О препарате:
Фолиевая кислота представляет собой формильне производное тетрагидрофолиевой кислоты и соответственно – активную форму фолиевой кислоты. Она принимает участие в различных процессах метаболизма, включая синтез пуринов, синтез пиримидиновых нуклеотидов и метаболизм аминокислот.
Показания и дозировка:
Снижение и предотвращение интоксикации, вызванной антагонистами фолиевой кислоты (такими как метотрексат), при проведении цитотоксической терапии и при передозировке у взрослых и детей.
В комбинации с 5-фторурацилом при цитотоксической терапии.
Обратите внимание
Постоянно высоких серологических уровней метотрексата можно ожидать и при терапии метотрексатом в низких дозах, в частности, при гидроторакс, асците, почечной недостаточности и недостаточном употреблении жидкости в течение терапии метотрексатом.
Содиофолин применяют неразбавленным в виде внутривенных инъекций или разбавленным путем внутривенных инфузий. Препарат не следует применять интратекально.
Содиофолин, раствор для инъекций или инфузий 50 мг / мл, вводят внутривенно разведенным в виде инъекций или после разведения путем инъекций. Раствор для инфузий необходимо готовить в асептических условиях. Раствор разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида. Содиофолин в дозе 50 мг / мл совместим с фторурацилом.
Только прозрачный раствор без механических включений пригоден к применению.
Только для одноразового применения. Неиспользованный препарат необходимо уничтожить.
Комбинированное применение натрия фолината и фторурацила должен проводить врач, имеющий опыт лечения раковых опухолей толстой и прямой кишки.
1. Недельный режим
1.1. Умеренно высокая доза фторурацила
500 мг / м2 фолиниевой кислоты (= 546,5 мг / м2 натрия фолината) в виде внутривенной инфузии в течение 2:00 и 600 мг / м2 фторурацила в виде болюсной инъекции через 1:00 после начала проведения инфузии натрия фолината.
Проводить 1 раз в неделю в течение 6 недель (1 цикл).
Повторить цикл после двухнедельного перерыва в лечении. Количество циклов зависит от реакции опухоли.
1.2. Высокая доза фторурацила
500 мг / м2 фолиниевой кислоты (= 546,5 мг / м2 натрия фолината) в виде внутривенной инфузии в течение 1-2 часов с последующим введением 2 600 мг / м2 фторурацила в виде инфузии в течение 24 часов.
Повторять 1 раз в неделю в течение 6 недель (1 цикл).
Необходимо повторить цикл после двухнедельного перерыва в лечении. Количество циклов зависит от реакции опухоли на лечение.
2.Месячный режим
2.1. Умеренно-высокая доза натрия фолината
200 мг / м2 фолиниевой кислоты (= 218,6 мг / м2 натрия фолината) ежедневно с последующим введением 370 мг / м2 фторурацила каждый день, оба препарата вводят внутривенно в виде болезненных инъекций. Повторять в течение 5 дней подряд (1 цикл).
Необходимо повторить цикл через 4 недели, 8 недель и затем каждые 5 недель. Количество циклов зависит от реакции опухоли на лечение.
2.2. Низкая доза натрия фолината
20 мг / м2 фолиниевой кислоты (= 21,86 мг / м2 натрия фолината) ежедневно с последующим введением 425 мг / м2 фторурацила ежедневно, оба препарата вводят в виде болезненных инъекций. Повторять в течение 5 дней (1 цикл).
Необходимо повторить цикл через 4 недели, 8 недель и каждые 5 недель после этого. Количество циклов зависит от реакции опухоли на лечение.
Корректировка дозы фторурацила
При отсутствии токсичности (особенно, если не наблюдается токсичности относительно костного мозга и в интервалах между циклами лечения не развиваются негематологические побочные эффекты, рекомендуется увеличить дозу фторурацила на 10% в каждом случае.
Снижение и предотвращение интоксикации при терапии метотрексатом.
Только врачи, имеющие опыт терапии высокими дозами метотрексата, могут проводить лечение профилактическим средством натрия фолинатом.
Профилактическое применение натрия фолината начинают, не дожидаясь результатов мониторинга уровня метотрексата в крови. После получения результатов анализа необходимо адаптировать для применения в соответствии с уровнем метотрексата в крови, если
После применения натрия фолината можно применять дозу метотрексата более 100 мг / м2. Не существует единых рекомендаций по дозировке и способу применения натрия фолината в качестве антидота при терапии метотрексатом в высоких дозах. Рекомендации по дозировке, которые указаны ниже, предоставленные в качестве примера.
Начало лечения
Не позднее 18 – 30 часов после начала введения метотрексата.
Окончание лечения
Не ранее 72 часов после начала введения метотрексата. После окончания лечения уровень метотрексата должно быть ниже 10-7 моль / л, преимущественно ниже 10-8 моль / л.
Чрезмерное введение натрия фолината может уменьшить эффективность метотрексата. При недостаточном введении могут наблюдаться токсические побочные эффекты при проведении терапии метотрексатом в высоких дозах.
Передозировка:
При применении метотрексата передозировки Содиофолину может ослабить действие первого («чрезмерный спасение»).
В случае передозировки при применении фторурацила и Содиофолину 50 мг / мл, раствора для инъекций или инфузий, дальнейшую тактику лечения следует согласовывать с показаниями в инструкции на фторурацил.
Побочные эффекты:
В некоторых случаях после парентерального введения наблюдались гипертермические реакции. Могут наблюдаться единичные случаи аллергических реакций: сенсибилизация, включая анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка. При введении больших доз могут возникнуть расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания:
-
Гиперчувствительность к натрия фолината или любой из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
-
Натрия фолинат в сочетании с фторурацила не применяется при наличии противопоказаний к применению фторурацила, в частности, при тяжелой диареи.
-
Терапию Содиофолином в комбинации с фторурацилом нельзя начинать или продолжать пациентам, у которых наблюдаются симптомы желудочно-кишечной токсичности любой степени тяжести, пока эти симптомы не будут полностью устранены. Пациенты с диареей должны находиться под тщательным наблюдением до ее полного устранения, поскольку диарея может вызвать быстрое клиническое ухудшение, что приводит к фатальным последствиям (см. Разделы «Способ применения и дозы”, “Особенности применения”).
-
Натрия фолинат не предназначен для лечения пернициозной анемии или других видов анемии, обусловленных дефицитом витамина В12. Несмотря на то, что может наблюдаться гематологическая ремиссия, неврологические проявления прогрессируют.
-
Терапия метотрексатом противопоказана в период беременности и кормления грудью. Кормление грудью следует прекратить.
-
Безопасность и эффективность применения у детей не исследовалась, поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам этой возрастной категории.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Натрия фолинат является антидотом антагонистов фолиевой кислоты, например метотрексата. При применении метотрексата передозировки натрия фолината может привести к потере эффективности метотрексатнои терапии («чрезмерный спасение»). Одновременное применение натрия фолината противодействует противоопухолевой действия метотрексата и усиливает цитотоксическое действие фторурацила. При применении натрия фолината совместно с фторурацилом часто наблюдались такие побочные эффекты: диарея, обезвоживание, стоматит, лейкопения. Иногда развивались инфекции, тромбоцитопения, тошнота, рвота, запор, общее недомогание, выпадение волос, дерматит и снижение аппетита. Диареи, угрожающих жизни, возникали при применении 600 мг / м2 фторурацила (внутривенно в виде болюсной инъекции 1 раз в неделю) вместе с натрия фолинатом. При применении натрия фолината и фторурацила для лечения раковой опухоли толстой и прямой кишки дозу фторурацила нужно уменьшить по сравнению с таковой при монотерапии с фторурацилом.
Одновременное применение фенобарбитала, примидона, фенилтоину требует осторожности, так как может привести к снижению уровня в плазме крови антиконвульсантних лекарственных средств, относящихся к группе индукторов ферментов.
Содиофолин 50 мг / мл, раствор для инъекций или инфузий, может усиливать действие и побочные эффекты противоракового лекарственного средства фторурацила. При такой комбинированной терапии чаще всего наблюдаются такие побочные эффекты: выраженная диарея (водянистый стул), обезвоживание, стоматит (афтоидными) и лейкопения. Редко инфекции, тромбоцитопения, тошнота, сопровождающаяся или не сопровождается рвотой, запор, алопеция, дерматит и анорексия.
Состав и свойства:
Действующее вещество: натрия фолинат;
1 мл 54,65 мг натрия фолината, что эквивалентно 50 мг фолиниевой кислоты
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота соляная, вода для инъекций.
Форма выпуска:
Препарат помещают в стеклянные флаконы, тип И. По 1 флакону с 2 мл (100 мг), 4 мл (200 мг), 8 мл (400 мг) или 18 мл (900 мг) в картонной коробке из картона упаковочного.
Фармакологическое действие:
Биохимическое обоснование для комбинирования натрия фолината и фторурацила следующее: фторурацил inter alia ингибирует синтез ДНК путем связывания с тимидилатсинтазою. Вследствие сообщения натрия фолината с фторурацилом образуется тройной комплекс, состоящий из тимидилатсинтетазы, 5-фтордезоксы-уридинмонофосфату и 5,10-метилентетрагидрофолат. Это приводит к длительному блокированию тимидилатсинтетазы с усилением ингибирования биосинтеза ДНК, способствует усилению цитотоксичности по сравнению с монотерапией фторурацилом.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Производитель:
Медак ГмбХ, Германия
Смарт – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
