Январь, 2021 - Piluli.info

О препарате

Мезакар – противоэпилептическое средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Мезакар:

Эпилепсия: генерализованные тонико-клонические и парциальные судорожные припадки.

Пароксизмальный боль при невралгии тройничного нерва.

Профилактика маниакально-депрессивных психозов у пациентов, при отсутствии терапевтического эффекта в них от препаратов лития.

Препарат можно принимать во время или после еды, или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Мезакар ^® , суспензию оральную, применяют перорально. Обычно доза делится на 2-3 приема.

Поскольку максимальный уровень концентрации карбамазепина во время приема препарата в виде суспензии выше по сравнению с аналогичным дозой препарата в таблетированной форме, рекомендуется начинать прием суспензии с низких доз и постепенно их увеличивать (во избежание побочных реакций со стороны ЦНС, таких как головокружение и сонливость).

При замене таблетированной формы препарата на суспензию следует применять ту же дозу, но ее нужно разделить на меньшие разовые дозы и соответственно увеличить количество приемов.

Для лиц определенных этнических групп (китайцы, тайцы) перед началом лечения желательно проводить скрининг HLA-B * 1502, поскольку наличие данного аллеля является прогностическим маркером возможного риска возникновения синдрома Стивенса-Джонсона тяжелой степени, связанного с карбамазепином.

Эпилепсия.

Дети. Лечение начинают с применения минимальной суточной дозы, которую в дальнейшем постепенно повышают до достижения оптимального эффекта для каждого пациента. Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови (см. Разделы « Фармакокинетические свойства», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Обычно суточная доза составляет 10 – 20 мг / кг массы тела, которую распределяют на несколько приемов.

Дети в возрасте до 1 года 5 – 10 мл суспензии в сутки.

Дети 1-5 лет: 10 – 20 мл суспензии в сутки.

Дети 5-10 лет: 20 – 30 мл суспензии в сутки.

Дети 10-15 лет: 30 – 50 мл суспензии в сутки.

По возможности противоэпилептические средства необходимо назначать отдельно (в виде монотерапии). При назначении суспензии оральной Мезакар ^® дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу препарата постепенно повышают, не меняя дозы текущего (их) применяемого (ых) противоэпилептического (ых) препарата (ов) или, при необходимости, корректируя ее (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Для взрослых начальная доза составляет 200-400 мг 1-2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта; обычно он достигается при дозе 800-1200 мг в сутки, разделенной на 2 или более приемов. Некоторым больным может потребоваться увеличение дозы препарата до 1600-2000 мг / сут.

Пациенты пожилого возраста. В связи с усилением взаимодействия с другими лекарственными средствами пациентов пожилого возраста дозы карбамазепина необходимо подбирать с осторожностью.

Невралгия тройничного нерва.

Начальная доза Мезакар ^® , суспензия оральная, составляет 200-400 мг в сутки. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы 600-800 мг в сутки, разделенной на 3-4 приема). В некоторых случаях может потребоваться применение дозы 1600 мг в сутки. Рекомендованная начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет 200 мг в сутки, в 2 приема. Затем дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей.

Профилактика маниакально-депрессивных психозов у пациентов, не имеющих терапевтического ответа на лечение литием.

Начальная доза составляет 100-200 мг в день, разделенная на несколько разовых доз. Ее медленно повышают до такой, что позволяет контролировать симптомы заболевания, или до достижения суточной дозы 1600 мг. Обычно суточная доза составляет 400-600 мг, разделенная на несколько приемов.

Передозировка

Передозировка препарата Мезакар:

Симптомы. Симптомы и жалобы, возникающие при передозировке, обычно отражают поражение центральной нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Центральная нервная система: угнетение функций ЦНС дезориентация, подавленное уровень сознания, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (сначала), гипорефлексия (позже) судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда – артериальная гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, связано с остановкой сердца, сопровождающееся потерей сознания.

Желудочно-кишечный тракт: рвота, задержка пищи в желудке, снижение моторики толстой кишки.

Костно-мышечная система: сообщалось об отдельных случаях рабдомиолиза, связанного с токсическим влиянием карбамазепина.

Мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия задержка жидкости;гипергидратация, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным по действию к АДГ.

Со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Сначала лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.

Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, прием активированного угля.Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасывания и повторного появления симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, пристальное коррекция электролитных расстройств.

Особые рекомендации. При развитии артериальной гипотензии показано введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца лечение следует подбирать индивидуально; при развитии судорог – введение бензодиазепинов (например диазепама) или других противосудорожных средств, например фенобарбитала (с осторожностью из-за повышенного риска развития угнетения дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) – ограничение введения жидкости, медленная, осторожная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Эти меры могут быть полезными для предотвращения отека мозга.

Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Сообщалось о неэффективности форсированного диуреза, гемодиализа и перитонеального диализа.

Необходимо предусмотреть возможность повторного усиления симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.

Побочные эффекты

В начале лечения Мезакар ^® , суспензия оральная, или при применении слишком большой начальной дозы препарата или при лечении пациентов пожилого возраста возникают определенные типы нежелательных реакций, например, со стороны ЦНС, желудочно-кишечного тракта или аллергические кожные реакции.

Дозозависимы побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных изменений концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать уровень активного вещества в плазме крови и распределить суточную дозу препарата на более мелкие отдельные дозы (например, на 3-4).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, недостаточность костного мозга.

Со стороны иммунной системы: мультиорганной гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией; признаки, напоминающие лимфому, артралгия, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалия и изменены показатели функции печени и синдром исчезновения желчных протоков (деструкция и исчезновения внутрипеченочных желчных протоков), встречающихся в различных комбинациях. Могут быть нарушения со стороны других органов (например печени, легких, почек, поджелудочной железы, миокарда, толстой кишки), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактические реакции, медикаментозное высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), ангионевротический отек, гипогаммаглобулинемия .

Со стороны эндокринной системы: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, подобного действия АДГ, что в редких случаях приводит к гипергидратации, которая сопровождается летаргией, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и неврологическими расстройствами ; повышение уровня пролактина крови, сопровождающееся или не сопровождается такими проявлениями, как галакторея, гинекомастияизменение показателей функции щитовидной железы: снижение уровня L-тироксина (FT _4, T _4, T ₃ ) и уровня тиреостимулирующие гормона, что, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями.

Со стороны обмена веществ и питания: недостаточность фолатов, снижение аппетита, острая порфирия (острая интермиттирующая порфирия и смешанная порфирия), неострая порфирия (поздняя порфирия кожи).

Психические расстройства: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивность, ажитация, спутанность сознания, активация психоза.

Со стороны нервной системы : головокружение, атаксия, сонливость, седативный эффект, ухудшение памяти, головная боль, диплопия, нарушение аккомодации зрения (например затуманивание зрения)аномальные непроизвольные движения (например тремор, дистония, тик), нистагм; орофациальная дискинезия, нарушения движения глаз, нарушение речи (например дизартрия или невнятная речь), хореоатетоза, периферическая невропатия, парестезии, парез; нарушение вкусовых ощущений, злокачественный нейролептический синдром, асептический менингит с миоклонией и периферической эозинофилией, дисгевзия.

Со стороны органов зрения : нарушение аккомодации (например нечеткость зрения), помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления.

Со стороны органов слуха и лабиринта : нарушения слуха, например звон в ушах, повышение слуховой чувствительности, снижение слуховой чувствительности, нарушение восприятия высоты звука.

Со стороны сердечно-суддинои системы : нарушение внутрисердечной проводимости артериальная гипертензия или артериальная гипотензия брадикардия, аритмия, атривентрикулярна блокада с синкопе, циркуляторный коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни, тромбофлебит, тромбоэмболия (например эмболия сосудов легких).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит, колит.

Со стороны пищеварительной системы : повышение уровня гамаглутамилтрансферазы (вызванное индукцией печеночных ферментов, которое обычно не имеет клинической значимости), повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня трансаминаз, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типов, синдром исчезновения желчных путей, желтуха , гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : аллергический дерматит, крапивница (иногда в тяжелой форме), эксфолиативный дерматит, эритродермия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема, нарушение пигментации кожи, пурпура, акне, повышенная потливость, усиленное выпадение волос, гирсутизм, острый генерализованный екзентематозний пустулез (AGEP), лихеноидный кератоз, онихомадез.

Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной и костной ткани : мышечная слабость, артралгии, мышечные боли, спазмы мышц, нарушение костного метаболизма (снижение кальция и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови, что может привести к остеомаляции или остеопороза ), переломы, снижение минеральной плотности костной ткани.

Со стороны почек и мочевыделительной системы : тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение уровня мочевины в крови / азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы : половая дисфункция, импотенция, эректильная дисфункция, нарушения сперматогенеза (со снижением количества и / или подвижности сперматозоидов).

Общие нарушения: слабость.

Отклонение результатов лабораторных и инструментальных исследований : повышение внутриглазного давления, повышение уровня холестерина в крови, повышение уровня липопротеинов высокой плотности, повышение уровня триглицеридов в крови.

Инфекции и инвазии: реактивация вируса герпеса человека IV типа.

Противопоказания

Противопоказания препарата Мезакар:

Повышенная чувствительность к карбамазепина или к подобным в химическом отношении лекарственных препаратов (например трициклических антидепрессантов), или к любому другому компоненту препарата.
Блокада.
Угнетение костного мозга в анамнезе.
Печеночная порфирия (например острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи) в анамнезе.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (MAO).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Цитохром Р450 ЗА4 (CYP3A4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 может вызывать повышение концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов CYP3A4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и терапевтического эффекта. Подобным образом прекращение приема индуктора CYP3A4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы II во печени, поэтому может снижать концентрацию других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизируются CYP3A4 путем индукции их метаболизма.

Человеческая микросомальными эпоксид-гидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиол производных с карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное назначение ингибиторов человеческой микросомальной эпоксид-гидролазы может привести к повышению концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может приводить к появлению нежелательных реакций (таких как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), то дозировку препарата Мезакар ^® , суспензия оральная, необходимо соответственно корректировать и / или контролировать его уровни в плазме крови при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.

Анальгетики, противовоспалительные препараты : декстропропоксифен, ибупрофен.

Андрогены : даназол.

Антибиотики : макролидные антибиотики (например эритромицин, тролеандомицин, йозамицин, кларитромицин, ципрофлоксацин).

Антидепрессанты : дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин.

Противоэпилептические : стирипентол, вигабатрина.

Противогрибковые средства : азолов (например итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол).

Пациентам, получающим лечение вориконазолом или итраконазолом, можно рекомендовать альтернативные противоэпилептические средства.

Антигистаминные препараты : лоратадин, терфенадин.

Антипсихотические препараты : оланзапин, локсапин, кветиапин.

Противотуберкулезные препараты : изониазид.

Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для ВИЧ (например ритонавир).

Ингибиторы карбоангидразы : ацетазоламид.

Сердечно-сосудистые препараты : дилтиазем, верапамил.

Препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта : циметидин, омепразол.

Миорелаксанты : оксибутинин, дантролен.

Антиагрегантными препараты : тиклопидин.

Другие вещества : грейпфрутовый сок, никотинамид (при применении взрослым, только в высоких дозах).

Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Поскольку повышенный уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к развитию побочных реакций (таких как головокружение, сонливость, атаксия, диплопию), дозирования Мезакар ^® , суспензия оральная, необходимо соответственно корректировать и / или контролировать уровень препарата в плазме крови, если Мезакар ^® , суспензию оральную, принимать одновременно с такими препаратами локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и валпромид.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови.

Может потребоваться коррекция дозы препарата Мезакар ^® , суспензия оральная, при одновременном применении с нижеприведенными препаратами.

Противоэпилептические препараты : фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин (чтобы избежать интоксикации фенитоином и субтерапевтической концентраций карбамазепина рекомендуется скорректировать концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 мкг / мл перед началом лечения карбамазепином) и фосфенитоин, примидон и клоназепам (хотя данные к нему противоречивые).

Противоопухолевые препараты : цисплатин или доксорубицин.

Противотуберкулезные препараты : рифампицин.

Бронходилататоры или противоастматические препараты : теофиллин, аминофиллин.

Дерматологические препараты : изотретиноин.

Взаимодействие с другими веществами препараты лекарственных трав, содержащих зверобой (Hypericum perforatum ).

Мефлохин может проявлять антагонистические свойства по противоэпилептического эффекта карбамазепина. Согласно дозу Мезакар ^® , суспензия оральная, необходимо откорректировать.

Изотреноин, как сообщается, меняет биодоступность и / или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10, 11-эпоксида; необходимо контролировать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

Влияние Мезакар ^® , суспензия оральная, на уровень в плазме крови одновременно назначаемых препаратов.

Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и уменьшать или нивелировать их эффекты. Может возникнуть необходимость коррекции дозы следующих препаратов в соответствии с клиническим требованиям.

Анальгетики, противовоспалительные препараты : бупренорфин, метадон, парацетамол (длительное применение карбамазепина с парацетамолом (ацетаминофеном) может быть связано с развитием гепатотоксичности), феназон (антипирин), трамадол.

Антибиотики : доксициклин, рифабутин.

Антикоагулянты пероральные антикоагулянты (например варфарин, фенпрокумон, дикумарол и аценокумарол).

Антидепрессанты : бупропион, циталопрам, нефазодон, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (например имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин).

Противорвотные : аперпитант.

Противоэпилептические препараты : клобазам, клоназепам, етосукцимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. Сообщалось как о повышении уровня фенитоина в плазме крови вследствие действия карбамазепина, так и о его снижении и о единичных случаях увеличение уровня мефенитоин в плазме крови.

Противогрибковые препараты : итраконазол, вориконазол, кетоконазол. Пациентам, получающим лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.

Антигельминтные препараты : празиквантел, альбендазол.

Противоопухолевые препараты : иматиниб, циклофосфамид, лапатиниба, темсиролимус.

Нейролептики препараты : клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипразидон, арипипразол, палиперидон.

Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например индинавир, ритонавир, саквинавир).

Анксиолитики : алпразолам, мидазолам.

Бронходилататоры или противоастматические препараты : теофиллин.

Контрацептивные препараты : гормональные контрацептивы (следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции).

Сердечно-сосудистые препараты : блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина), например фелодипин, дигоксин, хинидин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин.

Кортикостероиды : кортикостероиды (в частности преднизолон, дексаметазон).

Средства, применяемые для лечения эректильной дисфункции: тадалафил.

Иммунодепрессанты циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус.

Тиреоидные препараты : левотироксин.

Взаимодействие с другими препаратами : препараты, содержащие эстрогены и / или прогестерона (следует рассмотреть альтернативные методы контрацепции); бупренофин, гестринон, тиболон, торамифен, миансерин, сертралин.

Комбинации препаратов, которые требуют отдельного рассмотрения.

Одновременное применение карбамазепина и леветирацетаму может привести к усилению токсичности карбамазепина.

Одновременное применение карбамазепина и изониазида может привести к усилению гепатотоксичности изониазида.

Одновременное применение карбамазепина и перепаратив лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептиков (галоперидол, тиоридазин) может привести к усилению побочных неврологических эффектов (в случае последней комбинации – даже при условии терапевтических уровней в плазме крови).

Комбинированная терапия препаратом Мезакар ^® , суспензия оральная, и некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может привести к возникновению симптоматической гипонатриемии.

Карбамазепин может антагонизировать эффекты недеполяризующих миорелаксантов (например панкурония). Может возникнуть необходимость повышения доз этих препаратов, а пациенты нуждаются пристального мониторинга за возможности быстрого, чем ожидается, завершение нейромышечной блокады.

Карбамазепин, как и другие психотропные препараты, может снижать переносимость алкоголя, поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Противопоказана взаимодействие.

Поскольку карбамазепин структурно близок к трициклических антидепрессантов, Мезакар ^® , суспензию оральную, не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами МАО (МАО) перед началом применения препарата необходимо прекратить прием ингибитора МАО (минимум за 2 недели или раньше, если это позволяет состояние пациента).

Влияние на серологические исследования.

Карбамазепин может дать ложноположительный результат ВЕРХ-анализа (высокоэффективная жидкостная хроматография) для определения концентрации перфеназин.

Карбамазепин и 10,11-эпоксид могут дать ложноположительный результат иммунологического анализа по методике поляризованной флуоресценции для определения концентрации трициклических антидепрессантов.

Состав и свойства

действующее вещество: carbamazepine;

5 мл суспензии содержат карбамазепина 100 мг

Вспомогательные вещества: ксантановая камедь; гипромеллоза; калия сорбат; кислота лимонная моногидрат, пропиленгликоль; сорбита раствор не кристаллизуется (Е 420) сахароза; желтый закат FCF (Е 110) вкусовая добавка «Апельсин»; вкусовая добавка «Ванилин»; вода очищенная.

Форма выпуска: Суспензия оральная.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Карбамазепин проявляет противоэпилептическую, нейротропное и психотропное активность. Какпротивосудорожное средство карабамазепин эффективен при парциальных приступах (простых и комплексных) с вторичной генерализацией и без нее; генерализованных тонико-клонических судорожных припадках, а также при комбинации указанных типов приступов. Механизм действия карбамазепина выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны слишком возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведения возбуждающих импульсов. Установлено, что главным механизмом действия препарата является предотвращение повторного образования натрийзалежних потенциалов действия в деполяризована нейронах путем блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлена снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальний эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

При применении карбамазепина в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (особенно детям) было отмечено психотропное действие, частично проявлялась положительным влиянием на симптомы тревожности и депрессии, а также снижением раздражительности и агрессивности. По данным ряда исследований, влияние карбамазепина на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависело от дозы и был или сомнительным, или отрицательным. В ходе других исследований было отмечено положительное влияние карбамазепина на показатели, характеризующие внимание, способность к обучению и запоминанию.

Как нейротропный средство карбамазепин эффективен при некоторых неврологических заболеваниях.Так, например, он предотвращает болевым приступам при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, препарат следует применять для облегчения нейрогенного боли при различных состояниях, в том числе при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности (который при этом состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарный диабет центрального генеза препарат уменьшает диурез и чувство жажды.

Подтверждено, что как психотропное средство препарат эффективен при аффективных нарушениях, а именно: для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как монотерапия, так и в комбинации с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития).

Фармакокинетика.

Всасывания.

Карбамазепин всасывается из таблеток почти полностью, но относительно медленно. После однократного приема обычной таблетки максимальная концентрация в плазме (С _max ) достигается через 12:00, а в жидкой форме – через 2:00. Между пероральными лекарственными формами не существует клинически значимой разницы в количестве активного вещества, поглощается. После однократного приема дозы 400 мг карбамазепина (таблетки) средняя максимальная концентрация неизмененного карбамазепина в плазме крови составляет приблизительно 4,5 мкг / мл.

Было показано, что биодоступность карбамазепина в различных пероральных средствах находится в пределах 85-100%.

Еды существенно не влияет на скорость и степень всасывания независимо от лекарственной формы карбамазепина.

Устойчивые плазменные концентрации карбамазепина достигаются в течение примерно 1-2 недель в зависимости от индивидуальной аутоиндукции карбамазепина и гетероиндукции другими средствами – индукторами ферментов, а также от статуса к лечению, дозировки и длительности лечения.

Биодоступность различных препаратов карбамазепина может меняться; чтобы избежать эффекта снижения биодоступности, риска появления судорог или чрезмерных побочных эффектов, может быть целесообразно не менять препарат на другой.

распределение

Карабамазепин связывается с белками плазмы крови в пределах 70-80%. Концентрация неизмененного вещества в спинномозговой жидкости и слюне отражает долю вещества, не связанного с белками плазмы крови (20-30%). Было обнаружено концентрации в грудном молоке, эквивалентные 25-60% от соответствующего уровня плазмы.

Карабамазепин проходит через плацентарный барьер. Предполагая полное поглощение карбамазепина, ожидаемый объем распределения колеблется от 0,8 до 1,9 л / кг.

Метаболизм

Карабамазепин метаболизируется в печени, где эпоксидный путь биотрансформации является важным, образуя основные метаболиты – производное 10,11-трансдиолу и глюкуронид.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Карбамазепин
Производитель:

Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд., Индия

Описание препарата «Мезакар» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Мезакар Sr проявляет противоэпилептическую, нейротропную и психотропную активность.

Показания и дозировка

эпилепсия:
сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;
генерализованные тонико-клонические судорожные припадки;
смешанные формы судорожных припадков.

Мезакар ^® SR можно применять в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Острые маниакальные состояния; поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции.
Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная).
Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Мезакар ^® SR назначать перорально; обычно суточную дозу препарата следует распределять на два приема. Принимать препарат можно во время еды, после еды или в промежутках между приемами пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки пролонгированного действия можно принимать после предварительного растворения их в воде (в виде суспензии). Пролонгированное действие сохраняется i после растворения таблетки в воде. Длительность лечения зависит от показаний и индивидуальной реакции больного на препарат.

Перед началом лечения пациентам, которые относятся к китайской этнической группы Хан, или пациентам тайского происхождения необходимо по возможности, пройти обследование на наличие HLA-В * 1502, поскольку этот аллель может спровоцировать развитие тяжелой карбамазепин-ассоциированного синдрома Стивенса-Джонсона.

эпилепсия

Лечение начинать с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем медленно повышать (корректировать, учитывая потребности каждого конкретного пациента) до достижения оптимального эффекта.

В случаях, когда это возможно, Мезакар ^® SR следует назначать в виде монотерапии, но в случае применения с другими лекарственными средствами рекомендуется режим такого же постепенного повышения дозы препарата. Если Мезакар ^® SR добавить к уже существующей противоэпилептической терапии, дозу препарата следует повышать постепенно, при этом дозы препаратов, применяемых не менять или в случае необходимости – корректировать.

Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови. Терапевтическая концентрация в плазме крови должен составлять 4-12 мкг / мл.

У некоторых пациентов при применении таблеток пролонгированного действия может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

взрослые

Рекомендованная начальная доза – 100-200 мг 1-2 раза в сутки, затем постепенно увеличивать дозу до достижения оптимального эффекта; обычно суточная доза составляет 800-1200 мг, разделенная на 2 приема. Некоторым пациентам может быть понадобиться доза Мезакар ^® SR, достигающее 1600 мг или даже 2000 мг / сут.

Пациенты пожилого возраста.

Учитывая лекарственные взаимодействия и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы Мезакар ^® SR следует подбирать с осторожностью.

Дети в возрасте от 5 лет.

Обычно лечение следует проводить дозой 10-20 мг / кг массы тела в сутки (в несколько приемов)

Дети в возрасте от 5 до 10 лет – 400-600 мг / сут.

Дети в возрасте от 10 до 15 лет – 600-1000 мг / сут.

Детям старше 15 лет дозировка как у взрослых.

Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств.

Диапазон дозстановить от 400 до 1600 мг / сутки, в 2 приема.

При лечении острых маниакальных состояний дозу Мезакар ^® SR следует повышать довольно быстро до 800 мг / сут. В случае поддерживающей терапии биполярных расстройств с целью обеспечения оптимальной переносимости рекомендуется постепенное увеличение малыми дозами.

Алкогольный абстинентный синдром.

Средняя доза составляет 600 мг в сутки, в 2 приема. В тяжелых случаях в течение первых дней дозу можно повысить (например, до 1200 мг в сутки, разделенную на 2 приема).

При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинать комбинацией Мезакар ^® SR с седативно-снотворными препаратами (например, с клометиазол, хлордиазепоксидом), соблюдая вышеприведенных указаний по дозировок. После завершения острой фазы лечения Мезакар ^® SR можно продолжать в виде монотерапии.

Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Начальная доза Мезакар ^® SR составляет 200-400 мг в сутки (100 мг 2 раза в сутки для пациентов пожилого возраста). Ее следует медленно повышать до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы 400-800 мг, разделенную на 1-2 приема). В некоторых случаях может потребоваться суточная доза 1600 мг. После прекращения болевых ощущений дозу следует постепенно снижать до минимальной поддерживающей.

Передозировка

Передозировка препарата Мезакар ^® SR:

Со стороны нервной системы: угнетение функций центральной нервной системы; дезориентация, возбуждение, подавленное уровень сознания, сонливость, галлюцинации, кома затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (сначала), гипорефлексия (позже) судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, отек легких.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, задержка прохождения пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз, связан с токсическим влиянием карбамазепина.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия задержка жидкости;гипергидратация, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием АДГ.

Изменения лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Сначала лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводить определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.

Осуществлять эвакуацию содержимого желудка, промывание желудка, прием активированного угля.Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасывания и повторного появления симптомов интоксикации в период выздоровления. Применять симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, пристальное коррекцию электролитных расстройств.

Особые рекомендации. При развитии артериальной гипотензии показано введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца лечение подбирать индивидуально; при развитии судорог – введение бензодиазепинов (например, диазепама) или других противосудорожных средств, например, фенобарбитала (с осторожностью из-за повышенного риска развития угнетения дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) – ограничение введения жидкости, медленная осторожная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Эти меры могут быть полезными для предотвращения отека мозга.

Побочные эффекты

В начале лечения Мезакар ^® SR или при применении слишком большой начальной дозы препарата или при лечении пациентов пожилого возраста возникают определенные типы нежелательных реакций, например, со стороны ЦНС, желудочно-кишечного тракта или аллергические кожные реакции.

Дозозависимы побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать уровень активного вещества в плазме крови и распределить суточную дозу препарата на более мелкие (например, на 3-4) отдельные дозы.

Побочные действия, которые наблюдались, чаще возникали при комбинированном лечении, чем при монотерапии. В зависимости от дозы и в основном в начале лечения могут возникать определенные побочные действия. В целом они исчезают самостоятельно по 8-14 дней или после временного снижения дозы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкоцитоз , лейкопения тромбоцитопения, эозинофилия, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, вариегатна порфирия, поздняя порфирия кожи, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, недостаточность костного мозга.

Со стороны иммунной системы: медикаментозное высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), мультиорганной гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому;артралгиями, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалией и измененными результатами печеночных проб, возникающих в различных комбинациях, синдромом исчезновения желчных протоков (деструкция и исчезновения внутрипеченочных желчных протоков) асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактической реакцией, ангионевротический отек, гипогаммаглобулинемией.

Могут быть задействованы и другие органы (например, печень, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстый кишечник).

Со стороны эндокринной системы: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы из-за эффекта карбамазепина, подобен действию АДГ (АДГ), что иногда приводит к гипергидратации, которая сопровождается летаргией, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и неврологическими расстройствами; повышение уровня пролактина крови с или без клинических симптомов, таких как галакторея и гинекомастия изменены результаты тестов функции щитовидной железы: снижение уровня L-тироксина (FT _4, T _4, T ₃ ) и повышение тиреостимулирующие гормона, которое обычно проходит без клинических проявлений, нарушения показателей костного метаболизма (уменьшение уровня кальция в плазме крови и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови, которое вызывает остеомаляцию / остеопороз, повышение уровня холестерина, включая ЛПВП, холестерин и триглицериды. Карбамазепин может уменьшать уровень фолиевой кислоты в сыворотке крови. Также сообщалось о снижении под влиянием карбамазепина уровней витамина ₁₂ в сыворотке крови и повышение уровня гомоцистеина.

Со стороны обмена веществ и нарушение питания: недостаточность фолатов, снижение аппетита, острая порфирия, неострая порфирия.

Со стороны психики: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, ажитация, нервное возбуждение, спутанность сознания, активация латентного психоза, изменение настроения, такие как депрессивные или маниакальные изменения настроения, фобии, недостаточность мотивации, непринужденные движения, такие как астериксис.

Со стороны нервной системы : общая слабость, головокружение, атаксия, сонливость, седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, аномальные рефлекторные движения (например, тремор, дистония, тик) нистагм; орофациальная дискинезия, затрудненное мышление, расстройства речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоза, периферическая нейропатия, парестезии, мышечная слабость и парез; нарушение вкуса, злокачественный нейролептический синдром, ухудшение памяти, атаксическая и мозжечковые расстройства, иногда сопровождаются головной болью.

Со стороны органов зрения : нарушение аккомодации (диплопия, расплывчатое изображение), помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления, ретинотоксичнисть, окуломоторного расстройства.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : нарушения слуха, шум в ушах, звон в ушах, повышение слуховой чувствительности (гиперакузия), снижение слуховой чувствительности (гипоакузия), нарушение восприятия высоты звука.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : нарушения внутрисердечной проводимости артериальная гипертензия / гипотензия брадикардия, аритмия, ухудшение течения коронарной болезни сердца, застойная сердечная недостаточность, циркуляторный коллапс, атривентрикулярна блокада с синкопе, васкулит, тромбофлебит, тромбоэмболия (например, эмболия сосудов легких).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся повышением температуры, одышка, пульмонит или пневмонией. В случае возникновения таких реакций гиперчувствительности прием препарата необходимо прекратить.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, боль в животе, глоссит, стоматит, гингивит, панкреатит, колит.

Со стороны пищеварительной системы : изменения показателей функциональной пробы печени (повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы, повышение уровня трансаминаз), желтуха, различные формы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулематозный, смешанный), острый гепатит, угрожающего жизни, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : аллергический дерматит, крапивница, зуд, эксфолиативный дерматит, эритродермия, некроз поверхностных участков кожи с образованием пузырьков (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, покраснение кожи с полиморфными высыпаниями в виде пятен и образованием узлов, с геморрагиями ( экссудативная мультиформная эритема, мультиформная узелковая эритема, синдром Стивенса-Джонсона), петехиальные кровоизлияния в кожу и красная волчанка (красный диссеминированный волчанка, алопеция), гипергидроз, изменения пигментации кожи, акне, гирсутизм, васкулит, пурпура, повышенная потливость, острый генерализованный екзентематозний пустулез (AGEP), лихеноидный кератоз, онихомадез.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, миалгия, судороги мышц, мышечная боль, переломы, снижение минеральной плотности костной ткани.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : протеинурия, гематурия, олигурия, дизурия, поллакиурия, задержка мочи, тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, повышение уровня мочевины в крови / азотемия, частое мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : нарушение сперматогенеза (с уменьшением количества и / или подвижности сперматозоидов), эректильная дисфункция, импотенция, снижение полового влечения.

Отклонение результатов лабораторных исследований : гипогаммаглобулинемия.

Инфекции и инвазии: реактивация вируса герпеса человека VI типа.

Противопоказания

Противопоказания препарата Мезакар ^® SR:

Повышенная чувствительность к карбамазепина или к подобным в химическом отношении лекарственных препаратов (трициклические антидепрессанты), или к другим компонентам препарата.
Блокада.
Угнетение костного мозга в анамнезе,
Печеночная порфирия (например, острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи) в анамнезе
Одновременное применение с ингибиторами МАО (MAO).
Одновременное применение с вориконазолом, поскольку лечение может быть неэффективным.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы ИИ в печени, поэтому может снижать концентрацию других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизируются CYP3A4 путем индукции их метаболизма.

Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может приводить к появлению нежелательных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), то дозировку препарата Мезакар ^® SR необходимо соответственно корректировать и / или контролировать его уровни в плазме крови при одновременном применении с такими препаратами.

Анальгетики, противовоспалительные препараты : декстропропоксифен, ибупрофен.

Андрогены : даназол.

Антибиотики : макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, йозамицин, кларитромицин, ципрофлоксацин).

Антидепрессанты : дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин.

Противоэпилептические : стирипентол, вигабатрина.

Противогрибковые средства : азолов (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол).

Пациентам, получающим лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные против эпилептические средства.

Антигистаминные препараты : лоратадин, терфенадин.

Антипсихотические препараты : оланзапин, локсапин, кветиапин.

Противотуберкулезные препараты : изониазид.

Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для ВИЧ (например, ритонавир).

Ингибиторы карбоангидразы : ацетазоламид.

Сердечно-сосудистые препараты : дилтиазем, верапамил.

Препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта : циметидин, омепразол.

Миорелаксанты : оксибутинин, дантролен.

Антиагрегантными препараты : тиклопидин.

Другие вещества : грейпфрутовый сок, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах).

Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Поскольку повышенный уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к развитию побочных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксия, диплопию), дозирования Мезакар ^® SR необходимо соответственно корректировать и / или контролировать уровень препарата в плазме крови, если Мезакар ^® SR принимать одновременно с такими препаратами локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и валпромид.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови.

Может потребоваться коррекция дозы препарата Мезакар ^® SR при одновременном применении с такими препаратами.

Противоопухолевые препараты : цисплатин, доксорубицин.

Противотуберкулезные препараты : рифампицин.

Бронходилататоры или противоастматические препараты : теофиллин, аминофиллин.

Дерматологические препараты : изотретиноин.

Другие препараты, содержащие зверобой ( Hypericum perforatum ).

Мефлохин может проявлять антагонистические свойства по противоэпилептического эффекта карбамазепина. Согласно дозу карбамазепина необходимо откорректировать.

Влияние карбамазепина на уровень в плазме крови одновременно назначаемых препаратов.

Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и уменьшать или нивелировать их эффекты. Возможна необходимость коррекции дозы нижеперечисленных препаратов согласно клиническим требованиям.

Анальгетики, противовоспалительные препараты : бупренорфин, метадон, парацетамол (длительное применение карбамазепина с парацетамолом может быть связано с развитием гепатотоксичности), феназон, трамадол.

Антибиотики : доксициклин, рифабутин.

Антикоагулянты пероральные антикоагулянты (например, варфарин, фенпрокумоном, дикумарол, аценокумарол).

Антидепрессанты : бупропион, циталопрам, нефазодон, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин).

Противорвотное : аперпитант.

Противоэпилептические препараты : клобазам, клоназепам, етосукцимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидом, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. Под влиянием карбамазепина могут расти или уменьшаться плазменные концентрации фенитоина. В исключительных случаях это может повлиять на состояние спутанности сознания и даже кому. Под влиянием карабамазепина могут увеличиваться уровень мефенитоин в плазме крови.

Антигельминтные препараты : празиквантел, альбендазол.

Противоопухолевые препараты : иматиниб, циклофосфамид, лапатиниба, темсиролимус.

Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например, индинавир, ритонавир, саквинавир).

Анксиолитики : алпразолам, мидазолам.

Бронходилататоры или противоастматические препараты : теофиллин.

Контрацептивные препараты : гормональные контрацептивы. У пациенток, принимающих гормональные контрацептивы, может снизиться эффективность контрацепции и внезапно начаться межменструальное кровотечение. Поэтому следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции.

Сердечно-сосудистые препараты : блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина), например, фелодипин, дигоксин, хинидин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин.

Кортикостероиды : преднизолон, дексаметазон.

Средства, применяемые для лечения эректильной дисфункции: тадалафил.

Иммунодепрессанты циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус.

Тиреоидные препараты : левотироксин.

Другие препараты, содержащие эстрогены и / или прогестерона (следует рассмотреть альтернативные методы контрацепции); бупренофин, гестринон, тиболон, торамифен, миансерин, сертралин.

Комбинации препаратов, которые требуют отдельного рассмотрения.

Комбинированное применение Мезакар ^® SR с большинством диуретиков (гидрохлортиазид, фуросемид) может вызвать симптоматическую гипонатриемию.

Карбамазепин может антагонизировать эффекты недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония). Может возникнуть необходимость повышения доз этих препаратов, а пациенты нуждаются в тщательном мониторинге за возможности быстрого, чем ожидается, завершение нейромышечной блокады.

Противопоказана взаимодействие.

Поскольку карбамазепин структурно близок к трициклических антидепрессантов, Мезакар ^® SR не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами МАО (ИМАО). Перед началом приема карбамазепина необходимо прекратить прием ИМАО минимум за две недели или больше, если это позволяет клиническое состояние пациента.

Влияние на серологические исследования.

Карбамазепин может дать ложно-положительный результат ВЕРХ-анализа (высокоэффективная жидкостная хроматография) для определения концентрации перфеназин.

Карбамазепин и 10,11-эпоксид могут дать ложно-положительный результат иммунологического анализа по методике поляризованной флуоресценции для определения концентрации трициклических антидепрессантов.

Состав и свойства

действующее вещество: карбамазепин (carbamazepine)

1 таблетка содержит карбамазепина 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, повидон (PVP K 30), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Форма выпуска: Таблетки пролонгированного действия.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбену. Проявляет противоэпилептическую, нейротропное и психотропное активность. Терапевтический эффект прежде всего обусловлен торможением синаптической передачи возбуждения и тем самым – уменьшением распространения судорожных припадков. В высоких концентрациях карбамазепин вызывает снижение посттетанического потенцирования. Снижает болевые ощущения при невралгии тройничного нерва.Этот эффект обусловлен торможением синаптической передачи раздражений в спинальном ядре тройничного нерва.

При несахарном диабете препарат оказывает антидиуретическое действие, вероятно, обусловленную гипоталамическим влиянием на осморецепторы.

Фармакокинетика.

После приема внутрь карбамазепин всасывается медленно и почти полностью.

Период напивусмоктування составляет 8,5 часа и имеет большой диапазон (примерно 1,72-12 часов).После однократного приема максимальная концентрация карбамазепина в плазме крови у взрослых достигается через 4-16 часов (очень редко – через 35 часов), у детей – примерно через 4-6 часов.Концентрация карбамазепина в плазме крови не находится в линейной зависимости от дозы и при применении более высоких доз кривая концентрации в плазме крови имеет вид плато.

При применении таблеток пролонгированного действия достигается более низкая концентрация карбамазепина в плазме крови, чем при применении обычных таблеток.

Равновесная концентрация достигается через 2-8 дней. Не существует тесной корреляции между дозой карбамазепина и концентрацией стабильного равновесия в плазме крови.

Относительно терапевтических и токсичных концентраций карбамазепина в плазме крови указывается, что нападения могут исчезнуть при уровне в плазме крови 4-12 мкг / мл. Концентрации лекарственного средства в плазме крови, превышающих 20 мкг / мл, ухудшают картину заболевания.

При концентрации активного вещества в плазме крови 5-18 мкг / мл устраняет боли при невралгии тройничного нерва.

70-80% карбамазепина связывается с белками плазмы крови. Доля несвязанного с белками карбамазепина при его концентрации 50 мкг / мл остается постоянной.

48-53% фармакологически активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида связывается с белками плазмы крови. Концентрация карбамазепина в спинномозговой жидкости составляет 33% от концентрации в плазме крови.

Карбамазепин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

После однократного приема карбамазепин выводится из плазмы крови с периодом полураспада 36 часов. При длительном лечении период полураспада снижается на 50% в связи с индукцией микросомальных ферментов печени.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Карбамазепин
Производитель:

Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд., Индия

Описание препарата «Мезакар Sr » на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает успокаивающее действие, снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, обладает вегетостабилизирующим действием. В отличие от других производных бензодиазепина, препарат в меньшей степени проявляет миорелаксантное и гипноседативное свойства, в связи с чем он относится к числу “дневных” транквилизаторов. Препарат потенцирует эффект нейротропных и снотворных препаратов.

Показания к применению:

Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, алкоголизм (абстинентный синдром). У детей – “школьные” неврозы, психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.

Способ применения:

Внутрь, перед приемом пищи, начиная с 5 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сутки (при необходимости – до 40 мг/сутки). В амбулаторных условиях рекомендуется прием по 5 мг утром и в полдень и 10 мг вечером. Максимальная суточная доза для взрослых – 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса – не более 2 месяцев, повторный курс – после перерыва (не менее 3 недель). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают по 10-20 мг/сутки, детям разовая (суточная) доза: в возрасте 1-2 лет – 1 мг (2-3 мг), 3-6 лет – 1-2 мг (3-6 мг), 7-10 лет – 4-8 мг (6-24 мг) и старше 10 лет – 6-10 мг (20-60 мг). При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сутки в течение 1-2 недель.

Побочные действия:

Возможны ощущения вялости в конечностях, сонливость, сухость во рту, легкий кожных зуд. Коррекция суточной дозы является достаточной мерой для устранения нежелательных эффектов.

Противопоказания:

Острая почечная и печеночная недостаточность, тяжелая форма миастении, беременность.Взаимодействие с другими лекарственными средствами:При совместном назначении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов. При одновременном приеме гипотензивных ЛС центрального действия, бета-адреноблокаторов или антикоагулянтов результат взаимодействия непредсказуем. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют. Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия. Снижает действие леводопы, усиливает фенитоина (торможение метаболизма последнего).

Форма выпуска:

Субстанция, таблетки по 0,01 г, №50, гранулы для детей 1,0 г №20.

Условия хранения:

Список А. В защищенном от света месте.Синонимы:Нобриум (Nobrium), Рудотель (Rudotel), Медазепам (Medazepam), Ansilan, Anxitol, Benson, Emopan, Enobrin, Imazepam, Medaurin, Medazepol, Megasedan, Merlit, Nivelton, Pazital, Stratium

Состав:

7-Хлор-2, 3-дигидро-1 метил-5-фенил-1H -1, 4-бензодиазепин. Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.Дополнительно:В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздерживаться от употребления этанола. При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену проводят постепенно. Назначают на короткое время, при длительном применении – формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном превышении дозы – развитие толерантности и психической зависимости). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Внимание!Перед применением препарата Мезапам вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli

Описание препарата «Мезапам» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Мезатон

О препарате:

Мезатон стимулирует a-адренорецепторы сосудов, не оказывая влияния на b-рецепторный аппарат сердца. Мезатон применяют для повышения артериального давления.

Гипертоническая болезнь, или эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия – это одна из форм артериальной гипертензии, диагноз которой устанавливается при исключении симптоматической (вторичной) гипертензии. По сути, это стойкое повышение цифр систолического артериального давления до 140 мм рт. ст. и/или диастолического – до 90 мм рт. ст. и более. Составляет около 40% среди всех сердечно-сосудистых заболеваний. Более 20% взрослого населения мира страдает данной патологией.

Показания и дозировка:

Мезатон применяют для повышения артериального давления.

При коллапсе Мезатон вводят в вену в дозировке 0.3 и 0.5 мл (1% раствор) в 40 мл 20 и 40 % раствора глюкозы.
Внутривенно капельно вводят до 1 мл 1 % р-ра на глюкозе (500 мл 5% раствора глюкозы).
В мышцу и под кожу: от 0.3 до 1 мл 1% раствора, перорально – по 0.01-0.025г 2-3 раза в день.
Для уменьшения воспалительных проявлений применяют путем смазывания или закапывания 0.25-0.5% растворы.
Для расширения зрачка: 1-2% раствор Мезатона вводят в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли.

Передозировка:

Передозировака Мезатоном проявляется короткими эпизодами желудочковой тахикардии – учащенном сокращении желудочков, которые часто возникают и прекращаются внезапно. Данная патология является одним из наиболее тяжелых видов нарушения ритма, возникающего при остром инфаркте миокарда. Желудочковая тахикардия может представлять угрозу жизни человека, поэтому требует немедленного медицинского вмешательства.

Передозировака Мезатоном проявляется желудочковыми экстрасистолами, ощущением тяжести в голове и области конечностей, повышением артериального давления. Купирование приступа: внутривенное введение a и b- адреноблокаторов.

Побочные эффекты от приема Мезатона:

возбуждение,
головная боль,
раздражительность,
слабость,
гипертензия – повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах либо в полостях организма. Повышенное давление может стать причиной повреждения кровеносных сосудов, сердца и почек и вызвать сердечный приступ, инсульт и другие серьезные осложнения.
аритмия: разделяют на тахикардии (учащение сердцебиений), брадикардии(замедление сердцебиений), экстрасиситолии (внеочередные сокращения) и блокады сердца (в случае блокады импульс не может пройти через определенные участки сердечной мышцы и сокращения разных отделов сердца происходят не координировано).
угнетение дыхания,
боли в области сердца,
ишемия и некроз кожи в месте инъекций (омертвение кожи).

Противопоказания:

Мезатон противопоказан при атеросклерозе – хроническом заболевании артерий, возникающем вследствие нарушения обмена липидов и белков. Заболевание характеризуется отложением холестерина и липопротеинов в интиме сосудов.

Атеросклероз чаще отмечается у лиц пожилого возраста: мужчин старше 50 лет и женщин старше 60 лет.

Мезатон противопоказан при гипертонической болезни или эссенциальной (первичная) артериальной гипертензии – это одна из форм артериальной гипертензии, диагноз которой устанавливается при исключении симптоматической (вторичной) гипертензии. По сути, это стойкое повышение цифр систолического артериального давления до 140 мм рт. ст. и/или диастолического – до 90 мм рт. ст. и более. Составляет около 40% среди всех сердечно-сосудистых заболеваний. Более 20% взрослого населения мира страдает данной патологией.

Мезатон противопоказан при склонности к спазму сосудов внутри или снаружи черепной коробки.

Мезатон противопоказан в возрасте до 15 лет.

Мезатон противопоказан при остром панкреатите – воспалении поджелудочной железы.и гепатите – это группа острых и хронических воспалительных заболеваний печени различной этиологии.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Ингибиторы МАО,
Трициклические антидепрессанты, самая «древняя» группа антидепрессантов. Впервые трициклические антидепрессанты были синтезированы в 50-х годах прошлого столетия. Такое название они получили из-за своей химической структуры – конденсированного тройного углеродистого кольца. К трициклическим антидепрессантам относятся амилтриптилин, имипрамин и нортриптилин.

Механизм действия трициклических антидепрессантов основан на уменьшении поглощения нейронами мозга медиаторов норадреналина и серотонина, вследствие чего их повышается их концентрация в мозге. Некоторые препараты этой группы обладают успокаивающим действием, а некоторые – стимулирующим.

Время наступления терапевтического эффекта различно, в зависимости от конкретной ситуации. В некоторых случаях положительные изменения в настроении наступают уже через несколько дней после приема трициклических антидепрессантов, а иногда терапевтического эффекта приходится ждать несколько месяцев.

Трициклические антидепрессанты вызывают ряд побочных эффектов, среди которых чаще всего отмечаются сонливость, вялость, сухость во рту, увеличение сердцебиения, запоры, повышенное потоотделение, снижение потенции, головокружение, тошнота, затруднительное мочеиспускание и другие.

Окситоцин, который стимулирует гладкую мускулатуру матки. Препарат увеличивает сократительную активность миометрия и его тонус. Кроме того, окситоцин повышает сократительную активность миоэпителиальных клеток, которые окружают альвеолы молочных желез. Тем самым облегчается продвижение молока в протоки молочных желез (более крупные) и синусы. Окситоцин обладает слабым антидиуретическим и вазопрессиноподобным свойствами.
Алкалоиды спорыньи усиливают вазоспастический эффект. Фуросемид, фенотиазины, фентоламин ослабляют прессорное действие на сосуды. При совместном применении с резерпином возможно развитие артериальной гипертензии.

Мезатон противопоказан при беременности и лактации.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Мезатон.

Форма выпуска:

1% раствор в ампулах по 1 мл.

Фармакологическое действие:

Являясь сосудосуживающим средством, Мезатон стимулирует a-адренорецепторы сосудов, не оказывая влияния на b-рецепторный аппарат сердца. Вызывает спазм артериол и повышает артериальное давление (возможно рефлекторная брадикардия). Препарат вызывает расширение зрачка и понижает внутриглазное давление, при этом, не оказывая влияния на аккомодацию. Обладает также нерезковыраженным мидриатическим эффектом.

Условия хранения:

В защищенном от солнца месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Фенилэфрин
Производитель:

Опытный завод “ГНЦЛС”, ООО, г.Харьков, Украина
Фарм. группа:

Лекарственные средства, стимулирующие альфа- и альфа + бета-адренорецепторы

Код ATX

S

Препараты для лечения заболеваний органов чувств
S01

Препараты для лечения заболеваний глаз
S01F

Мидриатики
S01FB

Симпатомиметики, исключая противоглаукомные средства
S01FB01

Фенилэфрин

Описание препарата «Мезатон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Мезим

О препарате:

Содержит панкреатические ферменты – амилазу, липазу и протеазы, которые облегчают переваривание жиров, белков и углеводов, что способствует их более полному всасыванию в тонкой кишке. Препарат компенсирует недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы и способствует улучшению процессов пищеварения. Препарат восполняет недостаток ферментов собственной поджелудочной железы, оказывая амилолитическое (расщепляет крахмал), липолитическое (расщепляет жиры), протеолитическое действие (расщепляет белки) в тонкой кишке, способствуя их быстрому всасыванию. Улучшает функциональное состояние пищеварительной системы, нормализуя пищеварение.

Панкреатин представляет собой порошок из поджелудочных желез свиней. Панкреатические ферменты, входящие в состав панкреатина, оказывают протеолитическое, амилолитическое и липолитическое действие и способствуют расщеплению белков, жиров, углеводов, улучшают функциональное состояние ЖКТ, нормализуют процессы пищеварения.

Показания и дозировка:

Назначается для заместительной терапии при недостаточной внешнесекреторной способности поджелудочной железы : панкреатэктомии (удалении части поджелудочной железы), муковисцидозе (кистозном фиброзе), хронической форме панкреатита, синдроме диспепсии, состояниях после облучения. Также применяется при хронических болезнях желчных путей, обструкции (закупорке) протоков поджелудочной железы, желчевыводящих путей, при метеоризме (вздутии), диарее неинфекционного происхождения, нарушении усвоения пищи (после резекции желудка, тонкой кишки). Доза определяется индивидуально зависимо от стeпени нарушения пищеварения. Взрослым назначают по 1–4 таблетки с каждым приемом пищи.

Показания к применению:

При недостаточной секреторной (недостаточном образовании пищеварительных соков) и переваривающей способности желудка и кишечника (при хронических гастритах – воспалении слизистой оболочки желудка, энтероколитах сочетанием воспалении тонкой и толстой кишки и др.), при хронических панкреатитах (воспалении поджелудочной железы), гепатитах (воспалении ткани печени), холециститах (воспалении желчного пузыря).

Способ применения:

Взрослым и детям старше 3 лет обычно принимать по 1-2 таблетки во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, например 1 стаканом воды. В зависимости от вида употребляемой пищи, принимать дополнительно 2-4 таблетки. Продолжительность лечения может варьироваться от нескольких дней (при нарушении процесса пищеварения вследствие погрешностей в диете) до нескольких месяцев или лет (при необходимости постоянной заместительной терапии).

Передозировка:

Данных о случаях передозировки и интоксикации препаратом нет, возможны :

гиперурикозурия,
гиперурикемия,
у детей – запоры.

Лечение : отмена препарата, симптоматическая терапия.

Побочные эффекты:

Возможны диарея или запор, аллергические реакции, тошнота, дискомфорт в наджелудочной области. При длительном применении вoзможно развитие гиперурикoзурии, гиперурикемии.

Противопоказания:

гепатит (воспаление ткани печени),
механическая желтуха (желтуха, связанная с механическим препятствием оттоку желчи по желчевыводящим путям),
кишечная непроходимость,
повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем. При одновременном применении панкреатина с препаратами железа возможно снижение всасывания последних. Одновременное применение антацидных средств, содержащих кальция карбонат и/или магния гидроксид, может привести к снижению эффективности панкреатина.

Особые указания:

При остром панкреатите или обострении хронического панкреатита (на стадии затухания обострения), во время восстановительного диетического питания, целесообразно назначать Мезим форте на фоне имеющей место или остающейся в дальнейшем недостаточности функции поджелудочной железы.
Мезим форте, с учетом твердой неделимой лекарственной формы, противопоказан детям до 3 лет.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
Мезим форте не оказывает влияния на быстроту психомоторных реакций и способность к восприятию или оценке ситуации.

Состав:

140 мг панкреатина, 4200 ЕД амилазы, 3500 ЕД липазы и 250 ЕД протеаз.

Форма выпуска:

драже, покрытые оболочкой, в упаковке по 20 штук.

Фармакологическое действие:

Обеспечивает хорошую перевариваемость жиров, белков и углеводов. Ферментный препарат, улучшающий пищеварение. Панкреатин представляет собой порошок из свиных поджелудочных желез, в котором наряду внешнесекреторными панкреатическими ферментами липазой, амилазой, протеазой, трипсином и химотрипсином содержатся и другие ферменты.

Панкреатические ферменты, входящие в состав препарата, облегчают расщепление белков, жиров и углеводов, что приводит к их более полной абсорбции в тонкой кишке. Трипсин подавляет стимулированную секрецию поджелудочной железы, оказывая анальгезирующее действие. Максимальная ферментативная активность препарата отмечается через 30–45 мин после перорального приема.

Условия хранения:

препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Срок годности – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Панкреатин
Производитель:

БЕРЛИН-Хеми АГ /
Фарм. группа:

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм. Препараты ферментов

Код ATX

A

Пищеварительный тракт и обмен веществ
A09

Средства, способствующие пищеварению (включая ферменты)
A09A

Средства, способствующие пищеварению (включая ферменты)
A09AA

Ферментные препараты
A09AA02

Полиферментные препараты

Описание препарата «Мезим» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Мезим форте

О препарате:

Содержит панкреатические ферменты – амилазу, липазу и протеазы, которые облегчают переваривание жиров, белков и углеводов, что способствует их более полному всасыванию в тонкой кишке. Препарат компенсирует недостаточность внешнесекреторной функции поджелудочной железы и способствует улучшению процессов пищеварения.

Показания и дозировка:

Показания к применению:

При недостаточной секреторной (недостаточном образовании пищеварительных соков) и переваривающей способности желудка и кишечника (при хронических гастритах – воспалении слизистой оболочки желудка, энтероколитах – сочетанием воспалении тонкой и толстой кишки и др.), при хронических панкреатитах (воспалении поджелудочной железы), гепатитах (воспалении ткани печени), холециститах (воспалении желчного пузыря).

Способ применения: Назначают взрослым по 1-3 драже в день (перед приемом пиши).

Передозировка:

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Побочные эффекты:

В редких случаях возможна диарея (понос).

Противопоказания:

Гепатит (воспаление ткани печени), механическая желтуха (желтуха, связанная с механическим препятствием оттоку желчи по желчевыводящим путям), кишечная непроходимость, повышенная чувствительность к прпарату.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении панкреатина с препаратами железа возможно снижение всасывания последних.

Одновременное применение антацидных средств, содержащих кальция карбонат и/или магния гидроксид, может привести к снижению эффективности панкреатина.

Состав и свойства:

Состав: 140 мг панкреатина, 4200 ЕД амилазы, 3500 ЕД липазы и 250 ЕД протеаз.

Форма выпуска: драже, покрытые оболочкой, в упаковке по 20 штук или по 80 штук.

Фармакологическое действие:

Обеспечивает хорошую перевариваемость жиров, белков и углеводов. Ферментный препарат, улучшающий пищеварение. Панкреатин представляет собой порошок из свиных поджелудочных желез, в котором наряду внешнесекреторными панкреатическими ферментами — липазой, амилазой, протеазой, трипсином и химотрипсином содержатся и другие ферменты.

Условия хранения: препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Панкреатин
Производитель:

Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия

Описание препарата «Мезим форте» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Мезим форте 10000

О препарате:

Показания и дозировка:

Показания к применению:

При недостаточной секреторной (недостаточном образовании пищеварительных соков) и переваривающей способности желудка и кишечника (при хронических гастритах – воспалении слизистой оболочки желудка, энтероколитах – сочетанием воспалении тонкой и толстой кишки и др.), при хронических панкреатитах (воспалении поджелудочной железы), гепатитах (воспалении ткани печени), холециститах (воспалении желчного пузыря).

Способ применения: Назначают взрослым по 1-3 драже в день (перед приемом пиши).

Передозировка:

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Побочные эффекты:

В редких случаях возможна диарея (понос).

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении панкреатина с препаратами железа возможно снижение всасывания последних.

Одновременное применение антацидных средств, содержащих кальция карбонат и/или магния гидроксид, может привести к снижению эффективности панкреатина. в результате применения препаратов, содержащих панкреатин, возможно уменьшение всасывания фолиевой кислоты, что может обусловить необходимость ее дополнительного поступления в организм. Гипогликемизирующее действие акарбозы и миглитола может снижаться при одновременном применении препарата Мезим форте 10 000.

Состав и свойства:

1 таблетка, покрытая оболочкой, кишечно-растворимая содержит: свинной панкреатин с минимальной активностью липазы 10 000 ЕД Евр. Фарм., амилазы 7500 ЕД Евр. Фарм., протеазы 375 ЕД Евр. Фарм. Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат, гипромеллоза, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк, эмульсия симетикона, макрогол 6000, кармелозы натриевая соль, полисорбат 80, натрию гидроксид, азорубиновый лак (Е 122).

Форма выпуска: табл. п/о кишечно-раств., № 10, № 20, № 50.

Фармакологическое действие:

Обеспечивает хорошую перевариваемость жиров, белков и углеводов. Ферментный препарат, улучшающий пищеварение. Панкреатин представляет собой порошок из свиных поджелудочных желез, в котором наряду внешнесекреторными панкреатическими ферментами — липазой, амилазой, протеазой, трипсином и химотрипсином содержатся и другие ферменты.

Условия хранения: препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Панкреатин
Производитель:

Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия

Описание препарата «Мезим форте 10000» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Полусинтетический пенициллин из группы циклических уреидопенициллинов. Обладает широким спектром действия. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных (развивающихся только в присутствии кислорода) и анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмов. Высоко активен в отношении синегнойной палочки, включая штаммы, резистентные (устойчивые) к карбенициллину и аминогликозидам.

Показания к применению:

Лечение и профилактика острых и хронических бактериальных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), инфекции почек и мочевыводяших путей; инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе сальмонеллез), желчного пузыря и желчевыводяших путей; инфекции половых органов (включая гонорею), кожи и мягких тканей, костей и суставов; инфекции, встречающиеся в акушерско-гинекологической практике; сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления); перитонит (воспаление брюшины); менингит (воспаление оболочек мозга); эндокардит (воспалительное заболевание внутренних полостей сердца); инфицированные раны и ожоги. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (защитными функциями организма). Профилактика инфекций при оперативных вмешательствах: абдоминальные операции (операции желчных путей, желудка, осложненная аппендэктомия /удаление слепого отростка тонкой кишки/, колоректальные операции /операции на толстой и прямой кишке/, перфоративные повреждения /сквозной дефект/ органов брюшной полости и брюшины); операции на органах мочеполовой системы; акушерско-гинекологические операции (вагинальная гистерэктомия /чрезвлагалишное удаление матки/, кесарево сечение); ортопедические операции (операции тазобедренного сустава).

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от чувствительности микроорганизма, локализации и тяжести течения инфекции, возраста больного. Новорожденным детям с массой тела менее 3 кг и недоношенным детям мезлоииллин назначают в дозе 75 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Грудным детям с массой тела более 3 кг, а также детям в возрасте до 14 лет – по 75 мг/кг массы тела 3 раза в сутки. Подросткам старше 14 лет и взрослым обычно назначают 80-150 мг/кг в сут. (по 2-3 г 3 раза в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг/кг в сут. (по 4-5 г 3 раза в сут. или по 10 г 2-3 раза в сут.). При инфекциях почек и мочевыводяших путей (например, пиелонефрите /воспалении ткани почки и почечной лоханки/ и уретрите /воспалении мочеиспускательного канала/), желчных путей и других инфекциях, препарат назначают в дозах, указанных выше. При гонорее препарат назначается внутримышечно или внутривенно в однократной дозе 1 – 2 г. При послегонорейном уретрите в случае необходимости показано длительное лечение. У больных с нарушениями функции почек выбор дозы следует проводить с учетом степени тяжести заболевания. У взрослых пациентов со средней массой тела 70 кг и клиренсом креатинина (скоростью очищения крови от конечного продукта азотистого обмена – креатинина) более 30 мл/мин специальной коррекции режима дозирования не требуется. Пациентам с клиренсом креатинина 30-10 мл/мин разовая доза препарата составляет 3/4 обычной дозы (или 1/2 максимальной дозы); с клиренсом креатинина менее 10 мл/кг – 1/2 обычной дозы (или 1/3 максимальной). В условиях гемодиализа (метода очистки крови) специального изменения дозы препарата не требуется. У детей с выраженной почечной недостаточностью следует применять не более половины обычной дозы мезлоциллина в соответствии с возрастом. При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы следует еше раз снизить. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Обычно лечение необходимо продолжать в течение не менее 3 дней после снижения температуры и исчезновения клинических симптомов. При стрептококковых инфекциях лечение должно проводиться не менее 10 дней, с целью кратковременной профилактики при оперативных вмешательствах – не более 3 дней. С целью профилактики инфекций при оперативных вмешательствах у взрослых при абдоминальных операциях -операциях на желчных путях, желудке, при аппендэктомии после прободения (разрыва), гангрены и т.д., – мезлоциллин назначают до операции в дозе 2-5 г; послеоперационная доза составляет 2-5 г 2 раза с интервалом 8 ч; при колоректальных операциях (операциях на толстой и прямой кишке) – перед операцией 4-5 г (при необходимости вместе с метронидазолом), послеоперационная доза – 4-5 г 2 раза с интервалом 8 ч; при перфоративных повреждениях (сквозных дефектах) органов брюшной полости предоперационная доза – 4-5 г, послеоперационная – 2-5 г 2 раза с интервалом 8 ч, в течение 2-10 дней, а при необходимости и более. При операциях органов мочеполовой системы предоперационная доза – 2-5 г, послеоперационная – 2-5 г 2 раза с интервалом 6-8 ч. При гинекологических и родовспомогательных операциях -вагинальной гистерэктомии, кесаревом сечении, – предоперационная доза препарата составляет 4-5 г (при кесаревом сечении рекомендуется вводить после пережатия пуповины), послеоперационная доза при необходимости – 4-5 г 2 раза с интервалом 8 ч. При ортопедических операциях тазобедренного сустава предоперационная доза составляет 10 г, послеоперационная доза при необходимости – 10 г 1-2 раза с интервалом 12 ч. У больных с выраженным снижением веса разовая доза мезлоциллина может составлять 3 г. При оперативных вмешательствах у детей, например, при аппендэктомии (после прободения, гангрены и т.д.) первая доза непосредственно перед началом операции – 100 мг/кг массы тела, послеоперационная доза – 100 мг/кг 2 раза с интервалом 8 ч. Первое предоперационное введение осуществляется в зависимости от дозы в виде инъекции, кратковременного или длительного вливания. При продолжительности операции свыше 2 ч интраоперационно (во время операции) рекомендуется второе введение препарата в той же дозе. Мезлоциллин применяется внутривенно в виде 10% раствора, для приготовления которого сухое вещество во флаконе растворяют в соответствующем количестве воды для инъекций. Для инъекции или вливания следует использовать только прозрачные растворы. При внутривенной инъекции скорость введения должна составлять 5 мл в мин. Кратковременное вливание рекомендуется осуществлять в течение 20-30 мин, для этого, при необходимости, раствор мезлоциллина можно развести совместимым инфузионным раствором в соотношении 1:10. Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления; его можно хранить при комнатной температуре до 24 ч. Раствор, имеющий желтоватую окраску, сохраняет свою эффективность и хорошо переносится больными. Внутримышечное введение препарата (25% раствор) применяется реже в связи со значительным объемом разовой дозы. При появлении крапивницы, являющейся признаком аллергии на пенициллин, мезлоциллин необходимо отменить; продолжать лечение другими препаратами пенициллинового ряда нельзя. У больных, склонных к аллергическим реакциям (при бронхиальной астме, аллергическом рините /воспалении слизистой оболочки носа/, крапивнице), следует соблюдать особую осторожность при лечении мезлоциллином. При повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам, напрмер, цефалоспоринам, следует иметь в виду возможность возникновения перекрестной аллергической реакции (аллергические реакции на обе группы антибиотиков). При длительном или повторном применении препарата может развиться суперинфекция (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), вызванная резистентными (устойчивыми) бактериями или дрожжевыми грибами. При возникновении в процессе лечения препаратом тяжелой и длительной диареи (поноса) следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом), который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии. Препараты, уменьшающие перистальтику (волнообразные движения кишечника), противопоказаны. При инфекциях, вызыванных неизвестными или менее чувствительными возбудителями, угрозе генерализации инфекции (распространения инфекционного процесса на весь организм), суперинфекциях, смешанных инфекциях рекомендуется лечение в комбинации с другими бактерицидными средствами. Повышение суточной дозы мезлоциллина более 20 г возможно лишь в отдельных случаях, так как при инфекциях, вызванных менее чувствительными возбудителями, предпочтительно лечение в комбинации с антибиотиками-аминогликозидами или оксациллином. При применении мезлоциллина у больных с тяжелыми нарушениями водно-электролитного обмена любой этиологии (причины) необходимо учитывать содержание натрия в препарате. Препарат не следует применять в смешанных инъекциях, редко употребляемых инфузионных растворах, а также с другими лекарственными препаратами.

Побочные действия:

Тошнота, рвота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), понос. Иногда возникают кожные аллергические реакции в виде экзантемы (кожной сыпи), зуда. При крапивнице, которая является проявлением реакции на пенициллин, мезлоциллин необходимо отменить. Редко наблюдается медикаментозная лихорадка (резкий подъем температуры тела), острый интерстициальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани) или васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов). В отдельных случаях – анафилактический (аллергический) шок. В отдельных случаях может возникать лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) вплоть до агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). При введении повышенных доз препарата, неправильной дозировке у больных с нарушениями функции почек и воспалительными заболеваниями мозга может возникнуть состояние возбуждения как следствие высокой концентрации препарата в ликворе (спинномозговой жидкости), которое проявляется миоклонией (автоматическими подергиваниями мыши в покое или при движении), судорогами. Нарушения вкуса и обоняния. Редко – болезненность или тромбофлебит (воспаление стенки вены с ее закупоркой) в месте инъекции. При применении препарата у больных с бактериемией (наличием бактерии в крови) (сепсисом /заражением крови микробами из очага гнойного воспаления/) возможна реакция бактериолиза (разрушение бактерий, вызванное нарушением целостности их оболочки /мембраны/) и, как следствие этого, временное ухудшение самочувствия больного, связанное с выделением большого количества токсинов в кровяное русло. На фоне лечения мезлоциллином возможно получение ложноположительного результата при проведении нингидриновой пробы, неферментативной реакции сахара крови, пробы Кумбса (исследования, диагносцирующего аутоиммунные заболевания крови), а также реакций, свидетельствующих об уровне уробилиногена и протеинурии (наличии белка в моче).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пенициллину. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска:

Сухое вещество для инъекций во флаконах по 0,5, 1, 2, 5 и 10 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:

Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.Синонимы:Байпен.

Состав:

1 г препарата соответствует 1,074 г моногидрата натриевой соли мезлоциллина и содержит 42,61 мг или 1,853 мм натрия.Внимание!Перед применением препарата Мезлоциллин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli

Описание препарата «Мезлоциллин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Синтетический глюкокортикостероид, оказывающий противовоспалительное, противоаллергическое и противозудное действие.

Показания и дозировка:

Препарат применяют для лечения:

Экземы различных форм и локализации
Псориаза
Нейродермитов
Дерматитов (контактного, себорейного, солнечного, эксфолиативного, радиационного, интертригинозного)
Аногенитального зуда
Старческого зуда

Применяют также как дополнение к системной глюкокортикоидной терапии при генерализованной эритродермии.

Крем применяют местно. Дозу препарата устанавливают индивидуально, так как она зависит от площади пораженного участка. Крем необходимо наносить на пораженный участок тонким слоем 2 раза в сутки, осторожно втирая в кожу. После достижения клинического улучшения частота применения препарата может быть уменьшена до 1 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется ликвидацией воспалительного процесса, прекращением зуда, очищением кожи; длительность курса лечения зависит от вида и тяжести течения заболевания, определяется врачом и обычно составляет 1-2 недели, но не более 3 недель; между повторными курсами необходим перерыв не менее 20 дней. Курс лечения у детей и больных с поражением лица должен составлять не более 5 дней.

У детей следует применять с осторожностью, не рекомендуется применение препарата на больших участках тела, а также использование окклюзионных повязок.

Передозировка:

Чрезмерное и длительное применение препарата на большой поверхности кожи может привести к проявлению системных эффектов, свойственных глюкокортикостероидам, в частности, к угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы с развитием вторичной недостаточности надпочечников и появлению симптомов гиперкортицизма, включая синдром Иценко Кушинга (особенно у детей). Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты:

Препарат обычно хорошо переносится; при правильном применении побочные эффекты возникают редко, однако возможны жжение, зуд, раздражение, фолликулит, гипертрихоз, угревидные высыпания, гипопигментация, периоральный дерматит.

При применении окклюзионных повязок возможно появление мацерации кожи, стрий и потницы.

Противопоказания:

Препарат не следует применять при:

Первичных вирусных, грибковых и бактериальных поражениях кожи
Туберкулезе кожи
Кожных проявлениях сифилиса
Кожных реакциях после вакцинации
Угревой сыпи
Индивидуальной повышенной чувствительности к компонентам препарата

В связи с тем, что не была установлена безопасность применения местных глюкокортикостероидов у беременных женщин, назначение лекарственных средств этой группы в период беременности оправдано только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Во время беременности препараты этой группы не следует использовать в больших дозах или продолжительное время.

Так как не выяснено, может ли системная абсорбция при местном применении глюкокортикостероидов вызвать появление их определяемых концентраций в молоке матери, следует принять решение либо о прекращении кормления грудью, либо о прекращении применения препарата, учитывая необходимость его применение для матери.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При местном применении препарата не установлено его взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Состав и свойства:

1 г крема содержит бетаметазона валерата в пересчете на бетаметазон и 100 % сухое вещество – 1 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, вазелин, масло вазелиновое, цетостеариловый спирт, макрогола цетостеариловый эфир, пропиленгликоль, динатрия эдетат (трилон Б), динатрия фосфат додекагидрат, калия дигидрофосфат, вода очищенная.

Форма выпуска:

Крем для наружного применения 0,1 %.

Фармакологическое действие:

При местном применении суживает сосуды, снимает зуд, снижает выделение медиаторов воспаления (из эозинофилов и тучных клеток), интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона (из лимфоцитов и макрофагов), тормозит активность гиалуронидазы и уменьшает проницаемость сосудистых стенок. Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клеток, стимулирует синтез мРНК, индуцирующей образование белков, в том числе липокортина. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, блокирует высвобождение арахидоновой кислоты и биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов (способствующих развитию воспаления, аллергии и других патологических процессов).

Кремовая основа обеспечивает смягчающее и увлажняющее действие.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Бетаметазон
Производитель:

Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина

Описание препарата «Мезодерм» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Мезонекс

О препарате:

Антибиотик класса карбапенемов для парентерального применения.

Показания и дозировка:

Инфекции, вызванные одним или несколькими чувствительными к нему возбудителями:

инфекции нижних дыхательных путей (пневмонии, включая госпитальную);
инфекции мочевого тракта;
интраабдоминальные инфекции;
гинекологические инфекции, включая эндометрит и инфекции тазовых органов;
неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
бактериальный менингит;
бактериальная септицемия;
эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении.

Взрослым и детям в возрасте старше 3 мес Мезонекс следует вводить в виде в/в болюсной инъекции на протяжении не менее 5 мин или в виде в/в инфузий на протяжении 15–30 мин.Мезонекс для введения путем в/в болюсных инъекций следует разводить стерильной водой для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема). Это обеспечивает концентрацию 50 мг/мл.Мезонекс для проведения в/в инфузии следует разводить стерильной водой для инъекций или физиологическим р-ром, после чего полученный р-р развести в соответствующем количестве инфузионного р-ра (до 50–200 мл).Мезонекс можно разводить в таких инфузионных р-рах:

0,9% р-р хлорида натрия для в/в инфузий;
5 или 10% р-р глюкозы для в/в инфузий;
5% р-р глюкозы для в/в инфузий с 0,02% р-ром натрия бикарбоната;
0,9% р-р хлорида натрия и 5% р-р глюкозы для в/в инфузий;
5% р-р глюкозы с 0,225% р-ром хлорида натрия для в/в инфузий;
5% р-р глюкозы с 0,15% р-ром хлорида калия для в/в;
2,5 и 10% р-р маннита для в/в инфузий.

Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются суточные дозы – 500 мг внутривенно каждые 8 ч при лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и структур кожи и 1 г внутривенно каждые 8 ч при лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с симптомами нейтропении, а также септицемии. При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 ч.

Для детей в возрасте от 3 мес до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента.

У детей весом более 50 кг следует использовать дозировки для взрослых. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 ч.

Пациентам пожилого возраста с нормальной почечной функцией корректировка дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Передозировка:

Передозировка может возникнуть во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функции почек.Симптомы: атаксия, одышка, судороги.Лечение симптоматическое. У пациентов с нарушением функции почек возможно выведение меропенема и продуктов его метаболизма путем гемодиализа.

Побочные эффекты:

Местные реакции при в/в введении: воспаление, тромбофлебит, боль в месте инъекции.Со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, гепатит.
Со стороны системы крови: обратимая тромбоцитемия, эозинофилия и нейтропения. У некоторых больных возможна положительная прямая или косвенная реакция Кумбса. Есть данные о частичном уменьшении времени образования тромбопластина.
Функции печени: отмечено обратимое повышение концентрации билирубина, трансаминаз, ЩФ и ЛДГ в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахи- или брадикардия, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии.
Со стороны ЦНС: головная боль, парестезия, депрессия, возбудимость, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия.
Прочие: пероральный и вагинальный кандидоз.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам; детский возраст до 3 мес.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Следует придерживаться осторожности при сочетанном применении Мезонекса с препаратами, обладающими нефротоксичностью. Пробенецид конкурирует с меропенемом в отношении тубулярного выведения и соответственно повышает ренальную экскрецию с одновременным эффектом увеличения периода полураспада и повышения концентрации меропенема в плазме крови. Поскольку сила и продолжительность действия препарата Мезонекс идентичны, не рекомендуется общее сочетанное применение пробенецида и препарата Мезонекс. Мезонекс может снизить уровень вальпроевой кислоты в сыворотке крови.Мезонекс нельзя смешивать с р-рами, содержащими любые другие лекарственные препараты.

Состав и свойства:

Состав:

Меропенем 500 мг1 г. Прочие ингредиенты: натрия карбонат.

Форма выпуска:

пор. д/п ин. р-ра 500 мг фл., № 1
пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 1

Фармакологическое действие:

Меропенем — антибиотик класса карбапенемов для парентерального применения, стойкий к действию почечной дегидропептидазы-1 человека. Меропенем оказывает бактерицидное действие за счет влияния на синтез клеточной стенки бактерий. Легкость, с которой меропенем проникает через клеточную стенку бактерий, высокий уровень стабильности к большинству β-лактамаз и значительная аффинность к белкам, связывающим пенициллин (PBSs), объясняют мощное бактерицидное действие меропенема по отношению к широкому спектру аэробных и анаэробных бактерий.Бактерицидная концентрация (определенная как 3log10-основание логарифма при двустороннем отсчете количества клеток на протяжении 12–24 ч) составляет 1:2 к бактериостатической концентрации меропенема, исключение — бактерия Listeria monocytogenes, по отношению к которой фатальная активность не подтверждается.Было выявлено in vitro и in vivo, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.

Антибактериальный спектр меропенема, определяемый in vitro, включает большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробних видов бактерий, а именно:чувствительные (аэробные грамположительные бактерии) — Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium diptheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus hirae, Enterococcus faecalis (исключение — ванкомицинрезистентные изоляты), Listeria fytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroids, Staphylococcus aureus (штаммы β-лактамазы, штаммы, не продуцирующие β-лактамазу, только метициллинчувствительные изоляты), включая Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdenensis, Staphylococcus saccharolyticus, Streptococcus pneumoniae (чувствительные и стойкие к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, стрептококки группы G, группы F, Rhodococcus equi; чувствительные (аэробные грамотрицательные бактерии) — Alcaligenes faecalis, Aeromonas hydrophila, Bordetella spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (ампициллинрезистентные изоляты, не продуцирующие β-лактамазу [BLNAR-изоляты]), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая чувствительные к β-лактамазе и стойкие к пенициллину и спектиномицину штаммы), Hafhia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella spp., Moraxella catarrhalis (изоляты, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу), Morganella morgannii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., включая Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica, Flavobacterium группы IIВ, Flavobacterium meningosepticum; чувствительные (анаэробные грамположительные бактерии) — Actinomyces adontolyticus, Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Anaerobic streptococcus, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides jvatus, Bacteroides thetaiotao-micron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Bacteroides bucclis, Bacteroides corporis, Bacteroides gracilis, Bacteroides asaccharolyticus, Bacteroides splanchnicus, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides levii, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadswortha, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium difficile, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Citrobacter freundii, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus spp.; Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus species, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum; с промежуточным уровнем чувствительности (аэробные грамположительные бактерии) — Enterococcus avium, Corynebacterium jeikeium; с промежуточным уровнем чувствительности (аэробные грамотрицательные бактерии) — Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas maltophilia; с промежуточным уровнем чувствительности (анаэробные грамположительные бактерии) — Propionibacterium acnes; стойкие Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и метициллинрезистентные стафилококки.

В/в инфузия в течение 30 мин одной дозы препарата Мезонекс здоровым добровольцам обусловливает максимальную концентрацию в плазме крови около 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г.Однако нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости между введенной дозой и максимальной концентрацией или AUC. Более того, отмечали снижение плазменного клиренса с 287 до 205 л/мин при повышении доз от 250 мг до 2 г.В/в болюсная инъекция в дозе 1 г меропенема на протяжении 2; 3 и 5 мин здоровым добровольцам обусловливает максимальную концентрацию в плазме крови, равную около 110; 91 и 94 мкг/мл соответственно.

В/в болюсная инъекция одной дозы меропенема на протяжении 5 мин здоровым добровольцам обусловливает максимальную концентрацию в плазме крови, которая составляет около 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл для дозы 1 г.Через 6 ч после в/в введения препарата в дозе 500 мг уровень меропенема в плазме крови снижается до 1 мкг/мл и ниже. При введении многократных доз с интервалом 8 ч у пациентов с нормальной функцией почек отсутствует кумуляции меропенема. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет около 1 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 2%.Около 70% в/в введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч, после чего дальнейшая экскреция с мочой незначительна.Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается на протяжении 5 ч после введения препарата в дозе 500 мг. При режимах введения 500 мг каждые 8 ч или 1 г каждые 6 ч кумуляции меропенема в плазме крови и моче не отмечали.У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.

Мезонекс хорошо проникает в большинство жидкостей и тканей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентрации, превышающей необходимую для угнетения большинства бактерий.После однократного в/в введения дозы Мезонекса наиболее высокая средняя концентрация меропенема была отмечена в жидкостях и тканях организма через 1 ч (0,5–1,5 ч) после начала введения (табл. 1).Таблица 1 ТканьДоза в/в инъекций/инфузий, гКоличество образцовСреднее значение, мкг/мл или мкг/г*Граница, мкг/мл или мкг/г Эндометрий0,574,21,7–10,2 Миометрий0,5153,80,4–8,1 Яичник0,582,80,8–4,8 Шейка0,527,05,4–8,5 Фаллопиевы трубы0,591,70,3–3,4 Кожа0,5223,30,5–12,6 Интерстициальная жидкость**0,595,53,2–8,6 Интерстициальная жидкость**1,0526,320,9–37,4 Кожа1,0105,31,3–16,7 Ободочная кишка1,022,62,5–2,7 Желчь1,0714,6 (3 г)4,0–25,7 Желчный пузырь1,01–3,9 Перитонеальная жидкость1,0930,27,4–54,6 Легкие1,024,8 (2 г)1,4–8,2 Слизистая оболочка бронхов1,074,51,3–11,1 Мышцы1,0261 (2 г)5,3–6,9 Фасция1,098,81,5–20 Сердечный клапан1,079,76,4–12,1 Миокард1,01015,55,2–25,5 Цереброспинальная жидкость (воспалительные изменения)20 мг/кг***40 мг/кг****851,1 (2 г)3,3 (3 г)0,2–2,80,9–6,5 Цереброспинальная жидкость ЦСЖ (заболевания невоспалительного характера)1,040,2 (2 г)0,1–0,3

*За 1 ч, если не назначено иначе; **как указано на этикетке; ***детям в возрасте от 5 мес до 8 лет; ****детям в возрасте от 3 мес до 15 лет.Исследование, проведенное у детей, показало, что фармакокинетика препарата Мезонекс у детей не отличается от таковой у взрослых.

Период полувыведения меропенема у детей в возрасте до 2 лет составляет около 1,5–2,3 ч, отмечают линейную фармакокинетику в диапазоне доз 10; 20 и 40 мг/кг, максимальная концентрация в плазме крови и значение AUC подобны таковым у здоровых взрослых добровольцев после приема в дозах 500 мг, 1 и 2 г соответственно.В исследовании фармакокинетики у больных с почечной недостаточностью установлено, что клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходимо корригировать дозу. При изучении фармакокинетики у пациентов пожилого возраста выявлено снижение клиренса меропенема, связанное с возрастом.Результаты исследования фармакокинетики у пациентов с заболеванием печени свидетельствуют, что заболевания печени не влияют на фармакокинетику меропенема.

Условия хранения:

Сухой порошок хранить при температуре до 25 °С. Рекомендуется свежеприготовленные р-ры препарата Мезонекс немедленно использовать для в/в инъекций или инфузий. Приготовленные р-ры препарата Мезонекс сохраняют достаточную стабильность и пригодны для использования при комнатной температуре (до 25 °С) или при охлаждении (4 °С).

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Меропенем
Производитель:

Орхид Хелскеа, Индия

Описание препарата «Мезонекс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Состав:

Общая информация

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты от приема Мезатона:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Показания к применению:

Способ применения:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Особые указания:

Состав:

Форма выпуска:

Фармакологическое действие:

Условия хранения:

Общая информация

Код ATX

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Состав:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты: