О препарате
Корсар Н – средство для лечения артериальной гипертензии.
Показания и дозировка
Показания препарата Корсар Н:
Артериальная гипертензия у пациентов, давление крови в них не регулируется монотерапией.
Рекомендуемая доза Корсары ® Н – 1 таблетка 80 мг / 12,5 мг в день. При недостаточном снижении артериального давления через 3-4 недели лечения рекомендуется рассмотреть возможность продолжения лечения с дозировкой 1 таблетка 160 мг / 12,5 мг в день. Таблетки 160 мг / 25 мг назначают пациентам, у которых не достигается достаточное снижение артериального давления при применении таблеток 160 мг / 12,5 мг. Если в дальнейшем при применении таблеток 160 мг / 25 мг артериальное давление снижается недостаточно, рекомендуется рассмотреть возможность продолжения лечения с дозировкой 320 мг / 12,5 мг. Таблетки 320 мг / 25 мг назначают пациентам, у которых не достигается достаточное снижение артериального давления при применении таблеток 320 мг / 12,5 мг.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг / 25 мг.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 2-4 недель. Для некоторых пациентов может потребоваться 4-8 недель лечения.
Препарат Корсар ® Н можно применять независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.
Для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Передозировка
Передозировка препаратом Корсар Н:
Передозировка валсартаном может вызвать выраженную гипотензию, которая, в свою очередь, может привести к угнетению сознания, развития сосудистой недостаточности и / или шока.
При передозировке гидрохлоротиазидом могут возникнуть такие симптомы: тошнота, сонливость, гиповолемия, нарушение баланса электролитов и как следствие – аритмия и мышечные спазмы.Наиболее характерными симптомами передозировки также тахикардия, артериальная гипотензия, шок, слабость, спутанность сознания, головокружение, спазмы мышц, парестезии, истощение, нарушение сознания, рвота, жажда, полиурия, олигурия, анурия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови ( в основном почечная недостаточность).
Терапевтические меры зависят от того, как давно было принято большую дозу препарата, а также от тяжести симптомов при этом первоочередной мерой является нормализация гемоциркуляции.
Если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. Если после применения препарата прошел длительное время, необходимо дать пациенту достаточное количество активированного угля.
При гипотензии следует положить пациента в горизонтальное положение и безотлагательно восстановить водно-солевой баланс путем введения изотонического солевого раствора.
Валсартан нельзя вывести из организма с помощью гемодиализа через связывания с белками плазмы, но для выведения из организма гидрохлоротиазида гемодиализ эффективен.
Побочные эффекты
Нежелательные побочные реакции препарата Корсар Н классифицированы по частоте: очень часто (1/10) часто (1/100, <1/10); нечасто (1/1000, <1/100) редко (1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (нельзя оценить на основе доступных данных). В пределах каждой группы по частоте побочные реакции приведены в порядке уменьшения серьезности.
Нежелательные реакции валсартана / гидрохлоротиазида
Нарушение обмена веществ, метаболизма: нечасто – дегидратация.
Неврологические расстройства: очень редко – головокружение нечасто – парестезии, спутанность сознания, дезориентация, нервозность, изменения настроения, ксантопсия; неизвестно – обморок.
Со стороны органа зрения: нечасто – нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – звон в ушах.
Сосудистые расстройства: нечасто – гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель, респираторный дистресс, пневмонит; неизвестно – некардиогенный отек легких.
Желудочно-кишечные расстройства: очень редко – диарея, жажда, воспаление слюнных желез, холецистит.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: нечасто – миалгия очень редко – артралгия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: неизвестно – пурпура, токсический эпидермальный некролиз, экзема.
Со стороны сердца: неизвестно – сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: неизвестно – гипохлоремический алкалоз, что может индуцировать печеночной энцефалопатии или печеночную кому.
Со стороны мочевыделительной системы: неизвестно – нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто – усталость, анафилактические реакции, шок.
Исследование: неизвестно – повышение уровня мочевой кислоты в плазме, повышение уровня билирубина и креатинина в плазме, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня азота мочевины в крови, нейтропения, гиперурикемия, что может провоцировать подагрические приступы у пациентов с асимптомным течением заболевания, снижение глюкозотолерантности, что может вызвать манифестацию латентного сахарного диабета.
Нижеперечисленные реакции наблюдались во время клинических испытаний у больных гипертонической болезнью: боль в животе, беспокойство, артрит, боли в спине, бронхит, боли в груди, головокружение, диспепсия, одышка, сухость во рту, носовые кровотечения, импотенция, гастроэнтерит, головная боль, повышенное потоотделение, гипестезия, грипп, бессонница, растяжение связок, судороги мышц, растяжение мышц, тошнота, заложенность носа, застойные явления в околоносовых пазухах, боль в шее, отек, периферический отек, средний отит, боль в конечностях , учащенное сердцебиение, фаринголарингеальную боль, поллакиурия, повышение температуры, назофарингит, синусит, сонливость, тахикардия, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, вертиго, вирусные инфекции, нарушения зрения. Неизвестно, имели ли эти эффекты причинную связь с терапией.
Дополнительная информация по отдельным компонентам.
Нежелательные реакции, ранее возникали при применении каждого компонента отдельно, могут быть потенциальными побочными эффектами также и при применении Корсар ® Н, даже если они не наблюдались в клинических испытаниях или в течение постмаркетингового периода.
Нежелательные реакции валсартана
Со стороны системы крови и лимфатической системы: неизвестно – снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно – другие реакции гиперчувствительности / аллергические реакции, включая сывороточную болезнь.
Нарушение обмена веществ, метаболизма: неизвестно – повышение калия в плазме, гипонатриемия.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – вестибулярное головокружение.
Сосудистые расстройства: неизвестно – васкулит.
Желудочно-кишечные расстройства: нечасто – боль в животе.
Расстройства пищеварительной системы: неизвестно – повышение показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: неизвестно – ангионевротический отек, сыпь, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы: неизвестно – почечная недостаточность.
Нижеприведенные реакции наблюдались во время клинических испытаний у больных гипертонической болезнью, хотя причинная связь с исследуемым препаратом не установлен: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отек, фарингит, ринит, синусит, воспаление верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Нежелательные реакции гидрохлоротиазида
Гидрохлоротиазид широко применяется в течение многих лет, часто в высоких дозах, чем те, которые содержатся в Корсаре ® Н. Нижеприведенные побочные реакции были зарегистрированы у пациентов, получавших тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, в виде монотерапии:
Со стороны обмена веществ, метаболизма: очень часто – при применении высоких доз – повышение уровня липидов крови часто – гипомагниемия, гиперурикемия; редко – гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и нарушения метаболизма у больных диабетом; очень редко – гипохлоремический алкалоз.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, иногда с пурпурой;очень редко – агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, угнетение функций костного мозганеизвестно – апластическая анемия.
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности.
Психические расстройства: редко – депрессия, нарушение сна.
Неврологические расстройства: редко – головная боль, головокружение, парестезии.
Со стороны органа зрения: нечасто – нечеткость зрения в первые несколько недель после начала лечения; неизвестно – острая глаукома.
Кардиальные нарушения: редко – сердечная аритмия.
Сосудистые расстройства: часто – ортостатическая гипотензия, которая может усиливаться при применении алкоголя, анестетиков, седативных препаратов.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – дыхательная недостаточность, включая пневмонию и отек легких.
Желудочно-кишечные расстройства: часто – потеря аппетита, легкая тошнота и рвота редко – запор, ощущение желудочно-кишечного дискомфорта, диарея очень редко – панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: редко – внутрипеченочный холестаз, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – крапивница и другие виды сыпи; редко – фотосенсибилизация; очень редко – некротический васкулит и токсический эпидермальный некролиз, кожные реакции, подобные красной волчанки, реактивация красной волчанки; неизвестно – мультиформная эритема.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто – импотенция.
Со стороны мочевыделительной системы: неизвестно – острая почечная недостаточность, почечные расстройства.
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: неизвестно – повышение температуры, усталость.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: неизвестно – мышечные спазмы.
Противопоказания
Противопоказания препарата Корсар Н:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным сульфонамидов.
- Тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени и холестаз.
- Анурия, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин).
- Рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, симптоматическая гиперурикемия.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Взаимодействия, связанные как с валсартаном, так и с гидрохлоротиазидом
Одновременное применение не рекомендуется
Литий. Оборотное повышение концентрации лития в плазме крови и проявления токсичности были зарегистрированы при одновременном применении ингибиторов АПФ и тиазидов, в том числе гидрохлоротиазида. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. В случае необходимости применения такой комбинации рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови.
Одновременное применение требует осторожности
Другие антигипертензивные препараты. Корсар ® Н может усиливать действие других препаратов с антигипертензивными свойствами (например, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов).
Прессорные амины (например, норадреналин, адреналин). Возможна снижена реакция на прессорные амины, не является достаточным, чтобы исключить их применение.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут и неселективные НПВП. НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект как антагонистов ангиотензина II, так и гидрохлоротиазида при одновременном применении. Кроме того, одновременный прием Корсары ® Н и НПВП может привести к ухудшению функции почек и уровня калия в плазме крови. Таким образом, рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также адекватная гидратация пациента.
Взаимодействия Корсара Н, связанные с вальзартаном
Одновременное применение не рекомендуется
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий и другие вещества, которые могут повысить уровень калия. Если применение лекарственного средства, который влияет на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется проводить мониторинг калия в плазме крови.
отсутствие взаимодействия
В исследованиях лекарственного взаимодействия валсартана не было отмечено клинически значимых взаимодействий валсартана и таких препаратов: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид. Дигоксин и индометацин могут взаимодействовать с гидрохлоротиазидним компонентом Корсары ® Н (см. “Взаимодействия, связанные с гидрохлоротиазидом»).
Взаимодействия Корсара Н, связанные с гидрохлоротиазидом
Одновременное применение Корсара Н требует осторожности
Лекарственные препараты, применение которых связано с потерей калия и гипокалиемией (например, при одновременном назначении диуретики, кортикостероиды, слабительные, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолон, пенициллин G, салициловая кислота и производные).
Если есть необходимость в назначении этих лекарственных средств с комбинацией гидрохлоротиазида и валсартана, рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме крови. Эти лекарственные средства могут усиливать эффект гидрохлоротиазида на уровень калия в плазме.
Лекарственные препараты, которые могут вызвать двунаправленную тахикардию (torsades de pointes)
- Антиаритмические препараты Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид).
- Антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид).
- Некоторые нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультопридом, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол).
- Другие (например, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, галофантрин, Кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин внутривенно).
В связи с риском развития гипокалиемии гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью одновременно с лекарственными средствами, которые могут повлечь двунаправленную тахикардию (torsades de pointes).
Гликозиды наперстянки. Индуцированная тиазидами гипокалиемия или гипомагниемия может возникнуть как побочный эффект, что способствует развитию сердечной аритмии, индуцированной препаратами наперстянки.
Соли кальция и витамин D. Применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, одновременно с витамином D или солями кальция может способствовать повышению уровня кальция в плазме крови.
Противодиабетические средства (пероральные препараты и инсулин). Лечение тиазидами может влиять на толерантность к глюкозе. Коррекция дозы антидиабетического лекарственного средства может потребоваться.
Следует с осторожностью применять метформин из-за риска лактацидоза, индуцированного возможной функциональной почечной недостаточностью, связанной с гидрохлоротиазидом.
Бета-блокаторы и диазоксид. Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, с бета-блокаторами может повышать риск гипергликемии. Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут усилить гипергликемический эффект диазоксида.
Лекарственные препараты, применяемые в лечении подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол). Может возникнуть необходимость коррекции дозы лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты, поскольку гидрохлоротиазид может повышать уровень мочевой кислоты в плазме. Может возникнуть необходимость увеличения дозы пробенецида или сульфинпиразона. Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, может увеличить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.
Антихолинергические средства (например, атропин, биперидена). Биодоступность тиазидных диуретиков может быть увеличена антихолинергическими средствами, вероятно, из-за снижения моторики желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка.
Амантадин. Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, увеличивают риск нежелательных эффектов, вызванных амантадина.
Смолы холестирамин и колестипол. Абсорбция тиазидных диуретиков, в том числе гидрохлоротиазида, нарушается в присутствии анионных смол.
Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат). Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, могут уменьшать почечную экскрецию цитотоксических средств и усиливать их миелосупрессивный эффект.
Недеполяризующие релаксанты скелетных мышц (например, тубокурарин). Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, усиливают действие производных кураре.
Циклоспорин. Одновременное назначение с циклоспорином увеличивает риск гиперурикемии и осложнений, подобных подагры.
Алкоголь, анестетики и седативные препараты. Может проявиться потенцирование ортостатической гипотензии.
Метилдопа. Полученные отдельные сообщения о гемолитической анемии у пациентов, которым назначают одновременное лечение метилдофой и гидрохлоротиазидом.
Карбамазепин. У пациентов, получающих гидрохлоротиазид одновременно с карбамазепином, может развиться гипонатриемия. Таких пациентов следует сообщить о возможности гипонатриемичнои реакции и наблюдать должным образом за их состоянием.
Контрастные вещества, содержащие йод. В случае вызванной диуретиком дегидратации существует повышенный риск развития острой почечной недостаточности, особенно при высоких дозах препарата, содержащего йод. Следует провести адекватное восполнения потери жидкости у пациента перед применением.
Состав и свойства
действующее вещество: 1 таблетка содержит 80 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида или 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида, или 160 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида, или 320 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида, или 320 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида;
вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, повидон (К29-КЗ2), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
состав оболочки таблетки:
80 / 12,5 мг – Opadry II 85G34642 Pink (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е 172));
160 / 12,5 мг – Opadry II 85G25455 Red (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красный (Е172), желтый закат FCF (Е 110));
160/25 мг – Opadry II 85G23675 Orange (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172) )
320 / 12,5 мг – Opadry II 85G34643 Pink (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172))
320/25 мг – Opadry II 85G32408 Yellow (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).
Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.
Активным гормоном ренин-ангиотензин-является ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при участии АПФ (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включая как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления.Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II оказывает прямое вазопрессорную действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ 1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Увеличены уровни ангиотензина II вследствие блокады АТ 1 -рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АО 2 рецепторы, что уравновешивает эффект АТ 1 рецепторов. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста относительно АО 1рецепторов и обладает гораздо большей (примерно в 20000 раз) родство с АО 1 рецепторами, чем с АО 2рецепторами.
Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не наблюдается никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, где валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была значительно меньше (Р <0,05) у пациентов, валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9 %). У пациентов, которые ранее лечились ингибиторами АПФ, развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком – в 19% случаев, в то время, как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (Р <0,05).
Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Назначение препарата пациентам с гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.
У большинства пациентов после приема внутрь разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2:00, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При регулярном применении препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом эффективно снижает артериальное давление.
Точкой действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых почечных канальцев, где расположены рецепторы, обладают высокой чувствительностью к действию диуретиков, и где происходит подавление транспортировки ионов Na i Cl. Механизм действия тиазидов связан с подавлением насоса Na + Cl – , что, очевидно, происходит за счет конкуренции за места транспорта Cl – . В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. Вследствие диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей плазмы, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и, следовательно, снижение концентрации калия в сыворотке крови.Взаимосвязь между ренина и альдостероном опосредуется ангиотензина II, поэтому назначение антагониста рецепторов ангиотензина II уменьшит потери калия, связанные с применением тиазидного диуретика.
Фармакокинетика.
Валсартан. После приема препарата внутрь всасывание валсартана и гидрохлоротиазида происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности Корсар ® Н составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t 1/2 α <1 ч, t 1/2 β – почти 9:00).
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата один раз в сутки кумуляция незначительна. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94-97%), преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л / ч), клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л / ч). Количество валсартана, что выводится с калом, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы), а почти 30% выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
При назначении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8:00 после приема, концентрация в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей одинаковые . Уменьшение площади под кривой «концентрация – время» не сопровождается значительным снижением терапевтического эффекта.
Гидрохлоротиазид. Всасывание гидрохлоротиазида после приема внутрь происходит быстро (t max – примерно 2:00). Фармакокинетика препарата в фазах распределения и выведения описывается в целом биекспоненцийною нисходящей кривой; период полувыведения конечной фазы составляет 6-15 часов.В терапевтическом диапазоне доз средняя величина площади под кривой «концентрация – время» (AUC) растет прямо пропорционально увеличенной дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется, при назначении один раз в сутки кумуляция незначительна.
Биодоступность гидрохлоротиазида при приеме внутрь составляет 60-80%. Выводится с мочой более 95% дозы в неизмененном виде и около 4% – в виде гидролизата – 2-амино-4-хлор-m-бензенедисульфонамида.
При одновременном применении гидрохлоротиазида с пищей отмечалось как повышение, так и снижение его системной биодоступности по сравнению с соответствующим показателем при приеме натощак. Диапазон этих изменений незначителен и не имеет клинической значимости.
Валсартан / гидрохлоротиазид. При одновременном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременное назначение гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана.Однако это взаимодействие не влияет на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических исследованиях был обнаружен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выражен, чем у пациентов молодого возраста, однако он не был клинически значимым.
Ограниченные данные позволяют предположить, что у пациентов пожилого возраста, как здоровых, так и тех, которые страдают артериальной гипертензией, системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых добровольцев.
Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина 30-70 мл / мин коррекция дозы не требуется.
Нет данных о применении Корсар ® Н пациентам с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) и пациентам, находящимся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы и не выводится при гемодиализе; гидрохлоротиазид, наоборот, выводится из организма при гемодиализе.
Вывод гидрохлоротиазида почками происходит путем пассивной фильтрации и активной секреции в просвет почечных канальцев. Состояние функции почек играет большую роль в фармакокинетике гидрохлоротиазида, поскольку этот препарат выводится почками.
Нарушение функции печени. Системный влияние валсартана у пациентов со слабо выраженными и умеренно выраженными нарушениями функции печени был в 2 раза больше, чем у здоровых добровольцев. Данных о применении валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Заболевания печени существенно не влияют на фармакокинетику гидрохлоротиазида, поэтому снижение его дозы не требуется.
Условия хранения: Хранить Корсар Н следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Валсартан
-
Производитель:
Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
-
Фарм. группа:
Сердечно-сосудистые лекарственные средства
Код ATX
-
C
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
-
C09
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
-
C09C
Антагонисты ангиотензина II, простые
-
C09CA
Ангиотензина II антагонисты
-
Кормагнил – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
