Январь, 2021 - Piluli.info

Cостав и форма выпуска:

Ампулы, 4 мл, № 3.

1 ампула (4 мл) раствора содержит холина альфосцерат (в форме гидрата) 1000 мг.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Медотилин является средством, которое принадлежит к группе центральных холиномиметиков с подавляющим влиянием на ЦНС. Холина альфосцерат как носитель холина и предшествующий агент фосфатидилхолина наделен потенциальной возможностью предотвращать и корректировать биохимические повреждения, которые имеют особенное значение среди патогенных факторов психоорганического инволюционного синдрома, то есть может влиять на сниженный холинергический тонус и изменять фосфолипидный состав оболочек нервных клеток. В состав препарата входит 40,5 % метаболически защищенного холина. Метаболическая защита обеспечивает высвобождение холина в головном мозге.

Медотилин положительно влияет на функции памяти и познавательные способности, а также на показатели эмоционального состояния и поведения, ухудшение которых вызвано развитием инволюционной патологии мозга. Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин принимает участие в биосинтезе ацетилхолина – одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны. Таким образом, Медотилин улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах, положительно влияет на пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов. Медотилин улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и возобновляет сознание при травматическом повреждении головного мозга.

Фармакокинетика. При введении Медотилина в среднем абсорбируется почти 88 % введенной дозы. Препарат накапливается преимущественно в мозге (45 % концентрации препарата в крови), легких и печени. Элиминация препарата происходит главным образом через легкие в виде двуокиси углерода (85 %), остаточные количества выводятся почками и через кишечник.

Показания:

острый период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно ствольным уровнем повреждения (нарушение сознания, коматозное состояние, огненная полушаровая симптоматика, симптомы повреждения ствола мозга);
дегенеративно инволюционные мозговые психоорганические синдромы или вторичные последствия цереброваскулярной недостаточности, то есть первичные и вторичные нарушения умственной деятельности у людей пожилого возраста, которые характеризуются нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением способности, к концентрации;
изменения в эмоциональной сфере и сфере поведения: эмоциональная нестабильность, раздражительность, безразличие к окружающей среде;
псевдомеланхолия у людей пожилого возраста.

Применение:

Препарат показан для внутримышечного или внутривенного (медленного) введения.

При острых состояниях внутримышечно в дозе 1 г (1 ампула) в сутки или внутривенно – от 1 г до 3 г в сутки в течение 15 -20 дней. При внутривенном введении содержимое 1 ампулы (4 мл) разводят в 50 мл физраствора; скорость инфузии – 60-80 капель/мин. Длительность лечения обычно составляет 10 суток, но при необходимости лечения можно продолжать до появления позитивной динамики. После стабилизации состояния больного переводят на пероральные формы препарата.

Дети. Опыт применения у детей отсутствует.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Психотический синдром, тяжелое психомоторное возбуждение.

Побочные эффекты:

Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении.

Возможное возникновение тошноты (которая главным образом является следствием вторичной допаминергичной активации), снижение артериального давления, головная боль; очень редко возможны абдоминальная боль и кратковременное спутывание сознания. В таком случае необходимо уменьшить дозу препарата.

Возможные реакции в месте введения. Возможные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, покраснение кожи.

Особые указания:

Не следует применять в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Период беременности или кормления грудью. Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан для применения в период беременности или в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат не влияет на управление автотранспортом и работу с другими механизмами.

Взаимодействия:

Клинически значимое взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не установлено.

Передозировка:

В случае передозировки отмечается тошнота, беспокойство, возбуждение, бессонница, которые проходят после уменьшения дозы или прекращения лечения препаратом. Терапия симптоматическая.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Регистрационные данные:

Р.п. № UA/14716/01/01 від 04.11.2015 до 04.11.2020

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Холина альфосцерат
Производитель:

Ворлд Медицин
Фарм. группа:

Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему

Код ATX

N

Препараты для лечения заболеваний нервной системы
N07

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие
N07A

Парасимпатомиметики
N07AX

Прочие парасимпатомиметики
N07AX02

Холина альфосцерат

Описание препарата «Медотилин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Лекарственный препарат – противогрибковое средство.

Показания и дозировка:

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза
Кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД
Гениталъный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит
Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии
Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи
Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом

Внутрь:

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем – по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае – 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в нед, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиомикозе; 2-17 мес при паракокцидиомикозе; 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек:

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следуетсначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе; одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Передозировка:

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез.

Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко – нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, повышение активности щелочной фосфатазы).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко – судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.
Прочие: редко – нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Противопоказания:

Одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT.
Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
Детский возраст (до 3-х лет).

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.

Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина скоррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флуконазол, так как применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой прием Флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении Флуконазол и терфенадина, цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).

Одновременное применение флуконазола и гидрохлортиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.

Состав и свойства:

Активное вещество: флуконазол 50 мг или 150 мг
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, прежелатинированный, кремния диоксид коллоидальный, натрия лаурил сульфат, магния стеарат
Состав капсулы:50 мг – краситель кармоизин (Е122), синий патентованный (Е131), титана диоксид (Е171), желатин.150 мг – синий патентованный (Е131), титана диоксид (Е171), желатин

Фармакологическое действие:

Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

Форма выпуска:

Капсулы по 50 мг:

Твердые желатиновые капсулы №3, корпус – белого цвета, крышечка – голубого цвета.

Капсулы по 150 мг:

Твердые желатиновые капсулы №1, корпус и крышечка – голубого цвета.

Содержимое капсул: белый сыпучий порошок.

Капсулы по 50 мг.

По 7 капсул в блистер из ПВХ/ Аl фольги (контурная ячейковая упаковка).

1 блистер с инструкцией по применению в картонную пачку.

Капсулы по 150 мг.

1 капсула в стрипы из А1/А1 фольги (контурная безъячейковая упаковка) или блистер из ПВХ/ А1 фольги (контурная ячейковая упаковка).

По 1 блистеру или стрипу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 4 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Флуконазол
Производитель:

Медокеми ЛТД, Кипр
Фарм. группа:

Лекарственные средства для лечения грибковых заболеваний

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J02

Противогрибковые препараты для системного использования
J02A

Противогрибковые средства для системного использования
J02AC

Триазола производные
J02AC01

Флуконазол

Описание препарата «Медофлюкон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Медоцеф – противомикробное средство группы цефалоспоринов. Препарат содержит активное вещество – цефоперазон – полусинтетическое лекарственное средство, обладающее широким спектром бактерицидной активности.

Показания и дозировка

Препарат применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями, вызванными микроорганизмами, чувствительными к действию препарата, в том числе:

Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей
Инфекционные заболевания органов мочеполовой системы
Инфекционные заболевания кожи, мягких тканей, костей и суставов
Перитонит, холецистит, холангит, эндометрит
Гонорея
Менингит
Септицемия

Препарат также применяют для профилактики инфекционных осложнений при проведении оперативных вмешательств.

Препарат применяют для приготовления раствора для инъекций. Готовый раствор вводят внутривенно или внутримышечно.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения применяют воду для инъекций и 2% раствор лидокаина. Препарат следует вводить глубоко в мышцу, обычно вводят в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.

Для приготовления раствора для внутривенного введения стерильный порошок разводят в соответствующем растворителе (2,8мл на 1г препарата), для лучшего растворения можно увеличить количество растворителя (5мл на 1г препарата). Для начального растворения препарата допускается использовать 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, изотонический раствор натрия хлорида, воду для инъекций.

Для введения препарата в виде внутривенной инфузии полученный раствор растворяют в необходимом количестве инфузионного раствора.

Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым внутривенно обычно назначают по 1-2г препарата 1-2 раза в сутки через равные промежутки времени.

Взрослым внутримышечно назначают по 1г препарата 2 раза в сутки через равные промежутки времени.

Взрослым при тяжелых инфекционных заболеваниях доза препарата может быть увеличена. Максимальная суточная доза – 12г.

Взрослым при неосложненной гонококковой инфекции обычно назначают однократное внутримышечное введение 500мг препарата.

Взрослым для профилактики инфекционных осложнений при проведении операций обычно назначают внутривенное введение 1-2г препарата за 30-90 минут до начала оперативного вмешательства. В случае необходимости введение препарата повторяют через 12 часов.

Детям обычно назначают препарат в дозе 50-100мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу следует разделить на 2 введения с интервалом 12 часов.

Детям при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 200мг/кг массы тела. Суточную дозу следует разделить на 2 введения с интервалом 12 часов.

Передозировка:

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие эпилептических припадков.

Специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия.

Побочные эффекты:

При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушение стула, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны системы крови: при длительном применении препарата и применении препарата в высоких дозах возможно развитие гипопротромбинемии, тромбоцитопении, нейтропении, лейкопении и гемолитической анемии. Кроме того, возможно снижение уровня гемоглобина и гематокрита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек.

Другие: интерстициальный нефрит, кандидозные поражения слизистых оболочек. Кроме того, возможны местные побочные эффекты, такие как болезненность в месте введения (при внутримышечном введении) и флебит (при внутривенном введении).

В период терапии препаратом Медоцеф возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к цефоперазону и другим противомикробным средствам цефалоспоринового ряда. Препарат не следует назначать пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам.
Период беременности и лактации.
При применении препарата противопоказано употребление алкогольных напитков и прием лекарственных препаратов, содержащих этанол.
Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Медоцеф с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени и/или почек, а также пациентам со склонностью к кровотечениям.
Препарат следует с осторожностью назначать новорожденным и недоношенным детям.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении препарата с антикоагулянтами, гепарином, нестероидными противовоспалительными препаратами, салицилатами и тромболитическими лекарственными средствами отмечается повышение риска развития кровотечения.

Препарат не следует смешивать в одном шприце или капельнице с аминогликозидами.

При сочетанном применении препарата с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобной реакции.

Состав и свойства:

1 флакон препарата содержит:

Цефоперазона натрия (в пересчете на цефоперазон) – 1г.

1 флакон препарата содержит:

Цефоперазона натрия (в пересчете на цефоперазон) – 2г.

Форма выпуска:

Порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 1 или 2 грамма активного вещества, во флаконах, по 1, 10, 25, 50 или 100 флаконов в картонной упаковке.

Фармакологическое действие:

Механизм действия препарата основан на его способности нарушать синтез веществ, являющихся основой клеточной мембраны бактерий. Цефоперазон устойчив к действию бета-лактамаз, поэтому может применяться для лечения инфекционных заболеваний вызванных штаммами, продуцирующими пенициллиназу и другие бета-лактамазы.

К действию препарата чувствительны грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы, а также некоторые анаэробные бактерии.

После парентерального введения препарата высокие концентрации цефоперазона определяются в желчи, моче, крови и других биологических жидкостях, кроме того, препарат проникает через гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер, у пациентов с менингитом концентрации препарата в спинномозговой жидкости увеличиваются. Выводится преимущественно с желчью и в некоторой степени с мочой. Период полувыведения составляет около 2 часов. Спустя 2 часа после введения концентрация препарата в желчи в 100 раз превышает плазменную концентрацию цефоперазона.

У пациентов с нарушением функции печени отмечается увеличение периода полувыведения цефоперазона. У пациентов с нарушением функции почек изменений фармакокинетики препарата не отмечается.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности – 2 года.

Срок годности приготовленного раствора при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия – 24 часа.

Срок годности приготовленного раствора при температуре 5 градусов Цельсия (хранение раствора в холодильнике) – 5 суток.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Цефоперазон
Производитель:

Медокеми ЛТД, Кипр
Фарм. группа:

Цефалоспорины

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J01

Антибактериальные средства для системного использования
J01D

Прочие бета-лактамные антибактериальные средства
J01DD

Цефалоспорины третьего поколения
J01DD12

Цефоперазон

Описание препарата «Медоцеф» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Медоциприн – антибактериальное средство для системного применения.

Показания и дозировка

Медоциприн показан для лечения нижеперечисленных инфекций. Перед началом терапии следует обратить особое внимание на всю доступную информацию о резистентности к ципрофлоксацину.

Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Взрослые.

Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями:
обострение хронического обструктивного заболевания легких;
бронхо-легочные инфекции при кистозный фиброз или при бронхоэктазах;
пневмония.
Хронический гнойный средний отит.
Обострение хронического синусита, особенно если он вызван грамотрицательными бактериями.
Инфекции мочевого тракта.
Инфекционные поражения половой системы:
гонококковый уретрит и цервицит, вызванный чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae;
орхоэпидидимит, в частности вызванный чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae;
воспалительные заболевания тазовых органов, в том числе вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae.
Инфекции желудочно-кишечного тракта (например диарея путешественников).
Интраабдоминальные инфекции.
Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями.
Тяжелое течение отита наружного уха.
Инфекции костей и суставов.
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.
Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).

Ципрофлоксацин можно применять для ведения пациентов с нейтропенией и гипертермией в случае подозрения относительно бактериального инфекционного генеза лихорадки в указанной категории пациентов.

Дети и подростки.

Бронхолегочные инфекции при кистозный фиброз, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa ).
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит.
Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальное лечение).

Ципрофлоксацин можно применять для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда врач считает это необходимым.

Лечение должен начинать врач, имеющий опыт лечения кистозного фиброза и / или тяжелых инфекций у детей и подростков.

Доза Медоциприна определяется согласно показаниям, тяжестью и местом инфекции, чувствительностью возбудителя (возбудителей) к ципрофлоксацину, функции почек пациента, а у детей и подростков – по массе тела.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, особенностей клинической картины и типа возбудителя.

Лечение инфекций, вызванных определенными бактериями (например Pseudomonas aeruginosa ,Acinetobacter или Staphylococci ), может требовать применения высоких доз ципрофлоксацина и одновременного применения других необходимых антибактериальных препаратов.

Лечение некоторых инфекций (например воспалительных заболеваний органов малого таза, интра- абдоминальных инфекций, инфекций у пациентов с нейтропенией, инфекций костей и суставов) может требовать одновременного применения других необходимых антибактериальных препаратов в зависимости от вида выявленных патогенов.

Взрослые.

показания		Суточная доза, мг	Длительность лечения (может включать начальное парентеральное применение ципрофлоксацина)
Инфекции нижних дыхательных путей		От 500 мг дважды в сутки до 750 мг дважды в сутки	7-14 дней
Инфекции верхних дыхательных путей	Обострение хронического синусита	От 500 мг дважды в сутки до 750 мг дважды в сутки	7-14 дней
	Хронический гнойный средний отит	От 500 мг дважды в сутки до 750 мг дважды в сутки	7-14 дней
	Тяжелое течение отита наружного уха	750 мг дважды в сутки	От 28 дней до 3 месяцев
Инфекции мочевого тракта (См. Раздел «Особенности применения»)	неосложненный цистит	От 250 мг дважды в сутки до 500 мг дважды в сутки	3 дня
	неосложненный цистит	Женщинам перед менопаузой можно применять однократную дозу 500 мг
	Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит	500 мг дважды в сутки	7 дней
	осложненный пиелонефрит	От 500 мг дважды в сутки до 750 мг дважды в сутки	Не менее 10 дней, при некоторых особых клинических случаях (таких как абсцессы) лечение можно продолжать более 21 день
	простатит	От 500 мг дважды в сутки до 750 мг дважды в сутки	От 2 до 4 недель (острый) и от 4 до 6 недель (хронический)
Инфекции половых органов	Гонококковый уретрит и цервицит	разовая доза 500 мг	1 день (разовая доза)
Инфекции половых органов	орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза	От 500 мг дважды в сутки до 750 мг дважды в сутки	Не менее 14 дней
Инфекции желудочно-кишечного тракта и интраабдоми-ные инфекции	Диарея, вызванная бактериальными патогенами, в частности Shigellaspp., Кроме Shigella dysenteriae, тип 1, и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественников	500 мг дважды в сутки	1 день
	Диарея, вызваннаяShigella dysenteriae,тип 1	500 мг дважды в сутки	5 дней
	Диарея, вызваннаяVibrio cholerae	500 мг дважды в сутки	3 дня
	тифоидную лихорадка	500 мг дважды в сутки	7 дней
	Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями	500 мг дважды в сутки до 750 мг дважды в сутки	От 5 до 14 дней
Инфекции кожи и мягких тканей		От 500 мг дважды в сутки до 750 мг дважды в сутки		От 7 до 14 дней
Инфекции костей и суставов		От 500 мг дважды в сутки до 750 мг дважды в сутки		Максимально 3 месяца
Пациенты с нейтропенией и гипертермией в случае подозрения относительно бактериального инфекционного генеза лихорадки. Ципрофлоксацин следует применять одновременно с соответствующими антибактериальными препаратами / препаратом согласно официальным рекомендациям		От 500 мг дважды в сутки до 750 мг дважды в сутки		терапию следует продолжать на протяжении всего периода нейтропении
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis		разовая доза 500 мг		1 день (разовая доза)
Профилактика после контакта и лечения легочной формы сибирской язвы у лиц, которые могут получать лечение пероральным путем, если это клинически необходимым. Применение препарата следует начинать как можно скорее после подозреваемого или подтвержденного контакта.		500 мг дважды в сутки	60 дней со дня подтвержденного контакта с Bacillus anthracis

Дети и подростки.

показания	Суточная доза, мг	Длительность лечения (может включать начальное парентеральное применение ципрофлоксацина)
кистозный фиброз	20 мг / кг массы тела два раза в сутки при максимальной разовой дозе 750 мг	От 10 до 14 дней
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит	От 10 мг / кг массы тела два раза в сутки до 20 мг / кг массы тела два раза в сутки при максимальной разовой дозе 750 мг	От 10 до 21 дней
Профилактика после контакта и лечения легочной формы сибирской язвы у пациентов, которые могут получать лечение пероральным путем, если это клинически необходимым. Применение препарата следует начинать как можно скорее после подозреваемого или подтвержу ного контакта	От 10 мг / кг массы тела два раза в сутки до 15 мг / кг массы тела два раза в сутки при максимальной разовой дозе 500 мг	60 дней со дня подтвержденного контакта с Bacillus anthracis
Другие тяжелые инфекции	20 мг / кг массы тела два раза в сутки, при максимуме 750 мг одну дозу	В соответствии с типом инфекций

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста должны получать дозу, выбранную в соответствии с тяжестью инфекции и клиренсом креатинина пациента.

Почечная и печеночная недостаточность.

Рекомендуемые начальные и поддерживающие дозы для пациентов с нарушенной функцией почек:

КК [мл / мин / 1,73 м ² ]	Креатинин сыворотки крови [мкмоль / л]	Доза для приема внутрь [мг]
> 60	<124	См. обычная дозировка
30-60	124-168	250-500 мг каждые 12:00
<30	> 169	250-500 мг каждые 24 часов
Пациенты на гемодиализе	> 169	250-500 мг каждые 24 часов (после диализа)
Пациенты на перитонеальном диализе	> 169	250-500 мг каждые 24 часов

У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости в изменении дозировки ципрофлоксацина.

Исследований по дозировке ципрофлоксацина для детей с нарушенной почечной и / или печеночной функции не проводили.

Способ применения.

Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью. Их можно принимать независимо от приема пищи. При приеме натощак действующее вещество всасывается быстрее. Таблетки ципрофлоксацина нельзя принимать вместе с молочными продуктами (например с молоком, йогуртом) или фруктовыми соками с добавлением минералов (например, с апельсиновым соком, обогащенным кальцием) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В тяжелых случаях или если пациент способен принимать таблетки (в частности при энтеральном питании), рекомендуется начинать терапию с введения ципрофлоксацина, пока не будет возможным переход на пероральный прием.

Дети:

Применение ципрофлоксацина детям и подросткам необходимо проводить в соответствии с действующими официальными рекомендациями. Лечение с применением ципрофлоксацина должен проводить врач с опытом ведения детей и подростков, больных кистозным фиброзом и / или тяжелые инфекции.

Ципрофлоксацин вызывал Артропатии опорных суставов в незрелых животных. Рост количества случаев артропатией, связанные с применением препарата, было статистически незначимым. Однако лечение ципрофлоксацином детей и подростков нужно начинать только после тщательной оценки соотношения польза / риск за возможного риска развития побочных реакций, связанных с суставами и / или окружающими тканями.

Передозировка

Сообщалось, что передозировка вследствие приема 12 г препарата Медоциприн приводило к симптомам умеренной токсичности. Острая передозировка в дозе 16 г приводило к развитию острой почечной недостаточности.

Симптомы передозировки включали головокружение, тремор, головную боль, повышенную утомляемость, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, абдоминальный дискомфорт, почечную и печеночную недостаточность, а также кристаллурия и гематурия. Сообщалось также о оборотную почечную токсичность.

Кроме обычных неотложных мероприятий, проводимых при передозировке рекомендуется мониторинг функции почек, в частности определение рН мочи и в случае необходимости – повышение ее кислотности для предупреждения явлений кристаллурии. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Антациды, содержащие в своем составе кальций или магний, теоретически имеют снижать всасывание ципрофлоксацина при передозировке.

С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%).

В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. Из-за возможного удлинения интервала QT целесообразным также проведение ЭКГ-мониторирование.

Побочные эффекты

Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях Медоциприна как тошнота и диарея. Данные о побочных реакциях приведены ниже.

Классы систем органов	побочные реакции
Инфекции и инвазии	Грибковые суперинфекции, антибиотико-ассоциированный колит (очень редко – с возможным летальным исходом)
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы	Эозинофилия, лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни пациента), угнетение функции костного мозга (угрожающее жизни пациента)
Со стороны иммунной системы	Аллергические реакции, аллергический / ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок (что угрожает жизни пациента), реакции, подобные сывороточной болезни
Нарушение обмена веществ и питания	Снижение аппетита, гипергликемия, гипогликемия
психические расстройства	Психомоторная возбудимость / тревожность, спутанность сознания и дезориентация, тревожность, патологические сновидения, депрессия (с возможными суицидальными идеями / мыслями или попытки / совершение самоубийства), галлюцинации, психотические реакции (с возможными суицидальными идеями / мыслями или попытки / совершение самоубийства)
Со стороны нервной системы	Головная боль, головокружение, расстройства сна, нарушение вкуса, парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги , головокружение, мигрень, нарушение координации, нарушение походки, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия и псевдоопухоли мозга, периферическая нейропатия и полинейропатия (см. раздел «Особенности применения»)
Со стороны органов зрения	Нарушения зрения (например диплопия), нарушение восприятия цветов
Со стороны органов слуха и равновесия	Звон в ушах, потеря слуха / нарушение слуха
Со стороны сердца	Тахикардия, желудочковая аритмия и типу пируэт тахикардия (torsades de pointes) (определяли преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT
Со стороны сосудов	Вазодилатация, артериальная гипотензия, синкопальное состояние, васкулит
Со стороны органов дыхания, торакальные и медиастинальные расстройства	Одышка (включая астматические состояния)
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, диарея, рвота, боль в области желудка и по ходу кишечника, боль в животе, диспепсия, флатуленция, панкреатит
Со стороны гепатобилиарной системы	Повышение уровня трансаминаз и билирубина, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени (что в редких случаях прогрессирует до печеночной недостаточности, угрожающей жизни пациента)
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки	Сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (потенциально угрожает жизни пациента), токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожает жизни пациента) , острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЕП)
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани	Мышечно-скелетные боли (например боль в конечностях, пояснице, грудной клетке), артралгии, миалгии, артрит, повышение мышечного тонуса и судороги мышц, мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых, обострение симптомов миастении гравис
Со стороны почек и мочевыделительной системы	Нарушение функции почек, почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия , тубулоинтерстициальный нефрит
Расстройства общего состояния и реакции в месте введения	Астения, лихорадка, отеки, повышенная потливость (гипергидроз)
лабораторные показатели	Повышение активности щелочной фосфатазы крови, повышение активности амилазы, увеличение уровня МНО (у пациентов, одновременно принимающих антагонисты витамина К)

применение детям

Частота случаев артропатии, указанная выше, основывается на данных, полученных в ходе исследований с участием взрослых пациентов. У детей артропатия наблюдается чаще.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства важны.Они позволяют проводить непрерывный мониторинг соотношения польза / риск по препарата.Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Противопоказания

Противопоказания препарата Медоциприн:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим препаратам группы фторхинолонов, или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Влияние других средств на ципрофлоксацин.

Препараты, удлиняющие интервал QT.

Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует назначать с предосторожностями пациентам, которые получают препараты, которые удлиняют интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. Раздел «Особенности применения»).

Формирование хелатного комплекса.

При одновременном применении ципрофлоксацина (перорально) и лекарственных средств, содержащих многовалентные катионы и минеральные добавки (например кальций, магний, алюминий, железо), фосфатзвьязуючих полимеров (например севеламер или карбонат лантана), сукральфат или антацидов, а также препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащие магний, алюминий или кальций, абсорбция ципрофлоксацина снижается. В связи с этим ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до или по крайней мере через

4:00 после приема этих препаратов. Данное ограничение не касается антацидов, принадлежащих к классу блокаторов H ₂ рецепторов.

Пищевые и молочные продукты.

Кальций в составе пищевых продуктов незначительно влияет на абсорбцию. Однако следует избегать одновременного приема ципрофлоксацина и молочных или обогащенных минералами продуктов (таких как молоко, йогурт, апельсиновый сок с повышенным содержанием кальция), так как абсорбция ципрофлоксацина может снижаться.

Пробенецид.

Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. Одновременное применение пробенецида и ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови.

Метоклопрамид.

Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина (пероральной формы), в результате чего достижения максимальной концентрации в плазме крови происходит быстрее. Не отмечено влияния на биодоступность ципрофлоксацина.

Омепразол.

Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению C _max и AUC ципрофлоксацина.

Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства.

Тизанидин.

Тизанидин нельзя применять одновременно с ципрофлоксацином (см. Раздел «Противопоказания»). В ходе клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови (увеличение С _max в 7 раз, диапазон – 4-21 раз, увеличение показателя AUC – в 10 раз, диапазон – 6-24 раза ). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные реакции.

Метотрексат.

При одновременном применении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспортировки метотрексата, что может приводить к повышению концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность возникновения побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом, поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Теофиллин.

Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может привести к нежелательному повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови, что в свою очередь, может привести к развитию побочных реакций. В редких случаях такие побочные реакции могут угрожать жизни или иметь летальный исход. Поэтому при одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и при необходимости снижать его дозу.

Другие производные ксантина.

После одновременного применения ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифилину) сообщалось о повышении концентраций производных этих ксантинов в сыворотке крови.

Фенитоин.

Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или понижению сывороточных концентраций фенитоина, поэтому рекомендуется мониторинг уровня препарата.

Циклоспорин.

Было определено транзиторное повышение креатинина сыворотки крови при одновременном применении ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих циклоспорин. Поэтому необходим частый (2 раза в неделю) контроль концентрации креатинина сыворотки крови у этих пациентов.

Антагонисты витамина К.

При одновременном применении ципрофлоксацина и антагонистов витамина К может усиливаться их антикоагулянтное действие. Степень риска может варьировать в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение значения международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Следует проводить регулярный контроль МНО при и сразу после одновременного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндиону).

Дулоксетин.

В ходе клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина с сильными ингибиторами CYP450 1A2, такими как флувоксамин, может привести к увеличению AUC и C_max дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно ожидать похожих эффектов при одновременном применении указанных препаратов.

Ропинирол.

В ходе клинических исследований было обнаружено, что одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином, ингибитором изоэнзима CYP450 1A2 умеренного действия, приводит к повышению С _max и AUC ропинирола на 60% и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующее корректировки дозы рекомендуются проводить во время и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).

Лидокаин.

Было показано, что у здоровых лиц одновременное применение ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изоферментов цитохрома Р450 1А2, и лекарственных средств, содержащих лидокаин, снижает клиренс внутривенного лидокаина на 22%. Несмотря на нормальную переносимость лечения лидокаином, возможно взаимодействие с ципрофлоксацином, что ассоциируется с побочными реакциями при одновременном применении указанных препаратов.

Клозапин.

После одновременного применения 250 мг ципрофлоксацина с клозапином течение 7 дней сывороточные концентрации клозапина и N-десметилклозапину были повышены на 29% и 31% соответственно. Рекомендуется осуществлять клиническое наблюдение и соответствующую коррекцию дозы клозапина при и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином.

Силденафил.

C _max и AUC силденафила увеличились примерно в 2 раза у здоровых добровольцев после одновременного приема внутрь 50 мг силденафила и 500 мг ципрофлоксацина. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении ципрофлоксацина с силденафилом и учитывать соотношение риск / польза.

Состав и свойтва

действующее вещество : ципрофлоксацин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида 583 мг эквивалентно ципрофлоксацина 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, полиэтиленгликоль 6000, опадри белый Y-1-7000 (в состав входят гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Бактерицидное действие ципрофлоксацина, как фторхинолонового антибактериального средства, обусловлена способностью подавлять топоизомеразы II типа (ДНК-гиразу и топоизомеразу IV), которые необходимы во многих процессах жизненного цикла ДНК, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.

Фармакокинетические / фармакодинамические взаимосвязи.

Эффективность главным образом зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (C _max ) и минимальной ингибиторной концентрацией (МИК) ципрофлоксацина для бактериального патогена и от значения площади под кривой (AUC) и МПК.

Механизм резистентности.

Резистентность к ципрофлоксацину иn vitro обычно связана с мутациями сайта-мишени, которые возникают в топоизомеразами IV и ДНК-гиразы путем многоступенчатых мутаций. Степень перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами, что является следствием вышеуказанного, бывает разной. Единичные мутации, как правило, не приводят к клинической резистентности, однако множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность к нескольким или всем представителям класса фторхинолонов.

Такие механизмы резистентности, как непроницаемость и / или ефлюксний насос, могут вызывать различное влияние на чувствительность к фторхинолонов, зависит от физиохимичних свойств различных представителей указанного класса и родства транспортных систем для каждой действующего вещества. Все in-vitro механизмы резистентности целом наблюдаются в клинических изолятов. Механизмы резистентности, инактивируют другие антибактериальные средства, такие как барьер проницаемости (характерно для Pseudomonas aeruginosa ) и ефлюксни механизмы могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.

Сообщалось о развитии плазмидопосередкованои резистентности, кодированной qnr геном.

Спектром антибактериальной активности.

Точ

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Ципрофлоксацин
Производитель:

Медокеми ЛТД, Кипр
Фарм. группа:

Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J01

Антибактериальные средства для системного использования
J01M

Противомикробные препараты — производные хинолона
J01MA

Фторхинолоны
J01MA02

Ципрофлоксацин

Описание препарата «Медоциприн» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Препарат оказывает прогестиновое (подобное действию женского полового гормона прогестерона) действие и лишен андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) и эстрогенной (подобной действию женских половых гормонов – эстрогенов) активности. В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормонечувствительных злокачественных новобразованиях. Оказывает пирогенное (повышающее температуру тела) действие, в больших дозах обладает кортикостероидной (подобной действию гормонов коры надпочечников) активностью.

Показания к применению:

Гормональнозависимые формы рецидивирующего (повторяющегося) рака молочной железы у женшин в менопаузе (второй фазе климакса) в качестве паллиативного (направленного не на лечение основного заболевания, а на облегчение состояния больного) лечения; рецидивирующий и/или метастатический (сопровождающийся появлением новых опухолей в других органах и тканях, развившихся вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) рак эндометрия (внутренней оболочки матки) в качестве дополнительного и/или паллиативного лечения; рецидивирующий и/или метастатический рак почки в качестве дополнительного и/или паллиативного лечения.

Способ применения:

Препарат применяют внутрь или внутримышечно. Таблетки назначают внутрь при раке эндометрия и почки от 200 до 600 мг в день, при раке молочной железы – от 400 до 1200 мг в день. Эффект отмечается обычно через 8-10 нед. от начала лечения. Внутримышечно препарат применяют следующим образом. При раке эндометрия и раке почки начальные дозы препарата составляют 500-1000 мг в неделю. Если состояние больного улучшается в течение нескольких недель или месяца и происходит стабилизация состояния, то в этом случае назначают поддерживающую терапию в дозе 500 мг в неделю. При раке молочной железы препарат назначают в начальной дозе по 500 мг в сутки в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до тех пор, пока больная реагирует на лечение. Результаты терапии препаратом гормональной формы рака молочной железы могут проявиться даже через 8-10 недель от начала лечения. При прогрессировании заболевания терапию медроксипрогестерона ацетатом прекращают.

Побочные действия:

Аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, в единичных случаях -анафилактоидных реакций (аллергических реакций немедленного типа). Тромбоэмболии (закупорка сосуда сгустком крови), тромбофлебит (воспаление стенки вен с их закупоркой); нервозность, бессонница, слабость, депрессия (состояние подавленности), головокружение, головная боль; тошнота. Изменения характера выделений из половых путей, чувствительность молочных желез и галакторея (молокоистечение вне периода кормления грудью). Пирогенные реакции (повышение температуры тела). При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие симптомокомплекса Иценко-Кушинга (ожирения, сопровождающегося снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза). При использовании суспензии возможны уплотнения и стерильные абсцессы (образование ограниченных полостей, заполненных гноем, без присоединения бактериальных возбудителей гнойной инфекции) в месте введения.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к медроксипрогестерону или другим составляющим препарата. Беременность.

Форма выпуска:

Таблетки по 100; 200; 250; 500 мг (0,1; 0,2; 0,25; 0,5 г); суспензия для приема внутрь, содержащая 500 мг в 1 мл; суспензия для внутримышечных инъекций во флаконах по 3,3 мл (500 мг или 150 мг в 1 мл) и по 6,7 мл (1000 мг).

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте.Синонимы:Депопровера для применения в онкологии, Провера для применения в онкологии, Фарлутал, Онко-Провера, Провера 100, Клиновир, Депкорлутин, Депо-Альфакорт, Депо-Клинови, Депо-Промон, Фармолют, Гестопуран, Лютеодион, Метилгестен, Неолют, Нидаксин, Нормобион, Продафем, Промон-Е, Проверок, Седометрил, Вадезин.Внимание!Перед применением препарата Медроксипрогестерона ацетат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Гестагенные лекарственные средства

Описание препарата «Медроксипрогестерона ацетат» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Медрол

О препарате:

Медрол относится к группе синтетических глюкокортикостероидов. Обладает противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами, благодаря чему применяется при воспалительных, аутоиммунных заболеваниях и недостаточности коры надпочечников.

Показания и дозировка:

Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (препаратами выбора при этом являются гидрокортизон или кортизон, а синтетические аналоги при необходимости могут применяться сочетанно с минералокортикоидами; одновременное применение минералокортикоидов особенно важно при лечении детей); врожденная гиперплазия надпочечников; негнойный тиреоидит; гиперкальциемия при онкологических заболеваниях.
Ревматологические заболевания: как дополнительная терапия для кратковременного применения (для купирования острого процесса или при обострении процесса) при таких заболеваниях, как псориатический артрит, ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться проведение поддерживающей терапии в низких дозах), анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, эпикондилит.
Коллагенозы: в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при следующих заболеваниях: системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), острый ревмокардит, ревматическая полимиалгия, гигантоклеточный артрит.
Кожные заболевания: Пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит.
Аллергические состояния: Для устранения следующих тяжелых и инвалидизирующих аллергических состояний в случае неэффективности стандартной терапии: сезонный или круглогодичный аллергический ринит, сывороточная болезнь, БА, медикаментозная аллергия, контактный дерматит, атопический дерматит.
Офтальмологические заболевания: Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз: аллергические краевые язвы роговицы, поражение глаз, вызванное вирусом Herpes zoster, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.
Заболевания органов дыхания: Симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами, бериллиоз, фульминантный или диссеминированный туберкулез легких (применяется в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), аспирационный пневмонит.
Гематологические заболевания: Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоимунная) гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Онкологические заболевания: в качестве комплексной и/или паллиативной терапии при лейкозах и лимфомах у взрослых, остром лейкозе у детей.
Отечный синдром: Для индукции диуреза или устранения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии (идиопатического или обусловленного системной красной волчанкой).
Заболевания ЖКТ: Для выведения больного из критического состояния при таких заболеваниях, как неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит.
Заболевания нервной системы: Рассеянный склероз в фазе обострения, отек мозга, вызванный его опухолью.
Заболевания других органов и систем: Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе развития блока, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией, трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
Трансплантация органов.

В зависимости от характера заболевания начальная доза Медрола для взрослых может составлять 4–48 мг/сут. При менее тяжелых заболеваниях обычно бывает достаточным применение и в более низкой дозе, хотя отдельным больным могут понадобиться и более высокие дозы.

Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200–1000 мг/сут), трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут).Если в результате лечения Медролом был достигнут удовлетворительный терапевтический эффект, больному следует подобрать индивидуальную поддерживающую дозу путем постепенного снижения начальной через определенные промежутки времени, пока не будет достигнута минимальная эффективная доза. Необходим постоянный контроль режима дозирования препарата.
В некоторых ситуациях может потребоваться коррекция дозы; к ним относятся изменения клинического состояния, обусловленные наступлением ремиссии или обострением заболевания, индивидуальная реакция больного на препарат, а также воздействие на больного стрессовых ситуаций, прямо не связанных с основным заболеванием; в последнем случае может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата на определенный период времени, продолжительность которого зависит от состояния больного. Требуемая доза может варьировать и должна подбираться индивидуально в зависимости от характера заболевания и реакции больного на терапию.
Доза метилпреднизолона для детей рассчитывается в пересчете на преднизолон (5 мг преднизолона эквивалентно 4 мг метилпреднизолона).
Альтернирующая терапия — это такой режим дозирования, при котором удвоенная суточная доза ГКС назначается через день в утренние часы. Целью альтернирующей терапии является достижение у больного, требующего длительной терапии, максимального клинического эффекта при сведении к минимуму некоторых побочных эффектов ГКС-терапии, таких как угнетение гипофизарно-надпочечниковой оси, синдром Кушинга, синдром отмены ГКС и угнетение роста у детей.

Передозировка:

Клинические случаи острой передозировки Медрола не описаны. Частое повторное назначение (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию кушингоидного синдрома и других осложнений, характерных для продолжительной терапии ГКС. Метилпреднизолон удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Побочные эффекты:

Водно-электролитный баланс: задержка натрия, застойная сердечная недостаточность у больных с соответствующей склонностью, АГ, задержка жидкости, потеря калия и гипокалиемический алкалоз.
Со стороны опорно-двигательной системы: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков и асептический некроз, склонность к разрыву сухожилий (в частности ахиллового сухожилия).
Со стороны ЖКТ: пептическая язва (с возможной перфорацией и кровотечением), желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишечника, повышение активности АлАТ, АсАТ и ЩФ в сыворотке крови (повышение уровня этих показателей обычно незначительное, не сопровождается клиническими проявлениями и проходит после отмены препарата.
Кожные покровы: ухудшение заживления ран, петехии и экхимозы, истончение и сухость кожи.
Метаболические нарушения: отрицательный азотистый баланс, обусловленный катаболизмом белков.
Неврологические нарушения: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические расстройства и судороги.
Эндокринные нарушения: синдром Кушинга, нарушения менструального цикла, угнетение гипофизарно-надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных сахарным диабетом, угнетение роста у детей.
Офтальмологические нарушения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления и экзофтальм.
Со стороны иммунной системы: смазанная клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, развитие инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, возможно угнетение реакций при проведении кожных проб.

Противопоказания:

системные грибковые инфекции;
повышенная чувствительность к метилпреднизолону или другим компонентам препарата в анамнезе.

Отмечается более выраженная активность ГКС у больных с гипотиреоидизмом и циррозом печени.ГКС следует применять с осторожностью при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса, поскольку при этом возможно развитие перфорации роговицы.При лечении ГКС следует назначать их в минимальной эффективной дозе и если становится возможным дальнейшее снижение дозы, это снижение следует проводить постепенно.

При применении ГКС возможны различные психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, перемены настроения, изменения личности, тяжелая депрессия и выраженные психотические реакции. Кроме того, на фоне приема ГКС может отмечаться прогрессирование существующих эмоциональной нестабильности и склонности к психотическим реакциям. ГКС следует назначать с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, поскольку существует опасность перфорации кишечника, а также при абсцессе или иной гнойной инфекции, дивертикулите, в случае недавно наложенных кишечных анастомозов, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, АГ, остеопорозе и тяжелой псевдопаралитической миастении. Поскольку осложнения при лечении ГКС зависят от дозы препарата и продолжительности терапии, в каждом случае следует проводить тщательную оценку соотношения пользы от применения препарата и потенциального риска, связанного с дозой и продолжительностью лечения, и выбора режима введения — ежедневного или прерывистым курсом.У пациентов, применяющих ГКС, может развиться саркома Капоши.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении циклоспорина и метилпреднизолона отмечается взаимное угнетение метаболизма, поэтому существует вероятность повышения частоты побочных эффектов, характерных для применения этих препаратов.

При одновременном применении циклоспорина и метилпреднизолона могут развиваться судороги.

Препараты-индукторы микросомальных ферментов печени, такие как фенобарбитал, фенитоин и рифампицин, могут повышать клиренс метилпреднизолона, что может требовать повышения дозы препарата для достижения необходимого эффекта.

Тролеандомицин и кетоконазол могут угнетать метаболизм метилпреднизолона, снижая его клиренс. Во избежание стероидной интоксикации следует титровать дозу метилпреднизолона.

Метилпреднизолон может повышать клиренс ацетилсалициловой кислоты при продолжительном ее применении в высоких дозах. Это может привести к снижению концентрации салицилата в сыворотке крови или повысить риск интоксикации салицилатами при прекращении применения метилпреднизолона. Ацетилсалициловая кислота и прочие НПВП в комбинации с ГКС следует применять с осторожностью при лечении больных с гипопротромбинемией.

Влияние метилпреднизолона на фармакокинетику пероральных антикоагулянтов вариабельное, при одновременном применении этих препаратов может отмечаться как усиление, так и ослабление эффекта пероральных антикоагулянтов.

Состав и свойства:

Метилпреднизолон.

Форма выпуска:

Таблетки 4 мг фл., № 30, табл. 16 мг блистер, № 50, табл. 32 мг блистер, № 20.

Механизм действия:

Метилпреднизолон относится к группе синтетических ГКС. ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином), стимулируют транскрипцию мРНК и дальнейший синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект при системном применении ГКС. ГКС оказывают выраженное влияние не только на активность воспалительного процесса и иммунный ответ, но и на углеводный, белковый и жировой обмен, сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и ЦНС. Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммуносупрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются такие терапевтические эффекты ГКС:

уменьшение количества иммуноактивных клеток в очаге воспаления;
уменьшение вазодилатации;
стабилизация лизосомальных мембран;
ингибирование фагоцитоза; снижение синтеза простагландинов и родственных им соединений.

Метилпреднизолона ацетат в дозе 4,4 мг (эквивалентно 4 мг метилпреднизолона основания) по противовоспалительной активности эквивалентен 20 мг гидрокортизона или 5 мг преднизолона. Метилпреднизолон обладает лишь минимальной минералокортикоидной активностью (метилпреднизолон в дозе 200 мг эквивалентен 1 мг дезоксикортикостерона).ГКС оказывают катаболическое действие на белковый обмен. Аминокислоты, которые при этом высвобождаются, превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных сахарным диабетом.ГКС обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также оказывают липогенетическое влияние, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Условия хранения:

При температуре до 25 °С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Метилпреднизолон
Производитель:

Пфайзер Инк., США
Фарм. группа:

Гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги

Код ATX

H

Гормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)
H02

Кортикостероиды для системного использования
H02A

Кортикостероиды для системного использования
H02AB

Глюкокортикостероиды
H02AB04

Метилпреднизолон

Описание препарата «Медрол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Медролгин – противовоспалительное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Медролгин:

Боль и воспаление после хирургического лечения катаракты.

Только для местного применения.

По одной капле препарата закапывают в пораженный глаз дважды в сутки, начиная за один день до операции по поводу катаракты, продолжая в день операции и в течение первых 2 недель послеоперационного периода.

Передозировка

Обычно передозировка препарата Медролгин не приводит к тяжелым последствиям.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами препарата Медролгин, которые наблюдались в 1-6% пациентов, были повышенное внутриглазное давление, конъюнктивы гиперемия и / или кровоизлияние, отек роговицы, ощущение боли, головная боль, слезотечение и затуманенное зрение. Некоторые из этих эффектов могут быть следствием хирургических процедур по поводу лечения катаракты.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Медролгин.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Сопутствующие офтальмологические препараты нужно применить как минимум через 5 мин после закапывания препарата Медролгин.

Местные кортикостероиды также известны как средства, замедляющие или задерживают процесс заживления ран. Сопутствующее лечение местными НПВП и местными стероидами может увеличить риск возникновения проблем с заживлению.

Существует риск перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производных фенилуксусной кислоты и других НПВП.

Состав и свойства

действующее вещество : ketorolac;

1 мл кеторолака трометамин 5 мг

вспомогательные вещества: октоксинол 40, натрия эдетат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид или кислота соляная, вода очищенная.

Форма выпуска: Капли глазные.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Медролгин является НПВП.

Кеторолака трометамин оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, которое обусловлено его способностью подавлять биосинтез простагландинов. При местном применении в глаз кеторолак снижает уровень простагландинов E2 в водянистой влаге глаза.

Кеторолака трометамин не имеет значительного влияния на внутриглазное давление, однако изменения внутриглазного давления возможны после хирургического лечения катаракты.

Фармакокинетика.

Кеторолака трометамин НЕ оказывает значимого влияния на внутриглазное давление. Низкий уровень кеторолака в плазме или уровень, не определяется после закапывания в конъюнктивальный мешок свидетельствует о минимальной абсорбцию препарата в системный кровоток после местного применения.

Условия хранения: Хранить Медролгин следует при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Кеторолак
Производитель:

Ворлд Медицин Офтальмикс Лтд
Фарм. группа:

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

S

Препараты для лечения заболеваний органов чувств
S01

Препараты для лечения заболеваний глаз
S01B

Противовоспалительные средства
S01BC

Нестероидные противовоспалительные препараты
S01BC05

Кеторолак

Описание препарата «Медролгин капли» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

Ампулы, 1 мл, № 5.

Кеторолака трометамол…..30 мг

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Кеторолака трометамол является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), которое демонстрирует анальгетическую активность. Механизм действия кеторолака (как и других НПВС) не до конца изучен, но может заключаться в ингибировании синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамола связана с S-формой. Кеторолака трометамол не имеет седативных или анксиолитических свойств. Максимальный анальгетический ффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов. Этот эффект не имеет статистически значимых отличий в рамках рекомендованного диапазона дозирования. Наибольшая разница между большими и малыми дозами кеторолака заключается в длительности анальгезии. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Фармакокинетика. Кеторолака трометамол является рацемической смесью [-]S- и [+] R-энантиометрических форм, причем аналгетическая активность обусловлена S -формой. После внутримышечного введения кеторолак быстро и полностью абсорбируется. Средняя максимальная плазменная концентрация 2,2 мкг/мл достигается в среднем через 50 мин после введения одноразовой дозы 30 мг. Линейная фармакокинетика. У взрослых после внутримышечного введения кеторолака трометамола в рекомендованных диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамола у взрослых после одноразовой или многоразовых внутримышечных введений препарата является линейной. При более высоких рекомендованных дозах наблюдается пропорциональное повышение концентраций свободного и связанного рацемата. Кеторолак плохо проникает через гематоенцефалический барьер.

Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах – в грудное молоко. Больше 99 % кеторолака в плазме крови связано с белками в пределах широкого диапазона концентраций.

Метаболизм. Кеторолака трометамол в значительной мере метаболизируется в печени. Продуктами метаболизма являются гидроксилированная и коньюгированная формы производного препарата. Продукты метаболизма и некоторая часть не измененного препарата выводятся с мочой.

Экскреция. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов является почечный. Приблизительно 92 % введенной дозы определяется в моче: 40 % – в виде метаболитов и 60 % – в виде не измененного кеторолака. Приблизительно 6 % дозы выводится с калом. В исследовании одноразовой дозы кеторолака 10 мг (n = 9) было продемонстрировано, что S –энантиомер выводится вдвое быстрее, чем R-энантиомер, а клиренс не зависит от способа введения. Это значит, что соотношение плазменных концентраций S-энантиомера/ R -энантиомера после каждой дозы уменьшается со временем. Отличия между S- и R -формами в организме человека незначительные или отсутствующие. Период полувыведения S -энантиомера кеторолака трометамола составляет приблизительно 2,5 часа (СВ ± 0,4), а R -энантиомера – 5 часов (СВ ± 1,7). В других исследованиях сообщалось, что период полувыведения рацемата составляет 5-6 часов.

Накопление. Кеторолака трометамол, который вводили внутривенно струйно каждые 6 часов в течение 5 дней здоровым добровольцам (n = 13), не продемонстрировал существенную разницу в 1-й и на 5-й день. Минимальные уровни в среднем составляли 0,29 мкг/мл (СВ ± 0,13) в 1-й день и 0,55 мкг/мл (СВ ± 0,23) на 6-й день. Равновесное состояние было достигнуто после четвертой дозы. Кумуляция кеторолака трометамола у отдельных групп пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с почечной недостаточностью или заболеваниями печени) не исследовалась.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Опираясь только на данные, полученные после одноразового введения, период полувыведения рацемата кеторолака трометамола увеличивался с 5 до 7 часов у пациентов пожилого возраста (65 – 78 лет) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (24-35 лет).

Дети. Фармакокинетические данные о внутримышечном введении кеторолака трометамола детям отсутствуют.

Почечная недостаточность. Опираясь только на данные, полученные после одноразового введения препарата, средний период полувыведения кеторолака трометамола у пациентов с нарушениями функции почек составляет 6-19 часов и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамола у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек почти нет (r = 0,5). У пациентов с заболеванием почек значения AUC8 каждого из энантиомеров повышается почти на 100 % в сравнении с таким у здоровых добровольцев. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1/5 для R – энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамола указывает на увеличение несвязанной фракции.

Печеночная недостаточность. Значение периода полувыведения, AUC8 и С_max, у 7 пациентов с заболеванием печени существенно не отличались от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

Показания:

Купирование умеренной и сильной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Применение:

Рекомендовано применять в условиях стационара. Вводят внутримышечно и струйно внутривенно. Струйное внутривенное введение должно длиться не менее 15 секунд. После внутримышечного или внутривенного введения аналгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя длительность аналгезии составляет 4-6 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное внутримышечное или внутривенное введение многоразовых суточных доз кеторолака не должно длиться больше 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода внутримышечного введения пациенты больше не нуждались в обезбаливающей терапии. Количество побочных эффектов можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого, для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.

Взрослые. Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамола составляет 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 4-6 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамол при необходимости можно вводить каждые 2 часа. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг – для пациентов пожилого возраста, пациентов, с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня.

Пациентам с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно сопутствующее применение опиоидних аналгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетения дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают препарат и которых переводят на пероральное применение кеторолака трометамола, таблетки, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов, с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда меняют лекарственную форму, доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 65 лет рекомендовано назначать минимально возможное дозирование. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пациенты с нарушением функции почек. Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозировку (не выше 60 мг/сут внутримышечно или внутривенно).

Дети. Не применять детям в возрасте до 16 лет.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к кеторолаку или к любому компоненту препарата;
активная пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение, в анамнезе;
бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
бронхиальная астма в анамнезе;
тяжелая сердечная недостаточность;
полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;
печеночная, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови больше 160 мкмоль/л);
подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения;
одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития;
гиповолемия, дегидратация.

Препарат не применяют:

как аналгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства;
пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов).

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, абдоминальная боль, изменения вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость, в рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, мелена, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астеничный синдром, парестезия, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия; асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменения настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния; патологическое мышление.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, ускоренное сердцебиение, боль, в груди. Были сообщения о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств. Возможный рост риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, диспноэ, отек легких, отек гортани, бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыводящей системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боль, в пояснице, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезные высыпания), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или лущение кожи, увеличения, и/или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла, буллезные реакции.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, прямокишечное кровотечение, увеличение времени кровотечения. Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Аллергические реакции: анафилаксия (может иметь летальный исход) или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожные высыпания, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки, век, периорбитальний отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть, в грудной клетке, свистящее дыхание, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, потеря слуха, звон, в ушах, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва. Общие нарушения: потливость, отеки, миалгия, болезненность, изменения в месте введения. Изменение лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Другие: отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, лихорадка с ознобом или без.

Особые указания:

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого, для контроля симптомов. Врачи должны знать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после внутримышечного введения.

Длительность комбинированного применения кеторолака трометамола внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должна превышать 5 дней.

Влияние на фертильность. Женщинам, которые не не могут забеременеть и в связи с этим проходять обследование, применение кеторолака трометамола следует отменить. Женщинам со сниженной способностью к оплодотворению следует избегать применения препарата. Влияние на пищеварительный тракт.

Кеторолака трометамол может вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Эти побочные явления могут возникать у пациентов, которые применяют кеторолака трометамол, в любое время после симптомов – предвестников или без них, и могут иметь летальные последствия. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительной терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами является одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья, в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, потому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и, при возникновении подозрения, кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска следует назначать альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Влияние на кровеносную систему. При совместном применении кеторолака трометамола у пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может повышаться риск возникновения кровотечения. Детальных исследований совместного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ОД каждые 12 часов) не проводили, потому такой режим тоже может повышать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или которые нуждаются в введении низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамол. За состоянием пациентов, которые принимают другие средства, которые негативно влияют на гемостаз, при введении кеторолака трометамола следует пристально наблюдать. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальными показателями свертываемости крови время кровотечения увеличивалось, но не выходило за пределы нормального диапазона, которые составляют 2-11 мин. В отличие от пролонгированного действия ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамол применять нельзя.

Кеторолака трометамол не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Применение пациентам с нарушением функции почек (см. «Противопоказание»). Пациенты с менее выраженным нарушением почечной функции должны получать более низкие дозы кеторолака (не больше 60 мг в сутки, внутримышечно). За состоянием почек таких пациентов необходимо пристально наблюдать. Перед началом лечения пациентам необходимо восполнить водный баланс. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен приблизительно наполовину от нормальной скорости, а конечный период полувыведения увеличивался почти втрое.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга. За состоянием пациентов с артериальной гипертензией и/или с незначительной и умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо пристально наблюдать. Чтобы минимизировать потенциальный риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, которые применяют НПВС, следует применять минимальную эффективную дозу в течение более короткого промежутка времени. Назначать кеторолак пациентам с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга следует только после тщательного обдумывания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же необходимо определить целесообразность назначения кеторолака до начала длительного лечения пациентов группы риска по развитию сердечно-сосудистых заболеваний (например, пациентов с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курящих).

Респираторная система. Следует контролировать состояние пациента в связи с вероятностью развития бронхоспазма.

Применение пациентам с нарушением функции печени. Кеторолака трометамол следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительные повышения АЛТ и АСТ в сыворотке крови (больше чем в три раза выше нормы) наблюдались у меньше, чем 1 % пациентов. Кроме того, были сообщение об одиночных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях – летальные. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (таких как эозинофилия, высыпание).

Следует с осторожностью применять нестероидные противовоспалительные средства пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых нестероидных противовоспалительных средств, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромбоэмболических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, кеторолак подавляет синтез простагландинов и может обнаруживать токсичное влияние на почки, потоэму его следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, с нарушением функции печени, пациенты, которые применяют диуретики, и пациенты пожилого возраста.

Применение препарата у пациентов с системной красной волчанкой или заболеваниями соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита. Были сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи, такие как ексфолиативний дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Наибольший риск этих реакций возникает в начале курса лечения причем первые проявления появляются в большинстве случаев на протяжении первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить лечение препаратом при первом появлении сыпи, повреждении слизистых оболочек, или при других проявлениях гиперчувствительности.

При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, которые принимают диуретики, или после хирургического вмешательства с гиповолемией необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функций почек.

Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за известных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов на сердечно-сосудистую систему плода не следует применять кеторолак в период беременности (особенно в ІІІ триместре). Применение кеторолака трометамола противопоказано в период беременности, во время схваток и родов. Не применять в период кормления грудью из-за возможного негативное влияние ингибиторов синтеза простагландина на младенцев.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. На период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием побочных реакций со стороны нервной системы.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать в одной емкости с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за образования осадка. Несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Взаимодействия:

Кеторолак в значительной мере связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2 %). Кеторолака трометамол не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. Кеторолака трометамол незначительно уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не изменяет связывания дигоксина с белками плазмы крови. Имеющиеся данные об исследовании in vitro указывают, что в терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось приблизительно с 99,2 % до 97,5 %, что указывало на потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывания кеторолака трометамола с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота. При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не изменяется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВС, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамол и ацетилсалициловую кислоту из-за потенциального повышения частоты возникновения побочных явлений. Диуретики. У некоторых пациентов кеторолак может уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с применением НПВС за пациентом следует внимательно наблюдать в отношении появления признаков почечной недостаточности, а также, чтобы удостовериться в эффективности диуретических препаратов.

Пробенецид. Сопутствующее применение кеторолака трометамола и пробенецида приводило к снижению клиренса кеторолака и значительному повышению его плазменных уровней и периода полувыведения. Следовательно, одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида противопоказано. Литий. При одновременном применении НПВС и препаратов лития за пациентами следует внимательно наблюдать чтобы не пропустить признаков токсичности лития.

Антикоагулянты. Кеторолака трометамол следует осторожно назначать вместе с антикоагулянтами, поскольку сопутствующий прием может усиливать антикоагулянтный эффект.

Сердечные гликозиды. НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные концентрации сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.

Метотрексат. Одновременно назначать следует с осторожностью.

Ингибиторы АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости. НПВС могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ. О таком взаимодействии следует помнить при назначении НПВС вместе с ингибиторами АПФ.

Противосудорожные средства. Сообщалось об одиночных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамола и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций. Пентоксифилин. Одновременное применение кеторолака трометамола и пентоксифилина повышает риск появления кровотечения.

Неполяризующие миорелаксанты. Официальных исследований одновременного применения кеторолака трометамола и миорелаксантов не проводилось.

Циклоспорин. Как и при применении всех НПВС, с осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВС, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кортикостероиды. Как и при применении всех НПВС, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Хинолины. Пациенты, которые принимают хинолины, могут иметь повышенный риск возникновения судорог. β-блокатори. Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие β-блокаторов.

Зидовудин. Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы в ВИЧ инфицированных, которые болеют гемофилией и лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Передозировка:

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль, в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, затрудненное дыхание и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке. Лечение. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует.

Пациентам не позже 4 часов после применения препарата с симптомами передозировки или после большой передозировки (при приеме пероральной дозы, которая в 5-10 раз выше обычной) необходимо вызывать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и/или принять осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкилирования мочи, гемодиализа или переливания крови, неэффективно из-за высокого связывания препарата с белками плазмы крови. Однократная передозировка кеторолаком приводила к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептическим язвам и/или эрозийному гастриту и нарушению функции почек, которые исчезали после отмены препарата.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

Регистрационные данные:

Р.п. № UA/14770/01/01 від 14.12.2015 до 14.12.2020

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Кеторолак
Производитель:

Ворлд Медицин
Фарм. группа:

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

S

Препараты для лечения заболеваний органов чувств
S01

Препараты для лечения заболеваний глаз
S01B

Противовоспалительные средства
S01BC

Нестероидные противовоспалительные препараты
S01BC05

Кеторолак

Описание препарата «Медролгин раствор» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

По строению и действию сходен с тестостерона пропионатом; оказывает противоопухолевое действие, но обладает более высокой анаболической (усиливающей синтез белка) и меньшей андрогенной активностью (действием, подобным действию мужских половых гормонов).

Показания к применению:

Рак молочной железы, даже при далеко зашедшем процессе с метастазами (новыми опухолями, появившимися в других органах и тканях в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли молочной железы). Препарат назначают больным с сохраненным к началу лечения менструальным циклом или при менопаузе до 5 лет (второй фазе климактерического периода, наступающей после последней менструации и характеризующейся уменьшением выделения женских половых гормонов и обратным развитием половых органов); больным, у которых ранее овариальная функция (процесс образования яйцеклеток в яичниках) подавлена облучением яичников, андрогенными препаратами (препаратами мужских половых гормонов), или перенесшим овариэктомию (удаление яичников).

Способ применения:

Внутримышечно ежедневно в период активного метастазирования (появления новых опухолей в других органах и тканей вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) по 0,1 г, при ремиссии (временном ослаблении или исчезновении проявлений болезни) – по 0,05 г. Лечение длительное: для профилактики рецидивов (повторного появления признаков заболевания) и метастазов после мастэктомии (хирургического удаления молочной железы) – 2-3 года, при далеко зашедшем процессе (IV стадии) – на протяжении всей жизни.

Побочные действия:

Гиперкальциемия (увеличение содержания кальция в крови) и гиперкальцинурия (повышение содержания кальция в моче), острый паренхиматозный гепатит (воспаление ткани печени), сопровождающийся желтухой (пожелтением кожных покровов и слизистых оболочек глазных яблок), нарушения сердечной дятельности, явления вирилизации (появление у женщин мужских черт /огрубление голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов).

Противопоказания:

Острые заболевания печени и почек, острые заболевания сердечно-сосудистой системы (инфаркт миокарда, тяжелая форма гипертонической болезни /стойкий подъем артериального давления/), терминальная стадия заболевания (состояние организма, предшествующее смерти).

Форма выпуска:

5% масляный раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 6 штук.

Условия хранения:

Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.Синонимы:Метилдигидротестостерона пропионат, Местерон, Дгостаполон, Мастерил, Пермастил, Пропионас, Эмдистерон.Внимание!Перед применением препарата Медротестрона пропионат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Андрогенные лекарственные средства

Описание препарата «Медротестрона пропионат» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Продукт в перерегистрации.

Торговое название

МЕДУЛАК (MEDULAC)

LACTULOSUM A06A D11

О препарате:

Медулак – синтетическое производное лактозы, стимулирует перистальтику кишечника, улучшает всасываемость солей кальция и фосфатов, усиливает диффузию аммиака из крови в кишечник, ускоряя его выведение из организма.

Показания и дозировка:

Препарат применим в таких случаях:

запоры: регуляция физиологического ритма кишечника;
состояния, требующие размягчения каловых масс и облегчения дефекации (при геморрое до и после операций, в том числе на кишечнике и аноректальной зоне);
портосистемная печеночная энцефалопатия: лечение и профилактика печеночной комы и прекомы.

Медулак применяют внутрь. Режим и дозу нужно подбирать, исходя из клинического эффекта и в зависимости от индивидуальных потребностей.

При запорах препарат применяют 1 раз в сутки, утром, во время приема пищи. Во время первого приема эффект наступает через 1–2 сут. Дозу повышают в том случае, если в течение 2 дней применения препарата не наблюдается улучшения состояния больного. Дозировка (с учетом, что столовая ложка соответствует 15 мл, чайная — 5 мл cиропа):

взрослые: начальная доза – 15–45 мл, поддерживающая – 15–30 мл;
дети в возрасте 7–14 лет: начальная доза – 15 мл, поддерживающая – 10–15 мл;
дети в возрасте 3–6 лет: начальная доза – 5–10 мл, поддерживающая – 5–10 мл;
дети в возрасте до 3 лет: начальная и поддерживающая доза – 5 мл.

Как правило, доза может быть снижена после 2 дней применения в зависимости от потребностей больного.

Состояния, требующие смягчения каловых масс и облегчения дефекации. Дозировка и способ приема такие, как при запорах.

Печеночная кома и прекома. Начальная доза — 30–45 мл 3–4 раза в сутки. Поддерживающую дозу подбирают таким образом, чтобы достичь 2–3 испражнений мягкой консистенции в сутки. Лечение может длиться 3 мес и более.

В случае невозможности перорального приема препарат назначают в виде клизм (300 мл препарата смешивают с 700 мл воды или физиологического р-ра).

Передозировка:

При передозировке возможны диарея, боль в области живота.

Лечение: снижение дозы или отмена препарата.

Побочные эффекты:

В течение первых дней лечения может возникнуть метеоризм, который проходит через несколько дней.

При приеме препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, может возникнуть боль в животе и диарея. В таком случае дозу следует снизить.

При применении высоких терапевтических доз в течение длительного времени (обычно только у больных с печеночной недостаточностью и энцефалопатией) может наблюдаться электролитный дисбаланс вследствие диареи.

Нарушения со стороны ЖКТ: метеоризм, боль в животе, тошнота и рвота, диарея (при слишком высоких дозах).

Отклонения лабораторных показателей: нарушения электролитного баланса вследствие диареи.

Противопоказания:

Не рекомендуется принимать препарат при:

повышенной чувствительности к компонентам препарата;
галактоземии;
непроходимости кишечника.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременный прием антибиотиков и антацидных препаратов с Медулаком снижает его эффективность.

При одновременном применении Медулака с кишечно-растворимыми препаратами с рН-зависимым высвобождением необходимо учитывать, что лактулоза снижает рН содержимого кишечника, что влияет на высвобождение этих препаратов.

Особые указания:

Препарат следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом, особенно при лечении печеночной энцефалопатии.

Не следует применять препарат при боли в животе, тошноте и рвоте.

Пациентам с наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, галактозы или фруктозы, не следует принимать этот препарат.

При возникновении диареи лечение прекращают. При гастрокардиальном синдроме следует постепенно повышать дозу, чтобы избежать метеоризма (обычно метеоризм исчезает самостоятельно после 2–3 сут лечения).

При длительном лечении (более 6 мес) высокими дозами следует регулярно контролировать уровень электролитов в сыворотке крови. В случае отсутствия терапевтического эффекта в течение 2 сут или при восстановлении запора после лечения пациент должен обратиться к врачу.

Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Применение в период беременности и кормления грудью. Ограниченные данные применения лактулозы в период беременности не свидетельствуют о токсичности относительно дефектов развития или фето-/неонатальной токсичности. Исследования на животных не указывают на наличие прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальное развитие.

При необходимости может быть рассмотрен вопрос о применении препарата в период беременности и кормления грудью.

Дети. Слабительные средства следует применять детям только в исключительных случаях и под контролем врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.

Состав и свойства:

Активным веществом препарата Медулак является лактулоза (667 мг/мл).

Форма выпуска:

Сироп 667 мг/мл фл. 180 мл, № 1

Фармакологическое действие:

Лактулоза — это синтетическое производное лактозы. Лактулоза не растворяется в желудке и тонком кишечнике из-за отсутствия соответствующих ферментов, практически не всасывается. В толстой кишке лактулоза под влиянием кишечной флоры трансформируется в низкомолекулярные органические кислоты (молочную, частично муравьиную и уксусную). Кислоты вызывают снижение рН и повышение осмотического давления в просвете кишки, что приводит к увеличению объема и нормализации консистенции каловых масс и стимулированию перистальтики толстой кишки. Это способствует устранению запоров и восстановлению физиологического ритма высвобождения кишечника. Слабительный эффект Медулака проявляется через 1–2 сут после приема. Под действием лактулозы из организма выводятся желчные кислоты, это приводит к снижению ХС в крови и желчи.

Кроме того, лактулоза обладает способностью подавлять рост сальмонелл в толстом кишечнике, улучшать всасывание фосфатов и солей кальция, не уменьшая всасывание витаминов и минералов.

При печеночной энцефалопатии или печеночной (пре)коме лечебный эффект лактулозы обусловлен угнетением роста протеолитических бактерий за счет увеличения количества ацидофильных бактерий (например лактобактерий), с трансформацией аммиака в ионизированную форму благодаря подкислению содержимого кишечника, слабительным эффектом за счет низкого рН и осмотического эффекта, изменением метаболизма азота в бактериях через стимуляцию утилизации бактериями аммиака для синтеза протеина.

Абсорбция лактулозы низкая. Не всасываясь, она доходит до толстой кишки, где расщепляется кишечной флорой. Полностью метаболизируется в дозах до 45–70 мл, при более высоких дозах частично выводится в неизмененном виде.

Условия хранения:

При температуре до 25 °C.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Лактулоза
Производитель:

Ворлд Медицин
Фарм. группа:

Слабительные лекарственные средства, вызывающие увеличение объема и разжижение кишечного содержимого

Код ATX

A

Пищеварительный тракт и обмен веществ
A06

Слабительные средства
A06A

Слабительные средства
A06AD

Осмотические слабительные
A06AD11

Лактулоза

Описание препарата «Медулак» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Cостав и форма выпуска:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Регистрационные данные:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойтва

Общая информация

Код ATX

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Торговое название

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Регистрационные данные:

Общая информация

Код ATX

Показания к применению: