Сервонекс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Сервонекс – средство для применения при деменции.  ...

Read more
Сервонекс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Сервонекс – средство для применения при деменции.  ...

Read more

Сердечно-Сосудистый сбор – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Сердечно-сосудистый сбор – комбинированное средство растительного происхождения для применения в кардиологии. ...

Read more
Сердечно-Сосудистый сбор – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Сердечно-сосудистый сбор – комбинированное средство растительного происхождения для применения в кардиологии. ...

Read more
×

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Сервонекс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Сервонекс – средство для применения при деменции.  ...

Read more
Сервонекс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Сервонекс – средство для применения при деменции.  ...

Read more

Сердечно-Сосудистый сбор – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Сердечно-сосудистый сбор – комбинированное средство растительного происхождения для применения в кардиологии. ...

Read more
Сердечно-Сосудистый сбор – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Сердечно-сосудистый сбор – комбинированное средство растительного происхождения для применения в кардиологии. ...

Read more

Состав и форма выпуска:

СЕПТОФИТ

табл. д/рассасывания 0,1 мг, № 10, № 12, № 30, № 36

 Натриевая соль усниновой кислоты0,1 мг

Прочие ингредиенты: ментол, глюкозы моногидрат, поливидон К30, магния стеарат, краситель зеленый «метино» 06061.

№ UA/7057/01/01 от 17.09.2007 до 17.09.2012

СЕПТОФИТ ДИЕТ

табл. д/рассасывания 0,1 мг, № 10, № 12, № 30, № 36

 Натриевая соль усниновой кислоты0,1 мг

Прочие ингредиенты: ментол, сорбитол, поливидон К30, магния стеарат, краситель зеленый «метино» 06061.

№ UA/7058/01/01 от 17.09.2007 до 17.09.2012

Фармакологические свойства:

усниновая кислота обладает антибактериальным, антипротозойным, антивирусным, антипролиферативным и обезболивающим свойствами. При применении препарата в полости рта формируется защитная пленка, покрывающая механические и инфекционные повреждения. Та же пленка покрывает гортань и голосовые связки, таким образом устраняет хрипоту, болезненные ощущения в горле. Септофит также способствует укреплению десен и заметно замедляет развитие пародонтоза.Ментол, попадая на слизистые оболочки, вызывает вазодилатацию и ощущение прохлады, а также легкий обезболивающий эффект.Усниновая кислота проявляет бактерицидное действие в отношении следующих микроорганизмов: Enteroccocus faecalis, Enteroccocus faecium, Staphylococcus aureus, Streptococcus mutans, Streptococcus pyogenes; Bacteroides fragilis, Bacteroides ruminicola sspё brevis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium perfringens, Propionibacterium canis; микобактерий: M. aurum, M. avium, M. smegmatis, M. tuberculosis. Усниновая кислова проявляет противовирусную активность относительно вирусов Herpes Simplex и Epstein — Barr. Фармакокинетика. Биодоступность усниновой кислоты — 78%, на 99% связывается с белками плазмы крови. Клиренс усниновой кислоты — около 12,2 мл/ч/кг.Ментол является жирорастворимым соединением. Расщепляется в печени путем гидроксилирования. Продукты распада выводятся в основном с мочой, в меньшей степени — с желчью.

Показания:

местное антисептическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний горла и ротовой полости: фарингит, ларингит, тонзиллит, охриплость и болезненные ощущения в горле, стоматит, пародонтоз, неприятный запах изо рта. Профилактика инфекций до и после оперативных вмешательств в области ротовой полости и горла. Симптоматическая терапия сухого кашля при острых и хронических бронхитах.Применяется при повышенной нагрузке на голосовые связки, а также для защиты слизистой оболочки полости рта и носоглотки (вдыхание сухого, недостотаточно увлажненного воздуха в помещениях во время отопительного сезона, в помещениях, оснащенных кондиционером), в случае нарушения носового дыхания, а также во время занятий спортом.

Применение:

таблетки Септофит рассасывают во рту, не разжевывая и не запивая. Рекомендуемые дозы для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: 4–6 таблеток в сутки каждые 4–6 ч.Дети в возрасте 4–12 лет: до 4 таблеток в сутки каждые 6 ч.После устранения симптомов заболевания Септофит рекомендовано принимать еще 2–3 дня с целью достижения стойкого терапевтического эффекта.Учитывая хорошую переносимость препарата, его можно принимать продолжительное время, но если после 5 сут терапии состояние больного не улучшилось, рекомендовано обратиться к врачу.Профилактика: с целью сезонной профилактики респираторных заболеваний принимать в вышеуказанных дозах; для защиты дыхательных путей или голосовых связок при повышенной нагрузке на них Септофит следует принимать по 1 таблетке 1–2 раза в сутки.

Противопоказания:

гиперчувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.

Побочные эффекты:

обычно препарат переносится хорошо, сообщений о серьезных побочных действиях нет.

Особые указания:

больным сахарным диабетом рекомендуют применять таблетки Септофит Диет.Из-за риска аспирации не применяют у детей в возрасте младше 4 лет. Нет данных о применении препарата в период беременности и кормления грудью.Септофит не влияет на выполнение работ, требующих повышенного внимания (управление транспортными средствами и работа с механизмами).

Взаимодействия:

данных о взаимодействии нет.

Передозировка:

нет данных.

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

  • Производитель:
    Актавис Групп
Описание препарата «Септофит диет» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Антигельминтное (противоглистное) и антисептическое (обеззараживающее) средство.

Показания к применению:

В качестве противоглистного средства применяют приэнтеробиозе (заболевании, вызванном кишечным паразитарными червями /острицами/). Используется также иногда как легкое слабительное средство. Для лечения кожных заболеваний.

Способ применения:

Для лечения энтеробиоза серу очищенную дают в чистом виде или в смеси с лакричным порошком в разных дозах. Назначают 3 раза в день во время еды в течение 5 дней подряд: взрослым – по 0,8-1,0 г на прием, детям – из расчета 0,05 г на год жизни на прием. Таких пятидневных циклов с перерывами 4 дня проводят от 3 до 5. В дни перерыва ставят на ночь клизмы с добавлением натрия гидрокарбоната по 1/2 чайной ложки на стакан воды. Специальной диеты по время лечения не требуется. При резком зуде в заднем проходе смазывают мазью на 1 г анестезина и 25 г вазелина. Очищенную серу применяют также наружно в виде 5-10-20% мазей и присыпок для лечения кожных заболеваний (псориаза, себореи, сикоза, чесотки и др.). Как слабительное средство по 0,5-1,0-3,0 г на прием.

Побочные действия:

Не выявлено.

Противопоказания:

Не установлены.

Форма выпуска:

Порошок.

Условия хранения:

В хорошо укупоренных банках в сухом месте.Дополнительно:Сера очищенная также входит в состав препарата сульфодекортэм.Внимание!Перед применением препарата Сера очищенная вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Антисептические лекарственные средства других групп
Описание препарата «Сера очищенная» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Сералин – антидепрессант.

Показания и дозировка

Показания препарата Сералин:

Лечение депрессивных состояний различного генеза у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов эпизодов депрессий.

Внутрь – 50 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут за несколько недель. Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2-3 недели.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Сералин не описаны.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Сералин:

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко – маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко – запоры, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны репродуктивной системы: редко – снижение потенции.

Аллергические реакции: редко – повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

Противопоказания

Противопоказания препарата Сералин:

Одновременное применение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к сертралину.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.

При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).

При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином – значительное снижение клиренса сертралина.

Состав и свойства

1 капсула содержит 50 мг або 100 мг сертралина;

Форма выпуска: капсулы 50 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2. 

капсулы 100 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2.

Фармакологическое действие: Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.

При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, Vd – 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, – N-десметилсертралин – обладает слабой фармакологической активностью.

T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.

Условия хранения: Хранить Сералин следует при температуре не выше 30 градусов Цельсия.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Сертралин
  • Производитель:
    Эджзаджибаши, Турция
  • Фарм. группа:
    Антидепрессанты

Код ATX

  • N
    Препараты для лечения заболеваний нервной системы
  • N06
    Психоаналептики
  • N06A
    Антидепрессанты
  • N06AB
    Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные
  • N06AB06
    Сертралин
Описание препарата «Сералин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Сервонекс – средство для применения при деменции. 

Показания и дозировка

Показания препарата Сервонекс:

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.

Препарат Сервонекс назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Сервонекс ® принимать перорально вечером перед сном. Прием в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки продолжать в течение 1 месяца до достижения равновесной концентрации донепезила и определения раннего терапевтического эффекта. После клинической оценки месячного лечения в дозе 5 мг 1 раз в сутки доза Сервонексу может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза – 10 мг. Применение доз свыше 10 мг 1 раз в сутки не изучали.

Лечение следует начинать и продолжать под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и лечения таких пациентов. Заболевание необходимо диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями (например, DSM IV или ICD 10 – Международная классификация болезней, 10-й выпуск).

Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, когда есть лицо, ухаживающее за больным и будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом.

Поддерживающую терапию можно продолжать, пока сохраняется терапевтический эффект препарата.В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Целесообразность прекращения лечения следует рассматривать при исчезновении его эффекта. Индивидуальный ответ на донепезил предсказать невозможно.

После прекращения лечения происходит постепенное уменьшение благоприятных эффектов Сервонексу.

Нарушение функции почек и печени . Можно применять общепринятые дозы препарата для лечения больных с нарушениями функции почек или с легкими или средней тяжести нарушениями функции печени, поскольку клиренс донепезила не изменяется при этих состояниях.

Передозировка

Передозировка препарата Сервонекс:

Передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергического кризис характеризуется выраженной тошнотой, рвотой, саливацией, повышенной потливостью, брадикардией, артериальной гипотонией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможна мышечная слабость, нарастающая и может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.

Показано симптоматическое лечение. Как антидот Сервонексу при его передозировке могут быть применены антихолинергические средства группы третичных аминов (атропин). Рекомендуется введение атропина сульфата, дозу которого титруют до достижения эффекта начальная доза составляет 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. При одновременном применении других холиномиметикив в сочетании с антихолинергическими средствами группы четвертичных аммониевых соединений (гликопиролатом) отмечены атипичные изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений. Неизвестно, удаляются донепезила гидрохлорид и / или его метаболиты при диализе (гемодиализе, перитонеальном диализе или гемофильтрации).

Побочные эффекты

Основными побочными эффектами препарата Сервонекс  были диарея, судороги, повышенная утомляемость, тошнота, рвота и бессонница. Критерии оценки частоты развития побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (> 1/10 000 , <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Инфекционные заболевания: часто – насморк.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: часто – анорексия.

Со стороны психики: часто – галлюцинации, состояние тревоги, агрессивное поведение.

Со стороны нервной системы: часто – потеря сознания, головокружение, бессонница редко – эпилептический припадок; редко – экстрапирамидные симптомы.

Со стороны сердца: редко – брадикардия редко – синоатриальная и AV блокада.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто – тошнота, диарея; часто – рвота, диспепсия редко – язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушение функции печени, включая гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, зуд. 

Со стороны костно-мышечной системы: часто – судороги мышц.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – недержание мочи.

Общие проявления: очень часто – головная боль; часто – повышенная утомляемость, боль.

Лабораторные данные: редко – незначительное повышение мышечной КФК (КФК).

Травмы и отравления: часто – травматизм. 

Противопоказания

Сервонекс противопоказан больным с гиперчувствительностью к донепезила, производных пиперидина или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Донепезил не ингибируется метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина.Одновременный прием дигоксина, циметидина не влияет на метаболизм донепезила. В метаболизме донепезила принимает участие изофермент цитохрома Р450 ЗА4 и в меньшей степени – 2D6.Кетоконазол и хинидин являются ингибиторами этих изоферментов, за счет чего они подавляют метаболизм донепезила. Также на метаболизм донепезила могут влиять и другие препараты, ингибирующие эти ферменты, например итраконазол, эритромицин, флуоксетин. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал уровень плазменной концентрации донепезила на 30%. Однако это вряд ли влияет на клинические эффекты.

Одновременный прием донепезила не влияет на фармакокинетику Кетоконозол.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол, могут снижать уровень донепезила. Однако степень снижения невыясненным, поэтому применять эти препараты одновременно следует с осторожностью.

Донепезил может оказывать действие на препараты, имеющие антихолинергической активностью.Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина и других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, влияющие на проводимость сердца.

При одновременном применении с донепезилом других холиномиметикив и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиролатом, были описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Состав и свойства

действующее вещество: donepezil;

1 таблетка содержит донепезила 5 мг или 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кополивидон К 28 крахмал кукурузный, магния стеарат, Opadry II Wnite 31G58920 (тальк, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, полиэтиленгликоль, лактоза).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакологические . Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным типом холинэстеразы в головном мозге. Ингибируя холинестеразу в головном мозге, донепезил блокирует распад ацетилхолина, который осуществляет передачу нервного возбуждения в ЦНС. Донепезил ингибирует ацетилхолинэстеразу более чем в 1000 раз сильнее, чем БУТИРИЛХОЛИНЭСТЕРАЗЫ, содержащийся в структурах, расположенных в основном вне центральной нервной системой.

После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63,6% и 77,3% соответственно.

Ингибирования ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигает пика примерно через 3-4 часа после приема препарата. Концентрации в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой повышаются пропорционально дозе. Период полувыведения составляет около 70 часов, поэтому повторное применение препарата 1 раз в день постепенно приводит к равновесному состоянию, что достигается в течение 3 недель от начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме крови и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Пища не влияет на всасывание донепезила.

Донепезил связывается с белками плазмы крови на 95%. Распределение донепезила в различных тканях изучен недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут оставаться в организме до 10 суток.

Метаболизм / вывода. Донепезила выводится с мочой в неизмененном виде и подвергается биотрансформации системой цитохрома Р450 с образованием многочисленных метаболитовнекоторые из них не установлены.

После однократного введения 5 мг донепезила, меченного 14С, доля неизмененного донепезила в плазме крови составляет 30% введенной дозы, 6-О-десметилдонепезила – 11% (единственный метаболит, что похожую активность с донепезила), донепезил-цис-N -оксиду – 9%, 5-O-десметилдонепезила – 7% и глюкуроновой конъюгату 5-О-десметилдонепезила – 3%. Примерно 57% введенной дозы дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде донепезила) и 14,5% было обнаружено в кале; это свидетельствовало о том, что первичными путями выведения препарата является биотрансформация и экскреция с мочой. Сведений о возможности ентеронирковои рециркуляции донепезила и / или любого его метаболита нет. Снижение концентрации донепезила в плазме крови происходит с периодом полувыведения около 70 часов.

Средние уровни донепезила в плазме крови больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушение функции почек не влияют существенно на клиренс донепезила.

Условия хранения: Хранить Сервонекс следует при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Донепезил
  • Производитель:
    Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд., Индия
Описание препарата «Сервонекс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

табл. п/плен. оболочкой 30 мг, № 28, № 56

 Ницерголин30 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, полисорбат 80, полиэтиленгликоль 6000.

№ UA/8444/01/01 от 17.06.2008 до 17.06.2013

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.Ницерголин — полусинтетическое производное алкалоидов спорыньи, хорошо проникающий в ЦНС. Обладает альфа-адренолитическими, вазодилатационными и антиагрегантными свойствами, улучшает метаболизм ЦНС.Ницерголин улучшает динамику мозгового и периферического кровообращения, снижает сопротивляемость сосудов и усиливает кровоток. Ингибируя агрегацию тромбоцитив, снижает вязкость крови, уменьшает образование микротромбов и улучшает транспорт кислорода, особенно в тканях мозга. Препарат оказывает ряд нейрофармакологических эффектов. Усиливает усвоение и утилизацию глюкозы, а также биосинтез белков и нуклеиновых кислот в ткани мозга; влияет на системы различных нейромедиаторов и механизмы их преобразования. Ницерголин улучшает холинергические функции мозга, повышает преобразование допамина, особенно в мезолимбическом участке (путем модуляции допаминергических рецепторов), а также улучшает механизмы клеточной передачи сигнала (усиливает превращение фосфоинозитида и повышает транслокацию кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С в мембранных отделах).Влияние на умственную функцию. Ницерголин нормализует данные ЭЭГ как у пациентов пожилого, так и молодого возраста с симптомами гипоксии мозга — ницерголин повышает α- и β-активность, а также снижает δ- и τ-активность. У пациентов с умеренной деменцией различного генеза (старческая деменция по типу Альцгеймера и сосудистая деменция) продолжительное лечение ницерголином (на протяжении 2–6 мес) приводит к положительным изменениям в биоэлектрической активности головного мозга.Фармакокинетика. После перорального приема ницерголин быстро и почти полностью (90–100%) всасывается и подвергается значительному пресистемному метаболизму. Основными метаболитами ницерголина, образующимися в ходе пресистемного метаболизма, являются ММДЛ (1, диметил-8 β-гидроксиметил-10 β-метокси-эрголин) и МДЛ (метил-8 β-гидроксиметил-10 α-метокси-эрголин). После перорального приема максимальный уровень ницерголина в плазме крови достигается через 1–1,5 ч, ММДЛ — через 1 ч, МДЛ — через 4 ч. Прием пищи не существенно влияет на скорость и полноту абсорбции. Более 90% ницерголина связывается с белками плазмы крови, в основном — с гликопротеинами. Концентрация гликопротеинов в плазме крови повышается с возрастом в результате острых воспалительных процессов, злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголина в плазме крови. 90% введенной дозы подвергается метаболизму, в основном путем гидролиза и десметилирования. Процесс десметилирования обусловливается каталитической активностью изофермента CYP 2D6. Приблизительно 80% ницерголина и его метаболитов выводится с мочой, остальное — с калом. Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический T1/2 составляет 2,5 ч для ницерголина и 2–4 ч — для ММДЛ), тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический T1/2 составляет 10–12 ч).

Показания:

Болезнь Альцгеймера легкой и умереной степени, васкулярная деменция, пресенильные и сенильные когнитивные расстройства, сопровождающиеся снижением интеллекта, эмоциональными, поведенческими расстройствами, амнезией, снижением способности концентрации внимания, непостоянством настроения, головокружением, повышенной утомляемостью, вестибулярными и кохлеарными расстройствами (звон в ушах, головокружение, нарушение слуха). Расстройства периферической циркуляции (болезнь Рейно).

Применение:

обычная доза для взрослых составляет 30 мг ницерголина 1 раз в сутки. Доза может быть повышена до 60 мг/сут в 2 приема утром и вечером, что является максимальной дозой для взрослых. Если Серголин применяют в дозе 30 мг 1 раз в сутки, его следует принимать утром.Эффект проявляется только после продолжительной терапии, поэтому курс лечения препаратом Серголин должен быть продолжительным. Результаты лечения обычно оценивают 1 раз в 6 мес — в конце этого периода врач должен принять решение о целесообразности дальнейшего лечения. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.Снижение доз препарата рекомендуется пациентам с нарушением функции почек.Таблетки принимают до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Если возникают проблемы с пищеварением, таблетки можно принимать во время приема пищи.

Противопоказания:

гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата, порфирия. Острое кровотечение, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), выраженная гипотензия, стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз, детский возраст, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты:

в большинстве случаев побочные эффекты являются легкими и временными. Возможны ощущения изжоги, гиперемия кожи, сухость во рту, повышенная утомляемость, апатия, головокружение, звон в ушах, головная боль, расстройства сна, расстройство функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе), нервозность, беспокойство, тахикардия, ортостатические расстройства, ощущения заложенности носа, расстройства эякуляции и повышение уровня мочевой кислоты в крови.

Особые указания:

препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и синдромом недостаточного всасывания глюкозы-галактозы. На период лечения необходимо исключить употребление алкоголя.Особые меры безопасности. Соотношение польза/риск лечения следует рассматривать для пациентов с сердечной аритмией или гиперурикемией, больных, у которым в прошлом проводили лечение по поводу подагры или в настоящее время они получают препараты, ингибирующие метаболизм и экскрецию мочевой кислоты (петлевые диуретики, тиазидные диуретики, амилорид, теофиллин, циклоспорин, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин, изотретиноин, кетоконазол, леводопа, цисплатин, циклофосфамид, винкристин, салицилаты и т.п.).Период беременности или кормления грудью. Применение препарата Серголин в период беременности противопоказано в связи с недостаточным опытом лечения ницерголином в этот период.Ницерголин проникает в грудное молоко. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью в связи с возможностью развития тяжелых побочных эффектов.Дети. Безопасность и эффективность лечения препаратом Серголин у детей не установлена, потому его не следует применять пациентам этой возрастной категории.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Исследование оценки влияния не проводили. Препарат может вызвать головокружение и повышенную утомляемость, поэтому на время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействия:

Ницерголин усиливает эффект пероральных антикоагулянтных и антигипертензивных средств. Его не следует применять одновременно с блокаторами α- и β-адренорецепторов. Сочетанное применение с симпатомиметиками может приводить к значительным колебаниям АД. Ницерголин метаболизируется посредством CYP 2D6, поэтому нельзя исключать взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизуються тем же путем: обезболивающие средства — фенацетин, метадон, морфин, оксикодон, петидин, трамадол; анорексигенные средства — дексфенфлурамин, фенфлурамин; противоаритмические средства — амиодарон, энкаинид, флекаинид, хинидин, мексилетин, пропафенон; антидепрессанты — амитриптилин, бупропион, циталопрам, дезипрамин, доксепин, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, имипрамин, кломипрамин, мапротилин, моклобемид, минаприн, нортриптилин, пароксетин, сертралин, тразодон, венлафаксин; противорвотные средства — метоклопрамид, ондансетрон; противовоспалительные средства — целекоксиб; антигистаминные препараты — хлорфенирамин; антигипертензивные средства — алпренолол, бисопролол, буфуралол, каптоприл, карведилол, дебризохин, метопролол, прегексилин, пропранолол, мибефрадил; антикоагулянты — тиклопидин; противомалярийные средства — галофантрин; противогрибковые средства — тербинафин; противокашлевые средства — декстрометорфан, гидрокодон, кодеин; противоязвенные средства — циметидин, ранитидин; противовирусные средства — ритонавир; цитостатики — доксорубицин, тамоксифен; местные анестетики — лидокаин; миорелаксанты — циклобензаприн; нейролептики — флуфеназин, галоперидол, хлорпромазин, клозапин, левомепромазин, перфеназин, рисперидон, тиоридазин; тимолом — в форме глазных капель; пероральные гипогликемизирующие средства — фенформин; психостимуляторы — донепезил и прочие. Гипотензивное влияние ницерголина усиливается под действием алкоголя.

Передозировка:

артериальная гипотензия. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Условия хранения:

при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

  • Действующее в-о:
    Ницерголин
  • Производитель:
    ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд, Израиль
Описание препарата «Серголин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Сердечно-сосудистый сбор – комбинированное средство растительного происхождения для применения в кардиологии.

Показания и дозировка

Показания для применения сердечно-сосудистого сбора:

Нейроциркуляторная дистония, неврозы сердца, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия (при легких формах) в составе комплексной терапии, в комплексном лечении ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения, I – II класс), гипертонической болезни (I – II стадия).

2 фильтр-пакета помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) кипятка, закрывают и настаивают 15 мин.

10 г (2 столовые ложки) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 500 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 15 мин. Охлаждают при комнатной температуре 45 мин, процеживают, оставшееся сырье отжимают процеженного настоя. Объем настоя доводят кипяченой водой до 500 мл.

Взрослые принимают в теплом виде по 1 стакану 2 раза в день за 20 – 30 мин до приема пищи. 

Продолжительность курса лечения определяется врачом индивидуально с учетом характера, степени тяжести и особенностей течения заболевания, стабильности достигнутого терапевтического эффекта, переносимости препарата и обычно составляет 2 – 4 недели.

Передозировка

Сообщений о передозировке сердечно-сосудистого сбора не поступало. Возможны явления гиперчувствительности к препарату.

Лечение: отмена препарата, назначение десенсибилизирующих средств.

Побочные эффекты

Побочные реакции сердечно-сосудистого сбора:

Возможны аллергические реакции, повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

В случае появления каких-либо необычных реакций следует проконсультироваться с врачом.

Противопоказания

Противопоказания сердечно-сосудистого сбора:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Не установлено.

При одновременном применении возможно усиление действия антиангинальных, гипотензивных, анти аритмиям лекарственных средств, нейролептиков, транквилизаторов и снотворных препаратов.

Состав и свойства

действующие вещества: смесь лекарственного растительного сырья измельченной: пустырника трава (leonuri cardiacae herba) – 3 ч, хмеля шишки (lupuli flores) – 2 ч, мяты перечной листья (menthae piperitae folium) – 1,5 ч, валерианы корни (valerianae radix) – 1,5 ч, боярышника листьев и цветка (crataegi folium cum flores) – 1 ч, боярышника плоды (crataegi fructus) – 1 ч.

Форма выпуска: Сбор.

Фармакологическое действие: 

При функциональных сердечно-сосудистых расстройствах сбор оказывает кардиотоническое, антиаритмическое, седативное и мягкое гипотензивное действие. При органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы в составе комбинированной терапии оптимизирует действие антиангинальных, гипотензивных и антиаритмических препаратов. 

Пустырника трава содержит алкалоиды леонурин и леонуридин, амин стахидрин, флавоноиды (квинквелозид, рутин, кверцетин), сапонины, вещества дубильные, масло эфирное, кислоты органические (яблочная, винная, лимонная, урсоловая, ванилиновая, р-куркумова), вещества горькие и сахаристые , витамины (А, Е, С), соли минеральные (калий, кальций, натрий, сера). Этот комплекс биологически активных веществ обладает выраженными седативные, спазмолитические, гипотензивные, кардиотонические свойства. Настои из пустырника травы замедляют сердечный ритм, повышают силу сердечных сокращений, одновременно снижая потребность сердечной мышцы в кислороде.

Хмеля шишки содержат эфирное масло, горькие вещества, холин, аспарагин, органические кислоты, смолы, желтый пигмент, алкалоидоподибни вещества с наркотическим действием. Препараты хмеля успокаивающе действуют на центральную нервную систему, оказывают мочегонное, гипотензивное, противоаллергическое, противовоспалительное, антимикробное, желчегонное, противоязвенное, болеутоляющим, фунгицидное, эстрогенной действие, стимулируют аппетит.

Мяты перечной листья содержат масло эфирное, в состав которой входит ментол, пинены, лимонен, феландрен, цинеол и другие терпеноиды, кроме этого, содержит флавоноиды, кислоту урсоловую и олеаноловую, бетаин, каротин, гесперидин, вещества дубильные, кислоты органические, микроэлементы . Этот комплекс биологически активных веществ оказывает желчегонное, седативное и слабое гипотензивное действие. Препараты из мяты перечной листья повышают секрецию пищеварительных желез, возбуждают аппетит, подавляют процессы гниения и брожения в пищеварительном канале, снижают тонус гладких мышц кишечника, желче- и мочевыводящих путей, усиливают выделение желчи.

Валерианы корни содержат масло эфирное, тритерпеновые гликозиды, органические кислоты.Оказывают успокаивающее, спазмолитическое действие.

Боярышника листьев и цветки содержат флавоноиды (гиперозид, кверцетин, витексин), каротиноиды, фенолокислоти (кофейную, олеаноловую, урсоловую), амины (холин, ацетилхолин, триметиламин), эфирное масло, дубильные вещества. Этот комплекс биологически активных веществ оказывает кардиотоническое, спазмолитическое, гипотензивное и успокаивающее действие. Настои из боярышника листьев и цветков улучшают работу сердечной мышцы, устраняют нарушения ритма сердечных сокращений, усиливают кровообращение в коронарных сосудах сердца и сосудах головного мозга, нормализуют артериальное давление, повышают чувствительность миокарда к сердечным гликозидам, снижают проницаемость стенок кровеносных сосудов и капилляров, способствуют снижению уровня холестерина в крови.

Боярышника плоды содержат кислоты органические, сахара, сорбит, пектиновые вещества, аскорбиновую кислоту, β-каротин, витамин К, фенольные соединения (антоцианы, лейкоантоцианы), катехины, флавоноиды, фенолокислоти, кумарины, стерины, кислоты тритерпеновые (урсоловая, олеаноловая). Этот комплекс биологически активных веществ оказывает кардиотоническое, спазмолитическое, гипотензивное, седативное и десенсибилизирующее действие. Настои из боярышника плодов усиливают кровоснабжение в коронарных сосудах сердца и в сосудах мозга, повышают чувствительность миокарда к сердечным гликозидам, немного усиливают сокращение сердечной мышцы и уменьшают возбудимость последнего, оказывают успокаивающее действие, нормализуют артериальное давление, способствуют снижению уровня холестерина в крови, малотоксичные , в организме не аккумулируются.

Условия хранения: 

Хранить сердечно-сосудистый сбор следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленный настой хранить в прохладном (8-15 ° С) месте не более 2 суток.

Общая информация

  • Форма продажи:
    безрецептурный
  • Действующее в-о:
    Пустырник
  • Производитель:
    Лубныфарм, ПАО, г.Лубны, Полтавская обл., Украина
  • Фарм. группа:
    Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

  • N
    Препараты для лечения заболеваний нервной системы
  • N05
    Психотропные препараты
  • N05C
    Снотворные и седативные средства
  • N05CM
    Прочие сноворные и седативные препараты
  • N05CM20
    Препарати собачої кропиви
Описание препарата «Сердечно-Сосудистый сбор» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

СЕРДОЛ (SERDOL)

Metoprolol

Представительство РОМФАРМ КОМПАНИ

Состав, форма выпуска и упаковка

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с желтоватым оттенком, с однородной поверхностью и цельными краями, имеющие на одной стороне риску и маркировку “М100”.

1 таб. метопролол (в форме тартрата) 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон, натрия крахмал гликолат, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Регистрационные №№

  • таб. 50 мг: 20, 30 или 60 шт. – П №014353/01-2002, 25.09.02
  • таб. 100 мг: 20, 30 или 60 шт. – П №014353/01-2002, 25.09.02

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом.

Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению ЧСС, сократимости миокарда, сердечного выброса. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

В первые дни применения препарат увеличивает ОПСС, которое при длительном применении нормализуется или даже снижается.

Снижает потребность миокарда в кислороде (за счет урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителя ритма и замедлением AV-проводимости.

Предупреждает развитие головной боли сосудистого генеза.

В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, повышает содержание в крови триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.

Сердол способен маскировать симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом (тахикардию, повышение АД).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. После приема препарата внутрь метопролол практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. Биодоступность увеличивается при приеме пищи и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы – 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы составляет около 3.5 ч. Выводится в основном почками, около 3% – в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола.

При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • профилактика приступов стенокардии напряжения;
  • вторичная профилактика инфаркта миокарда;
  • нарушения сердечного ритма: суправентрикулярные (тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия) и желудочковые аритмии (желудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия).

Режим дозирования

Средняя суточная доза препарата составляет 200 мг. Сердол принимают 1 раз/сут утром в разовой дозе 200 мг (4 таб. по 50 мг или 2 таб. по 100 мг) или 2 раза/сут утром и вечером в разовой дозе 100 мг (по 2 таб. по 50 мг или по 1 таб. по 100 мг). Терапию начинают с низких доз с постепенным повышением в течение 1-2 недель.

При артериальной гипертензии суточная доза составляет 100-200 мг (2-4 таб. по 50 мг или 1-2 таб. по 100 мг) в 1-2 приема. Сердол применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. Дозу подбирают в зависимости от терапевтической эффективности, при необходимости ее можно снизить до 50 мг/сут или повысить. Действие препарата развивается через 2-5 дней приема, стойкий терапевтический эффект отмечается через 1-2 мес.

Для профилактики приступов стенокардии напряжения начальная доза составляет 50 мг/сут (1 таб. 50 мг или 0.5 таб. по 100 мг) в 1-2 приема. В зависимости от клинического эффекта возможно постепенное (1 раз в неделю) повышение дозы.

После купирования приступа аритмии больных переводят на прием Сердола в дозе 50 мг 4 раза/сут, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения метопролола.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда рекомендуемая доза Сердола составляет 100-200 мг/сут в 2-3 приема.

Резкое прекращение приема препарата недопустимо, поскольку это может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда, внезапной коронарной смерти. Лечение следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение не менее 10 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным медицинским наблюдением.

В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС ниже 50-55 уд./мин) доза Сердола должна быть снижена.

Таблетки принимают во время или после еды, желательно в одно и то же время суток.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко – парестезии, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания); редко – застойная сердечная недостаточность (отеки, отечность стоп и/или нижней трети голеней, одышка), аритмии, синдром Рейно, AV-блокада, кардиалгии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор; в отдельных случаях – нарушение функции печени.

Дерматологические реакции: сыпь, обострение псориаза, фотодерматоз, гипергидроз, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), вазомоторный ринит.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемические состояния у больных сахарным диабетом.

Со стороны половой системы: редко – снижение либидо, импотенция.

Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела; при резком прекращении применения – синдром отмены.

Противопоказания

  • хронические обструктивные заболевания легких;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия;
  • тяжелые формы синдрома Рейно;
  • облитерирующие заболевания периферических сосудов;
  • феохромоцитома;
  • артериальная гипотензия;
  • сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);
  • депрессия;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к метопрололу или к другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

При беременности препарат противопоказан. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания, назначение возможно только в отдельных случаях по строгим показаниям. Лечение препаратом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. Требуется тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в первые 3-5 дней жизни.

При необходимости применения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не отмечен тератогенный эффект метопролола.

Особые указания

При AV-блокаде I степени препарат назначают с осторожностью, учитывая оказываемый им дромотропный эффект.

При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов.

У больных с заболеваниями периферических артерий назначение бета-адреноблокаторов может привести к обострению течения этих заболеваний.

Лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек.

У больных сахарным диабетом типа 2 (инсулиннезависимым) следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови.

При необходимости назначения Сердола пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

У пациентов с псориазом на фоне приема Сердола возможно обострение заболевания.

При предрасположенности к тяжелым анафилактическим реакциям независимо от их происхождения (особенно после назначения йодоконтрастных препаратов или во время десенсибилизирующего лечения) применение бета-адреноблокаторов может привести к усилению аллергических реакций и к отсутствию эффекта от применения адреналина (эпинефрина) в средних дозах.

Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными препаратами лечение Сердолом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо предпринять соответствующие мероприятия.

При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о применении Сердола, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием; отмена препарата перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек необходим периодический контроль ЧСС.

Применение препарата может маскировать симптомы гипогликемии и тиреотоксикоза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Препарат может давать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома.

Лечение: в случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности – в/в бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов – в/в 0.5-2 мг атропина сульфата; при отсутствии положительного эффекта – введение допамина, добутамина или норэпинефрина. Затем возможно назначение глюкагона (1-10 мг). Может потребоваться установка электрокардиостимулятора. При бронхоспазме рекомендуют в/в введение бета2-адреностимуляторов; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при судорогах – в/в введение диазепама.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение Сердола с амиодароном может привести к нарушению сердечного ритма (комбинация не рекомендуется).

При совместном применении с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. бепридил, дилтиазем, верапамил, нифедипин), сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином, антиаритмическими средствами возможно увеличение выраженности брадикардии, угнетение проводимости, артериальной гипотензии (такая комбинация требует осторожности, лечение проводят под медицинским наблюдением с мониторингом ЭКГ, особенно у пожилых пациентов и в начале терапии).

Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне приема метопролола может привести к угнетению сократительной функции миокарда и спровоцировать развитие артериальной гипотензии.

При совместном применении баклофен усиливает антигипертензивный эффект метопролола (требуется контроль АД и, возможно, коррекция дозы метопролола).

При одновременном применении с Сердолом циметидин увеличивает концентрацию метопролола в плазме крови (применение данной комбинации требует проведения медицинского наблюдения; в случае необходимости доза метопролола должна быть снижена на время лечения циметидином и повышена после его отмены).

Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость метопролола, поэтому промежуток времени между приемом Сердола и антацидных препаратов должен составлять не менее 2 ч.

При совместном применении НПВС, эстрогены, бета-адреностимуляторы, теофиллин ослабляют гипотензивный эффект Сердола.

Одновременное применение Сердола с трициклическими имипраминовыми антидепрессантами и с антипсихотическими препаратами повышает риск развития артериальной и тяжелой ортостатической гипотензии.

При совместном применении ГКС и тетракозактид снижают антигипертензивный эффект препарата.

При одновременном применении с Сердолом фенобарбитал и рифампицин уменьшают концентрации метопролола в плазме крови, снижая, таким образом, эффект от его применения.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

  • Действующее в-о:
    Метопролол
  • Производитель:
    Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния
Описание препарата «Сердол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Отзывы

Войти Зарегистрироваться

Все лекарства

Торговое название:

Сердолект

О препарате:

Препарат для лечения шизофрении.

Показания и дозировка:

Шизофрения. Учитывая предосторожность в отношении кардиоваскулярной безопасности, сертиндол назначается только тем пациентам, лечение которых хотя бы одним из других антипсихотических средств оказалось недостаточно эффективным и/или сопровождалось реакциями повышенной чувствительности к препарату. Сертиндол не следует применять в неотложных ситуациях для быстрого купирования симптомов обострения заболевания.

Сертиндол применяют внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.У пациентов, нуждающихся в седации, одновременно можно применять бензодиазепин.Необходимо проводить мониторинг ЭКГ в начале и на протяжении лечения сертиндолом (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). В клинических испытаниях показана способность сертиндола значительно удлинять интервал Q–T по сравнению с некоторыми другими антипсихотическими средствами. При применении препарата необходимо строго соблюдать предостережения по безопасности (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Подбор дозы. Лечение всех пациентов следует начинать с дозы сертиндола 4 мг/сут. Доза повышается путем прибавления по 4 мг каждые 4–5 сут до оптимальной суточной поддерживающей дозы 12–20 мг. Сертиндол блокирует α1-адренорецепторы, поэтому на протяжении начального периода титрования дозы могут наблюдаться симптомы постуральной гипотензии. Начальная доза 8 мг или быстрое повышение дозы значительно повышают риск возникновения постуральной гипотензии.

Поддерживающая доза. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть повышена до 20 мг/сут. Только в исключительных случаях возможно применение максимальной дозы — 24 мг, поскольку в клинических испытаниях не выявлено повышение эффективности препарата при применении >20 мг/сут, а пролонгация интервала Q–T может увеличиваться при применении препарата в более высоких дозах.В период титрования дозы и в начале поддерживающей терапии следует контролировать АД. Повторный подбор дозы у пациентов, применение сертиндола у которых было ранее прекращено.

При перерыве в приеме сертиндола <1 нед нет необходимости в повторном подборе дозы, а применяемая ранее поддерживающая доза может быть прежней. В других случаях необходимо придерживаться рекомендуемого метода подбора дозы. Перед повторным титрованием дозы сертиндола следует провести контроль ЭКГ. Переход с других нейролептиков. Лечение сертиндолом можно начать согласно рекомендуемой последовательности подбора дозы после прекращения приема других пероральных нейролептиков. Пациентам, у которых применяли терапию инъекционными депонированными нейролептиками, сертиндол назначают вместо следующей инъекции. Продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от течения заболевания и состояния пациента.

Передозировка:

Опыт ограничен. Отмечены случаи выздоровления пациентов без отрицательных последствий после приема дозы до 840 мг. Симптомы передозировки препаратом Сердолект: сонливость, невнятная речь, тахикардия, гипотензия, транзиторная пролонгация интервала Q–T. Возникали случаи аритмии типа Тorsade de Рointes, часто при условии комбинации с другими лекарственными средствами, обладающими данным эффектом. Зафиксированы летальные случаи.

Лечение. В случае острой передозировки Сердолектом необходимо обеспечить доступ воздуха и адекватную оксигенацию, постоянный мониторинг ЭКГ и жизненно важных функций. В случае пролонгации интервала Q–T рекомендуют мониторинг ЭКГ до его нормализации. Следует принять во внимание 2–4-дневный период полувыведения сертиндола. Необходимо обеспечить в/в доступ, применение активированного угля и слабительных средств. Возможно применение нескольких лекарственных средств. Специфического антидота нет, диализ неэффективен. Гипотензию и сосудистый коллапс корригируют в/в введением жидкости.

Симпатомиметические средства, адреналин и допамин применяют с осторожностью, поскольку агонисты β-адренорецепторов в сочетании с антагонистом α1-адренорецепторов сертиндолом могут привести к выраженной гипотензии. При применении антиаритмической терапии следует учитывать, что хинидин, дизопирамид и прокаинамид удлиняют интервал Q–T. При тяжелых экстрапирамидных симптомах применяют антихолинергические средства. Следует проводить мониторинг состояния до полного выздоровления пациента.

Побочные эффекты:

При применении сертиндола в клинических исследованиях побочные эффекты, частота которых превышала 1% и значительно отличалась от плацебо, перечислены в порядке снижения их частоты: ринит/заложенность носа, нарушение эякуляции (уменьшение объема эякулята), головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, периферические отеки, диспноэ, парестезии и пролонгация интервала Q–T .Частота возникновения экстрапирамидных симптомов, равно как и необходимость медицинского вмешательства при развитии данного побочного эффекта, была одинаковой у пациентов, принимавших сертиндол и плацебо. Некоторые побочные эффекты могут появиться в начале и исчезнуть с продолжением лечения, например постуральная гипотензия.

  • Нарушения со стороны метаболизма и обмена веществ. Нечасто. Гипергликемия.
  • Нарушения со стороны нервной системы. Часто. Головокружение, парестезии. Нечасто. Синкопе, судороги, нарушения движения (особенно поздняя дискинезия). Редко. Злокачественный нейролептический синдром
  • Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто. Периферический отек. Постуральная гипотензия. Нечасто. Аритмия типа Тorsade de Рointes
  • Нарушения со стороны дыхательной системы. Очень часто. Ринит, заложенность носа Часто Диспноэ Нарушения со стороны ЖКТ Часто Сухость во рту
  • Нарушения со стороны репродуктивной системы. Часто. Нарушение эякуляции (уменьшение объема эякулята) Данные обследования. Часто. Увеличение массы тела, пролонгация интервала Q–T, эритроцитурия и лейкоцитурия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сертиндолу или другим компонентам препарата. Установленная некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия. Клинически значимые сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе: застойная сердечная недостаточность, гипертрофия миокарда, аритмия или брадикардия (<50 уд./мин). Синдром врожденного удлиненного интервала Q–T (в том числе в семейном анамнезе), приобретенный синдром удлиненного интервала Q–T (>450 мс у мужчин и >470 мс у женщин). Тяжелые заболевания печени.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Риск удлинения интервала Q–T, связанный с лечением сертиндолом, может повыситься при одновременном назначении другого лекарственного средства, способного удлинять интервал Q–T. Таким образом, сочетанное назначение такого препарата противопоказано. Такое взаимодействие может возникнуть, например, между хинидином и сертиндолом. Кроме пролонгации интервала Q–T, фермент CYP 2D6 значительно подавляется хинидином.

Сертиндол метаболизируется преимущественно изоэнзимами CYP 2D6 и CYP 3A системы цитохрома P450. CYP 2D6 является полиморфным в популяции и оба изоэнзима подавляются разными психотропными и другими средствами.

Ингибиторы CYP 2D6 У пациентов, которые одновременно принимают флуоксетин или пароксетин (потенциальные ингибиторы CYP 2D6), концентрация сертиндола в плазме крови повышается. Таким образом, сертиндол может назначаться с этими или другими ингибиторами CYP 2D6 только с чрезвычайной осторожностью.

Может быть необходима низкая поддерживающая доза сертиндола, а также внимательно проведенный ЭКГ-мониторинг перед и после любого повышения дозы этих препаратов. Ингибиторы CYP 3A. Отмечается незначительное повышение (25%) концентрации сертиндола в плазме крови при применении антибиотиков-макролидов (например эритромицин, ингибитор CYP 3A) и антагонистов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил).

Состав и свойства:

Состав: сертиндол.

Форма выпуска:

  • табл. п/о 4 мг, № 30
  • табл. п/о 12 мг, № 28
  • табл. п/о 16 мг, № 28
  • табл. п/о 20 мг, № 28

Фармакологическое действие:

Нейрофармакологический профиль антипсихотического действия сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим влиянием на центральные дофаминовые D2- и серотониновые 5-НТ2-рецепторы, а также на α1-адренергические рецепторы. В изучении фармакологии на животных сертиндол подавлял спонтанно-активные дофаминовые нейроны в мезолимбической вентральной области головного мозга с коэффициентом селективности >100 по сравнению с дофаминовыми нейронами в substancia nigra pars compacta.

Причиной возникновении двигательных побочных эффектов многих антипсихотических средств считают ингибирование активности substancia nigra pars compacta. Известно, что антипсихотические препараты повышают уровень пролактина в плазме крови, благодаря блокаде дофаминовых рецепторов. Уровень пролактина у пациентов, принимающих сертиндол, остается в пределах нормы как на протяжении короткого, так и продолжительного (1 год) курса лечения. Сертиндол не влияет на М-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы.Фармакокинетика Абсорбция Сертиндол хорошо абсорбируется, максимальная концентрация после приема внутрь достигается приблизительно через 10 ч. Биодоступность при приеме разных доз препарата эквивалентна.

Прием пищи или алюминий-магниевых антацидов почти не влияет на всасывание препарата.Распределение Объем распределения после повышения дозы сертиндола составляет приблизительно 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином и α1-гликопротеином. У пациентов, принимающих препарат в рекомендуемой дозе, 90% измеренных концентраций <140 нг/мл (<320 нмоль/л). Сертиндол проникает в эритроциты с коэффициентом кровь/плазма 1. Сертиндол легко проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм В плазме крови человека определяются два метаболита: дегидросертиндол (окисление имидазолидинового кольца) и норсертиндол (N-алкилирование).

Концентрации дегидросертиндола и норсертиндола составляют соответственно 80 и 40% на фоне равновесной концентрации. Активность сертиндола прежде всего зависит от основного соединения, а метаболиты не имеют выраженной фармакологической активности у человека.Экскреция Сертиндол и его метаболиты элиминируются очень медленно с полным восстановлением 50–60% радиоактивно меченной пероральной дозы на 14-е сутки после приема. Приблизительно 4% в виде неизмененного вещества и <1% метаболитов выделяются с мочой. Основная часть неизмененного вещества и метаболитов выводится с калом, что является основным путем экскреции.

Условия хранения: в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Сертиндол
  • Производитель:
    Лундбек Х. А/С, Дания
  • Фарм. группа:
    Антипсихотические средства (нейролептики)

Код ATX

  • N
    Препараты для лечения заболеваний нервной системы
  • N05
    Психотропные препараты
  • N05A
    Нейролептики (антипсихотики)
  • N05AE
    Индола производные
  • N05AE03
    Сертиндол
Описание препарата «Сердолект» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
СЕРЕНАТА (SERENATA) sertraline Представительство:ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Лтд. 10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Антидепрессант

Регистрационные №№:

  • таб, покр. оболочкой, 50 мг: 30 или 50 шт. – ЛС-000063, 23.03.05
  • таб, покр. оболочкой, 100 мг: 30 или 50 шт. – ЛС-000063, 23.03.05

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Сертралин не обладает сродством к мускариновым, серотониновым, допаминовым, адренергическим, гистаминовым, GABA- или бензодиазепиновым рецепторам. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.

В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция сертралина из ЖКТ значительная, но происходит медленно. Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Биодоступность во время приема пищи повышается на 25%, при этом время достижения Cmax укорачивается.

Распределение

При однократном ежедневном приеме Css в плазме крови достигается в течение недели. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Vd >20 л/кг.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его проницаемости через плацентарный барьер нет.

Метаболизм и выведение

Сертралин интенсивно метаболизируется при “первом прохождении” через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции печени T1/2 и AUC увеличиваются.

Независимо от степени тяжести почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется.

Сертралин не подвергается диализу.

Показания

– депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);

– обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

– панические расстройства (с агорафобией или без);

– посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).

Режим дозирования

Взрослым при депрессиях и ОКР препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Суточную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.

При панических расстройствах и ПТСР начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а затем постепенно, не ранее, чем через неделю, дневную дозу можно увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. При лечении ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая терапевтическое действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Детям при ОКР препарат назначают в зависимости от возраста. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сут. Для детей и подростков в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю, увеличить с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует учитывать меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат.

У пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специального подбора дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита (редко – повышение), вплоть до анорексии, диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), боль в животе; при длительном применении в 0.8% случаев – асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (при отмене препарата происходит нормализация активности ферментов).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, слабость, Во время лечения сертралином были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушения зрения. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

Со стороны эндокринной системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея.

Со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, снижение массы тела; 0.8% (чаще у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов) – транзиторная гипонатриемия (данный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ).

Дерматологические реакции: покраснение кожи, кожная сыпь; редко – мультиформная эритема.

При прекращении лечения: редко – синдром отмены: возможны парестезии, гипостезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Противопоказания

– нестабильная эпилепсия;

– детский возраст до 6 лет;

– беременность;

– период лактации;

– совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (при замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней);

– совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;

– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Серената при беременности не проводилось. Назначение препарата беременным женщинам противопоказано.

Женщины репродуктивного возраста, у которых предполагается проведение лечения препаратом Серената, должны использовать эффективные методы контрацепции.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверные данные о безопасности применения сертралина в период лактации отсутствуют. Поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Сертралин не следует назначать в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО не назначают в течение 14 дней после отмены сертралина.

У больных, получающих электросудорожную терапию отсутствует достаточный опыт применения препарата Серената. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

При одновременном применении препарата Серената и лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, требуются особая осторожность и тщательный контроль состояния пациента.

Использование в педиатрии

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте старше 6 лет.

В период лечения употребление алкоголя запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: тяжелых симптомов передозировки сертралина не выявлено даже при назначении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление.

Передозировка

может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, поэтому повышение диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться неэффективным.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарат Серената и ингибиторов МАО, как избирательно действующих (селегилин), так и с обратимым типом действия (моклобемид) возможно развитие тяжелых осложнений, включая серотониновый синдром. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

При совместном назначении производных кумарина и сертралина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения препаратом Серената и после его отмены).

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо следует учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, с диазепамом, толбутамидом и варфарином).

При одновременном применении с циметидином наблюдается значительное уменьшение клиренса сертралина. При длительном лечении сертралином в дозе 50 мг/сут в случае одновременного применения наблюдается повышение концентрации в плазме крови дезипрамина, который метаболизируется при участии изофермента CYP2D6.

В экспериментальных исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия in vitro показано, что метаболические процессы, происходящие при участии изоферментов CYP3A3/4, – бета-гидроксилирование эндогенного кортизола и метаболизм карбамазепина и терфенадина – не изменяются при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не ингибирует активность изофермента CYP2С9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19.

По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.

Фармакокинетика лития не изменяется при одновременном применении сертралина, однако в таких случаях чаще наблюдается тремор. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в “периоде отмывания”. Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения.

Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Сертралин вызывает минимальную индукцию микросомальных ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений.

При одновременном применении сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее действие атенолола.

При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом или дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°С. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

  • Производитель:
    Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индия
Описание препарата «Серената» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Серетид

О препарате:

Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием. Применяется при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Показания и дозировка:

Систематическое лечение обратимых бронхообструктивных заболеваний дыхательных путей, включая БА у детей и взрослых, при необходимости назначения бронходилататора в комбинации с ингаляционным ГКС.

Базисная терапия ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких.

Препарат предназначен для лечения:

  • пациентов, получающих эффективные поддерживающие дозы селективных агонистов β2-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС;

  • пациентов, у которых на фоне лечения ингаляционными ГКС отмечают симптомы заболевания;

  • пациентов, регулярно получающих бронходилататоры и нуждающихся в применении ингаляционных ГКС.

Препарат предназначен только для ингаляционного применения. Пациенты должны понимать, что препарат следует применять регулярно, даже в отсутствие приступов бронхообструкции, так как его назначают для профилактики заболевания. Пациенты должны находиться под регулярным медицинским наблюдением, им необходимо подобрать оптимальную дозу Серетида, изменять которую можно только по назначению врача.

Обратимые обструктивные заболевания дыхательных путей. Серетид назначают в минимально эффективной дозе, обеспечивающей контроль симптомов заболевания. При достижении контроля путем применения препарата 2 раза в сутки можно попытаться снизить дозу до минимально эффективной, кратность применения — 1 раз в сутки. Количество флутиказона пропионата в выбранной форме должно соответствовать тяжести заболевания.

Если симптомы БА недостаточно контролируются при применении только ингаляционных ГКС, такой контроль можно улучшить при замене ингаляционной ГКС-терапии Серетидом в терапевтически эквивалентной дозе ГКС. Для пациентов, симптомы БА которых контролируются в достаточной мере применением только ГКС, их замена Серетидом может позволить снизить дозу ГКС при сохранении контроля симптомов БА.

Передозировка:

Симптомы передозировки салметерола, которые можно ожидать, являются типичными для чрезмерного стимулирования β2-адренорецепторов, включают тремор, головную боль, тахикардию, повышение систолического АД и гипокалиемию.

В качестве оптимальных антидотов применяют кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов, которые следует применять с осторожностью при проведении лечения пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Если лечение Серетидом необходимо отменить в связи с передозировкой β2-агониста, входящего в состав препарата, следует назначить пациенту соответствующую заместительную терапию ГКС.Ингаляции флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, могут привести к временному угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Это состояние не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечников восстанавливается через несколько дней. Тем не менее, при применении доз, превышающих рекомендуемые, на протяжении длительного времени возможно существенное угнетение функции коры надпочечников. Случаи острых адреналовых кризов отмечали редко, главным образом у детей, получавших дозы препарата выше рекомендуемых в течение длительного периода (несколько месяцев или лет).

Может отмечаться гипогликемия, сопровождающаяся нарушением сознания и/или судорогами. К факторам, провоцирующим острый адреналовый криз, относятся травмы, хирургические вмешательства, инфекции или резкое снижение дозы ингаляционного флутиказона пропионата.Поэтому не следует применять Серетид в дозах, превышающих рекомендуемые. Необходимо регулярно пересматривать режим дозирования и снижать дозу до минимального уровня, но достаточного для эффективного контроля болезни.

Побочные эффекты:

Поскольку Серетид содержит салметерол и флутиказона пропионат, можно ожидать развития побочных реакций тех типов и степени тяжести, характерных для каждого компонента в отдельности. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении 2 компонентов препарата не отмечены.Как и при применении других ингаляционных препаратов, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением выраженности одышки после ингаляции. При развитии подобного состояния следует немедленно применить ингаляционный бронходилататор быстрого и короткого действия. Препарат Серетид следует немедленно отменить, пациента обследовать и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Данные клинических исследований Салметерол-флутиказона пропионат Сообщалось о единичных случаях появления гематом.

Обычно отмечали такие побочные действия: охриплость голоса/дисфония, раздражение горла, головная боль, кандидоз полости рта и горла, ощущение сердцебиения. У пациентов с ХОБЛ возможно развитие пневмоний.

Постлицензионные данные Салметерол-флутиказона пропионат Описаны нечастые кожные реакции гиперчувствительности. Есть отдельные сообщения о реакциях гиперчувствительности, которые проявляются в виде ангионевротического отека (в основном отек лица и ротоглотки), респираторных симптомах (одышка и/или бронхоспазм) и очень редко — анафилактических реакциях.

Отмечены единичные случаи беспокойства, нарушения сна и изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (преимущественно у детей), а также единичные случаи гипергликемии.

Салметерол Имеются сообщения о фармакологических побочных эффектах лечения β2-агонистами, таких как тремор, ощущение сердцебиения, головная боль (обычно преходящие, выраженность которых уменьшается при регулярном применении препарата). У пациентов с более высокой чувствительностью отмечают аритмию сердца (включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию). Редко — артралгия и очень редко — реакции гиперчувствительности и анафилаксии, включая отек и ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок. Есть сообщения о раздражении слизистой оболочки рта и глотки. Нечасто — сыпь, часто — спазм мышц. Имеются отдельные сообщения о развитии гипергликемии.

Флутиказона пропионат:

У некоторых пациентов отмечали охриплость голоса и кандидоз слизистой оболочки полости рта и горла. Описаны кожные реакции гиперчувствительности, в единичных случаях — ангионевротический отек лица и ротоглотки, развитие респираторных симптомов — одышки и бронхоспазма и крайне редко — анафилактических реакций. Снижению частоты развития дисфонии и кандидоза может способствовать полоскание после ингаляции препарата полости рта и горла водой. Симптоматический кандидоз можно лечить противогрибковыми препаратами для местного применения, не прекращая при этом приема Серетида.

Возможные системные эффекты включают угнетение функции коры надпочечников, синдром Кушинга, кушингоидные признаки, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, возникновение катаракты и глаукомы. Имеются отдельные сообщения о развитии гипергликемии.

Существуют отдельные сообщения о развитии беспокойства, нарушений сна и поведения, включая гиперактивность и возбуждение (главным образом у детей).

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременным женщинам и женщинам в период лактации следует назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Недостаточно данных о применении салметерола и флутиказона пропионата при беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Следует избегать назначения пациентам с обратимой бронхообструкцией неселективных и селективных блокаторов β2-адренорецепторов, кроме случаев крайней необходимости.

В обычных условиях после ингаляционного применения препарата достигаются низкие концентрации флутиказона в плазме крови, благодаря экстенсивному метаболизму первичного прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованного цитохромом Р450 3А4 в печени и кишечнике. Поэтому клинически значимые взаимодействия, обусловленные флутиказона пропионатом, маловероятны.

По данным исследований медикаментозного взаимодействия на здоровых добровольцах показано, что ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 3A4) может значительно повышать концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови, что может привести к существенному снижению концентрации кортизола в плазме крови.

По данным постмаркетингового применения препарата, сообщалось о клинически значимом медикаментозном взаимодействии у пациентов, которым проводилась терапия путем ингаляционного или интраназального введения флутиказона пропионата и ритонавира, что явилось причиной системного влияния ГКС, включая синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда польза от применения будет преобладать над риском системного влияния ГКС.

По данным исследований других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 доказано, что другие ингибиторы цитохрома Р450 3А4 имеют очень незначительное (эритромицин) или небольшое (кетоконазол) влияние на повышение системной концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, не приводя к значительному снижению концентрации кортизола. Однако сильные ингибиторы цитохрома Р450 3A4 (например кетоконазол) следует применять с осторожностью, учитывая возможность системного влияния флутиказона пропионата.

Сочетанное применение кетоконазола и салметерола служит причиной существенного повышения концентрации салметерола в плазме крови (максимальной концентрации в плазме крови в 1,4 раза и в 15 раз — AUC), что может обусловить удлинение интервала Q–T.

Состав и свойства:

  • Салметерола ксинафоат, в т.ч.салметерол

  • Флутиказона пропионат

Форма выпуска:

  • Аэрозоль для ингаляций дозированный

Фармакологическое действие:

Серетид — комбинированный препарат, содержащий салметерол и флутиказона пропионат, имеющих разный механизм действия.Салметерол — селективный β2-агонист длительного действия (12 ч), имеющий боковую цепочку, которая связывается с наружным доменом рецептора. Обеспечивает эффективную защиту против индуцированной гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (не менее 12 ч), чем рекомендуемые дозы традиционных β2-агонистов короткого действия. Салметерол — сильный, длительного действия ингибитор высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения одной дозы, то есть в то время, когда бронходилатационный эффект уже отсутствует. Введение одной дозы салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это является свидетельством того, что салметерол, кроме бронхолитического эффекта, оказывает дополнительное действие, клиническая значимость которого до конца не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.

Флутиказона пропионат — ГКС для местного применения, при ингаляционном введении оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие на легкие. Это проявляется уменьшением выраженности симптомов и снижением частоты приступов БА без побочных эффектов, характерных для системных ГКС.

При продолжительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная экскреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы и у взрослых, и у детей. После перехода пациентов, получавших другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная экскреция гормонов коры надпочечников постепенно нормализуется, несмотря на предшествующее и и сопутствующее периодическое применение пероральных ГКС. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При продолжительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное повышение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию. Однако, следует учесть, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванное предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре до 30 °C.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Производитель:
    ГлаксоСмитКляйн
  • Фарм. группа:
    Стимуляторы бета-адренорецепторов
Описание препарата «Серетид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.