О препарате
Макпенем – антимикробное средство для системного применения.
Показания и дозировка
Показания препарата Макпенем:
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к меропенема бактериями:
- пневмонии, включая госпитальную;
- инфекции мочевыводящих путей;
- интрабдоминальни инфекции;
- гинекологические инфекции, такие как эндометрит
- инфекции кожи и мягких тканей;
- менингит
- септицемия,
- эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с фебрильной нейтропенией, в качестве монотерапии или в комбинации с антивирусными или противогрибковыми препаратами.
Макпенем применяют в виде монотерапии или в составе комбинированного лечения с другими противомикробными средствами при лечении полимикробных инфекций (например, кистозный фиброз, хронические инфекции нижних дыхательных путей).
Взрослые.
Дозировка и длительность терапии устанавливают в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.
Рекомендуемая суточная доза составляет:
При лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и мягких тканей – 500 мг Макпенему каждые 8:00.
При лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозреваемых инфекций у пациентов с нейтропенией, септицемией – 1000 мг Макпенему каждые 8:00.
При кистозный фиброз рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8:00.
При менингите рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8:00.
Как и в случае с другими антибиотиками, следует быть особенно осторожными при применении меропенема в качестве монотерапии у тяжелобольных пациентов с известной или подозреваемой инфекцией Pseudomonas aeruginosa нижних дыхательных путей.
При лечении инфекции Pseudomonas aeruginosa следует регулярно проводить тест на чувствительность.
Схема дозирования для взрослых пациентов с недостаточностью функции почек.
У пациентов с клиренсом креатинина ниже 51 мл / мин дозу следует снизить по указанному ниже схеме:
|
КК (мл / мин)
|
Доза (на основе единиц доз
500 мг, 1 г, 2 г)
|
частота
|
|
26 – 50
|
одна единица дозы
|
каждые 12:00
|
|
10 – 25
|
половина единицы дозы
|
каждые 12:00
|
|
<10
|
половина единицы дозы
|
каждые 24 часов
|
Макпенем выводится с помощью гемодиализа; если необходимо длительное лечение Макпенемом рекомендуется вводить единицу дозы (в зависимости от типа и тяжести инфекции) в конце процедуры гемодиализа, чтобы восстановить терапевтически эффективные плазменные концентрации.
Не существует опыта применения Макпенему у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе.
Дозирование у пациентов с печеночной недостаточностью.
Для пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста.
Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек или показателями клиренса креатинина 50 мл / мин коррекции дозы не требуется.
дети
Для детей от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 – 20 мг / кг каждые 8:00 в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности микроорганизма и состояния пациента. У детей с массой тела более 50 кг следует применять дозу для взрослых.
Для детей от 4 лет до 18 лет с кистозным фиброзом, а также для лечения обострения хронических инфекций нижних дыхательных путей применяют дозы в пределах 25 – 40 мг / кг каждые 8:00 При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг / кг каждые 8:00.
Способ применения.
Встряхивать приготовленный раствор перед применением.
Макпенем можно вводить болюсно в течение примерно 5 мин или инфузионно в течение примерно 15 – 30 мин.
Макпенем для применения болюсно следует растворить в стерильной воде для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема), в результате чего получают концентрацию 50 мг / мл. Приготовленный раствор прозрачный и бесцветный или бледно-желтого цвета.
Макпенем для инфузии можно приготовить с помощью совместимых жидкостей для инфузий (50 – 200 мл).
Макпенем совместим с такими жидкостями для инфузий
- 0,9% раствор натрия хлорида
- 5% или 10% раствор глюкозы
- 5% раствор глюкозы с 0,02% натрия бикарбоната;
- 5% раствор глюкозы с 0,9% натрия хлорида;
- 5% раствор глюкозы с 0,225% раствором натрия хлорида
- 5% раствор глюкозы с 0,15% раствором калия хлорида
- 2,5% или 10% раствор маннитола.
Передозировка
Побочные эффекты после передозировки препаратом Макпенем соответствуют характеристикам побочных реакций, которые описаны в разделе «Побочное действие». Лечение симптоматическое; гемодиализ.
Побочные эффекты
Макпенем, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции редко требуют прекращения лечения.О серьезных побочных реакциях сообщалось очень редко. Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений применяли следующие критерии: часто (≥ 1%, <10%), нечасто (≥ 0,1%, <1%) и очень редко (≥ 0,01%, <0,1%) .
|
распространены
(≥ 1%, <10%)
|
Со стороны кровеносной и лимфатической систем
|
тромбоцитопения
|
|
|
Со стороны нервной системы
|
Головная боль
|
|
|
Со стороны пищеварительной системы
|
Тошнота, рвота, диарея, боль в животе; повышение концентраций трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы в сыворотке
|
|
|
Со стороны кожи и подкожной ткани
|
Сыпь, зуд
|
|
|
Общие нарушения и состояние места введения
|
Воспаление, зуд
|
|
Редко
(≥ 0,1%, <1%)
|
Расстройства кровеносной и лимфатической систем
|
Эозинофилия, тромбоцитопения
|
|
|
гепатобилиарной системы
|
Повышение концентрации билирубина
|
|
Очень редко
(≥ 0,01%, <0,1%)
|
Со стороны нервной системы
|
судороги
|
|
Частота не установлена
|
Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы
|
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
|
|
|
Со стороны иммунной системы
|
Ангионевротический отек, проявления анафилаксии
|
|
|
Со стороны нервной системы
|
парестезия
|
|
|
Со стороны пищеварительной системы
|
псевдомембранозный колит
|
|
|
Со стороны кожи и подкожной ткани
|
Крапивницы, синдром Стивенса-Джонса, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
|
|
|
Общие нарушения и состояние места введения
|
Тромбофлебит, оральный и вагинальный кандидоз
|
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату Макпенем.
Возраст до 3 месяцев.
Дети с нарушениями функции печени и почек.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Макпенему одновременно с потенциально токсичными для почек лекарствами.
Пробенецид конкурирует с меропенемом по тубулярного вывода и, таким образом, подавляет почечную секрецию, что приводит к увеличению периода полураспада и повышения концентрации меропенуму в плазме. Поскольку сила и продолжительность действия Макпенему, введенного без пробенецида, идентичны, не рекомендуется вводить пробенецид и Макпенем одновременно.
Потенциальное воздействие Макпенему на связывание белков другими препаратами или их метаболизм не изучали.
Макпенем может уменьшить сывороточные концентрации вальпроевой кислоты. У некоторых пациентов эти уровни могут достичь субтерапевтической.
Макпенем предназначался одновременно с другими лекарственными средствами без всякой нежелательной фармакологической взаимодействия (кроме пробенецида, о котором упомянуто выше).
Состав и свойства
действующее вещество: meropenem;
1 флакон содержит меропенема тригидрата эквивалентно меропенема безводной 500 мг или 1000 мг
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный.
Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика. Меропенем является карбапенемов антибиотиком для парентерального применения, относительно стабильным к воздействию человеческой дигидропептидазы-1 (DHP-1), поэтому не требует добавления ингибитора DHP-1.
Меропенем оказывает бактерицидное действие путем вмешательства в жизненно важный синтез стенок бактериальной клетки. Легкость, с которой он проникает в стенки бактериальной клетки, высокий
уровень стабильности ко всем сериновых бета-лактамаз и выраженное сродство с белками, связывающим пенициллин (PBP), объясняют сильным бактерицидным действием меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий. Минимальные бактерицидные концентрации (МВД) обычно являются такими же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИС). Для 76% бактерий соотношение МВД: МИС составило 2 или меньше.
Меропенем стабилен в тестах на чувствительность, а эти тесты можно проводить с помощью обычных рутинных методов. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергично с различными антибиотиками. Как было продемонстрировано in vitro и in vivo, меропенем имеет постантибиотическим эффект.
Опираясь на фармакокинетику и соотношение клинических и микробиологических результатов по диаметра зоны и МПК (МИС) для микроорганизмов, рекомендуется единый комплекс критериев чувствительности к меропенема.
|
категоризация
|
метод оценки
|
|
Диаметр зоны (мм)
|
Критические точки МИС (мг / мл)
|
|
чувствительность
|
≥ 14
|
≤ 4
|
|
промежуточный уровень
|
12 – 13
|
8
|
|
резистентность
|
≤ 11
|
≥ 16
|
Антибактериальный спектр меропенема in vitro включает большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных штаммов бактерий, как указано ниже.
Грамположительные аэробы
Bacillus spp., Corynebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroids, Staphylococcus aureus(положительные и отрицательные к пенициллиназы ), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus , Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans , Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae (чувствительные и резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus Group G, Streptococcus Group F, Rhodococcus equi .
Грамотрицательные аэробы
Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes , Enterobacter (Pantoea) aglomeran, Enterobcter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая положительные к бета-лактамазы и резистентные к ампициллину штаммы), Heamophilus parainfluenzae, Heamophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae (включая положительные к бета-лактамаз, резистентные к пенициллину и резистентные к спектиномицину штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas flourescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., включая Salmonella enteritidis / typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica .
Анаэробные бактерии:
Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides “Bacteroides
gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Porphyromonas asaccharolytica, Bifidobacterium spp., Bilophila wadsworthia, Clostridium perfringens , Clostridium bifermentalis, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium, innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium aidum, Propionibacterium granulosum .
Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и стафилококки, резистентные к метициллину, как было обнаружено, резистентных к меропенема.
Фармакокинетика. После введения в зависимости вид дозы (0.5 или 1 г) и способа аппликации (болюсно или капельно), максимальное значение концентрации препарата в сыворотке крови (C max ) составляет 23 мкг / мл, 45 мкг / мл и 112 мкг / мл в соответствии. Звьязуеться с билкпмы плазмы на 2%. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма человека (включая спинномозговую), бактерицидные концентрации образуются через 0.5-1.5 часа после введения. Поддается незначительной биотрансформации в печени с образованием единого метаболита (неактивные).Период напивведення препарата (Т 1/2 ) составляет 1:00. Екстретуеться, в основном, почками (более 70% выводится в неизмененном вигляи). При почечной недостаточности клиренс меропенема прямо пропорционален степени снижения полувыведения препарата у детей д 2 лет примерно 1,5 – 2,3 часа, при этом отмечают линейную залежристь «концентрация-доза» в диапазоне доз 10-40 мг / кг. У пациентов пожилого возраста клиренс меропенема снижается, он коррелирует со снижением клиренса креатина, связанного с возрастом.
Клиренс меропенема у пациентов с почечной недостаточностью связан с клиренсом креатина. Поэтому больным с повышенным клиренсом креатинина необходима коррекция дозы препарата.Фармакокинетика меромаку у пациентов с заболеваниями печени не меняется.
Условия хранения:
Хранить Макпенем при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Рекомендуется применять свежеприготовленные растворы Макпенему для в / в инъекций и инфузий.
|
растворитель
|
Продолжительность (часов) стабильности при температуре до
|
|
25 ° С
|
4 ° С
|
|
Растворы (1 – 20 мг / мл) приготовленные с:
|
|
0,9% натрия хлорида
|
8
|
48
|
|
5% глюкозой
|
3
|
14
|
|
5% глюкозой и 0,225% натрия хлоридом
|
3
|
14
|
|
5% глюкозой и 0,9% натрия хлорида
|
3
|
14
|
|
5% глюкозой и 0,15% калия хлоридом
|
3
|
14
|
|
2,5% или 10% раствором маннитола для инфузии
|
3
|
14
|
|
10% глюкозой
|
2
|
8
|
|
5% глюкозой и 0,02% натрия бикарбоната для инфузий
|
2
|
8
|
Во время приготовления раствора следует применять стандартные асептические методики.
Перед применением приготовленный раствор встряхнуть.
Все флаконы предназначены только для одноразового применения.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Меропенем
-
Производитель:
Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия
-
Фарм. группа:
Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства
Мазь индометацина – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
