Январь, 2021 - Piluli.info

Синтетический препарат с эстрогенной активностью (подобной действию женских половых гормонов – эстрогенов), эффективен при назначении внутрь. Оказывает специфическое действие, присущее эстрогенам: вызывает пролиферацию (разрастание) эндометрия (внутреннего слоя матки), стимулирует развитие матки и вторичных половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины в климактерическом периоде или после гинекологических операций. Препарат обладают стимулирующим действием на вегетативную нервную систему.

Показания к применению:

Вторичная аменорея (прекращение нормальных менструальных циклов на период более 6 месяцев), циклические дополнительные кровотечения функционального происхождения, эндометрит (воспаление внутренней оболочки матки) после родов или аборта; климактерический синдром.

Способ применения:

Внутрь. При вторичной аменорее по 1 таблетке (50 мкг) 2-3 раза в день в течение 14 дней, затем в течение 6-7 дней по 1 таблетке (50 мкг) вместе с пероральным (применяемым через рот) прогестагеном, после чего следует 7-дневный перерыв. Курс – 3-6 мес. При эндометрите после родов или аборта в течение 10 дней по 1 таблетке (50 мкг). При климактерическом синдроме в течение 10 дней по 1 таблетке (80 мкг), затем перерыв на 10-20 дней. Циклическое лечение до 6 мес. Циклические внеменструальные кровотечения функционального характера -с 3-го по 8-й день цикла ежедневно по 50 мкг, за 3-4 дня до ожидаемого начала преждевременного кровотечения и продолжая до начала менструации по 1-2 таблетки в день.

Побочные действия:

Тошнота, рвота, головные боли, прибавка в весе и напряжение в груди.

Противопоказания:

Нарушение функции печени, тромбоэмболические процессы (закупорка сосудов сгуском крови), в том числе и в анамнезе (бывшие ранее), гормональнозависимые опухоли, адренокарцинома (злокачественная опухоль, развившаяся из железистого эпителия). С осторожностью применять в период беременности и кормления грудью.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,05 и 0,08 г в упаковке по 20 штук.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Дополнительно:Местранол входит в состав препаратов инфекудин, норинил, овозистон.Внимание!Перед применением препарата Местранол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Лекарственные средства на основе женских половых гормонов и их синтетические аналоги

Описание препарата «Местранол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие.

Показания и дозировка:

Артрит (в т.ч. ревматоидный артрит)
Остеоартроз
Бурсит
Тендинит
Болевой синдром (в т.ч. при гинекологических заболеваниях, в послеоперационном периоде, травмах)
Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях

Внутрь, после еды. По 100 мг 2 раза в сутки.

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля.

Побочные эффекты:

Головная боль
Головокружение
Изжога
Тошнота
Боли в эпигастрии
Аллергические реакции (кожная сыпь)

Противопоказания:

Гиперчувствительность
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
Выраженные нарушения функции печени и почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин)

Противопоказано в III триместре беременности.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Обладает высоким сродством к белкам и может вытеснять др. лекарственные препараты из мест связывания.

Состав и свойства:

Активный компонент: Нимесулид

Форма выпуска:

таблетки 100 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 1
таблетки 100 мг; блистер 30 коробка (коробочка) 1

Фармакологическое действие:

В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Нимесулид
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Месулид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

МЕТАДОКСИЛ (METADOXIL)

Metadoxine

Представительство Си Эс Си Лтд.

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки:

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Раствор для инъекций:

раствор прозрачный, бесцветный или со слабым желтоватым оттенком.

1 мл 1 амп. пиридоксин L-2 пирролидон 5-карбоксилат (метадоксин) 60 мг 300 мг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия эдетат, метил парагидроксибензоат, вода дистиллированная апирогенная.

5 мл – ампулы темного стекла (10) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Гепатопротектор. Препарат, применяемый при алкогольной зависимости.

Регистрационные №№

таб. 500 мг: 10 или 30 шт. – П №015489/01, 12.04.04
р-р д/инъекц. 300 мг/5 мл: амп. 10 шт. – П №015489/02, 19.07.04

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Гепатопротекторное действие препарата обусловлено мембраностабилизирующим эффектом и основано на способности восстанавливать соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот. В результате повышается устойчивость гепатоцитов к действию перекисного окисления липидов, которое возникает при воздействии различных токсических агентов. Дезинтоксикационный эффект метадоксина обуловлен активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме этанола (алкогольдегидрогеназы и ацетальдегиддегидрогеназы), что укоряет процесс выведения этанола и ацетальдегида из организма, а следовательно снижается их токсическое воздействие.

Метадоксин предотвращает накопление триглицеридов в гепатоцитах, препятствует образованию фибронектина и коллагена, что значительно замедляет развитие цирроза печени.

Препарат снижает психические и соматические проявления похмельного синдрома, уменьшает абстинентный синдром.

Метадоксин активирует холинергическую и ГАМК-эргическую нейротрансмиттерную систему, улучшает функции мышления и короткой памяти, препятствует возникновению двигательного возбуждения, которое вызывается этанолом.

Метадоксин оказывает неспецифическое антидепрессивное и анксиолитическое действие, снижает влечение к алкоголю.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ и имеет высокую биодоступность (60-80%). Связывание с белками плазмы – 50%.

Метаболизм и выведение. Метаболизируется в печени до активных метаболитов – пиридина и пирролидона карбоксилата. T1/2 при приеме внутрь или парентеральном введении составляет 40-60 мин. 45-50% препарата выводится с мочой в течение 24 ч, 35-50% препарата выводится с калом в течение 96 ч.

Показания

острая алкогольная интоксикация;
алкогольный абстинентный синдром;
хронический алкоголизм;
комплексная терапия заболеваний печени, особенно алкогольной этиологии.

Режим дозирования

При острой алкогольной интоксикации в зависимости от степени интоксикации вводят в/м 300-600 мг (5-10 мл) или в/в 300-900 мг (5-15 мл).

При в/в введении необходимую дозу препарата разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводят капельно в течение 1.5 ч.

При алкогольном абстинентом синдроме в/в вводят 900 мг (15 мл) 1 раз/сут в течение 3-7 дней в зависимости от состояния пациента.

В комплексной терапии заболеваний печени и хронического алкоголизма назначают по 500 мг (1 таб.) 2 раза/сут за 15-20 мин до приема пищи. Суточную дозу можно увеличить до 1.5 г. Курс терапии – не менее 90 дней.

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции. У больных бронхиальной астмой возможно развитие бронхоспазма (при применении раствора для инъекций).

Противопоказания

беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Применение препарата Метадоксил при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при болезни Паркинсона, если одновременно применяется леводопа, т.к. метадоксин снижает эффективность последней.

В растворе для инъекций содержится метабисульфит натрия. Это вещество может вызывать у некоторых пациентов аллергические реакции, а у больных бронхиальной астмой – также и усиление приступов астмы.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Метадоксил не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с леводопой метадоксин снижает эффективность последней.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

Действующее в-о:

Метадоксин
Производитель:

Си Эс Си Лтд.
Фарм. группа:

Лекарственные средства, применяемые для лечения алкоголизма

Описание препарата «Метадоксил» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Метадол – синтетичний опіатний аналгетик, дія якого багато в чому подібна до дії морфіну. Метадон діє головним чином на центральну нервову систему та органи, що містять гладком’язову мускулатуру.

Показания и дозировка

Показання препарату Метадол:

Для детоксикації при лікуванні опіатної залежності (героїнова залежність та від інших морфіноподібних наркотиків), а також для підтримуючого лікування хворих на опіатну наркоманію;
больовий синдром (від помірного до сильного, який не купірується ненаркотичними аналгетиками).

Метадол застосовують перорально.

Хворим, які приймають Метадол, необхідно знаходитися під ретельним спостереженням і одержувати належну психологічну і соціальну підтримку.

Перед застосуванням розчин Метадолу розводять у 100 мл рідини, яка виключає його ін’єкційне застосування, наприклад яблучний, виноградний, апельсиновий, мандарино-грейпфрутовий сік, лимонад.

Детоксикація

Детоксикацію із застосуванням Метадолу проводять з поступовим зменшенням дози не більше 180 днів.

При застосуванні Метадолу з метою купірування виражених ознак синдрому відміни рекомендовані схеми прийому можуть варіювати залежно від клінічного стану хворого. Для послаблення симптомів відміни достатньою буде разова доза від 20 до 30 мг метадону. Початкова доза не має перевищувати 30 мг. Якщо у той же день необхідно провести корекцію дози, пацієнтові слід зачекати 2-4 години до наступного підвищення, коли буде досягнутий піковий рівень. Якщо симптоми відміни не купіруються або з`явилися знову, можна прийняти додатково від 5 до 10 мг метадону.

Загальна добова доза метадону у перший день лікування, як правило, не перевищує 40 мг. Корекцію дози у перший тиждень лікування слід проводити з огляду на результати контролю симптомів відміни у піку активності засобу (тобто на 2-4 годину після застосування).

Для дорослих доза 40 мг на добу (за 1 прийом або розділена на кілька прийомів), як правило, є адекватною стабілізуючою дозою. Стабілізація може тривати 2-3 дні, після чого дозу метадону поступово знижують. На скільки зменшити дозу метадону, вирішує лікар індивідуально для кожного хворого. Залежно від реакції хворого дозу слід знижувати з інтервалом в один чи два дні. У будь-якому випадку доза завжди має бути достатньою для того, щоб симптоми відміни не перевищували прийнятного рівня. У госпіталізованих хворих зниження дози на 20 % на добу добре переноситься і викликає незначний дискомфорт. Хворим, які лікуються амбулаторно, дозу можна знижувати повільніше.

Якщо Метадол застосовують для лікування залежності від героїну більше 180 днів, таке лікування є підтримуючою терапією, незважаючи на те, що кінцевою метою лікування є повне виліковування від наркотичної залежності.

Підтримуюча терапія

Підтримуюча терапія спрямована на зняття пригнічення дихання або інших ефектів гострої інтоксикації. Початкова доза підбирається індивідуально залежно від ступеня толерантності хворого до опіатів.

При проведенні підтримуючого лікування препарат слід титрувати до дози, при якій опіоїдні симптоми не проявляються протягом 24 годин, знижується потреба у наркотику, блокуються або послаблюються ейфоричні ефекти опіоїдів за умови самовведення, а також коли пацієнт нечутливий до седативної дії метадону.

Якщо дорослий хворий застосовував значні дози героїну аж до дня потрапляння у лікувальний заклад, початкова доза може становити 20 мг та через 4 або 8 годин ще 20 мг або 40 мг метадону одноразово. Якщо ж до початку лікування ступінь толерантності до опіатів невеликий, початкова доза може бути наполовину менша. При виникненні будь-яких сумнівів початкову дозу краще зменшити. Хворий має знаходитися під спостереженням, і з появою симптомів абстиненції хворому можна дати ще 10 мг препарату. Згодом дозу слід підбирати індивідуально у межах до 80 мг/добу з урахуванням переносимості та потреби. У більшості випадків для дорослих достатньою є доза нижче 80 мг/добу.

Максимальна добова доза для дорослих становить 120 мг/добу.

Для вагітних жінок з опіатною залежністю підтримуючі дози мають бути щонайнижчими, вони запобігають розвитку синдрому відміни (зазвичай нижче 80 мг/добу). На пізніших термінах може знадобитися підвищення дози на 10-20 мг або дозу поділяють на 2 прийоми.

Для відміни під медичним наглядом після періоду підтримуючого лікування

Існують суттєві відмінності у схемі зменшення дози метадону у пацієнтів, які обрали відміну лікування метадоном під медичним наглядом. Загалом підтверджено, що знижувати дозу слід менш ніж на 10 % від встановленої переносимої або підтримуючої дози і знижувати дозу потрібно через 10-14 днів. Пацієнта необхідно проінформувати про високий ризик проявів наркозалежності при припиненні підтримуючого лікування метадоном.

Больовий синдром

Дозу Метадолу необхідно ретельно підбирати залежно від вираженості больових відчуттів та реакції хворого на препарат. Розпочинати лікування і титрування дози метадону найбезпечніше з малої початкової дози з поступовою корекцією дози.

Як правило, для зняття сильного болю метадон не слід застосовувати хворим, які не приймали інших опіатних препаратів.

Зазвичай дорослим призначать препарат перорально у дозі 2,5-10 мг через кожні 4 години протягом перших 3-5 днів, доза повільно титрується до досягнення відповідного ефекту, далі застосовують фіксовану дозу препарату кожні 8-12 годин залежно від стану хворого та його відповіді на лікування.

Хворим літнього віку препарат слід застосовувати 1 раз на добу.

Передозировка

Передозування препаратом Метадол:

Ознаки і симптоми передозування. При значному передозуванні Метадолу відбувається пригнічення дихання (зниження частоти дихання і/чи зменшення дихального об’єму, дихання Чейн-Стокса, ціаноз), розвивається ступорозний або коматозний стан, зіниці звужуються, розвивається м’язова слабкість, шкіра стає холодною і липкою, іноді розвивається брадикардія і артеріальна гіпотензія.

Терапія у випадку передозування. Особливу увагу варто приділити відновленню адекватного дихання, при необхідності застосовують кероване дихання. У випадку передозування в осіб, які не мають толерантності до препарату, можна застосовувати ефективні антагоністи для протидії потенційно летальному пригніченню дихального центру.

Варто мати на увазі, що Метадол є препаратом тривалої дії (36-48 годин), у той час як його антагоністи діють лише протягом 1-3 годин!

Таким чином, необхідне ретельне спостереження за пацієнтом. У разі необхідності застосування антагоністів варто повторити. Якщо лікар упевнений, що пригнічення дихання справді є наслідком тільки передозування Метадолу, застосування стимуляторів дихання не показано.

Не слід застосовувати антагоністи опіатів під час відсутності клінічно значущого пригнічення дихання і серцевої діяльності. У разі наявності фізичної залежності від опіатів застосування антагоністів опіатів може сприяти розвитку гострого синдрому відміни. Вираженість синдрому залежить від ступеня фізичної залежності і дози застосовуваного антагоніста. У випадку вираженого пригнічення дихання у фізично залежних хворих застосування таких антагоністів варто проводити вкрай обережно, причому при титруванні використовуються дози антагоніста менші, ніж зазвичай (10-20 % від рекомендованої дози).

При ознаках інтоксикації можна застосовувати внутрішньовенні ін'єкції налоксону або налмефену. Оскільки час напівжиття налоксону в організмі менший, ніж у метадону, може знадобитися кілька ін'єкцій налоксону, поки стан хворого не стабілізується. Можуть використовуватися також внутрішньовенні інфузії налоксону.

Кисень, інфузійне введення розчинів, судинозвужувальні препарати та інші засоби терапії можна застосовувати за показниками.

Увага. Застосування антагоністів опіатів у звичних дозах особам з фізичною залежністю від опіатів може спровокувати гострий синдром відміни. Без особливої необхідності варто уникати застосування антагоністів опіатів у фізично залежних осіб.

Побочные эффекты

Побічні дії препарату Методол:

Відміна героїну. У початковій стадії підтримуючої терапії із застосуванням Метадолу хворі перестають одержувати героїн, у результаті чого виникають типові ознаки синдрому відміни. Їх варто диференціювати від побічних ефектів, пов'язаних із застосуванням Метадолу. Найбільш характерні такі ознаки синдрому відміни (як у героїну, так і інших опіатів): підвищене сльозовиділення, ринорея, чхання, позіхання, посилене потовиділення, підвищення температури, «гусяча» шкіра, відчуття жару та холоду, що змінюють один одного, занепокоєння, дратівливість, слабкість, депресія, розширення зіниць, тремор, тахікардія, шлункові коліки, болючі відчуття у тілі, мимовільні посмикування, анорексія, нудота, діарея, спазми кишечнику, зменшення маси тіла.

Початкова доза. Необхідно приділити особливу увагу індивідуальному підбору початкової дози. Занадто високі дози у початковому періоді можуть спричиняти побічні явища.

Основна небезпека при застосуванні Метадолу полягає у пригніченні дихання та артеріальній гіпотензії. При застосуванні Метадолу може відбуватися зупинка серця, зупинка дихання, шок. Зареєстровано летальні наслідки.

Найчастіше спостерігаються такі побічні реакції: запаморочення, седативний ефект, нудота, блювання, посилене потовиділення. У таких випадках можливе зниження дози Метадолу.

Інші побічні реакції, що реєструються при застосуванні Метадолу:

загальні реакції: астенія, слабкість, набряклість, головний біль, припливи, розвиток толерантності;

з боку серцево-судинної системи: аритмія, брадикардія, екстрасистолія, тахікардія, мерехтіння і тріпотіння шлуночків, фібриляція шлуночків, подовження інтервалу QT, кардіоміопатія, серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, флебіт, синкопе, інверсія зубця Т;

з боку системи травлення: біль у животі, анорексія, спазми жовчних шляхів, запор, сухість у роті, глосит;

з боку нервової системи: збудженість, сплутаність свідомості, судомні напади, порушення орієнтування, дисфорія, ейфорія, безсоння, зорові порушення, галюцинації;

з боку крові: в опіатних наркоманів із хронічним гепатитом описана тимчасова тромбоцитопенія;

метаболізм: гіпокаліємія, гіпомагніємія, втрата або збільшення маси тіла;

з боку системи дихання: набряк легень, погіршення перебігу бронхіальної астми;

з боку шкіри: кропив’янка, висипи на шкірі, зрідка – геморагічна кропив`янка;

з боку сечостатевої системи: антидіуретичний ефект, аменорея, затримка сечі, зниження лібідо і потенції.

Застосування особам з порушенням функції печінки: при тривалій підтримуючій метадоновій терапії відзначається поступове ослаблення побічних явищ протягом кількох тижнів, хоча при цьому залишаються такі побічні явища як підвищене потовиділення та запор.

Метадол є агоністом -рецепторів опіатів. Тому при застосуванні препарату може розвинутися залежність такого ж типу, як і при застосуванні морфіну.

Противопоказания

Протипоказання препарату Метадол:

Підвищена чутливість до метадону гідрохлориду або до будь-якого іншого інгредієнта препарату. Будь-які стани, при яких узагалі протипоказані опіати, наприклад пригнічення дихання (при відсутності необхідного реанімаційного устаткування), хворим на гостру бронхіальну астму або з гіперкапнією (при накопиченні в крові надлишку СО₂).

Діарея, асоційована з псевдомембранним колітом, спричиненим цефалоспоринами, лінкоміцином, кліндаміцином, пеніцилінами; а також хворим, у яких діарея розвилася внаслідок отруєння, поки токсичні речовини не будуть виведені з травного тракту. Наявність або підозра на кишкову непрохідність.

Метадол протипоказаний для лікування наркоманів, у яких є залежність від слабких опіатів (петидин, кодеїн).

Не слід застосовувати хворим з підвищеним внутрішньочерепним тиском, травмами голови; при одночасному застосуванні з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після їх відміни.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаємодія препарату Методол з іншими лікарськими засобами

Антагоністи опіатів, змішані агоністи/антагоністи, часткові агоністи. Хворі з героїновою наркоманією або хворі, які одержують підтримуючу метадонову терапію, можуть відчути появу синдрому відміни при прийомі антагоністів опіатів або препаратів, що відносяться до змішаних агоністів/антагоністів.

Антагоністи Н₂-рецепторів гістаміну, такі як циметидин, можуть знижувати рівень білка, що зв’язується з метадоном, унаслідок чого підвищується рівень опіатів в крові.

Протиретровірусні препарати. Невірапін може знижувати концентрацію Метадолу за рахунок підвищення метаболізму останнього у печінці. При одночасному застосуванні Метадолу і невірапіну описаний розвиток синдрому відміни. Якщо невірапін призначений хворим, які одержують Метадол, необхідне ретельне спостереження для виявлення синдрому відміни і при необхідності слід відкоригувати дозу Метадолу.

Одночасне застосування ефавіренцу і Метадолу у ВІЛ-інфікованих хворих призводить до зниження концентрації Метадолу у плазмі крові і появі ознак синдрому відміни. Може знадобитися підвищення дози Метадолу.

При застосуванні ритонавіру і ритонавіру/лопінавіру одночасно з Метадолом відзначається зниження концентрації Метадолу у плазмі крові. Синдром відміни, однак, при цьому спостерігається не завжди. Проте застосування цих препаратів у поєднанні з Метадолом вимагає обережності.

Застосування Метадолу призводить до збільшення площі під кривою «концентрація-час» для зидовудину, що може призводити до токсичних ефектів.

Застосування Метадолу призведе до зменшення площі під кривою «концентрація-час» для диданозину і ставудину, для диданозину цей ефект більш виражений. При цьому розподіл Метадолу істотно не змінюється.

Препарати, що індукують метаболізуючі ферменти системи цитохрому Р450. Застосування рифампіну хворим, які досягли стабілізації при підтримуючій терапії Метадолом, призводить до значного зниження вмісту Метадолу у сироватці крові з появою ознак синдрому відміни.

Прийом фенітоїну (250 мг 2 рази на добу у перший день, а потім 300 мг 1 раз на добу протягом 3-4 днів) хворим, яким проводилась метадонова терапія, призводить до зниження концентрації Метадолу і розвитку синдрому відміни. Ці явища минають після відміни фенітоїну. Параметри фармакокінетики Метадолу після відміни фенітоїну практично цілком повертаються до початкового рівня.

Застосування Метадолу у поєднанні з іншими індукторами ізозиму ЗА4 цитохрому Р450 може призвести до розвитку синдрому відміни.

Звіробій, фенобарбітал, карбамазепін – призначення метадону разом з іншими індукторами CYP3A4 може призводити до появи симптомів відміни.

Інгібітори цитохрому Р450. Застосування препаратів, що інгібують активність ізозиму ЗА4 цитохрому Р450, може призвести до зниження кліренсу Метадолу. У результаті відзначається пролонгування ефектів опіатів. При призначенні препаратів, що є інгібіторами ізозиму, таких як протигрибкові агенти, що відносяться до азолів (кетоконазол), макролідних антибіотиків (еритроміцин), може виникнути необхідність у корекції дози Метадолу. Застосування деяких селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (сертралін, флувоксамін) разом з Метадолом може призвести до підвищення вмісту Метадолу у плазмі крові і до появи токсичних явищ.

Повторне пероральне застосування вориконазолу призводить до підвищення максимальної концентрації у плазмі крові і площі під кривою «концентрація-час» для фармакологічно активного енантіомера Метадолу (R-метадон) у хворих, які одержують підтримуючі дози Метадолу (30-100 мг 1 раз на добу). Підвищення концентрації Метадолу у плазмі крові може призводити до розвитку токсичних явищ, пов'язаних зі збільшенням тривалості інтервалу QT. Може знадобитися і зниження дози Метадолу.

Інші препарати. Застосування меперидину у терапевтичних дозах хворим, які приймають інгібітори моноамінооксидази, може призводити до тяжких побічних реакцій. Хоча для Метадолу такі реакції не були описані, при необхідності застосування Метадолу хворим, які приймають інгібітори моноамінооксидази, необхідно зробити пробу на чутливість, при якій протягом кількох годин хворим дають малі дози препарату, поступово їх підвищуючи та реєструючи при цьому стан хворого.

Інгібітори протеаз. Застосування Метадолу разом з агенеразою призводить до зниження максимальної концентрації у плазмі крові і площі під кривою «концентрація-час» для R-метадону, відповідно на 25 % і 13 %. При одночасному застосуванні Метадолу та агенерази необхідне ретельне спостереження за хворими для того, щоб не допустити зниження фактичної дози для Метадолу, особливо якщо при цьому ще застосовують і ритонавір. Застосування Метадолу та агенерази призводить до зниження показників площі під кривою «концентрація-час», С_max і С_min для агенерази на 30 %, 27 % і 25 % відповідно.

При одночасному застосуванні вірацепту з Метадолом відзначені зміни вмісту Метадолу у плазмі крові. Може знадобитися підвищення дози Метадолу.

Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази. При одночасному застосуванні Метадолу з рескриптором може знадобитися зниження дози Метадолу.

При одночасному застосуванні з Метадолом підвищується вміст дезипраміну у плазмі крові.

Потенційно аритмогенні агенти. Особливу обережність варто виявляти при застосуванні агентів, що можуть збільшувати тривалість інтервалу QT, при сумісному застосуванні їх з Метадолом. Такими агентами можуть бути протиаритмічні препарати класів I і III, деякі нейролептики і трициклічні антидепресанти, блокатори кальцієвих каналів. Обережність варто виявляти також при сумісному з Метадолом застосуванні препаратів, що порушують електролітний баланс, що також може сприяти подовженню інтервалу QT (гіпомагніємія, гіпокаліємія). До таких агентів відносяться діуретики, проносні та зрідка мінералокортикоїди.

Взаємодія з іншими агентами, що пригнічують діяльність ЦНС. Метадол варто застосовувати з обережністю хворим, яким призначені одночасно інші наркотичні аналгетики, засоби загальної анестезії, фенотіазини, інші транквілізатори, седативні і снодійні препарати, трициклічні антидепресанти та інші препарати, які пригнічують діяльність ЦНС, включаючи алкоголь, тому що таке сполучення може призвести до пригнічення дихання, артеріальної гіпотензії, глибокого седативного ефекту і навіть коми.

Состав и свойства

діюча речовина: метадон; 1 мл розчину містить метадону гідрохлориду 1 мг;

допоміжні речовини: метилпарабен (Е 218), поліетиленгліколь, гліцерин, натрію бензоат (Е 211), натрію цикламат, глюкоза моногідрат, вода очищена, кислота лимонна безводна.

Форма выпуска: Розчин оральний.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Метадон – синтетичний опіатний аналгетик, дія якого багато в чому подібна до дії морфіну. Метадон діє головним чином на центральну нервову систему та органи, що містять гладком’язову мускулатуру.

Метадон має аналгезуючу та седативну дію, а також виявляє детоксикуючий або підтримуючий ефект при опіатній залежності. Абстинентний синдром у випадку метадону якісно аналогічний, як і морфін, хоча він розвивається повільніше і симптоми його менш виражені.

Фактично ефекти від застосування метадону такі самі, як і від інших опіатів.

Ознаки аналгезії проявляються через 30-60 хвилин після прийому.

Метадон є препаратом дуже тривалої дії (36-48 годин).

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні метадон добре абсорбується з травної системи, біодоступність становить 80-95 %. У плазмі крові виявляється вже через 30 хвилин після прийому.

Максимальна концентрація досягається через 4 години.

Період напіввиведення складає 24-36 годин (індивідуальні коливання можуть складати від 10 до 80 годин), що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.

Через значне індивідуальне варіювання показників часу напіввиведення рівноважна концентрація метадону може досягатися через 2-9 днів.

Біотрансформується у печінці за участю CYP3A4, виводиться з організму у формі метаболітів із сечею та калом.

Условия хранения:

Зберігати Методол слід при температурі 15-30 °С у захищеному від світла місці у щільно закритому флаконі. Не допускати заморожування.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Розведений розчин зберігати у холодильнику про 2-8 °С не більше 7 днів для яблучного соку, не більше 14 днів для виноградного, апельсинового, мандарино-грейпфрутового соку або для лимонаду.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метадон
Производитель:

Фармасайнс Инк., Канада

Описание препарата «Метадол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Метадон-Зн – синтетический препарат с седативным и анальгезирующим действием, подобным действию морфина.

Показания и дозировка

Показания препарата Метадон-Зн:

Для детоксикации при лечении опиатной зависимости (героиновая зависимость и от других морфиноподобный наркотиков), а также для поддерживающего лечения больных опиатной наркоманией;
болевой синдром (от умеренного до сильного, не купируется ненаркотическими анальгетиками).

Метадон-ЗН применять перорально.

Метадон-ЗН следует применять только в специализированных медицинских учреждениях, его должен назначать специалист, имеющий опыт лечения наркозависимых пациентов. Больные, которым назначен препарат, должны находиться под наблюдением врача.

Во время длительного применения лекарственного средства пациенты нуждаются также надлежащей психологической и социальной поддержки.

Непосредственно перед употреблением препарата Метадон-ЗН разводят в 100 мл жидкости, исключает его инъекционное применение.

Лечение наркотической зависимости

Что касается лечения опиатной зависимости, то это лекарственное средство предназначено для ежедневного приема согласно медицинскому заключению, изложенным в протоколе лечения.Продолжительность одного лечебного цикла детоксикации не превышает 21 день, следующий цикл не следует начинать раньше чем через 4 недели после завершения предыдущего. Нижеуказанные схемы дозирования рекомендованные, и все же они зависят от клинической оценки. На начальном этапе однократной дозы 20-30 мг метадона, чаще всего, будет достаточно для того, чтобы уменьшить воздействие симптомов отмены. Большую дозу метадона можно назначать, если симптомы отмены не устраненные или если они возникают вновь. Если пациенты физически зависимы от больших доз может возникнуть потребность в увеличении уровней дозировки. Как правило, адекватный уровень дозировки составляет 40 мг ежедневно в одноразовой дозе или в несколько приемов. Стабилизация может продолжаться 2-3 дня, затем количество метадона постепенно уменьшают. Частоту приема метадона, при которой его количество уменьшается, определяют индивидуально для каждого пациента.Ежедневное уменьшение общее ежесуточное дозы на 10% обычно хорошо переносится больными, которые лечатся в стационаре. Для амбулаторных пациентов может потребоваться снижение дозы в течение длительного периода. Если метадон назначают на период, превышающий три недели, то такая процедура уже считается детоксикации или лечением острого синдрома отмены, а поддерживающим лечением, даже если целью является окончательная полная отмена.

Что касается больных, у которых определена устойчивая привычка к опиоидных наркотиков, к ним можно применять поддерживающее лечение, если предыдущие многоплановые разносторонние вмешательства не дали положительных результатов.

Такое лечение можно назначать больным, если доказано, что они имеют привычку к приему опиоидных наркотиков, или если речь идет о ВИЧ-инфицированных пациентов при угрожающих иммунных обстоятельствах или больных СПИДом, если врач считает, что другая программа лечения менее перспективной с учетом отказ от употребления опиоидных наркотиков. В случае надлежащего выполнения заместительная терапия также способна снять так называемую «ломку», которая заключается в вынужденном поиска героина и доминирует, поскольку наркозависимый больной любой желающий добыть этот наркотик.

Нет необходимости проводить проверки с использованием системного теста налоксоном пациентов с сильной героиновой зависимостью, о которых знают в лечебном центре, но, очевидно, главным является проверка с целью определить наличие морфина в жидкостях тела. Анализ мочи является обязательным при лечении с применением метадона для контроля наличия наркотиков и психотропных веществ в соответствии с назначениями врача. Также необходимо проверить наличие чрезмерного количества алкоголя. Если в моче обнаружат опиоидные вещества, этот случай подлежит обязательной переоценке.

В каждом отдельном случае дозировка определяет врач, чтобы предупредить потребность в героине, учитывая психофизическое состояние и соответствующие патологические изменения у пациента.

Поддерживающая терапия направлена на снятие угнетение дыхания или других эффектов острой интоксикации.

Если взрослый больной принимал большие дозы героина до дня попадания в лечебное учреждение, начальная доза может составлять 20 мг, а через 4 или 8:00 – еще 20 мг или 40 мг Метадона-ЗН однократно. Если же до начала лечения степень толерантности к опиатам небольшая, начальная доза может быть вполовину меньше. При возникновении каких-либо сомнений начальную дозу лучше уменьшить. При появлении симптомов абстиненции больному можно дать еще 10 мг. Впоследствии дозу нужно подбирать индивидуально в пределах до 80 мг в сутки с учетом переносимости и необходимости. В большинстве случаев для взрослых достаточной является доза ниже 80 мг в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 120 мг в сутки.

Для беременных женщин с опиатной зависимостью поддерживающие дозы метадона должны быть Наинизший, предотвращающих развитие синдрома отмены (обычно ниже 80 мг в сутки). На более поздних сроках может понадобиться повышение дозы на 10-20 мг дозу разделяют на 2 приема.

болевой синдром

Дозу метадона необходимо тщательно подбирать в зависимости от выраженности болевых ощущений и реакции больного на препарат. Начинать лечение и титрования дозы метадона безопасно с малой начальной дозы с постепенным коррекцией дозы.

Как правило, для снятия сильной боли метадон не следует применять больным, не принимали других опиатных препаратов.

Обычно взрослым назначат препарат перорально в дозе 2,5-10 мг каждые 4:00 в течение первых 3-5 дней, доза медленно титруют до достижения соответствующего эффекта, далее применяют фиксированную дозу препарата каждые 8-12 часов в зависимости от состояния больного и его ответы на лечения.

Больным пожилого возраста препарат следует применять 1 раз в сутки.

Передозировка

При значительной передозировке Метадона происходит угнетение дыхания (снижение частоты дыхания и / или уменьшения дыхательного объема, дыхание Чейна-Стокса, цианоз), наблюдается чрезмерная вялость, которая прогрессирует до развития ступорозного или коматозного состояния, отмечается сужение зрачков, мидриаз может изменять миоз , отмечается мышечная слабость, холодная и влажная липкая кожа, иногда развивается брадикардия и артериальная гипотензия. У детей при передозировке сообщалось о сонливость, вялость, сужение зрачков, одышку. В случае значительной передозировки, особенно при приеме, возможна остановка дыхания, циркуляторный коллапс или шок, а также остановка сердца и летальный исход.

лечение

Прежде всего необходимо обеспечить надлежащий ритм дыхания, поступление свежего воздуха, соответствующую поддерживающую вентиляцию, проведение ЭКГ-контроля. Если пациент тяжело переносит симптомы передозировки, особенно ребенок, ошибочно приняла большую дозу метадона можно применять эффективные наркотические антагонисты, которые противодействуют дыхательной недостаточности, которые может привести к летальному исходу.

Врач всегда должен помнить, что метадон – это депрессант длительного действия (от 36 до 48 часов), тогда как антагонисты, применяемые для лечения последствий передозировки, действуют в течение короткого времени (от 1 до 3:00). Поэтому пациент должен находиться под постоянным наблюдением для предотвращения развития вторичной дыхательной недостаточности, а в случае необходимости пациент должен пройти повторный курс лечения с применением антагонистов наркотиков. Не показано применение других респираторных стимуляторов, если диагноз поставлен точно, а угнетение дыхания вызвано исключительно передозировкой метадона.

В случае отсутствия клинически выраженной значительной дыхательной или сердечно-сосудистой недостаточности не следует назначать лекарства-антагонисты. Антагонисты наркотиков, которые назначают для внутривенных инъекций (налоксон, налорфин и левалорфан), являются основными лечебными препаратами для купирования симптомов интоксикации.

Эти лекарственные препараты следует назначать повторно, пока состояние больного не будет удовлетворительным. При применении налоксона риск того, что антагонист наркотиков в дальнейшем приведет к угнетению дыхания, менее вероятным.

При соответствующих назначениях следует применять кислород, жидкости для внутривенного введения, средства, которые сужают сосуды, а также другие поддерживающие средства.

При наличии физической зависимости от опиатов применения антагониста опиатов может способствовать развитию острого синдрома отмены, выраженность которого зависит от степени физической зависимости и дозы применяемого антагониста. Применение антагонистов в случае выраженного угнетения дыхания у физически зависимых больных следует проводить крайне осторожно, причем при титровании назначают дозы антагониста, меньше, чем обычно принятые (10-20% от рекомендуемой дозы).

Применение антагонистов опиатов в обычных дозах у пациентов с физической зависимостью от опиатов может спровоцировать острый синдром отмены. Без особой необходимости следует избегать применения антагонистов опиатов физически зависимым лицам.

Подкисление мочи повысит выведение метадона.

Метадон-Зн не выводится путем перитонеального диализа или гемодиализа.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата Метадон-Зн:

Отмена героина. На начальной стадии поддерживающей терапии с применением метадона больные перестают получать героин, в результате чего возникают типичные признаки синдрома отмены. Их следует дифференцировать от побочных эффектов, связанных с применением метадона. Наиболее характерны такие признаки синдрома отмены (как для героина, так и для других опиатов): повышенное слезоотделение, ринорея, чихание, зевота, усиленное потоотделение, повышение температуры, «гусиная кожа», ощущение жара и холода, сменяющих друг друга, беспокойство, раздражительность, слабость, депрессия, расширение зрачков, тремор, тахикардия, желудочные колики, болезненные ощущения в теле, непроизвольные подергивания, анорексия, тошнота, диарея, спазмы кишечника, уменьшение массы тела.

Начальная доза. Необходимо уделить особое внимание индивидуальному подбору начальной дозы.Слишком высокие дозы начальном периоде могут повлечь побочные явления.

Основная опасность при применении метадона заключается в угнетении дыхания и артериальной гипотензии. При применении метадона возможна остановка сердца, остановка дыхания, шок. Зарегистрировано летальные исходы.

Чаще всего наблюдаются такие побочные реакции: головокружение, беспокойство, ощущение пустоты в голове, седативный эффект, тошнота, рвота, усиленное потоотделение, ортостатическая гипотензия. В таких случаях возможно снижение дозы метадона.

Некоторые из этих эффектов, чаще всего в амбулаторных больных, можно уменьшить, если положить пациентов горизонтально.

Другие побочные реакции, которые регистрируются при применении метадона:

общие реакции: астения, слабость, приливы, развитие толерантности, гипотермия;

со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, экстрасистолия, тахикардия, сердцебиение, мерцание и трепетание желудочков, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, аритмия типа torsade de pointes (особенно при приеме высоких доз метадона), кардиомиопатия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, флебит, обмороки, инверсия зубца Т;

со стороны пищеварительной системы: боль в животе, анорексия, спазмы желчных путей, желчного пузыря, дискинезия желчных путей, запор, сухость во рту (ксеростомия), глоссит;

со стороны нервной системы: головная боль, возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки, нарушение ориентации, дисфория, эйфория, бессонница, расстройства зрения, затуманивание зрения, миоз, сухость глаз, вертиго, галлюцинации, возбуждение;

со стороны крови: в опиатных наркоманов с хроническим гепатитом описана временная тромбоцитопения

метаболизм: отечность, задержка жидкости, отек нижних конечностей, гипокалиемия, гипомагниемия, уменьшение или увеличение массы тела

со стороны дыхательной системы: отек легких, осложнения течения бронхиальной астмы сухость в носу, угнетение дыхания (особенно при приеме высоких доз метадона)

со стороны кожи: крапивница, кожная сыпь, геморрагическая крапивница чесотка, зуд, отек

со стороны мочеполовой системы: антидиуретический эффект; дисменорея, аменорея задержка мочипроблемы, связанные с выделением мочи снижение либидо и потенции, импотенция, повышение уровня пролактина при длительном применении, галакторея.

Применение пациентам с нарушением функции печени при длительной поддерживающей метадоновой терапии отмечается постепенное ослабление побочных явлений в течение нескольких недель, хотя при этом остаются такие побочные явления, как повышенное потоотделение и запор.

Метадон является агонистом рецепторов опиатов, поэтому при применении препарата может развиться зависимость такого же типа, как и при применении морфина.

При применении метадона возможные реакции гиперчувствительности, включая шок, одышку.

Возможны побочные эффекты, связанные с наполнителями: препарат содержит глицерин, в больших дозах может вызвать головную боль, расстройство желудка и понос.

Синдром отмены: беспокойство, повышенное слезоотделение, ринорея, чихание, потливость, ощущение холода, тремор / дрожь, «гусиная кожа», зевота, миалгия, мидриаз, раздражительность, боль во всем теле, спине, суставах, слабость, желудочные колики, нарушения сна , бессонница, тошнота, анорексия, рвота, диарея, повышение артериального давления, повышение частоты сердечных сокращений, рост частоты дыхания, повышение температуры тела.

Противопоказания

Противопоказания препарата Метадон-Зн:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ; наличие противопоказаний к применению опиоидов, например угнетение дыхания (при отсутствии необходимого реанимационного оборудования); период обострения бронхиальной астмы, накопление в крови избытка СО ₂ , обструктивные заболевания дыхательных путей; наличие или подозрение на кишечную непроходимость; язвенный колит диарея, ассоциированная с псевдомембранозным колитом, вызванным цефалоспоринами, линкомицином, клиндамицином, пенициллинами; диарея, развившаяся в результате отравления, до тех пор, пока токсичные вещества не будут выведены из пищеварительного тракта внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма; тяжелая печеночная и почечная недостаточность, спазм желчевыводящих и мочевыводящих путей, наркотическая зависимость слабых опиатов (петидин, кодеин), зависимость от неопиоидних лекарственных средств; острый алкоголизм;одновременное применение с ингибиторами МАО (включая моклобемид) и в течение 2 недель после их отмены.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Фармакокинетические виды взаимодействия

Метадон – это Р-гликопротеиновый субстрат, поэтому все препараты, которые сдерживают его действие (хинидин, верапамил), могут увеличивать концентрацию метадона.

Метадон метаболизируется изоэнзимом СYРЗА4.

Стимуляторы этого изоэнзима (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, зверобой, невирапин, рифампицин) могут стимулировать метаболизм метадона в печени. Совместное применение Метадона-ЗН с индукторами изоэнзима СYРЗА4 может привести к развитию синдрома отмены. В связи с тем, что были сообщения о таких случаях взаимодействия, при симптомах отмены возникает необходимость увеличить дозу метадона. При прекращении терапии с применением индукторов изоэнзима СYРЗА4 дозирования метадона нужно уменьшать.

Ингибиторы СYРЗА4 (каннабиноид, кларитромицин, делавирдин, эритромицин, флуконазол, грейпфрутовый сок, селективные ингибиторы серотонина (сертралин, флувоксамин), итраконазол, кетоконазол, нефазодон) могут привести к росту концентрации метадона.

Экскреция метадона уменьшается при одновременном назначении СYРЗА4 ингибиторов, таких как некоторые вещества против ВИЧ-инфекции, макролидов, циметидина, противогрибковых веществ (поскольку метадон метаболизируется СYРЗА4-изоэнзимом).

Метадон снижает площадь под кривой «концентрация-время (АUС) и максимальную концентрацию (С_max ) диданозину и ставудину, уменьшая биодоступность этих лекарств. Кроме того, метадон может замедлять всасывание и повышать метаболизм после первого приема вышеупомянутых лекарств.

Метадон увеличивает плазматическую концентрацию зидовудина как при пероральном, так и при внутривенном назначении, а также повышает AUC зидовудина при пероральном назначении большей степени, чем в случае внутривенного назначения. Такие эффекты вызваны торможением процесса образования связи глюкуроновой кислоты и зидовудина, что уменьшило почечный клиренс. Во время проведения лечения с применением метадона следует проводить мониторинг возможной токсичности зидовудина при его приеме пациентами, в случае которой следует уменьшить дозу зидовудина. У пациентов, которые одновременно принимают эти два препарата, могут развиться типичные симптомы синдрома отмены (сильная головная боль, боль в мышцах, утомляемость и раздражительность).Антиретровирусный протеазный ингибитор может затормозить метаболизм метадона. Существенные реакции происходят при приеме ритонавира, при применении ритонавира / лопинавира одновременно с метадоном отмечается снижение концентрации метадона в плазме крови. Синдром отмены, однако, при этом наблюдается не всегда. Однако применение этих препаратов в сочетании с метадоном требует осторожности. В то же время возможно взаимодействие с абакавиром, как правило, не требует коррекции дозы.

Невирапин может снижать концентрацию метадона за счет повышения метаболизма последнего в печени. При одновременном применении метадона и невирапина описано развитие синдрома отмены.Если невирапин предназначен больным, получающим Метадон-ЗН, необходимо внимательное наблюдение для выявления синдрома отмены, при необходимости следует откорректировать дозу метадона.

Эфавиренц стимулирует метаболизм метадона через цитохром Р450ЗА4. Через три недели лечения с применением эфавиренза средние показатели максимальной концентрации метадона и AUC были снижены на 48% и 57% соответственно. Есть предположение, что добавление эфавиренца к терапии пациента с применением метадона может привести к развитию синдрома отмены, который обычно начинается после двухнедельной терапии с применением эфавиренза, но который может длиться до 28 дней. Учитывая эту причину, возможно, возникнет необходимость урегулировать дозирования.

Метадон – это слабое основание. Подкислители мочи (хлорид аммония) могут повысить почечный клиренс метадона. В этих случаях следовало бы увеличить дозу метадона.

Повторное пероральное применение вориконазола приводит к повышению максимальной концентрации в плазме крови и AUC для фармакологически активного энантиомера метадона (R-метадон) у больных, получающих поддерживающие дозы метадона (30-100 мг 1 раз в сутки).Повышение концентрации метадона в плазме крови может приводить к развитию токсических явлений, связанных с увеличением продолжительности интервала QT. Может потребоваться и снижение дозы метадона.

Другие препараты . Применение меперидина в терапевтических дозах больным, принимающих ингибиторы МАО, может приводить к тяжелым побочным реакциям. Хотя после приема метадона такие реакции не наблюдалось, при необходимости применения метадона больным, принимающих ингибиторы МАО, необходимо сделать пробу на чувствительность, при которой в течение нескольких часов больным дают малые дозы, постепенно их повышая и регистрируя при этом состояние больного.

При одновременном применении с метадоном повышается содержание дезипрамина в плазме крови.

Фармакодинамические виды взаимодействия

Опиоидные антагонисты (налоксон и налтрексон) оказывают фармакологическое действие, противоположное действию метадона. Эти лекарства могут блокировать действия метадона и вызвать синдром отмены.

Агонисты / антагонисты (буторфанола, налбуфин, пентазоцин) могут частично блокировать обезболивание, угнетение дыхания и расстройства центральной нервной системы (ЦНС) в связи с применением метадона. Если его применять одновременно, может вызвать и повысить неврологический, респираторный и гипотензивное эффекты. Аддитивный или антагонистический эффекты зависят от дозы метадона и встречаются чаще, если дозы метадона незначительны или умеренными. Эти лекарства могут вызвать синдром отмены у пациентов, проходящих курс длительной терапии.

У больных, которые лечатся с параллельным применением метадона и лекарств, которые ухудшают сердечную проводимость или электролитный баланс, могут возникнуть расстройства сердечной деятельности. При таких обстоятельствах необходимо проводить контроль ЭКГ.

Одновременное применение метадона и лекарств против поноса (дифеноксилат и лоперамид) может вызвать сильный запор и повысить депрессивное действие на ЦНС. Опиоидные обезболивающие лекарства в сочетании с антимускариновимы лекарствами могут стать причиной сильного запора или, в случае длительного применения, парализовать работу подвздошной кишки. Октреотид, синтетический аналог соматостатина, может уменьшить обезболивающий эффект метадона и морфина, поэтому при уменьшении или полной потере болевого контроля возможна отмена октреотида.

Домперидон и метоклопрамид могут увеличивать скорость выведения метадона, а не степень его всасывания. О влиянии метадона на желудочно-кишечный тракт, то он может оказывать антагонистическое действие в отношении домперидона / метоклопрамида.

Применение Метадона-ЗН вместе с агенеразою приводит к снижению максимальной концентрации в плазме крови и AUC для R-метадона соответственно на 25% и 13%. При одновременном применении Метадона-ЗН и агенеразы необходимо тщательное наблюдение за больными для того, чтобы не допустить снижения фактической дозы Метадона-ЗН, особенно если при этом еще применяют и ритонавир. Применение Метадона-ЗН и агенеразы приводит к снижению показателей AUC, максимальной и минимальной концентрации для агенеразы на 30%, 27% и 25% соответственно.

При одновременном применении вирацепту с Метадоном-ЗН отмечены изменения содержания метадона в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы Метадона-ЗН.

При одновременном применении Метадона-ЗН с Ненуклеозидные ингибитором обратной транскриптазы рескриптором возможно снижение дозы Метадона-ЗН.

Особую осторожность следует проявлять при применении агентов, которые могут увеличивать продолжительность интервала QT, при совместном применении их с метадоном. Такими агентами могут быть антиаритмические препараты классов I и III, некоторые нейролептики и трициклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов. Осторожность следует проявлять также при совместном с метадоном применении препаратов, нарушающих электролитный баланс, что также может способствовать удлинению интервала QT (гипомагниемия, гипокалиемия). К таким агентам относятся диуретики, слабительные и изредка минералокортикоиды.

Метадон уменьшает всасывание мекселетину.

Метадон-ЗН следует применять с осторожностью больным, которым одновременно назначен другие наркотические анальгетики, средства общей анестезии, фенотиазины, другие транквилизаторы, седативные и снотворные препараты, трициклические антидепрессанты и другие препараты, которые подавляют деятельность ЦНС, а также при употреблении алкоголя, так как такое сообщения может привести к угнетению дыхания, артериальной гипотензии, глубокого седативного эффекта и даже комы.

При одновременном применении ципрофлоксацина и метадона возможно развитие седативного состояния, спутанности сознания, угнетение дыхания.

Метадон может влиять на результаты проведения теста на беременность.

Состав и свойства

действующее вещество: метадон;

1 мл метадона гидрохлорида 1 мг или 5 мг

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211) сахароза (сахароза) глицерин кислота лимонная моногидрат (Е 330) ароматизатор «Земляника» (содержит этилацетат, пропиленгликоль) вода очищенная.

Форма выпуска: Раствор оральный.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Метадон – синтетический препарат с седативным и анальгезирующим действием, подобным действию морфина. Метадон, связываясь с опиатными рецепторами, конкурентно замещает короткого наркотические средства (морфин, героин и т.д.). Метадон действует, главным образом, на центральную нервную систему и органы, имеющие гладкую мускулатуру. Метадон оказывает анальгезирующее и седативное действие, а также проявляет детоксицирующий или поддерживающий эффект при опиатной зависимости. Признаки аналгезии проявляются через 30-60 мин после приема.

Метадон вызывает синдром отмены, подобный тому, что возникает при применении морфина, при этом он отличается более постепенными приступами, умеренно длительным действием и менее тяжелыми симптомами.

По сравнению с морфием пероральное применение метадона приводит нападения, уменьшение максимальных уровней и длинную продолжительность анальгетического действия.

Фармакокинетика. Метадон быстро усваивается в пищеварительном тракте в течение 30 минут после приема внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 3-4 часа.

Примерно 85% метадона, присутствующего в плазме, находится в соединении с белками, из которых 44% сопряжено с альбумином, 17% из глобулинами.

Метадон метаболизируется в печени с участием CYP3A4: начальные метаболиты выделяются с мочой и желчью вместе с небольшим количеством начального лекарственного средства. У больных, которые ранее не применяли опиаты, выраженный период полувыведения составляет примерно 15 часов после одной дозы, тогда как при постоянном применении выраженный период полувыведения составляет 22 часов. Индивидуальные колебания значительны и могут составлять от 10 до 80 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Равновесная концентрация метадона может достигаться через 2-9 дней.

Условия хранения:

Хранить Метадон-Зн следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метадон
Производитель:

Здоровье народу, ХФП, ООО, г.Харьков, Украина

Описание препарата «Метадон-Зн» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Высокоактивен в отношении микобактерий туберкулеза.

Показания к применению:

Различные формы и локализации туберкулеза.

Способ применения:

Внутрь по 0,5 г 2 раза в день. Детям из расчета 0,02-0,03 г/кг в сутки (но не более 1 г/сут.) в 2-3 приема. Высшая разовая доза для взрослых внутрь – 1 г, суточная – 2г.

Побочные действия:

В отдельных случаях возможны те же осложнения, что и при применении изониазида.

Противопоказания:

Органические заболевания нервной системы, стенокардия, декомпенсированный порок сердца (уменьшение насосной функции сердца вследствие заболевания его клапанного аппарата), нарушение функции почек нетуберкулезного характера.

Форма выпуска:

Таблетки в упаковке по 100 штук по 0,1 г, 0,3 г и 0,5 г, порошок.

Условия хранения:

Список Б. В сухом месте.Внимание!Перед применением препарата Метазид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Гидразид изоникотиновой кислоты, его производные и аналоги

Описание препарата «Метазид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Р-р д/ин. 1 г/5 мл амп. 5 мл, № 5, № 10

1 ампула (5 мл) р-ра для инъекций содержит левокарнитина 1 г; 1 мл р-ра для инъекций содержит левокарнитина 200 мг; прочие ингредиенты: кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Левокарнитин присутствует как натуральный компонент в тканях животных, микроорганизмах и растениях. У человека физиологические потребности в карнитине пополняются за счет потребления продуктов питания, содержащих карнитин (прежде всего мясных изделий), и путем эндогенного синтеза в печени из триметиллизина. Только L-изомер является биологически активным. Левокарнитин играет важную роль в липидном метаболизме, а также в метаболизме кетоновых тел. Левокарнитин необходим для транспортировки длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего бета-окисления. Высвобождая коэнзим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбоновых кислот Кребса, стимулирует активность ключевого фермента гликолиза — пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах — окисление аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел.

Наибольшая концентрация левокарнитина определяется в мышечной ткани, в миокарде и печени. Левокарнитин играет важную роль в сердечном метаболизме, поскольку окисление жирных кислот зависит от достаточного количества этого вещества. Результаты экспериментальных исследований свидетельствовали, что при некоторых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит и прочих, возможно снижение уровня левокарнитина в миокардиальной ткани. Многие исследования на животных подтвердили положительное воздействие левокарнитина при индуцированных сердечных расстройствах, таких как острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность в результате миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (таксаны, адриамицин и т.д.).

Фармакокинетика.

Всасывание. Левокарнитин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечника и относительно медленно входит в кровяное русло; вероятно, всасывание связано с активным транслюминальным механизмом. Всасывание после перорального приема ограничено (<10%) и изменчиво.

Распределение. Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы через кровь; считается, что в процессе транспортировки задействована транспортная система эритроцитов.

Выведение. Левокарнитин выводится главным образом с мочой. Скорость выведения прямо пропорциональна концентрации карнитина в крови.

Метаболизм. Левокарнитин практически не метаболизируется в организме.

ПОКАЗАНИЯ:

Первичная и вторичная карнитиновая недостаточность у взрослых и детей, в том числе у новорожденных и младенцев.

Вторичная карнитиновая недостаточность у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Вторичную карнитиновую недостаточность следует заподозрить у пациентов, находящихся на гемодиализе, в следующих случаях:

• сильные персистирующие спазмы в мышцах и/или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;

• энергетический дефицит, оказывающий значительное негативное влияние на качество жизни;

• мышечная слабость и/или миопатия;

• кардиопатия;

• анемия, которая не отвечает на лечение эритропоэтином или требует высоких доз эритропоэтина;

• потеря мышечной массы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Препарат вводят в/в медленно в течение 2–3 мин.

Применение при врожденном нарушении метаболизма.

Во время терапии целесообразно контролировать уровни карнитина и ацилкарнитина как в плазме крови, так и в моче. Необходимая доза зависит от специфики врожденного нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания. В случае острой декомпенсации рекомендуемая доза может составлять до 100 мг/кг массы тела в сутки за 3–4 введения. В случае необходимости можно применять и более высокие дозы, хотя при этом могут усиливаться побочные эффекты, в частности диарея.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Перед началом терапии Метакартином желательно проводить проверку уровня карнитина в плазме крови. Вторичный дефицит карнитина диагностируется при соотношении ацилкарнитина к свободному карнитину в плазме крови >0,4 и/или когда концентрация свободного карнитина составляет <20 мкмоль/л. Дозу 2 г следует вводить в/в струйно в конце каждого сеанса диализа. Общую реакцию следует оценивать путем мониторинга уровней ацилкарнитина и свободного карнитина в плазме крови и по состоянию пациента. Нормализация содержания карнитина в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает примерно через 3 мес после достижения нормальной концентрации карнитина в плазме крови. Если введение карнитина прекратить, его уровни непременно начнут снижаться снова. Необходимость повторного насыщающего курса лечения определяют путем количественного определения карнитина в плазме крови через равные интервалы времени и по состоянию пациента.

Гемодиализ — поддерживающая терапия.

После насыщающего курса введения левокарнитина применяют поддерживающую дозу — 1 г препарата в сутки перорально. В день диализа Метакартин применяют в/в в дозе 1 г сразу после завершения очередного сеанса.

Дети. Препарат применяют детям с первого дня жизни, в том числе недоношенным.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме перорального левокарнитина, включая мимолетные тошноту и рвоту, боль в животе и диарею. Снижение дозы часто уменьшает выраженность или устраняет желудочно-кишечные симптомы. Необходимо тщательно контролировать переносимость в течение 1-й недели приема и после любого повышения дозы. В/в применение Метакартина обычно переносится хорошо.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение Метакартина у пациенов с сахарным диабетом, получающих лечение сахароснижающими препаратами, может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Тератогенного действия в доклинических исследованиях препарата не выявлено. При применении наиболее исследованной дозы 600 мг/кг массы тела у животных отмечалось статистически незначимое повышение частоты постимплантационной гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость этих результатов для человека неизвестна. Несмотря на последствия карнитиновой недостаточности для беременных, прерывание лечения левокарнитином для матери кажется большим риском, чем теоретический риск для плода в случае продолжения лечения.

Левокарнитин — обычный компонент грудного молока человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Неизвестна.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Одновременное применение ГКС приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Сообщений о токсичности левокарнитина при передозировке не было. Применение препарата в высоких дозах может вызвать диарею. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови диализом. Лечение: принять меры для удаления препарата из пищеварительного тракта при приеме внутрь, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Не сообщалось о случаях передозировки, угрожающих жизни.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре не выше 25 °C.

Регистрационные данные:

РУ № 15530/01/01 від 15.11.2016

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Левокарнитин
Производитель:

Ворлд Медицин
Фарм. группа:

Аминокислоты

Код ATX

A

Пищеварительный тракт и обмен веществ
A16

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ
A16A

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ
A16AA

Аминокислоты и их производные
A16AA01

Левокарнитин

Описание препарата «Метакартин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Успокаивающее и снотворное средство, оказывает также умеренное противосудорожное действие. Усиливает действие барбитуратов, аналгетиков, нейролептиков. Обладает противокашлевой активностью, усиливает действие кодеина. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; расщепляется в печени почти полностью. По снотворному эффекту не уступает барбитуратам. Сон наступает через 15 – 30 мин после приема внутрь и продолжается 6 – 8ч.

Показания к применению:

Применяют при нарушениях сна, вызванных различными причинами, в том числе при бессоннице, связанной с острыми и хроническими болями.

Способ применения:

Назначают внутрь по 0,2 г (1 таблетка) за полчаса до сна. При раннем пробуждении принимают (ночью) по 1/2таблетки. Во время предоперационной подготовки дают вечером накануне операции 1-1 1/2 таблетки (0,2-0,3 г).

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях наблюдаются рвота и другие диспепсические явления (расстройства пищеварения).

Форма выпуска:

Таблетки по 0,2 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Мотолон, Ортонал, Дормиген, Дормотил, Аквалон, Вендор, Цитексал, Голодорм, Ипнолан, Ронквалон, Сомнидон, Толинон, Дормилон, Дормизед, Дорседин, Ипносед, Меквалон, Мелсомин, Мезулон, Минал, Нобадорм, Ноктилен, Норморест, Оптиноксан, Ортонал, Ревонал, Сомберол, Сомномед, Сомнотропон, Токвилон, Торафлон, Торинал.

Состав:

2-Метил-3-(орто-толил)-4-хиназолинон. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте. Одна таблетка содержит 0,2 г метаквалона.Внимание!Перед применением препарата Метаквалон вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Снотворные лекарственные средства

Описание препарата «Метаквалон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Комбинированный препарат, обладающий выраженной антипротозойной активностью (действием, направленным на подавление жизнедеятельности простейших организмов). Эффективен в отношении возбудителей малярийной инфекции: P. falciparum(обладает наибольшей чувствительностью), P. vivax, P. malariae, P. ovalc. Механизм действия препарата основан на угнетении сульфаленом синтеза дигидрофолата и угнетении пириметамином преобразования дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Таким образом осуществляется одновременное воздействие на разные стадии метаболического процесса (обмена веществ) в клетке возбудителя. Выраженный синергизм (конечное усиление эффекта при совместном применении) указанных лекарственных средств основан на этом двойном механизме ингибирования.

Показания к применению:

Лечение и профилактика малярии.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Для лечения малярии препарат назначают однократно. Доза для взрослых с массой тела 50-70 кг составляет 2 таблетки; с массой тела более 70 кг – 3 таблетки. Детям назначают п начальной дозе 25 мг/кг массы тела (из расчета на сульфалсн), что примерно составляет: детям в возрасте от 5 до 9 лет – 1/2-1 таблетки; от 10 лет до 14 лет – 1-2 таблетки. Для профилактики малярии рекомендуется принимать 1 раз в неделю ‘/2 терапевтической дозы. Профилактический прием следует начинать сразу же по прибытии в эндемичный район (местность, в которой длительное время регистрируются случаи заболевания малярией) и продолжать в течение 6 месяцев после выезда. Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата. Следует с осторожностью назначать препарат больным, предрасположенным к развитию дефицита фолиевой кислоты. При возникновении кожной эритемы (ограниченном покраснении кожи) лечение следует прекратить. При лечении препаратом необходимо поддерживать адекватный диурез (мочеотделение), регулярно контролировать картину крови.

Побочные действия:

Иногда -тошнота, рвота, кожная эритем (ограниченное покраснение аожи). Возможны – тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), пурпура (множественные мелкие кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови). Крайне редко – агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и/или почек; патологические изменения картины крови. Препарат не назначают детям в первые две недели жизни и в две последние недели беременности. В период беременности и детям раннего возраста препарат можно назначать только в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Форма выпуска:

Таблетки в упаковке по 100 штук.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Состав:

Таблетки содержат: 0,5 г сульфалена и по 0,025 г пириметамина.Внимание!Перед применением препарата Метакельфин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli

Описание препарата «Метакельфин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Метакос – средство, влияющее на структуру и минерализацию костей.

Показания и дозировка

Показания препарата Метакос:

Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани (патологические переломы, компрессия позвоночного столба, осложнения после хирургических вмешательств и лучевой терапии или гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью), у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях.
Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

Метакос ^® вводят только врачи, имеющие опыт введения бисфосфонатов.

Перед введением 4 мг / 5 мл концентрата Метакосу ^® разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Готовый раствор Метакосу ^® для инфузий вводят в виде однократной инфузии в течение не менее 15 минут.

Концентрат Метакосу ^® нельзя смешивать с растворами для инфузий, содержащие кальций или другие двухвалентные катионы, такими как лактатный раствор Рингера, и необходимо вводить в виде однократной инфузии с использованием отдельной инфузионной системы.

Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями на поздних стадиях

Взрослые, в т.ч. пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза Метакосу ^® составляет 4 мг в виде инфузии каждые 3-4 недели.

Пациентам также необходимо ежедневное назначение препаратов кальция внутрь в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина D в сутки.

Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью

Взрослые, в т. Ч. Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая доза Метакосу ^® составляет 4 мг в виде однократной инфузии. Перед введением и при введении Метакосу ^® необходимо обеспечить достаточное гидратацию пациента.

Нарушение функции почек

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью

Лечение гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек возможно после тщательной оценки риска применения препарата и ожидаемой пользы. Клинический опыт применения препарата у пациентов с уровнем креатинина в сыворотке крови> 400 мкмоль / л или> 4,5 мг / дл отсутствует. Пациентам с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, с уровнем креатинина в сыворотке крови <400 мкмоль / л или <4,5 мг / дл коррекция дозы не требуется.

В начале лечения пациентов с множественной миеломой или метастатическим поражением костей вследствие солидной опухоли следует определить уровень креатинина в сыворотке крови и клиренс креатинина. КК рассчитывается по формуле Кокрофта-Голта уровня креатинина в сыворотке крови.Метакос ^® не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек до начала терапии (клиренс креатинина <30 мл / мин). Клинические исследования по применению золедроновой кислоты пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови ≥ 265 мкмоль / л или ≥ 3 мг / дл не проводились.

Пациентам с метастатическим поражением костей при нарушении функции почек легкой или умеренной степени до начала терапии (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) рекомендуются следующие дозы:

Начальный уровень клиренса креатинина (мл / мин)	рекомендуемая доза метАКОСУ ^® (мг) *
> 60	4 мг
50-60	3,5 мг *
40-49	3,3 мг *
30-39	3 мг *

* Дозы рассчитаны с допущением заданной AUC = 0,66 мг • ч / л (клиренс креатинина 75 мл / мин). Для пациентов с нарушением функции почек предусматривается уменьшение дозы до такого уровня, при котором достигается такая AUC, как и у пациентов с клиренсом креатинина 75 мл / мин.

После начала терапии уровень креатинина в сыворотке крови следует измерять перед введением каждой дозы Метакосу ^® , при нарушении функции почек лечение следует отменить.

По возвращении креатинина до первоначального уровня в пределах 10% начальной величины терапию Метакосом ^® следует восстанавливать в той же дозе, что и до прерывания лечения.

Инструкции по приготовлению доз Метакосу ^®

Дозы концентрата для приготовления раствора для инфузий в миллилитрах, которые соответствуют дозам Метакосу ^® в миллиграммах:

4,4 мл соответствует 3,5 мг
4,1 мл соответствует 3,3 мг
3,8 мл соответствует 3 мг.

Необходимое количество жидкого концентрата следует развести в 100 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы для внушньовенних ифузий.

Дети.

Безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты детям не установлены.

Передозировка

Клинический опыт терапии острой передозировки Метакоса ^® ограничен. Пациентам, которым применили дозу, превышающую рекомендованную, следует находиться под постоянным контролем, поскольку возможно нарушение функции почек (в т.ч. почечная недостаточность), изменение электролитного состава сыворотки (в т.ч. концентраций кальция, фосфатов и магния) . При возникновении гипокальциемии показано проведение инфузии кальция глюконата по клиническим показаниям. Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты

В течение трех дней после применения золедроновой кислоты обычно сообщалось о острофазовые реакции, симптомы которых включали боль в костях, лихорадку, слабость, артралгии, миалгии и озноб.Эти симптомы обычно исчезают в течение нескольких дней.

Информация о нижеуказанные побочные реакции была собрана в ходе клинических исследований преимущественно после длительного лечения золедроновой кислотой.

Побочные реакции Метакоса классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), иногда (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000 , <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто – анемия иногда – тромбоцитопения, лейкопения редко – панцитопения.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – парестезии, головокружение, нарушения вкуса, гипестезия, гиперестезия, тремор, сонливость.

Со стороны психики: часто – нарушение сна; иногда – озабоченность; редко – спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; иногда – помутнение зрения, склерит и воспаление глазницы; очень редко – увеит, эписклерит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, анорексия; иногда – диарея, запор, боль в животе, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: иногда – одышка, кашель, Бронхоконстрикция.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гипергидроз; иногда – зуд, сыпь (включая эритематозные и макулярные сыпь), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: часто – боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль, скованность суставов иногда – мышечные судороги, остеонекрозе челюсти *.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, фибрилляция предсердий артериальная гипотензия, вызывает обмороки и циркуляторный коллапс; редко – брадикардия.

Со стороны почек и мочеполовой системы : часто – почечные нарушения; иногда – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: иногда – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто – лихорадка, гриппоподобный состояние (включая усталость, озноб, недомогание и приливы) иногда – реакции в месте инъекции (включая боль, раздражение, припухлость, затвердение), астения, периферические отеки, боль в груди, увеличение массы тела, анафилактические реакции / шок, крапивница.

Отклонение лабораторных показателей: очень часто – гипофосфатемия; часто – повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия иногда – гипомагниемия, гипокалиемия редко – гиперкалиемия, гипернатриемия.

* На основании клинических испытаний экспертизе случаев некроза челюсти.

Нарушение функции почек

При применении Метакоса ^® сообщалось об ухудшении функции почек. На основании анализа данных по безопасности, полученных в ходе регистрационных исследований золедроновой кислоты по предупреждению нежелательных явлений, связанных с поражением костной ткани у пациентов с распространенными злокачественными заболеваниями частота нарушений функции почек, которые считались связанными с Зометы, была такой: множественная миелома – 3,2%, рак простаты – 3,1%, рак молочной железы – 4,3%, рак легких и другие солидные опухоли -3,2%. Факторы, которые могут повышать риск нарушения функции почек, включают дегидратацию, предыдущее нарушение функции почек, многократные курсы лечения золедроновой кислотой или другими бисфосфонатами, а также одновременное применение других нефротоксических средств или сокращение рекомендованного времени инфузии. Сообщалось о случаях ухудшения функции почек, прогрессирования почечной недостаточности и возникновения необходимости проведения гемодиализа при первом или однократном применении золедроновой кислоты в дозе 4 мг.

остеонекроз челюсти

О случаях остеонекроза (в основном челюсти) сообщалось преимущественно у пациентов с онкологическими заболеваниями, получавших Зометы. Многие из этих пациентов имел проявления местной инфекции, включая остеомиелит. Большинство случаев были связаны со стоматологическими процедурами, такими как удаление зуба. Остеонекроз челюсти имеет много установленных факторов риска, в частности диагностирован рак, сопутствующая терапия (например химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды) и сопутствующие заболевания (например анемия, коагулопатии, инфекции, имеющиеся заболевания ротовой полости). Хотя причинно-следственной связи не подтверждено, этим пациентам рекомендуется избегать инвазивных стоматологических процедур.

фибрилляция предсердий

В ходе рандомизированного двойного слепого контролируемого клинического исследования, в котором оценивались эффективность и безопасность золедроновой кислоты для пациенток с постменопаузальным остеопорозом, общая частота развития фибрилляции предсердий составляла 2,5% в группе пациенток, получавших Зометы в дозе 5 мг, и 1,9 % в группе плацебо. Причина возникновения повышенной частоты развития фибрилляции предсердий неизвестна.

острофазовые реакции

Эти нежелательные реакции включают лихорадку, миалгии, головная боль, боль в конечностях, тошнота, рвота, диарея и артралгию, которые могут начинаться в первые 3 дня после инфузии Метакоса ^® .

Атипичные переломы бедренной кости

В течение периода пострегистрационных маркетингового применения редко сообщалось о следующие реакции: острые пидвертлюгови и диафизальни переломы бедренной кости (нежелательная реакция на бисфосфонаты).

Противопоказания

Противопоказания препарата Метакос:

Гиперчувствительность к действующему веществу (золедроновой кислоты), других бисфосфонатов или любых вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Во время клинических исследований одновременно с Зометы часто назначали другие лекарственные средства – противоопухолевые препараты, антибиотики, анальгетики. Каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечалось.

По данным, полученным в ходе исследований in vitro , Зометы существенно не связывается с белками плазмы крови и не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450. Однако специальные клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку они могут проявлять аддитивный влияние, в результате чего уровень кальция в сыворотке крови может оставаться сниженным дольше, чем нужно. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и петлевых диуретиков, поскольку они могут проявлять аддитивный влияние, в результате чего может возникнуть гипокальциемия. Следует соблюдать осторожность при назначении Метакоса ^® и других потенциально нефротоксических препаратов. Следует также иметь в виду возможность развития гипомагниемии время лечения.

У пациентов с множественной миеломой при внутривенном введении бисфосфонатов в комбинации с талидомидом клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Сообщалось о остеонекрозе челюсти у пациентов, получающих одновременное лечение Зометы и антиангиогенная (уменьшают кровоснабжение опухоли) лекарственными средствами.

Состав и свойства

действующее вещество: zoledronic acid;

5 мл концентрата содержат кислоты золедроновой безводной 4 мг, в пересчете на кислоту золедроновой моногидрат – 4,264 мг

вспомогательные вещества: маннит (E 421), натрия дигидрат, кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Золендроновая кислота относится к новому классу бисфосфонатов, специфическим образом действуют на костную ткань. Она является одним из самых мощных среди известных на сегодня ингибиторов остеокластов костной резорбции.

Селективное действие бисфосфонатов на кости базируется на их высокой родства с минерализованной костной тканью, однако молекулярный механизм, приводящий к ингибирования остеокластов активности, на сегодня не выяснен. Исследования на животных установили, что Зометы ингибирует костную резорбцию без негативного влияния на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Кроме ингибирования остеокластов костной резорбции, Зометы оказывает прямое противоопухолевое действие на культивируемые клетки миеломы и рака молочной железы человека благодаря ингибирования пролиферации клеток и индукции апоптоза. Это указывает на то, что Зометы может иметь антиметастатическая свойства.

In vivo – ингибирование остеобластнои костной резорбции, которая действует на структуру микрокристаллического матрикса кости, уменьшает рост опухоли, антиангиогенная действие (воздействие на сосуды, что приводит к уменьшению кровоснабжения опухоли), противоболевая действие.

In vitro – ингибирование остеобластнои пролиферации, цитостатическая действие, проапоптостатична действие на опухолевые клетки, синергический цитостатический эффект с другими противоопухолевыми препаратами, антиадгезивная и антиинвазивна действие.

Фармакокинетика.

Данные по фармакокинетике при метастазах в кости получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические характеристики не зависят от дозы препарата.

После начала инфузии золедроновой кислоты плазменные концентрации препарата быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее происходит быстрое уменьшение концентрации на 10% от пикового значения после 4:00 и на <1% от пикового значения после 24 часов с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышают 0,1% от пика до второй инфузии на 28-й день. Золендроновая кислота, введенная внутривенно, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с периодом полураспада t_½α = 0,24 часа и t _½β = 1,87 часа и длительная фаза с конечным периодом полувыведения t _½γ = 146 часов. Не отмечено кумуляции препарата в плазме при повторных введениях каждые 28 дней.Золендроновая кислота не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 часов в моче обнаруживается 39 ± 16% введенной дозы. Остальные препарата связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий клиренс в организме составляет 5,04 ± 2,5 л / ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на кривую зависимости концентрации от времени в плазме крови (AUC).

Вариабельность фармакокинетических параметров золедроновой кислоты у разных пациентов была высокой, как и других бисфосфонатов.

Данные по фармакокинетике золедроновой кислоты у пациентов с гиперкальциемией и печеночной недостаточностью отсутствуют. По данным, полученным in vitro , золендроновая кислота не ингибирует фермент Р450 человека и не подвергается биотрансформации; по данным экспериментальных исследований, проведенных на животных, с калом выводится менее 3% введенной дозы, что позволяет предполагать, что состояние функции печени не влияет на фармакокинетику золедроновой кислоты.

Почечный клиренс золедроновой кислоты коррелирует с клиренсом креатинина, почечный клиренс составляет 5 ± 33% клиренса креатинина, достигавший в среднем 84 ± 29 мл / мин (диапазон 22-143 мл / мин) в 64 онкологических пациентов, включенных в исследование. Анализ группы пациентов показал, что у пациентов с клиренсом креатинина 20 мл / мин (острая почечная недостаточность) и 50 мл / мин (средняя степень почечной недостатноси) относительный клиренс золедроновой кислоты – 37% и 72% соответственно. Однако данные с таковой у больных с острой почечной недостаточностью (<30 мл / мин) ограничены.

Обнаружена низкое сродство золедроновой кислоты с клеточными компонентами крови. Связывание с белками плазмы крови низкое (около 56%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

особые популяции

дети

Ограниченные фармакокинетические данные в отношении детей с тяжелой формой нарушения остеогенеза дают возможность предположить, что фармакокинетика золедроновой кислоты у детей в возрасте от 3 до 17 лет аналогична таковой у взрослых при применении в эквивалентных дозах (мг / кг). Возраст, масса, пол и клиренс креатинина, как оказалось, не влияют на системную экспозицию золедроновой кислоты.

Условия хранения:

Хранить Метакос следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

После разведения в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы препарат стабилен в течение 24 часов при температуре хранения 2-8 ° С.

После асептического разведения необходимо использовать готовый к применению препарат немедленно.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Золедроновая кислота
Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина

Описание препарата «Метакос» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

МЕТАДОКСИЛ (METADOXIL)

Состав, форма выпуска и упаковка

Клинико-фармакологическая группа

Регистрационные №№

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

ПОКАЗАНИЯ:

ПРИМЕНЕНИЕ:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Регистрационные данные:

Общая информация

Код ATX

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Состав:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Состав: