Январь, 2021 - Piluli.info

Торговое название

Индапамид МВ

О препарате:

Мочегонное лекарственное средство, способное снижать артериальное давление, благодаря чему применяется при гипертонической болезни и симптоматических артериальных гипертензиях.

Показания и дозировка:

Артериальная гипертензия.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Суточная доза препарата составляет – 1.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут (утром).

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, нарушения водно-электролитного баланса, в некоторых случаях – чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии; редко – панкреатит.
Со стороны ЦНС: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко – повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит; редко – ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциурия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия.
Прочие: обострение системной красной волчанки.

Противопоказания:

тяжелая почечная недостаточность (стадия анурии);
гипокалиемия;
выраженная печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) недостаточность;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет;
одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, пациентам с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При совместном применении с индапамидом салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (для в/в введения), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция – гиперкальциемии; с метформином – возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

При совместном применении с индапамидом повышается концентрация ионов лития в плазме крови (за счет снижения выведения с мочой); литий оказывает нефротоксическое действие.

При совместном применении с индапамидом следует учитывать, что астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу “пируэт”.

При совместном применении НПВС, ГКС, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект индапамида, баклофен – усиливает.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

При совместном применении с индапамидом ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой печеночной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Индапамид увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодосодержащих контрастных средств в высоких дозах (из-за обезвоживания организма). Перед применением йодосодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические средства усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

При совместном применении циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Индапамид снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Индапамид усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Состав и свойства:

Индапамид.

Форма выпуска:

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя. 1 таблетка содержит индапамида 1.5 мг.

10 шт. в упаковках ячейковых контурных (3) – пачки картонные.

Механизм действия:

Диуретик. Антигипертензивный препарат. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (механизм действия связан с нарушением реабсорбции натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов натрия и хлора, и в меньшей степени – ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (ТГ, ЛПНП, ЛПВП) и на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норэпинефрину (норадреналину) и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч при приеме препарата 1 раз/сут, оптимальный терапевтический эффект развивается к концу первой недели приема.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Индапамид
Производитель:

Макиз-Фарма ООО, Российская Федерация
Фарм. группа:

Тиазидные и тиазидоподобные мочегонные лекарственные средства

Описание препарата «Индапамид МВ» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Индапамид-ратиофарм SR

О препарате:

Сульфаниламидный диуретик, оказывающий антигипертензивный эффект. Применяется при гипертонической болезни.

Показания и дозировка:

Эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь).

Внутрь, запивая жидкостью, взрослые и пациенты пожилого возраста принимают: по 1 таблетке 1 раз в сутки (утром). Максимальная суточная доза — 1 таблетка (1,5 мг). Длительность лечения определяется индивидуально.

Передозировка:

Симптомы передозировки, обусловленные нарушениями водно-электролитного баланса, клинически проявляются:

тошнотой, рвотой,
артериальной гипотензией,
головокружением,
сонливостью,
полиурией, олигоурией или анурией (вследствие гиповолемии).

Первая помощь состоит в быстрой элиминации препарата из организма: промывание желудка, прием активированного угля.

Лечение: регидратационная терапия и коррекция электролитных нарушений в условиях стационара. Симптоматическая терапия.

Побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, запор или диарея, сухость во рту; очень редко — панкреатит, энцефалопатия у пациентов с печеночной недостаточностью.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, гипокалиемия (особенно у пациентов группы риска), гипонатриемия и связанные с ней гиповолемия и дегидратация, гипохлоремия, гиперурикемия и гипергликемия, очень редко — гиперкальциемия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, астения, парестезии.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в виде макулопапулезной сыпи, пурпуры, обострение системной красной волчанки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия, ортостатическая гипотензия.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к индапамиду, сульфаниламидам и/или к любому компоненту препарата;
тяжелая почечная недостаточность;
печеночная энцефалопатия и тяжелые нарушения функции печени;
острые нарушения мозгового кровообращения;
декомпенсированный сахарный диабет с кетоацидозом;
гипокалиемия;
период беременности и кормления грудью;
детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не рекомендуется одновременное применение препарата Индапамид-ратиофарм SR и следующих препаратов:

солей лития: риск повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических эффектов, при назначении комбинированного приема данных препаратов необходимо контролировать уровень лития в плазме крови;
астемизола, бепридила, эритромицина, галофантрина, пентамидина, сультоприда, терфенадина, винкамина: возможно повышение риска развития трепетания/фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии, брадикардии или удлинения интервала Q–T.

С осторожностью одновременно с препаратом Индапамид-ратиофарм SR применяют:

системные НПВП, салицилаты в высоких дозах: риск развития ОПН у пациентов с дегидратацией. Необходимо контролировать функцию почек и компенсировать водный баланс;
амфотерицин (в/в введение), глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника: риск развития гипокалиемии;
ГКС, тетракозактид: снижение гипотензивного действия индапамида в результате задержки воды и ионов натрия в организме;
сердечные гликозиды: гипокалиемия повышает риск токсического действия препаратов наперстянки;
калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен, спиронолактон): возможность развития гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью;
ингибиторы АПФ: возможно развитие внезапной артериальной гипотензии или почечной недостаточности вследствие гипонатриемии у пациентов с симптомами дегидратации. Рекомендовано за 3 сут до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретика. В дальнейшем возможно восстановление приема диуретика;
антиаритмические препараты (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, бретелий тозилат, соталол и амиодарон): повышение риска развития пароксизмов трепетания/фибрилляции желудочков, особенно при наличии гипокалиемии или удлинения интервала Q–T на ЭКГ;
метформин: возможно развитие молочнокислого ацидоза вследствие развития почечной недостаточности;
йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: при дегидратации, вызванной применением диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности. До введения контрастных средств необходимо восстановить водно-электролитный баланс;
трициклические антидепрессанты: усиливают гипотензивный эффект и повышают риск развития ортостатической гипотензии;
соли кальция: возможно развитие гиперкальциемии;
циклоспорин: возможно повышение уровня креатинина в плазме крови;
эстрогены: за счет задержки жидкости в организме возможно снижение гипотензивного действия препарата.

Состав и свойства:

Индапамид.

Форма выпуска:

Таблетки пролонгированного действия, п/о 1,5 мг, № 30

Индапамид 1,5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, глицерин, титана диоксид (Е171).

Механизм действия:

Индапамид — сульфаниламидный диуретик (содержит индольное кольцо в структуре молекулы), фармакологически родственный с тиазидными диуретиками с антигипертензивной активностью. За счет сложного механизма действия Индапамид-ратиофарм SR оказывает гипотензивное действие при невыраженном диуретическом эффекте. Диуретическое действие индапамида связано с увеличением экскреции ионов натрия и хлора с мочой и в меньшей степени выведением ионов калия и магния, что также незначительно повышает диурез.

Механизм действия индапамида на стенку сосудов обусловлен изменением трансмембранного потока ионов (преимущественно кальция), снижением чувствительности сосудистой стенки к действию адреналина и стимуляцией синтеза простагландина E2 и простациклина I2, обладающих вазодилатационной активностью. Это приводит к расширению артериол, снижению ОПСС и АД.Индапамид-ратиофарм SR уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца, не оказывает негативного влияния на метаболизм липидов и углеводов, в том числе у пациентов с АГ и сахарным диабетом, снижает уровень микроальбуминурии. Антигипертензивное действие препарата не изменяется у пациентов, находящихся на гемодиализе.При назначении препарата в дозе свыше 1,5 мг антигипертензивный эффект не увеличивается, тогда как вероятность развития побочных эффектов повышается.Фармакодинамика Абсорбция. Индапамид быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 ч после однократного приема. При повторных приемах колебание концентрации препарата в плазме крови между двумя последовательными приемами снижается.Распределение. Состояние динамического равновесия достигается через 7 дней. С белками плазмы крови связывается 79% индапамида. Равномерно распределяется во всех тканях организма.Метаболизм. Метаболизируется печенью.

Выведение. Период полувыведения составляет в среднем 18 ч (14–24 ч). Выводится из организма с мочой около 70%, с калом 22%.Фармакокинетика препарата не изменяется у больных с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью применение тиазидных и тиазидоподобных диуретиков может вызвать развитие печеночной энцефалопатии.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Индапамид
Производитель:

Ратиофарм
Фарм. группа:

Мочегонные лекарственные средства

Описание препарата «Индапамид-ратиофарм sr» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Индапен – диуретический препарат, обладающий антигипертензивным действием.

Показания и дозировка:

Индапен применяются для терапии пациентов, страдающих различными формами артериальной гипертензии.

Таблетки Индапен принимают перорально, независимо от приема пищи.

Суточную дозу препарата, как правило, назначают на 1 прием.

Рекомендуется принимать таблетки Индапен утром.

Продолжительность терапии и дозы индапамида определяет лечащий врач.

Как правило, рекомендуется прием 1 таблетки препарата Индапен в сутки.

Препарат можно применять для продолжительного лечения.

В период терапии индапамидом следует регулярно контролировать уровень калия, магния, натрия и кальция в плазме и в случае необходимости корректировать водно-электролитный баланс.

Передозировка:

При применении индапамида в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, у пациентов возможно развитие рвоты, астении, боли в эпигастральной области, а также артериальной гипотензии, нарушений водно-электролитного баланса и угнетения дыхательной функции.

Специфического антидота нет.

При передозировке индапамида проводят промывание желудка и назначают энтеросорбентные средства.

При интоксикации индапамидом следует контролировать водно-электролитный баланс и диурез и в случае необходимости корректировать уровень электролитов.

Кроме того, при передозировке препарата Индапен проводят мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы и функции дыхания.

Побочные эффекты:

Индапен, как правило, неплохо переносится пациентами. Однако нельзя исключать возможность развития нежелательных эффектов в период терапии индапамидом, в том числе:

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки рта, тошнота, нарушении стула, рвота, повышение активности печеночных ферментов, панкреатит. У пациентов с печеночной недостаточностью отмечалось повышение риска развития печеночной энцефалопатии (при развитии симптомов печеночной энцефалопатии следует отменить индапамид и назначить соответствующую терапию).
Со стороны сосудов, сердца и системы крови: ортостатическая гипотензия, апластическая и гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: парестезии, головокружение, астения, головная боль.
Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации мочевой кислоты, повышение уровня кальция, глюкозы и липидов в плазме, снижение уровня натрия, магния и калия в плазме.
Аллергические реакции: пятнисто-папульозная сыпь, крапивница, отек Квинке.

Кроме того, в период терапии препаратом Индапен у пациентов с системной красной волчанкой возможно обострение симптомов данного заболевания.

Противопоказания:

Индапен не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к индапамиду и другим лекарственным средствам группы сульфонамидов.

Индапен не применяют для терапии пациентов с выраженной почечной недостаточностью, сопровождаемой анурией.

Индапамид не следует назначать пациентам, страдающим печеночной энцефалопатией, выраженными нарушениями функций печени, а также гипокалиемией и нарушениями функций щитовидной железы.

Индапен не применяют в педиатрической практике.

Пациентам с подагрой и сахарным диабетом следует с осторожностью назначать индапамид (применение препарата возможно только при постоянном контроле уровня мочевой кислоты и глюкозы соответственно).

С осторожностью следует назначать индапамид спортсменам, так как прием препарата Индапен может стать причиной ложноположительного результата допинг-контроля.

Также с осторожностью следует принимать препарат Индапен пациентам, которые управляют потенциально небезопасными механизмами и водят автомобиль.

В период беременности препарат Индапен можно применять только при недостаточной эффективности более безопасных препаратов.

В период лактации рекомендуется отменить грудное вскармливание перед началом терапии препаратом Индапен.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Индапен не следует назначать сочетано с другими лекарственными средствами, усиливающими выведение калия.

Не рекомендовано сочетанное назначение индапамида с астемизолом, пентамидином, терфенадином, галофантрином, винкамином и парентеральной формой эритромицина.

При одновременном применении баклофена, нейролептических средств и трициклических антидепрессантов с индапамидом отмечается усиление гипотензивного действия.

Отмечается увеличение риска развития острой почечной недостаточности и артериальной гипотензии при сочетанном применении индапамида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

При сочетанном применении препарата Индапен с метформином возможно развитие лактоацидоза.

Индапамид увеличивает риск развития гиперкальциемии при сочетанном применении с препаратами кальция.

Препарат Индапен может повышать токсичность препаратов наперстянки и лития.

Осторожность следует соблюдать, назначая препарат Индапен сочетано с циклоспорином, антиаритмическими средствами, ненаркотическими противовоспалительными препаратами, а также рентгеноконтрастными средствами, содержащими йод.

Состав и свойства:

1 таблетка препарата Индапен содержит:

Индапамида – 2,5 мг
Дополнительные ингредиенты

Фармакологическое действие:

Индапен – диуретический препарат, обладающий антигипертензивным действием. Индапен содержит индапамид – тиазидоподобный диуретик.

Индапамид снижает сократительную активность гладкомышечного слоя сосудов вследствие влияния на трансмембранный ионный обмен, а также стимуляции синтеза простагландина E2.

При применении препарата Индапен отмечается постепенное снижение артериального давления.

При применении индапамида гипотензивное действие более выражено, чем диуретическое, при этом снижение давления отмечается только у пациентов с артериальной гипертензией.

Кроме того, индапамид приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка. Индапен не оказывает значительного влияния на метаболизм глюкозы и липидный статус.

При приеме внутрь индапамид хорошо абсорбируется в кишечнике, достигая пиковых концентраций в плазме крови в течение 1-2 часов после приема.

Порядка 75% индапамида связывается с белками плазмы.

Равновесные концентрации индапамида достигаются на 4 день терапии. Экскретируется активный компонент преимущественно почками в виде неактивных метаболитов, порядка 20-30% выводится кишечником.

Период полувыведения достигает 15 часов.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, Индапен, расфасованные в блистеры по 10 штук, в картонной пачке вложено 2, 3 или 6 блистров.

Условия хранения:

Индапен допускается применять в течение 3 лет при условии хранения в оригинальной упаковке при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Индапамид
Производитель:

Польфарма
Фарм. группа:

Тиазидные и тиазидоподобные мочегонные лекарственные средства

Описание препарата «Индапен» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ИНДИВИНА (INDIVINA) estradiol valerate + medroxyprogesterone acetate Представительство:ОРИОН КОРПОРЕЙШН ОРИОН ФАРМА 28 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки белые, круглые, плоские, с нанесенным кодом “1+5” на одной из сторон.

1 таб. эстрадиола валерат 1 мг медроксипрогестерона ацетат 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат.

28 шт. – блистеры (1) – пачки картонные. 28 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки белые, круглые, плоские, с нанесенным кодом “2+5” на одной из сторон.

1 таб. эстрадиола валерат 2 мг медроксипрогестерона ацетат 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, магния стеарат.

28 шт. – блистеры (1) – пачки картонные. 28 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Противоклимактерический препарат

Регистрационные №№:

таб. с нанесенным кодом “1+2.5” 1 мг+2.5 мг: 28 или 84 шт. – П №016341/01, 15.07.05
таб. с нанесенным кодом “1+5” 1 мг+5 мг: 28 или 84 шт. – П №016341/01, 15.07.05
таб. с нанесенным кодом “2+5” 2 мг+5 мг: 28 или 84 шт. – П №016341/01, 15.07.05

Фармакологическое действие

Комбинированный противоклимактерический препарат, содержит эстроген и прогестаген.

Эстрадиола валерат является эфиром естественного эстрогена – эстрадиола. Фармакологические эффекты эстрадиола реализуются через специфические рецепторы эстрогенов в тканях-мишенях. Комплекс стероид-рецептор связывается с клеточной ДНК и стимулирует синтез специфических белков.

Медроксипрогестерона ацетат является производным естественного прогестерона – 17-альфа-гидрокси-6-метилпрогестерона. Медроксипрогестерона ацетат связывается с прогестин-специфическими рецепторами и воздействует на эндометрий, переводя его из пролиферативной фазы в секреторную.

Эстрадиол стимулирует пролиферацию эндометрия, одновременно увеличивая риск возникновения гиперплазии эндометрия и рака. Медроксипрогестерона ацетат противодействует этому эффекту.

Эстрадиол предотвращает развитие постменопаузного остеопороза путем уменьшения резорбции костной массы. Этот эффект зависит от дозы препарата. У женщин, находящихся в постменопаузе, препарат, содержащий эстрадиола валерат в дозе 1 мг, оказывает менее выраженное действие на минеральную плотность костей позвонков, чем в дозе 2 мг.

Кроме того, было показано, что Индивина влияет на липидный спектр сыворотки крови: уменьшает уровень общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, увеличивает уровень Хс-ЛПВП, улучшает соотношение ЛПВП/Хс.

Индивина представляет собой препарат для длительной непрерывной комбинированной заместительной гормональной терапии (ЗГТ), которая назначается с тем, чтобы избежать регулярных кровотечений отмены, связанных с циклической или последовательной ЗГТ. В первые месяцы лечения иногда могут наблюдаться прорывные маточные кровотечения и менструальноподобные кровотечения, которые со временем уменьшаются и прекращаются. Через 10-12 мес после начала лечения у 90% женщин, получавших эстрадиола валерат в дозе 1 мг, и почти у 80% женщин, получавших его в дозе 2 мг, наблюдалась аменорея.

Фармакокинетика

Эстрадиола валерат

Всасывание

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ и быстро подвергается гидролизу до эстрадиола при участии эстераз. Cmax достигается через 4-6 ч.

Распределение

Циркулирующий эстрадиол связывается с белками плазмы, в основном с глобулином, связывающим половой гормон, и альбумином сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Подвергается интенсивной биотрансформации. Его метаболиты выводятся с мочой в виде глюкуронида и сульфатных конъюгатов. В неизмененном виде эстрадиол выводится в незначительных количествах. Незначительная часть дозы выводится с калом.

Медроксипрогестерона ацетат

Всасывание

Абсорбция после приема внутрь низкая из-за его плохой растворимости и характеризуется выраженными индивидуальными различиями. Практически не подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. После приема внутрь 1 таб. препарата Индивина Cmax медроксипрогестерона ацетата в плазме достигается в течение 1-2 ч.

Распределение

Cвязывается с белками плазмы более чем на 90% (в основном с альбумином).

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Метаболизм его недостаточно изучен, а фармакологическая активность метаболитов не известна.

Выведение

При пероральном применении T1/2 составляет около 24 ч, выводится с мочой и c желчью.

Показания

– заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при симптомах эстрогенной недостаточности.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь по 1 таб./сут ежедневно без перерыва. Таблетки следует принимать примерно в одно и то же время суток.

Лечение препаратом Индивина рекомендуется начинать с таблеток, содержащих эстрадиола валерат и медроксипрогестерона ацетат в соотношении 1 мг/2.5 мг. В зависимости от клинического эффекта доза может быть скорректирована.

Для предотвращения прорывных кровотечений обычно достаточно применения таблеток Индивины, содержащих 2.5 мг медроксипрогестерона ацетата. Если такое кровотечение началось и продолжается, а патология эндометрия исключена, дозу медроксипрогестерона ацетата можно увеличить, применяя таблетки 1 мг/5 мг.

Если 1 мг эстрадиола валерата недостаточно для облегчения симптомов дефицита эстрогена, то дозу можно увеличить до 2 мг, применяя таблетки 2 мг/5 мг.

Для поддерживающей терапии следует использовать наименьшие эффективные дозы. Лечение препаратом Индивина можно начинать в любой день, если женщина с аменореей ранее не получала ЗГТ или если женщина получала другой комбинированный лекарственный препарат для ЗГТ в непрерывном режиме. В том случае, если женщина ранее получала ЗГТ в циклическом режиме, начинать лечение Индивиной следует через 1 неделю после окончания очередного цикла ЗГТ.

При пропуске очередного приема препарата таблетку следует принять как можно скорее; при задержке в приеме препарата более чем на 12 ч пропущенную таблетку не принимают. Пропуск очередной дозы может вызвать прорывное кровотечение.

Побочное действие

В клинических исследованиях (как наиболее часто встречающийся побочный эффект) при лечении Индивиной описано чувство напряжения в молочных железах, наблюдающееся реже при дозе эстрадиола валерата 1 мг. В начале лечения может возникнуть маточное кровотечение, но оно обычно уменьшается или прекращается при продолжении лечения. Маточное кровотечение наблюдается чаще в тех случаях, когда лечение начиналось в течение 2 первых лет после наступления менопаузы.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, мигрень, расстройства сна, изменение настроения, включая тревожное и депрессивное настроение, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диспепсия, рвота, метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ и ACT), ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД; редко – тромбоз, ощущение сердцебиения.

Со стороны эндокринной системы: алопеция, гирсутизм, нагрубание молочных желез, увеличение миоматозных узлов, изменение либидо.

Со стороны половой системы: маточные кровотечения, вагинальный кандидоз.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, мультиформная эритема, узловая эритема.

Прочие: колебания массы тела, периферические отеки, судороги в мышцах нижних конечностей, повышение активности ГГТ, волчаночный синдром; очень редко – хлоазма.

Противопоказания

– тромбоэмболические нарушения в настоящее время или в анамнезе;

– тромбофлебит глубоких вен нижних конечностей;

– желтуха в настоящее время или в анамнезе;

– тяжелые заболевания печени, в т.ч. опухоли печени, в настоящее время или в анамнезе;

– рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый или в анамнезе);

– острый гепатит;

– врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);

– гормонозависимые опухоли эндометрия и молочной железы или других органов;

– эндометриоз;

– маточные кровотечения неясной этиологии;

– серповидно-клеточная анемия;

– опухоли гипофиза;

-выраженная почечная недостаточность;

-беременность (установленная или предполагаемая);

-период лактации (грудного вскармливания);

-повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при рассеянном склерозе, волчаночном синдроме, эпилепсии, судорожном синдроме, сахарном диабете с сосудистыми осложнениями, при доброкачественных новообразованиях молочной железы, артериальной гипертензии (резистентной к терапии), хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, порфирии, при отосклерозе с осложнениями во время предшествующей беременности, при эстрогенозависимых опухолях в анамнезе, желчнокаменной болезни, выраженном ожирении (в т.ч. в анамнезе), мигрени.

Беременность и лактация

Препарат Индивина противопоказан к применению при предполагаемой или установленной беременности и в период лактации.

Особые указания

Перед началом или повторным назначением ЗГТ необходимо собрать полный личный и семейный анамнез, а также провести тщательное общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и соблюдения необходимых предосторожностей при приеме препарата. В процессе лечения также рекомендуется проводить дополнительные обследования. Частота обследований и применяемые методики определяются для каждой конкретной пациентки индивидуально. Обследование молочных желез и/или маммография проводятся в соответствии с принятыми нормами.

Для женщин, получающих ЗГТ, необходимо периодически тщательно оценивать соотношение риска и пользы проводимого лечения.

Особенно тщательно следует взвесить пользу и риск лечения, если присутствуют, возникали когда-либо прежде, имели место во время беременности или предшествовавших курсов гормональной терапии состояния, при которых применение препарата рекомендуется проводить с осторожностью.

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому пациенткам с сердечной недостаточностью и нарушениями функции почек требуется особый медицинский контроль. При заболеваниях почек в терминальной стадии необходимо особенно тщательное наблюдение, поскольку следует ожидать повышения концентрации активных веществ Индивины в крови.

У некоторых пациенток, получающих эстроген/гестагенную терапию, могут возникать изменения толерантности к глюкозе. При сахарном диабете следует контролировать уровень глюкозы в крови в первые месяцы ЗГТ.

Данные эпидемиологических исследований дают основания предполагать, что ЗГТ связана с относительно высоким риском развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей или тромбоэмболии легочных сосудов. Общепризнанными факторами риска для тромбоэмболических заболеваний являются их наличие в персональном и семейном анамнезе, выраженное ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2) и системная красная волчанка. Единое мнение о возможной роли варикозного расширения вен отсутствует.

Назначение ЗГТ пациенткам с рецидивирующим или с установленным тромбозом глубоких вен нижних конечностей в анамнезе на фоне антикоагулянтной терапии требует тщательной оценки соотношения риска и пользы от ЗГТ.

Для того, чтобы исключить предрасположенность к возникновению тромбозов, следует тщательно изучить анамнез на наличие рецидивирующих тромбозов или рецидивирующих спонтанных абортов. До постановки вышеуказанного диагноза или до начала антикоагулянтной терапии назначение ЗГТ следует считать противопоказанным.

Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или больших хирургических операциях. У всех больных в послеоперационном периоде следует уделять особое внимание профилактическим мероприятиям, направленным на предотвращение тромбоэмболических осложнений. В случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических операций, в частности после операций на органах брюшной полости и ортопедических операций на нижних конечностях, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4-6 недель до операции. Решение о возобновлении ЗГТ принимается индивидуально для каждого конкретного случая.

Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, Индивину следует отменить.

Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости немедленного обращения к врачу при возникновении боли и отечности нижних конечностей, внезапной боли в грудной клетке, диспепсии.

Данными эпидемиологических исследований показано некоторое увеличение вероятности развития рака молочной железы у женщин, получавших ранее или получающих в настоящее время ЗГТ. Выявление рака молочной железы может быть связано с ранней диагностикой, биологическими эффектами ЗГТ или комбинацией обоих факторов. Вероятность развития рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к исходному уровню через 5 лет после прекращения ЗГТ.

У женщин в постменопаузе, получающих эстрогены, увеличивается риск возникновения желчнокаменной болезни; при проведении ЗГТ повышается риск развития системной красной волчанки.

При эстрогенной терапии возможно увеличение уровня триглицеридов плазмы, что в некоторых случаях способствует развитию панкреатита и других осложнений у пациенток с врожденными дефектами метаболизма липопротеинов.

Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения. Если, несмотря на корректировку дозы, подобные кровотечения не прекращаются, прием препарата следует прекратить до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. При этом может потребоваться биопсия эндометрия.

На фоне применения эстрогенов возможны изменения результатов определения толерантности к глюкозе, исследования функций щитовидной железы и печени.

Клинический опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Индивина не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

Симптомы: при передозировке эстрогенов возможны тошнота, головная боль, маточные кровотечения. Судя по многочисленным сообщениям об ошибочном приеме детьми младшего возраста эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов в высоких дозах, серьезных последствий это не вызывает.

Применение медроксипрогестерона ацетата в высоких дозах в онкологической практике не приводит к развитию серьезных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Эстрогенный эффект Индивины может снижаться при одновременном приеме с гипотензивными препаратами, непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими препаратами, гидантоином, ампициллином, тетрациклином, а также с препаратами-индукторами микросомальных печеночных ферментов (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин).

Эстрогенный эффект Индивины может увеличиваться при одновременном приеме с препаратами, угнетающими микросомальное окисление (кетоконазол, циклоспорин).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

Производитель:

Piluli

Описание препарата «Индивина» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Показания и дозировка

Індивір застосовують у складі комбінованої терапії ВІЛ-інфекції у дорослих.

Індивір-400 застосовують у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.

Для забезпечення оптимальної абсорбції Індивір-400 приймають за 1 годину до або через 2 години після їди, запиваючи водою. Індивір-400 можна призначати разом з іншими рідинами, такими як молоко, сік, кава або чай, з легкою їжею, наприклад, із сухим хлібом з желе, яблучним соком, кавою зі збираним молоком і цукром або зерновими пластівцями, збираним молоком і цукром.

Для достатнього забезпечення організму водою під час лікування дорослим пацієнтам необхідно вживати не менше 1,5 л рідини протягом доби. Крім адекватного наводнення, ведення пацієнтів з одним або більше епізодами нефролітіазу може включати тимчасове припинення терапії (наприклад, на 1–3 дні) під час гострого епізоду нефролітіазу або припинення терапії.

Рекомендоване дозування Індивіру-400 становить 800 мг (2 капсули по 400 мг) перорально кожні 8 годин.

Спеціальні рекомендації щодо дозування. При одночасному застосуванні з ітраконазолом або кетоконазолом рекомендується зниження дози Індивіру-400 до 600 мг кожні 8 годин.

При помірній печінковій недостатності внаслідок цирозу печінки доза Індивіру-400 має бути знижена до 600 мг кожні 8 годин. Даних щодо застосування Індивіру-400 у хворих із тяжкою печінковою недостатністю немає.

Безпека застосування препарату у хворих з нирковою недостатністю не вивчена, проте відомо, що менше 20 % індинавіру виділяється з сечею у незміненому стані або у вигляді метаболітів.

Передозировка

Найчастішими проявами передозування Індивіром є симптоми з боку травного тракту (нудота, блювання, діарея) і нирок (нефролітіаз, біль у боку, гематурія). Ефективність перитонеального діалізу і гемодіалізу при передозуванні не встановлена. Лікування симптоматичне.

Побочные эффекты

Побічні реакції препарату Індивір:

Кров та лімфатична система: посилення спонтанної кровотечі у хворих на гемофілію, анемія, включаючи гостру гемолітичну анемію, лімфаденопатія, тромбоцитопенія.

Імунна система: анафілактоїдні реакції.

Метаболічні/ендокринні порушення: вперше виявлений цукровий діабет або гіперглікемія, загострення існуючого цукрового діабету, перерозподіл/акумуляція жирових відкладень на тілі.

Нервова система: головний біль, запаморочення, безсоння, гіпостезія, парестезія, у тому числі у ротовій порожнині.

Травна система: біль у животі, нудота, блювання, пронос, диспепсія, метеоризм, сухість у роті, зміна смакових відчуттів, печія, гепатит, печінкова недостатність, панкреатит.

Серцево-судинна система: серцево-судинні розлади, включаючи інфаркт міокарда і стенокардію, цереброваскулярні розлади.

Шкіра та її придатки: шкірні висипи, в тому числі мультиформна еритема і синдром Стівенса-Джонсона, сухість шкіри, свербіж, алергічний васкуліт, алопеція, гіперпігментація, уртикарія, вростання нігтів і/або пароніхії.

М’язово-скелетна система: міалгія, міозит, рабдоміоліз.

Сечовивідна система: нефролітіаз, який проявляється болем у боці з або без гематурії (включаючи мікрогематурію) та може бути без порушення функції нирок або з нирковою дисфункцією, включаючи гостру ниркову недостатність, дизурія, пієлонефрит, кристалурія, інтерстиціальний нефрит, іноді з депозитами кристалів індинавіру, хронічна ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність, лейкоцитурія.

Організм у цілому: астенія/втома.

Дані лабораторних тестів: підвищення ШОЕ, зниження нейтрофілів, гематурія, протеїнурія, кристалурія, піурія у дітей віком старше 4 років, ізольована безсимптомна гіпербілірубінемія (загальний білірубін ≥ 2,5 мг/дл, 43 мкмоль/л), підвищення показників АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, підвищення тригліцеридів та холестерину сироватки крові, непрямого та загального білірубіну, поява протеїну в сечі, підвищення креатинінфосфокінази.

Комплексна антиретровірусна терапія супроводжується перерозподілом жиру (ліподистрофією) у ВІЛ-пацієнтів, включаючи втрату периферичного та лицьового підшкірного жиру, збільшення інтраабдомінального та вісцерального жиру, гіпертрофію молочних залоз та дорзоцервікальне накопичення жиру («бичачий горб»).

Комплексна антиретровірусна терапія призводить до порушення процесів метаболізму (гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, резистентність до інсуліну, гіперглікемія та гіперлактатемія).

У поодиноких випадках виникає остеонекроз, особливо у пацієнтів із загальновідомими факторами ризику, прогресуючою ВІЛ-хворобою та/або тривалою комплексною антиретровірусною терапією.

Застосування комбінованої антиретровірусної терапії може спричинити активізацію повільно прогресуючих і резидуальних опортуністичних інфекцій.

Противопоказания

Індивір-400 протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до будь-якого компонента препарату.

Індивір-400 з або без ритонавіру не слід застосовувати одночасно з лікарськими препаратами, кліренс яких значною мірою залежить від активності CYP3A і підвищення рівня яких у плазмі крові може призвести до тяжких і загрозливих для життя пацієнта наслідків.

Індивір-400 з або без ритонавіру не призначають одночасно з аміодароном, терфенадином, цизапридом, астемізолом, алпразоламом, тріазоламом, мідазоламом, пімозидом, похідними ерготамінів, симвастатином, ловастатином.

Комбіноване лікування рифампіцином з Індивіром-400 з або без зниження дози ритонавіру протипоказане.

Індивір-400 не слід застосовувати разом з препаратами, які містять звіробій.

Крім того, індинавір з ритонавіром не слід застосовувати разом з альфузозином, меперидином, піроксикамом, пропоксифеном, бепридилом, енкаїнідом, флеканідом, пропафеноном, хінідином, фузидовою кислотою, клозапіном, клоразепатом, діазепамом, естазоламом, флуразепамом.

Ритонавір не слід застосовувати з індинавіром у пацієнтів з декомпенсованою печінковою недостатністю, оскільки ритонавір метаболізується і виводиться в основному через печінку.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Спеціальні дослідження взаємодії індинавіру виконувалися з індинавіром та препаратами, серед яких були: зидовудин, зидовудин/ламівудин, триметоприм/сульфаметоксазол, флуконазол, ізоніазид, кларитроміцин, метадон і пероральний контрацептив (норетиндрон/етиніл естрадіол 1/35). Жодних клінічно вагомих взаємодій не спостерігали при застосуванні цих препаратів. Взаємодії з іншими препаратами описані нижче.

Пімозид. Пімозид не застосовують разом з індинавіром. Пригнічення CYP3A4 індинавіром може призвести до збільшення концентрації пімозиду у плазмі, що може спричинити збільшення тривалості інтервалу QT і асоційовані з цим шлуночкові аритмії.

Рифампін. Ріфампін – потужний індуктор Р₄₅₀ ЗА4, який значно зменшує концентрації індинавіру у плазмі крові. Тому Індивір-400 та рифампін не призначають разом.

Рифабутин. Зважаючи на підвищення концентрацій рифабутину у плазмі крові і зменшення концентрацій індинавіру у плазмі крові, зменшення дози рифабутину і підвищення дози Індивіру-400 потрібні, коли рифабутин призначають разом з Індивіром-400.

Делавірдин. Зважаючи на підвищення концентрації індинавіру в плазмі крові, зменшення дози індинавіру потрібно розглядати у тих випадках, коли Індивір-400 та делавірдин призначаються разом.

Іфавіренц. Зважаючи на зменшення концентрації індинавіру у плазмі крові, рекомендують підвищення дози Індивіру-400, коли Індивір-400 та іфавіренц призначають разом. Немає необхідності у корекції дози іфавіренцу при його призначенні разом з індинавіром.

Інгібітори HMG-CoA-редуктази. Не рекомендують застосування Індивіру-400 разом з ловастатином або симвастатином. Слід бути обережним, коли інгібітори протеази, включаючи Індивір-400, застосовуються також одночасно з іншими інгібіторами HMG-CoA редуктази, які метаболізуються шляхом CYP3A4 (наприклад, аторвастатин або церивастатин). Ризик міопатії, включаючи рабдоміоліз, може підвищуватися, коли інгібітори протеази, в тому числі Індивір-400, застосовують у поєднанні з цими препаратами.

Антагоністи гістаміну (циметидін). Можуть призначатись одночасно без коригування дози.

Лоратідін. Обов’язково ретельний моніторинг як терапевтичного ефекту, так і побічних реакцій при одночасному призначенні з індинавіром.

Антагоністи кальцію (ніфедипін). Необхідна обережність при одночасному призначенні з індинавіром.

Антибіотики (сульфометаксазол/триметоприм). Можуть призначатись одночасно без коригування дози.

Протигрибкові препарати:

Флюконазол. Можуть призначатись одночасно без коригування дози.

Кетоконазол. При одночасному призначенні індинавіру з кетоконазолом у дозі 400 мг концентрація індинавіру в плазмі збільшується, при цьому рекомендується знизити дозу Індивіру-400.

Ітраконазол. Ітраконазол – інгібітор Р ₄₅₀ ЗА4, підвищує концентрації індинавіру у плазмі крові. Тому зменшення дози індинавіру рекомендують тоді, коли Індивір-400 та ітраконазол призначають разом.

Анальгетики (метадон). Можуть призначатись одночасно без коригування дози.

Фентаніл, метадон, морфін. Обов’язково ретельний моніторинг як терапевтичного ефекту, так і побічних реакцій при одночасному призначенні з індинавіром.

Теофілін. Можуть призначатись одночасно без коригування дози.

Антикоагулянти( Варварин). Взаємодія не вивчена.

Протисудомні (карбамазепін, фенобарбітал, фенітоін). Обов’язково ретельний моніторинг як терапевтичного ефекту, так і побічних реакцій при одночасному призначенні з індинавіром.

Фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін і дексаметазон, які індукують CYP3A4 менше, ніж рифампін, застосовують обережно разом з індинавіром, зважаючи на їх можливість зменшити концентрацію індинавіру у плазмі крові.

Антидепресанти. Обов’язково ретельний моніторинг як терапевтичного ефекту, так і побічних реакцій при одночасному призначенні з індинавіром.

Інші. Індинавір і диданозин призначають натще з інтервалом в 1 годину.

Призначення Індивіру-400 разом з силденафілом має істотно підвищити концентрацію силденафілу у плазмі крові, що може призвести до побічних ефектів, асоційованих з прийомом силденафілу, у тому числі гіпертензії, змін зору та пріапізму.

Состав и свойства

Діюча речовина: indinavir;

1 капсула містить індинавіру сульфату у перерахуванні на індинавір 400 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна гранульована, магнію стеарат.

Форма выпуска: Капсули.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка. Індинавір пригнічує очищену протеазу ВІЛ-1 і ВІЛ-2 приблизно з 10-кратною селективністю до ВІЛ-1 порівняно з ВІЛ-2. Зв’язується селективно з активним центром протеази і таким чином діє як конкурентний інгібітор ферменту. Таке пригнічення запобігає розщепленню вірусного попередника поліпротеїну, яке відбувається під час визрівання новосформованої частинки вірусу. Утворені в результаті незрілі частинки є неінфекційними і нездатними сформувати нові цикли інфекції. Індинавір істотно не пригнічує інші еукаріотичні протеази, в тому числі ренін, катепсин D, еластазу і фактор Ха у людини. Застосування індинавіру сульфату для лікування дорослих ВІЛ-1-інфікованих призводить до зменшення клінічних проявів СНІДу та смертності; збільшення загального виживання, тривалого зменшення вмісту вірусної РНК у сироватці та підвищення кількості СD4-клітин.

Фармакокінетика. Індинавір швидко всмоктується при прийомі натще і досягає пікової концентрації у плазмі крові (Тmax) через 0,8 години (n = 11). У діапазоні доз 200–1 000 мг при застосуванні здоровими особами та ВІЛ-інфікованими пацієнтами спостерігалося дещо вище, ніж дозопропорційне, підвищення концентрації індинавіру у плазмі крові. При прийомі дози 800 мг кожні 8 годин при стабільній концентрації AUC (площа, яка відповідає часовій кривій концентрації у плазмі крові) становила 27813 нМ год (n = 16), C_max (пікова концентрація в плазмі) – 11144 нМ (n = 16), а найнижча концентрація – 211 нМ (n = 16). При постійному прийомі середні концентрації у плазмі крові індинавіру перевищували ІС95 для ВІЛ-1 в усі періоди. Спостерігалося лише незначне підвищення концентрацій у плазмі (12 %) після багаторазового прийому по 800 мг кожні 8 годин при періоді напівіснування, що становив 1,8 години, n = 10. При прийомі дози 600 мг кожні 6 годин протягом 70 годин фармакокінетичні властивості не змінювалися. Біодоступність при одноразовому прийомі внутрішньо 800 мг індинавіру становила приблизно 65 %.

При прийомі Індинавіру разом з їжею, багатою на вуглеводи, жири і білки, спостерігали сповільнену і послаблену абсорбцію зі зменшенням AUC приблизно на 80 % і C_maxна 85 %. Зв’язування з білками плазми людини становить 39 %. Незначною мірою проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єр, проникає у грудне молоко. Співвідношення концентрації препарату в мозку до такої в плазмі крові в середньому становило 0,18, співвідношення його вмісту до такого в плазмі крові в середньому становило від 1,26 до 1,45. Ідентифіковані сім головних метаболітів і такі шляхи метаболізму, як кон’югація з глюкуроновою кислотою на місці піридинового азоту, піридин-N-окислення з і без 3’-гідроксилювання на індановому кільці, 3’-гідроксилювання індану, р-гідроксилювання половини фенілметилу і N-депіридометилювання з і без 3’-гідроксилювання. Цитохром CYP3A4 є єдиним ізоферментом Р₄₅₀, який відіграє важливу роль в окисному метаболізмі індинавіру.

У діапазоні доз 200–1 000 мг, призначених ВІЛ-1-інфікованим пацієнтам, спостерігали дещо більше, ніж дозозалежне підвищення виділення індинавіру із сечею. Нирковий кліренс (116 мл/хв, n = 40) індинавіру не залежить від його концентрації у крові. Приблизно 20 % індинавіру виділяється у незмінному вигляді із сечею. Індинавір виділявся швидко, з періодом напіввиведення 1,8 години (n = 10).

Условия хранения: Зберігати Індивір слід у сухому місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Индинавир
Производитель:

Гетеро Драгс Лимитед, Индия
Фарм. группа:

Противовирусные лекарственные средства

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J05

Противовирусные препараты для системного применения
J05A

Противовирусные средства прямого действия
J05AE

Ингибиторы протеиназы
J05AE02

Индинавир

Описание препарата «Индивир» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Диагностическое рентгеноконтрастное средство.

Показания к применению:

Для исследования выделительной функции почек и динамической деятельности почечных лоханок и мочеточника (хромоцистоскопическая проба).

Способ применения:

Вводят внутривенно (медленно) в виде 0,4% водного раствора (подогретого до температуры тела). Взрослым 4-5 мл, при необходимости внутримышечно 20 мл, детям 1-3 мл. Наблюдение за выделением индигокармина с мочой ведут с помощью цитоскопа (специального прибора). При подозрении на одностороннее поражение почек производят катетеризацию мочеточечников (введение в мочеточники специальных полых трубок для введения препарата). При нормальной функции почек краска после внутривенного введения начинает выделяться из мочеточников через 2-3 мин, окрашивая мочу в синий цвет. Максимальное выделение отмечается через 6-8 мин. Еще через 3-5 мин содержание краски в моче резко уменьшается, так как к этому времени основное количество введенного индигокармина успевает выделиться почками; полностью выделение заканчивается приблизительно через 90 мин. У больных с нарушенной выделительной функцией почек выведение индигокармина происходит в более поздние сроки, менее интенсивно, более продолжительно. Замедление выделения индигокармина возможно не только при заболеваниях почек, но и при декомпенсации сердечной деятельности (резком снижении насосной функции сердца), гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) и других заболеваниях, сопровождающихся нарушением почечного кровотока. Раствор индигокармина можно вводить также в полости и свищи (образующиеся в результате заболевания канала, соединяющие полые органы с внешнией средой или между собой) для выявления нарушений целостности полости и протяженности свищевых ходов. Для этой цели пользуются 0,4% раствором или разводят 5 мл (1 ампула) раствора в 400 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Форма выпуска:

Ампулы по 5 мл 0,4% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:

В защищенном от света месте.Внимание!Перед применением препарата Индигокармин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Диагностические лекарственные средства

Описание препарата «Индигокармин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Антигипертензивное (снижающее артериальное давление) диуретическое (мочегонное) средство. Оказывает пролонгированное (длительное) гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие при однократном приеме дозы 2,5 мг. В указанной дозе препарат оказывает максимальный гипотензивный эффект, при этом влияние на диурез (процесс образования и выделения мочи) выражено незначительно. При приеме в более высоких дозах гипотензивный эффект не возрастает, но увеличивается мочегонное действие. Механизм действия препарата до конца неясен. Препарат понижает чувствительность сосудов к норадреналину и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Индипамид, по-видимому, вызывает снижение сократительной способности гладкомышечных волокон сосудов в связи с изменениями трансмембранного переноса ионов, главным образом, кальция, и стимулирует синтез простагландинов, в частности, простагландина Е2, обладающего сосудорасширяющим эффектом.

Показания к применению:

Эссенциальная (неясного происхождения) артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).

Способ применения:

Назначают по 1 таблетке в сутки независимо от степени тяжести заболевания.

Побочные действия:

Ортостатическая гипотония (резкое снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение); гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), слабость, аллергические реакции.

Противопоказания:

Недавние нарушения мозгового кровообращения, тяжелая печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Форма выпуска:

Таблетки ретард (длительного действия), содержащие индипамида гемигидрата по 2,5 мг, в упаковке по 30 штук.

Условия хранения:

Список Б.. В сухом, защищенном от света месте.Синонимы:Арифон.Внимание!Перед применением препарата Индипамид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Лекарственные средства различных групп

Описание препарата «Индипамид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ИНДИУР (INDIUR) indapamide Представительство:ГЕДЕОН РИХТЕР А/О Владелец регистрационного удостоверения:GRODZISK PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, Co. Ltd.по заказу ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, ЗАО код ATX: C03BA11

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне.

1 таб. индапамид 2.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, поливинилпирролидон (Коллидон 25), магния стеарат, тальк, лактоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Диуретик. Антигипертензивный препарат

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Индапамид
Производитель:

Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия
Фарм. группа:

Антигипертензивные лекарственные средства

Описание препарата «Индиур» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Оказывает антиагрегантное (препятствующее склеиванию тромбоцитов) действие, подавляет активность тромбоцитов и препятствует тромбообразованию (образованию сгустка крови). Не оказывает влияния на факторы свертывания крови, время’ кровотечения несколько увеличивает. Угнетает ферменты циклоксигеназу и тромбоксансинтетазу (ферменты, приводящие к образованию тромбоксана, участвующего в регуляции процесса свертываемости крови).

Показания к применению:

Профилактика тромбообразования при ишемических цереброваскулярных (заболеваниях сосудов мозга, приводящих к уменьшению притока крови к ткани мозга) и сердечно-сосудистых заболеваниях, атеросклеротических поражениях периферических сосудов, тромбозе (образовании сгустка крови в сосуде) вен, диабете, нарушениях липидного обмена, во время гемодиализа (способа очистки крови).

Способ применения:

Суточная доза – 0,2-0,4 г внутрь (после еды). Для длительного применения рекомендуется доза – 0,2 г. Лицам старше 65 лет -0,1-0,2 г в сутки. Перед сеансом гемодиализа доза подбирается индивидуально. При почечной недостаточности необходимо уменьшение дозы препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистного обмена – креатинина).

Побочные действия:

Диспепсические явления (расстройства пищеварения), аллергические реакции, кровоточивость десен, носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия (кровь в моче).

Противопоказания:

Геморрагические нарушения (кровоточивость), язвенная болезнь и другие заболевания желудочно-кишечного тракта, аллергия к препарату. С осторожностью следует назначать индобуфен больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (истории болезни); сахарным диабетом (чаще исследовать кровь на сахар); больным, принимающим другие антиаг-регантные (препятствующие образованию сгустка крови) средства или нестероидные противовоспалительные средства.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 штук.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте.Синонимы:Ибустрин.Внимание!Перед применением препарата Индобуфен вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Фибринолитические лекарственные средства

Описание препарата «Индобуфен» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Препарат с противовоспалительным и ангиопротекторным действием для наружного применения.

Показания и дозировка:

Применяют при:

Острых и хронических полиартритах (воспалении нескольких суставов)
Невритах (воспалении нерва)
Плекситах (поражении нервного сплетения)
Радикулитах
Тромбофлебите (воспалении стенки вен с их закупоркой)
Артропатическом (сопровождающемся симметричным множественным поражением суставов) псориазе

Втирают тонким слоем в области воспаления. Троксевазин, входящий в состав геля, способствует усилению противовоспалительного действия индометацина.

Передозировка:

Признаками передозировки бывают жжение, появление отечности и признаков ожога. Такие явления бывают крайне редко, поэтому применение Индовазина при отсутствии противопоказаний к нему практически безопасно.

Побочные эффекты:

Побочный эффект от применения Индовазина выражается в появлении сыпи и зуда. Если они возникли, лечение средством следует на время прекратить. Используя препарат, нужно избегать его попадания в глаза, слизистую рта и на открытые раны. При попадании мази или геля Индовазина на эти места появляется сильное жжение. Поэтому их надо немедленно промыть большим количеством воды.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте и др. НПВС)
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения)
Нарушения свертывающей системы крови неизвестной этиологии
Бронхиальная астма
Аллергический ринит
Полипы слизистой оболочки носа
Беременность
Кормление грудью
Возраст до 14 лет

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Мазь может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Состав и свойства:

100 г геля содержат индометацина 3 г, троксевазина 2 г; в тубах по 45 г.

Форма выпуска:

В картонной пачке 1 туба.

Фармакологическое действие:

Индовазин гель представляет собой комбинированный лекарственный препарат, в состав которого входят индометацин и троксерутин.

Индометацин обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и противоотечным действием. Это приводит к снятию боли, уменьшению отека и сокращению времени восстановления поврежденных тканей. Основной механизм действия связан с подавлением синтеза простагландинов посредством обратимой блокады ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Троксерутин (тригидроксиэтилрутинозид) представляет собой биофлавоноид. Он относится к ангиопротекторным средствам. Уменьшает проницаемость капилляров и проявляет венотонизирующее действие. Блокирует венодилатирующее действие гистамина, брадикинина и ацетилхолина. Действует противовоспалительно на околовенозную ткань, уменьшает ломкость капилляров и обладает некоторым антиагрегантным действием. Уменьшает отечность, улучшает трофику при патологических изменениях, связанных с венозной недостаточностью.

При нанесении на кожу Индовазин гель подавляет воспалительную отечную реакцию, снимает боль и температуру в очагах воспаления, находящихся на поверхности и в глубине, достигая расположенных там кровеносных сосудов. Проявляет венотонизирующее и капилляропротекторное действие.

Условия хранения:

В прохладном месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Балканфарма-Троян АД, Болгария
Фарм. группа:

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Описание препарата «Индовазин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Торговое название

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Торговое название

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа:

Регистрационные №№:

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Показания к применению:

Способ применения:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Форма выпуска, состав и упаковка

Клинико-фармакологическая группа:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация