О препарате
Роместин – гиполипидемическое средство.
Показания и дозировка
Показания препарата Роместин:
Лечение гиперхолестеринемии
Взрослым, подросткам и детям старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (типа Па, в том числе с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) или смешанной дислипидемией (типа IИb) как дополнение к диете, когда соблюдение диеты и применения других немедикаментозных средств (например физических упражнений, снижение массы тела) является недостаточным.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к диете и других липидоснижающих средств лечения (например афереза ЛПНП) или в случаях, когда такое лечение является неуместным.
Профилактика сердечно-сосудистых нарушений
Предотвращение значительным сердечно-сосудистым нарушением у пациентов, которым, по оценкам, грозит высокий риск первого случая сердечно-сосудистого нарушения (см. Раздел «Фармакологические»), в дополнение к коррекции других факторов риска.
Перед началом лечения пациенту следует назначить стандартную холестерин-понижающую диету, которой следует придерживаться и во время лечения. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от цели терапии и эффективности лечения, руководствуясь рекомендациями текущих общепринятых руководств.
Роместин можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.
лечение гиперхолестеринемии
Рекомендованная начальная доза составляет 5 или 10 мг перорально 1 раз в сутки как для пациентов, которые ранее не применяли статины, так и для пациентов, которые до этого применяли другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует учитывать уровни холестерина у каждого отдельного пациента и риск сердечно-сосудистых нарушений в будущем, а также вероятность развития побочных реакций. При необходимости повышать дозу до следующего уровня можно через 4 недели (см. Раздел «Фармакологические»). Учитывая то, что на фоне применения препарата в дозе 40 мг нежелательные реакции возникают чаще, чем при меньших дозах (см. Раздел «Побочные реакции»), окончательно титровать дозу до 40 мг стоит только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно- сосудистых нарушений (в частности у больных с семейной гиперхолестеринемией), у которых не удалось достичь цели лечения при применении дозы 20 мг и которые будут находиться под регулярным наблюдением (см. раздел «Особенности применения»). В начале приема препарата в дозе 40 мг рекомендован надзор специалистов.
Предотвращения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы
Существуют данные, что снижение риска нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы препарат применяли в дозе 20 мг в сутки (см. Раздел «Фармакологические»).
Применение у пациентов пожилого возраста
Рекомендованная начальная доза для пациентов в возрасте> 70 лет составляет 5 мг (см. Раздел «Особенности применения»). Другая коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Рекомендованная начальная доза для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <60 мл / мин) составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана пациентам с умеренными нарушениями функции почек. Применение препарата Роместин пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек противопоказано в любых дозах (см. Разделы «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями печени, оценивались в 7 или менее баллов по шкале Чайлд-Пью, повышение системной экспозиции розувастатина не наблюдается. Однако у лиц с нарушениями в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью системная экспозиция росла (см. Раздел «Фармакокинетика»). У таких пациентов целесообразна оценка функции почек (см. Раздел «Особенности применения»). Опыт применения препарата пациентам, которые набрали больше
9 баллов по шкале Чайлд-Пью, отсутствует. Роместин противопоказан пациентам с активными заболеваниями печени (см. Раздел «Противопоказания»).
раса
У пациентов монголоидной расы наблюдалась повышенная системная экспозиция препарата (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения» и «Фармакокинетика»). Рекомендованная начальная доза для пациентов азиатского происхождения составляет 5 мг доза 40 мг таким пациентам противопоказана.
генетический полиморфизм
Определенные типы генетического полиморфизма могут приводить к повышению экспозиции розувастатина (см. Раздел «Фармакокинетика»). Пациентам с известной наличием таких типов полиморфизма рекомендуется применять меньшую дозу препарата Роместин.
Пациенты со склонностью к развитию миопатии
Рекомендованная начальная доза для пациентов со склонностью к развитию миопатии составляет 5 мг (см. Раздел «Особенности применения»).
Доза 40 мг противопоказана некоторым из таких пациентов. (См. Раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение
Розувастатин является субстратом различных транспортных белков (например ОАТР1В1 и BCRP). Риск миопатии (в том числе рабдомиолиза) возрастает при одновременном применении Роместину с определенными лекарственными средствами, которые могут повышать концентрацию розувастатина в плазме вследствие взаимодействия с этими транспортными белками (например циклоспорином и определенными ингибиторами протеазы, в том числе комбинациями ритонавира с атазанавиром, лопинавира и / или типранавиром, “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). По возможности, следует рассмотреть применение альтернативных лекарственных средств и, в случае необходимости, временно прервать терапию препаратом Роместин. Если сопутствующего применения этих лекарственных средств с Роместином избежать невозможно, следует тщательно взвесить пользу и риск от сопутствующего применения и соответствующим образом откорректировать дозу Роместин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Дети.
Применение препарата Роместин у детей должен проводить только специалист.
Применяют детям и подросткам в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики на стадии развития II и выше Таннером и девушки, в которых менструации начались менее года назад).
Начальная суточная доза для детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 5 мг в сутки. Препарат обычно принимают перорально в дозах от 5 мг до 20 мг один раз в сутки. Повышать дозу следует в соответствии с индивидуальной ответы ребенка на лечение и переносимости препарата, следуя рекомендациям по лечению детей. Перед началом терапии розувастатином детям и подросткам следует назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которой пациенты должны соблюдать и во время лечения. Безопасность и эффективность лекарственного средства в дозах более 20 мг в этой популяции не исследовались.
Таблетки по 40 мг не назначают детям.
Дети до 10 лет
Опыт лечения детей в возрасте до 10 лет ограничен применением препарата у небольшого количества пациентов (в возрасте от 8 до 10 лет) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Таким образом, препарат Роместин не рекомендуется применять детям до 10 лет.
Передозировка
Специфического лечения передозировки препаратом Роместин нет. В случае передозировки пациента следует лечить симптоматично и, при необходимости, принять поддерживающих мероприятий. Нужно контролировать функции печени и уровень КФК. Эффективность гемодиализа маловероятна.
Побочные эффекты
Нежелательные явления, отмечаются при применении розувастатина, обычно легкие и временные. Менее 4% пациентов, принимавших розувастатин в контролируемых клинических исследованиях, прекратили лечение из-за развития побочных реакций.
В нижеследующей таблице представлен профиль нежелательных реакций на розувастатин по данным клинических исследований и большого опыта послерегистрационного применения препаратов розувастатина. Нежелательные реакции классифицированы по частоте и системно-органными классами (СОК).
По частоте побочные реакции распределены следующим образом: часто (≥ 1/100 и <1/10), нечастые
(≥1 / 1000 и <1/100), редкие (≥1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестной частоты (невозможно оценить по имеющимся данным).
Таблица 2
нежелательные реакции
|
Системно-органный класс
|
частые
|
редкие
|
жидкие
|
очень редко
|
частота неизвестна
|
|
Со стороны крови и лимфатической системы
|
|
|
Тромбоцито-пения
|
|
|
|
Со стороны иммунной системы
|
|
|
Реакции гиперчутлы-ности, в том числе ангионевро-ческий отек
|
|
|
|
эндокринные расстройства
|
Сахарный диабет 1
|
|
|
|
|
|
психические расстройства
|
|
|
|
|
депрессия
|
|
Со стороны нервной системы
|
Головная боль, запаморо чения
|
|
|
Полиневро-пати, потеря памяти
|
Периферическая невропатия,
расстройства сна (в том числе бессонница и ночные кошмары)
|
|
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
|
|
|
|
|
Кашель, одышка
|
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта
|
Запор, тошнота, абдоминаль-ный боль
|
|
панкреатит
|
|
диарея
|
|
Со стороны пищеварительной системы
|
|
|
Повышение уровня печеночных трансаминаз
|
Желтуха, гепатит
|
|
|
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
|
|
Зуд, сыпь, крапивница
|
|
|
Синдром Стивенса-Джонсона
|
|
Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани
|
миалгия
|
|
Миопатия (в том числе миозит), рабдомиолиз
|
артралгия
|
Со стороны сухожилий, иногда осложненные разрывами,
имуноопосе-редкована некротизую-ча миопатия
|
|
Со стороны почек и мочевыделительной системы
|
|
|
|
гематурия
|
|
|
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
|
|
|
|
гинекомастия
|
|
|
Общие нарушения и состояние места введения
|
астения
|
|
|
|
отек
|
1 Частота зависит от наличия факторов риска (уровень глюкозы натощак ≥ 5,6 ммоль / л, ИМТ> 30 кг / м2 , повышенные уровни триглицеридов, артериальная гипертензия в анамнезе).
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА, частота нежелательных реакций имеет тенденцию зависеть от дозы.
Влияние на почки
Протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения, наблюдалась у пациентов, принимавших розувастатин. Изменения содержания белка в моче от нуля или следов до значения ++ или более наблюдались в <1% пациентов в некоторых временных точках в ходе применения препарата в дозах 10 и 20 мг в примерно 3% - при дозе 40 мг. Небольшое увеличение частоты изменения содержания от нуля или следов до значения + наблюдались при дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала спонтанно при продолжении терапии. По данным клинических исследований и постмаркетинговых наблюдений на сегодняшний день не выявлено причинно-следственной связи между протеинурией и острым или прогрессирующим заболеванием почек.
На фоне применения препаратов розувастатина отмечены случаи гематурии; по данным клинических исследований частота ее мала.
Влияние на скелетную мускулатуру
Поражение скелетной мускулатуры, такие как миалгия, миопатия (в том числе миозит), и изредка рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее были отмечены при применении любых доз розувастатина, особенно при дозах> 20 мг.
У пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось дозозависимое увеличение уровней УК; в большинстве случаев явление было слабым, асимптомно и временным. Если уровень КФК повышенные (> 5 раз выше верхней границы нормы), лечение следует прекратить.
Влияние на печень
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов, принимавших розувастатин, отмечалось дозозависимое повышение уровня трансаминаз; в большинстве случаев явление было слабым, асимптомно и временным. При применении розувастатина также отмечалось повышение уровня HbA1c.
На фоне применения некоторых статинов отмечались такие побочные эффекты:
Расстройство половой функции.
Отдельные случаи интерстициальной болезни легких, особенно при длительном применении.
Частота сообщений о рабдомиолиз, серьезные нарушения со стороны почек и печени (преимущественно повышение активности печеночных трансаминаз) больше при применении препарата в дозе 40 мг.
В процессе послерегистрационного применения препаратов розувастатина идентифицировано такую нежелательную реакцию, как летальная но не летальная печеночная недостаточность. Поскольку об этой реакцию сообщалось спонтанно из популяции неопределенного количества, невозможно достоверно оценить ее частоту или установить наличие причинно-следственной связи с применением препарата.
Изредка в пострегистрационный период сообщалось о нарушениях когнитивных функций (например ухудшение памяти, забывчивость, амнезия, ухудшение памяти, спутанность сознания), которые ассоциируются с применением статинов. О таких когнитивные проблемы сообщалось в связи со всеми статинами. Явления, о которых говорится в сообщениях, обычно имеют легкий характер и проходят после отмены статинов, а также имеют разное время до появления симптомов (от 1 дня до лет) и до исчезновения симптомов (медиана – 3 недели).
Противопоказания
Роместин противопоказан:
пациентам с повышенной чувствительностью к розувастатина или любой из вспомогательных веществ препарата
- пациентам с активным заболеванием печени, в том числе устойчивыми повышениями сывороточных трансаминаз неизвестной этиологии и любыми повышениями трансаминаз в сыворотке крови, втрое превышают верхнюю границу нормы (ВМН)
- пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
- пациентам с миопатией;
- пациентам, которые одновременно получают циклоспорин;
- в период беременности и кормления грудью, а также женщинам, репродуктивного возраста, не использующие надлежащие средства контрацепции.
Доза 40 мг противопоказана пациентам со склонностью к миопатии / рабдомиолиза.
К факторам такого риска относятся:
- умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл / мин);
- гипотиреоз
- наличие в личном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний;
- наличие в анамнезе миотоксичности на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы или фибратов;
- злоупотребление алкоголем;
- ситуации, которые могут привести к повышению концентрации препарата в плазме крови
- принадлежность к монголоидной расы;
- одновременное применение фибратов
(«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакокинетика»)
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Влияние сопутствующих препаратов на розувастатин
Ингибиторы транспортных белков
Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, в том числе печеночного транспортера захвата ОАТР1В1 и ефлюксного транспортера BCRP. Одновременное применение препарата Роместин с лекарственными средствами, угнетающими эти транспортные белки, может приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови и увеличению риска миопатии (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий », таблицу 1).
циклоспорин
В период совместного применения препарата Роместин и циклоспорина значение AUC розувастатина были в среднем примерно в 7 раз выше (см. Таблицу 1). Роместин противопоказан пациентам, которые одновременно получают циклоспорин (см. Раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение не влияло на концентрацию циклоспорина в плазме крови.
ингибиторы протеазы
Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы может значительно увеличивать экспозицию розувастатина (см. Таблицу 1). Например, в исследовании фармакокинетики одновременное применение 10 мг розувастатина и комбинированного лекарственного средства, содержащего два ингибитора протеазы (300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира), сопровождается повышением AUC и C max розувастатина примерно в 3 и 7 раз соответственно. Одновременное применение препарата Роместин и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы возможно после тщательного обдумывания коррекции дозы препарата Роместин, исходя из ожидаемого роста экспозиции розувастатина (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий », таблицу 1).
Гемфиброзил и другие липидоснижающие средства
Одновременное применение препарата Роместин и гемфиброзила приводит к росту AUC и C maxрозувастатина в 2 раза (см. Раздел «Особенности применения»).
Исходя из данных исследований, фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако, возможна фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидоснижающие дозы (> или уровне 1 г / сут) ниацина (никотиновой кислоты) увеличивают риск миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА, вероятно, за счет того, что они могут вызывать развитие миопатии, когда их применяют отдельно. Доза 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов (см. Разделы «Противопоказания»). Таким пациентам также следует начинать терапию с дозы 5 мг.
эзетимиб
Одновременное применение препарата Роместин в дозе 10 мг и эзетимиба 10 мг пациентам с гиперхолестеринемией приводит к росту AUC розувастатина в 1,2 раза (таблица 1). Нельзя исключать фармакодинамического взаимодействия между препаратом Роместин и эзетимиба, что может привести к нежелательным явлениям.
антацидные препараты
Одновременное применение препарата Роместин с суспензии антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, снижает концентрации розувастатина в плазме крови на 50%. Этот эффект становится менее выраженным в случае применения антацидных средств через 2:00 после препарата Роместин. Клиническая значимость этого взаимодействия не изучалось.
эритромицин
Одновременное применение препарата Роместин и эритромицина снижает AUC розувастатина на 20%, а C max – на 30%. Это взаимодействие может быть вызвана усиленной перистальтикой кишечника вследствие действия эритромицина.
Ферменты цитохрома Р450
Результаты исследований свидетельствуют, что розувастатин не ингибируется и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450. Кроме этого, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Таким образом, взаимодействия с лекарственными средствами в результате метаболизма, опосредованного 450, не ожидается. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий между розувастатином и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4).
Взаимодействия, требующие коррекции дозы розувастатина
При необходимости применения препарата Роместин с другими лекарственными средствами, способными повышать экспозиции розувастатина, дозу препарата Роместин нужно скорректировать.Если ожидается, что экспозиция препарата (AUC) возрастет примерно в 2 или более раз, применение Роместину следует начинать с дозы 5 мг один раз в сутки. Максимальную суточную дозу препарата Роместин следует скорректировать таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала экспозицию, отмечается при приеме дозы 40 мг / сут без применения лекарственных средств, взаимодействующих с препаратом; например, при применении с гемфиброзилом доза Роместину составит 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), при применении с комбинацией ритонавир / атазанавир – 10 мг (увеличение в 3,1 раза), при одновременном применении с циклоспорином – 5 мг (увеличение в 7,1 раза).
Таблица 1
Влияние сопутствующих лекарственных средств на экспозицию розувастатина
(AUC; в порядке убывания величины)
|
Режим дозирования лекарственного средства, взаимодействует
|
Режим дозирования розувастатина
|
Изменения AUC розувастатина *
|
|
Циклоспорин от 75 мг дважды в сутки до 200 мг дважды в сутки, 6 месяцев
|
10 мг один раз в сутки, 10 дней
|
↑ 7,1 раза
|
|
Атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг один раз в сутки, 8 дней
|
10 мг, однократно
|
↑ 3,1 раза
|
|
Симепривир 150 мг один раз в сутки, 7 дней
|
10 мг, однократно
|
↑ 2,8 раза
|
|
Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 17 дней
|
20 мг один раз в сутки, 7 дней
|
↑ 2,1 раза
|
|
Гемфиброзил 600 мг дважды в сутки, 7 дней
|
80 мг, однократно
|
↑ 1,9 раза
|
|
Елтромбопак 75 мг один раз в сутки, 5 дней
|
10 мг, однократно
|
↑ 1,6 раза
|
|
Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 7 дней
|
10 мг один раз в сутки, 7 дней
|
↑ 1,5 раза
|
|
Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг два раза в сутки, 11 дней
|
10 мг, однократно
|
↑ 1,4 раза
|
|
Дронедарон 400 мг дважды в сутки
|
неизвестно
|
↑ 1,4 раза
|
|
Итраконазол 200 мг один раз в сутки, 5 дней
|
10 мг, однократно
|
↑ 1,4 раза **
|
|
Эзетимиб 10 мг один раз в сутки, 14 дней
|
10 мг один раз в сутки, 14 дней
|
↑ 1,2 раза **
|
|
Фозампренавир 700 мг / ритонавир 100 мг два раза в сутки, 8 дней
|
10 мг, однократно
|
↔
|
|
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней
|
40 мг, 7 дней
|
↔
|
|
Силимарин 140 мг три раза в сутки, 5 дней
|
10 мг, однократно
|
↔
|
|
Фенофибрат 67 мг три раза в сутки, 7 дней
|
10 мг, 7 дней
|
↔
|
|
Рифампицин 450 мг один раз в сутки, 7 дней
|
20 мг, однократно
|
↔
|
|
Кетоконазол 200 мг дважды в сутки, 7 дней
|
80 мг, однократно
|
↔
|
|
Флуконазол 200 мг один раз в сутки, 11 дней
|
80 мг, однократно
|
↔
|
|
Эритромицин 500 мг четыре раза в сутки, 7 дней
|
80 мг, однократно
|
↓ 20%
|
|
Байкалин 50 мг три раза в сутки, 14 дней
|
20 мг, однократно
|
↓ 47%
|
* Данные, представленные как изменение в х раз, представляют собой соотношение между применением розувастатина в комбинации и отдельно. Данные, представленные в виде% изменения, представляют собой% разницу в отношении показателей при применении розувастатина отдельно.
Увеличение обозначено значком ↑, отсутствие изменений ↔, уменьшение – ↓.
Влияние розувастатина на сопутствующие лекарственные средства
Антагонисты витамина К
Как и в других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в начале применения препарата Роместин или при повышении его дозы у пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К (например варфарин или другой антикоагулянтов кумаринового), возможно повышение международного нормализованного соотношения (МНС). Отмены препарата Роместин или уменьшения его дозы может привести к снижению МЧС. В таких случаях желаемый надлежащий мониторинг МЧС.
Пероральные контрацептивы / гормонозаместительной терапии (ГЗТ)
Одновременное применение препарата Роместин и пероральных контрацептивов приводит к повышению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое повышение плазменных уровней крови следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов.Данных фармакокинетики препаратов у пациентов, одновременно принимающих розувастатин и ГЗТ, нет, поэтому нельзя исключать подобного эффекта. Однако комбинация широко применялась женщинами в рамках клинических исследований и переносилась хорошо.
Другие лекарственные средства
Существуют данные, что клинически значимого взаимодействия с дигоксином не ожидается.
Лопинавир / ритонавир
По данным исследований одновременное применение розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг) ассоциировалось с примерно двукратным и пятикратным увеличением показателей равновесного AUC (0-24) и С mах для розувастатина соответственно. Взаимодействие между розувастатином и другими ингибиторами протеазы не изучалась.
Состав и свойства
действующее вещество : 1 таблетка содержит розувастатина кальция в пересчете на розувастатин 5 мг, 10 мг или 20 мг
вспомогательные вещества:
5 мг целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, лактоза моногидрат, натрия кроскармелоза, кросповидон, тальк, стеариновая кислота, краситель Instacoat sol (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171)), бриллиантовый синий (Е 133), эритрозин ( Е 127)
10 мг целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, лактоза моногидрат, натрия кроскармелоза, кросповидон, тальк, стеариновая кислота, краситель Instacoat sol (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171)), хинолин желтый (Е 104)
20 мг целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, лактоза моногидрат, натрия кроскармелоза, кросповидон, тальк, стеариновая кислота, краситель Instacoat sol (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171)), бриллиантовый синий (Е 133), тартразин ( Е 102)
Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.
Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина.Основным местом действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к угнетению синтеза липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин уменьшает повышенное количество холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), несколько увеличивает количество холестерина-липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он уменьшает количество аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и несколько повышает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-И), уменьшает соотношение ХС ЛПНП / ХС-ЛПВП, общий ХС / ХС-ЛПВП и ХС-неЛПНП / ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ / АпоА-и.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии Роместином, через
2 недели лечения эффект достигает 90% от максимально возможного. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 недели и после этого постоянно продолжается.
клиническая эффективность
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Розувастатин
-
Производитель:
Марксанс Фарма Лтд., Индия
-
Фарм. группа:
Сердечно-сосудистые лекарственные средства
Код ATX
-
C
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
-
C10
Гиполипидемические препараты
-
C10A
Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
-
C10AA
HMG CoA редуктазы ингибиторы
-
Рокситромицин лек – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
