Инструкции к лекарствам - Piluli.info

Активен в. отношении грамположительных кокков (стафилококк, стрептококк, пневмококк, энтерококк), бактерий дифтерии, споровых грамположительных бактерий, многих анаэробов (бактерий, способных существовать в отсутствии кислорода) и кислотоустойчивых бактерий. Проникает и обнаруживается в высоких концентрациях в различных органах и тканях: почках, селезенке, легких и др. При менингитах (воспалении оболочек мозга) обнаруживается в ликворе (в спинномозговой жидкости) в терапевтических концентрациях. Выводится из организма в основном почками и в незначительных количествах с желчью.

Показания к применению:

Тяжелые инфекции, вызванные устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками и энтерококками: сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), эндокардит (воспаление внутреней оболочки сердца вследствие наличия в крови микробов), пневмония (воспаление легких), абсцесс (гнойник) легкого, эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), энтероколит (воспаление тонкой и толстой кишки), менингит (воспаление оболочек мозга) и др.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенно капельно 1 000 000-1 500 000 ЕД в 2 приема с интервалом 12 ч; детям – из расчета 20 000-30 000 ЕД/кг в сутки. Растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия из расчета 250 000 ЕД в 125 мл.

Побочные действия:

Аллергические реакции с эозинофилией (увеличением числа эозинофилов в крови). При длительном применении возможны флебиты (воспаление вены) на месте введения.

Противопоказания:

Тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови).

Форма выпуска:

Флаконы по 100 000 ЕД и 500 000 ЕД.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +20 °С.Синонимы:Ристоцетин. Спонтин.Внимание!Перед применением препарата Ристомицина сульфат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Вода для инъекций
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Антибиотики других групп

Код ATX

V

Прочие препараты
V07

Другие нелечебные средства
V07A

Другие нелечебные средства
V07AB

Растворители

Описание препарата «Ристомицина сульфат» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Ритам – противовирусный препарат для системного лечения ВИЧ-инфицированных пациентов. Ингибитор протеазы.

Показания и дозировка:

Показанием для применения препарата является ВИЧ-инфекция.

Препарат назначается в комплексной терапии с другими антиретровирусными лекарствами дозировкой для взрослых и детей старше 12 лет 3 капсулы 2 раза/сутки во время приема пищи.

В комбинации с эфавирензом, ампренавиром, невирапином и нелфинавиром дозировка составляет 4 капсулы 2 раза в сутки во время еды.

Курс лечения определяется индивидуально.

Передозировка:

Острых отравлений препаратом не отмечалось.

Лечение симптоматическое. Назначается промывание желудка, прием активированного угля и строгое наблюдение за состоянием пациента. Диализ малоэффективен, так как препарат имеет высокую степень связи с белками плазмы. Специфический антидот не существует.

Побочные эффекты:

Со стороны системы пищеварения: недержание кала, диарея, запор, метеоризм, отрыжка, тошнота, рвота, дисфагия, боль в животе, гастрит, геморрагический колит, гастроэнтерит, гастрит, диспепсия, панкреатит, холецистит, холангит, энтерит, эзофагит, энтероколит, стоматит, сухость во рту, сиаладенит.
Со стороны нервной системы: апатия, депрессия, дискинезия, головокружение, головная боль, мигрень, инсульт, судороги, тремор, атаксия, сонливость, бессонница, кошмарные сны, обеспокоенность, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации и процессов мышления, нервозность, расстройства психики, периферический неврит, эмоциональная лабильность, энцелофалопатия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, шус в ушах, средний отит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: варикозное расширение вен, мерцательная аритмия, тахикардия, повышение АД, постуральная гипотензия, тромбоз глубоких вен, тромбофлебит, увеличение интервала PQ (PR) на электрокардиограмме.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, фарингит, синусит, бронхит, бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия, лимфаденопатия.
Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, гинекомастия, гипотиреоидизм, нарушение толерантности к глюкозе, мужской гипогонадизм, синдром Кушинга.
Метаболические нарушения: нарушение всасываемости витаминов, ацидоз, анорексия, ожирение, снижение массы тела, повышение аппетита, дегидратация.
Со стороны костно-мышечной системы: артроз, артралгия, миалгия, некроз костей, боль в спине.
Со стороны мочевой системы: нефроуролитиаз, нарушение мочеиспускания.
Со стороны половой системы: снижение либидо, нарушение эякуляции. .
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, язвы на коже, изменение цвета кожи, сухость кожи, фурункулез, экзема, акне, эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, себорея, липидистрофия, облысение, повышенное потоотделение, изменение структуры ногтей, доброкачественные новообразования на коже.
Лабораторные показатели: повышение уровня глюкозы, общего холестерина, билирубина, триглицеридов, мочевой кислоты в крови, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, амилазы, изменение содержания натрия и фосфора в сыворотке крови.
Другие: боль в груди, загрудинные боли, гриппоподобный синдром, астения, лихорадка, озноб, слабость, отек лица, периферические отеки. аллергические реакции.

Противопоказания:

Не рекомендуется применять препарат при:

тяжелой печеночной недостаточности;
гиперчувствительности к компонентам препарата;
в комплексе с терфенадином, триазоламом, пимозидом, цизапридом, мидазоламом, астемизолом, пимозидом, флекаинидом, амиодароном, алкалоидами рожок, рифампицином, профаноном и лекарствами, в составе которых есть зверобой;
в детском возрасте до 12 лет.

В связи с недостаточностью данных о применении препарата женщинам в период беременности и лактации не рекомендуется назначать Ритам данной группе пациенток.

ВИЧ-инфицированные женщины в любом случае не должны кормить детей грудью во избежание передачи инфекции.

Детям до 12 лет препарат применяют в другой лекарственной форме.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не рекомендуется комбинировать препарат спервичными ингибиторами CYP3A4 (терфенадином, астемизолом, мидазолом, цизапридом, триазоламом, пиозидом, эрготамином, амиодароном, эргоновиром, дигидроэрготамином, метилэргоноцином), поскольку лопинавир и ритонавир подавляют данный изофермент и могут продлить терапевтическое действие препарата и усиление побочных эффектов.

В терапевтических дозах препарат не подавляет изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 и CYP1A2.

В экспериментальных исследованиях взаимодействие препарата с ламивудином и ставудином не обнаружено.

Ритоком может снизить концентрацию абакавира и зидовудина в плазме крови, однако клиническое значение данного эффекта не известно.

Совместный прием Ритама с невирапином наблюдается снижение лопинавира в плазме крови, поэтому при комбинации препаратов может потребоваться увеличение дозы Ритама до 4 капсул 2 раза в сутки.

При одновременном приеме препарата с эфавиреном требуется повышение дозировки Ритама до 4 капсул в сутки.

При взаимодействии с делавирдином повышается концентрация лопинавира в плазме крови.

Ритам повышает концентрацию аритмических препаратов (лидокаина, хинидина, бепридила), поэтому требуется тщательный контроль структуры крови.

Не приемлема комбинация с пропафеноном и флекаинидом.

При применении варфарина совместно с Ритамом необходим тщательный контроль свертываемости крови.

При применении противоэпилептических препаратов (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) снижается концентрация препарата в плазме крови.

Ритам может повышать концентрацию дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (нифедипин, никардипин, фелодипин).

При взаимодействии с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин и ловастатин) усиливается метаболизм CYP3A4 и повышается концентрация данных веществ в плазме крови, что может вызвать развитие миопатии и рабдомиолиза.

При необходимости комбинации Ритама с церивастатином и аторвастатином рекомендуется использовать наименьшую дозировку данных препаратов. Дексаметазон может снижать концентрацию лопинавира в плазме крови.

При совместном приеме препарата с силденафилом возможно повышение концентрации последнего, поэтому дозировка должна быть не выше 25 мг за 48 часов.

При регулярном приеме ритонавира в дозировке 500 мг 2 раза в сутки и одноразовом применении 100 мг силденафила наблюдается повышение AUC силденафила на 1000% в соотношении с тем же показателем при монотерапии.

При комбинации с циклоспорином и такролимусом возможно повышение концентрации последних, в связи с чем необходимо регулярно пересматривать эффективность дозы препаратов.

Не рекомендуется превышать дозу кетоконазола и итраконазола в 200 мг/сутки, так как при взаимодействии с Ритамом наблюдается существенное повышение их концентрации в плазме крови.

Ритам в некоторой степени может увеличить AUC кларитромицина, поэтому необходимо регулировать дозу данного препарата пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Ритам может снизить концентрацию метадона, , поэтому необходимо тщательно следить за данным показателем и регулировать дозировку лекарства.

В комбинации с Ритамом концентрация контрацептивного препарата этинилест радиола снижается, поэтому необходимо использовать дополнительные методы защиты.

При одновременном приеме рифабутина на протяжении 10 дней AUC и Cmax препарата повысился в 5.7 и 3.5 раз, в связи с чем рекомендуется снижение дозировки рифабутина на 75% и менее.

Рифампицин снжает концентрацию лопинавира, что снижает терапевтическое действие последнего.

Зверобой снижает концентрацию Ритама и снижаете его эффективность, а также способствует развитию резистентности.

При взаимодействии с препаратами, которые удлиняют интервал QT может развиваться нарушение сердечного ритма.

Комбинация с дапсоном, флувастатином, азитромицином, триметопримом/сульфаметоксазолом и флуконазолом клинически значимое взаимодействие маловероятно.

В связи с недостаточными данными о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами, рекомендуется предпринимать меры предосторожности до выяснения индивидуальной реакции.

У пациентов с гепатитом В и С может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов.

Отмечены случаи кровоточивости (в т.ч. гемартрозы и спонтанные кожные гематомы) при применении препарата у больных на гемофилию типа А и В, которым был назначен фактор сворачивания крови VIII. Отмены препарата не требуется.

Ритамин повышает концентрацию общего холестерина и триглицеридов в умеренной или высокой степени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат пациенам с нарушением липидного обмена в анамнезе. Лечение нарушений липидного обмена лечится общепринятыми методами.

В процессе приема лекарства были зафиксированы случаи развития панкреатита – в большинстве случаев это были пациенты, которые уже страдали данным заболеванием или принимали препараты, которые могли способствовать развитию болезни. Вероятность проявления панкреатита можно рассматривать таких симптомах, как тошнота, рвота, боль в животе, а также при изменении лабораторных показателей (увеличение амилазы сыворотки крови или липазы)

Были зафиксированы единичные случаи развития сахарного диабета, гиперемии и декомпенсации существующего сарахного диабета. В некоторых случя гиперемия имела тяжелые формы, в редких случаях сопровождающуюся кетоацидозом.

У некоторых больных комплексная терапия с ингибиторами протеазы была объеденена с перераспределением жировой ткани.

Препарат не снижает вероятность передачи ВИЧ-инфекции при половом акте. У пациентов, которые принимают препарат может развиваться другие инфекционные заболевания на фоне СПИДа и ВИЧ.

Существуют ограничения при приеме Ритама пациентам, которые ранее принимали ингибиторы протеазы.

Состав и свойства:

Состав:

активное вещество – лопинавир (133.3 мг), ритонавир (133.3);
вспомогательные вещества – олеиновая кислота, полиоксил 35 касторового масла, пропиленгликоль, бутылеванный гидрокситолуол.

Форма выпуска:

Капсулы.

Фармакологическое действие:

Действие препарата обусловлено его составом.

Лопинавир предотвращает расщепление gag-pol-полі протеина и приводит его в неактивное, незрелое для инфекции вещество. Ритонавир – пиптидомиметический ингибитор ВИЧ-1 и ВИЧ-2 аспартилпротеаз.

Замедление ВИЧ-протеазы предотвращает обработку предварителя gag-pol-полі протеина этих ферментов, который приводит к образованию морфологически неактивных ВИЧ-частиц, инициирование которых приводит к повторению циклов инфекции.

Попадаю вместе с едой внутрь, лопанавир почти полностью абсорбируется под действием CYP3A. Ритонавир в свою очередь, наоборот подавляет метаболизм активного вещества и способствует увеличению концентрации лопинавира в плазме крови.

В клинически проводимых исследованиях, при применении дозировки препарата, которая составляла 400 мг/100 мг 2 раза в сутки, средняя концентрация лопинавира была в 15 – 20 раз выше в соотношении с концентрацией ритонавира. Концентрация ритонавира в крови составляет менее 7% при введении дозы 600 мг в сутки. Наиболее эффективная концентрация EC50 лопинавира в 10 раз ниже, нежели концентрация ритонавира. Данное исследование показало, что ключевую роль в терапевтическом действии препарата играет лопинавир.

При многократном применении препарата дозировкой 400 мг/100 мг 2 раза в сутки на протяжении 3 – 4 недель у пациентов, которые не имели ограничений в еде, максимальная концентрация лопинарвира в крови составляла 9,6 ± 4,4 мкг/мл уже через 4 часа после приема лекарства. При приеме препарата утром концентрация вещества в плазме была 5,5 ± 4,0 мкг/мл. Объем AUC лопинавира после 12 часов после приема составляла 97% и 43% в соотношении применения препарата на голодный желудок. Для увеличения биологической доступности и сведения к минимуму колебания фармакокинетических параметров лекарства рекомендуется принимать его во время приема пищи.

Около 98 – 99% лопинавира связывается с белками крови, при этом связь наблюдается как с альбумином, так и с альфа-1-ацидгликопротеином, хотя предпочтение отдается последнему. При применении дозы 400 мг/100 мг 2 раза в сутки связывание лопирамина с белками крови остается постоянным при широком диапазоне концентрации и не отличается у здоровых и ВИЧ-инфицированных пациентов.

Метаболизм лопинавира в основном сводится к окислению. Под действием цитохрома Р450,, в частности фермента CYP3A, лопирамин быстро распадается в печени. Поскольку ритонавир является достаточно сильным ингибитором CYP3A, распад лопинавира замедляется, в следствии чего увеличивается его концентрация в плазме крови. В ходе клинических исследований было выявлено около 13 окислительных метаболизмов лопинавира. Ритонавир стимулирует активность этих производных, тем самым ускоряя собственный метаболический распад.

При введении повторных доз концентрация лопинавира снижается. Стабильная концентрация вещества в плазме достигается на 10 – 16 день.

Препарат выводится в основном посредством кала и мочи. Период полувыведения составляет 5 – 6 часов, клиренс лопинавира равен 6 – 7 л/час.

Условия хранения:

При температуре не выше 25*С в недоступном для детей месте. Беречь от прямых солнечных лучей и влаги.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Лопинавир
Производитель:

Гетеро Драгс Лимитед, Индия
Фарм. группа:

Лекарственные средства других химических групп

Описание препарата «Ритам» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Ритмокард является антиаритмическим препаратом.

Показания и дозировка:

Лечение и профилактика желудочковых и наджелудочковых тахикардий, экстрасистолии; желудочковой и наджелудочковой тахиаритмии, пароксизмального мерцание предсердий.

Режим дозировки и дозы устанавливают индивидуально. Внутрь взрослым с массой тела более 70 кг назначают в суточной дозе 450–600 мг (по 150 мг 3 раза в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки). При необходимости суточную дозу увеличивают до 900 мг (по 300 мг 3 раза в сутки). Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Передозировка:

Очень редко возникают судороги. Возможны состояния возбуждения, затуманивание сознания, экстрапирамидные нарушения, снижение потенции.

Лечение – симптоматическое.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, замедление сино-атриальной, атрио-вентрикулярной и внутреннежелудочковой проводимости, ортостатическая гипотензия. Отмечено аритмогенное действие препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: потеря аппетита, ощущение тяжести в эпигастрии, тошнота, рвота, горький вкус и онемение во рту, холестаз.

Со стороны центральной нервной системы, органов зрения: нарушение зрения, головокружение, головная боль.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Иногда наблюдаются аллергические реакции на коже.

Противопоказания:

Тяжелые формы острой сердечной недостаточности, кардиогенный шок (за исключением аритмогенного шока), брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, синдром слабости синусового узла, тяжелые обструктивные заболевания лёгких, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к препарату, нарушение проводимости (в т. ч. атрио-вентрикулярная блокада ІІ–ІІІ ступней), значительные нарушения электролитного состояния, миастения.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами и местными анестетиками возможно взаимное усиление эффекта. Препарат может потенцировать действие антикоагулянтов. При одновременном применении Ритмокард может увеличивать в крови концентрации пропранолола, метопронола и дигоксина. При одновременном применении с циметидином отмечается увеличение уровня пропафенона в плазме крови.

Состав и свойства:

1 таблетка Ритмокарда содержит пропафенона гидрохлорида – 150 мг;

другие составляющие: ядро: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, крахмал для пасты, натрия крахмалгликолят, вода деминерализованная; покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид, воск карнауба, пропиленгликоль.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакологическое действие:

Снижает максимальную скорость деполяризации нулевого фазы потенциалу действия и его амплитуду, замедляет проводимость в предсердьях, атрио-вентрикулярном узле и особенно в системе Гиса – Пуркинье. Высокоэффективный при желудочковых аритмиях, при наджелудочковых аритмиях эффективность несколько нижняя. У пациентов с дополнительными ведущими путями препарат пролонгирует рефрактерный период, полностью блокируя проводимость в любом направлении. Препарат имеет слабовыраженное бета-адреноблокирующее действие.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Пропафенон
Производитель:

Софарма АО
Фарм. группа:

Антиаритмические средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C01

Средства для лечения заболеваний сердца
C01B

Антиаритмические средства I и III классов
C01BC

Антиаритмические средства Ic класса
C01BC03

Пропафенон

Описание препарата «Ритмокард» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Ритмокор

О препарате:

Ритмокор – комбинированный лекарственный препарат, обладающий мембраностабилизирующим, антиоксидантным и антиаритмическим действием.

Показания и дозировка:

Препарат в форме капсул применяется для терапии пациентов, страдающих нарушениями сердечного ритма, в том числе при: Аритмии, вызванной снижением уровня калия и магния в плазме крови; Экстрасистолической аритмии; Аритмии, вызванной приемом высоких доз сердечных гликозидов. Кроме того, капсулы назначают в качестве профилактического средства у пациентов с повышенным риском развития пароксизмальной формы фибрилляции предсердий. Препарат Ритмокор в форме раствора для инъекций применяют в качестве антиаритмического средства у пациентов, страдающих тахикардией типа ‘пируэт’, аритмией, вызванной приемом высоких доз сердечных гликозидов, предсердной и желудочковой экстрасистолической аритмией, а также у пациентов с острым инфарктом миокарда. Раствор для инъекций Ритмокор также назначают при пароксизмальной форме фибрилляций предсердий и реципрокной узловой тахикардии. Кроме того, препарат Ритмокор применяют в комплексной терапии пациентов, страдающих: Ишемической болезнью сердца и инфарктом миокарда; Нейроциркуляторной дистонией, нарушениями сердечного ритма; Миокардитом и миокардиопатией; Нарушениями водно-электролитного баланса (в качестве препарата, содержащего калий и магний); Заболеваниями печени различного генеза. Ритмокор в комплексе с другими препаратами также рекомендуется пациентам, страдающим синдромом хронической усталости.

Способ применения:

Капсулы Ритмокор: Препарат предназначен для перорального применения. Капсулу не следует разжевывать или измельчать. Для достижения максимального терапевтического эффекта капсулы Ритмокор следует принимать за 10-15 минут до приема пищи. В случае если необходимо быстрое достижение терапевтического эффекта рекомендуется начитать терапию с инъекционной формы препарата Ритмокор. Продолжительность терапии и дозы препарата устанавливает врач.

Взрослым обычно рекомендуется назначение 1-2 капсул препарата Ритмокор 3-4 раза в сутки. При тяжелых состояниях допускается назначение 3 капсул препарата Ритмокор 3 раза в сутки. После улучшения состояния пациента рекомендуется перейти на прием 1 капсулы препарата трижды в сутки.
Взрослым при синдроме хронической усталости рекомендуется назначать препарат Ритмокор по 1 капсуле трижды в сутки. Продолжительность курса приема составляет 3-6 месяцев.
Детям в возрасте от 3 до 6 лет обычно рекомендуется назначение 1 капсулы дважды в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12 лет обычно рекомендуется назначение 1 капсулы трижды в сутки.

Раствор для инъекций: Препарат предназначен для парентерального применения. Допускается внутривенное капельное или внутривенное струйное введение препарата Ритмокор. В качестве растворителя допускается использование 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Раствор для инъекций обязательно разводят совместимым растворителем перед каждой инъекцией. Не следует вводить неразведенный препарат. Внутривенно капельно препарат вводят, предварительно растворив в 50-400мл совместимого растворителя, внутривенно струйно – предварительно растворив в 5-10мл совместимого растворителя.

Взрослым обычно рекомендуется назначение 5-10мл внутривенно струйно или 5-20мл внутривенно капельно 1-2 раза в сутки. Продолжительность терапии обычно составляет 10-14 дней.
Взрослым при тахикардии типа ‘пируэт’ обычно рекомендуется назначение 10-20мл внутривенно струйно, после чего переходят на введение 5-20мл внутривенно капельно.
Детям в возрасте от 1 года до 3 лет обычно рекомендуется назначение препарата в дозе 1-2мл/каждый год жизни внутривенно струйно 1-2 раза в день.
Детям в возрасте от 3 до 6 лет обычно рекомендуется назначение препарата в дозе 5мл внутривенно струйно 1-2 раза в день.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет обычно рекомендуется назначение препарата в дозе 5-10мл внутривенно струйно 1-2 раза в день. Рекомендуется тщательно контролировать уровень калия и магния в плазме крови в период терапии препаратом Ритмокор.

Передозировка:

При применении препарата Ритмокор в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, у пациентов отмечалось развитие гиперкалиемии, гипермагниемии, а также повышался риск развития реакций гиперчувствительности. При развитии передозировки показана отмена препарата. При появлении симптомов гипермагниемии показано назначение препаратов кальция. В случае необходимости назначают симптоматическую терапию.

Побочные эффекты:

Ритмокор неплохо переносится пациентами, в единичных случаях отмечалось развитие таких нежелательных эффектов при применении препарата: Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, ощущение жара. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд. Другие: ложные результаты определения уровня глюкозы в плазме крови.

Противопоказания:

Ритмокор не назначают пациентам с индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата. Не следует назначать препарат пациентам, страдающим атриовентрикулярной блокадой II-III степени, выраженным нарушением функции почек, повышением уровня калия или магния в плазме крови, а также декомпенсированным сахарным диабетом. Ритмокор противопоказан пациентам с коматозными состояниями невыясненного генеза, а также кардиогенным шоком и выраженной артериальной гипотензией. Препарат в форме капсул не следует назначать детям в возрасте младше 3 лет. При назначении препарата лицам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 капсула содержит 0,03 хлебные единицы, а 1мл раствора для инъекций – 0,008 хлебных единиц.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Ритмокор при сочетанном применении снижает риск развития токсического действия сердечных гликозидов на миокард. Отмечается взаимное усиление эффектов при применении препарата Ритмокор с противоаритмическими и антигипертензивными лекарственными средствами. Следует тщательно контролировать уровень калия и магния в плазме крови у пациентов, получающих терапию препаратом Ритмокор и препаратами группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, а также калийсберегающими диуретиками.

Состав и свойства:

1 капсула препарата Ритмокор содержит: Магния глюконата – 0,3г; Калия глюконата – 0,06г; Дополнительные вещества. 1мл раствора для инъекций Ритмокор содержит: Магния глюконата – 0,0833г; Калия глюконата – 0,0167г; Дополнительные вещества.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций по 5 или 10мл в ампулах, по 10 ампул, помещенных в картонную упаковку. Капсулы по 12 штук в пластинке, по 2, 3 или 4 пластинки, помещенные в картонную упаковку. Капсулы по 50 штук в банках из полимерных материалов, по 1 банке, помещенной в картонную упаковку.

Фармакологическое действие:

Ритмокор – комбинированный лекарственный препарат, обладающий мембраностабилизирующим, антиоксидантным и антиаритмическим действием. Кроме того, Ритмокор обладает выраженной метаболической активностью. При применении препарата у пациентов отмечается нормализация сердечного ритма. Ритмокор приводит к увеличению внутриклеточного уровня аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, нормализует функцию ионных насосов клеток, а также способствует активации ферментов, принимающих участие в ряде окислительно-восстановительных реакций. Активные компоненты препарата снижают интенсивность реакций свободно-радикального окисления белков, а также перекисного окисления липидов. Препарат улучшает состояние клеток и тканей в условиях ишемии и гипоксии. При одновременном применении Ритмокор усиливает терапевтические эффекты антиаритмических средств. При пероральном применении уровень активных компонентов препарата в плазме крови достигает максимума спустя 1-1,5 часа после приема. Около 95% препарата метаболизируется в течение 48 часов. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Другие минеральные добавки. Препараты магния.

Описание препарата «Ритмокор» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Антиаритмический препарат.

Показания и дозировка:

Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии, в т.ч. AV-узловая тахикардия, наджелудочковая тахикардия у пациентов с WPW-синдромом и/или пароксизмальной фибрилляцией предсердий
Тяжелая пароксизмальная желудочковая тахиаритмия, угрожающая жизни

Препарат принимают внутрь. Из-за горького вкуса и местного анестезирующего действия препарат Ритмонорм следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая жидкостью.

Дозу препарата Ритмонорм следует подбирать индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента и полученного эффекта.

Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем АД, ЭКГ, определение ширины комплекса QRS).

У пациентов со значительно расширенными комплексами QRS и AV-блокадой рекомендуется снизить дозу.

Взрослым при массе тела пациента 70 кг и более начальная доза – 150 мг 3 раза/сут (в стационаре под контролем ЭКГ и АД). Доза может быть увеличена с интервалами, по крайней мере, 3-4 суток, до 300 мг (2 таб.) 2 раза/сут, а при необходимости – до максимальной дозы 300 мг 3 раза/сут. При массе тела пациента менее 70 кг лечение следует начинать с более низких доз препарата. Не следует начинать увеличение дозы, если длительность применения препарата составляет менее 3-4 дней.

Не было выявлено различий в эффективности и безопасности применения препарата Ритмонорм у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако нельзя исключать отдельные реакции повышенной чувствительности к пропафенону или любому другому компоненту препарата, поэтому терапия препаратом должна проводиться под тщательным контролем врача. Также поступают и при проведении поддерживающей терапии. Не следует начинать увеличение дозы, если длительность применения препарата составляет менее 5-8 дней.

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени из-за возможной кумуляции препарата необходимо титрование дозы под тщательным клиническим контролем и контролем ЭКГ.

Передозировка:

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Побочные эффекты:

Возможно проаритмогенное действие, усиление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотония, диспептические расстройства, головная боль, нарушения зрения и вкуса, утомляемость.

Противопоказания:

Синдром Бругада
Инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 3 месяцев
Значительные органические изменения миокарда, такие как рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%, кардиогенный шок (за исключением аритмического шока), выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, нарушения внутрипредсердной проводимости, AV-блокада, блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у больных без электрокардиостимулятора), выраженная артериальная гипотензия;
Выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия)
Тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
Одновременное применение ритонавира
Миастения гравис
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
Известная повышенная чувствительность к пропафенону или любому другому компоненту препарата

С осторожностью:нарушение функции печени и/или почек, пароксизмальная мерцательная аритмия, применение у пациентов с электрокардиостимулятором, пожилой возраст, органические изменения миокарда, беременность и период грудного вскармливания, обструктивные заболевания дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При совместном применении пропафенона с местными анестетиками (например, при имплантации электрокардиостимулятора, при хирургических вмешательствах, в стоматологии) или другими лекарственными средствами, которые урежают ЧСС и /или снижают сократимость миокарда (например, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами) возможно усиление побочных эффектов.

Одновременное применение пропафенона с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP2D6 (например, венлафаксином), может вызывать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови. Повышение концентрации пропранолола, метопролола, дезипрамина, циклоспорина, теофиллина и дигоксина в плазме крови также может наблюдаться при одновременном приеме с пропафеноном. При необходимости, в случае выявления симптомов передозировки, дозы этих лекарственных препаратов следует уменьшать.

Препараты, которые ингибируют изоферменты CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, например, кетоконазол, циметидин, хинидин, эритромицин и грейпфрутовый сок, могут вызвать повышение концентрации пропафенона в плазме крови. При одновременном применении пропафенона с ингибиторами этих изоферментов, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, в случае необходимости дозу лекарственного препарата следует корректировать.

Сочетанная терапия амиодароном и пропафеноном может вызвать нарушение проводимости и реполяризации, а также сопровождаться проаритмогенным эффектом. В этом случае может потребоваться коррекция дозы обоих препаратов.

Хотя изменений фармакокинетики пропафенона и лидокаина не отмечалось при их совместном применении, сообщалось о повышенном риске развития побочных эффектов лидокаина со стороны ЦНС.

Т.к. фенобарбитал является индуктором изофермента CYP3A4, следует контролировать ответ на терапию в случае присоединения пропафенона к длительной терапии фенобарбиталом.

Одновременное применение пропафенона и рифампицина может снизить концентрацию пропафенона в плазме крови и, как следствие, снизить его антиаритмическую активность.

Необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови у пациентов, одновременно получающих непрямые антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин), поскольку пропафенон может усилить фармакологическое действие этих препаратов и вызвать удлинение протромбинового времени. При необходимости, в случае выявления симптомов передозировки, дозы этих лекарственных препаратов следует уменьшать.

При совместном применении пропафенона и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (таких как флуоксетин или пароксетин) может происходить повышение концентрации пропафенона в плазме крови. Совместное применение пропафенона и флуоксетина у “быстрых метаболизаторов” повышает Cmax и AUC пропафенона S на 39% и 50%, а пропафенона R – на 71% и 50% соответственно. Таким образом, желаемый терапевтический эффект может быть достигнут при применении пропафенона в меньших дозах.

Состав и свойства:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит пропафенона гидрохлорида 150 или 300 мг.

1 ампула с 20 мл раствора для инъекций.

Форма выпуска:

Таблетки, в блистере 10 шт., в коробке 5 блистеров.

Ампулы, — 70 мг; в коробке 5 шт.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 5 лет.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Пропафенон
Производитель:

Лаборатория Эбботт
Фарм. группа:

Антиаритмические средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C01

Средства для лечения заболеваний сердца
C01B

Антиаритмические средства I и III классов
C01BC

Антиаритмические средства Ic класса
C01BC03

Пропафенон

Описание препарата «Ритмонорм» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Ритовір – противірусний засіб.

Показания и дозировка

Ритовір призначають ВІЛ-1 інфікованим дорослим і дітям старше 2 років у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.

Ритовір застосовують перорально, бажано під час вживання їжі.

Дорослі. Рекомендована доза становить 600 мг (6 капсул) двічі на день.

Застосування режиму титрування дози може сприяти зниженню негативних ефектів з одночасним підтриманням належної дози ритонавіру в плазмі. Початкова доза ритонавіру має становити не менше 300 мг двічі на день і збільшуватись по 100 мг двічі на день до 600 мг двічі на день протягом періоду не довше 14 днів. Пацієнти мають знати, що негативні ефекти, які часто спостерігаються, а саме: легкі шлунково-кишкові розлади та парестезії, можуть зменшитися при продовженні терапії. Не слід продовжувати лікування у дозі 300 мг ритонавіру 2 рази на добу понад 3 дні.

Комбіновані схеми лікування з двома інгібіторами протеази. Клінічний досвід подвійної терапії, яка передбачає застосування терапевтичних доз ритонавіру у поєднанні з іншими інгібіторами протеази, обмежений. Отже, при плануванні подвійної терапії із застосуванням ритонавіру слід брати до уваги фармакокінетичну взаємодію і дані про небезпечність лікарських засобів, які застосовуються. Цей клас лікарських засобів характеризується високою перехресною резистентністю.

При застосуванні ритонавіру у поєднанні з саквінавіром проводять ретельний підбір дози, починаючи лікування дозою ритонавіру 300 мг 2 рази на добу.

При застосуванні ритонавіру у поєднанні з індинавіром проводять ретельний підбір дози, починаючи лікування дозою ритонавіру 200 мг 2 рази на добу та збільшуючи дворазовий добовий прийом на 100 мг до дози 400 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів.

Діти. Ритонавір слід застосовувати разом з іншими антивірусними препаратами. Рекомендована доза ритонавіру становить 400 мг/м² поверхні тіла двічі на день перорально і не має перевищувати 600 мг двічі на день. Початкова доза має становити не менше 250 мг/м² і підвищуватися з інтервалами у 2 – 3 дні на 50 мг/м² двічі на день. Якщо пацієнти не переносять максимальну щоденну дозу через негативні ефекти, необхідно застосовувати для терапії максимальну дозу, що переноситься, у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.

Вказівки для дитячих доз
Площа поверхні тіла, м²	Доза двічі на день 250 мг/м²	Доза двічі на день 300 мг/м²	Доза двічі на день 350 мг/м²	Доза двічі на день 400 мг/м²
0,25	62,5 мг	75 мг	87,5 мг	*100 мг, 1 м’яка желатинова капсула*
0,50	125 мг	150 мг	175 мг	*200 мг, 2 м’які желатинові капсули*
1,00	250 мг	300 мг	350 мг	*400 мг, 4 м’які желатинові капсули*
1,25	312,5 мг	375 мг	437,5 мг	*500 мг, 5 м’яких желатинових капсул*
1,50	375 мг	450 мг	525 мг	*600 мг, 6 м’яких желатинових капсул*

Капсули слід призначати дітям віком старше 2 років, які можуть їх проковтнути.

Передозировка

Досвід гострого передозування ритонавіру в людини обмежений. Є повідомлення про парестезії, ниркову недостатність з еозинофілією.

Лікування. Специфічного антидоту для ритонавіру немає. Лікування при передозуванні ритонавіру має складатися із заходів загальної підтримки включно з моніторингом суттєвих функцій та спостереженням за клінічним станом пацієнта. Пропонується, щоб при лікуванні передозування проводили також промивання шлунка та вводили активоване вугілля. Оскільки ритонавір активно метаболізується печінкою та інтенсивно зв’язується з білками, діаліз навряд чи буде корисним для суттєвого виведення препарату Ритовір.

Побочные эффекты

Побічні реакції препарату Ритовір представлені за органами та системами органів та за частотою виникнення: дуже часто – більше 10 %, часто – 1 – 10 %, нечасто – 0,1 – 1 %, поодинокі – 0,01 – 0,1 %, рідкісні – менше 0,01 %.

Побічні реакції, про які повідомлялося при клінічних дослідженнях:

Інфекції та інвазії: часто – фарингіт.

Обмін речовин, метаболізм: часто – анорексія, гіперліпідемія, втрата маси тіла; нечасто – авітаміноз, кахексія, дегідратація, набряки, глюкозурія, подагра, гіпохолестеринемія, перерозподіл/накопичення жирових відкладень.

З боку ендокринної системи: нечасто – цукровий діабет.

З боку системи крові і лімфатичної системи: нечасто – анемія, екхімози, лейкопенія, лімфаденопатія, лімфоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: нечасто – алергічні реакції.

Психічні розлади: часто – занепокоєння, безсоння; нечасто – збудження, сплутаність свідомості, депресія, емоційна лабільність, ейфорія, галюцинації, знижене лібідо, нервозність, розлади особистості, порушення процесів мислення.

З боку нервової системи: часто – навколоротова парестезія, запаморочення, головний біль, парестезії, сонливість, спотворення смаку; нечасто – незвичайні сновидіння, амнезія, афазія, атаксія, судоми, епілептичні напади, дискоординація, невралгія, невропатія, параліч, паросмія, периферична нейропатія, периферична сенсорна нейропатія, втрата смаку, тремор, звуження полів зору.

З боку органа зору: нечасто – порушення зору, амбліопія/затуманений зір, блефарити, диплопія, біль в очах, ірит, фотофобія, увеїт.

З боку органу слуха та вестибулярного апарату: нечасто – біль у вухах, недочування, підвищення продукції вушної сірки, дзвін у вухах, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: часто – вазодилатація; нечасто – відчуття серцебиття, синкопе, крововиливи, артеріальна гіпотензія, мігрень, розлади периферичних судин, постуральна гіпотензія, тахікардія.

З боку дихальної системи: часто – кашель; нечасто – астма, диспное, носова кровотеча, гикавка, гіповентиляція, інтерстиціальна пневмонія, порушення з боку легенів, риніт.

З боку травного тракту: часто – біль у животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, відрижка, метеоризм, катаральні явищі у глотці, виразка порожнини рота, нудота, блювання; нечасто – здуття живота, порушення випорожнення, кривава діарея, хейліт, коліт, запор, дисфагія, езофагіт, гастрит, гастроентерит, гастроінтерстиціальні розлади, гастроінтерстиціальна кровотеча, гінгівіт, ілеїт, кандидоз порожнини рота, панкреатит, періодонтальний абсцес, порушення у прямій кишці, тенезми, спрага.

З боку гепатобіліарної системи: нечасто – холагіт, гепатит, гепатомегалія, ураження печінки.

З боку шкіри: часто – макулопапульозний висип, свербіж, висипи на шкірі, підвищена пітливість; нечасто – акне, контактний дерматит, сухість шкіри, екзема, набряк обличчя, фолікуліт, контагіозний молюск, реакції фоточутливості, псоріаз, себорея, кропив’янка, везикуло-бульозний висип.

З боку опорно-рухового апарату: часто – міалгія, нечасто – артралгія, артроз, біль у спині, біль у ділянці обличчя, порушення функції суглобів, спазми у м’язах, слабкість м’язів, міозит, біль у шиї, ригідність шиї, посмикування.

З боку сечовидільної системи: нечасто – дизурія, гематурія, конкременти в нирках, ниркова недостатність, нирковий біль, ніктурія, політурія, пієлонефрит, уретрит, збільшення частоти сечовипускання, затримка сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – імпотенція, порушення функції пеніса.

Загальні розлади: часто – астенія, гарячка, біль; нечасто – незвичайна хода, біль у грудях, грипоподібний синдром, нездужання, загруднинний біль.

Лабораторні дослідження: часто – зміни рівнів печінкових ферментів; нечасто – зміни електрокоагулограми, зміни електроретинограми, зміни рівня гормонів.

Пошкодження (травми, рани), отруєння: випадкове пошкодження, гіпотермія.

Постмаркетинговий досвід.

Неврологічні розлади: були повідомлення про судоми. Причина та зв’язок встановлені не були.

Порушення обміну речовин, метаболізму: дегідратація, зазвичай пов’язана з гастро- інтестинальними розладами та інколи призводить до артеріальної гіпотензії, синкопе або ниркової недостатності. Артеріальна гіпотензія, синкопе або ниркова недостатність можуть бути й без відомої дегідратації.

Серцево-судинні порушення: були повідомлення про інфаркт міокарда.

Розлади репродуктивної системи та молочних залоз: були повідомлення про менорагію.

Порушення клінічних і біохімічних показників крові: підвищення рівня сечової кислоти, АСТ, АЛТ, ГТТ, тригліцеридів, амілази, КФК, зниження рівня калію, гемоглобіну, зниження показника гематокриту, зниження кількості еритроцитів, лейкоцитів, нейтрофілів, еозинофілів у плазмі крові.

Зареєстровані побічні реакції у 1 % і менше пацієнтів: підвищення/зниження вмісту глюкози, натрію, хлору, загального кальцію, магнію; підвищення вмісту калію, неорганічного фосфору, загального білірубіну, лужної фосфатази, ЛДГ, холестерину, кількості лейкоцитів, нейтрофілів, збільшення протромбінового і активного часткового тромбопластинового часу; зниження рівня альбуміну, зниження кількості тромбоцитів.

Побічні реакції, що спостерігалися у дітей, відповідають таким у дорослих.

Противопоказания

Протипоказання препарату Ритовір:

Підвищена чутливість до ритонавіру або до інших компонентів лікарського засобу.
Одночасний прийом седативних та снодійних засобів. (Ритонавір здатний значно підвищити рівні мідозаламу та тріазоламу. Оскільки ці засоби мають потенціал вираженої седації та пригнічення дихання, їх не слід застосовувати разом з ритонавіром).
Одночасне застосування вориконазолу та ритонавіру. (Через значне зниження плазмових концентрацій вориконазолу та втрату протигрибкової активності).
Препарат не призначають дітям віком до 2 років.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаємодія Ритовіру з іншими лікарськими засобами:

Вплив на ритонавір. Можна очікувати, що препарати, які підвищують активність CYP3A (наприклад, фенобарбітал, карбамазепін, дексаметазон, фенітоїн, рифампін та рифабутин), підвищуватимуть кліренс ритонавіру, що призведе до зниження його концентрації в плазмі крові.

Вживання тютюну пов’язане з 18 % зниженням AUC ритонавіру.

Вплив на спільно застосовувані препарати. Ритонавір має високу спорідненість з рядом ізоформ цитохрому Р450 (CYP) в наступному порядку: CYP3A4 > CYP2D6 > CYP2C9 > CYP2C19 >> CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1. Існують свідчення, що ритонавір може підвищувати активність глюкуронозилтрансферази; таким чином, втрата терапевтичного ефекту від безпосередньо глюкуронованих засобів під час терапії ритонавіром може означати потребу в зміні доз цих засобів.

Можна очікувати, що ритонавір призведе до значного підвищення концентрації в плазмі крові наступних препаратів: аміодарон, астемізол, бепридил, цизаприд, дигідроерготамін, енкаїнід, ерготамін, флекаїнід, пімозид, пропафенон, хінідин та терфенадин. Цим препаратам, як відомо, властивий ризик аритмій, гематологічних відхилень, судомних нападів та інших потенційно серйозних негативних ефектів. Крім того, є повідомлення про гостру токсичність типу групи ергот, яка характеризується спазмом периферичних судин та ішемією кінцівок при спільному застосуванні ритонавіру та ерготаміну або дигідроерготаміну. Ці препарати не застосовують спільно з ритонавіром. Крім того, ритонавір здатний зумовити значне підвищення високометаболізованих седативних та снодійних засобів: мідозаламу та тріазоламу. Оскільки ці засоби мають потенціал вираженої седації та пригнічення дихання, їх не слід застосовувати разом з ритонавіром.

Крім вказаних препаратів, деякі препарати, що призначаються у звичайній практиці при спільному застосуванні разом із ритонавіром, можуть вступати у взаємодії. При спільному застосуванні цих препаратів разом із ритонавіром рекомендується здійснювати ретельне спостереження за терапевтичними та негативними ефектами. Може виникнути потреба у зменшенні дози тих препаратів, які інтенсивно метаболізуються CYP3A.

Альпразолам. Спільне застосування альпразоламу разом із ритонавіром призводить до статистично суттєвого зменшення середніх значень максимальної концентрації (С_max) (16 %), але не середніх значень AUC (12 %).

Кларитроміцин. Спільне застосування ритонавіру 200 мг кожні 8 годин та кларитроміцину 500 мг кожні 12 годин призводить до вираженого гальмування метаболізму кларитроміцину. С_max кларитроміцину підвищується на 31 %, мінімальної концентрації (С_min) – на 182 % і площі під кривою «концентрація-час» (AUC) – на 77 % при спільному застосуванні разом із ритонавіром. Для пацієнтів із нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна. Однак при наявності ураження нирок слід провести такі зміни дози: для пацієнтів із кліренсом креатиніну від 30 до 60 мл/хв дозу кларитроміцину треба знизити на 50 %. При кліренсі креатиніну < 30 мл/хв дозу слід знизити на 75 %. При спільному застосуванні разом із ритонавіром доза кларитроміцину не має перевищувати 1 г/день.

Дезипрамін. Спільне застосування ритонавіру 500 мг кожні 12 годин та однієї дози дезипраміну 100 мг призводить до підвищення AUC дезипраміну в середньому на 145 %. При такій комбінації слід подумати про зниження дози дезипраміну.

Диданозин. Спільне застосування ритонавіру 600 мг кожні 12 годин та диданозину (ddl ) 200 мг кожні 12 годин призводить до зменшення ddl С_max при стаціонарному стані та AUC відповідно на 16 та 13 %. Зміна дози ddl під час супутньої терапії ритонавіром не є необхідною, однак дози цих препаратів треба вводити з інтервалом не менше 2,5 години, щоб запобігти несумісності препаратів.

Дисульфурам/метронідазол. Ритовір містить етанол, тому спільне застосування ритонавіру та дисульфураму або препаратів із реакціями, подібними до реакції дисульфураму (наприклад, метронідазолу), слід уникати.

Фузидинова кислота. При спільному застосуванні інгібіторів протеаз, у тому числі ритонавіру із фузидиновою кислотою, можна очікувати підвищення концентрації в плазмі фузидинової кислоти, а також інгібітору протеази.

Звіробій (Hypericum perforatum). Пацієнтам, які отримують ритонавір, не можна вживати одночасно продукти, які містять звіробій, оскільки при цьому можна очікувати зниження концентрації ритонавіру у плазмі крові. Цей ефект може бути зумовлений індукцією CYP3A4 і може призвести до втрати терапевтичної дії та розвитку резистентності.

Індинавір. Ритонавір гальмує метаболізм індинавіру, опосередкований CYP3A.

Кетоконазол. При спільному застосуванні ритонавіру (500 мг кожні 12 годин) та кетоконазолу (200 мг щодня) спостерігається підвищення середньої AUC24 кетоконазолу та максимальна концентрація (С_max₎на 244 та 55 % відповідно. Середнє зменшення наполовину концентрації кетоконазолу зростає з 2,7 до 13,2 г. Середні AUC24 та С_max ритонавіру – на 18 та 10 % відповідно. Зміна дози ритонавіру не є необхідною; однак дозами кетоконазолу 200 мг/день і вище слід користуватися при комбінації з ритонавіром з обережністю; можна розглянути питання про зниження дози кетоконазолу.

Метадон. Можна очікувати, що спільне застосування ритонавіру та метадону знизить концентрації метадону. Можна розглянути питання про збільшення дози метадону.

Пероральні контрацептиви. Спільне застосування ритонавіру 500 мг кожні 12 годин та певної комбінації пероральних контрацептивів призводить до зниження середніх С_max та AUC етинілестрадіолу на 32 та 40 % відповідно. Можна розглянути питання про підвищення доз пероральних контрацептивів, що містять етинілестрадіол, або про інші засоби контрацепції.

Рифабутин. Спільне застосування ритонавіру 500 мг кожні 12 годин та рифабутину призводить до підвищення AUC рифабутину та його активного метаболіту 25-О-деацетилрифабутину приблизно у 4 та 35 разів відповідно. Рекомендується зниження дози рифабутину як мінімум на три чверті звичайної дози 300 мг/день (наприклад, до 150 мг через день або тричі на тиждень). Можливо, у подальшому виникне необхідність у зменшенні дози.

Саквінавір. Ритонавір значно гальмує метаболізм саквінавіру, що призводить до значного підвищення концентрації саквінавіру в плазмі крові. Застосування для спільної терапії до 24 тижнів дози понад 400 мг двічі на день ритонавіру або саквінавіру супроводжується зростанням негативних ефектів.

Силденафіл. З особливою обережністю слід призначати силденафіл пацієнтам, які отримують ритонавір. Можна очікувати, що спільне застосування ритонавіру із силденафілом суттєво збільшить концентрації силденафілу (збільшення AUC в 11 разів) і може призвести до збільшення пов’язаних із силденафілом негативних ефектів, у тому числі артеріальної гіпотензії, синкопе, змін зору та тривалої ерекції. Одночасне застосування ритонавіру та силденафілу, якщо він застосовується для лікування легеневої артеріальної гіпертензії, протипоказане.

Сульфаметазол/триметоприм. Спільне застосування ритонавіру 500 мг кожні 12 годин та сульфаметазолу/триметоприму призводить до 20 % зниження AUC сульфаметоксазолу та 20 % підвищення AUC триметоприму. Зміна дози сульфаметазолу/триметоприму при спільній терапії з ритонавіром не є необхідною.

Теофілін. Спільне застосування ритонавіру 500 мг кожні 12 годин та теофіліну призводить до 43 % зниження AUC теофіліну. Можливо збільшення дози теофіліну.

Тразодон. Одночасне призначення з ритонавіром призводить до збільшення концентрації тразодону. Мали місце побічні реакції – нудота, блювання, артеріальна гіпотензія та синкопе. Може бути необхідним зниження дози тризодону. Комбінацію застосовувати з обережністю.

Протипухлинні препарати (вінбластин, вінкристин). При одночасному призначенні підвищуються їх сироваткові концентрації, що потенціює збільшення асоційованих з ними побічних реакцій.

Варфарин. Може прискоритися метаболізм антикоагулянтів, наслідком чого стане зменшення концентрацій варфарину.

Зидовудин. Спільне застосування ритонавіру 300 мг кожні 6 годин та зидовудину (АЗТ) 200 мг кожні 8 годин призводить до зниження С_max і AUC зидовудину відповідно на 27 та 25 %. У той же час вплив на фармакокінетику ритонавіру був незначний або відсутній. Зміна дози АЗТ під час спільної терапії з ритонавіром не є потрібною.

Інформація для пацієнтів

Ритонавір не лікує ВІЛ-інфекцію, і пацієнти можуть, як і раніше, хворіти на захворювання, пов’язані з ВІЛ-інфекцією, в тому числі резистентні. Тому пацієнтам слід рекомендувати звертатися по медичну допомогу при появі будь-яких суттєвих змін у стані здоров’я. Пацієнтам слід повідомити, що терапія ритонавіром не знижує ризику передачі ВІЛ-інфекції іншим при сексуальному контакті або при забрудненні крові.

Пацієнтів слід поінформувати, що вони мають приймати ритонавір кожного дня відповідно до призначення; не потрібно змінювати дозу або переривати прийом ритонавіру, не порадившись із лікарем. Якщо доза пропущена, пацієнти мають прийняти наступну дозу якнайскоріше. Однак при пропущенні дози пацієнту не потрібно подвоювати наступну дозу.

Оскільки ритонавір взаємодіє з деякими препаратами при спільному застосуванні, пацієнтам слід повідомити, щоб вони доповідали своєму лікарю про застосування будь-яких інших медикаментів, у тому числі призначених та непризначених ліків.

Состав и свойства

діюча речовина: 1 м’яка желатинова капсула містить 100 мг ритонавіру;

допоміжні речовини: етанол 95.5 %, олія рицинова поліетоксильована, бутилгідрокситолуол (Е 321), кислота олеїнова, желатин, гліцерин, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), титану діоксид (Е 171).

Форма выпуска: Капсули м’які.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка. Ритонавір – це пептидоміметичний інгібітор ВІЛ-1 та ВІЛ-2 аспартилпротеаз для перорального застосування. Гальмування ВІЛ-протеази робить цей фермент нездатним до обробки попередника gag pol поліпротеїну, що призводить до утворення морфологічно незрілих ВІЛ-частинок, нездатних до ініціювання нових циклів інфекції. Ритонавір має селективну спорідненість з ВІЛ-протеазою і низьку інгібіторну активність проти людських аспартилпротеаз.

Фармакокінетика. При фармакокінетичному дослідженні з разовою дозою у ВІЛ-позитивних чоловіків натщесерце були досягнуті високі концентрації препарату, які підтримувались кілька годин після перорального застосування 100 мг, 200 мг, 400 мг, 600 мг, 800 мг або 1000 мг ритонавіру. Площа під кривою «концентрація-час» (AUC) становила від 3,92 до 123 мг/год/мл відповідно, а С_max – від 0,416 до 12,7 мкг/мл. Фармакокінетика ритонавіру була дозозалежною; повідомляють при надпропорційне підвищення AUC та С_max при збільшенні дози. Час до створення максимальної концентрації (Т) залишався постійним при збільшенні дози — приблизно 3 години. Середній нирковий кліренс становив менше 0,1 л/год і був відносно постійним у даному діапазоні доз. Парентеральної форми ритонавіру не існує, тому абсолютна біодоступність не була визначена.

Після разової дози 600 мг без голодування 100 мг (n = 57) у м’якій желатиновій капсулі та перорального розчину (n = 18) мали місце середні значення AUC 121,7 +/- 53,8 мкг/год/мл та 129,0 +/- 39,3 мкг/год/мл відповідно. Порівняно з умовами при голодуванні ступінь всмоктування ритонавіру з м'яких желатинових капсул був на 12 % вищий, ніж при застосуванні з їжею. При застосуванні рідкого препарату в умовах голодування пікові концентрації ритонавіру підвищувались на 28 % порівняно з умовами без голодування.

Фармакокінетика ритонавіру при режимах кількаразових доз була досліджена у ВІЛ‑позитивних дорослих добровольців без голодування. Після кількаразових доз накопичення ритонавіру відбувається дещо менше, ніж прогнозувалося на базі разової дози, завдяки часу та дозозалежному збільшенню уявного кліренсу (Cl/F). Спостерігалось, що сумарні концентрації ритонавіру з часом знижувались, можливо, внаслідок індукції ферментів, однак, певно, стабілізувалися на кінець двох тижнів. При стаціонарному стані і дозі 600 мг/д спостерігалися значення С_max та С_заг 11,2 і 3,7 мкг/мл відповідно. Період напіврозпаду ритонавіру становив приблизно 3 – 5 годин. Уявний кліренс при стаціонарному стані пацієнтів, які одержували 600 мг/д, становив в середньому 8,8 +/-3,2 л/год. Клінічно важливі розходження між AUC та С_max у чоловіків та жінок не спостерігались. Фармакодинамічні параметри ритонавіру не були статистично вірогідно пов’язані з масою тіла або знежиреною масою тіла. Уявний об’єм розподілу (VB/F) ритонавіру становить приблизно 0,41+/-0,25 л/кг після однієї дози 600 мг. Було відзначено, що зв’язування ритонавіру з білками плазми людини становить приблизно 98‑99 %. Ритонавір зв’язується як із людським альфа₁-кислим протеїном (AAG), так і з людським сироватковим альбуміном (HSA) із порівнюваною активністю. Загальне зв’язування з білками плазми є постійним в ділянці концентрацій від 1 до 100 мкг/мл.

Дослідження розподілу в тканинах з 14С-ритонавіром у тварин показали, що печінка, надниркові залози, підшлункова залоза, нирки та щитовидна залоза містять найвищу концентрацію ритонавіру. Співвідношення тканини/плазма, яке становило в лімфатичних вузлах тварин приблизно одиницю, наводить на думку, що ритонавір розподіляється в лімфатичні тканини. Проникнення ритонавіру в головний мозок є мінімальним.

Було відзначено, що ритонавір широко метаболізується системою печінкового цитохрому Р₄₅₀, переважно ізоферментом CYP3A і в меншій мірі — CYP2D6. Досліди на тваринах, а також in vitro з мікросомами печінки людини показали, що метаболізм ритонавіру є переважно оксидативний. В людини були ідентифіковані 5 метаболітів ритонавіру. Головним метаболітом є оксидативний метаболіт ізопропілтіазол (М-2), антивірусна активність якого подібна до активності вихідної лікарської речовини. Однак AUC метаболіту М-2 становила приблизно 3 % від AUC вихідної лікарської речовини.

Дослідження в людини з радіоактивно позначеним ритонавіром показали, що елімінація ритонавіру відбувається переважно через гепатобіліарну систему; приблизно 86 % радіаційної мітки були знайдені в калі. У цих дослідженнях було встановлено, що елімінація нирками не є основним шляхом виведення ритонавіру.

Фармакокінетичного профілю ритонавіру у дітей віком до 2 років не було встановлено. Оцінка фармакокінетики при стаціонарному стані проводилась у 37 ВІЛ-інфікованих пацієнтів віком від 2 до 14 років, які отримували дози від 250 мг/м² двічі на день до 400 мг/м² двічі на день. Незалежно від дози уявний пероральний кліренс ритонавіру при стаціонарному стані відбувався у дітей приблизно в 1,5 разу швидше, ніж у дорослих. Концентрації ритонавіру, отримані у дітей при дозах від 350 до 400 мг/м² двічі на день, були подібними до концентрацій, які утворювались у дорослих при дозі 600 мг (приблизно 330 мг/м²) двічі на день.

Ефекти на електрокардіограмі. Інтервал QTcF був оцінений на рандомізованому, плацебоконтрольованому дослідженні і в дослідженні з порівнянням (моксифлоксацин 400 мг один раз на добу) на 45 здорових добровольцях, по 10 параметрам з інтервалом 12 годин на третій день. Максимальні середні (95 % верхньої довірчої межі) відмінності QTcF для плацебо та для дози ритонавіру 400 мг два рази на добу становили 5,5 (7,6) мсек. При цьому не спостерігалося збільшення QTcF > 60 мсек відносно базового рівня або інтервалу QTcF, який перевищував клінічно потенційно значущий поріг 500 мсек.

Помірне подовження інтервалу PR також було відмічене у пацієнтів, які отримували лопінавір/ритонавір у такому ж дослідженні на третій день. Середні відхилення від базового інтервалу PR розташувалися від 11,6 мсек до 24,4 мсек в 12-годинному інтервалі. Максимальний інтервал PR склав 286 мсек.

Ниркова недостатність. На даний час немає достатніх даних щодо цієї категорії пацієнтів. Ритонавір не буде значно виводитися з організму за допомогою гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Печінкова недостатність. У пацієнтів із середнім ступенем печінкової недостатності немає необхідності у зниженні дози.

Условия хранения: Зберігати Ритовір слід у щільно закритому контейнері при температурі 2 – 8 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Ритонавир
Производитель:

Гетеро Драгс Лимитед, Индия
Фарм. группа:

Противовирусные лекарственные средства

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J05

Противовирусные препараты для системного применения
J05A

Противовирусные средства прямого действия
J05AE

Ингибиторы протеиназы
J05AE03

Ритонавир

Описание препарата «Ритовир» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

По действию близок к фенотеролу, сальбупарту и другим бета2-адреномиметикам.

Показания к применению:

Применяют в качестве токолитического (расслабляющего мускулатуру матки) средства при угрозе преждевременного прерывания беременности.

Способ применения:

Внутрь назначают по 5-10 мг 4-6 раз в сутки. Обычно в этих дозах прекращаются сокращения матки и повышается возможность сохранения беременности. Длительность применения препарата – 1-4 нед. При начавшихся преждевременных родах пероральное (через рот) применение недостаточно эффективно и препарат вводят внутривенно; для этого разводят 50 мг препарата в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят капельно, начиная с 10 капель в минуту, затем постепенно увеличивают скорость введения (15 капель) до полного расслабления матки. Для продолжения эффекта вводят препарат внутримышечно по 10 мг каждые 4-6 ч, после чего назначают внутрь по 10 мг 4-6 раз в день с постепенным уменьшением дозы. Ритодрин, также как и партусистен, применяют в специализированных лечебных учреждениях.

Побочные действия:

Препарат может вызывать тахикардию, тремор (дрожание) рук, мышечную слабость, снижение артериального давления, потливость, тошноту, рвоту. Отмечено, что побочные явления уменьшаются под влиянием верапамила – 30 мг внутривенно.

Противопоказания:

Пороки сердца, нарушения сердечного ритма, тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Форма выпуска:

Таблетки по 5 мг; ампулы по 10 мг.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Премпар, Пре-Пар, Ютопар.Внимание!Перед применением препарата Ритодрин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Лекарственные средства, расслабляющие мускулатуру матки

Описание препарата «Ритодрин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Ритоком – противірусний засіб.

Показания и дозировка

Показання препарату Ритоком:

У комбінації з іншими антиретровірусними препаратами для лікування ВІЛ-інфекції.

Спосіб застосування та дози. Дорослі і діти старше 12 років: рекомендованою дозою препарату Ритоком є 400/100 мг 3 капсули двічі на добу під час їжі.

Комбіноване лікування (ефавіренз, невірапін, ампренавір, нелфинавір): доза Ритокому становить 533/133 мг 4 капсули двічі на добу під час їжі.

Термін лікування визначається лікарем індивідуально.

Передозировка

На сьогодні клінічний досвід гострого передозування препарату Ритоком у людей обмежений.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, спостереження за клінічним станом пацієнта. Діаліз малоефективний (високий ступінь зв’язування з білками). Специфічного антидоту немає. Терапія симптоматична.

Побочные эффекты

Побічні дії препарату Ритоком:

З боку травної системи: біль у животі, гастрит, гастроентерит, геморагічний коліт, діарея, дисфагія, диспепсія, жовтуха, запори, метеоризм, нетримання калу, відрижка, нудота, блювання, сіаладеніт, стоматит, сухість у роті, панкреатит, холангіт, холецистит, езофагіт, ентерит, ентероколіт.

З боку центральної і периферичної нервової системи: амнезія, апатія, атаксія, занепокоєння, безсоння, психомоторне збудження, головний біль, запаморочення, депресія, дискінезії, інсульт, мігрень, порушення смаку, порушення орієнтації, порушення процесів мислення, порушення сну, невропатії, неприємні сновидіння, нервозність, парестезії, периферичний неврит, розлади психіки, сонливість, судоми, тремор, емоційна лабільність, енцефалопатія.

З боку органів чуття: зміни зору, середній отит, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: варикозне розширення вен, васкуліти, миготлива аритмія, підвищення артеріального тиску, постуральна гіпотензія, тахікардія, тромбози глибоких вен, тромбофлебіт, збільшення тривалості інтервалу PQ (PR) на ЕКГ.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, бронхіт, задишка, набряк легенів, риніт, синусит, фарингіт.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, лімфаденопатія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: гінекомастія, гіпотиреоїдизм, чоловічий гіпогонадизм, порушення толерантності до глюкози, цукровий діабет, синдром Кушинга.

З боку обміну речовин: порушення всмоктування вітамінів, анорексія, ацидоз, дегідратація, ожиріння, зниження маси тіла, зниження апетиту, підвищення апетиту.

З боку кістково-м’язової системи: артралгія, артроз, болі в спині, міалгія, некрози кісток.

З боку сечовивідної системи: порушення сечовипускання, нефроуролітіаз.

З боку статевої системи: порушення еякуляції, зниження лібідо.

Дерматологічні реакції: акне, доброякісні новоутворення шкіри, зміни структури нігтів, зміни кольору шкіри, виразки шкіри, шкірний висип, свербіж шкіри, ліподистрофія, облисіння, пітливість, макуло-папульозний висип, себорея, сухість шкіри, фурункульоз, екзема, ексфоліативний дерматит.

З боку лабораторних показників: підвищення вмісту глюкози, загального холестерину, тригліцеридів, білірубіну, сечової кислоти в плазмі крові, підвищення активності АСТ, АЛТ, ГГТ, амілази, зміни вмісту натрію і фосфору в сироватці крові.

Інші: алергічні реакції, астенія, болі в грудях, грипоподібний синдром, загрудинні болі, гарячка, слабкість, озноб, набряклість обличчя, периферичні набряки.

Противопоказания

Протипоказання препарату Ритоком:

Тяжка печінкова недостатність;

одночасне застосування з астемізолом, терфенадином, мідазоламом, триазоламом, цизапридом, пімозидом, аміодароном, алкалоїдами ріжок, флекаїнідом, пропафеноном, рифампіцином і препаратами, що містять звіробій;
дитячий вік до 12 років;
підвищена чутливість до лопінавіру, ритонавіру та інших компонентів препарату.

Дітям віком до 12 років препарат застосовують в іншій лікарській формі.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Лопінавір і ритонавір in vitro інгібують ізофермент CYP3A4 системи цитохромів Р₄₅₀. Одночасне призначення препарату Ритоком і препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (астемізол, терфенадин, мідазолам, триазолам, цизаприд, пімозид, аміодарон, ерготамін, дигідроерготамін, ергоновін, метилергоновцин), може збільшити або подовжити їх терапевтичну дію і побічні ефекти.

У концентраціях, що застовуються в клінічних умовах, не інгібує CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 або CYP1A2.

Взаємодія з антиретровірусними препаратами.

Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази.

У клінічних дослідженнях не відмічено змін у фармакокінетиці лопінавіру при призначенні препарату Ритоком у комбінації з ставудином і ламівудином.

Ритоком знижує концентрації зидовудину й абакавіру в плазмі крові. Клінічне значення цієї взаємодії не відоме.

Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази.

При одночасному призначенні з невірапіном концентрація лопінавіру знижується і може знадобитися збільшення дози препарату Ритоком до 533/133 мг (4 капсули) 2 рази/добу.

При застосуванні в комбінації з ефавірен дозу препарату Ритоком слід збільшити до 533/133 мг (4 капсули) 2 рази/добу.

Делавірдин підвищує концентрацію лопінавіру в плазмі крові.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами.

Концентрації антиаритмічних препаратів (бепридилу, лідокаїну і хінідину) можуть підвищуватися при одночасному призначенні з Ритокомом (слід дотримуватися обережності і, при нагоді, контролювати їх концентрацію в плазмі крові).

Препарат Ритоком не слід застосовувати одночасно з флекаїнідом і пропафеноном.

Концентрації варфарину можуть змінюватися при одночасному призначенні з препаратом Ритоком (рекомендується контроль показників системи згортання крові).

Протиепілептичні препарати (фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін) знижують концентрацію лопінавіру.

Ритоком підвищує концентрації дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів (фелодипін, ніфедипін, нікардипін) у плазмі крові.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (ловастатин і симвастатин) значною мірою метаболізуються CYP3A4, і при одночасному призначенні з препаратом Ритоком їх концентрація в плазмі може значно підвищитися (ризик розвитку міопатії і рабдоміолізу). Одночасне призначення цих препаратів не рекомендується.

Аторвастатин і церивастатин меншою мірою метаболізуються CYP3A4. При одночасному призначенні повинні використовуватися найменші ефективні дози аторвастатину і церивастатину.

Дексаметазон знижує концентрацію лопінавіру в крові.

AUC силденафілу після його одноразового прийому в дозі 100 мг на фоні регулярного призначення ритонавіру в дозі 500 мг 2 рази на добу на 1 000% більше, ніж без ритонавіру. При одночасному застосуванні препарату з силденафілом концентрація силденафілу в крові збільшується. Доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг за 48 год.

Одночасне застосування препарату Ритоком може підвищити концентрацію циклоспорину і такролімусу в крові (рекомендується частіше визначення терапевтичної концентрації цих препаратів).

Концентрація в плазмі кетоконазолу й ітраконазолу може підвищитися (дози більше 200 мг/добу не рекомендуються).

Ритоком помірно збільшує AUC кларитроміцину. Хворим із нирковою/печінковою недостатністю необхідне зниження дози кларитроміцину.

Ритоком знижує концентрацію метадону, тому необхідно контролювати концентрацію останнього в плазмі крові.

У зв’язку з тим, що концентрація етинілестрадіолу може знижуватися, слід використовувати альтернативні або додаткові методи контрацепції при одночасному застосуванні контрацептивів, що містять естроген, і препарату Ритоком.

При одночасному прийомі рифабутину і препарату Ритоком протягом 10 днів Cmax і AUC рифабутину збільшувалися у 3,5 і 5,7 рази відповідно (рифабутин і активний 25-О-дезацетил метаболіт), тому рекомендується зниження дози рифабутину на 75% (може знадобитися і подальше зниження дози).

Ріфампіцин знижує концентрацію лопінавіру, що може спричинити значне зниження терапевтичної ефективності останнього.

Звіробій продірявлений (Hypericum perforatum) знижує концентрацію активних речовин препарату Ритоком у плазмі, що може призвести до зниження терапевтичного ефекту і розвитку резистентності.

Можливе збільшення концентрації препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT (хлорфенамін, хінідин, еритроміцин, кларитроміцин), що підвищує ризик розвитку порушень ритму.

Не очікується клінічно значущої лікарської взаємодії між препаратом Ритоком і флувастатином, дапсоном, триметоприм/сульфаметоксазолом, азитроміцином або флуконазолом.

Состав и свойства

діючі речовини: 1 капсула містить 133,3 мг лопінавіру і 33,3 мг ритонавіру;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, поліоксил 35 рицинової олії (кремофор ELP), олеїнова кислота, бутильований гідрокситолуол.

Форма выпуска: Капсули.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка. Лопінавір – інгібітор протеаз ВІЛ-1 та ВІЛ-2 – запобігає розщепленню gag-pol-поліпротеїну, призводячи до продукції незрілого неінфекційного вірусу.

Ритонавір – це пептидоміметичний інгібітор ВІЛ-1 та ВІЛ-2 аспартилпротеаз. Уповільнення ВІЛ-протеази унеможливлює обробку попередника gag pol полі протеїну цим ферментом, що призводить до утворення морфологічно незрілих ВІЛ-часток, не здатних до ініціювання нових циклів інфекції. Ритонавір має селективну спорідненість до ВІЛ-протеази і низьку інгібіторну активність проти людських аспартилпротеаз.

Фармакокінетика. Лопінавір майже повністю розпадається під дією CYP3A. Ритонавір уповільнює метаболічний розпад лопінавіру, і, таким чином, обумовлює збільшення концентрації лопінавіру в плазмі крові. При порівнянні результатів різних досліджень показано, що при застосуванні препарату в дозі 400 мг/100 мг двічі на добу ВІЛ-інфікованим пацієнтам середня концентрація лопінавіру при урівноваженому стані вище у 15 – 20 разів порівняно з концентрацією ритонавіру. Концентрація ритонавіру в плазмі крові становить менше 7 % від концентрації, яка спостерігається після введення ритонавіру в дозі 600 мг двічі на добу. Антивірусна ефективна концентрація EC₅₀ лопінавіру приблизно в 10 разів нижче, ніж концентрація ритонавіру. Таким чином, антивірусна активність препарату обумовлена наявністю лопінавіру.

Всмоктування.

У ВІЛ-інфікованих осіб, які не були обмежені у їжі, багаторазовий прийом препарату у дозі 400 мг/100 мг двічі на добу протягом 3 – 4 тижнів спричиняв максимальну концентрацію (С_max) лопінавіру в плазмі крові 9,6 ± 4,4 мкг/мл (середнє значення ± стандартне відхилення), яка спостерігається приблизно через 4 год після прийому. Середня мінімальна концентрація при рівноважному стані перед прийомом ранкової дози становила 5,5 ± 4,0 мкг/мл. Величина AUC для лопінавіру через 12 год після застосування становила у середньому 82,8 ± 44,5 мкг.год./мл. Величина абсолютної біологічної доступності лопінавіру при сумісному прийомі з ритонавіром у людей не встановлена.

Застосування препарату по 400 мг/100 мг на фоні помірного споживання їжі (500 – 682 ккал, 23 -25% – з жирів) супроводжувалось збільшенням AUC і С_max для лопінавіру в середньому відповідно на 48% і 23% порівняно із застосуванням цього препарату натщесерце. Прийом препарату разом з жирною їжею (872 ккал, 56% – з жирів) спричиняв збільшення AUC і С_max для лопінавіру на 97% і 43% порівняно із застосуванням натщесерце. Для збільшення біологічної доступності і зведення до мінімуму коливань фармакокінетичних параметрів препарату рекомендується приймати разом з їжею.

Розподіл.

При рівноважному стані приблизно 98 – 99% лопінавіру зв’язується з білками плазми. Лопінавір здатний зв’язуватись як з альфа-1-ацидглікопротеїном, так і з альбуміном, але спорідненість лопінавіру до альфа-1-ацидглікопротеїну більша. При застосуванні капсул у дозі 400 мг/100 мг двічі на добу зв’язування лопінавіру з білками при рівноважному стані залишається постійним при широкому діапазоні концентрацій і не відрізняється у здорових людей та у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Метаболізм.

Лопінавір метаболізується переважно шляхом окиснення. Лопінавір інтенсивно розпадається у печінці під дією системи цитохрому Р₄₅₀, зокрема ізоферменту CYP3A. Ритонавір є потужним інгібітором активності CYP3A, внаслідок чого уповільнює розпад лопінавіру та обумовлює збільшення його концентрації у плазмі крові. Експерименти з міченим ¹⁴С-лопінавіром показали, що після введення людям одноразової дози 400 мг/100 мг, 89% від загальної радіоактивності у плазмі крові було обумовлено незміненою активною речовиною. У людини ідентифіковано принаймні 13 окиснювальних метаболітів лопінавіру. Показано, що ритонавір стимулює активність метаболічних ферментів внаслідок чого прискорює власний метаболічний розпад. При введенні повторних доз концентрація лопінавіру перед наступним дозуванням зменшується, стабілізація концентрації досягається приблизно через 10 – 16 днів.

Виведення.

Після застосування ¹⁴С-лопінавіру/ритонавіру в дозі 400 мг/100 мг через 8 днів разом із сечею і фекальними масами виводилось відповідно 10,4 ± 2,3 % і 82,6 ± 2,5 % ¹⁴С-лопінавіру від прийнятої дози. У незміненому вигляді знаходилось 2,2 % та 19,8 % лопінавіру відповідно у сечі і фекаліях. Після багаторазового застосування препарату з сечею у незміненому вигляді виводилось менше 3% лопінавіру від введеної дози. Період напіввиведення лопінавіру протягом 12-годинної перерви між застосуваннями препарату в середньому становить 5 – 6 год, а кліренс лопінавіру дорівнює 6 – 7 л/год.

Условия хранения: Зберігати Ритоком слід у недоступному для дітей місці при температурі 2 – 8^оС у щільно закритому контейнері.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Агомелатин
Производитель:

Гетеро Драгс Лимитед, Индия
Фарм. группа:

Противовирусные лекарственные средства

Код ATX

N

Препараты для лечения заболеваний нервной системы
N06

Психоаналептики
N06A

Антидепрессанты
N06AX

Прочие антидепрессанты
N06AX22

Агомелатин

Описание препарата «Ритоком» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

РИТМИОДАРОН (RHYTHMIODARONE) amiodarone Представительство:ФАРМСТАНДАРТ ООО Владелец регистрационного удостоверения:ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО код ATX: C01BD01

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

1 таб. амиодарона гидрохлорид 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон медицинский, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, аэросил.

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Общая информация

Производитель:

Piluli

Описание препарата «Ритмиодарон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Ритопін – противірусний препарат.

Показания и дозировка

Показання препарату Ритопін:

ВІЛ-інфекції (у складі комплексної терапії антиретровірусними препаратами).

Спосіб застосування та дози. Дорослі і діти старше 12 років: рекомендованою дозою препарату Ритопін-Здоров’я є 400/100 мг (2 таблетки) двічі на добу під час їжі.

Термін лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від перебігу захворювання.

Передозировка

На сьогодні клінічний досвід гострого передозування препарату Ритопін у людей обмежений.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, ентеросорбентів, спостереження за клінічним станом пацієнта. Діаліз малоефективний (високий ступінь зв’язування з білками). Специфічного антидоту немає. Терапія симптоматична.

Побочные эффекты

Побічні реакції препарату Ритопін:

З боку органів чуття: зміни зору, середній отит, шум у вухах.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, бронхіт, задишка, набряк легенів, риніт, синусит, фарингіт.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, лімфаденопатія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку кістково-м’язової системи: артралгія, артроз, біль в спині, міальгія, остеонекроз.

З боку сечовивідної системи: порушення сечовипускання, нефроуролітіаз.

З боку статевої системи: порушення еякуляції, зниження лібідо.

Інші: алергічні реакції, астенія, біль у грудях, грипоподібний синдром, біль у грудях, гарячка, слабкість, озноб, набряклість обличчя, периферичні набряки.

Противопоказания

Протипоказання препарату Ритопін:

Тяжка печінкова недостатність;

одночасне застосування з астемізолом, терфенадином, мідазоламом, триазоламом, цизапридом, пімозидом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, флекаїнідом, пропафеноном, рифампіцином і препаратами, що містять звіробій;
дитячий вік до 12 років;
підвищена чутливість до лопінавіру, ритонавіру та інших компонентів препарату.
Дітям віком до 12 років препарат застосовують в іншій лікарській формі.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Лопінавір і ритонавір in vitro інгібують ізофермент CYP3A4 системи цитохромів Р₄₅₀. Одночасне призначення Ритопіну-Здоров’я і препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP3A4 (астемізол, терфенадин, мідазолам, триазолам, цизаприд, пімозид, аміодарон, ерготамін, дигідроерготамін, ергоновін, метилергоновцин), може збільшити або подовжити їх терапевтичну дію і побічні ефекти.

У концентраціях, що застосовуються в клінічних умовах, не інгібує CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2B6 або CYP1A2.

Взаємодія з антиретровірусними препаратами.

Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази.

У клінічних дослідженнях не відзначено змін у фармакокінетиці лопінавіру при призначенні препарату Ритопін-Здоров’я у комбінації зі ставудином і ламівудином.

Ритопін-Здоров’я знижує концентрації зидовудину й абакавіру в плазмі крові. Клінічне значення цієї взаємодії не відоме.

Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази.

При одночасному призначенні з невірапіном концентрація лопінавіру знижується і може знадобитися збільшення дози препарату Ритопін-Здоров’я.

Делавірдин підвищує концентрацію лопінавіру в плазмі крові.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами.

Концентрації антиаритмічних препаратів (бепридилу, лідокаїну і хінідину) можуть підвищуватися при одночасному призначенні з Ритопіном-Здоров’я (слід бути обережними і при нагоді контролювати їх концентрацію в плазмі крові).

Препарат Ритопін-Здоров’я не слід застосовувати одночасно з флекаїнідом і пропафеноном.

Концентрації варфарину можуть змінюватися при одночасному призначенні з препаратом Ритопін-Здоров’я (рекомендується контроль показників системи згортання крові).

Протиепілептичні препарати (фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін) знижують концентрацію лопінавіру.

Ритопін-Здоров’я підвищує концентрації дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів (фелодипін, ніфедипін, нікардипін) у плазмі крові.

Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (ловастатин і симвастатин) значною мірою метаболізуються CYP3A4, і при одночасному призначенні з препаратом Ритопін-Здоров’я їх концентрація в плазмі може значно підвищитися (ризик розвитку міопатії і рабдоміолізу). Одночасно призначати ці препарати не рекомендується.

Дексаметазон знижує концентрацію лопінавіру в крові.

Площа під кривою «концентрація-час» (AUC) силденафілу після його одноразового прийому в дозі 100 мг на фоні регулярного призначення ритонавіру в дозі 500 мг 2 рази на добу на 1 000% більше, ніж без ритонавіру. При одночасному застосуванні препарату з силденафілом концентрація силденафілу в крові збільшується. Доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг за 48 год.

Одночасне застосування препарату Ритопін-Здоров’я може підвищити концентрацію циклоспорину і такролімусу в крові (рекомендується частіше визначення терапевтичної концентрації цих препаратів).

Ритопін-Здоров’я помірно збільшує AUC кларитроміцину. Хворим із нирковою/печінковою недостатністю необхідне зниження дози кларитроміцину.

Ритопін-Здоров’я знижує концентрацію метадону, тому необхідно контролювати концентрацію останнього в плазмі крові.

При одночасному прийомі рифабутину і препарату Ритопін-Здоров’я протягом 10 днів максимальна концентрація (С_max) і AUC рифабутину збільшувалися у 3,5 і 5,7 разу відповідно (рифабутин і активний 25-О-дезацетил метаболіт), тому рекомендується знижувати дози рифабутину на 75 % (може знадобитися і подальше зниження дози).

Рифампіцин знижує концентрацію лопінавіру, що може спричинити значне зниження терапевтичної ефективності останнього.

Звіробій продірявлений (Hypericum perforatum) знижує концентрацію активних речовин препарату Ритопін-Здоров’я у плазмі, що може призвести до зниження терапевтичного ефекту і розвитку резистентності.

Не визначено клінічно значущої лікарської взаємодії між препаратом Ритопін-Здоров’я і флувастатином, дапсоном, триметоприм/сульфаметоксазолом, азитроміцином або флуконазолом.

Состав и свойства

Діючі речовини: 1 таблетка містить 200 мг лопінавіру і 50 мг ритонавіру;

допоміжні речовини: коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, сорбітанлаурат, натрію стеарилфумарат, Opadry Yellow (гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (E-171), заліза оксид жовтий (E-172)).

Форма выпуска: Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакологическое действие:

Ритонавір – це пептидоміметичний інгібітор ВІЛ-1 та ВІЛ-2 аспартилпротеаз. Уповільнення ВІЛ-протеази унеможливлює обробку попередника gag pol поліпротеїну цим ферментом, що призводить до утворення морфологічно незрілих ВІЛ-часток, не здатних до ініціювання нових циклів інфекції. Ритонавір має селективну спорідненість з ВІЛ-протеазою і низьку інгібіторну активність проти людських аспартилпротеаз.

Фармакокінетика. Лопінавір майже повністю розпадається під дією CYP3A. Ритонавір уповільнює метаболічний розпад лопінавіру і, таким чином, обумовлює збільшення концентрації лопінавіру в плазмі крові. При порівнянні результатів різних досліджень показано, що при застосуванні препарату в дозі 400 мг/100 мг двічі на добу ВІЛ-інфікованим пацієнтам середня концентрація лопінавіру при рівноважному стані вища у 15 – 20 разів порівняно з концентрацією ритонавіру. Концентрація ритонавіру в плазмі крові становить менше 7 % від концентрації, яка спостерігається після введення ритонавіру в дозі 600 мг двічі на добу. Антивірусна ефективна концентрація EC₅₀ лопінавіру приблизно в 10 разів нижча, ніж концентрація ритонавіру. Таким чином, антивірусна активність препарату обумовлена наявністю лопінавіру.

Всмоктування.

У ВІЛ-інфікованих осіб, які не були обмежені у їжі, багаторазовий прийом препарату у дозі 400 мг/100 мг двічі на добу протягом 3 – 4 тижнів спричиняв максимальну концентрацію (С_max) лопінавіру в плазмі крові 9,6 ± 4,4 мкг/мл (середнє значення ± стандартне відхилення), яка спостерігається приблизно через 4 години після прийому. Середня мінімальна концентрація при рівноважному стані перед прийомом ранкової дози становила 5,5 ± 4,0 мкг/мл. Величина AUC для лопінавіру через 12 годин після застосування становила у середньому 82,8 ± 44,5 мкг/год/мл. Величина абсолютної біологічної доступності лопінавіру при сумісному прийомі з ритонавіром у людей не встановлена.

Розподіл.

При рівноважному стані приблизно 98 – 99% лопінавіру зв’язується з білками плазми. Лопінавір здатний зв’язуватись як з альфа-1-ацидглікопротеїном, так і з альбуміном, але спорідненість лопінавіру з альфа-1-ацидглікопротеїном більша. При застосуванні таблеток у дозі 400 мг/100 мг двічі на добу зв’язування лопінавіру з білками при рівноважному стані залишається постійним при широкому діапазоні концентрацій і не відрізняється у здорових людей та у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Метаболізм.

Лопінавір метаболізується переважно шляхом окиснення. Лопінавір інтенсивно розпадається у печінці під дією системи цитохрому Р₄₅₀, зокрема ізоферменту CYP3A. Ритонавір є потужним інгібітором активності CYP3A, внаслідок чого уповільнює розпад лопінавіру та обумовлює збільшення його концентрації у плазмі крові. Експерименти з міченим ¹⁴С-лопінавіром показали, що після введення людям одноразової дози 400 мг/100 мг 89 % від загальної радіоактивності у плазмі крові було обумовлено незміненою активною речовиною. У людини ідентифіковано принаймні 13 окиснювальних метаболітів лопінавіру. Показано, що ритонавір стимулює активність метаболічних ферментів, внаслідок чого прискорює власний метаболічний розпад. При введенні повторних доз концентрація лопінавіру перед наступним дозуванням зменшується, стабілізація концентрації досягається приблизно через 10 – 16 днів.

Виведення.

Після застосування ¹⁴С-лопінавіру/ритонавіру в дозі 400 мг/100 мг через 8 днів разом із сечею і калом виводилось відповідно 10,4 ± 2,3 % і 82,6 ± 2,5 % ¹⁴С-лопінавіру від прийнятої дози. У незмінному стані знаходилось 2,2 % та 19,8 % лопінавіру відповідно у сечі і фекаліях. Після багаторазового застосування препарату з сечею у незмінному стані виводилось менше 3% лопінавіру від введеної дози. Період напіввиведення лопінавіру протягом 12-годинної перерви між застосуваннями препарату в середньому становить 5 – 6 год., а кліренс лопінавіру дорівнює 6 – 7 л/год.

Условия хранения: Зберігати Ритопін слід у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25ºС у щільно закритому контейнері.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Лопинавир
Производитель:

ООО Фирма «Здоровье»
Фарм. группа:

Противовирусные лекарственные средства

Описание препарата «Ритопин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Форма выпуска, состав и упаковка

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация