Инструкции к лекарствам - Piluli.info

О препарате:

Сигра – средство, применяемое для лечения эректильной дисфункции.

Показания и дозировка:

Показанием для применения препарата является эректильная дисфункция у мужчин – неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, которая необходима для совершения полового акта.

Препарат применяется перорально. Для эффективности лечения необходимо сексуальное возбуждение.

Дозировка для взрослых составляет 50 мг, применять при необходимости, за 1 час до полового акта. Доза может варьироваться в зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной чувствительности к его компонентам – от 25 мг до 100 мг. Частота приема – 1 раз в сутки на голодный желудок.

Дозировка для пожилых людей идентична и не требует корректировки.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30 – 80 мл/мин) назначают стандартную дозу. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка должна составлять 25 мг 1 раз в сутки. Возможно увеличение дозы в зависимости от переносимости препарата и терапевтического ответа до 50 мг и 100 мг.

Пациентам с печеночной недостаточностью назначают дозу 25 мг с возможным повышением дозировки до 50 мг или 100 мг.

Пациентам, которые принимают ингибиторы CYP3A4 (за исключением ритонавира) рекомендуемая доза составляет 25 мг.

Пациентам, которые проходят курс лечения альфа-адреноблокаторами, для минимализации риска развития ортостатической гипотензии назначают дозу 25 мг.

Передозировка:

При приеме препарата, дозировка которого составляла до 800 мг, побочные реакции были идентичны тем, которые проявлялись при приеме меньших доз, однако были более выражены и встречались гораздо чаще.

Симптомы передозировки следующие:

головная боль;
головокружение;
приливы крови;
заложенность носа;
диспепсия;
нарушение со стороны органов зрения.

Назначается поддерживающая терапия.

Гемодиализ не эффективен в виду высокой степени связывания активного вещества препарата с белками крови и отсутствия элиминации силденафила вместе с мочой.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми побочными реакциями являются:

головная боль;
головокружение;
заложенность носа;
приливы крови;
диспепсия;
нарушения зрения;
нарушение восприятия цвета.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль, гипестезия, обморок, судороги и рецедивы судорог, инсульт, транзиторная ишемическая атака.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, восприятия цвета, слезовыделения, конъюктивит, окклюзия сосудов сетчатки, неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, дефекты поля зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: глухота, шум в ушах, головокружение.

Со стороны сосудистой системы: гипо- и гипертензия, приливы крови к лицу.

Со стороны сердца: тахикардия, нестабильная стенокардия, усиленное сердцебиение, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение, заложенность носа.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: продление эрекции, приапизм.

Общие: повышенная утомляемость, боль в груди.

Лабораторные показатели: учащенные сердечные сокращения на ЭКГ.

Противопоказания:

Не рекомендуется принимать лекарство в таких случаях:

при гиперчувствительности к компонентам препарата;
при одновременном лечении донорами оксида азота (амилнитрит) и нитратами в любой форме, поскольку активное вещество препарата усливает гипертензивное действие нитратов и влияет на пути метаболизма оксида азота;
при нежелательной половой активности, которая может быть обусловлена тяжелыми сердечными заболеваниями – сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия и др.);
при частичной потере зрения на фоне неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от предыдущим использованием ингибиторов ФДЕ5 и т.д.;
при тяжелых нарушениях функции печени;
при артериальной гипотензии;
при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (пигментный ретинит);
в постинфаркном и постинсультном состоянии;
в детском возрасте до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Ингибиторы цитохрома Р450 снижают клиренс силденафила.

Ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол, циметидин) снижают клиренс препарата, хотя частота побочных реакций при клинических исследованиях оставалась на прежнем уровне.

При использовании 100 мг препарата с ингибитором ВИЧ-протеазы ритонавира в дозе 500 мг 1 раз в сутки происходит повышение концентрации силденафила на 300 % (в 4 раза), а AUC возрастает на 1000% (в 11 раз). Даже через 24 часа концентрация силденафила остается на уровне 200 нг/мл, в то время как обычная его концентрация составляет 5 нг/мл. Это свидетельствует о значительном влиянии ритонавира на широкий спектр субстратов Р540. Силденафил в свою очередь не влияет на действие ритонавира. Использование данной комбинации не рекомендовано.

При одновременном применении препарата разовой дозой 100 мг и савинавира дозой 1200 мг/сутки повышается пиковая концентрация вещества в плазме крови на 140% и AUC на 210%. Силденафил не влияет на действие саквинавира.

Предположительно, кетоконазол и итраконазол, сильные ингибиторы CYP3A4, могут иметь более выраженное влияние на действие Сигра.

Эритромицин в дозе 500 сг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней в комплексе с силденафилом 100 мг разового приводит к повышению системной экспозиции последнего на 182%. У здоровых пациентов данное взаимодействие не приводило к существенным побочным реакциям.

При совместном применении 50 мг силденафила и 800 мг циметидина повышается плазмовая концентрация силденафила на 56% у здоровых пациентов.

Поскольку грейпрутовый сок в незначительной степени подавляет ферменты CYP3A4 в стенках кишечника, то взаимодействие данных веществ может повысить уровень силденафила в крови.

При одноразовом приеме антацидных средств (гидроксида магния или алюминия) биодоступность препарата не изменяется.

По данным популяционного фармакокинетического анализа механизм действия силденафила не изменялась при его комбинировании с такими препаратами:

группа ингибиторов CYP2C9 (варфарин, толбутамид, фенитоин);
группа тиазидных и тиазоподобных диуретиков;
петлевые и калийсберегающие диуретики;
группа ингибиторов CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина);
антагонисты кальция и бета-адренорецепторов;
ингибиторы ангиотензинметаболизирующего фермента;
индукторы метаболизма CYP450 (барбитураты, рифампицин).

Велика вероятность серьезного взаимодействия силденафила с никорандилом в виду содержащегося в его составе нитратного компонента.

Силденафил в незначительной степени оказывает подавляющее действие на изоформы 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та ЗА4 (ІК50 > 150 мкмоль) цитохрома Р450, не влияя на клиренс субстратов данных ферментов.

Отсутствуют данные по поводу взаимодействия препарата с неспецифическими ингибиторами фосфодиестеразы (дипиридамол, теофилин), поэтому применять эту комбинацию необходимо с осторожностью.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с донорами оксида азота и нитратами в виду влияния силденафила на метаболизм оксида азота и усиления гипотензивного эффекта нитратов.

Взаимодействие силденафина и блокаторов альфа-адренорецепторов может сопровождаться симптоматической гипотензией у склонных к этому пациентов. Симптом обычно проявляется в течение 4 часов после приема Сигра.

При одновременном приеме доксазона (4 мг/8 мг) и силденафила 25 мг/50 мг 100 мг) у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы было обнаружено снижение артериального давления в положении лежа на 7.7 мм.рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. и среднее снижение артериального давления в положении стоя 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст., 4/5 мм рт.ст. соответственно. Были зафиксированы случаи симтоматической ортостатической гипотензии, а также такие симтомы как головокружение, предобморочное состояние без синкопе.

Взаимодействие препарата дозировкой 50 мг с варфарином (40 мг) или толбутамидом (250 мг) не выявлено.

Препарат дозировкой 50 мг не способствует удлинению времени провотечений при комбинации с ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Препарат не усиливает действие алкоголя на организм при условии концентрации этанола в крови не выше 80 мг/дл.

Силденафил не влияет на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, ритонавира и саквинавира.

Перед началом лечения необходимо провести анализ возможных причин эректильной дисфункции.

Необходимо провести предварительную оценку состояния сердца пациента перед назначением препарата, так как активная половая жизнь сопряжена с определенным риском для пациентов с нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы.

Сигра оказывает незначительный сосудорасширяющий эффект на фоне кратковременного снижения артериального давления. Перед применением препарата врачу необходимо оценить насколько данный эффект может быть критическим для здоровья пациента в комбинации с сексуальной активностью.

С осторожностью необходимо назначать лекарство пациентам с обструкцией выводящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, стеноз аорты) и синдромом мультисистемной атрофии, которая проявляется в тяжелом нарушении регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы чаще возникали у пациентов, которые имели предрасположенность к данным заболеваниям, во время или сразу после полового акта. Лишь несколько случаев патологий были выявлены после применения лекарства без сексуальной активности. В виду этого нет четкого определения влияния препарата на развитие данных эффектов – били ли они спровоцированы приемом лекарства или же этому способствовали какие-либо другие факторы.

Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с деформацией полового члена (каверзный фиброз, ангуляция, болезнь Пейрони) и при предрасположенности к развитию приапизма (лейкемия, множественная миелома, серпоподобноклеточная анемия).

Данных о комбинации препарата с другими лекарствами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции, недостаточно. Поэтому необходимо с осторожностью совмещать их в одной комбинации.

Поскольку среди побочных эффектов было зафиксировано развитие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, пациентов следует предупредить, что при внезапном нарушении зрения, необходимо прекратить прием лекарства и срочно обратиться к врачу.

С осторожностью применяют препарат пациентам с нарушением свертывания крови и острой пептической язвой в связи с отсутствием соответствующих исследований вляния вещества на организм. Висока вероятность потенцирования антиагрегационных эффектов натрия нитропрусида в тромбоцитах в следствии применения лекарства.

Пленочная оболочка препарата содержит лактозу, поэтому не рекомендуется применять его пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефиците лактозы Лаппа и мальабсорбции глюкозы-галактозы.

В связи с побочными эффектами, которые проявлялись в процессе лечения препаратом, такие как головокружение, нарушение зрения и другие, необходимо воздерживаться от управления автомобилем и сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторной реакции.

Состав и свойства:

Состав:

активное вещество – силденафил (50 мг/ 100 мг);
вспомогательные вещества – моногидрат лактозы, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция гидрофосфат, индигокармин, опадрай голубой (титана диоксид, гипромелоза), триацетин.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, цвет голубой, форма треугольная (дозировка 100 мг) или ромбоподобная (дозировка 50 мг).

Фармакологическое действие:

Механизм действия препарата обусловлен освобождением оксида азота в каверзном теле во время сексуального возбуждения, который приводит в действие фермент гуанилатцилаза. В свою очередь данный элемент стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в следствие чего расслабляются гладкие мышцы каверзного тела и происходит приток крови.

Силденафил – селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиестеразы 5 (ФДЕ5)в каверзном теле, в котором ФДЕ5 отвечает за распад цГМФ. Вещество в основном оказывает периферическое действие и не влияет на изолированные каверзные тела человека, хотя с другой стороны является сильным релаксантом NO на эти ткани. Поскольку активация метаболического пути NO/цГМФ происходит при половой стимуляции, где вещество подавляет действие ФДЕ5 и повышает уровень цГМФ, для эффективности препарата необходимо сексуальное возбуждение.

В ходе клинически проводимых исследованиях было выявлено воздействие силденафила на ФДЕ5, которое по интенсивности превышало влияние препарата на все остальные фосфодиестеразы и было в 10 раз выше влияния на ФДЕ6, который принимает участие в процессах фотопревращения в сетчатке. При приеме максимально рекомендованных доз селективность силденафила относительно ФДЕ5 в 80 раз превышает его селективность по отношению ФДЕ1, в 700 раз выше, чем к ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ10 и ФДЕ11. Селективность силденафила к ФДЕ5 в 4000 раз превышает аналогичное действие к ФДЕЗ-цГМФ-специфической изоформы фосфодиестеразы, которая регулирует сердечные сокращения.

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в крови в течение 30 – 120 минут. Средний показатель биодоступности составляет 41% (25 – 63%). При приеме дозы 25 – 100 мг AUC и Сmax силденафила увеличиваются прямо пропорционально дозировке.

При приеме препарата во время еды степень его абсорбции продлевается до 60 минут со средним снижением Cmax на 29%.

В среднем объем распределения препарата достигает 105 л, что свидетельствует о распределении вещества в тканях организма. После приема 100 мг силденафила общая концентрация активного вещества в крови составляет около 440 нг/мл. Поскольку связывание силденафила и его метаболита с белками крови составляет 96%, средняя максмальная концентрация в крови достигает 18 нг/мл (38 нмоль). Степень связывания с белками крови зависит от общей концентрации вещества.

У здоровых пациентов после приема препарата дозировкой 100 мг 1 раз в течение 90 минут в эякулянте обнаруживалось менее 0.0002% (около 188 нг) применяемой дозы.

Препарат метаболизируется в основном с помощью микросомальных изоферментов печени CYP3A4 и CYP2C9. Его содержаие в плазме крови составляет около 40% относительно концентрации силденафила в крови. Время его полувыведения составляет 4 часа.

Общий клиренс силденафила 41 л/час, время полувыведения – 3.5 часа. Выводится посредством кала (80% от принятой дозы) и мочи (13% от начальной дозы).

Условия хранения:

При комнатной температуре, в удаленном от света. влаги и детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Силденафил
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при нарушениях эрекции

Код ATX

G

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
G04

Средства для лечения урологических заболеваний
G04B

Средства для лечения урологических заболеваний
G04BE

Средства, использующиеся при эректильной дисфункции
G04BE03

Силденафил

Описание препарата «Сигра» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Сидерал — уникальный продукт на основе липосомного железа в сочетании с витаминами С и В12, которые способствуют его усвоению.

Показания и дозировка:

Сидерал представляет собой инновационный и легко усваиваемый источник железа, представленный в виде комплекса липосом. Запатентованная технология позволяет избежать побочных эффектов, столь распространенных при приёме препаратов железа, а именно: изжоги, раздражения кишечника, окрашивания слизистой оболочки рта и эмали зубов. Сидерал не токсичен, поэтому может быть рекомендован во всех случаях дефицита железа, в том числе при беременности и кормлении грудью.

Сидерал Капли могут приниматься в неразбавленном виде, либо могут быть разбавлены в половине стакана воды или другой жидкости комнатной температуры. Сидерал Капли также может быть профилактически введен в рацион питания у детей в случаях недоношенности или маленького веса при рождении, при неправильном или слишком позднем отнятии от груди, при недостаточном поступлении железа от матери в период беременности или кормления грудью.

Принимать капли Сидерал внутрь, взрослым по 1 мл (10 капель) 1 раз в день во время еды.

Капли могут приниматься в неразбавленном виде, либо могут быть разбавлены в 1/2 стакана воды или другой жидкости комнатной температуры.

Продолжительность приема – 1 месяц.

Передозировка:

Нет данных о случаях передозировки препаратом Сидерал.

Побочные эффекты:

Не описано.

Противопоказания:

индивидуальная непереносимость компонентов БАД,
гемосидероз.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Нет данных.

Состав и свойства:

Состав: Липофер® (пирофосфат железа, вода, лецитин подсолнечника, натрия хлорид, МКЦ), мальтодекстрин, сахароза, деминерализованная вода, Е415, натрия гидроксид, калия сорбат, натрия бензоат, ароматизатор Крем карамельный.

Форма выпуска:

Капли

Фармакологическое действие:

Фармакологическое действие – источник железа.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Лаборатория Эбботт

Описание препарата «СидерАл капли» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Сидерал Форте – это биологически активная добавка к пище, разработанная на основе Липофера (железо в липосомах для полноценного усвоения этого элемента, который всасывается напрямую из кишечника, не повреждая желудок), а также витаминов С и В 12, способствующих усвоению железа.

Показания и дозировка:

Препарат Сидерал Форте рекомендуется как дополнительный источник железа, витамина С, В 12.Способ применения:Сидерал Форте принимать взрослым по 1 капсуле 1 раз в день во время еды. Продолжительность приема 1 месяц. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Передозировка:

Нет данных о случаях передозировки препаратом Сидерал Форте.

Побочные эффекты:

Не описано.

Противопоказания:

Противопоказано принимать капсулы Сидерал Форте при индивидуальной непереносимости компонентов.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Нет данных.

Состав и свойства:

1 капсула Сидерал Форте содержит: Активные компоненты: Витамин С – 60 мг, Липофер – 14 мг железа (пирофосфат железа, кукурузный крахмал, лецитин сои), Витамин В12 (0,3 мкг).Вспомогательные вещества: пищевой желатин, фосфат кальция двухосновный, стеарат магния, диоксид кремния, диоксид титана.

Форма выпуска:

Сидерал Форте – капсулы по 350 мг; в упаковке 20 капсул.

Фармакологическое действие:

Фармакологическое действие – источник железа.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Лаборатория Эбботт

Описание препарата «Сидерал Форте» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О ПРЕПАРАТЕ:

Оказывает выраженное стимулирующее влияние на центральную нервную систему, в отличие от фенамина не имеет отчетливой периферической симпатомиметической активности, не вызывает привыкания (не наблюдается ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении).

Действующее вещество – мезокарб.

Состав и форма выпуска:

Таблетки по 0,005 г, 0,01 г и 0,025 г.

ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА:

Астенические состояния (слабость) в результате физического и психического переутомления, после тяжелых заболеваний и черепно-мозговых травм, невротические расстройства с заторможенностью, вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами (вялостью, отсутствием воли). Имеются данные об эффективности препарата при ночном недержании мочи.

Назначают в виде таблеток 1-2 раза в день в первой половине дня (до еды). Дозы подбирают индивидуально. Начальная доза составляет обычно 0,005 г (5 мг); при необходимости дозу постепенно повышают у взрослых до 0,015-0,025-0,05 г в сутки. Поддерживающие дозы – 0,005-0,01 г в день. Больным люцидной кататонией (психическим расстройством с преобладанием двигательных нарушений в форме возбуждения, оцепенения или их чередования при сохраненном сознании) доза препарата может быть увеличена до 0,125-0,15 г (125-150 мг) в сутки. Детям, ослабленным больным и лицам пожилого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах (суточная доза 0,0025-0,005 г в 2 приема). Высшие дозы для взрослого внутрь: разовая -0,075 г, суточная – 0,15 г.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Усиление бреда и галлюцинаций (у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой), раздражительности, беспокойства, несдержанности, нетерпеливости; головная боль, расстройства сна (бессонница), снижение аппетита, повышение АД, аллергические реакции; при использовании в максимальных дозах – экстрапирамидные нарушения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Гиперчувствительность, возбуждение, атеросклероз, артериальная гипертензия, одновременный прием ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов, а также до истечения 14 дней после их отмены. Сиднокарб не рекомендуется использовать при беременности. Если препарат назначается во время лактации, то на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ И АЛКОГОЛЕМ:

Оптимальное соотношение доз феназепама и мезокарба – 1:1.25 или 1:2.5. Несовместим с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами. Применение мезокарба возможно не ранее чем через 1-2 нед. после отмены ЛС.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИЕМЕ:

Согласно инструкции Сиднокарб не рекомендуется принимать в вечерние часы, чтобы избежать нарушений сна. Также препарат не следует использовать длительно и непрерывно.

Условия хранения:

Список А. В защищенном от света месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Мезокарб
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Другие психостимулирующие и ноотропные средства

Описание препарата «СИДНОКАРБ» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Сиднофарм

О препарате:

Препарат оказывает антиагрегантное, венодилатирующее, длительное антиангинальное, анальгезирующее действие. Применяется при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

АТХ код:

C01D X12

Показания и дозировка:

Ишемическая болезнь сердца: для профилактики приступов нестабильной и стабильной стенокардии (особенно при непереносимости нитратов, у больных пожилого возраста).
В комбинированной терапии хронической недостаточности функции сердца.

Препарат Сиднофарм применяют внутрь после или во время еды, запивая 200 мл воды.

Для предупреждения приступов стенокардии препарат применяют в первый и второй день терапии по 1–2 мг 4–6 раз/сутки, после чего дозу повышают (при необходимости) до 2–4 мг 2–3 раза/сутки.

Режим дозирования подбирается индивидуально и зависит от вида, стадии болезни, выраженности клинической симптоматики.

Стандартная суточная доза – 2–4 мг, разделенных на два равномерных приема. В некоторых случаях суточную дозу можно повысить до 6–8 мг в 3–4 приема.

Максимальная суточная доза составляет 12 мг.

Передозировка:

Симптомы передозировки препаратом Сиднофарм: слабость, брадикардия, сонливость, головокружение, сильная головная боль, тахикардия, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, коллапс.

Лечение передозировки: меры, направленные на быстрое выведение молсидомина из организма (зондовое промывание желудка, назначение энтеросорбентов, форсированный диурез), а также симптоматическая терапия.

Нет данных об эффективности проведения диализа при передозировке.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, повышенная утомляемость, головная боль, замедленная скорость психомоторных/двигательных реакций.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, диарея, тошнота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: недостаточность кровообращения, тромбоцитопения, шок с повышением артериального давления, выраженная артериальная гипотензия, развитие коллапса, покраснение кожи лица, тахикардия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, высыпания, зуд, анафилактический шок, бронхоспазм.
Со стороны кожи, подкожных тканей: крапивница.

Противопоказания:

Острый инфаркт миокарда;
Снижение центрального венозного давления;
Острый ангинозный приступ;
Острая недостаточность кровообращения, в том числе шок;
Выраженная артериальная гипотензия (САТ менее 100 мм рт.ст.);
Сосудистый коллапс;
Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (тадалафил, варденафил, силденафил), что связано с высоким риском развития артериальной гипотензии;
Токсический отек легких;
Период беременности;
Детский возраст;
Период кормления грудью;
Гиперчувствительность к активному веществу (молсидомин), вспомогательным компонентам.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При применении одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, периферическими вазодилататорами, гипотензивными средствами, этанолом усиливается антигипертензивный эффект препарата Сиднофарм.

При применении одновременно с ацетилсалициловой кислотой повышается антиагрегантная активность последней.

Существует высокий риск развития артериальной гипотензии при применении одновременно с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, варденафил, тадалафил).

Препарат Сиднофарм можно назначать одновременно с другими антиангинальными препаратами.

Следует избегать употребления алкогольных напитков во время применения препарата Сиднофарм.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Молсидомин.

Форма выпуска:

Таблетки по 2 мг № 30.

Фармакологическое действие:

Молсидомин оказывает антиагрегантное, венодилатирующее, длительное антиангинальное, анальгезирующее действие. Венодилатирующая активность препарата Сиднофарм обусловлена выделением оксида азота (NO) после ряда метаболических превращений. Оксид азота стимулирует растворимую гуанилатциклазу. Накопление цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата) обусловливает расслабление гладких мышечных волокон сосудистой стенки. Снижение преднагрузки приводит к восстановлению соотношения между поступлением кислорода и его потребностью у пациентов с коронарной недостаточностью. Препарат улучшает периферическое кровообращение, расширяет пораженные атеросклерозом крупные эпикардиальные коронарные артерии. Также подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, уменьшает проявления ангиоспазма, повышает толерантность к физической нагрузке, снижает синтез, выделение тромбоксана, серотонина и других проагрегантов.

Препарат Сиднофарм снижает преднагрузку на сердце при хронической сердечной недостаточности, уменьшает наполнение левого желудочка, напряжение стенки миокарда и ударный объем сердца, давление в легочной артерии.

Условия хранения:

Препарат Сиднофарм необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Молсидомин
Производитель:

Софарма АО
Фарм. группа:

Периферические вазодилататоры

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C01

Средства для лечения заболеваний сердца
C01D

Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца
C01DX

Прочие вазодилататоры для лечения заболеваний сердца
C01DX12

Молсидомин

Описание препарата «Сиднофарм» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Сиднофен оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, однако уступает в этом сиднокарбу и вместе с тем обладает выраженной антидепрессивной активностью, что делает его весьма ценным препаратом для лечения астенодепрессивных состояний (слабости, подавленного состояния). Антидепрессивное действие сиднофена можно объяснить его способностью оказывать обратимое ингибируюшее (подавляющее) влияние на активность МАО (моноаминооксидазы). Он уменьшает эффекты резерпина, усиливает действие адреналина и норадреналина, вызывает умеренное повышение артериального давления. Обладает антихолинергической активностью.

Показания к применению:

Применяют при астенических состояниях (слабости), различного происхождения, при адинамии (резком уменьшении объема движений), вялости, подавленности, апатии (безразличии) в связи с неврозами, после перенесенных нейроинфеюшй (инфекционных заболеваний центральной нервной системы) и при заболеваниях эндокринных желез, при нарколепсии (заболевании нервной системы), патологической утомляемости, а также при простых депрессиях (подавленном состоянии), депрессиях с заторможенностью в рамках циклотимии (психического расстройства) и при других показаниях к применению стимулирующих и “легких” антидепрессивных средств.

Способ применения:

Назначают внутрь до еды, начиная с 0,005 г (5 мг) 1-2 раза в день; при необходимости повышают дозу, прибавляя по 5 мг в день через каждые 2-3 дня, до 0,02-0,03 г в день. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают. Поддерживающая доза (при необходимости длительного лечения) составляет обычно 0,005 г в день. При тяжелых астенических состояниях доза сиднофена может быть постепенно увеличена до 0,06-0,08 г (в условиях стационара /больницы/). Принимают сиднофен в первой половине дня.

Побочные действия:

При применении препарата возможны повышение артериального давления, головная боль, сухость во рту, боли в области сердца, редко аллергический зуд. В этих случаях надо уменьшить дозу или сделать перерыв в приеме препарата. В редких случаях может наблюдаться “парадоксальная” реакция – седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему).

Противопоказания:

Сиднофен противопоказан больным с тревожно-депрессивными состояниями (возможны усиление тревоги, обострение галлюцинаторно-бредового синдрома). Нельзя применять сиднофен одновременно с антидепрессантами-ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами. Между применением сиднофена и антидепрессантов указанных групп, также как и между антидепрессантами и сиднофеном, должен соблюдаться перерыв не менее недели.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,005 г (5 мг).

Условия хранения:

Список А. В защищенном от света месте.Синонимы:Фепросиднин гидрохлорид.Внимание!Перед применением препарата Сиднофен вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Ингибиторы моноаминооксидазы

Описание препарата «Сиднофен» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Сизодон – антипсихотический препарат (нейролептик).

Показания и дозировка

Показания препарата Сизодон:

— шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

— в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков в возрасте 15 лет и старше и у взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Шизофрения

Взрослым и детям старше 15 лет Сизодон-Сан можно назначать 1 или 2 раза в сут.

Начальная доза – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальная доза составляет 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Препарат в дозах более 10 мг/сут не проявляет более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и может вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность препарата в дозах более 16 мг/сут не изучена, превышать указанную дозу нельзя.

Данные о применении препарата для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить по 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.

При заболеваниях печени и почек рекомендуемая начальная доза – по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием 2 раза/сут.

У пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами, или при лекарственной зависимостирекомендуемая доза препарата составляет 2-4 мг/сут.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией

Рекомендуемая начальная доза – по 250 мкг 2 раза/сут (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозу при необходимости можно увеличивать по 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить на 2 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 2-6 мг/сут.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития

Для пациентов с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза препарата – 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 500 мкг/сут, в других случаях требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Для пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза препарата – 250 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 500 мкг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 250 мкг/сут, в других случаях требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.

Длительное лечение подростков препаратом Сизодон-Сан следует проводить под постоянным контролем врача. Применение препарата у детей младше 15 лет не рекомендуется.

Передозировка

Передозировка препарата Сизодон:

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT.

Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Показано проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Сизодон:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко – экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пациентов пожилого возраста с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Прочие: артралгия.

Противопоказания

Противопоказания препарата Сизодон:

— период лактации (грудное вскармливание).

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживании и гиповолемии; нарушении мозгового кровообращения; при болезни Паркинсона; при судорогах (в т.ч. в анамнезе); почечной недостаточности тяжелой степени, тяжелой печеночной недостаточности; злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости; при состояниях, предрасполагающих к развитию желудочковой тахикардии типа “пируэт” (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); при опухоли мозга, кишечной непроходимости, случаях острой передозировки лекарственных препаратов, при синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); при беременности, у детей в возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

С учетом того, что Сизодон-Сан оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Сизодон-Сан уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении карбамазепина и Сизодон-Сана отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы способны повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции препарата.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому при данной комбинации требуется коррекция дозы Сизодон-Сана.

При применении Сизодон-Сана в сочетании с другими препаратами, характеризующимися высокой степенью связывания с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные лекарственные средства увеличивают выраженность снижения АД на фоне применения Сизодон-Сана.

Состав и свойства

1 таб. содержит
рисперидон	1 мг
-“-	2 мг
-“-	3 мг
-“-	4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, натрия бензоат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат.

Состав оболочки: эудражит Е-100, титана диоксид, краситель сансет желтый, полиэтиленгликоль 6000, натрия лаурилсульфат, изопропанол, ацетон, вода очищенная.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист. Он проявляет высокую аффинность по серотонинергических 5-НТ ₂ – и дофаминергических D ₂ рецепторов.Рисперидон связывается также с α ₁ адренорецепторов и, с меньшей аффинностью, – с Н ₁ -гистаминергичнимы и α ₂ адренорецепторов. Рисперидон не проявляет аффинности по холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D ₂ антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика. После приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в пределах от одного до двух часов. Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон метаболизируется цитохромом ₄₅₀ 2D6 до 9-гидрокси, который оказывает аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. Другим путем метаболизма препарата является N-дезалкилирования.

После приема у больных психозами период полувыведения составляет примерно 3:00. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона достигает 24 часов. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается в течение 4 – 5 суток. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме.Объем распределения составляет 1 – 2 л / кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым a ₁ гликопротеинами. Рисперидон на 88% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси – на 77%.

Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидрокси в моче равна 35 – 45% принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты.

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и снижение клиренса рисперидона на 30% у пациентов пожилого возраста и на 60% – у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме было увеличено на 35%.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси свободной активной фракции у детей сходна с таковой у взрослых.

Условия хранения: Сизодон следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Рисперидон
Производитель:

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия
Фарм. группа:

Антипсихотические средства (нейролептики)

Код ATX

N

Препараты для лечения заболеваний нервной системы
N05

Психотропные препараты
N05A

Нейролептики (антипсихотики)
N05AX

Прочие нейролептики
N05AX08

Рисперидон

Описание препарата «Сизодон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Силатрон – иммуностимулятор.

Показания и дозировка

Показания препарата Силатрон:

Назначается в качестве адъювантнои терапии для пациентов с меланомой III степени с признаками микроскопически подтвержденного, пальпаторно не выявлено, поражения лимфоузлов.

Лечение должно назначаться и контролироваться только врачами, имеющими опыт лечения пациентов с онкологическими заболеваниями.

Рекомендуемая доза СИЛАТРОН ^® – 6 мкг / кг / неделю подкожно (индуктивная доза) в течение

8 недель, после этого 3 мкг / кг / неделю подкожно (поддерживающая доза) в течение 2 лет.

Рекомендуется премедикация парацетамолом в дозировке 0,5-1 г внутрь за 30 минут до введения первой дозы СИЛАТРОН ^® . При необходимости можно продолжать прием парацетамола в дозе 0,5-0,65 г с интервалами 4-6 часов, не превышая дозу 3 г в сутки.

В случае возникновения негематологической токсичности 4 степени лечение необходимо прекратить. В случае, если количество лейкоцитов ≤ 1 x 10 ⁹ / л, нейтрофилов ≤ 0,5 x 10 ⁹ / л, тромбоцитов ≤ 50 x 10 ⁹ / л, а также при возникновении любой негематологической токсичности 3 степени, или при показателе общего состояния по шкале ECOG ≥ 2, лечения СИЛАТРОН ^® необходимо отложить до улучшения указанных показателей. Далее дозу необходимо снизить на один уровень. Если снова достигаются пределы гематологических показателей или 3 степень негематологической токсичности доза может быть постепенно снижена, в каждом отдельном случае в соответствии со следующей таблицей:

Уровни коррекции дозы СИЛАТРОН ^®

для индуктивного курса

Уровни коррекции дозы СИЛАТРОН ^®

для поддерживающего курса

Начальная доза 6 мкг / кг / неделю

Уровень коррекции дозы 1:

3 мкг / кг / неделю

Уровень коррекции дозы 2:

2 мкг / кг / неделю

Уровень коррекции дозы 3:

1 мкг / кг / неделю

Уровень коррекции дозы 4:

окончания лечения

Начальная доза 3 мкг / кг / неделю

Уровень коррекции дозы 1:

2 мкг / кг / неделю

Уровень коррекции дозы 2:

1 мкг / кг / неделю

Уровень коррекции дозы 3:

окончания лечения

Пациенты с нарушением функции почек.

При лечении меланомы интерферонами альфа у пациентов с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени тяжести дозу следует снизить на 25% и 50%, соответственно. У таких пациентов препарат следует применять с осторожностью. Если в ходе лечения функция почек ухудшается, препарат СИЛАТРОН ^® следует отменить.

Инструкции по использованию.

СИЛАТРОН ^® выпускается в форме лиофилизата пегинтерферона альфа-2b в дозе 200 или 300, или 600 мкг для однократного применения. Для введения 0,5 мл раствора содержимое каждого флакона должен быть восстановлен в 0,7 мл воды для инъекций.

Во время приготовления раствора препарата небольшой объем его теряется при отмеривании и введении дозы. Поэтому, каждый флакон содержит дополнительное количество раствора и лиофилизата СИЛАТРОН ^® для обеспечения ввода, указанной на этикетке дозы, 0,5 мл.Восстановленный раствор имеет концентрацию 200 мкг / 0,5 мл, или 300 мкг / 0,5 мл, или 600 мкг / 0,5 мл.

Перед восстановлением препарат в виде лиофилизата может иметь вид белых таблеток, целых или измельченных или белого порошка. С помощью шприца и инъекционной иглы внесите 0,7 мл стерильной воды для инъекций во флакон с препаратом СИЛАТРОН ^® . Растворитель нужно вводить во флакон медленно, направляя струю жидкости на внутреннюю стенку флакона. Лучше не направлять струю прямо на порошок и не вводить растворитель слишком быстро, так как при этом образуется больше воздушных пузырьков. Раствор может быть мутным или пениться в течение нескольких минут.Тряски флакон, но осторожно вращайте его несколько раз, чтобы убедиться, что порошок полностью растворился. Когда порошок полностью растворится и все воздушные пузырьки поднимутся на поверхность, образуется прозрачный раствор с небольшим кольцом крошечных пузырьков воздуха на поверхности. После этого можно набрать необходимую дозу (0,5 мл) и сделать инъекцию.

Как и для всех парентеральных лекарственных средств, проверьте восстановлен раствор визуально перед его введением.

Восстановленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным. Не используйте раствор, если имеет место изменение цвета или наличие в нем твердых частиц.

Любой неиспользованный препарат или остаточные материалы должны быть уничтожены в соответствии с местными требованиями.

Передозировка

В случае передозировки препаратом Силатрон рекомендуется симптоматическое лечение и тщательный надзор за пациентами.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях 97% пациентов в группе пациентов, лечившихся препаратом СИЛАТРОН ^®(n = 627) сообщали о возникновении побочных эффектов любой степени тяжести, 38% 3-го и 11% 4-й степени. О следующих побочных эффектов сообщалось очень часто в индуктивной и / или поддерживающей фазах лечения: утомляемость, миалгия, головная боль, депрессия, гипертермия, анорексия, тошнота, артралгия, озноб, реакция в месте введения, головокружение, диарея, эксфолиативные высыпания, дизгевзия, алопеция , рвота, расстройство обоняния, парестезии, повышение уровня трансаминаз (АлАТ, АСT), повышенные щелочная фосфатаза и билирубин крови.Побочными эффектами 3 степени, о которых сообщалось очень часто, были утомляемость и повышенные АлАТ и АСT, побочных эффектов 4 степени, о которых сообщалось очень часто, не было.

Побочные эффекты, о которых сообщалось в клиническом исследовании, распределяются по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100), единичные случаи (в ходе постмаркетингового применения).

системы органов

побочные реакции

Инфекции и инвазии

часто

Единичные случаи

Рожистое воспаление, инфекции, инфекции мочевых путей, инфекции кожи, раневые инфекции, грибковая инфекция, вирусная инфекция, абсцесс, гастроэнтерит, инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, пневмония, бронхит, ринофарингит, фарингит, синусит, грипп, онихомикоз

Бактериальная инфекция, включая сепсис

Со стороны системы крови и лимфатической

системы

часто

Единичные случаи

Фебрильная нейтропения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, лимфаденопатия

Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура

Со стороны иммунной системы

Единичные случаи

Острая реакция гиперчувствительности, включая анафилаксии, крапивница, ангионевротический отек, саркоидоз или обострение саркоидоза

Со стороны

эндокринной системы

часто

Гипертиреоз, гипотиреоз, тиреоидит

Со стороны обмена веществ и питания

Очень часто

часто

Единичные случаи

Анорексия (69%, степень ИИИ 3%)

Гипергликемия, гипертриглицеридемия, гипернатриемия, гипокалиемия, подаґра

Дегидратация, сахарный диабет, диабетический кетоацидоз

психические расстройства

Очень часто

часто

нечасто

Единичные случаи

Депрессия (59%, степень ИИИ 6%)

Тревога, бессонница, снижение либидо, стресс, паническая атака, психотическое нарушение, галлюцинации

возбуждение

Агрессивное поведение, направленное на других, попытка суицида, гомоцидальне мышления, суицид, суицидальные мышления

Со стороны нервной системы

Очень часто

часто

Единичные случаи

Головокружение (35%, степень ИИИ 2%), головная боль (70%, степень ИИИ: 4%) дизгевзия (38%), расстройство обоняния (23%), парестезии (21%)

Судороги, нарушение концентрации внимания, потеря сознания, периферическая двигательная нейропатия, ухудшение памяти, нарушение координации, когнитивные расстройства, расстройства речи, тремор, обмороки, паралич 7 пары нервов

Цереброваскулярная ишемия, энцефалопатия, паралич лицевого нерва, головная боль по типу мигрени, периферическая нейропатия, судороги

Со стороны органов зрения

часто

Единичные случаи

Нечеткость зрения, нарушения со стороны конъюнктивы, кератоконъюнктивит, расстройства зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение остроты зрения, тромбоз вен сетчатки

«Ватные» пятна на сетчатке, потеря остроты зрения или сужение полей зрения, неврит зрительного нерва, отек диска зрительного нерва, обструкция артерии или вены сетчатки, кровоизлияние в сетчатку, ретинопатия (включая макулярный отек, серозное отслоение сетчатки), синдром Вогта-Коянаги- Харада

Со стороны органов слуха, лабиринтные

нарушение

часто

Глухота, головокружение

Со стороны сердца

часто

Единичные случаи

Расстройства сердечной деятельности (серьезные 2%)

Аритмия, ишемия сердца, кардиомиопатия, инфаркт миокарда

васкулярные нарушения

часто

Единичные случаи

Гипертензия, лимфатический отек, гиперемия, приливы жара, синдром Рейно

Цереброваскулярная кровотечение, васкулит

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

часто

Единичные случаи

Одышка, кашель, фаринголарингеальную боль

фиброз легких

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто

часто

Единичные случаи

Диарея (37%, степень ИИИ 1%); тошнота (64%, степень ИИИ 3%);

рвота (26%, степень ИИИ 1%)

Стоматит, запор, боль в животе, боль в нижней части живота, боль в верхней части живота, сухость во рту, диспепсия, колит, панкреатит

Язвенный и ишемический колит

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень часто

часто

Повышенный уровень АлАТ (77%, степень ИИИ: 10%);повышенный уровень АСT (77%, степень ИИИ: 10%); повышенный уровень щелочной фосфатазы в крови (23%); повышенный уровень билирубина в крови (14%, степень ИИИ 1%)

гепатотоксичность; повышенный уровень гамма-глутамилтрансферазы

Со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто

часто

Единичные случаи

Эксфолиативный сыпь (36%, степень ИИИ 1%); алопеция (34%)

Гипергидроз, сухость кожи, зуд, экзема, нарушение пигментации, гиперкератоз, светочувствительность, псориаз, сыпь

Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

Очень часто

часто

Единичные случаи

Миалгия (68%, степень ИИИ 4%); артралгия (51%, степень ИИИ 3%)

Боль в спине, боль в конечностях, мышечная слабость, мышечно-скелетные боли

Миозит, рабдомиолиз, ревматоидный артрит (аутоиммунный или иммунно-опосредованный), системная красная волчанка (аутоиммунный или иммунно-опосредованный)

Со стороны почек и мочевыводящих путей

часто

Единичные случаи

Протеинурия (наличие белка в моче), повышение креатинина крови

Почечная недостаточность, нарушение функции почек

Со стороны репродуктивной системы : часто

Эректильная дисфункция, дисменорея

Общие нарушения и реакции в месте введения

Очень часто

часто

Единичные случаи

Усталость (94%, степень ИИИ: 14%, степень IV: 1%); гипертермия (75%, степень ИИИ 4%); реакция в месте введения (62%); озноб (63%, степень ИИИ 1%), снижение массы тела (11%)

Гриппоподобные симптомы, боль в грудной клетке, отек, периферический отек, раздражительность, боль, повышение ЛДГ крови

Астенические состояния, включая астению, недомогание, некроз в месте инъекции

Противопоказания

Противопоказания препарата Силатрон:

Повышенная чувствительность к пегинтерферона альфа-2b или иного интерферона, или к любому вспомогательному веществу, входящему в его состав;
заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелой степени;
эпилепсия и / или другое серьезное нарушение функции центральной нервной системы;
серьезные психические расстройства, в частности, тяжелая депрессия, суицидальные мысли или попытки самоубийства;
заболевания щитовидной железы, если они не поддаются лечению традиционными средствами;
тяжелые нарушения функции печени, включая аутоиммунный гепатит, цирроз и декомпенсированное заболевания печени
нарушение функции почек с клиренсом креатинина ≤ 50 мл / мин;
беременность, кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Влияние пегинтерферона альфа-2b на другие препараты

У здоровых добровольцев, которым вводили подкожно (в течение двух недель) пегинтерферон альфа-2b в дозе 3 мкг / кг 1 раз в неделю с пробными препаратами, являются ферментами метаболизма (применяли перед первой дозой и после второй дозы), активность CYP1A2, CYP3A4 и CYP2D6 снижалась при экспозиции кофеина и мидазолама, а дезипрамин повышал активность примерно на 36%, 18% и 30%, соответственно; влияния на активность CYP2C9 при экспозиции тольбутамида не было.

Необходимо проводить тщательный мониторинг при применении пегинтерферона альфа-2b с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP 1А2 и CYP2D6.

Другие взаимодействия.

Препараты, которые метаболизируются цитохромом Р-450.

В 13 здоровых добровольцев изучалось влияние пегинтерферона альфа-2b (3 мг / кг подкожно) на фармакокинетику кофеина (CYP1A2), мидазолама (CYP3A4), тольбутамида (CYP2C9) и дезипрамина (CYP2D6).

Активность CYP1A2, CYP3A4 и CYP2D6 снижалась при экспозиции кофеина, мидазолама, а дезипрамин повышал активность примерно на 36%, 18% и 30%, соответственно; активность CYP2C9 не менялась при одновременном применении пегинтерферона альфа-2b, указывая на то, что пегинтерферон альфа-2b может влиять на препараты, которые метаболизируются CYP1A2 или CYP2D6. При определении активности CYP2C9 (экспозиция тольбутамида) клинически значимых изменений не наблюдалось.

При назначении препарата СИЛАТРОН ^® одновременно с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP1A2 или CYP2D6, маловероятно, что степень снижения активности цитохрома P-450 будет иметь клиническое значение, исключая препаратов, имеют узкое терапевтическое окно.

Состав и свойства

международное непатентованное название: peginterferon alfa-2b;

0,5 мл раствора содержит:

действующие вещества: 200 мкг или 300 мкг, или 600 мкг пегинтерферона альфа-2b;

Вспомогательные вещества: натрия фосфат безводный, натрия дигидрофосфат дигидрат, сахароза, полисорбат 80

растворитель: вода для инъекций.

Форма выпуска: Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Пегинтерферон альфа-2b связывается и активирует рецепторы интерферона человека типа 1 (комплекс рецепторов IFN-α / β). При соединении субъединицы рецептора IFN-α и IFN-β олигомеризуються и активируют множественные пути внутриклеточной сигнальной трансдукции после фосфорилирования JAK / STAT, в результате чего индуцируются множественные плейотропные эффекты, включая замедление репликации вируса, угнетение пролиферации клеток, индукции апоптоза и ингибирование ангиогенеза. Кроме того, это вызывает различные иммунные процессы, такие, как фагоцитоз, стимулирования естественных клеток-киллеров и цитотоксических Т-лимфоцитов. Такие механизмы приводят к замедлению роста меланомы in vivo.

Эффективность.

В открытом, контролируемом исследовании с участием 1256 пациентов с меланомой 3 стадии

627 пациентов были рандомизированы для получения адъювантной лечения интерфероном альфа-2b.Первичной конечной точкой исследования была безрецидивная выживаемость.

Пациенты в группе пегинтерферона альфа-2b получали его в дозе 6 мкг / кг подкожно один раз в неделю в течение 8-недельного индуктивного периода, а затем получали поддерживающую дозу 3 мкг / кг подкожно один раз в неделю.

Большинство пациентов (75%) получали индукционную терапию продолжительностью от 7 до 9 недель со средней продолжительностью 8 недель. В существующем в настоящее время анализе лечения пациентов продолжалось в среднем 2-3 года.

Средняя безрецидивная выживаемость составила 34,8 и 25,5 месяцев в группе пегинтерферона альфа-2b и группе наблюдения, соответственно; соотношение рисков 0,82 (95% доверительный интервал (CI) 0,71, 0,96, p = 0,011).

Для подгруппы пациентов с клинически непальпируемых, микроскопически подтвержденным поражением лимфоузлов соотношение рисков для безрецидивной выживаемости составило 0,73 (95% CI, 0,57-0,94, р = 0,016,) в пользу лечения интерфероном альфа-2b по сравнению с 0,86 (95% CI, 0,72-1,04) у пациентов с пальпаторно подтвержденными лимфоузлами. Аналогично, соотношение рисков у пациентов с одним положительным лимфоузлом составило 0,71 (95% CI, 0,57-0,90) по сравнению с 0,94 (95% CI, 0,77-1,15) у пациентов с большим количеством положительных лимфоузлов.

Адъювантной терапии интерфероном альфа-2b не была связана с преобладанием в общей выживаемости с соотношением рисков 0,98 (95% CI, 0,82-1,16), но для отдельных групп пациентов (с первичным изъязвлением и микроскопически подтвержденным поражением лимфатических узлов) преимущество по данному показателю была более значима.

Фармакокинетика.

Период полувыведения в плазме крови пегинтерферона альфа-2b является пролонгированным сравнению с непегильованим интерфероном альфа-2b. После подкожного введения максимальная концентрация в сыворотке достигается через 15-44 часов.

C _max и AUC СИЛАТРОН ^® увеличиваются в зависимости от дозы. У пациентов со злокачественным онкологическим заболеванием средняя AUC после однократного и многократного введения дозы 6 мкг / кг / неделю составила 374 и 480 нг · ч / мл, соответственно. После однократного и многократного введения дозы 3 мкг / кг / неделю средняя AUC составила 326 и 399 нг · ч / мл, соответственно.

Распределение средний объем распределения 0,99 л / кг.

Метаболизм СИЛАТРОН ^® может депегилюваты к свободному интерферона альфа-2b в зависимости от метаболизма протеинов.

Вывод: средний период полувыведения пегинтерферона альфа-2b составляет около 40 часов, с установленным клиренсом 22,0 мл / ч · кг. Механизмы, задействованные в клиренсе интерферонов у человека, полностью не объяснены. Вывод пегинтерферона альфа-2b почками составляет 30% от общего клиренса.

Фармакокинетика в особых групп пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика СИЛАТРОН® НЕ оценивалась.

В исследованиях с участием пациентов с нарушением функции почек пегинтерферон альфа-2b применяли в дозах 1,0 мкг / кг и 4,5 мкг / кг.

Среднее значение AUC _last после введения пегинтерферона альфа-2b в разовой дозе 1 мкг / кг повышалось в 1,3, 1,7 и 1,9 раз у пациентов с нарушением функции почек легкой (клиренс креатинина 50-79 мл / мин / 1, 7Зм ² ), среднего (клиренс креатинина 30-50 мл / мин / 1,7Зм ² ) и тяжелой (клиренс креатинина 10-29 мл / мин / 1,7Зм ² ) степени тяжести, соответственно. После многократного применения среднее значение AUC _tau повышалось в 1,3 и 2,1 раза при нарушении функции почек средней и тяжелой степени тяжести, соответственно. Показатель Cmax на 4-й неделе рос в

1,8 раз у пациентов с тяжелой формой нарушения функции почек, а изменений при нарушениях средней тяжести не наблюдалось. При проведении гемодиализа пегинтерферон альфа-2b не выводится в клинически значимых количествах.

Среднее значение AUC _last после введения пегинтерферона альфа-2b в разовой дозе 4,5 мкг / кг повышалось в 1,4 и 2,1 раз у пациентов с нарушением функции почек средней (КК 30-50 мл / мин / 1,7Зм² ) и тяжелой (клиренс креатинина <30 мл / мин / 1,7Зм ² ) степени тяжести, соответственно.

При применении дозы 4,5 мкг / кг у пациентов с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени тяжести показатель роста экспозиции был подобен таковому при применении дозы 1,0 мкг / кг / неделю, свидетельствует о зависимости выраженности такого эффекта от дозы. Поэтому дозу препарата СИЛАТРОН ^® следует снижать на 25% и 50% для пациентов с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени тяжести, соответственно.

Данные доклинических исследований.

Во время клинических исследований не наблюдалось особых побочных эффектов, отличных от зарегистрированных на этапе доклинических исследований токсичности на обезьянах. Эти исследования ограничивались 4 недели из-за появления антител к интерферона в большинстве обезьян.

Исследование влияния СИЛАТРОН ^® на репродуктивную функцию не проводились. Интерферон альфа-2b показал себя как абортивное средство у приматов. СИЛАТРОН ^® также может вызвать такой эффект.

Влияние на фертильность ни определялся. Неизвестно, выделяются компоненты этого лекарственного средства в молоко подопытных животных или человека (соответствующие данные по беременности / лактации у человека смотрите в разделе “Применение в период беременности или кормления грудью»).

Пегинтерферон альфа-2b не питал признаков генотоксичности.

Относительная нетоксичность монометокси-полиэтиленгликоля (mPEG), что высвобождается из пегинтерферона альфа-2b при метаболизме in vivo , была продемонстрирована в доклинических исследованиях острой и подострой токсичности на грызунах и обезьянах, стандартных исследованиях эмбрионального развития и анализах мутагенности in vitro.

Условия хранения: Хранить Силатрон следует в холодильнике при температуре от 2 до 8 ° C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Пегинтерферон альфа-2b
Производитель:

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария
Фарм. группа:

Лекарственные средства, стимулирующие процессы иммунитета

Код ATX

L

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
L03

Иммуномодуляторы
L03A

Иммуностимуляторы
L03AB

Интерфероны
L03AB10

Пегинтерферон альфа-2b

Описание препарата «Силатрон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Сизомицин обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении большинства грамположителъных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе стафилококков, устойчивых к пенициллину и метициллину. По спектру действия близок к гентамицину, но более активен. Вводят внутримышечно и внутривенно. При введении в мышцы быстро всасывается, пик концентрации в крови обнаруживается через 30 мин – 1 ч; терапевтические концентрации сохраняются в крови в течение 8-12 ч. При капельном введении пик концентрации отмечается через 15-30 мин. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга). При менингите (воспалении оболочек мозга) обнаруживается в спинномозговой жидкости. Выделяется почками в неизмененном виде. У больных с нарушением выделительной функции почек концентрация препарата в крови удерживается на повышенном уровне.

Показания к применению:

Применяют сизомицина сульфат при тяжелых гнойно-септических заболеваниях: сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), менингит, перитонит (воспаление брюшины), септический эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов); при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания: пневмония (воспаление легких), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), абсцесс (гнойник) легкого; инфекциях почек и мочевыводяших путей; инфицированных ожогах и других заболеваниях, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Вводят сизомицина сульфат внутримышечно или внутривенно (капельно). Разовая доза для взрослых при инфекциях почек и мочевых путей 1 мг/кг, суточная – 2 мг/кг (в 2 приема). При тяжелых гнойно-септических и инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательных путей разовая доза 1 мг/кг, суточная – 3 мг/кг (в 3 приема). В особо тяжелых случаях в первые 2-3 дня вводят по 4 мг/кг в сутки (максимальная доза) с последующим уменьшением дозы до 3 мг/кг (в 3-4 приема). Суточная доза для новорожденных и детей до 1 года – 4 мг/кг (максимальная доза 5 мг/кг), от 1 года до 14 лет – 3 мг/кг (максимальная 4 мг/кг), старше 14 лет – доза взрослых. Новорожденным суточную дозу вводят в 2 приема, остальным детям – в 3 приема. Детям раннего возраста препарат назначают только по жизненным показаниям. Продолжительность курса лечения у взрослых и детей – 7-10 дней. Растворы сизомицина сульфата готовят непосредственно перед введением. Для внутривенного капельного введения добавляют к разовой дозе антибиотика для взрослых 50-100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и 30-50 мл 5% раствора глюкозы для детей. Скорость введения взрослым 60 капель в минуту, детям – 8-10 капель в минуту. Внутривенные вливания производят обычно в течение 2-3 дней, затем переходят на внутримышечные инъекции.

Побочные действия:

Побочные явления при использовании сизомицина аналогичны таковым при применении других антибиотиков-аминогликозидов (нефро- и ототоксичность /повреждающее воздействие на почки и органы слуха/, в редких случаях – нарушения нервномышечной проводимости). При внутривенном введении возможно развитие перифлебитов (воспаления тканей, окружающих вену) и флебитов (воспаления вены). В редких случаях наблюдаются аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек).

Противопоказания:

Противопоказания

такие же, как для неомицина.

Форма выпуска:

5% раствор (50 мг/мл) в ампулах по 1, 1,5 и 2 мл для взрослых и 1% раствор (10 мг/мл) в ампулах по 2 мл для детей.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.Синонимы:Экстрамицин, Патомицин, Рикамизин, Сисептин, Сизомин.

Состав:

Соль (сульфат) антибиотика из группы аминогликозидов, образуемого в процессе жизнедеятельностиMicro-monosporainyoensisили других родственных микроорганизмов.Внимание!Перед применением препарата Сизомицина сульфат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli

Описание препарата «Сизомицина сульфат» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Препарат Сиину действует как алкилирующие агент, однако, как и другие производные нитрозомочевины, может также подавлять некоторые ферментативные реакции.

Показания и дозировка

Показания препарата Сиину:

Паллиативная терапия в дополнение к другим формам лечения или в стандартных схемах комбинированной терапии с другими известными химиотерапевтическими препаратами.

При злокачественных опухолях головного мозга: первичные опухоли или метастазы у больных, которые уже получали соответствующее хирургическое и / или лучевое лечение.

При лимфогранулематозе как средство вторичной терапии.

При опухолях другой локализации в сочетании с терапевтическими средствами только в случаях, когда лечение обычными методами не имело успеха.

Рекомендуемая доза СииНУ взрослым и детям составляет 130 мг / м ² при однократном пероральном приеме каждые 6 недель.

Больным с пониженной функцией костного мозга дозу можно снизить до 100 мг / м ² при соблюдении шестинедельного интервала между приемами.

Повторный курс СииНУ не стоит назначать, пока содержание форменных элементов в циркулирующей крови не восстановится до приемлемых значений (тромбоциты – 100 000 мм ³ , лейкоциты – 4000 мм ³ ).Содержание форменных элементов в крови следует проверять еженедельно, причем повторные курсы нельзя назначать до окончания шестинедельного срока, поскольку гематологическая токсичность поздней и носит кумулятивный характер.

Дальнейшие дозы при лечении должны подбираться в зависимости от ответа системы кроветворения больного на предыдущую дозу. Как ориентир при подборе доз можно использовать следующую схему:

Минимум после предыдущей дозы

необходимая доза

(% От предыдущей)

лейкоциты

тромбоциты

> 4000 мм ³

3000 – 3999 мм ³

2000 – 2999 мм ³

<2000 мм ³

> 100000 мм ³

75000 – 99999 мм ³

25000 – 74999 мм ³

<25000 мм ³

100

При использовании СииНУ в комбинации с другими миелосупрессивными препаратами дозы должны корректироваться.

Передозировка

При передозировке препарата Сиину следует ожидать усиление выраженности побочных эффектов – угнетение кроветворения костным мозгом, нарушения со стороны ЖКТ, нарушение функции печени и неврологические расстройства.

Антидот не известен, лечение симптоматическое.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Сиину:

Желудочно-кишечный тракт. Через 3-6 часов после перорального приема дозы могут наблюдаться тошнота и рвота, которые обычно продолжаются до 24 часов. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут снижаться благодаря использованию противорвотных препаратов перед применением СииНУ, а также назначению СииНУ больным натщесеце.

Токсичность по системе кроветворения. Основная и наиболее выраженная токсичность СииНУ связана с поздним подавлением костного мозга. Обычно она развивается через 4-6 недель после приема препарата и носит дозозависимый характер. Тромбоцитопения развивается примерно через 4 недели и может персистировать в течение 1-2 недель. Примерно через 6 недель после приема СииНУ развивается лейкопения, что может персистировать в течение 1-2 недель. Примерно у 65% больных содержание форменных элементов белой крови может составлять менее 5000 мм ³ , а у 36% больных – менее 3000 мм ³ . Конечно тромбоцитопения более тяжелая, чем лейкопения. Однако оба вида токсичности могут ограничивать дозу препарата.

СииНУ может вызвать кумулятивную миелосупрессии, причем после приема повторных доз может отмечаться более выраженное угнетение или продолжительность этого состояния может быть больше.

После лечения больных препаратами нитрозомочевины сообщалось о острые лейкемии и дисплазии костного мозга.

Также может наблюдаться анемия, но она развивается не так часто и имеет менее тяжелый характер, чем тромбоцитопения и лейкопения.

Токсическое действие на легкие. Иногда сообщалось о появлении инфильтратов в легких и / или фиброза легких при применении СииНУ. Появление токсического эффекта отмечалась по истечении 6 месяцев (или через более длительные сроки) после начала лечения при суммарных дозах препарата более 1100 мг / м ² . Сообщалось об одном случае легочной токсичности при кумулятивной дозе всего 600 мг.

Другие токсические эффекты. Иногда сообщалось о стоматит, алопеции и анемии. У некоторых больных, получавших СииНУ, наблюдались неврологические реакции, например, дезориентация, летаргия, атаксия и расстройство артикуляции. Однако связь между указанными эффектами и применением препарата у таких больных не установлено.

Нефротоксичность. У больных, получавших получили высокие кумулятивные дозы препарата в условиях длительного лечения СииНУ и другими препаратами нитрозомочевины, отмечалось нарушение функции почек, состояла в уменьшении размеров почки, прогрессирующей азотемии и почечной недостаточности. Эпизодически сообщалось также о повреждении почек у больных, получавших меньшие суммарные дозы препарата.

Токсическое действие на печень. Сообщалось о оборотную токсическое действие на печень, что проявлялась в повышении уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина среди небольшого процента больных, получавших СииНУ.

Противопоказания

Гиперчувствительность к СииНУ, других производных нитрозомочевины или компонентов препарата.

Беременность и кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Лекарственные средства, которые вызывают миелосупрессии, а также другие цитостатики и лучевая терапия могут усиливать лейкопения и тромбоцитопения, вызванных СииНУ. Комбинированное применение СииНУ с амфотерицином В повышает риск нефротоксического действия, снижение артериального давления и бронхоспазм.

Состав и свойтва

1 капсула содержит 40 мг СииНУ;

вспомогательные вещества : магния стеарат, маннитол;

оболочка капсулы содержит желатин, железа оксид желтый, титана диоксид, FD & C голубой № 2 и воду.

Форма выпуска: капсулы

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Препарат действует как алкилирующие агент, однако, как и другие производные нитрозомочевины, может также подавлять некоторые ферментативные реакции.

Фармакокинетика.

При исследованиях с помощью радиоактивно меченого препарата после его перорального приема в дозах от 30 мг / м ² до 100 мг / м ² около половины радиоактивно меченого препарата выводилось из организма примерно за 24 часа. Период полувыведения исходного препарата и / или его метаболитов из сыворотки варьирует от 16 часов до 2 дней. Концентрация в тканях достаточно близка к концентрации в плазме крови через 15 минут после введения.

В связи с высокой растворимости в липидах и практически полным отсутствием ионизации при физиологических значениях рН препарат эффективно проникает через гематоэнцефалический барьер.Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% или более относительно тех концентраций, одновременно определяются в плазме.

Условия хранения:

Хранить препарат Сиину следует в недоступном для детей месте.

Хранить плотно закрытым при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Ломустин
Производитель:

Бристол-Майерс Сквибб
Фарм. группа:

Противоопухолевые лекарственные средства различных групп

Код ATX

L

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
L01

Противоопухолевые препараты
L01A

Алкилирующие препараты
L01AD

Нитрозомочевины производные
L01AD02

Ломустин

Описание препарата «Сиину» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О ПРЕПАРАТЕ:

ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА:

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ И АЛКОГОЛЕМ:

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИЕМЕ:

Общая информация

Торговое название:

О препарате:

АТХ код:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Противопоказания

Форма выпуска:

Условия хранения:

Состав:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка