Январь, 2021 - Piluli.info

КЕТАЛГИН (KETALGIN) ketorolac Представительство:ФАРМСТАНДАРТ ООО 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС с выраженным анальгетическим эффектом

Регистрационные №№:

таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10 или 20 шт. – ЛС-001311, 26.02.06

Фармакологическое действие

НПВС. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия на биохимическом уровне связан с угнетением фермента ЦОГ, главным образом в периферических тканях. Следствием этого является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов терморегуляции, воспаления и болевой чувствительности.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-)- и R(+)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости.

Кеталгин угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 ч после отмены препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Богатая жирами пища уменьшает Cmax кеторолака в плазме крови и увеличивает время ее достижения на 1 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание кеторолака с белками плазмы крови составляет 99%, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Кажущийся Vd после однократного введения составляет 0.15 л/кг. Почти все циркулирующее в плазме вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически активный метаболит p-гидроксикеторолак. Кеторолак проникает через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаруживается в грудном молоке у человека. В незначительной степени проникает через ГЭБ – в спинномозговой жидкости обнаруживается менее 0.2% от концентрации в плазме крови.

Кеторолак метаболизируется главным образом в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся почками.

Выведение

T1/2 кеторолака в среднем составляет 5.3 ч.

В моче обнаруживается до 92% дозы, при этом 40% – в виде метаболитов, а 60% – в виде неизмененного вещества. Около 6% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет, а также при нарушении функции почек T1/2 кеторолака увеличивается в 1.5-2 раза.

Показания

Умеренный и выраженный болевой синдром:

– при травмах;

– в послеоперационном периоде;

– при корешковом синдроме;

– миалгии.

Режим дозирования

Кеталгин назначают внутрь однократно или повторно с фиксированной кратностью приема или в зависимости от потребности, в течение не более 7 дней. Разовая доза Кеталгина составляет 10 мг. При многократном приеме препарат назначают по 10 мг каждые 4-6 ч.

Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таб.).

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, сонливость, головокружение; редко – нервозность, нарушения сна, эйфория, астения, повышенное потоотделение, лихорадка, нарушения зрения, двигательные расстройства, парестезии, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипертензия, сердцебиение, обмороки.

Со стороны пищеварительной системы: 5-10% – тошнота, боли в области желудка и кишечника, диарея; возможны рвота, запор, метеоризм, отрыжка, нарушение аппетита; редко – нарушения функции печени и поджелудочной железы, кровотечения из ЖКТ.

Аллергические реакции: кожный зуд, геморрагическая сыпь; редко – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, бронхоспазм, отек гортани, отек языка.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия или полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, кашель, отек легких.

Со стороны свертывающей системы крови: редко – носовое кровотечение, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, послеоперационные раневые кровотечения.

Противопоказания

– аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие ингибиторы синтеза простагландинов;

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;

– перфорация и кровотечение из ЖКТ в анамнезе;

– почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени при гиповолемии и дегидратации;

– бронхиальная астма;

– полипы полости носа;

– ангионевротический отек в анамнезе;

– геморрагический инсульт;

– состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза;

– профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции;

– одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, а также пентоксифиллина;

– беременность;

– родовой период;

– лактация (грудное вскармливание);

– детский и подростковый возраст до 16 лет;

– повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– повышенная чувствительность к другим НПВС.

Беременность и лактация

Кеталгин противопоказан при беременности, в родовом периоде, в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Для предупреждения возможных побочных эффектов рекомендуется применять Кеталгин в наименьшей эффективной дозе, точно соблюдать установленные дозы и режим приема, учитывать состояние пациента (возраст, функцию почек, состояние ЖКТ, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможное взаимодействие при комбинированной терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Т.к. у значительной части пациентов при назначении Кеталгина развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (в т.ч. сонливость, головокружение, головная боль) не рекомендуется заниматься работой, требующей повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при однократном или повторном применении наблюдаются боли в животе, тошнота, рвота, развитие пептической язвы желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, гипервентиляция.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированного угля), проведение симптоматической терапии. При явлениях почечной недостаточности может потребоваться проведение диализа, однако его применение не приводит к существенному удалению кеторолака из кровотока.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кеталгина с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС взаимно повышается риск развития тяжелых побочных эффектов.

Применение в комбинации с пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.

На фоне применения Кеталгина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

При комбинировании с препаратами, влияющими на гемостаз (варфарин, гепарин, декстраны) возможно повышение риска кровотечения.

При одновременном применении с фуросемидом возможно ослабление его диуретического действия.

Не исключено, что при одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены.

Антацидные средства не влияют на абсорбцию кеторолака.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

Производитель:

Piluli

Описание препарата «Кеталгин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Кетальгин Лонг – НПВП (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), производное пиролизинкарбоновои кислоты, проявляет выраженное анальгезирующее действие.

Показания и дозировка

Показания препарата Кетальгин Лонг:

Купирования умеренного и сильного послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Рекомендуется применять в условиях стационара. После введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность аналгезии составляет 8-12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и реакции пациента на лечение.

Постоянное м введение многократных суточных доз кеторолака не должно длиться более 2-х дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода введения пациенты больше не нуждались обезболивающей терапии.

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинальной.

Взрослые.

Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для инъекций, 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 4-6 часов при необходимости. В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2:00.Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для молодых пациентов, 60 мг – для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают раствор Кетальгин® лонг и которых переводят на пероральный прием таблеток Кетальгин®, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и с массой тела менее 50 кг) , а в тот день, когда на смену лекарственную форму, доза приема компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам в возрасте от 65 лет рекомендуется назначать низкое значение из диапазона дозирования.Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пациенты с нарушением функции почек.

Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозировку (не выше 60 мг / сутки внутримышечно).

Передозировка

Передозировка препарата Кетальгин Лонг:

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.

Лечение. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует.Пациентам не позже 4:00 после приема препарата с симптомами передозировки или после большого передозировки (при приеме пероральной дозы в 5-10 раз больше обычной) показано вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100г для взрослых) и / или принять осмотическое слабительное средство.

Применение форсированного диуреза, алкилирования мочи, гемодиализа или переливание крови неэффективны ввиду высокий уровень связывания препарата с белками плазмы крови. Однократное передозировки кеторолаком в разное время приводило к боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляции, пептических язв и / или эрозивного гастрита и нарушений функции почек, проходили после отмены препарата.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Кетальгин Лонг:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, ощущение дискомфорта в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, диспепсия, желудочно-кишечный боль, боль в эпигастрии, диарея, реже – метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные изменения, в том числе кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, иногда летальные (особенно у людей пожилого возраста), рвота кровью, гастрит, язвенная болезнь, панкреатит, молотый, ректальные кровоизлияния, язвенный стоматит, эзофагит, обострение болезни Крона и колита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны центральной и периферической нервной систем: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сухость во рту, повышенное чувство жажды, гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), нервозность, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушение сна, бессонница, нарушение концентрации внимания, эйфория, галлюцинации, возбуждение, гиперкинезия, судороги, психотические реакции, патологические мысли, асептический менингит (с соответствующей симптоматикой), ригидность мышц затылка, чувство тревоги, вертиго , дезориентация, нарушение мышления.

Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, шум в ушах, снижение и потеря слуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: сильная боль в месте проекции почек, дизурия, частое мочеиспускание, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, азотемия, задержка мочи, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит , папиллярный некроз, нефротический синдром, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с / без гематурии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы, боль в груди, сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, пальпитация, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны крови: пурпура, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, в результате чего возможно возникновение кровоизлияний под кожу, гематомы, носовые кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения и повышенная послеоперационная кровоточивость ран .

Со стороны органов дыхания: одышка, тахипноэ или диспноэ, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание, астма, осложнения течения астмы, отек легких.

Со стороны половой системы (у женщин): бесплодие.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, буллезные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, кожные высыпания, в том числе макулопапулезные и мокнущие, изменение цвета кожи лица.

Аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, реактивность дыхательных путей, астма, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, отеки век, периорбитальной отек, отеки лица, голеней, пальцев, стоп, отек языка, одышка, артериальная гипотензия, приливы, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматоз. Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолака или другим НПВС.Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспазм реактивность. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальные последствия.

Со стороны организма в целом: астенический синдром, недомогание, отеки, лихорадка с ознобом или без, повышенная потливость, увеличение массы тела; боль, припухлость и гиперемия в месте введения.

Противопоказания

Противопоказания препарата Кетальгин Лонг:

Повышенная чувствительность к кеторолака или к любому другому компоненту препарата и к другим НПВС.

Активная язва, недавняя желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, или язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе.

Наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение или черепно-мозговое кровоизлияние.Состояние с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез.

Тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки крови выше 160 мкмоль / л).

Риск почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости.

Нарушение свертываемости крови.

Одновременное применение антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов, включая варфарин и низкую дозу гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12:00).

Тяжелая сердечная, печеночная недостаточность.

Противопоказан пациентам, у которых другие ингибиторы синтеза простагландинов вызывают аллергические реакции, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница.

Бронхиальная астма, бронхоспазм, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе.

Препарат противопоказан при схватках.

Одновременное лечение другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития.

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим ингибиторам синтеза простагландинов (у таких больных наблюдаются тяжелые анафилактические реакции).

Не применять как анальгетический средство перед и во время оперативного вмешательства.

Противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%).

Кеторолака трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин. Кеторолака трометамин значительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов

(300 мкг / мл) связывание кетолораку уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на возможное двукратное увеличение уровней несвязанного кетолораку в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и тольбутамида не меняют связывания кетолораку трометамина с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота. При применении с ацетилсалициловой кислотой связывания кетолораку с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кетолораку не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВП, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту через потенциальное повышение частоты возникновения побочных явлений.

Пробенецид. Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.

Неполяризуючи миорелаксанты. Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамина и миорелаксантов не проводилось.

Зидовудин. Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление кровотечений.Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.

При одновременном применении с другими НПВП возможно развитие аддитивных побочных эффектов.

Диуретики – снижается диуретический эффект, в результате чего повышается нефротоксическое действие кеторолака.

β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ – происходит снижение антигипертензивного действия

β-адреноблокаторов под воздействием кеторолака, в результате чего возможно развитие нарушений функции почек.

Антибиотики циклоспоринового ряда – повышается нефротоксичность циклоспорина.

Глюкокортикостероиды – в связи с повышением риска развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте одновременное применение кеторолака с ГКС необходимо проводить осторожно.

Хинолоны – повышается риск развития судорог.

Мифепристон – кеторолак снижает эффективность мифепристона, в связи с чем применение кеторолака разрешено только через 8-12 дней после начала применения мифепристона.

Окспентифилин – не рекомендуется в связи с повышенным риском развития кровоизлияний.

Соли лития – задерживается выведение лития из организма.

Опиоидные анальгетики – усиливается эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.

Сердечные гликозиды – НПВС могут ухудшать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов. Метотрексат – одновременно назначать с осторожностью.

Противосудорожные средства – сообщалось о единичных случаях возникновения судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства – при одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций. Пентоксифиллин – повышает риск появления кровотечения.

Препараты, содержащие чеснок, лук, гинкго двухлопастное могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.

Состав и свойства

действующее вещество: кеторолака трометамин;

1 мл 30 мг кеторолака трометамина в пересчете на 100% сухое вещество;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, пропиленгликоль, трилон Б, хлорбутанол гемигидрат, трометамин, вода для инъекций.

Форма выпуска: Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Кеторолак – НПВП (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ), производное пиролизинкарбоновои кислоты, проявляет выраженное анальгезирующее действие. Благодаря особенностям лекарственной формы продолжительность анальгезирующего действия препарата – 10-12 часов. Способен купировать или уменьшать боль малой и средней интенсивности.

Как и другие НПВС, оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие. Способен тормозить агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При введении в месте введения препарата образуется депо, из которого кеторолак постепенно поступает в системный кровоток.

Время достижения максимальной концентрации (С _max = 3 мг / л) в плазме крови (Т _max ) составляет 40-50 мин. Связывание с белками плазмы – более 99%. До 10% введенной дозы метаболизируется в печени, остальное количество – в почках. Выводится из организма в основном с мочой (до 90%), 60% введенной дозы – в неизмененном виде. До 10% введенной дозы выводится с калом. Период полувыведения (Т _1/2) составляет 4-6 часов / У пациентов с нарушенной функцией почек и у лиц пожилого возраста скорость выведения препарата снижается, а период полувыведения – растет. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Условия хранения: Хранить Кетальгин Лонг следует в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Кеторолак
Производитель:

Лекхим, АО, г.Харьков, Украина
Фарм. группа:

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

M

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
M01

Противовоспалительные и противоревматические препараты
M01A

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
M01AB

Производные уксусной кислоты
M01AB15

Кеторолак

Описание препарата «Кетальгин Лонг» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Кетамин является анестезирующим средством, которое обладает выраженным анальгезирующим (обезболивающим) эффектом.

Показания и дозировка:

Кетамин используется самостоятельно и в комбинации с другим средством. Как монопрепарат Кетамин применяется при проведении коротких терапевтических или диагностических вмешательств у детей, а также у взрослых в некоторых случаях (введение в наркоз, его поддержание). Также Кетамин используется в комбинации с другими препаратами (например, с бензодиазепинами) для введения в наркоз и его поддержания.

Показаниями для применения Кетамина являются различные болезненные процедуры, эндоскопия, нейродиагностические процедуры, отоларингологические и некоторые офтальмологические вмешательства, хирургические вмешательства в ротовой полости и в области шеи, вмешательства гинекологии, акушерстве, ортопедии, травматологии.

Подбор дозы Кетамина проводится индивидуально. При использовании в комбинации дозу Кетамина требуется снижать. Препарат Кетамин разрешается комбинировать с любым видом местной анестезии.

При внутривенном введении Кетамин требуется вводить медленно в течение одной минуты. Начальная доза составляет 0,7-2 мг/кг массы тела. Данная доза обеспечивает хирургическую анестезию в течение 5-10 минут спустя 30 секунд после введения.

При внутримышечном введении начальная доза Кетамина составляет 4-8 мг/кг массы тела; обеспечивает хирургическую анестезию в течение 12-25 минут спустя несколько минут после введения.

Для внутривенного капельного введения необходимо 500 мг Кетамина добавить к 500 мл физиологического раствора натрия хлорида либо 5% раствора глюкозы. Доза Кетамина для взрослого – 2-6 мг/кг массы тела/час. Начальная доза составляет 80-100 капель/минуту, поддерживающая – 20-60 капель/минуту.

Передозировка:

При быстром внутривенном введении либо при введении Кетамина в высоких дозах может произойти угнетение или остановка дыхания. Чтобы восстановить адекватное спонтанное дыхание требуется проводить ИВЛ (искусственную вентиляцию легких).

Побочные эффекты:

При применении Кетамина могут возникать следующие побочные явления: кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений и повышение артериального давления, аритмия, ларингоспазм, нистагм, диплопия, повышение внутриглазного давления, клонические и тонические движения, рвота, тошнота, гиперсаливация (повышенное слюноотделение), транзиторная эритема, анафилактоидная реакция.

В период возвращения в сознание у пациента могут наблюдаться зрительные галлюцинации, яркие сны, эмоциональные расстройства, делирий, психомоторное возбуждение.

На месте укола в редких случаях отмечается появление сыпи и боль.

При быстром введении Кетамина либо при передозировке может отмечаться угнетение дыхания или его остановка.

В течение двенадцати часов после использования Кетамина в виде монотерапии запрещается работать со сложными механизмами и управлять транспортными средствами.

Противопоказания:

Кетамин противопоказан при гиперчувствительности к ингредиентам данного препарата. Кетамин не применяется при тяжелой артериальной гипертензии, нарушении мозгового кровообращения, гипертиреозе, эклампсии, преэклампсии, повышенном внутричерепном давлении, а также при наличии в прошлом судорог, психических заболеваний.

Не рекомендуется использовать Кетамин у беременных женщин и в период лактации (кормление грудью).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Кетамин способен потенцировать нейромышечное действие опиатов, барбитуратов. Также Кетамин усиливает эффект эргометрина и тубокурарина, однако не воздействует на эффект сукцинилхолина и панкурония.

Ингаляционные общеанестезирующие средства, фторированные углеводы (энфлуран, фторотан, метоксифлуран, изофлуран) и барбитураты увеличивают продолжительность действия препарата Кетамин.

Снотворные средства (в частности производные бензодиазепина) и нейролептики увеличивают длительность действия препарата Кетамин и снижают риск развития побочных явлений.

При лечении тиреоидными гормонами может отмечаться тахикардия и повышение артериального давления.

Кетамин можно комбинировать с миорелаксантами и другими анестетиками.

При использовании данного препарата запрещается употреблять алкоголь.

Состав и свойства:

1 ампула с 2 мл раствора для инъекций содержит кетамина 100 мг; в картонной пачке 10 шт.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций, 50 мг/мл по 2 мл в ампулах № 10; по 10 мл во флаконах № 5

Фармакологическое действие:

Кетамин вызывает диссоциативную анестезию. Гипнотический и седативный эффекты выражены меньше. Кетамин проявляет местноанестезирующее действие в периферических нервах и участке спинного мозга.

При введении Кетамина тонус мышц остается неизменным либо повышается. Также Кетамин вызывает расслабление мускулатуры бронхов. После применения препарата Кетамин отмечается выраженная гипервентиляция без значительных отклонений в параметрах газового состава крови.

Условия хранения:

Хранить Кетамин требуется в темном месте при температуре 15ºС-25ºС. Беречь от детей.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Кетамин
Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Лекарственные средства для неингаляционного наркоза

Код ATX

N

Препараты для лечения заболеваний нервной системы
N01

Анестетики
N01A

Анестетики общие
N01AX

Прочие общие анестетики
N01AX03

Кетамин

Описание препарата «Кетамин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Кетанов

О препарате:

Обезболивающий препарат, который также проявляет противовоспалительную, слабую жаропонижающую активность.

Показания и дозировка:

Купирование умеренной интенсивности и сильной послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется только для кратковременного применения (до 7 суток).

С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, которое необходимо для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии.

Взрослым Кетанов назначают по 10 мг каждые 4–6 ч при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг/сут. Опиоидные анальгетики (например морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, вызываемое опиоидами. Для пациентов, которые получают парентерально кеторолак и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела <50 кг), а дозирование пероральной формы препарата не должно превышать 40 мг/сут, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВП следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например 6–8 ч.

Р-р для инъекций.

Парентерально рекомендуется применять кеторолак в условиях стационара. После в/м введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1–2 ч. В целом средняя длительность анальгезии составляет 4–6 ч. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное в/м введение многократных суточных доз кеторолака не должно длиться >2 дней, поскольку при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода в/м введения пациентам больше не требовалась обезболивающая терапия.

Возможность появления побочных эффектов можно минимизировать, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов.

Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинально.

Взрослые. Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, р-ра для в/м инъекций, составляет 10 мг с последующим введением по 10–30 мг каждые 4–6 ч (при необходимости). В начальный послеоперационный период кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2 ч. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг — для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела <50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. У пациентов с массой тела <50 кг дозу необходимо снизить. Возможно сопутствующее применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов.

Для пациентов, которые парентерально получают препарат Кетанов для инъекций и которых переводят на пероральный прием кеторолака трометамина, таблетки, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела <50 кг), а в день изменения лекарственной формы доза перорального компонента не должна превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте старше 65 лет рекомендовано назначать наиболее низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пациенты с нарушением функции почек. Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо снижать дозирование (не более 60 мг/сут в/м).

Передозировка:

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечно-желудочное кровотечение, АГ, ОПН, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций, которые могут возникать и при передозировке.

Лечение: терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Пациентам не позже 4 ч после приема препарата с симптомами передозировки или после большой передозировки (при приеме пероральной дозы, превышающей обычную в 5–10 раз) показано вызвать рвоту, принять активированный уголь (60–100 г для взрослых) и/или принять осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкилирование мочи, гемодиализ или переливание крови неэффективны вследствие высокого связывания препарата с белками плазмы крови. Однократная передозировка кеторолаком в разное время приводила к боли в животе, тошноте, рвоте, гипервентиляции, пептическим язвам и/или эрозивному гастриту и нарушению функции почек, которые проходили после отмены препарата.

Побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальное (особенно у лиц пожилого возраста), тошнота, диспепсия, боль в животе, ощущение дискомфорта в животе, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, кишечное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияние, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона.

Со стороны ЦНС: тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, усиленная жажда, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушение мышления.

Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, ОПН, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, бесплодие, почечная недостаточность.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность.Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, АГ, пальпитация, боль в области грудной клетки, возникновение отеков, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких.Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, постоперационные геморрагии, гематомы, эпистаксис, кровотечения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания.

Гиперчувствительность: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разнообразные нарушения со стороны кожи, которые включают сыпь разных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, и в единичных случаях — эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему). Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с/без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим НПВП. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например астма или аденоидные вегетации). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальные последствия.Репродуктивная система: женское бесплодие.

Прочие: отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).

Противопоказания:

повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата;
пациенты с активной пептической язвой, недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией; пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе;
БА, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
БА в анамнезе;
не применяют как анальгетическое средство перед и во время оперативного вмешательства;
тяжелая сердечная недостаточность;
полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;
не применяют у пациентов, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения, и пациентов, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500–5000 ЕД каждые 12 ч);
печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови >160 мкмоль/л);
подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения;
одновременное лечение другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
гиповолемия, дегидратация;
период беременности, схваток, родов и кормления грудью;
дети в возрасте младше 16 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение — 99,2%), а степень связывания зависит от концентрации.

Препараты, которые нельзя применять одновременно с кеторолаком:

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать пациентам, принимающим другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, или пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВП не следует назначать в течение 8–12 сут после применения мифепристона, поскольку НПВП могут ослаблять эффект мифепристона.

Лекарственные средства, которые в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью:

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20%, следовательно, с особой осторожностью назначают препарат пациентам с декомпенсацией сердечной деятельности. НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие НПВП могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов со сниженным ОЦК в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВП назначают сочетанно с такролимусом. Одновременное назначение с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВП. Как и со всеми НПВП, с осторожностью одновременно назначают ГКС-препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВП назначают в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. С осторожностью следует применять сочетанно с метотрексатом, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов снижают клиренс метотрексата и поэтому, вероятно, повышают его токсичность. Пациенты, принимающие одновременно НПВП и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог. Сочетанное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией, которые одновременно получают зидовудин и ибупрофен.Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком. Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и более высоких связывание кеторолака снижалось приблизительно от 99,2 до 97,5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было свидетельств того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет менять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибиции ферментов.

Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан в период беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а длительность продлена с повышением тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка. Кеторолак проникает в грудное молоко в низкой концентрации, поэтому Кетанов противопоказан в период кормления грудью.

Влияние на фертильность. Применение кеторолака, как и любого препарата, ингибирующего синтез ЦОГ/простагландинов, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения у женщин, которые планируют беременность. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Кеторолак. Прочие ингредиенты: натрия хлорид, спирт этиловый, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска:

Табл. п/о 10 мг, № 10, № 20, № 100
Р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл, № 10

Фармкологическое действие:

Кеторолака трометамин — ненаркотический анальгетик. Это НПВП, который проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Механизм действия кеторолака (как и других НПВП) понятен не до конца, но заключается в ингибировании синтеза простагландинов, является анальгетиком периферического действия. Кеторолак не оказывает известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не вызывает сужения зрачков. Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-формой, но не имеет седативных или анксиолитических свойств. Максимальный анальгезирующий эффект кеторолака достигается в течение 2–3 ч. Этот эффект не имеет статистически значимых отличий в рамках рекомендованного диапазона дозирования. Наибольшая разница между высокими и низкими дозами кеторолака заключается в длительности анальгезии. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

После перорального приема кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ с Сmax 0,87 мкг/мл в плазме крови через 50 мин после приема однократной дозы 10 мг. У здоровых добровольцев конечный T1/2 из плазмы крови составляет в среднем 5,4 ч. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 ч. Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками плазмы крови. У человека после применения однократной или многократных доз фармакокинетика кеторолака является линейной. Стабильный уровень в плазме крови достигается через 1 день при применении 4 раза в сутки. При длительном дозировании изменений не наблюдалось. После введения однократной в/в дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, T1/2 — 5 ч, а клиренс — 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и p-гидроксиметаболитов) является моча (91,4%), а остальное количество выводится с калом. Диета, богатая жирами, снижает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Парентеральное применение. Кеторолака трометамин является рацемической смесью [–]S- и [+]R-энантиометрических форм, причем анальгезирующая активность обусловлена S-формой. После в/м введения кеторолак быстро и полностью абсорбируется. Средняя Cmax в плазме крови 2,2 мкг/мл достигается в среднем через 50 мин после введения однократной дозы 30 мг.Линейная фармакокинетика. У взрослых после в/м введения кеторолака трометамина в рекомендованных диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамина у взрослых после однократного или многократного в/м введений кеторолака трометамина является линейной. При максимальных рекомендованных дозах наблюдается пропорциональное повышение концентраций свободного и связанного рацемата. Препарат плохо проникает через ГЭБ. Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах в грудное молоко. Более 99% кеторолака в плазме крови связано с белками плазмы крови в пределах широкого диапазона концентраций.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Кеторолак
Производитель:

Ранбакси
Фарм. группа:

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

M

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
M01

Противовоспалительные и противоревматические препараты
M01A

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
M01AB

Производные уксусной кислоты
M01AB15

Кеторолак

Описание препарата «Кетанов» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Является специфическим антагонистом -НТ2-рецепторов; кроме того, оказывает умеренное альфа-адреноблокируюшее действие. Кетансерин блокирует разные эффекты серотонина, особенно его спазмогенное (вызвающее резкое сужение просвета) влияние на мышцы сосудов и бронхов, влияние на агрегацию (склеивание) тромбоцитов. В связи с сочетанным влиянием на 5-НТ2(82)-серотониновые и альфа-адренергические рецепторы препарат вызывает расширение кровеносных сосудов и оказывает антигипертензивное (снижающее артериальное давление) действие.

Показания к применению:

Кетансерин применяют при лечении артериальной гипертензии (подъема артериального давления), для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления), а также при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно и др.). Назначают также при тромбозах (нарушении проходимости сосуда): периферических тромбофлебитах (воспалении стенки вен с их закупоркой), геморроидальном тромбозе (свертывании крови в расширенных венах прямой кишки) и др.

Способ применения:

При гипертонических кризах вводят внутримышечно 10 мг (2 мл 0,5% раствора) или внутривенно в дозе 10-30 мг (2-6 мл со скоростью 5 мг в минуту). После разового введения проводят внутривенную инфузию в дозе 2-6 мг/ч. Внутрь при гипертонической болезни (стойком подъеме артериального давления) и спазмах (резком сужении просвета) периферических сосудов назначают по 20-40 мг 2 раза в день (во время еды). Лицам пожилого возраста назначают по 20 мг 2 раза в день.

Побочные действия:

При применении кетансерина следует учитывать возможность резкой гипотензии (понижения артериального давления) при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении; больной должен в этих случаях находиться в положении лежа.

Противопоказания:

Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Форма выпуска:

Таблетки по 20 и 40 мг; 0,5% раствор ампулах по 2 и 10 мл (по 10 и 50 мг).

Условия хранения:

Список Б. При комнатной температуре.Синонимы:Серефрекс, Сурексал, Суфроксал.Внимание!Перед применением препарата Кетансерин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Антисеротониновые лекарственные средства

Описание препарата «Кетансерин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Антибактериальный препарат из класса кетолидов. Подавляет синтез белка на уровне бактериальной рибосомы. К препарату чувствительны аэробные грамположительные бактерии.

Показания и дозировка:

У пациентов старше 18 лет: внебольничная пневмония легкой или средней тяжести, хронический бронхит (обострение), острый синусит; старше 12 лет – тонзиллит/фарингит, вызываемый бета-гемолитическим стрептококком группы А, в качестве альтернативной терапии при невозможности лечения бета-лактамными антибиотиками.

Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, до или после еды. Рекомендуемая доза – 800 мг 1 раз в сутки. Пациентам старше 18 лет: внебольничная пневмония – 800 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней. Обострение хронического бронхита, острый синусит – 800 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. Тонзиллит/фарингит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А, у пациентов старше 12 лет – 800 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При наличии тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) дозу следует уменьшить в 2 раза (400 мг 1 раз в сутки). У пациентов, находящихся на гемодиализе, в дни проведения гемодиализа препарат следует принимать после сеанса гемодиализа.

Передозировка:

Усиление побочного действия.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, повышение активности <печеночных> трансаминаз (АСТ, АЛТ, ЩФ); редко – запор, анорексия, кандидоз слизистой оболочки полости рта, стоматит, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, нервозность; редко – парестезия.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, обострение тяжелой миастении.
Со стороны органов чувств: нарушение вкуса; редко – расстройство зрения в виде нечеткости зрительного восприятия, проходящего через несколько часов после приема.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, зуд, гиперемия кожных покровов; в единичных случаях – экзема, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны ССС: редко – сердцебиение; в единичных случаях – предсердная аритмия, снижение АД, брадикардия.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз.
Прочие: экссудативная эритема, отек лица.Передозировка. Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; поддержание достаточной гидратации, контроль содержания электролитов в крови (особенно K+). В связи с возможностью увеличения продолжительности интервала QT и повышенного риска развития нарушений ритма следует проводить постоянное ЭКГ-мониторирование.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, одновременный прием цизаприда, мидазолама, алкалоидов спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин), пимозида, астемизола, терфенадина, симвастатина, аторвастатина и ловастатина; индукторов CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, экстракт зверобоя) и 2 нед после окончания лечения индукторами CYP3A4; удлинение интервала QT на ЭКГ (врожденное, приобретенное, в семейном анамнезе), генетическая непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период лактации.

C осторожностью. ИБС, желудочковые аритмии в анамнезе, гипокалиемия и/или гипомагниемия, брадикардия (менее 50/мин), миастения, печеночная недостаточность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не установлена); одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT или ингибиторами CYP3А4 (ингибиторы протеаз и кетоконазол) или являющихся субстратами CYP3A4, с церивастатином и бензодиазепинами, которые метаболизируются при участии CYP3A4.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Телитромицин как ингибитор CYP3A4 уменьшает клиренс симвастатина, мидазолама и цизаприда и замедляет их выведение. При совместном применении с цизапридом, пимозидом, астемизолом и терфенадином – увеличение продолжительности интервала QT и развитие аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и полиморфную желудочковую тахикардию типа <пируэт>. При одновременном применении с алкалоидами спорыньи – развитие выраженной вазоконстрикции (“эрготизма”), которая может привести к развитию некроза конечностей. При одновременном приеме с симвастатином – увеличение Cmax симвастатина в 5.3 раза, AUC – в 8.9 раз, Cmax и AUC симвастатиновой кислоты – в 5 и 11 раз соответственно. При одновременном приеме с мидазоламом AUC мидазолама увеличивается в 2.2 раза (после в/в введения мидазолама) и в 6.1 раз после приема мидазолама внутрь, T1/2 мидазолама увеличивается в 2.5 раз. Следует избегать перорального приема мидазолама совместно с телитромицином. При в/в введении мидазолама следует проводить необходимую коррекцию режима дозирования мидазолама и наблюдение за пациентом. Следует также соблюдать аналогичные меры предосторожности при назначении др. бензодиазепинов, которые метаболизируются при участии CYP3A4 (особенно триазолама и в меньшей степени алпразолама). У бензодиазепинов, которые не метаболизируются при участии CYP3A4 (темазепам, нитразепам, лоразепам), взаимодействие с телитромицином маловероятно. Телитромицин может увеличивать концентрацию в крови циклоспорина, такролимуса или сиролимуса, являющихся субстратами CYP3A4. Совместное назначение индукторов CYP3A4 (таких как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, экстракт зверобоя) приводит к существенному снижению плазменной концентрации телитромицина и потере его эффективности. После прекращения лечения индукторами CYP3A4 индукция фермента постепенно уменьшается в течение 2 нед (назначения препарата следует избегать в течение 2 нед после лечения индукторами CYP3A4). Исследования взаимодействия с итраконазолом и кетоконазолом (ингибиторами CYP3A4), показали, что Cmax телитромицина увеличивается соответственно на 22% и 51% и AUC соответственно на 54% и 95%. Эти изменения в фармакокинетике телитромицина не требуют коррекции режима дозирования, т.к. его концентрация остается в диапазоне хорошей переносимости. Влияние ритонавира на телитромицин не изучалось, но может приводить к более выраженному увеличению концентрации телитромицина. Эта комбинация должна использоваться с осторожностью. Телитромицин увеличивает плазменную концентрацию дигоксина. При совместном применении с с метопрололом – увеличение плазменной концентрации метопролола и AUC на 38% без изменения T1/2. Ранитидин (принятый за 1 ч до приема телитромицина) и антациды, содержащие гидрохлориды Al3+ и Mg2+, не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику телитромицина. Телитромицин не имел клинически значимого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия с варфарином после однократного приема, однако, нельзя исключить фармакодинамического взаимодействия при курсовом приеме. Телитромицин на основании фармакокинетического и фармакодинамического исследования не имел клинически значимого взаимодействия с трехфазными пероральными контрацептивами.

Состав и свойства:

Состав:

Телитромицин.

Форма выпуска:

Таблетки покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:

Антибактериальный препарат из класса кетолидов. Подавляет синтез белка на уровне бактериальной рибосомы. К препарату чувствительны аэробные грамположительные бактерии (Streptococcus pneumoniae (чувствительные или резистентные к бензилпенициллину G и чувствительные или резистентные к эритромицину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci viridans spp., Streptococci spp. С и G по Р.С. Лансфильду (бета-гемолитические), Staphylococcus aureus (чувствительные или резистентные к эритромицину А за счет механизма индуцибельного синтеза метилазы)); аэробные грамотрицательные бактерии (Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу)); а также Legionella spp., Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae. Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae. Нечувствительны: Staphylococcus aureus (резистентные к эритромицину А за счет конститутивного механизма), Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter. Развитие резистентности к телитромицину вследствие спонтанной мутации является редким. Для Streptococcus pneumoniae отсутствует перекрестная резистентность с антибактериальными препаратами др. классов.

Условия хранения:

Список Б.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

Санофи-Авентис

Описание препарата «Кетек» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Кетилепт — атипичный антипсихотический препарат, оказывающий антагонистическое действие в отношении рецепторов нейротрансмитеров головного мозга.

Показания и дозировка:

Острый и хронический психоз, в том числе шизофрения
Острые маниакальные эпизоды при биполярных нарушениях

Кетилепт следует принимать 2 раза в сутки во время еды или независимо от приема пищи.

Взрослые: Суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день). Начиная с 4-го дня обычная эффективная суточная доза Кетилепта составляет 300 мг. В зависимости от клинической реакции и переносимости каждого пациента дозу можно корригировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Безопасность суточных доз >800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.

Для лечения острых маниакальных эпизодов при биполярных нарушениях: суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). С 6-го дня возможно повышение дозы не более 200 мг/сут до достижения максимальной (800 мг/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости каждого пациента дозу можно корригировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычная эффективная доза — 400–800 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста: Как и другие антипсихотические препараты, Кетилепт следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, особенно в начале курса лечения.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется сначала назначать препарат в дозе 25 мг/сут, а потом повышать дозу на 25–50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно более низкая, чем у лиц молодого возраста.

Как показано в клинических исследованиях, клиренс кветиапина при пероральном введении может снижаться на 30–50% у пациентов в возрасте ≥65 лет, что иногда может требовать изменения дозы.

Как и пациентам пожилого возраста, медленный подбор дозы и сниженные дозы рекомендуются ослабленным пациентам или предрасположенным к гипотензивным реакциям.

Дети и подростки: Эффективность и безопасность кветиапина у детей и подростков не установлена.

При нарушение функции почек: Несмотря на 25% снижение клиренса кветиапина после перорального применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 10–30 мл/мин/1,73 м2), в клинических исследованиях показано, что у пациентов с нормальной функцией почек и с заболеваниями почек уровни препарата в плазме крови после приема равных доз кветиапина не отличались. Поэтому нет необходимости изменять дозу Кетилепта.

Нарушение функции печени: Кветиапин в значительной мере метаболизируется в печени; его клиренс у пациентов с заболеваниями печени на 25% ниже, чем при нормальной функции печени. Поэтому при диагностированном нарушении функции печени, особенно в начале курса лечения, может возникнуть необходимость в изменении дозы препарата.

Рекомендуется начинать лечение с 25 мг препарата в сутки, потом каждый день повышать дозу на 25–50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.

Поддерживающая терапия. Несмотря на отсутствие достаточных данных о возможной продолжительности лечения кветиапином больных шизофренией, эффективность поддерживаемой терапии другими антипсихотическими средствами установлена. Поэтому рекомендуется продолжать прием Кетилепта у этих пациентов; для поддержания ремиссии целесообразно применять наиболее низкую дозу. Пациентов следует периодически обследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.

Возобновление прерванного курса лечения у пациентов, ранее получавших кветиапин. Если необходимо возобновить лечение Кетилептом у пациентов, ранее прервавших терапию кветиапином, рекомендуется следующее: при возобновлении терапии менее чем через 1 нед после отмены Кетилепта, прием препарата можно продолжать в дозе, использовавшейся для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, не получавших Кетилепт >1 нед, следует придерживаться правил первичного подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.

Переход с терапии другими антипсихотическими препаратами. Данные о специфике перехода с других антипсихотических препаратов на кветиапин, а также о сочетанном применении кветиапина с другими антипсихотическими препаратами отсутствуют. Несмотря на то что некоторым больным шизофренией можно немедленно отменить антипсихотическое средство, которое он принимает, большинство пациентов нуждаются в постепенной отмене препарата. Во всех случаях, когда переход с одного препарата на другой требует одновременного применения 2 антипсихотических средств, этот период сочетанного применения следует по возможности сократить.

При переведении больных шизофренией с антипсихотических препаратов продолжительного действия на Кетилепт его прием необходимо начинать в момент следующей плановой дозы. Требуется периодически оценивать необходимость продолжения терапии препаратом, предназначенным для устранения экстрапирамидних побочных эффектов предыдущего антипсихотического средства продолжительного действия.

Передозировка:

Сведений о передозировке кветиапином в клинических исследованиях очень мало. В основном зарегистрированные симптомы были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость, седативный эффект, тахикардия и артериальная гипотензия. Специфический антидот Кетилепта отсутствует. При тяжелой интоксикации следует всегда учитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких препаратов. Рекомендуется интенсивная терапия, в том числе освобождение дыхательных путей пациента, обеспечение достаточной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание сердечно-сосудистой функции. Усиленное медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до полного выздоровления пациента.

Побочные эффекты:

Наиболее частые побочные эффекты:

Сонливость
Головокружение
Сухость во рту
Воздержанная астения
Запор
Тахикардия
Ортостатическая гипотензия и диспепсия.

Как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, во время приема кветиапина отмечались:

Потеря сознания
Злокачественный нейролептический синдром
Лейкопения
Нейтропения и периферические отеки.

Побочные явления, классифицированные по системам организма, возникали: очень часто (>1/10); часто (<1/10 и >1/100); иногда (<1/100 и >1/1000); редко (<1/1000); очень редко (<1/10 000).

Система крови и лимфы: часто — лейкопения; иногда — эозинофилия; очень редко — нейтропения.
Нарушение иммунной системы: иногда — реакции гиперчувствительности.
Обмен веществ: часто — увеличение массы тела, повышение сывороточных трансаминаз (АлАТ, АсАТ); очень редко — гипергликемия, сахарный диабет.
Нарушение функции нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость; часто — потеря сознания; иногда — эпилептические приступы.
Нарушение функции сердца: часто — тахикардия.
Сосудистые нарушения: часто — ортостатическая гипотензия.
Нарушение дыхания и функций органов грудной полости и средостения: часто — ринит.
Нарушение функции ЖКТ: часто — сухость во рту, запор, диспепсия.
Нарушение функций репродуктивных органов и молочных желез: редко — приапизм.
Общие нарушения и состояние тканей в месте введения: часто — легкая астения, периферические отеки; редко — злокачественный нейролептический синдром.
Лабораторные исследования: иногда — повышение уровня гамма-ГТ5, ТГ после приема пищи, повышение общего ХС.

Терапия Кетилептом была связана с незначительным дозозависимым снижением уровня гормонов щитовидной железы, а именно: общего Т4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на протяжении первых 2–4 нед терапии кветиапином без дальнейшего снижения уровня гормонов при продолжительной терапии. Почти во всех случаях прекращение лечения приводило к восстановлению уровней общего Т4 и свободного Т4 независимо от продолжительности лечения. Незначительное снижение общего Т3 отмечалось лишь при высоких дозах. Уровень тироксинсвязывающего глобулина не изменялся и соответственно не наблюдалось повышение уровня ТТГ. При приеме Кетилепта не наблюдалось никаких признаков гипотиреоза.Как и другие антипсихотические средства, кветиапин может вызвать увеличение интервала Q–Tc. Описаны также реакции на внезапную отмену препарата.

Противопоказания:

Кетилепт противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Безопасность и эффективность применения кветиапина у беременных не установлены.

Кетилепт не следует принимать в период беременности, за исключением случаев, когда это оправдано преимуществом пользы над возможным риском.

Степень проникновения кветиапина в грудное молоко неизвестна, поэтому женщинам необходимо рекомендовать прекратить кормление грудью во время приема препарата Кетилепт.

Не рекомендуется для применения у детей и подростков из-за отсутствия данных, свидетельствующих о пользе препарата для этой возрастной группы.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Необходимо с особой осторожностью назначать Кетилепт сочетанно с другими препаратами, действуюющими на ЦНС. Сочетанное применение Кетилепта с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина из плазмы крови при пероральном применении, поскольку фенитоин индуцирует изофермент 3A4 цитохрома P450. Вследствие объединения кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) и фенитоина (по 100 мг 2 раза в сутки) в 5 раз повышался средний клиренс кветиапина после перорального применения. Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, может потребоваться повышение дозы Кетилепта или других индукторов печеночных ферментов (например карбамазепана, барбитуратов, рифампицина или глюкокортикоидов). В этих случаях следует быть осторожными при отличии фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не имеет фермент-индуцирующих свойств.

Карбамазепин: При сочетанном применении с карбамазепином значительно повышался клиренс кветиапина. Вследствие такого взаимодействия концентрация Кетилепта в плазме крови может снижаться и возникает необходимость в применении препарата в более высоких дозах. Следует отметить, что для лечения шизофрении максимальная рекомендуемая суточная доза Кетилепта составляет 750 мг. Продолжительное применение препарата в более высоких дозах возможно лишь после тщательной оценки соотношения польза/риск для конкретного пациента. Сочетанное применение с кетоконазолом (по 200 мг/сут на протяжении 4 дней), сильным ингибитором фермента цитохрома P450 3A, после перорального приема снижало клиренс кветиапина на 84%, вследствие чего концентрация кветиапина в плазме крови повышалась в среднем на 235%. Поэтому необходимо быть осторожными при одновременном применении Кетилепта и кетоконазола и других ингибиторов цитохрома P450, азоловых противогрибковых препаратов и макролидных антибиотиков (например итраконазола, флуконазола и еритромицина); необходимо соответствующее снижение дозы кветиапина. Ежедневное регулярное применение циметидина (по 400 мг 3 раза в сутки на протяжении 4 дней) приводило к 20% снижению среднего клиренса кветиапина (по 150 мг 3 раза в сутки) после перорального приема. При одновременном применении Кетилепта с циметидином нет необходимости менять дозу Кетилепта.

Тиоридазин (по 200 мг 2 раза в сутки) на 65% повышал клиренс кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) после перорального приема.

Сочетанное применение кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) с антипсихотическими средствами, такими как галоперидол (по 7,5 мг 2 раза в сутки) или рисперидон (по 3 мг 2 раза в сутки) не изменяло равновесных фармакокинетических параметров кветиапина.

Одновременное применение кветиапина (по 300 мг 2 раза в сутки) с антидепрессантом и ингибитором CYP 3A4 и CYP 2D6 флуоксетином (по 60 мг 1 раз в сутки) или ингибитором CYP 2D6 имипрамином (по 75 мг 2 раза в сутки) не меняло равновесных фармакокинетических параметров кветиапина.

Влияние Кетилепта на другие лекарственные средства. Многоразовый ежедневный прием кветиапина (до 750 мг/сут в 3 приема) не причиняет клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Это свидетельствует о том, что кветиапин не оказывает угнетающего действия на печеночные ферменты, которые принимают участие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом P450.

Сочетанное применение кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки) с литием не влияло на фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.

Средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократная доза 2 мг) снижался на 20% во время приема кветиапина (по 250 мг 3 раза в сутки).

Курение не влияет на клиренс кветиапина в плазме крови.

Клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует эффекты алкоголя у больных с психозами. Поэтому следует воздержаться от приема алкоголя во время курса лечения Кетилептом.

Состав и свойства:

Кветиапин 25 мг / 100 мг / 200 мг

Форма выпуска:

табл. п/о 25 мг блистер, № 30

табл. п/о 100 мг блистер, № 30

табл. п/о 200 мг блистер, № 30

Фармакологическое действие:

Кветиапин имеет сродство к серотониновым (5HT1A и 5HT2), дофаминовым (D1 и D2), гистаминовым (H1) и адренергическим (α1 и α2) рецепторам; высокое сродство к 5HT2-рецепторам, чем к D1- и D2-рецепторам. Кветиапин имеет также высокое сродство к гистаминергическим (H1) и α1-адренергическим рецепторам и более низкое — к α2-рецепторам, при этом не имеет заметного сродства к мускариновым холинергическим или бензодиазепиновым рецепторам. Механизм действия кветиапина, как и других антипсихотичних средств, неизвестный. Сонливость при действии кветиапина можно объяснить его высоким сродством к гистаминовым (H1)-рецепторам. Аналогично ортостатическую гипотензию во время приема кветиапина можно объяснить его высоким сродством к α1-адренергическим рецепторам.Фармакокинетика. После приема внутрь кветиапин быстро всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови отмечается через 1,5 ч. Прием пищи влияет на биодоступность кветиапина. Кветиапин широко распределяется в организме; его кажущийся объем составляет 10±4 л/кг массы тела. В терапевтических концентрациях 83% препарата связывается с белками плазмы крови. Клинические исследования показали, что кветиапин эффективный при применении 2 раза в сутки. Несмотря на то что T1/2 кветиапина составляет почти 7 ч, данные позитронно-эмиссионной томографии показывают, что занятость 5HT2 и D2-рецепторов поддерживается до 12 ч после одноразового приема кветиапина. Кветиапин в значительной мере метаболизируется в печени; основные пути его биотрансформации — сульфоокисление и окисление.In vitro показано, что основным ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом P450, есть CYP 3A4. Основные метаболиты, которые образовываются в организме, не имеют важной фармакологической активности. После приема внутрь разовой дозы 14C-меченного кветиапина <5% принятого количества выводится в неизмененном виде; это свидетельствует о глубоком метаболизме кветиапина. Приблизительно 73% радиоактивности выводится с мочой и 21% — с калом.Фармакокинетика кветиапина линейная в терапевтическом диапазоне доз и существенным образом не зависит от пола или расы. Средний клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста приблизительно на 30–50% ниже, чем у взрослых пациентов в возрасте 18–65 лет. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) и печеночной недостаточности (алкогольный цирроз) средний клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Кветиапин
Производитель:

Эгис, Фармацевтический завод, ОАО, Венгрия

Описание препарата «Кетилепт» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Кето плюс

О препарате:

Кето плюс – комбинированный противогрибковый препарат.

Показания и дозировка:

Лечение перхоти и себорейного дерматита волосистой части головы.

Перед применением шампунь взбалтывают.

На увлажненные волосы и кожу головы наносят достаточное количество шампуня. Втирают в волосы и кожу волосистой части головы массирующими движениями в течение 1 мин, смывают теплой водой.Повторяют процедуру в течение 3 мин. Смывают теплой водой. Высушивают волосы.

Шампунь применяют дважды в неделю в течение 4 недель и далее 1 раз в неделю до исчезновения симптомов заболевания.

Передозировка:

Поскольку шампунь предназначен только для наружного применения и при этом кетоконазол практически не абсорбируется в системный кровоток, развитие симптомов передозировки маловероятно. При случайном приеме шампуня внутрь применяют только поддерживающие мероприятия. Запрещается вызывать рвоту и проводить промывание желудка для предотвращения аспирации.

Побочные эффекты:

Со стороны органа зрения: раздражение глаз, повышенное слезотечение.

Общие нарушения и реакции в месте применения: эритема, ощущение дискомфорта, гиперчувствительность, раздражение кожи, зуд, пустулез.

Инфекции и инвазии: фолликулит.

Со стороны нервной системы: дисгевзия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: акне, алопеция, контактный дерматит, сухость кожи, изменение структуры волос, кожные высыпания, жжение кожи, изменения со стороны кожи, усиление шелушения кожи; очень редко – крапивница, изменение цвета волос (в основном у пациентов с химически поврежденными или седыми волосами).

Известны случаи распрямления волос, естественно кучериться.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к кетоконазолу, цинку пиритиона или к любой другой составляющей препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Нет данных.

Учитывая то, что кетоконазол и цинка пиритион практически не всасываются через кожу, беременность и кормление грудью не являются противопоказаниями для применения шампуня Кето Плюс.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Действующие вещества: 100 мл шампуня содержит кетоконазола 2 г, цинка пиритиона 1 г (в виде 48% суспензии); Вспомогательные вещества: силикат алюминия-магния, пропиленгликоль, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, имидомочевина, кислота хлористоводородная концентрированная, отдушка «Швейцарский букет» РЗ043, краситель кармоизин (Е 122), вода очищенная, перламутровая однородная основа для шампуня.

Форма выпуска:

Шампунь.

Фармакологическое действие:

Действие шампуня Кето Плюс обусловлены свойствами активных веществ, входящих в его состав: кетоконазола и цинка пиритиона. Кетоконазол – противогрибковый препарат группы производных имидазола. Вызывает фунгистатическое и фунгицидное действия путем торможения биосинтеза важной составляющей мембран грибов эргостерола, что приводит к изменениям липидного состава мембран и разрушение клеток. Активен в отношении дерматофитов рода Trichophyton, Microsроrит. Epidermophyton floccosum; дрожжевых и дрожжеподобных грибов рода Candida и Pityrosporum. Цинка пиритион тормозит рост ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий, отдельных видов грибов.Высокоэффективный отношении бактерий группы Pityrosporum, которые являются одними из основных патогенных факторов при псориазе, себорее, перхоти и других заболеваниях кожи. Одновременно цинка пиритион восстанавливает структуру волос.

Специальные исследования фармакокинетики шампуня Кето Плюс не проводились, но известно, что кетоконазол и цинка пиритион при наружном применении практически не всасываются в системный кровоток и не вызывают системного действия.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Кетоконазол
Производитель:

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия
Фарм. группа:

Противогрибковые средства для местного применения

Описание препарата «Кето плюс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

крем туба 15 г

Кетоконазол20 мг/1 г

Прочие ингредиенты: спирт стеариловый, спирт цетиловый, сорбитана стеарат, изопропила миристат, натрия сульфит безводный, пропиленгликоль, полисорбат 80.

№ UA/5825/02/01 от 23.05.2008 до 23.05.2013

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Кетоконазол представляет собой синтетическое производное имидазолдиоксолана. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие на дерматофиты (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), дрожжевые грибы (Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, Cryptococcus spp., Rhodotorula spp.), диморфные и высшие грибы (эумицеты). Менее чувствительны к кетоконазолу Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фукомицеты, за исключением Entomophthrales. Кетоконазол активен также в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). Механизм действия обусловлен ингибированием биосинтеза эргостерола, приводящего к изменению липидного состава мембраны грибов и их лизису. Развития вторичной резистентности во время лечения кетоконазолом до настоящего времени не отмечали. Препарат быстро устраняет шелушение и зуд кожи.Фармакокинетика. При местном применении кетоконазол не подвергается существенной резорбции и его не определяют в сыворотке крови.

Показания:

лечение инфекций кожи и ногтей, вызванных чувствительными к препарату дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматомикоз гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп, онихомикоз (в комбинации с системным противогрибковым препаратом), паронихий, вызванный кандидами, отрубевидный лишай, себорейный дерматит, фолликулит, вызванные Pityrosporum ovale, хронический кандидоз кожи), пеленочный дерматит и опрелость. Профилактика грибковых поражений кожи у склонных к грибковым заболеваниям лиц или при высоком риске их возникновения (иммуносупрессивная терапия, длительное лечение системными антибактериальными средствами, лица с профессиональным или длительным бытовым контактом кожи с водой — посещение бань, бассейнов и др.).

Применение:

взрослым и детям крем Кетодин наносят на пораженный участок кожи, а также на участки, непосредственно к нему прилегающие. Способ применения и средняя длительность лечения указаны в таблице:

ЗаболеваниеКратность применения, раз в суткиПродолжительность курса лечения, нед Дерматомикоз гладкой кожи13–4 Паховая эпидермофития12–4 Эпидермофития кистей и стоп14–6 Отрубевидный лишай12–3 Кандидоз кожи12–3 Себорейный дерматит22–4 Пеленочный дерматит и опрелость11

В случае рецидивирующего течения заболевания необходимо применять поддерживающее лечение Кетодином 1–2 раза в неделю на протяжении нескольких месяцев. Если в течение 1 мес не отмечают улучшения состояния больного, Кетодин следует отменить.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к кетоконазолу или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты:

очень редко возможно появление ощущение жжения, зуда, раздражения кожи, особенно в первые дни лечения. Указанные проявления обычно проходят самостоятельно и не требуют лечения. У лиц с индивидуальной гиперчувствительностью к кетоконазолу или другим компонентам препарата возможно развитие аллергических реакций.

Особые указания:

при возникновении в период лечения жжения, раздражения, зуда кожи рекомендуется параллельно с кетоконазолом использовать ГКС для наружного применения. При использовании крема сразу после длительного местного применения ГКС возможно раздражение кожи, для устранения которого рекомендуется продолжить местное лечение ГКС в утренние часы, а в вечерние использовать крем с кетоконазолом. Затем в течение 2–3 нед постепенно следует снизить дозу ГКС до полной его отмены. Если ранее использовали сильнодействующий ГКС, то его можно заменить более слабым. Не следует применять для лечения грибковых инфекций глаз.Так как системной абсорбцией кетоконазола при местном применении можно пренебречь, препарат можно применять в период беременности и кормления грудью.Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.Препарат можно применять у детей с момента рождения.

Взаимодействия:

не выявлены.

Передозировка:

данных о передозировке препарата при местном применении нет. При случайном нанесении большого количества крема на кожу его необходимо смыть водой. При появлении местных реакций проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения:

при температуре 15–25 °С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Кетоконазол
Производитель:

Сперко Украина, СУИП, г.Винница, Украина
Фарм. группа:

Лекарственные средства для лечения грибковых заболеваний

Код ATX

D

Дерматологические средства
D01

Противогрибковые средства, использующиеся в дерматологии
D01A

Противогрибковые средства для местного применения
D01AC

Имидазола и триазола производные
D01AC08

Кетоконазол

Описание препарата «Кетодин крем» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

супп. вагинал. 400 мг контурн. ячейк. уп., № 5

Кетоконазол400 мг

№ UA/5825/01/01 от 22.01.2007 до 22.01.2012

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика: кетоконазол является синтетическим производным имидазолдиоксолана. Обладает выраженным фунгицидным и фунгистатическим действием в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), дрожжевых грибов (Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis spp., Cryptococcus spp., Rhodotorula spp.), диморфных и высших грибов (зумицетов). Менее чувствительны к кетоконазолу Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фукомицеты, за исключением Entomophthrales. Кетоконазол активен также по отношению к грамположительным коккам (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). Механизм его действия заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов, что приводит к их лизису. Кетодин активен также против возбудителей, резистентных к противогрибковым антибиотикам (нистатин, леворин), а также к клотримазолу. Развития вторичной резистентности во время лечения кетоконазолом не отмечали.Фармакокинетика. При интравагинальном применении только незначительное (<1%) количество кетоконазола попадает в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови у женщин после интравагинального применения 400 мг кетоконазола колеблется в пределах 0–10,7 нг/мл, что считается следовой концентрацией и не приводит к системному действию.

Показания:

острый и хронический рецидивирующий вульвовагинальный кандидоз; профилактика возникновения грибковых инфекций влагалища при длительном применении антибактериальных препаратов, а также при первичных и вторичных иммунодефицитных состояниях.

Применение:

назначают по 1 суппозиторию в сутки перед сном на протяжении 5 дней в случае острого кандидозного вульвовагинита. При рецидивирующих вагинальных кандидозах лечение начинают в первый постменструальный день, препарат применяют по 5–10 дней в месяц в течение 3–6 мес. С целью предупреждения рецидивов заболевания необходимо завершить полный курс лечения, даже если выраженность симптомов уменьшилась или исчезла. В случае необходимости возможно сочетание Кетодина с системными противогрибковыми препаратами.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к кетоконазолу или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты:

встречаются редко и быстро исчезают после отмены препарата. Возможно возникновение ощущения жжения и зуда слизистой оболочки влагалища, что не требует отмены препарата. У лиц с гиперчувствительностью к компонентам препарата возможно развитие аллергических реакций.

Особые указания:

Кетодин рекомендуют применять на ночь, так как препарату свойственны осмотическое и дренажное действие, что сопровождается увеличением выделений из влагалища.Период беременности и кормления грудью. Хотя системная абсорбция при интравагинальном применении кетоконазола очень низкая или отсутствует, адекватные контролируемые клинические исследования по безопасности применения Кетодина у беременных не представлены. Препарат применяют в период беременности, если ожидаемая польза для матери превышает возможный потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание не является противопоказанием к применению препарата.Применение у лиц младше 18 лет. При наличии показаний препарат разрешен к применению у пациенток старше 12 лет.Препарат не оказывает отрицательного действия на способность управлять автомобилем и механизмами.

Взаимодействия:

не выявлены.

Передозировка:

в случае местной передозировки могут отмечать гиперемию, жжение, зуд, раздражение слизистой оболочки влагалища. В таком случае рекомендуется спринцевание водой.

Условия хранения:

хранить при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

Производитель:

Сперко Украина, СУИП, г.Винница, Украина

Описание препарата «Кетодин суппозитории» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Клинико-фармакологическая группа:

Регистрационные №№:

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания: