Январь, 2021 - Piluli.info

О препарате

Пакталик – противоопухолевое средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Пакталик:

Рак яичников (химиотерапия первой линии в случае распространенной формы болезни или остаточных опухолей (размером более 1 см) после лапаротомии в комбинации с цисплатином; химиотерапия второй линии метастатического рака яичников при неэффективности стандартной терапии препаратами платины).
Рак молочной железы (адъювантная химиотерапия больных раком молочной железы с поражением лимфатических узлов, после лечения антрациклинами и циклофосфамидом, первичная химиотерапия местно распространенного или метастатического рака молочной железы в комбинации с антрациклинами или в сочетании с трастузумабом в случае выявленной иммуногистохимическим методом надекспресия онкопротеинов HER 2 (3+) или при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами; монотерапия метастатического рака молочной железы у больных, которые не являются кандидатами на стандартную терапию антрациклинами, или же в случае неэффективности предшествующей терапии антрациклинами.
Распространенный немелкоклеточным раком легкого (НМКРЛ) (комбинированная химиотерапия с цисплатином в случае невозможности применения хирургического лечения и / или лучевой терапии).
Саркома Капоши у больных СПИДом (терапия второй линии распространенной саркомы Капоши в случае неэффективности предшествующей терапии липосомальной антрациклинами).

Все пациенты должны получать премедикацию ГКС, антигистаминными препаратами и антагонистами Н ₂ рецепторов, например, по следующей схеме:

препарат	доза	время приема
дексаметазон	20 мг перорально или (8-20 мг перорально в случае саркомы Капоши)	При пероральном приеме: примерно за 12 и за 6:00 до введения Пакталику ^® . при внутривенном введении: за 30-60 минут до введение Пакталику ^® .
дифенгидрамин (Или эквивалентный антигистаминный препарат)	50 мг	За 30-60 минут до введения Пакталику ^® .
циметидин или ранитидин	300 мг 50 мг	За 30-60 мин до введения Пакталику ^® .

Раствор Пакталику ^® необходимо вводить внутривенно капельно с помощью инфузионных систем со встроенными мембранными фильтрами с размером пор ≤ 0,22 мкм.

Химиотерапия первой линии рака яичников . Рекомендуется комбинированная схема лечения Пакталиком ^® и цисплатином. Пакталик ^® вводят в дозе 135 мг / м ² поверхности тела в течение 24-часовых инфузий, после чего вводят цисплатин в дозе 75 мг / м ² поверхности тела. Интервалы между курсами лечения – 3 недели.

Химиотерапия второй линии рака яичников . Пакталик ^® рекомендуется вводить в дозе 175 мг / м ²поверхности тела путем 3-часовых инфузий. Интервалы между курсами лечения – 3 недели.

Адъювантная химиотерапия рака молочной железы . Пакталик ^® назначают после химиотерапии антрациклинами и циклофосфамидом. Препарат рекомендуется вводить в дозе 175 мг / м ²поверхности тела путем 3-часовых инфузий, всего 4 курса с 3-недельными интервалами между ними.

Химиотерапия первой линии рака молочной железы . При комбинированном применении с доксорубицином (в дозе 50 мг / м ² поверхности тела) Пакталик ^® необходимо вводить через 24 часа после доксорубицина. Рекомендуемая доза – 175 мг / м ² поверхности тела при введении путем 3-часовых инфузий. Интервалы между курсами лечения – 3 недели.

При комбинированном применении с трастузумабом Пакталик ^® рекомендуется вводить в дозе 175 мг / м ² поверхности тела путем 3-часовых инфузий с 3-недельными интервалами между курсами. Пакталик^® можно вводить следующий день после введения первой дозы трастузумаба или немедленно после введения последующих доз, если предыдущие дозы трастузумаба хорошо переносились.

Химиотерапия второй линии рака молочной железы. Пакталик ^® рекомендуется вводить в дозе 175 мг / м ² поверхности тела путем 3-часовых инфузий. Интервалы между курсами лечения – 3 недели.

Химиотерапия распространенного немелкоклеточного рака легкого (НМКРЛ). Рекомендуется комбинированная схема лечения Пакталиком ^® и цисплатином. Пакталик ^® вводят в дозе 175 мг / м ²поверхности тела путем 3-часовых инфузий, после чего вводят цисплатин в дозе 80 мг / м ²поверхности тела. Интервалы между курсами лечения – 3 недели.

Химиотерапия саркомы Капоши у больных СПИДом . Пакталик ^® рекомендуется вводить в дозе 100 мг / м ² поверхности тела путем 3-часовых инфузий. Интервалы между курсами лечения – 2 недели.

Лечение пациентов с нарушениями функции печени. До сих пор недостаточно данных для выработки рекомендаций по коррекции доз для больных с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует назначать Пакталик^® .

Последующие дозы препарата определяют индивидуально в зависимости от переносимости терапии.Следующую дозу Пакталику ^® можно вводить только после увеличения числа нейтрофилов до уровня ≥ 1,5ь10 ⁹ / л (≥ 1,0ь10 ⁹ / л в случае саркомы Капоши), а тромбоцитов – до уровня ≥ 100ь10 ⁹ / л (≥75'10 ⁹ / л в случае саркомы Капоши). Больным, у которых была отмечена тяжелая нейтропения (количество нейтрофилов <0,5ь10 ⁹ / л в течение 7 дней и более) или тяжелая периферическая нейропатия, следующие дозы уменьшают на 20% (25% в случае саркомы Капоши).

Приготовление раствора для инфузий.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий должен быть разведен в асептических условиях 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, 5% раствором глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в растворе Рингера до конечной концентрации 0,3 -1,2 мг / мл.

При многократном отборе препарата из флакона концентрат для приготовления раствора для инфузий остается микробиологически, физически и химически стабилен на протяжении до 28 суток при температуре 25 ° С.

Растворы для инфузий, приготовленные путем разведения Пакталику ^® 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы, физически и химически стабильными в течение 51 часов при хранении при температуре 25 ° С и 14 суток – в случае хранения при температуре 5 ° С . С микробиологической точки зрения раствор для инфузий необходимо вводить сразу же после приготовления. Если раствор не используется немедленно, по продолжительности и условиями его хранения должен следить пользователь. Обычно время хранения не должен превышать 24 ч при температуре 2-8 ° С, если только раствор не готовился в контролируемых и аттестованных асептических условиях.

Приготовленный раствор для инфузий может быть мутным, что обусловлено составом основы препарата. Фильтрования не устраняет эту мутность. Раствор для инфузий необходимо вводить через встроенный в инфузионную систему мембранный фильтр с порами размером ≤ 0,22 мкм.

Приготовленные растворы для инфузий не требуют защиты от света.

Поступали единичные сообщения о выпадении осадка в растворе для инфузий в процессе ввода (обычно в конце 24-часового периода введения). Хотя точные причины образования осадка не были выяснены; вероятно, это явление обусловлено перенасыщением раствора для инфузий. Для снижения риска образования осадка раствор для инфузий необходимо вводить сразу же после разведения и избегать чрезмерных сотрясений, вибраций и встряхивания. Инфузионная система должна быть тщательно промыта перед использованием. В процессе ввода необходимо регулярно контролировать внешний вид раствора и при обнаружении осадка прекращать инфузию.

Чтобы минимизировать попадание в организм пациента ди (2-этилгексил) фталата (ДЕГФ), который может вымываться из инфузионных мешков, систем или другого медицинского оборудования из пластифицированного поливинилхлорида (ПВХ), растворы для инфузий следует хранить в контейнерах из материалов, не содержащих ПВХ (бутылках из стекла или полипропилена, мешках из полипропилена или полиолефина) и вводить через инфузионные системы, футерованные полиэтиленом. При подключении фильтров (например IVEX-2 ^® ) короткими трубками из ПВХ значительному вымыванию ДЕГФ не происходит.

Передозировка

Специфический антидот Пакталика ^® неизвестен. В случае передозировки можно ожидать более тяжелых побочных эффектов, в первую очередь – угнетение функции костного мозга, периферических нейротоксических эффектов и воспаление слизистых оболочек. Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты

Побочные реакции при монотерапии Пакталиком ^®путем 3-часовых инфузий.

Инфекции и инвазии Очень часто (≥ 10%). Инфекции (преимущественно мочевыделительной системы и верхних дыхательных путей), в единичных случаях – с летальным исходом. Редко (≥ 0,1% – < 1%). Септический шок. Редко (≥ 0,01% – < 0,1%). Пневмония, перитонит, сепсис.

Со стороны крови и лимфатической системы Очень часто (≥ 10%). Миелосупрессия, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, кровотечения. Редко (≥ 0,01% – < 0,1%). Фебрильная нейтропения. Очень редко (< 0,01%). Острый миелоидный лейкоз, миелодиспластический синдром.

Со стороны иммунной системы Очень часто (≥ 10%). Слабые реакции гиперчувствительности (преимущественно приливы и сыпь). Редко (≥ 0,1% – < 1%). Серьезные реакции гиперчувствительности, требующих применения терапевтических мероприятий (в том числе артериальная гипотензия, ангионевротический отек, респираторный дистресс, генерализованная крапивница, озноб, боль в спине, боль в груди, тахикардия, боль в животе, боль в конечностях, профузное потоотделение, артериальная гипертензия). Редко (≥ 0,01% – < 0,1%). Анафилактические реакции. Очень редко (< 0,01%). Анафилактический шок.

метаболические расстройства Очень редко (< 0,01%). Анорексия.

психиатрические эффекты Очень редко (< 0,01%). Состояние спутанности сознания.

Со стороны нервной системы Очень часто (≥ 10%) . Нейротоксические эффекты (преимущественно периферическая нейропатия). Редко (≥ 0,01% – < 0,1%). Моторная нейропатия (что проявляется в умеренно выраженной слабости дистальных мышц). Очень редко (< 0,01%). Вегетативная нейропатия (что приводит к паралитической непроходимости кишечника и ортостатической гипотензии), большие эпилептические припадки ( “grand mal”), судороги, энцефалопатия, головокружение, головная боль, атаксия.

Со стороны органа зрения Очень редко (< 0,01%). Поражение зрительного нерва и / или нарушение зрения (мерцательная скотома), особенно у пациентов, получавших дозы выше рекомендованных.

Со стороны органов слуха Очень редко (< 0,01%). Ото поражения, потеря слуха, шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто (≥ 1% – < 10%). Брадикардия. Редко (≥ 0,1% – < 1%). Кардиомиопатия, бессимптомное желудочковая тахикардия, тахикардия в сочетании с бигеминии, блокада и обморок, инфаркт миокарда. Очень редко (< 0,01%). Фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия. Очень часто (≥ 10%) . Артериальная гипотензия. Редко (≥ 0,1% – < 1%). Артериальная гипертензия, тромбоз, тромбофлебит. Очень редко (< 0,01%). Шок.

Со стороны дыхательной системы Редко (≥ 0,01% – < 0,1%). Одышка, плевральный выпот, интерстициальный пневмонит, фиброз легких, эмболия легочной артерии, дыхательная недостаточность. Очень редко (< 0,01%). Кашель.

Со стороны пищеварительной системы Очень часто (≥ 10%). Тошнота, рвота, диарея, воспаление слизистых оболочек. Редко (≥ 0,01% – < 0,1%). Обструкция кишечника, перфорация кишечника, ишемический колит, панкреатит. Очень редко (< 0,01%). Мезентериальный тромбоз, псевдомембранозный колит, эзофагит, запор, асцит, нейтропенический колит.

Со стороны пищеварительной системы Очень редко (< 0,01%). Некроз печени, печеночная энцефалопатия (отмечены случаи с летальным исходом).

Со стороны кожи и подкожных тканей Очень часто (≥ 10%). Алопеция. Часто (≥ 1% – < 10%). Транзиторные незначительные изменения ногтей и кожи. Редко (≥ 0,01% – < 0,1%). Зуд, сыпь, эритема. Очень редко (< 0,01%). Синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис. Пациенты, получающие Пакталик ^® , должны носить одежду с длинными рукавами и длинные брюки для защиты от солнца рук и ног.

Со стороны костно-мышечной системы Очень часто (≥ 10%). Артралгия, миалгия.

Эффекты общего характера и местные реакции Часто (≥ 1% – < 10%). Реакции в местах инъекций (локализованный отек, боль, эритема, индурация, случайная экстравазация может вызвать целлюлит, фиброз кожи и некроз кожи). Редко (≥ 0,01% – < 0,1%). Астения, повышение температуры тела, дегидратация, отек, недомогание.

лабораторные показатели Часто (≥ 1% – <10%). Значительное повышение уровней ACT и щелочной фосфатазы. Редко (≥ 0,1% – < 1%). Значительное повышение уровня билирубина. Редко (≥ 0,01% – < 0,1%). Повышение уровня креатинина крови.

Побочные эффекты при комбинированной химиотерапии

При комбинированной терапии Пакталиком ^® и цисплатином частота и тяжесть нейротоксических эффектов, преимущественно периферической нейропатии, были выше при введении Пакталику ^® в дозе 175 мг / м ² поверхности тела путем 3-часовых инфузий (нейротоксические эффекты были отмечены у 85% пациентов, у 15 % – тяжкие), чем при введении Пакталику ^® в дозе 135 мг / м ² поверхности тела путем 24-часовой инфузии (нейротоксические эффекты были отмечены у 25% пациентов, у 3% – тяжелые).

У больных раком яичников, получавших химиотерапию первой линии Пакталиком ^® путем 3-часовых инфузий в сочетании с цисплатином, частота и тяжесть нейротоксических эффектов, артралгии / миалгии и реакций гиперчувствительности были выше, чем при лечении циклофосфамидом в сочетании с цисплатином. Частота и тяжесть миелосупрессии были ниже в группе, получавшей Пакталик ^® путем 3-часовых инфузий в сочетании с цисплатином, по сравнению с группой, получавшей циклофосфамид в сочетании с цисплатином.

При химиотерапии первой линии метастатического рака молочной железы частота и тяжесть нейтропении, анемии, периферической нейропатии, артралгии / миалгии, астении, лихорадки и диареи были выше при введении Пакталику ^® в дозе 220 мг / м ² поверхности тела путем 3-часовых инфузий через 24 часа после введения доксорубицина в дозе 50 мг / м ² поверхности тела, по сравнению со стандартной терапией 5-фторурацилом (500 мг / м ² ), доксорубицином (50 мг / м ² ) и циклофосфамидом (500 мг / м ² ) (схема FAC) . Частота и тяжесть тошноты и рвоты при терапии Пакталиком ^® (220 мг / м ² ) и доксорубицином (50 мг / м ² ) были ниже, чем при лечении по схеме FAC.Отчасти это может объясняться ГКС.

При химиотерапии первой линии Пакталиком ^® путем 3-часовых инфузий в сочетании с трастузумабом частота перечисленных ниже побочных эффектов (независимо от их причинной связи с терапией Пакталиком ^® или трастузумабом) у больных метастатическим раком молочной железы была выше, чем при монотерапии Пакталиком ^® : сердечная недостаточность (8% по сравнению с 1%), инфекции (46% по сравнению с 27%), озноб (42% по сравнению с 4%), лихорадка (47% по сравнению с 23%), кашель (42% по сравнению с 22 %), сыпь (39% по сравнению с 18%), артралгия (37% по сравнению с 21%), тахикардия (12% по сравнению с 4%), диарея (45% по сравнению с 30%), артериальная гипертензия (11% по сравнению с 3%), носовые кровотечения (18% по сравнению с 4%), угри (11% по сравнению с 3%), простой герпес (12% по сравнению с 3%), случайные травмы (13% по сравнению с 3%), бессонница (25 % по сравнению с 13%), ринит (22% по сравнению с 5%), синусит (21% по сравнению с 7%), реакции в месте инъекции (7% по сравнению с 1%). Разногласия в частоте некоторых нежелательных эффектов могут объясняться большим количеством и продолжительностью курсов лечения Пакталиком ^® и трастузумабом сравнению с монотерапией Пакталиком ^® . Частота серьезных побочных эффектов при комбинированной химиотерапии Пакталиком ^® и трастузумабом и монотерапии Пакталиком ^® была сопоставимой. Нарушения сократительной способности сердца (снижение фракции выброса левого желудочка более чем на 20%) наблюдались у 15% больных метастатическим раком молочной железы, получавших доксорубицин в сочетании с Пакталиком ^® , и у 10% больных, получавших стандартную терапию 5-фторурацилом , доксорубицином и циклофосфамидом (схема FAC). Частота развития застойной сердечной недостаточности составляла <1% как при лечении Пакталиком ^® в сочетании с доксорубицином, так и при стандартной терапии по схеме FAC. В случае комбинированной химиотерапии трастузумабом и Пакталиком ^® частота и тяжесть нарушений функции сердца у больных, ранее получавших антрациклины, были выше, чем при монотерапии Пакталиком ^® (сердечная недостаточность I-II функционального класса по классификации NYHA у 10% пациентов по сравнению с 0%, сердечная недостаточность III-IV функционального класса у 2% пациентов по сравнению с 1%). В редких случаях эти нарушения ассоциировались с летальным исходом. Во всех случаях, кроме упомянутых редких исключений с летальным исходом, пациенты отвечали на адекватную терапию.

Побочные эффекты у больных СПИДом с саркомой Капоши

За исключением побочных эффектов со стороны системы кроветворения и печени, частота и тяжесть побочных эффектов у пациентов с саркомой Капоши и больных с другими солидными опухолями, получавших монотерапию Пакталиком ^® , была сопоставимой.

Угнетение костного мозга было главным дозолимитирующим токсическим эффектом. Существенным проявлением гематологической токсичности была нейтропения. Во время первого курса терапии тяжелая нейтропения (<0,5ь10 ⁹ / л) наблюдалась у 20% пациентов. За весь период лечения тяжелая нейтропения была отмечена у 39% пациентов. Продолжительность нейтропении составила более 7 суток у 41% больных и 30-35 суток – у 8% больных. У всех пациентов, находившихся под наблюдением, гематологические показатели нормализовались в течение 35 суток. Частота нейтропении 4-й степени тяжести продолжительностью более 7 суток составляла 22%. Нейтропеническая лихорадка, связанная с лечением Пакталиком ^® , была отмечена у 14% пациентов при 1,3% курсов терапии. В процессе лечения было отмечено три септические эпизоды (2,8%), которые привели к летальному исходу.

Тромбоцитопения наблюдалась у 50% пациентов, а тяжелая тромбоцитопения (<50'10 ⁹ / л) – в 9%.Только у 14% больных количество тромбоцитов снижалась ниже уровня 75ь10 ⁹ / л по меньшей мере один раз в процессе лечения. Эпизоды кровотечений, связанные с терапией Пакталиком ^® , были отмечены менее чем у 3% пациентов, но они были локализованы. Анемия (Нb <11 г / дл) была отмечена у 61% пациентов, а тяжелая анемия (Нb <8 г / дл) - 10%. Трансфузий эритроцитарной массы нуждался 21% пациентов.

Повышение уровня билирубина, щелочной фосфатазы и ACT было отмечено соответственно у 28%, 43% и 44% пациентов с нормальными исходными показателями функции печени (более половины из этих пациентов получали ингибиторы протеазы). Значительное повышение указанных показателей наблюдалось в 1% случаев.

Противопоказания

Противопоказания препарата Пакталик:

Повышенная чувствительность к паклитаксела или другим компонентам препарата, особенно масла касторового полиетоксильованои.

Нейтропения до начала лечения (количество нейтрофилов <1,5ь10 ⁹ / л, в случае саркомы Капоши у больных СПИДом количество нейтрофилов <1,0ь10 ⁹ / л).

Беременность и период кормления грудью.

Серьезные, неконтролируемые инфекции при саркоме Капоши.

Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Премедикация циметидином не влияет на клиренс Пакталику ^® .

При комбинированной химиотерапии первой линии рака яичников Пакталик ^® необходимо вводить в цисплатина. В этом случае профиль безопасности Пакталику ^® не отличается от такового при монотерапии. Если же препарат вводится после цисплатина, наблюдается тяжелая миелосупрессия, а клиренс Пакталику ^® снижается примерно на 20%. Риск развития почечной недостаточности у больных раком яичников, получают комбинированную терапию Пакталиком ^® и цисплатином, выше, чем при монотерапии цисплатином.

Поскольку элиминация доксорубицина и его активных метаболитов может снижаться при сокращении периода времени между вводами Пакталику ^® и доксорубицина, при первичной химиотерапии метастатического рака молочной железы Пакталик ^® необходимо вводить через 24 часа после доксорубицина.

Метаболизм Пакталику ^® частично катализируется изоферментами CYP2C8 и CYP3A4 системы цитохрома Р ₄₅₀ . Клинические исследования показали, что главным метаболическим путем у человека есть СУР2С8-опосредованная трансформация Пакталику ^® в 6а-гидроксипаклитаксел. Одновременное применение кетоконазола, мощного ингибитора CYP3A4, не замедляет элиминации Пакталику ^® из организма, поэтому оба препарата можно применять одновременно без коррекции доз. Информация о потенциально возможном взаимодействии Пакталику ^® с индукторами и ингибиторами CYP3A4 ограничено, поэтому необходима осторожность при одновременном назначении ингибиторов (например, эритромицин, флуоксетина, гемфиброзила) или индукторов (например, рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, эфавиренза, невирапина) изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.Исследования фармакокинетики Пакталику ^® у больных с саркомой Капоши, получавших сопутствующую терапию несколькими препаратами, свидетельствуют о значительном снижении системного клиренса Пакталику ^® при одновременном применении нелфинавира и ритонавира, но не индинавира. Информации о взаимодействии Пакталику ^® с другими ингибиторами протеазы недостаточно. Поэтому Пакталик ^® необходимо с осторожностью назначать пациентам, которые получают сопутствующую терапию ингибиторами протеазы.

Состав и свойства

действующее вещество : 1 флакон содержит 30 мг или 100 мг, 150 мг, 210 мг, 250 мг, 260 мг, 300 мг паклитаксела (6 мг / мл);

вспомогательные вещества : масло касторовое полиетоксильована, этанол.

Форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Пакталик ^® является антимитотическое агентом, который действует на микротрубочковий аппарат клетки. Он стимулирует составления микротрубочек с димеров тубулина и стабилизирует их, предотвращая деполимеризации. В результате нарушается нормальный процесс динамической реорганизации микротрубочкових сетей, важный для клеточных функций на этапах интерфазы и митоза. Кроме того, Пакталик ^® вызывает образование аномальных скоплений или “связь” микротрубочек в течение клеточного цикла, а также множественных “звезд” из микротрубочек во время митоза.

Фармакокинетика.

После введения препарата наблюдается двухфазное снижение концентрации Пакталику ^® в плазме крови.

Фармакокинетику изучали при введении препарата в течение 3 и 24 часов в дозах 135 мг / м ² и 175 мг / м ² поверхности тела. Средняя продолжительность периода полувыведения в терминальной фазе составляла 3,0-52,7 часа, а средний общий клиренс из организма – 11,6-24,0 л / ч ∙ м ² . Вероятно, общий клиренс Пакталику ^® из организма снижается при повышении его концентрации в плазме крови.Средний равновесный объем распределения Пакталику ^® составил 198-688 л / м ² , что свидетельствует о широком экстраваскулярный распределение и / или связывание с тканями. При инфузии продолжительностью 3:00 фармакокинетика Пакталику ^® имела нелинейный характер. При увеличении доз на 30% (с 135 мг / м ² до 175 мг / м ² поверхности тела) максимальная концентрация в плазме крови С _max и площадь под фармакокинетической кривой AUC _{→ ∞} увеличились – на 75% и 81%. После введения Пакталику ^® в дозе 100 мг / м ² поверхности тела путем 3-часовых инфузий средний показатель С _max у 19 больных с саркомой Капоши составил 1530 нг / мл (диапазон 761-2860 нг / мл), средняя площадь под фармакокинетической кривой – 5619 нг × ч / мл (диапазон 2609-9428 нг × ч / мл), клиренс – 20,6 л / ч × м ²(диапазон 11-38 л / ч × м ² ), объем распределения – 291 л / м ² (диапазон 121-638 л / м ² ), а период полувыведения в терминальной фазе – 23,7 часа (диапазон 12-33 часа).

Интрасубьектна вариабельность показателей системной экспозиции Пакталику ^® была минимальной.Признаков кумуляции Пакталику ^® при нескольких курсах лечения не было обнаружено.

89-98% препарата связывается с белками плазмы крови человека. Присутствие циметидина, ранитидина, дексаметазона или дифенгидрамина не влияет на связывание Пакталику ^® с белками.

Метаболизм Пакталику ^® в организме человека до конца не исследован с мочой в неизмененном виде выводится от 1,3% до 12,6% введенной дозы, что свидетельствует об интенсивном непочечный клиренс.Вероятно, препарат метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р ₄₅₀ и выводится с желчью. После введения Пакталику ^® , меченого радиоактивным изотопом, в среднем 26%, 2% и 6% радиоактивности было экскретироваться с калом, соответственно в виде 6α-гидроксипаклитаксела, 3'-р-гидроксипаклитаксела и 6α-3 'р-дигидроксипаклитакселу. Образование этих гидроксилированных метаболитов катализируется соответственно изоферментами CYP2C8, CYP3A4 и вместе CYP2C + CYP3A4. Влияние нарушений функций почек и печени на фармакокинетику Пакталику ^®при 3-часовой инфузии формально не изучали. Фармакокинетические показатели у одного пациента, который нуждался гемодиализа и лечился Пакталиком ^® в дозе 135 мг / м ² поверхности тела путем 3-часовых инфузий, не отличались от показателей больных без нарушений функции почек.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Паклитаксел
Производитель:

Фармстандарт – Биолек, ПАО, г.Харьков, Украина
Фарм. группа:

Противоопухолевые лекарственные средства различных групп

Код ATX

L

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
L01

Противоопухолевые препараты
L01C

Алкалоиды растительного происхождения
L01CD

Таксаны
L01CD01

Паклитаксел

Описание препарата «Пакталик» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Палин

АТХ код

J01MB04

О препарате:

Препарат Палин – антибактериальное лекарственное средство, применяемое в гинекологической и урологической практике.

Показания и дозировка:

Препарат Палин применяют для терапии острой и хронической патологии мочевыводящих путей, мочевого пузыря.
Препарат Палин также применяют для предупреждения рецидивов инфекций мочевыводящих путей. Назначают в комплексной терапии вагинальных инфекций, вызванных чувствительными к действию пипемидовой кислоты микроорганизмами.

Препарат Палин предназначен для перорального применения.

Дозу, продолжительность курса терапии определяет лечащий врач индивидуально. Взрослым назначают по две капсулы (400мг) 2 раза/сутки. Стандартный курс лечения – 10 дней.

При применении препарата Палин следует принимать обильное питье для усиления диуреза.

Пациентам с дисфункцией печени/почек легкой, средней тяжести, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (клиренсом креатинина меньше 10мл/минуту) необходима коррекция дозы.

Передозировка:

При передозировке препаратом Палин возможно появление головокружения, тошноты, тремора конечностей, рвоты, спутанности сознания, головной боли.

При дальнейшем повышении дозы возможны судороги.

Специфического антидота к препарату Палин нет. При передозировке проводят промывание желудка, назначают энтеросорбенты. Возможно проведение гемодиализа. При развитии судорог используют диазепам.

Побочные эффекты:

При применении препарата Палин отмечались следующее побочные эффекты.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, изжога, гастралгия, метеоризм, нарушение стула, рвота, тошнота, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.
Со стороны центральной/периферической нервной системы: галлюцинации, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, головокружение, нарушение сна, расстройства зрения, головная боль, тремор конечностей, судороги.
Аллергические реакции: зуд, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, крапивница, светочувствительность, отек Квинке, кожная сыпь.
Другие: развитие суперинфекции, острая артропатия, тендинит, ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

При развитии любых побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата Палин и обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к пипемидовой кислоте, вспомогательным компонентам препарата, средствам группы хинолонов;
Детский возраст младше 15 лет;
Беременность/лактация.

С осторожностью применяют при:

Склонности к судорожным припадкам
Эпилепсии
Пациентам с порфирией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дисфункцией почек (КК менее 10мл/минуту), гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте
Пациентам пожилого возраста

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При сочетанном приеме препарата Палин с хинолонами отмечается усиление их способности повышать концентрацию кофеина в плазме крови.

При одновременном применении препарата Палин с теофиллином увеличивается период полувыведения последнего.

Антацидные средства при сочетанном применении с препаратом Палин снижают абсорбцию пипемидовой кислоты. При необходимости одновременного применения этих средств рекомендуется соблюдать интервал не менее 2–3 часов между приемами.

Циметидин, ранитидин не влияют на абсорбцию пипемидовой кислоты.

При применении препарата Палин одновременно с хинолонами, ненаркотическими анальгетиками увеличивается вероятность развития судорог.

Препарат Палин усиливает терапевтические эффекты рифампицина, циметидина, варфарина.

Не рекомендуется употреблять спиртные напитки во время применения препарата Палин.

Состав и свойства:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит пипемидиновой кислоты 400 мг; во флаконах по 20 шт., в коробке 1 флакон.

1 капсула — 200 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

1 суппозиторий вагинальный — 200 мг; в стрипе 10 шт., в коробке 1 суппозиторий.

Форма выпуска:

Капсулы по 200 мг № 20

Фармакологическое действие:

Препарат Палин содержит пипемидовую кислоту, которая обладает выраженным бактерицидным, бактериостатическим действиями. Механизм действия пипемидовой кислоты основан на способности угнетать фермент ДНК-топоизомеразу II, который необходим для репликации, репарации и транскрипции ДНК бактерий. При применении высоких доз препарат Палин оказывает бактерицидное действие, более низких – бактериостатическое. Препарат Палин эффективен в отношении грамотрицательных бактерий: Proteus spр. (умерено в отношении Proteus mirabilis), Citrobacter spр., Haemophilus influenzae, Serratia spр., Morganella morganii, Escherichia coli и энтеробактерий. Умеренно активен в отношении штаммов Alcaligenes spр., Klebsiella spр., Acinetobacter spр., Providencia stuartii.

К препарату устойчивы штаммы Chlamydia trachomatis, Pseudomonas spp., Mycobacterium marinumі, грамположительные микроорганизмы.

Условия хранения:

Препарат Палин следует хранить, транспортировать при температуре не выше 25°С. Срок годности – пять лет.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Пипемидовая кислота
Производитель:

Лек фармацевтическая компания д. д.

Описание препарата «Палин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Кап. глаз., р-р 1 мг/мл фл.-капельн. 5 мл, № 1

Олопатадин…..1 мг/мл

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Олопатадин, действующее вещество препарата Паллада, оказывает двойное действие: является антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов и стабилизатором тучных клеток (тучных клеток, лаброцитов). Оказывает выраженное противоаллергическое действие. Механизм действия препарата основан на способности олопатадина подавлять высвобождение биологически активных веществ, которые являются медиаторами воспаления (брадикинина, гистамина, лейкотриенов), а также стабилизировать мембраны тучных клеток (лаброцитов), отвечающих за развитие аллергических реакций немедленного типа. При местном применении в офтальмологии глазные капли Паллада устраняют симптомы, сопровождающие сезонные аллергические кератоконъюнктивиты (отек, жжение или зуд, покраснение слизистой оболочки глаз). Действие препарата селективно по отношению к Н1-рецепторам и не оказывает какого-либо эффекта на α-адренергические, допаминовые, мускариновые типа 1 и 2, а также серотониновые рецепторы. Паллада не влияет на диаметр зрачков.

Фармакокинетика. При местном применении препарата системная абсорбция низкая. C_max олопатадина в плазме крови достигается в течение 2 ч. после местного применения и составляет 0,5–1,3 нг/мл. T½ олопатадина из плазмы крови — 3 ч. Выделяется преимущественно почками, 60–70% — в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ:

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Только для местного применения.

Перед применением флакон следует встряхнуть.

Взрослым и детям в возрасте старше 3 лет препарат Паллада закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2 раза в сутки. Интервал между инстилляциями составляет 8 ч.

Применение у пациентов пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для этой категории пациентов.

При нарушении функции печени и почек. Нет необходимости в коррекции дозы в случае нарушений функции печени или почек.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и р-ра, необходимо соблюдать осторожность и не касаться века или других поверхностей кончиком флакона-капельницы. После каждого использования следует плотно закрывать флакон-капельницу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к олопатадину или любому из компонентов препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Следующие побочные эффекты были оценены как связанные с приемом препарата и классифицированы в соответствии с такими условиями: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10 000, ≤1/1000) и единичные (≤1/10 000). В рамках каждой группы побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Препарат является противоаллергическим/антигистаминным средством, применяется местно, но абсорбируется системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

Контактные линзы. Пациентов следует проинформировать о том, что необходимо подождать 15–20 мин после применения препарата, прежде чем вставлять контактные линзы. Не следует применять препарат при ношении контактных линз.

Не следует касаться кончиком пипетки к любой поверхности, чтобы предотвратить загрязнение р-ра.

Паллада содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза. Сообщалось также, что бензалкония хлорид может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию.

Следует внимательно наблюдать пациентов с «синдромом сухого глаза» или повреждениями роговицы, которые часто или в течение длительного времени используют препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Данные по офтальмологическому применению олопатадина у беременных отсутствуют или их количество ограничено. Получено сообщение об исследовании на животных, в котором выявили репродуктивную токсичность после системного применения. Олопатадин не рекомендуется применять у беременных и женщин репродуктивного возраста, не использующих контрацептивные средства.

Кормление грудью. Имеются сообщения о проведенных исследованиях на животных, которые показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения. Нельзя исключить риск для новорожденных/детей грудного возраста. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Репродуктивная функция. Не получено сообщений об исследовании влияния олопатадина на организм человека после местного офтальмологического применения.

Дети. Препарат можно применять у детей в возрасте старше 3 лет в той же дозировке, что и для взрослых.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Исследования по взаимодействию препарата Паллада с другими лекарственными средствами не проводились. В случае применения других офтальмологических средств следует соблюдать интервал 5–10 мин. между их применением.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

При местном применении передозировка маловероятна. При попадании в глаза избытка препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре не выше 25 °С. После вскрытия флакона препарат использовать в течение 28 дней.

Регистрационные данные:

№ UA/14645/01/01 от 21.09.2015 до 21.09.2020

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Олопатадин
Производитель:

Ворлд Медицин Офтальмикс Лтд
Фарм. группа:

Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии

Код ATX

S

Препараты для лечения заболеваний органов чувств
S01

Препараты для лечения заболеваний глаз
S01G

Деконгестанты и противоаллергические средства
S01GX

Прочие антиаллергические средства
S01GX09

Олопатадин

Описание препарата «Паллада» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Фармакологическое действие

Палладиум (Palladium metallicum, Палладий металлический) – гомеопатический препарат. В основе Palladium metallicum содержится минеральное вещество (металл палладий).

Средство готовят по всем законам гомеопатии, в результате чего препарат получает специфическую информационную заряженность. Принцип действия гомеопатического средства Палладиум – резонанс с организмом. Палладиум становится источником слабейшего электромагнитного, акустического излучения. Это излучение входит в резонанс с излучением от органов и систем с нарушенным гомеостазом. Происходит фазовая перестройка и настройка на нужный правильный резонанс. На воздействие гомеопатии происходит реакция со стороны иммунной, нервной, сердечно-сосудистой систем. Влияние происходит на субмолекулярном уровне. Препарат Палладиум предназначен для женщин, имеет большую тропность к женским половым органам.

Показания к применению

Палладиум рекомендован в качестве:

нормализации эрекции (проблемы с эрекцией и снижение полового влечения могут возникнуть из-за лишних килограммов). Проблемы с эрекцией могут иногда появляться у здорового мужчины. Но если невозможность достигнуть эрекции или закончить половой акт становится обычным делом, то говорят об эректильной дисфункции. Эта проблема очень часто появляется у мужчин с ожирением. Сначала наблюдается неполная эрекция и уменьшается количество ее наступлений. Со временем же эрекции могут полностью прекратиться.
болях в уретре. Уретра (мочеиспускательный канал) это орган мочевыделительной системы, благодаря которому осуществляется выведение мочи из мочевого пузыря наружу. Стенки уретры состоят из внутренней слизистой оболочки и внешних – мышечной и соединительнотканной, то есть мочеиспускательный канал представляет собой трубку длиной 18-20 см у мужчин и 3-4 см у женщин и диаметром 6-7 мм. Уретра у мужчин начинается от мочевого пузыря, проходит через простату и губчатое тело полового члена и открывается наружу на его головке.
Боль в уретре может описываться как дизурия или жжение при мочеиспускании и быть постоянной или возникать периодически. Больные с воспалительными процессами уретры ощущают боль в уретре в основном при мочеиспускании и во время полового возбуждения.

В большинстве случаев имеются выделения гнойного характера из уретры. В случае, когда камень спустился из верхних мочевых путей и застрял в отверстии уретры, больной ощущает внезапную боль в уретре. Она проявляется во время мочеиспускания, когда камень проходит вместе со струей мочи в уретру.

Одновременно с возникновением боли прерывается струя мочи. Пальпация уретры обычно дает возможность определить локализацию и размеры камня. У мужчин чаше всего он останавливается в ладьевидной ямке. Боль при периурстральных и парауретральных абсцессах локализуется соответственно их местоположению.
Palladium metallicum, Палладий металлический прописывают при болевых ощущениях в яичках, отдающих дискомфортом в живот. Боли в яичках имеют множество причин, некоторые из которых являются хирургически тяжелыми случаями, которые требуют немедленной медицинской помощи для спасения поврежденного яичка.
Травма: Травма яичек часто вызывает сильную боль. Прямой удар по мошонке, несмотря на то, что он очень болезненный, вызывает лишь временные болевые ощущения. Большинство случаев повреждения яичек (85 %) вызывается тупой травмой (спортивные травмы, удары ногами или руками, автокатастрофы, травмы во время верховой езды).
Перекручивание яичек: Перекручивание яичек требует неотложного хирургического вмешательства. При данном явлении яичко перекручивается в мошонке либо самопроизвольно, либо, что реже, в результате прямой травмы. Когда яичко перекручивается, кровеносные сосуды, находящиеся в семенном канатике, также перекручиваются, что приводит к нарушению кровотока к поврежденному яичку.
Эпидидимит: Эпидидимит (воспаление придатка яичка) возникает чаще всего вследствие инфекции. Это наиболее распространенная причина боли в яичках, возникающей у мужчин старше 18 лет, хотя данное заболевание встречается также и в препуберантном возрасте, и у пожилых людей.
Перекручивание привеска яичка: Это частая причина боли в яичках у мальчиков, в большинстве случаев, в возрасте 7 и 14 лет.
Паховая грыжа. В данном случае, боль в яичках возникает, когда часть кишечника выступает через мышечный дефект в области паха и соскальзывает в мошонку. Это может вызвать набухание мошонки и дискомфорт в яичках.
Орхит (воспаление яичка). Данное воспалительное заболевание яичка, в общем, вызывает инфекционный процесс. Иногда встречается наряду с эпидидимитом (эпидидимио-орхит), особенно когда эпидидимит шел невылеченный в течение нескольких дней. Большинство случаев орхита вызваны свинкой (вирусной инфекцией), хотя его могут вызывать и другие вирусы и бактерии.
Опухоль яичка. Сама опухоль редко вызывает боли в яичках. Важно регулярно самому проверять яички, чтобы определить местонахождение любых опухолей или масс, поскольку раннее обнаружение улучшает прогнозирование рака яичек.
Камни в почках. Боль от камней в почках иногда может переходить в область яичек.
Инфекции или внутрибрюшное кровотечение: Данные явления редко вызывают боль в яичках.
облегчения состояния при зуде в области левого голеностопного сустава и ревматическом дискомфорте в области правого тазобедренного сустава.
при спазмировании шеи, точнее, мышцах правой части шеи и плечевой области.
в качестве облегчения боли в спине и бедренной области, а также дискомфорте в области позвоночника.
при ревматической боли.

Палладиум также рекомендован при:

правостороннем аднексите (воспалительный процесс яичников и маточных труб. Разделять понятия оофорит и сальпингит не имеет особого смысла вследствие того, что данные процессы крайне редко развиваются изолированно друг от друга и имеют сходные патогенез и симптоматику. Данная патология является самой распространённой в структуре гинекологической заболеваемости);
височно-теменной невралгии;
запорах;
метеоризме;
Palladium metallicum, Палладий металлический помогает при кислой отрыжке (как правило, наблюдается при повышении кислотности желудочного содержимого (вследствие повышенной продукции соляной кислоты) или, наоборот, при брожении вследствие отсутствия в желудочном соке соляной кислоты);
Palladium metallicum, Палладий металлический рекомендуют при меноррагии – одном из нарушений менструального цикла, которое выражается в сильной кровопотере во время менструаций (более 150 мл), продолжительность которых также превышает физиологическую норму (свыше семи дней). Данное явление может сигнализировать о воспалениях внутренних половых органов и системы женщины. Спровоцировать данное явление также может миома матки, дисфункция яичников, а также нервно-психическое переутомление. Одним из серьезных осложнений меноррагии является железодефицитная анемия, кроме того, обильные кровопотери негативно сказываются на трудоспособности и качестве жизни женщины;
лейкореи (вагинальные выделения);
Palladium metallicum, Палладий металлический рекомендлован при выпадении матки;
мигрирующем кожном зуде;
Palladium metallicum, Палладий металлический рекомендуют при загибах матки (ретроверзия матки – аномальное положение матки относительно других органов малого таза);
оофорите (воспаление яичников (парных женских половых желез), которое часто сочетается с воспалением фаллопиевых труб (сальпингитом);
пельвиоперитоните (боль с правой стороны);
кисте яичника (правого). Это новообразование часто обнаруживают «неожиданно» в ходе планового медицинского осмотра. И первая реакция женщины на такое известие – паника. Но прежде чем паниковать, нужно разобраться что именно «вырастил» ваш организм, и насколько опасно появление кисты в яичнике;
ишиалгии.

Способ применения:

Дозировка, кратность приема Палладиума назначается индивидуально. Употребляют Палладиум вне еды. Гранулы кладут под язык и держат до полного рассасывания.

Побочные действия:

При употреблении Палладиума Palladium metallicum в начале терапии может наблюдаться усугубление симптоматики. Отмена препарата не требуется. Это говорит об эффективности терапии. Усугубление симптомокомплекса кратковременное.

Противопоказания:

Противопоказаний нет.

Беременность:

В период беременности Palladium metallicum можно употреблять по согласованию с гомеопатом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Взаимодействий Palladium metallicum не наблюдалось. Как любой гомеопатический препарат Palladium metallicum не стоит употреблять параллельно с кофеином, никотином, алкалоидами, теофиллином, теобромином, глюкокортикоидами (кортикостероиды – синтетические препараты, представляющие аналоги гормонов надпочечников. Они назначаются при большом перечне заболеваний, сопровождающихся воспалительным процессом), иммуносупрессорами.

Передозировка:

Передозировка Палладиумом невозможна. При употреблении большого количества гранул можно принять адсорбент или выпить крепкий чай.

Форма выпуска:

Выпускают Палладиум в виде гранул гомеопатических. Имеются следующие фасовки: – гранулы гомеопатические в банках полимерных (по 5, 10, 15, 20 г); – гранулы во флаконах стеклянных (по 20 и 40 г).

Условия хранения:

Хранение Палладиума необходимо осуществлять в сухом, темном месте, без воздействия электромагнитного излучения, вибрации. Температура хранения препарата Палладиум – до 25 градусов Цельсия. Срок хранения гомеопатической крупки – 5 лет.

Состав:

Препарат Палладиум содержит палладий в гомеопатических концентрациях. Вспомогательное вещество – лактоза. Концентрация палладия зависит от разведения препарата (применяются разведения от шестого до тридцатого).

Дополнительно:

При отсутствии терапевтического ответа необходима смена препарата или пересмотр дозы.

Стоимость гомеопатического препарата Palladium metallicum, Палладий металлический спрашивайте в гомеопатической аптеке.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Беладонна лекарственная
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Гомеопатические лекарственные средства

Описание препарата «Палладиум (Palladium metallicum, Палладий металлический)» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Препарат Памиред призначений для лікування захворювань кісток.

Показания и дозировка:

Метастазування злоякісних пухлин у кістки (переважно остеолітичного характеру) і мієломна хвороба; гіперкальціємія, обумовлена злоякісними пухлинами; кісткова хвороба Педжета.

Спосіб застосування та дози.

Заздалегідь приготовлений інфузійний розчин препарату Памиред вводять тільки внутрішньовенно краплинно, повільно. Концентрація препарату в інфузійному розчині не повинна перевищувати 90 мг/250 мл. Швидкість інфузії не повинна перевищувати

60 мг/годину (1 мг/хв). Тривалість інфузії – 2 години.

У дорослих пацієнтів з мієломною хворобою та при гіперкальціємії, обумовленій злоякісними пухлинами, рекомендується застосовувати препарат Памиред в дозі, що не перевищує 90 мг, і розводити препарат в 500 мл ін фузійного розчину; тривалість інфузії повинна становити не менше 4 годин.

Дорослим та хворим літнього віку при метастазах злоякісних пухлин у кістки (переважно остеолітичного характеру) і мієломній хворобі Памиред призначають у дозі 90 мг у вигляді разових інфузій кожні 4 тижні. У дорослих пацієнтів, що одержують протипухлинну хіміотерапію з тритижневими інтервалами, Памиред у дозі 90 мг також може застосовуватися з тритижневими інтервалами.

При остеолізі, індукованому пухлиною, із супутньою гіперкальціємією слід провести ре гідратацію 0,9 % розчином натрію хлориду перед курсом лікування або під час нього. Сумарну дозу препарату, яку застосовують для одного курсу лікування, встановлюють залежно від концентрації кальцію в крові. При концентрації кальцію в дорослих у крові менше 3 ммоль/л сумарна доза становить 15-30 мг, при концентрації кальцію

3-3,5 ммоль/л – 30-60 мг, при концентрації кальцію 3,5-4 ммоль/л – 60-90 мг, при концентрації кальцію понад 4 ммоль/л – 90 мг. Сумарна доза препарату Памиред може бути введена як у вигляді одноразової інфузії, так і в кілька введень, здійснюваних протягом 2-4 послідовних днів. Максимальна курсова доза препарату для дорослих (як для першого, так і для наступних курсів лікування) становить 90 мг. Істотне зниження концентрації кальцію в крові спостерігається через 24-48 годин після введення препарату, а нормалізація цього показника – протягом 3-7 днів. Якщо нормалізація рівня кальцію в крові в межах вказаного часу не досягається, можливо додаткове введення препарату.

Правила приготування інфузійного розчину.

Суху речовину для інфузій, що міститься у флаконах, спочатку розчиняють у воді для ін’єкцій (30 мг – в 10 мл). Суха речовина повинна розчинитися повністю. Потім отриманий розчин додатково розводять 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 %розчином глюкози.

Передозировка:

Необхідно уважно спостерігати за станом пацієнтів, що одержали дозу препарату Памиред, яка перевищує рекомендовану. У випадку появи клінічних ознак гіпокальціємії (парестезії, тетанія та артеріальна гіпотензія) показане внутрішньо венне введення кальцію глюконату.

Побочные эффекты:

Побічні реакції на препарат Памиред слабо виражені та транзиторні. Найчастішими небажаними реакціями є безсимптомна гіпокальціємія та пропасниця (підвищення температури тіла на 1-2 °С), яка звичайно розвивається в перші 48 годин після інфузії препарату. Пропасниця звичайно проходить самостійно та не потребує лікування.

Загальні порушення: часто – пропасниця та грипоподібні симптоми, що іноді супроводжуються нездужанням, ознобом, відчуттям втоми і припливами; часто – у місці інфузії препарату – біль, почервоніння, набряклість, затвердіння, флебіт, тромбофлебіт.

З боку опорно-рухового апарату: часто – транзиторний біль в кістах, артралгії, міальгії, генералізований біль; іноді – м’язові спазми.

З боку ШКТ: часто – нудота, блювання, анорексія, біль у животі, запор, діарея, гастрит; іноді – диспепсія.

З боку ЦНС: часто – симптоматична гіпокальціємія (парестезія, тетанія), головний біль, безсоння, сонливість; іноді – судоми, занепокоєння, запаморочення, летаргія; дуже рідко – порушення орієнтації, зорові галюцинації.

З боку системи кровотворення: часто -анемія, тромбоцитопенія, лімфоцитопенія; дуже рідко – лейкопенія.

З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія; іноді – артеріальна гіпотензія; дуже рідко – ознаки лівошлуночкової недостатності (задишка, набряк легенів) або ознаки застійної серцевої недостатності (набряки).

З боку нирок: іноді – гостра ниркова недостатність; рідко – центральний сегментний гломерулосклероз, включаючи руйнівний, нефротичний синдром; дуже рідко – погіршення перебігу супутнього захворювання нирок, гематурія.

Дерматологічні реакції: часто – висип; іноді – свербіж.

Інфекції: іноді – загострення простого та оперізувального герпесу.

З боку органів чуття: часто – кон’юнктивіт; іноді – увеїт (ірит, іридоцикліт); дуже рідко – склерит, епісклерит, ксантопсія.

Біохімічні зміни: дуже часто – гіпокальціємія, гіпофосфатемія; часто – гіпокаліємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації креатині ну в сироватці; іноді – зміни функціональних печінкових проб, підвищення концентрації сечовини в сироватці; дуже рідко – гіперкаліємія, гіпернатріємія.

З боку імунної системи: іноді – анафілактичний шок, алергічні реакції, включаючи анафілактоїдні реакції, бронхоспазм/задишка, набряк Квінке.

Багато які з перерахованих вище небажаних явищ можуть бути пов’язані з основним захворюванням.

Інфекції: у багатьох пацієнтів виникали ознаки локального інфекційного ураження, включаючи остеомієліт.

Спостерігалися дуже рідкі випадки остеонекрозу (в основному щелепи) були відзначені у пацієнтів, які лікувалися біс фосфонатами. Це, в першу чергу, стосується онкохворих, яким видаляли зуби чи проводилася інша щелепно-лицьова хірургія. Імовірність остеонекрозу щелепи збільшується при наявності факторів ризику, включаючи діагноз раку, супровідної терапії (наприклад, хіміотерапії, радіотерапії, терапії кортикостероїдами) та супутніх захворювань (наприклад, анемії, коагулопатії, інфекції, попередніх захворювань ротової порожнини). Тому краще уникати хірургічних втручань на щелепах, оскільки одужання може затягнутися.

Противопоказания:

Підвищена чутливість до препарату Памиред або до інших бісфосфонатів. Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одночасному застосуванні препарату Памиред і кальцитоніну для лікування пацієнтів із вираженою гіперкальціємією, спостерігається сумація дії, що виражається в прискореному зниженні вмісту кальцію в сироватці крові. Сумісне застосування препарату з протипухлинними засобами не супроводжується небажаними взаємодіями. Препарат Памиред несумісний з ін фузійними розчинами, що містять кальцій.

Обережність необхідна при застосуванні препарату Памиред разом з іншими потенційно нефро токсичними препаратами.

У хворих на множинну мієлому ризик ниркової дисфункції, може бути збільшеним, якщо препарат використовувати у комбінації з талідомідом.

Состав и свойства:

діюча речовина: pamidronic acid;

1 флакон містить памідронату динатрію безводного 30 мг або 60 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), кислота фосфорна.

Форма выпуска: Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка. Динатрію памідронат – активна речовина препарату, є інгібітором резорбції кісткової тканини, яка здійснюється остеокластами. Взаємодіє з кристалами гідроксіапатиту кісткової тканини, гальмує їх утворення та розчинення. Перешкоджає надходженню попередників остеокластів у кісткову тканину та інгібує їх перетворення в зрілі остеокласти.

Перешкоджає остеолізу, який індукують злоякісні пухлини, знижує вираженість гіперкальціємії в онкологічних хворих.

У хворих з кістковими метастазами (переважно остеолітичного характеру) злоякісних пухлин і мієломною хворобою застосування кислоти памідронової запобігає або сповільнює прогресу вання змін кістяка та їх наслідків (переломи, компресія спинного мозку, гіперкальціємія, потреба в променевій терапії і хірургічних втручаннях), знижує вираженість болю, обумовленого ураженням кісток. У комбінації зі стандартною протипухлинною терапією препарат сповільнює прогресу вання кісткових метастазів, стабілізує наявні зміни, сприяє розвитку в цих ділянках остеосклерозу.

Фармакокінетика. При внутрішньо венній інфузії 60 мг препарату Памиред протягом понад 1 год максимальна концентрація памідронату в плазмі крові становить приблизно 10 нмоль/мл. Період напіввиведення з плазми становить 0,8 години. Концентрації памідронату, що відповідають періоду стійкого стану, досягаються при тривалості інфузії понад 2-3 години.

Зв’язування з білками плазми – приблизно 54 %. При підвищених концентраціях кальцію в крові зв’язування з білками зростає.

Після внутрішньо венної інфузії приблизно 20-55 % від введеної дози памідронату екскретується у незмінному стані з сечею протягом 72 год. Кількість, що залишилася, затримується в організмі (у кальцифікованих тканинах) на невизначений час. Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 180 мл/хв, нирковий кліренс – приблизно 54 мл/хв. Порушення функції печінки не впливають на фармакокінетику памідронату. При порушеннях функції нирок швидкість екскреції памідронату із сечею знижується зі зменшенням кліренсу креатині ну, однак загальна кількість памідронату, який виводиться із сечею, не змінюється.

Условия хранения: Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Термін придатності – 2 роки.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Памидроновая кислота
Производитель:

Др. Редди'с Лабораторис Лтд, Индия

Описание препарата «Памиред» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Онко. Памиредин назначают для медленного внутривенного введения.

Показания и дозировка:

Метастазы злокачественных опухолей в кости и миеломная болезнь; гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями; болезнь Педжета (деформирующий остеит).

Рекомендации относительно дозировки отличаются в случаях гиперкальциемии при злокачественных опухолях, литических костных метастазах, множественной миеломе и болезни Педжета.

Препарат запрещено применять в виде болезненных инъекций, его можно применять только путем инфузий в соляных растворах для внутривенных введений, которые не содержат кальций (в стерильном физиологическом растворе или 5% водном растворе декстрозы). Для предотвращения местным реакциям иглу нужно вводить в относительно большую вену.

Концентрация действующего вещества в инфузионном растворе не должна превышать 90 мг / 250 мл, а скорость инфузии – не превышать 60 мг / ч (1мг мин). Продолжительность инфузии – 2 часа.

Правило приготовления раствора для инъекций.

Сухое вещество, находящееся во флаконе, сначала надо растворить в стерильной воде для инъекций (10 мл). Вещество должно раствориться полностью, раствор – быть прозрачным, без частиц или осадка. Затем полученный раствор дополнительно растворяют 0,9% раствором хлористого натрия или 5% водным раствором декстрозы для внутривенных введений. Раствор можно использовать в течение 24 часов при условии хранения при комнатной температуре (15-30 ° С).

Памиредин нельзя применять в виде болезненных инъекций, струйных внутривенных инфузий, это может вызвать местные воспалительные реакции. Рекомендуется медленное введение в стерильном 0,9% физиологическом или 5% растворе декстрозы. Для раствора препарата не применять растворы, содержащие кальций. Не следует применять вместе с памидроновой кислотой другие бифосфонаты.

Перед началом лечения Памиредином необходимо адекватное восстановление водного баланса.

Рекомендуется периодически проверять показатели лабораторных и клинических исследований, свидетельствующие о состоянии функции почек, особенно при неоднократных курсах инфузий в течение долгого времени и при заболевании почек в анамнезе. При нарушении функции почек (клиренс креатинина 30-90 мл / мин) препарат вводят со скоростью не более 20 мг / ч (90 мг за 4 ч).

Необходимо контролировать водный баланс организма (количество мочи, массу тела),

Баланс электролитов, содержание кальция и фосфатов.

При анемии, лейкопении, тромбоцитопении регулярно проводить гематологические исследования.

При введении раствора хлористого натрия, который используют для приготовления инфузионного раствора препарата, возможно появление или усиление признаков сердечной недостаточности у предрасположенных пациентов.

Продолжительность лечебного эффекта может быть разной, при рецидивах гиперкальциемии проводят повторное лечение. Клинический опыт свидетельствует, что препарат может стать менее эффективным при увеличении количества курсов лечения.

Не рекомендуется применять препарат для лечения детей, беременных и кормящих грудью.

При применении Памиредина возможно возникновение головокружения и сонливости. Во время терапии следует избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстрых реакций, в частности, не управлять транспортными средствами и не работать с машинами и механизмами.

Передозировка:

При применении повышенной от рекомендованной дозы препарата возможно возникновение транзиторной гипокальциемии (парестезий, тетании, артериальной гипотензии), в этом случае показано внутривенное введение глюконата кальция.

Побочные эффекты:

Побочные реакции на препарат слабовыражены и являются проходящими. Наиболее частые нежелательные реакции – безсимптомная гипокальциемия и лихорадка (повышение температуры тела на 1 – 2 градуса), которые развиваются в первые 48 часов после инфузии. Лихорадка обычно проходит самостоятельно и не требует лечения. Острые гриппоподобные реакции встречаются, как правило, при первом инфузии.

Нежелательные реакции, которые чаще всего встречаются:

Гипофосфатемия, гипомагниемия
Недомогание, озноб, усталость, прилив
Боль, покраснение, припухлость, флебит в месте инъекции
Транзиторные боли в костях, артралгии, миалгии
Генерализированная боль, тревожность, головная боль
Тошнота, рвота

Значительно реже:

Боль в животе, запор, диарея, диспепсия
Головокружение, бессонница, сонливость, парестезии, летаргия, зрительные галлюцинации
Конъюнктивит, увеит, иридоциклит, склерит
Артериальная гипертензия, симптоматическая гипотензия, сердечная недостаточность
Анемия, лимфоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения
Сыпь, зуд, анафилактические реакции
Гипокалиемия, гиперкалиемия, гипернатриемия

В отдельных случаях:

Гастрит
Гематурия, почечная недостаточность

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к памидроновой кислоте или бифосфонатам, или другим компонентам, входящим в состав препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс кретинина < 30мл/мин.).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При применении Памидроната с другими противоопухолевыми препаратами взаимодействия отмечено не было.

При совместном использовании Кальцитонина и Памидроната эффекты лекарственных средств суммируются и уровень кальция в сыворотке крови при гиперкальциемии снижается быстрее.

Не следует принимать препарат вместе с другими бифосфонатами, а также использовать для приготовления раствора препараты, содержащие кальций.

Состав и свойства:

1 флакон содержит: динатрия памидроната 90 мг

Форма выпуска:

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий по 30 мг во флаконах № 2.
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий по 90 мг во флаконах № 1.

Фармакологическое действие:

Памидроновая кислота относится к классу бисфосфонатов, которые являются ингибиторами резорбции костной ткани.

Терапевтическая активность памидроната связана с его антиостеокластичною действием.

Натрия памидронат в терапевтических концентрациях ингибирует резорбцию костной ткани, но при этом не влияет на образование костной ткани и процессы минерализации. Влияние на метаболизм костной ткани осуществляется путем прямого антирезорбтивными эффекта бисфосфонатов, связанных с костной тканью. Он непосредственно связывается с фосфатом кальция (гидроксиапатитом) и оказывает ингибирующее действие на образование и растворение этого минерального компонента костной ткани.

Памидронат подавляет миграцию предшественников остеокластов в костную ткань и их превращение в остеокласты, которые вызывают резорбцию костей. Противодействует остеолизу, вызванном злокачественными опухолями, снижает выраженность гиперкальциемии у онкологических больных и вызванных ею клинических проявлений.

У больных с костными метастазами (преимущественно остеолитического характера) злокачественных опухолей и миеломной болезнью применение памидроната предотвращает или замедляет развитие изменений скелета и их последствий (переломы, компрессия спинного мозга, гиперкальциемия, применение лучевой терапии и хирургических вмешательств), снижает выраженность боли, вызванной поражением костей . Вместе со стандартной противоопухолевой терапией памидронат замедляет развитие метастазов, стабилизирует существующие изменения, способствует развитию в этих областях остеосклероза.

Действие памидроната при гиперкальциемии у онкологических больных.

При гиперкальциемии у онкологических больных применение памидроната нормализует содержание кальция в плазме крови через 3 – 7 суток от начала лечения, независимо от типа опухолей и наличии метастазов. Выраженность эффекта нормализации кальция зависит от его начальной концентрации в плазме крови. Применение памидроната позволяет облегчать симптомы гиперкальциемии (анорексии, головокружение, рвота, нарушение умственной деятельности).

Главная роль в гомеостазе кальция в организме принадлежит почкам. У большинства больных гиперкальциемию отмечается обезвоживание, поэтому перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс.

Клинический опыт применения памидроната для лечения онкологических больных с повторной гиперкальциемией ограничен, однако при повторном применении отмечается аналогичная реакция как и при первом, за исключением ухудшение состояния больного в связи с прогрессированием онкологического заболевания.

Действие памидроната при костных метастазах и множественной миеломе.

Клинические исследования у больных с костными метастазами, которые сопровождались литической активностью, и у больных множественной миеломой показали, что применение памидроната снижало выраженность гиперкальциемии, частоту патологических переломов, количество случаев, требующих облучения костей с метастазами, предотвращало компрессии спинного мозга.

При этом снижалась выраженность боли. При применении комплексной противоопухолевой терапии и памидроната были обнаружены замедление прогрессии костных метастазов, признаки стабилизации процесса и склероза в местах поражения.

Действие памидроната при болезни Педжета.

Применение памидроната при болезни Педжета приводило к положительному ответу, причем повторные инфузии были так же эффективны, как и первичные.

Положительная реакция была и у больных, не реагировали на этидроната и кальцитонин.

Клиническая и биохимическая ремиссия отмечалась при проведении сцинтиграфии костей, а также подтверждалась снижением уровня гидроксипролина в моче и щелочной фосфатазы в сыворотке крови. Положительный эффект также был при изучении биоптатов костной ткани. Улучшение общего состояния отмечалось даже у пациентов с тяжелой формой заболевания.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Памиредин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Паміфос – засіб, що впливає на метаболізм кісткової та хрящової тканин.

Показания и дозировка

Паміфос показаний для лікування захворювань, що супроводжуються підвищеною активністю остеокластів:

метастази злоякісних пухлин у кістках (переважно остеолітичного характеру) і мієломна хвороба (множинна мієлома) III стадії;
гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами;
хвороба Педжета.

Препарат Паміфос не можна вводити внутрішньовенно струминно.

Концентрат для інфузій перед введенням слід додатково розвести розчином для інфузій, який не містить кальцію (наприклад, 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози).

Концентрація Паміфосу в інфузійному розчині не повинна перевищувати 90 мг/250 мл. Отриманий внаслідок цього розчин Паміфосу вводити внутрішньовенно повільно шляхом інфузії.

Швидкість інфузії препарату не повинна перевищувати 60 мг/год (1 мг/хв). Як правило, дозу Паміфосу, що становить 90 мг і міститься у 250 мл інфузійного розчину, вводити протягом 2 годин.

Для пацієнтів з мієломною хворобою і при гіперкальціємії, зумовленій злоякісними пухлинами, не рекомендується перевищувати дозу Паміфосу, що становить 90 мг, і вводити її у 500 мл інфузійного розчину більше 4 годин.

Щоб звести до мінімуму локальні реакції у місці інфузії препарату, ін'єкційну голку необхідно акуратно встановити у просвіті вени відносно великого калібру.

Застосування для лікування дорослих і пацієнтів літнього віку.

Метастази злоякісних пухлин у кістках (переважно остеолітичного характеру) і мієломна хвороба.

Паміфос застосовувати у дозі 90 мг у вигляді разових інфузій, які проводити кожні 4 тижні. У пацієнтів з метастазами злоякісних пухлин у кістках, які отримують хіміотерапію з тритижневими інтервалами, Паміфос у дозі 90 мг також можна застосовувати з тритижневими інтервалами.

Показання

Зразок лікування

Розчин для інфузій,

мг/мл

Швидкість інфузії, мг/год

Метастази у кістках

90 мг/2 год

кожні 4 тижні

90/250

Множинна мієлома

90 мг/4 год

кожні 4 тижні

90/500

22,5

Гіперкальціємія, зумовлена злоякісними пухлинами.

Перед початком застосування Паміфосу або у ході терапії рекомендується провести регідратацію хворого за допомогою 0,9 % розчину натрію хлориду. Сумарна доза Паміфосу, яка застосовується протягом курсу лікування, залежить від початкового рівня кальцію у сироватці крові пацієнта. Наведені нижче рекомендації складені на підставі клінічних даних стосовно невідкоригованих значень концентрації кальцію. Однак наведені у таблиці діапазони доз Паміфосу можна застосовувати і для тих значень рівня кальцію, які відкориговані після регідратації пацієнтів з урахуванням рівня білка або альбуміну сироватки крові.

Початковий рівень кальцію у крові		Рекомендована сумарна доза Паміфосу (мг)
(ммоль/л)	(мг %)	Рекомендована сумарна доза Паміфосу (мг)
Не більше 3	Не більше 12	15-30
3-3,5	12-14	30-60
3,5-4	14-16	60-90
Понад 4		90

Сумарну дозу Паміфосу можна ввести як протягом одноразової інфузії, так і за допомогою кількох інфузій, що здійснюються протягом 2-4 послідовних днів.

Максимальна курсова доза препарату (і для першого, і для наступних курсів лікування) становить 90 мг.

Підвищення дози не посилює терапевтичного ефекту.

Істотне зниження концентрації кальцію у сироватці крові, як правило, спостерігається через

24-48 годин після введення Паміфосу, а нормалізація цього показника – протягом 3-7 днів. Якщо нормалізація рівня кальцію у крові в межах вказаного часу не досягається, можливе додаткове введення препарату. Тривалість збереження отриманого ефекту в окремих груп хворих різна. При відновленні гіперкальціємії проводити повторні курси введення Паміфосу. Клінічний досвід, накопичений до цього часу, свідчить про те, що зі збільшенням кількості курсів введення препарату ефективність Паміфосу може знижуватися.

Хвороба Педжета.

Рекомендований курс лікування становить у сумарній дозі від 180 до 210 мг, які вводити в одиничних дозах або 30 мг 1 раз на тиждень протягом 6 тижнів поспіль, або 60 мг кожні 2 тижні протягом 6 тижнів. Досвід застосування на даний час показує, що будь-які легкі і скороминущі побічні ефекти, як правило, виникають після першої дози.

З цієї причини, якщо використовувати уніфіковані дози 60 мг, то рекомендується лікування розпочинати з початкової дози 30 мг з подальшими 60 мг раз на 2 тижні (тобто загальна доза –

210 мг). Кожна доза 30 мг або 60 мг повинна бути розведена в 125 мл або 250 мл 0,9 % розчину хлориду натрію відповідно, і швидкість введення не повинна перевищувати 60 мг/год (1 мг/хв). Цей курс або підвищені рівні дозування відповідно до тяжкості захворювання, аж до максимальної загальної дози 360 мг (у вигляді розділених доз 60 мг) можна повторювати кожні 6 місяців до досягнення ремісії захворювання, і якщо відбувається рецидив.

Застосування для лікування пацієнтів з порушенням функції нирок.

Препарат не слід застосовувати для лікування хворих із тяжкими порушеннями функцій нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв), за винятком випадків, що несуть загрозу для життя, – гіперкальціємії, зумовленої злоякісними пухлинами, де результат є вищим за потенційний ризик.

Як і при застосуванні інших внутрішньовенних бісфосфонатів, рекомендується контролювати функцію нирок, наприклад, досліджувати креатинін сироватки крові до введення кожної дози препарату. У пацієнтів з метастазами злоякісних пухлин у кістках або множинною мієломою, які отримують Паміфос, потрібно припинити терапію, якщо є ознаки погіршення функції нирок, доки функція нирок не повернеться на 10 % до початкового значення. Ці рекомендації грунтуються на клінічних дослідженнях, у яких погіршення функції нирок визначалося наступним чином:

Для пацієнтів з нормальним початковим рівнем креатиніну, підвищення на 0,5 мг/дл,
Для пацієнтів з відхиленим від норми початковим рівнем креатиніну, підвищення на

1,0 мг/дл.

Фармакокінетичні дослідження, які проводили у пацієнтів з пухлинами, з нормальною чи зниженою функцією нирок, показали, що регулювання дози не потрібне при станах від незначного (кліренс креатиніну 61-90 мл/хв) до помірного погіршення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв). Для таких пацієнтів інфузія не повинна перевищувати 90 мг/4 год (приблизно 20-22 мг/год).

Застосування для лікування пацієнтів з порушенням функції печінки.

Фармакокінетичні дослідження показали, що пацієнтам з порушенням функції печінки від незначного до помірного ступеня тяжкості корекція дози препарату не потрібна. Динатрію памідронат не досліджували у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, тому рекомендацій щодо застосування препарату цим пацієнтам немає.

Застосування для лікування дітей.

Безпека і ефективність застосування динатрію памідронату для лікування дітей і підлітків не встановлена.

Передозировка

Необхідно уважно стежити за станом пацієнтів, які отримали дозу препарату Паміфос, що перевищує рекомендовану. Клінічні ознаки гіпокальціємії (парестезії, тетанія та артеріальна гіпотензія) можуть бути усунені інфузією кальцію глюконату.

Побочные эффекты

Побічні реакції на препарат Паміфос зазвичай слабко виражені та минущі.

Небажаними реакціями, які зустрічаються найчастіше, є безсимптомна гіпокальціємія і пропасниця (підвищення температури тіла на 1-2 °С), що зазвичай розвиваються у перші 48 годин після інфузії препарату. Пропасниця, як правило, минає самостійно і не потребує лікування.

Гострі грипоподібні реакції зазвичай розвиваються тільки з першою інфузією памідронату. Місцеві запалення м'яких тканин у місці введення відбуваються часто (≥ 1/100, <1/10), особливо при введенні високих доз.

В одному з клінічних випробувань порівнювалися побічні реакції при застосуванні золедронату (4 мг) та памідронату (90 мг); кількість мерехтінь передсердь була вищою в групі, яка приймала памідронат (12/556, 2,2 %), порівняно з дослідною групою, яка приймала золедронат (3/563, 0,5 %). Такий факт був виявлений при клінічних випробуваннях, у яких брали участь пацієнти з постменопаузним остеопорозом. Група пацієнтів, яка приймала золедронову кислоту (5 мг), мала вищий рівень мерехтіння передсердя порівняно з плацебо (1,3 % проти 0,6 %). Механізм виникнення мерехтінь передсердь невідомий.

У постмаркетингових спостереженнях були зареєстровані наступні реакції: атипові підвертельні і діафізарні переломи стегнової кістки (побічна реакція лікарських засобів класу бісфосфонатів).

Інфекції: реактивація Herpes simplex і Herpes zoster.

З боку крові: анемія, тромбоцитопенія, лімфоцитопенія, лейкопенія.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи анафілактоїдні реакції, бронхоспазм/задишка, набряк Квінке, анафілактичний шок.

З боку центральної нервової системи: симптоматична гіпокальціємія (парестезія, тетанія, м’язові спазми), головний біль, безсоння, сонливість; судоми, збудження, запаморочення, летаргія, сплутаність свідомості, зорові галюцинації, порушення орієнтації.

З боку органів зору: кон’юнктивіт, увеїт (ірит, іридоцикліт), склерит, епісклерит, ксантопсія, орбітальне запалення.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, лівошлуночкова недостатність (задишка, набряк легенів) або застійна серцева недостатність (набряки) внаслідок гіперволемії, фібриляція передсердь.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: гострий респіраторний дистрес-синдром, інтерстиціальне захворювання легенів.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, анорексія, біль у животі, діарея, запор, гастрит, диспепсія.

З боку шкіри: висипання; свербіж.

З боку скелетно-м’язової системи: транзиторний біль у кістках, артралгія, міалгія, м'язові спазми, остеонекроз, насамперед щелепи, атипові підвертельні та діафізарні переломи стегнової кістки.

З боку нирок: гостра ниркова недостатність, фокально-сегментарний гломерулосклероз, включаючи руйнівний варіант, нефротичний синдром; ускладнення вже існуючих захворювань нирок, гематурія, розлади ниркових канальців, тубулоінтерстиціальний нефрит, гломерулонефропатія.

Загальні порушення: пропасниця і грипоподібні симптоми, що рідко супроводжуються нездужанням, ознобом, відчуттям підвищення втомлюваності і припливами, часто у місці інфузії препарату виникає біль, почервоніння, набряклість, затвердіння, флебіт, тромбофлебіт, генералізований біль.

Біохімічні розлади: гіпокальціємія, гіпофосфатемія; гіпокаліємія, гіпомагніємія, підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові, зміни функціональних печінкових проб, підвищення концентрації сечовини у сироватці крові, гіперкаліємія, гіпернатріємія.

Нечасті випадки остеонекрозу (насамперед щелепи) були зареєстровані у пацієнтів, які лікувалися бісфосфонатами, також спостерігалися ознаки місцевої інфекції, включаючи остеомієліт. Більшість звітів посилається на онкохворих, яким видаляли зуби чи проводили іншу щелепну хірургію. Імовірність остеонекрозу щелепи збільшується при наявності факторів ризику, включаючи діагноз рак, супровідної терапії (наприклад, хіміотерапія, радіотерапія, терапія кортикостероїдами) та супутніх захворювань (наприклад, анемія, коагулопатія, інфекція, попередні захворювання ротової порожнини). Хоча причина не може бути визначена, краще уникати хірургічних втручань на щелепах, оскільки одужання може затягнутися. Випадки остеонекрозу щелепи, в основі яких лежать пухлини (прогресуючий рак молочної залози, множинна мієлома), зустрічаються частіше.

Звітність про підозрювані небажані реакції

Звітність про підозрювані небажані реакції лікарського засобу після отримання реєстраційного статусу має важливе значення. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користі/ризику лікарського засобу. Лікарі просять повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції (подробиці нижче).

Противопоказания

Протипоказання препарату Паміфос

Гіперчутливість до динатрію памідронату або до інших бісфосфонатів чи до будь-яких компонентів препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Сумісне застосування Паміфосу з протипухлинними засобами, які часто застосовуються, не супроводжувалося будь-якою значущою взаємодією.

Одночасне застосування інших бісфосфонатів, антигіперкальцемічних засобів та кальцитоніну може призвести до гіпокальціємії з відповідними клінічними симптомами (парестезії, тетанія, артеріальна гіпотензія).

Не застосовувати одночасно з іншими біофосфонатами.

При комбінованому застосуванні Паміфосу і кальцитоніну у хворих із вираженою гіперкальціємією відзначався синергізм дії, що призводило до більш значного зниження концентрації кальцію у сироватці крові.

Обережність необхідна при застосуванні препарату разом з іншими потенційно нефротоксичними препаратами.

У хворих на множинну мієлому ризик ниркової дисфункції може бути збільшеним, якщо препарат застосовувати у комбінації з талідомідом.

Оскільки памідронат зв’язується з кістковою тканиною, теоретично він може перешкоджати проведенню сцинтиграфічного дослідження кісткової тканини.

Состав и свойства

діюча речовина: pamidronic acid;

1 мл концентрату містить динатрію памідронату 3 мг, що відповідає 2,527 мг памідронової кислоти;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, кислота хлористоводнева концентрована, вода для ін’єкцій.

Форма выпуска: Концентрат для розчину для інфузій.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка.

Динатрію памідронат – активна речовина препарату Паміфос – є сильнодіючим інгібітором резорбції кісткової тканини, яка здійснюється остеокластами. Памідронат вступає у тісний зв'язок з кристалами гідроксіапатиту кісткової тканини та інгібує утворення і розчинення цих кристалів in vitro. Вважається, що й in vivo гальмування резорбції кісткової тканини може пояснюватися зв'язуванням памідронату з мінеральними речовинами.

Памідронат гальмує надходження попередників остеокластів до кісткової тканини і їх подальше перетворення у зрілі остеокласти, які відповідають за резорбцію цієї тканини. Припускають, що домінуючим механізмом дії бісфосфонатів, які вступають у зв'язок з кістковою тканиною як in vitro, так іin vivo, є їх локальний і прямий антирезорбтивний вплив.

Гіперкальціємія може призводити до зменшення об'єму позаклітинної рідини і зниження швидкості клубочкової ниркової фільтрації. Паміфос, зменшуючи вираженість гіперкальціємії, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, що у більшості хворих супроводжується зниженням початково підвищеного рівня креатиніну в сироватці крові.

Результати клінічних досліджень застосування Паміфосу хворим із кістковими метастазами (переважно остеолітичного характеру) злоякісних пухлин і мієломною хворобою показали, що препарат усуває або уповільнює прогресування змін скелета і їх наслідків (переломи, компресія спинного мозку, гіперкальціємія, потреба у променевій терапії і хірургічних втручаннях), а також знижує вираженість болю, зумовленого ураженням кісток.

Коли Паміфос застосовували у комбінації зі стандартною протипухлинною терапією, відзначалося уповільнення прогресування кісткових метастазів. Крім того, було відзначено, що у випадках, коли мала місце рефрактерність кісткових метастазів до цитотоксичної і гормональної терапії, під впливом Паміфосу відзначалася стабілізація цих змін або навіть розвиток склеротичного процесу.

Пацієнти із хворобою Педжета, яка характеризується місцевими підвищеннями кісткової резорбції і формування змінами у кістковій тканині, добре реагували на лікування Паміфосом. Клінічна та біохімічна ремісія захворювання була продемонстрована на кістках сцинтиграфії, яка зменшує сечовий гідроксипролін та лужну фосфатази у сироватці крові, а також симптоматичне поліпшення.

Фармакокінетика.

Загальні властивості. Памідронат має високу спорідненість із кальцифікованими тканинами. У період проведення експериментальних досліджень повного виведення памідронату з організму тварин не відзначалось. Тому кальцифіковані тканини вважаються «місцем уявної елімінації» памідронату.

Всмоктування. Динатрію памідронат застосовується шляхом внутрішньовенних інфузій. За визначенням, після завершення інфузії абсорбція вважається повною.

Розподіл. Від початку інфузії концентрації памідронату в плазмі крові швидко збільшуються, а в кінці інфузії – так само швидко знижуються. Уявний період напіврозпаду памідронату у плазмі крові становить 0,8 години. Тому рівноважні концентрації памідронату досягаються при тривалості інфузії більше 2-3 годин. При внутрішньовенній інфузії 60 мг препарату, що триває більше

1 години, максимальна концентрація памідронату у плазмі крові становить приблизно 10 нмоль/мл.

Кількість динатрію памідронату у процентному вираженні, що затримується в організмі після введення кожної дози препарату, у людини і тварини однакова. Таким чином, кумуляція памідронату у кістковій тканині не обмежена об'ємом цієї тканини, а залежить винятково від сумарної дози введеного препарату. Зв'язування циркулюючого памідронату з білками плазми крові відносно незначне (приблизно 54 %) і підвищується у випадку патологічного збільшення вмісту кальцію у крові.

Виведення. Вважається, що памідронат не зазнає біотрансформації при виведенні. Після внутрішньовенного введення приблизно 20-55 % введеної дози памідронату виявляється у сечі протягом 72 годин у незмінному стані. Решта затримується в організмі на невизначено тривалий час (у будь-якому випадку виведення памідронату не було зареєстровано в період проведення експериментальних досліджень). Та частина препарату (у процентному вираженні), що затримується в організмі, не залежить ні від введеної дози (у межах 15-180 мг), ні від швидкості інфузії (у межах 1,25-60 мг/год).

Виведення памідронату із сечею двофазне, уявні періоди напіввиведення становлять відповідно

1,6 і 27 годин. Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 180 мл/хв, а нирковий кліренс – 54 мл/хв. Нирковий кліренс памідронату корелює з кліренсом креатиніну.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів. Печінковий і метаболічний кліренс памідронату незначний. Очевидно, саме тому порушення функції печінки не впливає на фармакокінетику памідронату. Також унаслідок цього потенціал Паміфосу у плані взаємодії з іншими лікарськими засобами незначний як на метаболічному рівні, так і на рівні зв'язування з білками плазми крові. У пацієнтів зі значними порушеннями функції нирок (при кліренсі креатиніну < 30 мл/хв) середнє значення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) збільшується приблизно вдвічі. Швидкість екскреції памідронату із сечею знижується зі зниженням кліренсу креатиніну, хоча загальна кількість памідронату, що екскретується із сечею, істотно не залежить від зміни функції нирок. Тому затримка памідронату в організмі однакова у пацієнтів з порушеннями функції нирок і без таких. При застосуванні Паміфосу для лікування хворих з порушеннями функції нирок у рекомендованій дозі спеціальної корекції дози не потрібно.

Условия хранения: Зберігати Паміфос в недоступному для дітей місці. Концентрат не потребує особливих умов зберігання.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Памидроновая кислота
Производитель:

Медак ГмбХ, Германия
Фарм. группа:

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Код ATX

M

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
M05

Средства для лечения заболеваний костей
M05B

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей
M05BA

Бисфосфонаты
M05BA03

Памидроновая кислота

Описание препарата «Памифос» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Панавир

АТХ код:

J05AX

О препарате:

Показания и дозировка:

Препарат Панавир показан:

При герпесвирусной инфекции различной локализации (в том числе опоясывающий лишай – Herpes zoster, рецидивирующий генитальный герпес, офтальмогерпес);
При цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ);
При вторичных иммунодефицитных состояниях на фоне инфекционных заболеваний;
При хронических вирусных инфекциях и интерферондефицитных состояниях у женщин с привычным невынашиванием беременности на подготовительном этапе;
В комплексном лечении папилломавирусной инфекции (в том числе аногенитальные бородавки);
В комплексном лечении клещевого энцефалита с целью снятия неврологической симптоматики (нистагм, снижение рефлексов, анизорефлексия, болезненность мест выхода черепно-мозговых нервов) и снижения вирусной нагрузки.

Дозировка:

Препарат Панавир предназначен для ректального применения.

Дозу, длительность курса терапии определяет лечащий врач индивидуально в зависимости от вида возбудителя, степени тяжести, характера патологического процесса, клинического ответа.

Для лечения герпесвирусных инфекций препарат Панавир применяют по одному суппозиторию два раза с интервалом 48 или 24 часа. При необходимости через 1 месяц курс терапии можно повторить.
Для лечения клещевого энцефалита применяют по одному суппозиторию два раза с интервалом 48 или 24 часа. При необходимости через 1 месяц курс терапии можно повторить.
Для лечения цитомегаловирусной инфекции применяют по одному суппозиторию три раза с интервалом 48 часов на протяжении первой недели, два раза с интервалом 72 часа на протяжении второй недели.
Для лечения папилломавирусной инфекции препарат Панавир применяют по одному суппозиторию три раза с интервалом 48 часов в течение первой недели, два раза с интервалом 72 часа в течение второй недели.

Передозировка:

При значительном превышении рекомендованной дозировки возможно нарушение функционального состояния почек и селезенки, которое имеет обратимый характер. В случае передозировки необходимо прекратить использование препарата Панавир и обратиться за медицинской помощью.

Лечение передозировки: симптоматическая терапия.

Побочные эффекты:

В период лечения препаратом Панавир в единичных случаях возможно возникновение побочных эффектов в виде аллергических реакций (сыпь на коже, отек, зуд, покраснение, дерматит, анафилактоидные реакции, анафилаксия). При возникновении нежелательных реакций необходимо прекратить использование препарата Панавир и проконсультироваться с лечащим врачом относительно дальнейшей тактики лечения.

Противопоказания:

Препарат Панавир не применяют у пациентов со следующими состояниями:

индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу (панавир), его аналогам, а также вспомогательным компонентам (полиэтиленоксид 1500, полиэтиленоксид 400) данного лекарственного средства;
период беременности/грудного вскармливания;
тяжелая патология селезенки и/или почек;
детский возраст (до восемнадцати лет).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не выявлено фармакологического взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Взаимодействие препарата Панавир с алкоголем: информация не предоставлена.

Состав и свойства:

Действующее вещество: панавир.

Форма выпуска:

Суппозитории ректальные по 200 мкг № 5.

Фармакологическое действие:

Препарат Панавир – это высокомолекулярный полисахарид, который принадлежит к классу гексозных гликозидов. Содержит глюкозу, рамнозу, арабинозу, манозу, ксилозу, галактозу, уроновые кислоты.

Препарат Панавир является иммуномодулирующим и противовирусным средством. Препарат Панавир способен повышать неспецифическую резистентность организма, способствует индукции интерферонов – белков, выделяемых клетками организма в ответ на вторжение вирусных агентов. В экспериментах была продемонстрирована противовирусная активность данного препарата относительно вируса клещевого энцефалита, вирусов простого герпеса типа І и ІІ (Herpes simplex virus 1 и Herpes simplex virus 2), а также противовоспалительный эффект на модели экспериментального экссудативного отека.

Исследования продемонстрировали отсутствие тератогенного, мутагенного, канцерогенного, алгезирующего и эмбриотоксического эффектов.

Условия хранения:

Препарат Панавир необходимо хранить в оригинальной упаковке в температурных условиях от 2°С до 10°С. Препарат должен находиться в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

Ланафарм, ООО, Российская Федерация
Фарм. группа:

Противовирусные лекарственные средства других групп

Описание препарата «Панавир» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Противокашлевое средство центрального действия, ни химически, ни фармакологически не относящееся к алкалоидам опия. Оказывает также бронхоспазмолитическое (снимающее спазм /резкое сужение просвета/ бронхов) действие.

Показания и дозировка:

Острый кашель любой этиологии (причины); для подавления кашля в пред- и послеоперационном периодах при хирургических вмешательствах и бронхоскопии (инструментальном обследовании бронхов); коклюш.

Капли для детей. Разовая доза зависит от возраста ребенка и составляет детям от 2 месяцев до 1 года – 10 капель; от 1 года до 3 лет – 15 капель; старше 3 лет – 25 капель. Капли принимают 4 раза в сутки. Сироп. Разовая доза составляет для детей от 3 до 6 лет – 5 мл (1 чайная ложка), 6-12 лет – 10 мл; 12 лет и старше – 15 мл. Сироп детям назначают 3 раза в сутки. Взрослым обычно назначают по 15 мл сиропа 4 раза в сутки. Таблетки депо. Детям старше12 лет назначают по 1 таблетке 1 или 2 раза в сутки; взрослым по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки (по 1 таблетке каждые 8-12 ч). Препарат проглатывают целиком, не разжевывая, желательно перед едой.

Передозировка:

Нет данных.

Побочные эффекты:

Очень редко возникают сыпь, тошнота, понос, головокружение.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату. Не следует назначать препарат беременным женщинам в I триместре, во II и III триместре беременности возможно только по прямым показаниям под контролем врача. В период кормления грудью назначение препарата возможно в том случае, если польза для женщины оправдывает потенциальный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Нет данных.

Состав и свойства:

Состав:

Бутамират.

Форма выпуска:

Таблетки депо по 50 мг в упаковке по 10 штук. Капли для приема внутрь по 20 мл в упаковке (1 мл = 22 капли – 5 мг бутамирата цитрата). Сироп по 200 мл в упаковке в комплекте с мерной емкостью (10мл – 15 мг бутамирата цитрата).

Фармакологическое действие:

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Описание препарата «Панатус» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Пангастро – противоязвенный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Пангастро:

Язва двенадцатиперстной кишки.
Язва желудка.
Рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.

Введение препарата рекомендуется лишь в случае, когда его применение перорально невозможно.

Рекомендуемые дозы.

Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени

1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки.

Пептические язвы, осложненные желудочно-кишечными кровотечениями, с целью профилактики повторного кровотечения – Пангастро 80 мг болюсно, затем в виде капельной инфузии 8 мг / ч в течение 3-х дней.

Длительное лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции

Начальная суточная доза составляет 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если дозы превышают 80 мг в сутки, их необходимо разделить на два введения. Возможно временное увеличение дозы пантопразола до 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае необходимости быстрого уменьшения кислотности большинства пациентов достаточно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желаемого уровня (<10 мэкв / ч) в течение 1:00. При клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения на пероральный.

печеночная недостаточность

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу 20 мг пантопразола.

почечная недостаточность

Пациентам с почечной недостаточностью не следует превышать суточную дозу 40 мг.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.

способ приема

Готовый к применению раствор получают путем разведения порошка во флаконе 10 мл раствора для инъекций хлорида натрия 0,9%. Полученный раствор можно вводить сразу или вливать после смешивания с 100 мл раствора для инъекций хлорида натрия 0,9% или раствора для инъекций глюкозы 5%.

После приготовления раствор нужно использовать в течение 12:00.

Данный препарат предназначен для введения в течение 2-15 минут.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Пангастро у человека не описаны.

Дозы до 240 мг, введенные внутривенно в течение 2 минут, хорошо переносились. Пантопразол почти не выводится при проведении гемодиализа. В случае передозировки, при наличии клинических признаков интоксикации, следует принять обычных терапевтических мероприятий, предусмотренных на случай интоксикации.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Пангастро:

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (> 1/100 и

≤ 1/10), нечасто (> 1/1000 и ≤ 1/100), редко (> 1/10 000 и ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10 000, включая единичные случаи).

Примерно у 5% пациентов могут возникнуть побочные эффекты на лекарственное средство. Чаще всего сообщается о развитии побочных реакций на препарат как тромбофлебит в месте инъекции. Диарея и головная боль возникли примерно у 1% пациентов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – боль в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм; нечасто – тошнота, рвота редко – сухость во рту, вздутие живота, боль и дискомфорт в животе.

Со стороны печени: очень редко – повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ), триглицеридов, повышение температуры тела, повышение билирубина, гепатоклеточная расстройство, приводил к желтухе или печеночной недостаточности.

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи: нечасто – аллергические реакции (зуд, кожные высыпания) очень редко – крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность, системная красная волчанка.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия очень редко – миалгия, редко – перелом костей бедра, запястья или позвоночника, мышечный спазм как следствие нарушения баланса электролитов.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, нарушение зрения (нечеткость) очень редко – депрессии, нарушения сна, нарушения вкусовых ощущений, парестезии;

частота неизвестна – галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов, а также обострение уже существующих симптомов).

Со стороны зрения: нарушение зрения / нечеткость зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – интерстициальный нефрит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто – боль в месте введения очень редко – периферические отеки часто – тромбофлебит в месте инъекции; нечасто – астения, усталость и общее недомогание; редко – повышение температуры тела.

Нарушения, определенные по результатам лабораторных исследований: очень редко – повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-ГТ) повышение концентрации триглицеридов;повышение температуры тела.

Нарушение обмена веществ: редко – гиперлипидемия и рост уровня липидов (триглицеридов, холестерина), колебания массы тела очень редко – гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия на фоне гипомагниемии, гипокалиемии.

Со стороны репродуктивной системы: редко – гинекомастия.

Противопоказания

Противопоказания препарата Пангастро:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата, замещенных бензимидазола.

Пантопразол, как и другие препараты – ингибиторы протонного насоса (ИПН), не следует применять одновременно с атазанавиром.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Влияние пантопразола на всасывание других лекарственных препаратов

Через выразительное и длительное торможение секреции соляной кислоты пантопразол может ослаблять всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудка, в частности азольным противогрибковых средств (кетоконазол, итраконазол, Посаконазол) и таких препаратов, как эрлотиниб.

Средства против ВИЧ (атазанавир)

Совместный прием атазанавира или других лекарств от ВИЧ, всасывание которых зависит от рН, с ингибиторами протонного насоса может привести определенное ослабление биологической доступности лекарств против ВИЧ и, соответственно, снизить их терапевтическую эффективность.Поэтому не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса.

Непрямых антикоагулянтов (фенпрокумоном или варфарин)

Хотя во время клинических фармакокинетических исследований при совместном приеме с фенпрокумоном или варфарином реакции взаимодействия не наблюдалось, в период постмаркетингового наблюдения при совместном применении сообщалось о нескольких отдельных случаев отклонений международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому для пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового (в частности фенпрокумоном или варфарин), рекомендуется мониторинг протромбинового времени (МНО) в начале, после окончания и при эпизодическом применении пантопразола.

Совместный прием с атазанавиром

Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса. Если же применение комбинации атазанавира с ингибитором протонного насоса невозможно избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (в том числе вирусной нагрузки), особенно для комбинаций с повышением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира. Превышать суточную дозу пантопразола 20 мг.

Другие исследования лекарственных взаимодействий

В печени происходит экстенсивный метаболизм пантопразола при участии ферментативной системы цитохрома Р450. Основной метаболический путь – это деметилирования CYP2C19 и среди других метаболических путей – окисления CYP3A4.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами, имеющими аналогичные метаболические пути, в частности карбамазепином, диазепамом, глибенкламидом, нифедипином и оральными контрацептивами с левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически важных взаимодействий.

Результаты ряда исследований лекарственных взаимодействий свидетельствуют, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ при участии ферментов CYP1A2 (кофеин, теофиллин), CYP2C9 (пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол), CYP2E1 (этанол) и не влияет на ассоциированное с p гликопротеинами всасывания дигоксина.

Взаимодействия при совместном применении с антацидами не обнаружено.

Также проводились исследования лекарственных взаимодействий при одновременном применении пантопразола с соответствующими антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином). Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.

метотрексат

Сопутствующее использование метотрексата в высоких дозах (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы повышало уровне метотрексата у некоторых пациентов. Таким образом, при использовании больших доз метотрексата, например, для лечения рака и псориаза, может потребоваться временное прекращение приема пантопразола.

Состав и свойтва

действующее вещество: пантопразол;

1 флакон содержит 40 мг пантопразола (в виде пантопразола натрия сесквигидрата).

Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Пантопразол является замещенным бензимидазола, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке из-за специфической блокаду протонных насосов париетальных клеток.

Пантопразол в кислой среде париетальных клеток превращается в активную форму и ингибирует H +, K + -ATФазу, что блокирует конечную стадию производства соляной кислоты желудком. Ингибирование является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают за 2 недели. Как и другие ингибиторы протонного насоса и ингибиторы Н ₂ рецепторов, пантопразол ослабляет кислотность желудка и, соответственно, увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Рост гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от уровня клеточных рецепторов, ему присуще свойство ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Пероральные и внутривенные лекарственные формы обеспечивают одинаковый терапевтический эффект.

Под влиянием пантопразола растут уровня гастрина натощак. При краткосрочном применении верхняя граница нормы в большинстве случаев не превышается. При длительном лечении уровня гастрина в основном растут в 2 раза. Однако в редких случаях возможно чрезмерный рост этих уровней. Как следствие, у небольшой части пациентов при длительном лечении наблюдается незначительное или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток желудка (как при аденоматоидний гиперплазии). Однако, как показали проведенные исследования, у людей не происходит формирования карциноидном прекурсоров (атипичной гиперплазии) и гастральном карциноидном опухолей, как это наблюдалось в ходе экспериментов на животных.

Согласно результатам исследований на животных, при продолжительности лечения пантопразолом более

1 год не исключено влияние на эндокринные параметры щитовидной железы.

Фармакокинетика.

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетика пантопразола в плазме линейная как при пероральном, так и при внутривенном введении.

распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения – около 0,15 л / кг.

вывод

Вещество почти полностью метаболизируется в печени. Основной метаболический путь – деметилирования CYP2C19 с последующей серной конъюгацией. Среди других метаболических путей – окисления CYP3A4. Период полувыведения – около 1:00, клиренс – около 0,1 л / ч / кг. Зарегистрировано несколько случаев задержанного вывода. Из-за специфического связывания пантопразола с протонного насоса париетальных клеток увеличение периода полувыведения существенно не коррелирует с продолжительностью терапевтического действия (ингибированием секреции соляной кислоты).

Большинство метаболитов пантопразола (около 80%) выводится почками, остальное – с желчью.Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче дисметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (примерно 1,5 часа) не намного больше, чем у пантопразола.

Характеристики для отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) уменьшение дозы пантопразола не требуется. Так же, как и у здоровых лиц, период полувыведения пантопразола у этих пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается (2-3 часа), он быстро выводится, поэтому не накапливается.

Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью (Child)) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7-9 часов и, соответственно этому, увеличивается площадь под кривой (AUC), максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается лишь в 1,5 раза с такой у здоровых добровольцев.

Небольшое увеличение AUC и C _max у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами младшего возраста не является клинически значимым.

Условия хранения: Хранить Пангастро следует при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Пантопразол
Производитель:

Лек фармацевтическая компания д. д.
Фарм. группа:

Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях желудочно-кишечного тракта

Код ATX

A

Пищеварительный тракт и обмен веществ
A02

Средства для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности
A02B

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзфагального рефлюкса (GORD)
A02BC

Ингибиторы протонового насоса
A02BC02

Пантопразол

Описание препарата «Пангастро» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Торговое название

АТХ код

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

ПОКАЗАНИЯ:

ПРИМЕНЕНИЕ:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Регистрационные данные:

Общая информация

Код ATX

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Беременность:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Передозировка:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Состав:

Дополнительно:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Рекомендация по дозирования при гиперкальциемии у онкологических больных.

Рекомендация по дозирования при костных метастазах и множественной миеломе.

Правило приготовления раствора для инъекций.

Передозировка:

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции, которые чаще всего встречаются:

Значительно реже:

В отдельных случаях:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Торговое название:

АТХ код:

О препарате: