Инструкции к лекарствам - Piluli.info

О препарате

Арипризол – препарат, применяемый при шизофрении.

Показания и дозировка

Показания препарата Арипразол:

Лечение острых приступов шизофрении, поддерживающая терапия шизофрении.

Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости терапии. Доза составляет 10-30 мг 1 раза/сут.

Передозировка

Случаи передозировки препарата Арипразол не описаны.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Арипразол:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия, тахикардия; возможно – брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; редко – вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; очень редко – обмороки.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, потеря аппетита; часто – диспепсия, рвота; запор; возможно – усиление аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка; редко – эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; очень редко – повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.

Аллергические реакции: очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия, судороги; возможно – боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; очень редко – увеличение активности КФК, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто – бессонница, сонливость, акатизия; часто – головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); возможно – дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром “беспокойных ног” (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; редко – бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, ЗНС.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, пневмония; возможно – астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; редко – кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ.

Дерматологические реакции: часто – сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления; возможно – акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; редко – макуло-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница.

Со стороны органов чувств: часто – конъюнктивит, боль в ушах; возможно – сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; редко – усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – недержание мочи; возможно – цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; редко – боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция.

Со стороны организма в целом: часто – гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее; возможно – боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; редко – боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар.

Со стороны обмена веществ: часто – потеря веса, повышение уровня КФК; возможно – обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень ЛДГ, ожирение; редко – гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция.

Противопоказания

Сенильная деменция, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к Арипразолу.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Существуют различные пути метаболизма арипипразола, в т.ч. с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52% и 38% соответственно (следует уменьшать дозу арипипразола при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6).

Прием арипипразола в дозе 30 мг одновременно с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался уменьшением C_maxи AUC арипипразола на 68% и 73% соответственно, и уменьшением C_maxи AUC его активного метаболита дегидроарипипразола на 69% и 71% соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

Состав и свойства

Арипипразол.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие: Фармакологические свойства препарата Арипразол не описаны.

Условия хранения: Хранить Арипразол следует в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Арипипразол
Производитель:

Белупо, лекарства и косметика д.д., Хорватия

Описание препарата «Арипризол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Антитромботический медицинский препарат.

Показания и дозировка:

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся большим ортопедическим операциям на нижних конечностях, таким как:

Перелом костей тазобедренного сустава, включая длительную профилактику тромбоэмболий в послеоперационном периоде
Операции по замещению коленного сустава
Операции по замещению тазобедренного сустава
Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, подвергающихся операциям на брюшной полости, при наличии факторов риска тромбоэмболических осложнений
Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов нехирургического профиля при наличии факторов риска таких осложнений в связи с ограничением подвижности в остром периоде заболевания
Лечение тромбоза глубоких вен
Лечение тромбоэмболии легочной артерии
Лечение острого коронарного синдрома, выраженного как: инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предотвращения смерти, повторного инфаркта миокарда у пациентов, получающих тромболитическую терапию, или пациентов, первоначально не получавших реперфузионную терапию
Лечение острого симптоматического тромбоза поверхностных вен нижних конечностей без сопутствующего тромбоза глубоких вен.

П/к и в/в.

Местами п/к введения должны быть попеременно левая и правая переднебоковые поверхности передней брюшной стенки. Во избежание потери препарата не следует перед инъекцией удалять пузырьки воздуха из шприца. Игла должна вводиться на всю длину перпендикулярно в складку кожи, зажатая между большим и указательным пальцем; складку кожи не разжимают в течение всего введения.

Препарат Арикстра предназначен для использования только под контролем врача. Пациенту разрешается самостоятельно проводить п/к инъекции, только если врач посчитает это необходимым, с обязательным последующим наблюдением у врача и только после проведения соответствующего обучения технике проведения п/к инъекции.

В/в введение (1 доза только у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST)

Вводится непосредственно в катетер или с использованием мини-контейнеров с 0,9% раствором натрия хлорида (25 или 50 мл), в котором предварительно разводится препарат. Во избежание потери препарата не следует перед инъекцией удалять пузырьки воздуха из шприца. После инъекции катетер промыть достаточным количеством физиологического раствора для обеспечения доставки полной дозы препарата. При введении с использованием мини-контейнеров инфузия должна проводиться 1–2 мин.

Взрослые.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений.

Ортопедическая и полостная хирургия: рекомендованная доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг 1 раз в сутки после операции в виде п/к инъекции. Начальную дозу вводят не ранее чем через 6 ч после завершения операции, при условии адекватного гемостаза.

Курс лечения должен продолжаться в течение периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений, обычно до перевода пациента на амбулаторный режим, не менее 5–9 дней. Опыт показывает, что для пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству по поводу перелома костей тазобедренного сустава, продолжительность периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений превышает 9 дней. Для таких пациентов должно быть принято решение о продлении профилактического применения препарата Арикстра до 24 дней.

Пациенты нехирургического профиля с наличием факторов риска тромбоэмболических осложнений: рекомендованная доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг 1 раз в сутки в форме п/к инъекции. Продолжительность лечения в этом случае составляет от 6 до 14 дней.

Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии: рекомендованная доза препарата Арикстра для п/к введения 1 раз в сутки составляет:

5 мг для пациентов с массой тела менее 50 кг
7,5 мг для пациентов с массой тела 50–100 кг
10 мг для пациентов с массой тела более 100 кг

Лечение должно продолжаться не менее 5 дней и прекращаться не раньше чем будет возможен полный перевод на адекватную терапию пероральными антикоагулянтами, т.е. при достижении значений MHO от 2 до 3. Добавлять к терапии антагонисты витамина К необходимо как можно раньше — как правило, не позднее 72 ч. Обычно продолжительность курса препарата Арикстра составляет от 5 до 9 дней.

Лечение нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST: рекомендованная доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг п/к 1 раз в сутки. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента, если она произошла ранее, чем через 8 дней.

Если больному предполагается проведение ЧKB на фоне лечения фондапаринуксом натрия, в ходе ЧKB следует вводить НФГ согласно стандартной практике, принятой в данном лечебном учреждении; при этом необходимо учитывать риск геморрагических осложнений, который имеется у больного, и то, что на уровень этого риска влияет, в т.ч. и время, прошедшее с момента введения последней дозы фондапаринукса натрия.

Время возобновления введения препарата Арикстра после удаления катетера должно определяться на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом натрия возобновлялось не ранее, чем через 2 ч после удаления катетера.

У пациентов, подвергающихся аортокоронарному шунтированию (АКШ), при возможности фондапаринукс натрия не вводят в течение 24 ч до операции; возобновлять введение фондапаринукса исследует через 48 ч после АКШ.

Лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST: рекомендуемая доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг п/к 1 раз в сутки. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента, если она произошла ранее чем через 8 дней.

Если больному предполагается проведение непервичного ЧKB на фоне лечения фондапаринуксом натрия, в ходе ЧKB следует вводить НФГ согласно стандартной практике, принятой в данном лечебном учреждении; при этом необходимо учитывать риск геморрагических осложнений, который имеется у больного, и то, что на уровень этого риска влияет, в т.ч. и время, прошедшее с момента введения последней дозы фондапаринукса натрия.

Время возобновления введения препарата Арикстра после удаления катетера должно определяться на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом натрия возобновлялось не ранее чем через 3 ч после удаления катетера.

У пациентов, подвергающихся АКШ, при возможности фондапаринукс натрия не вводят в течение 24 ч до операции; возобновлять введение фондапаринукса исследует через 48 ч после АКШ.

Лечение тромбоза поверхностных вен: рекомендуемая доза препарата Арикстра составляет 2,5 мг п/к 1 раз в сутки. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза (без сопутствующего тромбоза глубоких вен) и продолжать в течение 45 дней.

Особые группы пациентов

Дети: фармакокинетические параметры фондапаринукса натрия были охарактеризованы в фармакокинетическом анализе на основании данных забора крови у 24 детей. Назначение 1 раз в день 0,1 мг/кг п/к у детей основано на аналогичной экспозиции фондапаринукса, наблюдаемой у взрослых при введении рекомендуемых доз для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.

Пациенты пожилого возраста (старше 75 лет): препарат Арикстра следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, т.к. с возрастом возможно снижение функции почек. У пожилых пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы препарата Арикстра.

Пациенты с массой тела менее 50 кг: у пациентов с массой тела менее 50 кг имеется риск развития кровотечения. У таких пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы препарата Арикстра.

Пациенты с нарушением функции почек

Профилактика венозной тромбоэмболии: для пациентов с Cl креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У пациентов с Cl креатинина от 20 до 30 мл/мин, а также у тех пациентов, для которых польза от применения фондапаринукса натрия превышает риск его использования, рекомендуемая дозировка препарата составляет 1,5 мг 1 раз в сутки или по 2,5 мг через день (т.е. приблизительно с интервалом в 48 ч).

У пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы препарата Арикстра.

Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии: для пациентов с Cl креатинина более или равным 30 мл/мин коррекция дозы препарата Арикстра не требуется. Пациентов с Cl креатинина менее 30 мл/мин назначать фондапаринукс натрия не следует.

Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без/с подъемом сегмента ST: применение препарата Арикстра не рекомендовано для применения у пациентов с Cl креатинина менее 20 мл/мин. Коррекция дозы не требуется у пациентов с Cl креатинина более или равным 20 мл/мин.

Лечение тромбоза поверхностных вен: для пациентов с Cl креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У пациентов с Cl креатина от 30 до 50 мл/мин можно применять препарат Арикстра с осторожностью. Пациентам с Cl креатинина менее 30 мл/мин назначать фондапаринукс натрия не следует.

Пациенты с нарушением функции печени: для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция доз препарата Арикстра не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью препарат Арикстра следует назначать с осторожностью.

Передозировка:

Симптомы: дозы препарата Арикстра, превышающие рекомендованные, могут привести к повышению риска кровотечения.

Лечение: передозировка, осложненная кровотечением, требует отмены препарата Арикстра и поиска первичной причины.

Необходимо принять решение о выборе метода для начала соответствующего лечения, которое может включать хирургический гемостаз, восполнение кровопотери, переливание свежезамороженной плазмы, плазмаферез.

Побочные эффекты:

Данные нежелательные реакции следует рассматривать в хирургическом и терапевтическом контексте в зависимости от показаний.

Инфекции и инвазии: редко — инфицирование послеоперационной раны.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия, кровотечение (различной локализации, включая редкие случаи внутричерепных/внутримозговых и забрюшинных кровоизлияний/кровотечений), пурпура; иногда — тромбоцитопения, тромбоцитемия, аномалии тромбоцитов, нарушения свертываемости
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции
Со стороны обмена веществ: редко — гипокалиемия
Со стороны нервной системы: иногда — головная боль; редко — тревога, спутанность сознания, головокружение, сонливость
Со стороны ССС: редко — артериальная гипотензия
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка, кашель
Со стороны ЖКТ: иногда — тошнота, рвота; редко — боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, диарея
Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда — аномальные результаты печеночных проб, повышение концентрации ферментов печени в крови; редко — повышение концентрации билирубина в крови
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: иногда — сыпь, зуд, выделения из раны
Общие и местные реакции: часто — отек; иногда — лихорадка; редко — реакции в месте инъекции, боли в грудной клетке, боли в нижних конечностях, утомляемость, гиперемия лица (приливы), синкопальные состояния

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фондапаринуксу натрия или любому другому компоненту препарата
Активное клинически значимое кровотечение
Острый бактериальный эндокардит
Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин)

С осторожностью: не рекомендуется использование фондапаринукса натрия непосредственно перед проведением и во время проведения первичного чрескожного коронарного вмешательства (ЧKB) у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST.

Монотерапия фондапаринуксом натрия не рекомендуется у пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и с подъемом сегмента ST при непервичном ЧKB; следует оценить возможность сочетанного назначения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные но сочетанному применению фондапаринукса натрия и нефракционированных гепаринов (НФГ) при непервичном ЧKB ограничены.

Препарат Арикстра, как и другие антикоагулянты, необходимо применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечения, т.е. при таких видах патологии, как врожденные или приобретенные нарушения системы свертывания крови в форме кровоточивости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения и недавно перенесенные внутричерепные кровоизлияния, тяжелые нарушения функции печени, а также вскоре после хирургического вмешательства на головном или спинном мозге или офтальмологических операций.

К группам повышенного риска развития кровотечений на фоне применения антикоагулянтов относятся: пациенты старше 75 лет, пациенты с массой тела менее 50 кг, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 50 мл/мин). При назначении препарата Арикстра пациентам, отнесенным к группам риска, рекомендуется соблюдать осторожность.

При лечении нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без подъема сегмента ST и инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST следует соблюдать осторожность при сочетанном применении фондапаринукса натрия с другими лекарственными препаратами, увеличивающими риск кровотечения (например ингибиторами GPIIb/IIIa или тромболитиками).

Накопленные к настоящему времени данные о применении препарата Арикстра у беременных недостаточны, поэтому препарат Арикстра не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

В период применения препарата Арикстра кормление грудью не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Фондапаринукс натрия не ингибирует изоферменты группы цитохрома Р450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4) in vitro. Следовательно, не следует ожидать взаимодействия препарата Арикстра in vivo с другими лекарственными препаратами на уровне подавления метаболизма, опосредованного системой CYP.

Поскольку связывание фондапаринукса натрия с белками плазмы, за исключением АТ III, незначительно, не следует ожидать взаимодействия с другими лекарственными веществами на уровне конкурентного связывания с белками плазмы крови.

В клинических исследованиях фондапаринукса натрия было показано, что его совместное назначение с пероральными антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота), НПВС (пироксикам) и сердечными гликозидами (дигоксин), не влияет на фармакокинетику или фармакодинамику фондапаринукса натрия. Фондапаринукс натрия не влиял ни на активность варфарина, ни на время кровотечения в ходе лечения ацетилсалициловой кислотой или пироксикамом, ни на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина в равновесном состоянии.

В связи с отсутствием данных по совместимости раствор препарата Арикстра не следует смешивать с другими ЛС.

Состав и свойства:

Раствор для подкожного введения 1 шприц:

Активное вещество: фондапаринукс натрия 2,5 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 4,2 мг; натрия гидроксид — в виде 0,005 М раствора (используют если pH<6); хлористоводородная кислота — в виде 0,01 М раствора (используют если pH>8); вода для инъекций — до 0,5 мл

Фармакокинетика:

Всасывание. После п/к введения фондапаринукс натрия полностью и быстро всасывается (абсолютная биодоступность 100%). При однократном п/к введении 2,5 мг фондапаринукса натрия молодым здоровым добровольцам Cmax в плазме крови (средняя Cmax — 0,34 мг/л) достигалась через 2 ч после введения дозы. Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной Cmax, достигались через 25 мин после введения.

У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса натрия является линейной в диапазоне доз 2–8 мг п/к. При однократном введении в сутки Css в плазме крови достигается через 3–4 дня при увеличении в 1,3 раза значений Cmax и AUC.

Средние фармакокинетические параметры фондапаринукса натрия в состоянии равновесия у больных, перенесших субституционные операции на тазобедренном суставе и получавших препарат Арикстра п/к в дозе 2,5 мг в сутки составляли: Cmax — 0,39 мг/л (31%), Tmax — 2,8 ч (18%) и Cmin — 0,14 мг/л (56%). У больных пожилого возраста, перенесших операции по поводу перелома тазобедренного сустава, Css фондапаринукса натрия составляли: Cmax — 0,5 мг/л (32%), Cmin — 0,19 мг/л (58%).

У пациентов с симптомами тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии, получавших фондапаринукс натрия 5 мг (при массе тела менее 50 кг), 7,5 мг (при массе тела от 50 до 100 кг) и 10 мг (при массе тела более 100 кг) п/к 1 раз в сутки; регистрировались сходные значения максимальных и минимальных Css в плазме при подборе доз в соответствии с массой тела во всех весовых категориях. Максимальные Css препарата в плазме крови варьировались от 1,2 до 1,26 мг/л. Средние минимальные Css в плазме у этих пациентов варьировались от 0,46 до 0,62 мг/л.

Распределение. У здоровых добровольцев фондапаринукс натрия при в/в или п/к введении в основном распределяется в крови и только в незначительной степени в межклеточной жидкости, поскольку кажущийся Vd в состоянии равновесия и нестабильном состоянии составлял 7–11 л. In vitro фондапаринукс натрия в высокой степени (не менее 94%) и специфически связывается с антитромбином III (AT III). Связывание фондапаринукса натрия с другими белками плазмы, в т.ч. с тромбоцитарным фактором IV, или эритроцитами незначительно.

Метаболизм. In vivo метаболизм фондапаринукса натрия не был изучен, поскольку большая часть введенной дозы препарата выводится в неизменном виде с мочой у пациентов с нормальной функцией почек.

Выведение. Фондапаринукс натрия выводится почками в неизменном виде. У здоровых лиц 64–77% одной дозы препарата, введенной п/к или в/в, выводится с мочой в течение 72 ч. T1/2 составляет около 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 ч — у пожилых здоровых лиц. У пациентов с нормальной функцией почек среднее значение клиренса фондапаринукса натрия составляет 7,82 мл/мин.

Особые группы больных

Пациенты с нарушением функции почек. Выведение фондапаринукса натрия происходит медленнее у пациентов с почечной недостаточностью, т.к. он в основном выводится почками в неизменном виде. У пациентов, получающих профилактическое лечение после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава, общий клиренс фондапаринукса натрия на 25% ниже, чем у пациентов с легкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 50–80 мл/мин); на 40% ниже у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–50 мл/мин) и на 55% ниже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Соответствующие окончательные T1/2 составляют 29 ч при умеренной и 72 ч при тяжелой форме почечной недостаточности. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса натрия и степенью тяжести почечной недостаточности наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений. В фармакокинетической модели использовались данные о пациентах с Cl креатинина менее 23,5 мл/мин, перенесших операции на нижних конечностях и получавших фондапаринукс натрия. В результате фармакокинетического моделирования было показано, что использование фондапаринукса натрия у пациентов с Cl креатинина от 20 до 30 мл/мин в дозировке 1,5 мг/сут или 2,5 мг через день соответствует таковому у пациентов с легкой и средней степенью тяжести нарушения функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин), получающих 2,5 мг/сут.

Вследствие ограниченности имеющихся к настоящему времени данных, препарат Арикстра не должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени. Считается, что концентрация свободного фондапаринукса натрия в плазме не меняется при легкой и средней степени нарушения функции печени, поэтому на основании фармакокинетики в корректировке дозы нет необходимости. После однократного п/к введения фондапаринукса натрия пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести (функциональный класс В по классификации Чайлд-Пью) Cmax и AUC снижались на 22–39% по сравнению с данными пациентов с нормальной функцией печени. Снижение концентрации фондапаринукса натрия в плазме объясняется уменьшением связывания с АТ III из-за сниженного уровня этого фермента в плазме у пациентов с нарушением функции печени, в результате чего увеличивается выведение фондапаринукса натрия почками. Фармакокинетика фондапаринукса натрия при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучалась.

Дети. Фармакокинетические параметры фондапаринукса были охарактеризованы в фармакокинетическом анализе на основании данных забора крови у 24 детей. Назначение 1 раз в день 0,1 мг/кг п/к у детей основано на аналогичной экспозиции фондапаринукса, наблюдаемой у взрослых при введении рекомендуемых доз для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии.

Пациенты пожилого возраста. Выведение фондапаринукса натрия у пациентов в возрасте старше 75 лет замедляется. В исследовании при введении фондапаринукса натрия в дозе 2,5 мг с профилактической целью после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава общий клиренс фондапаринукса натрия был приблизительно на 25% меньше у пациентов в возрасте старше 75 лет по сравнению с пациентами в возрасте моложе 65 лет. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса натрия и возрастом наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен.

Пол. При коррекции дозы по массе тела не было обнаружено различий между полами.

Раса. Запланированных исследований фармакокинетических различий не проводилось. Однако испытания, проводившиеся с участием здоровых лиц азиатского происхождения (Япония), не выявили различий в фармакокинетическом профиле по сравнению с таковым у здоровых лиц европеоидной расы. Аналогично не наблюдали различий в клиренсе фондапаринукса натрия между пациентами европеоидной и негроидной расы, перенесшими ортопедические операции.

Масса тела. У пациентов с массой тела менее 50 кг общий клиренс фондапаринукса натрия снижен приблизительно на 30%.

Форма выпуска:

Раствор для подкожного введения 5 мг/мл.

Шприц 0.5 мл, поддон пластиковый 5, пачка картонная 2.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 24 мес.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

ГлаксоСмитКляйн
Фарм. группа:

Антикоагулянты прямого действия

Описание препарата «Арикстра» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения болезни Альцгеймера.

Показания и дозировка:

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу Арисепта можно увеличить до 10 мг/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.

Передозировка:

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести даже к летальному исходу.

Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота при передозировке Арисепта можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1-2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: часто (>5%) – диарея, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (>5%) – утомляемость, бессонница, мышечные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – обморок, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада.
Прочие: редко – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке.
В контролируемых клинических исследованиях у больных также наблюдались:
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, галлюцинации, тревожное состояние, агрессивное поведение, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, гепатит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ.
Прочие: боль различной локализации, несчастные случаи, простуда.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к донепезила гидрохлориду, другим компонентам препарата, а также к производным пиперидина.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т.ч. с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения Арисепта с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Контролируемых исследований применения Арисепта при беременности и в период лактации не проводилось. Сведений о выведении донепезила с грудным молоком нет. Препарат следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Клинический опыт применения Арисепта ограничен, поэтому при назначении препарата следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента взаимодействий с другими препаратами.

Донепезила гидрохлорид и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина.

Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила гидрохлорида.

Применение Арисепта одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови. При этом не выявлено какого-либо влияния на двигательную активность.

В метаболизме донепезила принимают участие CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было несравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Одновременное применение Арисепта не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с Арисептом следует осторожно.

Арисепт может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном с Арисептом применении других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Состав и свойства:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит донепезила гидрохлорида 5 и 10 мг (свободного донепезила 4,56 мг и 9,12 мг соответственно); во флаконах по 28, 30 и 100 шт., или в блистерной упаковке 7, 14 и 15 шт.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.

После однократного приема Арисепта в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла соответственно 63.6% и 77.3%.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Возможное влияние на нейропатологические изменения не изучалось.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Донепезил
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Арисепт» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Нормализует желчеобразование, вызывает сокращение желчного пузыря и, следовательно, его опорожнение и выделение желчи в кишечник. Способствует восстановлению нарушенной функции печени, стимулирует желудочную секрецию, оказывает спазмолитическое (снимающее спазмы), дезинфицирующее (обеззараживающее) и послабляющее действие.

Показания к применению:

Воспалительные и инфекционные заболевания печени и желчевыводящих путей, желтухи, состояние после операции на желчном пузыре и желчных путях, начальные стадии циррозов печени. При приеме аристохола у ряда больных можно расширить диету.

Способ применения:

Принимают по 20-25 капель в небольшом количестве воды 2-3 раза в день после еды.

Форма выпуска:

Спиртовой экстракт во флаконах по 20 мл. В 10 мл препарата содержатся спиртовые экстракты из 5 г травы чистотела, 5 г травы тысячелистника, 5 г корней одуванчика, 2 г плодов кошачьих лапок, 2 г плодов чертополоха, 1 г цветов полыни.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте.Дополнительно:Комбинированный препарат, содержащий спиртовые экстракты травы чистотела, травы тысячелистника, корней одуванчика, плодов кошачьих лапок, плодов чертополоха, цветов полыни.Внимание!Перед применением препарата Аристохол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Гепатотропные, лекарственные средства. Желчегонные лекарственные средства.

Описание препарата «Аристохол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Арител – антигипертензивный препарат группы избирательных бета1-блокаторов.

Показания и дозировка:

Арител применяют в терапии пациентов с артериальной гипертензией.

Арител может назначаться пациентам с ИБС для предупреждения развития приступов стабильной стенокардии.

Способ применения:

Препарат следует принимать внутрь утром натощак, не разжевывая, в дозе 5 мг однократно. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек (КК<20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печенимаксимальная суточная доза составляет 10 мг.

Передозировка:

Симптомы передозировки препаратом Арител: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств. Симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде в/в 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты 1а класса не применяются); при снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга, при отсутствии признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме — ингаляционно бета2-адреностимуляторы.

Побочные эффекты:

На фоне терапии таблетками Арител отмечалось развитие таких нежелательных явлений:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек и стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер и кожи, холестаз), изменения вкуса; изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и боль в глазах, конъюнктивит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания:

Арител противопоказан при таких состояниях:

шок (в т.ч. кардиогенный);
коллапс;
отек легких;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
AV-блокада II и III степени;
синоатриальная блокада;
СССУ;
выраженная брадикардия;
стенокардия Принцметала;
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
бронхиальная астма;
ХОБЛ в анамнезе;
одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
поздние стадии нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно);
феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует применять Арител при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Аллергены, используемые для иммунотерапии, экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Арител изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия, блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин, гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития/усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме. Рифампицин укорачивает T1/2 бисопролола.

Состав и свойства:

1 таб. Арител содержит бисопролол (в форме фумарата)5 мг-“-10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (коллидон-30), лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол (полиэтиленгликоль 400, 4000), титана диоксид, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Форма выпуска:

Таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой, Арител по 10, 30, 50, 60, 90 или 100 таблеток в упаковке.

Фармакологическое действие:

Селективный бета1-адреноблокатор. Не обладает собственной симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Арител снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект Аритела обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, Арител в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

При применении в больших дозах (>200 мг) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

ЗАО Канонфарма Продакшн

Описание препарата «Арител» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Арител Кор – антигипертензивный препарат группы избирательных бета1-блокаторов.

Показания и дозировка:

Арител Кор применяют в терапии пациентов с артериальной гипертензией и хронической формой недостаточности сердца.

Арител Кор может назначаться пациентам с ИБС для предупреждения развития приступов стабильной стенокардии.

Способ применения:

Таблетки Арител Кор принимают внутрь вне зависимости от пищи. Обычно суточную дозу бисопролола назначают на 1 прием. Разжевывать и измельчать таблетки перед приемом не следует.

Дозирование бисопролола подбирает специалист в зависимости от показаний и индивидуальных особенностей больного.

Хроническая форма сердечной недостаточности

Применение бисопролола при хроническом типе недостаточности сердца требует обязательного контроля специалиста в период титрования дозы.

Перед назначением бисопролола следует убедиться в стабильности недостаточности сердца и отсутствии признаков обострения.

Терапию обычно начинают в дозе 1,25 мг бисопролола в сутки, далее, учитывая переносимость и эффективность препарата, дозу повышают до 2,5 мг. Повышение дозы следует всегда проводить постепенно, делая перерывы между коррекциями дозы не менее 2 недель. Каждое последующее повышение дозы проводят только при условии хорошей переносимости бисопролола и недостаточном клиническом эффекте. Наибольшая рекомендованная доза бисопролола при недостаточности сердца составляет 10 мг в сутки. В случае, если после очередного увеличения дозы бисопролола отмечается ухудшение переносимости, необходимо вернуться к предыдущей дозе, которая переносилась пациентом хорошо.

В период подбора дозы обязательным является контроль симптомов недостаточности сердца, а также мониторинг частоты сокращения сердца и артериального давления.

У некоторых пациентов в период подбора дозы может развиваться брадикардия, артериальная гипотензия и временное ухудшение ХСН (в таком случае показано снижение дозы или коррекция дозы сопутствующих препаратов).

Артериальная гипертензия и стабильная форма стенокардии:

Пациентам с артериальной гипертензией и стабильной формой стенокардии дозы бисопролола подбирают индивидуально.

Стартовая доза обычно составляет 5 мг/сутки. В случае недостаточной эффективности дозу спустя 2 недели от начала терапии увеличивают до 10 мг/сутки.

Наибольшая рекомендованная доза при стабильной форме стенокардии и артериальной гипертензии составляет 20 мг/сутки.

Терапия бисопрололом обычно является продолжительной. Отмену препарата Арител Кор крайне важно проводить постепенно. При внезапном прекращении использования бисопролола возможно ухудшение течения заболеваний ССС.

Дозирование бисопролола у особых групп пациентов:

Пациентам с нарушением функций почек и печени (при умеренных или легких нарушениях) обычно не корректируют дозы бисопролола.

При тяжелых нарушениях функций печени и почек наибольшая рекомендованная доза бисопролола равна 10 мг/сутки.

Пациентам старше 65 лет назначают обычные дозы бисопролола.

Следует учитывать, что на данный момент ограничен опыт применения бисопролола у пациентов с недостаточностью сердца и сопутствующим сахарным диабетом, тяжелыми патологиями почек и печени, врожденными пороками сердца или клапанов сердца с нарушениями гемодинамики, а также рестриктивной кардиомиопатией.

Передозировка:

При интоксикации бисопрололом – компонентом Арител Кор – отмечается развитие брадикардии, атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, артериальной гипотензии, а также гипогликемии и острой недостаточности сердца.

В случае передозировки показана отмена бисопролола и проведение поддерживающей терапии.

При развитии выраженной брадикардии назначают внутривенное введение атропина. При недостаточном эффекте возможно назначение средств с положительным хронотропным эффектом или временной постановки искусственного водителя ритма.

При значительной артериальной гипотензии показано внутривенное введение плазмозамещающих препаратов и назначение вазопрессорных препаратов.

При атриовентрикулярной блокаде применяют терапию альфа- и бета-адреномиметиками (например, эпинефрином).

При обострении хронической формы недостаточности сердца показано назначение вазодилататоров, а также лекарственных средств с положительным инотропным эффектом.

При развитии бронхоспазма показано использование бронходилататоров, включая бета2-симпатомиметики.

При развитии гипогликемии показано внутривенное введение глюкозы.

Побочные эффекты:

На фоне терапии таблетками Арител Кор отмечалось развитие таких нежелательных явлений:

ЦНС: потеря сознания, головная боль, депрессивные состояния, нарушения сна, головокружение, галлюцинации, ночные кошмары.
Органы чувств: нарушения слуха, конъюнктивит, снижение слезотечения.
ССС: брадикардия, ухудшение состояния при ХСН, холодные конечности, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, онемение конечностей, ортостатическая гипотензия.
Дыхательная система: аллергический ринит, бронхоспазм (при наличии склонности к бронхоспазму, в том числе у пациентов с астмой или обструктивными заболеваниями в анамнезе).
ЖКТ: нарушения стула, рвота и тошнота, гепатит.
Опорно-двигательный аппарат: судороги мышц, миастения.
Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, повышение активности АСТ/АЛТ.

Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожных покровов, высыпания, алопеция, обострение течения псориаза.

Прочие: астения, нарушения потенции, повышенная утомляемость.

Нежелательные явления у пациентов со стенокардией и артериальной гипертензией чаще всего развиваются в начале терапии и проходят при продолжении лечения самостоятельно спустя 1–2 недели.

Противопоказания:

Арител Кор противопоказан при таких состояниях:

Непереносимость бисопролола, вспомогательных компонентов таблеток, а также других бета-адреноблокаторов.
Коллапс.
Кардиогенный шок.
Острая форма недостаточности сердца, а также хроническая форма недостаточности сердца в периоде декомпенсации, которая требует проведения инотропного лечения.
Атриовентрикулярная блокада третьей и второй степени без наличия электрокардиостимулятора.
Синдром слабости синусового узла и синоатриальная блокада.
Артериальная гипотензия с показателями систолического давления ниже 90 мм рт.ст.
Синдром Рейно и выраженные патологии периферического кровообращения.
Обструктивные заболевания бронхов и тяжелая форма бронхиальной астмы.
Метаболический ацидоз.
Феохромоцитома (при отсутствии терапии альфа-адреноблокаторами).
Терапия ингибиторами моноаминооксидазы (исключая МАО В).

Арител Кор не применяют в педиатрии.

Необходимо придерживаться осторожности при назначении таблеток Арител Кор пациентам с такими состояниями:

Терапия десенсибилизирующими препаратами.
Гипертиреоз.
Стенокардия Принцметала.
Атриовентрикулярная блокада первой степени.
Сахарный диабет или значительные колебания уровней глюкозы в сыворотке.
Тяжелая недостаточность почек.
Врожденные пороки сердца, а также пороки клапанов сердца, которые сопровождаются выраженными нарушениями гемодинамики.
Рестриктивная кардиомиопатия.
ХСН с инфарктом миокарда, который развился в течение 3 месяцев, предшествующих терапии.
Феохромоцитома с терапией альфа-адреноблокаторами.
Строгая диета.
Ношение контактных линз (пациентам, которые пользуются линзами, необходимо учитывать, что бисопролол снижает секрецию слезной жидкости).

Следует с осторожностью заниматься деятельностью, требующей высокой скорости психомоторных реакций, на фоне терапии препаратом Арител Кор.

Использование бисопролола для лечения беременных возможно только при условии, что ожидаемая польза превышает вероятные риски. Бета-адреноблокаторы в период беременности могут снижать плацентарный кровоток и оказывать нежелательное влияние на развитие плода. Если избежать применения бисопролола при беременности нельзя, следует контролировать плацентарный кровоток и мониторить состояние плода – при выявлении нарушений необходимо отменить бисопролол.

У новорожденных, чьи матери получали бета-блокаторы, в течение первых дней жизни возможно появление брадикардии и гипогликемии.

Данных о выведении бисопролола с грудным молоком нет. Применение таблеток Арител Кор в период лактации возможно только при условии прекращения грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

У пациентов с ХСН сочетанное применение бисопролола с антиаритмическими препаратами первого класса может приводить к развитию нарушений атриовентрикулярной проводимости и снижению сократительной способности сердца. Подобный эффект также может развиваться при сочетанном применении бисопролола с блокаторами медленных каналов кальция (типа верапамила и, в несколько меньшей степени, типа дилтиазема).

Гипотензивные препараты при сочетанном приеме с таблетками Арител Кор могут приводить к развитию чрезмерной вазодилатации, снижению сердечного выброса и ЧСС. При резкой отмене гипотензивных препаратов (в большей степени до отмены бета-адреноблокаторов) возможно развитие рикошетной гипертензии.

Антиаритмические средства третьего класса при одновременном приеме с бисопрололом могут способствовать усилению нарушений атриовентрикулярной проводимости.

Местные бета-адреноблокаторы могут потенцировать действие бисопролола, принимаемого перорально.

Риск брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости усиливается при сочетанном приеме бисопролола с парасимпатомиметиками.

Бисопролол может потенцировать действие пероральных препаратов для лечения диабета и инсулина, при этом признаки гипогликемии могут маскироваться.

Средства для наркоза потенцируют риск кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии при приеме бисопролола. Рекомендуется отмена бисопролола за 48 часов до проведения анестезии или использование препаратов с минимальным отрицательным инотропным действием.

Отмечается повышение риска брадикардии при сочетанном приеме бисопролола с сердечными гликозидами или мефлохином.

Ненаркотические анальгетики могут снижать эффективность бисопролола.

Отмечается взаимное снижение эффектов при сочетанном приеме таблеток Арител Кор с бета-адреномиметиками.

Ингибиторы моноаминооксидазы (исключая ингибиторы МАО типа В) при сочетанном приеме потенцируют гипотензивный эффект бисопролола.

Состав и свойства:

1 таблетка Арител Кор содержит:

Бисопролола фумарата – 2,5 мг;

Прочие компоненты: повидон, моногидрат лактозы, крахмал картофельный, диоксид кремния коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, селекоат AQ-02140.

Форма выпуска:

Таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой, Арител Кор по 10, 30, 50, 60, 90 или 100 таблеток в упаковке.

Фармакологическое действие:

Арител Кор – антигипертензивный препарат группы избирательных бета1-блокаторов. Арител Кор содержит бисопролол – вещество, обладающее значительным сродством к бета1-адренорецепторам и практически не влияющее на бета2-адренорецепторы (при приеме бисопролола не отмечается клинически значимого влияния на мускулатуру бронхов и метаболические процессы, опосредованные бета2-адренорецепторами).

За счет влияния на бета1-рецепторы бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы. После однократного приема бисопролола у пациентов с ИБС без значительных проявлений хронической недостаточности сердца регистрируется снижение ЧСС, уменьшение ударного объема крови, фракции выброса и потребности сердечной мышцы в кислороде. При продолжительном приеме бисопролола отмечается снижение изначально повышенного ОПСС.

На фоне приема препарата Арител Кор отмечается снижение активности ренина, данный эффект является одним из факторов снижения артериального давления на фоне терапии бисопрололом.

Наибольший антигипертензивный эффект бисопролола регистрируется спустя 2 недели от начала приема. Эффективность препарата может снижаться у пациентов с тяжелым атеросклерозом, а также у курящих пациентов.

Фармакокинетический профиль препарат Арител Кор

До 90% бисопролола всасывается в кишечнике при пероральном приеме, для препарата характерен некоторый эффект первого прохождения через печень (не более 10% принятой дозы). Общая биодоступность бисопролола достигает 90%. На биодоступность не оказывает влияния прием пищи. Пиковые уровни бисопролола после однократного приема регистрируются через 2–3 часа.

Объем распределения достигает 3,5 л/кг, до 30% принятой дозы бисопролола связывается белками сыворотки.

В диапазоне доз 5–20 мг фармакокинетический профиль бисопролола является линейным.

Производные бисопролола выводятся почками, основным механизмом метаболизма является окисление без конъюгации. Производные бисопролола не имеют собственной фармакологической активности. До 95% бисопролола превращается при участии CYP3 A4, изофермент CYP2 D6 также принимает участие в метаболизме бисопролола, однако его роль незначительна.

Порядка 50% дозы, которая была принята, экскретируется почками в первоначальном виде, прочая часть выводится с мочой в виде производных. Период полувыведения бисопролола равен 10–12 часам.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

ЗАО Канонфарма Продакшн

Описание препарата «Арител Кор» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Арител Плюс – комбинированное гипотензивное средство.

Показания и дозировка:

Арител Плюс применяют в терапии пациентов с артериальной гипертензией легкой и средней ступени тяжести.

Арител Плюс рекомендовано принимать внутрь, утром (во время приема пищи), не разжевывая с небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг бисопролола + 6.25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 5 мг бисопролола + 6.25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут или до 10 мг бисопролола + 6.25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут.

Передозировка:

Симптомы передозировки препаратом Арител Плюс: выраженное снижение АД, брадикардия.

Лечение: в/в атропин 1-2 мг, глюкагон 1 мг (медленно, при необходимости – 1-10 мг/ч), эпинефрин – 15-85 мкг (максимально – 300 мкг) или допамин 2.5-10 мкг/кг/мин.

Побочные эффекты:

На фоне терапии таблетками Арител Плюс отмечалось развитие таких нежелательных явлений:

Менее 10%. Со стороны нервной системы: утомляемость, головокружение, головная боль, ощущение холода и онемения конечностей; мышечная слабость, судороги, нарушение сна, депрессия.Со стороны органов чувств: нарушения слуха, зрения, снижение продукции слезных желез.Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, гепатит, желтуха.Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов c хронической обструктивной болезнью легких.Со стороны эндокринной системы: гипергликемия.Прочие: аллергический ринит, псориаз, алопеция, импотенция.Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности АЛТ, АСТ, гиперкреатининемия, повышение мочевины в плазме крови; гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного баланса, метаболический алкалоз.

Противопоказания:

Арител Плюс противопоказан при таких состояниях:

гиперчувствительность к бисопрололу, сульфонамидам (в т.ч. к гидрохлоротиазиду);
ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма);
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
СССУ;
синоатриальная блокада;
AV-блокада II и III ст.;
брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);
феохромоцитома (без лечения альфа-адреноблокаторами);
нарушение периферического кровообращения (в т.ч.болезнь Рейно);
артериальная гипотензия;
гиповолемия;
тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
печеночная недостаточность;
одновременный прием с флоктафенином, сультопридом, антиаритмическими лекарственными средствами, препаратами лития;
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: AV-блокада I ст., псориаз, ИБС, хроническая сердечная недостаточность , пожилой возраст, гипертиреоз, электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), подагра.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременный прием Арител Плюс с флоктафенином, сультопридом противопоказан. Не рекомендуется одновременный прием с амиодароном, препаратами лития, лекарственными средствами, оказывающих проаритмогенное действие (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин). Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с баклофеном, ингаляционными галогенизированными общими анестетиками, блокаторами кальциевых каналов (бепридилом, дилтиаземом, верапамилом), антиаритмическими препаратами (пропафеноном, хинидином, дизопирамидом), инсулином, препаратами, содержащими мочевину, лидокаином, йодсодержащими контрастными препаратами, ингибиторами холинэстеразы, высокими дозами салицилатов, лекарственных средств, вызывающими гипокалиемию, в т.ч. амфотерицином B (в/в), минералокортикоидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами, сердечными гликозидами, калийсберегающими диуретиками (амилорид, канренон, спиронолактон, триамтерен), ингибиторами АПФ, метформином.Возможно усиление гипотензивного действия Арител Плюс с трициклическими антидепрессантами на основе имипрамина, нейролептиками, блокаторами медленных кальциевых каналов – производными дигидропиридинового ряда (амлопидин, фелопидин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин).Совместное применение Арител Плюс с трициклическими антидепрессантами, в т.ч. с ингибиторами МАО, а также нейролептиками, не противопоказано (требует снижения дозы). При назначении с метахолином возможно развитие брадикардии; с препаратами, содержащими кальций, – гиперкальциемия; с циклоспорином – гиперкреатининемия.Возможно ослабление гипотензивного эффекта при назначении с минералокортикоидами (при системном применении), НПВС, тетракозактидом.

Состав и свойства:

Арител Плюс содержит Бисопролол+Гидрохлоротиазид (Bisoprolol+Hydrochlorothiazide).

Форма выпуска:

Таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой Арител Плюс.

Фармакологическое действие:

Арител Плюс – комбинированное гипотензивное средство. Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор. Снижает концентрацию ренина в плазме крови, урежает ЧСС. Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик; ингибирует транспорт ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает его реабсорбцию.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Бисопролол
Производитель:

ЗАО Канонфарма Продакшн

Описание препарата «Арител Плюс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Антиаритмический лекарственный препарат ||| класса.

Показания и дозировка:

Таблетированная форма:

Фибрилляция и трепетание желудочков, когда использование других лекарственных средств невозможно
Тахиаритмия, связанная с WPW синдромом
Все разновидности пароксизмальной тахикардии, включая узловую, суправентрикулярную, вентрикулярную тахикардию, фибрилляцию предсердий, когда использование других лекарственных средств невозможно

Препарат в таблетированной форме используют только при тяжелых нарушениях ритма, представляющих опасность для жизни пациента, если данное состояние не поддается терапии иными лекарственными средствами и в случае, когда другие препараты противопоказаны к применению.

Осуществлять контроль за лечением необходимо в стационарных условиях.

Раствор для инъекций: заболевания, сопровождающиеся тяжелым нарушением сердечного ритма, когда применение пероральных лекарственных форм нецелесообразно:

Тахикардия, обусловленная WPW с-мом
Предсердная аритмия с большой частотой сокращения желудочков
Подтвержденные симптоматические нарушения ритма желудочков, приводящие к нарушению трудоспособности
Сердечно-легочная реанимация в случае остановки сердца, произошедшей по причине фибрилляции желудочков и в том случае, когда электроимпульсная терапия оказалась неэффективной

Таблетированная форма.

Доза насыщения. Терапия начинается с приема 200 мг Аритмила (1 таблетка) три раза в сутки на протяжении недели. Следующие 7 дней доза снижается до 200 мг дважды в сутки.

Поддерживающая доза. Принимая во внимание реакцию пациента на препарат, необходимо использовать минимальную эффективную дозу. После периода насыщения возможно снижение дозы до 100 или 200 мг в сутки. Необходимость в более высокой поддерживающей дозировке возникает редко. Если поддерживающая доза превышает 200 мг в сутки, её необходимо регулярно пересматривать, т.к. большие дозы препарата могут привести к развитию побочных реакций, связанных с высокой концентрацией амиодарона и его производных в органах и тканях.

Учитывая то, что Аритмил имеет длительное время полувыведения, возможен прием препарата через день (такой режим приема возможен в том случае, если необходимая доза составляет 200 мг, если нужная дозировка равна 100 мг, препарат лучше принимать ежедневно).

Можно делать перерывы в использовании лекарственного средства – 2 дня в неделю. Режим дозирования подбирается индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Крайне важно использовать минимальные эффективные дозы препарата.

Даже при наличии обычных доз у пожилых пациентов может проявляться гиперчувствительность к составляющим препарата, что необходимо учитывать при назначении Аритмила.

Особое внимание необходимо уделить мониторингу функционирования щитовидной железы.

Инъекционный раствор

В зависимости от потребностей и состояния каждого пациента доза и кратность приема для внутривенного введения подбирается индивидуально.

Введение Аритмила осуществляется только на 5% растворе глюкозы.

При разведении 0.9% раствором натрия хлорида возможно образование преципитата. Учитывая фармацевтические свойства препарата, концентрация вводимого раствора не должна быть меньше 600 мг/л (2 ампулы лекарственного средства необходимо развести в 5% растворе глюкозы объемом 500 мл).

Вводить Аритмил рекомендовано через центральный венозный катетер в центральные вены для предупреждения флебита.

Инфузии являются наиболее предпочтительными, т.к. при инъекционном способе введения высок риск развития гемодинамических нарушений (тяжелая дыхательная недостаточность, острая сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия).

Внутривенная инфузия. Ударная доза равна 5–7 мг/кг м/тела, вводится на протяжении 20 мин-2 часов (необходимо предварительное разведение в 5% растворе глюкозы объемом 250 мл).

На протяжении суток введение препарата можно повторять 2-3 раза.

Суточная доза не должна быть более 1200 мг/сут.

Лечебное действие препарата проявляется уже с первых минут введения и постепенно исчезает, что требует корректировки скорости инфузии в зависимости от результатов лечения.

Поддерживающая доза.

Составляет в среднем от 600–800 мг/сут до 1200 мг/сут, разведенной в 5% растворе глюкозы объемом 250 мл в течение нескольких дней.

Длительность инфузионной терапии составляет в среднем 4-5 дней, бывает прерывистой (2-3 раза в день) и постоянной.

С первого дня инфузионной терапии необходимо осуществлять постепенный переход на пероральный способ введения лекарственного средства.

Внутривенное введение Аритмила в виде инъекций осуществляется только при неотложных состояниях, когда отсутствуют иные терапевтические возможности и лишь в отделении реанимации при постоянном контроле ЭКГ.

Внутривенные инъекции.

Обычная доза равна 5 мг/кг в 200 мл 5% раствора глюкозы, минимальная продолжительность введения составляет 3 минуты.

Повторная внутривенная инъекция может быть сделана не ранее 15 минут после первого введения.

Запрещается смешивание Аритмила и других лекарств в одном шприце.

Для купирования аритмий в ургентных ситуациях у детей после 3 лет применяется следующая схема:

Ударная доза составляет 5 мг/кг, введение производится в течение 20 минут -2 часов
Поддерживающая дозировка составляет 10–15 мг/кг/сутки, введение осуществляется от 2 до 48 часов

При необходимости сразу может быть назначен пероральный прием препарата.

Передозировка:

Для таблеток и инъекционного раствора.

Информации о возникновении острой передозировки при использовании таблетированных форм недостаточно.

Есть упоминания о нескольких случаях синусовой брадикардии, приступов желудочковой тахикардии, остановки сердца, пароксизмальной тахикардии «torsade de pointes», повреждения печени и сосудистой недостаточности.

Лечение симптоматическое.

Для снижения абсорбции препарата необходимо промывание желудка.

При возникновении брадикардии возможно использование бета-адреномиметиков, препаратов атропина или глюкагона.

Если есть необходимость – проведение кардиостимуляции.

При возникновении пароксизмальной тахикардии «torsade de pointes» необходимо внутривенное введение солей магния и кардиостимуляция для снижения ЧСС.

Учитывая фармакокинетический профиль амиодарона, необходим контроль за состоянием пациента на протяжении длительного периода.

Диализ при передозировке Аритмилом неэффективен.

Информация по передозировке Аритмилом при внутривенном введении отсутствует.

Побочные эффекты:

Cо стороны кроветворной и лимфатической системы.

Для таблеток: апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Для таблеток и инъекционного раствора: гранулема костного мозга.

Со стороны сердца и сосудов.

Для таблеток: появление или усиление аритмии, нарушение проводимости (атриовентрикулярная блокада, синоатриальная блокада разной степени). Чаще всего эти побочные эффекты возникают при совместном применении Аритмила с лекарственными средствами, пролонгирующими период реполяризации желудочков сердца либо при нарушениях электролитного баланса.

Для таблеток и инъекционного раствора: умеренная и дозозависимая брадикардия. Очень редко может развиться выраженная брадикардия и остановка синусового узла.

Для инъекционного раствора: появление или усиление аритмии, иногда вплоть до остановки сердца. Данные побочные эффекты возникают при совместном применении Аритмила с лекарственными средствами, пролонгирующими период реполяризации желудочков сердца либо при нарушениях электролитного баланса.

Со стороны эндокринной системы.

Для таблеток: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипертиреоидизм, гипотиреоидизм (иногда с летальным исходом).

Со стороны органов зрения.

Для таблеток: микроотложения в эпителии роговицы, чаще на участке под зрачком, заметные лишь при осмотре с помощью щелевой лампы, проявляющиеся цветным ореолом в ослепительном свете, нечеткостью зрения. Микроотложения представляют собой комплекс жировых наслоений, которые исчезают после прекращения приема препарата. Очень редко может возникнуть неврит/невропатия зрительного нерва с возможным развитием слепоты.

Со стороны системы пищеварения.

Для таблеток: доброкачественные гастроинтестинальные нарушения (рвота, тошнота, диспепсия), возникающие в период насыщения препаратом и исчезающие при снижении дозировки.

Для инъекционного раствора: тошнота.

Со стороны иммунной системы.

Для таблеток: ангионевротический отек.

Для инъекционного раствора: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Для таблеток: изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови в начале терапии (превышение нормы в 1.5-3 раза). При снижении дозировки препарата или даже спонтанно происходит нормализация данных показателей.

Часто возникают острые нарушения функции печени (вплоть до развития печеночной недостаточности), иногда фатальные, сопровождающиеся желтухой и значительным повышением уровня печеночных ферментов. В такой ситуации терапию Аритмилом необходимо прекратить.

В очень редких случаях могут развиться хронические заболевания печени: цирроз и псевдоалкогольный гепатит, иногда с летальным исходом.

Во время лечения препаратом Аритмил необходим периодический контроль за работой печени.

Для инъекционного раствора: изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови в начале терапии (превышение нормы в 1.5-3 раза), острая печеночная недостаточность (чаще в первые сутки после введения).

Со стороны нервной системы.

Для таблеток: экстрапирамидный тремор, нарушение сна, тревожные сновидения, периферические сенсомоторные миопатии и/или нейропатии, проходящие после отмены препарата. В очень редких случаях может развиться мозжечковая атаксия, головокружение, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль.

Для инъекционного раствора: головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия (или псевдоопухоль мозга).

Со стороны репродуктивной системы.

Для таблеток: орхит, импотенция, эпидидимит.

Со стороны органов дыхания.

Для таблеток и инъекционного раствора: токсическое воздействие на ткань легких, иногда с развитием облитерирующего бронхиолита, гиперсенситивного пневмонита, альвеолярного/интерстициального пневмонита или фиброза, плеврита. При своевременной отмене препарата легочные нарушения являются обратимыми. Очень редко возможно развитие бронхоспазма у больных с легочной недостаточностью (чаще у пациентов с бронхиальной астмой), острого респираторного дистресс-синдрома. Известно также о случаях легочного кровотечения.

Со стороны кожных покровов.

Для таблеток: фотосенсибилизация, голубоватая или сероватая пигментация открытых участков кожи в случаях длительного лечения большими дозами Аритмила. После отмены препарата пигментация исчезает на протяжении 10-12 месяцев. В очень редких случаях может развиться эксфолиативный дерматит, крапивница, алопеция, эритема во время радиотерапии.

Для инъекционного раствора: повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны сосудов.

Для таблеток: развитие васкулита.

Для инъекционного раствора: умеренное снижение АД. При слишком быстром введении препарата или передозировке зарегистрированы случаи коллапса и тяжелой артериальной гипотензии.

Местные реакции.

Для инъекционного раствора: в месте введения лекарственного средства может быть эритема, боль, некроз, отек, кровоизлияние, воспаление, инфильтрация, целюлит, затвердение, изменения пигментации, флебит, тромбофлебит, инфекционные осложнения.

Противопоказания:

Для таблеток и инъекционного раствора:

Гиперчувствительность к амиодарону и/или к йоду, синоатриальная блокада (кроме пациентов с искусственным водителем ритма)
Синусовая брадикардия, высокая степень атриовентрикулярной блокады, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма
Тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокады 2-й и 3-й ножек пучка Гиса)
Совместный прием с лекарственными средствами, которые могут привести к полиморфной желудочковой тахикардии типа «torsade de pointes»
Гипертиреоз и гипотиреоз
Период беременности и лактации

Для инъекционного раствора:

Выраженная артериальная гипотензия или циркуляторный коллапс
Декомпенсированная сердечная недостаточность
Кардиомиопатия
Тяжелая дыхательная недостаточность
Детский возраст до 3 лет

Все приведенные противопоказания не берутся во внимание в случае приступа резистентной желудочковой фибрилляции при проведении кардиопульмональной реанимации.

Поскольку Аритмил оказывает влияние на щитовидную железу плода, использование препарата в период беременности не рекомендовано, кроме исключительных случаев.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Под строгим контролем можно назначать с анаприлином для суммирования эффектов.

В сочетании с барбитуратами оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, развивается депрессия.

Не следует назначать таблетки Аритмил одновременно с хинидином, b-адреноблокаторами, антагонистами кальция, поскольку возможна опасность развития брадикардии.

Совместное применение с дигоксином, варфарином, кумарином и доксепином может привести к нарушению их фармакокинетики (уменьшению элиминации и изменению распределения в тканях)

Состав и свойства:

1 таблетка содержит:

Амиодарона гидрохлорида 200 мг

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция стеарат, лактозы моногидрат, повидон

1 мл раствора содержит:

50 мг амиодарона

Вспомогательные компоненты: инъекционная вода, спирт бензиловый, полисорбат 80

Фармакологическое действие:

Аритмил входит в группу антиаритмических средств III класса.

Эффект препарата обусловлен удлинением III фазы потенциала действия за счет блокирования калиевых и кальциевых каналов в мембране кардиомиоцитов, снижения автоматизма синусового узла и замедления проведения импульса в АВ-узле.

Препарат частично блокирует инактивированные и открытые натриевые каналы и способствует замедлению быстрого натриевого потока.

Аритмил неконкурентно блокирует β- и α-адренорецепторы миокарда, что способствует замедлению предсердной, синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, не оказывая влияния на интравентрикулярную проводимость. Амиодарон снижает возбудимость миокарда и увеличивает продолжительность рефрактерного периода, удлиняет рефрактерный период добавочных предсердно-желудочковых путей, замедляет проведение возбуждения.

За счет снижения ОПСС и ЧСС происходит снижение потребления кислорода миокардом, чем объясняется антиангинальный эффект препарата.

Амиодарон не обладает значительным негативным инотропным действием.

Форма выпуска:

Таблетки 200 мг №20, блистер.

Инъекционный раствор 150 мг – 3 мл, №5.

Условия хранения:

При температуре не более 25 градусов цельсия, в оригинальной упаковке.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Амиодарон
Производитель:

Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Класс 3

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C01

Средства для лечения заболеваний сердца
C01B

Антиаритмические средства I и III классов
C01BD

Антиаритмические средства III класса
C01BD01

Амиодарон

Описание препарата «Аритмил» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Арифам – антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Арифам:

Лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым необходимо лечение индапамидом и амлодипином в дозе, имеющихся в фиксированных комбинациях.

Для перорального применения.

Одна таблетка Арифам в сутки однократно, желательно утром перед едой. Таблетку глотают целиком, не разжевывая, запивая водой. Максимальная суточная доза – 1 таблетка (1,5 мг / 10 мг).

Применение фиксированной комбинации не предусмотрено для инициации терапии.

При необходимости изменения дозировки Арифама следует провести индивидуальное титрование каждого из компонентов комбинации.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек (см. Разделы «Противопоказания»). При нарушении функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл / мин) лечение препаратом противопоказано. Для пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести коррекции рекомендованной дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста (см. Разделы «Фармакокинетика»).

Пациентам пожилого возраста Арифам ^® следует применять с учетом функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени (см. Разделы «Противопоказания»). При тяжелых нарушениях функции печени лечения противопоказано. Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендации по дозировке амлодипина не установлены, поэтому дозу следует подбирать с осторожностью и начинать лечение с низкой дозы (см. Разделы «Фармакокинетика»).

Передозировка

Информации о передозировке препаратом Арифам ^® у человека нет.

Передозировка при применении индапамида

Симптомы. При применении индапамида в дозе до 40 мг, что в 27 раз превышает терапевтическую дозу, токсического воздействия не выявлено. Симптомы острого отравления в основном проявляются в виде нарушений водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипертензии, судом, вертиго, сонливость, спутанность сознания, полиурии или олигурии, что может привести к анурии (вследствие гиповолемии).

Лечение. Меры первой помощи включают быстрое выведение принятого вещества путем промывания желудка и / или прием активированного угля с последующей нормализацией водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Передозировка при применении амлодипина

Данные по сознательного передозировки Арифама у человека ограничены.

Симптомы. Из имеющихся данных можно предположить, что прием очень больших доз может ассоциироваться с избыточным периферической вазодилатацией и вероятным возникновением рефлекторной тахикардии. Сообщалось о выраженной, возможно, длительную системную гипотензию, что приводило в шок с летальным исходом.

Лечение. Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активного кардиоваскулярной помощи, включая частый мониторинг функции сердца и дыхательной функции, поднятие нижних конечностей, а также контроль ОЦК и мочеотделение. Назначение вазоконстриктора может быть полезным для восстановления тонуса сосудов и артериального давления при отсутствии противопоказаний к применению. Введение кальция глюконата, вероятно, поможет в устранении последствий блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Прием активированного угля в течение 2:00 после применения амлодипина в дозе 10 мг снижает скорость абсорбции последнего. Поскольку амлодипин имеет высокий уровень связывания с белками, проведение гемодиализа, вероятно, не даст результата.

Побочные эффекты

Чаще всего при применении отдельно индапамида и амлодипина сообщалось о таких побочных реакциях Арифама, как сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, приливы крови, боль в абдоминальной области, тошнота, отек лодыжки, отек (оедема) и усталость.

Во время лечения индапамидом и амлодипином сообщалось о побочных реакциях с такой частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100) редко (≥ 1/10000, ≤ 1/1000); очень редко (≤ 1/10000) частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Классификация MedDRA по системам органов	побочные реакции	частота
Классификация MedDRA по системам органов	побочные реакции	индапамид	амлодипин
Со стороны системы крови и лимфатической системы	лейкопения	Очень редко	Очень редко
	тромбоцитопения	Очень редко	Очень редко
	агранулоцитоз	Очень редко	–
	апластическая анемия	Очень редко	–
	гемолитическая анемия	Очень редко	–
Со стороны иммунной системы	аллергические реакции	–	Очень редко
Со стороны обмена веществ, метаболизма	гипокалиемия	Часто. Во время клинических исследований гипокалиемия (уровень калия в плазме крови <3,4 ммоль / л) наблюдалась у 10% пациентов, у 4% больных уровень калия в плазме крови составлял <3,2 ммоль / л после 4-6 недель лечения. Через 12 недель терапии среднее снижение уровня калия в плазме крови составляло 0,23 ммоль / л (см. Раздел «Особенности применения»)	–
	гипергликемия	–	Очень редко
	гиперкальциемия	Очень редко	–
	Гипонатриемия с гиповолемией *	частота неизвестна	–
Со стороны психики	бессонница	–	нечасто
	Изменения настроения (в том числе тревога)	–	нечасто
	депрессия	–	нечасто
	спутанность сознания	–	редко
Со стороны нервной системы	сонливость	–	Часто (особенно в начале лечения)
	головокружение	–	Часто (особенно в начале лечения)
	Головная боль	редко	Часто (особенно в начале лечения)
	тремор	–	нечасто
	Извращение вкуса (дисгевзия)	–	нечасто
	Обморок (синкопе)	частота неизвестна	нечасто
	гипестезия	–	нечасто
	парестезии	редко	нечасто
	вертиго	редко	–
	гипертония	–	Очень редко
	периферическая нейропатия	–	Очень редко

Со стороны органов зрения	Нарушения зрения (в том числе диплопия)	–	нечасто
	миопия	частота неизвестна	–
	размытое зрение	частота неизвестна	–
	ухудшение зрения	частота неизвестна	–
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата	Звон в ушах	–	нечасто
Со стороны сердца	пальпитация	–	часто
	инфаркт миокарда	–	Очень редко
	Аритмия (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий)	Очень редко	Очень редко
	Пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (возможно летальная)	Частота неизвестна (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)	–
Со стороны сосудов	приливы крови	–	часто
	артериальная гипотензия	Очень редко	нечасто
	васкулит	–	Очень редко
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	одышка	–	нечасто
	ринит	–	нечасто
	кашель	–	Очень редко
Со стороны пищеварительной системы	Боль в абдоминальной области	–	часто
	тошнота	редко	часто
	рвота	нечасто	нечасто
	диспепсия	–	нечасто
	Изменение ритма дефекации (в том числе диарея и запор)	–	нечасто
	Сухость во рту	редко	нечасто
	панкреатит	Очень редко	Очень редко
	гастрит	–	Очень редко
	гиперплазия десен	–	Очень редко
	запор	редко	нечасто

Со стороны пищеварительной системы	гепатит	частота неизвестна	Очень редко
	желтуха	–	Очень редко
	Повышение уровня печеночных ферментов	частота неизвестна	Очень редко**
	Нарушение функции печени	Очень редко	–
	При печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии	Частота неизвестна (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»)	–
Со стороны кожи и ее производных	макулопапулезные высыпания	часто	–
	пурпура	нечасто	нечасто
	алопеция	–	нечасто
	обесцвечивание кожи	–	нечасто
	гипергидроз	–	нечасто
	зуд	–	нечасто
	высыпания	–	нечасто
	экзантема	–	нечасто
	ангиоэдему	Очень редко	Очень редко
	крапивница	Очень редко	Очень редко
	Токсический эпидермальный некролиз	Очень редко	–
	Синдром Стивенса-Джонсона	Очень редко	Очень редко
	мультиформная эритема	–	Очень редко
	эксфолиативный дерматит	–	Очень редко
	отек Квинке	–	Очень редко
	фотосенсибилизация	Сообщалось о случаях реакций фотосенсибилизации (см. Раздел «Особенности применения»)	Очень редко
	Возможно обострение уже имеющегося системной красной волчанки	частота неизвестна	–
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани	отек лодыжки	–	часто
	артралгия	–	нечасто
	миалгия	–	нечасто
	судороги	–	нечасто
	Боль в спине	–	нечасто
Со стороны мочевыделительной системы	нарушение мочеиспускания	–	нечасто
	никтурия	–	нечасто
	частое мочеиспускание	–	нечасто
	почечная недостаточность	Очень редко	–

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	импотенция	–	нечасто
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	гинекомастия	–	нечасто
общие расстройства	Отек (оедема)	–	часто
	усталость	редко	часто
	Боль в грудной клетке	–	нечасто
	астения	–	нечасто
	боль	–	нечасто
	недомогание	–	нечасто
исследование	Увеличение массы тела	–	нечасто
	Уменьшение массы тела	–	нечасто
	Удлинение интервала QT на ЭКГ	Частота неизвестна (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)	–
	Повышение уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови во время лечения	Частота неизвестна. Целесообразность назначения этих диуретиков должна быть тщательно взвешена перед назначением пациентам с подагрой и больным сахарным диабетом	–

* Может привести к дегидратации и возникновения ортостатической гипотензии; сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления являются низкими).

** В основном вследствие холестаза.

При применении амлодипина сообщалось о единичных случаях возникновения экстрапирамидного синдрома.

Отчет о подозреваемых побочные реакции

Отчет о подозреваемых побочные реакции в пострегистрационный период лекарственного средства является важным. Отчеты позволяют вести непрерывный мониторинг баланса показателя польза / риск препарата. Специалисты в области здравоохранения обязаны сообщать через национальную систему отчетности о любых случаях подозреваемых побочных реакций.

Противопоказания

Противопоказания препарата Арифам:

Гиперчувствительность к действующим веществам, других сульфаниламидам, производных дигидропиридина или любых вспомогательных веществ;
почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл / мин);
печеночная энцефалопатия или тяжелое нарушение функции печени
гипокалиемия
тяжелая артериальная гипотензия
шок (включая кардиогенный)
обструкция выхода из левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени);
сердечная недостаточность с нестабильной гемодинамикой после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаимодействия Арифама, связанные с индапамидом

нерекомендованных комбинации

Комбинация с литием. Возможно повышение концентрации лития в плазме крови с возникновением симптомов передозировки, подобных симптомов бессолевой диеты (уменьшается выведение лития с мочой). Однако если применение диуретиков действительно необходимо, следует тщательно контролировать уровень лития в плазме крови и откорректировать дозу диуретика.

Комбинации, требующие осторожности при применении Арифама

Комбинации с препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт»:

антиаритмические препараты класса ИА (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)
некоторые антипсихотические препараты:
фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин)
бензамида (амисульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд)
бутирофенонов (дроперидол, галоперидол)
другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенный, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенный.

Повышается риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является фактором риска). Перед назначением такой комбинации проверяют наличие гипокалиемии и при необходимости корректируют уровень калия.Следует контролировать клиническое состояние пациента, уровень электролитов в плазме крови и делать ЭКГ-мониторинг. При наличии гипокалиемии следует применять препараты, не вызывающие возникновение пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами (системного применения), в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 и ацетилсалициловой кислотой в больших дозах (≥ 3 г / сут). При одновременном применении возможно ослабление антигипертензивного эффекта индапамида. В обезвоженных пациентов повышается риск возникновения острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Перед началом лечения следует восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

Комбинации с ингибиторами АПФ. При наличии дефицита натрия лечения ингибиторами АПФ (АПФ) может вызвать внезапной артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

Для пациентов с артериальной гипертензией , у которых предшествующая терапия диуретиками привела к дефициту натрия, необходимо:

за 3 суток до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить применение диуретиков и затем, при необходимости, восстановить прием диуретиков;
или начинать применение ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с постепенным ее повышением.

Для пациентов с застойной сердечной недостаточностью следует начинать применение ингибитора АПФ с минимальной дозы, возможно, после снижения дозы сопутствующего диуретика, что выводит калий.

Во всех случаях необходимо проводить мониторинг функции почек (уровень креатинина в плазме крови) в течение первых недель лечения ингибиторами АПФ.

Комбинации с другими соединениями, которые могут вызвать гипокалиемии: амфотерицином В внутривенно, глюко- и минералокортикоидами (системного применения), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими перистальтику. Повышается риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Следует контролировать уровень калия в плазме крови и корректировать его при необходимости. Это особенно надо помнить при одновременном лечении с сердечными гликозидами. Рекомендуется применять слабительные средства, не стимулируют перистальтику.

Комбинации с сердечными гликозидами. Наличие гипокалиемии усиливает токсичность сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия плазмы крови и ЭКГ-контроль и, при необходимости, корректировать терапию.

Комбинация баклофен. Повышается антигипертензивный эффект. В начале лечения следует восстановить водный баланс пациента и контролировать функцию почек.

Комбинация Арифама с аллопуринолом. Одновременное применение с индапамидом может привести к повышению частоты возникновения реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

Комбинации Арифама, требующие внимания

Комбинации с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Несмотря на рациональность назначения этой комбинации некоторым пациентам, возможно возникновение гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или больных сахарным диабетом). Следует контролировать уровень калия в плазме крови, проводить ЭКГ-мониторинг и, при необходимости, пересмотреть терапию.

Комбинация с метформином. Повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза, вызванного метформином, ввиду возможного развития функциональной почечной недостаточности, связанной с применением диуретиков, особенно петлевых. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина в плазме крови превышает 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.

Комбинации с йодоконтрастних средствами. При наличии дегидратации, вызванной применением диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при приеме больших доз йодоконтрастних средств. Следует восстановить водный баланс к применению йодоконтрастних средств.

Комбинации с имипраминоподобные антидепрессантами, нейролептиками. Повышается антигипертензивный эффект и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Комбинации с солями кальция. Возможно возникновение гиперкальциемии в связи со снижением элиминации кальция с мочой.

Комбинации с циклоспорином, такролимусом. Возможно повышение уровня креатинина в плазме крови без изменения уровня циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии дефицита воды и натрия.

Комбинации с кортикостероидами, тетракозактидом (системного действия). Вероятное уменьшение антигипертензивного эффекта (задержка воды и ионов натрия под влиянием кортикостероидов).

Взаимодействия, связанные с амлодипином

Дантролен (инфузия). В исследованиях на животных после применения верапамила и дантролена внутривенно наблюдались фибрилляция желудочков сердца с летальным исходом и кардиоваскулярный коллапс в сочетании с гиперкалиемией. В случае склонности пациента к возникновению злокачественной гипертермии и при ее лечении рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, из-за риска возникновения гиперкалиемии.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком , поскольку у некоторых пациентов биодоступность может увеличиваться, что приведет к усилению гипотензивного эффекта.

Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина с высокоактивными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значительному повышению концентрации амлодипина. Эти фармакокинетические изменения клинически более выражены у пациентов пожилого возраста. Поэтому может потребоваться проведение клинического мониторинга и корректировки дозы.

Индукторы CYP3A4. Данные о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Одновременное применение амлодипина и индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Амлодипин в комбинации с индукторами CYP3A4 следует применять с осторожностью.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Амлодипин
Производитель:

Лаб. Сервье Индастри, Франция
Фарм. группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C08

Блокаторы медленных” кальциевых каналов”
C08C

Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды
C08CA

Дигидропиридиновые производные
C08CA01

Амлодипин

Описание препарата «Арифам» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Препарат содержит действующее вещество – индапамид – производное сульфонамидов. Препарат обладает диуретическим, сосудорасширяющим и гипотензивным действием. Диуретическое действие препарата сходно с действием тиазидных диуретиков. Мочегонное действие индапамида осуществляется на уровне почек. Арифон приводит к усилению выведения ионов натрия и хлора, что повышает выведение жидкости из организма. Препарат также усиливает почечную экскрецию ионов калия и магния. Усиление выведения вышеперечисленных ионов происходит за счет угнетения индапамидом канальцевой реабсорбции.

Показания и дозировка:

Препарат применяют для терапии эссенциальной гипертензии.

Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым назначают по 1 таблетке в сутки, желательно принимать препарат утром. Максимальная суточная доза препарата Арифон 1,5 мг (1 таблетка). При повышении дозы препарата не отмечается значительного усиления антигипертензивного действия индапамида, однако, существенно возрастает риск развития побочных эффектов. Перед началом применения препарата и во время проведения терапии препаратом Арифон необходимо контролировать уровень калия, натрия, глюкозы и кальция в сыворотке крови.

Передозировка:

При передозировке препарата у пациентов отмечаются нарушения водно-солевого баланса, которые проявляются тошнотой, рвотой, судорогами, сонливостью, снижением артериального давления и головокружением. Также пациенты отмечают полиурию или анурию. Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия.

Побочные эффекты:

При применении препарата Арифон Ретард частота развития побочных эффектов и степень их выраженности значительно ниже, чем при применении других лекарственных форм индапамида.

При применении препарата у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:

Со стороны электролитного баланса: снижение уровня калия в крови, снижение уровня натрия в крови, которое сопровождается обезвоживанием, гиповолемией и может спровоцировать развитие ортостатической гипотензии. Снижение концентраций ионов хлора, которое может сопровождаться метаболическим алкалозом. Кроме того, может отмечаться развитие гиперурикемии, гипергликемии и повышение уровня кальция в крови.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемии, в том числе апластическая и гемолитическая.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула (преимущественно запор), сухость во рту, изменения вкусовых ощущений, панкреатит. У пациентов страдающих нарушением функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, парестезии.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, обострение системной красной волчанки, макулопапулезная сыпь.
Другие побочные эффекты: препарат может вызывать положительную реакцию допинг-контроля у спортсменов, не рекомендуется принимать препарат лицам, работающим с потенциально опасными механизмами и водителям транспортных средств.

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата и производным сульфонамидов
Тяжелые нарушения функции печени, печеночная энцефалопатия
Тяжелые нарушения функции почек
Снижение уровня калия в крови
Беременность, лактация
Препарат не применяют у детей и подростков, так как не доказана безопасность применения препарата Арифон у этих групп пациентов

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Препарат не применяют одновременно с препаратами лития, так как возможно повышение уровня лития в крови и развитие токсических реакций. При необходимости применения такой комбинации необходимо тщательно контролировать уровень лития в крови. Арифон не назначают одновременно с астемизолом, бепридилом, эритромицином, пентамидином, сультопридом и винкамином, так как возможно развитие нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При одновременном применении препарата Арифон с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами (в том числе салицилатами) в высоких дозах и контрастными йодсодержащими веществами возможно развитие острой почечной недостаточности. Амотерицин В, кортикостероиды для перорального применения, слабительные препараты и препараты стимулирующие перистальтику кишечника при одновременном приеме с индапамидом повышают риск развития гипокалиемии. Глюкокортикостероиды, тетракозактид и эстрогены приводят к задержке жидкости в организме, за счет чего снижается антигипертензивный эффект индапамида. Арифон усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов. При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Препарат не назначают одновременно с лекарственными средствами ингибирующими АПФ, так как при такой комбинации возможно развитие почечной недостаточности и внезапной артериальной гипотензии. Повышается риск развития трепетания-фибрилляции желудочков при одновременном назначении индапамида и противоаритмических препаратов. При одновременном назначении с метформином повышается риск развития молочнокислого ацидоза вследствие нарушения функции почек. Трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивный эффект препарата и повышают вероятность развития ортостатической гипотензии. При применении с препаратами кальция повышается риск развития гиперкальциемии. Циклоспорин при одновременном применении с препаратом Арифон повышает уровень креатинина в крови.

Состав и свойства:

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит: Индапамид – 1,5 мг. Вспомогательные вещества.

Форма выпуска:

Таблетки ретард покрытые оболочкой по 15 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения:

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия. Срок годности – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Индапамид
Производитель:

Лаб. Сервье Индастри, Франция
Фарм. группа:

Лекарственные средства различных групп

Описание препарата «Арифон ретард» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

побочные реакции

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация