О препарате:
Пероральный гипогликемический препарат
Показания и дозировка:
Сахарный диабет типа 2:
-
В качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии
-
В комбинации с метформином у пациентов с избыточной массой тела
-
В комбинации с производными сульфонилмочевины исключительно у пациентов, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан
-
В комбинации с инсулином
Препарат следует принимать внутрь, во время еды либо независимо от приемов пищи, 1-2 раза/сут.
Начальная доза составляет 4 мг.
В комбинации с метформином: начальная доза 4 мг/сут, в случае необходимости через 8 недель лечения дозу можно увеличить до 8 мг/сут.
В комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, превышающих 4 мг/сут, отсутствует.
В комбинации с инсулином: начальная доза 4 мг/сут, при необходимости может быть увеличена до 8 мг/сут.
Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени Роглит не применяют.
Передозировка:
Данные по передозировке препарата ограничены. Однократный прием 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.
Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Росиглитазон в высокой степени связывается с белками крови и поэтому не выводится при гемодиализе.
Побочные эффекты:
Опреление частоты побочных реакций: часто (≥1%, <10%), редко (≥0.1%, < 1%), очень редко (≥0.01%, <0.1%), в единичных случаях (<0.01%).
При применении в комбинации с метформином:
Со стороны системы кроветворения: часто – анемия.
Со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия, иногда – гиперлипидемия, ухудшение течения сахарного диабета, гиперхолестеринемия (2.1%), увеличение массы тела (3.7%); в единичных случаях – быстрое и значительное увеличение массы тела.
Со стороны ЦНС: часто – головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердечная недостаточность и отек легких, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: часто – метеоризм, тошнота, боли в животе, диспепсия; иногда – рвота, анорексия, запор; очень редко – повышение активности печеночных ферментов (в единичных случаях – со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).
Аллергические реакции: в единичных случаях – крапивница, ангионевротический отек.
При применении в комбинации с производным сульфонилмочевины:
Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия.
Со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия, увеличение массы тела (6.3%); иногда – гиперлипидемия, гиперхолестеринемия (3.6%), гипертриглицеридемия; в единичных случаях – быстрое и значительное увеличение массы тела.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда – повышенная сонливость, головокружение, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердечная недостаточность и отек легких.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – метеоризм, тошнота, боли в животе, повышенный аппетит; очень редко – повышение активности печеночных ферментов (в единичных случаях – со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).
Дерматологические реакции: иногда – алопеция, кожная сыпь.
Аллергические реакции: в единичных случаях – крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: иногда – повышенная усталость, астения.
Периферические отеки чаще возникают при приеме росиглитазона в комбинации с метформином (4.4%). Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остается без изменений. В целом эти изменения носят легкий характер или бывают средней степени тяжести и, обычно, не требует прекращения лечения.
Противопоказания:
-
Сердечная недостаточность I-IV функциональных классов по классификации NYHA (в т.ч. в анамнезе);
-
Заболевания печени;
-
Почечная недостаточность тяжелой степени;
-
Беременность;
-
Период лактации (грудного вскармливания);
-
Повышенная чувствительность к росиглитазону и другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, и взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеет клинического значения.
Вероятность взаимодействия с церивастатином мала.
Паклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.
Взаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами (метформин, глибенкламид, акарбоза) не имеет клинического значения.
Умеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.
Клинически значимое взаимодействие с дигоксином, с варфарином (субстрат CYP2C9), нифедипином (субстрат CYP3А4), этинилэстрадиолом и норэтандролоном не наблюдалось.
НПВС способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приеме их вместе с росиглитазоном.
Состав и свойства:
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью “А 03” на одной стороне.
1 таб. росиглитазон* калия 2.213 мг, что соответствует содержанию росиглитазона 2 мг
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью “А 04” на одной стороне.
1 таб. росиглитазон* калия 4.426 мг, что соответствует содержанию росиглитазона 4 мг
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью “А 05” на одной стороне.
1 таб. росиглитазон* калия 8.852 мг, что соответствует содержанию росиглитазона 8 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
Состав оболочки: Opadry II 85F28751 белый, тальк, титана диоксид C.I.77891 (Е171), макрогол 3000, поливиниловый спирт.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
Фармакологическое действие:
Пероральный гипогликемический препарат из группы тиазолидиндионов. Является селективным агонистом ядерных рецепторов PPARγ (peroxisomal proliferator activated gamma). Cнижает содержание глюкозы в крови за счет уменьшения резистентности к инсулину жировой ткани, скелетных мышц и ткани печени.
Оказывает защитное действие на функцию β-клеток поджелудочной железы: возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина. Предупреждает развитие выраженной гипергликемии. Не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию.
Основной метаболит (пара-гидрокси-сульфат) обладает сравнительно высоким сродством с растворимым PPARγ человека, однако клиническое значение этого явления неизвестно.
Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы крови натощак наблюдается через 8 недель лечения. Лечение сопровождается увеличением массы тела.
Росиглитазон, применяемый в комбинации с производным сульфонилмочевины или метформином, снижает резистентность к инсулину и улучшает функцию β-клеток поджелудочной железы. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, но вместе с тем дополняющих друг друга механизмов действия комбинированное лечение росиглитазоном с производным сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: снижение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина (HbA1c). У пациентов с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен.
Данные о последствиях благоприятного гипогликемического эффекта и возможных кардиоваскулярных эффектах в результате длительного комбинированного лечения отсутствуют.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Росиглитазон
-
Производитель:
Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия
Ровамицин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
