Инструкции к лекарствам - Piluli.info

Состав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или желтоватые двояковыпуклые таблетки.

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит нимодипина 30 мг; вспомагательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливидон, кросповидон, магния стеарат; оболочка: гипромелоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е 171).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Нимодипин оказывает выраженное селективное действие на определенные участки головного мозга. Его терапевтические свойства связаны со способностью ингибировать сокращение клеток гладких мышц, вызванное ионами кальция.

Нимодипин защищает нейроны и стабилизирует их функцию; он благоприятно влияет на кровоснабжение головного мозга и повышает толерантность к ишемии через взаимодействия с рецепторами нейронов и цереброваскулярными рецепторами, связанными с кальциевыми каналами. В клинических исследованиях показано, что влияние нимодипина не приводит к феномену обкрадывания.

Нимодипин уменьшает расстройства памяти и улучшает концентрацию внимания у пациентов при сосудистой патологии головного мозга. Также нимодипин положительно влияет на другие типичные симптомы, поведение и результаты психометрических тестов.

Фармакокинетика. Активное вещество нимодипина практически полностью всасывается при пероральном приеме. Максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» растет пропорционально дозе, наивысшая исследуемая доза составляла 90 мг.

Рассчитан объем распределения (Vss, двухкамерная модель) для в/в введения равен 0,9-1,6 л / кг массы тела. Суммарный (общий) клиренс составляет 0,6-1,9 л / ч / кг.

Связывание с белками крови достигает 97-99%.

Выведение нимодипина осуществляется путем метаболизма через систему цитохрома Р450 3А4.

Благодаря интенсивному пресистемному метаболизму (около 85-95%) абсолютная биодоступность составляет 5-15%.

Показания:

профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.
лечение функциональных нарушений мозга у пациентов пожилого возраста с выраженной симптоматикой.

Применение:

Лечение функциональных нарушений мозга.

При лечении функциональных нарушений мозга у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза, если не будет назначена врачом другая – по 1 таблетке (30 мг) Нитопина 3 раза в сутки.

Для пациентов со значительно сниженной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл / мин) следует тщательно рассмотреть вопрос о необходимости назначения препарата и систематически проводить обследование пациента.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

После курса инфузионной терапии Нитопин назначают внутрь по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки.

В случае развития побочных реакций дозу следует уменьшить, а если нужно – прекратить применение препарата.

Нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выраженными. В таких случаях дозу необходимо уменьшить, а в случае необходимости – прекратить применение препарата.

При одновременном применении с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 может потребоваться коррекция дозы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи, с интервалами не менее 4 часа. Не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок одновременно с препаратом.

Дети. Препарат не применяется детям.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к нимодипину или другим компонентам препарата.

Комбинация с рифампицином противопоказана, поскольку одновременное применение этих лекарственных средств приводит к значительному снижению эффективности нимодипина.

Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность нимодипина, поэтому одновременное применение Нитопина с этими препаратами противопоказано.

Тяжелое нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. Поэтому, препарат Нитопин не следует применять для лечения функциональных нарушений мозга пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (например, при циррозе печени).

Побочные эффекты:

Побочные реакции, связанные с приемом нимодипина по показаниям «Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы»:

Со стороны системы крови: тромбоцитопения;

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, кожные высыпания;

Со стороны нервной системы: головная боль;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, вазодилатация, брадикардия;

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, кишечная непроходимость;

Со стороны гепатобилиарной системы: преходящее повышение активности ферментов печени, включая повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамаглутамилтрансферазы.

Побочные реакции, связанные с приемом нимодипина по показаниям «Лечение функциональных нарушений мозга у пациентов пожилого возраста с выраженной симптоматикой»:

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, кожная сыпь;

Со стороны нервной системы: головная боль, вертиго/ головокружение, гиперкинезы, тремор;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, тахикардия, синкопальное состояние, отек, артериальная гипотензия, вазодилатация;

Со стороны пищеварительного тракта: запор, диарея, флатуленция.

Особые указания:

Специальные предупреждения и меры предосторожности.

Лечение функциональных нарушений мозга.

При лечении пациентов пожилого возраста, больных с выраженными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл / мин) или тяжелой патологией сердечно-сосудистой системы следует тщательно рассмотреть вопрос о необходимости назначения препарата и систематически проводить обследование пациента.

Рекомендуется тщательный мониторинг пациента при повышении внутричерепного давления или генерализованном отеке головного мозга, однако, нет оснований полагать, что применение нимодипина способствует повышению внутричерепного давления.

Лечение функциональных нарушений мозга или профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Применение нимодипина требует особой осторожности при артериальной гипотензии (уровень систолического давления менее 100 мм рт.ст.).

При назначении пациентам с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после развития острого инфаркта миокарда врач должен тщательно взвесить соотношение потенциального риска (например, снижения коронарного кровотока и возможность развития миокардиальной ишемии) и пользы от применения препарата (например, улучшение мозговой перфузии).

Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина.

Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами системы цитохрома Р450 3А4, могут приводить к повышению концентрации нимодипина в плазме крови:

– макролиды (например, эритромицин);

– ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир);

– азольные противогрибковые средства (например, кетоконазол);

– антидепресанты нефазодон и флуоксетин;

– хинупристин/дальфопристин;

– циметидин;

– вальпроевая кислота.

При одновременном применении этих препаратов следует контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нимодипина.

Применение в период беременности и грудного вскармливания. Соответствующие исследования влияния на беременных женщин не проводились. Если необходимо применять препарат во время беременности, следует тщательно взвесить пользу и потенциальный риск от приема препарата в зависимости от тяжести клинической картины.

Выявлено, что концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке по величине соответствует такой концентрации в материнской плазме. Не рекомендуется прием препарата при грудном вскармливании.

В эксперементальных условиях оплодотворения in vitro, антагонисты кальция вызывали обратимые биохимические изменения в области головки сперматозоидов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Способность управлять автомобилем или работать с механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.

Взаимодействия:

Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, локализованную как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменять первичный метаболизм или клиренс нимодипина.

При применении нимодипина одновременно со следующими препаратами следует учитывать степень, а также продолжительность взаимодействия.

На основании опыта применения группы препаратов антагонистов кальциевых каналов известно, что рифампицин усиливает метаболизм нимодипина вследствие индукции ферментов. Таким образом, одновременное применение рифампицина и нимодипина приводит к значительному снижению эффективности последнего. Применение Нитопина в комбинации с рифампицином противопоказано.

Курсовое назначение таких противоэпилептических средств, как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин, значительно снижает эффективность нимодипина, поэтому одновременное применение пероральной формы Нитопина с этими препаратами противопоказано.

При одновременном применении ингибиторов системы цитохрома Р450 ЗА4 следует контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о коррекции дозы нимодипина.

Не проводилось исследование взаимодействия между нимодипином и макролидными антибиотиками. Известно, что некоторые макролидные антибиотики ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4 и нельзя исключить возможность взаимодействия между лекарственными средствами на этом уровне. Макролидные антибиотики не следует применять с нимодипином.

Исключением является азитромицин, который хотя и принадлежит по структуре к классу макролидных антибиотиков, не ингибируется CYP3A4.

Не проводились исследования потенциального взаимодействия между нимодипином и ингибиторами анти-ВИЧ протеазы (такими как ритонавиром). Установлено, что препараты этого класса являются мощными ингибиторами системы цитохрома Р450 ЗА4. Несмотря на это, нельзя исключить возможности выраженного и клинически значимого повышения концентрации нимодипина в плазме при одновременном применении с ингибиторами протеаз.

Не проводилось исследование потенциального взаимодействия между нимодипином и кетоконазолом. Известно, что азольные противогрибковые средства ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4, существуют сообщения о различных взаимодействиях других дигидропиридиновых антагонистов кальциевых каналов. Поэтому, при одновременном применении нимодипина нельзя исключить существенного повышения системной биодоступности нимодипина вследствие снижения первичного метаболизма.

Не проводилось исследований потенциального взаимодействия между нимодипином и нефазодоном. Известно, что данный антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома Р450 ЗА4. Поэтому, нельзя исключить возможности повышения концентрации нимодипина в плазме при одновременном применении с нефазодоном.

Длительное одновременное применение Нитопина и флуоксетина вызывало увеличение концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50%. Действие флуоксетина значительно ослаблялось, а действие его активного метаболита норфлуоксетина не менялась.

На основании опыта применения нифедипина, его одновременное применение с хинупристин / дальфопристин может, потенциально приводить к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Одновременное применение нимодипина и антагониста Н2 рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению экспозиции нимодипина, концентрация нортриптилина в плазме крови остается неизменной.

Нимодипин при одновременном назначении может усиливать гипотензивное действие таких гипотензивных препаратов:

– диуретиков;

– β-блокаторов;

– ингибиторов АПФ;

– A1-антагонистов;

– других антагонистов кальция;

– α-адреноблокаторов;

– ингибиторов фосфодиэстеразы-5;

– α-метилдопы.

Однако, если невозможно избежать комбинаций такого типа, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

Есть данные, что одновременное внутривенное применение нимодипина и анти-ВИЧ препарата зидовудина приводит к значительному увеличению площади под кривой «коцентрация-время» для зидовудина и снижает объем его распределения и клиренса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4. Применение дигидропиридина – антагониста кальциевых каналов, одновременно с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации в плазме крови и пролонгированию действия нимодипина вследствие пониженного первичного метаболизма или клиренса. В результате может увеличиваться гипотензивное действие препарата. После употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться по крайней мере 4 дня. Поэтому одновременное применение грейпфрута / грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется.

Передозировка:

Симптомы: при острой передозировке наблюдаются артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, нарушения со стороны пищеварительного тракта.

Лечение: при острой передозировке рекомендуется немедленная отмена препарата. При назначении экстренной помощи показана симптоматическая терапия. Как экстренная терапия рекомендуется промывание желудка с последующим применением активированного угля.

При существенном снижении артериального давления внутривенно вводят норадреналин или допамин. Поскольку специфический антидот неизвестен, при лечении других побочных реакций оказывают также симптоматическую терапию.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Регистрационные данные:

№ UA/13842/01/01

Представитель

Представительство “Гранд Медикал Груп АГ” в Украине, 04112, Киев, ул. Дегтяревская, 62. Тел.: +38 044 209 95 47.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Нимодипин
Производитель:

Гранд Медикал Групп АГ
Фарм. группа:

Антагонисты кальция и бета-блокаторы

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C08

Блокаторы медленных” кальциевых каналов”
C08C

Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды
C08CA

Дигидропиридиновые производные
C08CA06

Нимодипин

Описание препарата «Нитопин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Подобно нифедипину и другим препаратам этой группы является антагонистом ионов кальция, но отличается преимущественным влиянием на периферические кровеносные сосуды. Уменьшает сосудистое сопротивление. Мало влияет на возбудимость сердца и проведение возбуждения. Оказывает длительное действие (для длительной терапии достаточно одноразового приема в сутки).

Показания к применению:

Принимают при различных формах артериальной гипертензии (подъема артериального давления).

Способ применения:

Обычно назначают по 0,02 г (20 мг) 1 раз в день (утром). В зависимости от эффекта и переносимости постепенно увеличивают суточную дозу до 40 мг в 2 приема или уменьшают дозу до 10 мг 1 раз в день. Суточная доза не должна превышать 0,04 г (40 мг).

Побочные действия:

Нитредипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды. Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.

Противопоказания:

Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нитредипин противопоказан при беременности и кормлении грудью. Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,02 г (20 мг) и по 0,01 г (10мг).

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Байпресс, Нитрепин, Люсопресс, Унипресс.Внимание!Перед применением препарата Нитрендипин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Антигипертензивные лекарственные средства

Описание препарата «Нитрендипин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Противоопухолевое средство (алкилирующий агент группы нитрозомочевины). Механизм действия заключается в алкилировании внутриклеточной ДНК (препарат вызывает в клетках реакции, приводящие к нарушению стабильности ДНК /дезоксирибонуклеиновой кислоты/ – составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации) и ингибировании синтеза (подавлении образования) ДНК. В отличие от других производных нитрозомочевины хорошо растворим в воде. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга).

Показания к применению:

Злокачественные опухоли головного мозга (в том числе глиобластома); легких; органов пищеварения (желудка, печени, ободочной и прямой кишки); злокачественные лимфома (рак, происходящий из лимфоидной ткани), хронический лейкоз (злокачественная опухоль, возникающая из кроветворных клеток и поражающая костный мозг /рак крови/).

Способ применения:

Препарат вводят внутривенно или внутриартериально после растворения в дистиллированной воде для инъекций из расчета 0,005 г в 1 мл. Возможны две схемы лечения: 1). Однократное введение в дозе 0,002-0,003 г/кг массы тела. Введение может быть повторено через 4-6 недель с учетом картины периферической крови. 2). Введение один раз в неделю в дозе 0,002 г/кг массы тела в течение 2-3 недель. Введение может быть повторено через 4-6 недель с учетом картины периферической крови. Дозы увеличивают или уменьшают в зависимости от возраста и состояния больного. Для предупреждения возникновения побочных явлений необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного, еженедельное исследование картины периферической крови, показателей функции печени и почек – по крайней мере, в течение 6 нед. после введения препарата. При обнаружении изменений указанных показателей следует уменьшить дозу препарата или отменить его. Риск возникновения побочных эффектов повышается при длительном лечении. В случае возникновения аллергических реакций рекомендуется прекратить введение препарата. Эффективность противоопухолевого действия препарата повышается при комбинации с винкристином и лучевой терапией – при опухолях головного мозга, с митомицином – при опухолях желудочно-кишечного тракта. При совместном применении препарата с другими противоопухолевыми средствами и лучевой терапией иногда может потенцироваться (усиливаться) угнетающее действие на костномозговое кроветворение. Не следует вводить препарат подкожно или внутримышечно. При внутривенном введении следует внимательно следить за тем, чтобы раствор не попадал на слизистые оболочки и под кожу (это может привести к некрозу /омертвению/ тканей). Раствор препарата следует вводить по возможности сразу после его приготовления. Желательно не смешивать раствор препарата с другими растворами и лекарственными средствами.

Побочные действия:

Иногда лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови) и анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), реже повышенная кровоточивость, иногда сыпь. Анорексия (отсутствие аппетита), тошнота и рвота; повышение уровня ферментов аспарагинтрансферазы и аланинтрансферазы; реже – стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), понос. Повышение концентрации мочевины в крови; протеинурия (белок в моче). Редко – интерстициальная пневмония (воспаление легких, характеризующееся преимущественным поражением соединительной ткани). Иногда могут возникать общая слабость, лихорадка (резкое повышение температуры тела), головная боль, головокружение, судороги, выпадение волос и гипопротеинемия (пониженное содержание белка в крови).

Противопоказания:

Угнетение костномозгового кроветворения; повышенная чувствительность к препарату. Следует с осторожностью применять препарат при повышенной кровоточивости, при присоединении острых инфекций или обострении хронических; при ветряной оспе (возможны системные нарушения с летальным /смертельным/ исходом); у больных с нарушением функции печени и/или почек; а также у детей раннего возраста (из-за повышенного риска возникновения побочных явлений). При назначении препарата детям раннего возраста и лицам репродуктивного (детородного) возраста необходимо учитывать отрицательное действие на половые железы. Желательно избегать назначения препарата при беременности. Во время лечения препаратом следует”избегать кормления грудью.

Форма выпуска:

Сухое вещество для инъекций (по 0,025 и 0,05 г нитрозомочевины гидрохлорида) во флаконах по 6 штук.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Нидран, Нитрозомочевины гидрохлорид.Внимание!Перед применением препарата Нимустин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Производные нитрозомочевины и триазены

Описание препарата «Нимустин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Нитресан – антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Нитресан:

Лечение эссенциальной гипертензии.

Назначают внутрь утром после еды. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (например стаканом).

Категорически запрещается запивать грейпфрутовым соком.

Действующее вещество нитрендипин чувствительна к свету, поэтому таблетки следует вынимать из блистера только перед применением.

Нитресан 10 мг

1 таблетка Нитресан 10 мг два раза в сутки (утром и вечером), что составляет 20 мг нитрендипина в сутки. При недостаточном снижении артериального давления врач при лечении может увеличить суточную дозу вдвое и назначать прием 2 таблеток два раза в сутки, что эквивалентно суточной дозе 40 мг.

Нитресан 20 мг

1 таблетка Нитресан 20 мг один раз в сутки (утром), что составляет 20 мг нитрендипина в сутки. При недостаточном снижении артериального давления врач при лечении может увеличить суточную дозу вдвое и назначать прием 1 таблетки 20 мг два раза в сутки, что эквивалентно суточной дозе 40 мг.

Максимальная суточная доза – 40 мг.

Дозу и количество приемов устанавливает врач индивидуально. Для достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальное дозирование препарата в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимости. Продолжительность лечения определяется клиническим состоянием больного.

Больные пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции печени

Метаболизм нитрендипина может замедляться, что приводит к нежелательному снижению артериального давления. Поскольку терапевтический эффект может быть усилен и / или продлен, рекомендуется начинать лечение с низких доз (10 мг нитрендипина в сутки) под наблюдением врача.

В случаях значительного снижения артериального давления даже при применении низких доз необходимо изменить лечение.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется специального корректировки доз.

Передозировка

Передозировка препарата Нитресан:

Симптомы острой интоксикации.

Приливы жара, головная боль, артериальная гипотензия (коллапс кровообращения), изменение частоты сердечных сокращений (тахикардия или брадикардия).

Лечение.

Необходимо вывести препарат из организма: промыть желудочно-кишечный тракт, принять активированный уголь. Проводить тщательное наблюдение за состоянием жизненно важных функций пациента. При значительном снижении артериального давления необходимо принять дофамин и норадреналин. Следует обратить внимание на возможные негативные влияния катехоламинов (особенно в отношении нарушений сердечного ритма).

При брадикардии: введение атропина или орципреналина (аналогично как при лечении интоксикации другими блокаторами кальциевых каналов). Возможно повторное введение 10 мл 10% кальция глюконата или 10% кальция хлорида с последующей инфузией кальция (необходимо при этом не допустить возможного развития гиперкальциемии). В таких случаях также эффективны и катехоламины, но в более высоких дозах. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Нитрендипин не поддается диализа, поэтому гемоперфузия и плазмоферез не будут эффективными.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Нитресан, встречающиеся при применении нитрендипина, систематизированы по классам органов и систем и по частоте возникновения:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000,

<1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – периферические отеки (особенно в начале лечения) часто – в начале лечения возможны приступы стенокардии или увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии у пациентов, страдающих этим заболеванием; сердцебиение, тахикардия нечасто – артериальная гипотензия редко – лейкоцитокластический васкулит очень редко – инфаркт миокарда.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – лейкопения, агранулоцитоз. Состав периферической крови нормализовалось после прекращения приема препарата.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабовыраженный и

быстропроходящая) нечасто – парестезии, головокружение, утомляемость, тремор, нервозность.

Со стороны органов зрения: нечасто – нарушение зрения, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – головокружение.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор

очень редко – гиперплазия десен.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – позывы к мочеиспусканию; полиурия.

Со стороны кожи: очень часто – приливы жара (особенно в начале лечения, обычно быстропреходящими)

нечасто – реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, сыпь, фотосенсибилизация)

очень редко – эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия миалгия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень редко – эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко – нарушение функции печени, повышение уровня отдельных лабораторных показателей (незначительное или умеренное увеличение трансаминаз).

прочее:

нечасто – увеличение массы тела, повышенная потливость; очень редко – лихорадка.

Противопоказания

Противопоказания препарата Нитресан:

Повышенная чувствительность к нитрендипина или к другому антагониста кальция

1,4-дигидропиридинового ряда или к любому вспомогательного компонента препарата

кардиогенный шок
тяжелая степень стеноза аортального клапана;
нестабильная стенокардия
острый инфаркт миокарда, произошедший в течение предыдущих 4-х недель.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Нитрендипин метаболизируется ферментативной системой цитохрома Р450 ЗА4, что находится в слизистой оболочке кишечника и печени. Лекарственные средства, подавляющие или стимулируют эту ферментативную систему, могут модифицировать эффект первого прохождения через печень (first-pass-эффект) или клиренс нитрендипина.

Бета-блокаторы и / или другие антигипертензивные средства

Антигипертензивный эффект нитрендипина может усиливаться бета-блокаторами и / или другими антигипертензивными препаратами.

Диуретики (мочегонные средства)

Одновременное применение диуретиков может привести к увеличению экскреции натрия с мочой.

миорелаксация

Продолжительность и интенсивность взаимодействия таких миорелаксантов, как панкуроний или векуроний, может быть повышена у пациентов, принимающих нитрендипин.

Циметидин, ранитидин

Циметидин и ранитидин могут привести к увеличению концентрации нитрендипина в плазме, усиливая эффект нитрендипина.

Дигоксин При одновременном применении возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови и появление симптомов передозировки. В случае необходимости назначения такой комбинации пациенты должны находиться под постоянным контролем врача, который может проводить соответствующее корректировки доз дигоксина.

рифампицин

Рифампицин значительно стимулирует ферментативную систему цитохрома Р450 ЗА4. Одновременное применение рифампицина и нитрендипина может вызвать значительное уменьшение биодоступности нитрендипина (а также других дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов) и ослабить его антигипертензивный эффект.

грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм нитрендипина. Одновременное применение с препаратом может вызвать повышение уровня нитрендипина в плазме сопровождается усилением антигипертензивного эффекта нитрендипина.

При регулярном применении грейпфрутового сока эффект может проявляться даже через 3 суток после последнего приема нитрендипина.

Теоретически возможные комбинации

Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин

Детальных исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и противосудорожными препаратами не проводилось. Однако известно, что фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин являются потенциальными индукторами ферментативои системы цитохрома Р450 ЗА4.Одновременное применение этих средств и средств, близких по своей структуре к нитрендипина, значительно уменьшало их биодоступность. На основе этих предположений следует ожидать клинического уменьшение биодоступности нитрендипина и как следствие – уменьшение эффекта нитрендипина. Если доза нитрендипина в связи с одновременным применением с фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином была увеличена, то после отмены этих противосудорожных средств дозу нитрендипина снова следует уменьшить.

Кетоконазол, итраконазол, флуконазол

Специальных исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и кетоконазол, итраконазол, флуконазолом не проводилось. Известно, что эти средства ингибируют ферментативную систему цитохрома Р450 ЗА4. Описанные взаимодействия этих средств с другими дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов. Поэтому при одновременном приеме внутрь с нитрендипина не исключено значительное увеличение биодоступности нитрендипина в результате его метаболизма при first-pass-эффекте.

В случае необходимости назначения такой комбинации с нитрендипина пациенты должны находиться под постоянным контролем врача, который может проводить соответствующее корректировки доз нитрендипина после контроля артериального давления.

нефазодон

До сих пор контролируемых исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и нефазодоном не проводилось. Этот антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома Р450 ЗА4. Поэтому при одновременном приеме внутрь с нитрендипина не исключено значительное увеличение нитрендипина в плазме крови.

вальпроевая кислота

До сих пор контролируемых исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и вальпроевой кислотой не проводилось. Поскольку известно, что одновременное применение с вальпроевой кислотой структурно подобного аналога нимодипина в результате ферментативного ингибирования приводило к увеличению его концентрации в плазме и увеличение эффективности, то не исключено увеличение эффективности нитрендипина при одновременном применении с вальпроевой кислотой.

Эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин

До сих пор не проводилось исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и указанными макролидные антибиотики. Как известно, эти лекарства ингибируют ферментативную систему цитохрома Р450 ЗА4, которая метаболизируется другие препараты с подобной структурой.Поэтому не исключена возможность увеличения концентрации нитрендипина в плазме при одновременном применении с макролидные антибиотики.

Ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир

Детальных исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и ингибиторами протеазы не проводилось. Препараты этого типа были описаны как мощные ингибиторы ферментативной системы цитохрома P450 3A4. Поэтому не исключена возможность увеличения концентрации нитрендипина в плазме при одновременном применении с ингибиторами протеазы.

Квинупристин / дальфопристин

Исследования, которые проводились с другим блокатором кальциевых каналов – нифедипином, показали, что при одновременном применении квинупристину / дальфопристин возможно увеличение концентрации нифедипина в плазме. Учитывая данный факт, при одновременном применении квинупристину / дальфопристин с нитрендипина рекомендуется постоянный контроль артериального давления пациента и, при необходимости, своевременное уменьшение дозы нитрендипина.

Состав и свойства

действующее вещество: нитрендипин;

1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг нитрендипина;

вспомогательные вещества:

лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

повидон, натрия докузат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Нитрендипин является селективным блокатором кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа

с преимущественным действием на периферические кровеносные сосуды, антагонист кальция.Проявляет фармакологические эффекты гипотензивное за счет выборочной дилатации периферических сосудов, антиангинальное, нефропротекторный, сосудорасширяющее. Механизм антигипертензивного действия связан с подавлением поступления ионов кальция через клеточные мембраны гладкомышечных клеток стенок кровеносных сосудов. Путем снижения внутриклеточной концентрации кальция в клетках нитрендипин снижает сократимость мышц сосудов, расширяя периферические артерии; снижает общее периферическое сопротивление и патологически повышенное артериальное давление. Нитрендипин проявляет умеренный натрийуретический эффект, особенно в начале лечения.

Фармакокинетика.

абсорбция

При пероральном применении нитрендипин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Степень абсорбции – 88%. Биологический полупериод абсорбции составляет от 30 до 60 минут.Максимальная концентрация в плазме крови (С _max ) достигается через 1-3 часа после приема препарата. Средняя С _max составляет примерно 6,1-19 мкг / л. Учитывая значительное влияние «первого прохождения» через печень (first-pass-эффект), системная биодоступность нитрендипина составляет 20 – 30%.

распределение

96-98% нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином) и поэтому не подлежит диализа. Нитрендипин нельзя вывести с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. В стационарной фазе объем распределения нитрендипина составляет до 5-9 л / кг массы тела.

Метаболизм / элиминация

При пероральном применении нитрендипин метаболизируется уже при «первом прохождении» через печень (first-pass-эффект) и почти полностью метаболизируется в результате процессов окисления в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 77% выводится из организма почками, менее 0,1% – в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов с желчью и калом.

Период полувыведения нитрендипина из плазмы крови составляет примерно 8-12 часов.

Кумуляции активного действующего вещества или его метаболитов в организме после достижения стабильного состояния не обнаруживается.

Поскольку нитрендипин, главным образом, метаболизируется путем метаболических трансформаций в печени, у пациентов с хроническими заболеваниями печени его выведения из организма проходит значительно медленнее: период полувыведения замедляется в 2 – 3 раза.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Условия хранения: Хранить Нитресан следует в оригинальной упаковке в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Нитрендипин
Производитель:

Про. Мед. ЦС, Прага а.т., Чешская Республика
Фарм. группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C08

Блокаторы медленных” кальциевых каналов”
C08C

Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды
C08CA

Дигидропиридиновые производные
C08CA08

Нитрендипин

Описание препарата «Нитресан» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Нитрест

О препарате:

Является снотворным препаратом имидазопиридиновой структуры с быстро наступающим эффектом. В отличие от бензодиазепинов, золпидем (действующее вещество нитреста) является селективным агонистом подкласса омега1-бензодиазепиновых рецепторов

Показания и дозировка:

Ситуационные или длительные расстройства сна:

затрудненное засыпание;
ночные и ранние пробуждения.

Взрослым в возрасте до 65 лет назначают препарат по 10 мг (1 таблетка) в сутки. Лицам старше 65 лет или пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают в дозе 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. Увеличивать дозу до 10 мг (1 таблетка) у этой категории больных можно только в крайнем случае. Максимальная суточная доза – 10 мг. Курс лечения должен быть как можно более коротким – от нескольких суток до 4 недель (максимально). При эпизодической бессоннице продолжительность лечения составляет от 2 до 5 суток; при транзиторной – 2-3 недели. Если необходимо продлить терапию на срок более 4 недель, следует повторно проконсультировать больного. Препарат следует принимать непосредственно перед сном.

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы. В легких случаях – оглушенность, сонливость; в более тяжелых – атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания, реже кома. Если исключено отравление несколькими лекарственными средствами, то прогноз благоприятный, даже при дозе золпидема 400 мг. Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, прием активированного угля. При необходимости – симптоматическая терапия в отделении интенсивной терапии.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях – боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Со стороны центральной нервной системы: в зависимости от дозы и индивидуальной восприимчивости (особенно у пожилых пациентов) – головокружение, нарушение равновесия, атаксия, головная боль, дневная сонливость, рассеивание внимания, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия, парадоксальные или психопатологические реакции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: редко – нарушения полового влечения; развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости (при применении препарата в течение нескольких недель); рикошетная бессонница (при применении препарата в высоких дозах или при длительном применении).

Противопоказания:

тяжелая дыхательная недостаточность;
ночное апноэ; – тяжелая печеночная недостаточность;
детский и подростковый возраст до 15 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не рекомендуют применять при миастении и одновременном употреблении алкоголя. Беременность и лактация: Противопоказан к применению в I триместре беременности. В III триместре беременности препарат можно применять в минимальных дозах, так как при применении бензодиазепинов и сходных с ними препаратов в высоких дозах в конце беременности возможно возникновение артериальной гипотензии, гипотермии и респираторного дистресс-синдрома новорожденных, а через несколько дней после рождения развитие синдрома отмены у ребенка. Концентрация золпидема в грудном молоке невелика, однако при необходимости применения Нитреста в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с Нитрестом опиоидных анальгетиков, противокашлевых препаратов, барбитуратов, антидепрессантов, седативных средств, антигистаминных препаратов, бензодиазепинов, клонидина, нейролептиков, этанола возможно развитие симптомов угнетения центральной нервной системы и дыхательного центра. При одновременном применении Нитреста с клозапином повышается риск коллапса, остановки кровообращения и дыхания.

Состав и свойства:

Состав:

Золпидем.

Форма выпуска:

Таблетки по 10 штук, в ячейковых контурных упаковках, в картонных пачках.

Фармакологическое действие:

Пики концентраций в плазме действующего вещества достигаются в среднем через 2.2 (0.5-3.0) часа поcле приема внутрь. Биодоступность золпидема составляет около 70%. Характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы – 92%. Концентрации в плазме являются дозозависимыми. Метаболизируется в печени, не индуцируя ферментов печени. Золпидем метаболизируется до трех неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками (57%) и кишечником (37%). Период полувыведения короткий, варьирует от 0.7 до 3.5 часов (в среднем 2.4 часа). У пациентов старшего возраста клиренс золпидема в плазме может снижаться, без существенного изменения периода полувыведения (до 3 часов), при этом максимальная концентрация в плазме может увеличиваться на 50%, поэтому необходимо проводить коррекцию дозы у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность золпидема увеличивается, период полувыведения увеличивается до 10 часов, необходима коррекция режима дозирования.

Условия хранения:

Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности – 4 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Золпидем
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Нитрест» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство.

Показания и дозировка:

Острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью
Стенокардия, в том числе нестабильная и постинфарктная
Отек легких
АГ в связи с хирургическим вмешательством на открытом сердце и другими хирургическими операциями
Индукция контролируемой гипотензии в случае хирургических вмешательств

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Характерны астения, головокружение, повышенная сонливость, ощущение жара, тошнота, рвота. При применении в высоких дозах (более 1–2 мг/кг) могут развиться метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: при выраженном снижении АД и/или больным в состоянии шока следует вводить инфузионные р-ры. В исключительных случаях показано введение норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина. Введение адреналина (эпинефрина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести при метгемоглобинемии применяют такие антидоты:1. Витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в.2. Метиленовый синий: до 50 мл 1% р-ра в/в.3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Побочные эффекты:

В большинстве случаев побочные эффекты глицерилтринитрата связаны с развитием дозозависимой вазодилатации.

Со стороны ЦНС: «нитратная» головная боль, головокружение, очень редко — психотические реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: цианоз, редко — тахикардия, очень редко — метгемоглобинемия, выраженное снижение АД и/или ортостатическая гипотензия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко — тошнота, рвота и боль в брюшной полости
Местные реакции: редко — гиперемия кожи, ощущение жара, очень редко — кожная сыпь, зуд

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим нитросоединениям
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.)
Неконтролируемая гиповолемия
Повышенное внутричерепное давление
Констриктивный перикардит
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Тампонада сердца
Токсический отек легких
Закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением
Одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы (ФДЭ) 5 типа — сильденафила, потенцирующего гипотензивное действие нитратов (перерыв между их применением должен составлять не менее 48 ч)

Информация о применении препарата в период беременности и кормления грудью ограничена, потому его следует применять только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного. В этих случаях препарат назначают в максимально низкой дозе.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами медленных кальциевых каналов, блокаторами β-адренорецепторов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и ФДЭ, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина. Пациентам, у которых ранее проводилась терапия органическими нитратами, для достижения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться введение Нитро в более высоких дозах. Употребление алкоголя при терапии нитроглицерином может вызывать развитие гипотензии и ощущения слабости. Сочетание с дигидроэрготамином нерационально, поскольку может привести к повышению биодоступности последнего, повышая риск дигидроэрготамининдуцированного коронарного спазма. Одновременное применение гепарина и нитроглицерина приводит к ослаблению действия гепарина. При регулярном контроле параметров свертывания крови доза гепарина должна быть подобрана соответственно. После отмены препарата возможно существенное снижение показателей свертывания крови, что может потребовать снижения дозы гепарина. Сильденафил повышает гипотензивный эффект нитроглицерина. Одновременное применение нитроглицерина и ингибиторов ФДЭ противопоказано.

Состав и свойства:

Нитроглицерин 5 мг/мл

Прочие ингредиенты: пропиленгликоль для инъекций, спирт этиловый 96%, вода для инъекций.

Форма выпуска:

конц. д/п инф. р-ра 10 мг амп. 2 мл, № 5

Условия хранения:

При комнатной температуре (15–25 °C).

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Нитроглицерин
Производитель:

Орион Фарма
Фарм. группа:

Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей. Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда. Нитраты и нитриты.

Описание препарата «Нитро» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Нитро-Мик – антиангинальный препарат группы периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды.

Показания и дозировка

Показания препарата Нитро-Мик:

Сильный и длительный боль ишемического генеза в области сердца, ассоциированный с инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией.

Недостаточность насосной функции сердца и отек легких, ассоциированный с острым инфарктом миокарда.

Артериальная гипертензия, связанная с операцией на открытом сердце и другими хирургическими вмешательствами.

Обеспечение контролируемой артериальной гипотензии во время хирургических вмешательств.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинического ответа и систолического артериального давления.

Обычно применяют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг / мл нитроглицерина. Такой раствор готовят путем разведения 4 ампул Нитро-Мику ^® , концентрата для инфузий 1 мг / мл (20 мг нитроглицерина), в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или изотонического глюкозо-солевого раствора для получения концентрации раствора 100 мкг / мл. Можно применять более высокие концентрации, но не более 400 мкг / мл.

Системы для инфузий должны быть изготовлены из полиэтилена (РЕ), полипропилена (РР), политетрафторэтилена (РТFЕ) или стекла. Нитро-Мик ^® абсорбируется материалами, изготовленными из поливинилхлорида (PVC) и полиуретана (PU), что требует повышения его дозы.

Дозировка Нитро-Мика ^® , раствора, приготовленного из концентрата для инфузий. Инфузия может начинаться со скоростью 10-20 мкг / мин. В дальнейшем скорость можно увеличивать на 10-20 мкг / мин каждые 5-10 мин, в зависимости от реакции пациента. Хороший терапевтический эффект наблюдается при скорости введения 50-100 мкг / мин. При длительном введении больших доз через 8-24 часа возможно развитие толерантности и может потребоваться увеличение дозы.Максимальная скорость составляет 400 мкг / мин.
мкг / мин	мг / ч	мг / ч, при концентрации раствора 100 мкг / мл	капель / мин, при концентрации раствора 100 мкг / мл
10	0,6	6	2
20	1,2	12	4
30	1,8	18	6
40	2,4	24	8
50	3,0	30	10
60	3,6	36	12
70	4,2	42	14
80	4,8	48	16
90	5,4	54	18
100	6,0	60	20
150	9,0	90	30
200	12,0	120	40
300	18,0	180	60
400	24,0	240	80

При внутривенном введении нитроглицерина наблюдается выраженный гемодинамический эффект.Поэтому препарат Нитро-Мик применяют только в условиях стационара, постоянно контролючы функции сердечно-сосудистой системы. Систолическое давление крови не должен снижаться более чем на 10-15 мм рт.ст. в нормотензивных пациентов, не более чем на 5 мм рт.ст. – У больных артериальной гипотензии или склонных к ней, частота пульса не должна повышаться более чем на 5 уд / мин, если в это же время четко улучшается клиническая картина.

Передозировка

Передозировка препарата Нитро-Мик:

Симптомы. Артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, гиперемия, головная боль, учащенное сердцебиение, обмороки. Повышение внутричерепного давления, что может привести к спутанности сознания и неврологических расстройств.

Лечение. Чрезмерную артериальной гипотензии можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. При тяжелой артериальной гипотензии больного следует положить в горизонтальное положение на кровать с опущенным головным концом. При артериальной гипотензии, ассоциированной с брадикардией, показано применение атропина и допамина. Гипоксия, вызванная метгемоглобинемией, может привести к цианоза, метаболического ацидоза, комы, судорог, сосудистого коллапса. При метгемоглобинемии вводят раствор метиленового синего (1-2 мг / кг массы тела).

Побочные эффекты

В большинстве случаев побочные эффекты нитроглицерина связаны с избыточным снижением артерильного давления.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000).

Со стороны психики: редко – чувство тревоги.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – головокружение редко – обмороки.

Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, артериальная гипотензия (особенно ортостатическая) иногда – приливы; редко – брадикардия, цианоз.

Со стороны пищеварительного тракта: редко – тошнота, рвота.

Со стороны кожи: редко – кожная сыпь, крапивница, изменения в месте введения.

Общие нарушения: нарушение дыхания, слабость.

Также сообщалось о единичных случаях побочных реакций: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.

При высокой скорости инфузии (> 290 мкг / мин) или при лечении больных с пониженным клиренсом лекарственных веществ может повышаться концентрация метгемоглобина в крови.

Противопоказания

Противопоказания препарата Нитро-Мик:

Повышенная чувствительность к нитроглицерина и других нитросоединений; гиповолемия; выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление <90 мм рт.ст.); острый инфаркт миокарда с локализацией в правом желудочке; повышенное внутричерепное давление (в результате травмы головы или кровоизлияния в мозг) тампонада сердца; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит, глаукома, токсический отек легких; анемия острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс).

Силденафил. Одновременное применение ингибитора фосфодиэстеразы типа 5 силденафила, поскольку силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов (перерыв между приемами должен составлять не менее 48 часов).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном применении с морфином и другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими гипотензивными, нейролептическими средствами и трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, Виагра (силденафил) и другими препаратами – ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметиками (норадреналин, мезатон) – угнетение антиангинального действия. Сочетание с дигидроэрготамином может привести к повышению биодоступности последнего и увеличение риска дигидроерготамининдукованого коронарного спазма.Применение нитроглицерина на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие (етазицин, этмозин), могут снизить эффект нитроглицерина в результате снижения секреции и биодоступность препарата. Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени, донаторы сульфидрильних групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату Нитро-Мик.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 мл нитроглицерина 1 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода для инъекций.

Форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Нитро-Мик ^® – антиангинальный препарат группы периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктера расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальная действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов).Способствует распределению коронарного кровообращения в ишемизированных участках миокарда.Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда, главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. Эффект наблюдается через 1-2 мин после начала инфузии глицерилтринитрату и продолжается 3-5 мин.

Объем распределения глицерилтринитрату – 3,3 ± 1,2 л / кг. При концентрации в сыворотке 50 500 мкг / л 60% нитроглицерина связывается с белками плазмы.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под влиянием глутатионзависимой редуктазы. Кроме того, в сыворотке проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина. Метаболиты, преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов.Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, в значительной разницей концентраций в артериях и венах, гидролиза в сыворотке и непостоянной концентрацией в плазме. Плазменный клиренс нитроглицерина при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл / мин / кг.

Условия хранения: Хранить Нитро-Мик следует в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Глицерол
Производитель:

Микрохим, НПФ, ООО, г.Рубежное, Луганская обл., Украина
Фарм. группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Описание препарата «Нитро-Мик раствор для инъекций» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Нитро-Мик оказывает дилататорное действие на артерии и вены.

Показания и дозировка

Показания препарата Нитро-Мик:

– Лечение приступов стенокардии.

– Профилактика приступов стенокардии; физическая нагрузка или эмоциональный стресс, которые могут вызвать приступы стенокардии.

– Адъювантная терапия в случаях, требующих неотложной помощи, при острой лівошлуночковій недостаточности (сердечная астма).

– Снижение давления при остром инфаркте миокарда.

– Предотвращение спазмы коронарных сосудов, вызванных зондированием сердца, во время коронарографии.

Лечение приступов стенокардии.

В зависимости от чувствительности больного к нитратам, осуществлять по 1-2 распыления (1-2 дозы; 0,4-0,8 мг) препарата сублингвально в положении сидя. В случае необходимости дозу можно увеличить до максимальной – 3 распыления в течение 15 минут. Если после этого приступ не купировался, необходимо обратиться к врачу.

Профилактика приступов стенокардии: за 5-10 минут до физической нагрузки осуществить 1 распылению препарата.

Острая левожелудочковая недостаточность с/без отека легких (сердечная астма):

рекомендованная доза – 1-3 распыления (0,4-1,2 мг) под контролем системы кровообращения (систолическое АД должно быть выше 100 мм. рт. ст.). В случае неудовлетворительного эффекта процедуру можно повторить в той же дозе через 10 минут.

Перед коронарографією: с целью предотвращения спазмы коронарных сосудов рекомендуется осуществить 1-2 распыления (0,4-0,8 мг).

Перед первым использованием дозатор флакона должен быть заполнен. Для этого необходимо снять защитный колпачок и несколько раз нажать на дозатор, пока не появится аэрозоль. Если флакон длительное время не использовался, процесс наполнения следует повторить.

При применении спрея Нитро-Мик® дозирующий клапан необходимо держать в вертикальном положении как можно ближе ко рту, направлять в полость рта.

Спрей следует распылять в рот, желательно под язык.

Спрей нельзя вдыхать, поэтому во время распыления препарата следует задержать дыхание.

При применении многократных доз интервал между розпиленнями должен быть коротким и составлять примерно 30 секунд.

Перед применением препарата не требуется встряхивать флакон.

Местонахождение отверстия дозатора легко определяется на ощупь, что помогает применению препарата ночью.

Пациентам пожилого возраста назначать обычную дозу.

Передозировка

Передозировка препарата Нитро-Мик может усилить известные побочные реакции (головная боль, выраженную артериальную гипотензию, тахикардию, головокружение, приливы, рвота, диарея). Чрезмерные дозы могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз, диспноэ и тахипноэ, обмороки, тошноту, выраженную слабость, сонливость, повышенную температуру тела, ощущение жара, повышение потоотделения, озноб, коллапс.

Лечение передозировки.

При незначительной передозировке для пациента может быть достаточно принять положение лежа с приподнятыми ногами.

При тяжелой передозировке необходимо принять общих мероприятий, проводимых при интоксикации и шоке (введение жидкости, норэпинефрина и/или допамина). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии показаны следующие антидоты и методы:

1. Витамин С: в виде таблеток – 1 г внутрь или внутривенно – 1 г в виде раствора соли натрия аскорбиновой кислоты.

2. Метиленовый синий: максимальная доза – 50 мл 1 % раствора внутривенно.

3. Толуидиновый синий: в начальной дозе 2-4 мг/кг внутривенно, затем 2 мг/кг повторно.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Нитро-Мик:

В настоящее время нет доступной современной клинической документации о нитроглицерин, которая может быть приведена для определения частоты нежелательных эффектов. Не существует конкретных данных относительно нежелательных эффектов.

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение, аллергические реакции кожи, реакции гиперчувствительности, эксфолиативный дерматит, гиперемия кожных покровов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения вследствие вазодилатации может развиться головная боль. Иногда первая доза или повышенная первая доза может вызвать снижение артериального давления и/или постуральну гипотензию с выраженной рефлекторной тахикардией, головокружением или слабостью.

При чрезмерном снижении артериального давления лечение Нитро-Мика может усилить симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты).

Иногда может возникнуть коллапс, что сопровождается брадиаритмією и потерей сознания; ощущение жара; цианоз; бледность; метгемоглобинурия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, анафилактический шок.

Со стороны психики: может возникать ощущение возбуждения, тревоги.

Общие нарушения: вследствие применения препарата может отмечаться умеренное преходящее ощущение жжения в горле; нарушение вкуса (металлический привкус во рту); головная боль; поступательная гипотензия; приливы; сердцебиение; гипотермия; обострение глаукомы. Эти симптомы являются неустойчивыми и исчезают через несколько минут.

Противопоказания

Противопоказания препарата Нитро-Мик:

– Повышенная чувствительность к активному веществу, другим производным нитратов или к любому компоненту препарата.

– Острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс).

– Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм. рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст).

– Кардиогенный шок.

– Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения.

– Левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения.

– Стенокардия, вызванная гипертрофической, обструктивной кардиомиопатией.

– Констриктивный перикардит.

– Тампонада полости перикарда.

– Церебральная ишемия.

– Закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением.

– Брадикардия (менее 50 уд/мин).

– Вследствие влияния Нитро-Мика на метаболический процесс закиси азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), ингибиторы фосфодиэстеразы (например. силденафил, варденафил, тадалафил) могут потенцировать антигипертензивные эффекты нитратов, поэтому их совместное применение с соединениями, образуют закись азота и нитратами противопоказано.

– повышенное внутричерепное давление (вследствие травмы головы или кровоизлияния в мозг).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Не рекомендуется назначать Нитро-Мик® одновременно с ингибиторами ГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5, применяемых для лечения нарушений эрекции (например, силденафилом, варденафілом, тадалафилом), поскольку возможно повышение антигипертензивного эффекта Нитро-Мику. Поэтому совместное применение этих препаратов противопоказано.

Нитро-Мик® необходимо применять с осторожностью вместе с:

– другими вазодилататорами и гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, блокатарами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, диуретиками), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами, прокаїнамідами, хінідіном, новокаинамидом (усиливается гипотензивное действие нитроглицерина);

– дигидроерготамином (уровень в сыворотке крови и эффект дигидроэрготамина увеличивается);

– гепарином (уменьшение эффекта гепарина; после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

Больным, которые получали ранее нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) могут потребоваться более высокие дозы нитроглицерина.

Нитро-Мик® можно применять вместе с другими препаратами, которые содержат нитраты, но следует соблюдать осторожность, чтобы избежать передозировки. Сублингвальные таблетки нитроглицерина не следует применять как вспомогательную терапию к Нитро-Мику для лечения приступов стенокардии.

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени.

Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцестиїн, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Атропин и другие препараты, которые оказывают М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоение препарата.

Состав и свойства

действующее вещество: глицерил тринитрат;

1 доза содержит нитроглицерина разбавленного в пересчете на 100 % нитроглицерин – 0,4 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96 %, вода очищенная.

Форма выпуска: Спрей сублингвальный дозированный.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Нитроглицерин – соединение органических нитратов, которое оказывает дилататорну действие на артерии и вены.

Посткапилярные цепи периферических сосудов, крупные артерии и особенно участки коронарных сосудов, которые все еще реактивные, более чувствительны к нитроглицерину, чем резистентные (прекапиллярная) сосуды. Расширение кровеносных сосудов в большом круге кровообращения увеличивает венозную емкость и, как следствие, уменьшает венозный приток крови к сердцу (преднагрузку), размер желудочка и давление наполнения кровью сердца. Благодаря этому снижается потребность миокарда в энергии и кислороде, кровоснабжение уязвимых к ишемии субэндокардиальных слоев стенок, при этом улучшаются также региональная подвижность стенок и ударный объем сердца. Расширение крупных артерий, которые находятся возле сердца, уменьшает системное и легочное сосудистое сопротивление.

Нитроглицерин проявляет также миорелаксирующее действие на гладкие мышцы бронхов, желче – и мочевыводящих путей, желчного пузыря, тонкого и толстого кишечника, сфинктеров.

Предполагается, что нитроглицерин проявляет эти эффекты благодаря связыванию с так называемыми нітратними рецепторами, находящимися на оболочке клеток гладких мышц. В гладких мышцах нитроглицерин подвергается ферментативного превращения, образуя оксид азота (NO), который стимулирует растворимую гуанілатициклазу, что отвечает за образование циклического гуанозин-3'5'-монофосфата (цГМФ), который расслабляет гладкие мышцы.

Фармакокинетика.

При сублингвальном применении нитроглицерин быстро всасывается из ротовой полости и поступает непосредственно в системный кровоток (эффект первого прохождения через печень исключается). Биодоступность имеет существенные между – и внутренне индивидуальные различия и составляет в среднем около 39 %. Начало действия нитроглицерина наступает очень быстро; эффект развивается в пределах 1-1,5 минуты и продолжается в течение 30 минут. Максимальный уровень в плазме крови достигается в пределах 4 минут. При сублингвальном применении период полувыведения нитроглицерина составляет почти 2,5-4,4 минуты. Нитроглицерин, который попал в кровоток, связывается с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов, связывание с белками плазмы крови почти 60 %. Основной путь выведения – с мочой в виде метаболитов, менее 1 % применяемой дозы выводится в неизмененном состоянии.

Условия хранения: Хранить Нитро-Мик следует при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке, вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Нитроглицерин
Производитель:

Микрохим, НПФ, ООО, г.Рубежное, Луганская обл., Украина
Фарм. группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Описание препарата «Нитро-Мик спрей» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Нитроглицерин расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов.

Показания и дозировка:

Нитроглицерин применяют для лечения стенокардии (для кратковременной профилактики и купирования приступов стенокардии).

Дозировка:

При стенокардии нитроглицерин следует принимать сублингвально сразу же после возникновения приступа. Обычная доза препарата — 1 таблетка, для многих больных со стабильной стенокардией эффективна и меньшая доза. Поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, которая не успела полностью раствориться, рекомендуется выплюнуть. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку.

В случае отсутствия терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда)!

Нитроглицерин действует в течение 30 минут. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные препараты нітрогліцеринового ряда. Однако, если приступ стенокардии развивается при лечении пролонгированными нитратами, для снятия острого приступа необходимо применять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальных форм нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Передозировка:

Передозировка препарата Нитроглицерин:

Симптомы: снижение ад (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, учащенное сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.

При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипное.

Лечение: перевести больного в горизонтальное положение, приподнять ноги, в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий.

Побочные эффекты:

Побочные реакции препарата Нитроглицерин:

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, головная боль, головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия, в том числе ортостатический коллапс, цианоз, бледность, метгемоглобинемия.

Со стороны пищеварительного тракта: возможны тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, зуд; анафилактический шок.

Другие: возбудимость, нарушения зрения, обострение глаукомы, гипотермия.

Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).

Противопоказания:

Противопоказания препарата Нитроглицерин:

Повышенная чувствительность к нитроглицерину, к вспомогательным компонентам препарата, нитратов. Церебральная ишемия, тампонада сердца, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.), повышение внутричерепного давления (в т. ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением. Сосудистый коллапс, шок, острый инфаркт миокарда, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, конструктивный перикардит), брадикардия (менее 50 уд/мин).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы (см. раздел «Противопоказания»), диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и етанолвмісними препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаїнамідами, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Применение с дигідроерготаміном может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышение артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы цнс, яд пчел, змей, избыточная инсоляция снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Состав и свойства:

действующее вещество: glyceryl trinitrate;

1 таблетка содержит 0,5 мг нитроглицерина;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; сахар; кросповидон; магния стеарат.

Форма выпуска:

Таблетки сублингвальные.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладком'язовій оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (N0), что стимулирует активность гуанілатциклази. Она отвечает за образование циклического гуанозин-3'5'-монофосфата (цГМФ), который является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетению симпатического и вазомоторного тонуса, непрямого симпатомиметического действия на миокард, изменения конформации тропонін-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Угнетение вазоконстрикторным рефлексов на коронарные сосуды, что является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи — соотношение окисленных и восстановленных форм нікотинамідних коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличение количества функционирующих коллатералей. Косвенная симпатоміметична действие, а также кумуляция циклического АМФ в миокарде приводят к усилению его сократительной функции. Кроме этого, оксид азота эффективно ингибирует как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшение венозного возврата — эффекты, связанные S3 расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред – и постнагрузку на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширения артерий — к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением работы сердца и улучшению коронарного кровообращения.

Происходит перераспределение кровотока в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается іонотропна функция миокарда. Снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение самой чувствительной к ишемии субендокардіальної участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что предопределяет назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

Фармакокинетика.

При сублингвальном применении эффект развивается через 1-5 минут, длится от 8-15 до 30 минут.

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75 % принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови — 2,3 мкг/л, через 8 минут — снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денітровані метаболиты, например 1,2 – и 3,4-динітрати, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина — почти 30 минут. Отщепление нітрогруп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. Из органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (начальный продукт) почти не определяются. Активно метаболизируются в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатіонзалежної редуктазы, локализована в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и при помощи фермента, который не нуждается восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под влиянием глутатион-S редуктазы, биотрансформируется в печени до ди-, мононітратів и глицерина. При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует кон'юнгати с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитов нитроглицерина происходит главным образом почками, часть метаболитов экскретируется через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 л.

Период полувыведения — 4-5 минут. Период полувыведения метаболитов — 4 часа.

Условия хранения:

Хранить Нитроглицерин следует при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке, вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Нитроглицерин
Производитель:

Микрохим, НПФ, ООО, г.Рубежное, Луганская обл., Украина
Фарм. группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Описание препарата «Нитроглицерин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытие оболочкой создают условия для относительно медленного высвобождения нитроглицерина и его продленного действия. Препарат предназначен для приема внутрь.

Показания и дозировка:

Применяют для предупреждения приступов стенокардии.

Принимают внутрь перед едой; проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Действие развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 ч и более. В легких случаях назначают по 1-2 таблетки по 0,0029 г (2,9 мг) 2-3 раза в течение суток; в более тяжелых случаях – по 1-2 таблетки по 0,0052 г (5,2 мг) 2-3 раза в сутки (не более 2 таблеток на прием и 6 таблеток в сутки). Максимальная разовая доза при приеме таблеток по 2,9 мг составляет 11,6 мг, т. е. 4 таблетки, суточная доза – 12 таблеток (34,8 мг).

Передозировка:

Симптомы: головная боль, артериальная гипотензия, тахикардия, нарушения зрения, эритема, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, цианоз, брадикардия, судороги и кома, в острых случаях – метгемоглобинемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, восстановление нормальной дыхательной функции и артериального давления (положение лежа с низким изголовьем, инфузии жидкости). Для устранения метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) – коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) – беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Противопоказания:

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом – риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином – возможен ортостатический коллапс; с этанолом – резкая слабость и головокружение.

Состав и свойства:

Действующее вещество: нитроглицерин;

1 таблетка содержит нитроглицерина 2,9 мг или 5,2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, повидон, сахар белый, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), желатин, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000).

Форма выпуска:

Таблетки пролонгированного действия.

Фармакологическое действие:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Условия хранения:

При температуре до +25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Нитроглицерин
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей. Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда. Нитраты и нитриты.

Описание препарата «Нитрогранулонг» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Регистрационные данные:

Общая информация

Код ATX

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка: