Инструкции к лекарствам - Piluli.info

Торговое название

Нимодипин

О препарате:

Относится к группе антагонистов ионов кальция. Однако специфической особенностью нимодипина является его преимущественное влияние на кровоснабжение мозга, способность снижать сопротивление резистентных сосудов (артериол) мозга, улучшать мозговое кровообращение, уменьшать связанные с нехваткой кислорода явления.

Показания и дозировка:

профилактика и лечение ишемических неврологических нарушений, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (назначают после предыдущего курса инфузионной терапии р-ром нимодипина);
лечение функциональных нарушений мозговой деятельности в пожилом возрасте с выраженной симптоматикой (ухудшение памяти, нарушение концентрации внимания, изменения настроения).

Таблетки принимают внутрь не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 ч до или через 2 ч после еды.При субарахноидальном кровоизлиянии, обусловленном разрывом аневризмы после 14-дневного курса интенсивной инфузионной терапии рекомендуют принимать по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки с интервалом не менее 4 ч (максимальная суточная доза — 360 мг) на протяжении 7 дней с последующим снижением дозы. Курс терапии — 21 день.Для лечения функциональных нарушений мозговой деятельности в пожилом возрасте назначают по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Продолжительность применения нимодипина устанавливается индивидуально и может достигать нескольких месяцев.При почечной или печеночной недостаточности, а также при возникновении побочных эффектов необходимо снизить дозу препарата или прекратить лечение в зависимости от результатов контроля АД, ЭКГ и других функциональных показателей состояния организма.

Передозировка:

Симптомы. При острой передозировке отмечают выраженную артериальную гипотензию, тахикардию или брадикардию, тошноту, функциональные нарушения со стороны ЖКТ, ЦНС.

Лечение. Специфического антидота нет, поэтому проводят симптоматическое лечение. Следует отменить препарат, промыть желудок с дальнейшим применением активированного угля. При выраженной артериальной гипотензии возможно в/в введение допамина или норэпинефрина. Гемодиализ при передозировке нимодипина неэффективен.

Побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: возможны диспептические явления, диарея, тошнота, рвота, гастроинтестинальные кровотечения, редко — симптомы кишечной непроходимости.Со стороны гепатобилиарной системы: редко — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гамаглутамилтрансферазы, желтуха, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно выраженное снижение АД (особенно на фоне начального повышенного уровня), редко — повышение АД, приливы (гиперемия лица, ощущение жара), гипергидроз, тахикардия, реже — брадикардия, рикошетный спазм сосудов, тромбоз глубоких вен, гематомы.
Со стороны дыхательной системы: стридорозное дыхание, одышка.
Со стороны нервной системы: возможно головокружение, слабость, головная боль, нарушения сна, психомоторная гиперактивность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.
Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения, анемия, ДВС-синдром.
Со стороны иммунной системы: острые реакции гиперчувствительности, включая нечастые аллергические реакции, обычно легкой и умеренной степени (отеки, зуд, высыпания на коже).

Риск развития побочных эффектов возрастает с повышением дозы и частоты приема препарата.

Противопоказания:

индивидуальная повышенная чувствительность к нимодипину и другим компонентам препарата;
тяжелые нарушения функции печени;
острый период инфаркта миокарда и в течение 1 мес после него;
приступ нестабильной стенокардии;
применение в комбинации с рифампицином, с противоэпилептическими препаратами, такими как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, поскольку эффективность нимодипина значительно снижается при одновременном приеме с этими препаратами;
период беременности (кроме исключительных случаев) и кормления грудью;
детский и подрастковый возраст до 18 лет.

Нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к повышению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например снижение АД) могут быть более выраженными. В таких случаях дозу следует снизить с учетом уровня АД, а при необходимости — отменить лечение.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Нимодипин метаболизируется системой P450 3A4, локализованной как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина.

Применение нимодипина в комбинации с индукторами системы P450 3A4 рифампицином и противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин, противопоказано, поскольку эффективность нимодипина значительно снижается при одновременном применении с этими препаратами.
Такие ингибиторы системы P450 3A4, как макролидные антибиотики, анти-ВИЧ ингибиторы протеаз (например ритонавир), азольные антимикотики (например кетоконазол), антибиотик хинупристин/дальфопристин, антидепрессант нефазодон, могут привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови. Следует контролировать уровень АД и при необходимости снижать дозу нимодипина.
Одновременное применение нимодипина и антагониста Н2-рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови и усилению его гипотензивного действия.
Продолжительное одновременное применение нимодипина и флуоксетина вызывало повышение концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50%. Действие флуоксетина значительно уменьшалась, а действие его активного метаболита норфлуоксетина — нет.Продолжительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.Нимодипин усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов.
Сочетанное назначение с диуретиками, блокаторами β- или α-адренорецепторов или симпатолитиками, PDE5-ингибиторами и другими антагонистами кальция приводит к усилению фармакологических эффектов. При необходимости такой комбинации требуется особенно тщательный контроль за состоянием пациента.
При одновременном применении нимодипина с потенциально нефротоксическими препаратами (аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) возможно потенцирование негативного влияния на функцию почек.
Грейпфрутовый сок ингибирует окислительный метаболизм дигидропиридинов. Поэтому одновременное употребление грейпфрутового сока и применение нимодипина не рекомендуют, поскольку это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Состав и свойства:

Нимодипин.

Форма выпуска:

Таблетки п/плен. оболочкой 30 мг, № 30, № 50.

Фармакологическое действие:

Нимодипин — селективный блокатор кальциевых каналов L-типа, ограничивает трансмембранный ток ионов кальция. Препарат оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга.

Спазмолитический эффект обусловлен влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предотвращает и устраняет спазм сосудов, вызванный сосудосуживающим действием серотонина, простагландинов, гистамина. Нимодипин увеличивает перфузию в пораженных участках головного мозга, вызванных нарушением кровоснабжения, особенно после субарахноидальных кровоизлияний. Терапевтический эффект препарата проявляется в уменьшении вираженности неврологических симптомов, обусловленных ишемией мозга. Препарат стабилизирует функциональное состояние нейронов головного мозга. Нимодипин значительно не влияет на системное АД. Противоишемические свойства обусловлены дилатацией венечных сосудов.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Нимодипин
Производитель:

Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C08

Блокаторы медленных” кальциевых каналов”
C08C

Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды
C08CA

Дигидропиридиновые производные
C08CA06

Нимодипин

Описание препарата «Нимодипин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Действующее вещество нимотопа – нимодипин (производное 1,4-дигидропиридина). Препарат относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов. Обладает противоишемическим и вазодилатирующим на сосуды головного мозга действием. Профилактирует или купирует спазм сосудов головного мозга, вызванный различными веществами с вазоактивным эффектом (простагландинами, гистамином и серотонином). Липофилен, хорошо приникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Имеет психо- и нейротропные эффекты. Повышает стабильность и улучшает функцию нейронов. Обладает ноотропным действием благодаря избирательной блокаде кальциевых каналов коры головного мозга и гиппокампа. Такой же молекулярный механизм действия обусловливает вазодилатирующее свойство препарата. Нимотоп не имеет влияния на атриовентрикулярную проводимость, способность миокарда к сокращению. При приеме нимодипина наблюдается рефлекторное учащение частоты сердечных сокращений в ответ на вазодилатацию.

Показания и дозировка:

Показания для инъекционной и таблетированной форм (причем таблетированная форма назначается после инфузионного введения): терапия и профилактика неврологических ишемических нарушений, которые спровоцированы спазмом церебральных сосудов, субарахноидальными геморрагиями из-за разрыва аневризм. Также применяется в период после оперативного вмешательства по поводу субарахноидальных кровоизлияний.

Показания для назначения таблеток: ухудшение памяти, расстройства концентрации внимания, психо-эмоциональная лабильность у больных пожилого возраста с выраженными церебральными нарушениями.

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Не разжевывать. Препарат принимается независимо от еды. Промежутки между приемами – не меньше 4 часов. Необходимо строго соблюдать назначенный режим дозирования нимотопа.

При субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы сосуда. Таблетки назначаются через 5-14 дней парентерального введения нимотопа для инфузий. Рекомендуемая дозировка – 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки на протяжении 1 недели.

При нарушении мозговых функций для больных пожилого возраста: рекомендуемая дозировка – 30 мг (1 таблетка) нимодипина 3 раза в день. Для пациентов с умеренным нарушением печеночных функций можно уменьшить дозу или, при необходимости, отменить препарат.

Для профилактики мигренозных приступов: 30 мг 3 р/сутки на протяжении нескольких месяцев.

Инфузионная терапия. В начале терапии вводится 1 мг нимотопа в час на протяжении 2 часов со скоростью примерно 15 мкг/кг/час (5 мл нимотопа для инфузии). Если препарат переносится хорошо (не наблюдается выраженной гипотензии), то дозировку нимотопа через 2 часа повышают до 2 мг препарата в час со скоростью примерно 30 мкг/кг/час. Для пациентов с весом 70 кг и менее начальная дозировка составляет 0,5 мг/час (та же доза – для пациентов с лабильным артериальным давлением).

Нимотоп для инфузии используется для непрерывного внутривенного введения через центральный катетер. Обязательно использование в системе для вливания трехканального запорного крана и инфузионного насоса одновременно с изотоническим раствором (0,9%) натрия хлорида, или 5% декстрозой, или раствором Рингера с магнием, или раствором Рингера, или раствором декстрана, или раствором 6% гидроксиэтилированного крахмала. Соотношение нимотоп:раствор должно составлять приблизительно 1:4. Может применяться для дополнительного введения человеческий альбумин, кровь или маннитол.

Не допускается смешивание нимотопа с другими препаратами или добавление его во флакон с инфузионным раствором. При ангиографии, хирургическом вмешательстве, проведении анестезии рекомендуется продолжать инфузию нимотопа. Запорный трехканальный кран необходимо использовать для соединения трубки из полиэтилена, по которой осуществляется поступление нимотопа и инфузионного раствора в центральный катетер.

В качестве превентивного лечения. Внутривенную инфузию препарата начинают не позже, чем через 4 дня после кровоизлияния. Длительность терапии определяется длительностью периода, когда риск возникновения вазоспазма максимальный (примерно до 10-14 суток после кровоизлияния). На протяжении следующей недели необходимо внутреннее применение таблеток нимотопа в дозировке 60 мг 6 раз в сутки (интервал приема – не менее 4 часов).

Лечение ишемических неврологических нарушений вследствие вазоспазма из-за субарахноидального кровоизлияния. Внутривенное введение нимотопа проводят как можно раньше на протяжении не меньше 5 (однако не больше 14) дней. В течение следующей недели после инфузионной терапии необходимо принимать таблетки нимотопа внутрь в дозировке 60 мг 6 раз в сутки с интервалом не менее 4 часа.

В случае проведения оперативного вмешательства лечебное и профилактическое введение препарата парентерально удлиняется до 5 дней после операции.

Введение нимотопа в цистерны головного мозга. Свежеприготовленный раствор для инфузий нимотопа (19 мл раствора Рингера+1 мл нимотопа для инфузии) в момент операции вводят интрацистернально. Приготовленный раствор необходимо подогреть до температуры тела. В случае появления у больного неблагоприятных реакций при введении нимотопа дозу снижают или прекращают введение.

Инфузионный раствор препарата чувствителен к действию света, вследствие чего необходимо избегать попадания на раствор, соединительные трубки и инфузионный насос солнечных лучей (обернуть светонепроницаемой бумагой). Система для инфузии должна иметь соединительные трубки коричневого, красного, желтого или черного цвета. В комнатах с искусственным освещением или рассеянным дневным светом специальные защитные меры можно не проводить, если препарат будет храниться не более 10 часов. Система для инфузии должна иметь исключительно трубки из полиэтилена, так как поливинилхлоридные трубки (ПВХ) абсорбируют нимодипин.

Передозировка:

Симптомами передозировки препарата являются: значительное снижение артериального давления, бради- или тахикардия. При передозировке таблеток так же возможны боль в эпигастральной области, рвота, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы. При развитии симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить. Терапия симптоматическая: промывание желудка, энтеросорбенты (в случае передозировки таблеток). Так же назначаются допамин или норэпинефрин внутривенно (при гипотензии). Антидот неизвестен.

Побочные эффекты:

Пищеварительная система: диспепсия, диарея (редко), тошнота, изменение аппетита, сухость во рту, метеоризм, непроходимость кишечника (единичные сообщения), запор.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, нарушения сна, агрессивность, повышенное потоотделение, общая слабость, синкопальные состояния, психодвигательная гиперреактивность, тремор, гиперкинезы, депрессия.

Система кроветворения: тромбоцитопения (очень редко).

Сердечно-сосудистая система: выраженная гипотензия (особенно в случае начальной гипертензии), приливы, гиперемия лица, ощущение жара в голове, брадикардия, тахикардия, периферические отеки.

Лабораторные показатели: повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы; увеличение содержания креатинина и(или) мочевины вследствие нарушения почечных функций.

Местные реакции: при инфузии без дополнительного раствора – флебит.

Реакции гиперчувствительности: зуд, сыпь.

Противопоказания:

Аллергические реакции на нимодипин или компоненты препарата
Тяжелые нарушения печеночных функций (включая цирроз печени)
Прием пациентом рифампицина, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина и других противоэпилептических средств
Возраст до 18 лет
Выраженное снижение артериального давления
При назначении раствора для инфузий абсолютным противопоказанием считается только реакция гиперчувствительности к препарату (из-за жизненной важности применения препарата)

Нимотоп противопоказан для беременных и кормящих матерей. Назначение нимотопа для инфузиц в период беременности требует оценки тяжести клинической картины заболевания и соотношения риск/польза

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами ферментной системы цитохрома CYP3A4, могут изменять клиренс препарата или влиять на первичный метаболизм после внутреннего приема (ингибиторы ВИЧ- протеаз – ритонавир, зидовудин; азольные антимикотики – кетоконазол; макролиды – эритромицин (кроме азитромицина); квинопристин; дальфопристин). Эффективность нимодипина при сочетании с рифампицином, нефазодоном снижается. Вальпроевая кислота и циметидин повышают концентрацию активного вещества нимотопа в плазме крови.

При комбинации парентерального введения зидовудина и болюсного – нимотопа в экспериментах на животных наблюдается значительное повышение AUC для зидовудина и уменьшения его объема распределения и клиренса.

Комбинация флуоксетина и нимотопа вызывает увеличение содержания последнего в плазме крови на 50%, причем содержание флуоксетина на этом фоне уменьшается (при этом активный метаболит флуоксетина в плазме крови не меняет своей концентрации).

Если нимодипин принимается длительно в комбинации с нортриптилином, то может наблюдаться увеличение содержания нимодипина в плазме крови, причем содержание нортриптилина остается неизмененным. Биодоступность нимодипина может быть значительно снижена, если до его приема пациент принимал карбамазепин, фенитоин или фенобарбитал (прием нимотопа внутрь не рекомендуется совместно с этими лекарственными средствами). Поскольку препарат по структуре близок к нифедипину, то можно ожидать увеличение скорости метаболизма нимодипина совместно с рифампицином, поскольку последний стимулирует ферментную активность печени. Обнаружено, что грейпфрутовый сок ингибирует окислительные реакции метаболизма дигидропиридинов. Следует избегать употребления грейпфрутового сока и нимотопа, поскольку такая комбинация приводит к увеличению концентрации в плазме нимодипина.

На метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. нимодипина) не оказывает значительного влияния фамотидин и ранитидин. Нимодипин ингибирует метаболизм альфа-адреноблокаторов (празозин), поэтому их гипотензивный эффект усиливается. Этот же эффект наблюдается у всех пациентов с гипертензией, которые получают совместно гипотензивное средство и нимотоп.

У больных, длительно получающих галоперидол, не обнаружено клинически значимого взаимодействия между галоперидолом и нимотопом.

Не рекомендуется сочетание нимодипин/бета-адреноблокаторы внутривенно (из-за риска чрезмерной гипотензии). Препараты, имеющие эффект удлинения интервала Q-T (хинидин, прокаинамид и другие), вызывают негативный инотропный эффект и могут еще более значительно удлинить интервал. На фоне параллельного с нимодипином приема нефротоксичных препаратов (цефалоспорины, аминогликозиды и др.) может развиться нарушение почечных функций. В этом случае необходим мониторинг почечных функций, при обнаружении нарушений почечных функций лечение нимотопом следует отменить.

Нимодипин потенцирует аритмогенное влияние лекарственных средств, выводящих ионы калия. Препарат усиливает и способствует появлению побочных действий препаратов наперстянки (а так же при сочетании с карбамазепином, вальпроатами, циклоспорином, теофиллином, хинидином, солями лития). Эффект гипотензии нимодипина усиливают ингаляционные анестетики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора, антагонисты альфа1-адренорецепторы, препараты группы блокаторов медленных кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы, альфаметилдопа, симпатолитики. Уменьшение гипотензивного действия нимотопа наблюдается при сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами, эстрогенами и симпатомиметиками (за счет задержки воды в организме). Уменьшают действие препарата средства, содержащие кальций.

При применении нимотопа для инфузий следует помнить, что раствор содержит 23,7 объемных % спирта (на 1 мл раствора – 200 мг спирта) и 17% полиэтиленгликоля 400, что учитывают ввиду возможных взаимодействий с лекарственными средствами.

Состав и свойства:

Таблетки:

Активное вещество: нимодипин.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, поливинилпирролидон, кросповидон, МКЦ, стеарат магния, полиэтиленгликоль MG 4000; гипромеллоза, оксид железа желтый, диоксид титана.

Раствор для инфузий:

Активное вещество: нимодипин.

Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 96%, цитрат натрия, безводная лимонная кислота, вода для инъекций.

Форма выпуска:

Таблетки 30 мг, круглой формы, желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне таблетки гравировка в виде лого фирмы-производителя, на другой – гравировка «SK». В месте излома видна бело-желтая однородная масса, окруженная оболочкой желтого цвета. В картонной коробке 3 или 10 блистеров по 10 таблеток.

Раствор для инфузий 200 мкг/мл (10 мг нимодипина), во флаконе темного стекла 50 мл. Раствор желтоватый, прозрачный. Прилагается соединительная трубка из полиэтилена. В коробке 1 комплект (флакон и соединительная трубка).

Фармакологическое действие:

При введении больным с острыми нарушениями кровообращения головного мозга повышает параметры кровоснабжения вследствие вазодилатации. Дополнительная перфузия из-за расширения сосудов наиболее интенсивно выражена в местах, которые имеют недостаточное кровоснабжение, а так же поврежденных. Назначение нимотопа приводит к значительному снижению риска развития постгеморрагических ишемических неврологических нарушений (после субарахноидальных кровоизлияний), а так же снижает смертность таких пациентов.

Благодаря действию на рецепторы сосудов, оказывает защитный эффект на нейроны. Повышает способность переносить ишемические факторы нервными клетками, причем «синдрома обкрадывания» не вызывает.

При ухудшении памяти и расстройствах внимания у больных с нарушением мозговой функции оказывает положительное воздействие – улучшаются показатели психометрического тестирования, личностные и поведенческие реакции.

После внутреннего применения активный ингредиент нимотопа практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Первичные метаболиты и нимодипин уже через 10-15 минут обнаруживаются в плазме крови. При многоразовом применении внутрь максимальная концентрация в крови пожилых больных определяется через 0,6-1,6 часов и составляет 7,3-43,2 нг/мл (при приеме в дозе 30 мг 3 р/день). У пациентов молодого возраста после однократного приема 30 или 60 мг нимотопа максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет, соответственно, 16±8 и 31±12 нг/мл. AUC и максимальная концентрация препарата в плазме крови имеет дозозависимые взаимоотношения. При первом проходжении через печень абсолютная биодоступность равна 5-15% из-за выраженного метаболизма. В результате длительной инфузии препарата со скоростью 0,03 мг/кг/час стабильная средняя концентрация нимодипина равна 17,6–26,6 нг/мл. При болюсном введении внутривенно наблюдается двухфазное уменьшение концентрации нимотопа в плазме крови: первое снижение – через 5-10 минут, второе – через 1 час. Объем распределения препарата – 0,9–1,6 л/кг, Clt (общий клиренс) – 0,6–1,9 л/ч/кг.

Связывается протеинами крови 97-99% нимодипина. У кормящих матерей содержание в молоке метаболитов и активного вещества препарата существенно выше, чем плазменная концентрация.

В ликворе после внутреннего применения концентрация нимотопа составляет 0,5% от плазменной.

Трансформируется до трех метаболитов, которые не имеют клинически значимую активность. Метаболизм осуществляется окислительным расщеплением эфиров и дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца.

Элиминируется с мочой (50%) и желчью (30%) в виде метаболитов. Начальная фаза периода полувыведения составляет 1,1-1,7 часов, окончательная – 5-10 часов.

Влияние препарата на печеночные функции не изучено. Наблюдается повышение биодоступности нимотопа у больных с нарушенными печеночными функциями вследствие уменьшения интенсивности первичного метаболизма. Из-за этого такое побочное действие, как снижение артериального давления, может усилиться. В этих случаях дозировку нимотопа корригируют в зависимости от гипотензии. Иногда требуется отмена нимотопа.

Условия хранения:

При температуре не выше 30°С не более 5 лет. Место оберегать от действия света.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Нимодипин
Производитель:

Байер АГ
Фарм. группа:

Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C08

Блокаторы медленных” кальциевых каналов”
C08C

Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды
C08CA

Дигидропиридиновые производные
C08CA06

Нимодипин

Описание препарата «Нимотоп» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Нимулид

О препарате:

Нестероидное противовоспалительное средство. Обладает противовоспалительным и жаропонижающим действием, облегчает болевой синдром, снижает агрегацию тромбоцитов. Применяется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, ЛОР-органов, а также в стоматологической и гинекологической практике.

Показания и дозировка:

Таблетки, суспензия для перорального применения:

для симптоматической терапии боли при заболеваниях суставов, мышц и костей, в том числе при ревматоидном артрите, остеоартрозе, тенденитах, бурситах, миалгии;
в качестве обезболивающего средства при болях, вызванных травмами, заболеваниями ЛОР-органов, а также в стоматологической и гинекологической практике, в период после оперативных вмешательств;
как антипиретическое средство при лихорадке, вызванной заболеваниями ЛОР-органов и верхних дыхательных путей.

Гель:

местное лечение при болях, вызванных заболеваниями суставов и околосуставных структур;
миалгии;
местная терапия боли, вызванной травмами.

Таблетки, суспензия для перорального применения:

Дозы препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Рекомендуется принимать препарат после еды. Взрослым обычно назначают по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза 400 мг. Детям старше 12 лет назначают по 1,5 мг/кг массы тела 2 раза в день. Максимальная суточная доза 5 мг/кг массы тела. Детям старше 12 лет и весом свыше 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза 200 мг.

Гель:

Небольшое количество геля наносят на участок с наиболее выраженным болевым синдромом. Гель рекомендуется наносить тонким слоем, по возможности, не втирая его в кожу. Не рекомендуется наносить гель чаще 4 раз в сутки. Лечение длительное. До и после использования препарата необходимо тщательно вымыть руки. Не допускать попадания геля в глаза. Не глотать.

Передозировка:

При применении препарата в форме геля случаи передозировки не отмечались. При приеме завышенных доз препарата в форме таблеток или суспензии для перорального применения у пациентов отмечались: повышение артериального давления, тошнота, рвота, апатия, почечная недостаточность, внутренние кровотечения, сонливость, угнетение дыхания. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и осмотического слабительного.

Побочные эффекты:

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, при пероральном приеме препарата возможно развитие таких побочных эффектов:

головокружение, беспричинный страх, нервозность, ночные кошмары, нарушение режима сна и бодрствования, синдром Рейе, нарушение зрения;
тошнота, рвота, нарушение стула, метеоризм, боли в эпигастральной области, стоматит, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изменение активности печеночных ферментов, желтуха, нарушение оттока желчи;
бронхоспазм, одышка, затрудненное дыхание, ночное апноэ; повышение артериального давления, аритмии, тахикардия;
аллергические реакции, в том числе кожный зуд, крапивница, дерматит, эритема, отек Квинке, синдром Лайелла, отеки лица и конечностей, задержка мочи, повышение уровня калия в крови, олигурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек;
анемия, снижение свертываемости крови, тромбоцитопения, панцитопения.

При местном применении возможны такие побочные эффекты: зуд, раздражение, шелушение кожи в месте нанесения.

Противопоказания:

Таблетки, суспензия для перорального применения:

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
склонность к бронхоспазму, повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам, производным салициловой кислоты;
склонность к кровотечениям;
язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в период обострения;
тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
сердечная недостаточность;
детский возраст до 12 лет, период беременности и лактации;
препарат не применяют у пациентов с наркотической и алкогольной зависимостью.

Гель:

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
препарат не наносят на слизистые оболочки, открытые раны и поврежденные кожные покровы.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не отмечено каких-либо лекарственных взаимодействий при применении препарата Нимулид в форме геля. При применении препарат в форме таблеток и суспензии для перорального применения отмечались такие лекарственные взаимодействия:

При одновременном применении препарат усиливает действие антикоагулянтов.
Нимесулид уменьшает действие фуросемида.
При одновременном применении нимесулид повышает уровень лития в крови.
Увеличивается риск развития побочных эффектов при одновременном применении нимесулида и метотрексата.
Препарат при одновременном применении усиливает действие циклоспорина на почки.
Препарат несовместим с этанолом.

Беременность и кормление:

Препарат строго противопоказан в третьем триместре беременности. В первом и втором триместрах беременности применение препарата возможно только по жизненным показаниям. Прием препарат в период беременности должен проходить под строгим контролем врача. При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Состав и свойства:

Действующее вещество препарата – нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство группы сульфонанилидов.

Форма выпуска:

Таблетки по 10 штук в блистере, по 3 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Суспензия для перорального приема во флаконах темного стекла по 60 мл, по 1 флакону в комплекте с мерным стаканчиком в картонной упаковке.

Гель для наружного применения по 20 или 30 г в тубе, по 1 тубе в картонной упаковке.

1 таблетка содержит: Нимесулид – 100 мг.
1 мл суспензии для перорального приема содержит: Нимесулид – 10 мг.
1 г геля содержит: Нимесулид – 10 мг.

Механизм действия:

Нимесулид селективно блокирует фермент циклооксигеназу-2, снижает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Препарат в большей степени влияет на синтез простагландинов в очаге воспаления и практически не изменяет его в здоровых тканях. Блокирует проведение болевого импульса по ноцицептивной системе. Препарат практически не влияет на циклооксигеназу-1 и не изменяет синтез цитопротекторных простагландинов в слизистой желудка. Механизм анальгезирующего действия препарата связан также с угнетением высвобождения гистамина из тучных клеток и влиянием на глюкокортикостероидные рецепторы.

Кроме того, препарат оказывает антиоксидантное действие и за счет снижения активности миелопероксидазы уменьшает образование токсинов в очаге воспаления. Отмечено свойство нимесулида подавлять синтез тромбоксана А2, эндопероксидов и угнетать активацию плазминогена, что приводит к снижению агрегации тромбоцитов. Нимесулид уменьшает бронхоспазм, спровоцированный гистамином и ацетальдегидом. Препятствует разрушению хрящевой ткани, за счет снижения активности урокиназы и синтеза интерлейкина-6.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Нимесулид
Производитель:

Панацея Биотек Лтд, Индия
Фарм. группа:

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

M

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
M01

Противовоспалительные и противоревматические препараты
M01A

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
M01AX

Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
M01AX17

Нимесулид

Описание препарата «Нимулид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Нимулид

О препарате:

Нимулид – нестероидное противовоспалительное средство. Обладает противовоспалительным и жаропонижающим действием, облегчает болевой синдром, снижает агрегацию тромбоцитов.

Показания и дозировка:

Нимулид применяется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, ЛОР-органов, а также в стоматологической и гинекологической практике:

местное лечение при болях, вызванных заболеваниями суставов и околосуставных структур;
миалгии;
местная терапия боли, вызванной травмами.

Небольшое количество геля Нимулид наносят на участок с наиболее выраженным болевым синдромом. Гель рекомендуется наносить тонким слоем, по возможности, не втирая его в кожу. Не рекомендуется наносить гель чаще 4 раз в сутки. Лечение длительное. До и после использования препарата необходимо тщательно вымыть руки. Не допускать попадания геля в глаза. Не глотать.

Передозировка:

При применении препарата Нимулид в форме геля случаи передозировки не отмечались.

Побочные эффекты:

Нимулид обычно хорошо переносится пациентами.

При местном применении возможны такие побочные эффекты: зуд, раздражение, шелушение кожи в месте нанесения.

Противопоказания:

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата Нимулид;
препарат не наносят на слизистые оболочки, открытые раны и поврежденные кожные покровы.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не отмечено каких-либо лекарственных взаимодействий при применении препарата Нимулид в форме геля.

Состав и свойства:

1 г геля содержит: Нимесулид – 10 мг.

Форма выпуска:

Гель для наружного применения по 20 или 30 г в тубе, по 1 тубе в картонной упаковке.

Механизм действия:

Нимесулид селективно блокирует фермент циклооксигеназу-2, снижает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Препарат в большей степени влияет на синтез простагландинов в очаге воспаления и практически не изменяет его в здоровых тканях. Блокирует проведение болевого импульса по ноцицептивной системе. Нимулид практически не влияет на циклооксигеназу-1 и не изменяет синтез цитопротекторных простагландинов в слизистой желудка. Механизм анальгезирующего действия препарата связан также с угнетением высвобождения гистамина из тучных клеток и влиянием на глюкокортикостероидные рецепторы.

Кроме того, Нимулид оказывает антиоксидантное действие и за счет снижения активности миелопероксидазы уменьшает образование токсинов в очаге воспаления. Отмечено свойство нимесулида подавлять синтез тромбоксана А2, эндопероксидов и угнетать активацию плазминогена, что приводит к снижению агрегации тромбоцитов. Нимесулид уменьшает бронхоспазм, спровоцированный гистамином и ацетальдегидом. Препятствует разрушению хрящевой ткани, за счет снижения активности урокиназы и синтеза интерлейкина-6.

Условия хранения:

Нимулид рекомендуется хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия. Срок годности препарата в форме геля – 2 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Нимесулид
Производитель:

Панацея Биотек Лтд, Индия
Фарм. группа:

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

M

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
M01

Противовоспалительные и противоревматические препараты
M01A

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
M01AX

Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
M01AX17

Нимесулид

Описание препарата «Нимулид (гель)» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или желтоватые двояковыпуклые таблетки.

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит нимодипина 30 мг; вспомагательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливидон, кросповидон, магния стеарат; оболочка: гипромелоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е 171).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Нимодипин оказывает выраженное селективное действие на определенные участки головного мозга. Его терапевтические свойства связаны со способностью ингибировать сокращение клеток гладких мышц, вызванное ионами кальция.

Нимодипин защищает нейроны и стабилизирует их функцию; он благоприятно влияет на кровоснабжение головного мозга и повышает толерантность к ишемии через взаимодействия с рецепторами нейронов и цереброваскулярными рецепторами, связанными с кальциевыми каналами. В клинических исследованиях показано, что влияние нимодипина не приводит к феномену обкрадывания.

Нимодипин уменьшает расстройства памяти и улучшает концентрацию внимания у пациентов при сосудистой патологии головного мозга. Также нимодипин положительно влияет на другие типичные симптомы, поведение и результаты психометрических тестов.

Фармакокинетика. Активное вещество нимодипина практически полностью всасывается при пероральном приеме. Максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» растет пропорционально дозе, наивысшая исследуемая доза составляла 90 мг.

Рассчитан объем распределения (Vss, двухкамерная модель) для в/в введения равен 0,9-1,6 л / кг массы тела. Суммарный (общий) клиренс составляет 0,6-1,9 л / ч / кг.

Связывание с белками крови достигает 97-99%.

Выведение нимодипина осуществляется путем метаболизма через систему цитохрома Р450 3А4.

Благодаря интенсивному пресистемному метаболизму (около 85-95%) абсолютная биодоступность составляет 5-15%.

Показания:

профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.
лечение функциональных нарушений мозга у пациентов пожилого возраста с выраженной симптоматикой.

Применение:

Лечение функциональных нарушений мозга.

При лечении функциональных нарушений мозга у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза, если не будет назначена врачом другая – по 1 таблетке (30 мг) Нитопина 3 раза в сутки.

Для пациентов со значительно сниженной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл / мин) следует тщательно рассмотреть вопрос о необходимости назначения препарата и систематически проводить обследование пациента.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

После курса инфузионной терапии Нитопин назначают внутрь по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки.

В случае развития побочных реакций дозу следует уменьшить, а если нужно – прекратить применение препарата.

Нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выраженными. В таких случаях дозу необходимо уменьшить, а в случае необходимости – прекратить применение препарата.

При одновременном применении с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 может потребоваться коррекция дозы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи, с интервалами не менее 4 часа. Не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок одновременно с препаратом.

Дети. Препарат не применяется детям.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к нимодипину или другим компонентам препарата.

Комбинация с рифампицином противопоказана, поскольку одновременное применение этих лекарственных средств приводит к значительному снижению эффективности нимодипина.

Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность нимодипина, поэтому одновременное применение Нитопина с этими препаратами противопоказано.

Тяжелое нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. Поэтому, препарат Нитопин не следует применять для лечения функциональных нарушений мозга пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (например, при циррозе печени).

Побочные эффекты:

Побочные реакции, связанные с приемом нимодипина по показаниям «Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы»:

Со стороны системы крови: тромбоцитопения;

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, кожные высыпания;

Со стороны нервной системы: головная боль;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, вазодилатация, брадикардия;

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, кишечная непроходимость;

Со стороны гепатобилиарной системы: преходящее повышение активности ферментов печени, включая повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамаглутамилтрансферазы.

Побочные реакции, связанные с приемом нимодипина по показаниям «Лечение функциональных нарушений мозга у пациентов пожилого возраста с выраженной симптоматикой»:

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, кожная сыпь;

Со стороны нервной системы: головная боль, вертиго/ головокружение, гиперкинезы, тремор;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, тахикардия, синкопальное состояние, отек, артериальная гипотензия, вазодилатация;

Со стороны пищеварительного тракта: запор, диарея, флатуленция.

Особые указания:

Специальные предупреждения и меры предосторожности.

Лечение функциональных нарушений мозга.

При лечении пациентов пожилого возраста, больных с выраженными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл / мин) или тяжелой патологией сердечно-сосудистой системы следует тщательно рассмотреть вопрос о необходимости назначения препарата и систематически проводить обследование пациента.

Рекомендуется тщательный мониторинг пациента при повышении внутричерепного давления или генерализованном отеке головного мозга, однако, нет оснований полагать, что применение нимодипина способствует повышению внутричерепного давления.

Лечение функциональных нарушений мозга или профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Применение нимодипина требует особой осторожности при артериальной гипотензии (уровень систолического давления менее 100 мм рт.ст.).

При назначении пациентам с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после развития острого инфаркта миокарда врач должен тщательно взвесить соотношение потенциального риска (например, снижения коронарного кровотока и возможность развития миокардиальной ишемии) и пользы от применения препарата (например, улучшение мозговой перфузии).

Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина.

Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами системы цитохрома Р450 3А4, могут приводить к повышению концентрации нимодипина в плазме крови:

– макролиды (например, эритромицин);

– ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир);

– азольные противогрибковые средства (например, кетоконазол);

– антидепресанты нефазодон и флуоксетин;

– хинупристин/дальфопристин;

– циметидин;

– вальпроевая кислота.

При одновременном применении этих препаратов следует контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нимодипина.

Применение в период беременности и грудного вскармливания. Соответствующие исследования влияния на беременных женщин не проводились. Если необходимо применять препарат во время беременности, следует тщательно взвесить пользу и потенциальный риск от приема препарата в зависимости от тяжести клинической картины.

Выявлено, что концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке по величине соответствует такой концентрации в материнской плазме. Не рекомендуется прием препарата при грудном вскармливании.

В эксперементальных условиях оплодотворения in vitro, антагонисты кальция вызывали обратимые биохимические изменения в области головки сперматозоидов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Способность управлять автомобилем или работать с механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.

Взаимодействия:

Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, локализованную как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменять первичный метаболизм или клиренс нимодипина.

При применении нимодипина одновременно со следующими препаратами следует учитывать степень, а также продолжительность взаимодействия.

На основании опыта применения группы препаратов антагонистов кальциевых каналов известно, что рифампицин усиливает метаболизм нимодипина вследствие индукции ферментов. Таким образом, одновременное применение рифампицина и нимодипина приводит к значительному снижению эффективности последнего. Применение Нитопина в комбинации с рифампицином противопоказано.

Курсовое назначение таких противоэпилептических средств, как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин, значительно снижает эффективность нимодипина, поэтому одновременное применение пероральной формы Нитопина с этими препаратами противопоказано.

При одновременном применении ингибиторов системы цитохрома Р450 ЗА4 следует контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о коррекции дозы нимодипина.

Не проводилось исследование взаимодействия между нимодипином и макролидными антибиотиками. Известно, что некоторые макролидные антибиотики ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4 и нельзя исключить возможность взаимодействия между лекарственными средствами на этом уровне. Макролидные антибиотики не следует применять с нимодипином.

Исключением является азитромицин, который хотя и принадлежит по структуре к классу макролидных антибиотиков, не ингибируется CYP3A4.

Не проводились исследования потенциального взаимодействия между нимодипином и ингибиторами анти-ВИЧ протеазы (такими как ритонавиром). Установлено, что препараты этого класса являются мощными ингибиторами системы цитохрома Р450 ЗА4. Несмотря на это, нельзя исключить возможности выраженного и клинически значимого повышения концентрации нимодипина в плазме при одновременном применении с ингибиторами протеаз.

Не проводилось исследование потенциального взаимодействия между нимодипином и кетоконазолом. Известно, что азольные противогрибковые средства ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4, существуют сообщения о различных взаимодействиях других дигидропиридиновых антагонистов кальциевых каналов. Поэтому, при одновременном применении нимодипина нельзя исключить существенного повышения системной биодоступности нимодипина вследствие снижения первичного метаболизма.

Не проводилось исследований потенциального взаимодействия между нимодипином и нефазодоном. Известно, что данный антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома Р450 ЗА4. Поэтому, нельзя исключить возможности повышения концентрации нимодипина в плазме при одновременном применении с нефазодоном.

Длительное одновременное применение Нитопина и флуоксетина вызывало увеличение концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50%. Действие флуоксетина значительно ослаблялось, а действие его активного метаболита норфлуоксетина не менялась.

На основании опыта применения нифедипина, его одновременное применение с хинупристин / дальфопристин может, потенциально приводить к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Одновременное применение нимодипина и антагониста Н2 рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению экспозиции нимодипина, концентрация нортриптилина в плазме крови остается неизменной.

Нимодипин при одновременном назначении может усиливать гипотензивное действие таких гипотензивных препаратов:

– диуретиков;

– β-блокаторов;

– ингибиторов АПФ;

– A1-антагонистов;

– других антагонистов кальция;

– α-адреноблокаторов;

– ингибиторов фосфодиэстеразы-5;

– α-метилдопы.

Однако, если невозможно избежать комбинаций такого типа, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

Есть данные, что одновременное внутривенное применение нимодипина и анти-ВИЧ препарата зидовудина приводит к значительному увеличению площади под кривой «коцентрация-время» для зидовудина и снижает объем его распределения и клиренса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4. Применение дигидропиридина – антагониста кальциевых каналов, одновременно с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации в плазме крови и пролонгированию действия нимодипина вследствие пониженного первичного метаболизма или клиренса. В результате может увеличиваться гипотензивное действие препарата. После употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться по крайней мере 4 дня. Поэтому одновременное применение грейпфрута / грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется.

Передозировка:

Симптомы: при острой передозировке наблюдаются артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, нарушения со стороны пищеварительного тракта.

Лечение: при острой передозировке рекомендуется немедленная отмена препарата. При назначении экстренной помощи показана симптоматическая терапия. Как экстренная терапия рекомендуется промывание желудка с последующим применением активированного угля.

При существенном снижении артериального давления внутривенно вводят норадреналин или допамин. Поскольку специфический антидот неизвестен, при лечении других побочных реакций оказывают также симптоматическую терапию.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Регистрационные данные:

№ UA/13842/01/01

Представитель

Представительство “Гранд Медикал Груп АГ” в Украине, 04112, Киев, ул. Дегтяревская, 62. Тел.: +38 044 209 95 47.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Нимодипин
Производитель:

Гранд Медикал Групп АГ
Фарм. группа:

Антагонисты кальция и бета-блокаторы

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C08

Блокаторы медленных” кальциевых каналов”
C08C

Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды
C08CA

Дигидропиридиновые производные
C08CA06

Нимодипин

Описание препарата «Нитопин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Подобно нифедипину и другим препаратам этой группы является антагонистом ионов кальция, но отличается преимущественным влиянием на периферические кровеносные сосуды. Уменьшает сосудистое сопротивление. Мало влияет на возбудимость сердца и проведение возбуждения. Оказывает длительное действие (для длительной терапии достаточно одноразового приема в сутки).

Показания к применению:

Принимают при различных формах артериальной гипертензии (подъема артериального давления).

Способ применения:

Обычно назначают по 0,02 г (20 мг) 1 раз в день (утром). В зависимости от эффекта и переносимости постепенно увеличивают суточную дозу до 40 мг в 2 приема или уменьшают дозу до 10 мг 1 раз в день. Суточная доза не должна превышать 0,04 г (40 мг).

Побочные действия:

Нитредипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды. Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Противопоказания:

Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нитредипин противопоказан при беременности и кормлении грудью. Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,02 г (20 мг) и по 0,01 г (10мг).

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Байпресс, Нитрепин, Люсопресс, Унипресс.Внимание!Перед применением препарата Нитрендипин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Антигипертензивные лекарственные средства

Описание препарата «Нитрендипин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Противоопухолевое средство (алкилирующий агент группы нитрозомочевины). Механизм действия заключается в алкилировании внутриклеточной ДНК (препарат вызывает в клетках реакции, приводящие к нарушению стабильности ДНК /дезоксирибонуклеиновой кислоты/ – составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации) и ингибировании синтеза (подавлении образования) ДНК. В отличие от других производных нитрозомочевины хорошо растворим в воде. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга).

Показания к применению:

Злокачественные опухоли головного мозга (в том числе глиобластома); легких; органов пищеварения (желудка, печени, ободочной и прямой кишки); злокачественные лимфома (рак, происходящий из лимфоидной ткани), хронический лейкоз (злокачественная опухоль, возникающая из кроветворных клеток и поражающая костный мозг /рак крови/).

Способ применения:

Препарат вводят внутривенно или внутриартериально после растворения в дистиллированной воде для инъекций из расчета 0,005 г в 1 мл. Возможны две схемы лечения: 1). Однократное введение в дозе 0,002-0,003 г/кг массы тела. Введение может быть повторено через 4-6 недель с учетом картины периферической крови. 2). Введение один раз в неделю в дозе 0,002 г/кг массы тела в течение 2-3 недель. Введение может быть повторено через 4-6 недель с учетом картины периферической крови. Дозы увеличивают или уменьшают в зависимости от возраста и состояния больного. Для предупреждения возникновения побочных явлений необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного, еженедельное исследование картины периферической крови, показателей функции печени и почек – по крайней мере, в течение 6 нед. после введения препарата. При обнаружении изменений указанных показателей следует уменьшить дозу препарата или отменить его. Риск возникновения побочных эффектов повышается при длительном лечении. В случае возникновения аллергических реакций рекомендуется прекратить введение препарата. Эффективность противоопухолевого действия препарата повышается при комбинации с винкристином и лучевой терапией – при опухолях головного мозга, с митомицином – при опухолях желудочно-кишечного тракта. При совместном применении препарата с другими противоопухолевыми средствами и лучевой терапией иногда может потенцироваться (усиливаться) угнетающее действие на костномозговое кроветворение. Не следует вводить препарат подкожно или внутримышечно. При внутривенном введении следует внимательно следить за тем, чтобы раствор не попадал на слизистые оболочки и под кожу (это может привести к некрозу /омертвению/ тканей). Раствор препарата следует вводить по возможности сразу после его приготовления. Желательно не смешивать раствор препарата с другими растворами и лекарственными средствами.

Побочные действия:

Иногда лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови) и анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), реже повышенная кровоточивость, иногда сыпь. Анорексия (отсутствие аппетита), тошнота и рвота; повышение уровня ферментов аспарагинтрансферазы и аланинтрансферазы; реже – стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), понос. Повышение концентрации мочевины в крови; протеинурия (белок в моче). Редко – интерстициальная пневмония (воспаление легких, характеризующееся преимущественным поражением соединительной ткани). Иногда могут возникать общая слабость, лихорадка (резкое повышение температуры тела), головная боль, головокружение, судороги, выпадение волос и гипопротеинемия (пониженное содержание белка в крови).

Противопоказания:

Угнетение костномозгового кроветворения; повышенная чувствительность к препарату. Следует с осторожностью применять препарат при повышенной кровоточивости, при присоединении острых инфекций или обострении хронических; при ветряной оспе (возможны системные нарушения с летальным /смертельным/ исходом); у больных с нарушением функции печени и/или почек; а также у детей раннего возраста (из-за повышенного риска возникновения побочных явлений). При назначении препарата детям раннего возраста и лицам репродуктивного (детородного) возраста необходимо учитывать отрицательное действие на половые железы. Желательно избегать назначения препарата при беременности. Во время лечения препаратом следует”избегать кормления грудью.

Форма выпуска:

Сухое вещество для инъекций (по 0,025 и 0,05 г нитрозомочевины гидрохлорида) во флаконах по 6 штук.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Нидран, Нитрозомочевины гидрохлорид.Внимание!Перед применением препарата Нимустин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Производные нитрозомочевины и триазены

Описание препарата «Нимустин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

НИОЛОЛ (NYOLOL) timolol Представительство:НОВАРТИС ГРУПП Владелец регистрационного удостоверения:NOVARTIS OPHTHALMICS, код ATX: S01ED01

Форма выпуска, состав и упаковка

Гель глазной 1 г тимолола малеат 1.37 мг, в т.ч. тимолол 1 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, карбомер 974Р, лизина моногидрат, поливиниловый спирт, натрия ацетат, сорбитол, вода д/и.

5 г – флакон-капельницы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Противоглаукомный препарат – бета-адреноблокатор

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Тимолол
Производитель:

Новартис Фарма АГ, Швейцария
Фарм. группа:

Бета-адреноблокаторы

Код ATX

S

Препараты для лечения заболеваний органов чувств
S01

Препараты для лечения заболеваний глаз
S01E

Противоглаукомные препараты и миотики
S01ED

Бета-адреноблокаторы
S01ED01

Тимолол

Описание препарата «Ниолол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Показания к применению

Препарат Нипрусид применяют при острой сердечной недостаточности, включая декомпенсацию хронической сердечной недостаточности, а также при других состояниях, когда необходимо быстро уменьшить преднагрузку на сердце или постнагрузку на левый желудочек. При гипертоническом кризе любой этиологии, особенно в случае, когда другие гипотензивные средства недостаточно эффективны. Во время хирургических операций при управляемой гипотензии, в том числе с целью уменьшения операционной кровопотери при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы. При спазме сосудов, который вызван отравлением алкалоидами спорыньи.

Дозировка

Нипрусид вводится только внутривенно капельно с помощью инфузионных устройств, которые позволяют точно дозировать раствор. Через 1 – 2 мин после начала внутривенной инфузии, Нипрусид вызывает снижение артериального давления. При замедлении темпа инфузии артериальное давление также быстро возрастает и через 1 – 10 мин возвращается к исходному уровню после прекращения инфузии. Путем постоянного мониторинга артериального давления доза Нипрусида регулируется согласно желаемого уровня АД. Для избегания повышения уровня тиоцианата и цианида в крови, а также резкого снижения артериального давления, скорость введения Нипрусида не должна быть выше 10 мкг / кг / мин . Инфузию рекомендуется прекратить, если введение препарата на протяжении 10 мин со скоростью 10 мкг / кг / мин не вызывает адекватного снижения артериального давления. Для каждого пациента титрация дозы индивидуальна. Если пациент не применяет другие гипотензивные средства, средняя доза Нипрусида составляет 3 мкг / кг / мин . Начальная доза как правило составляет 0,3 мкг / кг / мин , однако каждые несколько минут она может корректироваться путем постепенного увеличения или уменьшения. Чтобы снизить на 30 – 40 % от исходного уровня диастолическое артериальное давление, обычно требуется доза Нипрусида в среднем 200 мкг / мин. При артериальной гипертензии подобный эффект достигается путем применения меньших доз по сравнению с пациентами с нормальным давлением. Целесообразно иногда дополнительно применять инотропные препараты при сердечной недостаточности.

Противопоказания

Нипрусид противопоказан при компенсационной артериальной гипертензии, включая коарктацию аорты или артериовенозное шунтирование. При управляемой гипотензии во время хирургических операций при выраженной недостаточности мозгового кровообращения, а также при терминальном состоянии. При болезни Лебера ( при врожденной атрофии зрительных нервов) и алкогольно-табачной амблиопии. При острой застойной сердечной недостаточности, которая ассоциируется с низким периферическим сопротивлением, включая сердечную недостаточность с большим сердечным выбросом, которая является проявлением эндотоксического шока. Более подробно читайте в официальной инструкции препарата.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инфузий 50 мг во флаконах. В картонной коробке по 1 флакону.

Производитель

Индия. Венус Ремедис Лимитед.

Общая информация

Действующее в-о:

Нитропруссид
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Нипрусид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Блокатор кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Действует преимущественно на артериальные сосуды. Нарушая проникновение ионов кальция внутрь клеток, вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Купирует (снимает) спазм (резкое сужение просвета) и расширяет периферические и коронарные (сердечные) артерии, увеличивает коронарный кровоток, снижает общее периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) и постнагрузку на сердце (уменьшает давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления). Уменьшает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде. Незначительно снижает сократимость миокарда. Оказывает некоторое натрийуретическое действие (выведение ионов натрия с мочой).

Показания к применению:

Профилактика приступов стенокардии (в том числе и стенокардии Приниметала).

Способ применения:

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Назначают в начальной дозе по 5-10 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть постепенно увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. Препарат следует принимать во время еды, утром и вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно во избежание синдрома отмены (ухудшения самочувствия после резкого прекращения приема лекарственного средства), который проявляется ишемией миокарда и возобновлением приступов стенокардии.

Побочные действия:

Гиперемия (покраснение) лица, головная боль, ощущение тепла; в отдельных случаях возможны головокружение, усталость; артериальная гипотензия (понижение аратериального давления), тахикардия (учащенные сердечные сокращения), одышка, отеки в области лодыжек, диспепсические явления (расстройства пищеварения), транзиторное (проходящее) повышение уровня трансаминаз (ферментов) в плазме крови; аллергические реакции в виде кожной сыпи; парестезии (чувство онемения в конечностях). В крайне редких случаях после приема нисоддипина возможно возникновение загрудинных болей и жалоб по типу стенокардии.

Противопоказания:

Тахикардия, гипотония (систолическое /“верхнее”/ давление ниже 90 мм рт.ст.), коллапс (резкое падение артериального давления), сосудистый и кардиогенный шок; первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность; выраженные нарушения функции печени; беременность, кормление грудью; повышенная чувствительность к производным дигидропиридина. Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и высокой реакционной способности, следует соблюдать осторожность при лечении нилсодипином, особенно в начале, а также при смене препарата. Следует воздерживаться от употребления алкоголя в ходе лечения нисолдипином.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 20, 50 и 100 штук.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Сискор.Внимание!Перед применением препарата Нисолдипин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Антигипертензивные лекарственные средства

Описание препарата «Нисолдипин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Торговое название

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Торговое название

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Торговое название

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Регистрационные данные:

Общая информация

Код ATX

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Форма выпуска, состав и упаковка

Клинико-фармакологическая группа:

Общая информация

Код ATX

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация