Январь, 2021 - Piluli.info

О препарате

Метакос – средство, влияющее на структуру и минерализацию костей.

Показания и дозировка

Показания препарата Метакос:

Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани (патологические переломы, компрессия позвоночного столба, осложнения после хирургических вмешательств и лучевой терапии или гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью), у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях.
Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

Метакос ^® вводят только врачи, имеющие опыт введения бисфосфонатов.

Перед введением 4 мг / 5 мл концентрата Метакосу ^® разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Готовый раствор Метакосу ^® для инфузий вводят в виде однократной инфузии в течение не менее 15 минут.

Концентрат Метакосу ^® нельзя смешивать с растворами для инфузий, содержащие кальций или другие двухвалентные катионы, такими как лактатный раствор Рингера, и необходимо вводить в виде однократной инфузии с использованием отдельной инфузионной системы.

Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях

Взрослые, в т.ч. пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза Метакосу ^® составляет 4 мг в виде инфузии каждые 3-4 недели.

Пациентам также необходимо ежедневное назначение препаратов кальция внутрь в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина D в сутки.

Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью

Взрослые, в т. Ч. Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза Метакосу ^® составляет 4 мг в виде однократной инфузии. Перед введением и при введении Метакосу ^® необходимо обеспечить достаточное гидратацию пациента.

Нарушение функции почек

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью

Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек возможно после тщательной оценки риска применения препарата и ожидаемой пользы. Клинический опыт применения препарата у пациентов с уровнем креатинина в сыворотке крови> 400 мкмоль / л или> 4,5 мг / дл отсутствует. Пациентам с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, с уровнем креатинина в сыворотке крови <400 мкмоль / л или <4,5 мг / дл коррекция дозы не требуется.

В начале лечения пациентов с множественной миеломой или метастатическим поражением костей вследствие солидной опухоли следует определить уровень креатинина в сыворотке крови и клиренс креатинина. КК рассчитывается по формуле Кокрофта-Голта уровня креатинина в сыворотке крови.Метакос ^® не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек до начала терапии (клиренс креатинина <30 мл / мин). Клинические исследования по применению золедроновой кислоты пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови ≥ 265 мкмоль / л или ≥ 3 мг / дл не проводились.

Пациентам с метастатическим поражением костей при нарушении функции почек легкой или умеренной степени до начала терапии (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) рекомендуются следующие дозы:

Начальный уровень клиренса креатинина (мл / мин)	рекомендуемая доза метАКОСУ ^® (мг) *
> 60	4 мг
50-60	3,5 мг *
40-49	3,3 мг *
30-39	3 мг *

* Дозы рассчитаны с допущением заданной AUC = 0,66 мг • ч / л (клиренс креатинина 75 мл / мин). Для пациентов с нарушением функции почек предусматривается уменьшение дозы до такого уровня, при котором достигается такая AUC, как и у пациентов с клиренсом креатинина 75 мл / мин.

После начала терапии уровень креатинина в сыворотке крови следует измерять перед введением каждой дозы Метакосу ^® , при нарушении функции почек лечение следует отменить.

По возвращении креатинина до первоначального уровня в пределах 10% начальной величины терапию Метакосом ^® следует восстанавливать в той же дозе, что и до прерывания лечения.

Инструкции по приготовлению доз Метакосу ^®

Дозы концентрата для приготовления раствора для инфузий в миллилитрах, которые соответствуют дозам Метакосу ^® в миллиграммах:

4,4 мл соответствует 3,5 мг
4,1 мл соответствует 3,3 мг
3,8 мл соответствует 3 мг.

Необходимое количество жидкого концентрата следует развести в 100 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы для внушньовенних ифузий.

Дети.

Безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты детям не установлены.

Передозировка

Клинический опыт терапии острой передозировки Метакоса ^® ограничен. Пациентам, которым применили дозу, превышающую рекомендованную, следует находиться под постоянным контролем, поскольку возможно нарушение функции почек (в т.ч. почечная недостаточность), изменение электролитного состава сыворотки (в т.ч. концентраций кальция, фосфатов и магния) . При возникновении гипокальциемии показано проведение инфузии кальция глюконата по клиническим показаниям. Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты

В течение трех дней после применения золедроновой кислоты обычно сообщалось о острофазовые реакции, симптомы которых включали боль в костях, лихорадку, слабость, артралгии, миалгии и озноб.Эти симптомы обычно исчезают в течение нескольких дней.

Информация о нижеуказанные побочные реакции была собрана в ходе клинических исследований преимущественно после длительного лечения золедроновой кислотой.

Побочные реакции Метакоса классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), иногда (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000 , <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто – анемия иногда – тромбоцитопения, лейкопения редко – панцитопения.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – парестезии, головокружение, нарушения вкуса, гипестезия, гиперестезия, тремор, сонливость.

Со стороны психики: часто – нарушение сна; иногда – озабоченность; редко – спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; иногда – помутнение зрения, склерит и воспаление глазницы; очень редко – увеит, эписклерит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, анорексия; иногда – диарея, запор, боль в животе, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: иногда – одышка, кашель, Бронхоконстрикция.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гипергидроз; иногда – зуд, сыпь (включая эритематозные и макулярные сыпь), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: часто – боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль, скованность суставов иногда – мышечные судороги, остеонекрозе челюсти *.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, фибрилляция предсердий артериальная гипотензия, вызывает обмороки и циркуляторный коллапс; редко – брадикардия.

Со стороны почек и мочеполовой системы : часто – почечные нарушения; иногда – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: иногда – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто – лихорадка, гриппоподобный состояние (включая усталость, озноб, недомогание и приливы) иногда – реакции в месте инъекции (включая боль, раздражение, припухлость, затвердение), астения, периферические отеки, боль в груди, увеличение массы тела, анафилактические реакции / шок, крапивница.

Отклонение лабораторных показателей: очень часто – гипофосфатемия; часто – повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия иногда – гипомагниемия, гипокалиемия редко – гиперкалиемия, гипернатриемия.

* На основании клинических испытаний экспертизе случаев некроза челюсти.

Нарушение функции почек

При применении Метакоса ^® сообщалось об ухудшении функции почек. На основании анализа данных по безопасности, полученных в ходе регистрационных исследований золедроновой кислоты по предупреждению нежелательных явлений, связанных с поражением костной ткани у пациентов с распространенными злокачественными заболеваниями частота нарушений функции почек, которые считались связанными с Зометы, была такой: множественная миелома – 3,2%, рак простаты – 3,1%, рак молочной железы – 4,3%, рак легких и другие солидные опухоли -3,2%. Факторы, которые могут повышать риск нарушения функции почек, включают дегидратацию, предыдущее нарушение функции почек, многократные курсы лечения золедроновой кислотой или другими бисфосфонатами, а также одновременное применение других нефротоксических средств или сокращение рекомендованного времени инфузии. Сообщалось о случаях ухудшения функции почек, прогрессирования почечной недостаточности и возникновения необходимости проведения гемодиализа при первом или однократном применении золедроновой кислоты в дозе 4 мг.

остеонекроз челюсти

О случаях остеонекроза (в основном челюсти) сообщалось преимущественно у пациентов с онкологическими заболеваниями, получавших Зометы. Многие из этих пациентов имел проявления местной инфекции, включая остеомиелит. Большинство случаев были связаны со стоматологическими процедурами, такими как удаление зуба. Остеонекроз челюсти имеет много установленных факторов риска, в частности диагностирован рак, сопутствующая терапия (например химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды) и сопутствующие заболевания (например анемия, коагулопатии, инфекции, имеющиеся заболевания ротовой полости). Хотя причинно-следственной связи не подтверждено, этим пациентам рекомендуется избегать инвазивных стоматологических процедур.

фибрилляция предсердий

В ходе рандомизированного двойного слепого контролируемого клинического исследования, в котором оценивались эффективность и безопасность золедроновой кислоты для пациенток с постменопаузальным остеопорозом, общая частота развития фибрилляции предсердий составляла 2,5% в группе пациенток, получавших Зометы в дозе 5 мг, и 1,9 % в группе плацебо. Причина возникновения повышенной частоты развития фибрилляции предсердий неизвестна.

острофазовые реакции

Эти нежелательные реакции включают лихорадку, миалгии, головная боль, боль в конечностях, тошнота, рвота, диарея и артралгию, которые могут начинаться в первые 3 дня после инфузии Метакоса ^® .

Атипичные переломы бедренной кости

В течение периода пострегистрационных маркетингового применения редко сообщалось о следующие реакции: острые пидвертлюгови и диафизальни переломы бедренной кости (нежелательная реакция на бисфосфонаты).

Противопоказания

Противопоказания препарата Метакос:

Гиперчувствительность к действующему веществу (золедроновой кислоты), других бисфосфонатов или любых вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Во время клинических исследований одновременно с Зометы часто назначали другие лекарственные средства – противоопухолевые препараты, антибиотики, анальгетики. Каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечалось.

По данным, полученным в ходе исследований in vitro , Зометы существенно не связывается с белками плазмы крови и не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450. Однако специальные клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку они могут проявлять аддитивный влияние, в результате чего уровень кальция в сыворотке крови может оставаться сниженным дольше, чем нужно. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и петлевых диуретиков, поскольку они могут проявлять аддитивный влияние, в результате чего может возникнуть гипокальциемия. Следует соблюдать осторожность при назначении Метакоса ^® и других потенциально нефротоксических препаратов. Следует также иметь в виду возможность развития гипомагниемии время лечения.

У пациентов с множественной миеломой при внутривенном введении бисфосфонатов в комбинации с талидомидом клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Сообщалось о остеонекрозе челюсти у пациентов, получающих одновременное лечение Зометы и антиангиогенная (уменьшают кровоснабжение опухоли) лекарственными средствами.

Состав и свойства

действующее вещество: zoledronic acid;

5 мл концентрата содержат кислоты золедроновой безводной 4 мг, в пересчете на кислоту золедроновой моногидрат – 4,264 мг

вспомогательные вещества: маннит (E 421), натрия дигидрат, кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Золендроновая кислота относится к новому классу бисфосфонатов, специфическим образом действуют на костную ткань. Она является одним из самых мощных среди известных на сегодня ингибиторов остеокластов костной резорбции.

Селективное действие бисфосфонатов на кости базируется на их высокой родства с минерализованной костной тканью, однако молекулярный механизм, приводящий к ингибирования остеокластов активности, на сегодня не выяснен. Исследования на животных установили, что Зометы ингибирует костную резорбцию без негативного влияния на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Кроме ингибирования остеокластов костной резорбции, Зометы оказывает прямое противоопухолевое действие на культивируемые клетки миеломы и рака молочной железы человека благодаря ингибирования пролиферации клеток и индукции апоптоза. Это указывает на то, что Зометы может иметь антиметастатическая свойства.

In vivo – ингибирование остеобластнои костной резорбции, которая действует на структуру микрокристаллического матрикса кости, уменьшает рост опухоли, антиангиогенная действие (воздействие на сосуды, что приводит к уменьшению кровоснабжения опухоли), противоболевая действие.

In vitro – ингибирование остеобластнои пролиферации, цитостатическая действие, проапоптостатична действие на опухолевые клетки, синергический цитостатический эффект с другими противоопухолевыми препаратами, антиадгезивная и антиинвазивна действие.

Фармакокинетика.

Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические характеристики не зависят от дозы препарата.

После начала инфузии золедроновой кислоты плазменные концентрации препарата быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее происходит быстрое уменьшение концентрации на 10% от пикового значения после 4:00 и на <1% от пикового значения после 24 часов с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышают 0,1% от пика до второй инфузии на 28-й день. Золендроновая кислота, введенная внутривенно, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодом полураспада t_½α = 0,24 часа и t _½β = 1,87 часа и длительная фаза с конечным периодом полувыведения t _½γ = 146 часов. Не отмечено кумуляции препарата в плазме при повторных введениях каждые 28 дней.Золендроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 часов в моче обнаруживается 39 ± 16% введенной дозы. Остальные препарата связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий клиренс в организме составляет 5,04 ± 2,5 л / ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на кривую зависимости концентрации от времени в плазме крови (AUC).

Вариабельность фармакокинетических параметров золедроновой кислоты у разных пациентов была высокой, как и других бисфосфонатов.

Данные по фармакокинетике золедроновой кислоты у пациентов с гиперкальциемией и печеночной недостаточностью отсутствуют. По данным, полученным in vitro , золендроновая кислота не ингибирует фермент Р450 человека и не подвергается биотрансформации; по данным экспериментальных исследований, проведенных на животных, с калом выводится менее 3% введенной дозы, что позволяет предполагать, что состояние функции печени не влияет на фармакокинетику золедроновой кислоты.

Почечный клиренс золедроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина, почечный клиренс составляет 5 ± 33% клиренса креатинина, достигавший в среднем 84 ± 29 мл / мин (диапазон 22-143 мл / мин) в 64 онкологических пациентов, включенных в исследование. Анализ группы пациентов показал, что у пациентов с клиренсом креатинина 20 мл / мин (острая почечная недостаточность) и 50 мл / мин (средняя степень почечной недостатноси) относительный клиренс золедроновой кислоты – 37% и 72% соответственно. Однако данные с таковой у больных с острой почечной недостаточностью (<30 мл / мин) ограничены.

Обнаружена низкое сродство золедроновой кислоты с клеточными компонентами крови. Связывание с белками плазмы крови низкое (около 56%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

особые популяции

дети

Ограниченные фармакокинетические данные в отношении детей с тяжелой формой нарушения остеогенеза дают возможность предположить, что фармакокинетика золедроновой кислоты у детей в возрасте от 3 до 17 лет аналогична таковой у взрослых при применении в эквивалентных дозах (мг / кг). Возраст, масса, пол и клиренс креатинина, как оказалось, не влияют на системную экспозицию золедроновой кислоты.

Условия хранения:

Хранить Метакос следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

После разведения в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы препарат стабилен в течение 24 часов при температуре хранения 2-8 ° С.

После асептического разведения необходимо использовать готовый к применению препарат немедленно.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Золедроновая кислота
Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина

Описание препарата «Метакос» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Фибринолитический препарат, рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный.

Показания и дозировка:

Тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда.

Препарат предназначен для тромболитической терапии острого инфаркта миокарда. Терапия должна быть начата как можно ранее после выявления симптомов.

Доза Метализе рассчитывается в зависимости от массы тела, максимальная доза не должна превышать 10 000 ЕД (50 мг тенектеплазы)

Необходимая доза препарата вводится путем быстрой однократной в/в инъекции в течение 5-10 сек.

Установленный ранее катетер для в/в введения только 0.9% раствора натрия хлорида может быть использован для введения Метализе.

После введения Метализе катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения других лекарственных средств.

Препарат Метализе нельзя смешивать с другими лекарственными средствами (даже с гепарином) ни во флаконе для инфузии, ни в общей системе для в/в введения.

Вспомогательная терапия:

Вспомогательная антитромботическая терапия показана у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST согласно текущим российским и международным рекомендациям.

Метализе не совместим с раствором декстрозы.

Приготовление раствора для в/в введения

Для растворения Метализе необходимо добавить полный объем воды для инъекций, содержащийся в прилагаемом шприце, во флакон с порошком.

1. Убедитесь, что флакон имеет объем, достаточный для приготовления раствора препарата в соответствии с массой тела пациента.

2. Проверьте целостность крышки флакона.

3. Откройте защитную крышку флакона.

4. Удалите защитный колпачок со шприца. Затем сразу же навинтите прилагаемый шприц на адаптер для флакона и проткните острием адаптера пробку флакона в центре.

5. Медленно нажимая на поршень шприца, добавьте во флакон воду для инъекций, избегайте появления пены.

6. Растворите порошок, осторожно вращая флакон.

7. Приготовленный раствор должен быть прозрачным, бесцветным или бледно-желтого цвета. Для введения может быть использован только прозрачный раствор, не содержащий видимых частиц.

8. Непосредственно перед применением переверните флакон с присоединенным к нему шприцем таким образом, чтобы шприц находился внизу.

9. Наберите в шприц необходимый объем приготовленного раствора, рассчитанный в зависимости от массы тела пациента.

10. Отсоедините шприц от адаптера флакона.

11. Метализе следует вводить в/в в течение 5-10 сек. Для введения Метализе не следует использовать катетер, через который проводилось введение декстрозы.

12. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.

13. Разведение препарата можно также осуществлять с помощью прилагаемой иглы.

Передозировка:

Симптомы: при передозировке препарата возможно увеличение риска развития кровотечения.

Лечение: в случае продолжительного значительного кровотечения может потребоваться переливание крови.

Побочные эффекты:

Наиболее часто встречающимся побочным эффектом, связанным с применением Метализе, является кровотечение. Кровотечение в любом месте/полости тела может привести к жизнеугрожающей ситуации, инвалидности или смерти.

Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:

Наружное кровотечение (как правило, из мест пункций кровеносных сосудов)
Внутренние кровотечения: в любой части или полости тела
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, включающие сыпь, крапивницу, бронхоспазм, отек гортани.
Со стороны нервной системы: внутричерепное кровоизлияние (кровоизлияние в мозг, мозговая гематома, геморрагический инсульт, геморрагическая трансформация инсульта, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровотечение). С внутричерепными кровоизлияниями могут быть связаны следующие неврологические синдромы: сонливость, афазия, гемипарез, судороги.
Со стороны органа зрения: внутриглазное кровоизлияние.
Со стороны сердца: реперфузионные аритмии (асистолия, идиовентрикулярная тахиаритмия, аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, AV-блокада от I степени до полной блокады, брадикардия, тахикардия, желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия). Реперфузионные аритмии могут привести к остановке сердца, угрожать жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии; перикардиальное кровотечение.
Сосудистые нарушения: кровотечение, эмболии.
Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение, легочное кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечное кровотечение (желудочное кровотечение, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из прямой кишки, кровавая рвота, мелена, кровотечение из ротовой полости), тошнота, рвота, кровотечение в забрюшинное пространство (забрюшинная гематома).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: экхимозы.
Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные кровотечения (гематурия, кровотечения из мочевыводящих путей).
Нарушения общего характера и реакции в месте введения препарата: наружные кровотечения, обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов.
Реакции, выявленные при специальных исследованиях: снижение АД, повышение температуры тела.
Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, связанных с применением препарата: жировая эмболия, которая может привести к соответствующим последствиям со стороны затронутых внутренних органов.
Хирургические и терапевтические процедуры: необходимость в переливании крови.

Противопоказания:

Заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес, геморрагический диатез;
Одновременный прием пероральных антикоагулянтов (МНО > 1.3);
Заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);
Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
Крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;
Длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 недель;
Тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
Аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;
Новообразование с повышенным риском развития кровотечения;
Острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;
Острый панкреатит;
Повышенная чувствительность к тенектеплазе, гентамицину (остаточные следы от процесса производства) или к любому вспомогательному веществу;
Геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе;
Ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в течение последних 6 месяцев;

С осторожностью

В следующих случаях при назначении Метализе следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения:

Систолическое АД>160 мм рт. ст.;
Недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (в течение последних 10 дней);
Недавно выполненная в/м инъекция (в течение последних 2 дней);
Пожилой возраст (старше 75 лет);
Низкая масса тела (< 60 кг);
Цереброваскулярные заболевания.

Опыт применения Метализе при беременности отсутствует. Нет данных о выведении тенектеплазы с грудным молоком.

При необходимости назначения препарата в случае развития острого инфаркта миокарда при беременности или в период лактации (грудного вскармливания) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и степень возможного риска для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Нет данных о наличии клинически значимого взаимодействия Метализе с другими препаратами, часто применяемыми у пациентов с острым инфарктом миокарда.

Лекарственные препараты, изменяющие коагуляционные свойства крови, а также препараты, влияющие на функцию тромбоцитов, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения Метализе.

Состав и свойства:

1 мл готового р-ра тенектеплаза – 5 мг (1 тыс.ЕД*)

Вспомогательные вещества: аргинин – 417.6 мг, фосфорная кислота 85% – 131.2 мг (до рН 7.3), полисорбат 20 – 3.2 мг.

Растворитель: вода д/и – 8 мл.

Остаточные следы: гентамицин (используется в процессе производства).

Форма выпуска:

Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

Фармакологическое действие:

Тенектеплаза – рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена. В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена – менее чем на 25%, а применение альтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Через 30 дней после начала применения Метализе антитела к тенектеплазе не были выявлены.

Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым.

Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6.2% через 30 дней). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26.4% (ниже, чем при использовании альтеплазы – 28.9%, p=0.0003). Снижение риска кровотечений, вероятно, связано с более высокой специфичностью тенектеплазы в отношении фибрина, а также с подбором режима терапии в зависимости от массы тела пациентов. Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4.3% в группе тенектеплазы и 5.5% в группе альтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0.93% в группе тенектеплазы и 0.94% в группе альтеплазы. В случаях, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с альтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4.3% в группе тенектеплазы и 9.6% в группе альтеплазы), частоты инсульта (0.4% и 3.3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1.7% соответственно).

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности лиофилизата – 2 года. Срок годности растворителя – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Тенектеплаза
Производитель:

Берингер Ингельхайм

Описание препарата «Метализе» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Метамакс

О препарате:

Ангиопротективное действие. Восстанавливает нормальный баланс между транспортом кислорода и потреблением кислорода клетками в ишемизированных тканях, препятствует нарушению транспорта АТФ, активирует гликолиз, проходящий без дополнительного потребления клетками кислорода.

Показания и дозировка:

Используется в составе комплексной терапии:

При ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность).
На фоне дисгормональной кардиомиопатии при кардиалгии.
При нарушениях мозгового кровообращения (хроническая цереброваскулярная недостаточность, инсульт).
При физической перегрузке, снижении работоспособности, в т.ч. у спортсменов.
При синдроме абстиненции в случаях хронического алкоголизма.
При острых нарушений кровообращения в сетчатке глаза.

Показано применять в первой половине дня, так как возможно развитие стимулирующего эффекта препарата Метамакс.

В составе комплексной терапии при сердечно-сосудистых заболеваниях принимают внутрь по 500 мг – 1 г в день. Применяют всю дозу сразу или делят на 2 приема. Длительность лечения – 4-6 недель.

На фоне дисгормональной дистрофии миокарда при кардиалгиях препарат принимают 2 раза в день внутрь, по 250 мг. Длительность лечения – 12 дней.

В острую фазу нарушения мозгового кровообращения в течение 10 дней применяют в форме инъекций, в дальнейшем переходя на прием внутрь по 500 мг 1 г в день. Длительность лечения – 4-6 недель.

Если нарушение мозгового кровообращения имеет хроническую форму – по 500 мг внутрь в день. Длительность лечения – 4-6 недель. Повторяют курс лечения 2-3 раза в год.

При дистрофических заболеваниях сетчатки и сосудистых заболеваниях глаз применяют в форме инъекций в течение первых 10 дней, переходя в дальнейшем на прием внутрь по 500 мг-1 г в день. Длительность лечения – 4 – 6 недель.

При физических и умственных перегрузках рекомендовано по 250 мг внутрь 4 раза в день. Длительность лечения – 10-14 дней. Лечение повторяют через 2-3 недели в случае необходимости.

Спортсменам перед тренировками рекомендуют принимать 2 раза в день по 500 мг – 1 г внутрь. Продолжительность приема в подготовительный период – 2-3 недели, в период соревнований – 10-14 дней.

В случаях хронического алкоголизма принимают 4 раза в день внутрь по 500 мг. Продолжительность лечения – 7 – 10 дней.

Передозировка:

При передозировке Метамаксом могут появиться симптомы, похожие на побочное явление. Не исключаются резкие изменения артериального давления.

В случаях передозировки необходимо промыть желудок, принять солевое слабительное, сделать очистительную клизму. В случаях, большого отклонения от нормы артериального давления, применяют соответствующие лекарственные средства. Следует провести симптоматическое лечение.

Побочные эффекты:

Препарат Метамакс иногда вызываеттакие побочные явления, как эозинофили я, сухой кашель, одышка, озноб, слабость, боль в груди, гипертермия, потливость.

Редко – изменения артериального давления, тахикардия аритмия; психомоторное возбуждение, головная боль, головокружение, тремор, парестезии, возбуждение; диспепсические явления, диарея, рвота, тошнота, боль в животе, металлический привкус во рту, гиперсаливация или сухость во рту; зуд и покраснение кожи, сыпь, крапивница, ангио невротический отек, в очень редких случаях – анафилактический шок.

Противопоказания:

Метамакс противопоказан в случаях повышенной чувствительности к составляющим препарата.
При повышении внутриглазного черепного давления (при нарушении венозного оттока, внутренне черепных опухолях).
При органических поражениях ЦНС.
В период беременности и лактации.
В детском возрасте.

Дополнительно: В педиатрии не применяется.

При применении препарата в течение длительного времени пациентам с хроническими заболеваниями почек и печени необходимо и контролировать их функцию.

Из-за возможности появления умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует осторожно принимать совместно с нитроглицерином, β-адреноблокаторами, нифедипином и периферическими вазодилататорами. При лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью Метамакс возможна комбинация с сердечными гликозидами. Работа на транспорте и с другими механизмами во время приема препарата не рекомендована.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Препарат удачно комбинируется с антикоагулянтами и антиагрегантами, антиангинальными средствами, сердечными гликозидами, антиаритмичными средствами, диуретиками, и другими препаратами.

Метамакс может способствовать действию нифедипина, нитроглицерина, альфа-адреноблокаторов, периферических вазодилататоров и антигипертензивных средств и вызвать развитие артериальной гипотензии, умеренной тахикардии. Поэтому с данной комбинацией нужно соблюдать осторожность Метамакс усиливает действие некоторых гипотензивных препаратов, антиангинальных средств, сердечных гликозидов в случае их совместного применения.

Безопасность применения препарата не доказана. Чтобы неблагоприятно не воздействовать на плод во время беременности Метамакс не назначают. Выделяется ли препарат в грудное молоко не выяснено. Если лечение матери необходимо, кормление следует прекратить.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Пропионата дигидрат.

Форма выпуска:

Капсулы. В пачке по 4 контурные упаковки. В каждой упаковке по 10 капсул.

Фармакологическое действие:

3 – (2,2,2-триметилгидразиния) пропионат – структурный аналог γ-бутиробетаина, улучшающего энергообеспечение клеток и метаболизм. Антиангинальное, кардиопротекторное, ангиопротективний и антигипоксическое средство.

Препарат подавляет активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает карнитинзалежне окисления жирных кислоти содержание свободного карнитина. Метамакс приводит в порядок процессы доставки кислорода и его потребления в клетках в условиях ишемии, не допускает нарушения доставки АТФ, единовременно активирует гликолиз, что происходит без дополнительного потребления кислорода. После того, как происходит снижения концентрации карнитина, усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, которому присущи вазодилататорные свойства.

Механизм действия триметилгидразиния пропионата относятся повышение работоспособности, уменьшение симптомов психической и физической перегрузки, активация иммунитета тканей и гуморального иммунитет. Повышает сокращения миокарда, снижает частоту приступов стенокардии, повышает выносливость к физическим нагрузкам при сердечной недостаточности. Триметилгидразиния пропионат способствует перераспределению кровообращения в мозге в пользу ишемизированного участка в случаях острых и хронических ишемических нарушений мозгового кровообращения. Циркуляция крови в очаге ишемии улучшается. Триметилгидразиния пропионату также тонизирующе воздействует на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения вегетативной и соматической нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также положительно воздействует на дистрофически измененные сосуды сетчатки и на клеточный иммунитет.

Условия хранения:

Беречь от детей! Держать в оригинальной упаковке. Температура хранения не должна превышать 25 ° С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Мельдоний
Производитель:

Дарница, ФФ, ЗАО, г.Киев, Украина

Описание препарата «Метамакс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Фармакологическое действие:

Метамизол относят к НПВС пиразолонового ряда. Он оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие посредством ингибирования ЦОГ. Блокируя синтез ПГ из арахидоновой кислоты, Метамизол снижает выраженность воспалительного ответа.Анальгетический эффект Метамизола обусловлен его центральным эффектом, благодаря которому он блокирует поток болевых импульсов по проводящим пучкам Голля и Бурдаха экстра- и проприоцептивной направленности. Метамизол значительно увеличивает порог возбудимости главных таламических центров, отвечающих за болевую чувствительность.Нарушая процесс ПОЛ, Метамизол снижает количество свободных радикалов, эндоперекисей и брадикининов, препятствуя тем самым развитию альтеративного компонента воспалительного ответа.Антипиретическая активность Метамизола связана с усилением механизмов теплоотдачи.После перорального приема Метамизол всасывается и гидролизуется в кишечной стенке, после чего образуется его активный метаболит. В неактивной форме Метамизол отсутствует в крови. Связывание его активного метаболита в плазме достигает 50–60%. Разрушается Метамизол в печени. Выведение, главным образом, происходит с мочой.

Показания к применению:

Метамизол эффективен в отношении болевого синдрома различной природы (артралгии, невриты, миалгии, боль при дисменореи, зубная боль, краниалгии), при лихорадочных состояниях инфекционно-воспалительного генеза, укусах насекомых.

Способ применения:

Энтерально взрослым чаще назначают по 250–500 мг Метамизола после еды 2–3 раза за сутки. Не превышать разовую дозу – 1 г Метамизола. Максимальное суточное количество препарата – 3 г. У детей 2–3 лет не рекомендовано превышать разовую дозировку более 50–100 мг препарата, детям 4–5 лет за один прием следует давать не более 100–200 мг Метамизола, 6–7 лет – не более 200 мг, 8–14 лет – не более 250–300 мг за прием средства. При этом кратность приема в среднем равна 2–3 раза за сутки.Парентеральное введение Метамизола в/в или в/м подразумевает введение 250–500 мг препарата у взрослых 2–3 раза в сутки. Не рекомендовано превышать разовое количество Метамизола более 1 г, суточное – более 2 г. У детей для инъекционного введения Метамизола пользуются расчетным соотношением 50–100 мг на 10 кг массы.Использованию ректальных суппозиториев Метамизола должно предшествовать опорожнение толстого кишечника (очистительная клизма или самостоятельная дефекация). Перед введением свечу освобождают от пленочной упаковки с помощью ножниц.Среднесуточное количество Метамизола 10 мг/кг делят на 2–3 приема.Суппозитории с содержанием вещества 100 мг рекомендованы у детей 3–7 лет. Вводят 1–2 суппозитория дважды за сутки.У школьников и подростков используют свечи дозировкой 250 мг с такой же кратностью применения, как в младшей возрастной группе.После введения суппозитория рекомендуется 20–30 минут находиться в горизонтальном положении. Средняя продолжительность применения суппозиториев Метамизола – до 3 суток, более длительный прием возможен только по согласованию с лечащим врачом.

Побочные действия:

Нефротоксическое действие Метамизола может проявляться олиго- или анурией, протеинурией, развитием интерстициального нефрита, микро- или макрогематурией.Среди аллергических проявлений Метамизола выделяют крапивницу, ангионевротический отек, аллергический конъюнктивит. Редко возможен синдром Лайелла, анафилактический шок, эпидермальный некролиз.В картине крови при использовании Метамизола возможны лейкопения, агранулоцитоз, уменьшение числа тромбоцитов.Среди местных реакций при инъекционном введении Метамизола возможна локальная инфильтрация мягких тканей.

Противопоказания:

Препарат не применяют у лиц с избыточной чувствительностью к пиразолонам.Не рекомендовано назначать препарат лицам, в анамнезе которых имеется БА, бронхообструкция, обусловленная приемом аспирина, простагландиновой БА.Метамизол запрещено использовать у пациентов с признаками угнетения кроветворения.Метамизол не применяется при наследственном дефиците глюкозо-6-ФДГ, декомпенсированной почечно-печеночной недостаточности.

Беременность:

Препарат не используется у беременных и кормящих вследствие выраженного нефро- и гепатотоксического эффекта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Синхронное использование Метамизола с другими НПВС способствует потенцированию их эффектов.Индукторы микросомального окисления могут снижать эффективность Метамизола при синхронном применении.Метамизол натрия может вытеснять из связи с протеинами конъюгированные индометацин, бигуаниды и ГКС, что способствует их кумуляции.Производные фенотиазина на фоне терапии Метамизолом могут вызвать гипертермию.Седативные средства, гипнотики и анксиолитики увеличивают анальгетическую активность Метамизола.Токсичность Метамизола повышается при одновременном его приеме с трициклическими антидепрессантами, аллопуринолом и КОКами.Кофеин потенцирует действие Метамизола.Метамизол, в свою очередь, снижает клиническую эффективность циклоспорина.

Передозировка:

Прием избыточного количества Метамизола характеризуется выраженной гипотензией, тахикардией, субъективным шумом в ушах, гипертермией, рвотой, сонливостью и судорожной готовностью. В тяжелых случаях возможны глубокие нарушения сознания, развитие острого геморрагического синдрома, ОПН и декомпенсации печеночной функции.Терапия передозировки Метамизолом включает дезинтоксикационные мероприятия (индукция рвоты, назначение слабительных, форсирование диуреза), поддерживающее и симптоматическое лечение с динамическим мониторингом витальных и лабораторных показателей.

Форма выпуска:

Метамизол выпускается в форме таблеток белого с сероватым оттенком цвета, для удобного дозирования предусмотрена разделительная риска на одной из сторон. 10 таблеток Метамизола заключены в блистер.Парентеральная форма Метамизола представлена бесцветным инъекционным раствором без дополнительных включений, заключенным в прозрачные стеклянные ампулы объемом 1 или 2 мл.В педиатрической практике широкого применения нашли ректальные суппозитории Метамизола белого или бело-желтого цвета, торпедообразной формы.

Условия хранения:

Хранить при комнатной температуре, беречь от детей.

Синонимы:

Анальгин, Баралгин, Девалжин, Илвагин, Небагин, Нобол, Новалгин, Оптальгин, Спаздользин, Торальгин.

Состав:

В 1 таблетке Метамизола содержится 500 мг активного компонента метамизола натрия.Каждый суппозиторий Метамизола содержит 100 или 250 мг активного вещества.Вспомогательные компоненты: твердый жир, суппосир.В 1 мл инъекционного раствора содержится 500 мг активного компонента метамизола натрия.

Нозологическая классификация (МКБ-10):

Другие виды хореи (G25.5) Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации (J06) Грипп, вирус не идентифицирован (J11) Боль зубная (K08.8.0*) Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (K80) Боль в суставе (M25.5) Ревматическая полимиалгия (M35.3) Ишиас (M54.3) Миалгия (M79.1) Невралгия и неврит неуточненные (M79.2) Почечная колика неуточненная (N23) Боли в середине менструального цикла (N94.0) Вторичная дисменорея (N94.5) Первичная дисменорея (N94.4) Боль в области сердца (R07.2) Лихорадка неясного происхождения (R50) Головная боль (R51) Острая боль (R52.0) Другая постоянная боль (R52.2) Термические и химические ожоги неуточненной локализации (T30)

Дополнительно:

Длительный прием Метамизола способствует выраженному миелотоксическому эффекту.С целью своевременной диагностики причины острых болей Метамизол не рекомендован для их купирования.При использовании Метамизола у больных с ОСН следует обеспечить динамический мониторинг витальных параметров.Осмотрительности требует использование Метамизола у лиц с длительным алкогольным анамнезом, при САД менее 100 мм. рт. ст. и почечной дисфункции.Активные метаболиты Метамизола способствуют красному окрашиванию мочи. Следует предупредить пациента о возможном изменении цвета мочи.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Описание препарата «Метамизол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Показания и дозировка:

Метамин показан к употреблению людям с диабетом 2-го типа и отсутствием результата от немедикаментозных методов воздействия (диеты, физические упражнения) при излишнем весе. Средство рекомендуется принимать самостоятельно и в комплексе с прочими препаратами гипогликемического действия и инсулином. Метамин разрешено использовать детям с 10-летнего возраста.

Способ применения:

Метамин взрослым рекомендуется употреблять по 500 или 850 мг 2–3 р./сутки ежедневно при приеме пищи или после него на протяжении 10–15 суток. После начального приема дозу следует скорректировать в зависимости от ответа организма и уровня глюкозы в крови.

Повышая дозу постепенно, можно предотвратить побочные симптомы диспепсии.

Максимальная суточная доза не должна превышать 3000 мг (за 3 приема), при этом используют таблетки дозировкой по 1000 мг.

Если до приема Метамина пациент принимал прочие бигуаниды, следует прекратить их употребление.

Если препарат комбинируется с инсулинотерапией, начальная доза Метамина должна составлять по 500–850 мг 2–3 раза в сутки, дозировку инсулина следует рассчитывать по лабораторным показателям наличия глюкозы в крови.

Детям препарат показано употреблять, начиная с 10-летнего возраста, по 500 или 850 мг в сутки. После двухнедельного приема дозу меняют по индивидуальным показателям уровня глюкозы. Детям максимальная суточная доза должна составлять до 2000 мг Метамина, она должна быть поделена на 2–3 приема.

Людям пожилого возраста прием препарата следует проводить под регулярным контролем почечных функций.

Передозировка:

Необоснованное значительное превышение дозы становится причиной развития лактоацидоза. При передозировке Метамина следует срочно госпитализировать больного и провести гемодиализ.

Побочные эффекты:

Прием медикамента Метамин может сопровождаться лактоацидозом, нарушением вкусовых ощущений, диспепсическими явлениями (рвота, диарея, отсутствие аппетита), обратимыми патологиями печени и гепатитом, аллергическими реакциями (зуд, крапивница, эритема).

Длительный прием медикамента способен спровоцировать развитие мегалобластной анемии, обусловленной понижением всасываемости витамина В 12.

Противопоказания:

Метамин противопоказан детям до 10 лет, людям с аллергией на компоненты средства. Запрещено использовать медикамент при патологиях на фоне диабета (кетоацидоз, прекома), почечной недостаточности и состояниях, которые могут ее спровоцировать (обезвоживание организма, инфекционные заболевания), при острых и хронических болезнях, провоцирующих гипоксию (шок, сердечная и дыхательная недостаточность, инфаркт миокарда), алкоголизме и тяжелом отравлении алкоголем, печеночной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Применение Метамина на фоне острого алкогольного отравления, печеночной недостаточности и нарушении диетического питания повышает риск развития лактоацидоза.

При почечной недостаточности и приеме рентгенконтрастных йодосодержащих препаратов Метамин может спровоцировать лактоацидоз. На период обследования с применением веществ, содержащих йод, следует удержаться от приема медикамента на продолжении 48 часов.

Лечение препаратами, влияющими на содержание глюкозы в крови (ГКС, симпатомиметики, хлорпромазин, ингибиторы АПФ), и Метамином требует коррекции дозы последнего.

Петлевые диуретики в комбинации с Метамином провоцируют лактоацидоз.

Состав и свойства:

Метамин состоит из основного компонента – метформина (500, 850 или 1000 мг) и вспомогательных веществ: моногидрата лактозы, повидона, стеарата магния, коллоидного диоксида кремния безводного, Е 464.

Форма выпуска:

Метамин выпускается в виде белых таблеток дозировкой по 500, 850 (круглой формы) или 1000 (овальной формы) миллиграмм метформина в каждой. Таблетки запечатаны в блистеры по 10 штук. В каждой упаковке медикамента насчитывается 30, 100 (для таблеток дозировкой в 500 или 850 мг) и 90 штук (дозировкой по 1000 мг в таблетке).

Фармакологическое действие:

Метамин относится к препаратам гипогликемического действия с антигипергликемическим эффектом, не оказывающим влияние на выработку инсулина, поэтому не способен вызвать гипогликемию. Препарат снижает начальный уровень глюкозы и уровень после еды. Гипогликемический эффект Метамина достигается благодаря снижению выработки глюкозы, повышения чувствительности мышц к инсулину и активному захвату периферической глюкозы, препарат минимизирует абсорбцию глюкозы в пищеварительном тракте.

Активизируя синтез гликогена внутри клеток, метформин повышает транспортную способность переносчиков глюкозы на мембранах клеток. Метамин положительно действует на метаболизм липидов и уменьшает количество общего холестерина, триглицеридов и ЛПНП, не влияя на гликемию. Это помогает при длительном употреблении снизить массу тела пациента или оставаться в стабильном весе.

Условия хранения:

Метамин следует хранить при комнатной температуре, в месте без доступа солнечного света.

Следует ограничить доступ детей к медикаменту.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метформин
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Метамин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Метандиенон

О препарате:

Метандиенон относится к стероидам с анаболической активностью. Метандиенон способствует формированию вторичных половых признаков у мужчин благодаря андрогенной активности, набору мышечной массы и сокращению количества жировой ткани.

Показания и дозировка:

Метандиенон назначается при:

кахексии различного происхождения;
патологиях обмена протеинов (посттравматического и постоперационного генеза, послеожогового происхождения);
патологиях обмена протеинов после лучевой терапии;
ангиопатии у диабетических больных;гипофизарном нанизме;
заболеваниях инфекционного характера в хронической форме, которые сопровождаются потерей протеинов;
ГКС-индуцированной миопатии;
переломах с целью усиления регенерации костной ткани;
травмах;
синдроме Шерешевского – Тернера;
энцефалопатии, ассоциированной с алкогольным гепатитом;половом инфантилизме;
дистрофии мышечной ткани в стадии прогрессии;
задержке физического развития у пациентов мужского пола.

Таблетки принимаются перорально. Суточное дозирование – 5–10 мг. Максимальная суточная доза – 50 мг/сутки. Педиатрические суточные дозировки (доза может разделяться на два приема): до 24 месяцев – 0,05–0,1 мг/кг;2–5 лет – 0,001–0,002 г/кг;6–14 лет – 0,003–0,005 г/кг.Курс терапии – до месяца. Повторять курс можно через 1,5–2 месяца.

Передозировка:

Превышение терапевтических дозировок провоцирует гепатотоксические эффекты. Показано провести мероприятия по очистке ЖКТ, назначить терапию, которая купирует появившуюся симптоматику.

Побочные эффекты:

Применение таблеток Метандиенон может сопровождаться:

приступами тошноты;
аденомой простаты;
развитием гепатоцеллюлярной карциномы;
полиурией;
эпигастральными болями;
аденокарциномой простаты;
нарушением сна;
обтурационной желтухой;
депрессивными состояниями;
прогрессией атеросклеротических изменений;
лейкемией;
нагрубанием молочных желез;
учащением мочеиспускания;
диареей;
гепатонекрозом;
гинекомастией;
аллергическими реакциями;
железодефицитной анемией;
вирилизацией;ознобом;
повышением либидо;
судорожным синдромом;
снижением либидо;
отечным синдромом;
печеночной пурпурой;
повышением секреции сальных желез;
болями в костях;
геморрагиями;
метеоризмом;
усилением риска развития кровотечений;
холестатическим гепатитом;
мастодинией;
гирсутизмом;
тяжестью в желудке;
аменореей;
приапизмом;
рвотными позывами;
ранним половым созреванием;
астенией;
угревыми высыпаниями;
гиперпигментацией кожи идиопатического генеза;
замедление роста костей;
раздражением мочевого пузыря;
остановкой роста костей;
гинекомастией;
увеличением пениса;
гиперкальциемией.

Противопоказания:

Метандиенон не назначается при:

гиперчувствительности к Метандиенону;
гломерулонефрите в нефротической стадии;
недостаточности печени тяжелого характера;
беременности;
онкологической патологии предстательной железы;
нефрозе;
онкологической маммологической патологии (с гиперкальциемией);
гиперчувствительности к аддитивным компонентам лекарственной формы;
гиперкальциемии.

Осторожность необходима при назначении препарата Метандиенон при: коронарном атеросклерозе; хронической миокардиальной недостаточности; недостаточности печени; сахарном диабете; недостаточности почек; инфаркте миокарда (в т. ч. перенесенном); показаниях у кормящих матерей; показаниях у геронтологических пациентов; показаниях в педиатрии (из-за риска раннего полового созревания, патологически раннего закрытия эпифизарных зон роста костей);гиперпластических изменениях в тканях предстательной железы.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Антитромботические препараты: Потенцирование эффектов антитромботических средств
Антидиабетические препараты: Потенцирование действия антидиабетических средств
Гепатотоксические препараты: Потенцирование побочных действий гепатотоксических средств
Соматотропный гормон: Уменьшение эффективности соматотропного гормона
Глюкокортикостероиды: Усиление задержки жидкости, увеличение отеков, усиление угревой сыпи
Минералокортикостероиды: Увеличение вероятности появления отеков, угревых высыпаний, патологической задержки жидкости
Натрийсодержащие средства: Задержка жидкости, отечность, усиление угревых высыпаний

Состав и свойства:

Метандиенон.

Форма выпуска:

Метандиенон выпускается в таблетированной форме. Фасовка препарата: 20 табл.×3 блистера/упаковка картонная. 1 таблетка Метандиенон содержит метандиенона 0,01 г.

Механизм действия:

Молекула активного вещества проникает в ядро клетки, воздействует на генетический аппарат, провоцирует его активацию. Это усиливает синтетические процессы по выработке молекул ДНК и РНК, структурных белков.Также Метандиенон активизирует ферменты дыхательной цепи, что закономерно приводит к интенсификации процессов тканевого дыхания, катализу реакций окислительного фосфорилирования, усилению синтетических процессов по выработке АТФ. Все эти влияния приводят к накоплению макроэргических молекул во внутриклеточном пространстве. Препарат вызывает стимуляцию анаболических процессов, ингибирует катаболические реакции в организме, спровоцированные глюкокортикостероидами.

Терапия препаратом приводит к набору мышечной массы, сокращению количества жировой ткани в депо, провоцирует возникновение отрицательного баланса азотистых молекул. Метандиенон усиливает синтез эритропоэтина с реализацией гемопоэтического действия. Таблетки имеют противоаллергический эффект благодаря влиянию на фракции комплемента. Метандиенон способствует формированию вторичных половых признаков у мужчин благодаря андрогенной активности. Действие препарата длится до 14 часов.

Условия хранения:

Температура хранения таблеток Метандиенон – до 25 градусов Цельсия. Годность препарата к применению составляет 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метандиенон
Производитель:

ООО Биореактор, Россия
Фарм. группа:

Анаболические средства для системного применения. Анаболические стероиды. Производные андростана

Код ATX

A

Пищеварительный тракт и обмен веществ
A14

Анаболические стероидные препараты для системного использования
A14A

Анаболические стероидные препараты
A14AA

Производные андростана
A14AA03

Метандиенон

Описание препарата «Метандиенон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Обладает значительной анаболической (усиливающей синтез белка) активностью при относительно мало выраженном андрогенном (подобном действию мужских половых гормонов) действии.

Показания и дозировка:

Препарат применяют при:

Нарушении белкового обмена при астении (слабости), кахексии (крайней степени истощения) различного происхождения,
После тяжелых травм, операций, ожогов;
При инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся потерей белка (инфекции, ожоги, лучевая терапия, длительное применение кортикостероидов и др.);
При остеопорозе (нарушении питания костной ткани, сопровождающемся увеличением ее ломкости),
В педиатрической (детской) практике при задержке роста, анорексии (отсутствии аппетита).

Показан к применению:

Внутрь по 0,005-0,01 г в день перед едой
Детям до 2 лет – из расчета 0,05-0,1 мг/кг
Детям от 2 до 5 лет – 1-2 мг/сут
Детям от 6 до 14 лет – 3-5 мг/сут (в 1-2 приема)

Курс лечения обычно – 4-8 нед.

Высшая разовая доза для взрослых – 0,01 г, суточная – 0,05 г.

Передозировка:

В случаях передозировки препарата, может наблюдаться активизация побочных эффектов. Лечение при передозировке симптоматическое

Побочные эффекты:

Диспепсические явления (расстройства пищеварения)
Увеличение печени
Преходящая желтуха (периодически возникающее пожелтение кожных покровов и Слизистых оболочек глазных яблок)
Отеки

У женщин маскулинизация (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов)

Противопоказания:

Гиперчувствительность
Рак грудной железы (у мужчин)
Рак молочной железы
Печеночная и/или почечная недостаточность
Аденома предстательной железы
Гиперкальциемия
Нефроз
Гломерулонефрит (нефротическая стадия)

Противопоказано при беременности!

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание!

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном приеме, препарат Метандростенолон способен усиливать действие антиагрегантов, антикоагулянтов, гипогликозидов, а также усилить воздействие гепатотоксических препаратов.

Не рекомендуется употреблять алкоголь во время приема препарата Метандростенолон!

Состав и свойства:

Действующее вещество – метандиенон 5 мг в 1 табл.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,005 г, в упаковке 100 штук.

Фармакологическое действие:

Проникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные ГКС. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и положительному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации ингибитора C-1 фракции комплемента и снижением содержания C-2 и C-4 фракций комплемента. Наличие андрогенной активности может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу. Длительность действия — до 14 ч.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Метандиенон
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Анаболические средства для системного применения. Анаболические стероиды. Производные андростана

Код ATX

A

Пищеварительный тракт и обмен веществ
A14

Анаболические стероидные препараты для системного использования
A14A

Анаболические стероидные препараты
A14AA

Производные андростана
A14AA03

Метандиенон

Описание препарата «Метандростенолон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Метафин IC имеет анальгезирующее и седативное действие, а также проявляет детоксицирующий или поддерживающий эффект при опиоидной зависимости.

Показания и дозировка

Показания препарата Метафин IC:

Для детоксикации при лечении опиоидной зависимости (зависимость от героина и от других морфиноподобный наркотиков), а также для поддерживающего лечения больных опиоидной наркомании.

Болевой синдром умеренной и сильной, не купируется ненаркотическими анальгетиками (для таблеток 5 мг, 10 мг).

Пациенты, принимающие метадон, должны находиться под тщательным наблюдением врача и получать надлежащую психологическую и социальную поддержку.

детоксикация

Детоксикацию с применением метадона проводят с постепенным уменьшением дозы не более 180 дней.

При применении метадона с целью купирования выраженных признаков синдрома отмены рекомендуемые схемы приема могут варьировать в зависимости от клинического состояния больного.Для ослабления симптомов отмены достаточной будет разовая доза от 20 до 30 мг метадона.Начальная доза не должна превышать 30 мг. Если в тот же день необходимо провести коррекцию дозы, пациенту необходимо подождать 2-4 часа до следующего повышения, когда будет достигнут пиковый уровень. Если симптомы отмены НЕ купируются или появились снова, можно принять дополнительно от 5 до 10 мг метадона.

Общая суточная доза метадона в первый день лечения, как правило, не превышает 40 мг. Коррекцию дозы в первую неделю лечения следует проводить с учетом результатов контроля симптомов отмены в пику активности средства (то есть на 2-4 час после применения).

Для взрослых доза 40 мг в сутки (в 1 прием или разделена на несколько приемов), как правило, является адекватной стабилизирующей дозой. Стабилизация может продолжаться 2-3 дня, после чего дозу метадона постепенно снижают. На сколько уменьшить дозу метадона, решает врач индивидуально для каждого больного. В зависимости от реакции больного дозу следует снижать с интервалом в один или два дня. В любом случае доза всегда должна быть достаточной для того, чтобы симптомы отмены не превышали приемлемого уровня. У госпитализированных больных снижение дозы на 20% в сутки хорошо переносится и вызывает незначительный дискомфорт. Больным, которые лечатся амбулаторно, дозу можно снижаться медленнее.

Если Метафин IC применяют для лечения зависимости от героина более 180 дней, такое лечение поддерживающей терапией, несмотря на то, что конечной целью лечения является полное излечение от наркотической зависимости.

Изменение вида терапии

При переводе пациента с левометадону на метадона гидрохлорид расчет дозы проводится с учетом соотношения 1: 2 (левометадон: метадона гидрохлорид), то есть 5 мг левометадону по эффективности соответствует 10 мг метадона гидрохлорида. В некоторых случаях такая замена может потребовать дополнительного корректировки дозы последнего.

поддерживающая терапия

Поддерживающая терапия направлена на снятие угнетение дыхания или других эффектов острой интоксикации. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от степени толерантности больного к опиатам.

При проведении поддерживающего лечения препарат следует титровать до дозы, при которой опиоидные симптомы не проявляются в течение 24 часов, снижается потребность в наркотике, блокируются или ослабляются эйфоричны эффекты опиоидов при самовведения, а также когда пациент нечувствителен к седативного действия метадона.

Если взрослый больной применял большие дозы героина до дня попадания в лечебное учреждение, начальная доза может составлять 20 мг и через 4 или 8:00 еще 20 мг или 40 мг метадона однократно.Если же до начала лечения степень толерантности к опиатам небольшой, начальная доза может быть наполовину меньше. При возникновении каких-либо сомнений начальную дозу лучше уменьшить.Больной должен находиться под наблюдением, и при появлении симптомов абстиненции больному можно дать еще 10 мг. Впоследствии дозу следует подбирать индивидуально в пределах до 80 мг / сутки с учетом переносимости и необходимости. В большинстве случаев для взрослых достаточной является доза ниже 80 мг / сут.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 120 мг / сут.

Для беременных женщин с опиатной зависимостью поддерживающие дозы должны быть Наинизший, они предотвращают развитие синдрома отмены (обычно ниже 80 мг / сут). На более поздних сроках может понадобиться повышение дозы на 10-20 мг дозу делят на 2 приема.

Отмена терапии после периода поддерживающего лечения

Отличие заместительной терапии следует проводить медленно, с постепенным уменьшением суточной дозы в течение нескольких недель или месяцев. Существуют существенные различия в схемах уменьшения дозы метадона для пациентов, которые выбрали отмене терапии метадоном под контролем. В общем подтверждено, что снижать дозу следует менее чем на 10% от установленной поддерживающей дозы, и снижать дозу нужно через 10-14 дней. Пациента необходимо проинформировать о высоком риске проявлений наркозависимости после прекращения поддерживающего лечения метадоном.

болевой синдром

Дозу препарата Метафин IC необходимо тщательно подбирать в зависимости от выраженности болевых ощущений и реакции пациента на препарат. Начинать лечение и титрования дозы метадона безопасно с малой начальной дозы с постепенным коррекцией дозы.

Как правило, для снятия сильной боли метадон не следует применять пациентам, которые не принимали других опиоидных препаратов.

Обычно взрослым назначают внутрь в дозе 2,5-10 мг каждые 4:00 в течение первых 3-5 дней. Доза медленно титруют до достижения соответствующего эффекта, далее применяют фиксированную дозу препарата каждые 8-12 часов в зависимости от состояния пациента и его ответа на лечение.

Пациентам пожилого возраста препарат следует применять 1 раз в сутки.

Для применения дозы 2,5 мг следует назначать метадона гидрохлорид в лекарственной форме с соответствующим дозировкой.

Способ применения и длительность терапии

Таблетки Метафин IC следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).

Следует сообщить пациенту, что пероральный прием препарата является единственным эффективным и безопасным способом его применения.

Длительность терапии зависит от успешности заместительной терапии и субъективного самочувствия пациента с учетом общих принципов заместительной терапии. Целью терапии является отказ пациента от применения наркотиков. Продолжительность терапии может колебаться от кратковременного курса (например, как замена наркотических веществ на период пребывания зависимой от наркотиков лица в стационаре) к долгосрочной терапии.

дети

Безопасность и эффективность применения метадона детям не исследовались.

Передозировка

Клинические проявления.

При значительной передозировке Метафин IC происходит угнетение дыхания (снижение частоты дыхания и / или уменьшения дыхательного объема, дыхание Чейна-Стокса, цианоз), развивается ступорозного или коматозное состояние, зрачки сужаются, развивается мышечная слабость, кожа становится холодной и липкой, иногда развивается брадикардия и артериальная гипотензия.

Лечение.

Особое внимание стоит уделить восстановлению адекватного дыхания, при необходимости применяют управляемое дыхание. В случае передозировки лицам, не имеющим толерантности к метадона, можно применять эффективные антагонисты для противодействия потенциально летальному подавлению дыхательного центра.

Следует иметь в виду, что метадон является опиоидом длительного действия (36-48 часов), тогда как антагонисты метадона действуют только в течение 1-3 часов. Таким образом, требуется тщательное наблюдение за пациентом. В случае необходимости применения антагонистов следует повторить.

Если врач уверен, что угнетение дыхания действительно является следствием только передозировки метадона, применение стимуляторов дыхания не показано.

Не следует применять антагонисты опиоидов при отсутствии клинически значимого угнетения дыхания и сердечной деятельности.

При наличии физической зависимости от опиоидов применения опиоидных антагонистов может способствовать развитию острого синдрома отмены. Выраженность синдрома зависит от степени физической зависимости и дозы применяемого антагониста. В случае выраженного угнетения дыхания у физически зависимых пациентов применение таких антагонистов следует проводить крайне осторожно, причем при титровании применяют дозы антагониста меньше, чем обычно (10-20% рекомендуемой дозы).

При признаках интоксикации можно применять внутривенные инъекции налоксона или налмефен.Поскольку период полувыведения налоксона в организме меньше, чем в метадона, может потребоваться несколько инъекций налоксона, пока состояние пациента не стабилизируется. Можно применять также внутривенные инфузии налоксона.

Кислород, инфузионная введение растворов, сосудосуживающие лекарственные средства и другие средства терапии можно применять по показаниям.

Внимание . Применение опиоидных антагонистов в обычных дозах лицам с физической зависимостью от опиоидов может спровоцировать острый синдром отмены. Без особой необходимости следует избегать применения опиоидных антагонистов физически зависимым лицам.

Побочные эффекты

Отмена героина.

В начале заместительной терапии Метафин IC часто наблюдаются симптомы синдрома отмены: повышенное слезоотделение, ринорея, чихание, зевота, чрезмерная потливость, лихорадка, «гусиная» кожа, изменение озноба на приливы жара, беспокойство, раздражительность, тревожность, головокружение, тошнота, рвота, желудочные колики, кишечные спазмы, диарея, тахикардия, расширение зрачков, тремор, непроизвольные подергивания мышц, спонтанные судорожные навязчивые движения, физическая боль, потеря массы тела, анорексия, депрессия.

Частота и степень тяжести побочных явлений постепенно уменьшаются в течение нескольких недель.

Начальная доза.

Необходимо уделить особое внимание индивидуальному подбору начальной дозы. Слишком высокие дозы начальном периоде могут повлечь побочные явления.

Наиболее опасными побочными реакциями при применении метадона является угнетение дыхания и артериальная гипотензия. При применении метадона возможные остановка сердца, остановка дыхания, шок.

Зарегистрировано летальный исход.

Чаще всего наблюдаются такие побочные реакции, как головокружение, седативный эффект, тошнота, рвота, усиленное потоотделение. В таких случаях можно снизить дозу метадона.

Применение лицам с нарушением функции печени.

При длительной поддерживающей метадоновой терапии отмечается постепенное ослабление побочных явлений в течение нескольких недель, хотя при этом остаются такие побочные явления как повышенное потоотделение и запор.

Другие побочные реакции, которые регистрируются при применении метадона .

Со стороны психики: эйфория, дисфория, состояние угнетения, галлюцинации, судорожные припадки.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, усталость, седативный эффект, бессонница, спутанность сознания, обморок, нарушение ориентации, возбуждение.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (дизопия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, экстрасистолия, бигеминия, тахикардия, трепетание и мерцание / фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, инверсия зубца Т, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), флебит, нарушение кровообращения, обмороки, отеки, сердцебиение, шок, остановка сердца.

Со стороны крови: кровотечение, эозинофилия, обратимая тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, глоссит, тошнота, рвота, боль в животе, спазмы желчных путей, запор, анорексия.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, остановка дыхания, отек легких, ухудшение течения бронхиальной астмы.

Со стороны кожи: повышенная потливость, крапивница, кожная сыпь, зуд, покраснение, приливы.

Со стороны мочеполовой системы: задержка и нарушение мочеиспускания, аменорея, снижение либидо и / или потенции.

Другие: гипокалиемия, гипомагниемия, уменьшение или увеличение массы тела, астения, слабость, развитие толерантности.

Метадон является агонистом μ-рецепторов опиоидов, поэтому при применении метадона может развиться зависимость такого же типа, как и при применении морфина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метадона гидрохлорида или к любому другому компоненту препарата Метафин IC.

Угнетение дыхания (при отсутствии необходимого реанимационного оборудования).

Период обострения бронхиальной астмы.

Накопление в крови избытка углекислоты.

Диарея, ассоциированная с псевдомембранозным колитом, вызванным цефалоспоринами, линкомицином, клиндамицином, пенициллинами.

Диарея, вызванная отравлением.

Кишечная непроходимость.

Повышенное внутричерепное давление, травмы головы.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО), а также в течение 2 недель после их отмены.

Пациенты, зависимые от «легких» наркотических средств (кодеин, петидин и подобные агонисты опиоидных рецепторов).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Антагонисты опиоидов, смешанные агонисты / антагонисты, частичные агонисты. Больные с героиновой наркоманией или больные, получающие поддерживающую метадоновую терапию, могут почувствовать появление синдрома отмены при приеме антагонистов опиоидов или лекарственных средств, относящихся к смешанных агонистов / антагонистов. Интервал между применением бупренорфина и метадона должен составлять не менее 20 часов.

Антигипертензивные средства , в частности клонидин, празозин, резерпин и урапидила, могут усиливать эффект метадона.

Антагонисты Н ₂ рецепторов гистамина , такие как циметидин, могут снижать уровень белка, который связывается с метадоном, вследствие чего повышается уровень метадона в крови.

Антиретровирусные препараты. Невирапин может снижать концентрацию метадона за счет повышения метаболизма последнего в печени. При одновременном применении метадона и невирапина наблюдалось развитие синдрома отмены. Если невирапин назначен пациентам, которые получают метадон, необходимо тщательное наблюдение для выявления синдрома отмены и при необходимости следует откорректировать дозу метадона.

Одновременное применение эфавиренза и метадона у ВИЧ-инфицированных пациентов приводит к снижению концентрации метадона в плазме крови и к появлению признаков синдрома отмены. Может потребоваться повышение дозы метадона.

При применении ритонавира и ритонавира / лопинавира одновременно с метадоном отмечается снижение концентрации метадона в плазме крови. Синдром отмены, однако, при этом наблюдается не всегда. Однако применение этих препаратов в сочетании с метадоном требует осторожности.

Применение метадона приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для зидовудина, что может приводить к токсическим эффектам.

Применение метадона приводит к уменьшению AUC для диданозину и ставудину. Для диданозину этот эффект более выражен. При этом распределение метадона существенно не меняется.

Препараты, которые индуцируют симбионтов ферментов системы цитохрома Р450. Применение рифампина (рифампицина) пациентам, которые достигли стабилизации при поддерживающей терапии метадоном, приводит к значительному снижению содержания метадона в сыворотке крови с появлением признаков синдрома отмены.

Применение фенитоина (250 мг 2 раза в сутки в первый день, а потом 300 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней) пациентам, которым проводится метадоновая терапия приводит к снижению концентрации метадона и развития синдрома отмены. Эти явления проходят после отмены фенитоина. Параметры фармакокинетики метадона после отмены фенитоина практически полностью возвращаются к исходному уровню.

Назначение метадона вместе с другими индукторами CYP3A4 (зверобой, фенобарбитал, карбамазепин) может приводить к появлению симптомов отмены.

Ингибиторы цитохрома Р450. Применение препаратов, ингибирующих активность изоэнзима ЗА4 цитохрома Р450, может привести к снижению клиренса метадона. В результате отмечается усиление или пролонгирование его эффектов. При назначении препаратов, являющихся ингибиторами CYP3A4, таких как азольные противогрибковые агенты (в т. Ч. Кетоконазол), макролидные антибиотики (в т. Ч. Эритромицин), может возникнуть необходимость в коррекции дозы метадона. Применение некоторых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (сертралин, флувоксамин) вместе с метадоном может привести к повышению содержания метадона в плазме крови и к появлению токсических явлений.

Повторное пероральное применение вориконазола приводит к повышению максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» для фармакологически активного энантиомера метадона (R-метадон) у пациентов, которые получают поддерживающие дозы метадона (30-100 мг 1 раз в сутки). Повышение концентрации метадона в плазме крови может приводить к развитию токсических явлений, связанных с увеличением продолжительности интервала QT. Может потребоваться и снижение дозы метадона.

Другие препараты. Применение меперидина в терапевтических дозах пациентам, принимающим ингибиторы МАО (МАО) или принимали ингибиторы МАО в течение последних 14 дней, может приводить к тяжелым побочным реакциям. Хотя для метадона такие реакции не были описаны, при необходимости применения метадона пациентам, которые принимали ингибиторы МАО в течение последних 14 дней, необходимо сделать пробу на чувствительность, при которой в течение нескольких часов пациентам дают малые дозы, постепенно их повышая и регистрируя при этом состояние пациента . Применение ингибиторов МАО необходимо прекратить не менее за 14 дней до начала заместительной терапии. Иначе это может привести к развитию угрожающего жизни угнетающего или возбуждающего эффектов на ЦНС, дыхания и кровообращение.

Ингибиторы протеаз. Применение метадона вместе с агенеразою (ампренавиром) приводит к снижению максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» для R-метадона соответственно на 25% и 13%. При одновременном применении метадона и агенеразы (ампренавира) необходимо тщательное наблюдение за пациентами для того, чтобы не допустить снижения фактической дозы метадона, особенно если при этом еще применяют и ритонавир.Применение метадона и агенеразы (ампренавира) приводит к снижению показателей AUC, максимальной концентрации и минимальной концентрации для агенеразы (ампренавира) на 30%, 27% и 25% соответственно.

При одновременном применении вирацепту (нелфинавира) с метадоном отмечены изменения содержания метадона в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы метадона.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. При одновременном применении метадона с рескриптором (делавирдин) может потребоваться снижение дозы метадона.

Дезапирамин. При одновременном применении с метадоном повышается содержание дезапирамину в плазме крови.

Потенциально аритмогенные агенты. Особую осторожность следует проявлять при применении агентов, которые могут увеличивать продолжительность интервала QT, при совместном применении их с метадоном. Такими агентами могут быть антиаритмические препараты классов I и III, некоторые нейролептики и трициклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов. Осторожность следует проявлять также при совместном с метадоном применении препаратов, нарушающих электролитный баланс, что также может способствовать удлинению интервала QT (гипомагниемия, гипокалиемия). К таким агентам относятся диуретики, слабительные средства и изредка минералокортикоиды.

Взаимодействие с другими агентами, подавляющие деятельность ЦНС. Метадон следует применять с осторожностью пациентам, которым назначены одновременно другие наркотические анальгетики, средства общей анестезии, фенотиазины, другие транквилизаторы, седативные и снотворные препараты, трициклические антидепрессанты и другие препараты, которые подавляют деятельность ЦНС, включая алкоголь, так как такое сочетание может привести к угнетению дыхания, артериальной гипотензии, глубокого седативного эффекта и даже комы.

Состав и свойства

действующее вещество: methadone;

1 таблетка содержит метадона гидрохлорида 5 мг, 10 мг или 25 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Метадон – синтетический опиоидный анальгетик, действие которого во многом подобно действию морфина. Метадон действует главным образом на центральную нервную систему и органы, содержащие гладкомышечных мускулатуру. Метадон имеет анальгезирующее и седативное действие, а также проявляет детоксицирующий или поддерживающий эффект при опиоидной зависимости.Метадон вызывает абстинентный синдром, качественно подобный тому, что возникает при применении морфина, однако отличается более медленным развитием и меньшей выраженностью симптомов, чем в случае приема морфина. Фактически эффекты от применения метадона такие же, как и от других опиоидов.

Признаки аналгезии проявляются через 30-60 минут после приема. Метадон является препаратом очень длительного действия (36-48 часов).

Фармакокинетика.

При пероральном применении метадон хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, биодоступность составляет 80-95%. В плазме крови обнаруживается уже через 30 минут после приема.Максимальная концентрация достигается через 4:00. Период полувыведения составляет 24-36 часов (индивидуальные колебания могут составлять от 10 до 80 часов), что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Из-за значительного индивидуальное варьирование показателей времени полувыведения равновесная концентрация метадона может достигаться через 2-9 дней. Метаболизируется в печени с участием CYP3A4, выводится из организма в виде метаболитов с мочой и калом.

Условия хранения:

Хранить Метафин IC следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метадон
Производитель:

Интерхим, ОДО, г.Одесса, Украина

Описание препарата «Метафин IC» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Метациклина гидрохлорид

О препарате:

Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует бактериостатически, ингибируя синтез белка микроорганизмов.

Показания и дозировка:

Сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), подострый септический эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов), ангины, отиты (воспаление полости уха), инфекции желче и мочевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги и раны, остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), гинекологические инфекционные заболевания, плевриты (воспаление оболочек легкого), острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), острые пневмонии (воспаление легких) и обострение хронических пневмоний, осложненных бронхоэктазами (заболеванием бронхов, связанном с расширением их просвета).

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь (до или после еды) взрослым и детям старше 5 лет. Разовая доза для взрослых составляет 0,3 г, суточная -0,6 г. Детям в возрасте от 5 до 12 лет препарат назначают из расчета 7,5-10 мг/кг в 2-4 приема. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 15 мг/кг в сутки. Детям старше 12 лет метациклина гидрохлорид назначают в тех же дозах, что и взрослым. Длительность курса лечения – 5-7 дней.

Передозировка:

При нарушении функции печени, почек и лейкопении (снижении уровня лейкоцитов в крови) препарат назначают с осторожностью. Препарат не назначают детям до 5 лет и беременным. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Побочные эффекты:

Аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, раздражение слизистых оболочек полости рта. Возможны дисбактериоз (нарушение состава нормальной микрофлоры организма) и кандшюзные осложнения (осложнения, вызванные грибковой инфекцией), которые предупреждают параллельным назначением нистатина и леворина. Длительное лечение у детей может сопровождаться отложением препарата в зубной эмали и дентине (твердой ткани зубов), а также пигментацией зубов (отложением пигмента в зубной эмали).

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не рекомендуется одновременный прием с антацидами и препаратами железа из-за возможной инактивации метациклина.

Состав и свойства:

Состав:

Метациклина гидрохлорид.

Форма выпуска:

Капсулы по 0,15 г в упаковке по 16 штук и по 0,3 г в упаковке по 8 штук.

Фармакологическое действие:

Антибиотик тетрациклиного ряда, обладающий широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении большинства грамположительных (стафилококки, пневмококки, стрептококки) и грамотрицательных микроорганизмов (эшерихии, сальмонеллы, шигеллы и др.), а также возбудителей орнитоза (острой инфекционной болезни, передаваемой человеку от птиц), пситтакоза (острой инфекционной болезни, передаваемой человеку от птиц), трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте) и некоторых простейших. Препарат не действует на большинство штаммов протея и синегнойной палочки, на грибы, мелкие и средние вирусы. К действию метациклина гидрохлорида устойчивы тетрациклинрезистентные штаммы микроорганизмов. В сравнении с другими антибиотиками тетрациклинового ряда препарат лучше всасывается при введении внутрь и дольше сохраняется в крови в терапевтических концентрациях. Хорошо проникает в органы и ткани, обнаруживается в значительных концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, а также в плевральной (находящейся между оболочками легких) и асцитической (скапливающейся в брюшной полости) жидкостях, синовиальном экссудате (богатой белком жидкости, накапливающейся в полости сустава), проникает через плаценту и в терапевтических концентрациях обнаруживается в крови плода.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Метациклин
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Метациклина гидрохлорид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Близок к метилтестостерону, но отличается меньшей андрогенной активностью (действием, подобным действию мужских половых гормонов) при относительно высокой анаболической (усиливающей синтез белка) активности.

Показания к применению:

Для усиления белкового обмена после тяжелых травм, операций, инфекционных и других заболеваний, при остеопорозе (нарушении питания костной ткани, сопровождающемся увеличением ее ломкости), отставании роста, истощении и т. п.

Способ применения:

Сублингвально (под язык) по 0,025-0,05 г в сутки, детям – из расчета 1-1,5 мг/кг (не более 0,05 г в сутки). Курс лечения -4 нед. Перерывы между курсами – 2-4 нед. Высшая разовая доза внутрь и под язык для взрослых – 0,025 г, суточная – 0,1 г. При раке молочной железы доза может быть увеличена до 0,2-0,3 г в сутки (с постепенным уменьшением до 0,1-0,075 г).

Побочные действия:

Нарушение функции печени, желтуха, аллергические реакции, у женщин вирилизация (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов).

Противопоказания:

Рак простаты, острые заболевания печени, беременность, период кормления грудью, декомпенсация (недостаточность) углеводного обмена, ацидоз (закисление) при сахарном диабете.

Форма выпуска:

Таблетки для сублингвального применения по 0,01 г и 0,025 г в упаковке пл 30 штук.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Анадиол, Андродиол, Анормон, Диандрин, Диолостен, Масдиол, Местендиол, Иетандиол, Метандриол, Метастерон, Метостан, Неостерон, Нотандрон, Новандрол, Протандрен, Стенедиол, Стеностерон, Тестодиол, Тонормон, Троформон.Внимание!Перед применением препарата Метиландростендиол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli

Описание препарата «Метиландростендиол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Беременность:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Передозировка:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Синонимы:

Состав:

Нозологическая классификация (МКБ-10):

Дополнительно:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Торговое название

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка: