Клопацин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Клопацин – это препарат, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. ...

Read more
Клопацин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Клопацин – это препарат, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. ...

Read more

Клопидогрел-ратиофарм – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную...

Read more
Клопидогрел-ратиофарм – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную...

Read more

Клотримазол-акри – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название: Клотримазол-акри О препарате: Клотримазол – противогрибковая мазь для наружного локального применения. Ее действие направлено на замедление роста и уничтожение практически всех видов грибка и...

Read more
Клотримазол-акри – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название: Клотримазол-акри О препарате: Клотримазол – противогрибковая мазь для наружного локального применения. Ее действие направлено на замедление роста и уничтожение практически всех видов грибка и...

Read more
×

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Клопацин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Клопацин – это препарат, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. ...

Read more
Клопацин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Клопацин – это препарат, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. ...

Read more

Клопидогрел-ратиофарм – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную...

Read more
Клопидогрел-ратиофарм – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную...

Read more

Клотримазол-акри – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название: Клотримазол-акри О препарате: Клотримазол – противогрибковая мазь для наружного локального применения. Ее действие направлено на замедление роста и уничтожение практически всех видов грибка и...

Read more
Клотримазол-акри – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название: Клотримазол-акри О препарате: Клотримазол – противогрибковая мазь для наружного локального применения. Ее действие направлено на замедление роста и уничтожение практически всех видов грибка и...

Read more
Комбинированный препарат, содержащий полусинтетические пенициллины. Комбинация амоксициллина с пенициллиназоустойчивым (усточивым к действию фермента, разрушающего пенициллины) клоксациллином расширяет спектр и в ряде случаев усиливает действие каждого препарата в отдельности. Амоксициллин обладает широким спектром действия, активен в отношении большинства грамотрицательных (за исключением синегной палочки) и грамположительных бактерий (за исключением пенициллиназообразуюших /образующих фермент, разрушающий пенициллины – пенициллиназу/ стафилококков). Не устойчив к действию пенициллиназы. Клоксациллин по спектру действия сходен с бензил-пенициллином, но отличается устойчивостью к пенициллиназе.

Показания к применению:

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), инфекции мочевого тракта, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции желудочно-кишечного тракта, инфекции костей и суставов, гонорея.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым рекомендуется принимать по 1 капсуле каждые 6-8 ч, в зависимости от тяжести заболевания. При нарушенной функции почек необходимо снижение дозы.

Побочные действия:

Аллергические реакции, кожная сыпь; возможны понос, тошнота, рвота; в отдельных случаях может развиться псевдомембранозный колит (кишечная колика, характеризующаяся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом).

Противопоказания:

Инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени). Повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска:

Капсулы в упаковке по 100 штук.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Состав:

!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!Одна капсула содержит амоксициллин тригидрат и клоксациллин натрия в количествах, соответствующих 0,25 г амоксициллина и 0,25 г клоксашшшна.Внимание!Перед применением препарата Клонаком-х вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

  • Производитель:
    Piluli
Описание препарата «Клонаком-х» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Клопацин – это препарат, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов.

Показания и дозировка

Показания препарата Клопацин:

Профилактика проявлений атеротромбоза у взрослых

  • больных, перенесших инфаркт миокарда (начало лечения – через несколько дней, но не позднее чем через 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения – через 7 дней, но не позднее чем через 6 месяцев после возникновения), или больных, в которых диагностировано заболевание периферических артерий
  • больных с острым коронарным синдромом:
  • острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе у пациентов, которым был установлен стент в ходе проведения чрескожной коронарной ангиопластики, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК)
  • с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (у больных, получающих медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия).

Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при фибрилляции предсердий

Клопидогрел в комбинации с АСК показан взрослым пациентам с фибрилляцией предсердий, которые имеют по меньшей мере один фактор риска возникновения сосудистых событий, в которых существуют противопоказания к лечению антагонистами витамина К (АВК) и которые имеют низкий риск возникновения кровотечений, для профилактики атеротромботических и тромбоэмболических событий, в том числе инсульта.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Клопидогрел назначают в дозе 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

У больных с острым коронарным синдромом:

  • острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): лечение клопидогрелем начинают с применения однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем применяют по 75 мг клопидогреля 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75 -325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз АСК было связано с высоким риском кровотечения, рекомендуется не превышать дозу АСК 100 мг.Оптимальная продолжительность лечения официально не установлена. Результаты исследований свидетельствуют в пользу применения до 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения;
  • острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: клопидогрель назначают по 75 мг один раз в сутки, начиная с однократной суточной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК, с тромболитиками или без них. Лечение больных старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после регистрации симптомов и продолжать не менее 4 недели. Польза от комбинации клопидогреля с АСК более 4 недели при этом заболевании не изучалась.

Пациентам с фибрилляцией предсердий клопидогрел применяют в однократной дозе 75 мг. Вместе с клопидогрелем следует начать и продолжать применение АСК (в дозе 75-100 мг в сутки).

В случае пропущенной дозы:

  • если с момента, когда было нужно принимать очередную дозу, прошло меньше 12:00, следует немедленно принять пропущенную дозу, а следующую принять в обычное время;
  • если прошло больше 12:00, следует принять следующую дозу в обычное время; двойную дозу принимать не нужно.

Нарушение функции почек

Терапевтический опыт применения препарата пациентам с нарушением функции почек ограничен.

Нарушение функции печени

Терапевтический опыт применения препарата пациентам с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен.

Дети.

Клопидогрел не следует применять детям, поскольку нет данных об эффективности препарата.

Передозировка

Передозировка препарата Клопацин:

При передозировке клопидогреля возможно удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями. В случае возникновения кровотечения рекомендуется симптоматическое лечение.Антидот фармакологической активности клопидогреля неизвестен. Если необходимо немедленно скорректировать удлиненный время кровотечения, действие клопидогреля можно прекратить путем переливания тромбоцитарной массы.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Клопацин:

По частоте возникновения реакции распределены следующим образом: часто (≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1/1000 и <1/100); редко (≥ 1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестной частоты (невозможно определить по имеющимся данным). Для каждого класса системы органов побочные реакции приведены в порядке снижения их серьезности.

Системы органов

распространены

Редко

редко

Очень редко или неизвестной частоты

Со стороны крови и лимфатической системы

 

Тромбоцитопе-ния, лейкопения, эозинофилия

Нейтропения, в том числе тяжелая нейтропения

Тромботическая тромбоцитопенич-на пурпура (ТТП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, приобретенная гемофилия А, гранулоцитопения, анемия

Со стороны иммунной системы

 

 

 

Сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции, перекрестные реакции гиперчувствительности к препаратам группы тиенопиридинов (таких как тиклопидин, прасугрель) *

Со стороны психики

 

 

 

Галлюцинации, спутанность сознания

Со стороны нервной системы

 

Внутришньочере-пни кровотечения (в некоторых случаях с летальным исходом), головная боль, парестезии, головокружение

 

Изменение вкуса

Со стороны органов зрения

 

Кровотечение в области глаза (коньюнктиваль на, очковая, ретинальная)

 

 

Со стороны органов слуха и равновесия

 

 

вертиго

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы

гематома

 

 

Тяжелый кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, васкулит, гипотензия

Со стороны дыхательной системы

носовое кровотечение

 

 

Кровотечения из респираторных путей (кровохарканье, легочные кровотечения), бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, эозинофильная пневмония

Со стороны пищеварительной системы

Желудочно-кишечные кровотечения, диарея, абдоминаль-ный боль, диспепсия

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм

Ретроперито-неальний кровоизлияние

Желудочно-кишечные и ретроперитоне-ные кровотечения с летальным исходом, панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный), стоматит

Со стороны гепатобилиар ной системы

 

 

 

Острая печеночная недостаточность, гепатит, аномальные результаты показателей функции печени

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

подкожное кровоизлияние

Сыпь, зуд, внутришньошкир-ни кровоизлияния (пурпура)

 

Буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отек, синдром медикаментозной гиперчувствительности, медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), кожная или эксфолиативный сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай

Со стороны костно-мышечной системы

 

 

 

Мышечно-скелетные кровоизлияния (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия

Со стороны мочевыводящей системы

 

гематурия

 

Гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови

общее состояние

Кровотечения в месте инъекции

 

 

лихорадка

исследование

 

Удлинение времени кровотечения, снижение числа нейтрофилов и тромбоцитов

 

 

* Информация о явлениях неизвестной частоты, связанные с применением клопидогреля

Противопоказания

Противопоказания препарата Клопацин:

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.
  • Тяжелое нарушение функции печени.
  • Острое кровотечение (например язва или внутричерепное кровоизлияние).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Пероральные антикоагулянты одновременное применение клопидогреля с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения. Хотя применение клопидогреля в дозе 75 мг / сут не изменяло фармакокинетические показатели S-варфарина или международное нормализованное отношение (МЧС) у больных, получавших варфарин в течение длительного времени, одновременное применение клопидогреля с варфарином повышает риск возникновения кровотечения через независимый влияние на гемостаз.

Ингибиторы гликопротеина IIb / IIIa: клопидогрел следует с осторожностью назначать пациентам, которые одновременно применяют ингибиторы гликопротеина IIb / IIIa.

Ацетилсалициловая кислота (АСК): АСК не изменяла ингибирующее действие клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливал действие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение 500 мг АСК два раза в сутки в течение одного дня не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогреля. Между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, повышает риск кровотечения. Поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Несмотря на это, клопидогрел и АСК одновременно применяли в течение до одного года.

Гепарин:  применение клопидогреля не приводил к необходимости корректировать дозу гепарина и не меняло действие гепарина на коагуляцию. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующее действие клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, повышает риск кровотечения, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Тромболитиков: безопасность одновременного применения клопидогреля, фибриноспецифичних или фибринонеспецифичних тромболитиков и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимого кровотечения была аналогична той, что наблюдалась при одновременном применении фибринолитиками и гепарина с АСК.

НПВП: одновременное применение клопидогреля и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия исследований с другими НПВП в настоящее время не выяснено, возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений при применении со всеми НПВП. Поэтому при одновременном применении НПВП, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, с клопидогрелем следует соблюдать осторожность

СИОЗС: поскольку СИОЗС влияют на агрегацию тромбоцитов и повышают риск возникновения кровотечения при одновременном применении СИОЗС с клопидогрелем нужна осторожность.

Одновременное применение других препаратов: поскольку клопидогрел превращается в свой активный метаболит частично под действием CYP2C19, то применение препаратов, снижающих активность этого фермента, скорее всего, приведет к снижению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения мощных или умеренных ингибиторов CYP2C19.

К лекарственным средствам, подавляющие активность CYP2C19, относятся омепразол и эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, мокломебид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол.

Ингибиторы протонного насоса (ИПН): применение омепразола в дозе 80 мг один раз в день одновременно с клопидогрелем или с 12-часовым интервалом между приемом этих препаратов приводило к снижению экспозиции активного метаболита на 45% (нагрузочная доза) и 40% (поддерживающая доза) . Это снижение сопровождалось уменьшением антитромбоцитарной эффекта на 39% (нагрузочная доза) и 21% (поддерживающая доза). Ожидается, что эзомепразол также вступать в подобную взаимодействие с клопидогрелем.

Существуют противоречивые данные клинического значения этой фармакокинетического (ФК) / фармакодинамического (ФД) взаимодействия с точки зрения развития крупных сердечно-сосудистых явлений. В качестве меры предосторожности средство не рекомендуется применять омепразол или эзомепразол одновременно с клопидогрелом.

Менее выраженное снижение экспозиции метаболита наблюдалось при применении пантопразола или ланзопразола.

Концентрации активного метаболита в плазме крови снижались на 20% (нагрузочная доза) и 14% (поддерживающая доза) при одновременном применении пантопразола в дозе 80 мг один раз в сутки.Это сопровождалось снижением среднего показателя ингибирования агрегации тромбоцитов на 15% и 11% соответственно. Такие результаты указывают на то, что клопидогрел можно применять сопутствующее с пантопразолом.

Доказательств того, что другие препараты, которые уменьшают выработку кислоты в желудке, такие как H2-блокаторы (кроме циметидина, являющегося ингибитором CYP2C19), или антациды, влиять на антитромбоцитарные активность клопидогреля, нет.

Другие препараты клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогреля одновременно с атенололом, нифедипином или обоими препаратами выявлено не было.Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогреля практически не изменялась при одновременном применении с фенобарбиталом или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменялись при одновременном применении с клопидогрелом. Антацидные средства не влияли на уровень абсорбции клопидогреля.

Фенитоин и толбутамид, которые метаболизируются CYP2C9, можно безопасно применять одновременно с клопидогрелом.

За исключением информации о взаимодействии со специфическими лекарственными средствами, приведенной выше, исследования взаимодействия клопидогреля с лекарственными средствами, которые обычно назначают больным атеротромбозом, не проводились. Однако пациенты, которые принимали участие в клинических исследованиях клопидогреля, одновременно применяли различные препараты, в том числе диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, средства, снижающие уровень холестерина, коронарные вазодилататоры, противодиабетические средства (в том числе инсулин), противоэпилептические средства, а также антагонисты GPIIb / IIIa, без признаков клинически значимого неблагоприятного взаимодействия.

Состав и свойства

действующее вещество: clopidogrel;

1 таблетка содержит клопидогреля бесилат 111,85 мг, что эквивалентно клопидогреля 75 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 6000, целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), кросповидон, масло касторовое гидрогенизированное пленочная оболочка (этилцеллюлоза (Е 462), макрогол 6000, титана диоксид (Е 171)).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

механизм действия

Клопидогрел – это препарат, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, подавляет агрегацию тромбоцитов, необходимо биотрансформация клопидогреля под действием CYP450. Активный метаболит клопидогреля селективно подавляет связывание аденозиндифосфату (АДФ) с соответствующим рецептором P2Y 12тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию гликопротеинового комплекса GPIIb / IIIa и, таким образом, подавляет агрегацию тромбоцитов. Вследствие необратимого связывания, тромбоциты, вступившие во взаимодействие с клопидогрелем, повреждаются до конца их жизненного цикла (примерно 7-10 дней), и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, индуцированная другими агонистами, кроме АДФ, также подавляется вследствие блокирования усиленной активации тромбоцитов под действием освобожденного АДФ.

Поскольку активный метаболит образуется под действием ферментов CYP450, некоторые из которых отмечаются полиморфизмом или подавляются другими лекарственными средствами, должное подавления тромбоцитов может наблюдаться не у всех пациентов.

фармакодинамические эффекты

При применении препарата в повторных суточных дозах 75 мг существенное угнетение АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов наблюдается с первого дня; эффект прогрессивно усиливается, стабилизируясь на 3-7 день. В равновесном состоянии средний уровень угнетения при применении дозы 75 мг в сутки составляет от 40 до 60%. Агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика.

всасывания

Клопидогрел быстро абсорбируется после однократного и повторного приема внутрь в дозе 75 мг / сут.Максимальная концентрация неизмененного клопидогрела в плазме крови (примерно 2,2-2,5 нг / мл после перорального приема разовой дозы 75 мг) достигается через 45 минут после приема. Абсорбция составляет не менее 50%, исходя из почечной экскреции метаболитов клопидогреля.

распределение

Клопидогрел и его основной циркулирующий (неактивный) метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови человека in vitro (98% и 94% соответственно). Связывания in vitro является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.

Метаболизм

Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. In vitro и in vivo метаболизм клопидогреля происходит двумя основными метаболическими путями: один опосредуется эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (что составляет 85% всех циркулирующих в крови метаболитов), а второй опосредуется рядом цитохрома P450 . Сначала клопидогрел превращается в промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрел. В ходе дальнейшего метаболизма 2-оксо-клопидогрел превращается в активный метаболит – тиоловое производное клопидогреля. In vitro этот метаболический путь опосредуется CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6.Активный тиоловый метаболит, который был выделен in vitro , быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя таким образом их агрегацию.

max активного метаболита после приема однократной нагрузочной дозы клопидогреля 300 мг два раза выше, чем после четырех дней применения поддерживающей дозы 75 мг. C max достигается через 30-60 минут после приема.

вывод

После приема 14 C-меченого клопидогреля человеком примерно 50% дозы выводится с мочой и приблизительно 46% из калом в течение 120 часов. Период полувыведения клопидогреля после перорального однократного приема дозы 75 мг составляет примерно 6:00. Период полувыведения основного циркулирующего (неактивного) метаболита после однократной и повторных доз составлял 8:00.

фармакогенетика

CYP2C19 участвует в образовании как активного метаболита, так и промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогреля. Фармакокинетика активного метаболита клопидогреля и антитромбоцитарные эффекты, по данным измерения агрегации тромбоцитов ex vivo , зависят от генотипа CYP2C19.

Аллель CYP2C19 * 1 соответствует полностью функциональном метаболизма, тогда как аллели CYP2C19 * 2 и CYP2C19 * 3 нефункциональные. Аллели CYP2C19 * 2 и CYP2C19 * 3 ответственны за большинство аллелей, ослабляют функцию в медленных метаболизаторов европеоидной (85%) и монголоидной (99%) рас. Другие аллели, ассоциированные с отсутствующим или ослабленным метаболизмом, менее частые; к ним относятся CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 и * 8. Медленные метаболизаторы имеют два нефункциональные аллели, указанные выше. Согласно опубликованным данным, генотип CYP2C19, что вызывает пониженное метаболизм, встречается примерно у 2% пациентов европеоидной расы, 4% – негроидной расы и 14% – китайской национальности. Существуют тесты, позволяющие установить генотип CYP2C19 пациента.

Фармакокинетика в отдельных клинических популяциях

Фармакокинетика активного метаболита клопидогреля в отдельных популяциях не изучалась.

Нарушение функции почек

После многократного применения клопидогреля в дозе 75 мг в сутки пациентам с тяжелыми болезнями почек (клиренс креатинина 5-15 мл / мин) угнетение АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было менее выраженным (25%), чем у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения было почти таким же, как и у здоровых добровольцев, принимавших по 75 мг клопидогреля в сутки.Клиническая переносимость препарата также была хорошей у всех пациентов.

Нарушение функции печени

После многократного применения клопидогреля в дозе 75 мг в сутки в течение 10 дней пациентам с тяжелым нарушением функции печени подавление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее увеличение времени кровотечения также было подобным в этих двух группах.

расовая принадлежность

Распространенность аллелей CYP2C19, что является причиной промежуточной и слабой метаболической активности CYP2C19, отличается в зависимости от расы / этнического происхождения (см. Раздел «Фармакогенетика»). В литературе существуют ограниченные данные о пациентов азиатского происхождения, позволяющих оценить клиническое значение генотипирования этого CYP с точки зрения клинических результатов.

Условия хранения: Хранить Клопацин в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° C в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Клопидогрел
  • Производитель:
    Ацино Фарма АГ, Швейцария
  • Фарм. группа:
    Антиагреганты

Код ATX

  • B
    Препараты влияющие на кроветворение и кровь
  • B01
    Антитромботические средства
  • B01A
    Антитромботические средства
  • B01AC
    Ингибиноры агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)
  • B01AC04
    Клопидогрел
Описание препарата «Клопацин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей “жизни”, а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

Показания и дозировка:

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.

Принимают внутрь в дозе 75 мг 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Передозировка:

Симптомы: возможно увеличение времени кровотечения, геморрагические осложнения.

Лечение: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарной массы.

Побочные эффекты:

  • Со стороны свертывающей системы крови: возможны желудочно-кишечные кровотечения; редко – геморрагический инсульт.

  • Со стороны системы кроветворения: возможны нейтропения, тромбоцитопения.

  • Со стороны пищеварительной системы: возможна диарея; редко – боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

  • Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь.

Противопоказания:

Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии), повышенная чувствительность к клопидогрелу.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно – с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Состав и свойства:

Таблетка содержит: активное вещество – клопидогрел (в форме клипидогрела бисульфата) – 75 мг.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг в упаковке №10 и №30.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25°С.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Клопидогрел
  • Производитель:
    Ратиофарм
Описание препарата «Клопидогрел-ратиофарм» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

 

О препарате:

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность фосфодиэстеразы.

Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей 'жизни', а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

Показания и дозировка:

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.

Принимают внутрь в дозе 75 мг 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Передозировка:

Симптомы: возможно увеличение времени кровотечения, геморрагические осложнения.

Лечение: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарной массы.

Побочные эффекты:

  • Со стороны свертывающей системы крови: возможны желудочно-кишечные кровотечения; редко – геморрагический инсульт.

  • Со стороны системы кроветворения: возможны нейтропения, тромбоцитопения.

  • Со стороны пищеварительной системы: возможна диарея; редко – боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

  • Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь.

Противопоказания:

Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии), повышенная чувствительность к клопидогрелу.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно – с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Состав и свойства:

Таблетка содержит: активное вещество – клопидогрел (в форме клипидогрела бисульфата) – 75 мг.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг в упаковке №10 и №30.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25°С.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Клопидогрел
  • Производитель:
    ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд, Израиль
  • Фарм. группа:
    Антиагреганты

Код ATX

  • B
    Препараты влияющие на кроветворение и кровь
  • B01
    Антитромботические средства
  • B01A
    Антитромботические средства
  • B01AC
    Ингибиноры агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)
  • B01AC04
    Клопидогрел
Описание препарата «Клопидогрель» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 0,075 г, № 10, № 30

 Клопидогрел0,075 г

№ UA/6193/01/01 от 04.04.2007 до 04.04.2012

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Фармакологическое действие — антиагрегантное.Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов.Селективно ингибирует активацию гликопротеин GP IIb/IIIа комплекса, под воздействием АДФ.Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7–10 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосудов препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения Сmax составляет около 1 ч. Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита (тиоловое производное). Основной метаболит — карбоксильное производное — активности не имеет. T1/2 составляет приблизительно 8 ч. Выводится с мочой (50%) и калом (46%).Ингибирование агрегации начинается через 2 ч после приема (40% ингибирования), регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% угнетения агрегации) наблюдается через 4–7 дней постоянного приема в дозе 50–100 мг/сут.

Показания:

профилактика ишемических нарушений (инфаркт миокарда, ишемический инсульт, тромбоз периферических артерий) у больных атеросклерозом; острый коронарный синдром без элевации сегмента ST.

Применение:

внутрь по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после начала инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес — у больных после ишемического инсульта.У пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Клопиксом начинают с однократной дозы 300 мг в 1-е сутки лечения, а затем продолжают дозой 75 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой — в дозе 75–325 мг/сут). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах повышает риск развития кровотечения, не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная длительность лечения не установлена. Эффективное применение схемы — до 12 мес, а максимальная эффективность наблюдается после 3 мес терапии.

Противопоказания:

гиперчувствительность, активное кровотечение (пептическая язва или интракраниальная геморрагия), тяжелые заболевания печени, язва желудка или двенадцатиперстной кишки. Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты:

со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парестезия, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, диспепсия, гастрит, диарея, запор, тошота, рвота, метеоризм, гастроинтестинальная геморрагия; редко — тромбоцитопеническая пурпура.Возможны нейтропения, эозинофилия, кожная сыпь, пальпитация, синкопе, астения, невралгия, парестезия и вертиго.

Особые указания:

у больных с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST лечение Клопиксом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта.Из-за отсутствия данных не рекомендуется применение Клопикса при остром ишемическом инсульте (<7 дней).При появлении кровотечения при лечении препаратом необходимо немедленно сделать анализ крови (определение клеточного состава крови). Как и другие антитромботические препараты, Клопикс следует применять с осторожностью при лечении больных с повышенным риском кровотечений в результате травм, хирургических вмешательств или других патологических состояний, а также в случае комбинированного применения Клопикса с ацетилсалициловой кислотой, НПВП, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа, или тромболитиками. Наблюдались тяжелые случаи кровотечений у больных, принимавших Клопикс одновременно с ацетилсалициловой кислотой или ацетилсалициловой кислотой и гепарином.В случае хирургического вмешательства, если антиагрегатное действие нежелательно, курс лечения Клопиксом следует прекратить за 7 дней до операции.Необходим тщательный контроль состояния больных относительно выявления признаков кровотечения, включая скрытое кровотечение, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиальных процедур или хирургического вмешательства.Клопикс продлевает время кровотечения и должен применяться с осторожностью при лечении больных с риском развития кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).Больных следует предупредить о том, что прекращение кровотечения, которое возникает на фоне применения Клопикса (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой), требует большего времени. Пациенты должны сообщать врачу о каждом случае необычного (с точки зрения места и/или длительности) кровотечения. Больные должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата перед оперативным вмешательством или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.Терапевтический опыт применения Клопикса больными с нарушением функции почек ограничен, поэтому им препарат следует назначать с осторожностью.Клопикс назначют с осторожностью пациентам с умеренным нарушением функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза. Опыт применения препарата для лечения таких пациентов ограничен.Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Никаких признаков ухудшения способности управлять транспортными средствами или снижения психической работоспособности после приема Клопикса не выявлено.

Взаимодействия:

одновременный прием Клопикса с варфарином, напроксеном не рекомендуется, поскольку эта комбинация может усилить риск и интенсивность кровотечения.Потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном.Сочетанный прием гепарина не меняет блокирующее действие Клопикса на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между Клопиксом и гепарином, которое приводит к повышению риска развития кровотечения, одновременно принимать эти препараты необходимо с осторожностью.С осторожностью также следует принимать Клопикс одновременно с другими тромболитиками, поскольку безопасность их сочетанного применения не установлена.Необходима осторожность при комбинированном применении НПВП и Клопикса.Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении Клопикса одновременно с атенололом и нифедипином или с обоими препаратами не выявленно. Фармакодинамическая активность Клопикса осталась практически неизмененной при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не меняются при одновременном применении с Клопиксом. Антацидные средства не меняли показатели абсорбции Клопикса.Клопикс может блокировать активность одного из энзимов цитохрома Р450 (CYP 2C9), что может приводить к повышению уровня в плазме крови таких лекарственных средств, как фенитоин и толбутамид, НПВП, которые метаболизируются посредством цитохрома Р450 (CYP 2C9). Несмотря на это, во время клинических исследований CAPRIE фенитоин и толбутамид безопасно применяли одновременно с Клопиксом.

Передозировка:

симптомы: увеличение времени кровотечения с дальнейшими осложнениями, подавленное состояние, затрудненное дыхание, гастроинтестинальная геморрагия.Лечение: гемодиализ, возможно переливание тромбоцитарной массы.

Условия хранения:

при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

  • Действующее в-о:
    Клопидогрел
  • Производитель:
    Ципла Лтд, Индия
Описание препарата «Клопикс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

 

Состав и форма выпуска:

 

КЛОПИКС ФОРТЕ 75

табл., № 10, № 30

 Клопидогрел75 мг  Кислота ацетилсалициловая75 мг

№ UA/6197/01/01 от 04.04.2007 до 04.04.2012

КЛОПИКС ФОРТЕ 150

табл., № 10, № 30

 Клопидогрел75 мг  Кислота ацетилсалициловая150 мг

№ UA/6195/01/01 от 04.04.2007 до 04.04.2012

 

Фармакологические свойства:

 

Фармакодинамика. Фармакологическое действие клопидогрела — антиагрегантное. Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, снижает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует связыванию фибриногена с тромбоцитами и ингибирует их агрегацию. Не ингибирует активность ФДЭ.Фармакологическое действие ацетилсалициловой кислоты — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегантное. Ингибирует ЦОГ и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез простагландинов (ПГА2, ПГD2, ПГF2α, ПГЕ2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижает альгогенное действие брадикинина. Снижение содержания ТхВ2 в тромбоцитах приводит к необратимому угнетению агрегации, несколько расширяет сосуды. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.Комбинация ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела проявляет синергизм. Антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты усиливается в комбинации с антитромоцитарным средством клопидогрелом, у которого другой механизм действия.Комбинация ацетилсалициловой кислоты и антагониста АТФ — клопидогрела — намного эффективнее ингибирует катехоламининдуцированный тромбоз, а также тромбоцитоз при гипертензии, сахарном диабете и гиперхолестеринемии; снижает риск повторного стеноза при установке стента.Фармакокинетика. Клопидогрел является пролекарством, характеризуется высокой биодоступностью; при приеме внутрь многократных доз по 75 мг быстро всасывается. Время достижения Сmaxоколо 1 ч и составляет приблизно 3 мг/л. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита. Фармакокинетика основного метаболита линейная (концентрация в плазме крови повышается пропорционально дозе в пределах от 50 до 150 мг клопидогрела). Активный метаболит, производное тиола, образуется путем окисления клопидогрела до 2-оксо-клопидогрела с последующим гидролизом. Стадия окисления регулируется преимущественно цитохромом Р450, изоэнзимами 2В6 и 3А4 и в меньшей степени — 1А1, 1А2 и 2С19. Активный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, таким образом ингибируя их агрегацию. Этот метаболит не определяется в плазме крови. Клопидогрел и основной метаболит оборатимо связывается in vitro с белками плазмы крови человека (98 и 94% соответственно). Связывание насыщается in vitro до концентрации 100 мкг/мл. В значительной степени метаболизируется в печени, основной неактивный метаболит — производное карбоновой кислоты, составляет 85% всех метаболитов клопидогрела, циркулирующих в плазме крови.Время достижения Сmax этого метаболита около 1 ч при повторяемых дозах 75 мг и составляет приблизно 3 мг/л.T1/2 составляет около 8 ч. Приблизительно 50% выводится с мочой, 46% — с калом через 120 ч после приема.Ацетилсалициловая кислота после приема внутрь почти полностью всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбцированная часть очень быстро гидролизируется специальными эстеразами, поэтому T1/2 составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде анионов салициловой кислоты. Сmax достигается через 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов довольно вариабельный. С белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкости, синовиальные оболочки. В небольших количествах салицилаты определяются в мозговой ткани, следы — в желчи, поту, кале. При появлении ацидоза большая часть салицилатов превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в ткань мозга. Быстро проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком. Биотрансформация салицилатов проходит преимущественно в печени с образованием 4 основных метаболитов, которые определяются во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи. Если рН мочи составляет >6,5, почечный клиренс свободных салицилатов повышается с 5 до 80%. Около10% экскретируется в виде салициловой кислоты, 75% — в виде глюкуронидов с мочой.

 

Показания:

 

профилактика ишемических нарушений (инфаркт миокарда, ишемический инсульт, тромбоз периферических артерий) у больных атеросклерозом; острый коронарный синдром без элевации сегмента ST.

 

Применение:

 

Внутрь. Лечение следует начинать в срок от нескольких дней до 35 дней после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес после ишемического инсульта.Профилактика ишемических нарушений: 1 таблетка 1 раз в сутки.Острый коронарный синдром: ударная доза — 4 таблетки Клопикс Форте 75 или 2 таблетки Клопикс Форте 150 — в зависимости от состояния пациента; поддерживающая доза — 1 таблетка в сутки.Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективно применение схемы на протяжении до 12 мес, а максимальная эффективность наблюдается после 3 мес терапии.Опыта применения у детей нет.

 

Противопоказания:

 

гиперчувствительность (аллергия) к клопидогрелу, ацетилсалициловой кислоте и/или другим НПВП; недавно перенесенное желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, активное кровотечение (пептическая язва или интракраниальная геморрагия), гемофилия; тяжелые нарушения функции печени и почек, острая печеночная или почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью.

 

Побочные эффекты:

 

со стороны ЦНС — головная боль, головокружение, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны ЖКТ — абдоминальная боль, диспепсия, гастрит, диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, гастроинтестинальная геморрагия; редко — тромбоцитопеническая пурпура.Возможны нейтропения, эозинофилия, кожная сыпь, пальпитация, синкопе, астения, невралгия, парестезия и вертиго.

 

Особые указания:

 

с осторожностью назначают больным с повышенным риском развития кровотечения (травма, оперативное вмешательство, коагулопатия и др.). При лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо учитывать возможность развития геморрагического диатеза.Во время продолжительной терапии рекомендуется регулярно проводить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В случае хирургических вмешательств, если антитромботический эффект нежелателен, прием препарата необходимо прекратить за 7 дней до операции.Безопасность и эффективность применения препарата лицами в возрасте до 18 лет не установлена.Применение в период беременнности и кормления грудью. Назначение в период беременности только в случае крайней необходимости. На период лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

 

Взаимодействия:

 

клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов.Повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне НПВП, варфарина, ацетилсалициловой кислоты, гепарина, тромболитических средств, атенолола, нифедипина, диуретиков, антагонистов кальция.Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (оксикодон, пропоксифен, кодеин), пероральных гипогликемизирующих препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков, ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает — гипотензивных средств. Фенацетин, антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений, ГКС оказывают отрицательное влияние на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс.

 

Передозировка:

 

симптомы передозировки клопидогрелом: увеличение времени кровотечения с дальнейшими осложнениями, угнетенное состояние, затрудненное дыхание, гастроинтестинальная геморрагия.Симптомы передозировки ацетилсалициловой кислотой: синдром салицилизма (тошнота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушение кислотно-основного равновесия (вначале респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Уровень салицилатов >70 мг свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; >100 мг — о крайне тяжелом прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация не менее чем на 24 ч.Лечение: вызвать рвоту, применение активированного угля и слабительных средств, препаратов, ощелачивающих мочу (показано при уровне салицилатов >40 мг), обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% р-ра глюкозы со скоростью 10–15 мл/кг/ч, восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза). Следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пациентам пожилого возраста может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг, а у больных с хроническим отравлением — ≤40 мг при наличии показателей (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

 

Условия хранения:

 

при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

  • Форма продажи:
    безрецептурный
  • Действующее в-о:
    Клопидогрел
  • Производитель:
    Ципла Лтд, Индия
  • Фарм. группа:
    Антиагреганты

Код ATX

  • B
    Препараты влияющие на кроветворение и кровь
  • B01
    Антитромботические средства
  • B01A
    Антитромботические средства
  • B01AC
    Ингибиноры агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)
  • B01AC04
    Клопидогрел
Описание препарата «Клопикс форте 150» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

КЛОПИКС ФОРТЕ 75

табл., № 10, № 30

 Клопидогрел75 мг  Кислота ацетилсалициловая75 мг

№ UA/6197/01/01 от 04.04.2007 до 04.04.2012

КЛОПИКС ФОРТЕ 150

табл., № 10, № 30

 Клопидогрел75 мг  Кислота ацетилсалициловая150 мг

№ UA/6195/01/01 от 04.04.2007 до 04.04.2012

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Фармакологическое действие клопидогрела — антиагрегантное. Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, снижает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует связыванию фибриногена с тромбоцитами и ингибирует их агрегацию. Не ингибирует активность ФДЭ.Фармакологическое действие ацетилсалициловой кислоты — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегантное. Ингибирует ЦОГ и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез простагландинов (ПГА2, ПГD2, ПГF2α, ПГЕ2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижает альгогенное действие брадикинина. Снижение содержания ТхВ2 в тромбоцитах приводит к необратимому угнетению агрегации, несколько расширяет сосуды. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.Комбинация ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела проявляет синергизм. Антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты усиливается в комбинации с антитромоцитарным средством клопидогрелом, у которого другой механизм действия.Комбинация ацетилсалициловой кислоты и антагониста АТФ — клопидогрела — намного эффективнее ингибирует катехоламининдуцированный тромбоз, а также тромбоцитоз при гипертензии, сахарном диабете и гиперхолестеринемии; снижает риск повторного стеноза при установке стента.Фармакокинетика. Клопидогрел является пролекарством, характеризуется высокой биодоступностью; при приеме внутрь многократных доз по 75 мг быстро всасывается. Время достижения Сmaxоколо 1 ч и составляет приблизно 3 мг/л. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита. Фармакокинетика основного метаболита линейная (концентрация в плазме крови повышается пропорционально дозе в пределах от 50 до 150 мг клопидогрела). Активный метаболит, производное тиола, образуется путем окисления клопидогрела до 2-оксо-клопидогрела с последующим гидролизом. Стадия окисления регулируется преимущественно цитохромом Р450, изоэнзимами 2В6 и 3А4 и в меньшей степени — 1А1, 1А2 и 2С19. Активный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, таким образом ингибируя их агрегацию. Этот метаболит не определяется в плазме крови. Клопидогрел и основной метаболит оборатимо связывается in vitro с белками плазмы крови человека (98 и 94% соответственно). Связывание насыщается in vitro до концентрации 100 мкг/мл. В значительной степени метаболизируется в печени, основной неактивный метаболит — производное карбоновой кислоты, составляет 85% всех метаболитов клопидогрела, циркулирующих в плазме крови.Время достижения Сmax этого метаболита около 1 ч при повторяемых дозах 75 мг и составляет приблизно 3 мг/л.T1/2 составляет около 8 ч. Приблизительно 50% выводится с мочой, 46% — с калом через 120 ч после приема.Ацетилсалициловая кислота после приема внутрь почти полностью всасывается. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбцированная часть очень быстро гидролизируется специальными эстеразами, поэтому T1/2 составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде анионов салициловой кислоты. Сmax достигается через 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов довольно вариабельный. С белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкости, синовиальные оболочки. В небольших количествах салицилаты определяются в мозговой ткани, следы — в желчи, поту, кале. При появлении ацидоза большая часть салицилатов превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в ткань мозга. Быстро проникают через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком. Биотрансформация салицилатов проходит преимущественно в печени с образованием 4 основных метаболитов, которые определяются во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи. Если рН мочи составляет >6,5, почечный клиренс свободных салицилатов повышается с 5 до 80%. Около10% экскретируется в виде салициловой кислоты, 75% — в виде глюкуронидов с мочой.

Показания:

профилактика ишемических нарушений (инфаркт миокарда, ишемический инсульт, тромбоз периферических артерий) у больных атеросклерозом; острый коронарный синдром без элевации сегмента ST.

Применение:

Внутрь. Лечение следует начинать в срок от нескольких дней до 35 дней после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес после ишемического инсульта.Профилактика ишемических нарушений: 1 таблетка 1 раз в сутки.Острый коронарный синдром: ударная доза — 4 таблетки Клопикс Форте 75 или 2 таблетки Клопикс Форте 150 — в зависимости от состояния пациента; поддерживающая доза — 1 таблетка в сутки.Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективно применение схемы на протяжении до 12 мес, а максимальная эффективность наблюдается после 3 мес терапии.Опыта применения у детей нет.

Противопоказания:

гиперчувствительность (аллергия) к клопидогрелу, ацетилсалициловой кислоте и/или другим НПВП; недавно перенесенное желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, активное кровотечение (пептическая язва или интракраниальная геморрагия), гемофилия; тяжелые нарушения функции печени и почек, острая печеночная или почечная недостаточность, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты:

со стороны ЦНС — головная боль, головокружение, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны ЖКТ — абдоминальная боль, диспепсия, гастрит, диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, гастроинтестинальная геморрагия; редко — тромбоцитопеническая пурпура.Возможны нейтропения, эозинофилия, кожная сыпь, пальпитация, синкопе, астения, невралгия, парестезия и вертиго.

Особые указания:

с осторожностью назначают больным с повышенным риском развития кровотечения (травма, оперативное вмешательство, коагулопатия и др.). При лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо учитывать возможность развития геморрагического диатеза.Во время продолжительной терапии рекомендуется регулярно проводить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В случае хирургических вмешательств, если антитромботический эффект нежелателен, прием препарата необходимо прекратить за 7 дней до операции.Безопасность и эффективность применения препарата лицами в возрасте до 18 лет не установлена.Применение в период беременнности и кормления грудью. Назначение в период беременности только в случае крайней необходимости. На период лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействия:

клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов.Повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне НПВП, варфарина, ацетилсалициловой кислоты, гепарина, тромболитических средств, атенолола, нифедипина, диуретиков, антагонистов кальция.Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (оксикодон, пропоксифен, кодеин), пероральных гипогликемизирующих препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков, ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает — гипотензивных средств. Фенацетин, антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений, ГКС оказывают отрицательное влияние на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс.

Передозировка:

симптомы передозировки клопидогрелом: увеличение времени кровотечения с дальнейшими осложнениями, угнетенное состояние, затрудненное дыхание, гастроинтестинальная геморрагия.Симптомы передозировки ацетилсалициловой кислотой: синдром салицилизма (тошнота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушение кислотно-основного равновесия (вначале респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Уровень салицилатов >70 мг свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; >100 мг — о крайне тяжелом прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация не менее чем на 24 ч.Лечение: вызвать рвоту, применение активированного угля и слабительных средств, препаратов, ощелачивающих мочу (показано при уровне салицилатов >40 мг), обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% р-ра глюкозы со скоростью 10–15 мл/кг/ч, восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза). Следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пациентам пожилого возраста может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг, а у больных с хроническим отравлением — ≤40 мг при наличии показателей (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Условия хранения:

при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

  • Производитель:
    Ципла Лтд, Индия
Описание препарата «Клопикс форте 75» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Клопиксол

О препарате:

Клопиксол применяется для лечения острых и хронических психозов, терапии пациентов с умственными недостатками с гиперактивным разрушительным поведением, а также пациентов пожилого возраста с деменцией и параноидными идеями, расстройствами поведения.

Показания и дозировка:

Клопиксол таблетки:

  • Острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с такими симптомами, как галлюцинации, мании и нарушение мышления с возбуждением, беспокойством, враждебностью и агрессивностью.
  • Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза.
  • Возбуждение или другие расстройства поведения у пациентов с умственной отсталостью
  • Симптомы возбуждения и агрессии у пациентов пожилого возраста с деменцией. 
  • Клопиксол-Акуфаз:
  • Начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Клопиксол Депо:

  • Поддерживающая терапия шизофрении и других психозов, особенно с такими симптомами, как галлюцинации, мании и нарушение мышления с возбуждением, беспокойством, враждебностью и агрессивностью.

Применение:

Клопиксол таблетки Взрослые. Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения следует применять препарат в невысоких дозах, которые потом быстро повышают до оптимального эффективного уровня в зависимости от клинического эффекта. Поддерживающую дозу обычно принимают 1 раз в сутки в вечернее время.

  • Острая шизофрения и другие острые психозы. Выраженные острые состояния возбуждения. Мания Назначают, как правило, 10–50 мг/сут. При выраженных расстройствах и состояниях умеренной тяжести начальную дозу 20 мг/сут можно при необходимости повышать на 10–20 мг каждые 2–3 дня до 75 мг/сут и более. Максимальная доза на 1 прием 40 мг, суточная — 150 мг.
  • Хроническая шизофрения и другие хронические психозы. Поддерживающая доза составляет 20–40 мг/сут.Ажитация у пациентов с умственной отсталостью Назначают обычно 6–20 мг/сут, при необходимости дозу можно повысить до 25–40 мг/сут.
  • Возбуждение и агрессивность у пациентов пожилого возраста с деменцией Назначают 2–6 мг/сут (желательно принимать вечером), при необходимости дозу можно повысить до 10–20 мг/сут.Дозирование при нарушении функции почек.
  • Пациентам со сниженной функцией почек зуклопентиксол назначают в обычных дозах.
  • Дозирование при нарушении функции печени. Пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать вдвое ниже дозу по сравнению с обычной, а также по возможности определять уровень препарата в сыворотке крови.

Клопиксол-Акуфаз 

Взрослые Дозы препарата определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Клопиксол-Акуфаз назначают в виде в/м инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы. Местная переносимость хорошая. Обычно взрослым рекомендуются дозы в пределах 50-150 мг (1-3 мл). Инъекцию объемом >2 мл следует разделить в два места введения. При необходимости повторные инъекции проводятся с интервалом 2–3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена через 24–48 ч после первой инъекции. Зуклопентиксола ацетат не предназначен для продолжительного применения, длительность терапии не должна превышать 2 нед. Максимальная суммарная доза на курс терапии – не более 400 мг, а количество инъекций – не более 4.

Поддерживающую терапию следует продолжать приемом Клопиксола перорально или введением Клопиксола Депо, руководствуясь следующей схемой:1. Переход на пероральный прием Клопиксола. Через 2–3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-Акуфаз (100 мг) пациенту следует назначить Клопиксол перорально ежедневно в дозе 40 мг, по возможности в несколько приемов. При необходимости дозу повышают на 10–20 мг каждые 2–3 дня до 75 мг/сут или более.2. При переходе на лечение Клопиксолом Депо. Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-Акуфаз (100 мг) следует ввести 200–400 мг (1–2 мл) препарата Клопиксол Депо 200 мг/мл. Повторные инъекции Клопиксола Депо проводятся в/м каждую 2-ю неделю. Возможно применение максимальных доз или менее коротких интервалов между инъекциями.Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз можно смешивать в одном шприце и назначать в одной инъекции (ко-инъекции). Последующие дозы Клопиксола Депо и интервалы между инъекциями следует устанавливать в зависимости от состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста. Необходимо снижение обычных доз. Максимальная доза одной инъекции не должна превышать 100 мг. 

Дозирование при нарушении функции почек. Пациентам с нарушением функции почек Клопиксол-Акуфаз можно назначать в обычных дозах.

Дозирование при нарушении функции печени. Пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать половину обычной дозы, а также по возможности определять уровень препарата в сыворотке крови. Клопиксол-Акуфаз можно смешивать с Клопиксолом Депо, который содержит такое же масло.

Клопиксол Депо 

Взрослые. Дозу препарата и интервал между инъекциями определяют индивидуально в соответствии с состоянием пациента с целью достижения максимального сдерживания психотических симптомов с минимумом побочных эффектов. Клопиксол Депо вводится в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Инъекции не вызывают раздражения в месте введения, незначительно повреждая мышечную ткань. Клопиксол Депо можно смешивать с Клопиксолом-Акуфаз, который содержит такое же масло Viscoleo (ко-инъекция).

При поддерживающем лечении диапазон дозирования обычно составляет 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или менее короткие интервалы между инъекциями. Инъекции объемом >2 мл следует разделить на два места введения.При переходе с терапии пероральным Клопиксолом или Клопиксолом-Акуфаз на поддерживающее лечение Клопиксолом Депо необходимо руководствоваться следующей схемой:1).

Переход с приема перорального Клопиксола на Клопиксол Депо в/м: Пероральная суточная доза Клопиксола (мг) х 8 = Клопиксол Депо (мг) в/м 1 раз в 2 нед. Пероральная суточная доза Клопиксола (мг) х 16 = Клопиксол Депо (мг) в/м 1 раз в 4 нед.Пациентам следует продолжать прием Клопиксола перорально на протяжении 1-й недели после 1-й инъекции, но в сниженной дозе.2)

Переход с Клопиксола-Акуфаз на Клопиксол Депо: Одновременно с последней инъекцией Клопиксола-Акуфаз (100 мг) необходимо назначать Клопиксол Депо в/м 200–400 мг (1–2 мл). Повторные инъекции Клопиксола Депо проводят 1 раз в 2 нед. При необходимости могут быть назначены более высокие дозы или менее короткие интервалы между инъекциями.

Дозирование при нарушении функции почек. Пациентам с нарушением функции почек препарат назначают в обычных дозах.Дозирование при нарушении функции печени. Пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать вдвое ниже дозу по сравнению с обычной, а также по возможности проводить определение уровня препарата в сыворотке крови.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипо- или гипертермия.

При передозировке Клопиксолом в случае его сочетанного применения со средствами, влияющими на сердечную деятельность, отмечались изменения на ЭКГ в виде пролонгации Q–T, аритмии Torsade de Pointes, желудочковые аритмии и остановка сердца.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует проводить мероприятия с целью поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять эпинефрин (адреналин), поскольку это может привести к дальнейшему снижению АД. Судороги можно купировать назначением диазепама, а экстрапирамидные симптомы — биперидена. Благодаря лекарственной форме случаи передозировки Клопиксола-Акуфаз и Клопиксола Депо маловероятны.

Побочные эффекты:

Возможны экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сонливость, головокружение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения печеночных проб.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, циркуляторный коллапс, депрессия любой этиологии (например алкогольная, барбитуратная или опиоидная интоксикация), кома.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Усиливает седативное действие алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС, снижает — леводопы и др. адренергических средств. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит: зуклопентиксола гидрохлорида 2, 10 или 25 мг; в упаковке 50 или 100 шт.

Форма выпуска:

  • табл. п/о 2 мг, № 100.
  • табл. п/о 10 мг, № 100.
  • табл. п/о 25 мг, № 100.
  • р-р масл. д/ин. 50 мг/мл амп. 1 мл, № 10.
  • р-р масл. д/ин. 200 мг/мл амп. 1 мл, № 10.

Фармакологическое действие:

Зуклопентиксол — нейролептик группы тиоксантена. Антипсихотический эффект связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также вероятной блокадой 5-НТ-рецепторов. In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к обоим дофаминовым D1- и D2-рецепторам, α1-адренорецепторам и 5-НТ2-рецепторам, но не имеет сродства к холинергическим мускариновым рецепторам. Он обладает слабым сродством к гистаминовым (Н1) рецепторам и не оказывает блокирующего действия на α2-адренорецепторы. Как большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови. Клопиксол назначают при лечении острых и хронических психозов, терапии пациентов с умственными недостатками с гиперактивным разрушительным поведением, а также пациентов пожилого возраста с деменцией и параноидными идеями, расстройствами поведения.

Кроме выраженной редукции или полной элиминации ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, мания и нарушение мышления, зуклопентиксол эффективно уменьшает сопутствующие симптомы, такие как враждебность, подозрительность, тревогу и агрессивность. Зуклопентиксол вызывает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Однако такой выраженный первичный седативный эффект обычно является преимуществом в начальной фазе заболевания. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту развивается быстро. Выраженный эффект после применения препарата Клопиксол-Акуфаз наступает на 4-м часу после парентерального применения масляного р-ра зуклопентиксола ацетата. Несколько более значительный эффект наблюдается в период от 1 до 3 сут после инъекции. На протяжении следующих дней эффект значительно снижается.

Клопиксол-Акуфаз используется для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Однократная инъекция препарата Клопиксол-Акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Действие препарата длится от 2 до 3 дней и, как правило, достаточно одной или двух инъекций для достижения желаемого эффекта, после чего возможен переход на лечение пероральными или депонированными формами. Кроме выраженной редукции или полной элиминации ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, мания и нарушенное мышление, зуклопентиксол эффективно уменьшает сопутствующие симптомы, такие как враждебность, подозрительность, тревога и агрессивность.Клопиксол-Акуфаз оказывает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до появления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов, поскольку успокаивает пациента до того, как проявляется антипсихотический эффект.

Неспецифический седативный эффект развивается быстро после инъекции, становится выраженным через 2 ч, достигает максимума через 8 ч, после чего значительно уменьшается и остается слабым, несмотря на повторные инъекции. Клопиксол-Акуфаз назначается для лечения психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией. Специфическое тормозящее действие Клопиксола Депо особенно благоприятно при лечении психотических пациентов с симптомами возбуждения, беспокойства, враждебности и агрессивности .Клопиксол Депо оказывает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Однако, если пациент переходит на поддерживающую терапию Клопиксолом Депо после приема Клопиксола в таблетках или инъекций Клопиксол-Акуфаз, риск седативного эффекта снижен. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту развивается быстро.

Клопиксол Депо обеспечивает возможность беспрерывного лечения, что чрезвычайно важно для пациентов, не выполняющих назначения врача. Клопиксол Депо предотвращает развитие частых рецидивов, которые связывают с прерыванием пациентами применения пероральных лекарственных средств.Фармакокинетика Клопиксол таблетки. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 ч. Зуклопентиксол применяют независимо от приема пищи. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 44%.

Связывание с протеинами плазмы крови — приблизительно 98–99%. T1/2 зуклопентиксола составляет приблизительно 20 ч, системный клиренс — приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол элиминируется в основном с калом и частично с мочой. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся главным образом с калом и частично с мочой (10%). Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется в грудное молоко.

Условия хранения: при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Зуклопентиксол
  • Производитель:
    Лундбек Х. А/С, Дания
  • Фарм. группа:
    Антипсихотические средства (нейролептики)

Код ATX

  • N
    Препараты для лечения заболеваний нервной системы
  • N05
    Психотропные препараты
  • N05A
    Нейролептики (антипсихотики)
  • N05AF
    Тиоксантена производные
  • N05AF05
    Зуклопентиксол
Описание препарата «Клопиксол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

мазь туба 25 г

 Гентамицин0,06 г/100 г  Клотримазол1 г/100 г  Экстракт календулы густой5 г/100 г  Экстракт тысячелистника густой2 г/100 г

№  UA/3473/01/01 от 15.07.2010 до 15.07.2015

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Клотрекс — эффективное противомикозное, антибактериальное средство с противовоспалительными и репаративными свойствами. Противогрибковая составляющая препарата — клотримазол (производное имидазола), влияя на клеточную мембрану грибов, нарушает ее проницаемость для аминокислот, глюкозы, фосфатов, ионов К+ и Na+ и др., что приводит к лизису микроорганизма. Клотримазол эффективен в отношении дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных (Candida albicans, Candida pseudotropicalis, Candida neoformans) и плесневых грибов (род Aspergillus).Аминогликозид гентамицин, входящий в состав Клотрекса, потенцирует действие препарата в отношении грамположительных стафилококков (в том числе резистентных к пенициллину и цефалоспоринам) и стрептококков. Клотрекс влияет на некоторые грамотрицательные бактерии (Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis, а также на Malassezia furtur, Corinebacterium minutissimum). Экстракты календулы и тысячелистника ускоряют процессы регенерации и эпителизации раневого дефекта. Гидрофильная основа, обладающая высокой гиперосмолярной активностью, способствует поглощению воспалительного экссудата, снижая этим концентрацию бактерий в очаге воспаления, выделяемых ими токсинов, продуктов распада некротизированных тканей.Фармакокинетика. Не описана.

Показания:

дерматофитии (микозы стоп и кистей, гладкой кожи), вызванные чувствительными к препарату штаммами, кандидозные поражения, разноцветный (отрубевидный) лишай, эритразма;поражения кожи, вызванные плесневыми грибами рода Aspergillus;пиодермии, в том числе гангренозные формы, поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированные акне, и себорейный дерматит;экземы микозной или бактериальной этиологии, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи; инфицированные раны.

Применение:

Клотрекс применяют для лечения взрослых; мазь наносить тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки под окклюзионную повязку или без нее. Курс лечения зависит от характера, тяжести течения заболевания и площади пораженной поверхности и составляет в среднем 2–4 нед. При тяжелом течении заболеваний кожи лечение можно продлить до 5–6 нед.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

Побочные эффекты:

побочные реакции, которые могут быть обусловлены клотримазолом: эритема, ощущение жжения, появление волдырей, шелушение кожи, локальный отек, зуд, крапивница, общее раздражение кожи.Побочные реакции, которые могут быть обусловлены гентамицином: гиперемия, зуд.Возможно развитие контактного дерматита, ощущение боли, сухости кожи.

Особые указания:

во время лечения препаратом не следует применять другие препараты для наружного применения.Препарат наносят только на пораженный участок кожи.Контактные дерматиты могут возникать после применения многих противогрибковых средств — производных имидазола. Есть сообщения о реакции перекрестной гиперчувствительности, поэтому в случае аллергической реакции на любое противогрибковое средство из группы производных имидазола следует иметь в виду возможность появления такой реакции на другой препарат этой же группы. При появлении аллергической реакции лечение препаратом следует прекратить.В случае отсутствия улучшения в течение 2 нед лечения микотических поражений голеней или 4 нед лечения дерматомикозов или микозов стоп лечение следует прекратить.Применение в период беременности и кормления грудью. Данных о безопасности применения препарата Клотрекс в период беременности или кормления грудью нет.Дети. Препарат не применять для лечения детей.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.Нет данных о влиянии препарата Клотрекс на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействия:

не рекомендуется одновременное применение Клотрекса с мазью, содержащей нистатин или амфотерицин, что может снизить эффективность препарата.

Передозировка:

возможна повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, редко — местные аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы.Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение.

Условия хранения:

хранить в оригинальной упаковке при температуре 8–15 °С.

Общая информация

  • Производитель:
    Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина
  • Фарм. группа:
    Противогрибковые средства для местного применения
Описание препарата «Клотрекс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Клотримазол-акри

О препарате:

Клотримазол – противогрибковая мазь для наружного локального применения. Ее действие направлено на замедление роста и уничтожение практически всех видов грибка и бактерии, вызывающих инфекционные заболевания. К действию препарата практически нет устойчивых микроорганизмов, кроме штаммов Кандида. Крем изготовлен на основе вазилина, поэтому впитывается гораздо дольше обычных кремов.

Показания и дозировка:

Препарат применим при грибковых заболеваниях, таких как: 

  • дерматомикоз;
  • трихофития;
  • дерматофития;
  • микроспория;
  • эпидермофития;
  • межпальцевая грибковая эрозия;
  • грибковая паронихия;
  • кандидамикоз;
  • эритразма;
  • разноцветный лишай;
  • кандидозный стоматит и вульвит;
  • вульвовагинит;
  • трихомониаз;
  • баланит.

Клотримазол также показан для терапии родовых путей перед родами.

Перед нанесением Клотримазола, следует тщательно очистить и высушить кожу, затем выдавить небольшое количество мази (столбиком около 5 мм) и легкими массирующими движениями нанести на поверхность. В сутки нужно проделать как минимум 2-3 такие процедуры.

Продолжительность лечения устанавливается индивидуально и зависит от штамма грибка, степени заболевания и результативности лечения. В среднем оно может продолжаться около 4 недель, а именно:

  • дерматомикоз – 3-4 недели;
  • эритразма – около 2-4 недель;
  • лишай – 1-3 недели;
  • кандидозный вульвит – 1-2 недели;
  • вагинальное лечение длится 3 недели, дозой 5 г 1 раз в день. Вводится во влагалище;
  • баланит и кандидозный вульвит лечится дольше и требует более частого применения лекарства – 2-3 раза в сутки длительностью курса 1-2 недели.

Для более эффективного лечения Клотримазол можно наносить на наружные половые органы.

При повторном проявлении симптомов заболевания курс лечения можно повторить. Но для избежания рецидивов лучше принимать препарат как минимум 1-2 недели после полного исчезновения признаков поражения.

Передозировка:

При передозировке возможно головокружение, тошнота, рвота. Лечение симптоматическое.При использовании препарата в форме мази передозировка маловероятна.

Побочные эффекты:

В некоторых случаях после нанесения крема может возникнуть аллергическая реакция, обусловленная индивидуальным восприятием компонентов препарата: зуд, сыпь, отшелушивание кожи, воспаление, волдыри, отек.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость элементов препарата Клотримазол, заболевание печени,  беременность и кормление грудью (с осторожностью).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Клотримазол снижает эффективность контрацептивов, содержащих латекс, повреждая их структуру. Поэтому рекомендуется принимать альтернативные методы защиты по меньшей мере в течение 5 дней после применения препарата. 

Клотримазол, применяемый вагинально, повышает концентрацию такролимуса в плазме крови. 

Нистатин, амфотерицин В и натамицин снижают эффективность клотримазола.

Состав и свойства:

Состав:

Крем 1% гомогенный, мягкой консистенции, эмульсионного типа, от белого до почти белого цвета. Активное вещество средства – клотримазол 10 мг в 1 г. Вспомогательные вещества: парафин жидкий, кетостеариловый спирт, парафин белый мягкий, кетомакрогол 1000, вода очищенная, хлоркрезол, ЭДТА, лимонная кислота, натрия фосфат двухосновной безводный, пропиленгликоль, натрия метабисульфит.

Форма выпуска:

  • Мазь 1% 1 г клотримазол 10 мг. 20 г – тубы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие: препарат плохо всасывается в кожу и слизистые, накапливается в основном в роговом подкожном слое. При этом уровень его скопления в глубоких слоях эпидермиса намного выше, чем МПК для дермамицетов. После нанесения мази на ногти, вещество препарата скапливается в кератине.

При попадании в печень, лекарство быстро переходит в форму неактивных метаболитов и выводится вместе с калом. Абсорбировавшийся препарат ускоряет действие микросомальных ферментов печени, что активизирует его катаболизм. Высокий уровень концентрации в вагинальном секрете и низкое количество в крови сохраняются около 2 суток.

Условия хранения: при температуре не выше 25*С в недоступном для детей месте, не допуская прямого попадания солнечных лучей.

Общая информация

  • Форма продажи:
    безрецептурный
  • Производитель:
    Акрихин, ХФК, ОАО, Российская Федерация
  • Фарм. группа:
    Противогрибковые средства для местного применения
Описание препарата «Клотримазол-акри» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.