальная доза составляет 200 мг/сут.На фоне терапии противосудорожными препаратами, которые индуцируют печеночные ферменты в сочетании с другими противосудорожными препаратами или без них (за исключением вальпроата натрия) Латригил назначают в дозе 0,6 мг/кг/сут в 2 приема на протяжении 2 нед, дальше — по 1,2 мг/кг/сут в 2 приема на протяжении 2 нед. Для достижения терапевтического эффекта доза может быть повышена на 1,2 мг/кг через каждые 1–2 нед. Поддерживающая доза составляет 5–15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная доза составляет 400 мг/сут.На фоне терапии окскарбазепином без других противосудорожных препаратов, которые влияют на метаболизм ламотригина, начальная доза Латригила составляет 0,6 мг/кг/сут в 1–2 приема на протяжении 2 нед. Для достижения терапевтического эффекта доза может быть повышена на 0,6 мг/кг через каждые 1–2 недели. Поддерживающая доза составляет 1–10 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная доза составляет 200 мг/сут.Таблица 2 Рекомендованная схема комбинированной терапии эпилепсии у детей в возрасте 2–12 лет (общая суточная доза, мг/кг/сут)

Режим лечения1-я и 2-я неделя3-я и 4-я неделяПоддерживающая доза Комбинированная терапия вальпроатом натрия одновременно с другими противосудорожными препаратами или без них0,15 мг/кг** (1 прием)0,3 мг/кг (1 прием)1–5 мг/кг (в 1–2 приема) постепенно повышая дозу на 0,3 мг/кг каждые 1–2 нед, максимум — 200 мг/сут Комбинированная терапия противосудорожными препаратами, которые индуцируют печеночные ферменты, в сочетании с другими противосудорожными препаратами* или без них (за исключением вальпроата натрия)0,6 мг/кг (2 приема)1,2 мг/кг (2 приема)5–15 мг/кг (в 2 приема) постепенно повышая дозу на 1,2 мг/кг каждые 1–2 нед, максимум — 400 мг/сут Комбинированная терапия без других противосудорожных препаратов, которые влияют на метаболизм ламотригина0,3 мг/кг (1–2 приема)0,6 мг/кг (1–2 приема)1–10 мг/кг (в 1–2 приема), постепенно повышая дозу на 0,6 м/кг каждые 1–2 нед, максимум — 200 мг/сут

*Например фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон; **если суммарная суточная доза Латригила <2,5 мг, принимать препарат не рекомендуется.Детям в возрасте от 2 до 6 лет необходима поддерживающая доза, которая соответствует верхней границе вышеуказанных рекомендованных доз.Детям с массой тела <17 кг рекомендуется применять комбинированную терапию с вальпроатом натрия, поскольку невозможно рассчитать точную начальную дозу Латригила.Пациентам, принимающим противосудорожные препараты с неизвестным влиянием на фармакокинетику ламотригина, необходимо применять схему повышения дозы, которая рекомендована для одновременного применения с вальпроатом.Поддерживающая доза может быть изменена в зависимости от терапевтического эффекта.Биполярные аффективные расстройства Взрослые в возрасте старше 18 лет В связи с риском появления сыпи начальная доза и темп повышения дозы не должны быть выше рекомендованных (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).Необходимо соблюдать нижеуказанный переходной режим применения для предотвращения развития депрессивных состояний. Данный режим включает повышение дозы ламотригина до достижения поддерживающей дозы на протяжении 6 нед (табл. 3), после чего прием других психотропных и/или противосудорожных препаратов может быть прекращен с учетом клинической целесообразности (табл. 4).Необходимо учитывать возможность применения комбинированной терапии для предотвращения возникновения эпизодов мании, поскольку влияние ламотригила на маниакальные эпизоды не является доказанным.Таблица 3 Рекомендованная схема повышения дозы ламотригина для достижения поддерживающей суточной дозы при лечении взрослых (в возрасте старше 18 лет) с биполярными аффективными расстройствами

Комбинация лекарственных препаратов*1-я и 2-я неделя3-я и 4-я неделя5-янеделяПоддерживающая доза (6-я неделя)** Комбинированная терапия ингибиторами метаболизма ламотригина, например вальпроатом12,5 мг (1 раз в сутки или 25 мг через день)25 мг (1 раз в сутки)50 мг (1 раз в сутки или в 2 приема)100 мг/сут (в 1–2 приема), максимальная суточная доза — 200 мг Комбинированная терапия индукторами метаболизма ламотригина, например фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон у больных, которые не воспринимают вальпроат50 мг (1 раз в сутки)100 мг (2 приема)200 мг (в 2 приема)300 мг на 6-й неделе, повышая в случае необходимости до 400 мг/сут на 7-й неделе (в 2 приема) Комбинированная терапия препаратами, которые существенно не влияют на фармакокинетику ламотригина, например литий, или монотерапия ламотригином25 мг (1 раз в сутки)50 мг (1 раз в сутки или в 2 приема)100 мг (1 раз в сутки или в 2 приема)200 мг (100–400 мг)(1 раз в сутки или в 2 приема)

Больным, которые принимают противосудорожные препараты с неизвестным влиянием на фармакокинетику ламотригина, необходимо применять схему повышения дозы, рекомендованную для одновременного употребления с вальпроатом.*См. Взаимодействие с другими лечебными средствами и другие виды взаимодействий.**Поддерживающая доза может меняться в зависимости от клинической эффективности лечения.а) Комбинированная терапия ингибиторами метаболизма ламотригина, например вальпроатом. Начальная доза Латригила составляет 25 мг через день на протяжении 2 нед, в дальнейшем — по 25 мг/сут на протяжении 2 нед. На 5-й неделе дозу необходимо повысить до 50 мг/сут (в 1–2 приема). Доза препарата для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 100 мг (в 1–2 приема). В зависимости от клинической эффективности лечения дозу препарата повышают максимально до 200 мг/сут.б) Комбинированная терапия индукторами метаболизма ламотригина, например фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон у больных, которые не воспринимают вальпроат. Начальная доза Латригила составляет 50 мг/сут на протяжении 2 нед, дальше — по 100 мг/сут в 2 приема на протяжении 2 нед. На 5-й неделе дозу необходимо повысить до 200 мг/сут в 2 приема. На 6-й неделе доза может быть повышена до 300 мг/сут (в 1–2 приема). Доза препарата для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 400 мг в 2 приема и может быть назначена лишь с 7-й недели.в) Комбинированная терапия препаратами, которые существенно не влияют на фармакокинетику ламотригина, например литий, или монотерапия ламотригином. Начальная доза Латригила составляет 25 мг/сут на протяжении 2 нед, дальше — по 50 мг в 1–2 приема на протяжении 2 нед. На 5-й неделе дозу следует повысить до 100 мг/сут. Доза препарата для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 200 мг в 1–2 приема. При проведении клинических исследований препарат применяли в дозах 100–400 мг. После достижения необходимой поддерживающей дозы другие психотропные препараты могут быть отменены, согласно нижеприведенной таблице (табл. 4).Таблица 4 Поддерживающая доза при лечении биполярных расстройств у взрослых (в возрасте от 18 лет) с последующим прекращением приема сопутствующих психотропных или противосудорожных препаратов

Комбинация лекарственных препаратов*1-я неделя2-я неделяС 3-й недели** а) С последующим прекращением приема ингибиторов метаболизма ламотригина, например вальпроатаУдвоить суточную дозу, максимально 200 мг/сутПоддерживать дозу 200 мг/сут, распределенную в 2 приема б) С последующим прекращением приема индукторов метаболизма ламотригина, например фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, в зависимости от начальной дозы400 мг/сут300 мг/сут200 мг/сут 300 мг/сут225 мг/сут150 мг/сут 200 мг/сут150 мг/сут100 мг/сут в) С последующим прекращением приема комбинированной терапии препаратами, которые существенно не влияют на фармакокинетику ламотригина, например литияПоддерживать дозу, полученную при повышении дозы (200 мг/сут), распределенную в 2 приема (100–400 мг/сут) — см. табл. 3

Больным, которые принимают противосудорожные препараты с неизвестным влиянием на фармакокинетику ламотригина, необходимо использовать схему лечения, рекомендованную для одновременного применения с вальпроатом.*См. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ; **при необходимости доза может быть повышена до 400 мг/сут.а) С последующим прекращением приема ингибиторов метаболизма ламотригина, например вальпроата. Необходимую поддерживающую дозу ламотригила следует удвоить или оставить на том же уровне после прекращения приема вальпроата.б) С последующим прекращением приема индукторов метаболизма ламотригина, например фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, в зависимости от начальной дозы. Дозу ламотригила необходимо постепенно снижать на протяжении 3 нед после прекращения приема индукторов метаболизма.в) С последующим прекращением приема комбинированной терапии препаратами, которые существенно не влияют на фармакокинетику ламотригина, например литий. Необходимо сохранять дозу, достигнутую после ее повышения.Изменение дозирования ламотригина для пациентов с биполярными расстройствами при дополнительном назначении других препаратов На основе данных относительно взаимодействия лечебных средств рекомендована следующая схема:Таблица 5Изменение дозирования ламотригина для пациентов с биполярными расстройствами в возрасте старше 18 лет при дополнительном назначении других препаратов

Комбинациялекарственныхпрепаратов*Поддерживающая доза ламотригина (мг/сут)1-янеделя2-янеделяС 3-йнедели а) Дополнительное назначение ингибиторов метаболизма ламотригина, например вальпроата, в зависимости от начальной дозы ламотригина200 мг100 мг/сутПоддерживать дозу (100 мг/сут) 300 мг150 мг/сутПоддерживать дозу (150 мг/сут) 400 мг200 мг/сутПоддерживать дозу (200 мг/сут) б) Дополнительное назначение индукторов метаболизма ламотригина больным, которые не воспринимают вальпроат, например фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, в зависимости от дозы ламотригина200 мг200 мг/сут300мг/сут400мг/сут 150 мг150 мг/сут225 мг/сут300 мг/сут 100 мг100 мг/сут150 мг/сут200 мг/сут в) Дополнительное назначение других противосудорожных препаратов, которые существенно не влияют на фармакокинетику ламотригина, например литий или бупропионНеобходимо сохранить дозу, достигнутую после ее повышения (200 мг/сут), (100–400 мг/сут), см. табл.3.

Больным, которые принимают противосудорожные препараты с неизвестным влиянием на фармакокинетику ламотригина, необходимо применять дозы ламотригина, в зависимости от клинической эффективности лечения.*См. ВЗАИМОДЕЙТСВИЯ.Прекращение приема ламотригина у пациентов с биполярными расстройствамиПо данным клинических исследований не отмечалось повышения частоты или степени тяжести побочных эффектов после внезапной отмены препарата в сравнении с плацебо.Дети и подростки (в возрасте до 18 лет) Ламотригин не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет с биполярными расстройствами. Эффективность и безопасность применения ламотригина у пациентов с биполярными расстройствами этой возрастной группы не изучались, поэтому рекомендации относительно режима дозирования отсутствуют.Общие рекомендации относительно дозирования Латригила при лечении эпилепсии и биполярных аффективных расстройств Специальные группы больных Лечение эпилепсии у детей в возрасте до 2 лет Клинические данные относительно безопасности и эффективности применения у детей до 2 лет отсутствуют.Больные пожилого возраста (старше 65 лет) Нет необходимости изменять дозы. Фармакокинетика ламотригина у больных этой возрастной группы не отличается от пациентов в возрасте младше 65 лет.Печеночная недостаточность Начальные дозы, повышение дозы и поддерживающие дозы необходимо снижать в среднем на 50% у больных с умеренной (шкала Чайлд-Пью, степень В) и на 75% — с тяжелой (шкала Чайлд–Пью, степень С) печеночной недостаточностью. Повышение дозы и поддерживающие дозы корригируются в зависимости от клинического эффекта.Почечная недостаточность В случае назначения ламотригина больным с почечной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность. При лечении больных с терминальной стадией почечной недостаточности начальная доза ламотригина базируется на индивидуальной схеме противосудорожной терапии; при лечении больных со значительной почечной недостаточностью необходимо снижать поддерживающую дозу ламотригина (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).Женщины, которые перорально принимают гормональные контрацептивы а) Начало лечения ламотригином у больных, принимающих гормональные контрацептивы: хотя пероральные контрацептивы повышают клиренс ламотригина, нет необходимости в коррекции дозы ламотригина в случае применения лишь гормональных контрацептивов. Дозу повышают согласно рекомендованной схеме (см. табл. 1).б) Начало курса лечения гормональными контрацептивами у больных, принимающих ламотригин в поддерживающей дозе и не принимающих индукторы/ингибиторы глюкуронизации ламотригина: поддерживающую дозу ламотригина, в большинстве случаев, необходимо повысить в 2 раза в зависимости от клинического эффекта (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).в) Прекращение курса лечения гормональными контрацептивами у больных, принимающих ламотригин в поддерживающей дозе и не принимающих индукторы/ингибиторы глюкуронизации ламотригина: поддерживающую дозу ламотригина в большинстве случаев следует снизить на 50% в зависимости от клинического эффекта (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).Повторное начало лечения В случае назначения больному, прекратившему лечение, повторного курса терапии, необходимо четко установить целесообразность повышения поддерживающей дозы, поскольку существует риск возникновения высыпаний вследствие применения высокой начальной дозы и превышения рекомендованной схемы повышения дозы ламотригина. Чем больший интервал между приемом предыдущей дозы, тем с большей осторожностью необходимо повышать дозы до достижению необходимой поддерживающей дозы. Если интервал после прекращения приема ламотригина в 5 раз больше T1/2, дозу ламотригина повышают до уровня поддерживающей согласно существующей схеме.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к ламотригину или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты:

Побочные реакции распределяются на 2 группы — специфические для эпилепсии и для биполярных расстройств, однако для оценки общего профиля безопасности при применении препарата необходимо принимать во внимание обе группы.Эпилепсия Нарушение со стороны лимфатической системы и системы крови Очень редко: гематологические нарушения (нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз).Гематологические нарушения могут быть связаны/не связаны с синдромом гиперчувствительности (см. Нарушение со стороны иммунной системы).Нарушение со стороны иммунной системы Очень редко: синдром гиперчувствительности, включая такие проявления, как лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, изменение формулы крови, нарушение функции печени, ДВС-синдром, развитие полиорганной недостаточности.Также известны случаи появления высыпаний как проявления синдрома гиперчувствительности, который сопровождался вышеуказанными системными симптомами различной степени тяжести. Следует заметить, что ранние признаки гиперчувствительности (например лихорадка, лимфаденопатия) могут развиваться также при отсутствия кожных высыпаний. При наличии таких симптомов необходимо немедленно осмотреть больного и (при отсутствии других причин) прекратить применение Латригила.Психические расстройства Часто: агрессивность, раздражительность.Очень редко: спутанность сознания, галлюцинации, тик.Нарушение со стороны нервной системы В период монотерапии по данным клинических исследований:Очень часто: головная боль.Часто: сонливость, головокружение, тремор, бессонница.Нечасто: атаксия.Редко: нистагм.Неизвестная частота: асептический менингит.По другим клиническим данным:Очень часто: сонливость, атаксия, головная боль, головокружение.Часто: нистагм, тремор, бессонница.Очень редко: тревожное возбуждение, нарушение координации движений, двигательные расстройства, обострение болезни Паркинсона, экстрапирамидные нарушения, хореоатетоз, повышение частоты судорожных приступов.Известно, что применение ламотригина может усиливать выраженость симптомов паркинсонизма у пациентов с болезнью Паркинсона. Также известны единичные случаи развития экстрапирамидных нарушений и хореоатетоза у пациентов с данным заболеванием.Нарушение со стороны органов зрения В период монотерапии по данным клинических исследований:Нечасто: диплопия, ощущение «сетки» перед глазами.По другим клиническим данным:Очень часто: диплопия, ощущение «сетки» перед глазами.Редко: конъюнктивит.Нарушение со стороны ЖКТ В период монотерапии по данным клинических исследований:Часто: тошнота, рвота, диарея.По другим клиническим данным:Очень часто: тошнота, рвота.Часто: диарея.Нарушение со стороны гепатобилиарной системы Очень редко: печеночная недостаточность, нарушение функции печени, повышение показателей функциональных печеночных проб.Нарушение функции печени обычно возникает в связи с реакциями гиперчувствительности, однако описаны единичные случаи без признаков гиперчувствительности.Нарушение со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Очень часто: сыпь.Редко: синдром Стивена — Джонсона, ангионевротический отек.Очень редко: токсический эпидермальный некролиз.По данным клинических исследований (контролируемых и неконтролируемых) у взрослых, кожные высыпания наблюдались у 10% больных, принимавших Латригил и у 5% больных, принимавших плацебо. Появление кожных высыпаний, обусловленное отменой Латригила, наблюдали у 2% больных.Высыпания, которые обычно имеют макулопапулезный вид, отмечаются на протяжении первых 8 нед от начала лечения Латригилом и исчезают после отмены препарата (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).Известны случаи, когда появление высыпаний сопровождалось развитием тяжелых состояний — синдром Стивена — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В большинстве случаев после отмены Латригила развитие тяжелых побочных эффектов со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки прекращалось, хотя у некоторых больных оставались рубцы, а также известны единичные случаи с летальным исходом (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).Повышение риска возникновения кожных высыпаний связано с:•применением ламотригила в высоких начальных дозах и нарушением рекомендованной схемы повышения доз при лечении Латригилом;•одновременное применение с вальпроатом натрия.Кожная сыпь является частью синдрома гиперчувствительности, который проявляется различными системными нарушениями.Нарушение со стороны костно-мышечной и соединительнотканной систем Очень редко: реакции, подобные красной волчанке.Общие расстройства: Часто: повышенная утомляемость.Биполярные расстройства Нижеприведенные побочные реакции необходимо принимать во внимание вместе с такими для эпилепсии для оценки общего профиля безопасностии применения препарата.Нарушение со стороны ЦНС По данным клинических исследований биполярных расстройств:Очень часто: головная боль

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Ламотриджин
Производитель:

Стада, Германия

Описание препарата «Латригил» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Латриджин – противоэпилептическое средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Латриджин:

Эпилепсия . Взрослые и дети старше 12 лет монотерапия и дополнительная терапия эпилепсии, в частности парциальных и генерализованных приступов, включая тонико-клонические припадки, а также припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто.
Биполярное расстройство (взрослые) . Для предотвращения фазам эмоциональных нарушений у больных биполярным расстройством, преимущественно для предупреждения депрессивных эпизодов.

Латрилжин назначают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки глотают не разжевывая.

Если назначена доза ламотриджина не соответствует количеству действующего вещества в таблице, необходимо назначить меньшую дозу, соответствующую целой таблетке или ½ таблетки.

Повторное начало лечения . Если пациенту, который прекратил лечение, назначают повторный начало лечения, нужно четко установить необходимость увеличения поддерживающей дозы, так как существует риск возникновения высыпаний через высокую начальную дозу и превышение рекомендуемой схемы повышения дозы ламотриджина. Чем больше интервал между временем приема предыдущей дозы, тем больше внимания нужно уделить режима увеличения дозы до уровня поддерживающей. Когда интервал после прекращения приема ламотриджина превысил в 5 раз время полувыведения, дозу ламотриджина увеличивают до поддерживающей дозы в соответствии с существующей схемы.

Не рекомендуется повторно начинать лечение препаратом, если лечение было прекращено в связи с появлением высыпаний вследствие предыдущего лечения ламотриджином. В таком случае при решении вопроса о повторном назначении препарата необходимо взвесить ожидаемую пользу от лечения и возможный риск.

Эпилепсия . Взрослые и дети старше 12 лет (см. Табл. 1).

При монотерапии.

Начальная доза ламотриджина составляет 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, затем принимать 50 мг / сут в течение 2 недель, в дальнейшем дозу повысить на 50-100 мг каждые 1-2 недели до достижения оптимального эффекта. Обычная поддерживающая доза составляет 100-200 мг / сут в 1-2 приема. Для некоторых пациентов может потребоваться доза 500 мг / сут.

При комбинированной терапии.

Для пациентов, принимающих вальпроат (отдельно или с другими противоэпилептическими препаратами), начальная доза ламотриджина составляет 25 мг через день в течение 2 недель, затем – по 25 мг каждый день в течение 2 недель. После этого дозу следует увеличивать (максимально на 25-50 мг / сут) каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная поддерживающая доза составляет 100-200 мг / сут в 1-2 приема.

Для пациентов, принимающих другие противоэпилептические препараты или другие препараты, индукторы печеночные ферменты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением вальпроата натрия), начальная доза ламотриджина составляет 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, в дальнейшем – 100 мг / сут в 2 приема в течение 2 недель. Затем дозу необходимо увеличивать (максимально на 100 мг) каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная поддерживающая доза составляет 200-400 мг / сут в 2 приема.Для некоторых пациентов может потребоваться доза 700 мг / сут.

Для пациентов, принимающих другие препараты, существенно не индуцируют или подавляют печеночные ферменты (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), начальная доза составляет 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, в дальнейшем – 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. После этого дозу необходимо увеличивать (максимально на 50-100 мг / сут) каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная поддерживающая доза составляет 100-200 мг / сут в 1-2 приема.

Рекомендуемая схема лечения эпилепсии для взрослых и детей старше 12 лет.

Таблица 1.

режим лечения		1-й и 2-й недели	3-й и 4-й недели	поддерживающая доза
монотерапия		25 мг / сут (1 прием)	50 мг / сут (1 прием)	100-200 мг / сут (по 1-2 приема) достигается постепенным увеличением дозы до 50-100 мг каждые 1-2 недели.
Комбинированная терапия с вальпроатом натрия, несмотря на другие сопутствующие препараты		25 мг через день	25 мг / сут (1 прием)	100-200 мг / сут (по 1-2 приема) достигается постепенным увеличением дозы на 25-50 мг каждые 1-2 недели.
Комбинированная терапия без вальпроата натрия	Схема, которую применяют: с фенитоином, с карбамазепином, с фенобарбиталом, с примидоном или с другими ин-дуктор печеночные ферменты	50 мг / сут (1 прием)	100 мг / сут (2 приема)	200-400 мг / сут (по 2 приема) достигается постепенным увеличением дозы на 100 мг каждые 1-2 недели.
Комбинированная терапия без вальпроата натрия	Схема, которую применяют для других препаратов, которые существенно не индуцируют или подавляют печеночные ферменты	25 мг / сут (1 прием)	50 мг / сут (1 прием)	100-200 мг / сут (по 1-2 приема) достигается постепенным увеличением дозы до 50-100 мг каждые 1-2 недели.

Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, взаимодействие которых с ламотриджином неизвестна, рекомендуется применять такую же схему лечения, как и для пациентов, принимающих ламотриджин с вальпроатом.

В связи с риском возникновения высыпаний начальную дозу Латриджина и темп дальнейшего увеличения дозы нельзя превышать.

При прекращении приема сопутствующих противоэпилептических препаратов для монотерапии ламе-триджином или при дополнительном назначении других противоэпилептических препаратов при лечении ламотриджином следует учесть воздействие, которое может возникнуть при этом на фармакокинетику ламотриджина.

Биполярное расстройство (взрослые) .

Из-за риска возникновения высыпаний начальную дозу и темп дальнейшего повышения дозы не следует превышать. Рекомендуется принимать пациентам с повышенным риском депрессивных эпизодов в будущем.

Следует придерживаться приведенного ниже переходного режима применения. Этот режим включает повышение дозы ламотриджина до достижения поддерживающей стабилизационной дозы в течение 6 недель (см. Табл. 2), после чего прием других психотропных и / или противоэпилептических препаратов может быть прекращен в случае клинической целесообразности (см. Табл. 3).

Следует рассмотреть необходимость дополнительной терапии с целью предупреждения маниакальных эпизодов, поскольку эффективность применения ламотриджина при маниакальном синдроме окончательно не установлена.

Рекомендуемая схема увеличения дозы для достижения поддерживающей

стабилизационной суточной дозы при лечении взрослых с биполярными расстройствами.

Таблица 2.

режим лечения	1-й и 2-й недели	3-й и 4-й недели	5-й неделю	Стабилизационная доза * (6-я неделя)
а) Дополнительная терапия с ингибиторами печеночные ферменты, например вальпроатом	25 мг через день	25 мг / сут (1 прием)	50 мг / сут (1-2 приема)	100 мг / сут (по 1-2 приема). Максимальная суточная доза – 200 мг.
б) Дополнительная терапия с индукторами печеночные ферменты у пациентов, не принимающих ингибиторы (вальпроат). Схему применяют: с фенитоином, с карбамазепином, с фенобарбиталом, с примидоном или с другими индукторами печеночные ферменты	50 мг / сут (1 прием)	100 мг / сутки (2 приема)	200 мг / сут (2 приема)	300 мг / сут на 6-й неделе, повышая до 400 мг / сут в случае необходимости на 7-й неделе (в 2 приема).
в) Монотерапия ламотриджином или дополнительная терапия у пациентов, принимающих другие препараты, существенно не индуцируют или подавляют печеночные ферменты	25 мг / сут (1 прием)	50 мг / сут (1-2 приема)	100 мг / сут (1-2 приема)	200 мг / сут (от 100 до 400 мг) (за 1-2 приема)

* Стабилизационная доза может быть изменена в зависимости от клинического ответа.

После достижения необходимой поддерживающей стабилизационной дозы прием других психотропных препаратов может быть прекращено в соответствии со схемой (см. Табл. 3).

Поддерживающая стабилизационная доза при биполярных расстройствах с последующим прекращением

приема сопутствующих психотропных или противоэпилептических средств.

Таблица 3.

режим лечения	1-я неделя	2-й неделю	с 3-й недели *
а) С дальнейшим прекращением приема ингибиторов печеночные ферменты, например вальпроата	Удвоить стабилизационную дозу, не превышая 100 мг / нед, например стабилизационную дозу 100 мг / сут увеличить в течение 1-й недели до 200 мг / сут.	Поддерживать эту дозу 200 мг / сут (Разделенную на 2 приема).
б) с последующей отменой индукторов печеночные ферменты в зависимости от начальной дозы. Схему применяют: с фенитоином, с карбамазепином, с фенобарбиталом, с примидоном или с другими индукторами печеночные ферменты	400 мг	300 мг	200 мг
	300 мг	225 мг	150 мг
	200 мг	150 мг	100 мг
в) С дальнейшим прекращением приема других препаратов, существенно не индуцируют или подавляют печеночные ферменты	Поддерживать дозу, полученную при повышении дозы (200 мг / сут), распределенную на 2 приема (100-400 мг).

* Дозу можно увеличить при необходимости до 400 мг / сут.

Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, взаимодействие которых с ламотриджином неизвестна, следует применять режим лечения, при котором сохраняется существующая доза ламотриджина и ее коррекция проводится на основе клинического состояния.

Изменение дозировки ламотриджина для пациентов с биполярными расстройствами при дополнительном назначении других препаратов.

Клинического опыта изменения дозировки ламотриджина при назначении других препаратов нет, но, основываясь на данных о взаимодействии лекарственных средств, можно рекомендовать следующую схему (табл. 4).

Изменение суточного дозирования ламотриджина для пациентов с биполярными расстройствами

при дополнительном назначении других препаратов.

Таблица 4.

режим лечения	Стабилизационная доза ламотриджина (мг / сут)	1-я неделя	2-й неделю	с 3-й недели
Дополнительное назначение ингибиторов печеночные ферменты, например вальпроата, в зависимости от начальной дозы ламотриджина	200 мг	100 мг	Поддерживать эту дозу (100 мг / сут)
	300 мг	150 мг	Поддерживать эту дозу (150 мг / сут)
	400 мг	200 мг	Поддерживать эту дозу (200 мг / сут)
Дополнительное назначение индукторов печеночные ферменты больным, не принимающих вальпроат, и в зависимости от начальной дозы. Схему применяют: с фенитоином, с карбамазепином, с фенобарбиталом, с примидоном или с другими индукторами печеночные ферменты	200 мг	200 мг	300 мг	400 мг
	150 мг	150 мг	225 мг	300 мг
	100 мг	100 мг	150 мг	200 мг
Дополнительное назначение других препаратов, существенно не индуцируют или подавляют печеночные ферменты	Поддерживать дозу, достигнутую после режима повышения дозы (200 мг / сут) (100-400 мг).

Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты с неизвестным влиянием на фармакокинетику ламотриджина, следует применять режим лечения, который рекомендуется для сопутствующего применения вальпроата.

Прекращение приема пациентов с биполярными расстройствами .

Не отмечено повышение частоты, степени тяжести побочных реакций после внезапной отмены препарата. Поэтому прекращать прием препарата можно сразу без постепенного снижения дозы.

Общие рекомендации по дозированию для особых групп пациентов.

Женщины, которые принимают гормональные контрацептивы.

а) Начало лечения ламотриджином у пациентов, уже принимающих гормональные контрацептивы. Хотя пероральные контрацептивы увеличивают клиренс ламотриджина, вносить коррективы в схемы увеличения дозы ламотриджина в случае приема только гормональных контрацептивов не требуется.Дозу увеличивают по рекомендованной схеме в случаях, когда ламотриджин добавляется к препарату (ингибитора печеночные ферменты) или к индуктора печеночные ферменты, или ламотриджин добавляется при отсутствии вальпроата или индуктора печеночные ферменты (см. Табл. 1 и 2)

б) начало курса лечения гормональными контрацептивами у пациентов, уже принимающих поддерживающие дозы ламотриджина и не принимают индукторы печеночные ферменты.

Поддерживающую дозу ламотриджина в большинстве случаев надо будет увеличить в два раза.Рекомендуется, чтобы от начала лечения гормональными контрацептивами доза ламотриджина увеличивалась от 50 до 100 мг / день каждую неделю в соответствии с индивидуальной клинического ответа на лечение. Увеличение дозы не должен превышать указанный уровень, если только по клиническим ответом на лечение такое увеличение дозы не будет необходимым;

в) прекращение курса лечения гормональными контрацептивами у пациентов, уже принимающих поддерживающие дозы ламотриджина и не принимают индукторы печеночные ферменты.

Поддерживающую дозу ламотриджина в большинстве случаев надо будет уменьшить до 50%.Рекомендуется суточную дозу ламотриджина снижать постепенно от 50 до 100 мг каждую неделю (не более 25% общей дозы за неделю) в течение 3 недель, если в соответствии с индивидуальной клинического ответа на лечение не будет указано иначе.

Применение Латриджина вместе с атазанавиром / ритонавиром.

Хотя применение атазанавира / ритонавира уменьшает концентрацию ламотриджина в плазме крови, менять рекомендуемые схемы увеличения дозировки ламотриджина не нужно, основываясь на применении атазанавира / ритонавира. Увеличение дозы должно базироваться на рекомендациях в зависимости от схем применения препарата: или ламотриджин добавляется к препарату (ингибитора печеночные ферменты), либо к индуктора печеночные ферменты, или ламотриджин добавляется при отсутствии вальпроата или индуктора печеночные ферменты.

У пациентов, которые уже применяют поддерживающие дозы ламотриджина и не применяется индукторы глюкуронизации дозу ламотриджина можно увеличивать, если добавляется лечения атазанавиром / ритонавиром или уменьшать, если лечение атазанавиром / ритонавиром прекращается.

Больные пожилого возраста (старше 65 лет). Изменять дозу не нужно. Фармакокинетика ламотриджина в этой группе не отличается от таковой у пациентов среднего возраста.

Печеночная недостаточность.

Начальную дозу, увеличение дозы и поддерживающую дозу необходимо уменьшить в среднем на 50% у пациентов с умеренной (шкала Чайльд-Пью, степень В) и на 75% – с тяжелой (шкала Чайльд-Пью, степень С) печеночной недостаточностью. Увеличение дозы и поддерживающая доза корректируются согласно клиническим эффектом.

Почечная недостаточность.

При назначении больным с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность. При лечении больных с терминальной стадией почечной недостаточности начальная доза ламотриджина базируется на индивидуальной схеме противоэпилептического лечения, при лечении больных со значительной почечной недостаточностью следует уменьшать поддерживающую дозу ламотриджина.

Передозировка

Есть сообщения о случаях острой передозировки Латриджином (при приеме доз в 10-20 раз превышали максимальные терапевтические дозы), симптомами которого были атаксия, нистагм, нарушение сознания и кома.

В случае передозировки пациента необходимо госпитализировать для проведения соответствующей поддерживающей терапии.

Побочные эффекты

Побочные реакции Латриджина по возможной частоте возникновения распределяются:

очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Эпилепсия .

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто – кожная сыпь (в основном макулопапулезная)редко – синдром Стивенса-Джонсона очень редко – токсический эпидермальный некролиз с возможным образованием рубцов. Общий риск возникновения высыпаний тесно связан с высокими начальными дозами ламотриджина и превышением рекомендованной схемы увеличения доз при терапии, а также с сопутствующим применением вальпроата. Также сообщалось, что кожные высыпания являются частью синдрома гиперчувствительности, который сопровождается различными системными симптомами.

В редких случаях кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) приводили к летальному исходу.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – гематологические отклонения (нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз), лимфаденопатия. Отклонения могут быть связаны или не связаны с синдромом гиперчувствительности.

Со стороны иммунной системы: очень редко – синдром гиперчувствительности с такими проявлениями как лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, гематологические нарушения, поражения печени, кожные высыпания различной тяжести, полиорганная недостаточность, ДВС. Ранние признаки гиперчувствительности (например лихорадка и лимфаденопатия) могут возникать даже при отсутствии кожных высыпаний. При наличии таких симптомов пациента следует немедленно осмотреть и, при отсутствии других причин, прекратить применение препарата.

Психические нарушения: часто – агрессивность, раздражительность; очень редко – тик, галлюцинации и спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, нистагм, бессонница, головокружение, тремор нечасто – атаксия; очень редко – асептический менингит, тревожное возбуждение, потеря равновесия, двигательные расстройства, обострение болезни Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоза, учащение приступов.

Со стороны органа зрения: часто – диплопия, нечеткость зрения; редко – конъюнктивит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея.

Гепатобилиарной системы: очень редко – повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, печеночная недостаточность. Нарушение функции печени обычно возникает в связи с реакциями гиперчувствительности, но существуют отдельные случаи без видимых признаков гиперчувствительности.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительных тканей очень редко – волчаночноподобного реакции.

Общие нарушения: часто – повышенная утомляемость.

Биполярное расстройство .

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – кожная сыпь, редко – синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – тревожное возбуждение, сонливость, головокружение.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительных тканей часто – артралгия.

Общие нарушения: часто – боль, боль в спине.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Латриджин.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Установлено, что уридиндифосфоглюкуронилтрансфераза – это фермент, который отвечает за метаболизм ламотриджина. Нет доказательств того, что ламотриджин может вызвать клинически значимую стимуляцию или подавление окислительных ферментов печени, участвующих в метаболизме лекарств, и маловероятно, что может возникнуть взаимодействие между ламотриджином и лекарствами, которые метаболизируются цитохромными 450 ферментами. Ламотриджин может индуцировать собственный метаболизм, но этот эффект умеренный и не имеет значительных клинических последствий.

Влияние других препаратов на печеночные ферменты .

Препараты, значительно подавляют печеночные ферменты: вальпроат.

Препараты, значительно индуцируют печеночные ферменты: карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал, рифампицин, лопинавир / ритонавир, атазанавир / ритонавир, комбинация ети-нилестрадиол / левоноргестрел. Другие пероральные контрацептивы и гормонозаместительной препараты не изучались, но они могут аналогично влиять на фармакокинетику ламотриджина.

Препараты, не подавляют но не индуцируют печеночные ферменты: литий, бупропион, оланзапин, окскарбазепин, фелбамат, габапентин, леветирацетам, прегабалин, топирамат, зонизамид, арипипразол.

Взаимодействие с противоэпилептическими препаратами. Вальпроат, что тормозит печеночные ламе-триджину, снижает метаболизм ламотриджина и увеличивает период полувыведения примерно в 2 раза.

Некоторые противоэпилептические препараты (такие как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), индуцирующие печеночные ферменты, индуцируют метаболизм печеночные ферменты и ускоряют метаболизм ламотриджина.

Имеются сообщения о побочных явлениях со стороны центральной нервной системы, включали головокружение, атаксию, диплопию, помутнение зрения и тошноту у пациентов, получавших карбамазепин одновременно с ламотриджином. Эти явления обычно исчезают при уменьшении дозы карбамазепина. Подобный эффект был обнаружен при исследовании ламотриджина и окскарбазепина на здоровых взрослых добровольцах, но снижение дозы изучено не было.

У пациентов, принимавших дозу ламотриджина 200 мг и дозу окскарбазепина 1200 мг, было обнаружено, что окскарбазепин не изменял метаболизм ламотриджина, а ламотриджин, в свою очередь, не менял метаболизм окскарбазепина.

В исследованиях было обнаружено, что совместное применение фельбамата в дозе 1200 мг 2 раза в сутки и ламотриджина в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику последнего.

Выявлено, что габапентин не меняет имеющийся уровень клиренса ламотриджина.

Согласно данным взаимодействия между леветирацином и ламотриджином, вещества не меняют фармакокинетику друг друга.

Стойкая концентрация ламотриджина в плазме крови не изменяется при совместном применении с прегабалином (200 мг 3 раза в сутки). Фармакокинетического взаимодействия между ламотриджином и прегабалином нет.

Топирамат не влияет на плазменную концентрацию ламотриджина. Применение ламотриджина на 15% увеличивает концентрацию топирамата.

Применение зонисамид (200-400 мг / сут) вместе с ламотриджином (150-500 мг / сут) в течение 35 дней для лечения эпилепсии не имело существенного влияния на фармакокинетику ламотриджина.

Хотя описаны случаи изменения концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме крови, контрольные исследования показали, что ламотриджин не влияет на концентрацию в плазме крови сопутствующих противоэпилептических средств. Результаты исследований in vitro показали, что ламотриджин невытесняющем другие противоэпилептические препараты с их связей с белками.

Взаимодействие Латриджина с другими психотропными препаратами. При одновременном применении ламотриджина (100 мг / сут) с безводным глюконатом лития (2 г 2 раза / сут, 6 дней) фармакокинетика лития не нарушается.

Повторный прием бупропиона не оказывает значительного влияния на фармакокинетику ламотриджина, незначительно повышая концентрацию метаболита – глюкуронида ламотриджина.

В исследованиях 15 мг оланзапина уменьшали площадь под кривой «концентрация-время» и C _maxламотриджина в среднем на 24% и 20% соответственно. Такой высокий эффект в клинической практике встречается редко. 200 мг ламотриджина не влияет на фармакокинетику оланзапина.

Многократные пероральные дозы ламотриджина 400 мг в сутки, не вызывали клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона при приеме разовой дозы 2 мг. При совместном применении 2 мг рисперидона вместе с ламотриджином сообщалось о возникновении сонливости.

Эксперименты in vitro показали, что на формирование первичного метаболита ламотриджина, N-глюкуронида, только в минимальной степени может влиять амитриптилин, бупропион, хлоназепам, флуоксетин, галоперидол или лоразепам. Ламотриджин не умаляет клиренс препаратов, метаболизирующихся главным образом с помощью CYP2D6. Результаты in vitro экспериментов также дают возможность утверждать, что на клиренс ламотриджина вряд ли могут повлиять клозапин, фенелзин, рисперидон, серталин или тразодон.

Взаимодействие Латриджина с гормональными контрацептивами .

Влияние гормональных контрацептивов на фармакокинетику ламотриджина. У пациенток, принимавших таблетки с комбинацией «этинилэстрадиол 30 мкг / левоноргестрел 150 мкг», было отмечено увеличение выведения ламотриджина примерно в 2 раза, что, в свою очередь, привело к уменьшению площади под кривой «концентрация-время »и C _maxламотриджина в среднем на 52% и 39% соответственно.

Для получения максимального эффекта в большинстве случаев следует увеличить (путем титрования) поддерживающую дозу ламотриджина в 2 раза. У женщин, которые еще не принимают индукторы печеночные ферменты и уже принимают гормональные контрацептивы (с перерывом между курсами), может наблюдаться постепенное временное повышение уровня ламотриджина во время недельного перерыва. Это повышение будет большим, если дозу ламотриджина увеличить за 1 день до или в течение недельного перерыва. Поэтому женщины, которые начинают принимать пероральные контрацептивы или заканчивают курс их применения, должны постоянно находиться под наблюдением врача и в большинстве случаев им потребуется коррекция дозы ламотриджина. Другие пероральные контрацептивы и гормонозаместительной препараты не были изучены, но они могут аналогично влиять на фармакокинетические свойства ламотриджина.

Влияние ламотриджина на фармакокинетику гормональных контрацептивов.

Наблюдалось незначительное увеличение выведения левоноргестрела и изменения уровня фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в сыворотке крови в случае, когда ламотриджин применяли вместе с гормональными контрацептивами (комбинация «этинилэстрадиол 30 мкг / левоноргестрел 150 мкг»). Измерения сывороточного уровня фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона и эстрадиола в ходе исследования показали подавление яичниковой гормональной активности у некоторых женщин, хотя измерения уровня прогестерона в сыворотке крови обнаружили, что нет никаких гормональных симптомов овуляции. Влияние изменений уровня сывороточных фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов и незначительного увеличения вывода левоноргестрела на активность яичниковой овуляции неизвестен. Но нельзя исключать возможности, что у некоторых пациентов эти изменения приводят к снижению эффективности гормональных контрацептивов при совместном приеме. Поэтому пациентам следует своевременно сообщать об изменениях в менструальном цикле, например о появлении внезапного кровотечения. Влияние ламотриджина в суточной дозе 300 мг не исследовался. Исследования других гормональных контрацептивов также не проводились.

Взаимодействие Латриджина с другими препаратами. У пациентов, принимавших рифампицин, увеличивался уровень вывода и уменьшался период полувыведения ламотриджина вследствие индукции печеночных ферментов, ответственных за печеночные. У пациентов, получающих терапию рифампицином, следует применять режим лечения, рекомендованный для лечения ламотриджином и соответствующими индукторами глюкуронизации.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Ламотриджин
Производитель:

Киевский витаминный завод, ПАО, г.Киев, Украина

Описание препарата «Латриджин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Латропин ^® – препарат, активным веществом которого является гормон роста человека (соматропин), синтезированный клетками Escherichia coli, в которые с помощью методов генно-инженерной биотехнологии встроен ген, кодирующий продукт, идентичный гормону роста человека.

Показания и дозировка

Показания препарата Латропин:

1. Дети:

а) задержка роста при недостаточной секреции гормона роста. До начала применения препарата диагноз должен быть подтвержден низким уровнем соматотропного гормона на основании анализа ночного пика и стимулирующих проб. Стимуляция роста возможна только до тех пор, пока не состоялось закрытие ростовых зон костей;

б) задержка роста при синдроме Шерешевского-Тернера (диагноз должен быть подтвержден хромосомным анализом)

в) нарушение роста в препубертатном периоде при хронической почечной недостаточности (снижение функции почек более чем на 50%). К задержке роста у этих больных могут привести такие факторы, как почечная остеодистрофия, анемия, ацидоз, недостаточность питания. Однако основной причиной является нарушение в системе гормон роста / ИФР-1.

2. Взрослые

Латропин ^® показан в качестве заместительной терапии у взрослых со значительным дефицитом гормона роста, который подтвержден двумя диагностическими тестами. Дефицит гормона роста у взрослых, обусловлен гипоталамо-гипофизарной недостаточностью, может сопровождаться дефицитом и других гормонов (кроме пролактина), по поводу чего должна назначаться адекватная заместительная терапия до начала лечения Латропином ^® .

Способ применения и дозы

Дозы Латропину ^® подбирают индивидуально с учетом степени дефицита гормона роста, массы или поверхности тела, эффективности в процессе лечения. Предпочтение отдается ежедневном подкожном введению, как правило, вечером. Такой способ введения имитирует секрецию гормона роста в норме.Места инъекций следует менять для профилактики липоатрофии.

Для растворения содержимого флакона растворитель отбирают шприцем и вводят во флакон с препаратом через пробку. Осторожно покачивают до полного растворения порошка. Резкое встряхивание при этом недопустимо. Флаконы с дозировкой Латропина ^® 2 МО, 4 МО и 8 МО, укомплектованные растворителем – водой для инъекций – содержат разовую дозу. Содержание флаконов с препаратом Латропин ^® 2 МО, 4 МЕ или 8 МЕ растворяют в 0,5-1 мл растворителя (воды для инъекций), после чего отбирается такое количество готового раствора, соответствующей рассчитанной дозе. Остаток раствора использовать не следует. Флаконы с дозировкой Латропина ^® 8 МЕ и 16 МЕ, укомплектованные растворителем – 0,9% раствором бензилового спирта – содержат многократную дозу.Содержание флаконов с препаратом Латропин® дозировкой 8 МЕ и 16 МЕ растворяют, после чего отбирают такое количество готового раствора, соответствующей рассчитанной дозе.

Диагностику, начало лечения и мониторинг лечения должны осуществлять опытные врачи.

1. Задержка роста при недостаточной секреции гормона роста у детей.

Рекомендуется подкожное введение 0,07 – 0,1 МЕ / кг массы тела (0,025-0,035 мг / кг) или 2,2-3 МЕ / м ²площади поверхности тела 1 раз в сутки, 7 раз в неделю. Детям старшего возраста (в период полового созревания) недельная доза может быть увеличена до 0,8-1,0 МЕ / кг массы тела.

2. Задержка роста при синдроме Шерешевского-Тернера. Рекомендуются более высокие дозы по сравнению с соматотропными недостаточностью у детей подкожно 0,14 МЕ / кг (0,045-0,05 мг / кг) 7 раз в неделю, что соответствует 1,0 МЕ / кг в неделю, или 4,3 МЕ / м ² 7 раз в неделю.

3. Нарушение роста при хронической почечной недостаточности. Рекомендуется ежедневное подкожное введение в дозе 0,14 МЕ / кг (0,045-0,05мг / кг) 7 раз в неделю (1,0 МЕ / кг в неделю) или 4,3 МЕ / м ² 7 раз в неделю (30 МЕ / м ² в неделю). Через 6 месяцев лечения может возникнуть потребность в коррекции дозы.

4. Взрослые с дефицитом гормона роста. Доза препарата подбирается индивидуально. Рекомендуется начать с дозы 0,018 МЕ / кг (0,006 мг / кг) в день, постепенно увеличивая ее до максимальной 0,036 МЕ / кг (0,012 мг / кг) в день. Поддерживающая доза, как правило, не превышает С МЕ в сутки.

Передозировка

Случаев острой передозировки препарата Латропин не отмечалось. Однако завышение рекомендованных доз может вызвать нежелательные эффекты. На начальных стадиях передозировки препарата может привести к гипогликемии, а в дальнейшем – к гипергликемии.

Хроническое передозировка может вызвать появление признаков гигантизма / акромегалии, что согласуется с известными эффектами избытка гормона роста человека. Такая же клиническая картина может наблюдаться у пациентов с закрытыми эпифизарных зон роста, поэтому для них мониторинг клинических проявлений следует проводить особенно тщательно.

Побочные эффекты

Побочные реакции Латропина у детей встречаются редко. Могут появиться периферические отеки, пастозность нижних конечностей, обусловленные задержкой жидкости в организме. У пациентов, кроме того, могут возникнуть артралгия, миалгия, парестезии, запястные сухожильные синдромы. Эти явления обычно незначительно выражены, проявляются в течение первых месяцев терапии и стихают спонтанно или после уменьшения дозы препарата. Частота этих побочных эффектов зависит от дозы Латропину ^® , возраста больного.

В редких случаях возможны: доброкачественная внутричерепная гипертензия (проявления: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения), снижение функции щитовидной железы, гипергликемия, незначительная глюкозурия, эпифизеолиз. Следующие побочные эффекты в отдельных случаях были описаны в литературе при применении препаратов соматропину, однако до настоящего времени они не отмечены при применении препарата Латропин ^® : гинекомастия, ускорение роста существовавшего ранее невуса, формирование антител к СТГ, панкреатит. Местные реакции: уменьшение объема жировой ткани, боль, зуд в месте инъекции.

Возможны местные реакции на бензиловый спирт: раздражение, зуд и покраснение кожи в месте инъекции.

Противопоказания

Противопоказания препарата Латропин:

а) чувствительность к препарату или компонентов растворителя;

б) любые проявления активности неопластического процесса. До начала терапии гормоном роста противоопухолевая терапия должна быть завершена. При обнаружении признаков восстановления роста опухоли введение препарата следует прекратить;

в) беременность и лактация;

г) критические состояния (острая дыхательная недостаточность, тяжелые травмы, оперативные вмешательства на органах грудной и брюшной полости и др.);

д) закрытие зон роста эпифизов трубчатых костей у детей.

Сахарный диабет следует считать относительным противопоказанием к назначению Латропину®. У таких больных следует тщательно корректировать уровень глюкозы в крови при контроле лабораторных показателей.

У детей с задержкой роста, обусловленной почечной недостаточностью, лечение должно быть прекращено перед трансплантацией почки.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

В результате лечения гормоном роста активизируется переход гормона Т4 в ТЗ, что приводит к снижению концентрации Т4 в сыворотке крови и увеличению концентрации ТС. У больных с латентным течением гипотиреоза это может вызвать его манифестацию. Напротив, у больных, в качестве заместительной терапии принимают тироксин, может развиться умеренный гипертиреоз. Все пациенты перед началом лечения должны быть в эутиреоидном состоянии. Во время лечения необходимо контролировать состояние глазного дна, особенно при симптомах внутричерепной гипертензии. При отеке диска зрительного нерва препарат следует отменить.

Латропин ^® может увеличивать клиренс соединений, метаболизирующихся цитохромом Р450 ЗА4 (половые гормоны, кортикостероиды, противосудорожные средства, циклоспорин).

Есть данные, что при одновременном применении гормона роста и неандрогенными стероидов скорость роста может увеличиваться.

Одновременно с Латропином ^® применение глюкокортикоидов может подавлять процессы роста и, как следствие, ослаблять эффект соматропину. Поэтому доза глюкокортикоидов не должна превышать 10-15 мг / м2 (в пересчете на гидрокортизон).

Состав и свойства

Действующее вещество – соматропин по 2 МЕ (0,67 мг), 4 МЕ (1,33 мг), 8 МЕ (2,67 мг) и 16 МЕ (5,33 мг) во флаконе.

Вспомогательные вещества в составе препарата в каждом флаконе: манит, глицин, натрия фосфат безводный.

Растворитель – вода для инъекций или 0,9% раствор бензилового спирта.

Форма выпуска: Выпускают Латропин в лиофилизированном состоянии.

Фармакологическое действие:

Латропин ^® обладает свойствами естественного гормона роста человека, который продуцируется гипофизом. У детей с недостаточностью эндогенного гормона роста соматропин усиливает и ускоряет линейный рост скелета и скорость роста. Как у взрослых, так и у детей соматропин поддерживает нормальную структуру тела путем улучшения усвоения азота, ускорение роста скелетных мышц и высвобождение липидов из жировых депо. Особенно чувствительна к соматропину висцеральная жировая ткань.

Гормон роста – мощный метаболический гормон, влияющий на обмен белков, жиров и углеводов.Эффектами его является задержка азота и увеличение синтеза протеинов печенью и мышечной тканью. При постоянном применении гормон роста усиливает липолиз, уменьшает поступление триглицеридов в жировой депо и содержание холестерина в сыворотке крови. Гормон роста нормализует минеральный состав и плотность костей, поддерживает нормальную структуру тела, улучшает физическую выносливость, способствует увеличению мышечной массы. Большинство из этих эффектов осуществляются через инсулиноподобный фактор роста (ИФР) соматомедин С, продукция которого усиливается под влиянием гормона роста.

Условия хранения: Препарат Латропин®, растворенный в 0,9% растворе бензилового спирта, разрешается хранить в течение 14 дней при температуре от 2 до 8 ° С. Препарат Латропин®, растворенный в воде для инъекций, хранению не подлежит. Не замораживать растворенный препарат и растворитель для Латропину®.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Соматропин
Производитель:

Интерфармбиотек, НПК, ООО, Украина
Фарм. группа:

Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства

Код ATX

H

Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)
H01

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги
H01A

Гормоны передней доли гипофиза и их аналоги
H01AC

Соматропин и его аналоги
H01AC01

Соматропин

Описание препарата «Латропин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

ПОКАЗАНИЯ:

ПРИМЕНЕНИЕ:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ПРИМЕНЕНИЕ.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Регистрационные данные:

Общая информация

Код ATX

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

ПОКАЗАНИЯ:

ПРИМЕНЕНИЕ:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Регистрационные данные:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Торговое название

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Общая информация

О препарате