Инструкции к лекарствам - Piluli.info

Торговое название

Аркоксия

О препарате

Аркоксия – высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2, который оказывает лечащий эффект при костно-мышечных заболеваниях и помогает при восстановлении после операционных вмешательств стоматологического характера.

Показания и дозировка

Препарат Аркоксия применяется для лечения пациентов с заболеваниями костно-мышечной системы, что сопровождаются болевыми синдромами. К таким заболеваниям относятся разные виды артрита:

ревматоидный артрит – аутоиммунное заболевание неизвестной этиологии, для которого характерно симметричное поражение хрящевой и костной ткани.
остеоартрит – это поражение структуры сустава, изменения в тканях околосуставной сумки и хряща.
острый подагрический артрит – это заболевание, возникающее вследствие нарушения белкового обмена в организме. При подагре повышается содержание мочевой кислоты в крови (гиперурикемия).
анкилозирующий спондилоартрит – это хроническое прогрессирующее заболевание, проявляющееся воспалением суставов позвоночника.
хроническая или острая миалгия – патология, которая характеризуется наличием выраженной боли в мышцах, часто сопровождающейся слабостью и отеками.

Дозировка

Препарат Аркоксия принимается перорально, независимо от приёма пищи, хотя для достижения более сильного эффекта от препарата следует принимать его натощак. Это важно для ускорения действия препарата и устранения симптомов первой степени важности. Из-за возрастания риска образования проблем с сердечно-сосудистой системой при больших дозах Аркоксии периодически необходимо пересматривать программу лечения, а также отдавать предпочтение коротким курсам приема препарата. Особенно это важно при остеоартрите.

Применение препарата Аркоксия при остеоартрите (остеоартрозе)

Стандартная норма приема препарата составляет 30 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов при недостаточном ослаблении симптомов можно увеличить норму до 60 мг 1 раз в день для получения лечащего эффекта. При отсутствии результатов следует пересмотреть план лечения и отдать предпочтение другим препаратам и методам.

Применение препарата Аркоксия при ревматоидном артрите

Стандартная норма приема препарата 60 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов при недостаточном ослаблении симптомов можно увеличить норму до 90 мг 1 раз в день для получения лечащего эффекта. При достижении клинической стабилизации пациента, целесообразно снизить дозу до 60 мг 1 раз в сутки. При отсутствии результатов следует пересмотреть план лечения и отдать предпочтение другим препаратам и методам.

Применение препарата при Аркоксия анкилозирующем спондилите

Стандартная норма приема препарата составляет 60 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов при недостаточном ослаблении симптомов можно увеличить норму до 90 мг 1 раз в день для получения лечащего эффекта. При достижении клинической стабилизации пациента, целесообразно снизить дозу до 60 мг 1 раз в сутки. При отсутствии результатов следует пересмотреть план лечения и отдать предпочтение другим препаратам и методам.

Применение препарата Аркоксия при острой боли

В случае появления острой боли Аркоксию применяют только в острый симптоматический период.

Применение препарата Аркоксия при остром подагрическом артрите

Рекомендуемая доза составляет 120 мг 1 раз в сутки. Во время клинических исследований острого подагрического артрита Аркоксию применяли в течение 8 дней.

Применение препарата Аркоксия при послеоперационной боли (после сложных стоматологических вмешательств)

Стандартная норма приема препарата 90 мг 1 раз в день максимум в течение 3 дней. В отдельных случаях могут потребоваться дополнительные методы обезболивания.

Применение препарата Аркоксия пациентами пожилого возраста

Доза препарата Аркоксия для пациентов пожилого возраста не корректируется. Но во время прохождения курса данной категории нужно находиться под постоянным медицинским контролем и при возникновении любых побочных эффектов обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Прием препарата при дисфункции печени

Независимо от показаний пациентам с нарушением функции печени легкой степени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу Аркоксии 60 мг 1 раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) независимо от показаний не следует превышать дозу препарата 30 мг 1 раз в сутки.

При умеренной дисфункции печени клинический опыт применения препарата не был описан. При тяжелых заболеваниях печени Аркоксия противопоказана к применению.

Прием препарата при дисфункции почек

Корректировка дозы не требуется пациентам с клиренсом креатинина ≥30 мл / мин. Применение Аркоксии пациентам с клиренсом креатинина <30 мл / мин противопоказано.

Передозировка

В ходе клинических исследований применения разовой дозы Аркоксии до 500 мг или многократный прием до 150 мг в сутки в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.

В случае применения значительно завышенных доз Аркоксии, может наступить передозировка эторикоксибом. Симптомом передозировки является:

усиление побочных эффектов препарата,
нарушения в работе сердечно-сосудистой системы,
усиление отёков,
аритмии,
гипертонии.

Аркоксия не имеет специфического антидота, поэтому в данном случае рекомендуется симптоматическое лечение, а именно промывание желудка и назначение большого количества сорбентов. Следует помнить, что проведение гемодиализа не является эффективным в данном случае.

Побочные эффекты

Безопасность применения Аркоксии оценивалась в ходе клинических исследований с участием 9295 пациентов, включая 6757 пациентов с остеоартритом, ревматоидным артритом, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (примерно 600 пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом получали лечение в течение 1 года или дольше). Наиболее частыми побочными реакциями оказались нарушения сердечно-сосудистой системы.

Система организма	Вид побочной реакции
Система ЖКТ	Рвота, тошнота, нарушения пищеварения, боли в эпигастрии, изжога, диарея и повышения уровня печеночных трансаминаз, повышение АЛТ, повышение АСТ, гепатит, печеночная недостаточность, желтуха
Нервная система	Головокружение, повышенная утомляемость, эмоциональная лабильность (патология нервной системы, характеризующаяся перепадами настроения), судороги, нарушения сна
Дыхательная система	Бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение,
Сердечно-сосудистая система	Отёки конечностей, аритмия, повышение артериального давления, стенокардия, лейкопения, тромбоцитопения, инфаркт миокарда (в редких случаях)
Показания анализов	Повышение уровня креатинина, калия и азота мочевины
Аллергические реакции	Зуд, сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, отёк Квинке, анафилактический шок
Кровеносная система	Анемия (преимущественно в результате желудочно-кишечного кровотечения), лейкопения, тромбоцитопения
Выделительная система	Протеинурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность / дисфункция
Иммунная система	Гиперчувствительность,
Метаболизм	Отеки, задержка жидкости в организме, снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела,
Психика	Тревожность, депрессия, ухудшение умственной деятельности, галлюцинации, спутанность сознания, беспокойство
Сенсорная система	Нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах,
Кожная сенсорная система	Экхимоз (кровоизлияния в кожу или слизистую оболочку, диаметр которого обычно превышает 3 мм), отек лица,
Опорно-двигательная система	Спазмы/судороги мышц, скелетно-мышечная боль/скованность,

Противопоказания

Применение данного лекарственного средства противопоказано при наличии у пациента:

индивидуальной чувствительности или непереносимости действующего вещества или других компонентов препарата.
лактазной недостаточности,
галактоземии,
мальабсорбции глюкозо-галактозы,
нарушений в работе печени или почек
пептической язвы (в период обострения),
воспалительных заболеваний кишечника,
кровотечения в ЖКТ,
восстановительного периода после аортокоронарного шунтирования,
неконтролируемой гипертензии,
поражений артерий.

Также таблетки Аркоксия необходимо с осторожностью применять при следующих видах заболеваний:

остеопороз,
сахарный диабет,
сердечная недостаточность,
нарушения липидного обмена
высокий риск перфорации язвенных поражений.

Кроме того, препарат Аркоксия противопоказан лицам до 16 лет, так как еще не была доказана безопасность применения препарата данной категорией лиц.

Также пациенты, у которых при применении Аркоксии возникает головокружение, вертиго (помутнение сознания) или сонливость, не должны управлять автотранспортом и работать с тяжелыми механизмами.

Применение препарата при беременности и лактации

Применение Аркоксии, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Нет клинических данных о применении эторикоксиба – главного активного вещества Аркоксии – в период беременности. Исследования на животных подтвердили его репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для беременных неизвестен. Применение препаратов на основе эторикоксиба в течение последнего триместра беременности, как и других лекарств, ингибирующих синтез простагландинов, может привести к отсутствию сокращений матки и преждевременного закрытия артериального протока. Поэтому применение подобных медикаментов противопоказано в период беременности. Если женщина забеременела во время лечения, курс Аркоксии следует отменить.

Остается неизвестным, проникает ли эторикоксиб в грудное молоко. Известно, что во время опытов на крысах эторикоксиб был обнаружен в молоке. Поэтому на данных основаниях можно утверждать, что женщины, которые применяют эторикоксиб, не должны в этот же период времени кормить грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Пероральные антикоагулянты. У пациентов, состояние которых стабилизированный постоянным применением варфарина, прием препарата Аркоксия в норме 120 мг в день сопровождается увеличением примерно на 13% ПВ (протромбинового времени) согласно международному нормализованному отношению (МНО). Поэтому у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты, следует часто проверять показатели ПВ МНО, особенно в первые дни приема Аркоксии или при изменении курса его приема.

Диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность. Но данное побочное действие обычно имеет обратимый характер.

Поэтому такие комбинации вместе с приемом Аркоксии следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует провести надлежащую гидратацию и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с периодически повторять медосмотр для корректирования курса лечения.

Ацетилсалициловая кислота. В ходе исследования с участием здоровых добровольцев в условиях равновесного состояния применение Аркоксии в норме 120 мг 1 раз в день не было обнаружено влияния на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в день). Поэтому препарат Аркоксия можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой в нормах, применяемых для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (ацетилсалициловая кислота должна не превышать отметки низкой дозы).

Однако одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может увеличить риск возникновения язвы ЖКТ и других осложнений. Поэтому следует отдавать предпочтение монотерапии Аркоксии, без применения дполнительных нестероидных противовоспалительных средств.

Циклоспорин и такролимус. Взаимодействие Акркоксии с данными препаратами не было изучено. Но по предположительным данным одновременное применение НПВП с циклоспорином или такролимусом может усиливать их нефротоксическое влияние. Поэтому при параллельной терапи следует проводить мониторинг функции почек.

Не рекомендуется употреблять алкоголь во время применения препарата.

Состав и свойства

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Аркоксия 30 содержит:

Эторикоксиба – 30мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
Оболочка таблетки краситель Опадрай II сине-зеленый 39К11526, воск карнаубский.

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Аркоксия 60 содержит:

Эторикоксиба – 60мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
Оболочка таблетки краситель Опадрай II зеленый 39К11520, воск карнаубский.

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Аркоксия 90 содержит:

Эторикоксиба – 90мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
Оболочка таблетки краситель Опадрай II белый 39К18305, воск карнаубский.

Состав красителя Опадрай II белый 39К18305:

лактоза моногидрат,
гипромеллоза;
титана диоксид (Е 171) триацетин.

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Аркоксия 120 содержит:

Эторикоксиба – 120мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
Оболочка таблетки краситель Опадрай II зеленый 39К11529, воск карнаубский.

Общий состав красителя Опадрай II для форм выпуска Аркоксия (30,60, 120):

лактоза моногидрат,
гипромеллоза;
титана диоксид (Е 171) триацетин;
индиго (Е 132)
железа оксид желтый (Е172)

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства

Таблетки по 30 мг: таблетки треугольной формы со срезанными углами, покрытые пленочной оболочкой сине-зеленого цвета, с гравировкой <101> с одной стороны и с другой.
Таблетки по 60 мг: таблетки треугольной формы со срезанными углами, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета, с гравировкой <200> с одной стороны и с другой.
Таблетки по 90 мг: таблетки треугольной формы со срезанными углами, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой <202> с одной стороны и с другой.
Таблетки по 120 мг: таблетки треугольной формы со срезанными углами, покрытые пленочной оболочкой бледно-зеленого цвета, с гравировкой <204> с одной стороны и с другой.

АТХ код

M05BA04

Фармакологическое действие (фармодинамика)

Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Действующее вещество препарата – эторикоксиб – оказывает угнетающее действие на фермент циклооксигеназу-2, нарушая тем самым процесс метаболизма арахидоновой кислоты и снижая уровень простагландинов в тканях нервной системы. Кроме того, данный препарат блокирует проведение болевых импульсов, оказывая лёгкое обезболивающее действие. При применении пациентами, страдающими заболеваниями опорно-двигательного аппарата, данное лекарственное средство улучшает подвижность суставов, купирует болевые ощущения и снижает утреннюю скованность суставов.

Фармакокинетика

Абсорбция. Действующее вещество Аркоксии – эторикоксиб, хорошо усваивается организмом при приеме внутрь. Биодоступность данного препарата составляет около 100%, что значит, что препарат практически не теряет своих свойств в процессе усвоения организмом. После применения нормы 120 мг один раз в день максимальная концентрация вещества в плазме крови (среднее геометрическое значение Cmax = 3,6 мкг / мл) наблюдается примерно через 1 час (Tmax) после приема взрослыми пациентами натощак. Средние геометрические показатели AUC0-24 составляют 37,8 мкг × ч / мл, что доказывает, что фармокинетика состава препарата Аркоксия линейна.

При приеме препарата в дозе 120 мг во время приема пищи (жирных видов блюд) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень усвоения. Скорость абсорбции менялась, что характеризовалось снижением Сmax на 36% и увеличением максимальной концентрации на 2 часа. Такие данные не рассматриваются как клинически значимые. Поэтому во время клинических исследований эторикоксиб применялся независимо от приемов пищи.

Распределение. Вещество эторикоксиб приблизительно на 92% взаимодействует с белками плазмы крови человека в концентрациях от 0,05 до 5 мкг / мл. Величина распределения при этом (Vdss) составляет примерно 120 л у взрослого пациента.

Метаболизм. Активное вещество эторикоксиб имеет высокую скорость распада в организме, менее 1% от принятой нормы выводится с мочой в первоначальном виде. Главный метод метаболизма – это формирование производной 6'-гидроксиметил путем изменения скорости реакции с помощью ферментов цитохрома. Цитохром P450 3A4 (CYP3A4) способствует метаболизму эторикоксиба in vivo (на живых организмах). Исследования in vitro (вне живых организмов) указывают на то, что следующие виды ингибиторов также могут ускорять основной путь метаболизма:

цитохром P450 2D6 (CYP2D6),
цитохром P450 2C9 (CYP2C9),
цитохром P450 1A2 (CYP1A2),
цитохром P450 2C19 (CYP2C19).

Но количественные характеристики перечисленных ингибиторов не изучались in vivo (на живых организмах).

В организме пациентов при применении препарата было обнаружено 5 основных метаболитов веществ Аркоксии. Основным из них является 6'-карбоксиловая кислота дериват эторикоксиба, который образуется при дальнейшем окислении производной 6'-гидроксиметил. Эти основные метаболиты либо не проявляют активности, или являются слабоактивными ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не подавляется ЦОГ-1.

Выведения из организма. После однократного приема подопытными добровольцами 25 мг эторикоксиба, окрашеного радиоизотопом, было обнаружено, что 70% радиоактивного препарата выводится с помощью мочи, 20% – с калом. Главным образом вывод веществ Аркоксии проводится в виде метаболитов. Менее 2% активных веществ выводится в первоначальном виде.

Выведения продуктов распада эторикоксиба происходит почти полностью во время основного цикла метаболизма через почки и выделительную систему. Равные концентрации активного вещества Аркоксии – эторикоксиба достигаются через неделю после применения нормы в 120 мг один раз в день с показателем накопления биологически активных веществ (кумуляции) около 2, что указывает на длительность периода частичного выведения на протяжении около 22 часов. Клиренс плазмы крови после инъекционного введения дозы 25 мг препарата составляет около 50 мл / мин.

Пол пациента на фармодинамику и фармокинетику препарата Аркоксия не влияет.

Условия хранения

Хранить препарат при температуре от +15 до +30 градусов Цельсия не более 3-х лет.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Эторикоксиб
Производитель:

Мерк Шарп и Доум Идеа Инк.

Фарм. группа:

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

M

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
M01

Противовоспалительные и противоревматические препараты
M01A

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
M01AH

Коксибы
M01AH05

Эторикоксиб

Описание препарата «Аркоксия» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Миорелаксанты с периферическим механизмом действия.

Показания и дозировка:

При проведении общей анестезии с целью миорелаксации, для облегчения эндотрахеальной интубации и проведение операционных вмешательств разного вида, а также при искусственной вентиляции лёгких (ШВЛ).

Препарат вводят только внутривенно. Перед применением лиофилизированный порошок, который содержится в ампуле, разводят 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Используют только свижеприготовленный раствор препарата. Аркурон нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами или растворами, кроме изотонического раствора глюкозы и раствора Рингера. При расчете дозы препарата необходимо иметь ввиду применяемую технику анестезии: возможны взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые применяются до или в период анестезии, а также состояние больного. Взрослым с целью проведение эндотрахеальной интубации и дальнейшего операционного вмешательства препарат вводят в дозе 0,07 – 0,08 мг/кг массы тела. Эта доза обеспечивает проведение интубации 90 – 120 сек и поддерживает расслабление костных мышц в течение 50 – 70 мин. У больных, которым интубация проведена с помощью сукцинилхолина, Аркурон применяют в начальной дозе 0,04 – 0,05 мг/кг. При этом действие препарата сохраняется в течение 15 – 25 минут, в зависимости от того, как сам больной переносить такую процедуру. Крупные дозы препарата увеличивают длительность его действия. В случае нарушения работы почек желательно не превышать дозу препарата, что составляет 0,04 мг/кг (опасения чрезмерного удлинения действия). Для повторного введения используют 25% от начальной дозы препарата 0,01 – 0,015 мг/кг массы тела. Если для наркоза детям применяют комбинацию диазепам-кетамин-фенитал-закись азота, начальная доза Аркурона составляет 0,08 – 0,09 мг/кг массы тела (более, чем у взрослых). В новорожденных начальная доза Аркурона – 0,05 – 0,06 мг/кг массы тела. Отмеченные дозы препарата обеспечивают релаксацию скелетных мышц в течение 25 – 30 мин. При необходимости удлинения миорелаксации на 25 минут препарат вводят повторно в дозе, что составляет 1/3 начальной. В случае серьезных индивидуальных отличий чувствительности к действию препарата, рекомендуется следить за состоянием мышц с использованием стимулятора периферических нервов.

Передозировка:

Миорелаксация, вызванная Аркуроном, как правило быстро и самостоятельно приостанавливается. В случае необходимости действие препарата можно быстро и надежно устранить введением неостигмина (1 – 3 мг) в объединении с атропином (0,5 – 1,25 мг) или галантамином (10 – 30 мг). Приостановка действия препарата оценивается клинически или с помощью стимулятора периферических нервов. В случае необходимости введения антидота можно повторить.

Побочные эффекты:

Возможны брадикардия и снижение AT (особенно у больных, которым в период наркоза применяли галотан или фентанил); в единичных случаях – анафилактические реакции. Возможно снижение тромбопластинового и протромбинового времени. В дозе, ниже 0,1 мг/кг, Аркурон не проявляет ганглиоблокирующего и ваголитического действия.

Противопоказания:

Миастения, повышена чувствительность к пипекурония и бромидов, период беременности.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Усиление пролонгирования продолжительности действия Аркурона возможно при одновременном применении средств для ингаляционного наркоза (галотан, фентанил, пропанидид, барбитураты); сукцинилхолина или остальных недеполяризирующих миорелаксантов, некоторых противомикробных средств (аминогликозиды, тетрациклины, имидазол, метронидазол и др.); мочегонных средств, блокаторов b-адренорецепторов, тиамина, ингибиторов МАО, гуанидина, протамина, фенитоина, блокаторов a-адренорецепторов, антагонистов кальция, лидокаина (внутривенное введение). Ослабление действия Аркурона возможно при использовании дооперационного вмешательства глюкокортикостероидов, неостигмина, норадреналина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида. Изменения действия Аркурона возможны при одновременном использовании деполяризирующих миорелаксантов (в зависимости от их дозы, времени использования и личной чувствительности больного).

Состав и свойства:

1 ампула включает пипекурония бромида 4 мг

Вспомогательное вещество: манит.

Форма выпуска:

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическое действие:

Конкурентно блокирует Н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует влиянию на них ацетилхолина. Срок действия препарата составляет приблизительно (40 -60) минут и зависит от дозы и личной чувствительности пациента.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метаксалон
Производитель:

Фармстандарт – Биолек, ПАО, г.Харьков, Украина

Описание препарата «Аркурон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Фармакологическое действие:

Арлет является антибиотическим препаратом, в который входит 2 активных компонента – пенициллиновое производное полусинтетического происхождения (амоксициллин) и ингибитор ферментов бета-лактамаз (клавулановая кислота).Антибиотический компонент защищается клавулановой кислотой от разрушения ферментами, которые синтезируются патогенами. Это позволяет сохранить активность молекулы и реализовывать свое действие даже в отношении бактериальных клеток, которые имеют резистентность к незащищенным ингибиторами пенициллинам, цефалоспориновым антибиотикам.Клавулановая кислота по структуре близка к бета-лактамным соединениям. Реализовывает свое ингибирующее действие через образование комплексного соединения с молекулами бета-лактамаз.Препарат не эффективен в отношении энтеробактерий, псевдомонад, церратий, ацинетобактерий. Чувствительны к препарату Арлет стрептококки (исключение – метициллин-устойчивые штаммы), стафилококкус эпидермидис (исключение – метициллин-устойчивые штаммы), сапрофитные стафилококки, коагулазо-негативные стафилококки, энтерококки, бациллис антрацис, коринебактерии, листерия моноцитогенес, нокардиа астероидес, кишечная палочка, гемофилюс инфлюэнция, клебсиеллы, эйкенелла корроденс, шигеллы, кампилобактерии, моракселла катаралис, бруцеллы, бордетелла пертуссис, холерный вибрион, гарданеллы, гемофилюс дюкреи, нейссерия гонорее, пастеурелла мултоцида, клостридии (кроме клостридиум деффициле), нейсерия менингитидис, протей, сальмонеллы, иерсиния энтероколитика, актиномицес исраели, бактериоиды, фусобактерии, пептококки, пептострептококки, превотеллы, боррелия бургдорфери, хламидии, хеликобактер пилори, лептоспира иктерогеморрагие, трепонема паллидум.

Показания к применению:

Арлет применяется для терапевтической помощи при патологиях инфекционно-воспалительной природы, которые ассоциированы с чувствительной к данному комплексному препарату патогенной микрофлорой. Препарат показан при заболеваниях следующих органов и систем:ЛОР-органов;нижних отделов дыхательных путей;мочевыделительной системы;репродуктивных органов;органов малого таза;кожи, подкожной жировой клетчатки, мягких тканей;костной системы;органов пищеварения;желчного пузыря;соединительной ткани;околозубных тканей. Также препарат назначается при шанкроиде.

Способ применения:

Таблетки предназначены для перорального применения. Употребление в начале трапезы значительно снижает риск развития нежелательной симптоматики со стороны ЖКТ. Рекомендовано употреблять таблетированную форму целиком, не допускать ее разламывания. Следует запивать таблетку достаточным количеством воды. Врач назначает схему приема таблеток и дозировку, учитывая возраст, массу тела, состояние почек пациента. Стандартное дозирование для пациентов после 12 лет (масса тела ≥ 40 кг):– легкая либо средняя степень тяжести патологического процесса – 3 табл. Арлет 250/125 в сутки с разделением суточной дозировки на три приема либо 2 табл. Арлет 500/125 с разделением дозировки на 2 приема;– тяжелое течение инфекционного процесса, патологии нижних дыхательных путей – 3 табл. Арлет 500/125 с разделением суточной дозировки на 3 приема либо 2 табл. 875/125 с разделением суточной дозы на два приема;– одонтогенные патологические процессы, ассоциированные с инфекционными агентами – 3 табл. Арлет 250/125 с разделением суточной дозировки на 3 приема либо 2 табл. Арлет 500/125 с разделением дозировки на 2 приема.Минимально допустимый курс терапии – 5 суток. Длительные курсы более 2 недель не рекомендовано проводить без проведения тщательного медицинского осмотра. При терапии острого среднего отита в неосложненной форме рекомендованный курс лечения от 5 дней до 1 недели.При показаниях у педиатрических пациентов (6-12 лет) с массой тела ˂ 40 кг показан приема 2–3 табл. Арлет 250/125 в сутки либо 2 табл. Арлет 500/125. Суточная дозировка делится на 2–3 приема. При тяжелом течении патологии педиатрическая дозировка может удваиваться. Расчет средней суточной дозировки должен происходить с учетом того, чтобы на 1 кг веса ребенка в организм поступало 20–30 мг амоксициллина, клавулановой кислоты – 5–7,5 мг. Следует обратить внимание, что 2 таблетки Арлет 250/125 нельзя заменить 1 таблеткой Арлет 500/125.Максимальное количество амоксициллина, которое может назначаться в сутки взрослому пациенту – 6 г, пациентам 6–12 лет – 0,045 г/кг. Максимальное количество клавулановой кислоты, которое может назначаться в сутки взрослому пациенту (масса тела ˂ 40 кг) – 0,6 г, пациентам 6–12 лет – 0,01 г/кг.Таблица схем применения таблеток Арлет при нарушениях работы почек для взрослых пациентов с 12 лет (масса тела ≥ 40 кг):Значение КК, мл/минСтепень тяжести процессаКратность применения таблетки назначенной дозировки, раз/суткиНеобходимая дозировка таблетки, мг амоксициллина/мг клавулановой кислоты˃30любаяВ соответствии со стандартными рекомендациямиДозировка стандартная10–30легкая, средняя2 250/125 ˂10легкая, средняя1250/12510–30тяжелая2500/125˂10тяжелая1500/125Анурия Прием таблетки назначенной дозировки проводится 1 раз/2 сутокИндивидуальное дозирование в зависимости от состояния почек и остроты инфекционного процессаПациенты на гемодиализе (старше 12 лет) 1либо2Назначается еще 2 дополнительные дозы – одна во время процедуры диализа, одна после окончанию проведения диализных мероприятий500/125либо250/125 Пациенты на гемодиализе (6–12 лет) 1Назначаются еще 2 дополнительные дозы – одна во время процедуры диализа, одна по окончанию проведения диализных мероприятий15 мг/кг амоксициллина и 3,75 мг/кг клавулановой кислоты

Побочные действия:

Прием препарата Арлет может сопровождаться:крапивницей;анемией;гастритом;тошнотой;эозинофилией;анафилаксией;приступами рвоты;бессонницей;стоматитом;эритематозными высыпаниями;диареей;геморрагическим колитом;головокружением;ангионевротическим отеком;эпигастральной болью;псевдомембранозным колитом;интерстициальным нефритом;возбуждением;эксфолиативным дерматитом;недостаточностью работы печени;зудом кожи;усилением активности трансаминазных ферментов печени;симптомами, схожими с сывороточной болезнью;энтероколитом;мультиформной экссудативной эритемой;глоссофитией;гемолитической анемией;гепатитом;агранулоцитозом;синдромом Стивенса – Джонсона;тромбоцитопенией;холестатической желтухой;тревожностью;кристаллурией;экзематозным пустулезом в острой форме генерализованного характера;коревидной экзантемой;гипербилирубинемией;головной болью;потемнением эмали;глосситом;обратимой лейкопенией;изменением поведения;удлинением времени свертывания крови;повышением уровня ЩФ;кандидозом;васкулитом;гиперактивностью;гематурией;тромбоцитозом;суперинфекциями;судорогами. Риск развития нежелательной симптоматики увеличен у пожилых мужчин, а также при длительных курсах терапии (более 2 недель). Нежелательная симптоматика редко наблюдается у педиатрических пациентов. Иногда возможны реакции гиперчувствительности отсроченного типа.

Противопоказания:

Арлет не назначается при:нарушении работы печени на фоне терапии амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой в прошлом;желтухе;гиперчувствительности к цефалоспоринам;показаниях в педиатрии у пациентов до 6 лет;гиперчувствительности к любому из активных либо аддитивных компонентов терапевтической формы;показаниях у детей до 12 лет при наличии недостаточности работы почек в хронической форме;почечной недостаточности в хронической форме (для таблеток Арлет 875/125);инфекционном мононуклеозе;гиперчувствительности к пенициллинам. Осторожность важна при назначении таблеток Арлет при:показаниях у беременных;показаниях у кормящих;патологиях ЖКТ;недостаточности работы почек тяжелого характера;колите в ответ на прием пенициллинов в анамнезе;недостаточности почек хронического характера.

Беременность:

Возможно назначение препарата пациенткам в период беременности при наличии показаний, но польза от применения должна быть очевидной и превышать возможные риски для вынашиваемого ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Препарат, групповая принадлежность препаратаВозможный результат какого-либо взаимодействия с активными компонентами терапевтического средства АрлетЛоперамидУменьшение эффективности таблеток АрлетМетронидазолРиск развития диспепсии, увеличение вероятности появления нежелательной симптоматики, в том числе – со стороны почекДиуретикиПовышение концентрационных уровней активных компонентов таблеток АрлетАллопуринолУвеличение риска развития экзантемыРифампицинПотенцирование антибактериального эффектаЦиклосеринВзаимное усиление эффективностиБлокаторы бета-адренорецепторовПовышен риск развития анафилактической реакцииМакролидыУменьшение эффективности таблеток АрлетГормональные контрацептивные средстваУменьшение контрацептивного эффектаНатрия бензоатУменьшение эффективности натрия бензоатаТетрациклиныВзаимное ослабление эффективностиАминогликозидыИнактивация аминогликозидов, снижение всасываемости активных компонентов таблеток АрлетОксациллинПотенцирование антибактериального действияХлорамфениколВзаимное потенцирование эффектовАнтацидные средстваНарушение процессов всасывания действующих веществ препаратаПробенецидСнижение экскреции активных компонентов таблеток Арлет, потенцирование эффектов пробенецидаАнтитромботические препараты, антагонисты витамина КПотенцирование действий антитромботических препаратом, антагонистов витамина КСлабительные препаратыУменьшение всасываемости активных компонентов препарата АрлетАскорбиновая кислотаПовышение всасываемости амоксициллина, клавулановой кислотыПаромомицинВзаимное ослабление эффективностиМетотрексатУсиление токсических эффектов метотрексатаЛинкозамиды Взаимное ослабление эффективностиЭтинилэстрадиол Часто наблюдается кровотечение прорываНПВСПовышение концентрационных уровней активных компонентов таблеток АрлетФенилбутазонПовышение плазменной концентрации клавулановой кислоты, амоксициллина

Передозировка:

Превышение доз, определенных как максимальные, грозит появлением нежелательной симптоматики со стороны ЖКТ и ЦНС (признаки возбуждения, вплоть до судорог). Терапия назначается врачом в соответствии с появившейся симптоматикой. Начинают терапию (при недавнем приеме таблеток) с мероприятий по очистке ЖКТ, употребления сорбентов. Гемодиализ способствует выведению активных метаболитов из кровяного русла.

Форма выпуска:

Арлет выпускается в таблеточной форме в трех дозировках. Фасовки для каждой дозировки:– 7 табл.×2 блистера/упаковка;– 14 табл./банка стеклянная/упаковка.

Условия хранения:

Температура хранения таблеток Арлет любой дозировки – до 25 градусов Цельсия. Гарантированный производителем срок годности препарата – 24 месяца. Следует помнить, что таблетки не должны быть в зоне доступности для детей, животных.

Синонимы:

Амин, Данемокс, Аугментин, Клавоцин, Дедоксил, Амоксиклам, Новамокс, Флемоклав, Клавоцин, Амоксигексал, Ранклав, Гимокс, Амоклан, Деламин, Кламосар, Апо-амокси, Амоклан-форте, Тароментин, Амоклен, Ликлав, Грюнамокс, Медоклав, Гоноформ, Замоциллин, Верклав, Кламоксин, Тайсил, Амокситид, Имокс, Раноксил, Панклав, Амоксиклав квиктаб, Аугментин ЕС, Аугментин СР, Фибелл, Бактоклав, Рапиклав, Экоклав.

Состав:

1 таблетка Арлет 250/125 содержит амоксициллина (в форме тригидратного производного) 0,25 г, калиевого производного клавулановой кислоты 0,125 г. Аддитивные компоненты: ПВП низкомолекулярный, крахмал прежелатинизированный, тальк, макрогол 4000, кальций стеариновокислый, титана диоксид, МКЦ, аэросил, гипромеллоза, пропиленгликоль.1 таблетка Арлет 500/125 содержит амоксициллина (в форме тригидратного производного) 0,5 г, калиевого производного клавулановой кислоты 0,125 г. Аддитивные компоненты: ПВП низкомолекулярный, крахмал прежелатинизированный, тальк, макрогол 4000, кальций стеариновокислый, титана диоксид, МКЦ, аэросил, гипромеллоза, пропиленгликоль.1 таблетка Арлет 875/125 содержит амоксициллина (в форме тригидратного производного) 0,875 г, калиевого производного клавулановой кислоты 0,125 г. Аддитивные компоненты: ПВП низкомолекулярный, крахмал прежелатинизированный, тальк, макрогол 4000, кальций стеариновокислый, титана диоксид, МКЦ, аэросил, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Нозологическая классификация (МКБ-10):

Другие сальмонелезные инфекции (A02) Острый бронхит (J20) Гнойный и неуточненнй средний отит (H66) Рожа (A46) Перитонзиллярный абсцесс (J36) Острый тонзиллит (J03) Острый фарингит (J02) Гонококковая инфекция (A54) Болезни пульпы и периапикальных тканей (K04) Шигелез (A03) Хронический ринит, назофарингит и фарингит (J31) Острый синусит (J01) Шанкроид (A57) Холангит (K83.0) Острый холецистит (K81.0) Хронический синусит (J32) Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках (J15) Хронический тонзиллит (J35.0) Импетиго (L01) Инфекционный дерматит (L30.3) Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (N71) Хронический бронхит неуточненный (J42) Хронический холецистит (K81.1) Абсцесс кожи, фурункул и карбункул (L02) Пиодермия (L08.0) Воспалительные болезни предстательной железы (N41) Цистит (N30) Флегмона (L03) Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (N11) Остеомиелит (M86) Пиогенный артрит (M00) Уретрит и уретральный синдром (N34) Сальпингит и оофорит (N70) Воспалительная болезнь шейки матки (N72) Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы (N76) Острый тубулоинтерстициальный нефрит (N10) Острый параметрит и тазовый целлюлит (N73.0) Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью (O08.0) Системные поражения соединительной ткани неуточненные (M35.9) Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках (T79.3) Ретрофарингеальный и парафарингеальный абсцесс (J39.0)

Дополнительно:

Терапия препаратом может проводиться при наличии показаний у пациенток во время лактации, но следует учитывать риск сенсибилизации ребенка из-за создания невысоких концентраций активных метаболитов в грудном молоке. При появлении нежелательной симптоматики у ребенка (кандидоза полости рта, диареи, высыпаний) временно останавливают грудное вскармливание.Врач должен опросить пациента об перенесенных аллергических реакциях на пенициллины, цефалоспорины, так как при наличии такой чувствительности возможно развитие анафилаксии (вплоть до летального исхода) при употреблении таблеток Арлет.При анафилаксии показано введение адреналина, глюкокортикостероидов, проведение оксигенотерапии, может понадобиться интубация пациента.Существует риск развития неонатального некротизирующего колита при применении таблеток Арлет с профилактической целью у беременных, которым был поставлен диагноз преждевременного разрыва плодных оболочек.Терапия должна продолжаться еще 2–3 суток после того, как исчезнет симптоматика текущей патологии.Пациентку следует предупредить, что препарат может снижать контрацептивную защиту при приеме пероральных контрацептивов. Необходимо назначение дополнительных барьерных методов контрацепции.Препарат может давать ложноположительные реакции при проведении пробы Кумбса, при определении глюкозы в моче.Для предотвращения кристаллурии показано потреблять достаточно жидкости.При развитии суперинфекционных осложнений антибактериальную терапию следует подкорректировать.Препарат может негативно влиять на скорость психомоторного реагирования. Следует отказаться от управления автотранспортом при терапии данным лекарственным средством. Также нельзя выполнять работы, ассоциированные с опасностью, пока проходит лечение таблетками Арлет.Геронтологическим пациентам с нормальным состоянием почек коррекцию терапевтических доз не проводят.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Другие виды β-лактамных антибиотиков

Описание препарата «Арлет» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Армадин Лонг имеет широкий спектр фармакологического действия: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующее эффектом имеет ноотропные свойства, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, возникающие в связи со старением и под действием различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; обладает антиоксидантными и антигипоксическое свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность ослабляет токсическое действие алкоголя.

Показания и дозировка

Показания препарата Армадин Лонг:

Неврология:

последствия острого нарушения мозгового кровообращения;
невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги;
нейроциркуляторная дистония;
легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикацией, сенильными и атрофическими процессами);
энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
нарушение памяти и интеллектуальная недостаточность у людей пожилого возраста;
астенические состояния, влияние экстремальных (стрессовых) факторов;
абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
состояния после интоксикации антипсихотропнимы средствами.

Кардиология, в составе комплексной терапии:

ишемическая болезнь сердца.

Таблетки Армадин ^® лонг следует принимать внутрь не разжевывая, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи. Дозы и тривлисть лечения устанавливают учитывая чувствительности больных к препарату и медицинских показаний.

В первые 2-3 дня Армадин ^® лонг назначают по 1 таблетке по 300 мг или 500 мг, в дальнейшем суточную дозу повышают до 600 мг препарат принимают по 1 таблетке каждые 12:00.

При ишемической болезни сердца Армадин ^® лонг принимают по 1-2 таблетки 2 раза в день в течение 2-3 месяцев.

Больные с тревожными состояниями, нейроциркуляторная дисфункциями и когнитивными нарушениями принимают Армадин ^® лонг течение 2-6 недель.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома препарат применяют в течение 5-7 дней.

Курсовую терапию препаратом Армадин ^® лонг заканчивают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 суток.

Передозировка

При передозировке Армадин Лонг возможно возникновение сонливости и седации.

Лечение – дезинтоксикационная терапия, симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Армадин Лонг:

Редко – тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головная боль, нарушение координации, повышение или снижение артериального давления. Возможны проявления индивидуальной гиперчувствительности и аллергических реакций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Армадин Лонг.
Острая печеночная или почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Армадин ^® лонг усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина, потенцирует действие противосудорожных средств, транквилизаторов и анальгетиков. Армадин ^® лонг уменьшает токсическое действие этилового спирта. Повышает гипотензивное активность АПФ, β-адреноблокаторов. Повышает антиангинальное активность нитропрепаратов. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивным, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 таблетка содержит армадину (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридину сукцината) 300 мг или 500 мг

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кремния диоксид коллоидный, кислота янтарная, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска: Таблетки пролонгированного действия.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Етилметилгидроксипиридину сукцинат относится к гетероароматических антиоксидантов. Он имеет широкий спектр фармакологического действия: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующее эффектом имеет ноотропные свойства, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, возникающие в связи со старением и под действием различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; обладает антиоксидантными и антигипоксическое свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность ослабляет токсическое действие алкоголя. Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) уменьшает содержание общего холестерина и липопротеинов низкой плотности.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным активностью. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезалежнои фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировке нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Етилметилгидроксипиридину сукцинат повышает содержание дофамина в головном мозге. В условиях ишемии тканей усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.

Фармакокинетика.

Армадин ^® лонг – пролонгированная лекарственная форма, обеспечивающая равномерное высвобождение действующего вещества в течение 10-12 часов и снижает вероятность возникновения побочных эффектов вследствие резкого повышения его содержания в плазме крови. Действие препарата проявляется через 3-4 часа после приема, когда концентрация действующего вещества в плазме крови достигает терапевтического уровня, стойкое улучшение состояния отмечается через 2-3 дня при установлении стационарного уровня фармакокинетических показателей. После отмены препарата его действие сохраняется еще в течение 3-5 дней.

Всасывание препарата начинается в желудке и происходит в тонком и толстом кишечнике. Скорость высвобождения и абсорбции активного вещества из таблеток Армадин ^® лонг практически не зависит от участка желудочно-кишечного тракта, рН и состава химуса.

Етилметилгидроксипиридину сукцинат в организме человека метаболизируется главным образом в печени путем интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконьюгатив. Показатели почечной экскреции неизмененного препарата и его конъюгированных метаболитов характеризуются значительной индивидуальной вариабельностью.

Условия хранения: Хранить Армадин Лонг следует при температуре не выше 30 ⁰ С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Мексидол
Производитель:

Микрохим, НПФ, ООО, г.Рубежное, Луганская обл., Украина

Описание препарата «Армадин Лонг» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Препарат Армадин улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Показания и дозировка

Показания препарата Армадин:

Острые нарушения мозгового кровообращения;
черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
дисциркуляторная энцефалопатия;
нейроциркуляторная дистония;
легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторными нарушений;
острая интоксикация антипсихотическими средствами;
острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Армадин назначать внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирать индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида (200 мл). Начинать лечение взрослых с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Армадін вводить медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель за 1 минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Армадін назначать в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно струйно или капельно взрослым по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10-14 суток.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Армадін применять в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введение по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторній энцефалопатии в фазе декомпенсации Армадін следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводить внутримышечно по 100 мг в сутки в течение следующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводить внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначать внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Армадін вводить внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантными средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, желательно внутривенное введение Армадина, в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение Армадіну. Внутривенное введение Армадина проводить путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. В случае необходимости возможно медленное струйное введение Армадіну в течение не менее 5 минут.

Введение Армадина (внутривенное или внутримышечное) осуществлять 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Армадин вводить внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки, в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Армадин вводить в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами взрослым препарат вводить внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначать в первые сутки как в предоперационный, так и послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Армадин назначать взрослым по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым – по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном введении, далее – по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки до стойкого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 300-400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому Армадин не следует применять этой категории пациентов.

Передозировка

При передозировке препаратом Армадин возможна сонливость, бессонница, при внутривенном введении в редких случаях возможно кратковременное и незначительное повышение артериального давления.

Развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купірувальних средств. Указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепама 10 мг, оксазепаму 10 мг или диазепама 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют антигипертензивные средства под контролем ад и/или дополняют терапию нітровмісними препаратами. Лечение – дезинтоксикационная терапия.

Противопоказания препарата Армадин:

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, печеночная или почечная недостаточность.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Армадин:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение процесса засыпания, ощущение тревоги, эмоциональная реактивность, головные боли, нарушения координации.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, сухость слизистой оболочки рта.

Со стороны иммунной системы: при индивидуальной гиперчувствительности к препарату возможно возникновение аллергических реакций, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, ангионевротический отек.

Другие: дистальный гипергидроз.

При внутривенном введении, особенно струйном, возможно возникновение металлического привкуса во рту, ощущение жара во всем теле, неприятного запаха, царапанье в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышки, ощущения сердцебиения, тахикардии, тремора, гиперемии лица. Как правило, указанные явления связаны с избыточной скоростью введения препарата и имеют кратковременный характер.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Армадин усиливает действие бенздиазепиновым анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

Увеличивает антиангинальное активность нитропрепаратов и атигіпертензивну активность АПФ и бета-адреноблокаторов. Совместное применение с нібентаном, пропранололом и верапамилом снижает риск развития аритмогенных эффектов последних, совместное применение с нейролептиками снижает риск развития и выраженность побочных эффектов последних.

Состав и свойства

действующее вещество: 2-этил-6-метил-3-гідроксипіридину сукцинат;

1 ампула содержит 100 мг 2-этил-6-метил-3-гідроксипіридину сукцината;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Форма выпуска: Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие: Фармакодинамика.

Армадин является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектор, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кисневозалежних патологических состояний (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемію и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторною действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембранозв'язаних ферментов (кальційнезалежної фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолінового), что усиливает их возможность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировка нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Армадин повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию енергосинтезувальних функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Армадин нормализует метаболические процессы в ішемізованному миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузійного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальное активность нитропрепаратов. Армадин способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг – 3,5-4,0 мкг/мл. Армадин быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Препарат выводится из организма с мочой, в основном в глюкуронокон'югованій форме и в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Условия хранения: Хранить Армадин следует при температуре не выше 30 0С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Производитель:

Микрохим, НПФ, ООО, г.Рубежное, Луганская обл., Украина

Описание препарата «Армадин раствор для инъекций» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Армадин оказывает противосудорожное, антиоксидантное, антигипоксическое действия, повышает концентрацию внимания, работоспособность, ослабляет токсическое воздействие алкоголя. Препарат улучшает метаболизм, кровоснабжение мозговых тканей, реологические свойства и микроциркуляцию крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Армадин снижает содержание общего холестерина, стабилизирует мембраны эритроцитов, тромбоцитов.

Показания и дозировка:

Показания препарата Армадин:

Неврология:

последствия острого нарушения мозгового кровообращения;
невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги;
нейроциркуляторная дистония;
легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганічному синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикацией, сенільними и атрофическими процессами);
энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
нарушение памяти и интеллектуальная недостаточность у людей пожилого возраста;
астенические состояния, влияние экстремальных (стрессовых) факторов;
абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторными нарушений;
состояния после интоксикации антипсихотропними средствами.

Кардиология в составе комплексной терапии:

ишемической болезни сердца (стабильной стенокардии напряжения; нестабильной стенокардии; острого инфаркта миокарда);
ишемической болезни сердца, осложненной артериальной гипертензией кризисного течения; хронической сердечной недостаточностью; желудочковыми аритмиями;
дизліпопротеїдемії атерогенного типа.

Армадин® назначают внутрь. Терапевтические дозы и срок лечения определяют в зависимости от чувствительности больных к препарату. Начинают лечение с дозы 250-500 мг, средняя суточная доза составляет 250-500 мг, максимальная – 800 мг. Суточную дозу разделяют на 2-3 приема в течение дня.

Больные с тревожными состояниями, нейроциркуляторними дисфункциями и когнитивными нарушениями принимают Армадин® в течение 2-6 недель.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома препарат применяют в течение 5-7 суток.

Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца – не менее 1,5-2 месяцев. Рекомендуется проведение двух 2-месячных курсов терапии в течение года, в весенне-осенний период.

После назначения парентерального введения Армадину® при ИБС для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжать применение препарата перорально в виде таблеток по 125 мг 3 раза в сутки.

При применении Армадину® с целью коррекции дизліпопротеїдемії, в комплексной терапии ИБС, осложненной артериальной гипертензией кризисного течения; хронической сердечной недостаточностью, желудочковыми аритмиями, препарат назначают без ограничения курса лечения по продолжительности в дозе по 125 мг 3-4 раза в сутки.

Курсовую терапию препаратом Армадин® заканчивают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 суток.

Передозировка:

При передозировке Армадином возможна сонливость. Лечение – дезинтоксикационная терапия.

Побочные эффекты:

Побочные реакции препарата Армадин:

Редко – тошнота, сухость слизистой оболочки рта, аллергические реакции, сонливость, нарушение процесса засыпания, ощущение тревоги, эмоциональная реактивность, дистальный гипергидроз, головная боль, нарушение координации, повышение артериального давления, снижение артериального давления.

Противопоказания:

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату Армадин.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Армадин® усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Совместное применение Армадина® с нибетаном, пропранололом и верапамилом уменьшает риск развития аритмогенных эффектов.

Состав и свойства:

действующее вещество: 1 таблетка содержит армадіну (2-этил-6-метил-3-гідроксипіридину сукцината) 125 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кислота янтарная, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171); гидроксипропилметилцеллюлоза.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Этилметилгідроксипиридина сукцинат принадлежит к гетероароматичних антиоксидантов. Он имеет широкий спектр фармакологического действия: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксуючим эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, возникающие в связи со старением и под действием различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя. Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов); уменьшает содержание общего холестерина и липопротеинов низкой плотности.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторною активностью. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидази, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембранозв'язаних ферментов (кальційнезалежної фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолінового), что усиливает их возможность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортированию нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Армадин® повышает содержание дофамина в головном мозге. В условиях ишемии тканей, усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.

Фармакокинетика.

Этилметилгидроксипиридину сукцинат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 0,46-0,5 часа. Максимальная концентрация в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полувыведения составляет соответственно 4,7-5 часов и 4,9-5,2 часа. Этилметилгидроксипиридина сукцинат в организме человека интенсивно метаболизируется с воспроизводством его глюкуроноконьюгату. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3 % неизмененного препарата и 50 % в виде глюкуроноконьюгату от введенной дозы. Интенсивно етилметилгідроксипіридину сукцинат и его глюкуроноконьюгат экскретируются в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой етилметилгідроксипіридину сукцината и его метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Условия хранения:

Хранить Армадин следует при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Производитель:

Микрохим, НПФ, ООО, г.Рубежное, Луганская обл., Украина

Описание препарата «Армадин таблетки» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Арника-Хеель – комплексный препарат, содержащий гомеопатические разведения веществ растительного и животного происхождения.

Показания и дозировка:

Арника-Хеель применяют для терапии пациентов с острым и хроническим болевым синдромом и гипертермией, которыми сопровождаются заболевания вирусной и бактериальной этиологии. В частности препарат Арника-Хеель назначают в комплексной терапии пациентов, страдающих бронхитом, пиелонефритом, пневмонией, эндокардитом, миокардитом, уретритом, циститом, ревматизмом, ревматоидным артритом, гепатитом, тендовагинитом и синовитом. Арника-Хеель также может применяться в комплексной терапии пациентов с заболеваниями вен и артерий.

Препарат Арника-Хеель предназначен для перорального применения. Необходимое количество капель непосредственно перед приемом следует растворить в 10 мл питьевой воды. При приеме рекомендуется удерживать капли в ротовой полости в течение нескольких секунд. Допускается прием неразведенных капель, в таком случае необходимое количество препарата следует удерживать под языком. Для достижения максимального эффекта капли Арника-Хеель следует принимать за 15-20 минут до еды или спустя 60 минут после приема пищи. Продолжительность курса терапии и дозы препарата Арника-Хеель определяет лечащий врач. Взрослым, как правило, рекомендуется прием 10 капель препарата Арника-Хеель трижды в сутки.

Передозировка:

Сообщений о развитии передозировки препарата Арника-Хеель не поступало.

Побочные эффекты:

Препарат, как правило, неплохо переносится пациентами. В единичных случаях при приеме капель Арника-Хеель у пациентов отмечалось развитие диспепсических явлений и аллергических реакций. Нежелательные эффекты могут развиваться сразу после приема препарата или в течение нескольких дней после начала терапии.

Противопоказания:

Арника-Хеель не применяют для терапии пациентов с индивидуальной гиперчувствительностью к сумаху ядовитому, томатам и прочим компонентам капель. Препарат Арника-Хеель не используют в педиатрической практике. Рекомендуется избегать управления потенциально небезопасными устройствами и вождения автомобиля в период терапии препаратом Арника-Хеель.

Арника-Хеель не применяют для терапии беременных женщин и женщин, которые кормят грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Без особенностей.

Состав и свойства:

100 г препарата Арника-Хеель содержат: Mercurialis perennis D3 – 5 г; Arnica montana D3 – 5 г; Lycopersicon lycopersicum D3 – 5 г; Acidum benzoicume resina D3 – 5 г; Echinacea D3 – 5 г; Colchicum autumnale D4 – 5 г; Bryonia D4 – 5 г; Eupatorium cannabinum D4 – 5 г; Solanum dulcamara D4 – 10 г; Baptisia tinctoria D4 – 10 г; Rhus toxicodendron D6 – 10 г; Solanum nigrum D4 – 10 г; Eucalyptus globulus D4 – 10 г; Apis mellifica D4 – 10 г; Дополнительные ингредиенты, в том числе спирт этиловый и вода очищенная. В 1 мл препарата Арника-Хеель 21 капля.

Форма выпуска:

Таблетки

Фармакологическое действие:

Арника-Хеель оказывает выраженное дезинтоксикационное, противовоспалительное, иммуномодулирующее, противоотечное, анальгезирующее, седативное и ангиопротекторное действие. Арника-Хеель уменьшает патологически повышенную проницаемость сосудов, уменьшает выраженность экссудативных явлений, улучшает реологические свойства крови и обладает некоторым антитромботическим действием. Кроме того, препарат активирует процессы репарации и стимулирует восстановление функций и структуры поврежденных тканей. Арника-Хеель имеет наибольшую тропность к синовиальным оболочкам суставов, серозным и слизистым оболочкам, что обуславливает его эффективность при воспалительных заболеваниях внутренних органов и систем, опорно-двигательного аппарата и кожи. Фармакокинетика препарата Арника-Хеель не представлена.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Переступня белого корень
Производитель:

Биологише Хайльмиттель Хеель ГмбХ, Германия
Фарм. группа:

Гемостатические средства

Описание препарата «Арника-Хеель» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Гемостатическое (кровоостанавливающее) средство.

Показания к применению:

Как Гемостатическое (кровоостанавливаюшее) средство в акушерской и гинекологической практике при недостаточном обратном развитии матки в послеродовом периоде и воспалительных заболеваниях, а также в качестве желчегонного средства.

Способ применения:

По 30-40 капель 2-3 раза в день до еды.

Побочные действия:

Головокружение, головная боль, сухость во рту, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия).

Противопоказания:

Глаукома (повышенное внутриглазное давление).

Форма выпуска:

Во флаконах по 25 мл.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.Внимание!Перед применением препарата Арники настойка вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Действующее в-о:

Арника горная/густолиственная/шамиссо
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Гемостатические средства

Описание препарата «Арники настойка» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Аромазин – https://www.piluli.info/shop/aromazin/

О препарате:

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом. Применяется при раке молочной железы.

Показания и дозировка:

Адъювантная терапия ранних стадий рака молочной железы с положительной или неуточненной пробой на эстрогеновые рецепторы у женщин в постменопаузе для снижения риска развития отдаленных, местных регионарных или контралатеральных метастазов.
Как препарат первого ряда для лечения распространенного рака молочной железы с положительной пробой на гормональные рецепторы у женщин с естественным или индуцированным статусом менопаузы.
Как препарат второго ряда для лечения распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным статусом менопаузы, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне монотерапии антиэстрогенами.
Как препарат третьего ряда для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование болезни на фоне полигормональной терапии.

Взрослые и пациентки пожилого возраста. Аромазин рекомендуется принимать по 25 мг 1 раз в сутки, желательно после еды. У больных раком молочной железы на ранних стадиях лечение Аромазином должно продолжаться до завершения 5-летней адъювантной гормональной терапии или до возникновения местных или отдаленных метастазов или новой контралатеральной опухоли. У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение Аромазином следует продолжать до тех пор, пока прогрессирование опухоли не становится очевидным. Пациенткам с недостаточностью функции печени или почек коррекции дозы не требуется.

Передозировка:

Данные о применении Аромазина в разовых дозах 600–800 мг свидетельствуют о его хорошей переносимости в этих дозах. Однократная доза Аромазина, способная вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. В экспериментах на животных случаи смерти отмечали после однократного применения в дозе, эквивалентной соответственно 2000 и 4000 мг/м2 дозы у человека. Специфического антидота нет; следует проводить симптоматическое лечение.

Побочные эффекты:

Нарушения метаболизма и обмена веществ: часто — анорексия.
Нарушения со стороны психики: очень часто — бессонница; часто — депрессия.
Неврологические расстройства: очень часто — головная боль; часто — головокружение, запястный туннельный синдром; нечасто — сонливость.
Сосудистые расстройства: очень часто — приливы.
Расстройства со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — боль в животе, рвота, запор, диспепсия, диарея.
Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — повышенная потливость; часто — сыпь, алопеция.
Расстройства со стороны костно-мышечной системы: очень часто — боль в суставах и мышцах (артралгия, в меньшей степени — боль в конечностях, спине, остеоартрит, артрит, миалгия, скованность в суставах), часто — остеопороз, переломы костей.
Общие расстройства: очень часто — утомляемость; часто — боль, периферические отеки, в том числе отеки ног, нечасто — астения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к экземестану или прочим ингредиентам препарата;
Препарат не рекомендуется для применения у детей.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Результаты исследований in vitro продемонстрировали, что экземестан метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 (CYP) 3А4 и альдокеторедуктаз и не блокирует ни один из основных изоферментов CYP. Во время клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYP 3A4 кетоконазолом не влияет на фармакокинетику экземестана. Хотя в фармакокинетических исследованиях взаимодействия с рифампицином, мощным ингибитором CYP 3A4, наблюдались фармакокинетические эффекты, фармакологическая активность препарата (то есть угнетение эстрогена) не была нарушена, и коррекция дозы не нужна. Aромазин не применяют с лекарственными средствами, содержащими эстроген, поскольку при одновременном применении они имеют отрицательное фармакологическое действие.

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность, поэтому Aромазин противопоказан для применения у беременных. Aромазин также не применяют в период кормления грудью.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Экземестан 25 мг.

Прочие ингредиенты: маннит, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, эмульсия симетикона, макрогол 6000, сахароза, магния карбонат, титана диоксид, метил п-гидроксибензоат, спирт поливиниловый, гипромеллоза.

Форма выпуска:

Табл. п/сах. оболочкой 25 мг, № 30.

Фармакологическое действие:

Экземестан является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, подобным по химической структуре природному веществу андростендиону. У женщин в постменопаузальный период эстрогены продуцируются преимущественно путем преобразования андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормонзависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период. У женщин в постменопаузальный период экземестан достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с применения в дозе 5 мг; максимальное снижение (>90%) достигается при применении в дозе 10–25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, которые получали препарат в дозе 25 мг/сут ежедневно, уровень активности ароматазы снижался на 98%. Экземестан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Незначительную андрогенную активность, вероятно связанную с 17-гидропроизводным, отмечали преимущественно при применении препарата в высоких дозах. В ходе исследований с продолжительным ежедневным приемом экземестан не влиял на синтез таких гормонов, как кортизол и альдостерон, уровень которых изменялся до или после теста с АКТГ; этим была продемонстрирована селективность относительно других ферментов, принимающих участие в гормональном обмене. В связи с этим нет необходимости в назначении заместительной терапии ГКС и минералокортикоидами. Незначительное повышение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке крови отмечают даже при применении препарата в низких дозах. Этот эффект, однако, является ожидаемым для препаратов данной фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию в гипофизе гонадотропинов (в том числе и у женщин в период менопаузы).

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Эксеместан
Производитель:

Пфайзер Инк., США
Фарм. группа:

Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований

Код ATX

L

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
L02

Противоопухолевые гормональные препараты
L02B

Гормонов антагонисты и их аналоги
L02BG

Ингибиторы ароматазы
L02BG06

Эксеместан

Описание препарата «Аромазин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Противоопухолевое средство, стероидный необратимый ингибитор ароматазы. По химической структуре близок к природному андростендиону.

Показания и дозировка:

Распространенный эстрогензависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузальный период при неэффективности терапии тамоксифеном.

Внутрь, в дозе 25 мг/сут после еды. Лечение продолжают до тех пор, пока не возобновляется очевидное прогрессирование опухоли.Не требуется изменения режима дозирования при почечной или печеночной недостаточности.

Передозировка:

В клинических исследованиях эксеместан при применении в дозах до 800 мг/сут хорошо переносился. Специфического антидота нет, при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Побочные эффекты:

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, беспокойство, депрессия, бессонница, общая слабость, лихорадка, гриппоподобный синдром, периферические отеки, увеличение массы тела, АГ, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, запор или диарея, диспноэ, кашель, кожная сыпь, парестезия, артралгия, диспепсия, алопеция, боль в области локализации опухоли.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эксеместану.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Хотя взаимодействия эксеместана с таким мощным ингибитором CYP 3A4, как кетоконазол, не отмечено, тем не менее нельзя полностью исключить возможность изменения фармакокинетики эксеместана при одновременном назначении с другими ингибиторами или индукторами этого фермента.Нельзя сочетать с эстрогенсодержащими средствами (антагонистическое действие).

Состав и свойства:

Состав:

Эксеместан.

Форма выпуска:

Таблетки, п/о.

Фармакологическое действие:

Эксеместан (6-метил энандростан-1,4-диен-3, 17-дион) — противоопухолевое средство, стероидный необратимый ингибитор ароматазы. По химической структуре близок к природному андростендиону.При эстрогензависимом раке молочной железы у женщин в постменопаузальный период эксеместан, ингибируя активность фермента, препятствует тем самым образованию в периферических тканях эстрогенов (эстрона и эстрадиола) из андрогенов (андростендиона и тестостерона). Эксеместан не оказывает влияния на другие ферменты, влияющие на метаболизм стероидных гормонов.После приема внутрь быстро всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность — около 42%. Одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров повышает уровень эксеместана в плазме крови примерно на 40%. После достижения Cmax уровень эксеместана в плазме крови изменяется полиэкспоненциально при среднем значении T½ 24 ч. Cmax эксеместана в плазме крови у здоровых женщин достигается через 2,9 ч, у больных раком молочной железы — через 1,2 ч после приема. Среднее значение AUC при регулярном применении эксеместана у женщин с раком молочной железы почти в 2 раза выше, чем у здоровых женщин (75,4 и 41,4 нг•ч/мл соответственно). Широко распределяется в тканях. Около 90% эксеместана связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Связывание эксеместана и его метаболитов с форменными элементами крови незначительное. У здоровых женщин в постменопаузальный период эксеместан в равных количествах выводится с мочой и калом (соответственно 42±3 и 42±6% в течение 1 нед). C мочой в неизмененном виде экскретируется не более 1% эксеместана. Эксеместан в значительной степени метаболизируется в организме. Начальный этап биотрансформации эксеместана заключается в окислении метиленовой группы в 6-й позиции и восстановлении 17-кетогруппы с последующим образованием многих второстепенных метаболитов, которые либо не оказывают влияния на активность ароматазы, либо обладают минимальной фармакологической активностью. Эксеместан метаболизируется цитохромом P450 3A4 (CYP 3A4) и альдокеторедуктазами.У пациентов с умеренной и тяжелой печеночной или почечной недостаточностью значение AUC для эксеместана почти в 3 раза выше, чем у здоровых лиц, хотя это и не имеет определенного клинического значения.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

Актавис Групп

Описание препарата «Аромастан» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Применение препарата при беременности и лактации

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Беременность:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Передозировка:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Синонимы:

Состав:

Нозологическая классификация (МКБ-10):

Дополнительно:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем: