Январь, 2021 - Piluli.info

Состав и форма выпуска:

р-р д/инф. 250 мг бутылка 50 мл

р-р д/инф. 500 мг бутылка 100 мл

р-р д/инф. 750 мг бутылка 150 мл

р-р д/инф. 1000 мг бутылка 200 мл

р-р д/инф. 500 мг контейнер 100 мл

р-р д/инф. 750 мг контейнер 150 мл

р-р д/инф. 1000 мг контейнер 200 мл

Левофлоксацин5 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Препарат представляет собой 0,5% раствор для инфузий.

№ UA/8639/01/01 от 15.07.2008 до 15.07.2013

Фармакологические свойства:

левофлоксацин — противомикробное средство группы фторхинолонов. Обладает широким спектром антибактериального действия. Высокоактивен относительно анаэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также внутриклеточных микроорганизмов: Е. cоli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaсter spp., Hafnia spp., Yersenia spp., Staphilococcus spp., Streptococcos spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia Chlamidia spp., Campylobaсter spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Левофлоксацин также эффективен в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы, в том числе неферментирующих бактерий — возбудителей нозокомиальной инфекции, а также атипичных микроорганизмов, таких как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trahomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureаplasma spp. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, H. pylori, анаэробы.Treponema palladium не чувствительна к левофлоксацину. Механизм бактерицидного действия Лефлоцина связан с ингибицией бактериального фермента ДНК-гиразы, которая относится к топоизомеразам II типа и блокирует деление клеток, что приводит к гибели бактерий.Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани, создавая высокие концентрации в слюне, мокроте, бронхиальной слизи, легких, желчи, желчном пузыре, предстательной железе, моче, коже, костях.Около 30–40% препарата связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме крови (после в/в вливания 200 мг в течение 30 мин) наступает сразу. T1/2 препарата составляет 6–8 ч. Препарат практически не метаболизируется. Свыше 85% выводится с мочой, при этом даже после однократного приема препарат выявляется в моче на протяжении 24 ч.

Показания:

Лефлоцин для инфузий показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, уха, горла, кожи и мягких тканей, органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей; при гинекологических инфекциях, остеомиелите, а также при септицемии, гонорее, менингите, дизентерии, сальмонеллезе. Препарат применяют при предоперационной профилактике и послеоперационном лечении хирургических инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Применение:

Лефлоцин вводят взрослым в/в капельно по 250–500 мг (50–100 мл) в зависимости от тяжести инфекции и чувствительности возбудителя 1–2 раза в сутки при средней длительности лечения 10–14 дней. Рекомендованная длительность инфузии препарата в дозе 500 мг — не менее 60 мин. При пневмониях рекомендованная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. Для лечения туберкулеза — 1000 мг 1 раз в сутки. Для лечения инфекций мочевыводящих путей — 250 мг 1 раз в сутки; инфекций кожи и мягких тканей — 250 мг 2 раза в сутки. При нарушении функции почек Лефлоцин вводят с учетом клиренса креатинина.

Клиренс креатинина250 мг/ 24 ч500 мг/ 24 ч500 мг/ 12 ч Первая доза 250 мг500 мг500 мг Затем по 50–20 мл/мин125 мг/24 ч125 мг/24 ч250 мг/24 ч 19–10 мл/мин125 мг/48 ч125 мг/48 ч125 мг/12 ч <10 мл/мин (включая гемодиализ)125 мг/48 ч125 мг/48 ч125 мг/24 ч

Противопоказания:

повышенная чувствительность к хинолонам, период беременности и кормления грудью. Препарат нельзя назначать детям и подросткам до 18 лет.

Побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: иногда — тошнота, рвота, диарея, как проявление псевдомембранозного колита, гипербилирубинемия.Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, ощущение тревоги, общее угнетение, нарушение сна, головокружение, двигательное возбуждение.Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, фотосенсибилизация, развитие отека лица, голосовых связок.Со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение активности АлАТ и АсАТ.Со стороны мочевыводящей системы: нефротический синдром, иногда ОПН.Другие: миалгия, артралгия, нарушения зрения, тахикардия, снижение АД.

Особые указания:

у больных порфирией Лефлоцин может вызывать обострение данного заболевания. При применении препарата возможно повреждение хрящевой ткани, которая формируется и развивается, поэтому Лефлоцин не назначают в период беременности и кормления грудью, а также детям до 18 лет. В случае необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить. У больных пожилого возраста, особенно на фоне лечения ГКС, возможно развитие тендинита. Осторожно назначают препарат больным с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, нарушениями функции почек.Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на хинолоны распадом эритроцитов (гемолиз). Применение Лефлоцина негативно сказывается на выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций (участие в дорожном движении, управление потенциально опасными машинами и механизмами), замедление реакций усугубляется приемом алкоголя. В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы, и аллергических реакций, которые могут проявиться уже после первого приема, препарат необходимо срочно отменить. При лечении Лефлоцином противопоказано УФ-облучение.С осторожностью назначают Лефлоцин больным эпилепсией или другими заболеваниями ЦНС со сниженным судорожным порогом.

Взаимодействия:

следует осторожно применять Лефлоцин в комбинации с препаратами, снижающими судорожный порог (теофиллин, НПВП). Циметидин и пробенецид уменьшают элиминацию левофлоксацина из организма. Лефлоцин можно вводить с такими инфузионными р-рами, как 0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы, р-р Рингера, аминокислоты. Нельзя смешивать с гепарином либо р-рами, имеющими щелочную реакцию.

Передозировка:

возможны спутанность сознания, головокружение, судороги, психоз. Диализ неэффективен. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре от 10–25 °С. Без защиты от света р-р хранится не более 3 сут.

Общая информация

Действующее в-о:

Левофлоксацин
Производитель:

Юрия-Фарм, ООО, г.Киев, Украина

Описание препарата «Лефлоцин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Лефлютаб –

Показания и дозировка

Показання препарату Лефлютаб:

Лікування хворобомодифікуючим антиревматичним засобом (ХМАРЗ) активної фази ревматоїдного артриту у дорослих.

Нещодавно перенесене або одночасне лікування гепатотоксичними або гематотоксичними хворобомодифікуючими антиревматичними засобами (наприклад метотрексатом) може призводити до підвищення ризику виникнення серйозних побічних реакцій; таким чином, рішення про початок лікування лефлюномідом слід ретельно зважувати, враховуючи ці аспекти користі/ризику.

Крім цього, перехід з лефлюноміду на інший ХМАРЗ без подальшої процедури виведення також може підвищувати ризик виникнення серйозних побічних реакцій навіть через тривалий час після такого переходу.

Лікування лефлюномідом повинен призначати і контролювати спеціаліст з відповідним досвідом лікування ревматоїдного артриту.

Необхідно перевіряти рівень аланінамінотрансферази (АЛТ) (або серологічної глутамопіруваттрансферази (СГПТ)) і проводити розгорнутий загальний аналіз крові з підрахунком лейкоцитарної формули і кількості тромбоцитів з такою частотою:

перед початком лікування лефлюномідом;
кожні 2 тижні протягом перших 6 місяців лікування;
кожні 8 тижнів у подальшому.

Дози

При ревматоїдному артриті терапія лефлюномідом розпочинається з дози насичення, яка дорівнює 100 мг 1 раз на добу протягом 3 днів. Надалі рекомендована підтримуюча доза, яка при ревматоїдному артриті становить 10–20 мг 1 раз на добу.

Якщо підтримуюча доза 20 мг погано переноситься пацієнтом, дозу можна зменшити до 10 мг 1 раз на добу.

Терапевтичний ефект звичайно настає через 4–6 тижнів після початку лікування і може підсилюватись протягом наступних 4–6 місяців.

Корекція дози для пацієнтів з незначним ураженням нирок не рекомендована.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів віком від 65 років.

Спосіб застосування

Таблетки Лефлютаб необхідно ковтати не розжовуючи та запивати достатньою кількістю води. Вживання їжі не впливає на ступінь абсорбції лефлюноміду.

Передозировка

Симптоми передозування препаратом Лефлютаб:

Зареєстровано повідомлення про випадки хронічного передозування у пацієнтів, які приймали Лефлютаб у добових дозах, до п’яти разів вищих за рекомендовані, а також про випадки гострого передозування препарату у дорослих і дітей. У більшості зареєстрованих випадків передозування, побічні реакції не спостерігались. Побічні ефекти, що відповідають профілю безпечності лефлюноміду: біль у животі, нудота, пронос, підвищення рівнів печінкових ферментів, анемія, лейкопенія, свербіж і шкірні висипання.

Лікування передозування

У випадках передозування рекомендовано застосовувати холестирамін або активоване вугілля з метою прискорення виведення препарату з організму.

Холестирамін, введений перорально в дозі 8 г тричі на добу протягом 24 годин, знижує рівні A771726 у плазмі приблизно на 40 % через 24 години і на 49–65 % через 48 годин.

Введення активованого вугілля (у вигляді суспензії порошку) перорально або через назогастральний зонд призводило до зниження концентрації активного метаболіту A771726 у плазмі на 37 % через 24 години і на 48 % через 48 годин. За умов клінічної необхідності процедуру елімінації можна повторювати. Головний метаболіт лефлюноміду A771726 не піддається діалізу як при проведенні гемодіалізу, так і при проведенні хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (САРР).

Побочные эффекты

Побічні реакції препарату Лефлютаб, про які найчастіше повідомлялося при лікуванні лефлюномідом: незначне підвищення артеріального тиску, лейкопенія, парестезія, головний біль, запаморочення, пронос, нудота, блювання, ураження слизової оболонки ротової порожнини (наприклад афтозний стоматит, виразки в ротовій порожнині), біль у животі, збільшене випадіння волосся, екзема, шкірні висипання (у тому числі макуло-папульозні висипання), свербіж, сухість шкіри, тендовагініт, підвищення рівня КФК, анорексія, зниження маси тіла (звичайно незначуще), астенія, незначні алергічні реакції і підвищення показників функцій печінки (трансаміназ (особливо АЛТ), рідше гама-ГТ, лужної фосфатази, білірубіну).

Інфекції та інвазії: тяжкі інфекції, у тому числі сепсис, який може бути летальним.

Як і інші лікарські засоби з імуносупресивними властивостями, лефлюномід може робити пацієнтів більш вразливими до інфекцій, у тому числі спричинених умовнопатогенними збудниками. Отже, загальна частота виникнення інфекцій (зокрема риніту, бронхіту і пневмонії) може зростати.

Доброякісні, злоякісні та неспецифічні новоутворення (в тому числі кісти та поліпи)

Ризик розвитку злоякісних захворювань, особливо лімфопроліферативних, збільшується при застосуванні деяких імуносупресивних лікарських засобів.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія (кількість лейкоцитів > 2 х 10⁹/л), анемія, незначна тромбоцитопенія (тромбоцити < 100 х 10⁹/л), панцитопенія (ймовірно за антипроліферативним механізмом), еозинофілія, агранулоцитоз.

Нещодавнє, супутнє або послідовне застосування потенційно мієлотоксичних засобів може супроводжуватись вищим ризиком розвитку гематологічних побічних ефектів.

Порушення з боку імунної системи: помірні алергічні реакції, тяжкі анафілактичні/анафілактоїдні реакції, васкуліт, у тому числі шкірний некротичний васкуліт.

Порушення обміну речовин: підвищення рівня КФК, гіпокаліємія, гіперліпідемія, гіпофосфатемія, підвищення рівня ЛДГ, зниження рівня сечової кислоти в крові.

З боку психіки: тривожність.

Порушення з боку нервової системи: парестезія, головний біль, запаморочення, периферична невропатія.

Порушення з боку серцево-судинної системи: помірне підвищення артеріального тиску, виражене підвищення артеріального тиску.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: інтерстиціальні захворювання легень (включаючи інтерстиціальні пневмонії) з можливим летальним наслідком.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: пронос, нудота, блювання, ураження слизової оболонки ротової порожнини (наприклад афтозний стоматит, виразки в ротовій порожнині), біль у животі, порушення смакових відчуттів, панкреатит.

Гепатобіліарні розлади: підвищення показників функції печінки (трансаміназ (особливо АЛТ), рідше – гама-ГТ, лужної фосфатази, білірубіну)), гепатит, жовтяниця/холестаз, тяжке ушкодження печінки, наприклад печінкова недостатність і гострий некроз печінки, які можуть бути летальними.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: випадіння волосся, екзема, шкірні висипання (у тому числі макуло-папульозні висипання), свербіж, сухість шкіри, кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, системний червоний вовчак, пустулярний псоріаз або загострення псоріазу.

Порушення з боку опорно-рухового апарату: тендовагініт, розрив сухожиль.

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів: ниркова недостатність.

Порушення з боку репродуктивної системи і молочних залоз: граничне (оборотне) зниження концентрації сперми, показників спермограми та швидкості лінійної прогресивної рухливості.

Порушення загального характеру: анорексія, зниження маси тіла (звичайно незначуще), астенія.

Активний метаболіт лефлюноміду А 771726 характеризується тривалим періодом напіввиведення – зазвичай від 1 до 4 тижнів. При виникненні тяжких небажаних ефектів лефлюноміду або якщо необхідне швидке виведення А771726 з інших причин, слід проводити процедуру елімінації. Процедуру можна повторити за клінічними показниками. При підозрі на тяжкі імунологічні/алергійні реакції на зразок синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла проведення повної процедури елімінації обов’язкове.

Противопоказания

Протипоказання препарату Лефлютаб:

Підвищена чутливість до активної субстанції (особливо за наявності в анамнезі синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, мультиформної еритеми) або до будь-якої з допоміжних речовин.
Підвищена чутливість до арахісу, сої.
Порушення функції печінки.
Тяжкі імунодефіцитні стани (у т.ч. СНІД).
Виражені порушення функції кісткового мозку або значуща анемія, лейкопенія, нейтропенія або тромбоцитопенія внаслідок інших причин (окрім ревматоїдного або псоріатичного артриту).
Тяжкі інфекції.
Ниркова недостатність помірного або тяжкого ступеня, оскільки недостатньо досвіду застосування лефлюноміду пацієнтам цієї групи.
Тяжка гіпопротеінемія, у тому числі при нефротичному синдромі.
Прийом препарату протипоказаний вагітним жінкам і жінкам дітородного віку, які не застосовують надійних методів контрацепції в період лікування лефлюномідом і після лікування доти, доки рівень активного метаболіту в плазмі становить більше 0,02 мг/л.
Необхідно виключити вагітність перед початком лікування лефлюномідом.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Наведені дані взаємодій препарату Лефлютаб з іншими лікарськими засобами характерні тільки для дорослих пацієнтів.

Існують повідомлення про збільшення протромбінового часу при застосуванні лефлюноміду у поєднанні з варфарином.

Прийом лефлюноміду одночасно з протималярійними препаратами, які застосовують для лікування ревматизму (хлорхінолони, гідроксихлорхінолони), препаратами золота (перорально або внутрішньом’язово), Д-пеніциламіном, азатіоприном та іншими імуносупресивними препаратами (циклоспорином, метотрексатом) дотепер вивчена недостатньо.

Немає даних про несумісність лефлюноміду з іншими препаратами.

Посилення побічних явищ може спостерігатись у разі нещодавнього або супутнього застосування гепатотоксичних або гематотоксичних лікарських засобів або якщо такі лікарські засоби призначають після лікування лефлюномідом без урахування періоду, необхідного для цілковитої елімінації препарату з організму. Тому в початковій фазі після переведення рекомендується ретельно контролювати рівні ферментів печінки і гематологічні показники.

При проведенні дослідження щодо взаємодії між лефлюномідом та метотрексатом було виявлено підвищення рівня печінкових ферментів.

Пацієнтам, які одержують лефлюномід, не рекомендовано призначати холестирамін або порошок активованого вугілля, оскільки це призводить до швидкого і значущого зниження концентрації в плазмі A771726 (активного метаболіту лефлюноміду). Вважається, що механізмом цього процесу є переривання утилізації в тонкому кишечнику та печінці та/або шлунково-кишковий діаліз A771726.

Пацієнт, який вже одержує нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та/або кортикостероїди, може продовжувати їх застосування після початку лікування лефлюномідом. Ферменти, залучені до метаболізму лефлюноміду, і його метаболіти точно не відомі.

Дослідження взаємодії з циметидином (неспецифічним інгібітором цитохрому P450) не виявлено значущої взаємодії.

Після супутнього введення однієї дози лефлюноміду пацієнтам, які одержують множинні дози рифампіцину (неспецифічний індуктор цитохрому P450), пікові рівні A771726 збільшились приблизно на 40 %, тоді як значення AUC значно не змінилось. Механізм цього ефекту незрозумілий.

Дослідження продемонстрували, що A771726 інгібує активність цитохром P4502C9 (CYP2C9). Безпечним виявилось одночасне застосування лефлюноміду та НПЗП, які метаболізуються під дією CYP2C9.

Рекомендується з обережністю призначати супутнє введення лефлюноміду з іншими лікарськими засобами (крім НПВПЛЗ), що метаболізуються під дією CYP2C9, наприклад, фенітоїном, варфарином, фенпрокумоном і толбутамідом.

In vivo продемонстрована відсутність взаємодії між лефлуномідом і трифазними контрацептивами.

Вакцинація

Даних про ефективність і безпеку вакцинації при лікуванні лефлюномідом не існує. Незважаючи на це, вакцинація атенуйованими вакцинами не рекомендується. При плануванні вакцинації живою атенуйованою вакциною після припинення лікування Лефлютабом необхідно звернути увагу, що період напіввиведення лефлюноміду досить тривалий.

Состав и свойства

діюча речовина: лефлюномід;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 10 мг або 20 мг лефлюноміду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, кислота винна, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), тальк, лецитин, ксантанова камедь.

Форма выпуска: Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка.

Лефлюномід – базисний препарат для лікування ревматоїдного артриту, що має антипроліферативні властивості. Лефлюномід продемонстрував ефективність на моделях артриту та інших аутоімунних захворювань і при трансплантації, здебільшого при застосуванні протягом фази сенсибілізації. Він має імуномодулюючі/імуносупресивні властивості, діє як антипроліферативний засіб і демонструє протизапальні властивості. Лефлюномід демонструє кращий захисний ефект на моделях аутоімунних захворювань при застосуванні в ранній фазі захворювання. In vivo він швидко і майже повністю метаболізується до A771726, який демонструє активність in vitro, і вважається відповідальним за терапевтичний ефект.

A771726, активний метаболіт лефлюноміду, інгібує у людини фермент дегідрооротат-дегідрогеназу (ДГОДГ) і демонструє антипроліферативну активність.

Фармакокінетика.

Лефлюномід швидко перетворюється на активний метаболіт А771726 у ході пресистемного метаболізму (відкриття кільця) в стінці кишечнику і в печінці. У ході досліджень з введенням міченого¹⁴С лефлюноміду трьом здоровим добровольцям не було виявлено незміненого лефлюноміду у плазмі, сечі, фекаліях. Під час інших досліджень незмінений лефлюномід іноді виявляли в плазмі в незначних концентраціях (нг/мл). Єдиним міченим метаболітом, який виявляли в плазмі, був А771726. Цей метаболіт практично повністю відповідальний за активність Лефлютабу in vivo.

Дані щодо екскреції, отримані в ході досліджень із застосуванням міченого ¹⁴С лефлюноміду, свідчать, що абсорбується щонайменше 82–95 % лікарського засобу. Період досягнення пікової концентрації А771726 у плазмі досить варіабельний; пікові рівні в плазмі можуть бути досягнені в межах від 1 до 24 годин після введення однієї дози лікарського засобу. Лефлюномід можна приймати з їжею, оскільки ступінь абсорбції є порівнянним при прийомі натще і після вживання їжі. Через тривалий період напіввиведення A771726 (приблизно 2 тижні) в ході клінічних досліджень для забезпечення швидкого досягнення фази плато для A771726, протягом 3 днів застосовували дозу насичення, яка становила 100 мг. Встановлено, що тривалість періоду досягнення фази плато для концентрації лікарського засобу у плазмі без застосування дози насичення може становити приблизно 2 місяці. У ході досліджень з багаторазовим введенням препарату пацієнтам з ревматоїдним артритом фармакокінетичні параметри А771726 були лінійними для будь-якої дози в інтервалі від 5 до 25 мг. Під час цих дослідженнях клінічний ефект був тісно пов’язаний з концентрацією А771726 у плазмі та добовою дозою лефлюноміду. При введенні дози 20 мг/добу середня концентрація А771726 у плазмі у фазі плато становить 35 мкг/мл. У фазі плато акумульовані в плазмі рівні приблизно в 33–35 разів вищі ніж при введенні єдиної дози.

У плазмі крові людини А771726 екстенсивно зв’язується з білком (альбуміном). Незв’язана фракція А771726 становить близько 0,62 %. Зв’язування А771726 є лінійним у всьому діапазоні терапевтичних концентрацій. Було продемонстровано дещо зменшене і більш варіююче зв’язування А771726 у плазмі пацієнтів з ревматоїдним артритом або хронічною нирковою недостатністю. Обширне зв’язування A771726 з білками може призвести до витіснення інших лікарських засобів, яким властивий високий ступінь зв’язування з білками. Дослідження взаємодії зв’язування з білками плазми in vitro із застосуванням варфарину у клінічно релевантних концентраціях не виявлено такої взаємодії. Подібні дослідження продемонстрували, що ібупрофен і диклофенак не заміщують A771726, хоча як вільна фракція A771726 збільшується в 2–3-рази за наявності толбутаміду. A771726 заміщував ібупрофен, диклофенак і толбутамід, але рівень вільних фракцій цих лікарських засобів зріс тільки на 10–50 %. Немає доказів клінічної значущості цих ефектів. Відповідно до обширного зв’язування А771726 з білками, його очевидний об’єм розподілу є низьким (приблизно 11 л). Переважного поглинання еритроцитами не зареєстровано.

Лефлюномід метаболізується до первинного (А771726) та великої кількості другорядних, включаючи ТФМА (4-трифторметиланілін) метаболітів. Метаболічна біотрансформація лефлюноміду в А771726 і подальший метаболізм А771726 не контролюються одним ферментом і відбуваються в мікросомальних та цитозольних клітинних фракціях. Дослідження взаємодії із застосуванням циметидину (неспецифічного інгібітору цитохрому Р450) та рифампіцину (неспецифічного індуктора цитохром Р450) демонструють, що in vivo ферменти CYP лише незначною мірою беруть участь у метаболізмі лефлюноміду.

Виведення А771726 відбувається повільно і характеризується очевидним кліренсом, що становить приблизно 31 мл/годину. Період напіввиведення у пацієнтів дорівнює приблизно 2-м тижням. Після введення міченої дози лефлюноміду радіоактивна мітка рівною мірою виділялась з фекаліями, ймовірно, шляхом виведення жовчю, і з сечею. А771726 виявляли в сечі та фекаліях через 36 днів після разового введення лікарського засобу. Основними метаболітами в сечі були глюкуроніди, похідні лефлюноміду (головним чином в зразках 0–24 годин) і оксанілова кислота – похідне А771726. Головний компонент, що був наявний у фекаліях – А771726. Пероральне введення пацієнтам суспензії активованого вугілля або холестираміну значно прискорює і збільшує рівень виведення А771726 та знижує його концентрацію в плазмі. Вважається, що подібний ефект досягається завдяки механізму шлунково-кишкового діалізу та/або перериванню утилізації в тонкому кишечнику та печінці.

Условия хранения:

Зберігати Лефлютаб слід в закритому контейнері для захисту від вологи.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Лефлуномид
Производитель:

Медак ГмбХ, Германия
Фарм. группа:

Лекарственные средства, стимулирующие процессы иммунитета

Код ATX

L

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
L04

Иммунодепрессанты
L04A

Иммуносупресанты
L04AA

Иммунодепрессанты селективные
L04AA13

Лефлуномид

Описание препарата «Лефлютаб» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Лефлуномид — иммуномодулирующее средство изоксазолового ряда.

Показания и дозировка

Активная фаза ревматоидного артрита у взрослых пациентов; активная фаза псориатического артрита.

Недавно применное или одновременное лечение гепато- или гематотоксичными болезнь-модифицирующими антиревматическими средствами (БМАРС) (например метотрексатом) может приводить к повышению риска возникновения серьезных побочных реакций; таким образом, начало лечения лефлуномидом следует тщательно взвешивать с учетом аспекта пользы/риска.

Кроме этого, переход с лефлуномида на другой БМАРС без последующей процедуры выведения также может повышать риск возникновения серьезных побочных реакций, даже после длительного периода после перехода.

Лефлуномид назначают как БМАРС. Лечение лефлуномидом должен назначать и контролировать специалист с опытом терапии ревматоидного и псориатического артрита.

Одновременно и с одинаковой периодичностью следует контролировать уровень АлАТ или глютамопируваттрансферазы (ГПТС) плазмы крови, выполнять развернутый анализ крови, включая дифференциальный анализ лейкоцитов и тромбоцитов:

До начала применения лефлуномида
1 раз в 2 нед в течение 6 мес лечения
1 раз в 8 нед после проведения лечения

Лечение лефлуномидом начинается с насыщающей дозы, которая составляет 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Далее рекомендуется поддерживающая доза, которая составляет при ревматоидном артрите 20 мг 1 раз в сутки. Если поддерживающая доза 20 мг плохо переносится пациентом, дозу можно снизить до 10 мг 1 раз в сутки.

При необходимости применения препарата в дозе 10 мг следует принимать таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества.

Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения пациентов с псориатическим артритом в активной фазе составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 4–6 нед от начала лечения и может усиливаться в течение 4–6 мес. Как правило, препарат следует принимать длительное время.

Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Степень абсорбции лефлуномида не зависит от приема пищи.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе, рвота, тошнота, диарея, рост биохимических показателей функции печени, анемия, лейкопения, зуд и сыпь.

Лечение: рекомендуется для ускорения выведения (элиминации) препарата из организма употреблять перорально колестирамин или активированный уголь. Продолжительность терапии определяется индивидуально в зависимости от клинической картины.

Процедуру элиминации можно повторять при наличии клинических показаний.

Нет необходимости в проведении гемодиализа или хронического перитонеального диализа, поскольку в исследованиях показано, что первичный метаболит лефлуномида А771 726 не диализируется.

Побочные эффекты:

Классификация предполагаемой частоты побочных явлений: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения.

В каждой группе по частоте побочные эффекты представлены в порядке снижения их тяжести.

Инфекции и инвазии: редко — тяжелые инфекции, включая сепсис (в том числе случаи с летальным исходом).

Как и другие иммуносупрессоры, лефлуномид может повышать чувствительность больных к различного рода инфекциям, включая оппортунистические.

Таким образом, может возрасти риск развития инфекций, в частности ринита, бронхита и пневмонии.

Доброкачественные, злокачественные новообразования и неспецифические заболевания (кисты и полипы).

При применении некоторых иммуносупрессоров повышается риск возникновения злокачественных новообразований, в частности лимфопролиферативных.

Со стороны крови: часто — лейкопения (лейкоциты <2 г/л); редко — анемия, тромбоцитопения; редко — панцитопения, лейкопения (лейкоциты >2 г/л), эозинофилия; очень редко — агранулоцитоз.

Недавнее, сопутствующее или последующее применение потенциально миелотоксичных агентов может быть связано с высшей степенью риска гематологических эффектов.

Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции легкой степени; очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, васкулит (включая кожный некротизирующий васкулит).

Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня КФК; редко — гипокалиемия, гиперлипидемия, гипофосфатемия; редко — повышение уровня ЛДГ; неизвестно (включая единичные сообщения) — снижение содержания мочевой кислоты.

Психические нарушения: редко — тревожное состояние.

Со стороны нервной системы: часто — парестезии, головная боль, головокружение; очень редко — периферические нейропатии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — умеренное повышение АД; редко — значительное повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: редко — интерстициальная пневмония (в том числе случаи с летальным исходом).

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, поражения слизистой оболочки ротовой полости (стоматит, язвы); редко — нарушение вкуса; очень редко — панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз (особенно АлАТ), реже — повышение уровня гамма-глутатионтрансферазы и ЩФ, гипербилирубинемия; редко — гепатит, желтуха, холестаз; очень редко — тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность или острый некроз печени (в том числе случаи с летальным исходом).

Со стороны кожи и ее придатков: часто — повышенное выпадение волос, экзема, кожные высыпания (в том числе макулопапулезная сыпь), зуд, сухость кожи; редко — крапивница; очень редко — полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — тендосиновит; редко — разрыв сухожилий.

Со стороны мочевыделительной системы: неизвестно — почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: неизвестно (включая единичные сообщения) — уменьшение количества и подвижности сперматозоидов (обратимое).

Общие нарушения: часто — анорексия, потеря массы тела (как правило, незначительная), астения.

Активный метаболит лефлуномида, А771 726, характеризуется длительным T½, который обычно составляет от 1 до 4 нед. При возникновении тяжелых побочных эффектов лефлуномида или если необходимо быстрое выведение А771 726 по другим причинам, следует проводить процедуру элиминации. Процедуру можно повторить по клиническим показаниям. При подозрении на тяжелые иммунологические/аллергические реакции вроде синдрома Стивенса — Джонсона или синдрома Лайелла проведение полной процедуры элиминации обязательно.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лефлуномиду (особенно в анамнезе в сочетании с синдромом Стивенса — Джонсона, токсическим эпидермальным некролизом, полиформной эритемой) или к другим компонентам препарата.
Нарушение функции печени.
Тяжелые иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД).
Выраженные нарушения костномозгового кроветворения или выраженная анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения вследствие других причин, не связанных с ревматоидным или псориатическим артритом.
Инфекции с тяжелым течением.
Умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений в этой группе больных).
Тяжелая гипопротеинемия (в том числе при нефротическом синдроме).
Препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Усиление побочных явлений возможно в случаях недавнего предшествующего, а также одновременного с Лефно применения гепато- или гематотоксичных препаратов, а также при приеме этих препаратов после лечения без учета периода, необходимого для полной элиминации препарата из организма. Таким образом, на начальном этапе после перехода рекомендуется осуществление более тщательного мониторинга уровня печеночных ферментов и гематологических параметров.

Применение колестирамина или активированного угля приводит к быстрому и значительному снижению концентрации активного метаболита лефлуномида. Считается, что это обусловлено нарушением рециркуляции А771 726 в печени и тонкой кишке и/или нарушением его желудочно-кишечного диализа.

При одновременном применении лефлуномида (в дозе 10–20 мг/сут) с метотрексатом (в дозе 10–25 мг/нед) отмечали повышение уровня печеночных ферментов в 2–3 раза.

Рекомендуется, чтобы пациенты, которые принимают лефлуномид, не получали лечение колестирамином или порошкообразным активированным углем, поскольку это приводит к быстрому и значительному снижению концентрации A771 726 (активного метаболита лефлуномида) в плазме крови. Считается, что механизм этого явления обусловлен приостановлением печеночного метаболического цикла и/или желудочно-кишечным диализом A771 726.

Пациенты, которые получали лечение препаратами группы НПВП и/или ГКС до начала лечения препаратом Лефно, могут продолжать их прием одновременно с Лефно.

Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно неизвестны.

При одновременном применении лефлуномида и метотрексата отмечают повышение уровня печеночных ферментов.

Имеются сообщения об увеличении протромбинового времени при применении лефлуномида в сочетании с варфарином.

Назначение лефлуномида одновременно с противомалярийными препаратами, которые применяют для лечения ревматизма (хлорхинолоны, гидроксихлорхинолоны), препаратами золота (перорально или в/м), D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммуносупрессивными препаратами (циклоспорин, метотрексат), до сих пор изучено недостаточно.

Данные о несовместимости лефлуномида с другими препаратами отсутствуют.

Исследования in vitro свидетельствуют, что A771 726 ингибирует активность цитохрома P450 2C9 (CYP 2C9). При одновременном применении лефлуномида и НПВП, которые метаболизируются CYP 2C9, влияния на безопасность не зафиксировано. Рекомендуется принятие мер безопасности в случае, когда лефлуномид принимают со средствами (отличными от НПВП), которые метаболизируются CYP 2C9, такими как фенитоин, толбутамид, варфарин и фенпрокумон.

Вакцинация. Клинических данных об эффективности и безопасности вакцинации в период приема лефлуномида нет, однако вакцинация живыми вакцинами не рекомендуется. Длительный T½ препарата требует определения сроков, когда применение живой вакцины может быть разрешено после прекращения лечения лефлуномидом.

Состав и свойства:

Лефлуномид 20 мг

Форма выпуска:

табл. п/о 20 мг блистер, № 30

Фармакологическое действие:

Он блокирует синтез пиримидина путем обратимого ингибирования фермента дигидрооротатдегидрогеназы, за счет чего оказывает антипролиферативное действие на активированные лимфоциты, которые играют важную роль в патогенезе ревматических заболеваний, таких как ревматоидный артрит, псориатический артрит, а также при кожных проявлениях псориаза, который является аутоиммунным Т-клеточно-опосредованным заболеванием.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Лефлуномид
Производитель:

Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд., Индия

Описание препарата «Лефно» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ЛЕФОКЦИН (LEFOXIN) levofloxacin Представительство:ШРЕЯ ЛАЙФ САЕНСИЗ Пвт.Лтд. 5 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой бежевого цвета, двояковыпуклые, продолговатые (каплеты), с линией разлома с одной стороны.

1 таб. левофлоксацин (в форме гемигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия крахмала гликолат, повидон К-30, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза 15 cps, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.

5 шт. – блистеры (1) – пачки картонные. 5 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Регистрационные №№:

таб., покр. оболочкой, 250 мг: 5 или 10 шт. – ЛС-001093, 30.12.05
таб., покр. оболочкой, 500 мг: 5 или 10 шт. – ЛС-001093, 30.12.05

Фармакологическое действие

Синтетический противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

К левофлоксацину чувствительны большинство штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo. Препарат активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы) , Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. При дозе 500 мг биодоступность левофлоксацина после приема внутрь составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, время достижения Cmax – 1.3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Метаболизм

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выведение

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь около 87% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% – с калом в течение 72 ч. T1/2 – 6-8 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– острый синусит;

– обострение хронического бронхита;

– внебольничная пневмония;

– осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

– неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

– простатит;

– инфекции кожи и мягких тканей;

– септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;

– интраабдоминальная инфекция.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза/сут. Таблетки не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости (от 1/2 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед или между приемами пищи. Доза определяется в зависимости от характера и тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата.

Синусит: 500 мг 1 раз/сут в течение 10 -14 дней.

Обострение хронического бронхита: 250 мг или 500 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

Простатит: по 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: 250 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: 250 мг 1 раз/сут или по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза/сут в течение10-14 дней (после в/в введения для продолжения терапии).

Интраабдоминальная инфекция: 250 мг или 500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору, после в/в введения для продолжения терапии).

У пациентов с нарушениями функции почек применяют следующий режим дозирования:

Клиренс креатинина 250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч первая доза: 250 мг первая доза: 500 мг первая доза: 500 мг 50-20 мл/мин затем: по 125 мг/24 ч затем: по 250 мг/24 ч затем: по 250 мг/12 ч 19-10 мл/мин затем: по 125 мг/48 ч затем: по 125 мг/24 ч затем: по 125 мг/12 ч < 10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД) затем: по 125 мг/48 ч затем: по 125 мг/24 ч затем: по 125 мг/24 ч

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого КК.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Лефокцин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать Лефокцин по схеме.

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов: часто – 1-10%; иногда – <1%; редко - < 0.1%; очень редко - < 0.01%; отдельные случаи < 0.01%.

Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко – анафилактические и анафилактоидные реакции с такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможно – тяжелое удушье; очень редко – ангионевротический отек, внезапное падение АД и шок, фотосенсибилизация, аллергический пневмонит; васкулит; в отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ); иногда – потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко – диарея с кровью (может являться признаком колита и даже псевдомембранозного колита), повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко – гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко – гипогликемия (особое значение имеет для пациентов с сахарным диабетом); возможные признаки гипогликемии: значительно повышенный аппетит, нервозность, испарина, дрожь. При применении хинолонов имеется риск обострения порфирии, что нельзя исключить при лечении препаратом Лефокцин.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда – головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко – депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, с галлюцинациями), парестезии в кистях рук, тремор, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожный синдром, тревога.

Со стороны органов чувств: очень редко – нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – усиление сердцебиения, снижение АД; очень редко – сосудистый коллапс; в отдельных случаях – удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко – разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость (имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом); в отдельных случаях – поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редко – повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко – ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кроветворения: иногда – повышение количества эозинофилов, уменьшение количества лейкоцитов; редко – нейтропения; тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко – агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях – гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие: иногда – общая слабость (астения); очень редко – лихорадка. Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Противопоказания

– эпилепсия;

– поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

– детский и подростковый возраст до 18 лет;

– беременность;

– период лактации;

– повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

При лечении пациентов старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают от нарушений функции почек.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Лефокцин может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом Лефокцин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним НПВС или теофиллина.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении Лефокцина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Лефокцин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко возникающий при применении препарата Лефокцин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может привести к разрыву сухожилий. Разрыв ахиллова сухожилия может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и носить двусторонний характер. У пациентов пожилого возраста, а также при лечении кортикостероидами риск развития тендинита повышается. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Лефокцин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, прежде всего, обеспечив ему состояние покоя.

У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при приеме фторхинолонов может произойти гемолиз. В связи с этим, лечение таких больных Лефокцином следует проводить с большой осторожностью.

Использование в педиатрии

Лефокцин противопоказан для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует иметь в виду, что во время лечения препаратом Лефокцин возможно развитие таких побочных эффектов, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, что ухудшает способность к концентрации внимания и быстрым психомоторным реакциям. Это следует учитывать при необходимости вождения автотранспорта, обслуживания машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков. Кроме того возможны желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек. В исследованиях при применении левофлоксацина в чрезмерно высоких дозах было показано удлинение интервала QT.

Лечение: проведение симптомамтической терапии. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении хинолонов и препаратов, которые способны снижать порог судорожной готовности, наблюдается выраженное усиление этого эффекта. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС.

Действие препарата Лефокцин значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом, а также с магний- или алюминийсодержащими антацидными средствами, солями железа. Лефокцин следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль состояния свертывающей системы крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробенецида и циметидина, блокирующих канальцевую секрецию, лечение Лефокцином следует проводить с осторожностью, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Лефокцин незначительно увеличивает T1/2 циклоспорина.

Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

При приеме этанола на фоне терапии Лефокцином повышается риск развития таких побочных эффектов, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

Производитель:

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия

Описание препарата «Лефокцин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Капсулы, №50.

В 1 капсуле – 500 мг лецитина.

Вспомогательные компоненты: крахмал, лактоза.

ХАРАКТЕРИСТИКА:

Лецитин рекомендуется принимать пациентам с рассеяным склерозом – заболевании, при котором происходит повреждение миелиновых оболочек нервных волокон. Лецитин входит в состав оболочки, которая истончается при его недостатке.

Лецитин активно участвует в процессе нейротрансмиссии – передаче нервных импульсов. При нехватке лецитина человек становится раздражительным, быстро утомляется, истощается вплоть до нервного срыва.

Больше всего лецитина содержится в сердце. Прием лецитина полезен при инфаркте и инсульте, помогает улучшить функциональное состояние мозга и сердечно-сосудистой системы.

Эффективен прием лецитина при атеросклерозе. Вещество способствует рассасыванию сформированных бляшек, а также удержанию холестерина в растворенном состоянии, что препятствует его отложению на стенках сосудов. При приеме препарата у пациентов значительно снижается и нормализуется уровень холестерина в крови.

Лецитин назначают для лечения никотиновой зависимости. В комплексе с витамином B5, лецитин помогает снизить тягу к курению. А также прием препарата в качестве поддерживающего средства рекомендуется людям, уже бросившим курить.

Лецитин благоприятно действует на работу ЖКТ – стимулирует выделение желчи, препятствует образованию камней в желчном пузыре. Кроме того, препарат благотворно влияет на работу печени, способствует восстановлению ее структуры, предупреждает развитие цирроза при злоупотреблении алкогольными напитками.

Препарат целесообразно принимать при псориазе, т.к. данное заболевание сопровождается высоким уровнем холестерина, уровень которого в крови помогает снизить лецитин.

РЕКОМЕНДАЦИИ ПО УПОТРЕБЛЕНИЮ:

Взрослым принимать 2 капсулы 3 р/день, запивая стаканом воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Прием Лецитина не рекомендуется при известной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Применение препарата в период беременности и лактации. Лецитин не является токсичным, не имеет тератогенного действия. Однако, в период беременности и кормления грудью может использоваться только по рекомендации врача.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При комнатной температуре, в защищенном от влаги месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Лецитин
Производитель:

“Элит-Фарм”, ООО
Фарм. группа:

Биологически активные добавки

Описание препарата «Лецитин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Комбинированный препарат, содержащий биологически активный лецитин в комбинации с витаминами. Оказывает благоприятное действие на психическое и физическое состояние, повышает умственную и физическую работоспособность.

Показания к применению:

Снижение умственной и физической работоспособности, период реконвалесценции (выздоровления) после заболеваний.

Способ применения:

По 1 столовой ложке 3 раза в день после еды.

Побочные действия:

Аллергические реакции в виде крапивницы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска:

Раствор для приема внутрь во флаконах по 200 мл.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте.

Состав:

В 100 мл раствора содержится лецитина 12 г, токоферола (вит.Е) 30 мг, тиамина (вит.ВО 4 мг, рибофлавина (вит.Вз) 4 мг, пиридоксина (вит.Вб) 6 мг, цианокобаламина (вит.Вп) 10 мкг, никотинамида (вит.РР) 30мг.Внимание!Перед применением препарата Лецитон вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Поливитамины без минеральных комплексов

Описание препарата «Лецитон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

табл. 2 мг контейнер полимерн., № 20

табл. 2 мг контурн. ячейк. уп., № 20

Глюкозаминилмурамилпентапептид0,002 г

№ 781/10-300200000 от 04.02.2010 до 04.02.2015

Фармакологические свойства:

Лиастен относится к иммуномодуляторам природного происхождения с широким спектром действия. Он представляет собой фрагменты клеточной стенки лактобактерий. Лиастен стимулирует функцию макрофагов и нормализирует количество Т-лимфоцитов; активирует клетки моноцитарно-макрофагального ряда, фагоцитоз, повышает активность лизосомальных ферментов, продукцию активных форм кислорода, усиливает цитотоксический эффект макрофагов по отношению к опухолевым клеткам. Препарат усиливает синтез провоспалительных цитокинов, в частности интерлейкина-1; повышает цитотоксическую активность естественных клеток-киллеров. Иммуномодулирующая активность Лиастена проявляется также в том, что препарат сохраняет эндокринную функцию тимуса, способствует уменьшению циркулирующих иммунных комплексов. Лиастен способствует стимуляции лейкопоэза, обладает слабым антиметастатическим и противоопухолевым действием, уменьшает выраженность побочных эффектов химио- и лучевой терапии. Препарат не имеет эмбриотоксического, мутагенного и тератогенного действия.

Показания:

Лиастен назначают как иммуномодулирующее средство при различных заболеваниях, сопровождающихся вторичным иммунодефицитом, лейкопенией, в частности при химио- и лучевой терапии больных онкологического профиля и пациентов с лейкозом с целью снижения токсического действия цитостатиков; при острых и хронических лучевых поражениях; при хирургическом лечении онкологических заболеваний и пациентов других категорий. Лиастен показан при острых и хронических бактериальных и вирусных инфекциях, для лечения пациентов с лейкопенией различного происхождения.

Применение:

Лиастен в таблетках предназначен для медленного рассасывания в ротовой полости. Желательно медленно рассасывать таблетку под языком. Обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Курс лечения препаратом обычно составляет 10–20 сут. При необходимости можно проводить повторные курсы лечения Лиастеном через 3–6 и 12 мес.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты:

препарат обычно хорошо переносится. Иногда возможно кратковременное незначительное повышение температуры тела, которое не требует отмены препарата и проведения специальных медицинских мероприятий.

Особые указания:

с осторожностью назначают пациентам с аллергическими и аутоиммунными заболеваниями. Опыта применения препарата в период беременности и кормления грудью нет. Проглатывание таблетки ребенком или взрослым безопасно и не требует дополнительных медицинских мероприятий.

Условия хранения:

при температуре до 25 °С.

Общая информация

Действующее в-о:

Глюкозаминилмурамилпентапептид
Производитель:

Энзим, ДП, Украина

Описание препарата «Лиастен» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Лив.52

АТХ код

A05BA50

О препарате:

Препарат Лив 52 – комплексный растительный гепатопротектор.

Показания и дозировка:

Препарат показан при хронических и острых (в период реконвалесценции) гепатитах различной этиологии и (вирусных, лекарственных, алкогольных и др.), циррозах печени и предцирротических состояниях, при жировой дистрофии печени и дискенезии желчевыводящих путей, холецистите. Лив 52 эффективен так же, как профилактическое гепатопротекторное средство при лекарственной терапии антибиотиками, сульфаниламидами и химиопрепаратами, а также после лучевой терапии и в послеоперационный период. Препарат назначается в комплексной терапии общего истощения и анорексии, при парапротеинемиях и снижении массы тела у детей.

Лив 52:

Детям от 6 лет назначают по 1 – 2 таблетки 3 – 4 раза в день. Взрослым – по 2 – 3 таблетки 3 – 4 раза в день. Таблетки необходимо принимать за 30 минут до еды. Для профилактики принимают по 2 таблетки 2 раза в сутки.

Лив 52 К:

Внутрь, взрослым назначают по 1 – 2 чайной ложке (80 – 160 капель) дважды в день.

Детям старше 2 лет – по 10 – 20 капель дважды в день. Для профилактики достаточно 1 чайной ложки в день.

Передозировка:

Случаи передозировки Лив 52 не описаны.

Побочные эффекты:

Таковых обычно не возникает, в подавляющем большинстве случаев препарат переноситься хорошо. В случае индивидуальной повышенной чувствительности к одному или нескольким компонентам препарата возможны аллергические реакции, диспептические расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам препарата, беременность, период лактации.

Капли Лив 52 К не содержат спирта и могут назначаться детям от 2 лет согласно показаниям. Пациентам с острыми заболеваниями ЖКТ препарат назначают с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Данные о взаимодействии с какими-либо лекарственными средствами отсутствуют.

Состав и свойства:

1 таблетка – порошков цикория обыкновенного (Cichorium intybus) – 65 мг, каперсов колючих (Capparis spinosa) – 65 мг, паслена черного (Solanum nigrum) – 32 мг, терминалии арджуна (Terminalia arjuna) – 32 мг, кассии западной (Cassia occidentalis) – 16 мг, тысячелистника обыкновенного (Achillea millefolium) – 16 мг, тамариска гальского (Tamarix gallica) – 16 мг, железа оксида – 33 мг.

1 мл жидкости для внутреннего применения – экстрактов цикория обыкновенного (Cichorium intybus) – 17 мг, каперсов колючих (Capparis spinosa) – 17 мг, паслена черного (Solanum nigrum) – 8 мг, терминалии арджуна (Terminalia arjuna) – 8 мг, кассии западной (Cassia occidentalis) – 4 мг, тысячелистника обыкновенного (Achillea millefolium) – 4 мг, тамариска гальского (Tamarix gallica) – 4 мг.

Форма выпуска:

Лив 52 – таблетки (100 шт. в упаковке)

Лив 52 К – жидкость во флаконах по 60 мл с пипеткой-дозатором для приема внутрь.

Фармакологическое действие:

Способствует регенерации печеночных клеток и стимулирует их биосинтетическую функцию. Значительно ослабляет действие перекисного окисления липидов на мембраны гепатоцитов. Снижает влияние токсинов на печеночные клетки и устраняет симптомы дискенезии желчевыводящих путей. Способствует улучшению аппетита и нормализации пищеварения. Обладает желчегонным, антиоксидантным, противовоспалительным и легким мочегонным действием.

Условия хранения:

Препарат хранят в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Дымянка лекарственная
Производитель:

Хималая Драг Компани, Индия

Описание препарата «Лив. 52» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Ливагин-М – противомикробное антисептическое средство для наружного и местного применения.

Показания и дозировка

Показания препарата Ливагин-М:

Лечение острого и хронического рецидивирующего микоза влагалища.
Профилактика грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения препаратами, которые нарушают нормальную микрофлору влагалища.

Пессарий Ливагин-М освобождают от стрипа и вводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине с согнутыми в коленях и подтянутыми к груди ногами. Пессарии не следует разрезать на части, поскольку подобное изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества. По 1 пессария в сутки перед сном в течение 3-5 дней. При необходимости курс лечения повторяют до клинического и лабораторного выздоровления. При хроническом кандидозе применяют по 1 пессария течение 10 дней.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Ливагин-М не описаны.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Ливагин-М возникают редко и быстро проходят после отмены препарата.

Местные реакции: раздражение слизистой оболочки влагалища (зуд, жжение, гиперемия).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Реакции гиперчувствительности: крапивница, анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионев-ротичний отек.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: редко – кожные высыпания.

В случае появления любых нежелательных явлений необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Противопоказания препарата Ливагин-М: повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность (I триместр).

В редких случаях возможны местные аллергические реакции у полового партнера. Для снижения риска рецидива заболевания рекомендуется одновременное лечение полового партнера. Следует избегать контакта с латексными препаратами (контрацептивные диафрагмы, презервативы) из-за снижения надежности механической контрацепции, поэтому не исключается возможность беременности или заболеваний, передающихся половым путем. Во время лечения следует воздерживаться от половой жизни.

Кетоконазол рекомендуется применять на ночь, так как препарат оказывает осмотическое и дренажное действие, что сопровождается увеличением выделений из влагалища. Рекомендуется на время лечения кетоконазолом на ночь использовать гигиенические прокладки.

При развитии реакций гиперчувствительности препарат следует отменить.

Не следует нарушать правила применения лекарственного средства, это может повредить здоровью.

Использование во время беременности

Хотя системная абсорбция при интравагинальном применении кетоконазола очень низкая или отсутствует, адекватных контролируемых клинических исследований безопасности применения кетоконазола беременным нет. Кетоконазол не применяется в I триместре беременности. В II-III триместрах и в период кормления грудью препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания при приеме

При развитии реакций гиперчувствительности препарат следует отменить.

Не следует нарушать правила применения лекарственного средства, это может повредить здоровью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном применении кетоконазола с рифампицином и изониазидом снижается концентрация кетоконазола в плазме. При одновременном применении препарата Ливагин-М с циклоспорином, непрямыми антикоагулянтами и метилпреднизолоном кетоконазол может повышать концентрацию последних в плазме. Практическое значение этих взаимодействий при лечении кетоконазолом в форме пессариев неизвестно.

Состав и свойства

Форма выпуска: пессарии (вагинальные свечи).

Фармакологическое действие: Противомикробное антисептическое средство для наружного и местного применения. Оказывает выраженное фунгицидное и фунгистатическое действие на дерматофиты (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), Дрожжевые грибы (Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis spp, Cryptococcus spp., Rhodotorula spp.). Кетоконазол активен также в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.).

Кетоконазол является синтетическим производным имидазолдиоксолана. Оказывает выраженное фунгицидное и фунгистатическое действие на дерматофиты (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), Дрожжевые грибы (Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis spp, Cryptococcus spp., Rhodotorula spp.). Кетоконазол активен также в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). Механизм его действия заключается в подавлении биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов, что приводит к их лизису.

При интравагинальном применении лишь незначительная (<1%) количество кетоконазола попадает в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови у женщин после интравагинального применения 400 мг кетоконазола колеблется в пределах 0-10,7 нг / мл, что считается следовой и не оказывает системного действия.

Условия хранения: Срок годности препарата Ливагин-М – 2 года. Препарат нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Кетоконазол
Производитель:

ОАО “Монфарм”, Украина
Фарм. группа:

Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

G

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
G01

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний
G01A

Противомикробные и антисептические средства, исключая комбинации с кортикостероидами
G01AF

Приоизводные имидазола
G01AF11

Кетоконазол

Описание препарата «Ливагин-М» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Ливазо – гиполипидемическое средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Ливазо:

Для снижения повышенного общего холестерина (ОХС) и холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) взрослым пациентам с первичной гиперхолестеринемией, в том числе гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) дислипидемией, когда ответ на диету и другую немедикаментозную терапию недостаточно.

Только для перорального применения, таблетку следует глотать целиком.

Ливазо можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. Желательно, чтобы пациент принимал таблетки в одно и то же время каждый день. Терапия статинами, как правило, является более эффективной вечером через суточный ритм липидного метаболизма. Пациенты должны находиться на диете с пониженным содержанием холестерина до начала лечения. Важно, чтобы пациенты продолжали придерживаться диеты во время лечения.

взрослые	Начальная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. Коррекцию дозы следует проводить с интервалом в 4 недели или больше. Дозы необходимо подбирать индивидуально, в соответствии с уровнем ХС ЛПНП, схемы терапии и состояния пациента. Большинство пациентов нуждается дозы составляет 2 мг. Максимальная суточная доза 4 мг.
Пациенты пожилого возраста	Нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с нарушениями функции почек	Начальная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. Коррекцию дозы следует проводить с интервалом в 4 недели или больше. Дозы необходимо подбирать индивидуально, в соответствии с уровнем ХС ЛПНП, схемы терапии и состояния пациента. При нарушении функции почек легкой степени коррекции дозы не требуется, однако питавастатин следует применять с осторожностью. Дозу 4 мг при легкой и средней степени нарушения функции почек следует применять ТОЛЬКО при тщательном мониторинге функции почек после постепенного титрования дозы. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется применять дозу, равную 4 мг.
Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени	Доза 4 мг не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Максимальную суточную дозу 2 мг можно применять при тщательном мониторинге функции печени.

Передозировка

При передозировке препаратом Ливазо возможно усиление симптомов побочных реакций. Специальной терапии в случае передозировки нет. Лечение должно быть симптоматическим и в случае необходимости следует проводить поддерживающую терапию. Следует контролировать функцию печени и уровень КФК.Гемодиализ неэффективен. Антидота нет.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Ливазо и их частота, наблюдавшиеся при применении Ливазо в рекомендуемых дозах в ходе контролируемых клинических исследований и в постмаркетинговый период, указанные ниже в соответствии с классами систем органов. Частота определяется следующим образом:

очень часто (≥ 1/10);
часто (≥ 1/100, <1/10);
редкие (≥ 1/1 000, <1/100);
единичные (1/10 000, <1/1 000)
редкие (менее <1/10 000) и частота не известна.

Со стороны системы крови и лимфатической системы Редкие : анемия.

Нарушение обмена веществ, метаболизма Нечасто: анорексия.

психические расстройства Редкие бессонница.

неврологические расстройства Частые : головная боль. Редкие : головокружение, дисгевзия, сонливость.

Со стороны органов зрения Одиночные : снижение остроты зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата Редкие звон в ушах.

Желудочно-кишечные расстройства Часто: запор, диарея, диспепсия, тошнота. Редкие : боль в животе, сухость во рту, рвота. Одиночные : глосодиния, острый панкреатит.

Расстройства пищеварительной системы Нечасто: повышение активности трансаминаз (АсАТ, АлАТ). Одиночные : холестатическая желтуха, отклонения от нормы показателей функции печени, заболевания печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки Редкие : зуд, сыпь. Одиночные : крапивница, эритема.

Со стороны опорно-двигательной системы, соединительной ткани и костей Частые : миалгия, артралгия. Редкие : мышечные спазмы. Одиночные : миопатия, рабдомиолиз. Частота неизвестна: иммуноопосредованных некротичноа миопатия (см. Раздел «Особенности применения».

Со стороны мочевыделительной системы Редкие : поллакиурия.

общие расстройства Редкие : астения, недомогание, усталость, периферический отек.

Повышение уровня КФК в крови в> 3 раза выше верхней границы нормы (ВМН) отмечалось в 49 из 2800 (1,8%) пациентов, получавших препарат Ливазо во время контролируемых клинических исследований.Уровне, в ³ 10 раз превышали ВМН и сопровождались симптомами со стороны мышц (миалгия, миопатия и, реже, рабдомиолиз) были единичными.

постмаркетинговый опыт

Подавляющее большинство пациентов в исследовании получали по 1 мг или 2 мг питавастатину, а не по 4 мг. В 10,4% пациентов отмечались нежелательные явления и 7,4% пациентов отказались от терапии из-за развития нежелательных явлений. Показатель миалгии составил 1,08%. Большинство нежелательных явлений были легкими. Показатель нежелательных явлений был выше в течение 2 лет у пациентов с лекарственной аллергией (20,4%) или заболеванием печени или почек (13,5%) в анамнезе.

Во время пост-маркетингового наблюдения было два сообщения о рабдомиолиз, что нуждался в госпитализации (0,01% пациентов).

Кроме того, имеющиеся спонтанные постмаркетинговые сообщения об эффектах со стороны скелетных мышц, включая миалгии и миопатии у пациентов, которые получали Ливазо при всех рекомендованных дозах. Были также получены сообщения о развитии рабдомиолиза, сопровождавшийся острой почечной недостаточностью и без нее, в том числе летальный рабдомиолиз.

Противопоказания

Противопоказания препарата Ливазо:

Повышенная чувствительность к питавастатину или к любой из вспомогательных веществ или других статинов;
печеночная недостаточность тяжелой степени, заболевания печени в активной стадии или стойкое повышение сывороточных трансаминаз неясной этиологии (более чем в 3 раза выше верхней границы нормы [ВМН])
значение клиренса креатинина (КК) более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы;
миопатия;
одновременная терапия циклоспорином.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Питавастатин активно транспортируется в гепатоциты несколькими путями (в том числе полипептидом, транспортирующий органические анионы, OATP), которые могут быть вовлечены в некоторые из следующих взаимодействий.

Циклоспорин: одновременное применение одной дозы циклоспорина с Ливазо в равновесном состоянии привело к 4,6-кратному увеличению AUC питавастатину. Ливазо противопоказан пациентам, которые получают циклоспорин.

Эритромицин: одновременное применение с препаратом Ливазо приводило к 2,8-кратному увеличению AUC питавастатину. Временная приостановка лечения Ливазо рекомендуется на время лечения эритромицином или другими макролидные антибиотики.

Гемфиброзил и другие фибраты: применение монотерапии фибратами иногда ассоциируется с развитием миопатии. Одновременное применение фибратов со статинами ассоциировалось с повышенным риском миопатии и рабдомиолизом. Ливазо следует с осторожностью назначать одновременно с фибратами. Во время фармакокинетических исследований одновременное применение Ливазо с гемфиброзилом приводило к 1,4-кратному увеличению AUC питавастатину, а AUC фенофибрата увеличилось в 1,2 раза.

Ниацин: исследования взаимодействия препарата Ливазо и ниацина не проводились. Монотерапия ниацином ассоциировалась с развитием миопатии и рабдомиолизом. Таким образом, Ливазо следует с осторожностью назначать одновременно с ниацина.

Фузидиевая кислота были сообщения о серьезных проблемах со стороны мышц, такие как рабдомиолиз, вследствие взаимодействия между Фузидиевая кислотой и статинами. На время лечения Фузидиевая кислотой рекомендуется временное приостановление лечения Ливазо.

Рифампицин: одновременное назначение с препаратом Ливазо приводило к 1,3-кратному увеличению AUC питавастатину вследствие снижения поглощения печенью.

Ингибиторы протеазы: одновременное назначение с препаратом Ливазо может привести к незначительным изменениям AUC питавастатину.

Эзетимиб и его метаболит глюкуронид ингибируют всасывание холестерина из продуктов питания и желчи. Одновременное назначение с препаратом Ливазо не влияет на уровень концентрации эзетимиба или его метаболита глюкуронида в плазме, а эзетимиб не влияет на концентрацию питавастатину в плазме.

Ингибиторы CYP3A4: исследования взаимодействия с итраконазолом и грейпфрутовым соком, известными ингибиторами CYP3A4, не выявили клинически значимого эффекта на плазменные концентрации питавастатину.

Дигоксин , известный Р-gp субстрат, не взаимодействует с Ливазо. При одновременном назначении не наблюдалось ни значительного изменения в концентрации питавастатину или дигоксина.

Варфарин: равновесные фармакокинетические и фармакодинамические свойства (INR и PT) варфарина у здоровых добровольцев не зависели от одновременного применения Ливазо по 4 мг в сутки. Однако, как и в случае применения других статинов у пациентов, получавших варфарин, следует контролировать протромбиновое время или международное нормализационное соотношение (МЧС) при включении препарата Ливазо в схему терапии.

Состав и свойства

действующее вещество: кальция питавастатин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 1,045 мг кальция питавастатину, что соответствует 1 мг питавастатину, или

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 2,09 мг кальция питавастатину, что соответствует 2 мг питавастатину, или

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 4,18 мг кальция питавастатину, что соответствует 4 мг питавастатину;

вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гипромеллоза, магния-алюминия силикат, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Питавастатин конкурентно ингибирует ГМГ КоА-редуктазы, ограничивая скорость действия фермента в биосинтезе холестерина, и ингибирует синтез холестерина в печени. В результате экспрессия рецепторов ЛПНП в печени повышается, способствуя захвату циркулирующих ЛПНП из крови, снижению общего холестерина (ХС) и холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП) в крови. Его устойчивое ингибирования печеночного синтеза холестерина снижает секрецию ЛП НЧ в кровь, снижая уровни триглицеридов в плазме (ТГ).

Ливазо снижает повышенный уровень ХС ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Препарат снижает Apo-B и приводит к вариабельного увеличение Аро-Al (см. Таблицу ниже).

Доза-ответ у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (скорректированная среднее изменение в процентах от исходного уровня в течение 12 недель)

доза	N	ХС ЛПНП	ОХС *	ХС-ЛПВП	tг	Apo-B	Apo-Al
плацебо	51	4,0	1,3	2,5	2,1	0,3	3,2
1 мг	52	33,3	22,8	9,4	14,8	24,1	8,5
2 мг	49	38,2	26,1	9,0	17,4	30,4	5,6
4 мг	50	46,5	32,5	8,3	21,2	36,1	4,7

* нескорректированный

Фармакокинетика.

Всасывания: питавастатин быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, и пик концентрации в плазме крови достигается в течение одного часа после приема внутрь. Всасывания не зависит от приема пищи. Препарат в неизмененном виде проходит энтерогепатическую циркуляцию и хорошо всасывается из тонкой кишки и подвздошной кишки. Биодоступность питавастатину составляет 51%.

Распределение питавастатин более чем на 99% связывается с белками в плазме человека, в основном с альбумином и альфа 1-кислотным гликопротеином, а средний объем распределения составляет примерно 133 л. Питавастатин активно транспортируется в гепатоциты, место действия и метаболизма, многими печеночными носителями, в том числе ОАTP1B1 и OATP1B3. Плазменная AUC является переменной с примерно 4-кратным диапазоном между высшими и низким значениями. Исследования по SLCO1B1 (ген, кодирующий OATP1B1) позволяют предположить, что полиморфизм данного гена может объяснить большое колебание в AUC. Питавастатин не является субстратом для р-гликопротеина.

Метаболизм питавастатин в неизмененном виде является преобладающей частью препарата в плазме.Основной метаболит – неактивный лактон, который формируется через конъюгат глюкуронида питавастатину эфирного типа UDP глюкуронозилтрансферазою (UGT1A3 и 2B7). Исследования in vitro с использованием 13 изоформ человеческого цитохрома P450 (CYP) показывают, что метаболизм питавастатину с помощью CYP является минимальным; CYP2C9 (и в меньшей степени CYP2CS) отвечает за метаболизм питавастатину к незначительным метаболитов.

Выведение: питавастатин в неизмененном виде быстро выводится из печени в желчь, но подвергается энтерогепатической рециркуляции, что приводит продолжительность его действия. Менее 5% питавастатину выводится с мочой. Период полувыведения колеблется от 5,7 часа (одна доза) до 8,9 часа (равновесное состояние), и очевидно среднее геометрическое перорального клиренса составляет 43,4 л / час после однократной дозы.

Влияние пищи: максимальная концентрация питавастатину в плазме снижалась на 43% при применении с пищей с высоким содержанием жиров, но AUC оставалась неизменной.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты: AUC питавастатину в 1,3 раза выше у пожилых пациентов в возрасте от 65 лет. Это не влияло на безопасность и эффективность Ливазо пожилым пациентам.

Пол: AUC питавастатину увеличена в 1,6 раза у женщин. Это не влияло на безопасность и эффективность применения Ливазо женщинам.

Раса: не отмечалось никакой разницы между фармакокинетическими профилями питавастатину здоровых добровольцев монголоидной и европеоидной рас.

Дети: фармакокинетических данных о педиатрической популяции нет.

Почечная недостаточность: для пациентов с почечной недостаточностью средней степени и пациентов на гемодиализе значение AUC увеличивалось в 1,8 раза и 1,7 раза, соответственно.

Ливазо следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени. Повышение дозы следует проводить только при тщательном мониторинге функции почек после постепенного титрования дозы. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени не рекомендуется применять дозу 4 мг.

Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой (класс А по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью AUC была в 1,6 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (класс В по классификации Чайлд-П “ю) AUC была в 3,9 раза выше. Ограничения дозы рекомендуется пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени. Ливазо противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Условия хранения:

Для защиты от света хранить блистер Ливазо следует в упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Питавастатин
Производитель:

Рекордати Индастриа Химика э Фармасевтика С.п.А., Италия/Ирландия
Фарм. группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C10

Гиполипидемические препараты
C10A

Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
C10AA

HMG CoA редуктазы ингибиторы
C10AA08

Питавастатин

Описание препарата «Ливазо» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа:

Регистрационные №№:

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Общая информация

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Состав:

Общая информация

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Условия хранения:

Общая информация

Торговое название

АТХ код

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка