Инструкции к лекарствам - Piluli.info

О препарате

Октаплекс – антигемморагическое средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Октаплекс:

Лечение кровотечения и периоперационная профилактика кровотечения при приобретенном дефиците факторов свертывания крови протромбинового комплекса, таком как дефицит, вызванный лечением антагонистами витамина К или передозировкой антагонистов витамина К, когда требуется быстрая коррекция дефицита.

Лечение кровотечения и периоперационная профилактика кровотечений при врожденном дефиците факторов свертывания крови II и Х, зависимых от витамина К, при отсутствии очищенного специфического препарата фактора коагуляции.

Лечение следует начинать под наблюдением врача, имеющего опыт лечения нарушений коагуляции.Доза и продолжительность терапии зависят от тяжести расстройства, локализации и степени кровотечения, клинического состояния пациента. Количество препарата и частоту применения следует рассчитывать индивидуально для каждого пациента. Интервалы между приемами должны согласовываться с разным периодом полувыведения разных факторов свертывания крови, входящих в состав протромбинового комплекса. Индивидуальные необходимые дозы устанавливаются на основании регулярного определения в крови уровней отдельных факторов свертывания крови, которые представляют интерес, или общих исследований уровней протромбинового комплекса (протромбиновый время, МНО (международное нормализованное отношение)) и постоянного наблюдения за клиническим состоянием больного.

В случае хирургических вмешательств необходимо обязательно наблюдать за проведением заместительной терапии путем определения состояния коагуляции (анализ на специфический фактор коагуляции и / или общий анализ уровней протромбинового комплекса).

Лечение кровотечения и периоперационная профилактика кровотечений в ходе лечения антагонистами витамина К:

Доза зависит от начального и целевого значения МНО (международное нормализованное отношение – INR). В таблице приведены примерные дозы (мл / кг массы тела растворенного препарата), необходимого для нормализации МНО (<1,2 в течение 1:00) при различных исходных уровней МНО.

исходное МНО

2-2,5

2,5-3

3 – 3,5

> 3,5

Приблизительная доза *

(Мл Октаплексу / кг массы тела)

0,9-1,3

1,3-1,6

1,6-1,9

> 1,9

* Многократное введение разрешается, если МНО не достигает желаемого уровня при применении предыдущей дозы. Разовая доза не должна превышать 3000 МЕ (120 мл Октаплексу). МНО следует контролировать после каждой дозы.

Коррекция нарушений гемостаза, обусловленных введением антагонистов витамина К, сохраняется примерно в течение 6-8 часов. Однако действие витамина К, примененного одновременно, обычно проявляетьсявпродовж 4-6 часов. Таким образом, повторное лечение протромбинового комплексом человека не всегда нужно, если уже был применен витамин К.

Все рекомендации являются эмпирическими, время выздоровления и продолжительность действия могут варьировать, поэтому во время лечения следует обязательно наблюдать за МНО.

Лечение кровотечения и периоперационная профилактика при наследственном дефиците факторов свертывания II и X, зависимых от витамина К, когда специфический фактор коагуляции отсутствует.

Расчет дозы, необходимой для лечения, основанный на эмпирических данных, примерно 1 МЕ фактора II или фактора Х на 1 кг массы тела соответственно увеличивает активность плазменного фактора II или Х на 0,02 и 0,017 МЕ / мл.

Доза определенного введенного фактора выражается в Международных единицах (МЕ) в соответствии с действующими стандартами ВОЗ для каждого фактора. Активность определенного фактора коагуляции в плазме крови выражается или в процентах (относительно нормальной плазмы), или в Международных единицах (относительно международного стандарта для определенного фактора свертывания крови).

Одна международная единица (МО) активности фактора свертывания эквивалентна его количества в 1 мл нормальной плазмы крови человека.

Например, расчет необходимой дозы фактора свертывания крови базируется на эмпирических данных, где 1 Международная единица (МЕ) фактора Х на 1 кг массы тела повышает активность фактора X в плазме крови на 0,017 МЕ / мл.

Нужна доза определяется по следующей формуле:

Нужное количество единиц = масса тела (кг) х желаемое повышение фактора Х (МЕ / мл) х 59,

где 59 (мл / кг) – эквивалента величина к определенному восстановления (выздоровления).

Необходимая доза для фактора II:

Нужное количество единиц = масса тела (кг) х желаемое повышение фактора II (МЕ / мл) х 50

Если индивидуальное восстановления известно, то значение следует использовать для расчета.

Способ введения: растворить продукт, как показано ниже. Октаплекс вводить. Инфузия начинать со скоростью 1 мл в минуту, которую потом увеличивать до 2-3 мл в минуту, в асептических условиях.

Следует внимательно прочитать все инструкции и неукоснительно следовать им!

Описанную ниже процедуру следует проводить в асептических условиях!

Препарат быстро восстанавливается при комнатной температуре.

Раствор должен быть прозрачным или немного опалесцирующий. Не использовать мутный раствор или раствор с осадком. Перед введением приготовленный раствор следует осмотреть визуально на наличие частиц или изменения цвета.

После приготовления раствор следует использовать немедленно.

Неиспользованный препарат и лишний материал следует утилизировать в соответствии с местными правилами.

Инструкция по разведению / восстановления.

1. Растворитель (вода для инъекций) и порошок в закрытых флаконах нагреть до комнатной температуры. Такую же температуру следует поддерживать и при разведении. Если для нагрева используется водяная баня, надо следить, чтобы вода не попала на резиновые пробки или колпачки флаконов. Температура водяной бани должна быть не выше 37 ° C.

2. Снять колпачки с флаконов с концентратом и водой, а резиновые пробки протереть тампоном со спиртом.

3. Снять защитный колпачок с короткого конца иглы, которая имеет два конца, таким образом, чтобы не затронуть ее кончика. Затем проколоть иглой, держа ее вертикально, резиновую пробку флакона с водой в центре. Чтобы жидкость из флакона вытянуть полностью, иглу в резиновую пробку следует ввести таким образом, чтобы она только проколола ее и была помитнау флаконе.

4. Снять защитный колпачок с другого длинного конца двусторонней иглы таким образом, чтобы не затронуть ее кончика. Держать флакон с водой вверх дном над вертикально расположенным флаконом с концентратом и быстро проколоть иглой центр резиновой пробки флакона. Вакуум внутри флакона вытянет воду.

5. Вынуть двустороннюю иглу с пустым флаконом из-под воды из флакона с концентратом и медленно взболтать концентрат, пока он полностью не растворится. При комнатной температуре Октаплекс быстро растворяется с образованием прозрачного раствора.

Если порошок не растворился полностью или образовались комки, не следует использовать этот препарат.

Инструкция по введению.

До введения и в течение инъекции следует измерять пульс пациента в качестве меры пресечения. В случае заметного ускорения пульса скорость введения следует уменьшить или прекратить.

1. После восстановления концентрата описанным выше способом, снять защитный колпачок с фильтровальной иглы и проколоть резиновую пробку флакона с концентратом.

2. Снять колпачок с фильтровальной иглы и присоединить ее к 20 мл шприца.

3. Перевернуть флакон со вставленным шприцем вверх дном и втянуть раствор в шприц.

4. Продезинфицировать место инъекции тампоном со спиртом.

5. После отсоединения фильтра ввести раствор внутривенно медленно, сначала со скоростью

1 мл в минуту, а затем 2-3 мл в минуту.

Фильтровальную иглу можно использовать только 1 раз. Следует всегда пользоваться и фильтровальной иглой для втягивания препарата в шприц. В шприц не должна попасть кровь, чтобы не возникло сгустков фибрина.

Передозировка

Передозировка препарата Октаплекс:

Применение высоких доз препаратов протромбинового комплекса человека вызывает инфаркт миокарда, ДВС, тромбоз вен и легочной эмболией. Итак, в случае передозировки усиливается риск возникновения тромбоэмболии или диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Октаплекс:

Со стороны иммунной системы:

гиперчувствительность или аллергический тип реакций (которые могут включать отек Квинке, реакции в месте инъекции, озноб, приливы, крапивницу, головные боли, изменения артериального давления, тревожность, тошнота, рвота, потливость, тахикардия, одышка или бронхоспазм) могут редко возникать (≥ 1/10000 до <1/1000).

В некоторых случаях эти реакции могут прогрессировать до тяжелой анафилаксии.

Со стороны сосудистой системы:

после введения протромбинового комплекса человека существует риск возникновения тромбоэмболии

Нарушение общего и реакции в месте введения:

В некоторых случаях эти реакции могут прогрессировать до тяжелой анафилаксии.

Исследование:

В редких случаях наблюдалось временное повышение уровня печеночных трансаминаз (≥ 1/10 000 до <1/1000).

Следующие побочные реакции были зарегистрированы в ходипостмаркетингового применения Октаплекса. Поскольку сообщения о побочных реакциях в постмаркетинговый период являются добровольными и от популяции населения неопределенного размера, невозможно достоверно оценить частоту этих реакций.

Побочные реакции, о которых сообщили во время постмаркетингового применения препарата Октаплекс:

Со стороны иммунной системы. Анафилактический шок, анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы. Тремора.

Со стороны сердца. Остановка сердца, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы. Тромбоэмболические осложнения ^* , сосудистый коллапс, гипотония, гипертония.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Одышка, дыхательная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Крапивница, высыпания.

Общие заболевания и состояния в месте введения. Лихорадка, озноб.

Включая инфаркт миокарда, инфаркт мозга, ишемический инсульт, (легочную) эмболию, тромбоз глубоких вен, тромбоз периферических вен или ишемию.Октаплекс содержит гепарин, поэтому в редких случаях может наблюдаться снижение количества тромбоцитов менее 100000 / мкл или на 50% от исходного количества (тромбоцитопения II типа) в результате немедленного возникновения аллергической реакции.

У пациентов, которые ранее не имели чувствительность к гепарина, такое уменьшение числа тромбоцитов может возникать через 6-14 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее имели чувствительность к гепарина, такое снижение может возникнуть в течение нескольких часов.Пациентам с аллергической реакцией следует сразу же прекратить применение Октаплексу и в дальнейшем им нельзя применять лекарственные средства, содержащие гепарин.

Сообщалось об возможно развитие диссеминированного внутрисосудистого свертывания.

Отсутствие эффекта обычно считается задекларированной / ожидаемой побочной реакцией для любого препарата. Случаи отсутствия эффекта были зарегистрированы для Октаплексу.

Заместительная терапия может редко (³ 1/10000 до <1/1000) приводить к образованию циркулирующих антител, подавляющих один или более факторов протромбинового комплекса человека. Если появляются такие ингибиторы, явление будет расценено как несоответствующая клинический ответ.

Противопоказания

Противопоказания препарата Октаплекс:

Гиперчувствительность к активным веществам или любому вспомогательному вещества.

Известная аллергия на гепарин или тромбоцитопения, вызванная применением гепарина в анамнезе.Гиперчувствительность к гомологичных иммуноглобулинов, особенно в редких случаях дефицита IgA, когда у пациента есть антитела к IgA.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Препараты человеческого протромбинового комплекса нейтрализуют действие антагонистов витамина К, но взаимодействие с другими лекарственными препаратами неизвестна.

Влияние на биологические анализы: в ходе выполнения анализов на свертываемость крови, которые чувствительны к гепарина у пациентов, которые получают большие дозы протромбинового комплекса человека, гепарин следует обязательно учитывать как компонент введенного препарата.

Состав и свойства

Действующие вещества:	содержание
Действующие вещества:	на флакон 20 мл	на 1 мл приготовленного раствора
Общий белок	260-820 МЕ	13-41 МО
Фактор свертывания крови человека II	280 – 760 МЕ	14 – 38 МО
Фактор свертывания крови человека VII	180 – 480 МЕ	9 – 24 МЕ
Фактор свертывания крови человека IX	500 МЕ	25 МЕ
Фактор свертывания крови человека X	360 – 600 МЕ	18 – 30 МЕ
белок C	260 – 620 МЕ	13 – 31 МО
белок S	240 – 640 МЕ	12 – 32 МО

общее содержание белков на флакон: 260-820 мг.

Удельная активность продукта составляет ≥ 0,6 МЕ / мг белков, выраженная как фактор активности ИХ;

дополнительные вещества имеют определенное действие или эффект: натрий (75-125 мг флакон), гепарин (100-250 МЕ флакон, соответствует 0,2-0,5 МЕ / МО Фактора IX)

вспомогательные вещества: гепарин, натрия.

Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций вместе с растворителем (вода для инъекций) во флаконах и комплектом для растворения и введения.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Факторы свертывания крови II, IX, VII и X, которые синтезируются в печени с помощью витамина К, чаще называются протромбинового комплексом.

Фактор VII – это профермент активной серинпротеазы фактора VИИa, что инициирует внешний путь свертывания крови. Комплекс тканевый фактор – фактор VИИa активирует факторы X и IX, в результате чего образуются факторы IXa и Xa. При дальнейшей активации процесса свертывания крови активируется протромбин (фактор II) и превращается в тромбин. Под действием тромбина фибриноген превращается в фибрин и образуется сгусток. Нормальное образование тромбина также жизненно важным для функционирования тромбоцитов, как части первичного гемостаза.

Изолированный тяжелый дефицит фактора VII приводит к уменьшению образования тромбина и склонности к кровотечению из-за нарушения образования фибрина и ухудшение первичного гемостаза.Изолированный тяжелый дефицит фактора IX является формой классической гемофилии (гемофилия B). Изолированный дефицит фактора II или фактора X является очень редким, но его тяжелая форма вызывает склонность к кровотечению, подобную такой, что наблюдается при классической гемофилии.

Приобретенный дефицит факторов коагуляции, зависимых от витамина К, возникает в ходе лечения антагонистами витамина К. Если дефицит становится тяжелым, то вызывает склонность к тяжелого кровотечения, преимущественно в такой как ретроперитонеальные или церебральная, чем к кровотечению в суставах и мышцах. Тяжелая печеночная недостаточность также приводит к заметному снижению уровня факторов коагуляции, зависимых от витамина К, и возникновения склонности к клинической кровотечения, которая, однако, является часто комплексной через одновременную постоянную недостаточную внутренне сосудистую коагуляцию, низкие уровни тромбоцитов, дефицит ингибиторов коагуляции и нарушен фибринолиз.

Применение протромбинового комплекса человека обеспечивает повышение в плазме крови уровня факторов свертывания крови, зависимых от витамина К, и может временно исправить нарушения коагуляции у пациентов с дефицитом одного или нескольких из этих факторов.

Фармакокинетика.

Период полувыведения из плазмы таков:

фактор свертывания	период полувыведения
фактор II	48-60 часов
фактор VII	1,5-6 часов
фактор IX	20-24 часов
фактор X	24-48 часов

Условия хранения:

Хранить Октаплекс следует в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной картонной упаковке для защиты от света. не замораживать

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Фактор свертывания VIII
Производитель:

Октафарма Фармацевтика Продакшнсет м.б.Х , Австрия

Описание препарата «Октаплекс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Октенисепт

АТХ код

D08A

О препарате:

Октенисепт – антисептический препарат для наружного применения обладающий широким спектром действия.

Механизм действия препарат основан на способности его активных компонентов разрушать клеточные мембраны чувствительных микроорганизмов.

К действию препарата чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе: Mycobacterium tuberculosis, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus), Enterococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Escherichia coli, Shigella spp., Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium diphtheriae, Gardnerella vaginalis.

Кроме того, к действию препарата чувствительны грибы, в том числе Ascomycota, Trichophyton spp. и Microsporum spp., Candida albicans.

Препарат активен в отношении вирусов, в том числе вируса простого герпеса, вируса гепатита B, C и D, вируса иммунодефицита человека.

Отмечена также чувствительность к препарату Октенисепт у штаммов Chlamydia trachomatis, Trichomonas vaginalis, Mycoplasma spp. и Ureaplasma spp.

Показания и дозировка:

Препарат предназначен для наружного лечения травм и ожогов, а также других повреждений кожного покрова, в том числе трофических язв, пролежней, ссадин, трещин кожи, швов после оперативных вмешательств, а также для мытья тела у пациентов с мультирезистентным золотистым стафилококком.

Препарат также применяется в терапии и профилактике инфекционных заболеваний ЛОР-органов, в частности для обработки слизистой оболочки полости рта у пациентов с инфекционно-воспалительными заболеваниями носоглотки и ротовой полости.

Октенисепт назначают для промывания гайморовых пазух, лобных придаточных пазух носа, мочевого пузыря и других полостей.

Препарат используется для обеззараживания операционного поля при проведении оперативных вмешательств и диагностических манипуляций, а также для обработки рук персонала и профилактики инфицирования ВИЧ и вирусом гепатита у лиц, которые контактируют с зараженным материалом.

Препарат применяется для терапии и профилактики воспалительных инфекционных заболеваний органов мочеполовой системы, в том числе для терапии и профилактики заболеваний, передающихся половым путем.

Препарат предназначен для местного применения. Перед использованием раствора следует очистить пораженные участки кожи или слизистых оболочек. Препарат следует равномерно нанести на обрабатываемый участок, для этого в растворе смачивают ватный тампон или наносят средство с помощью распылителя. Повязки рекомендуется накладывать после полного высыхания кожи, обработанной препаратом. Перед проведением асептических оперативных вмешательств препаратом обрабатывают место разреза и прилегающие ткани, в случае проведения септической операции обеззараживание кожного покрова начинают с прилегающих тканей. Рекомендуется не менее 2 раз обработать препаратом поверхность операционного поля.

Пациентам с ранами, ожогами и пролежнями назначают обработку поврежденных участков кожного покрова неразведенным препаратом, который наносят на ватный тампон, марлевую повязку или распыляют с помощью специальной насадки.

Пациентам с целью профилактики и лечения воспалительных процессов, в частности для полоскания рта и носоглотки назначают препарат, разведенный с очищенной водой (1:3).

Пациентам для обработки полостей, носовых ходов, глаз, а также пациентам со стоматитом, дифтерией или стафилококковой инфекции обычно назначают препарат, разведенный с очищенной водой (1:6). Пациентам с дифтерией обычно проводят обработку путем распыления препарата.

Пациентам для профилактики воспалительных заболеваний мочеполовой системы обычно назначают обработку препаратом, разведенным с очищенной водой или 0,9% раствором натрия хлорида (1:6). Для профилактики заболеваний, передающихся половым путем, обычно назначают обработку препаратом в неразведенном виде сразу после полового акта.

Пациентам для лечения воспалительных заболеваний мочеполовой системы обычно назначают обработку препаратом в чистом виде или разведенным с очищенной водой или 0,9% раствором натрия хлорида (1:2, 1:3). Пациентам с уретритом и уретропростатитом обычно назначают введение 2-5мл препарата в мочевыводящий канал 2-3 раза в сутки.

Для обработки кожных покровов пациентам с золотистым стафилококком обычно назначают препарат, разведенный с очищенной водой (1:2, 1:6).

Для профилактики и лечения грибковых поражений стопы обычно назначают обработку неразведенным препаратом.

При нанесении препарата кожный покров должен быть сухим.

В случае если лечащий врач не назначил иначе, препарат применяют 2-3 раза в день, в случае необходимости кратность применения увеличивают до 6 раз в день.

Следует избегать попадания препарата на область барабанной перепонки.

При применении препарата для обработки слизистой оболочки полости рта не следует глотать препарат. При попадании концентрированного препарата в глаза следует немедленно промыть их большим количеством проточной воды.

Передозировка:

На данный момент сообщений о передозировке препарата не поступало.

Препарат не следует глотать.

При случайном проглатывании препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии.

Побочные эффекты:

Препарат обычно хорошо переносится пациентами.

При применении препарата для обработки слизистой оболочки ротовой полости возможно изменение вкусовых ощущений и появление горького привкуса.

Возможно также ощущение жжения на коже и слизистых оболочках после их обработки препаратом Октенисепт.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Нет противопоказаний к применению препарата в период беременности.

Препарат может быть назначен женщинам в период лактации, однако при назначении препарата для обработки сосков необходимо следить, чтобы препарат не попадал в ротовую полость ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Препарат не применяют сочетано с антисептическими средствами, в состав которых входит йод.

Состав и свойства:

100мл раствора для наружного применения содержат:

Октенидина дигидрохлорида – 0,1г;

Феноксиэтанола – 2г;

Вспомогательные вещества, в том числе глицерин.

Форма выпуска:

Раствор для наружного применения по 50мл во флаконах из полимерных материалов с насадкой распылителем, по 1 флакону в картонной упаковке или без картонной упаковки.

Раствор для наружного применения по 50мл во флаконах из полимерных материалов с вагинальным аппликатором, по 1 флакону в картонной упаковке или без картонной упаковки.

Раствор для наружного применения по 250, 450 или 1000мл во флаконах из полимерных материалов.

Условия хранения:

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Препарат не следует замораживать.

Раствор рекомендуется хранить в недоступном для детей месте вдали от пищевых продуктов.

Срок годности препарата во флаконах объемом более 250мл – 5 лет.

Срок годности препарата во флаконах объемом 50мл – 3 года.

Срок годности препарата после первого вскрытия флакона – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Октенидин
Производитель:

Шюльке и Майр ГмбХ, Германия
Фарм. группа:

Антисептические лекарственные средства других групп

Код ATX

D

Дерматологические средства
D08

Антисептики и дезинфицирующие средства
D08A

Антисептики и дезинфицирующие средства
D08AJ

Четвертичные аммониевые соединения
D08AJ57

Октенидин, комбинации

Описание препарата «Октенисепт» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ОКТИЛИЯ (OCTILIA) tetryzoline Представительство:ЗАМБОН ГРУП С.п.А. Владелец регистрационного удостоверения:S.I.F.I., S.p.A.официальный дистрибьютор в РФ ZAMBON GROUP, S.p.A. код ATX: S01GA02

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные бесцветные или светло-желтого цвета, прозрачные.

1 мл тетризолина гидрохлорид 500 мкг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия фосфат декагидрат, калия дигидрофосфат, натрия хлорид, натрия эдетат, вода дистиллированная ромашковая, вода дистиллированная липовая, полисорбат 80, вода очищенная.

8 мл – флакон-капельницы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат с сосудосуживающим действием для местного применения в офтальмологии

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Тетризолин
Производитель:

СИФИ, С.п.А, Италия
Фарм. группа:

Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии

Описание препарата «Октилия» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие (действие, направленное на прекращение роста и уничтожение паразитарных грибков).

Показания к применению:

Различные формы эпидермофитии (заболеваний кожи, вызываемых нитчатами паразитирующими грибками) и руброфитии (грибковых заболеваний кожи и ногтей), для лечения отрубевидного лишая, эритразмы (бактериального поражения кожи, локализующегося на внутренних поверхностях бедер, прилегающих к мошонке).

Способ применения:

Наружно. Мазь наносят на пораженный участок кожи 2 раза в день, ежедневно. Курс лечения продолжается 4-8 нед. При дисгидротической форме эпидермофитии (грибковом заболевании кожи, сопровождающемся нарушением ее водного баланса) вначале устраняют острые воспалительные явления, затем смазывают 1 % спиртовым раствором пораженные участки кожи 2 раза в день. На ночь смазывают мазью и накладывают марлевую повязку.

Побочные действия:

Незначительное жжение, а также сухость обрабатываемых участков кожи.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препарату.

Форма выпуска:

1% спиртовой раствор по 200 мл во флаконе; 1% мазь по 50 г в банках или тубах.

Условия хранения:

Мазь – в обычных условиях, раствор – в прохладном месте.Внимание!Перед применением препарата Октицил вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Лекарственные средства для лечения грибковых заболеваний

Описание препарата «Октицил» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Фармакологическое действие:

Октолипен – нейропротекторный, гепатопротекторный, гипогликемический, гиполипидемический и гипохолестеринемический препарат. Октолипен содержит тиоктовую (альфа-липоевую) кислоту, которая играет роль кофермента в митохондриальных мультиферментных комплексах. В составе данных комплексов тиоктовая кислота принимает участие в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты. Тиоктовая кислота обладает выраженным антиоксидантным действием, уменьшает повреждение клеточных мембран свободно-радикальными соединениями и защищает клетки от негативного действия перекисных соединений. Кроме того, тиоктовая кислота способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышает активность супероксиддисмутазы. Препарат Октолипен способствует нормализации энергетического обмена. Тиоктовая кислота регулирует углеводный и липидный обмен, в том числе стимулирует холестериновый обмен. При приеме тиоктовой кислоты отмечается снижение уровня глюкозы в плазме, повышение уровня гликогена в печени и снижение инсулинорезистентности. Тиоктовая кислота улучшает трофику нейронов и повышает аксональную проводимость. По характеру биохимических свойств тиоктовая кислота близка к витаминам В. Октолипен обладает липотропным действием и повышает функциональные способности печени. После приема внутрь тиоктовая кислота хорошо всасывается в системный кровоток. При приеме пищи абсорбция тиоктовой кислоты снижается. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты достигает 30-60% (за счет эффекта первого прохождения через печень). Максимальные уровни активного вещества в плазме отмечаются через 25-60 минут после приема препарата Октолипен. Тиоктовая кислота метаболизируется в печени путем конъюгирования и окисления боковой цепи. Выводится преимущественно почками, период полувыведения – 25-30 минут.

Показания к применению:

Препарат Октолипен применяют в лечении пациентов с полинейропатией диабетического и алкогольного генеза.

Способ применения:

Октолипен предназначен для приема внутрь. Капсулы и таблетки необходимо принимать утром, натощак, за 30 минут до приема пищи (суточную дозу назначают на 1 прием). Следует учитывать, что прием пищи снижает абсорбцию тиоктовой кислоты и может уменьшать эффективность препарата Октолипен. Разжевывать и измельчать капсулы и таблетки не рекомендуется. Продолжительность курса лечения и дозы препарата Октолипен определяет врач. Как правило, назначают прием 600 мг тиоктовой кислоты (1 таблетка или 2 капсулы Октолипен) в сутки. В некоторых случаях для повышения эффективности препарата Октолипен назначают прием по следующей схеме: в течение первых 2-4 недель тиоктовую кислоту вводят парентерально (используя концентрат для приготовления инфузий Октолипен), после чего переходят на прием пероральной формы в стандартных дозах.

Побочные действия:

Октолипен хорошо переносится пациентами. В некоторых случаях возможно развитие побочных действий тиоктовой кислоты, в том числе нельзя исключать такое влияние: На нервную систему: изменение вкусовых ощущений. На пищеварительный тракт: рвота, тошнота, нарушения стула, боль в абдоминальной и эпигастральной области, изжога. На обмен веществ: гипогликемия (сопровождающаяся головокружением, головной болью, нарушения зрения и повышенной потливостью). Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, анафилактический шок, отек Квинке.

Противопоказания:

Октолипен не назначают пациентам с личной непереносимостью активного или дополнительных компонентов таблеток и капсул. Октолипен не используют в педиатрической практике. Следует с осторожностью принимать препарат Октолипен пациентам с сахарным диабетом (в связи с усилением действия противодиабетических средств и повышением риска развития гипогликемии).

Беременность:

Октолипен не рекомендуется применять в лечении беременных и кормящих женщин, так как исследования препарата у данных групп пациентов не проводились. Исследования, проводившиеся на животных, не выявили тератогенного и эмбриотоксического действия тиоктовой кислоты, а также какого-либо влияния на фертильность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Октолипен потенцирует гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических средств. При необходимости сочетанного приема данных препаратов следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в плазме и при необходимости корректировать дозы противодиабетических препаратов. Молочные продукты, препараты железа и магния рекомендуется принимать с большим временным интервалом с препаратом Октолипен. Если необходима сочетанная терапия данными препаратами, рекомендуется принимать Октолипен утром, а железосодержащие, магнийсодержащие и кальцийсодержащие препараты вечером. Этиловый спирт снижает эффективность тиоктовой кислоты. Не рекомендуется употреблять напитки, содержащие алкоголь, во время лечения препаратом Октолипен. Тиоктовая кислота потенцирует противовоспалительное действие глюкокортикостероидных средств. При одновременном применении препарат Октолипен снижает эффективность цисплатина.

Передозировка:

При приеме тиоктовой кислоты в дозах, которые превышают терапевтические, у пациентов возможно развитие рвоты, тошноты и головной боли. При тяжелой передозировке (прием дозы более 6 г для взрослых и более 50 мг/кг веса для детей) возможно развитие психомоторного возбуждения, нарушений сознания и генерализованных судорог, а также нарушений кислотно-щелочного баланса с лактоацидозом. Кроме того, при тяжелой интоксикации тиоктовой кислотой у пациентов отмечается снижение уровня глюкозы в плазме крови (вплоть до гипогликемической комы), гемолиз, острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, полиорганная недостаточность и угнетение функций костного мозга. Специфический антидот тиоктовой кислоты неизвестен. При передозировке требуется немедленная госпитализация и проведение стандартных мер, рекомендованных при передозировке (промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия). Гемодиализ, методы фильтрации и гемоперфузия неэффективны при передозировке тиоктовой кислоты. Пациент должен находиться под контролем медицинского персонала до полного выздоровления.

Форма выпуска:

Таблетки в пленочной оболочке Октолипен по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3, 6 или 10 ячейковых контурных упаковок. Капсулы Октолипен по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3 или 6 ячейковых контурных упаковках.

Условия хранения:

Октолипен в форме таблеток и капсул следует хранить в местах, недоступных для детей, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия. Срок годности препарата Октолипен – 2 года.

Синонимы:

Эспа-Липон, Берлитион, Тиогамма.

Состав:

1 таблетка в пленочной оболочке Октолипен содержит: Тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты – 600 мг; Дополнительные компоненты. 1 капсула препарата Октолипен содержит: Тиоктовой (альфа-липоевой кислоты) – 300 мг; Дополнительные вещества.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Синтетические гипогликемические средства

Описание препарата «Октолипен» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Октра – гормон гипоталамуса, гипофиза.

Показания и дозировка

Показания препарата Октра:

Акромегалия – для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровней ГР и ИФР-1 в плазме крови в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения и лучевой терапии. Октра показана также для лечения больных акромегалией, которые отказались от операции или имеют противопоказания к ней, а также для кратковременного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии, пока полностью не разовьется ее эффект.
;Облегчение симптомов, связанных с эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы:
карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома;
ВИПомы (опухоли, характеризующиеся гиперпродуцированием вазоактивного интестинального пептида);
глюкагономы;
гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона – обычно в комбинации с антагонистами гистаминовых Н₂-рецепторов или ингибиторами протонного насоса;
инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационный период, а также для поддерживающей терапии);
соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста).

Октра не является противоопухолевым препаратом, и ее применение не может привести к излечению данной категории больных.

;Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе.
;Остановка кровотечений и профилактика рецидивов кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например с эндоскопической склерозирующей терапией)

Для внутривенного введения Октры следует разводить физиологическим раствором в обьемном соотношении не менее 1:1 и не более 1:9. Разведение Октры раствором глюкозы не рекомендуется.

При акромегалии сначала препарат вводить по 0,05-0,1 мг подкожно каждые 8 или 12 часов. В дальнейшем подбор дозы должен основываться на ежемесячных определениях концентрации ГР и ИФР-1, анализе клинических симптомов и переносимости препарата (целевые концентрации гормонов составляют: ГР – менее 2,5 нг/мл, ИФР-1 – в пределах нормы). Для большинства пациентов оптимальная суточная доза составляет 0,3 мг. Максимальная суточная доза составляет 1,5 мг, которую не следует превышать. У пациентов, получающих стабильную дозу Октры, определение концентрации ГР следует проводить каждые 6 месяцев.

Если в течение 3 месяцев лечения Октрой не отмечается достаточного снижения уровня ГР и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы препарат вводить подкожно в начальной дозе по 0,05 мг 1-2 раза в сутки. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого клинического эффекта, а также влияния на уровни гормонов, вырабатываемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – на выведение с мочой 5-гидроксииндолуксусной кислоты), дозу препарата можно постепенно увеличить до 0,1-0,2 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы.

Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально.

Если в течение одной недели лечения Октрой карциноидных опухолей улучшения не наступает, дальнейшая терапия не рекомендуется.

Рекомендуется подкожный способ введения, однако в случаях, когда требуется быстрый клинический эффект, таких как карциноидные кризы, начальную рекомендуемую дозу Октры можно вводить внутривенно с использованием болюсного введения после разведения дозы и мониторингом сердечного ритма.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводить подкожно по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 последующих дней, начиная со дня операции (не менее чем за 1 час до лапаротомии).

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода вводить препарат в дозе 25 мкг/час путем беспрерывной внутривенной инфузии на протяжении 5 дней. Октру можно разводить 0,9 % раствором натрия хлорида.

У пациентов с циррозом и кровотечениями из варикозно расширенных вен желудка и пищевода была отмечена хорошая восприимчивость к Октре при получении стабильной дозы препарата до 50 мкг/ч в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 5 дней.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Нарушение функции почек не влияет на общую экспозицию (площадь под кривой «зависимости концентрации препарата от времени» (AUC)) октреотида, который вводился путем подкожной инъекции. Таким образом, корректировка дозы Октры не требуется.

Применение пациентам с нарушением функции печени

У пациентов с циррозом печени период полувыведения препарата может увеличиться, что требует коррекции поддерживающей дозы.

Применение людям пожилого возраста

Отсутствуют доказательства снижения переносимости или необходимости в коррекции дозировки у пациентов пожилого возраста, получавших лечение Октрой.

Передозировка

Передозировка препаратом Октра:

Известно об ограниченном количестве случайной передозировки октреотида у взрослых и детей. У взрослых дозы находились в диапазоне 2400-6000 микрограмм/сутки при введении путем непрерывной инфузии (100-250 микрограмм/час) или подкожно (1500 микрограмм трижды в сутки). Сообщали о таких побочных явлениях: аритмия, гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, гепатитный стеатоз, диарея, слабость, сонливость, потеря массы тела, гепатомегалия и молочный ацидоз.

Для детей дозы составляли 50-3000 микрограмм/сутки и вводили их путем непрерывной инфузии (2,1-500 микрограмм/час) или подкожно (50-100 микрограмм). Единственным нежелательным явлением была легкая гипергликемия.

У пациентов, больных раком, которые получали дозы октреотида 3000-30000 микрограмм/сутки в виде разделенных доз подкожно, непредвиденные нежелательные явления не наблюдались.

Лечение: симптоматическое.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Октра:

К найболее частым побочным реакциям при лечении октреотидом относятся нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, печени и желчного пузыря, метаболизма и трофики.

Побочными реакциями, о которых чаще сообщалось во время проведения клинических исследований октреотида, были: диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, холелитиаз, гипергликемия и запор. К другим побочным реакциям, о которых часто сообщали, относились: головокружение, локальная боль, желчные конкременты, дисфункция щитовидной железы (например, сниженный уровень тиреостимулирующего гормона, сниженный уровень общего T4 и сниженный уровень свободного T4), неоформленные испражнения, нарушенная переносимость глюкозы, рвота, астения и гипогликемия.

Информация о побочных реакциях, указанных ниже, была получена во время проведения клинических испытаний октреотида.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, боль в животе, тошнота, запор, метеоризм, диспепсия, рвота, вздутие живота, стеаторея, жидкие испражнения, обесцвечивание каловых масс.

Со стороны гепатобилиарной системы: холелитиаз, холецистит, желчные конкременты, гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы (например сниженный уровень тиреостимулирующего гормона, сниженный уровень общего T4, сниженный уровень свободного T4).

Со стороны метаболизма и питания: гипергликемия, гипогликемия, нарушенная переносимость глюкозы, анорексия, дегидратация.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: боль в месте инъекции, астения.

Лабораторные исследования: повышение уровней трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, алопеция.

Со стороны системы дыхания: диспноэ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия.

Побочные реакции на октреотид, о которых сообщали в постмаркетинговом периоде

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, аллергия/реакции гиперчувствительности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница.

Со стороны гепатобилиарной системы: острый панкреатит, острый гепатит без холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия.

Нарушение лабораторных показателей: повышенный уровень щелочной фосфатазы, повышенный уровень гаммаглутамилтрансферазы.

Описание отдельных побочных реакций

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

В единичных случаях побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта могут напоминать острую кишечную непроходимость – прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, болезненность живота и мышечное «напряжение».

Известно, что при продолжении лечения препаратом частота побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта уменьшается.

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, если не принимать пищи до или сразу после подкожного введения октреотида, вводить препарат рекомендуется между приемами пищи или перед сном.

Местные реакции

Боль или ощущение покалывания, зуд или жжение в месте подкожной инъекции, с покраснением и отеком, редко длится дольше 15 минут. Местный дискомфорт может быть снижен за счет доведения температуры раствора до комнатной перед инъекцией, или если вводить меньший объем более концентрированного раствора.

Нарушение метаболизма и питания

Хотя выведение жира с калом может увеличиваться, отсутствуют данные о том, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита трофики вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция).

Нарушения со стороны поджелудочной железы

Очень редко сообщали о развитии острого панкреатита. Это явление обычно отмечается в первые часы или дни подкожного введения октреотида и исчезает после отмены препарата. Кроме того, у больных, которые длительно подкожно получают октреотид, возможно развитие панкреатита, обусловленного желчекаменной болезнью.

Наблюдались отдельные случаи желчной колики после резкой отмены препарата у пациентов с акромегалией, у которых появились желчные конкременты в желчном пузыре.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

У пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом наблюдали такие изменения на ЭКГ, как удлинение интервала QT, сдвиги оси, ранняя реполяризация, низкий вольтаж, R/S переход, раннее увеличение зубца R, неспецифические изменения интервала ST-T. Взаимосвязь между этими явлениями и октреотида ацетатом не установлена, поскольку многие из этих пациентов имеют основное кардиологическое заболевание

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата Октра.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Фармакологическое действие препарата Октра:

Может быть необходима коррекция дозы лекарственных препаратов, таких как бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов или препаратов для контроля жидкости и электролитного баланса при одновременном применении октреотида.

Может быть необходима коррекция дозы инсулина и сахароснижающих лекарственных средств при одновременном применении октреотида.

Установлено, что октреотид снижает всасывание циклоспорина в кишечнике и замедляет всасывание циметидина.

Одновременное введение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.

Ограниченные опубликованные данные свидетельствуют о том, что аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются с участием ферментов цитохрома Р450, что может быть обусловлено угнетением секреции ГР. Поскольку нельзя исключить наличие такого влияния у октреотида, следует с осторожностью применять другие препараты, которые метаболизируются главным образом с участием CYP 3A4, а также с узким терапевтическим индексом (например хинидин, терфенадин).

Состав и свойства

действующее вещество: octreotide;

1 мл раствора содержит октреотида ацетата 0,1 мг в пересчёте на 100 % вещество;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидрокарбонат, кислота молочная, вода для инъекций.

Форма выпуска: Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Октра – синтетический октапептид, который является производным природного гормона соматостатина и имеет подобные фармакологические эффекты, но значительно большую длительность действия. Препарат угнетает патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, которые продуцируются в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

У животных октреотид является более мощным ингибитором высвобождения гормона роста, глюкагона и инсулина, чем соматостатин, с большей селективностью относительно угнетения гормона роста и глюкагона.

У здоровых лиц октреотид угнетает: секрецию гормона роста, которая стимулируется аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, которая стимулируется приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, которая стимулируется аргинином; секрецию тиреотропина, которая вызывается тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид угнетает гормон роста больше, чем инсулин, его введение не сопровождается рикошетной гиперсекрецией гормонов (то есть гормона роста у больных акромегалией).

У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста – 1 (ИФР-1) в плазме крови. Угнетение ГР на 50 % и более отмечается у 90 % больных; снижение уровня ГР в плазме крови менее 5 нг/мл достигается приблизительно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид заметно снижает выраженность таких симптомов как головная боль, гипергидроз, утомляемость, боль в суставах, парестезии и синдром запястного канала. У больных с аденомами гипофиза, секретирующими ГР, лечение октреотидом может привести к уменьшению размеров опухоли.

У больных с функциональными эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы октреотид вследствие его разных эндокринных эффектов влияет на ряд клинических признаков болезни. Клиническое и симптоматическое улучшение наблюдается у пациентов, которые все еще имеют симптомы, связанные с опухолями, несмотря на предыдущее лечение, которое может включать хирургические методы лечения, эмболизацию печеночных артерий и разную химиотерапию, например применение стрептозотоцина и 5-фторурацила.

При карциноидных опухолях применение октреотида может привести к уменьшению выраженности таких симптомов как ощущение приливов и диарея, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме крови и экскрецией 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для этого состояния, что, в свою очередь, улучшает качество жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что дает возможность отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных происходит замедление или остановка роста опухоли и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (даже до нормы) концентрации вазоактивного интестинального пептида в плазме крови.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующих мигрирующих высыпаний, которые являются характерными для этого состояния. Октреотид не проявляет какого-либо существенного влияния на сахарный диабет легкой степени, который часто наблюдается при глюкагономах и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид способствует ее уменьшению, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение сохраняется стабильным длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяющийся как монотерапия или в комбинации с ингибиторами протонного насоса, или антагонистами Н₂-рецепторов, может снизить секрецию кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в том числе и относительно диареи. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме крови.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. Этот эффект, однако, может быть кратковременным – приблизительно 2 часа. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационный период. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного длительного снижения уровня инсулина в крови.

У больных с опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами),октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, очевидно, связано с угнетением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

При рефрактерной диарее у пациентов с синдромом приобретённого иммунодефицита (СПИД)применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации испражнений примерно у ¹/₃ больных, страдающих диареей, которая не контролируется адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами.

У больных, которым проводят операции на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например панкреатических фистул, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печениприменение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей терапией) приводило к более эффективной остановке кровотечения и предупреждению раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению пятидневного выживания. Хотя механизм действия октреотида точно не установлен, считается, что препарат уменьшает органный кровоток путем угнетения таких вазоактивных гормонов как ВИП и глюкагон.

Фармакокинетика.

После подкожного введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в пределах 30 минут. Связывание с белками плазмы составляет 65 %. Связывание октреотида с клетками крови крайне незначительно. Объём распределения – 0,27 л/кг. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Период полувыведения после подкожной инъекции препарата – 100 минут. После внутривенного введения выведение препарата осуществляется в две фазы с периодами полувыведения 10 и 90 минут соответственно. Большая часть введенной дозы пептида выводится с калом, приблизительно 32 % выводится в неизмененном виде с мочой. Нарушенная функция почек не влияет на общую экспозицию (площадь под кривой «концентрация-время») октреотида, введенного подкожно. Способность к элиминации может быть снижена на 30 % у больных циррозом печени, однако это не касается пациентов со стеатозом печени.

Условия хранения:

Хранить препарат Октра следует в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Октреотид
Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства

Код ATX

H

Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)
H01

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги
H01C

Гормоны гипоталамуса
H01CB

Соматостатин и аналоги
H01CB02

Октреотид

Описание препарата «Октра» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Октрайд – гипоталамический гормон.

Показания и дозировка

Показания препарата Октрайд:

акромегалия (когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет подкожного ведения октреотида, при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения и лучевой терапии; для подготовки к хирургическому лечению, для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта, у неоперабельных больных);
терапия эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы: карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома; инсулиномы; ВИПомы; гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона); глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);
соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора ГР);
профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе;
остановка кровотечений и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

Препарат предназначен для п/к и в/в введения.

Начальная доза составляет 50 мкг/сут. п/к 1 или 2 раза/сут. После этого количество инъекций и доза могут быть постепенно увеличены, исходя из переносимости, клинического ответа и воздействия на уровни гормонов, вырабатываемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – воздействие на выведение с мочой 5-гидроксииндолуксусной кислоты). Препарат обычно применяют 2-3 раза/сут.

При акромегалии препарат вводят п/к в начальной дозе 50-100 мкг, с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы основан на результатах ежемесячного контроля концентрации ГР в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В большинстве случаев суточная доза составляет 200-300 мкг. Максимальная доза – 1500 мкг/сут. Если после 3 мес. лечения не отмечается достаточного снижения ГР и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

При эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы препарат вводят п/к в начальной дозе по 50 мкг 1-2 раза/сут. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), и переносимости, дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мкг 3 раза/сут.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводят п/к, первую дозу 100 мкг за 1 ч до лапаротомии, после операции – по 100 мкг 3 раза/сут., на протяжении 7 последующих дней. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально.

В случае, если терапия в максимально переносимой дозе не эффективна в течение 1 недели, терапию следует прекратить.

Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода препарат вводят в/в капельно со скоростью 25 мкг/ч в течение 5 дней.

Передозировка

Передозировка препарата Октрайд:

Дозы октреотида до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносились хорошо.

Симптомы: максимальная разовая доза при в/в болюсном введении взрослому пациенту составляла 1 мг. При этом отмечались такие симптомы, как уменьшение ЧСС, приливы крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Все эти симптомы разрешились в течение 24 ч от момента введения препарата.

Одному пациенту методом длительной инфузии по ошибке была введена избыточная доза октреотида (250 мкг/ч вместо 25 мкг/ч), что не сопровождалось побочными эффектами.

При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Октрайд:

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, вздутие живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея; при длительном применении возможно образование камней в желчном пузыре.

Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях возможны явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки. Частоту побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между приемами пищи и введением октреотида.

Сообщалось о редких случаях острого панкреатита, развившегося в первые часы или дни применения октреотида. При длительном применении отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.

Имеются отдельные сообщения о развитии нарушений функции печени (острый гепатит без холестаза с нормализацией показателей трансаминаз после отмены октреотида); медленное развитие гипербилирубинемии, сопровождающееся повышением показателей ЩФ, ГГТ, в меньшей степени, других трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – брадикардия.

Со стороны обмена веществ: возможно снижение толерантности к глюкозе после приема пищи; при длительном применении п/к в некоторых случаях может развиться стойкая гипергликемия; иногда – состояние гипогликемии. Октреотид может влиять на обмен глюкозы, поскольку подавляет образование ГР.

Аллергические реакции: редко – кожные проявления; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны боль, ощущение зуда, или жжение, краснота или припухлость в месте п/к инъекции (обычно проходят в течение 15 мин). Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или вводить меньший объем более концентрированного раствора.

Прочие: в редких случаях – временное выпадение волос.

Противопоказания

Противопоказания препарата Октрайд:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете, беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, глюкагона.

Есть данные, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома P450 (может быть обусловлено супрессией ГР). Поскольку невозможно исключить подобные эффекты октреотида, препараты, метаболизирующиеся данной ферментной системой и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Состав и свойства

1 мл раствора содержит: Октреотида ацетат экв. октреотида 50,0 мкг

Вспомогательные вещества: Уксусная кислота ледяная 2,000 мг, натрия ацетат тригидрат 2,000 мг, натрия хлорид 7,000 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

Форма выпуска: 1 ампула объемом 1 мл в картонной пачке с инструкцией по применению.

Фармакологическое действие:

Аналог соматостатина. Октреотид – синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

У здоровых лиц октреотид, подобно соматостатину, подавляет секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

Подавляющее действие на секрецию ГР у октреотида, в отличие от соматостатина, выражено в значительно большей степени, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.

У больных акромегалией введение октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение уровня ГР и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1 / соматомедина С (ИФР-1).

У большинства больных акромегалией октреотид существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическая невропатия. Сообщалось, что лечение октреотидом отдельных больных с аденомами гипофиза, секретирующими ГР, приводило к уменьшению размеров опухоли.

При карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь, таких как приливы и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли, и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У пациентов, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах / синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами гистаминовых H₂-рецепторов и ингибиторами протонного насоса, может снизить образование соляной кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в т.ч. и в отношении диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. приливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.

У пациентов с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор ГР (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора ГР и самого ГР. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

Всасывание

После п/к введения препарат быстро и полностью всасывается. T_max в плазме крови (5.2 мг/мл при дозе 0.1 мг) составляет 30 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 65%, с форменными элементами крови – крайне незначительно. V_dсоставляет 0.27 л/кг.

Выведение

Общий клиренс – 160 мл/мин. T_1/2составляет 100 мин. Большая часть препарата выводится через кишечник, около 32% выводятся в неизмененном виде почками. После в/в введения выведение осуществляется в 2 фазы, T_1/2составляет 10 и 90 мин соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста снижается клиренс октреотида, а T_1/2увеличивается.

При хронической почечной недостаточности тяжелой степени клиренс уменьшается в 2 раза.

Условия хранения: Хранить Октрайд следует в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Октреотид
Производитель:

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия
Фарм. группа:

Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства

Код ATX

H

Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)
H01

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги
H01C

Гормоны гипоталамуса
H01CB

Соматостатин и аналоги
H01CB02

Октреотид

Описание препарата «Октрайд» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Октолипен – нейропротекторный, гепатопротекторный, гипогликемический, гиполипидемический и гипохолестеринемический препарат.

Показания и дозировка:

Препарат Октолипен применяют в лечении пациентов с полиневропатией диабетического и алкогольного генеза.

Для приготовления инфузионного раствора 1-2 ампулы (300-600 мг) препарата Октолипен разводят в 50-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор вводят в/в капельно. Применяют по 300-600 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на пероральную терапию.

Октолипен обладает светочувствительностью, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Желательно во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленный раствор необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 ч после приготовления.

Передозировка:

При приеме тиоктовой кислоты в дозах, которые превышают терапевтические, у пациентов возможно развитие рвоты, тошноты и головной боли. При тяжелой передозировке (прием дозы более 6 г для взрослых и более 50 мг/кг веса для детей) Октолипеном возможно развитие психомоторного возбуждения, нарушений сознания и генерализованных судорог, а также нарушений кислотно-щелочного баланса с лактоацидозом. Кроме того, при тяжелой интоксикации тиоктовой кислотой у пациентов отмечается снижение уровня глюкозы в плазме крови (вплоть до гипогликемической комы), гемолиз, острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, полиорганная недостаточность и угнетение функций костного мозга. Специфический антидот тиоктовой кислоты неизвестен. При передозировке требуется немедленная госпитализация и проведение стандартных мер, рекомендованных при передозировке (промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия). Гемодиализ, методы фильтрации и гемоперфузия неэффективны при передозировке тиоктовой кислоты. Пациент должен находиться под контролем медицинского персонала до полного выздоровления.

Побочные эффекты:

Октолипен хорошо переносится пациентами. В некоторых случаях возможно развитие побочных действий тиоктовой кислоты, в том числе нельзя исключать такое влияние:

Аллергические реакции: возможно – крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Со стороны обмена веществ: возможно развитие симптомов гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Со стороны ЦНС: при в/в введении очень редко возможны судороги, диплопия.

Со стороны свертывающей системы крови: точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Прочие: при быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове), затруднение дыхания.

Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно.

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

1 мл Октолипена содержит 30 мг тиоктовой (α-липоевая) кислоты. Вспомогательные вещества: этилендиамин – 8.74 г, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) – 1 мг, вода д/и – до 10 мл.Форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной жидкости зеленовато-желтого цвета. 10 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.Фармакологическое действие: Октолипен – нейропротекторный, гепатопротекторный, гипогликемический, гиполипидемический и гипохолестеринемический препарат. Октолипен содержит тиоктовую (альфа-липоевую) кислоту, которая играет роль кофермента в митохондриальных мультиферментных комплексах. В составе данных комплексов тиоктовая кислота принимает участие в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты. Тиоктовая кислота обладает выраженным антиоксидантным действием, уменьшает повреждение клеточных мембран свободно-радикальными соединениями и защищает клетки от негативного действия перекисных соединений. Кроме того, тиоктовая кислота способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышает активность супероксиддисмутазы. Препарат Октолипен способствует нормализации энергетического обмена. Тиоктовая кислота регулирует углеводный и липидный обмен, в том числе стимулирует холестериновый обмен. При приеме тиоктовой кислоты отмечается снижение уровня глюкозы в плазме, повышение уровня гликогена в печени и снижение инсулинорезистентности. Тиоктовая кислота улучшает трофику нейронов и повышает аксональную проводимость. По характеру биохимических свойств тиоктовая кислота близка к витаминам В. Октолипен обладает липотропным действием и повышает функциональные способности печени. После приема внутрь тиоктовая кислота хорошо всасывается в системный кровоток. При приеме пищи абсорбция тиоктовой кислоты снижается. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты достигает 30-60% (за счет эффекта первого прохождения через печень). Максимальные уровни активного вещества в плазме отмечаются через 25-60 минут после приема препарата Октолипен. Тиоктовая кислота метаболизируется в печени путем конъюгирования и окисления боковой цепи. Выводится преимущественно почками, период полувыведения – 25-30 минут.

Условия хранения: Октолипен следует хранить в местах, недоступных для детей, где поддерживается температурный режим не выше 25 градусов Цельсия. Срок годности препарата Октолипен – 2 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Тиоктовая кислота
Производитель:

Фармстандарт-УфаВИТА, ОАО, г.Уфа, Российская Федерация

Описание препарата «Октолипен (концентрат)» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Октреотид представляет собой синтетический октапёптид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладает сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию (процесс выработки и выделения) гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе (системе, включающей желудок, тонкий кишечник и поджелудочную железу). У здоровых лиц октреотид подавляет секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, стрессом и инсулиновой гипогликемией (пониженным содержанием сахара в крови, вызванным инсулином); секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина (гормона гипофиза, регулирующего функцию щитовидной железы), вызываемую тиреолиберином. У больных акромегалией (эндокринным заболеванием, сопровождающимся увеличением объема кистей, носа, нижней челюсти и т.д.) октреотид снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина А (биологически активного соединения, вырабатываемого в основном клетками печени, стимулирующего рост тканей и проявляющего инсулиноподобную активность) в плазме крови. Клинически значимое снижение концентрации гормона роста (на 50% и более) отмечается почти у всех больных, нормализация же уровня гормона роста в плазме (менее 5 нг/мл) достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид заметно снижает выраженность таких симптомов, как головная боль, отечность кожи и мягких тканей, гипергидроз (заболевание потовых желез с образованием мелких зудящих пузырьков), боль в суставах и парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений). У больных с большими аденомами (доброкачественными опухолями) гипофиза лечение октреотидом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли. При карциноидных (раковых) опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности таких симптомов, как ощущения приливов крови и диарея (понос), что во многих случаях сопровождается уменьшением концентрации серотонина в плазме и снижением выделения 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией (усиленным образованием) вазоактивного интестиналь-ного пептида, применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи (поноса). Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного (ионного) баланса, например, гипокалиемии (пониженного уровня калия в крови). У некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли и даже уменьшение ее размеров. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида в плазме крови. При глюкагономах (злокачественной опухоли /раке/ поджелудочной железы, продуцирующей инсулин) при мение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей (приводящей к омертвению ткани) мигрирующей сыпи; уменьшается масса тела (действие на сахарный диабет, однако, незначительно). При гастрономах (злокачественной опухоли /раке/ желудка), синдроме Золлингера-Эллисона (комплексе симптомов при сочетании язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с доброкачественной опухолью поджелудочной железы) октреотид уменьшает гиперсекрецию (повышенное выделение) соляной кислоты в желудке и связанные с этим симптомы, включая диарею, ощущение приливов крови. У некоторых больных отмечается уменьшение концентрации гастрина (белка, выделяемого слизистой оболочкой желудка, вызывающего усиление выделения пищеварительных соков желудком и поджелудочной железой) в плазме крови. У больных с инсулиномами (опухолями поджелудочной железы, вырабатывающими инсулин) октреотид нормализует гликемию (снижает повышенное содержание сахара в крови), уменьшая уровень инсулина в крови (этот эффект, однако, может быть кратковременным – около 2 ч). Контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови. У больных с опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (выделяющими повышенное количество гипоталамических нейрогормонов, способствующих выделению гипофизом гормона роста), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия (увеличение объема) гипофиза. У больных с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), страдающих выраженной диареей (поносом), рефрактерной (устойчивой) к противоинфекционной или иной терапии, применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации стула примерно в одной трети случаев. У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение препарата во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей /образующихся в результате заболевания каналов, соединяющих поджелудочную железу с внутренними органами или внешней средой/, абсцессов /гнойников/, сепсиса /заражения крови микробами из очага гнойного воспаления/, послеоперационного острого панкреатита /воспаления поджелудочной железы/).

Показания к применению:

Акромегалия (при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения, лучевой терапии и лечения агонистами дофамина; у неоперабельных больных, а также больных, отказавшихся от хирургического лечения); опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы (карциноидные опухоли /общее название опухолей, возникающих из клеток слизистой оболочки желудка/) с наличием карциноидного синдрома (сочетания “хронического энтерита /воспаления тонкой кишки/, воспаления клапанов сердца, телеангиэктазий /местного чрезмерного расширения мелких сосудов/ и пигментации кожи); опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида; глюкагономы; гастриномы /синдром Золлингера-Эллисона; инсулиномы/); опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией соматолиберина; рефрактерная диарея у больных СПИДом; профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.

Способ применения:

При акромегалии первоначально препарат вводят по 0,05-0,1 мг подкожно с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы должен быть основан на ежемесячных определениях концентрации гормона роста в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства больных оптимальная суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Максимальная доза составляет 1,5 мг в день. Если после трех месяцев лечения октреотидом не отмечается достаточного снижения уровня гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить. При эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы препарат вводят подкожно в начальной дозе по 0,05 мг 1-2 раза в сутки. В дальнейшем в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния на уровни гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей -влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой) и переносимости, дозу препарата можно постепенно увеличить до 0,1 -0,2 мг 3 раза в день. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально. При рефрактерной диарее у больных СПИДом препарат вводят подкожно в начальной дозе (0,1 мг) 3 раза в сутки. Если после одной недели лечения диарея не стихает, дозу препарата следует увеличить индивидуально, вплоть до 0,25 мг 3 раза в сутки. Подбор дозы препарата следует вести на основании контроля за объемом стула и переносимостью препарата. Если в течение недели лечения октреотидом в дозе 0,25 мг 3 раза в день улучшения не наступает, терапию прекратить. Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 0,1 мг вводят подкожно за 1 ч до лапаротомии (вскрытия брюшной полости); затем после операции вводят подкожно по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении семи последовательных дней. У больных пожилого возраста нет необходимости снижать дозу октреотида. В месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжения, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин). Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекии рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие промежутки времени. Для предотвращения бактериального загрязнения рекомендуется прокалывать пробку многодозового флакона не более 10 раз.

Побочные действия:

Анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, спастические боли (связанные с резким сокращением гладких мыши внутренних органов) в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея (понос) и стеаторея (высокое содержание жиров в каловых массах). Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбции). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены, если инъекции октреотидом делать в промежутках между приемами пищи или перед сном. При опухолях гипофиза необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими препарат, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как Нарушения зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость других методов лечения. При лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей октреотидом в редких случаях может наступить внезапный рецидив (повтор) симптомов. Известны отдельные случаи развития острого гепатита (воспаления ткани печени) без холестаза (застоя желчи), а также гипербилирубинемии (повышенного содержания билирубина /пигмента желчи/ в крови) в сочетании с увеличением активности ферментов: щелочной фосфатазы, гаммаглютамилтрансферазы и, в меньшей степени, трансаминаз. Длительное использование препарата может приводить к образованию камней в желчном пузыре. У 10-20% больных, получающих .октреотид в течение длительного времени, возможно появление камней в желчном пузыре. Поэтому перед началом лечения, а также в процессе лечения октреотидом (через каждые 6-12 мес.) рекомендуется проведение ульразвукового исследования желчного пузыря. Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении октреотида решается индивидуально. В настоящее время нет указаний на то, что октреотид может отрицательно влиять на динамику развития уже имеющихся желчных камней или прогноз желчнокаменной болезни. Если камни в желчном пузыре появляются в процессе лечения препаратом, вопрос о продолжении лечения решается индивидуально. В случае, если симптомы желчнокаменной болезни отсутствуют и специального лечения не требуется, показано более частое наблюдение за больным. Если же имеются клинические проявления желчнокаменной болезни, следует проводить общепринятое лечение этого заболевания, включая терапию препаратами желчных кислот. Возможно нарушение толерантности (переносимости) к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина); в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии (стойкого повышения содержания сахара в крови). У больных с инсулиномами (опухолями поджелудочной железы, вырабатывающими инсулин) на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гликемии (это связано с относительно меньшим влиянием препарата на подавление секреции инсулина по сравнению с влиянием на секрецию гормона роста и глюкагона /гормона поджелудочной железы, стимулирующего образование инсулина/). Таких больных следует внимательно осматривать в начале лечения октреотидом, а также при каждом изменении дозы препарата. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения препарата. У больных с сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату. Беременность, кормление грудью.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (0,05, 0,1 или 0,5 мг октреотида) в упаковках по 10 штук; раствор для инъекций во флаконах по 5 мл (1 г октреотида).

Условия хранения:

При температуре +2 – +5 С. В процессе использования ампулы и флаконы можно держать при комнатной температуре до 2 недель.Синонимы:Сандостатин.Внимание!Перед применением препарата Октреотид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Рилизингфакторы, регулирующие продукцию гормонов гипофиза

Описание препарата «Октреотид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Октрестатин

О препарате:

Показания и дозировка:

Профилактика острого панкреатита и его осложнений после оперативных вмешательств на органах брюшной полости; остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода у больных циррозом печени (в комбинации со специфическим лечением, например эндоскопической склерозирующей терапией); лечение острого панкреатита; в комплексной терапии эрозии и острой язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненных кровотечением.

Для профилактики острого панкреатита и его осложнений после оперативных вмешательств на поджелудочной железе и органах брюшной полости препарат вводят п/к по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 последующих дней, начиная со дня операции (в крайнем случае — за 1 ч до лапаротомии).При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25 мкг/ч в виде беспрерывной в/в инфузии в течение 5 дней. Для разведения Октрестатина можно использовать 0,9% р-р натрия хлорида. У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы октреотида.Для лечения острого панкреатита препарат вводят п/к в дозе 100 мкг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Возможно применение до 1200 мкг/сут с в/в введением.В комплексной терапии эрозий и острой язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненной кровотечением, препарат вводят в/в в виде инфузии в дозе 25 мкг/ч в течение 5 дней.

Приготовление р-ра для инфузии. Перед применением 0,1 мг/мл р-ра октреотида растворяют в стерильном 0,9% р-ре натрия хлорида, который вводят в течение 2–4 ч, что обеспечивает необходимую скорость инфузии 25–50 мкг/ч. Соответственно 0,05 мг/мл р-ра октреотида растворяют в стерильном 0,9% р-ре натрия хлорида, который вводят в течение 1–2 ч, что обеспечивает необходимую скорость инфузии 25–50 мкг/ч. Р-р остается стабильным при температуре до 25 °C на протяжении 24 ч. Поскольку октреотид влияет на обмен углеводов, приготовление р-ра на основе 5% р-ра глюкозы нежелательно.

Передозировка:

Каких-либо опасных для жизни симптомов при острой передозировке октреотида не отмечали. При передозировке возможны следующие симптомы: брадикардия, прилив крови к лицу, боль в животе спастического характера, диарея, тошнота, ощущение дискомфорта в желудке. Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты:

К наиболее частым побочным реакциям при лечении октреотидом относят нарушения со стороны ЖКТ, нервной системы, гепатобилиарной системы, метаболизма и трофики.Хотя выведение жира с калом может увеличиваться, отсутствуют данные о том, что продолжительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита трофики вследствие нарушения всасывания. У некоторых пациентов, получающих лечение октреотидом, наблюдали снижение уровня витамина В12 и аномальные результаты теста Шиллинга. У пациентов с авитаминозом витамина В12 в анамнезе следует контролировать уровень этого витамина во время терапии октреотидом. В единичных случаях могут отмечать явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.Побочные реакции, приведенные ниже, выявляли при клинических испытаниях октреотида.

Для описания частоты побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000) очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. В каждой группе побочные эффекты расположены в порядке снижения степени тяжести.

Со стороны ЖКТ: очень часто — метеоризм, запор, диарея, боль в животе, тошнота; часто — диспепсия, стеаторея, рвота, вздутие живота, обесцвечивание каловых масс. Проявления побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, если инъекции октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение.
Со стороны эндокринной системы: редко — дисфункция щитовидной железы (снижение уровня ТТГ, общего Т4, свободного Т4). У пациентов, получающих продолжительную терапию октреотидом, следует контролировать функцию щитовидной железы.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — холелитиаз; часто — холецистит, образование желчных конкрементов, гипербилирубинемия. Рекомендуют УЗИ желчного пузыря до начала терапии октреотидом и каждые 6 мес во время лечения. В случае возникновения желчных конкрементов применяют препараты, растворяющие камни или хирургические методы.
Со стороны метаболизма и трофики: очень часто — гипергликемия; часто — гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, анорексия; нечасто — дегидратация. При сахарном диабете І типа октреотид может уменьшать потребность в инсулине. У пациентов с сахарным диабетом II типа и без сахарного диабета с частично нарушенным запасом инсулина п/к введение октреотида может привести к более выраженной гипергликемии после приема пищи. В связи с этим рекомендуется мониторинг толерантности к глюкозе и противодиабетическое лечение.
Общие нарушения и местные реакции: очень часто — боль в месте инъекции. Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуют довести р-р препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем. Не следует делать несколько инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.Лабораторные показатели: часто — повышение уровней трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, высыпания, алопеция.
Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, может понадобиться коррекция дозы таких препаратов, как блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов, препаратов, влияющих на баланс жидкости или электролитов; нечасто — тахикардия.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, аллергия/реакции гиперчувствительности.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница.
Со стороны гепатобилиарной системы: острый панкреатит, острый гепатит без холестаза, холестатический гепатит, холестаз, холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия.
Лабораторные показатели: повышение уровня ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Октреотид снижает всасывание циметидина, циклоспорина.Необходима коррекция доз одновременно применяемых мочегонных средств, блокаторов β-адренорецепторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемизирующих средств. При сочетанном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается. Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450, и с узким терапевтическим диапазоном доз следует назначать с осторожностью.

Состав и свойства:

Состав:

Октреотид 0,05 мг/мл
Октреотид 0,1 мг/мл

Форма выпуска:

р-р д/ин. 0,05 мг/мл амп. 1 мл, № 5
р-р д/ин. 0,1 мг/мл амп. 1 мл, № 5

Фармакологическое действие:

Октреотид представляет собой синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ними фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе. При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение Октрестатина в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей терапией) приводило к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, снижению объема трансфузии и повышению 5-дневной выживаемости.

Хотя механизм действия Октрестатина точно не установлен, полагают, что препарат уменьшает кровообращение в органах путем угнетения таких вазоактивных гормонов, как вазоактивный интестинальный пептид и глюкагон.Фармакокинетика. После п/к введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30 мин.Степень связывания с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг массы тела. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Около 32% выделяется в неизмененном виде почками. T1/2 после п/к инъекции препарата составляет 100 мин. После в/в введения выведение препарата осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 и 90 мин соответственно. У пациентов пожилого возраста клиренс препарата снижается, а период полувыведения увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс снижается вдвое.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 8–20 °C.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Октреотид
Производитель:

Фарм-Синтез, ЗАО, Российская Федерация

Описание препарата «Октрестатин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

АТХ код

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Форма выпуска, состав и упаковка

Клинико-фармакологическая группа:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Беременность:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Передозировка:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Синонимы:

Состав:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты: