Январь, 2021 - Piluli.info

О препарате:

Максиколд – комбинированный препарат, применяемый при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые сопровождаются высокой температурой и болями в мышцах и суставах.

Показания и дозировка:

Инфекционно-воспалительные заболевания (ОРВИ, грипп), сопровождающиеся высокой температурой, ознобом, головной болью, болями в суставах и мышцах, заложенностью носа и болями в горле и пазухах носа.

Содержимое 1 пакета высыпать в кружку, налить горячей воды, размешать до полного растворения и выпить в горячем виде.

Взрослым назначают по 1 пакетику каждые 4-6 ч. Не следует принимать более 4 пакетиков в течение 24 ч. Не следует принимать препарат чаще, чем через 4 ч.
Детям старше 12 лет назначают по 1 пакетику каждые 6 ч. Не принимать более 3 пакетиков в течение 24 ч.

Пациента следует предупредить о том, что препарат не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и 3 дней в качестве жаропонижающего средства. Необходимость более длительного применения препарата врач определяет индивидуально.

Если на фоне применения в указанные сроки симптомы сохраняются, пациент должен обратиться к врачу.

Передозировка:

Пациента следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае передозировки, даже при хорошем самочувствии, поскольку существует риск возникновения отсроченных симптомов серьезного поражения печени.

Передозировка обусловлена, как правило, действием парацетамола.

Симптомы: возможны бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени.

Лечение: промывание желудка, с последующим назначением активированного угля; симптоматическая терапия. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является N-ацетилцистеин.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты, обусловленные действием парацетамола:

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек)
Редко – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Побочные эффекты обусловленные действием фенилэфрина: возможны тошнота, головная боль, незначительное повышение АД; редко – сердцебиение (проходят после отмены препарата).

При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендуемые: повышение риска нарушений функции печени и почек.

Противопоказания:

Выраженные нарушения функции печени
Выраженные нарушения функции почек
Гипертиреоидизм (тиреотоксикоз)
Заболевания сердца (выраженный стеноз устья аорты)
Острый инфаркт миокарда, тахиаритмии
Артериальная гипертензия
Одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО (в т.ч. в период до 14 дней после их отмены)
Одновременный прием других парацетамол-содержащих средств и средств для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа
Гиперплазия предстательной железы
Закрытоугольная глаукома
Детский возраст до 12 лет
Повышенная чувствительность к компонентам препарата

С осторожностью следует применять при генетическом отсутствии глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, при доброкачественных гипербилирубинемиях, при почечной или печеночной недостаточности, сахарном диабете и наследственном нарушении всасывания глюкозы (содержит глюкозу – 3 г), при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью следует применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных средств, этанола.
Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические средства и производные фенотиазина повышают риск задержки мочи, сухости во рту, запора.
ГКС увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность диуретических препаратов. Галотан повышает риск желудочковой аритмии. Фенилэфрин снижает гипотензивный эффект гуанетидина. Гуанетидин усиливает альфа-адреностимулирующий, а трициклические антидепрессанты – симпатомиметический эффект фенилэфрина.
Риск развития гепатотоксического действия повышается при одновременном приеме барбитуратов, дифенина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

Состав и свойства:

В одном пакете 5 г содержатся

750 мг парацетамола
60 мг аскорбиновой кислоты
10 мг фенилэфрина гидрохлорида

Вспомогательные вещества – натрия сахарин, ароматизатор, кремния диоксид коллоидный, лимонная кислота, краситель хинолиновый желтый, натрия цитрат, крахмал картофельный, лактоза.

Форма выпуска:

Максиколд выпускают в виде светло-желтого кристаллического порошка для приготовления раствора для приема внутрь. В одном пакете 5 г.

Фармакологическое действие:

Действие Максиколда обусловлено входящими в его состав активными компонентами:

Фенилэфрин, оказывая сосудосуживающее действие, способствует облегчению носового дыхания, очищению носовых ходов и околоносовых пазух.
Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие, уменьшая явления лихорадки, головную и мышечные боли и смягчая боли в горле.
Аскорбиновая кислота повышает устойчивость организма к инфекциям и активизирует окислительно-восстановительные процессы и углеводный обмен. По отзывам Максиколд в рекомендуемых дозах эффективен при длительности применения от 3 до 5 дней.

Условия хранения:

Хранения 24 месяца.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Фармстандарт-Лексредства, ОАО, Российская Федерация
Фарм. группа:

Анальгетики и антипиретики

Описание препарата «Максиколд» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Максиколд Рино – комбинированный препарат, оказывающий жаропонижающее, сосудосуживающим, обезболивающее и противоаллергическое действие.

Показания и дозировка

Показания препарата Максиколд Рино:

Симптоматическое лечение простудных заболеваний, ОРВИ, гриппа, сопровождающихся высокой температурой, лихорадкой, головной болью, насморком, заложенностью носа, чиханием и болями в мышцах и суставах.

Применяют детям старше 12 лет и взрослым.

Содержимое пакетика растворяют в 1 стакане кипяченой горячей воды. Принимают внутрь в горячем виде, готовя раствор непосредственно перед применением. Можно добавлять сахар по вкусу.Повторную дозу можно принимать через каждые 4-6 часов (не более 3 пакетиков в течение 24 часов).

Максиколд Рино от гриппа и простуды можно принимать в любое время суток, но лучший эффект отмечается при приеме препарата перед сном, на ночь.

Если не отмечается облегчения симптомов в течение 3-х дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу.

Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дня.

Передозировка

Передозировка препарата Максиколд Рино:

Симптомы передозировки парацетамолом – при длительном применении в высоких дозах – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме высоких доз может

развиваться головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; нарушения со

стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Передозировка, как правило, обусловлено парацетамолом и проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, абдоминальной болью, гепатонекрозом, повышением активности «печеночных» трансаминаз и увеличением протромбинового индекса. В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги. Поражение печени может проявиться через

12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении нарушения функций печени могут прогрессировать в энцефалопатию с нарушением сознания, кровоизлияния, гипогликемию, отек мозга, в отдельных случаях – с летальным исходом. Острое нарушение функции почек с острым некрозом канальцев может проявляться сильным поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

Поражение печени возможно у взрослых, приняли более 10 г, и у детей, приняли более 150 мг / кг массы тела. Принятие 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени регулярный прием избыточных количеств этанола; глутатионовой кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия).

Симптомы передозировки аскорбиновой кислотой – диарея, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, метеоризм, боль в животе, частое мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Симптомы передозировки фенирамина малеатом – мышечная боль, вялость и сонливость, головокружение, усиленное сердцебиение, сухость во рту, диспепсические симптомы.

Симптомы передозировки фенилэфрина гидрохлорид – ощущение тяжести в голове и конечностях, повышенное артериальное давление, приступы аритмии.

Лечение .

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой, или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1:00. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4:00 или позже после приема (более ранние концентрации является не достоверным). Лечение N-ацетилцистеин может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8:00 после приема.Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Максиколд Рино:

; Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения, синяки или кровотечения
; Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия, кожные реакции гиперчувствительности, включая зуд, высыпания на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла )
; Нарушения со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП;
; Нарушения со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект)
; Нарушения со стороны эндокринной систем: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;
; Нарушения со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, нарушение сна, бессонница, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях – кома, судороги, дискинезия, изменение поведения, повышенная возбудимость;
; Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – тахикардия, рефлекторная брадикардия, одышка, боль в сердце, повышение артериального давления (особенно у пациентов с артериальной гипертензией), аритмия, дистрофия миокарда (дозозависимый эффект при длительном применении);
; Нарушения со стороны обмена веществ: нарушение обмена цинка, меди
; Нарушения со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи и затруднение мочеиспускания, асептическая пиурия;
; Нарушения со стороны зрения: сухость глаз, мидриаз;
; При длительном применении в высоких дозах: повреждение гломерулярного аппарата почек, кристаллурия, образование уратных, цистиновых и / или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях; повреждения инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена до появления сахарного диабета.

Препарат может иметь незначительный слабительный эффект.

Противопоказания

Противопоказания препарата Максиколд Рино:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к антигистаминных средств, тяжелые нарушения печени и / или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тяжелая артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, тяжелые нарушения сердечной проводимости, острый период инфаркта миокарда, тяжелый атеросклероз, декомпенсированная сердечная недостаточность, гипертиреоз, острая задержка мочи при гипертрофии предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, пилородуоденальной обструкция, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, острый панкреатит, тромбоз, тромбофлебит, тяжелые формы сахарного диабета, непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, эпилепсия, пожилой возраст, беременность, период кормления грудью, возраст до 12 лет.

Ограничения к применению: состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, врожденный удлиненный QT-интервал или длительный прием препаратов, которые могут удлинять QT-интервал, феохромоцитома, заболевания легких (включая бронхиальную астму), брадикардия, нарушение ритма сердца.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Не применять вместе с ингибиторами МАО и в течение двух недель после прекращения приема ингибиторов МАО. Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы. Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном приеме барбитуратов, дифенина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (нейролептиков) – производных фенотиазина, канальную реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.

Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту и запоров.

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.

Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают пресорний эффект, а последние – и аритмогенность фенилэфрина.

При одновременном применении с транквилизаторами, снотворными, ингибиторами МАО, алкоголем возможно усиление угнетающего влияния фенирамина на центральную нервную систему.

Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулювальну фенилэфрина.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 пакетик содержит парацетамола 325 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, фенирамина малеата 20 мг, аскорбиновой кислоты 50 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, кислота яблочная, сахар-рафинад, титана диоксид (Е 171), натрия дигидрат, кальция фосфат дигидрат, этилцеллюлоза, аромат апельсиновый (содержит бензиловый спирт и бутилгидроксианизол (Е 320)) или аромат лимонный, или аромат малиновый, краситель хинолин желтый (Е 104) или краситель хинолин желтый

(Е 104) и азорубин (Е 122).

Форма выпуска: Порошок для орального раствора.

Фармакологическое действие:

Комбинированный препарат, оказывающий жаропонижающее, сосудосуживающим, обезболивающее и противоаллергическое действие.

Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие: уменьшает болевой синдром, наблюдающийся при простудных заболеваниях – боль в горле, головная боль, мышечные и суставная боль, снижает высокую температуру.

Фенирамин оказывает противоаллергическое действие: устраняет отечность слизистых оболочек носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает насморк и слезотечение.

Фенилэфрин оказывает сосудосуживающее действие: уменьшает отек слизистой оболочки носоглотки.

Аскорбиновая кислота (витамин С) пополняет повышенную потребность в витамине С при простудных заболеваниях и гриппе, особенно на начальных стадиях заболевания; повышает устойчивость организма к инфекционным заболеваниям.

Совместное действие фенирамина и фенилэфрина приводит к уменьшению заложенности носа и значительного облегчения носового дыхания.

Парацетамол: абсорбция – высокая, максимальная концентрация (Cmax) составляет 5-20 мкг / мл, период достижения максимальной концентрации (Tmax) – 0,5 – 2:00; связь с белками плазмы – 15%.Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1 / 2) – 1 – 4:00. Преимущественно выводится почками в виде метаболитов – глюкуронидов и сульфатов, 3% – в неизмененном виде.

Аскорбиновая кислота всасывается преимущественно в тощей кишке. Tmax – 4:00. Связь с белками плазмы – 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, затем во все ткани, самая высокая концентрация образуется в железистых тканях. Метаболизируется в печени в дезоксиаскорбиновую, а далее – в щавелевооцтову и дикетогулоновую кислоты. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Фенирамин После приема внутрь Tmax – 1-2,5 часа. (T1 / 2) в конечной фазе составляет

16-19 часов. Выводится с мочой (70-83%) в виде неизмененного вещества и метаболитов.

Фенилэфрин: при приеме внутрь плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, характеризуется низкой биодоступностью. Действие наступает быстро и продолжается около

20 минут. Метаболизируется с участием МАО в стенке кишечника, а также в печени. Выводится почками.

Условия хранения: Хранить Максиколд Рино следует в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Парацетамол
Производитель:

Фармстандарт-Лексредства, ОАО, Российская Федерация
Фарм. группа:

Анальгетики и антипиретики

Код ATX

N

Препараты для лечения заболеваний нервной системы
N02

Анальгетики
N02B

Прочие анальгетики и антипиретики
N02BE

Анилины
N02BE51

Парацетамол, комбинации (исключая психолептики)

Описание препарата «Максиколд Рино» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

пор. д/п ин. р-ра 500 мг фл., № 1

Цефепим500 мг

№ UA/5264/01/01 от 18.11.2009 до 18.11.2014

пор. д/п ин. р-ра 1000 мг фл., № 1

Цефепим1000 мг

№ UA/5264/01/02 от 18.11.2009 до 18.11.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки, имеет широкий спектр действия относительно различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефепим высокоустойчив к гидролизу большинством β-лактамаз, имеет малое сродство к β-лактамазам (кодирующимся хромосомными генами) и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.Цефепим активен относительно таких микроорганизмов:Грамположительные аэробы:Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их штаммы, которые продуцируют β-лактамазу, другие штаммы стафилококков,включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней стойкостью к пенициллину — МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другие β-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans (большинство штаммов энтерококков, например Enterecoccus faecalis, и стафилококи, резистентные к метициллину и к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим).Грамотрицательные аэробы:Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp., включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae; Enterobacter spp., включая E. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii; Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; H. influenzae (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазу); H. parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазу); H. parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазу); N. meningitidis; Pantoea agglomerans (известный как Enterobacter agglomerans); Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii); Salmonella spp.; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica.Цефепим неактивен относительно многих штаммов Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia.Анаэробы:Bacteroides spp., включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp. Цефепим неактивен относительно Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.Фармакокинетика. Средние концентрации цефепима (мкг/мл) в плазме крови у взрослых здоровых людей после однократного в/в и в/м введения приведены в табл. 1:

Доза цефепима0,5 ч1 ч2 ч4 ч8 ч12 ч 500 мг в/в38,221,611,65,01,40,2 1 г в/в78,744,524,310,52,40,6 2 г в/в163,185,844,819,23,91,1 500 мг в/м8,212,512,06,91,90,7 1 г в/м14,825,926,316,04,51,4 2 г в/м36,149,951,331,58,72,3

Терапевтические концентрации цефепима достигаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном слизистом секрете, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. T1/2 Цефепима из организма составляет около 2 ч. При применении до 2 г в/в с интервалом 8 ч на протяжении 9 дней не отмечали кумуляции препарата в организме.Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в соответствующий N-оксид. Цефепим выводится главным образом путем гломерулярной фильтрации (общий клиренс препарата составляет около 120 мл/мин, средний почечный клиренс — 110 мл/мин). С мочой выводится около 85% принятой дозы цефепима в неизмененном виде, 1% N-метилпирролидина, около 6,8% оксида N-метилпирролидина и около 2,5% эпимера цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы крови составляет <19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.Для пациентов в возрасте старше 65 лет с нормальной функцией почек нет необходимости в коррекции дозы препарата Максинорт, несмотря на меньшую величину почечного клиренса по сравнению с больными младшего возраста.У больных с почечной недостаточностью T1/2 цефепима увеличивается. T1/2 у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, нуждающихся в проведении гемодиализа, составляет 13 ч, а при беспрерывном амбулаторном перитонеальном диализе — 19 ч. Для пациентов с нарушением функции почек дозу следует подбирать индивидуально.Фармакокинетика цефепима у больных с нарушением функции печени или муковисцидозом существенно не изменяется, поэтому корригировать дозу для таких больных не требуется.

Показания:

Взрослые. Инфекции, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой:•дыхательных путей, в том числе пневмония, бронхит;•кожи и подкожной клетчатки;•интраабдоминальные инфекции, в том числе перитонит и инфекции желчевыводящих путей;•гинекологические;•септицемия.Эмпирическая терапия больных с нейтропенией.Профилактика послеоперационных осложнений в интраабдоминальной хирургии.Дети. •пневмония;•инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит;•инфекции кожные и подкожной клетчатки;•септицемия;•эмпирическая терапия больных с нейтропенией;•бактериальный менингит.

Применение:

обязательна кожная проба на индивидуальную гиперчувствительность к антибиотику и лидокаину (при применении лидокаина как растворителя). Обычная доза для взрослых и детей с массой тела >40 кг составляет 1 г, вводят в/в или в/м, интервал 12 ч. Обычная продолжительность лечения 7— 10 дней; для лечения тяжелых инфекций необходим более длительный период времени.Однако дозирование и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, степени тяжести инфекции, а также функционального состояния почек больного. Рекомендации относительно дозирования препарата Максинорт для взрослых приведены в таблице.

Инфекции мочевых путей (легкие формы и средней тяжести)500 мг –1 г в/в или в/мКаждые 12 ч Другие инфекции (легкие формы и средней тяжести)1 г в/в или в/мКаждые 12 ч Тяжелые инфекции2 г в/вКаждые 12 ч Очень тяжелые и угрожающие для жизни инфекции (в том числе бактериальный менингит)2 г в/вКаждые 8 ч

Профилактика инфекций при проведении хирургических вмешательств. За 60 мин до начала хирургической операции взрослым вводить 2 г препарата в/в на протяжении 30 мин. По окончании операции вводить дополнительно 500 мг метронидазола в/в. Р-ры метронидазола не вводить одновременно с препаратом Максинорт. Систему для инфузии перед введением метронидазола необходимо промыть.Во время продолжительных (больше 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Максинорт с последующим введением метронидазола.Дети 1–2 мес. Назначать только по жизненным показаниям 30 мг/кг массы тела каждые 12 или 8 ч, в зависимости от тяжести инфекции.Дети от 2 мес. Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендованной дозы для взрослых. Обычная рекомендованная доза для детей с массой тела <40 кг в случае осложненных или неосложненных инфекций мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекций кожи, пневмонии, а также в случае эмпирического лечения фебрильной нейтропении составляет 50 мг/кг каждые 12 ч (больным фебрильной нейтропенией и бактериальным менингитом — каждые 8 ч). Обычная продолжительность лечения 7—10 дней, тяжелые инфекции требуют более длительного лечения. Детям с массой тела ≥40 кг Максинорт назначают во взрослой дозе.Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) доза препарата Максинорт требует коррекции. Исходная доза препарата Максинорт аналогична дозе для больных с нормальной функцией почек. Рекомендованные поддерживающие дозы Максинорта приведены в таблице

Клиренс креатинина (мл/мин)Поддерживающие дозы, которые рекомендуются >60Обычное дозирование, соответствующее тяжести инфекции (см. предыдущую таблицу), коррекция дозы не нужна 2 г каждые 8 ч2 г каждые 12 ч1 г каждые 12 ч500 мг каждые 12 ч 30–50Коррекция дозы согласно клиренсу креатинина 2 г каждые 12 ч2 г каждые 24 ч1 г каждые 24 ч500 мг каждые 24 ч 11–292 г каждые 24 ч1 г каждые 24 ч500 мг каждые 24 ч500 мг каждые 24 ч ≤101 г каждые 24 ч500 мг каждые 24 ч250 мг каждые 24 ч250 мг каждые 24 ч Гемодиализ500 мг каждые 24 ч500 мг каждые 24 ч500 мг каждые 24 ч500 мг каждые 24 ч

Если известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, то КК можно определять по формуле.Мужчины: КК (мл/мин)=масса тела (кг)·(140–возраст):72·креатинин сыворотки крови (мг/дл)Женщины: КК (мл/мин) = вышеполученное значение·0,85.При гемодиализе за 3 ч выводится из организма приблизительно 68% от дозы препарата. После завершения каждого сеанса диализа необходимо ввести повторную дозу, которая равняется выведенной из организма. При беспрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно применять в рекомендуемых дозах 500 мг, 1 или 2 г, в зависимости от тяжести инфекции с интервалом между дозами 48 ч.Детям при нарушениях функции почек рекомендуется снизить дозу или увеличить интервал между введениями.Расчеты показателей КК у детей:КК (мл/мин/1,73 м 2)=0,55·рост (см):креатинин сыворотки крови (мг/дл))илиКК (мл/мин/1,73 м 2)=0,52·рост (см):креатинин сыворотки крови (мг/дл)—3,6Введение препарата. Максинорт вводят в/в или глубоко в/м в большую мышечную массу (например в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы).В/в введение. В/в путь введения целесообразен для лечения больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.При в/в введении Максинорт растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, в 5% р-ре глюкозы для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида, как указано в приведенной ниже таблице. Вводят в/в медленно на протяжении 3–5 мин или через систему для в/в введения.В/м введение. Максинорт растворяют в стерильной воде для инъекций, 0,9% р-ре натрия хлорида для инъекций, 5% р-ре глюкозы для инъекций 1% р-ре лидокаина гидрохлорида в концентрациях, которые приведены ниже в таблице.

Объем раствора для разведения, млПриблизительный объем полученного р-ра, млПриблизительная концентрация цефепима, мг/мл В/в введение500 мг/флакон1 г/флакон 510 5,611,3 100100 В/м введение500 мг/флакон1 г/флакон 1,32,4 1,83,6 280280

Как и другие парентеральные лекарственные средства, приготовленный р-р препарата перед введением необходимо проверить на отсутствие механических включений.

Противопоказания:

Максинорт противопоказан больным с реакциями индивидуальной гиперчувствительности к цефепиму, а также к антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам или другим β-лактамным антибиотикам. Дети в возрасте до 1 мес.

Побочные эффекты:

Максинорт обычно хорошо переносится, однако возможны такие проявления:Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, анафилактический шок, гипертермия.Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, боль в животе, диспепсия, стоматит, колит (включая псевдомембранозный).Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль за грудиной, тахикардия.Со стороны системы кровообразования: агранулоцитоз.Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле, одышка.Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, парестезия, беспокойство, спутанность сознания, судороги; энцефалопатия, которая может проявляться потерей сознания, галлюцинациями, ступором, комой; миоклония.Инфекции: кандидоз.Реакции в месте введения: при в/в введении — флебит и воспаление; при в/м введении — боль, воспаление.Отклонения данных лабораторных анализов: повышение уровня АлАТ, АсАТ, ЩФ, общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени или парциального тромбопластинового времени (ПТВ) и положительный результат теста Кумбса без гемолиза. Иногда временное увеличение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки крови и транзиторная тромбоцитопения, также отмечались транзиторная лейкопения и нейтропения.Другое: астения, повышенное потоотделение, вагинит, периферические отеки, боль в спине.

Особые указания:

для идентификации микроорганизма-возбудителя (возбудителей) и определения чувствительности к цефепиму необходимо провести соответствующие тесты. Однако Максинорт может применяться в форме монотерапии еще до идентификации микроорганизма-возбудителя, поскольку имеет широкий спектр антибактериального действия относительно грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. У пациентов с высоким риском тяжелых инфекций (например пациенты, у которые в анамнезе была трансплантация костного мозга при сниженной его активности, происходящей на фоне злокачественной гемолитической патологии с тяжелой прогрессирующей нейтропенией) монотерапия может быть недостаточной, поэтому показана комплексная антимикробная терапия.Необходимо точно определить, наблюдались ли у больного реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефепим, цефалоспорины, пенициллины или другие β-лактамные антибиотики. Антибиотики нужно назначать с осторожностью всем больным с любыми формами аллергии, особенно на лекарственные препараты. При появлении аллергической реакции применение препарата прекратить. При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленного типа применить адреналин и другие формы терапии.Во время терапии антибиотиками широкого спектра действия наблюдались случаи псевдомембранозного колита. Необходимо учитывать этот диагноз в случае возникновения диареи во время лечения препаратом Максинорт. Легкие формы колита проходят после прекращения приема препарата; умеренное или тяжелое состояния нуждаются в специальном лечении.Как и во время лечения другими антибиотиками, применение препарата Максинорт может приводить к колонизации нечувствительной микрофлорой. При развитии суперинфекций во время лечения принять соответствующие меры.Применение в период беременности и кормления грудью. Адекватные и хорошо контролируемые исследования среди беременных не проводились. Препарат применять во время беременности только под контролем врача и только по жизненным показаниям.Максинорт проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях, поэтому во время лечения Максинортом необходимо кормление грудью прекратить.Дети. Препарат применяют для детей в возрасте >1 мес, согласно рекомендованному дозированию.Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не изучалось, однако во время применения препарата необходимо учитывать возможность побочных реакций со стороны ЦНС.

Взаимодействия:

при одновременном применении препарата Максинорт с высокими дозами аминогликозидов необходим контроль функции почек в связи с потенциальной нефротоксичностью и ототоксичностью аминогликозидных антибиотиков. Нефротоксичность отмечали после одновременного применения других цефалоспоринов с диуретиками (фуросемид).Максинорт в концентрации 1—40 мг/мл совместим с парентеральными р-рами: 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций; 5 и 10% р-ры глюкозы для инъекций; раствор 6М натрия лактата для инъекций, р-р 5% глюкозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций; р-р Рингера с лактатом и 5% р-ром декстрозы для инъекций.Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами р-ры препарата Максинорт (как и большинства других β-лактамных антибиотиков) не должны одновременно вводиться с р-рами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата. В случае назначения препарата Максинорт совместно с указанными препаратами, необходимо вводить каждый антибиотик отдельно.

Передозировка:

Симптомы. в случае значительной передозировки могут возникнуть энцефалопатия, судороги.Лечение. применить диализ (особенно для больных с нарушениями функции почек), что ускорит выведение цефепима из организма; при этом гемодиализ имеет преимущество над перитонеальным диализом (малоэффективный).

Условия хранения:

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Приготовленные р-ры для в/м и в/в инъекций стабильны на протяжении 24 ч при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2–8 °С).

Общая информация

Действующее в-о:

Цефепим
Производитель:

Американ Нортон Корпорейшн

Описание препарата «Максинорт» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Максипим

О препарате:

Антибактериальный препарат группы цефалоспоринов IV поколения. Обладает широким спектром бактерицидного действия, применяется при инфекциях любых локализаций.

Показания и дозировка:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции нижних отделов дыхательных путей (включая пневмонию и бронхит);
инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и неосложненные);
инфекции кожи и мягких тканей;
интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных путей);
гинекологические инфекции;
септицемия;
нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии);
бактериальный менингит у детей.

Профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.

Дозу и путь введения устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек больного.

В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек препарат назначают в следующих дозах.

Инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести: 0.5-1 г в/в или в/м каждые 12 ч;
Другие инфекции легкой и средней степени тяжести 1 г в/в или в/м каждые 12 ч;
Тяжелые инфекции 2 г в/в каждые 12 ч;
Угрожающие жизни инфекции 2 г в/в каждые 8 ч.

Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций за 60 мин до начала операции препарат вводят в дозе 2 г в/в в течение 30 мин. После окончания введения дополнительно назначают метронидазол в/в в дозе 500 мг. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Максипим. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть.

Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Максипим с последующим введением метронидазола.

Для детей в возрасте от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Средняя доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч.

Пациентам с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом препарат назначают по 50 мг/кг каждые 8 ч.

Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

У больных с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования препарата. Исходная доза Максипима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы препарата определяют в зависимости от значений КК.

При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего количества цефепима. По завершении каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. У больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, Максипим можно применять в средних рекомендованных дозах, т.е. 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между введениями разовой дозы 48 ч.

Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика цефепима у взрослых и детей имеет сходный характер.

Для приготовления раствора для в/в введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы или 0.9% растворе натрия хлорида. В/в струйно Максипим вводят в течение 3-5 мин. Для введения через систему для в/в вливания приготовленный раствор совмещают с другими растворами для в/в вливаний и вводят в течение не менее 30 мин.

Приготовленные растворы препарата для в/в и в/м инъекций стабильны в течение 24 ч при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2-8°C).

Передозировка:

Симптомы: при значительной передозировке описаны симптомы энцефалопатии.

Лечение: в случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушениями функции почек, показан гемодиализ.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: 1.2% – диарея; >0.1-1% – тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит); 0.05-0.1% – боли в животе, запор, изменение вкуса.
Аллергические реакции: 1.8% – сыпь, >0.1-1% – зуд, крапивница; менее 0.05% – анафилактические реакции.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: >0.1-1% – головные боли; 0.05-0.1% – головокружение, парестезии; менее 0.05% – судороги.
Дерматологические реакции: 0.05-0.1% – покраснение кожи. Наиболее часто у детей – сыпь.
Со стороны системы кроветворения: ≤2% – анемия.
Со стороны показателей лабораторных исследований: 3.2% – повышение АЛТ, 2.7% – повышение АСТ; ≤2% – повышение ЩФ, повышение общего билирубина, эозинофилия, увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени; <0.5% - временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, транзиторная тромбоцитопения, транзиторная лейкопения и нейтропения; 18.3% - положительный результат теста Кумбса без гемолиза.
Прочие: >0.1-1% – повышение температуры тела, вагинит, эритема; 0.05-0.1% – генитальный зуд, кандидоз.
Местные реакции: 5.2% – при в/в вливании (2.9% – флебиты, 0.1% – воспаление); 2.6% – воспаление или боль при в/м инъекциях.

Максипим обычно хорошо переносится. В клинических испытаниях частота побочных эффектов, связанных с применением препарата, была низкой. Наиболее частыми побочными эффектами были симптомы со стороны пищеварительной системы и аллергические реакции.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.
беременность (исследования не проводились).
детский возраст до 2 месяцев (не проводились исследования).

Цефепим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. Однако в период лактации применять препарат следует с осторожностью.

В экспериментальных исследованиях не было выявлено какого-либо воздействия на репродуктивную функцию и какого-либо фетотоксического действия цефепима.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном введении раствора Максипима (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата возможно фармацевтическое взаимодействие. При назначении Максипима с перечисленными препаратами следует вводить каждый препарат отдельно.

Состав и свойства:

Цефепим.

Форма выпуска:

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 1 фл. цефепима дигидрохлорида моногидрат 500 мг -‘- 1 г

Вспомогательные вещества: L-аргинин – 725 мг (в 1 г цефепима) – для поддержания pH 4.0-6.0 в растворе препарата.

Флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством β-лактамаз, обладает малым сродством в отношении β-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Максипим активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Staphylococcus epidermidiс, другие штаммы Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans, другие бета-гемолитические стрептококки (группы C,G,F); грамотрицательных аэробных бактерий: Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (подтип Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Providencia spp.(включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp, Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

К препарату устойчивы некоторые штаммы Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Большинство штаммов энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) и стафилококков, резистентных к метициллину, устойчивы к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Цефепим
Производитель:

Бристол-Майерс Сквибб
Фарм. группа:

Антибиотики

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J01

Антибактериальные средства для системного использования
J01D

Прочие бета-лактамные антибактериальные средства
J01DE

Цефалоспорины четвертого поколения
J01DE01

Цефепим

Описание препарата «Максипим» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Макситрол

О препарате:

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов. При местном применении оказывает противовоспалительное, антибактериальное действие.

Показания и дозировка:

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания глазного яблока, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить- чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. По 1-2 капли в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока). При тяжелых формах инфекций глазные капли могут использоваться каждый час; по мере ослабления симптомов заболевания количество приемов может быть сокращено. При легких формах инфекций макситрол обычно назначают 4-6 раз в сутки. Мазь столбиком 1-1,5 см закладывают”в конъюнктивальный мешок 3-4 раза в сутки, либо в сочетании с глазными каплями – один раз в сутки на ночь.

Передозировка:

Нет данных.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции.

Противопоказания:

Туберкулез, грибковые и вирусные инфекции, натуральная оспа, ветряная оспа, гнойные заболевания конъюнктивы (наружной оболочки глаза), гнойный блефарит (гнойное воспаление краев век), повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначать пациентам с глаукомой (повышенным внутриглазным давлением) и катарактой (помутнением хрусталика глаза с понижением остроты зрения).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Нет данных.

Состав и свойства:

Состав: 1 мл капель глазных содержит полимиксина В 6000 ЕД, дексаметазона 1 мг и неомицина 5 мг. 1 г глазной мази содержит: полимиксина В 6000 ЕД, дексаметазона 1 мг и неомицина 3,5 мг.

Форма выпуска: капли глазные во флаконе-капельнице по 5 мл. Мазь глазная в тюбике по 3,5 г.

Фармакологическое действие:

Условия хранения: в прохладном, защищенном от света месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Антибиотики других групп

Описание препарата «Макситрол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Максицеф – противомикробное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Максицеф:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.;

— фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия);

— осложненные и неосложненные инфекции

мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;

— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;

— осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis;

— профилактика послеоперационной инфекции.

Взрослые и подростки старше 16 лет или дети с массой тела более 40 кг: в/в инфузионно (в течение не мене 30 мин) или в/м (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Е.coli).

Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: в/в 1-2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): в/в 2 г каждые 8 ч в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.

Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Е.coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: в/в или в/м (только для инфекций, вызванных Е.coli) по 0.5-1 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Е.coli или Klebsiella pneumoniae: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.

Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella

pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis: в/в 2 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Дети от 2 месяцев до 16 лет или с массой тела до 40 кг – рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) – 50 мг/кг каждые 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении – 50 мг/кг каждые 8 ч. Максимальная разовая доза не должна превышать 2 г. Продолжительность лечения – как у взрослых.

При хронической почечной недостаточности дозу назначают в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина (КК): более 60 мл/мин – 0.5 г, 1 г или 2 г каждые 12 ч или 2 г каждые 8 ч, КК 30-60 мл/мин – 0.5 г, 1 г или 2 г каждые 24 ч или 2 г каждые 12 ч, при КК 11-29 мл/мин – 0.5 г, 1 г или 2 г каждые 24 ч, менее 11 мл/мин – 0.25 г, 0.5 г или 1 г каждые 24 ч; постоянный амбулаторный перитонеальный диализ – 0.5 г 1 г или 2 г каждые 48 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе, в 1-й день вводят 1 г, затем по 0.5 г каждые 24 ч для всех инфекций и по 1 г каждые 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время.

Данные по применению препарата у детей с сопутствующей хронической почечной недостаточностьюнедоступны, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей сходен с режимом дозирования у взрослых.

Для в/в введения растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0.9% растворе натрия хлорида; для в/м введения – в стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5 и 1% растворе лидокаина.

Передозировка

Передозировка препаратом Максицеф:

Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечной недостаточностью): судороги, энцефалопатия, нервно-мышечное возбуждение.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; гемодиализ.

Побочные эффекты

Максицеф® обычно хорошо переносится. Нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко и носят транзиторный характер.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: при в/в введении – флебиты, при в/м – гиперемия и болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки.

Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации

мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Прочие: боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.

Противопоказания

Противопоказания препарата Максицеф:

— гиперчувствительность немедленного типа к цефепиму, L-аргинину (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам);

— детский возраст (до 2 мес).

С осторожностью: беременность, период лактации, заболевания ЖКТ (в том числе в анамнезе), особенно колит, тяжелая хроническая почечная недостаточность

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Фармацевтически несовместим с другими противомикробными лекарственными средствами и гепарином.

Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола для профилактики инфекций при проведении хирургических вмешательств следует промыть инфузионную систему от раствора цефепима).

Повышает нефро- и ототоксичность аминогликозидов.

Мощные диуретики (в т.ч. фуросемид) – риск нефротоксического действия цефепима.

НПВС, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.

При одновременном назначении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизм антимикробного действия.

Состав и свойства

1 фл.
цефепим	1 г

Вспомогательные вещества: L-аргинин.

Растворитель: вода д/и (5 мл).

Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения.

Фармакологическое действие:

Антибиотик из группы цефалоспоринов IV поколения. Максицеф действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов, (инактивирует фермент транспептидазу). Быстро проникает через мембрану грамотрицательных бактерий; обладает высоким аффинитетом к пенициллинсвязывающим белкам или бактериальным транспептидазам.

Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз. Максицеф активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, др. штаммов Staphylococcus spp.; Streptococcus pyogenes (серогруппа A); Streptococcus agalactiae (серогруппа В); Streptococcus pneumoniae, в т.ч. штаммов пневмококков, устойчивых к пенициллину; и других бета-гемолитических Streptococcus spp. (серогруппы C,G,F), Streptococcus bovis (серогруппа D), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa; грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri); Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii); Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis и Proteus vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. bvoff); Aeromonas hydrophila; Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii); Campylobacter

jejuni, Campylobacter vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainjluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria meningitidis, Providencia sрр. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia Stuartii); Salmonella spp.; Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica; анаэробов: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobil uncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp., Propionibacterium spp.

Условия хранения:

Хранить Максицеф в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности – 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Цефепим
Производитель:

АБОЛмед, ООО, г.Москва, Российская Федерация
Фарм. группа:

Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J01

Антибактериальные средства для системного использования
J01D

Прочие бета-лактамные антибактериальные средства
J01DE

Цефалоспорины четвертого поколения
J01DE01

Цефепим

Описание препарата «Максицеф» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Показания и дозировка:

Лечение инфекционных заболеваний бактериальной этиологии, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Негоспитальная пневмония, включая негоспитальную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам
Осложненные инфекционные поражения кожи и подкожных тканей (включая инфицированную диабетическую стопу)
Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции (такие как абсцедирование)

Взрослые

Рекомендованный режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг 1 раз в сутки при любых указанных выше инфекциях.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Продолжительность терапии

Продолжительность лечения определяется степенью тяжести заболевания, а также клиническим эффектом.

На начальных этапах лечения можно применять р-р препарата Максицин для инфузий, а затем для продолжения терапии при наличии показаний препарат может быть назначен в таблетированной форме.

Негоспитальная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение, потом прием внутрь) составляет 7–14 дней.

Осложненные инфекции кожи и подкожных тканей: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 7–21 день.

Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5–14 дней.

Не следует превышать рекомендованную продолжительность лечения.

По данным клинических исследований продолжительность лечения таблетированной формой препарата и р-ром для инфузий Максицин составляла до 21 дня (при лечении осложненных инфекционных заболеваний кожи и подкожных структур).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не нужна.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не нужна.

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек (в том числе при клиренсе креатинина ‹30 мл/мин/1,73 м2), а также для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и продолжительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не нужна.

Применение для пациентов разных этнических групп

Коррекция дозы не нужна.

Передозировка:

Имеющиеся данные относительно передозировки ограничены. Не отмечалось любых существенных побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно или по 600 мг на протяжении 10 дней у здоровых добровольцев. В случае передозировки необходимо ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с мониторингом ЭКГ.

Активированный уголь может применяться для лечения передозировки при пероральном пути введения препарата.

Побочные эффекты:

Кандидозная суперинфекция

Анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия

Удлинение протромбинового времени/увеличение МНО Изменение уровня тромбопластина Повышение уровня протромбина/снижение МНО. Изменение уровня протромбина/МНО

Аллергические реакции, зуд, кожная сыпь, крапивница, эозинофилия Анафилактические/ анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани, (потенциально угрожающий жизни) Анафилактический шок (потенциально угрожающий жизни)

Гиперлипидемия Гипергликемия, гиперурикемия

Тревожность, повышение психомоторной активности/возбуждение Лабильность настроения, депрессия (в единичных случаях с возможным угрожающим поведением), галлюцинации Деперсонализация, психотические реакции, депрессия (в единичных случаях с угрожающим поведением)

Парестезии/дизестезии Гипоэстезия Гиперэстезия

Нарушение вкуса (включая агевзию в единичных случаях)

Головная боль, головокружение Спутанность сознания и потеря ориентации, нарушение сна, тремор, вертиго Патологические сновидения, нарушение координации (включая расстройства ходьбы в результате головокружения или вертиго, (в единичных случаях приводящие к травмам вследствие падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные приступы с разными клиническими проявлениями (в том числе приступы grand mal)

Сонливость Нарушение внимания, расстройства речи, амнезия

Нарушение зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС)

Звон в ушах

Удлинение интервала Q–T у больных с гипокалиемией Удлинение интервала Q–T

Усиленное сердцебиение, тахикардия Неспецифичные аритмии

Желудочковые тахиаритмии Желудочковая тахикардия по типу пируэт (torsade de pointes), остановка сердца (особенно у пациентов с тяжелыми проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда)

Вазодилатация Потеря сознания, артериальная гипотензия, АГ

Одышка (включая астматическое состояние)

Тошнота, рвота, абдоминальная боль Анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (включая эрозивный гастроэнтерит), повышение уровня амилазы Дисфагия, стоматит

Диарея Ассоциированный с применением антибиотика колит (в единичных случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями)

Повышение уровня трансаминаз Нарушение функции печени (повышение ЛДГ, гамма-глутамилтранспептидазы, уровня билирубина, ЩФ)

Желтуха, гепатит (преимущественно холестатический) Фульминантный гепатит, который потенциально может привести к развитию опасной для жизни печеночной недостаточности

Буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающий жизни)

Тендинит Разрыв сухожилий

Артралгия, миалгия Повышение мышечного тонуса, судороги мышц Артриты, нарушения ходьбы вследствие развития симптомов со стороны опорно-двигательного аппарата

Дегидратация (вызванная диареей или снижением потребления жидкости) Нарушение функции почек, почечная недостаточность (вследствие дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)

Общая слабость, неспецифическая боль гипергидроз

Реакции в месте инъекции и инфузии Флебит/тромбофлебит в месте инъекции и инфузии

Отеки

Противопоказания:

Известная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или другим антибиотикам группы хинолонов
Период беременности и кормления грудью
Детям и подросткам в период роста

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не доказано клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином для перечисленных ниже веществ: атенолол, ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин, пробенецид. В случае применения этих препаратов коррекция дозы не нужна.

Варфарин. При совместном применении с варфарином фармакокинетические параметры, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не меняются.

Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения). У пациентов, которые лечились антикоагулянтами в комбинации с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечали случаи повышения антикоагулянтной активности. Факторами риска являются инфекционные заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не было выявлено в клинических исследованиях, пациентам, которые получают комбинированную терапию этими препаратами, необходимо проводить мониторинг МНО и при необходимости изменить дозу перорального антикоагулянта.

Дигоксин. Фармакокинетика дигоксина незначительно меняется под влиянием моксифлоксацина. После многократного применения моксифлоксацина у здоровых добровольцев отмечали увеличение Сmax дигоксина приблизительно на 30% в равновесном состоянии без влияния на AUC.

Активированный уголь. После в/в введения препарата применение активированного угля только незначительно снижает системную экспозицию (около 20%).

Состав и свойства:

Моксифлоксацин 20 мг/мл

Форма выпуска:

конц. д/п инф. р-ра 20 мг/мл фл. стекл., с раств. 20 мл, контурн. ячейк. уп., № 1

Фармакологическое действие:

Механизмы резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Перекрестной резистентности между моксифлоксацином и указанными антибиотиками не выявлено. До сих пор не отмечено резистентности, опосредованной плазмидами.

Полагают, что присутствие метокси-группы в положении С-8 способствует повышению активности и снижению селекции резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий по сравнению с С8-Н группой. Наличие дополнительного дициклоаминового остатка в положении С-7 препятствует активному выбросу фторхинолонов из микробной клетки — механизму резистентности к фторхинолонам.

Результаты исследований in vitro продемонстрировали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно вследствие множественных мутаций. Показана очень низкая частота развития резистентности (10-7–10-10). При серийном разведении микроорганизмов установлен только незначительный рост величин МПК моксифлоксацина.

Среди хинолонов наблюдалась перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим хинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Моксифлоксацин
Производитель:

Юрия-Фарм, ООО, г.Киев, Украина

Описание препарата «Максицин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Максон – это стерильная монофиламентная нить, изготовляемая из сополимера гликолиевой кислоты и триметиленкарбоната.

Показания и дозировка:

Максон показан для использования в общей хирургии для ушивания мягких тканей и/или лигирования, включая использование в детской сердечно-сосудистой хирургии, на периферических сосудах у взрослых.

Устойчивость к агрессивным средам позволяет использовать на органах билиопанкреатодуоденальной зоны и для повторных операций.

Передозировка:

Не описана.

Побочные эффекты:

Побочные реакции, связанные с использованием этого материала включают аллергическую реакцию у отдельных пациентов, временное локальное раздражение в области раны, с последующей временной воспалительной реакцией на инородные тела.
Как и любое другое инородное тело, максон может обострять уже существующую инфекцию.

Противопоказания:

Максон не используется в кардиохирургии, на нервных тканях, в офтальмохирургии.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не описано.

Состав и свойства:

Сополимер гликолиевой кислоты и триметиленкарбонат.

Форма выпуска:

Максон изготавливается в размерах от 0.5 до 5 (метрическая система) или от 7-0 до 2 Ю.С.П., лигатуры длиной от 45 см до 150 см.

Фармакологическое действие:

Рассасывание происходит в результате процесса гидролиза.

Максон после имплантации сохраняет 75% прочности в течение первых двух недель, 65% до конца третьей недели, 50% до конца четвертой недели.

Абсорбция минимальна: до 60 дня после имплантации.

Полное рассасывание происходит в течение 6 месяцев.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 20°C. Срок годности — 5 лет.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Максон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Мактривир – противовирусное средство для лечения ВИЧ-инфекции.

Показания и дозировка

Мактривир применяется в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиретровирусными средствами для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека-1 (ВИЧ-1), у взрослых с вирусологической сопротивляемостью по уровням РНК ВИЧ-1 <50 копий / мл при условии антиретровирусной терапии в течение более 3 месяцев .

К началу первого антиретровирусного лечения у пациентов не должно быть неудачных случаев предварительной антиретровирусной терапии. Также в них не должно наблюдаться поколений вируса, дают мутации и обнаруживают значительное сопротивление к каждому из трех компонентов препарата. Терапию должен проводить врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Рекомендуемая доза Мактривира для взрослых – 1 таблетка внутрь 1 раз в сутки. Таблетку глотают целиком, запивая ее водой. Принимают натощак, поскольку еды может привести к росту концентрации эфавиренза и может привести к увеличению частоты негативных реакций. Для улучшения переносимости эфавиренза и предотвращения нежелательных явлений со стороны нервной системы рекомендуется принимать препарат перед сном.

Ожидается, что концентрация тенофовира будет ниже на 35% при приеме препарата натощак по сравнению с приемом тенофовира дизопроксила фумарата как отдельного препарата вместе с пищей.У пациентов с подавленным вирусологической активностью можно ожидать, что клиническая значимость этого снижения будет незначительной. Ожидаются данные по снижению фармакокинетического влияния в клинических условиях.

дети

Препарат не рекомендуется к применению детям, поскольку отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения препарата этой категории пациентов.

Передозировка

Передозировка препаратом Мактривир:

Наблюдается обострение симптомов со стороны нервной системы, непроизвольные сокращения мышц. Следует принять активированный уголь для вывода эфавиренза невсосавшегося (специального антидота при передозировке эфавиренза не существует). Поскольку эфавиренз тесно связывается с белками, маловероятно, что он в значительной степени будет выводиться из крови с помощью диализа.Более 30% дозы эмтрицитабину и примерно 10% дозы тенофовира может выводиться с помощью гемодиализа. Неизвестно, может ли эмтрицитабин или тенофовир выводиться с помощью перитонеального диализа. При передозировке пациента следует обследовать по интоксикации, стандартное поддерживающее лечение применяют при необходимости.

Побочные эффекты

Для комбинированного препарата с фиксированным дозировкой есть только ограниченные данные по побочных реакций. Поскольку препарат Мактривир содержит эфавиренз, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксила фумарат, возможно возникновение негативных реакций, связанных с этими отдельными антиретровирусными агентами.

Наиболее частыми побочными реакциями (с частотой ≥ 10%, любой степени тяжести) были диарея, тошнота, головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, нарушения сна и высыпания.

Со стороны крови : сосудистые нарушения, приливы крови, нейтропения, анемия.

Со стороны сердца : увеличена частота сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление кашля, пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия, метеоризм и вздутие живота, сухость во рту, анорексия, острый панкреатит, запор, нарушения всасывания.

Со стороны мочевыделительной системы : нарушение функции почек (острые и хронические формы), острые тубулярные некрозы, проксимальная тубулопатия, включая синдром Фанкони, нефриты, острые нефриты, НЕФРОГЕННЫХ диабет, повышенный уровень креатинина, протеинурия, проксимальная тубулопатия, полиурия.

Со стороны кожи: высыпания (все формы), покраснение, гиперпигментация кожи, дерматиты, отеки, крапивница, сухость кожи, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, сыпь в тяжелой форме, приливы, мультиформная эритема, нарушения со стороны ногтей, фотоалергийний дерматит .

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, размягчение костей (оба расстройства связаны с проксимальной тубулопатии почек), артралгия, миалгия, боль в спине.

Общие расстройства: усталость, лихорадка, боль, астения, ощущение опьянения.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, аллергические реакции.

С пищеварительной системы: острые гепатиты, печеночная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Метаболические нарушения: перераспределение / накопление жира, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Инфекции: синусит, инфекции верхних отделов желудочно-кишечного тракта, назофарингит.

Нервная система, органы зрения, органы слуха: головокружение, головная боль, нарушение сна, сонливость, бессонница, ступор, нарушение внимания, летаргический состояние, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения, амнезия, атаксия, нарушение равновесия, нарушение вкуса, ажитация, звон в ушах, нарушения мозжечковой координации и баланса, гипестезия, парестезии, нейропатия, тремор.

Со стороны психики: навязчивые сновидения, ночные кошмары, депрессивное состояние, бессонница, чувство беспокойства, нарушение сна, состояние эйфории, параноидальный состояние, психомоторное возбуждение, бред, состояние угнетения, потеря ориентации, беспокойство, агрессия, неврозы, попытки суицида, суицидальные идеи, мании, параноидальный состояние, галлюцинации, эйфорическое состояние, состояние аффекта, угнетенное состояние.

Лабораторные показатели: повышение уровня КФК, гипофосфатемия. : Повышение уровня амилазы, в том числе амилазы поджелудочной железы, повышение липазы в сыворотке, гипергликемия, гипертриглицеридемия, гипербилирубинемия; повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) в плазме крови, гипертриглицеридемия, Лактоацидоз, гиперфосфатемия.

Значимые отклонения лабораторных показателей, о которых сообщалось в ≥ 1% пациентов уровень холестерина натощак> 240 мг / дл; уровень КФК у мужчин> 990 Ед / л, у женщин> 845 Ед / л; уровень сывороточной амилазы> 175 Ед / л; уровень щелочной фосфатазы> 550 Ед / л; уровень АСТ у мужчин> 180 Ед / л, у женщин> 170 Ед / л; уровень АЛТ у мужчин> 215 Ед / л, у женщин> 170 Ед / л; уровень гемоглобина <8 мг / дл; гипергликемия> 250 мг / дл; гематурия глюкозурия; количество нейтрофилов <750 / мм ³ , уровень триглицеридов натощак> 750 мг / дл.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Мактривир.
Печеночная недостаточность тяжелой степени (степень С по шкале Чайлд-Пью).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Мактривир нельзя применять одновременно с вориконазолом, бензодиазепинами (мидазолам, триазолам), цизапридом, пимозидом, препаратами растительного происхождения, содержащие зверобой, терфенадином, астемизолом, мидазоламом, триазоламом, бепридилом или алкалоидами спорыньи (такими как эрготамин, дигидроэрготамин, эргоновин и метилергоновин) , поскольку конкурирования эфавиренза за CYP3A4 может привести к угнетению метаболизма этих препаратов и появления предпосылок для возникновения серьезных осложнений и / или опасных для жизни явлений (например сердечных аритмий, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания).

Эфавиренц является индуктором CYРЗА4 и некоторых CYP450 изоэнзимов, в том числе и CYP3A4.Другие соединения, например субстраты CYP3A4, могут снижать плазменные концентрации при одновременном приеме с Эфавиренц. Эффект от эфавиренза меняется также при приеме с лекарственными препаратами или пищей (например, с грейпфрутовым соком), которые влияют на активность CYP3A4. Исследования in vitro и и исследования клинической фармакокинетического взаимодействия показали низкую вероятность взаимодействия CYРЗА4 и эмтрицитабину и тенофовир дизопроксила фумарата с другими лекарственными препаратами.

Препараты, которые выводятся почками: поскольку эмтрицитабин и тенофовир главным образом выводятся почками, совмещенный прием Мактривиру с препаратами, снижающими функцию почек или конкурируют за активную канальцевую секрецию (например с цидофовиром), может увеличить концентрацию в сыворотке эмтрицитабину, тенофовир и / или препарата, принятого одновременно.Применение препарата не допускается при одновременном или недавнем приеме нефротоксических лекарственных препаратов (например (но не только!) Аминогликозидов, амфотерицина В, Фоскарнет, ганцикловира, валацикловира, валганцикловира, пентамидина, ванкомицина, цидофовиру или интерлейкина-2, ацикловира, Адефовир дипивоксилу).

Противоинфекционные препараты. антиретровирусные

Другие антиретровирусные препараты. Нет данных о безопасности и эффективности применения препарата в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Поскольку препарат содержит эфавиренз, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксила фумарат, любые взаимодействия, которые отмечались для этих веществ индивидуально, возможны и для препарата Мактривир. Поскольку препарат Мактривир является фиксированной комбинацией, его нельзя назначать вместе с препаратами, содержащими любой из его компонентов: эфавиренз, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксила фумарат. Через равные с эмтрицитабином свойства препарат не следует назначать одновременно с другими аналогами цитидина, такими как ламивудин.

Ингибиторы протеазы.

Ампренавир / ритонавир: одновременный прием препаратов ампренавира, ритонавира и Мактривиру не рекомендуется.

Фосампренавир: безопасность и эффективность не установлены.

Фосампренавир и ритонавир: рекомендуется назначение дополнительных 100 мг / сут ритонавира (всего 300 мг) при применении с Фосампренавир и ритонавиром 1 раз в сутки. Коррекция дозы ритонавира не нужна при применении препарата в комбинации с ритонавиром раза в сутки.

Атазанавир: не рекомендуется одновременное применение атазанавира с Мактривиром, поскольку при одновременном применении атазанавира с Эфавиренц или тенофовиром дизопроксила фумаратом наблюдается снижение концентрации атазанавира в плазме. Кроме того, атазанавир повышает концентрацию тенофовира.

Атазанавир и ритонавир: одновременный прием атазанавира, ритонавира и Мактривиру не рекомендуется.

Индинавир: недостаточно данных о одновременный прием индинавира с Мактривиром. Поскольку клиническая значимость снижения концентрации индинавира НЕ оценивалась, необходимо учитывать степень фармакокинетического взаимодействия препаратов при назначении одновременно эфавиренза как компонента препарата Мактривир и индинавира.

Лопинавир и ритонавир: было показано, что лопинавир / ритонавир повышают концентрацию тенофовира. Механизм этого явления неизвестен. Пациенты, которые получают лопинавир / ритонавир с Мактривиром, должны находиться под наблюдением относительно побочных реакций, ассоциированных с применением тенофовир. Одновременный прием не рекомендуется.

Ритонавир: одновременный прием дозы ритонавира 600 мг и препарата не рекомендуется. При приеме препарата в схеме вместе с небольшими дозами ритонавира следует учитывать возможность более частых негативных реакций, связанных с Эфавиренц при фармакодинамических взаимодействия.

Саквинавир: не рекомендуется одновременный прием препарата с ингибитором протеазы.

Саквинавир и ритонавир: нет достаточных данных для рекомендации по дозировке саквинавира и ритонавира в сочетании с препаратом. Одновременный прием саквинавира и ритонавира с Эфавиренц не рекомендуется.

Нуклеозидные (НИОТ) и ненуклеозидные (ННИОТ) ингибиторы обратной транскриптазы

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы: специальные исследования взаимодействия не проводились для эфавиренза и НИОТ, кроме ламивудина, зидовудина и тенофовир дизопроксила фумарата. Не отмечено клинически значимого взаимодействия, поскольку НИОТ метаболизируется различными путями.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы: взаимодействие не изучено. Возможные результаты фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия неизвестны.

Поскольку два с ННИОТ были неэффективными с точки зрения безопасности и эффективности, одновременный прием с препаратом других ННИОТ не рекомендуется.

Диданозин одновременный прием препарата и диданозину не рекомендуется, так как концентрация диданозина значительно повышается при совместном приеме с тенофовир дизопроксила фумаратом. У пациентов с массой тела> 60 кг при одновременном применении с препаратом дозу диданозина необходимо снизить до 250 мг. Нет данных по коррекции дозы диданозина для пациентов с массой тела <60 кг. Комбинацию препарата и диданозину следует назначать с осторожностью. В случае сочетанного применения этих препаратов рекомендуется тщательный мониторинг побочных реакций, ассоциированных с применением диданозину. При возникновении побочных реакций, связанных с применением диданозину, лечение следует прекратить. У пациентов, получавших одновременно препарат и диданозин, наблюдалось снижение уровня CD4 +.

Антибактериальные лекарственные средства.

Кларитромицин: неизвестно клиническое значение этих изменений плазменных уровней кларитромицина. Может быть назначен альтернативный препарат (например азитромицин). Другие антибиотики – макролиды, например эритромицин, не изучали с точки зрения совместимости с препаратом.

Рифабутин: дневную дозу рифабутина нужно увеличить на 50% при приеме с препаратом. Нужно учитывать двойную дозу рифабутина, когда рифабутин принимается 2 или 3 раза в неделю в сочетании с препаратом.

Рифампицин: если препарат назначают вместе с рифампицином, то рекомендуется назначать также дополнительную дозу эфавиренза 200 мг / сутки (всего 800 мг). Регулирование дозы рифампицина при одновременном приеме с препаратом не рекомендуется.

Противогрибковые лекарственные средства

Итраконазол: рекомендации для одновременного приема прапараты и итраконазола не могут быть предоставлены. Небходимо назначить альтернативный противогрибковый препарат.

Вориконазол одновременный прием стандартной дозы эфавиренза и вориконазола запрещен (конкурентное угнетение метаболизма окисления). Поскольку Мактривир является комбинированным препаратом с фиксированным дозировкой, дозу эфавиренца изменять нельзя: таким образом, вориконазол и Мактривир не следует принимать вместе.

антиконвульсанты

Карбамазепин не может быть никаких рекомендаций относительно одновременного приема Мактривиру и карбамазепина. Необходимо назначить альтернативный антиконвульсант. Периодически необходимо контролировать уровень карбамазепина в плазме.

Фенитоин, фенобарбитал и другие антиконвульсанты – субстраты изоэнзимов CYP450. Не изучено взаимодействие с препаратами эфавиренз, эмтрицитабин или тенофовир дизопроксила фумарат. Есть возможность снижения или увеличения плазменных концентраций фенитоина, фенобарбитала и других антиконвульсантов, которые являются субстратами изоэнзимов CYP450 вместе с Эфавиренц. При одновременном приеме препарата и антиконвульсанта, который является субстратом изоэнзимов CYP450, необходимо периодически проверять уровень антиконвульсанта.

Вигабатрин (габапентин): не ожидается клинически значимых результатов, поскольку вигабатрина и габапентин выводятся практически в неизмененном виде с мочой и вряд ли встретятся с теми же ферментами метаболизма и на тех же путях вывода, и эфавиренз.

Мактривир и вигабатрина или габапентин можно принимать одновременно без регулирования доз.

антидепрессанты

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs)

Сертралин При одновременном назначении с препаратом повышение доз сертралина происходит в соответствии с клинической реакции.

Пароксетин: Мактривир и пароксетин можно принимать одновременно без регулирования доз.

Флуоксетин: Мактривир и флуоксетин можно принимать одновременно без регулирования доз.

кардиоваскулярные агенты

Блокаторы кальциевых каналов

Дилтиазем При одновременном приеме с препаратом нужно регулировать дозу дилтиазема в зависимости от клиничной реакции (см. «Инструкцию по применению дилтиазему»).

Верапамил, фелодипин, нифедипин и никардипин: не изучено взаимодействие между препаратами эфавиренз, эмтрицитабин или тенофовир дизопроксила фумарат. Если эфавиренз предназначен в сочетании с блокаторами кальциевых каналов, который является субстратом фермента CYP3A4, возникает вероятность снижения плазменной концентрации блокатора кальциевых каналов. При одновременном приеме с Мактривиром нужно регулировать дозу блокаторов кальциевых каналов в зависимости от клинической реакции (см. «Инструкцию по применению блокаторов кальциевых каналов»).

Препараты, снижающие уровень липидов в крови

Одновременный прием HМГ ингибиторов редуктазы:

Аторвастатин, правастатин, симвастатин: следует периодически контролировать уровень холестерина при одновременном приеме с препаратом Мактривир аторвастатина, правастатина или симвастатина.Может быть необходима регулировка доз статинов.

гормональные контрацептивы

Этинилэстрадиол: поскольку возможно взаимодействие пероральных контрацептивов и Мактривиру окончательно не выяснена, необходимо пользоваться соответствующими средствами барьерной контрацепции дополнительно к перорального средства.

Норгестимат / этинилэстрадиол: взаимодействие не изучено.

снотворные средства

Метадон: пациенты, которые получали метадон вместе с Мактривиром, должны провериться на признаки вывода и повышение дозы метадона, как это необходимо делать для подавления синдрома отмены.

растительные препараты

Зверобой ( Hyperиcum perforatum ). Препараты растительного происхождения, содержащие зверобой (Hypericum perforatum ), не должны применяться одновременно с Мактривиром из-за возможного снижения концентрации в плазме крови и уменьшение клинической эффективности эфавиренза. Если пациент уже принимает зверобой, необходимо прекратить его прием, проверить уровень зверобоя и, если возможно, эфавиренца. При прекращении приема зверобоя могут повышаться уровни эфавиренза.Эффект подавления со стороны зверобоя может присутствовать в течение 2 недель после прекращения его приема.

Исследование взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических взаимодействий для случаев, когда эфавиренз принимали вместе с азитромицином, цетиризином, лоразепамом, нелфинавиром, зидовудином, антагонистом гидроксида магния / алюминия, фамотидином или флуконазолом.Возможность взаимодействия с Эфавиренц или другими противогрибковыми средствами, например с фамотидином не изучалась.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия для случаев, когда эмтрицитабин принимали вместе со ставудином, зидовудином или фамцикловиром, а также клинически значимого взаимодействия при одновременном приеме тенофовир дизопроксила фумарата с Адефовир дипивоксилом, эмтрицитабином, нелфинавиром или рибавирином.

Взаимодействие с тестом на каннабиноиды: эфавиренз не связывается с каннабиноидных рецепторами.

У добровольцев, не инфицирован ВИЧ, которые получали эфавиренз, были получены ложноположительные результаты определения каннабиноидов в моче при применении скринингового исследования Microgenics Cedia DAU Multi-Level THC. При применении более специфических методов газовой хроматографии / масс-спектрометрии были получены отрицательные результаты.Специальные исследования взаимодействия не проводились для эфавиренза и НИОТ, кроме ламивудина, зидовудина и тенофовир дизопроксила фумарата. Не наблюдали клинически значимого взаимодействия, поскольку НИОТ метаболизируется различными путями.

Состав и свойства

действующие вещества: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит тенофовир дизопроксила фумарата 300 мг, эмтрицитабину 200 мг, эфавиренза 600 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101) целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102); натрия кроскармеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; натрия лаурилсульфат; магния стеарат крахмал кукурузный; Opadry II 85F94172 Pink: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Механизм действия. Эфавиренц является Ненуклеозидные ингибитором обратной транскриптазы ННИОТ вируса ВИЧ-1. Эфавиренц неконкурентным путем ингибирует обратной транскриптазы вируса ВИЧ-1 и не ингибирует значительной мере обратной транскриптазы вируса 2 иммунодефицита человека или полимеразы клеточной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) – α, β, γ и δ. Эмтрицитабин является нуклеозидными аналогом цитидина. Тенофовир дизопроксила фумарат превращается иn vиvo в тенофовир, аналог нуклеозидного фосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата.

Эмтрицитабин и тенофовир фосфорилируются с помощью клеточных ферментов с образованием эмтрицитабину трифосфата и тенофовир дифосфата соответственно. Исследования in vitro и показали, что и эмтрицитабин, и тенофовир могут полностью фосфорилюватися, когда комбинируются вместе в клетки. Эмтрицитабин трифосфат и тенофовир дифосфат конкурентным путем подавляют обратной транскриптазы вируса ВИЧ-1, что приводит к разрушению цепочек ДНК.

Эмтрицитабин трифосфат и тенофовир дифосфат слабы ингибиторами полимеразы ДНК млекопитающих, кроме того, не было свидетельств интоксикации митохондрий как in vitro и , так и иn vиvo .

Антивирусная активность in vitro и. Эфавиренц показал антивирусную активность в отношении наиболее нефилогенетичних изолятов В (подтипы A, AE, AG, C, D, F, G, J и N), но их антивирусная активность снижена по группе В вирусов. Эмтрицитабин проявляет антивирусную активность в отношении типов вируса ВИЧ-1 A, B, C, D, T, F, и G. тенофовир проявляет антивирусную активность в отношении типов вируса ВИЧ-1 A, B, C, D, T, F, G и O . и эмтрицитабин, и тенофовир показали специфическую активность против штаммов ВИЧ-2 и антивирусную активность против ВГВ.

В ходе исследований антивирусной активности эфавиренза и эмтрицитабину in vitro и , а также эмтрицитабину и тенофовир дополнительно был получен усиленный антивирусный эффект.

Резистентность. Резистентность к эфавиренца может определяться in vitro и и проявляться как замещение одной или нескольких аминокислот в ВИЧ-1 обратной транскриптазы, в том числе L100, V108И, V179D и Y181C. K103N – обратная транскриптаза, которая наиболее часто оказывалась при замещении в вирусных изолятах у пациентов, которые подвергались сильному вирусном нагрузке во время клинических исследований эфавиренза. Замещение также наблюдали при положении обратной транскриптазы 98, 100, 101, 108, 138, 188, 190 или 225, но с меньшей частотой и часто только в комбинации с К103N. Профили перекрестной резистентности для эфавиренза, невирапина и делавидрину in vitro и показали, что замещение К103N приводит к потере восприимчивости всех трех ННИОТ.

Возможна перекрестная резистентность между Эфавиренц и НИОТ низкая, поскольку в них различные связующие позиции по цели и механизмов действия. Возможна перекрестная резистентность между Эфавиренц и ингибиторами протеазы низкая, поскольку целевые энзимы разные.

Резистентность к эмтрицитабину или тенофовир была показана in vitro и , а также в некоторых ВИЧ-1 инфицированных пациентов в связи с M184V, М184И, содержащимися в обратной транскриптазы с эмтрицитабином или К65R-замещенной в обратной транскриптазы с тенофовиром. Других путей для резистентности к эмтрицитабину или тенофовир нет. Емтрицитабинорезистентни вирусы с мутациями M184V / И имели перекрестную резистентность к ламивудина, но сохраняли чувствительность к диданозину, ставудину, тенофовир и зидовудина. Мутация K65R могла также быть селективной для абакавиру или диданозину и приводить к снижению чувствительности к этим агентов, а также к ламивудина, эмтрицитабину и тенофовир. Тенофовир дизопроксила фумарат нельзя назначать больным, у которых есть мутации К65R вируса ВИЧ-1. Обе мутации – К65R и М184V / И – сохраняли полную восприимчивость к эфавиренза.

У пациентов с ВИЧ-1 с выраженностью трех или более аналогов тимидина, связанных с мутациями, включают также замещение M41L или L210W в обратной транскриптазы, наблюдали снижение чувствительности к тенофовир дизопроксила фумарата.

Резистентность иn vиvo. До сих пор нет данных о резистентности от пациентов, принимавших препарат.Однако анализы резистентности на плазменных ВИЧ-1 изолятах проводились для всех пациентов, у которых уровень РНК вируса ВИЧ превышал 400 копий / мл на 144-ю неделю или при досрочном прекращении приема лекарств в исследовании GS-01-934, когда эфавиренз, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксила фумарат применяли в виде отдельных препаратов в антиретровирусной терапии для простых пациентов. Генотипическая резистентность к эфавиренза, главным образом для мутаций К103N, оказывалась сайт. Мутация М184V / И наблюдалась в 2 из 19 (10,5%) обследованных пациентов в показателях изолятов для группы эфавиренза, эмтрицитабину, тенофовир дизопроксила фумарата и в 10 из 29 обследованных пациентов (34,5%) в группах, принимавших эфавиренз и фиксированную комбинацию ламивудина и зидовудина (Комбивир) (р = 0,021). Ни у одного из пациентов в группах, проходивших лечение, не развивалась мутация К65R, и ни у одного из пациентов, принимавших эфавиренз / эмтрицитабин / тенофовир дизопроксила фумарат, ни развивались новые мутации, связанные с фенотипической резистентностью к эмтрицитабину или тенофовир.

Фармакокинетика.

Препарат представляет собой комбинацию фиксированных доз эфавиренза, эмтрицитабину и тенофовир дизопроксила фумарата.

Отдельные фармацевтические формы эфавиренза, эмтрицитабину и тенофовир дизопроксила фумарата использовались для определения фармакокинетических свойств эфавиренза, эмтрицитабину и тенофовир дизопроксила фумарата, которые отдельно предназначались для приема ВИЧ-инфицированными пациентами. Биоэквивалентность одной таблетки препарата, покрытой оболочкой – 1 таблетки эфавиренза 600 мг, покрытой оболочкой, + 1 таблетки эмтрицитабину 200 мг, покрытой твердой капсулой, + 1 таблетки, тенофовир дизопроксила 245 мг, покрытой оболочкой (эквивалентно 300 мг тенофовира дизопроксила фумарата), принятых одновременно – определялась для однократной дозы, принятой натощак здоровыми добровольцами.

Всасывания. У ВИЧ-инфицированных пациентов в плазме крови достигается через 5:00, а постоянный уровень плазменной концентрации наступает через 6 или 7 дней. В 35 пациентов, получавших эфавиренз в дозе 600 мг 1 раз в сутки, постоянные пики концентрации (C _max ) составляли 12,9 ± 3,7 ммоль (29%) [среднее значение ± стандартное отклонение (SD) (коэффициент вариабельности (% CV))], постоянные значения C _mиn составляли 5,6 ± 3,2 ммоль (57%), а значение AUC – 184 ± 73 ммоль * ч (40%).

Эмтрицитабин быстро всасывается при пиковых значениях плазменной концентрации, которых достигали через 1-2 часа после приема препарата. По результатам приема эмтрицитабину 20-ю ВИЧ-инфицированными пациентами постоянные значения C _max составляли 1,8 ± 0,7 мг / мл (среднее ± SD) (39% CV), постоянные значения C _mиn составляли 0,09 ± 0,07 мг / мл (80%) и значение AUC составляли 10 ± 3,1 мг * ч / мл (31%) в течение периода дозирования 24 часа. Средняя биодоступность эмтрицитабину составляет 93%.

После однократного приема 300 мг препарата тенофовир дизопроксила фумарат ВИЧ-инфицированными пациентами натощак максимальная концентрация тенофовира наступали через 1:00, а значение C _max и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) (среднее ± SD) (% CV) составляли 296 ± 90 нг / мл (30%) и 2,287 ± 685 нг * ч / мл (30%) соответственно. Пероральная биозалежнисть тенофовир от тенофовир дизопроксила фумарата у пациентов, принимавших его натощак, составляла примерно 25%.

Зависимость от приема вместе с пищей . Препарат рекомендуется принимать натощак, так так как пища может влиять на действие эфавиренза и может увеличить частоту побочных негативных реакций.

Распределение. Эфавиренц большей степени (> 99%) связывается с белками плазмы крови человека, главным образом с альбумином. In vitro и связывания эмтрицитабину с плазмой составляет <4% и не зависит от концентрации более 0,02-200 мг / мл . При внутривенном введении распределена количество эмтрицитабину составляет 1,4 л / кг. При пероральном приеме эмтрицитабин широко распределяется по всему телу. Среднее значение отношения плазменной концентрации до концентрации в крови составляет примерно 1, а среднее значение отношения спермы к плазменной концентрации – примерно 4,0. In vitro и связывания тенофовир с белками плазмы или плазмы составляло соответственно <0,7% и 7,2 %, для границ концентрации тенофовир 0,01-25 мг / мл. При внутривенном введении количество распределенного тенофовир составляла примерно 800 мл / кг. При пероральном приеме тенофовир равномерно распределяется по всему телу.

Метаболизм. Исследования с участием добровольцев и in vitro и с использованием печеночных микросом человека показали, что эфавиренз главным образом перерабатывается системой цитохрома Р450 на гидроксилированных метаболитов с последующим глюкоруванням этих метаболитов. Эти метаболиты исключительно неактивные против вируса ВИЧ-1. Исследования in vitro и предполагают, что CYP3A4 и CYP2B6 являются главными изоэнзимами, ответственными за метаболизм эфавиренза, и он ингибирует в системе 450 изоэнзимы 2С9, 2С19 и ЗА4. В исследованиях in vitro и эфавиренз не подавлял CYP2E1 и подавлял CYP2D6 и CYP1A2 только в концентрациях, значительно превышающих клинические.

Плазменный влияние эфавиренца мог усиливаться у пациентов с гомозиготным генетическим вариантом G516T изоэнзима CYP2B6. Клинические последствия этого неизвестны, однако нельзя исключать возможность повышения частоты и важности побочных негативных реакций, связанных с приемом эфавиренза.

Эфавиренц является индуктором ферментов цитохрома Р450, что приводит к индукции его собственного метаболизма. В неинфицированных добровольцев многократные дозы 200 и 400 мг в сутки в течение 10 дней приводят к более низкому, чем прогнозировалось, накопления (22-42%) и сокращение периода полураспада до 40-55 часов (полураспад однократной дозы составляет 52-76 часов).

Метаболизм эмтрицитабину ограничен. Метаболизм эмтрицитабину включает в себя, в том числе, окисления тиола с образованием 3'-сульфоксида диастереомеров (примерно 9% дозы) и соединения с глюкуроновой кислотой с образованием 2'-О-глюкуронида (примерно 4% дозы). Исследования in vitro ипоказали, что ни тенофовира дизопроксила фумарат, ни тенофовир не является субстратами ферментов CYP450. Ни эмтрицитабин, ни тенофовир не подавляют in vitro и при метаболизме препарата, не взаимодействуют с одной из изоформ основных CYP450 человека, участвующих в биотрансформации лекарственного препарата. Кроме того, эмтрицитабин не подавлял уридин 5'-дифосфоглюкуронил трансферазу – энзим, ответственный за печеночные.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Эмтрицитабин
Производитель:

Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия
Фарм. группа:

Противовирусные лекарственные средства

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J05

Противовирусные препараты для системного применения
J05A

Противовирусные средства прямого действия
J05AF

Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы
J05AF09

Эмтрицитабин

Описание препарата «Мактривир» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

р-р д/ин. 0,3 мг шприц 90 мкл, № 1

Пегаптаниб натрия0,3 мг

1 доза предварительно наполненного шприца содержит: 3,47 мг/мл р-ра, что соответствует 0,3 мг пегаптаниба натрия в форме свободной кислоты олигонуклеотида в номинальном объеме 90 мкл.

№ UA/9718/01/01 от 02.06.2009 до 02.06.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Пегаптаниб — это пегилированный, модифицированный олигонуклеотид, селективно связывающийся и обладающий высоким сродством к внеклеточному сосудистому эндотелиальному фактору роста (СЭФР)165, подавляя его активность. СЭФР является секретированным белком, который индуцирует ангиогенез, проницаемость сосудов и воспаление, эти его свойства, как полагают, способствуют прогрессированию неоваскулярной (влажной) формы возрастной макулодегенерации (ВМД).

СЭФР165 — изоформа СЭФР, преимущественно вовлеченная в патологический процесс глазной неоваскуляризации. В опытах по селективному ингибированию пегаптанибом, проведенных на животных, установлено его действие на угнетение патологической неоваскуляризации в виде пан-СЭФР-ингибирования; однако Макуген не влиял на нормальную сосудистую сеть, в то время как при пан-ингибировании СЭФР этого эффекта не возникало. У пациентов с ВМД, получавших Макуген, отмечено уменьшения роста среднего общего объема повреждения, величины хороидальной неоваскуляризации (величина ХНВ) и величины просачивания флуоресцеина.

Данные за период исследования на протяжении 2 лет свидетельствуют, что лечение Макугеном следует назначать как можно раньше. В случае длительного предшествующего течения заболевания инициирование и продолжение лечения Макугеном необходимо рассматривать как возможность сохранения полезной остроты зрения глаза. Лечение препаратом Макуген одновременно обоих глаз не исследовали. Безопасность и эффективность препарата Макуген после 2 лет применения не изучены.Фармакокинетика Всасывание. У животных пегаптаниб после интравитреального введения всасывается медленно и попадает в системный кровоток.

Скорость абсорбции из глаза является фактором, который ограничивает скорость в депонировании препарата у животных и является достоверно такой же у человека. У человека средний уровень кажущегося T1/2 из плазмы крови пегаптаниба в дозе >3 мг (в 10 раз выше рекомендуемой дозы) монокулярной дозы составляет 10±4 дня.

Средняя Cmax препарата в плазме крови определяется с 1-х по 4-е сутки после применения 3 мг монокулярной дозы у людей и составляет 80 нг/мл. Средняя AUC при данной дозе составляет приблизительно 25 мкг/ч/мл. При интравитреальном применении каждые 6 нед пегаптаниб не кумулируется в плазме крови. В дозах <0,5 мг/глаз концентрация в плазме крови пегаптаниба, вероятно, не превышает 10 нг/мл.

Абсолютная биодоступность пегаптаниба после интравитреального введения не оценена у человека, однако она составляет приблизительно 70–100% у кроликов, собак и обезьян.

У животных, получавщих пегаптаниб в дозах <0,5 мг/глаз в оба глаза, концентрация в плазме крови составляла от 0,03 до 0,15% концентрации в стекловидном теле глаза.Распределение/Метаболизм/Выведение.

В исследованиях на животных пегаптаниб распределяется первично в плазме крови и в значительной степени не распределяется в периферических тканях после в/в применения. Через 24 ч после интравитреального введения в оба глаза кроликов радиоактивно меченой дозы пегаптаниба радиоактивность была преимущественно выявлена в стекловидном теле, сетчатке и внутриглазной жидкости. После интравитреального и в/в введения кроликам радиоактивно меченого пегаптаниба Cmax радиоактивности (за исключением глаза при интравитреальной дозе) была выявлена в почке. У кроликов выявлен составляющий нуклеотид 2’-флюороуридин в плазме крови и моче после разовой интравитреальной и в/в дозы радиоактивно меченого препарата.

Пегаптаниб метаболизируется эндо- и экзонуклеазами. У кроликов пегаптаниб в основном элиминируется с мочой в виде исходного вещества и метаболитов.

Особые популяции пациентов. Фармакокинетика пегаптаниба подобна у женщин и мужчин, а также у лиц в возрасте от 50 до 90 лет.

Пегаптаниб натрия недостаточно изучен у пациентов с клиренсом креатинина <20 мл/мин. Снижение клиренса креатинина <20 мл/мин может быть связано с 2,3-кратным увеличением AUC пегаптаниба. Для пациентов с клиренсом креатинина >20 мл/мин, получающих рекомендуемую дозу пегаптаниба натрия 0,3 мг, особых рекомендаций не существует. Фармакокинетика пегаптаниба не изучена у пациентов со сниженной функцией печени. Системную экспозицию можно ожидать в пределах хорошо переносимих уровней у пациентов этой группы, ведь 10-кратная доза (3 мг/глаз) хорошо переносилась.

Показания:

неоваскулярная (влажная форма) ВМД.

Применение:

Макуген предназначен только для введения в стекловидное тело. При лечении препарат Макуген вводят в стекловидное тело. Эта процедура должна выполняться офтальмологом, имеющим опыт введения инъекций в стекловидное тело (интравитреальных инъекций).Макуген 0,3 мг назначают 1 раз каждые 6 нед (9 инъекций в год) путем инъекции в стекловидное тело пораженного глаза.Перед применением Макуген необходимо проверить визуально на содержание твердых частичек и бесцветность.

Процедуру инъекции следует проводить в асептических условиях, которые включают хирургическую обработку рук, применение стерильных перчаток, салфеток, расширителя века (или его аналога). Перед проведением процедуры необходимо детально оценить анамнез пациента относительно реакций повышенной чувствительности. Перед инъекцией следует провести соответствующую анестезию и применить местно-бактерицидные вещества широкого спектра действия (антисептики).У пациентов, применявших препарат Макуген, после инъекции отмечено временное повышение внутриглазного давления. Поэтому необходимо контролировать уровень кровоснабжения диска зрительного нерва и внутриглазного давления. Кроме того, необходимо внимательно осуществлять мониторирование пациентов с целью выявления возникновения эндофтальмита на протяжении 2 нед после проведения инъекции. Пациенты должны быть предупреждены о том, что в случае возникновения симптомов, подобных эндофтальмиту, следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания:

активная или ожидаемая глазная или периокулярная инфекция. Известная гиперчувствительность к активному веществу или любому наполнителю препарата.

Побочные эффекты:

У пациентов, получавших Макуген, были сообщения о серьезных побочных реакциях со стороны глаз, которые включают эндофтальмит (12 случаев — 1%), кровоизлияние в сетчатку (3 случая — <1%), кровоизлияние в стекловидное тело (2 случая — <1%) и отслоение сетчатки (4 случая — <1%).

У пациентов при применении препарата в дозе 0,3 мг отмечали нижеприведенные побочные реакции, потенциально связанные с процедурой введения и непосредственно с препаратом.
Побочные реакции классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100,<1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100).Нарушение психики: нечасто — кошмарные сновидения, депрессия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны органа зрения: зрительные побочные реакции рассматривались как потенциально связанные с применением препарата Макуген (как с процедурой инъекции, так и с самим препаратом);

очень часто — воспаление передней камеры глаза, боль в глазу, повышенное внутриглазное давление, точечный кератит, плавающие частички в стекловидном теле и помутнение стекловидного тела;
часто — ощущение инородного тела в глазу, катаракта, конъюнктивальное кровоизлияние, конъюнктивальная гиперемия, отек конъюнктивы, конъюнктивит, отек роговицы, нарушение роговичного эпителия, дистрофия роговицы, дефект эпителия роговицы, сухость глаза, эндофтальмит, выделения из глаза, зуд, раздражение глаза, покраснение, отек глаз, отек век, повышенное слезотечение, макулярная дегенерация, мидриаз, ощущение дискомфорта в глазу, повышение внутриглазного давления, периорбитальная гематома, светобоязнь, фотопсия, кровоизлияние в сетчатку, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, отслоение и нарушения со стороны стекловидного тела; нечасто — астенопия, блефарит, аллергический конъюнктивит, роговичные разрастания, кровоизлияние, зуд век, кератит, кровоизлияние в стекловидное тело, снижение зрачкового рефлекса, эрозия роговицы, экссудат сетчатки, птоз век, рубцовые измения сетчатки, халязион, снижение внутриглазного давления, реакция в месте введения, отслоение сетчатки, окклюзия артерий сетчатки, разрыв сетчатки, эктропион, нарушение движений глазного яблока, раздражение век, гифема, нарушение аккомодации, изменения радужной оболочки, иктеричность склеры, передний увеит, глазной преципитат (налет), воспаление радужки, экскавация зрительного нерва, дефект зрачка, окклюзия вен сетчатки, а также пролапс стекловидного тела.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — глухота, обострение болезни Меньера, головокружение.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущения сердцебиения, АГ, аневризма аорты.
Со стороны дыхательной системы: часто — ринорея; нечасто — назофарингит.
Со стороны ЖКТ: нечасто — рвота, диспепсия.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — контактный дерматит, экзема, изменение цвета волос, сыпь, ночная потливость.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в спине.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — утомляемость, озноб, болезненность при прикосновении, гриппоподобный синдром.
Лабораторные исследования: нечасто — повышение γ-глутамилтрансферазы.
Процедурные осложнения: нечасто — ссадина.
Во время исследования, в котором лечение Макогеном длилось до 2 лет, не выявлено повышения частоты побочных эффектов на протяжении второго года применения по сравнению с таковыми во время первого года лечения.
Постмаркетинговый опыт. У пациентов в пределах нескольких часов после введения пегаптаниба сочетанно с другими препаратами в качестве составляющих компонентов подготовки к инъекции препарата были сообщения о единичных случаях анафилактических/анафилактоидных реакций, включая ангионевротический отек.

Особые указания:

При применении Макугена можно ожидать, что при интравитреальных инъекциях может возникать транзиторное повышение внутриглазного давления. Поэтому после инъекций необходимо оценивать кровоснабжение диска зрительного нерва и соответственно корректировать уровень внутриглазного давления.

После инъекций препарата могут возникать ранние (в день инъекции) и поздние кровоизлияния в стекловидное тело.

Процедуры интравитреальных инъекций связаны с риском возникновения эндофтальмита; в клинических исследованиях Макугена частота возникновения эндофтальмита составляла 0,1% на инъекцию.В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о единичных случаях анафилактических/анафилактоидных реакций, включая ангионевротический отек, после процедуры интравитреального введения препарата.

Прямая связь с Макугеном или другими применяемыми лекарственными препаратами во время подготовки к инъекции или с другими факторами в данных случаях не была установлена.Несовместимость.

При отсутствии исследований совместимости данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.Особые группы пациентов Снижение функции печени. Применение Макугена не изучали у пациентов с нарушением функции печени, однако для данной категории больных нет необходимости в рекомендациях.

Почечная недостаточность. Применение препарата Макуген изучено недостаточно у пациентов с тяжелыми формами почечной недостаточности при клиренсе креатинина <20 мл/мин. Для пациентов с клиренсом креатинина >20 мл/мин никаких специальных рекомендаций не требуется.

Макуген и дети

Дети и подростки. Макуген не исследован у пациентов в возрасте до 18 лет, поэтому его не рекомендовано применять у детей и подростков.

Пациенты пожилого возраста. Специальных рекомендаций для данной возрастной категории не требуется.Пол. Специальных рекомендаций не нужно.

Макуген при беременности и кормлении грудью

Период беременности и кормления грудью. Применение пегаптаниба не исследовали в период беременности и кормления грудью. Исследования на животных недостаточны, но они продемонстрировали токсическое влияние препарата на репродуктивную систему в высоких системных экспозиционных дозах. Потенциальный риск для людей не известен. Можно ожидать, что системное действие пегаптаниба после внутриглазного применения будет очень низким. Несмотря на это, в период беременности Макуген можно применять только в том случае, если возможная польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.

Не известно, проникает ли Макуген в грудное молоко. Учитывая, что многие лекарственные препараты экскретируются с грудным молоком, в период кормления грудью Макуген рекомендуется применять с осторожностью и только по назначению врача.Дети.

Применение Макугена не исследовано у пациентов в возрасте до 18 лет, поэтому его не рекомендуют применять у детей и подростков.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. После проведения интравитреальной инъекции препарата Макуген у пациентов может возникать временная нечеткость зрения. До момента исчезновения этого симптома не следует управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Взаимодействия:

Исследований взаимодействия лекарственных средств с препаратом Макуген не проводили. Пегаптаниб метаболизируется нуклеазами и поэтому взаимодействия с препаратом, опосредованно путем системы цитохрома Р450, являются маловероятными.У пациентов, получавших Макуген в режиме монотерапи и в комбинации с фотодинамической терапией, не выявлено никаких различий в фармакокинетике пегаптаниба в плазме крови.

Передозировка:

Данные о возможности передозировки препарата отсутствуют.

Условия хранения:

В холодильнике (2–8 °С). Не замораживать и сильно не взбалтывать. Срок годности — 18 мес.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Пегаптаниб
Производитель:

Пфайзер Инк., США

Описание препарата «Макуген» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация

Торговое название

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства