Амапин-Л – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Амапін-Л – антигіпертонічний засіб. ...

Read more
Амапин-Л – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Амапін-Л – антигіпертонічний засіб. ...

Read more

Амарин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Пероральный гипогликемический препарат – производное сульфонилмочевины III поколения. ...

Read more
Амарин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Пероральный гипогликемический препарат – производное сульфонилмочевины III поколения. ...

Read more

Алюмаг – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Алюмаг – антацидное средство, применяемое для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта. ...

Read more
Алюмаг – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Алюмаг – антацидное средство, применяемое для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта. ...

Read more
×

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Амапин-Л – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Амапін-Л – антигіпертонічний засіб. ...

Read more
Амапин-Л – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Амапін-Л – антигіпертонічний засіб. ...

Read more

Амарин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Пероральный гипогликемический препарат – производное сульфонилмочевины III поколения. ...

Read more
Амарин – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Пероральный гипогликемический препарат – производное сульфонилмочевины III поколения. ...

Read more

Алюмаг – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Алюмаг – антацидное средство, применяемое для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта. ...

Read more
Алюмаг – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате: Алюмаг – антацидное средство, применяемое для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта. ...

Read more

О препарате

Амапін-Л – антигіпертонічний засіб.

Показания и дозировка

Амапін-Л застосовується для лікування есенціальної гіпертензії.

Застосовувати Амапін-Л пропонується у тому випадку, якщо не вдалося досягти бажаного значення артеріального тиску при монотерапії одним із компонентів препарату.

Доза препарату для дорослих, які не застосовують інші антигіпертензивні препарати, –

1-2 таблетки на добу. У зв’язку з тим, що їжа не впливає на всмоктування діючих речовин, препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Хворим, які попередньо застосовували діуретики, пропонується за 2-3 дні до початку терапії препаратом перервати застосування діуретика. Якщо це неможливо, початкова доза препарату становить півтаблетки на добу. У цьому випадку після застосування першої дози препарату доцільно контролювати стан хворого, оскільки може виникнути симптоматична гіпотензія.

При порушенні функцій нирок необхідно знизити початкову дозу препарату, оскільки виділення лізиноприлу відбувається нирками. Підтримуючу дозу необхідно визначати індивідуально, залежно від реакції на препарат і при досить часто проведеному контролі функціональних показників нирок і рівня калію та натрію у сироватці крові.

При порушенні функцій печінки виділення амлодипіну з організму може затримуватися. Точно зазначеної дози немає, але таким хворим препарат треба застосовувати з особливою обережністю.

Діти.

Дані про безпеку та ефективність застосування амлодипіну й лізиноприлу дітям відсутні. Тому препарат не призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Передозировка

Передозування препаратом Амапін-Л може призвести до вираженого розширення периферичних судин, яке може супроводжуватися надмірним зниженням артеріального тиску, серцево-судинним шоком, дисбалансом електролітів, нирковою недостатністю, гіпервентиляцією, тахікардією, прискореним серцебиттям, брадикардією, запамороченням, занепокоєнням та кашлем. Повідомлялося про розвиток тривалої системної гіпотензії, включаючи шок із летальним наслідком. У таких випадках необхідно проводити симптоматичне лікування, необхідно надати хворому горизонтальне положення на спині з припіднятими нижніми кінцівками, здійснювати контроль роботи серця, контролювати артеріальний тиск і показники обміну електролітів та обміну води, а також провести корекцію цих показників у разі потреби. При тяжкій гіпотензії треба надати хворому горизонтальне положення з піднятими кінцівками і призначити внутрішньовенне введення розчинів для інфузії, але при неефективності цієї терапії необхідно давати судинозвужувальні засоби (вазопресори) периферичної дії, якщо не протипоказано їх застосування. Можлива терапія ангіотензином II, якщо препарат доступний. Для переривання блокування кальцієвих канальців можна вводити внутрішньовенно кальцію глюконат.

При розвитку брадикардії призначати атропін. При брадикардії, стійкій до медикаментозної терапії, може знадобитися встановлення штучного водія ритму. Оскільки амлодипін всмоктується повільно, в деяких випадках може бути ефективним промивання шлунка (або штучно спричинене блювання) та введення сорбентів і натрію сульфату. У ході досліджень з участю здорових добровольців застосування активованого вугілля в інтервалі до 2 годин після застосування 10 мг амлодипіну знизило швидкість всмоктування амлодипіну. Лізиноприл можна видаляти з організму гемодіалізом, але амлодипін через велику здатність з’єднуватись з білком не піддається гемодіалізу. Використання високопроточних поліакрилонітрилових мембран під час діалізу не рекомендується.

Побочные эффекты

Побічні дії Амапіну-Л звичайно минущі і мало виражені, тому переривати курс терапії доводиться рідко.

Побічні дії притаманні лізиноприлу.

Найчастіше часто зустрічаються такі побічні ефекти: запаморочення, головний біль (у 5-6 % хворих), слабкість, діарея, сухий кашель (3 %), нудота, блювання, ортостатична гіпотензія, шкірний висип, біль у грудях (1-3 %).

Можливий розвиток ангіо невротичного набряку як реакції підвищеної чутливості, що супроводжується набряком обличчя, кінцівок, губ, язика, піднебіння й гортані в 0,1 % хворих. У таких випадках хворий повинен відразу ж припинити прийом лізиноприлу й до повного зникнення симптомів перебувати під наглядом лікаря.

Відхилення з боку лабораторних показників.

Оскільки в ході лікування інгібіторами АПФ в окремих випадках спостерігався агранулоцит оз, то його розвиток під час прийому лізиноприлу не виключений.

При тривалому лікуванні можливе невелике зниження гемоглобіну й гематокриту.

Можливі гіперкаліємія, азотемія, гіпербілірубінемія, підвищення рівнів креатині ну й активності трансаміназ печінки, особливо при наявності в анамнезі хвороб нирок, цукрового діабету й реноваскулярної гіпертензії.

Інші побічні реакції (зустрічаються рідко):

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття; тахікардія; інфаркт міокарда, інсульт у хворих з підвищеним ризиком захворювання, імовірно, в результаті вираженої гіпотензії.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, біль у животі, панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку шкіри: кропив’янка, шкірний свербіж, алопеція.

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність, уремія, протеїнурія, імпотенція.

З боку імунної системи: синдром, що включає в себе прискорення ШОЕ, артралгію й появу антинуклеарних антитіл.

Побічні дії притаманні амлодипіну.

З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, почервоніння обличчя, периферичні набряки, задишка, біль у грудях.

Як і під час прийому інших антагоністів кальцію, були описані поодинокі небажані явища, які неможливо відокремити від наслідків природного перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмія (включаючи шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), а також біль за грудиною.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль у животі, рідко – диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, сухість у роті,   закреп або діарея, метеоризм, гіперплазія ясен, дуже рідко – підвищення рівня печінкових ферментів (холестаз).

З боку нервової системи та органів чуття: можливий головний біль, втома, астенія, сонливість,   дуже рідко – запаморочення, судоми, зміни настрою, підвищена пітливість. У більшості випадків причинно-наслідковий зв’язок не був підтверджений.

З боку шкіри та імунної системи: алергічні реакції – ангіо невротичний набряк, висипання, свербіж, мультиформна еритема.

Опорно-руховий апарат: міалгія, артралгія.

З боку системи крові: рідко – тромбоцитопенія, васкуліт.

З боку сечовидільної системи: незначне збільшення добового діурезу та частоти сечовипускання.

Інші: гінекомастія, сексуальна дисфункція.

Після відміни препарату побічні ефекти зазвичай повністю зникають.

Противопоказания

Підвищена чутливість до лізиноприлу або інших інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), до похідних дигідропіридину або до будь-яких допоміжних речовин препарату Амапін-Л; наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку після застосування інгібітору АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк; тяжка артеріальна гіпотензія; виражений стеноз аорти або мітрального клапана або гіпертрофічна кардіоміопатія, шок (включаючи кардіогенний); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда. Використання високопропускних мембран з поліакрилнітрилнатрій-2-метилалілсульфонату (наприклад AN 69) при діалізі; двобічний стеноз ниркової артерії або стеноз артерії єдиної нирки; рівень креатиніну в сироватці крові > 220 мкмоль/л; первинний гіперальдостеронізм. Вагітність, годування груддю, жінки, які планують завагітніти.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаємодія препарату Амапін-Л з іншими препаратами

Взаємодії, які пов’язані з лізиноприлом.

Діуретики. На початку застосування комбінації лізиноприлу з діуретиками пацієнти можуть періодично відчувати надмірне зниження артеріального тиску при застосуванні лізиноприлу. Можливість розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії при застосуванні лізиноприлу може бути зменшена у разі припинення лікування діуретиками перед початком терапії лізиноприлом.

Калійвмісні харчові добавки, калійзберігаючі діуретики або замінники солі з вмістом калію.Застосування калійвмісних харчових добавок, калійзберігаючих діуретиків або калійвмісних солезамінників може призводити до значного підвищення рівня калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів із порушенням функцій нирок. Під час застосування лізиноприлу на тлі діуретиків, що виводять калій, гіпокаліємія, спричинена їх застосуванням, може бути послаблена.

Літій. Одночасне застосування літію та лізиноприлу зазвичай не рекомендується. При одночасному застосуванні літію та інгібіторів АПФ повідомлялося про оборотне збільшення концентрації літію у сироватці крові і зростання токсичності. Одночасне призначення тіазидних діуретиків з інгібіторами АПФ збільшує ризик отруєння літієм і посилює вже підвищений ризик токсичності літію.

Алкоголь. Потенціює гіпотензивну дію лізиноприлу.

Алопуринол, цитостатики, імунодепресанти, кортикостероїди, прокаїнамід. При одночасному застосуванні з лізиноприлом можуть спричинити лейкопенію.

Лікарські засоби, які пригнічують функцію кісткового мозку. При одночасному застосуванні з лізиноприлом підвищують ризик виникнення нейтропенії та/або агранулоцитозу.

Естрогени. При одночасному призначенні можливе зменшення гіпотензивного ефекту лізиноприлу за рахунок затримки рідини в організмі.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) з вмістом ацетилсаліцилової кислоти ≥ 3 г на добу. Постійне застосування НПЗЗ може зменшити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. НПЗЗ та інгібітори АПФ спричиняють сукупний ефект на підвищення рівня калію у сироватці крові і можуть призвести до погіршення функцій нирок. Ці ефекти зазвичай оборотні. Зрідка може виникнути гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів із групи ризику, таких як особи літнього віку та пацієнти зі зневодненням організму.

Інші антигіпертензивні препарати. Одночасне застосування цих препаратів може підвищити гіпотензивний ефект лізиноприлу. Одночасне застосування з нітрогліцерином та іншими нітратами або іншими вазодилататорами може у подальшому знизити артеріальний тиск.

Трициклічні антидепресанти. Одночасне застосування деяких анестезуючих медичних засобів, трициклічних антидепресантів та нейролептичних препаратів з інгібіторами АПФ може у подальшому призвести до зниження артеріального тиску.

Симпатоміметичні препарати. Симпатоміметичні препарати можуть зменшити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ.

Антидіабетичні препарати. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та антидіабетичних препаратів (інсулін, гіпоглікемічні препарати) можуть посилити ефект зниження глюкози крові з ризиком гіпоглікемії. Виявилось, що це явище з більшою імовірністю має місце впродовж перших тижнів комбінованої терапії та серед пацієнтів із нирковою недостатністю.

Ацетилсаліцилова кислота, тромболітичні препарати, ß-блокатори, нітрати. Лізиноприл можна застосовувати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою (у кардіологічних дозах), тромболітичними препаратами, ß-блокаторами та/або нітратами.

Золото. Нітритоїдні реакції (симптоми вазодилатації, включаючи припливи, нудоту, запаморочення, артеріальну гіпотензію, що може бути дуже тяжкою) після ін’єкції золота (наприклад, натрію ауротиомалату) відзначалися частіше у пацієнтів, які отримували лікування інгібіторами АПФ.

Взаємодії, які пов’язані з амлодипіном.

Інгібітори CYP3A4. Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP3A4 потужної або помірної дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин чи кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значущого підвищення експозиції амлодипіну. Клінічне значення таких змін може бути вираженішим у пацієнтів літнього віку. Може бути необхідним клінічний нагляд за станом пацієнта та підбір дози.

Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін та грейпфрути або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватись, що, у свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії.

Індуктори CYP3A4. Інформації щодо впливу індукторів CYP3A4 на амлодипін немає. Одночасне застосування амлодипіну та речовин, що є індукторами CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, звіробій), може призводити до зниження концентрації амлодипіну у плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.

Дантролен (інфузії). У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним наслідком та серцево-судинний колапс, що асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендовано уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам та при лікуванні злоякісної гіпертермії.

Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби. Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.

Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфірину та циклоспорину.

Состав и свойства

діючі речовини: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну 5 мг, лізиноприлу дигідрату еквівалентно лізиноприлу 5 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), кальцію гідрофосфат, желатин, крохмаль кукурудзяний, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинаміка.

Комбінований препарат, що містить дві діючі речовини.

Перша діюча речовина, лізиноприл, належить до групи інгібіторів ангіотензинконвертуючого ферменту, він знижує рівні ангіотензину-II і альдостерону в плазмі крові й одночасно підвищує рівень брадикініну, який розширює судини. Під його дією знижується периферичний опір судин, артеріальний тиск, а хвилинний об’єм може збільшуватися. Частота серцевих скорочень практично не змінюється, підсилюється нирковий кровотік. У хворих із гіперглікемією лізиноприл бере участь у відновленні порушеної ендотеліальної функції.

Антигіпертензивна дія починається через 1 годину після застосування, максимум дії відмічається через 6 годин після застосування. Тривалість дії – 24 години, але це залежить від застосованої дози. Ефективність лізиноприлу зберігається і при тривалому його застосуванні. При перериванні терапії не відмічалося різкого й інтенсивного підвищення артеріального тиску (rebound effect).

Хоча первинна дія лізиноприлу здійснюється через систему ренін–ангіотензин–альдостерон, він був ефективний і при низькому рівні реніну.

У хворих на цукровий діабет не відмічали зміни рівня глюкози в крові або підвищення частоти гіпоглікемії.

Інший компонент препарату – це амлодипін, антагоніст кальцію, похідне дигідропіридину.

Блокуванням так званих повільних кальцієвих каналів перешкоджає надходженню іонів кальцію через клітинну мембрану в м’язові волокна серця і гладкої мускулатури стінок судин. Під його дією знижується тонус судин (артеріол) і периферичний судинний опір. Розширенням артеріол і зниженням постнавантаження амлодипін реалізує антиангінальну дію. У зв’язку з тим, що він не спричинює рефлекторну тахікардію, знижується потреба міокарда в енергії і у кисні. Амлодипін, імовірно, розширює коронарні судини (артерії і артеріоли) як на здорових, так і на скомпрометованих ділянках серця, поліпшуючи постачання киснем. Амлодипін після перорального введення швидко всмоктується, широко розподіляється в організмі і виділяється повільно, це забезпечує тривалий час дії та робить можливим його одноразове застосування.

У хворих на артеріальну гіпертензію амлодипін в одноразовій добовій дозі клінічно достовірно знижує артеріальний тиск щонайменше впродовж 24 годин як у положенні пацієнта стоячи, так і лежачи.

Дія амлодипіну розвивається повільно, тому ймовірність гострої артеріальної гіпотензії мала.

Амлодипін не чинить несприятливої метаболічної дії, не впливає на рівні ліпідів у плазмі крові.

Препарат можна призначати хворим на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.

Антагоніст кальцію може спричинити підвищення активності ренін-ангіотензин-альдостерону, а введений до складу препарату лізиноприл забезпечує нормалізацію реакції організму на навантаження сіллю шляхом контррегуляції системи ренін-ангіотензин-альдостерон.

Фармакокінетика.

Лізиноприл як активний препарат інгібітору ангіотензинконвертуючого ферменту у незміненій формі потрапляє у кровообіг. Максимальна концентрація у плазмі крові реєструється приблизно через 6 годин після застосування. Біологічна доступність препарату – 29 %. Не зв’язується з іншими білками плазми крові, крім інгібітору ангіотензинконвертуючого ферменту. В організмі не піддається метаболізму, виділяється із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення – 12,6 години. Вільна частина лізиноприлу швидко виділяється, а та частина, що зв’язана з інгібітором ангіотензинконвертуючого ферменту, виділяється повільніше, що сприяє тривалій дії препарату.

При захворюванні нирок виділення зменшується, тому в такому випадку може виникнути потреба знизити дозу препарату. Лізиноприл піддається гемодіалізу.

Амлодипін після перорального застосування з травного тракту всмоктується повільно, майже стовідсотково. Прийом їжі не впливає на його всмоктування. Максимальна концентрація у плазмі крові визначається через 6-10 годин після застосування. Біологічна доступність амлодипіну близько 64-80 %, об’єм розподілу – близько 20 л/кг. 95-98 % амлодипіну зв’язується з білками плазми крові. Він метаболізується у печінці до неактивного метаболіту. Із сечею виділяється близько 10 % основної речовини і 60 % метаболітів. Елімінація двофазна, період напіввиведення у середньому становить 35-50 годин. Стійка рівноважна концентрація встановлюється після регулярного 7-8-добового застосування. Амлодипін метаболізується в основному в печінці, до неактивних сполук, 10 % виділяється із сечею у незміненому вигляді. Амлодипін не піддається гемодіалізу.

Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові у молодих і літнього віку схожий. У літньому віці виділення амлодипіну трохи знижується, збільшується площа під кривою «концентрація-час» (AUC) і час напіввидення. При застосуванні в подібних дозах молоді і літнього віку переносили препарат добре, тому літні хворі можуть приймати його у звичайній дозі.

У випадку печінкової патології час напіввиведення амлодипіну подовжується.

При захворюваннях нирок концентрація амлодипіну в плазмі крові і ступінь ураження нирок незалежні.

При застосуванні препарату взаємодії між діючими речовинами не очікується, що підтвердилося фармакокінетичими дослідженнями. Важливі фармакокінетичні показники AUC, максимальна концентрація, час досягнення максимальної концентрації, час напівжиття) не відрізнялися при застосуванні діючих речовин у комбінації або окремо.

Всмоктування активних інгредієнтів препарату не залежить від прийому їжі.

У зв’язку з тим, що діючі речовини Амапіну-Л тривалий час присутні в організмі, препарат придатний для одноразового застосування на добу.

Условия хранения: 

Зберігати Амапін-Л слід при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Лизиноприл
  • Производитель:
    Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия
  • Фарм. группа:
    Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

  • C
    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
  • C09
    Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
  • C09B
    АКФ ингибиторы, комбинации
  • C09BB
    Ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов
  • C09BB03
    Лизиноприл и амлодипин
Описание препарата «Амапин-Л» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

табл. 3 мг, № 10, № 30

Глимепирид 3 мг

№ UA/7800/01/02 от 07.03.2008 до 07.03.2013

табл. 4 мг, № 10, № 30

Глимепирид 4 мг

№ UA/7800/01/03 от 07.03.2008 до 07.03.2013

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Амапирид — гипогликемизирующее вещество, активное при приеме внутрь, относится к группе производных сульфонилмочевины (глимепирид) и может применяться при инсулиннезависимом сахарном диабете. Действие препарата осуществляется в основном путем стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Как и у других производных сульфонилмочевины, такой эффект основан на повышении реакции β-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой. Высвобождение инсулина. Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина, закрывая АТФ-чувствительные калиевые каналы в мембране β-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала индуцирует деполяризацию β-клетки и приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению притока кальция в клетку, что в свою очередь приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза. Отличительными особенностями фармакодинамики Амапирида является его связывание с субъединицей рецептора сульфонилмочевины, молекулярная масса которого 65 кДа, тогда как другие производные сульфонилмочевины связываются в основном с субъединицей массой 140 кДа. Это обусловливает высокую скорость ассоциации Амапирида с рецептором (в 2,5–3 раза быстрее, чем глибенкламид), а также скорость диссоциации из данного соединения (в 8–9 раз быстрее, чем глибенкламид). Уровень гликемии при использовании глимепирида снижается быстрее и при более низкой дозировке по сравнению с препаратами сульфонилмочевины второго поколения. Кроме того, что эти эффекты достигаются при относительно низком уровне инсулина крови. Амапирид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны β-клеток, связанным с АТФ-чувствительным калиевым каналом, однако расположение места связывания отличается от обычного места связывания производных сульфонилмочевины. Экстрапанкреатические эффекты — действие препарата в других местах, кроме поджелудочной железы, состоит в улучшении чувствительности периферических тканей к эндогенному инсулину и снижении образования глюкозы в печени. (Некоторые препараты сульфонилмочевины оказывают также внепанкреатическое действие. Экстрапанкреатические эффекты — повышение чувствительности инсулинзависимых тканей к эндогенному инсулину и снижение образования глюкозы в печени. Механизм развития этих эффектов обусловлен тем, что эти лекарственные средства (особенно глимепирид) увеличивают количество инсулинчувствительных рецепторов на клетках-мишенях, улучшают инсулин-рецепторное взаимодействие, восстанавливают трансдукцию пострецепторного сигнала.) Кроме того, что Амапирид оказывает выраженное действие на поджелудочную железу, препарат обладает еще и внепанкреатическим действием, что также характерно для других производных сульфонилмочевины. Обладает антиагрегационными и антиатерогенными эффектами, избирательно ингибируя циклооксигеназу и снижая превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2. Комплексируется с кавеолином жировых клеток, что, вероятно, обусловливает специфичность влияния глимепирида на активизацию утилизации глюкозы в жировой ткани. Помимо стимуляции секреции инсулина Амапирид, в отличие от других препаратов сульфонилмочевины, оказывает внепанкреатический эффект: он снижает выраженность инсулинорезистентности независимо от уменьшения гликемии. Активируя фосфолипазу С, Амапирид проявляет инсулиномиметическое действие. Утилизация глюкозы крови тканями периферических мышц и жировой тканью происходит при помощи специальных транспортных белков, расположенных на клеточной мембране. Транспорт глюкозы в указанные ткани представляет собой ограничивающую скорость стадию в метаболизме глюкозы. Амапирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, транспортирующих глюкозу, количество инсулинчувствительных рецепторов на клетках-мишенях, улучшают инсулин-рецепторное взаимодействие на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что проявлялось нормализацией массы тела у пациентов с избыточной массой тела и ожирением на фоне сахарного диабета II типа. Общая характеристика. У здоровых лиц минимальная эффективная доза при приеме внутрь составляет приблизительно 0,6 мг. Влияние Амапирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на резкие физические нагрузки, то есть уменьшение секреции инсулина, сохраняется в условиях действия глимепирида.Фармакокинетика. Биодоступность Амапирида после перорального применения составляет 100%. Прием пищи существенно не влияет на абсорбцию, хотя несколько уменьшает ее скорость. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается приблизительно через 2,5 ч после приема внутрь. T1/2 при введении многократных доз составляет приблизительно 5–8 ч.

Показания:

сахарный диабет II типа в тех случаях, когда диета, физические упражнения и уменьшение массы тела не дают положительного результата.

Применение:

основой успешного лечения сахарного диабета является необходимая диета, регулярные физические упражнения, а также проведение регулярного контроля уровня глюкозы крови (регулярные анализы крови и мочи). Лекарственные средства не могут обеспечить надлежащий уровень контроля гликемии, если пациент не соблюдает рекомендованную диету. Дозы Амапирида определяют на основе результатов исследования обмена веществ (измерение уровня глюкозы в крови и моче). Взрослые Начальная доза составляет 1 мг препарата в сутки. Если такая доза позволяет достичь надлежащий контроль уровня глюкозы, то ее следует применять для поддерживающего лечения. Если удовлетворительный контроль уровня глюкозы не достигнут, дозу следует постепенно повышать на основе данных контроля гликемии, с интервалом приблизительно 1–2 нед для каждого повышения дозы до 2; 3 или 4 мг Амапирида в сутки. Доза препарата >4 мг/сут дает лучшие результаты только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 6 мг/сут. Если применение максимальной суточной дозы метформина не позволяет достичь надлежащего контроля уровня глюкозы, можно начать сопутствующее лечение Амапиридом. При сохранении дозы метформина, терапию Амапиридом начинают с более низкой дозы, которую в дальнейшем постепенно повышают в зависимости от желаемого уровня контроля гликемии до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию необходимо начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения. Если применение максимальной суточной дозы Амапирида не позволяет достичь надлежащего контроля гликемии, при необходимости можно начать сопутствующее лечение инсулином. При сохранении дозы Амапирида терапию инсулином начинают с низкой дозы, которую постепенно повышают в зависимости от желаемого уровня контроля гликемии до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения. Обычно достаточной является одна доза Амапирида в сутки. Препарат рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака либо незадолго до или во время первого основного приема пищи. Если пациент забыл принять очередную дозу препарата, следующую не следует повышать. Таблетки принимают целыми с небольшим количеством воды. Если у пациента возникает гипогликемическая реакция после ежедневного приема 1 мг препарата, это указывает на то, что уровень глюкозы у данного пациента можно контролировать только с помощью диеты. В ходе лечения Амапиридом необходимую дозу можно снижать в результате улучшения контроля гликемии вследствие повышения чувствительности к действию инсулина. С целью предотвращения гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или прекратить лечение препаратом. Необходимость изменить дозу также может возникнуть вследствие изменения массы тела, образа жизни пациента или действия других факторов, повышающих риск развития гипо- или гипергликемии. Перевод пациента с других пероральных гипогликемичных средств на Амапирид Вообще такой перевод возможен. Во время перевода на Амапирид необходимо принимать во внимание дозу и T1/2 препарата, применяемого ранее. В некоторых случаях, особенно при применении ранее антидиабетических средств с продолжительным T1/2 (например хлорпропамид), рекомендуется учитывать период вымывания на протяжении нескольких дней с целью минимизации риска развития гипогликемических реакций вследствие аддитивного эффекта. Рекомендованная начальная доза препарата составляет 1 мг/сут. На основании данных относительно влияния на гликемию дозу Амапирида можно повышать так, как указано выше. Перевод пациента с инсулина на Амапирид В исключительных случаях может быть показан перевод на Амапирид больных диабетом II типа, которые применяли инсулин. Перевод следует осуществлять в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Противопоказания:

•инсулинзависимый диабет; •диабетическая кома; •кетоацидоз; •тяжелые нарушения функции почек или печени; •детский возраст; •период беременности и кормления грудью; •повышенная чувствительность к Амапириду, другим производным сульфонилмочевины или сульфонамидам, или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. В случае тяжелых нарушений функции почек или печени необходимо переводить пациента на инсулин.

Побочные эффекты:

на основе опыта применения Амапирида и других производных сульфонилмочевины выявлены следующие побочные эффекты. Со стороны иммунной системы. Очень редко — легкие реакции повышения чувствительности, которые могут переходить в серьезные реакции с одышкой, падением АД, иногда развитием шока; аллергический васкулит; перекрестная чувствительность к производными сульфонилмочевины, сульфонамидам или подобным веществами. Со стороны системы крови и лимфатической системы. Редко возникают изменения гематологических показателей: умеренная или тяжелая тромбоцитопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и панцитопения. Обычно эти явления исчезают после прекращения лечения. Расстройства обмена веществ и питания. Очень редко — гипогликемические реакции после приема Амапирида. Такие реакции в большинстве случаев возникают сразу, могут быть тяжелыми и не всегда легко поддаются коррекции. Возникновение таких реакций, как и в случае других антидиабетических средств, зависит от индивидуальных факторов, таких как пищевые привычки и дозирование препарата (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Офтальмологические расстройства. Могут возникать временные нарушения зрения вследствие изменения уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Со стороны ЖКТ. Очень редко — ощущение тяжести в эпигастральной области, тошнота, рвота и диарея. Со стороны гепатобилиарной системы. Может возникать повышение уровня печеночных ферментов. Очень редко — нарушения функции печени (например с холестазом и желтухой); прогрессирующий гепатит, может привести к развитию печеночной недостаточности. Со стороны кожи и подкожных тканей. Возможны кожные реакции повышенной чувствительности — зуд, сыпь и крапивница; очень редко — фотосенсибилизация. Прочие побочные эффекты. Очень редко — снижение концентрации натрия в сыворотке крови.

Особые указания:

Амапирид необходимо принимать непосредственно перед или во время еды. Если пациент питается нерегулярно или вообще забывает поесть, лечение препаратом может привести к гипогликемии. Симптомы гиполикемии включают головную боль, сильное ощущение голода, тошноту, рвоту, усталость, сонливость, расстройства сна, повышение двигательной активности, агрессию, нарушение концентрации внимания, беспокойство и задержку реакции, депрессивное состояние, спутанность сознания, нарушение речи и зрительные расстройства, афазию, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потерю самоконтроля, делирий, мозговые симптомы — судороги и потерю сознания, включая кому, поверхностное дыхание и брадикардию. Кроме того, могут отмечаться признаки адренергической контррегуляции, такие как потливость, холодная и влажная кожа, беспокойство, тахикардия, АГ, ощущение сердцебиения, стенокардия и сердечные аритмии. Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может быть подобна клинической картине инсульта. Симптомы гипогликемии почти всегда будут надлежащим образом контролироваться немедленным употреблением углеводов (сахар). Искусственные подсластители неэффективны. Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальную эффективность мероприятий по устранению гипогликемии, она может возникнуть снова. Тяжелая или продолжительная гликемия, которая только временно контролируется обычными количествами сахара, требует немедленного лечения, иногда — госпитализации. Лечение Амапиридом требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и мочи. Кроме того, рекомендуется определение содержания гликозилированного гемоглобина в крови. Во время лечения препаратом необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и гематологические показатели (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов). В стрессовых ситуациях (например аварии, незапланированные хирургические вмешательства, инфекционные заболевания с лихорадкой) может быть показан временный перевод пациента на инсулин. Опыт применения Амапирида у пациентов с тяжелым поражением функции печени или лиц, находящихся на диализе, отсутствует. Пациентам с тяжелым поражением функции почек или печени показан перевод на инсулин. Период беременности и кормления грудью. Применение Амапирида противопоказано в период беременности; в этот период необходимо назначение инсулина. Пациентки, планирующие беременность, должны проинформировать об этом своего врача. Поскольку препарат проникает в грудное молоко, его нельзя применять кормящим грудью. Дети. Препарат не применяют у детей. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Способность пациента к концентрации внимания и скорость реакции могут ухудшаться в результате гипо- или гипергликемии либо вследствие нарушения зрения. Это может служить причиной риска в ситуациях, когда эти качества являются особенно важными (например управление транспортными средствами или работа с механизмами). Пациентам следует принимать меры для предотвращения возникновения гипогликемии во время управления транспортными средствами.

Взаимодействия:

в случае приема препарата одновременно с некоторыми другими лекарственными средствами может возникать нежелательное повышение или снижение гипогликемизирующего действия Амапирида. Поэтому другие лекарственные средства следует применять только по назначению врача. Амапирид метаболизуруется цитохромом Р450 2С9 (CYP 2C9). Известно, что на метаболизм влияет сопутствующее введение индукторов (например рифампицин) или ингибиторов CYP 2C9 (например флуконазол). Гипогликемия как результат усиления гипогликемизирующего действия может возникать, если препарат принимают одновременно с такими лекарственными средствами: фенилбутазоном, азапрозазоном и оксифенбутазоном, инсулином и пероральными антидиабетическими средствами, метформином, салицилатами и ПАСК, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, антикоагулянтами кумаринового ряда, фенфлурамином, фибратами, ингибиторами АПФ, флуоксетином, аллопуринолом, симпатолитиками, цикло-, тро- и ифосфамидами, сульфинпиразоном, некоторыми производными сульфонамида продолжительного действия, тетрациклинами, ингибиторами МАО, антибиотиками хинолонового ряда, пробенецидом, миконазолом, пентоксифиллином (высокие дозы парентерально), флуконазолом. Гипогликемизирующее действие Амапирида может снижаться, что приводит к ухудшению контроля гликемии, если препарат принимать одновременно с лекарственными средствами, содержащими следующие активные ингредиенты: эстрогены и гестагены, салуретики, тиазидные диуретики, средства для стимуляции щитовидной железы, ГКС, фенотиазиновые производные, хлорпромазин, адреналин и симпатомиметики, никотиновая кислота (высокие дозы) и производные никотиновой кислоты, слабительные средства (продолжительное применение), фенитоин, диазоксид, глюкагон, барбитураты, рифампицин, ацетазоламид. Антагонисты H2 рецепторов, блокаторы β-адренорецепторов, клонидин и резерпин могут приводить к потенцированию или снижению гипогликемизирующего эффекта. Под влиянием симпатолитических лекарственных средств, таких как блокаторы β-адренорецепторов, клонидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции при гипогликемии могут быть снижены или отсутствовать. Острое или хроническое употребление алкоголя может потенцировать или снижать гипогликемизирующее влияние Амапирида непредсказуемым образом. Препарат может потенцировать или уменьшать действие производных кумарина.

Передозировка:

вероятно возникновение гипогликемии, которая длится от 12 до 72 ч и может возникать снова после начального улучшения. Симптомы могут удерживаться приблизительно в течение 1 сут после приема Амапирида. При этом рекомендуется госпитализация с целью наблюдения. Может возникать тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Обычно гипогликемия может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как повышение двигательной активности, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, кома и судороги. Лечение состоит в основном в предотвращении абсорбции препарата путем вызывания рвоты со следующим употреблением воды с активированным углем (адсорбент) и натрия сульфатом (слабительное средство). Если препарат применялся в высокой дозе, показано промывание желудка с последующим применением активированного угля и натрия сульфата. В случае тяжелой передозировки показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. По возможности быстрее следует начать введение глюкозы с постоянным контролем уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое. Глюкозу следует вводить очень осторожно, одновременно контролируя уровень глюкозы в крови, поскольку существует риск возникновения опасной гипергликемии.

Условия хранения:

при температуре до 25 °С.

Общая информация

  • Действующее в-о:
    Глимепирид
  • Производитель:
    ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд, Израиль
Описание препарата «Амапирид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Амарил

О препарате:

Амарил применяется у пациентов с сахарным диабетом II типа (инсулинонезависимым). Амарил является гипогликемизирующим лекарственным средством из группы сульфонилмочевины.

АТХ код:

A10BB12

Показания и дозировка:

Амарил используется для лечения взрослых пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом (II тип) в случае, когда концентрацию глюкозы в крови невозможно поддерживать только физическими упражнениями, диетой и снижением массы тела.

Амарил следует получать незадолго до либо во время приема пищи.

На первых неделях терапии может присутствовать угроза развития гипогликемии, следовательно, требуется проводить тщательное наблюдение за пациентом.

Дозирование препарата зависит от концентрации глюкозы в моче и крови. Начальная доза препарата Амарил составляет 1 мг/сутки. При недостаточном гликемическом контроле дозу Амарила следует увеличивать поэтапно до 2 мг, 3 мг или 4 мг/сутки (с интервалами в 1–2 недели). Максимальная рекомендуемая доза Амарила составляет 6 мг/сутки.

В случае, когда максимальная суточная доза Амарила не позволяет достигнуть достаточного гликемического контроля, врачом может быть назначено сопутствующее лечение инсулином. Комбинированная терапия может проводиться только под тщательным наблюдением доктора.

Передозировка:

При передозировке препаратом Амарил может отмечаться тошнота, боль в животе, рвота. Возможно возникновение гипогликемии, при которой могут развиваться тремор, беспокойство, нарушения зрения, сонливость, нарушения координации, судороги, кома.

При передозировке показано промывание желудка, после – применение энтеросорбентов. Как можно скорее необходимо начать введение глюкозы. Дальнейшая терапия симптоматическая. При тяжелой передозировке требуется госпитализация в реанимационное отделение.

Побочные эффекты:

При применении препарата Амарил могут развиваться следующие побочные явления: 

  • рвота, 
  • гипогликемия, 
  • лейкоцитокластический васкулит, 
  • лейкопения, агранулоцитоз, 
  • гемолитическая анемия, 
  • эритропения, 
  • гранулоцитопения, 
  • панцитопения, 
  • тромбоцитопения, 
  • абдоминальные боли, 
  • ощущение дискомфорта в животе, 
  • повышение активности печеночных энзимов, 
  • печеночная недостаточность, 
  • фоточувствительность.

Противопоказания:

  • Препарат Амарил не предназначен для терапии пациентов с инсулинозависимым сахарным диабетом (I тип), диабетической комой, диабетическим кетоацидозом.
  • Запрещено использовать Амарил при тяжелом нарушении функции печени/почек, гиперчувствительности к ингредиентам данного средства, производным сульфонилмочевины, а также к другим сульфаниламидным препаратам.
  • Не рекомендуется применение препарата Амарил у детей.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Потенцирование гипогликемизирующего эффекта может наблюдаться в случае сочетанного применения Амарила с такими лекарственными средствами, как азапропазон, фенилбутазон, оксифенбутазон, инсулин, сульфинпиразон, пероральные противодиабетические средства, метформин, салицилаты, тетрациклины, ПАСК, анаболические стероиды, ингибиторы МАО, мужские половые гормоны, хлорамфеникол, хинолоновые антибиотики, пробенецид, миконазол, кумариновые антикоагулянты, фенфлурамин, фибраты, дизопирамид, тритоквалин, флуконазол, ингибиторы АПФ, флуоксетин, симпатолитики, аллопуринол.

Уменьшение гипогликемизирующего эффекта может наблюдаться при сочетанном использовании Амарила с такими лекарственными препаратами: прогестагены, эстрогены, салуретики, глюкокортикостероиды, тиазидные диуретики, производные фенотиазина, эпинефрин, хлорпромазин, симпатомиметики, фенитоин, глюкагон, диазоксид, рифампицин, барбитураты, ацетозоламид.

Блокаторы β-адренорецепторов, антагонисты H2-рецепторов, резерпин и клонидин могут вызывать как снижение, так и потенцирование гипогликемизирующего действия Амарила.

Употребление алкоголя может ослаблять или усиливать гипогликемизирующий эффект Амарила непредвиденным образом. Поэтому запрещается употреблять алкоголь на фоне применения данного препарата.

Амарил не используется во время беременности, в период грудного вскармливания.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Глимепирид.

Форма выпуска:

Таблетки, 2 мг, 3 мг или 4 мг; блистер, № 30.

Фармакологическое действие:

Амарил применяется у пациентов с сахарным диабетом II типа (инсулинонезависимым). Амарил является гипогликемизирующим лекарственным средством из группы сульфонилмочевины.

Глимепирид – активное вещество Амарила – оказывает действие в основном путем стимулирования высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Данный эффект основывается на увеличении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Помимо этого, глимепирид обладает выраженным внепанкреатическим действием.

Условия хранения:

Хранить Амарил при температуре ниже +30°C. Беречь от детей.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Глимепирид
  • Производитель:
    Санофи-Авентис
  • Фарм. группа:
    Пероральные противодиабетические лекарственные средства

Код ATX

  • A
    Пищеварительный тракт и обмен веществ
  • A10
    Средства для лечения сахарного диабета
  • A10B
    Сахароснижающие препараты для перорального приема
  • A10BB
    Производные сульфонилмочевины
  • A10BB12
    Глимепирид
Описание препарата «Амарил» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Амарил M

О препарате:

Глимепирид — вещество, обладающее гипогликемизирующей (сахаропонижающей) активностью при применении внутрь, производное сульфонилмочевины. Применяется при сахарном диабете II типа.

Показания и дозировка:

В виде дополнения к диете и повышенной физической активности больным с сахарным диабетом ІІ типа в случае, когда монотерапия глимепиридом или метформином не обеспечивает надлежащий уровень гликемического контроля.

Дозу противодиабетического препарата устанавливают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы крови пациента. Как правило, лечение рекомендуют начинать с минимальной эффективной дозы и повышают дозу препарата в зависимости от уровня глюкозы в крови больного.Препарат применяют исключительно у взрослых. Препарат принимают 1 или 2 раза в сутки до или во время приема пищи. В случае перехода от комбинированного приема глимепирида и метформина, Амарил М назначают с учетом доз которые уже принимает больной.

Передозировка:

Симптомы: гипогликемия (из-за содержания в препарате глимепирида), лактоацидоз (из-за содержания в препарате метформина). При попадании метформина в желудок в количестве до 85 г гипогликемии не наблюдалось.Лечение: легкую гипогликемию без потери сознания и неврологических изменений необходимо лечить с помощью перорального приема глюкозы и коррекции дозы препарата и/или диеты больного (интенсивный мониторинг следует продолжать до тех пор, пока врач не убедится, что больной находится вне опасности). Тяжелые случаи гипогликемии, которые сопровождаются комой, судорогами и другими неврологическими симптомами, встречаются часто и являются неотложным состоянием, требующим немедленной госпитализации пациента. Если диагностирована гипогликемическая кома или есть подозрение на ее возникновение, больному необходимо ввести концентрированный (40%) раствор глюкозы в/в струйно, а затем проводить продолжительное инфузионное введение менее концентрированного (10%) раствора глюкозы со скоростью, которая обеспечивает поддержание стабильного уровня глюкозы в крови выше 100 мг/дл. За больным необходимо постоянное наблюдение на протяжении не менее 24–48 ч, поскольку после улучшения состояния больного гипогликемия может повториться.Метформин способен выводиться с помощью диализа с клиренсом до 170 мл/мин при хорошей гемодинамике. Поэтому при подозрении на передозировку проведение гемодиализа может быть полезным для выведения накопившегося в организме препарата.

Побочные эффекты:

Исходя из опыта применения препарата Амарил М и данных о других производных сульфонилмочевины, необходимо учитывать возможность возникновения следующих побочных действий препарата:

Гипогликемия: поскольку препарат снижает уровень глюкозы в крови, это может привести к развитию гипогликемии, которая, исходя из опыта применения других производных сульфонилмочевины, может продолжаться длительное время. Возможными симптомами гипогликемии являются: головная боль, сильное ощущение голода (волчий аппетит), тошнота, рвота, апатия, сонливость, нарушение сна, ощущение тревоги, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, афазия, нарушение зрения, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, беспомощность, делирий, судороги центрального генеза, сонливость и потеря сознания вплоть до развития комы, поверхностное дыхание и брадикардия. 

Кроме того, могут отмечать признаки адренергической контррегуляции: обильное потоотделение, липкость кожных покровов, тахикардия, АГ, ощущение сердцебиения, приступ стенокардии и аритмии сердца. Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать инсульт. Все указанные симптомы почти всегда исчезают после нормализации гликемического состояния.

  • Нарушения со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в начале) могут выявлять транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением уровня глюкозы крови.
  • Нарушения со стороны ЖКТ: иногда — тошнота, рвота, ощущение тяжести или чувства переполнения в эпигастральной области, боль в животе и диарея.
  • Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей: в отдельных случаях возможно повышение активности печеночных ферментов и нарушение функции печени (холестаз и желтуха), а также гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.
  • Со стороны системы крови: редко — тромбоцитопения; в отдельных случаях — лейкопения, гемолитическая анемия или эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения. Необходим тщательный контроль за состоянием больного, поскольку во время лечения препаратами сульфонилмочевины были зарегистрированы случаи апластической анемии и панцитопении. При возникновении этих явлений прием препарата следует прекратить и начать соответствующее лечение.
  • Повышенная чувствительность: редко — аллергические или псевдоаллергические реакции (например зуд, крапивница или сыпь). Такие реакции почти всегда бывают умеренными, но могут прогрессировать, сопровождаясь одышкой и артериальной гипотензией, вплоть до шока. При возникновении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу.
  • Другие: в отдельных случаях могут отмечать аллергический васкулит, фотосенсибилизацию и снижение уровня натрия в плазме крови.

Противопоказания:

  • Сахарный диабет І типа (например сахарный диабет с кетонемией в анамнезе), диабетическая кетонемия, диабетическая прекома и кома, острый или хронический метаболический ацидоз. 
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфонилмочевине, сульфаниламидам или бигуанидам.
  • Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени или пациенты, которые находятся на гемодиализе (в настоящее время нет опыта применения препарата). 
  • В случае тяжелых нарушений функции печени и почек для достижения надлежащего контроля уровня глюкозы крови пациента необходимо перевести на инсулин.
  • Период беременности и кормления грудью. 
  • Больные, склонные к развитию молочнокислого ацидоза, случаи молочнокислого ацидоза в анамнезе, заболевания почек или нарушение функции почек (о чем свидетельствует рост уровня креатинина в плазме крови ≥1,5 мг/дл у мужчин и ≥1,4 мг/дл у женщин или снижение клиренса креатинина), которые также могут быть вызваны такими состояниями, как сердечно-сосудистый коллапс (шок), острый инфаркт миокарда и септицемия. 
  • Пациентам, которым вводятся в/в рентгеноконтрастные препараты, содержащие йод прием препарата Амарил М следует временно прекратить, поскольку такие препараты могут вызвать острое нарушение функции почек. 
  • Тяжелые инфекции, состояния до и после хирургических вмешательств, тяжелые травмы. 
  • Голодание пациента, кахексия, гипофункция гипофиза или надпочечников. 
  • Нарушение функции печени, тяжелое нарушение легочной функции и другие состояния, которые могут сопровождаться возникновением гипоксемии, чрезмерное употребление алкоголя, дегидратация, желудочно-кишечные расстройства, в том числе диарея и рвота. 
  • Застойная сердечная недостаточность, требующая медикаментозного лечения. 
  • Нарушение функции почек. 
  • Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Взаимодействие глимепирида с другими лекарственными препаратами

Когда пациенту, принимающему глимепирид, одновременно назначают или отменяют другие лекарственные препараты, возможны нежелательные реакции: усиление или ослабление гипогликемического действия глимепирида. Исходя из клинического опыта применения глимепирида и других препаратов сульфонилмочевины, следует учитывать перечисленное ниже лекарственное взаимодействие.

  • С лекарственными средствами, являющимися индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9: глимепирид метаболизируется при участии изофермента CYP2C9. На его метаболизм оказывает влияние одновременное применение индукторов изофермента CYP2C9, например, рифампицина (риск уменьшения гипогликемического эффекта глимепирида при одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9 и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида) и ингибиторов изофермента CYP2C9, например, флуконазола (повышение риска развития гипогликемии и побочных эффектов глимепирида при его одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2C9 и риск уменьшения его гипогликемического эффекта при их отмене без коррекции дозы глимепирида).
  • С лекарственными средствами, усиливающими гипогликемическое действие глимепирида: инсулин и гипогликемические препараты для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, противомикробные препараты производные хинолона, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламидные противомикробные препараты, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид: повышение риска развития гипогликемии при одновременном применении данных препаратов с глимепиридом и риск ухудшения гликемического контроля при их отмене без коррекции дозы глимепирида.
  • С лекарственными препаратами, ослабляющими гипогликемическое действие: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, диуретики, эпинефрин (адреналин) или другие симпатомиметики, глюкагон, слабительные (длительное применение), никотиновая кислота (высокие дозы), эстрогены, прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы: риск ухудшения гликемического контроля при совместном применении с этими препаратами и повышение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида.
  • С блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином: возможно как усиление, так и уменьшение гипогликемического эффекта глимепирида. Необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин в результате блокирования реакций симпатической нервной системы в ответ на гипогликемию могут делать развитие гипогликемии более незаметным для пациента и врача и тем самым повышать риск ее возникновения.
  • С этанолом: острое и хроническое употребление этанола может непредсказуемо либо ослаблять, либо усиливать гипогликемический эффект глимепирида.
  • С непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина: глимепирид может как усиливать, так и уменьшать эффекты непрямых антикоагулянтов, производных кумарина.
  • С секвестрантами желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 ч до приема внутрь колесевелама какого-либо взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама.
  • Взаимодействие метформина с другими лекарственными препаратами

Нерекомендуемые комбинации

  • С этанолом: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактацидоза, особенно в случае пропуска или недостаточного приема пищи, наличия печеночной недостаточности. Следует избегать приема алкоголя (этанола) и содержащих этанол препаратов.
  • С йодсодержащими контрастными веществами: внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов может приводить к развитию почечной недостаточности, что в свою очередь может привести к накоплению метформина и увеличению риска развития лактацидоза. Прием метформина следует прекратить до исследования или во время исследования и не возобновлять в течение 48 ч после него; возобновление приема метформина возможно только после исследования и получения нормальных показателей функции почек.
  • С антибиотиками, обладающими выраженным нефротоксическим эффектом (гентамицин): увеличение риска развития лактацидоза.
  • Сочетания препаратов с метформином, которые требуют соблюдения осторожности
  • С ГКС (системными и для местного применения), бета2-адреностимуляторами и диуретиками, имеющими внутреннюю гипергликемическую активность: следует проинформировать пациента о необходимости проведения более частого мониторинга утренней концентрации глюкозы в крови, особенно в начале комбинированной терапии. Может потребоваться коррекция доз гипогликемической терапии во время применения или после отмены вышеуказанных препаратов.
  • С ингибиторами АПФ: ингибиторы АПФ могут уменьшать концентрацию глюкозы в крови. Может потребоваться коррекция доз гипогликемической терапии во время применения или после отмены ингибиторов АПФ.
  • С препаратами, усиливающими гипогликемическое действие метформина: инсулин, препараты сульфонилмочевины, анаболические стероиды, гуанетидин, салицилаты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота), бета-адреноблокаторы (в т.ч. пропранолол), ингибиторы МАО: в случае одновременного применения этих препаратов с метформином необходимы тщательное наблюдение за пациентом и контроль концентрации глюкозы в крови, так как возможно усиление гипогликемического действия метформина.
  • С препаратами, ослабляющими гипогликемическое действие метформина: эпинефрин, ГКС, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пиразинамид, изониазид, никотиновая кислота, фенотиазины, тиазидные диуретики и диуретики других групп, пероральные контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, блокаторы медленных кальциевых каналов: в случае одновременного применения этих препаратов с метформином необходимы тщательное наблюдение за пациентом и контроль концентрации глюкозы в крови, т.к. возможно ослабление гипогликемического действия.

Беременность и кормление. Не применяется.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

  • Глимепирид 1 мг.
  • Метформин 250 мг.

Форма выпуска:

Таблетки.

Фармакологическое действие:

Глимепирид — вещество, обладающее гипогликемизирующей активностью при пероральном применении, производное сульфонилмочевины. Применяется при сахарном диабете II типа. Влияние глимепирида реализуется путем стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Как и другие производные сульфонилмочевины, повышает чувствительность β-клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме того, глимепирид, как и другие производные сульфонилмочевины, вероятно, оказывает выраженное внепанкреатическое действие.Высвобождение инсулина Сульфонилмочевина регулирует секрецию инсулина, закрывая АТФ-чувствительные калиевые каналы на мембране β-клетки, это приводит к деполяризации клеточной мембраны, вследствие чего открываются кальциевые каналы и в клетки входит большое количество кальция, что в свою очередь стимулирует высвобождение инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид с высокой степенью сродства присоединяется к белку на мембране β-клетки, связанному с АТФ-чувствительным калиевым каналом, но не в том месте, к которому обычно присоединяется сульфонилмочевина.Внепанкреатическая активность Внепанкреатическое действие заключается в повышении чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшении захвата инсулина печенью. Транспорт глюкозы из крови к периферическим мышечной и жировой тканям происходит через специальные транспортные протеины, локализованные на клеточной мембране. Именно транспорт глюкозы к этим тканям является этапом, который лимитирует скорость усвоения глюкозы. Глимепирид быстро увеличивает количество активных переносчиков глюкозы на плазматической мембране мышечных и жировых клеток, стимулируя тем самым захват глюкозы. Глимепирид повышает активность фосфолипазы С, специфической к гликозил–фосфатидилинозитолу, с этим связано усиление липогенеза и гликогенеза, которые наблюдаются в изолированных жировых и мышечных клетках под действием этого вещества. Глимепирид препятствует образованию глюкозы в печени, повышая внутриклеточную концентрацию фруктозо-2,6-дифосфата, который, в свою очередь, ингибирует глюконеогенез.Метформин Метформин является бигуанидом с гипогликемизирующим действием, которое проявляется в снижении как базального уровня глюкозы в плазме крови, так и ее уровня в плазме крови после приема пищи. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и не приводит к развитию гипогликемии. Метформин обладает 3 механизмами действия: 

  • уменьшает выработку глюкозы печенью путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; 
  • в мышечной ткани повышает чувствительность к инсулину, улучшает периферический захват и утилизацию глюкозы; 
  • тормозит абсорбцию глюкозы в кишечнике. 

 Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтазу. Метформин повышает транспортную способность специфических мембранных переносчиков глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4). Независимо от уровня глюкозы в крови метформин влияет на метаболизм липидов. Это было установлено при применении препарата в терапевтических дозах во время контролируемых средне- или долгосрочных клинических исследований: метформин снижает общий уровень ХС, ЛПНП и ТГ.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °C.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Глимепирид
  • Производитель:
    Санофи-Авентис
  • Фарм. группа:
    Пероральные противодиабетические лекарственные средства

Код ATX

  • A
    Пищеварительный тракт и обмен веществ
  • A10
    Средства для лечения сахарного диабета
  • A10B
    Сахароснижающие препараты для перорального приема
  • A10BB
    Производные сульфонилмочевины
  • A10BB12
    Глимепирид
Описание препарата «Амарил M» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Пероральный гипогликемический препарат – производное сульфонилмочевины III поколения.

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы.

Показания и дозировка:

Сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Как правило, доза препарата Амарил определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Препарат следует применять в минимальной дозе, достаточной для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

Нарушение приема препарата, например, пропуск приема очередной дозы, не следует восполнять путем последующего приема препарата в более высокой дозе.

Врач должен заблаговременно проинструктировать пациента о действиях, которые следует предпринять при ошибках в приеме препарата Амарил (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат.

Таблетки препарата Амарил следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). При необходимости таблетки препарата Амарил могут быть разделены вдоль риски на две равные части.

Начальная доза препарата Амарил составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами в 1-2 недели) под регулярным контролем содержания глюкозы в крови и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг) в сут.

У пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа ежедневная доза препарата составляет, как правило, 1-4 мг. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Время приема препарата Амарил и распределение доз в течение дня врач определяет с учетом образа жизни больного (время приема пищи, количество физических нагрузок). Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, непосредственно перед полноценным завтраком или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток препарата Амарил не пропускать прием пищи.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения возможно снижение потребности в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно уменьшить дозу или прекратить прием препарата Амарил.

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

  • Снижение массы тела

  • Изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок)

  • Возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод пациента с приема другого перорального гипогликемического препарата на прием препарата Амарил

Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил рекомендуемая начальная суточная доза последнего составляет 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на Амарил с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать интенсивность и длительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может потребоваться прерывание лечения во избежание аддитивного эффекта, который повышает риск развития гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида или метформина в максимальных суточных дозах может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруетсяв зависимости от целевого уровня метаболического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под строгим медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида в максимальной суточной дозе может быть одновременно назначен инсулин. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышают под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение проводится под тщательным медицинским наблюдением.

Пациенты с нарушением функции почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида. Данные по применению препарата Амарил у пациентов с почечной недостаточностью ограничены.

Данные по применению препарата Амарил у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены.

Передозировка:

Симптомы: при острой передозировке, а также длительном лечении глимепиридом в чрезмерно высоких дозах возможно развитие тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

Лечение: гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии.

До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, пациенту необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует иметь в виду, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации.

При потере сознания необходимо в/в введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно ввести в/в, п/к или в/м глюкагон, например, в дозе 0.5-1 мг.

При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил младенцами или детьми младшего возраста следует тщательно корректировать дозу декстрозы во избежание возможности возникновения опасной гипергликемии; введение декстрозы следует проводить под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.

При передозировке препарата Амарил может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля.

После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови обязательно необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрацию глюкозы в крови у таких пациентов следует постоянно контролировать в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения уровня глюкозы в крови может сохраняться в течение нескольких дней

Как только обнаружена передозировка, необходимо срочно сообщить об этом врачу.

Побочные эффекты:

Со стороны обмена веществ: возможна гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомы гипогликемии – головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия, сердцебиение и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может напоминать инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения.

Со стороны органа зрения: возможны (особенно в начале лечения) транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухания хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого изменение показателя преломления хрусталиков.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея; в отдельных случаях – гепатит, повышение активности печеночных ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения; в отдельных случаях – лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов <10 000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

Аллергические реакции: редко – аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока; в отдельных случаях – аллергический васкулит.

Прочие: в отдельных случаях – гипонатриемия, фотосенсибилизация.

При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания:

  • Сахарный диабет 1 типа

  • Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома

  • Тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения)

  • Тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе (отсутствие клинического опыта применения)

  • Беременность

  • Лактация (грудное вскармливание)

  • Детский возраст (отсутствие клинического опыта применения)

  • Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата

  • Повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности)

С осторожностью следует применять препарат в первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска для развития гипогликемии (может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии); при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности); при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств из ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Глимепирид метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, что следует учитывать при одновременном применении препарата с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами (например, флуконазол) CYP2C9.

Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании препарата Амарил с одним из следующих препаратов: инсулин, другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, флуконазол, ПАСК, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

Уменьшение гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови возможно при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, диуретики, симпатомиметические средства (в т.ч. эпинефрин), глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и уменьшать гипогликемическое действие глимепирида.

Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

На фоне приема глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 ч до приема внутрь колесевелама какого-либо взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама.

Состав и свойства:

Таблетки розового цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой “NMK” и стилизованной “h” на двух сторонах.

1 таб. глимепирид 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид красный (Е172).

Таблетки зеленого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой “NMM” и стилизованной “h” на двух сторонах.

1 таб. глимепирид 2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172), индигокармин (Е132).

аблетки бледно-желтого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой “NMN” и стилизованной “h” на двух сторонах.

1 таб. глимепирид 3 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172).

Таблетки голубого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой “NMО” и стилизованной “h” на двух сторонах.

1 таб. глимепирид 4 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин (Е132).

Форма выпуска:

15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

15 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

15 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

15 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности β-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах β-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах β-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию β-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации β-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит кактивации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0.6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина. Однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Горечавка
  • Производитель:
    Санофи-Авентис
Описание препарата «Амарин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Антифибринолитическое (препятствующее растворению сгустка крови) средство. По строению и механизму действия близок к кислоте аминокапроновой; угнетает фибринолиз (растворение сгустка крови) путем конкурентного торможения плазминогенактивируюшего фермента (белка, принимающего участие в процессе свертывания крови) и угнетения образования плазмина (белка, разрушающего сгустки свернувшейся крови). По сравнению с кислотой аминокапроновой более активен.

Показания к применению:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки: Кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). В акушерской практике – маточное кровотечение, родовспоможение, замедленная инволюция матки, медицинский аборт, ручное отделение плаценты, преждевременная отслойка плаценты, внутриутробная гибель плода, эмболия амниотической жидкостью. Носовое кровотечение, кровотечение при ожогах, шоковых состояниях различного генеза, сепсисе, лейкозе, остром панкреатите, метастазах в желудке, заболеваниях печени, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Геморрагические состояния, вызванные лучевой болезнью; гипокоагуляция (гемофилия, болезнь Верльгофа, синдром Виллебранда-Юргенса), кровотечение в гипокоагуляционной фазе ДВС-синдрома, геморрагический диатез (тромбоцитопения).

Передозировка

антикоагулянтов или фибринолитических ЛС (стрептокиназа, урокиназа), трансфузионные осложнения и др. состояния, сопровождающиеся активацией фибринолиза; этиотропная терапия гриппа. Губка: Капиллярные и паренхиматозные кровотечения, кровотечения из костей, мышц и др. тканей, в полостях и на поверхности тела, в т.ч. при местном повышении фибринолитической активности крови и общем фибринолизе при различных хирургических операциях в качестве ЛС для местной остановки. Носовые, десневые и др. наружные кровотечения у больных тромбоцитопенической пурпурой, лейкозами, геморрагическими тромбоцитопатиями, болезнью Рандю-Вебера-Ослера, циррозом печени, хроническим нефритом.

Способ применения:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: В/в струйно, 5-10 мл 1% раствора или в/м 100 мг (при остром генерализованном фибринолитическом кровотечении). Для прекращения фибринолиза на фоне терапии стрептокиназой – 50 мг; при развитии синдрома коагулопатии – 50-100 мг или в/м 100 мг, при необходимости возможно повторное введение (не ранее чем через 4 ч). При остром фибринолизе дополнительно вводят фибриноген, контролируя при этом фибринолитическую активность крови и содержание в ней фибриногена. Максимальная разовая доза – 100 мг (10 мл 1% раствора). Таблетки: Внутрь, после приема пищи, не разжевывая, запивая жидкостью, по 100 мг 3-4 раза в сутки. Губка: Местно. От 1/4 части губки до 3-4 губок и более (в зависимости от степени, характера и места кровотечения). Перед применением извлекают из флакона стерильным инструментом. После быстрого осушения кусочки губки придавливаются марлевым шариком к кровоточащей поверхности в течение 3-5 мин. При обильных кровотечениях губку придавливают к кровоточащей поверхности инструментом, имеющим плоские полированные поверхности, т.к. удаление марлевого шарика влечет за собой удаление и части губки. Губка может помещаться в марлевый тампон для рыхлой тампонады полости. Тампон извлекают через 24 ч. При необходимости измельченной губкой покрывают всю раневую поверхность, также допустимо распылять шприцем или распылителем.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Со стороны ССС: повышение или снижение АД, тахикардия, редко – ортостатическая гипотензия. Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции. Прочие: головокружение, почечная колика (при образовании сгустков крови в мочевыводящих путях), катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей. При местном применении возможна аллергия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляционная фаза ДВС-синдрома, ХПН, беременность (I триместр), период лактации, кровоизлияние в стекловидное тело, тяжелые формы ИБС или ишемии мозга. При местном применении противопоказанием является только гиперчувствительность.

Лекарственное взаимодействие:

Совместим с раствором декстрозы, гидролизатами, противошоковыми жидкостями.

Форма выпуска:

1% раствор в ампулах по 5 мл (50 мг), губка гемостатическая с амбеном.

Условия хранения:

В защищенном от света месте.Синонимы:Памба (Рamba), Гумбикс, Стиптопур (Styptopur).

Состав:

Пара-(Аминометил) – бензойная кислота. Белый кристаллический порошок без запаха. Плохо и медленно растворяется в воде. Губка гемостатическая с амбеном, содержит плазму донорской крови человека, амбен и кальция хлорид. Представляет собой сухое, пористое, гигроскопическое вещество белого цвета с желтоватым оттенком.Дополнительно:Лечение амбеном проводится под контролем коагулограммы. При лечении гематурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости и следить за диурезом. Амбеном в зарубежной литературе называют также пара-аминобензойную кислоту, которая антифибринолитической активностью не обладает (смотрите Новокаин).Внимание!Перед применением препарата Амбен вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Ингибиторы фибринолиза
Описание препарата «Амбен» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
При местном применении препарат оказывает анальгетическое (обезболивающее), противовоспалительное, сосудорасширяющее действие. Уменьшает отек, оказывает местное антитромботическое (препятствующее образования сгустка крови) действие.

Показания к применению:

Невралгия (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миалгия (боль в мышцах), заболевания суставов различного происхождения, последствия травм, ушибов, растяжение связок, вывих сустава.

Способ применения:

Применяют только наружно. Тонкий слой мази наносят 2-3 раза в день и тщательно втирают.

Побочные действия:

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска:

Мазь в тубах по 20, 40 и 90 г.

Условия хранения:

В прохладном месте.

Состав:

1 г мази содержит: этиленгликолевого спирта салициловой кислоты – 0,01 г, бензилникотината -0,015 г, гепарина натрия – 7500 ME, калия сорбита – 0,001 г.Внимание!Перед применением препарата Амбенат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Антикоагулянты прямого действия
Описание препарата «Амбенат» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
АМБЕНЕ (AMBENE) Представительство:РАТИОФАРМ ГмбХ Владелец регистрационного удостоверения:MERCKLE, GmbH код ATX: M01BA01

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций: комплект из раствора A и раствора B.

Раствор A 2 мл дексаметазон 3.32 мг фенилбутазон 375 мг лидокаина гидрохлорид 4 мг натрия салициламид-о-ацетат 150 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 49.08 мг, вода д/и 1675.92 мг.

Раствор B 1 мл цианокобаламин 2.5 мг лидокаина гидрохлорид 2 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и 996.5 мг.

Ампулы двойные (6), содержащие раствор A – 2 мл и раствор B – 1 мл – пачки картонные.

Раствор для инъекций: комплект из раствора A и раствора B.

Раствор A 2 мл дексаметазон 3.32 мг фенилбутазон 375 мг лидокаина гидрохлорид 4 мг натрия салициламид-о-ацетат 150 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 49.08 мг, вода д/и 1718.733 мг.

Раствор B 1 мл цианокобаламин 2.5 мг лидокаина гидрохлорид 2 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и 996.5 мг.

Шприцы двухкамерные (3), имеющие две раздельные камеры с раствором A – 2 мл и раствором B – 1 мл в комплекте с иглой одноразовой, салфеткой и пластырем – пачки картонные.

Общая информация

  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Гормоны коры надпочечников
Описание препарата «Амбене» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Комбинированный гормональный препарат, содержащий андрогены (синтетические аналоги мужских половых гормонов) и эстрогены (синтетические аналоги женских половых гормонов). Вызывает пролиферацию эндометрия (разрастание клеток внутреннего слоя матки), стимулирует развитие матки, смягчает расстройства в организме женщины при нарушении менструальной функции.

Показания к применению:

Климактерический синдром, недержание мочи при климактерическом синдроме, инволюционная меланхолия (старческая депрессия — состояние подавленности), гормональный остеопороз (нарушение питания костной ткани, сопровождающееся увеличением ее ломкости, связанное с изменением гормонального фона) во время климакса и менопаузы.

Способ применения:

В легких случаях по 1 таблетке под язык 2-4 раза в день строго в соответствии с назначением врача. В тяжелых случаях по 1 ампуле внутримышечно 1 раз в месяц.

Побочные действия:

При длительном приеме в высоких дозах вирилизация (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т.д./ под действием мужских половых гормонов), отеки, нарушение функции печени.

Противопоказания:

Выраженные нарушения функции печени, склонность к тромбообразованию, рак половых органов.

Форма выпуска:

Таблетки в упаковке по 20 штук; ампулы по 1 мл в упаковке.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Состав:

В каждой таблетке содержится 0,004 мг этинилэстрадиола и 4 мг метилтестостерона. Каждая ампула содержит эстрадиола бензоата 0,001 г, эстрадиола фенилпропионата 0,004 г, тестостерона фенилпропионата 0,004 г, тестостерона изокапроната 0,04 г.Внимание!Перед применением препарата Амбосекс вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Лекарственные препараты, применяемые для коррекции нарушений, возникающих во время климакса
Описание препарата «Амбосекс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Алюмаг – антацидное средство, применяемое для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Показания и дозировка:

Препарат применяется в качестве симптоматической терапии заболеваний ЖКТ, сопровождающихся повышенной кислотностью желудочного сока:

  • гастрит;
  • изжога;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • грыжа пищеводного отверствия диафрагмы.

Кроме того, Алюмаг используется как вспомогательное средство при лечении пептической язвы желудка и язвы дванадцатиперстной кишки.

Обычно взрослым и детям в возрасте старше 15 лет — по 2 таблетки 3 раза в сутки, примерно через 1,5 ч после приема пищи и 2 таблетки непосредственно перед сном; или при появлении боли. Нельзя применять более 12 таблеток в сутки. 

Таблетки следует раскрошить или разжевать, или подержать во рту до размягчения и запить водой. В случае пропуска приема препарата нельзя принимать двойную дозу. 

Препарат Алюмаг нельзя применять непрерывно дольше 4 нед.

Передозировка:

Случаи острой передозировки и симптомы острой интоксикации у людей не известны. 

При длительном применении в высоких дозах могут возникать электролитные нарушения (повышение концентрации магния и алюминия или снижение концентрации фосфатов в сыворотке крови).

Побочные эффекты:

Препарат обычно хорошо переносится, но изредка возможны нарушения со стороны ЖКТ:

  • диарея или запор;
  • тошнота;
  • рвота;
  • светлое окрашивание кала.

Не исключены реакции гиперчувствительности, в том числе кожные высыпания, ангионевротический отек. 

В случаях длительного применения в повышенных дозах возможно уменьшение запасов фосфата в организме, связанное с действием гидроксида алюминия, содержащегося в составе препарата.

Противопоказания:

Не рекомендуется принимать препарат при:

  • гиперчувствительности к любому из компонентов препарата; 
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • детский возраст до 15 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Возможно замедление или снижение всасывания других пероральных средств, принимаемых одновременно с препаратом Алюмаг. В связи с этим следует выдержать перерыв (как минимум 2 ч) между приемом препарата Алюмаг и других пероральных средств. 

Более 2 ч должен быть перерыв между приемом препарата Алюмаг и следующих лекарственных средств: 

  • Н2-блокаторов гистаминовых рецепторов; 
  • пероральных противотуберкулезных средств (этамбутол, изониазид); 
  • атенолол;
  • метопролол;
  • пропранолол;
  • хлорохин;
  • тетрациклин;
  • дифлунисал;
  • дигоксин;
  • дифосфонаты;
  • фексофенадин;
  • соли железа;
  • фторхинолоны4
  • натрия фторид;
  • ГКС (преднизолон, дексаметазон);
  • индометацин;
  • кетоконазол;
  • лансопразол;
  • кайексалат (связывающая смола);
  • линкозамины;
  • нейролептики фенотиазинового ряда;
  • пеницилламин;
  • препараты фосфора;
  • тироксин;
  • резерпин;
  • хинидин;
  • препараты лития;
  • мексилетин. 

Уменьшение всасывания этих препаратов связано с образованием нерастворимых комплексов. 

При одновременном применении препарата Алюмаг с салицилатами возможно ускоренное выделение салицилатов почками.

Пациентам следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случаях:

  • потери массы тела;
  • затруднении глотания;
  • постоянном дискомфорте в области живота;
  • расстройствах пищеварения, возникших впервые, или при изменении течения уже имеющихся нарушений пищеварения;
  • почечной недостаточности. 

Если расстройства пищеварения сохраняются после 10 дней терапии или их течение ухудшается, следует выяснить причину их возникновения и пересмотреть назначенное лечение. 

Следует соблюдать осторожность при признаках дегидратации пациента. 

С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью в связи в возможной кумуляцией ионов магния и алюминия. 

Нельзя непрерывно применять препарат более 4 недель. 

Из-за отложения фосфатов магния и алюминия при длительном применении возможно развитие почечной недостаточности. Длительное применение соединений алюминия в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, может привести к уменьшению всасывания фосфатов, вызвать или усилить остеомаляцию, увеличить риск появления энцефалопатии. 

В связи с содержанием в составе препарата сорбита Алюмаг нельзя применять пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы. 

При необходимости одновременного применения других пероральных лекарственных средств, необходимо выдерживать перерыв между приемом Алюмага и других препаратов.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения в период беременности или кормления грудью не изучалась, поэтому в период беременности препарат следует применять только в тех случаях, когда польза для матери превышает риск для плода. 

Во время лечения можно продолжать кормление грудью. Перед применением препарата Алюмаг этим категориям пациенток следует посоветоваться с врачом и соблюдать рекомендованный дозовый и курсовой режим.

Детям в возрасте младше 15 лет применение препарата противопоказано из-за отсутствия клинического опыта.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В терапевтических дозах Алюмаг не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Состав и свойства:

Состав:

  • Действующими веществами препарата являются: алюминия гидроксид (200 мг) и магния гидроксид (200 мг).
  • Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, сорбитол, маннитол, магния стеарат, масло мятное.

Форма выпуска:

Таблетки, № 30

Фармакологическое действие:

Гидроксиды алюминия и магния в реакции с соляной кислотой желудочного сока образуют соли (хлориды). Эта реакция повышает рН желудочного сока и уменьшает повреждающее действие соляной кислоты на слизистую оболочку желудка, при этом также снижает активность пепсина. 

Кроме того, содержащийся в препарате алюминий может связывать пепсин и желчные кислоты, что оказывает положительное влияние при лечении язвенной болезни. 

Алюмаг обладает местным действием. Обоснованным является применение препарата после приема пищи, поскольку это продлевает его действие. Прием препарата примерно через 1,5 ч после еды обеспечивает нейтрализацию соляной кислоты именно в то время, когда ее повреждающее действие на слизистую оболочку желудка наиболее сильное и может вызвать появление боли. 

Гидроксид магния быстро реагирует с кислотой, находящейся в желудке и может проявлять слабительное действие; гидроксид алюминия проявляет более медленное и слабое нейтрализующее действие, но благодаря вяжущим свойствам, проявляет закрепляющий эффект. 

Правильно сбалансированный состав препарата Алюмаг уменьшает вероятность возникновения запора или диареи. 

Препарат практически не всасывается в ЖКТ и не проявляет системного эффекта. Вследствие нейтрализации соляной кислоты гидроксиды алюминия и магния превращаются в хлориды и выводятся из организма с калом.

Условия хранения:

В сухом темном месте при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

  • Форма продажи:
    безрецептурный
  • Действующее в-о:
    Алюминия гидроксид
  • Производитель:
    Журабек Лабораториес Лтд., Узбекистан
  • Фарм. группа:
    Обволакивающие, антацидные и адсорбирующие лекарственные средства

Код ATX

  • A
    Пищеварительный тракт и обмен веществ
  • A02
    Средства для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности
  • A02A
    Антациды
  • A02AB
    Препараты алюминия
  • A02AB01
    Алюминия гидроксид
Описание препарата «Алюмаг» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.