О препарате
Медакса – протипухлинний засіб.
Показания и дозировка
Препарат Медакса показаний у комбінації з 5-фторурацилом (5-ФУ) і фолінієвою кислотою (ФК) оксаліплатин показаний для:
§ ад'ювантної терапії стадії III (стадія С за Дюком) раку товстої кишки після повного видалення первинної пухлини;
§ лікування метастазуючого колоректального раку.
Препарат призначений тільки для лікування дорослих.
Рекомендована доза оксаліплатину для ад'ювантної терапії становить 85 мг/м2 внутрішньовенно з введенням повторних доз кожні 2 тижні протягом 12 циклів (6 місяців).
Рекомендована доза оксаліплатину для лікування метастазуючого колоректального раку становить 85 мг/м2 внутрішньовенно з введенням повторних доз кожні 2 тижні.
Дози підлягають корекції з урахуванням переносимості (див. «Особливості застосування»).
Оксаліплатин слід завжди вводити раніше, ніж фторопіримідини, наприклад 5-фторурацил.
Оксаліплатин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 2 – 6 годин у 250 – 500 мл 5 % розчину глюкози для забезпечення концентрації від 0,2 мг/мл до 0,7 мг/мл; 0,7 мг/мл — найвища концентрація у клінічній практиці для дози оксаліплатину 85 мг/м2.
Оксаліплатин застосовують головним чином за схемою на основі безперервної інфузії 5-фторурацилу. У випадку застосування схеми з введенням 5-фторурацилу кожні 2 тижні поєднують болюсне введення та безперервну інфузію 5-фторурацилу.
Особливі групи пацієнтів
Хворі з порушеною функцією нирок.
Дослідження оксаліплатину за участю пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок не проводилось. Лікування пацієнтів з помірним ураженням нирок можна розпочинати в звичайній рекомендованій дозі (див. «Особливості застосування»). Необхідність у корекції дози для пацієнтів з легким порушенням функції нирок відсутня.
Пацієнти з ураженням печінки.
У дослідженні фази І, що включало пацієнтів з різними рівнями ураження печінки, частота і тяжкість гепатобіліарних порушень, можливо, була пов'язана з прогресуючим захворюванням та аномальними результатами печінкових проб на початку дослідження. У ході клінічних досліджень не проводилася спеціальна корекція доз для хворих із порушенням функції печінки.
Пацієнти літнього віку.
Не спостерігалося зростання частоти тяжкої токсичності при застосуванні оксаліплатину як монотерапії або у комбінації з 5-фторурацилом у пацієнтів віком понад 65 років. Отже, немає необхідності у спеціальній корекції доз для пацієнтів літнього віку.
Спосіб застосування
Оксаліплатин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії. Введення оксаліплатину не потребує попередньої гідратації. Оксаліплатин вводять через центральну венозну лінію або периферичну вену розведеним у 250 – 500 мл 5 % розчину глюкози для забезпечення концентрації не менше ніж 0,2 мг/мл; тривалість інфузії має становити 2 – 6 годин. Інфузію оксаліплатину необхідно завжди вводити перед інфузією 5-фторурацилу.
При екстравазації введення препарату потрібно негайно припинити.
Спеціальні заходи безпеки при застосуванні
- ;НЕ ДОЗВОЛЯЄТЬСЯ використовувати для ін’єкцій обладнання, що містить алюміній;
- ;НЕ ДОЗВОЛЯЄТЬСЯ вводити лікарський засіб у нерозведеному вигляді;
- розводити ТІЛЬКИ 5 % розчином глюкози для інфузій (50 мг/мл);
- ;НЕ ДОЗВОЛЯЄТЬСЯ розводити оксаліплатин розчином натрію хлориду або розчинами, що містять хлор;
- ;СЛІД УНИКАТИ екстравазального введення;
- ;НЕ ДОЗВОЛЯЄТЬСЯ змішувати з іншими лікарськими засобами в одному флаконі для інфузій або вводити одночасно в одній лінії для інфузій;
- ;НЕ ДОЗВОЛЯЄТЬСЯ змішувати оксаліплатин з лужними лікарськими засобами або розчинами, зокрема 5-фторурацилом, препаратами фолінієвої кислоти, що містять трометамол як допоміжну речовину, і солями трометамолу та інших активних речовин. Лужні лікарські засоби або розчини негативно впливають на стабільність оксаліплатину.
Інструкція з використання та знищення.
Як i при використанні інших потенційно токсичних речовин, необхідно дотримуватись обережності при використанні i приготуванні розчинів оксаліплатину.
Відповідно до правил лікувальної установи, приготування ін'єкційних розчинів цитотоксичних засобів здійснюють досвідчені спеціалісти, які володіють знаннями щодо лікарського засобу, який застосовується, в умовах, що гарантують захист навколишнього середовища і особливо захист персоналу, який здійснює введення лікарського засобу. Необхідна окрема зона для приготування препарату. У зоні приготування препарату заборонено палити, приймати їжу і вживати напої.
Персонал необхідно забезпечити відповідними захисними матеріалами, а саме: довгими халатами з рукавами, захисними масками, шапочками, захисними окулярами, стерильними одноразовими рукавичками, захисним покриттям робочої ділянки, контейнерами і пакетами для збирання відходів.
Екскременти та блювотні маси необхідно обробляти з обережністю.
Вагітних необхідно попереджати про небезпеку застосування цитотоксичних засобів і роботи з ними.
З пошкодженою упаковкою необхідно поводитися з обережністю, і розглядати таку упаковку як забруднені відходи. Забруднені відходи необхідно спалювати у придатних для цього маркованих жорстких контейнерах.
Якщо порошок, розчин-концентрат або розведений розчин для інфузій оксаліплатину потрапляє на шкіру, її необхідно негайно і ретельно промити водою. Якщо порошок, розчин-концентрат або розчин для інфузій оксаліплатину потрапляє на слизові оболонки, їх необхідно негайно і ретельно промити водою.
Утилізація.
Залишки препарату Медакса і всі предмети, що використовувалися для розчинення, розведення і введення оксаліплатину, необхідно знищити відповідно до стандартних лікарняних процедур зі знищення відходів цитотоксичних речовин відповідно до чинного законодавства про утилізацію небезпечних відходів.
Інструкція для застосування з фолінієвою кислотою (кальцію фолінат або динатрію фолінат).
Оксаліплатин у дозі 85 мг/м2, розведений у 250 – 500 мл 5 % розчину глюкози (50 мг/мл), вводять шляхом внутрішньовенної інфузії одночасно з внутрішньовенною інфузією фолінієвої кислоти, розведеною у 5 % розчині глюкози; тривалість інфузії становить 2 – 6 годин і проводиться через Y-лінію, встановлену безпосередньо перед інфузією.
Ці два лікарські засоби не дозволяється змішувати в одному флаконі для інфузій. Фолінієва кислота не повинна містити трометамол як допоміжну речовину, і її необхідно розбавляти тільки ізотонічним 5 % розчином глюкози, та ніколи не використовувати для розведення лужні розчини або розчини, що містять хлор, у тому числі хлорид натрію.
Інструкція для застосування з 5-фторурацилом.
Оксаліплатин завжди необхідно вводити перед введенням фторпіримідинів, таких як
5-фторурацил.
Після введення оксаліплатину систему промивають і потім вводять 5-фторурацил.
Для додаткової інформації відносно комбінації лікарських засобів з оксаліплатином дивись коротку характеристику препарату відповідних виробників.
Будь-який готовий розчин при наявності механічних включень вводити не дозволяється, такий розчин необхідно знищити відповідно до чинного законодавства щодо утилізації небезпечних відходів (див. «Утилізація»).
Приготування розчину-концентрату з порошку
- Для приготування розчину-концентрату Медакса використовують воду для ін'єкцій або 5 % розчин глюкози (50 мг/мл).
- До флакона, що містить 50 мг, додають 10 мл розчинника, щоб одержати концентрацію оксаліплатину 5 мг/мл.
- До флакона, що містить 100 мг, додають 20 мл розчинника, щоб одержати концентрацію оксаліплатину 5 мг /мл.
- До флакона, що містить 150 мг, додають 30 мл розчинника, щоб одержати концентрацію оксаліплатину 5 мг /мл.
Розведення перед інфузією
Витягають необхідну кількість розчину-концентрату з флакона (флаконів) і далі розбавляють 250 – 500 мл 5 % розчину глюкози для забезпечення концентрації оксаліплатину від 0,2 мг/мл до 0,7 мг/мл — діапазону концентрацій, для яких була продемонстрована фізико-хімічна стабільність оксаліплатину.
Введення шляхом внутрішньовенної інфузії
Після розведення розчину-концентрату у 5 % розчині глюкози хімічна і фізична стабільність була продемонстрована протягом 24 годин при температурі 2 – 8 °C. З мікробіологічної точки зору, розчин для інфузій необхідно використовувати негайно. Якщо розчин не був використаний негайно, користувач несе відповідальність за тривалість і умови зберігання, яке не має перевищувати 24 години при температурі 2 – 8 °C.
Перед введенням розчин необхідно оглянути. Тільки прозорий розчин без механічних включень придатний до застосування. Тільки для одноразового використання. Будь-який невикористаний лікарський засіб необхідно знищити.
НІКОЛИ не використовувати розчин хлориду натрію для приготування відновленого концентрату або розведеного розчину.
Була протестована сумісність розчину оксаліплатину для інфузій з типовим зразком системи для інфузії, виготовленої з ПВХ.
Інфузія
Введення оксаліплатину не потребує попередньої гідратації. Оксаліплатин необхідно вводити через центральну венозну лінію або периферичну вену розведеним у 250 – 500 мл 5 % розчину глюкози для забезпечення концентрації не менше 0,2 мг/мл; тривалість інфузії повинна становити 2 – 6 годин. Інфузію оксаліплатину завжди здійснюють перед інфузією 5-фторурацилу.
Передозировка
Передозування препаратом Медакса:
Антидот для оксаліплатину невідомий. У випадку передозування може спостерігатися підсилення вираженості побічних ефектів. Необхідно здійснювати гематологічний контроль одночасно з симптоматичним лікуванням інших проявів інтоксикації.
Побочные эффекты
Найпоширенішими побічними ефектами Медакси оксаліплатину у комбінації з 5-фторурацилом/ фолінієвою кислотою (5-ФУ/ФК) були розлади з боку шлунково-кишкового тракту (пронос, нудота, блювання і мукозит), гематологічні порушення (нейтропенія, тромбоцитопенія) і неврологічні побічні ефекти (гостра і кумулятивна периферична сенсорна невропатія). Загалом указані побічні ефекти виникали частіше і були тяжчими при застосуванні комбінації оксаліплатину та 5-ФУ/ФК порівняно з використанням тільки комбінації 5-ФУ/ФК.
Частота побічних ефектів, наведена у таблиці нижче, одержана у ході клінічних досліджень антиметастатичної та ад'ювантної терапії (що включали 416 і 1108 пацієнтів відповідно у групі лікування оксаліплатином + 5ФУ/ФК) і з постмаркетингового досвіду застосування.
За частотою побічні ефекти розподілені у таблиці таким чином: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100 до < 1/10), не дуже поширені (≥ 1/1000 до < 1/100), рідкісні (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000), частота невідома (не можна визначити на основі доступних даних).
Подальші деталі наведені після таблиці.
Таблиця 1
|
Класи систем/органів
|
Побічні реакції за частотою
|
|
Інфекції та інвазії
|
Дуже поширені: інфекція.
Поширені: фебрильна нейтропенія/нейтропенічний сепсис (наприклад нейтропенія III,IV ступеня і підтверджені інфекції)*; риніт, інфекції верхніх дихальних шляхів.
|
|
Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи
|
Дуже поширені: анемія; нейтропенія, тромбоцитопенія*, лейкопенія, лімфопенія*.
Поширені: фебрильна нейтропенія.
Рідкісні: імуноалергічна тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
|
|
Порушення з боку імунної системи
|
Дуже поширені: алергія/ алергічні реакції ++.
|
|
Порушення метаболізму і харчування
|
Дуже поширені: анорексія, коливання рівня глюкози в крові, гіпокаліємія, натріємія.
Поширені: дегідратація.
Не дуже поширені: метаболічний ацидоз.
|
|
Психічні порушення
|
Поширені: депресія, безсоння.
Не дуже поширені: нервозність.
|
|
Порушення з боку нервової системи
|
Дуже поширені: периферична сенсорна невропатія, головний біль, сенсорні порушення, розлад смаку.
Поширені: запаморочення, моторний неврит, менінгізм.
Рідкісні: дизартрія, синдром оборотної задньої лейкоенцефало-патії (СОЗЛ).
|
|
Порушення з боку органів зору
|
Поширені: кон'юнктивіт, порушення зору.
Рідкісні: тимчасове зниження гостроти зору, порушення зорового поля, неврит зорового нерва, тимчасова втрата зору, яка проходить після припинення терапії.
|
|
Порушення з боку інших сенсорних органів
|
Не дуже поширені: ототоксичність.
Рідкісні: глухота.
|
|
Порушення з боку судинної системи
|
Дуже поширені: носова кровотеча.
Поширені: кровоточивість, гіперемія, тромбофлебіти глибоких вен, артеріальна гіпертензія, емболія легеневих артерій, кровотеча з прямої кишки, припливи.
|
|
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
|
Дуже поширені: задишка, кашель, носова кровотеча.
Поширені: біль у грудях, гикавка, емболія легеневої артерії.
Рідкісні: інтерстиціальне захворювання легень, фіброз легень**.
|
|
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
|
Дуже поширені: понос, нудота, блювання, стоматит/мукозит, біль у животі, запор.
Поширені: диспепсія, гастроезофагеальний рефлюкс, шлунково-кишкова кровотеча, ректальна кровотеча.
Не дуже поширені: кишкова непрохідність, обструкція кишечнику.
Рідкісні: коліт, діарея, спричинена Clostridium difficile.
Невідомо: панкреатит.
|
|
Порушення з боку гепатобіліарної системи
|
Дуже поширені: підвищення рівнів лужної фосфатази, білірубіну, ЛДГ, АЛАТ, АСАТ. Збільшення маси тіла (при ад’ювантній терапії).
Поширені: підвищення рівня креатиніну, втрата маси тіла (при метастазах).
Невідомо: синусоїдальний синдром печінкової обструкції.
|
|
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
|
Дуже поширені: шкірні реакції, алопеція.
Поширені: ексфоліація шкіри (тобто синдром «долоні-стопи»), еритематозні висипання, підвищення потовиділення, захворювання нігтів.
|
|
Порушення з боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини
|
Дуже поширені: біль у спині.
Поширені: артралгія, біль у кістках.
|
|
Порушення з боку нирок і сечовивідної системи
|
Поширені: дизурія, аномальна частота і болісні позиви до сечовипускання, підвищення рівня креатиніну, гематурія.
Невідомо: гостра тубуло-інтерстиціальна нефропатія.
|
|
Порушення загального характеру та реакції у місці введення препарату
|
Дуже поширені: гарячка+++, втомлюваність, астенія, біль, реакції у місці ін’єкції + .
Поширені: зменшення маси тіла (антиметастатична терапія).
|
* Дивіться докладну інформацію у розділі, наведеному нижче.
** Дивіться розділ «Особливі заходи безпеки».
+ Дуже поширені: часті алергії/алергічні реакції, що виникали переважно під час проведення інфузії та іноді завершувалися летально (до частих алергічних реакцій належать шкірний висип, зокрема кропив’янка, кон’юнктивіт та риніт); анафілактичні реакції, включаючи бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, артеріальна гіпотензія, відчуття болю у грудній клітці, анафілактичний шок або анафілактоїдні реакції.
++ Дуже поширені: підвищення температури тіла, озноб (дрижання) як інфекційного походження (з появою фебрильної нейтропенії або без), так і, можливо, імунологічного походження.
+++ Спостерігалися реакції у місці ін’єкції, в тому числі локалізований біль, почервоніння, набряк та тромбоз.
Екстравазація також може спричинити місцевий біль і запалення, які можуть бути тяжкими та призвести до ускладнень, у тому числі й некрозу, особливо при інфузійному введенні оксаліплатину у периферичну вену (див. розділ «Особливі заходи безпеки»).
Таблиця 2
Розлади з боку крові та лімфатичної системи у пацієнтів (%), за ступенями
|
Оксаліплатин та 5-ФУ/ФК у дозі 85 мг/м2 кожні 2 тижні
|
Метастатична терапія
|
Ад'ювантна терапія
|
|
Усі ступені
|
Ступінь III
|
Ступінь IV
|
Усі ступені
|
Ступінь III
|
Ступінь IV
|
|
Анемія
|
82,2
|
3
|
< 1
|
75,6
|
0,7
|
0,1
|
|
Нейтропенія
|
71,4
|
28
|
14
|
78,9
|
28,8
|
12,3
|
|
Тромбоцитопенія
|
71,6
|
4
|
< 1
|
77,4
|
1,5
|
0,2
|
|
Фебрильна нейтропенія
|
5
|
3,6
|
1,4
|
0,7
|
0,7
|
0
|
|
Нейтропенічний сепсис
|
1,1
|
0,7
|
0,4
|
1,1
|
0,6
|
0,4
|
Досвід постмаркетингового застосування з невідомою частотою виникнення: гемолітичний уремічний синдром.
Таблиця 3
Розлади з боку імунної системи у пацієнтів (%), за ступенями
|
Оксаліплатин та 5-ФУ/ФК у дозі 85 мг/м2 кожні 2 тижні
|
Метастатична терапія
|
Ад'ювантна терапія
|
|
Усі ступені
|
Ступінь III
|
Ступінь IV
|
Усі ступені
|
Ступінь III
|
Ступінь IV
|
|
Алергічні реакції/алергія
|
9,1
|
1
|
< 1
|
10,3
|
2,3
|
0,6
|
Розлади з боку нервової системи
Неврологічна токсичність оксаліплатину залежить від дози. Вона виявляється периферичною сенсорною невропатією, яка характеризується дизестезією та/або парестезією кінцівок із судомами або без них, що часто провокуються застудою. Ці симптоми розвиваються у 95 % пацієнтів, які одержують лікування. Тривалість таких симптомів, що зазвичай регресують між курсами лікування, зростає з кількістю циклів лікування. Виникнення болю та/або функціонального розладу є підставою для корекції дози або навіть до припинення лікування залежно від тривалості симптомів. Функціональний розлад включає ускладнення з виконанням точних рухів і є можливим наслідком сенсорного порушення. Ризик розвитку стійких симптомів для кумулятивної дози 850 мг/м2 (10 циклів) становить приблизно 10 % і для кумулятивної дози 1020 мг/м2 (12 циклів) — 20 %. У більшості випадків неврологічні симптоми покращуються або повністю зникають з припиненням лікування.
При ад'ювантній терапії раку товстого кишечнику через 6 місяців після припинення лікування у 87 % пацієнтів симптоми були відсутні або симптоми були помірними. Через 3 роки спостереження після припинення ад`ювантного лікування приблизно 3 % пацієнтів демонструють локалізовану парестезію помірної інтенсивності (2,3 %) або парестезію, яка може заважати функціональній діяльності (0,5 %).
Повідомлялося про гострі нейросенсорні прояви. Вони розпочинаються у межах кількох годин після введення і часто провокуються холодом. Такі прояви зазвичай представлені швидкоплинною парестезією, дизестезією і гіпестезією.
Гострий синдром фаринголарингеальної дизестезії виникає у 1-2 % пацієнтів і характеризується суб'єктивними відчуттями дисфагії або задишкою/відчуттям ядухи без будь-яких об'єктивних ознак дихальної недостатності (відсутність ціанозу або гіпоксії), ларингоспазму або бронхоспазму (відсутність стридора або хрипів). Незалежно від введення в таких випадках антигістамінних засобів ці симптоми швидко зникали навіть при відсутності лікування. Збільшення тривалості інфузії допомагає зменшити частоту вказаного синдрому.
Іноді спостерігаються інші симптоми, які включають спазм щелепи/м’язові спазми/мимовільні скорочення м`язів/м`язове посмикування/міоклонус, розлади координації/розлади ходи/атаксію/розлади рівноваги, відчуття важкості/стискання/дискомфорту/болю в горлі або в грудній клітці. Крім того, дисфункція черепних нервів може супроводжуватися або розвиватися у вигляді окремого явища, такого як птоз, диплопія, афонія/дисфонія/хриплість, яку іноді описують як параліч голосових зв'язок, аномальне відчуття язика або дизартрія, яку іноді описують як афазію, невралгія трійчастого нерва/біль обличчя/біль в очах, зниження гостроти зору, порушення зорового поля. Повідомлялося про інші неврологічні симптоми, такі як дизартрія, втрата глибокого сухожильного рефлексу і симптом Лермітте у ході лікування оксаліплатином. Зареєстровані поодинокі випадки невриту зорового нерва.
Досвід постмаркетингового застосування з невідомою частотою виникнення: судоми, ларингоспазм.
Таблиця 4
Гастроінтестинальна токсичність у пацієнтів (%), за ступенями
|
Оксаліплатин
та 5-ФУ/ФК у дозі 85 мг/м2
кожні 2 тижні
|
Метастатична терапія
|
Ад'ювантна терапія
|
|
Усі ступені
|
Ступінь III
|
Ступінь IV
|
Усі ступені
|
Ступінь III
|
Ступінь IV
|
|
Нудота
|
69,9
|
8
|
< 1
|
73,7
|
4,8
|
0,3
|
|
Пронос
|
60,8
|
9
|
2
|
56,3
|
8,3
|
2,5
|
|
Блювання
|
49
|
6
|
1
|
47,2
|
5,3
|
0,5
|
|
Мукозит/стоматит
|
39,9
|
4
|
< 1
|
42,1
|
2,8
|
0,1
|
Показана профілактика та/або лікування потужними протиблювотними засобами.
Дегідратація, паралітична непрохідність кишечнику, кишкова обструкція, гіпокаліємія, метаболічний ацидоз і ураження нирок можуть бути спричинені тяжким проносом/блюванням, особливо при комбінуванні оксаліплатину з 5-фторурацилом. Були зареєстровані поодинокі випадки панкреатиту.
Гепатобіліарні розлади
Дуже рідкісні (< 1/10000): синусоїдальний синдром печінкової обструкції, також відомий як оклюзійне захворювання вен печінки або патологічні прояви, пов'язані з таким розладом печінки, включаючи пеліоз печінки, вузлувату регенеративну гіперплазію, перисинусоїдальний фіброз.
Порушення з боку нирок і сечовивідної системи
Дуже рідкісні (< 1/10000): гострий тубулярний некроз, гострий інтерстиційний нефрит і гостра ниркова недостатність.
Противопоказания
Препарат Медакса протипоказаний пацієнтам:
- з відомою гіперчутливістю в анамнезі до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин;
- у період годування груддю;
- з мієлосупресією до початку першого курсу лікування, про яку свідчить початковий рівень нейтрофілів < 2 x 109/л та/або кількість тромбоцитів < 100 x 109/л;
- з наявністю периферичної сенсорної невропатії з функціональним порушенням до початку першого курсу лікування;
- з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
У пацієнтів, які одержували єдину дозу оксаліплатину 85 мг/м2 безпосередньо перед введенням 5-фторурацилу (5-ФУ), не спостерігалось змін рівня біодоступності 5-фторурацилу (5-ФУ).
In vitro не спостерігається значущого заміщення зв’язування з білками плазми оксаліплатину при застосуванні таких засобів: еритроміцин, саліцилати, гранісетрон, паклітаксел і натрію вальпроат.
Состав и свойства
діюча речовина: оксаліплатин;
1 флакон містить 50 мг або 100 мг, або 150 мг оксаліплатину; 1 мл відновленого розчину містить 5 мг оксаліплатину;
допоміжна речовина: лактози моногідрат.
Форма выпуска: Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій.
Фармакологическое действие:
Фармакодинаміка.
Оксаліплатин — антинеопластичний лікарський засіб, що належить до нового класу сполук на основі платини, які містять комплекс атому платини з 1,2-діаміноциклогексаном (ДАЦГ) і оксалатною групою.
Оксаліплатин являє собою окремий енантіомер, цис-[оксалат(транс-l-1,2-ДАЦГ)платину].
Оксаліплатин демонструє широкий спектр як цитотоксичності in vitro, так і протипухлинної активності in vivo на різноманітних моделях пухлинних систем, включаючи моделі колоректального раку людини. Оксаліплатин також демонструє in vitro та in vivo активність на різноманітних моделях резистентних до цисплатину пухлин. Спостерігається синергічна цитотоксична дія у комбінації з 5-фторурацилом як in vitro, так і in vivo.
Дослідження механізму дії оксаліплатину хоча і не до кінця прояснюють останній, але демонструють, що похідні води, які утворюються внаслідок біотрансформації оксаліплатину, взаємодіють з ДНК з утворенням як між-, так і внутрішньоланцюгових поперечних зв'язків, що призводить до порушення синтезу ДНК і зумовлює цитотоксичну і протипухлинну дію.
У пацієнтів з метастазуючим колоректальним раком повідомлялось про ефективність оксаліплатину (85 мг/м2 кожні 2 тижні) у поєднанні з 5-фторурацилом/фолінієвою кислотою (5-ФУ/ФК) у ході трьох клінічних досліджень.
- У дослідженні першої лінії лікування фази ІІІ з двома групами порівняння (de Gramont, A з співавт., 2000) 420 пацієнтів були випадковим чином розподілені або для лікування тільки 5-ФУ/ФК (LV5FU2, N=210), або для комбінованого лікування оксаліплатином та 5-ФУ/ФК (FOLFOX4, N=210).
- У порівняльному дослідженні фази ІІІ з трьома групами пацієнтів, які одержували лікування раніше (Rothenberg, ML з співавт., 2003), 821 пацієнт з резистентністю до комбінованого лікування іринотеканом (CPT-11) + 5-ФУ/ФК був випадково чином розподілений для лікування тільки 5-ФУ/ФК (LV5FU2, N=275), монотерапії оксаліплатином (N = 275) або лікування комбінацією оксаліплатину з 5-ФУ/ФК (FOLFOX4, N = 271).
- Нарешті, неконтрольоване дослідження фази ІІ (André, T з співавт., 1999) включало пацієнтів з резистентністю до лікування тільки 5-ФУ/ФК, які в рамках дослідження одержували комбіноване лікування оксаліплатином та 5-ФУ/ФК (FOLFOX4, N = 57).
Два рандомізованих клінічних дослідження терапії першої лінії (de Gramont, A з співавт.) та дослідження за участю пацієнтів, які одержували лікування раніше (Rothenberg ML з співавт.), продемонстрували значно вищий рівень відповіді і більшу тривалість життя без прогресування (ВБП) та час до прогресування захворювання (ЧДП) порівняно з пацієнтами, які одержували тільки 5-ФУ/ФК. У дослідженні Rothenberg з співавт., що проводилось за участю пацієнтів, які одержували лікування раніше і стійких до лікування, різниця середнього значення тривалості життя (ТЖ) між групами лікування оксаліплатином та 5-ФУ/ФК проти групи лікування тільки 5-ФУ/ФК не досягла статистично значущого рівня.
Серед пацієнтів, які одержували лікування раніше (Rothenberg, ML з співавт., 2003) і демонстрували симптоми на початку лікування, більша частина пацієнтів, пролікованих оксаліплатином та 5-ФУ/ФК, відчули покращення симптомів, пов’язаних з захворюванням, порівняно з пацієнтами, які одержували лікування тільки 5-ФУ/ФК (27,7 % проти 14,6 %, р = 0,0033)
Серед пацієнтів, які не одержували лікування раніше (de Gramont, A з співавт., 2000), не було виявлено статистично значущої різниці між двома групами лікування для будь-якого із показників якості життя. Однак рівень якості життя був загалом кращий у контрольній групі вимірювання показників загального стану здоров'я і болю та гірший у групі лікування оксаліплатином за показниками нудоти і блювання.
У порівняльному дослідженні фази ІІІ MOSAIC 2246 пацієнтів (899 в стадії ІІ/В2 за Дюком та 1347 в стадії ІІІ/С за Дюком), яким проводилась ад'ювантна терапія, були випадковим чином розподілені для подальшої повної резекції первинної пухлини раку товстого кишечнику або для лікування тільки 5-ФУ/ФК (LV5FU2, N = 1123 (B2/C = 448/675), або для комбінованого лікування оксаліплатином та 5-ФУ/ФК (FOLFOX4, N = 1123 (B2/C) = 451/672).
Дослідження продемонструвало загальну значущу перевагу з точки зору трирічної виживаності без ознак захворювання для групи лікування комбінацією оксаліплатину та 5-ФУ/ФК (FOLFOX4) порівняно з лікуванням тільки 5-ФУ/ФК (LV5FU2).
Таблиця 5
MOSAIC (багатоцентрове міжнародне дослідження оксаліплатину), трирічна виживаність без ознак захворювання (аналіз наміру лікування)* залежно від стадії захворювання
|
Стадія захворювання у пацієнта
|
Стадія ІІ
(B2 за Дюком)
|
Стадія ІІІ
(C за Дюком)
|
|
Група лікування
|
LV5FU2
|
FOLFOX4
|
LV5FU2
|
FOLFOX4
|
|
Відсоток трирічної виживаності без ознак захворювання (95 % ДІ)
|
84,3 (80,9 – 87,7)
|
87,4 (84,3 – 90,5)
|
65,8 (62,1 – 69,5)
|
72,8 (69,4 – 76,2)
|
|
Співвідношення ризику (95 % ДІ)
|
0,79 (0,57 – 1,09)
|
0,75 (0,62 – 0,9)
|
|
Стратифікований логарифмічний ранговий тест
|
P = 0,151
|
P = 0,002
|
* Середня тривалість спостереження становила 44,2 місяця (спостереження за станом усіх пацієнтів тривало щонайменше 3 роки).
Загальна виживаність (аналіз наміру лікування)
Під час аналізу трирічної виживаності без ознак захворювання, яка була первинною кінцевою точкою дослідження MOSAIC, 85,1 % пацієнтів були все ще живими у групі лікування FOLFOX4 проти 83,8 % у групі лікування LV5FU2. Одержані дані, переведені у загальне зниження ризику летальності, становлять 10 % на користь групи лікування FOLFOX4, що не досягає статистичної значущості (співвідношення ризику = 0,90). Кількісні показники становили 92,2 % проти 92,4 % у підгрупі із захворюванням у стадії ІІ (B2 за Дюком) (співвідношення ризику = 1,01) та 80,4 % проти 78,1 % у підгрупі із захворюванням у стадії ІІІ (С за Дюком) (співвідношення ризику = 0,87) для FOLFOX4 та LV5FU2 відповідно.
Фармакокінетика.
Фармакокінетика окремих активних сполук не вивчалася. Фармакокінетика ультрафільтрабельної платини, представленої сумішшю всіх вільних, активних та неактивних різновидів платини після двогодинної інфузії оксаліплатину у дозі 130 мг/м2 кожні 3 тижні (від 1 до 5 циклів), та оксаліплатину у дозі 85 мг/м2 кожні 2 тижні (від 1 до 3 циклів) була такою, як зазначено нижче.
Таблиця 6
Короткий виклад параметрів фармакокінетики платини, визначених в ультрафільтраті плазми після багаторазового введення оксаліплатину у дозі 85 мг/м2 кожні 2 тижні, або у дозі 130 мг/м2 кожні 3 тижні
|
Дозування
|
Cmax
|
AUC0–48
|
AUC
|
t1/2α
|
t1/2β
|
t1/2γ
|
Vss
|
CL
|
|
|
мкг/мл
|
мкг*год/мл
|
мкг*год/мл
|
год
|
год
|
год
|
l
|
l/год
|
|
85 мг/м2
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Оксалиплатин
-
Производитель:
Медак ГмбХ, Германия
-
Фарм. группа:
Противоопухолевые лекарственные средства различных групп
Код ATX
-
L
Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
-
L01
Противоопухолевые препараты
-
L01X
Противоопухолевые препараты другие
-
L01XA
Платина-содержащие препараты
-
Описание препарата «Медакса» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
О препарате:
Медаксон относится к представителям третьего поколения цефалоспоринов. Активное вещество препарата – цефтриаксон, который является антибактериальным средством с высокой антимикробной активностью.
Показания и дозировка:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
-
Сепсис
-
Менингит
-
Инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей)
-
Инфекции костей и суставов
-
Инфекции кожи и мягких тканей
-
Инфекции почек и мочевыводящих путей
-
Инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония)
-
Инфекции ЛОР-органов
-
Инфекции половых органов (в т.ч. гонорея)
-
Инфекции у больных с пониженным иммунитетом
-
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде
Препарат применяют в/м и в/в.
Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Новорожденным при введении препарата 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель – 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.
При бактериальном менингите у детей (включая новорожденных) начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут, максимальная доза – 4 г/сут. Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:Neisseria meningitidis 4 дня. Haemophilus influenzae 6 дней. Streptococcus pneumoniae 7 дней. Чувствительные Enterobacteriacease 10-14 дней.
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.
С целью профилактики в пред- и послеоперационном периоде перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При выраженной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, находящихся на гемодиализе, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Правила приготовления растворов и введения препарата
Для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в!
Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.
Продолжительность в/в инфузии, по крайней мере, 30 мин.
Передозировка:
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.
Побочные эффекты:
-
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко – бронхоспазм, эозинофилия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
-
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз; редко – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз.
-
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
-
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
-
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
-
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Противопоказания:
-
I триместр беременности;
-
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и к пенициллинам.
-
С осторожностью назначать препарат при гипербилирубинемии у новорожденных, недоношенным детям, при почечной недостаточности, при печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанными с применением антибактериальных препаратов, во II и III триместрах беременности, в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Между цефтриаксоном и аминогликозидами имеет место синергизм в отношении влияния на многие грамотрицательные бактерии. Хотя заранее предсказать усиление эффекта подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
Цефтриаксон несовместим с этанолом.
НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов повышают вероятность кровотечения.
При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксичности.
Фармацевтическое взаимодействие
В связи с фармацевтической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).
Состав и свойства:
Действующее вещество – цефтриаксон (в виде цефтриаксона натриевой соли).
В 1 флаконе – цефтриаксона 1 г.
В 1 флаконе – цефтриаксона 0,5 г.
Форма выпуска:
Порошок д/п парентерального р-ра 0,5 г и 1 г флакон, № 1,
1 флакон в упаковке картонной.
Фармакологическое действие:
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив к действию β-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий).
Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus V (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp., Vibrio spp., (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp., (в т.ч. Yersinia Enterocolitica). Многие штаммы перечисленных грамотрицательных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Препарат активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторых штаммов Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К препарату устойчивы: штаммы Staphylococcus, устойчивые к метициллину; большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis); некоторые штаммы многих Bacteroides (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие β-лактамазу (для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы).
Условия хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Цефтриаксон
-
Производитель:
Медокеми ЛТД, Кипр
-
Фарм. группа:
Цефалоспорины
Код ATX
-
J
Противомикробные препараты для системного использования
-
J01
Антибактериальные средства для системного использования
-
J01D
Прочие бета-лактамные антибактериальные средства
-
J01DD
Цефалоспорины третьего поколения
-
Описание препарата «Медаксон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Фармакологическое действие:
Медасепт при наружном применении оказывает антисептическое, дезинфицирующее и раздражающее действие. Действующее вещество препарата Медасепт – этанол оказывает дубильное действие на кожу и слизистые оболочки , коагулирует белки грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Показания к применению:
Медасепт применяется для обработки кожи с целью дезинфекции.
Способ применения:
Медасепт наносят наружно с помощью салфетки или ваты.
Побочные действия:
При местном применении Медасепт может вызывать гиперемию кожи или слизистых оболочек. При внутреннем применении вызывает угнетение центральной нервной системы.
Противопоказания:
Противопоказан для применения при острых воспалительных процессах кожи или индивидуальной непереносимости препарата. Ограничено применение Медасепта у детей до 14 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При наружном применении препарата взаимодействие с другими препаратами невозможно.
Передозировка:
При соблюдении инструкции по применению препарата передозировка невозможна. В случае появления гиперемии на коже, необходимо промыть поврежденной участок кожи водой.
Форма выпуска:
96% раствор этилового спирта во флаконе 100 мл.
Условия хранения:
Хранить в тщательно закрытом флаконе, вдали от детей.
Состав:
Действующее вещество – этиловый спирт.
Дополнительно:
Не допускать попадания Медасепта в глаза.
Общая информация
-
-
Фарм. группа:
Антисептические лекарственные средства других групп
Описание препарата «Медасепт» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
Кап. глаз., сусп. 1 мг/мл фл.-капельн. 10 мл, № 1
Дексаметазон…..1 мг/мл
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Эффективность ГКС для лечения воспалительных состояний глаза хорошо известна. ГКС достигают своего противовоспалительного действия путем угнетения сосудистых адгезивных молекул эндотелиальных клеток, ЦОГ-1 или -2 и выделения цитокинов. В результате этого уменьшается формирование медиаторов воспаления и угнетается адгезия лейкоцитов к сосудистому эндотелию, предотвращая таким образом их проникновение в воспаленные ткани глаза. Действующее вещество препарата Медексол — дексаметазон — проявляет выраженную противовоспалительную активность со сниженными минералокортикоидными эффектами по сравнению с некоторыми другими стероидами и является одним из наиболее сильнодействующих противовоспалительных средств.
Фармакокинетика. Офтальмологическую биодоступность дексаметазона после местного применения в глаз препарата Медексол исследовали у пациентов, у которых была проведена операция по удалению катаракты. Максимальный уровень дексаметазона во внутриглазной жидкости, который составляет примерно 30 нг/мл, достигался в течение 2 ч. Далее происходило снижение концентрации с 3-часовым T½.
ПОКАЗАНИЯ:
Лечение чувствительных к стероидам неинфекционных воспалительных и аллергических состояний конъюнктивы, роговицы и переднего сегмента глаза, включая реакции воспаления в послеоперационный период.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Только для офтальмологического применения. Перед применением капли глазные необходимо взболтать.
Применение у взрослых, включая лиц пожилого возраста. В качестве начальной терапии при тяжелом или остром воспалении следует закапывать по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 30–60 мин.
В случае положительного эффекта дозу следует снизить до 1–2 капель каждые 2–4 ч.
Далее дозу можно снизить до 1 капли 3–4 раза в сутки, если этой дозы достаточно, чтобы контролировать воспаление.
При хронических воспалениях доза составляет 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 3–6 ч.
При аллергии или незначительном воспалении доза составляет 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 3–4 ч до достижения желаемого эффекта.
Не следует прекращать терапию преждевременно.
Рекомендуется постоянно контролировать внутриглазное давление.
После инстилляции рекомендуется осторожное закрытие века или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаз, минимизируя вероятность возникновения системных побочных эффектов.
В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими препаратами следует соблюдать интервал 10–15 мин между их применением.
Применение при нарушениях функции печени и почек. Применение препарата у пациентов с болезнями почек и печени не исследовали. Однако из-за низкой системной абсорбции дексаметазона после местного применения этого препарата корректировать дозу нет необходимости.
Правила применения препарата. Перед применением препарата необходимо вымыть руки.
Откинув голову назад, оттянуть чистым пальцем нижнее веко до образования мешочка между веком и глазом. Капля должен попасть туда. Поднесите кончик флакона близко к глазу. Не прикасайтесь капельницей к глазу или векам, прилегающим участкам или другим поверхностям. Это может привести к инфицированию капель.
Осторожно нажмите на флакон для высвобождения 1 капли препарата.
После применения капель отпустите нижнее веко, закройте глаз и осторожно нажмите пальцем на внутренний уголок глаза около носа. Это предотвращает системное действие препарата Медексол на другие части тела и снижает вероятность возникновения системных побочных эффектов.
Если необходимо закапать капли в оба глаза, повторите описанные выше действия для другого глаза.
После использования флакон необходимо закрыть колпачком.
Если капля не попала в глаза, следует повторить процедуру.
Если в один глаз попало много препарата, необходимо промыть глаз теплой водой и не закапывать больше до момента применения следующей дозы.
Если забыли закапать препарат, закапайте разовую дозу, как только об этом вспомнили. Но если пришло время для следующей дозы, то пропустите ту, о которой забыли, и придерживайтесь обычного режима. Не следует применять двойную дозу.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Повышенная чувствительность к дексаметазону или любому из компонентов препарата.
Острый поверхностный кератит, вызванный herpes simplex, коровья и ветряная оспа, другие вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы; нелеченная бактериальная инфекция глаза.
Микобактериальные инфекции глаза, вызванные в том числе кислотоустойчивыми бактериями, такими как Micobacterium tuberculosis, Micobacterium leprae или Micobacterium avium.
Грибковые заболевания структур глаза.
Острая нелеченная гнойная инфекция глаза, которая, как и другие заболевания, вызванные микроорганизмами, может маскироваться или усиливаться ГКС.
ГКС не следует применять после неосложненного удаления инородного тела из глаза или при наличии инфекции или травмы, ограниченной поверхностным эпителием роговицы.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
При применении препарата Медексол или других стероидов для местного применения в глаз сообщалось о побочных реакциях, которые классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна (невозможно оценить частоту по существующим данным). В пределах каждой группы побочные эффекты представлены в порядке снижения их степени тяжести.
Исследования: нечасто — повышение внутриглазного давления.
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — головокружение.
Офтальмологические нарушения: часто — повреждение роговицы, боль в глазу; нечасто — раздражение глаз; редко — перфорация роговицы, субкапсулярная катаракта, глаукома, нарушение поля зрения, снижение остроты зрения, проявления аллергии с локализацией в глазу, зуд глаза; очень редко — кератит, птоз века, мидриаз, ощущение дискомфорта в глазу, необычное ощущение в глазу; частота неизвестна — эрозия роговицы, окраска роговицы, затуманенность зрения, гиперемия глаз.
Инфекционные заболевания: редко — глазная инфекция (обострение или возникновение вторичной инфекции).
Если выявлено какие-либо побочные эффекты, которые не указаны в этой инструкции для медицинского применения, об этом следует сообщить врачу.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
Медексол предназначен только для местного применения в глаз и не предназначен для инъекций или перорального применения.
Следует с осторожностью применять ГКС при лечении herpes simplex. Длительное применение ГКС или повышение частоты приема может привести к глазной гипертензии/глаукоме с последующим повреждением зрительного нерва, снижением остроты зрения и нарушением поля зрения, а также к образованию задней субкапсулярной катаракты.
У чувствительных пациентов может повыситься внутриглазное давление, даже после применения препарата в обычных дозах.
Если препарат назначают пациентам с глаукомой, лечение следует ограничить двумя неделями, за исключением случаев, когда продление терапии является оправданным; следует постоянно контролировать внутриглазное давление пациента.
ГКС могут снизить резистентность к бактериальной, вирусной или грибковой инфекции и помешать выявлению таких инфекций. ГКС также могут маскировать клинические признаки инфекции, препятствуя установлению неэффективности антибиотиков, или подавлять реакции повышенной чувствительности к компонентам препарата. При стойком образовании язв роговицы следует учитывать возможность грибковой инфекции у пациентов, которые получали или получают лечение ГКС. В случае возникновения грибковой инфекции лечение ГКС следует прекратить.
Известно, что при наличии заболеваний, которые приводят к истончению роговицы или склеры, местное применение стероидов может вызвать перфорацию.
Лечение ГКС является неэффективным при кератоконъюнктивите Шегрена.
У пациентов при системной или местной терапии ГКС, которые применяли для лечения других заболеваний, возникал глазной herpes simplex. Применение ГКС при лечении herpes simplex, за исключением эпителиального кератита, вызванного herpes simplex, при котором ГКС противопоказаны, требует особой осторожности; необходимо периодическое выполнение биомикроскопии с применением щелевой лампы.
Препарат следует применять с осторожностью и только в сочетании с антивирусной терапией при лечении стромального кератита или увеита, вызванного herpes simplex; необходимо периодически выполнять биомикроскопию с применением щелевой лампы.
Лечение не следует прекращать преждевременно, поскольку внезапная отмена местного лечения стероидов в высоких дозах может вызвать повторное воспаление глаза.
ГКС, применяемые местно в глаз, могут замедлять заживление ран роговицы.
Поскольку глазные капли Медексол содержат консервант бензалкония хлорид, это может вызвать раздражение. Известно также, что этот консервант может обесцветить мягкие контактные линзы, поэтому не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспаления глаза. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами.
Перед применением препарата Медексол пациенты должны снять контактные линзы и подождать 15 мин после закапывания, прежде чем надеть их.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Возможно временное затуманивание зрения после применения препарата Медексол. Не следует садиться за руль автомобиля и работать с механизмами, пока зрение не прояснится.
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности применение препарата Медексол возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На период кормления грудью следует прекратить лечение.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Специальные исследования взаимодействия препарата Медексол с другими лекарственными средствами не проводились.
Были сообщения о взаимодействии активного вещества после системного применения. Однако системная абсорбция дексаметазона после местного применения в глаз является настолько низкой, что риск какого-либо взаимодействия минимален.
Применение препарата Медексол может привести к дополнительному повышению внутриглазного давления при его одновременном применении с глазными каплями, расширяющими зрачок (атропин или другие антихолинергические средства), и также могут вызывать повышение внутриглазного давления.
Если одновременно принимают другие лекарственные средства для местного применения в глаз, необходимо подождать не менее 5 мин между их применением.
Следует сообщить врачу, если Вы принимаете или недавно принимали любые другие лекарственные средства (в том числе без рецепта).
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
Не сообщалось о каких-либо случаях передозировки. В случае передозировки препарата при местном применении вымыть его излишек из глаза (глаз) теплой водой.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
При температуре не выше 25 °C. После вскрытия флакона препарат использовать в течение 4 нед.
Регистрационные данные:
№ UA/13862/01/01 от 09.09.2014 до 09.09.2019
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Дексаметазон
-
Производитель:
Ворлд Медицин Офтальмикс Лтд
-
Фарм. группа:
Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии
Код ATX
-
S
Препараты для лечения заболеваний органов чувств
-
S01
Препараты для лечения заболеваний глаз
-
S01B
Противовоспалительные средства
-
S01BA
Кортикостероиды, простые
-
Описание препарата «Медексол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Фармакологическое действие:
Медерма – препарат нового поколения комплексного воздействия. Проявляет фибринолитический, противовоспалительный эффекты, ускоряет репарацию. Компоненты, входящие в формулу средства, обеспечивают повышение гидрофильности тканей, способствуют смягчению и разглаживанию коллагеновых волокон в структуре рубца. Они оказывают антипролиферативное действие, препятствуют аллергизации. Цефалин обладает бактерицидными свойствами. Аллантоин оказывает седацию, устраняет зуд, сопровождающий процессы рубцевания. Кератолитический эффект аллантоина и способность его повышать проницаемость тканей для других компонентов средства усиливают биодоступность препарата. Затормаживая синтез медиаторов и биологически активных агентов, Медерма подавляет воспалительный процесс. Синергичный характер взаимодействия всех составляющих Медерма геля тормозит пролиферацию фибробластов и патологический синтез коллагена.
Показания к применению:
Гель Медерма рекомендован к применению на гипертрофированных участках кожи, при келоидных рубцах у послеоперационных больных, после ожогов и травм. Препарат показал высокую эффективность в отношении незначительных повреждений кожи при угревой болезни, последствиях дермабразии, лазерной шлифовки и криотерапии. Средство показано при наличии растяжений (стрий), возникающих во время беременности и родов, резкого снижения массы тела, эндокринных патологий, при приеме стероидов. Отмечен положительный терапевтический эффект в условиях воспалительных поражений кожи, в частности, при себорейном дерматите.
Способ применения:
Перед использованием участки тела, где предполагаются аппликации , промыть от загрязнений под теплой водой с мылом и просушить. После нанесения средства в необходимом количестве произвести массаж измененного участка в течение 3–5 минут с легким давлением на кожу. Рекомендуется использовать специальную технику массажа: по длине рубца производить зигзагообразные движения с надавливанием, растягивая проблемный сегмент кожи. Медерма гель используется 3–4 раз в день. В среднем длительность курса терапии колеблется от трех месяцев до полугода.
Побочные действия:
Инертен в отношении общего действия на организм. Несмотря на продолжительное время использования препарата отмечается хорошая его переносимость. В редких случаях могут возникать кожные проявления в виде покраснения, чувства распирания, жжения или покалывания. При возникновении других настораживающих реакций обратиться к лечащему доктору.
Противопоказания:
Индивидуальная сенситивность к одному или нескольким компонентам формулы препарата является противопоказанием к применению Медерма геля.
Беременность:
Данных по поводу риска применения Медерма геля у беременных женщин, при лактации нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
О фактах взаимодействия препарата с другими средствами не сообщалось. Не рекомендуется наносить препарат поверх иных лекарственных средств, так как это способствует минимизации его терапевтического эффекта.
Передозировка:
Эпизодов передозировки Медермой не зафиксировано.
Форма выпуска:
Прозрачный гель в тубе с легким растительным ароматом. Масса 20 г. Туба заключена в картонную коробку, комплектуется инструкцией к применению.
Условия хранения:
Сберегать в месте, экранированном от лучей ультрафиолетового спектра. Температурный оптимум от 5 до 25 градусов Цельсия. Избегать проникновения влаги. С целью безопасности хранить вне зоны доступа детей.
Состав:
Aqua, Cepalin, аллантоин, ксантан, Metylparabenamum, сорбиновая кислота, ароматизатор, PEG-4.
Нозологическая классификация (МКБ-10):
Рубцовые состояния и фиброз кожи (L90.5) Келоидный рубец (L91.0) Гипертрофическое изменение кожи неуточненное (L91.9)
Дополнительно:
Гель Медерма предназначен исключительно для накожного применения. Не рекомендуется делать аппликации с Медерма гелем на открытых участках, при незавершенном процессе эпителизации, на инфицированных поверхностях. Совместное использование Медермы с аппаратными методиками электро- и фонофореза позволяет достичь оптимальных результатов в терапии косметических рубцов и стрий. Не изменяет скорости реакции при работе со сложными механизмами.
Общая информация
-
-
Фарм. группа:
Лекарственные средства различных химических групп
Описание препарата «Медерма» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
|
Мегион – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
