Январь, 2021 - Piluli.info

Торговое название:

Тенокс

О препарате:

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Показания и дозировка:

Артериальная гипертензия;
Стабильная и вазоспастическая стенокардия.

Препарат назначают внутрь.

Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза – 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза может составлять 2.5-5 мг/сут.

При стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. С целью профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают с осторожностью в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 и снижение клиренса амлодипина; изменения дозы не требуется, но необходим более тщательный клинический контроль.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Передозировка:

Опыт применения амлодипина показал, что значительное превышение дозы (>100 мг) может вызвать выраженную периферическую вазодилатацию с дальнейшей значительной и, возможно, продолжительной системной гипотензией. Клинически в случае выраженной гипотензии при передозировке амлодипина необходимы частый мониторинг сердечной и дыхательной функции, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза.

Для поддержания сосудистого тонуса и АД может быть эффективно введение вазоконстрикторов, при отсутствии противопоказаний к этому. В/в ведение кальция глюконата может быть эффективно в отношении снятия блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях показано промывание желудка. У здоровых добровольцев снижение скорости абсорбции амлодипина было продемонстрировано при применении активированного угля до 2 ч после приема 10 мг амлодипина. Поскольку для амлодипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.

Побочные эффекты:

Определение частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), иногда (от >1/1000, до <1/100), редко (от >1/10 000, до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; иногда – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка; редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко – мигрень, синкопе. Некоторые неблагоприятные эффекты, отмеченные у отдельных пациентов, невозможно дифференцировать с симптомами естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмии (очень редко – брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий), боль в грудной клетке.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость; иногда – тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, парестезии; редко – судороги, апатия, ажитация; очень редко – атаксия, амнезия, астения, общее недомогание, периферическая невропатия.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе; иногда – рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор), метеоризм, анорексия, жажда; редко – повышение аппетита; очень редко – диспепсия, диарея, гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, гиперплазия десен, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха (обусловленные холестазом).
Со стороны мочеполовой системы: иногда – гинекомастия, поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко – импотенция, дизурия, полиурия.
Дерматологические реакции: иногда – алопеция; редко – дерматит; очень редко – нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: иногда – кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь); очень редко – крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда – артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко – миастения; очень редко – мышечные судороги.
Со стороны органов чувств: иногда – звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса; очень редко – паросмия.
Прочие: иногда – повышение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение, ринит, повышенное потоотделение; очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, холодный липкий пот (на фоне артериальной гипотензии), кашель.

Противопоказания:

тяжелая гипотензия;
шок, включая кардиогенный шок;
повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, амлодипина или другим компонентам препарата;
сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (на протяжении первых 28 дней);
обструкция выносящего тракта левого желудочка (например стеноз аорты высокой степени);
нестабильная стенокардия.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Влияние других лекарственных средств на амлодипин Ингибиторы CYP 3A4: в исследовании продемонстрировано, что у пациентов пожилого возраста дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, возможно, посредством CYP 3A4, поскольку концентрации в плазме крови повышаются приблизительно на 50% и эффект амлодипина повышается. Не следует исключать, что ингибиторы CYP 3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови больше, чем дилтиазема. Следует с осторожностью применять комбинацию амлодипина с ингибиторами CYP 3A4.

Стимуляторы CYP 3A4: нет информации относительно влияния стимуляторов CYP 3A4 (а именно: рифампицина, зверобоя) на амлодипин. Одновременный прием может привести к снижению концентраций амлодипина в плазме крови. Необходимо с осторожностью применять комбинацию амлодипина со стимуляторами CYP 3A4.

Клинические исследования взаимодействия демонстрируют, что грейпфрутовый сок, циметидин, алюминий/магний (антациды) и силденафил не влияли на фармакокинетику амлодипина.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства Амлодипин может усилить эффект других антигипертензивных препаратов, а именно: блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, блокаторов α1-адренорецепторов и диуретиков. У пациентов с повышенным риском (например после инфаркта миокарда) комбинация блокаторов кальциевых каналов с блокаторами β-адренорецепторов может привести к сердечной недостаточности, гипотензии и повторному инфаркту миокарда.Клинические исследования взаимодействия демонстрируют, что амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Амлодипин не влияет на параметры лабораторных показателей.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Амлодипин. Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал желатинизированный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Форма выпуска:

табл. 5 мг, № 30, № 90.
табл. 10 мг, № 30, № 90.

Фармакологическое действие:

Амлодипин является антагонистом кальция, который блокирует поступление ионов кальция в клетки гладких мышц сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Четкий механизм терапевтического действия амлодипина при стенокардии до конца не выяснен, но реализуется двумя путями:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), что приводит к снижению потребности миокарда в потреблении энергии и кислорода.

2. Амлодипин также влияет на расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол. Такое расширение увеличивает поступление кислорода к миокарду у пациентов со стенокардией Принцметала. У пациентов с АГ однократный прием амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД (как в положении лежа, так и стоя) на протяжении 24 ч.У пациентов со стенокардией однократный прием амлодипина увеличивает время общей физической активности, время до начала развития стенокардии и время до депрессии сегмента ST. Амлодипин снижает частоту стенокардии и применение тринитроглицерина.

Пациенты с сердечной недостаточностью Гемодинамические исследования и опыт, базирующийся на клинических исследованиях при участии пациентов с сердечной недостаточностью II–IV функционального класса (ФК) по классификации NYHA, продемонстрировали, что амлодипин не вызывает клинического ухудшения, которое измерялось толерантностью к физическим нагрузкам, фракцией выброса левого желудочка и клиническими симптомами.Плацебо-контролируемое исследование (PRAISE), разработанное с целью оценки пациентов с сердечной недостаточностью III–IV ФК по NYHA, получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показало, что прием амлодипина не приводил к повышению риска смерти или комбинированной смертности и распространенности сердечной недостаточности.Последующее исследование (PRAISE 2) при участии пациентов с сердечной недостаточностью III–IV ФК по NYHA без ишемической этиологии показало, что амлодипин не оказывал влияния на смертность от общих или сердечно-сосудистых причин. В этом исследовании во время лечения амлодипином наблюдалось повышение частоты развития отека легких, но это не следует рассматривать как ухудшение симптомов заболевания.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Общая информация

Действующее в-о:

Амлодипин
Производитель:

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Описание препарата «Тенокс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Оказывает трихомонацидное (направленное на уничтожение простейших /одноклеточных/ организмов – трихомонад) действие, а также фунгицидное (направленное на уничтожение паразитарных грибков) действие в отношении грибов Candidaspp.

Показания к применению:

Инфекиионно-воспалительные заболевания мочеполовых путей, вызванные трихомонадами и грибами рода Candidaspp.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают по 2 капсулы в сутки. Курс лечения – 4 дня.

Побочные действия:

Редко – тошнота, ощущения тяжести в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины).

Противопоказания:

Острая или хроническая печеночная недостаточность. Во время лечения следует воздерживаться от приема алкогольных напитков.

Форма выпуска:

Капсулы по 0,25 г в упаковке по 8 штук.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Синонимы:Атрикан, Атрикан 250.Внимание!Перед применением препарата Тенонитрозол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Лекарственные средства для лечения трихомоноза, лейшманиоза, амебиаза и других протозойных инфекций

Описание препарата «Тенонитрозол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ТЕНОНОРМ (TENONORM) atenolol + chlortalidone Представительство:М. Дж. БИОФАРМ Пвт.Лтд. подразделение корпорации М. Дж. Груп 7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные. 10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные. 10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные. 10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные. 14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные. 14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – белого или белого с сероватым оттенком цвета.

1 таб. атенолол 100 мг хлорталидон 25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, парафин жидкий светлый, полиэтиленгликоль-400.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные. 7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные. 10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные. 10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные. 10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные. 14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные. 14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Антигипертензивный препарат

Регистрационные №№:

таб., покр. оболочкой, 50 мг+12.5 мг: 7, 10, 20, 14, 28 или 30 шт. – П №015438/01, 05.03.04
таб., покр. оболочкой, 100 мг+25 мг: 7, 10, 20, 14, 28 или 30 шт. – П №015438/01, 05.03.04

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат. Эффект обусловлен действием входящих в состав препарата компонентов.

Атенолол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор, действующий преимущественно на β1-адренорецепторы сердца. Селективность снижается с повышением дозы. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Атенолол не обладает внутренним симпатомиметическим и мембраностабилизирующим эффектами.

Хлорталидон – нетиазидный сульфонамидный диуретик, усиливает выведение натрия и хлора. Увеличивает выведение калия, магния и бикарбоната.

Сочетание атенолола с хлорталидоном является возможным и как правило, более эффективным, чем применение каждого из компонентов.

Антигипертензивный эффект Тенонорма сохраняется в течение 24 ч после разового приема внутрь одной суточной дозы.

Фармакокинетика

Одновременное применение хлорталидона и атенолола оказывает незначительное воздействие на фармакокинетику каждого из них.

Атенолол

Всасывание

После приема препарата внутрь атенолол абсорбируется из ЖКТ на 50%. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема препарата.

Распределение

Связывается с белками плазмы крови примерно 6-16%.

Метаболизм и выведение

Не подвергается выраженному печеночному метаболизму.

Более 90% абсорбированного атенолола выводится в неизмененном виде, преимущественно с мочой. T1/2 составляет 6-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 может увеличиваться в случаях выраженной почечной недостаточности.

Хлорталидон

Всасывание

После приема препарата внутрь хлорталидон абсорбируется из ЖКТ на 60%, Cmax в плазме крови отмечена примерно через 12 ч после приема препарата.

Распределение

Связывается с белками плазмы крови примерно на 75%.

Выведение

T1/2 составляет примерно 50 ч. Выводится главным образом с мочой.

Показания

– артериальная гипертензия.

Режим дозирования

При артериальной гипертензии в начале терапии взрослым Тенонорм назначают по 1 таб., содержащей 50 мг атенолола, 1 раз/сут. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта назначают Тенонорм по 1 таб., содержащей 100 мг атенолола, 1 раз/сут. Дальнейшее увеличение дозы не показано (т.к. с увеличением дозы дальнейшего снижения АД либо не происходит, либо оно незначительно). При необходимости может быть дополнительно назначен другой антигипертензивный препарат.

Отмену препарата после продолжительного лечения следует проводить постепенно.

Пациентам пожилого возраста часто требуется более низкая доза препарата (1/2 таб., содержащей 50 мг атенолола).

Пациентам с нарушениями функции почек Тенонорм следует назначать с осторожностью.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, усиление симптомов сердечной недостаточности, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться обмороком; возможно появление сердечных аритмий (в т.ч. AV-блокады), проявление симптома перемежающейся хромоты, возникновение синдрома Рейно.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: спутанность сознания, головокружение, головная боль, эмоциональная лабильность, острый психоз, галлюцинации, парестезии, нарушение сна, повышенная утомляемость, апатия, дезориентация, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гепатотоксичность с явлениями внутрипеченочного холестаза, тошнота (связанная с приемом хлорталидона), запор, диарея, панкреатит, анорексия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, кожная сыпь.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм может возникать у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или имеющих в анамнезе указания на бронхоспазм.

Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гипонатриемия (связанная с приемом хлорталидона), гипокалиемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Прочие: снижение потенции, увеличение количества антиядерных антител, хотя клиническое значение данного факта не ясно.

Противопоказания

– выраженная брадикардия;

– кардиогенный шок;

– выраженная артериальная гипотензия;

– метаболический ацидоз;

– выраженные нарушения периферического кровообращения;

– AV-блокада II и III степени;

– СССУ;

– феохромоцитома;

– острая сердечная недостаточность;

– хроническая сердечная недостаточность;

– стенокардия Принцметала;

– бронхиальная астма;

– обструктивный бронхит;

– сахарный диабет;

– гипокалиемия;

– подагра;

– миастения;

– острый гепатит;

– острая почечная недостаточность;

– беременность;

– период лактации (грудного вскармливания);

– детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью назначают Тенонорм пациентам с AV-блокадой I степени, больным с бронхообструктивным синдромом. В случае ухудшения бронхиальной проходимости вследствие приема Тенонорма назначают терапию бета-адреномиметиками (например, сальбутамолом).

Беременность и лактация

Применение Тенонорма при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Особые указания

Атенолол, входящий в состав Тенонорма, может маскировать явления тиреотоксикоза.

При развитии на фоне терапии Тенонормом брадикардии (урежение ЧСС до 50/мин) с клинической симптоматикой следует уменьшить дозу или отменить препарат. Не следует резко отменять Тенонорм у пациентов, страдающих ИБС.

В случаях, если требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией, прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства, в качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.

Атенолол, входящий в состав Тенонорма, может повышать чувствительность по отношению к аллергенам и вызывать тяжелые анафилактические реакции, в связи с чем пациенты, находящиеся на десенсибилизирующей терапии, должны принимать препарат с большой осторожностью. Данные пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина, применяемого для лечения аллергических реакций.

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

У курильщиков может наблюдаться снижение терапевтического действия препарата.

Хлорталидон, входящий в состав Тенонорма, может вызывать гипокалиемию (необходимо регулярно контролировать уровень калия, особенно у пациентов пожилого возраста, у больных, принимающих сердечные гликозиды для лечения сердечной недостаточности, у пациентов с несбалансированной диетой /с низким содержанием калия/ или у пациентов с жалобами на нарушения функции ЖКТ). У больных, принимающих сердечные гликозиды, гипокалиемия может предрасполагать к аритмиям.

Следует соблюдать осторожность при назначении Тенонорма больным с выраженной почечной недостаточностью.

С осторожностью следует назначать Тенонорм пациентам с известной предрасположенностью к сахарному диабету, т.к. применение атенолола может маскировать симптомы гипогликемии, а применение хлорталидона может вызвать нарушение толерантности к глюкозе. Необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

На фоне применения Тенонорма может возникать гиперурикемия, что в некоторых случаях может потребовать применения средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Тенонорма у детей и подростков не установлены, поэтому не следует назначать препарат пациентам данной возрастной группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение Тенонорма как правило, не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Тем не менее вопрос о возможности управления транспортным средством следует решать после оценки индивидуальной переносимости препарата.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность и бронхоспазм, судороги, повышенная сонливость.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и слабительных средств для предотвращения абсорбции препарата; тщательное наблюдение, применение плазмы или плазмозаменителей для лечения сниженного АД и шока; возможно применение гемодиализа или гемоперфузии. Бронхоспазм обычно купируется с помощью бронходилататоров. При значительном диурезе – введение жидкости и электролитов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении атенолола с производными дигидропиридина (например, нифедипином) может увеличиваться риск выраженного снижения АД; у больных с латентной сердечной недостаточностью могут появиться признаки нарушения кровообращения. Сердечные гликозиды в сочетании в атенололом могут замедлять AV-проводимость.

На фоне приема атенолола может усиливаться артериальная гипертензия, возникающая после отмены клонидина. Если назначены оба лекарственных средства, прием атенолола следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При необходимости замены клонидина на атенолол последний следует назначать через несколько дней после прекращения лечения клонидином.

При применении атенолола в комбинации с антиаритмическими средствами I класса, такими как дизопирамид, кардиодепрессивный эффект может суммироваться.

Сопутствующее применение симпатомиметических средств (например, эпинефрина, норэпинефрина) может нейтрализовать эффект атенолола.

Салицилаты и НПВС (ибупрофен, индометацин), эстрогены могут снижать гипотензивное действие атенолола.

Препараты, содержащие литий, не следует применять с диуретиками (т.к. они могут снизить почечный клиренс лития).

При применении Тенонорма с ингибиторами МАО возможно повышение АД.

В начале комбинированной терапии с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл) возможно резкое усиление антигипертензивного эффекта Тенонорма.

При совместном применении Тенонорма с ГКС, карбеноксолоном, амфотерицином В, фуросемидом возможно усиление выведения калия.

При одновременном применении средств для общего наркоза и Тенонорма усиливается гипотензивный эффект и суммируется отрицательный инотропный эффект обоих средств.

При одновременном применении с Тенонормом инсулина и пероральных гипогликемических средств действие последних может усиливаться. Возможно проявление признаков гипогликемии (тахикардия, тремор, повышенная потливость, общая слабость, снижение тонуса глазного яблока).

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств, а также алкоголя возможно усиление антигипертензивного эффекта Тенонорма.

Применение бета-адреноблокаторов в сочетании с блокаторами медленных кальциевых каналов, оказывающими отрицательное инотропное действие (верапамил, дилтиазем), может привести к усилению данного эффекта, особенно у больных с пониженной сократительной способностью миокарда и/или с нарушением синоатриальной или AV-проводимости. Это может стать причиной выраженного снижения АД, выраженной брадикардии и сердечной недостаточности. Блокаторы медленных кальциевых каналов не следует применять в/в в течение 48 ч после отмены атенолола.

При одновременном назначении Тенонорма с резерпином, клонидином, гуанфацином возможно возникновение выраженной брадикардии.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

Производитель:

М. Дж. Биофарм Пвт. Лтд., Индия

Описание препарата «Тенонорм» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Тенорик

АТХ код

C07CB03

О препарате:

Тенорик совмещает противогипертоническое действие кардиоселективного бета-блокатора Тенолола (Атенолола) с диуретическим действием хлорталидона.

Оба вещества имеют длительный фармакологический период полураспада и, таким образом, обеспечивают противогипертоническое действие, по крайней мере, на 24 часа.

Тенолол (Атенолол) является синтетическим ?1-селективным (кардиоселективным) адренорецепторным блокатором без стабилизации мембраны или частичного агонистического (симпатомиметического) действия.

Показания и дозировка:

Лечение гипертонии.

У большинства больных гипертонией можно получить удовлетворительные результаты лечения при приёме Тенорика по одной таблетке в день. При увеличении дозы дальнейшее падение кровяного давления будет очень незначительным, или его может совсем не быть, и тогда, если необходимо, можно добавить другое противогипертоническое средство, такое как вазодилятатор. Если желательно прописывать более низкие дозы, можно применять таблетки Тенорик-50 по одной таблетке в день.

Больных можно переводить непосредственно на Тенорик с других противогипертонических средств за исключением клонидина (См. Дополнительно/Предупреждение).

Тенорик-50 по одной таблетке в день особенно рекомендуется для лечения гипертонии у больных престарелого возраста. У престарелых больных при приёме только одних бета-блокаторов лечение может быть менее эффективным, но меньшую эффективность бета-блокаторов можно компенсировать приёмом мочегонных средств.

Дети: Так как на данный момент не имеется достаточно данных о лечении этим препаратом детей, Тенорик прописывать детям не рекомендуется.

Тенорик нельзя прописывать больным с невылеченной сердечной недостаточностью, но его можно принимать после устранения сердечной недостаточности. Дигиталис и Тенолол замедляют предсердно-желудочковую проводимость.

Частота пульса: Одним из фармакологических действий Тенорика является понижение частоты сердечного пульса. В редких случаях, когда симптомы можно объяснить медленным сердечным пульсом, дозу можно сократить.

Резкое прекращение приёма препарата при ишемической болезни сердца: Как и с другими бета-блокаторами, лечение больных с ишемической болезнью сердца нельзя прекращать внезапно.

Тенорик содержит кардиоселективный бета-блокатор Тенолол, поэтому его можно прописывать больным с закупорочными болезнями дыхательных путей. Однако у астматических больных может повыситься сопротивление воздухоносных путей. В отличие от препаратов, содержащих неселективные бета-блокаторы, этот бронхоспазм можно обычно остановить нормальными дозами бронходилятаторных препаратов, таких как сальбутамол или изопреналин.

Метаболическое действие хлорталидона зависит от дозы, и при низких дозах этого вещества в таблетках Тенорика нежелательные побочные явления маловероятны.

Калиевое состояние: Тенорик ведёт только к незначительным изменениям в калиевом состоянии. Общий калий тела при длительном лечении не изменяется, а изменения в калии сыворотки являются очень маленькими и клинически незначительными. Таким образом, при неосложнённой гипертонии одновременного пополнения калия не требуется. Однако следует проявлять осторожность с больными, принимающими препараты дигиталиса при сердечной недостаточности, с ненормальной диетой (низкой калием) или страдающими желудочно-кишечными заболеваниями.

Мочевая кислота сыворотки: Тенорик обычно вызывает только небольшое повышение мочевой кислоты в сыворотке. В случае длительного повышения мочевой кислоты в сыворотке одновременный приём урикозурического средства устранит гиперурикемию.

Тенорик содержит хлорталидон, который может понизить переносимость глюкозы. Поэтому во время длительного лечения этим препаратом следует регулярно делать анализы на гликозурию.

Так как Тенолол (Атенолол) выделяется через почки, при серьёзном нарушении функции почек дозу препарата следует понизить.

Также, как и с другими бета-рецепторными блокаторами, перед хирургической операцией может возникнуть необходимость прекратить приём препарата. В этих случаях между последней дозой препарата и анестезией должно пройти 48 часов. Если лечение продолжается, следует проявлять осторожность при применении таких анестезирующих средств, как эфир, циклопропан и трихлорэтилен. Если возникнет вагальная доминантность, её можно устранить атропином (1-2 мг внутривенно).

Если Тенорик и клонидин принимаются одновременно, приём клонидина можно прекращать только через несколько дней после прекращения приёма бета-блокатора.

Бета-блокаторы могут замаскировать определённые признаки (например, тахикардию) гипертиреоза. Резкое прекращение приёма бета-блокаторов может усилить тиреоидный кризис. Поэтому больных с подозрением на развивающийся тиреотоксикоз следует держать под наблюдением и не допускать резкого прекращения бета-блокады.

Передозировка:

До настоящего времени не известно случаев тяжёлого состояния в результате, превышения дозы, поэтому никаких специфических данных об экстренном лечении в случае превышения дозы не имеется.

К наиболее общим явлениям, которых можно ожидать при превышении дозы бета-адренергического блокатора, относятся брадикардия, застойная сердечная недостаточность, гипотония, бронхоспазм и гипогликемия.

В случае превышения дозы больного следует держать под наблюдением. Тенолол (Атенолол) можно вывести из общего кровообращения гемодиализом. Помимо промывания желудка при необходимости рекомендуется принять следующие меры.

Чрезмерную брадикардию можно устранить внутривенным вливанием 1-2 мг атропина, а затем, если необходимо, медленным введением внутривенно бета-стимулятора такого, как изопреналин, первоначально 25 мкг, или орципреналин 0,5 мг. Если доза бета-рецепторного агониста увеличивается, следует принять меры предосторожности, чтобы кровяное давление не упало слишком низко. Чрезмерный диурез можно предотвратить поддержанием нормального баланса жидкостей и электролитов.

Побочные эффекты:

Тенорик обычно переносится хорошо. Побочные явления, связанные с приёмом этого препарата, возникают не часто и носят слабый характер.

При приёме этого препарата иногда могут холодеть конечности и ощущаться мышечная усталость, но нарушение сна, связываемое с другими бета-блокаторами, встречается редко.

Имеются сведения о появлении кожной сыпи и/или сухости глаз при приёме бета-адренергических блокирующих средств.

Но такие случаи встречаются редко, и в большинстве случаев эти симптомы исчезают при прекращении лечения препаратом.

Если такие побочные явления не прекращаются и их нельзя объяснить никакими другими причинами, следует прекратить приём препарата.

Прекращение лечения бета-блокатором следует проводить постепенно.

Иногда при приёме хлорталидона может появиться тошнота и головокружение, и изредка отмечаются такие идиосинкратические лекарственные реакции, как тромбоцитопения и лейкопения.

Противопоказания:

Тенорик противопоказан при синусовой брадикардии, блокаде сердца больше первой степени, кардиогенном шоке и явной сердечной недостаточности.

Бета-блокаторы не должны приниматься одновременно с верапамилом, и ни тот, ни другой препарат не должен приниматься в течение нескольких дней после прекращения приёма другого препарата.

Подобно многим другим медикаментам Тенорик можно принимать при беременности только в случае крайней необходимости.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении Тенорика с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами действие последних может усиливаться.

Одновременное применение Тенорика с этанолом, антигипертензивными средствами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, диуретиками, фенотиазинами, а также с периферическими вазодилататорами приводит к резкому или чрезмерному падению артериального давления.

Состав и свойства:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активные вещества: атенолол 50мг, хлорталидон 12,5 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, форте:

Активные вещества: атенолол 100 мг, хлорталидон 12,5 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, повидон-30, лаурсульфат натрия, очищенный тальк, коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, гидроксипропил метилцеллюлоза, двуокись титана, светлый жидкий парафин, полиэтиленгликол-400.

Форма выпуска:

Тенорик таблетки и таблетки форте в упаковках по 10 или 14 штук.

Условия хранения:

Хранить в сухом, прохладном месте. Предохранять от света.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Атенолол
Производитель:

Ипка Лаб.
Фарм. группа:

Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C07

Бета-адреноблокаторы
C07C

Бета-адреноблокаторы и прочие диуретики
C07CB

Бета-адреноблокаторы селективные в комбинации с другими диуретиками
C07CB03

Атенолол и прочие диуретики

Описание препарата «Тенорик» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Тенотен

О препарате

Тенотен – гомеопатический препарат, влияющий на нервную систему. Имеет седативное, анксиолитическое и антистрессовое действие, не вызывая при этом гипногенного и миорелаксантного эффекта. Улучшает переносимость психологических нагрузок.

Показания и дозировка

Тенотен применяется при:

невротических и неврозообразных состояниях;
психоматических заболеваниях;
стрессовых нарушениях с повышенной нервной возбудимостью, раздражительностью, тревогой и вегетативными реакциями;
умеренно выраженных органических нарушениях ЦНС, в том числе травматического и дисциркулярного происхождения, которые сопровождаются неустойчивостью эмоционального фона, раздражительностью, снижением памяти, вегетативными нарушениями.

Препарат принимается перорально – взрослым по 1-2 таблетки за 1 прием 2 раза в день, независимо от приема пищи. Таблетку держат во рту до полного растворения. Нельзя разжевывать и глотать ее.

В случае необходимости дозу можно увеличить до 4 приемов в сутки. Курс лечения – 1-3 месяца, максимум – 6 месяцев. Повторный курс лечения можно проводить через 1-2 месяца.

Препарат необходимо принимать за 2 часа до сна.

При отсутствии стойкого улучшения состояния на протяжении 3-4 недель после начала лечения, необходимо обратиться к врачу.

Поскольку в состав препарата входит лактоза, не рекомендуется принимать препарат пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальбабсорбции глюкозы или галактозы, при хронической лактозной недостаточности.

Передозировка

Случаи передозировки не были зафиксированы.

Побочные эффекты

При приме препарата возможны аллергические реакции из-за индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Противопоказания

Не рекомендуется принимать препарат при:

повышенной чувствительности пациента к компонентам препарата;
беременности и лактации;
в детском возрасте.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено.

На способность управлять автомобилем и другими механизмами препарат не влияет, так как не оказывает седативного эффекта.

Состав и свойства

В состав Тенотена входят такие компоненты:

активное вещество – антитела к мозгоспецифического белка S-100 афинно очищенные: смесь гомеопатических растворов С12, С30 та С200 – 3 мг;

другие ингредиенты – моногидрат лактозы, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки плоскоцилиндрической формы с черточкой и фаской, от белого до почти белого цвета. На одной стороне нанесена надпись MATERIA MEDICA, на другой – TENOTEN. В упаковке 2 блистера по 20 таблеток.

В условиях интоксикации, гипоксии, при состояниях после острого нарушения кровообращения мозга оказывает нейропротекторное действие, ограждает зону отчуждения, улучшает процессы обучения и памяти в ЦНС.

Препарат имеет ноотропное, антиамнестическое, противогипоксичное, нейропротекторное, антиастеническое и антидепрессивное действие.

Модифицирует функциональную активность белка S-100, который осуществляет в мозгу соединение информационных и метаболических процессов. Осуществляет ГАМК-миметическое и нейротропное действие, повышает активность стресслимитирующих систем, способствует восстановлению процессов нейрональной пластичности.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 3 года. Не использовать препарат Тенотен после окончания срока годности, указанном на упаковке.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Материа Медика Холдинг, НПФ,ООО, г.Москва, Российская Федерация/Украина
Фарм. группа:

Гомеопатические лекарственные средства

Описание препарата «Тенотен» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Тенотен детский проявляет успокаивающее, противотревожное (анксиолитическое) действие, не вызывая нежелательной гипногенных и миорелаксантного действия.

Показания и дозировка

Показания препарата Тенотен детский;

Невротические и неврозоподобные расстройства, сопровождающиеся повышенной возбужденностью, раздражительностью, тревогой, нарушением поведения и внимания, вегетативными нарушениями.

Препарат принимают внутрь. Не использовать вместе с пищей.

Дозировка и длительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания.

Разовая доза детям от 3-х лет – 1-2 таблетки. Таблетку держать во рту (не разжевывая и не проглатывая) до полного растворения.

В случае необходимости таблетку можно растворять в небольшом количестве (1 столовая ложка) кипяченой воды комнатной температуры.

Невротические и неврозоподобные состояния. Принимать по 1 таблетке 1-3 раза в сутки в течение 1-3 месяцев. В случае необходимости курс лечения можно продлить до 6 месяцев или повторить через 1-2 месяца.

В случае отсутствия устойчивого улучшения состояния в течение 3-4 недель от начала лечения, следует обратиться к врачу.

Передозировка

Случаи передозировки препаратомТенотен не наблюдалось. Возможно усиление побочных эффектов.

Побочные эффекты

Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата Тенотен детский.

При применении препарата в рекомендованных дозах побочного действия не выявлено.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Тенотен. Возраст до 3 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Случаев взаимодействия препарата Тенотен детский с другими лекарственными средствами не выявлено.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 таблетка содержит антитела к мозкоспецифичного белка S-100 аффинно очищенные: смесь гомеопатических разведений С12, СЗ0 и С50 – 3 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Препарат проявляет успокаивающее, противотревожными (анксиолитическое) действие, не вызывая нежелательной гипногенных и миорелаксантного действия. Улучшает переносимость психоэмоциональных нагрузок. Имеет стрессопротекторное, ноотропное, антиамнестическое, противогипоксическое, нейропротекторную, антиастеническое, антидепрессивным действия.

В условиях интоксикации, гипоксии, при состояниях после острого нарушения мозгового кровообращения оказывает нейропротекторное действие, ограничивает зону повреждения, улучшает процессы обучения и памяти в центральной нервной системе (ЦНС).

Ингибирует процессы перекисного окисления липидов.

Модифицирует функциональную активность белка S-100, который осуществляет в мозге сопряжение синаптических (информационных) и метаболических процессов. Осуществляет ГАМК-миметичну и нейротрофическая действие, повышает активность стреслимитуючих систем, способствует восстановлению процессов нейрональной пластичности.

Условия хранения:

Хранить Тенотен детский следует при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

антитела к эндотелиальной NO-синтазе человека аффинно очищенные
Производитель:

Материа Медика Холдинг, НПФ,ООО, г.Москва, Российская Федерация/Украина
Фарм. группа:

Гомеопатические лекарственные средства

Описание препарата «Тенотен Детский» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Тенохоп – противірусний засіб прямої дії.

Показания и дозировка

Показання препарату Тенохоп:

Інфекція ВІЛ-1

Лікування ВІЛ-1-інфікованих в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.

Гепатит В

Препарат призначений для лікування хронічного гепатиту B у дорослих із:

скомпенсованим захворюванням печінки, з ознаками активної реплікації вірусу, постійним підвищенням рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) в сироватці крові та гістологічним проявом активного запалення та/або фіброзу;
декомпенсованим захворюванням печінки (див. розділи «Побічні реакції» та «Особливості застосування»).

Лікування повинен розпочинати лікар, який має досвід у лікуванні ВІЛ-інфекції та/або хронічного гепатиту B.

Дорослі. Вибір препарату Тенохоп для лікування ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які вже проходили антиретровірусну терапію повинен базуватися на результатах перевірки індивідуальної вірусної резистентності та (або) історії лікування пацієнтів.

Рекомендована доза для лікування ВІЛ становить 1 таблетку 1 раз на добу, яку приймають перорально з їжею.

Хронічний гепатит В. Оптимальна тривалість лікування невідома.

Лікування пацієнтів з позитивною реакцією на антиген вірусу гепатиту В (HBeAg) без цирозу повинно тривати щонайменше 6-12 місяців після підтвердження сероконверсії HBe (зникнення антигенів вірусу гепатиту В і ДНК-вірусу гепатиту В з виявленням анти-НВе) або до сероконверсії HBs, або до зникнення ефективності (див. розділ Особливості застосування). Після припинення лікування слід регулярно перевіряти рівні АЛТ та ДНК-вірусу гепатиту В в сироватці крові з метою встановлення будь-яких пізніх рецидивів віремії.

Лікування пацієнтів з негативною реакцією на антиген вірусу гепатиту В без цирозу повинно тривати щонайменше до сероконверсії HBs або до появи ознак зникнення ефективності лікування. У разі пролонгованого лікування, що триває довше 2 років, рекомендується регулярно проводити перегляд лікування, щоб підтвердити, що продовження обраної терапії є доцільним для пацієнта.

Пацієнти літнього віку. На сьогодні немає даних, на основі яких можна дати рекомендації стосовно дозування для пацієнтів віком від 65 років (див. розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність. Тенофовір виводиться з організму разом із сечею, тому пацієнти з нирковою дисфункцією зазнають підвищеного впливу тенофовіру. Дані про безпечність та ефективність застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату пацієнтам з помірними та тяжкими нирковими порушеннями (кліренс креатиніну < 50 мл/хв) обмежені. Оцінка показників безпеки при незначних ниркових порушеннях (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) у довготривалій перспективі не проводилася. З цієї причини пацієнтам з нирковими порушеннями тенофовіру дизопроксилу фумарат слід застосовувати, якщо потенційна користь лікування вважається такою, що переважає потенційний ризик. Коригування інтервалу дозування рекомендується для пацієнтів з кліренсом креатиніну < 50 мл/хв.

Незначні ниркові порушення (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв). Обмежені дані, отримані в результаті клінічних досліджень, свідчать на користь підтримання для пацієнтів з незначними нирковими порушеннями дозування тенофовіру дизопроксилу фумарату один раз на добу.

Помірні ниркові порушення (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв). Прийом 1 таблетки препарату Тенохоп кожні 48 годин рекомендується на основі моделювання фармакокінетичних даних разової дози у ВІЛ-негативних суб’єктів та суб’єктів, не інфікованих вірусом гепатиту В, з різними ступенями ниркових порушень, у тому числі термінальною стадією ниркової недостатності, що потребували гемодіалізу. проте таке дозування не було підтверджене в межах клінічних досліджень. Тому клінічну реакцію на лікування та функцію нирок у таких пацієнтів потрібно постійно контролювати (див. розділ «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»).

Пацієнти з тяжкими нирковими порушеннями (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) та пацієнти, які перебувають на гемодіалізі. Відповідне коригування дози неможливе через відсутність таблетки з іншим вмістом діючої речовини, отже застосування препарату пацієнтам цієї групи не рекомендується. Якщо альтернативне лікування відсутнє, можна використати подовжені інтервали введення таким чином:

пацієнтам з тяжкими нирковими порушеннями: по 1 таблетці препарату Тенохоп приймати кожні 72-96 годин (2 рази на тиждень);
пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі: по 1 таблетці препарату кожні 7 діб після завершення сесії гемодіалізу*.
Зазначені коригування доз не були підтверджені в межах клінічних досліджень. Моделювання дає підстави припустити, що тривалий інтервал дозування не є оптимальним та може призвести до підвищеної токсичності й, можливо, неадекватної реакції. З цієї причини клінічну реакцію на лікування та функцію нирок потрібно контролювати.

* Загалом, введення 1 раз на тиждень, припускаючи 3 сесії гемодіалізу на тиждень, тривалістю приблизно 4 години кожний, або після 12 годин кумулятивного гемодіалізу.

Не можна дати рекомендацій стосовно дозування для пацієнтів без гемодіалізу з кліренсом < 10 мл/хв.

Печінкові порушення. Для пацієнтів з печінковими порушеннями немає необхідності у коригуванні дози.

При припиненні прийому препарату Тенохоп за пацієнтами з хронічним гепатитом B, із супутнім інфікуванням ВІЛ або без супутнього інфікування потрібно уважно спостерігати з метою виявлення ознак загострення гепатиту.

Передозировка

У випадку передозування препаратом Тенохоп за пацієнтом необхідно спостерігати для виявлення ознак токсичності (див. розділи «Побічні реакції»), у разі потреби слід застосувати стандартне підтримувальне лікування.

Тенофовір може видалятися за допомогою гемодіалізу, медіанне значення кліренсу тенофовіру становить 134 мл/хв. Виведення тенофовіру за допомогою перитонеального діалізу не досліджувалося.

Побочные эффекты

Побічні реакції препарату Тенохоп, які, можливо, пов’язані з лікуванням зазначені нижче за класами систем органів.

Метаболічні порушення: гіпофосфатемія, гіпокаліємія, лактат-ацидоз³.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.

З боку травного тракту: діарея, блювання, нудота, біль у животі, здуття живота, метеоризм, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: підвищений рівень трансамінази, жирова дегенерація печінки, гепатит.

З боку шкіри: висипання, ангіоневротичний набряк.

З боку кістково-м’язової системи: рабдоміоліз, м’язова слабкість, остеомаляція (проявляється як біль у кістках та нечасто є однією з причин переломів), міопатія.

З боку сечовидільної системи: підвищений креатинін, гостра ниркова недостатність, ниркова недостатність, гострий тубулярний некроз, проксимальна ниркова тубулопатія (у тому числі синдром Фанконі), нефрит (у тому числі гострий інтерстиціальний нефрит), нефрогенний нецукровий діабет.

Загальні порушення: астенія, втомлюваність.

Такі побічні реакції як гіпофосфатемія, гіпокаліємія, рабдоміоліз, м’язова слабкістьможуть виникнути як наслідок проксимальної ниркової тубулопатії. Не вважається, що вони причинно пов’язані з тенофовіру дизопроксилу фумаратом за відсутності цього захворювання.

Такі побічні реакції як остеомаляція (проявляється як біль у кістках та нечасто є однією з причин переломів) та нефрит (у тому числі гострий інтерстиціальний нефрит) були встановлені під час постмаркетингового дослідження, але не спостерігалася під час рандомізованих контрольованих досліджень або програми розширеного доступу до тенофовіру дизопроксилу фумарату.

Для отримання додаткової інформації щодо виникнення таких побічних реакцій як панкреатит, лактат-ацидоз, жирова дегенерація печінки зверніться до розділу «Опис вибраних побічних реакцій» нижче.

Опис вибраних побічних реакцій

ВІЛ-1 та гепатит В.

Ниркова недостатність. Оскільки препарат може призвести до порушення роботи нирок, рекомендується спостерігати за функцією нирок (див. розділи «Особливості застосування» та «Стислі дані про профіль безпеки»).

ВІЛ-1.

Взаємодія з диданозином. Одночасне введення тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину не рекомендується, оскільки це призводить до підвищення на 40-60 % дії диданозину, що може збільшити ризик виникнення побічних реакцій, пов’язаних з диданозином. Рідко повідомлялося про випадки захворювання панкреатитом та лактат-ацидозом, іноді з летальним наслідком.

Ліпіди, ліподистрофія та метаболічні відхилення.

Комбінована антиретровірусна терапія була пов’язана з метаболічними відхиленнями від норми, такими як гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, інсулінова резистентність, гіперглікемія та гіперлактатемія.

Комбінована антиретровірусна терапія була пов’язана з перерозподілом жирів в організмі ВІЛ-пацієнтів (ліподистрофія), включаючи втрату периферійного та лицевого підшкірного жиру, підвищену кількість внутрішньочеревного та нутрощевого жиру, гіпертрофію грудей та накопичення жиру у спинно-шийній ділянці (бичачий горб).

Синдром імунної реактивації. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів з тяжкою імунною недостатністю на час введення комбінованої антиретровірусної терапії (combination antiretroviral therapy – CART) може виникнути запальна реакція на асимптоматичні або залишкові опортуністичні патогени.

Остеонекроз. Про випадки остеонекрозу повідомлялося, зокрема, стосовно пацієнтів із загальновизначеними факторами ризику, розвиненим ВІЛ-захворюванням або тривалим впливом комбінованої антиретровірусної терапії (CART). Частота виникнення зазначеного явища невідома.

Лактат-ацидоз та гепатомегалія тяжкої форми з жировою дегенерацією. Про лактат-ацидоз, що звичайно пов’язаний з жировою дегенерацією печінки, повідомлялося при застосуванні аналогів нуклеозидів. Лікування аналогами нуклеозиду потрібно припинити за умов симптоматичної гіперлактемії та метаболічного або молочного ацидозу, поступово зростаючої гепатомегалії або швидкого підвищення рівнів амінотрансферази.

Гепатит В.

Загострення гепатиту протягом лікування. В межах досліджень серед пацієнтів, які раніше не приймали нуклеозиди, підвищення рівня АЛТ протягом лікування з перевищенням верхньої межі норми в 10 разів та перевищенням початкового рівня в 2 рази спостерігалося у 2,6 % пацієнтів, які отримували лікування тенофовіру дизопроксилу фумаратом. Підвищення рівня АЛТ мало середній час прояву та становило 8 тижнів, корегувалося тривалим лікуванням. У більшості випадків такі підвищення АЛТ пов’язувалися з ≥ 2 log₁₀ копій/мл зменшенням вірусного навантаження, що передувало або збігалося з підвищенням АЛТ. Протягом лікування рекомендується регулярно спостерігати за функцією печінки.

Загострення гепатиту після припинення лікування. Після припинення терапії гепатиту В у пацієнтів, інфікованих вірусом гепатиту В, виникали клінічні та лабораторні ознаки загострення гепатиту.

Інші особливі популяції.

Пацієнти літнього віку. Дослідження тенофовіру дизопроксилу фумарату за участю пацієнтів віком понад 65 років не проводилось. Пацієнти літнього віку більш схильні мати знижену ниркову функцію, тому під час лікування тенофовіру дизопроксилу фумаратом цієї популяції слід дотримуватися обережності.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Оскільки тенофовіру дизопроксилу фумарат може призвести до нефротоксичності, рекомендується контролювати ниркову функцію всіх пацієнтів з нирковою недостатністю, які приймають препарат Тенохоп.

Противопоказания

Протипоказання препарату Тенохоп:

Підвищена чутливість до до діючої речовини чи до будь-якої з допоміжних речовин.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Фармацевтичні взаємодії препарату Тенохоп:

Зважаючи на результати експериментів in vitro та відомий шлях виведення тенофовіру, можна стверджувати, що імовірність взаємодій, що опосередковуються CYP450, за участю тенофовіру та інших лікарських засобів низька.

Одночасне введення ламіведину, індинавіру, іфавіренцу, нельфінавіру або саквінавіру (підсиленого ритонавіру) разом з тенофовіру дизопроксилу фумаратом не призводило до будь-якої взаємодії, що має клінічне значення.

Якщо тенофовіру дизопроксилу фумарат застосовували з лопінавіром/ритонавіром, змін у фармакокінетиці лапінавіру та ритонавіру не спостерігалося. Значення AUC тенофовіру було збільшеним приблизно на 30 %, якщо тенофовіру дизопроксилу фумарат застосовували з лопінавіром/ритонавіром. Більш високі концентрації тенофовіру можуть підсилювати несприятливі явища, пов’язані з тенофовіром, включаючи ниркові порушення.

Коли шлунково-резистентні капсули диданозину приймали за 2 години до або одночасно з тенофовіру дизопроксилу фумаратом, значення AUC диданозину було в середньому збільшене на 48 % та 60 % відповідно. Середнє збільшення значення AUC дидинозину становило 44 %, якщо буферні таблетки приймалися за 1 годину до тенофовіру. В обох випадках параметри фармакокінетики тенофовіру, що приймався з легкою їжею, залишалися незміненими. Одночасне застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).

Якщо тенофовіру дизопроксилу фумарат застосовували з атазанавіром, спостерігалося зменшення концентрацій атазанавіру (зменшення на 25 % та 40 % AUC та C_min відповідно порівняно з атазанавіром у дозі 400 мг). Якщо ритонавір додавався до атазанавіру, негативний вплив тенофовіру на C_minатазанавіру був значно зменшеним, тоді як зменшення значення AUC залишалося тим самим (зменшення на 25 % та 26 % AUC та C_min відповідно порівняно з атазанавіром/ритонавіром 300/100 мг). Одночасне введення атазанавіру/ритонавіру з тенофовіром призводило до збільшеної експозиції до тенофовіру. Більш високі концентрації тенофовіру можуть підсилювати несприятливі явища, пов’язані з тенофовіром, включаючи ниркові порушення.

Тенофовір виводиться нирками, як шляхом фільтрації, так і активної секреції через транспортери органічних іонів людини 1 (human organic anion transporter 1 – hOAT1). Одночасне застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату з іншими лікарськими препаратами, що також активно виводяться через аніонні транспортери (наприклад із цидофовіром), може призводити до підвищеної концентрації тенофовіру або лікарського препарату, що застосовується одночасно.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат не оцінювався у пацієнтів, які отримували нефротоксичні лікарські засоби (наприклад аміноглікозиди, амфотерицин B, фоскармет, ганцикловір, пентамідин, ванкоміцин, цидофовір або інтерлейкін‑2). Слід уникати застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату з одночасним або недавнім застосуванням нефротоксичних лікарських засобів. Якщо одночасного застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату та нефротоксичних засобів уникнути неможливо, потрібно проводити щотижневу перевірку функції нирок.

Одночасне застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату та метадону, рибавірину, рифампіцину, адефовіру, дипівоксилу або гормональних контрацептивів норгестимату/етинілестрадіолу не призводило до будь-якої фармакокінетичної взаємодії.

Состав и свойства

діюча речовина: tenofovir;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить тенофовіру дизопроксилу фумарату 300 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Opadry II Blue 30K505002: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), триацетин, індигокармін (Е 132).

Форма выпуска: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат – це фумаратна сіль пропрепарату тенофовіру дизопроксилу. Тенофовіру дизопроксил всмоктується та перетворюється на активну речовину тенофовір, що є аналогом нуклеотид монофосфату (нуклеотид). Потім тенофовір перетворюється на активний метаболіт, тенофовіру дифосфат, що є обов’язковим закінченням ланцюжка, за допомогою конструктивно експресованих клітинних ферментів. Тенофовіру дифосфат має внутрішньоклітинний період напіввиведення 10 годин в активованому та 50 годин в стані спокою в мононуклеарних клітинах периферійної крові (peripheral blood mononuclear cells – PBMCs). Тенофовіру дифосфат інгібує ВІЛ‑1 зворотну транскриптазу і HBV полімеразу шляхом конкуренції прямого зв’язування з природним субстратом діоксирибонуклеотиду та обривом ДНК-ланцюжка після приєднання до ДНК. Тенофовіру дифосфат є слабким інгібітором клітинних полімераз α, β та γ. В аналізах in vitro тенофовір у концентраціях до 300 мкмоль/л також показав вплив на синтез мітохондріальної ДНК або утворення молочної кислоти.

Фармакокінетика.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат – це розчинний у воді ефір пропрепарату, який швидко перетворюється in vivo на тенофовір та формальдегід.

Тенофовір перетворюється внутрішньоклітинно на тенофовіру монофосфат та на активний компонент – тенофовіру дифосфат.

Всмоктування

Після перорального введення ВІЛ-інфікованим пацієнтам тенофовіру дизопроксилу фумарат швидко всмоктується та перетворюється на тенофовір. Введення численних доз тенофовіру дизопроксилу фумарату з їжею ВІЛ-інфікованим пацієнтам призводило до середніх (коефіцієнт варіації, % [CV, %]) значень для тенофовіру C_max, AUC_0‑∞ та C_min 326 (36,6 %) нг/мл, 3,324 (41,2 %) нг·год/мл та 64,4 (39,4 %) нг/мл відповідно. Максимальні концентрації тенофовіру спостерігаються в сироватці крові в межах 1 години після введення натще та в межах 2 годин, якщо його приймати з їжею. При пероральному введенні тенофовіру дизопроксилу фумарату пацієнтам натще становила приблизно 25 %. Введення тенофовіру дизопроксилу фумарату з багатою на жири їжею підвищувало пероральну біодоступність, при цьому значення AUC тенофовіру збільшувалося приблизно на 40 %, а C_max – приблизно на 14 %. Після першої дози тенофовіру дизопроксилу фумарату, отриманої після багатої на жири їжі, медіанне значення C_max в сироватці було в діапазоні значень від 213 до 375 нг/мл. Проте введення тенофовіру дизопроксилу фумарату з легкою їжею не мало істотного впливу на фармакокінетику тенофовіру.

Розподілення

Після перорального введення тенофовіру дизопроксилу фумарату тенофовір розподіляється до багатьох тканин, при цьому найбільші концентрації спостерігаються в нирках, печінці та у вмісті кишечнику (доклінічні дослідження). Зв’язування in vitro тенофовіру з білком плазми або сироватки крові становило менше 0,7 та 7,2 % відповідно, в діапазоні концентрацій тенофовіру від 0,01 до 25 мкг/мл.

Біотрансформація

Дослідження in vitro показали, що ані тенофовіру дизопроксилу фумарат, ані тенофовір не є субстратами ферментів CYP450.

Виведення

Тенофовір головним чином виводиться нирками як шляхом фільтрації, так і активною тубулярною транспортною системою, при цьому після внутрішньовенного введення приблизно 70 – 80 % дози виводиться в незміненому виді з сечею. Загальній кліренс було оцінено приблизно в 230 мл/год/кг (приблизно 300 мл/хв). Нирковий кліренс було оцінено в приблизно 160 мл/год/кг (близко 210 мл/хв), що перевищує швидкість гломерулярної фільтрації. Це вказує на те, що тубулярна секреція є важливою частиною виведення тенофовіру. Після перорального введення остаточний період напіввиведення тенофовіру становить від 12 до 18 годин.

Дослідженнями було встановлено, що шляхом активної тубулярної секреції тенофовіру є вхідний тік до проксимальної канальцевої клітини за допомогою транспортерів органічного іону людини (hOAT) 1 та 3 та вихідний тік до сечі за допомогою резистентного до багатьох препаратів білка 4 (multidrug resistant protein 4 – MRP 4).

Лінійність-нелінійність

Показники фармакокінетики тенофовіру не залежали від дози тенофовіру дизопроксилу фумарату в діапазоні від 75 до 600 мг та не зазнавали впливу повторного введення при будь-якому рівні дози.

Ниркові порушення

Параметри фармакокінетики тенофовіру визначалися після введення одноразової дози 245 мг тенофовіру дизопроксилу 40 неінфікованим ВІЛ та HBV пацієнтам з нирковими порушенням різного ступеня, що визначалися відповідно до вихідного значення кліренсу креатиніну (нормальна функція нирок, якщо CrCl > 80 мл/хв; невеликі порушення – при CrCl 50‑79 мл/хв; помірні – при CrCl 30‑49 мл/хв та тяжкі – при CrCl 10‑29 мл/хв). Порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок середня (% CV) експозиція до тенофовіру збільшилася з 2185 (12 %) нг·год/мл в осіб з CrCl > 80 мл/хв до відповідно 3064 (30 %) нг·год/мл, 6009 (42 %) нг·год/мл та 15 985 (45 %) нг·год/мл у пацієнтів з незначними, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок. Очікується, що збільшення інтервалу між введенням препарату призведе до більш високих пікових концентрацій в плазмі крові та менших рівнів C_min у пацієнтів з нирковими порушеннями порівняно з пацієнтами, що мають нормальну функцію нирок. Клінічне значення цього невідоме.

У пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок (CrCl < 10 мл/хв), які потребували гемодіалізу, концентрації тенофовіру між діалізами значно збільшувалися протягом 48 годин, досягаючи середнього значення C_max 1032 нг/мл та середнього значення AUC_0‑48h 42 857 нг·год/мл.

Рекомендовано, щоб інтервал між введеннями тенофовіру дизопроксилу фумарату в дозі 245 мг був змінений у пацієнтів із кліренсом креатиніну < 50 мл/хв або у пацієнтів, які вже мають ESRD та потребують діалізу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Фармакокінетика тенофовіру у пацієнтів без гемодіалізу з кліренсом креатиніну < 10 мл/хв та у пацієнтів з ESRD, контролювання стану яких здійснюється шляхом очеревинного або іншими формами діалізу, не досліджувалася.

Печінкові порушення

Одноразова доза тенофовіру дизопроксилу 245 мг вводилася неінфікованим ВІЛ та HBV пацієнтам з різним ступенями печінкових порушень, що визначалися відповідно до класифікації Child‑Pugh‑Turcotte (CPT). Параметри фармакокінетики тенофовіру істотно не змінювалися у пацієнтів з порушеннями печінки, що вказувало на те, що потреби у коригуванні дози немає. Середні (% CV) значення C_max та AUC_0‑∞ тенофовіру становили 223 (34,8 %) нг/мл та 2050 (50,8 %) нг·год/мл відповідно у осіб без печінкових порушень, 289 (46,0 %) нг/мл та 2310 (43,5 %) нг·год/мл у осіб з помірними порушеннями функції печінки та 305 (24,8 %) нг/мл та 2740 (44,0 %) нг·год/мл у осіб з тяжкими печінковими порушеннями.

Внутрішньоклітинна фармакокінетика

У мононуклеарних клітинах периферійної крові людини, що не відтворюються, період напіввиведення тенофовіру дифосфату становить приблизно 50 годин, тоді як цей показник у стимульованих фітогемоглютиніном PBMCs становив приблизно 10 годин.

Условия хранения:

Зберігати Тенохоп слід при температурі не вище 30 °С, в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Тенофовир
Производитель:

Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия
Фарм. группа:

Противовирусные лекарственные средства

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J05

Противовирусные препараты для системного применения
J05A

Противовирусные средства прямого действия
J05AF

Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы
J05AF07

Тенофовир дизопроксил

Описание препарата «Тенохоп» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Тенохоп-Е – противірусний лікарський засіб для лікування ВІЛ-інфекцій

Показания и дозировка

Препарат Тенохоп-Е призначають у комбінованій антиретровірусній терапії для лікування ВІЛ-1 інфікованих дорослих (віком від 18 років).

Лікування повинен розпочинати лікар, який має досвід у лікуванні ВІЛ-інфекції.

Дозування

Рекомендована доза препарату Тенохоп-Е становить 1 таблетку, які приймають перорально 1 раз на добу. Для оптимізації всмоктування тенофовіру рекомендується прийом препарату з їжею. Навіть легка їжа покращує всмоктування тенофовіру з комбінованої таблетки.

Пацієнти літнього віку. Немає доступних даних, на основі яких можна давати рекомендації стосовно дозування для пацієнтів віком понад 65 років. Проте немає необхідності в коригуванні рекомендованої добової дози для дорослих, якщо тільки відсутні докази ниркової недостатності.

Ниркові порушення. Емтрицитабін та тенофовір виводяться із сечею, і експозиція до емтрицитабіну та тенофовіру збільшується у пацієнтів з порушеннях функції нирок. Існують обмежені дані стосовно безпеки та ефективності препарату у пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 50 мл/хв), а дані з безпеки при незначній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) ще не оцінено. Тому пацієнтам з нирковою недостатністю можна застосовувати препарат, тільки якщо потенційна користь лікування вважається такою, що переважає потенційні ризики. Для пацієнтів з нирковою недостатністю може стати необхідним ретельне спостереження за функцією нирок. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну 30 та 49 мл/хв рекомендується коригування інтервалу між прийомами препарату. Це коригування дозування не було підтверджено клінічно, тому цих пацієнтів слід ретельно спостерігати за клінічною реакцією.

Незначні ниркові порушення (кліренс креатиніну 50‑80 мл/хв). Приймати по 1 таблетці 1 раз на добу.

Помірні ниркові порушення (кліренс креатиніну 30‑49 мл/хв). Рекомендується прийом препарату кожні 48 годин.

Тяжкі ниркові порушення (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) та пацієнти, які знаходяться на гемодіалізі.Препарат не рекомендується для пацієнтів з тяжкими нирковими порушеннями (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) та пацієнтам, які потребують гемодіалізу, оскільки з комбінованою таблеткою не можна досягти необхідного зменшення дози.

Печінкові порушення. Коригування дози не потрібне. Якщо прийом препарату припиняється у пацієнтів із супутнім інфікуванням ВІЛ та вірусним гепатитом типу B (HBV), слід проводити ретельний моніторинг сттану таких пацієнтів для виявлення ознак загострення гепатиту.

Спосіб застосування

Якщо пацієнти мають труднощі з ковтанням, таблетку можна подрібнити приблизно в 100 мл води, апельсинового або виноградного соку та відразу прийняти.

Якщо пацієнт пропустив прийом чергової дози препарату Тенохоп-Е, і з моменту належного прийому пройшло не більше 12 годин, пацієнту слід якомога швидше прийняти препарат із їжею та продовжити дотримуватись звичайного розкладу прийому препарату. Якщо пацієнт пропустив прийом чергової дози препарату, і з моменту належного прийому пройшло більше 12 годин, тобто майже настав час приймати наступну дозу препарату, пацієнту не слід приймати пропущену дозу, необхідно продовжити прийом препарату у звичайному режимі.

Якщо протягом 1 години після прийому препарату у пацієнта виникло блювання, йому слід прийняти ще одну таблетку. Якщо блювання виникло у пацієнта більше ніж через 1 годину після прийому препарату, приймати ще 1 таблетку Тенохоп-Е немає потреби.

Передозировка

Якщо сталося передозування препаратом Тенохоп-Е, за пацієнтом потрібно спостерігати для виявлення ознак токсичності (див. розділ «Побічні реакції»), у разі необхідності слід застосовувати стандартне підтримувальне лікування.

До 30 % дози емтрицитабіну та приблизно 10 % дози тенофовіру можуть бути виведені за допомогою гемодіалізу. Не відомо, чи виводиться емтрицитабін або тенофовір шляхом перитонеального діалізу.

Побочные эффекты

Побічні реакції препарату Тенохоп-Е:

Емтрицитабін

З боку системи крові: нейтропенія, анемія.

З боку імунної системи: алергічні реакції.

Метаболічні порушення: гіперглікемія, гіпертригліцеридемія.

З боку психіки: безсоння, аномальні сновидіння.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку травного тракту: діарея, нудота, підвищений рівень амілази, включаючи підвищений рівень амілази підшлункової залози, підвищений рівень ліпази сироватки, блювання, біль у животі, диспепсія.

З боку гепатобіліарної системи: підвищений рівень аспартату амінотрансферази (АСТ) та/або підвищений рівень аланіну амінотрансферази (АЛТ) в сироватці крові, гіпербілірубінемія.

З боку шкіри та підшкірної целюлярної тканини: везикулобульозне висипання, гнійничкові висипання, макулопапульозні висипання, висипання, свербіж, кропив’янка, зміна кольору шкіри (підвищена пігментація), ангіоневротичний набряк.

З боку кістково-м’язової системи: підвищений рівень креатинкіназа.

Загальні порушення: біль, астенія.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат

Метаболічні порушення: гіпофосфатемія, гіпокаліємія, лактат-ацидоз.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.

З боку травного тракту: біль у животі, здуття живота, метеоризм, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: підвищений рівень трансаміназ, жирова дегенерація печінки, гепатит.

З боку шкіри та підшкірної целюлярної тканини: висипання, ангіоневротичний набряк.

З боку кістково-м’язової системи: гострий некроз скелетних м’язів, м’язова слабкість, остеомаляція (проявляється як біль у кістках та нечасто є однією з причин переломів), міопатія.

З боку сечовидільної системи: підвищений рівень креатиніну, протеїнурія, ниркова недостатність (гостра та хронічна), гострий некроз канальців, проксимальна ниркова тубулопатія, включаючи синдром Фанконі, нефрит (у тому числі гострий інтерстиціальний нефрит), нефрогенний нецукровий діабет.

Загальні порушення: астенія.

Несприятливі реакції, зазначені вище, можуть спостерігатися внаслідок проксимальної ниркової тубулопатії: остеомаляція (проявляється як біль у кістках та нечасто є однією з причин переломів), гіпокаліємія, м’язова слабкість, міопатія та гіпофосфатемія. Якщо проксимальної ниркової тубулопатії немає, то ці явища не вважаються причинно пов’язаними з лікуванням тенофовіру дизопроксилу фумаратом.

Окрім цього, якщо емтрицитабін застосовувався пацієнтам дитячого віку, частою була анемія та зміна кольору шкіри (підвищена пігментація).

Опис вибраних побічних реакцій

Пацієнти із супутніми інфекціями ВІЛ/вірусу гепатиту типу B або типу C.

Профіль побічних реакцій емтрицитабіну та тенофовіру дизопроксилу фумарату у пацієнтів, одночасно інфікованих ВІЛ/вірусом гепатиту типу B або ВІЛ/ вірусом гепатиту типу С, був аналогічним з тому, що спостерігався у пацієнтів, інфікованих ВІЛ без супутньої інфекції. Проте в цій популяції пацієнтів підвищення рівня аспартаттрансамінази (АСТ) та аланінамінотрансферази (АЛТ) спостерігалися більш часто, ніж у загальній популяції інфікованих ВІЛ.

Ліпіди, ліподистрофія та метаболічні порушення.

Комбінована антиретровірусна терапія була пов’язана з перерозподілом жирів в організмі у ВІЛ-пацієнтів (ліподистрофія), включаючи втрату периферійного та лицевого підшкірного жиру, підвищену кількість внутрішньочеревного та нутрощевого жиру, гіпертрофію грудей та накопичення жиру у спинно-шийній ділянці (бичачий горб).

Синдром імунної реактивації.

У ВІЛ-інфікованих пацієнтів з тяжкою імунною недостатністю на час введення комбінованої антиретровірусної терапії (combination antiretroviral therapy – CART) може виникнути запальна реакція на асимптоматичні або залишкові опортуністичні патогени (див. розділ «Особливості застосування»).

Остеонекроз.

Повідомлялося про випадки остеонекрозу, зокрема у пацієнтів із загальновизнаними факторами ризику – розвинене ВІЛ-захворювання або тривалий вплив комбінованої антиретровірусної терапії (CART). Частота виникнення зазначеного явища невідома (див. розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність.

Оскільки препарат може призвести до порушення роботи нирок, рекомендується спостерігати за функцією нирок.

Взаємодія з дидоназином.

Одночасний прийом тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину не рекомендується, оскільки це призводить до підвищення на 40-60 % дії, що може збільшити ризик виникнення побічних реакцій, пов’язаних з диданозином. Рідко повідомлялося про випадки захворювання панкреатитом та лактат-ацидозом, іноді з летальним наслідком.

Лактат-ацидоз та гепатомегалія тяжкої форми з жировою дегенераією.

Про лактат-ацидоз, що звичайно пов’язаний з жировою дегенерацією печінки, повідомлялося при застосуванні аналогів нуклеозидів. Лікування аналогами нуклеозидів потрібно припинити у випадку симптоматичної гепатомегалії та метаболічного або молочного ацидозу, поступово зростаючої гепатомегалії або швидкого підвищення рівнів амінотрансферази (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти літнього віку.

Дія препарату не вивчалася у пацієнтів віком понад 65 років. Пацієнти літнього віку більш схильні мати знижену ниркову функцію, тому під час лікування препаратом пацієнтів літнього віку слід дотримуватися обережності.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Оскільки тенофовіру дизопроксилу фумарат може призвести до нефротоксичності, рекомендується уважно контролювати ниркову функцію всіх пацієнтів з нирковою недостатністю, які приймають препарат.

Загострення гепатиту після припинення лікування.

Після припинення лікування у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з поєднаною інфекцією HBV виникали клінічні та лабораторні ознаки загострення гепатиту.

Противопоказания

Протипоказання препарату Тенохоп-Е:

Підвищена чутливість до діючих речовин чи до будь-якої з допоміжних речовин.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Оскільки препарат містить емтрицитабін та тенофовіру дизопроксилу фумарат, будь-які взаємодії, що були визначені з цими речовинами окремо, можуть виникнути і з Тенохоп-Е. Дослідження взаємодії були проведені тільки за участю дорослих.

Фармакокінетика стаціонарного стану емтрицитабіну та тенофовіру не зазнавала впливу, якщо емтрицитабін та тенофовіру дизопроксилу фумарат приймалися разом, порівняно із введенням кожного лікарського препарату окремо.

Дослідження in vitro та клінічної фармакокінетичної взаємодії показали, що імовірність взаємодій, опосередкованих CYP450, за участі емтрицитабіну та тенофовіру дизопроксилу фумарату з іншими лікарськими засобами є низькою.

Одночасне застосування не рекомендується: Через схожість з емтрицитабіном, Тенохоп-Е не слід приймати одночасно з іншими аналогами цитидину, такими як ламівудин.

Як фіксовану комбінацію, препарат не слід приймати одночасно з іншими лікарськими засобами, що містять будь-який з компонентів, емтрицитабін або тенофовіру дизопроксилу фумарат.

Тенохоп-Е не слід приймати одночасно з адефовіру дипівоксилом.

Диданозин. Одночасне застосування препарату та диданозину не рекомендується.

Лікарські препарати, що виводяться нирками. Оскільки емтрицитабін та тенофовір у першу чергу виводяться нирками, одночасне застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що виводяться шляхом активної тубулярної секреції (наприклад цидофовір), може призводити до підвищення концентрації в сироватці крові емтрицитабіну та/або лікарських засобів, що застосовуються одночасно, через конкуренцію за цей шлях виведення.

Застосування препарату слід уникати з одночасним або нещодавнім прийомом нефротоксичних лікарських засобів, наприклад з аміноглікозидами, амфотерицином В, фоскарнетом, ганцикловіром, пентамідином, ванкоміцином, цидофовіром або інтерлейкіном-2.

Інші взаємодії.

Взаємодії між компонентами препарату, інгібіторами протеази та нуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази подано в таблиці 1 нижче (збільшення позначено «↑», зменшення – «↓», відсутність змін – «↔», двічі на добу – «b.i.d.», 1 раз на добу – «q.d.»). Якщо можливо, 90 % довірчі інтервали вказані в дужках.

Таблиця 1

Взаємодії між компонентами Тенохопу-Е та іншими лікарськими препаратами

Лікарський препарат за напрямками лікування	Впливи на зміну середньої процентної концентрації діючої речовини в AUC, C_max, C_min з 90% довірчими інтервалами, якщо такі є (механізм)	Рекомендація стосовно одночасного застосування з Тенохопом-Е (емтрицитабін 200 мг, тенофовіру дизопроксилу фумарат 300 мг)
ПРОТИІНФЕКЦІЙНІ
Антиретровірусні
Інгібітори протеази
Атазанавір / Ритонавір / Тенофовіру дизопроксилу фумарат (300 мг q.d./100 мг q.d./300 мг q.d.)	Атазанавір: AUC: ↓ 25 % (↓ 42 до ↓ 3) C_max: ↓ 28% (↓ 50 до ↑ 5) C_min: ↓ 26 % (↓ 46 до ↑ 10) Тенофовір: AUC: ↑ 37 % C_max: ↑ 34 % C_min: ↑ 29 %	Коригування дози не рекомендується. Збільшена експозиція до тенофовіру може посилювати пов’язані з тенофовіром несприятливі явища, включаючи ниркові порушення. Слід ретельно спостерігати за функцією нирок (див. розділ «Особливості застосування»).
Атазанавір / Ритонавір / Емтрицитабін	Взаємодія не досліджена.
Дарунавір / Ритонавір / Тенофовіру дизопроксилу фумарат (300 мг q.d. / 100 мг q.d. / 300 мг q.d.)	Дарунавір: AUC: ↔ C_min: ↔ Тенофовір: AUC: ↑ 22% C_min: ↑ 37%	Коригування дози не рекомендується. Збільшена експозиція до тенофовіру може посилювати пов’язані з тенофовіром несприятливі явища, включаючи ниркові порушення. Слід ретельно спостерігати за функцією нирок (див. розділ «Особливості застосування»).
Дарунавір / Ритонавір / Емтрицитабін	Взаємодія не досліджена.
Лопінавір / Ритонавір / Тенофовіру дизопроксилу фумарат (400 мг q.d. / 100 мг q.d. / 300 мг q.d.)	Лопінавір / Ритонавір: AUC: ↔ С_max: ↔ C_min: ↔ Тенофовір: AUC: ↑ 32% (↑ 25 до ↑ 38) С_max: ↔ C_min: ↑ 51% (↑ 37 до ↑ 66)	Коригування дози не рекомендується. Збільшена експозиція до тенофовіру може посилювати пов’язані з тенофовіром несприятливі явища, включаючи ниркові порушення. Слід ретельно спостерігати за функцією нирок (див. розділ «Особливості застосування»).
Лопінавір / Ритонавір / Емтрицитабін	Взаємодія не досліджена.
Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (nucleoside reverse transcriptase inhibitors – NRTIs)
Диданозин / Тенофовіру дизопроксилу фумарат	Одночасний прийом тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину не рекомендується, оскільки це призводить до 40-60 % підвищення системної експозиції до диданозину, що може збільшувати ризик пов’язаних з диданозином небажаних реакцій (див. розділ Побічні реакції). Повідомлялося про нечасті, іноді летальні, випадки панкреатиту та лактат-ацидозу. Одночасне застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату і диданозину з дозуванням 400 мг в день було пов’язане із значним зниженням числа лімфоцитів CD4, можливо, пов’язане із збільшенням внутрішньоклітинної взаємодії фосфорильованого (тобто активного) диданозину. Зменшена доза 250 мг диданозину, одночасно застосованого з терапією тенофовіру дизопроксилу фумарату була пов’язана з повідомленнями про високі темпи вірусологічної неефективності протягом декількох контрольованих комбінацій для лікування ВІЛ-1-інфекції.	Одночасне застосування Тенохопу-Е та диданозину не рекомендується (див. розділ Особливості застосування).
Диданозин / Емтрицитабін	Взаємодія не досліджена.

Дослідження, проведені з іншими лікарськими препаратами.

Емтрицитабін. In vitro емтрицитабін не інгібував метаболізм, опосередкований будь-якою з таких лізоформ CYP450 людини: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 та 3A4. Емтрицитабін не інгібував фермент, що відповідав за глюкуронідацію.

Клінічно значущі взаємодії відсутні, якщо емтрицитабін застосовується одночасно з індинавіром, зидовудином, ставудином або фамцикловіром.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат. Одночасне застосування ламівудину, індинавіру, ефавіренцу, нельфінавіру або саквінавіру (підсиленого ритонавіру), метадону, рибавірину, рифампіцину, адефовіру, дипівоксилу або гормональних контрацептивів норгестимату/ етинілестрадіолу з тенофовіру дизопроксилу фумаратом не призводило в результаті до будь-якої фармакокінетичної взаємодії, що має клінічне значення.

Тенохоп-Е. Одночасне застосування такроліму з препаратом не призводило в результаті до будь-якої фармакокінетичної взаємодії, що має клінічне значення.

Состав и свойства

діючі речовини: 1 таблетка містить тенофовіру дизопроксилу фумарату 300мг, емтрицитабіну 200 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, Opadry II Blue 30 K505002: лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), триацетин, індигокармін (Е 132).

Форма выпуска: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка.

Механізм дії та фармакодинамічні ефекти. Емтрицитабін – це нуклеозидний аналог цитидину. Тенофовіру дизопроксилу фумарат перетворюється in vivo на тенофовір, нуклеозид монофосфат (нуклеотид) аналог аденозин монофосфату. Як емтрицитабін, так і тенофовір виявляють активність, що є специфічною до вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1 та ВІЛ-2) та вірусу гепатиту B.

Емтрицитабін та тенофовір фосфорилюються клітинними ферментами з утворенням емтрицитабін трифосфату та тенофовір дифосфату відповідно. Дослідження in vitro показали, що як емтрицитабін, так і тенофовір можуть повністю фософрилюватися при поєднанні у клітинах. Емтрицитабін трифосфат та тенофовір дифосфат конкурентно інгібують зворотну транскриптазу ВІЛ-1, що призводить до переривання ДНК ланцюга.

Як емтрицитабін, так і тенофовір дифосфат є слабким інгібітором полімерази ДНК ссавців, і немає свідчень їх мітохондріальної токсичності in vitro та in vivo.

Антивірусна активність in vitro. Синергічна антивірусна активність спостерігалася при комбінації емтрицитабіну та тенофовіру in vitro. Доповнення до синергічних ефектів спостерігали під час комбінованих досліджень з інгібіторами протеази та з нуклеозидними і ненуклеозидними аналогами інгібіторів зворотної транскриптази ВІЛ.

Резистентність. Резистентність спостерігалася in vitro та у деяких ВІЛ-1-інфікованих пацієнтів у зв’язку із розвитком M184V/I мутацій при емтрицитабіні або K65R мутації з тенофовіром. Не було виявлено інших шляхів резистентності до емтрицитабіну або тенофовіру. Емтрицитабін-резистентні віруси з мутацією M184V/I були крос-резистентними до ламівудину, але зберігали чутливість до диданозину, ставудину, тенофовіру, зальцитабіну та зидовудину. Мутація K65R може також бути відібрана абакавіром або диданозином і призводить до зменшеної чутливості до цих засобів та до ламівудину, емтрицибіну та тенофовіру. Пацієнтам з ВІЛ-1, які мають мутацію K65R, слід уникати тенофовіру дизопроксилу фумарату.

Пацієнти з ВІЛ-1, у яких було виявлено три або більше мутацій, пов’язаних з аналогом тимідину (thymidine analogue associated mutations – TAMs), що включали мутацію зворотної транскриптази M41L або L210W, проявляли зменшену чутливість до тенофовіру дизопроксилу фумарату.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому емтрицитабін та тенофовіру дизопроксилу фумарат швидко всмоктуються, а тенофовіру дизопроксилу фумарат перетворюється на тенофовір. Максимальні концентрації емтрицитабіну та тенофовіру спостерігаються в сироватці крові у межах від 0,5 до 3 годин після введення натще. Прийом препарату з їжею призводив до затримки приблизно на три чверті години досягнення максимальних концентрацій тенофовіру та збільшення значення AUC та C_maxтенофовіру приблизно на 35 % та 15 % відповідно при прийомі з багатою на жири або легкою їжею порівняно з прийомом натще. Для оптимізації всмоктування тенофовіру рекомендується прийом препарату з їжею.

Розподіл. Після перорального прийому емтрицитабіну або тенофовіру дизопроксилу фумарату емтрицитабін та тенофовір розподіляються по всьому організму. In vitro зв’язування емтрицитабіну з білками плазми крові людини становило < 4 % та не залежало від концентрації в діапазоні від 0,02 до 200 мкг/мл. Зв’язування тенофовіру in vitro з білком плазми або з білком сироватки крові становило менше 0,7 та 7,2 % відповідно, в діапазоні концентрацій тенофовіру від 0,01 до 25 мкг/мл.

Біотрансформація. Метаболізм емтрицитабіну є обмеженим. Біотрансформація емтрицитабіну включає окиснення тіолової частини з утворенням 3'‑сульфоксид діастереомерів (приблизно 9 % від дози) та кон’югації з глюкуроновою кислотою з утворенням 2'‑O‑глюкуроніду (приблизно 4 % дози). Дослідженняin vitro показали, що ані тенофовіру дизопроксилу фумарат, ані тенофовір не є субстратами ферментів CYP450. Ані емтрицитабін, ані тенофовір не інгібували in vitro метаболізм препарату, що опосередковувався будь-якою з основних ізоформ CYP450 людини, що беруть участь у біотрансформації препарату. Також емтрицитабін не інгібував уридин‑5'‑дифосфоглукуроніл трансферазу – фермент, що відповідає за глюкуронідацію.

Виведення. Емтрицитабін головним чином виводиться нирками при повному визначенні досягнутої дози в сечі (приблизно 86 %) та фекаліях (приблизно 14 %). 13 % дози емтрицитабіну визначалося в сечі як три метаболіти. Системний кліренс емтрицитабіну в середньому становив 307 мл/хв. Після перорального введення період напіввиведення емтрицитабіну становить приблизно 10 годин.

Тенофовір головним чином виводиться нирками, як шляхом фільтрації, так і активною тубулярною транспортною системою, при цьому після внутрішньовенного введення приблизно 70-80 % дози виводиться в незміненому стані з сечею. Уявний середній кліренс тенофовіру становить приблизно 307 мл/хв. Нирковий кліренс було оцінено в приблизно 210 мл/хв, що перевищує швидкість гломерулярної фільтрації. Це вказує на те, що тубулярна секреція є важливою частиною виведення тенофовіру. Після перорального введення період напіввиведення тенофовіру становить приблизно 12-18 годин.

Вік. Фармакокінетичні дослідження емтрицитабіну або тенофовіру за участю пацієнтів літнього віку (понад 65 років) не проводилися.

Стать. Фармакокінетика емтрицитабіну та тенофовіру у пацієнтів чоловічої та жіночої статі подібна.

Етнічне походження. Немає клінічно важливої фармакокінетичної різниці для емтрицитабіну в зв’язку з етнічною групою. Фармакокінетика тенофовіру не була спеціально вивчена в різних етнічних групах.

Діти. В цілому, фармакокінетика емтрицитабіну у грудних дітей, дітей молодшого віку та підлітків (віком від 4 місяців до 18 років) подібна тій, що спостерігається у дорослих. Дослідження фармакокінетики тенофовіру у дітей та підлітків (до 18 років) не проводилися.

Ниркова недостатність. Існують обмежені дані з фармакокінетики емтрицитабіну та тенофовіру у пацієнтів з порушеною функцією нирок після одночасного введення окремих препаратів або у складі комбінації. Параметри фармакокінетики головним чином визначалися після введення одноразових доз емтрицитабіну 200 мг або тенофовіру дизопроксилу 245 мг не інфікованим ВІЛ-пацієнтам з різними ступенями ниркових порушень. Ступінь ниркових порушень визначалася відповідно до вихідних значень кліренсу креатиніну (CrCl) (нормальна функція нирок при CrCl > 80 мл/хв; незначні порушення при CrCl = 50‑79 мл/хв; помірні порушення при CrCl = 30-49 мл/хв та тяжкі порушення при CrCl = 10-29 мл/хв).

Середня (% CV – коефіцієнт кореляції) експозиція до емтрицитабіну збільшувалася від 12 (25 %) мкг•год/мл у пацієнтів з нормальною функцією нирок до 20 (6 %) мкг•год/мл, 25 (23 %) мкг•год/мл та 34 (6 %) мкг•год/мл у пацієнтів з незначними, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок відповідно.

Середня (% CV) експозиція до тенофовіру збільшувалася від 2185 (12 %) мкг•год/мл у пацієнтів з нормальною функцією нирок до 3064 (30 %) мкг•год/мл, 6009 (42 %) мкг•год/мл та 15 985 (45 %) мкг•год/мл у пацієнтів з незначними, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок відповідно.

Очікується, що збільшений інтервал дозування препарату у пацієнтів з помірними нирковими порушеннями призведе, порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок, до більших пікових концентрацій у плазмі крові та більш низьких рівнів C_min. Клінічні наслідки цього невідомі.

У пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок (end‑stage renal disease – ESRD), які потребують гемодіалізу, експозиція до препарату значно збільшувалася протягом 72 годин до 53 (19 %) мкг•год/мл емтрицитабіну та протягом 48 годин до 42 857 (29 %) нг•год/мл тенофовіру.

Рекомендується змінити інтервал між прийомами препарату пацієнтам з кліренсом креатиніну 30-49 мл/хв. Препарат не прийнятний для пацієнтів з CrCl < 30 мл/хв або для тих, хто перебуває на гемодіалізі. (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Печінкова недостатність. Фармакокінетика препарату у пацієнтів з печінковою недостатнісю не досліджувалася. Проте. малоймовірно, щоб була необхідність у коригуванні дози препарату для пацієнтів з печінковою недостатністю.

Фармакокінетика емтрицитабіну не досліджена у пацієнтів, не інфікованих вірусом гепатиту типу В (HBV), з різними ступенями печінкової недостатності. В цілому, фармакокінетика емтрицитабіну у інфікованих HBV пацієнтів була аналогічною фармакокінетиці у здорових осіб та ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Одноразова доза 245 мг тенофовіру дизопроксилу застосовувалася не інфікованим ВІЛ-пацієнтам з різними ступенями порушень функції печінки, що визначалися відповідно до класифікаціїChild‑Pugh‑Turcotte (CPT). Параметри фармакокінетики тенофовіру істотно не змінювалися у пацієнтів з печінковою недостатністю, що вказувало на те, що у цих пацієнтів немає потреби в коригуванні дози. Середні (% CV) значення C_max та AUC_0‑∞ тенофовіру становили 223 (34,8 %) нг/мл і 2050 (50,8 %) нг·год/мл відповідно в осіб без печінкових порушень порівняно з 289 (46,0 %) нг/мл та 2310 (43,5 %) нг·год/мл у пацієнтів з помірними печінковими порушеннями та 305 (24,8 %) нг/мл та 2 740 (44,0 %) нг·год/мл у пацієнтів з тяжкими печінковими порушеннями.

Условия хранения:

Зберігати Тенохоп-Е слід при температурі не вище 30 ^оС, в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Тенофовир
Производитель:

Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия
Фарм. группа:

Противовирусные лекарственные средства

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J05

Противовирусные препараты для системного применения
J05A

Противовирусные средства прямого действия
J05AF

Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы
J05AF07

Тенофовир дизопроксил

Описание препарата «Тенохоп-Е» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Гипотензивное комбинированное средство (бета-адреноблокатор и блокатор «медленных» кальциевых каналов).

Показания и дозировка:

Артериальная гипертензия
Профилактика приступов стенокардии

Внутрь, запивая необходимым количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и стенокардии доза составляет 1 таблетка в сутки.

При необходимости суточная доза может быть увеличена до 2 таблеток в сутки.

Максимальная суточная доза 2 таблетки.

Передозировка:

Симптомы: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: при выраженной брадикардии показано внутривенное введение 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата.

При AV блокаде II и III степени возможно назначение изопреналина в таблетках по 5 мг под язык (при необходимости -повторный прием через 2-4 часа) или внутривенное капельное или медленное струйное введение препарата в дозе 0,5-1 мг.

При возникновении бронхоспазма показаны бета2-адреномиметики.

Для восстановления тонуса сосудов -применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению).

Для устранения последствий блокады кальциевых каналов -внутривенное введение глюконата кальция.

Побочные эффекты:

Обычно препарат хорошо переносится больными, однако, в некоторых случаях могут наблюдаться следующие побочные действия:

Сердечно-сосудистая система: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ощущение холода и парестезии в конечностях, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лица
Пищеварительный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), диспепсия
Центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, редко – изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезии
Опорно-двигательный аппарат: мышечные судороги, миалгия
Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ
Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз
Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гинекомастия
Метаболические реакции: гиперлипидемия, гипогликемия
Кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность, редко – мультиформная экссудативная эритема
Прочие: учащение мочеиспускания, периферические отеки, гиперплазия десен

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату
Выраженная артериальная гипотензия Атриовентрикулярная блокада II и III степени
Синдром слабости синусового узла
Синоаурикулярная блокада
Острая сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность II Б – III стадии декомпенсированная
Выраженная брадикардия
Метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких
Стенокардия Принцметала
Кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности
Одновременный прием с ингибиторами МАО
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью назначать при:

Атриовентрикулярная блокада I степени
Нарушении функции печен.
При стенозе устья аорты
Хронической сердечной недостаточности (в стадии компенсации)
Хроническая почечная недостаточность
Феохромоцитома
Сахарный диабет
Гипогликемия
Тереотоксикоз
Облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно)
Миастения
Дипрессия (в том числе в анамнезе)
Псориаз
Пожилой возраст

Беременными следует назначать Теночек только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Теночек выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении атенолола и инсулина (или других пероральных гипогликемических средств) маскирует симптомы гипогликемии.

При совместном применении с антигипертензивными средствами других групп происходит усиление гипотензивного эффекта.

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).

При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Больным, принимающим одновременно атенолол и клонидин, клонидин отменяют только по истечению нескольких дней после прекращения лечения атенололом. При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина – эффективность его снижается.

Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск его токсического действия.

Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при в/в введении, средства для общей анестезии усиливают выраженность кардиодепрессивного действия атенолола.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб и йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии.

Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и выраженное снижение АД.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетает AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию атенолола в плазме крови (тормозит метаболизм).

Пролонгирует действие недеполяризирующих миорелаксантов, антикэагуляционный эффект кумаринов.

Состав и свойства:

1 таблетки содержит:

Активных веществ:Атенолола 50 мг, Амлодипина 5 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция фосфат двуосновный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-30, натрия крахмал гликолят, тальк очищенный, магния стеарат, кремния коллоидного двуокись, спирт изопропиловый, вода очищенная.

Фармакологическое действие:

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Эффект обусловлен действием двух компонентов – бета1-адреноблокатора (атенолол) и блокатора «медленных» кальциевых каналов, (амлодипин).

Фиксированная комбинация Атенолола и Амлодипина считается наиболее эффективной комбинацией при рассмотрении ее с позиций метаболического и гемодинамического взаимодействия лекарственных средств.

Прием Амлодипина ведет к дилатации артериол, выражающейся рефлекторной тахикардией.

Это один из основных побочных эффектов Амлодипина.

Увеличение частоты сердечных сокращений приводит к повышению потребности миокарда в кислороде, что нежелательно для пациентов с ишемической болезнью сердца. Будучи селективным блокатором β1-адренергических рецепторов, Атенолол нивелирует рефлекторную тахикардию, вызываемую приемом Амлодипина.

Клинические исследования последних лет продемонстрировали благоприятное влияние терапии блокаторов «медленных» кальциевых каналов на липидный спектр крови, что способствует снижению риска сердечно – сосудистых исходов.

Взаимодополняющий механизм действия Амлодипина, снижающего общее периферическое сопротивление сосудов и Атенолола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному гипотензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией Амлодипином и Атенололом, улучшая соотношение эффективность/побочные эффекты.

Атенолол: оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие.

Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулирование катехоламинами образование цАМФ и АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+.

В первые 24 часа после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности бароцерепторов и влиянием на центральную нервную систему.

Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объемов.

В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий.

Гипотензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.

Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической недостаточностью.

Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.

Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенакардий).

В терапевтических концентрациях не влияет на бета-2 адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноборкаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен.

Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

При приеме более 100 мг в сутки может оказать бета-2-адреноблокирующее действие. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума спустя 2-4 часа и продолжается до 24 часов.

Амлодипин: производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, атниангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления.

Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата, за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастических стенокардии).

Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Форма выпуска:

Первичная: по 10 или 14 таблеток в стрипы Ал/Ал или блистеры Ал/ПВХ
Вторичная: По 2, 3, 4, 5 или 10 стрипов или блистеров вместе с инструкцией по применению помещаются в картонную пачку

Условия хранения:

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 4 года . Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

Ипка Лаб.
Фарм. группа:

Избирательные бета-адреноблокаторы

Описание препарата «Теночек» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Комбинированный препарат, содержащий растительные компоненты. Восстанавливает половую активность и повышает либидо (половое влечение) за счет непосредственного стимулирующего влияния на спинальные центры сексуальной активности (отделы спинного мозга, ответственные за половую активность), а также, вероятно, на гипоталамус (отдел промежуточного мозга) или лимбическую систему (часть центральной нервной системы, участвующую в регуляции эмоциональной сферы человека).

Показания и дозировка:

Функциональная импотенция (половое бессилие, обусловенное нарушением психоэмоциональной сферы), пониженное либидо (половое влечение), половая неврастения, импотенция (половое бессилие) после облучения, слабая половая активность у пожилых людей.

При недостаточной половой активности (недостаточной эрекции) принимают 2 таблетки с молоком или чаем за 30 мин или 1 ч до сна (или 1 таблетка утром и 1 таблетка перед сном). При слабой половой активности у пожилых назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 45-50 дней. Курс лечения повторяют каждые 6 месяцев. При полной функциональной импотенции указанную выше дозу увеличивают до 2 таблеток 3 раза в день (лечение проводится под наблюдением врача). Комбинированное применение препарата с химколином способствует усилению эффекта препаратов.

Передозировка:

В настоящее время о случаях передозировки препарата Тентекс форте не сообщалось.

Побочные эффекты:

Возможно: аллергические реакции, повышение АД.

Противопоказания:

Артериальная гипертензия
Выраженный атеросклероз
Хронические заболевания почек (хроническая почечная недостаточность, хронический пиелонефрит, хронический гломерулонефрит, диабетическая и гипертоническая нефропатия)
Хроническая сердечная недостаточность
Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Комбинированное применение препарата с кремом химколин (местно) способствует усилению терапевтического эффекта.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит:

Сухой экстракт семян мальвы мускатной 10 мг
Порошок корней витании снотворной 65 мг
Порошок корней аргиреи красивой 32 мг
Порошок семян бобов бархатных зудящих 32 мг
Порошок столбиков с рыльцами шафрана посевного 25 мг
Порошок семян чилибухи (нейтрализованный) 16 мг
Порошок корневищ ятрышника мужского 16 мг
Порошок корней слюногона лекарственного 16 мг
Порошок целого растения сиды сердцелистной 16 мг
Порошок коры бомбакса малабарского 16 мг
Порошок плодов перца черного 5 мг
Порошок мумие очищенного 32 мг
Порошок минерала триванг (Trivang) 32 мг
Порошок макардхвадж (Makardhwaj) 16 мг

Обработанные над паром водного экстракта из смеси растительного сырья: сиды сердцелистной, корней спаржи кистелистной, клубней ипомеи пальчатой, листьев перца бетеля, корней витании снотворной, плодов якорцев стелющихся, стеблей тиноспоры сердцелистной, корней аргиреи красивой, плодов акации арабской, смеси корней растительного сырья (Dashamoola).

Вспомогательные вещества:магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), сахароза, тальк, желатин, титана диоксид, камедь акации, фольга серебряная, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой серебристого цвета, круглые, гладкие, двояковыпуклые; на изломе – коричневого цвета с сероватым оттенком.

Фармакологическое действие:

Терапевтический эффект препарата Тентекс форте обусловлен совокупным действием его компонентов, поэтому проведение кинетических наблюдений не представляется возможным.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре от 10° до 30°С. Срок годности – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Хималая Драг Компани, Индия
Фарм. группа:

Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при нарушениях эрекции

Описание препарата «Тентекс форте» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа:

Регистрационные №№:

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Общая информация

Торговое название

АТХ код

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Торговое название

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания: