Январь, 2021 - Piluli.info

ЗЕТРИНАЛ (ZETRINAL) cetirizine Представительство:ТРИФАРМА подразделение компании Абди Ибрахим Фармасьютикал Владелец регистрационного удостоверения:ABDI IBRAHIM ILAC SAN. VE TIC., A.S. код ATX: R06AE07

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с бороздкой на обеих поверхностях.

1 таб. цетиризина дигидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, поливинилпирролидон К-30, магния стеарат.

Состав оболочки: эудрагит Е, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, тальк.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Сироп в виде прозрачной жидкости с характерным запахом.

5 мл цетиризина дигидрохлорид 5 мг

Вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат (нипазол), метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропиленгликоль, сорбитол, уксусная кислота, глицерол, натрия сахарин, банановый ароматизатор, натрия ацетат, вода очищенная.

100 мл – флаконы (1) в комплекте с мерной ложечкой на 5 мл – пачки картонные. 200 мл – флаконы (1) в комплекте с мерной ложечкой на 5 мл – пачки картонные.

Общая информация

Производитель:

ТРИФАРМА подразделение компании Абди Ибрахим Фармасьютикал, Турция

Описание препарата «Зетринал» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Зефтера – противомикробное средство для системного применения.

Показания и дозировка

Показания препарата Зефтера:

Лечение осложненных инфекций кожи и ее структуры, включая инфицированную диабетическую стопу без сопутствующего остеомиелита.

Перед применением препарата следует сделать кожные пробы на переносимость. Рекомендуемая доза Зефтеры составляет 500 мг каждые 8:00 в виде 120-минутных инфузий при

■ инфекцией, доказано или вероятно вызваны:

o грамотрицательными бактериями

o грамотрицательных и грамположительных бактериями.

■ Инфицированному диабетической стопе без сопутствующего остеомиелита.

При инфекциях, доказано или вероятно вызванные грамположительными бактериями, 500 мг Зефтеры вводят каждые 12:00 в виде 60-минутных инфузий. Режим дозирования каждые 12:00 ни был изучен у пациентов с инфицированным диабетической стопой. Обычно продолжительность терапии составляет 7-14 дней и зависит от тяжести течения болезни, локализации инфекции и клинического ответа пациента.

Пациенты детского возраста.

Опыта применения у детей нет.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина 50 – 80 мл / мин) коррекция дозы не требуется. Для пациентов с среднетяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 – <50 мл / мин) рекомендуемая доза Зефтеры составляет 500 мг каждые 12:00 в виде 120-минутной инфузии. У пациентов с тяжелой почечной “недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) рекомендуемая доза Зефтеры составляет 250 мг каждые 12:00 в виде 120-минутной инфузии. В связи с ограниченными клиническими данными и вероятным увеличением концентрации цефтобипрол и его метаболитов препарат Зефтера следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности.

Пациенты, находящиеся на диализе.

Цефтобипрол выводится при гемодиализе, однако в настоящее время недостаточно информации для изменения дозировки у пациентов, находящихся на диализе. Таким образом, препарат Зефтера не рекомендуется назначать пациентам, которым проводят любой вид диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Нет опыта применения пациентам с печеночной недостаточностью. Однако, несмотря на то что цефтобипрол подвергается минимальному метаболизму в печени и выводится преимущественно почками для пациентов с печеночной недостаточностью проводить коррекцию дозы.

Передозировка

Нет информации о передозировке Зефтеры у людей. Высшая суточная доза в исследовании фазы и составила 3 г (1 г каждые 8:00). При возникновении передозировки необходимо проводить симптоматическую терапию. Уровень цефтобипрол в плазме крови можно снизить с помощью гемодиализа.

Побочные эффекты

Безопасность Зефтеры при лечении пациентов с осложненными инфекциями кожи и ее структур (включая пациентов с инфицированным диабетической стопой без сопутствующего остеомиелита) оценивалась в двух двойных слепых исследованиях с активным контролем, которые включали 1593 взрослых пациента (932 из них применяли цефтобипрол). Все пациенты применяли препараты в течение 7-14 дней.

Побочные эффекты наблюдались примерно у 37% пациентов, получавших Зефтеру. Лечение было прервано в связи с развитием нежелательных эффектов в 2,6% пациентов. В клинических исследованиях наиболее общими побочными эффектами, вызванными препаратом были тошнота (12%), реакции в месте введения препарата (8%), рвота (7%), диарея (7%), головная боль (7%) и дизгевзия (6% ).В большинстве случаев тошнота была незначительной, быстро проходила и не требовала отмены Зефтеры. Тошнота возникала реже у пациентов, которым делали 120-минутные инфузии (10%), чем у пациентов, которым делали 60-минутные инфузии (14%).

Побочные эффекты цефтобипрол 500 мг каждые 8 или 12:00 в виде 60 или 120-минутных инфузий перечислены по частоте. Частота случаев такая: очень часто = £ 1/10; распространены => 1/100;нечасто => 1/1000 до <1/100.

В пределах каждой группы побочные реакции расположены в порядке убывания значимости их тяжести.

Нервная система: Часто: головная боль, головокружение, дизгевзия.

Кожа и подкожные ткани: Часто: сыпь (включая макулезно, папулезная, макулопапулезная и генерализованная сыпь). Зуд.

Желудочно-кишечная система: Очень распространены: тошнота. Часто: диарея, рвота, диспепсия. Редко: колиты вызванные Clostridium difficile.

метаболизм

Часто: гипонатриемия.

Инфекции и инвазии: Часто: грибковые инфекции (включая грибковые инфекции вульвы и влагалища, ротовой полости и кожи).

Общие нарушения и реакции в месте инфузии Часто: реакция в месте инфузии.

Иммунная система: Часто: гиперчувствительность (включая крапивницу, сыпь с зудом и чувствительность к медикаментам). Редко: анафилаксия.

Гепатобилиарной системы: Повышение уровня печеночных ферментов (включая повышение уровня АЛТ и АСТ).

Противопоказания

Противопоказания препарата Зефтера:

Установленная повышенная чувствительность к активной субстанции или к вспомогательному веществу. Цефтобипрол противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к другим цефалоспоринам, а также пациентам с доказанной анафилаксией бета-лактамные антибиотики.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Клинические исследования взаимодействия не проводились. Исследования in vitro показали, что совместимости Зефтерою и другими лекарственными средствами минимальная.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 флакон содержит 500 мг цефтобипрол (666,6 мг цефтобипрол медокарилу).

1 мл готового раствора (после растворения в 10 мл воды для инъекций или 5% раствора глюкозы для инъекций) содержит 50 мг цефтобипрол (66,7 мг цефтобипрол медокарилу)

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций (растворитель), азот (инертный газ при лиофилизации).

Форма выпуска: Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Цефтобипрол медокарил являются водорастворимыми пролекарством цефтобипрол, цефалоспорина с бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамположительных бактерий, включая резистентные к метициллину виды стафилококков, чувствительны к ампициллину Enterococcus faecalis и резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae. Цефтобипрол также активным в отношении многих грамотрицательных бактерий, включая штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa.

Механизм действия.

Зефтера прочно связывается с большим количеством важных пенициллинсвязывающих белков (РВР) как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Зефтера обладает антибактериальной активностью в отношении стафилококков, резистентных к метициллину, главным образом, благодаря прочному связыванию с РВР2а стафилококков, а именно: РВС, который в основном отвечает за резистентность к бета-лактамов антибиотиков метициллин-резистентных стафилококков, включая метициллин-резистентные Staphylococcus aureus (MRSA).

Фармакодинамические эффекты.

Подобно другим бета-лактамов антимикробных препаратов, время, когда концентрация Зефтеры в плазме превышает МИК (% Т> МПК) для микроорганизма, вызвавшего инфекцию, лучше других параметров коррелирует с эффективностью в доклинических исследованиях фармакокинетики и фармакодинамики.

Механизм устойчивости.

Цефтобипрол устойчивый к гидролизу пенициллиназами S. Aureus, а также к гидролизу многих бета-лактамаз класса и класса А, продуцируемых грамотрицательными бактериями. Как и большинство цефалоспоринов, Зефтера гидролизу бета-лактамаз расширенного спектра (ESBL), серинкарбапенемазамы и металло-бета-лактамаз. Не отмечено селекция многоуровневой резистентности у стафилококков, стрептококков и Haemophilus influenzae in vitro.

Перекрестная резистентность.

Резистентность к Зефтера, вызванная спонтанной мутацией in vitro, наблюдается редко. Описанная перекрестная резистентность между цефтобипрол и некоторыми другими цефалоспоринами последних поколений, однако некоторые микроорганизмы резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительными к цефтобипрол.

Минимальная ингибирующая концентрация (МИС) установлена Европейским комитетом тестирования антимикробной чувствительности:

Enterococcus faecalis (только изоляты, чувствительные к ванкомицину) S <4 мг / И и R> 8 мг / И

Enterobacteriaceae S <4 мг / И и R> 8 мг / И

Pseudomonas aerugenosa S <4 мг / l и R> 8 мг / И

Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные изоляты) S <4mt / I

Виды рода Streptococcus другие S. pneumoniae S <0,5Mr / l

Чувствительность.

Распространенность приобретенной резистентности может варьировать и со временем отобранные виды и локальная информация о резистентности является желательным, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости, обращаться за консультацией к специалисту при локальном распространении резистентности, при условии что полезность агента по крайней мере некоторых видов инфекций сомнительна.

Чувствительность видов:

Большинство чувствительных видов

Citrobacter freundii

Citrobacter koseri

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae *

Enterococcus faecalis *

Escherichia coli *

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae *

Moraxella catarrhalis

Morganella morganii

Виды рода Neisseria

Proteus mirabilis *

Виды рода Providencia

Pseudomonas aerugenosa *

Serratia marcescens

Staphylococcus aureus *

Staphylococcus epidermidis *

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus lugdunensis

Streptococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae *

Streptococcus pyogenes *

Стрептококки группы Viridanc

Виды, для которых резистентность осложнена

Виды рода Acinetobacter

Bukholderia cepacia

Виды рода Citrobacter

Виды рода Enterobacter Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Pseudomonas aerugenosa

резистентные организмы

Группа Bacteroides fragilis

Clostridium perfringens

Enterococcus faecium

Виды рода Peptostreptococcus

Виды рода Prevotella.

Proteus vulgaris

Stenotrophomonas maltophilia

* Виды, относительно которых активность в клинических исследованиях была доказана

Клиническая эффективность. – Почему изъялы этот абзац?

Эффективность Зефтеры относительно осложненных инфекций кожи и ее структур устанавливали в двух двойных слепых активно контролируемых исследованиях (исследования 1 и 2).

Исследование № 1 проводилось при участии пациентов с вероятными или подтвержденными инфекциями, вызванными грамположительными бактериями исследования №2 проводилось с участием пациентов с вероятными или подтвержденными инфекциями, вызванными грамотрицательными бактериями. 24% пациентов имели инфекции, вызванные метициллин-резистентными Staphylococcus aureus (MRSA).

Хирургические, травматические и ожоговые инфекции наблюдались у 26% пациентов, абсцессы у 38%, целлюлит (воспаление) 18% и инфицированная диабетическая стопа у 18% пациентов.

Фармакокинетика.

Концентрации в плазме.

Средние фармакокинетические параметры Зефтеры у взрослых после введения одной дозы 500 мг в виде 60-минутной инфузии и многократных доз, вводимых каждые 8:00 в виде 120-минутных инфузий, приведены в таблице 1. Фармакокинетические характеристики оказались похожими после введения одной дозы и после введения многократных доз.

Таблица 1. Средние (стандартное отклонение) фармакокинетические параметры цефтобипрол у взрослых

параметры	Одна доза 500 мг в виде 60-минутной инфузии	Многократные дозы в виде 120-минутных инфузий каждые 8:00
С _max (мкг / мл)	34,2 (6,05)	33,0 (4,83)
AUC (мкг.ч / мл)	116 (20,2)	102 (11,9)
t _1/₂ (часы)	2,85 (0,55)	3,3 (0,3)
CL (мл / мин)	4,46 (0,84)	4,98 (0,58)

Диспозиция.

Зефтера проявляет линейную независимую от времени фармакокинетику. С _max и AUC Зефтеры растут пропорционально дозе в диапазоне доз от 125 мг до 1 г. Равновесные концентрации достигаются в первый день лечения; не вызывает аккумуляции введение Зефтеры каждые 8:00 и каждые 12:00 у людей с нормальной функцией почек.

Распределение.

Зефтера в минимальном количестве (16%) связывается с белками плазмы и связывания не зависит от его концентрации. Равновесный объем распределения (18 л) Зефтеры приближается к объему внеклеточной жидкости у человека.

Метаболизм.

Трансформация из пролекарства цефтобипрол медокарилу в активный компонент цефтобипрол происходит быстро и катализируется эстеразами плазмы. Концентрации пролекарства незначительные и оказываются в плазме и моче только во время инфузии.

Зефтера подвергается минимальному метаболизму в метаболита с открытым кольцом, который является микробиологически неактивным. Системная концентрация метаболита с открытым кольцом значительно меньше, чем Зефтеры и составляет около 4% последней.

Исследование Зефтеры in vitro подтвердили его минимальную способность ингибировать ферменты CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. Благодаря этому и потому, что распределение цефтобипрол ограничен внеклеточной жидкостью, Зефтера обладает низкой способностью влиять на СУР450-зависимый метаболический клиренс одновременно введенных препаратов. Способность других препаратов взаимодействовать с Зефтерою является минимальной, поскольку небольшая фракция Зефтеры метаболизируется. Таким образом, нет оснований ожидать существенных взаимодействий лекарственных препаратов.

Зефтера НЕ секретируется почечными канальцами, лишь незначительная часть дозы реабсорбируется, поэтому взаимодействие лекарственных препаратов маловероятна.

При популяционном фармакокинетическом анализе не выявлено влияния фентанила, лидокаина, парацетамола, диклофенака, ацетилсалициловой кислоты (аспирина), гепарина, дифенгидрамина, пропофола, гидроморфон гидрохлорида, метадона, гидрокодона битартрат, метамизола натрия, фуросемида на фармакокинетику Зефтеры.

Выведение.

Зефтера выводится преимущественно в неизмененном виде почками с периодом полувыведения около 3:00. Главным механизмом экскреции является клубочковая фильтрация с активной реабсорбцией. В ходе доклинических исследований пробеницид не влиял на фармакокинетику цефтобипрол, что указывает на отсутствие механизма активной канальцевой секреции. После введения одной дозы примерно 89% дозы обнаруживается в моче в виде активного цефтобипрол (83%), метаболита с открытым кольцом (5%) и цефтобипрол медокарилу (<1%).

Пациенты с нарушением функции почек (почечной недостаточностью).

Фармакокинетика Зефтеры похожа у здоровых добровольцев и пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50 – 80 мл / мин). AUC Зефтеры была в 2,5 и 3,3 раза выше у пациентов с умеренной (клиренс креатинина 30 – <50 мл / мин) и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин), чем у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек . Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточности рекомендуется корректировать дозу Зефтеры. AUC цефтобипрол и его микробиологически неактивного метаболита со структурой открытого кольца повышается у пациентов, которым необходим гемодиализ, по сравнению с AUC у здоровых добровольцев. В исследовании, где шесть пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на гемодиализе получали разовую дозу цефтобипрол 250 мг путем инфузии, количество удаленного цефтобипрол во время 4-часового гемодиализа составила 70 мг (28% дозы).

Пациенты с нарушениями функции печени (печеночной недостаточностью).

У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетика Зефтеры не установлена. Зефтера подлежит минимальном печеночному метаболизма и в основном выводится в неизмененном виде с мочой, поэтому не следует ожидать снижения клиренса Зефтеры у пациентов с печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

Популяционные фармакокинетические данные показали отсутствие влияния возраста на фармакокинетику Зефтеры. Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Пол.

Системные параметры Зефтеры у женщин были выше, чем у мужчин (С _max на 21% и AUC на 15%);однако% Т> МПК был похож у мужчин и у женщин. Поэтому нет необходимости корректировать дозу в зависимости от пола.

Расовая принадлежность.

Популяционные данные фармакокинетики не выявили влияния расовой принадлежности на фармакокинетику Зефтеры. Поэтому нет необходимости корректировать дозу в зависимости от расовой принадлежности.

Условия хранения: Хранить препарат Зефтера следует при температуре 2 ° С – 8 ° С. Хранить флакон в оригинальной упаковке в защищенном от света месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Цефтобипрол медокарил
Производитель:

Янссен-Силаг С.п.А., Италия
Фарм. группа:

Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J01

Антибактериальные средства для системного использования
J01D

Прочие бета-лактамные антибактериальные средства
J01DI

Прочие цефалоспорины и пенемы
J01DI01

Цефтобипрол медокарил

Описание препарата «Зефтера» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Противовирусный препарат – аналог нуклеозидов. Высокоактивен против вируса гепатита В.

Показания и дозировка:

Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации вируса гепатита B

Зеффикс принимают внутрь вне зависимости от времени приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше препарат назначают в дозе 100 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 11 лет – 3 мг/кг 1 раз/сут, но не более 100 мг/сут.

При почечной недостаточности у пациентов с КК менее 50 мл/мин дозу препарата следует снижать. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых. Если требуется доза менее 100 мг/сут, следует применять Зеффикс в форме раствора для приема внутрь. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых.

Данные о пациентах, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю продолжительностью 4 ч и менее), показывают, что после первоначального снижения дозы Зеффикса в соответствии с КК, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.

При печеночной недостаточности, если она не сопровождается почечной недостаточностью, не требуется коррекции дозы ламивудина.

Передозировка:

Специфических симптомов передозировки ламивудина выявлено не было.

Существуют ограниченные данные о последствиях приема высоких доз ламивудина у людей. Летальных исходов не отмечалось, состояние всех пациентов нормализовалось.

В экспериментальных исследованиях введение очень высоких доз ламивудина не оказывало токсического действия на органы.

Лечение: рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля, контроль состояния пациента и проведение стандартной поддерживающей терапии. Для выведения ламивудина возможно применение непрерывного гемодиализа, однако специальных исследований не проводилось.

Побочные эффекты:

Определение частоты побочных эффектов: очень часто – ≥10%; часто – ≥1%,<10%; иногда - ≥0.1%, 1%; редко - ≥0.01%, <0.1%; очень редко - <0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт и боли в животе, тошнота, рвота, диарея; очень часто – повышение АЛТ. Повышение уровней АЛТ чаще наблюдалось после лечения Зеффиксом, чем после приема плацебо. Следует отметить, однако, что в контролируемых клинических испытаниях, в которых участвовали пациенты с компенсированной функцией печени, между группами Зеффикса и группами плацебо не было существенных различий в частоте посттерапевтического клинически значимого повышения уровней АЛТ, сопровождавшегося повышением уровней билирубина и/или признаками печеночной недостаточности. Связь между этими проявлениями рецидива гепатита с лечением Зеффиксом или с предсуществующей ВИЧ-инфекцией не установлена.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – повышение КФК; очень редко – мышечные нарушения, включая миалгию и спазмы.
Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения.
Прочие: общее недомогание, утомляемость, головная боль, инфекции дыхательных путей.
У пациентов с ВИЧ-инфекцией наблюдались случаи развития панкреатита и периферической невропатии (или парестезии), однако связь этих осложнений с терапией ламивудином не доказана. Не было выявлено значительного различия в частоте этих осложнений в группах пациентов с хроническим гепатитом В, принимавших Зеффикс или плацебо.
У пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших комбинированную терапию аналогами нуклеозидов, отмечались случаи молочнокислого ацидоза, который обычно сопровождался выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени. Имеются отдельные сообщения о таких же побочных эффектах у пациентов с вирусным гепатитом В и печеночной недостаточностью, однако нет данных, подтверждающих связь этих осложнений с Зеффиксом.
Зеффикс хорошо переносится пациентами с хроническим гепатитом В.

Противопоказания:

I триместр беременности
Повышенная чувствительность к ламивудину и другим компонентам препарата

С осторожностью следует назначать Зеффикс при почечной недостаточности, панкреатите (в т.ч. в анамнезе), периферической невропатии, во II и III триместрах беременности, в периоде лактации и детям в возрасте до 2 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с другими препаратами, особенно с такими, основным механизмом выведения которых является активная почечная секреция через систему транспорта органических катионов (триметоприм). Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) повышает концентрацию ламивудина в плазме крови приблизительно на 40%. Ламивудин не изменяет фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола (при отсутствии почечной недостаточности нет необходимости в снижении дозы ламивудина). Другие препараты (например, ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином.

Препараты, которые выводятся преимущественно посредством активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.

При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное (на 28%) увеличение Cmax зидовудина в плазме, при этом AUC существенно не изменяется.

Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия Зеффикса с интерфероном альфа, а также с иммунодепрессантами (например, с циклоспорином А).

При одновременном назначении ламивудина и зальцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего (комбинация не рекомендуется).

Одновременный прием диданозина, пентамидина, сульфаниламидов и этанола повышает риск развития панкреатита.

Дапсон, диданозин, изониазид и ставудин повышают риск развития периферической невропатии.

Состав и свойства:

1 таб. ламивудин 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки: желтовато-коричневый материал для нанесения оболочки YS-1-17307-A (гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), макрогол 400, полисорбат 80).

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой желтовато-коричневого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с выгравированной надписью ‘GX GG5’ с одной стороны таблетки.

Фармакологическое действие:

Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата и служит субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК.

Ламивудина трифосфат не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК. Он также является слабым ингибитором α- и β-ДНК-полимераз млекопитающих. Ламивудина трифосфат не оказывает существенного влияния на содержание ДНК в клетках.

У ламивудина не было выявлено существенных токсических эффектов на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК. Ламивудин обладает очень слабой способностью снижать содержание митохондриальной ДНК, не включается в ее цепочку и не ингибирует γ-полимеразу.

Условия хранения:

Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Раствор для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года. После вскрытия флакона раствор можно использовать в течение 1 мес.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Ламивудин
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Зеффикс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ЗИ-ФАКТОР (ZI-FACTOR) azithromycin Представительство:ВЕРОФАРМ ОАО Владелец регистрационного удостоверения:ВЕРОФАРМ, ОАО код ATX: J01FA10

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета; содержимое капсул – смесь гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс. азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат, магния стеарат, поливинилпирролидон.

6 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внутренний слой белого или почти белого цвета.

1 таб. азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфата дигидрат, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон (повидон), полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон), магния стеарат.

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, поливинилпирролидон (повидон), тальк, твин-80 (полисорбат), краситель кислотный красный.

3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы макролидов – азалид

Регистрационные №№:

капс. 250 мг: 6 шт. – Р №002353/01-2003, 09.04.03
таб., покр. оболочкой, 500 мг: 3 шт. – ЛС-000525, 15.07.05

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия группы азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты активны.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);

– инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

– скарлатина;

– инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

– болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);

– заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Внутрь за 1 ч или через 2 ч после еды 1 раз/сут.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей – 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день – 10 мг/кг, затем 4 дня – по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг).

При лечении erythema migrans у детей доза – 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее – диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей – запоры, анорексия, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.

Прочие: повышенная утомляемость; у детей – конъюнктивит, зуд, крапивница.

Противопоказания

– печеночная недостаточность;

– почечная недостаточность;

– лактация (грудное вскармливание);

– детский возраст до 12 лет;

– аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT);

– выраженные нарушения функции печени или почек у детей;

– повышенная чувствительность к азитромицину или другим макролидам.

С осторожностью применяют препарат при беременности.

Беременность и лактация

При беременности азитромицин следует применять с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в средних дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина.

При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

При одновременном применении с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.

Линкозамиды ослабляют эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

Производитель:

Верофарм, ОАО, г. Москва, Российская Федерация

Описание препарата «Зи-фактор» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ.

Показания и дозировка:

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в составе комбинированной антиретровирусной терапии.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Раствор для приема внутрь рекомендуется назначать детям и пациентам, которым трудно проглатывать таблетки.

Рекомендуемые дозы:

Взрослые и подростки старше 12 лет — по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора 2 раза в сутки
Дети от 3 мес до 12 лет — по 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг/сут
Дети в возрасте до 3 мес — в настоящее время нет данных по применению у данной возрастной группы

Пациентам с нарушением функции почек специального подбора дозы не требуется.

При назначении людям пожилого возраста следует учитывать более высокую частоту случаев снижения функции печени, почек и сердца, наличие сопутствующих заболеваний и прием других ЛС.

Передозировка:

В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг.

Сообщений о неожиданных побочных реакциях не было.

Действие более высоких доз абакавира неизвестно.

Лечение: необходимо следить за состоянием пациента с целью выявления признаков интоксикации, при необходимости — поддерживающая терапия.

Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные эффекты:

Реакции гиперчувствительности (развивались у 4% пациентов, принимавших абакавир и в редких случаях приводили к летальному исходу) проявлялись симптомами, которые свидетельствовали о полиорганных/системных поражениях.

В большинстве случаев одним из проявлений синдрома гиперчувствительности являлась лихорадка и/или сыпь, однако реакции гиперчувствительности могут не сопровождаться этими симптомами.

Со стороны кожи: сыпь (обычно макулопапулезная или уртикарная).
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе; изъязвления слизистой оболочки полости рта.
Со стороны печени/поджелудочной железы: повышение показателей функциональных печеночных проб; нарушение функции печени.
Со стороны органов дыхания: одышка, боль в горле, кашель.
Разные: лихорадка, быстрая утомляемость, общее недомогание; отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия.
Со стороны нервной системы: головная боль; парестезия.
Гематологические: лимфопения.
Со стороны мышечно-скелетной системы: миалгия; миолиз (редко), артралгия, повышение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня креатинина, нарушение функции почек.
Другие побочные эффекты (большинство из них не требовали отмены препарата).
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: лихорадка, головная боль, сонливость, быстрая утомляемость, сыпь (не сопровождавшаяся системными проявлениями), снижение аппетита; имеются сообщения о развитии панкреатита (связь с приемом абакавира не установлена); редко — изменения лабораторных показателей.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к абакавиру или любому другому компоненту препарата.

При беременности применение препарата возможно только в случае если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (безопасность применения не установлена).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Назначать Зиаген может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Появление любых признаков реакций гиперчувствительности (могут развиваться на любом этапе лечения, но обычно проявляются в первые 6 нед лечения, в среднем через 11 дней) из-за их потенциальной опасности для жизни требует немедленного прекращения приема препарата.

У некоторых пациентов реакции гиперчувствительности первоначально расценивались как заболевания органов дыхания (пневмония, бронхит, фарингит), гриппоподобные заболевания, гастроэнтерит или реакции на другие ЛС.

Несвоевременная диагностика синдрома гиперчувствительности приводила к продолжению или возобновлению лечения абакавиром, что вызывало развитие еще более тяжелых реакций гиперчувствительности или летальный исход.

Поэтому при появлении симптомов этих заболеваний следует учитывать возможность развития реакций гиперчувствительности.

Если вероятность реакции гиперчувствительности не исключена, терапия Зиагеном не должна возобновляться.

Симптомы гиперчувствительности обычно исчезают после отмены препарата. Факторы риска, предрасполагающие к развитию реакций гиперчувствительности или определяющие их тяжесть, не установлены.

Возобновление терапии абакавиром после развития реакций гиперчувствительности приводит к быстрому (в течение несколько часов) возвращению симптомов.

Рецидив реакций гиперчувствительности может протекать более тяжело, чем первоначальный эпизод, и может сопровождаться угрожающей жизни артериальной гипотензией и летальным исходом.

В случае развития реакций гиперчувствительности на абакавир препарат должен быть отменен и его никогда нельзя назначать в последующем.

В случаях, когда у пациентов, временно прекративших прием Зиагена, диагноз гиперчувствительности не подтвержден (присутствует один симптом), рекомендуется оценить соотношение риска и возможного терапевтического эффекта возобновления терапии Зиагеном, в случае возобновления терапии Зиагеном следует проводить ее в соответствующем медицинском учреждении.

У ВИЧ-инфицированных пациентов (преимущественно женщин), принимавших антиретровирусные препараты из группы аналогов нуклеозидов в качестве монотерапии или в составе комплексной терапии, включающей абакавир, описаны редкие случаи молочно-кислого ацидоза и выраженной гепатомегалии с жировой дистрофией печени, в т.ч. с летальным исходом.

Следует соблюдать осторожность при лечении абакавиром, особенно при наличии у пациентов факторов риска развития заболеваний печени.

В случае появления клинических или лабораторных признаков молочно-кислого ацидоза или нарушения функции печени прием Зиагена следует прекратить.

Несмотря на прием Зиагена или других антиретровирусных препаратов, у пациентов могут развиваться инфекции, вызываемые условно-патогенными микроорганизмами, и другие осложнения ВИЧ-инфекции.

Поэтому пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, имеющих опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Пациентов следует проинформировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами, в т.ч. абакавиром, не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Абакавир не ингибирует метаболизм, связанный с изоферментами CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома Р450 и не усиливает печеночный метаболизм, поэтому вероятность взаимодействия с антиретровирусными ингибиторами протеаз и другими ЛС, которые метаболизируются с участием изоферментов системы цитохрома Р450, невелика. Клинически значимых взаимодействий между абакавиром, зидовудином и ламивудином не наблюдалось.

Этиловый спирт изменяет метаболизм абакавира — AUC абакавира увеличивается на 41% (клинического значения не имеет), абакавир не влияет на метаболизм этанола.

При совместном применении абакавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки и метадона Cmax абакавира снижалась на 35%, Tmax увеличивалось на 1 ч, показатель AUC не изменялся (данные клинического значения не имеют).

Абакавир увеличивает системный клиренс метадона на 22% (для большинства пациентов эти изменения не являются клинически значимыми, однако иногда может потребоваться коррекция дозы метадона.

Ретиноиды (например изотретиноин) инактивируются с помощью фермента алкогольдегидрогеназы, поэтому взаимодействие с абакавиром возможно (специальных исследований не проводилось).

Состав и свойства:

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл:

Абакавир (в виде абакавира сульфата) 300 мг
Вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; коллоидный безводный диоксид кремния
Opadry желтый

Раствор для приема внутрь 1 мл:

Абакавир (в виде абакавира сульфата) 20 мг
Вспомогательные вещества: сорбит; натрия сахарин; натрия цитрат; лимонная кислота; метилпарагидроксибензоат; пропиленгликоль; ароматизаторы с запахом банана и клубники; очищенная вода

Фармакологическое действие:

Обладает избирательным противовирусным действием по отношению к вирусу иммунодефицита человека типов 1 и 2 (ВИЧ−1 и ВИЧ−2), включая штаммы ВИЧ−1, резистентные к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину или невирапину. Исследования in vitro показали, что механизм действия абакавира заключается в ингибировании обратной транскриптазы ВИЧ, что приводит к обрыву цепи РНК и прекращению репликации вируса.

In vitro выявлен синергизм действия при комбинации абакавира с невирапином и зидовудином.

Абакавир обладает аддитивным действием в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином.

In vitro были выделены штаммы ВИЧ−1, резистентные к абакавиру.

Развитие резистентности связано с генотипическими изменениями в определенной кодонной области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ к абакавиру in vitro и in vivo развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения концентрации IC50 в 8 раз по сравнению с «диким» штаммом вируса, что может быть клинически значимым.

У штаммов, резистентных к абакавиру, возможно снижение чувствительности к ламивудину, залцитабину и/или диданозину, однако чувствительность к зидовудину и ставудину сохраняется.

Маловероятно развитие перекрестной резистентности между абакавиром и ингибиторами протеазы или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Неэффективность начальной терапии абакавиром, ламивудином и зидовудином обусловлена главным образом мутацией исключительно M184V, поэтому данная комбинация предпочтительнее как вторая линия выбора.

Форма выпуска:

Таблетки – в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 6 упаковок.

Раствор для приема внутрь – во флаконах по 240 мл, в комплекте с дозирующим шприцем и адаптером для шприца; в коробке 1 флакон.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности – 24 месяца.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Абакавир
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Зиаген» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Зивокс

О препарате:

Линезолид, синтетический антибактериальный препарат, относится к новому классу противомикробных средств, оксазолидинонам.

Показания и дозировка:

лечение инфекций, вызванных чувствительными анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, — нозокомиальная пневмония; внегоспитальная пневмония;
инфекции кожи и мягких тканей;
энтерококковые инфекции, включая вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и faecium.

Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

Внутрь или парентерально назначают 2 раза в сутки по 600 мг.

Клиренс линезолида выше у детей и снижается с возрастом. Фармакокинетика линезолида существенным образом не изменяется в группе пациентов в возрасте от 65 лет и старше. Отмечены некоторые фармакокинетические отличия у женщин, которые выражались в несколько меньшем объеме распределения, снижении клиренса приблизительно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме крови. Поскольку T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенным образом не отличается, необходимости в коррекции дозы препарата не возникает. У пациентов с умеренной, среднетяжелой или тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, поскольку нет зависимости между клиренсом креатинина и выведением препарата почками. Поскольку 30% дозы препарата выводится при гемодиализе в течение 3 ч, пациентам, получающим подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа. Фармакокинетика линезолида не изменяется у пациентов с умеренной или среднетяжелой печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетика линезолида не изучена, но ввиду того, что линезолид метаболизируется вследствие неферментативного процесса, функция печени не должна оказывать существенного влияния на метаболизм препарата.

Передозировка:

О случаях передозировки линезолида не сообщалось. Проводят симптоматическое лечение на фоне мероприятий, направленных на поддержание уровня клубочковой фильтрации. При гемодиализе выводится приблизительно 30% дозы линезолида.

Побочные эффекты:

Боль, спазмы в животе, метеоризм, отклонение гематологических показателей и показателей функции печени, диарея, головная боль, кандидамикоз, тошнота, искажение вкуса, рвота, преходящая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и панцитопения, кандидоз.

Нейропатия (периферическая, зрительного нерва) изредка наблюдалась при применении линезолида, особенно при превышении максимальной рекомендуемой продолжительности лечения — 28 дней.

При послерегистрационном применении препарата отмечались следующие побочные эффекты:

со стороны системы крови — обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения;
со стороны органа зрения — иногда сообщалось о прогрессировании нейропатии зрительного нерва вплоть до развития слепоты (преимущественно отмечалось при превышении максимальной рекомендуемой продолжительности лечения в 28 дней);
со стороны иммунной системы — анафилаксия;
со стороны метаболизма — лактатный ацидоз;
со стороны нервной системы — периферическая нейропатия, судороги;
со стороны кожи и подкожной клетчатки — сыпь, ангионевротический отек, очень редко — синдром Стивенса — Джонсона;
со стороны ЖКТ — изменение цвета языка, единичные случаи поверхностного изменения цвета зубов (налет может быть устранен при профессиональной стоматологической чистке).

Противопоказания:

Известная гиперчувствительность к линезолиду или любому другому компоненту препарата.
Зивокс не должен применяться у пациентов, принимающих лекарственные препараты, которые подавляют моноаминоксидазу А и В (например фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид) или на протяжении 2 нед после приема таких препаратов. За исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга АД.
Зивокс не следует назначать пациентам с такими сопутствующими клиническими состояниями или сопутствующим приемом следующих препаратов: неконтролируемая АГ, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективные расстройства, острые эпизоды головокружения.

Адекватные и контролируемые исследования препарата Зивокс у беременных не проводили. Зивокс следует применять в период беременности лишь по абсолютным показаниям, то есть когда потенциальная польза терапии препаратом превышает потенциальный риск. Неизвестно, проникает ли линезолид в грудное молоко, поэтому следует проявлять особую осторожность при применении препарата в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов может вызвать умеренное усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Рекомендуется снизить начальные дозы адренергических препаратов, таких как допамин (или его агонисты) и в дальнейшем осуществлять титрование дозы.

Зивокс р-р для инфузий совместим с такими р-рами: 5% р-ром декстрозы, 0,9% р-ром хлорида натрия, р-ром Рингера лактатным для инъекций. Не следует вводить дополнительные компоненты в р-р линезолида для инфузий. Если линезолид назначается одновременно с другими лекарственными средствами, каждый препарат должен вводиться раздельно в соответствии с режимом дозирования и способом введения. Зивокс в р-ре для инфузий химически несовместим с такими препаратами: амфотерицин В, хлорпромазина гидрохлорид, диазепам, пентамидина изотионат, фенитоин натрия, эритромицина лактобионат, триметоприм/сульфаметоксазол. Кроме того, р-р химически несовместим с цефтриаксоном натрия.

Состав и свойства:

Линезолид.

Форма выпуска:

Таблетки п/плен. оболочкой 600 мг, № 10.

Раствор инф. 2 мг/мл с-ма для в/в введ. 300 мл, № 1.

Фармакологическое действие:

Данный препарат – синтетическое противомикробное средство группы оксазолидинонов. Активен in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях: связывается с бактериальными рибосомами и препятствует образованию функционального инициирующего комплекса 70S (важного компонента процесса трансляции). Постантибиотический эффект линезолида in vitro для Staphylococcus aureus составлял приблизительно 2 ч. На экспериментальных моделях у животных постантибиотический эффект in vivo равнялся 3,6 и 3,9 ч для Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae соответственно.

К линезолиду чувствительны следующие микроорганизмы:грамположительные аэробы — Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептидрезистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептидрезистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с умеренной чувствительностью к пенициллину и пенициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pyogenes, стрептококки группы Viridans, стрептококки группы С;грамотрицательные аэробы — Pasteurella canis, Pasteurella multocida;грамположительные анаэробы — Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.;грамотрицательные анаэробы — Bacteroides fragilis, Prevotella spp.;другие — Chlamydia pneumoniae. Умеренно чувствительные микроорганизмы: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. Резистентные микроорганизмы: Neisseria spp., Pseudomonas spp.

Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия антимикробных препаратов других классов (например аминогликозидов, β-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифамицинов, стрептограминов, тетрациклинов и хлорамфеникола). Поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен относительно патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1·10–9–1·10–11. Зивокс содержит биологически активный (s)-линезолид, который метаболизируется в организме с образованием неактивных производных.

Условия хранения:

При температуре 15–25 °С. Р–р хранят в упаковке из фольги и картонной коробке. После вскрытия пакета содержимое использовать немедленно.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Линезолид
Производитель:

Пфайзер Инк., США
Фарм. группа:

Антибиотики других групп

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J01

Антибактериальные средства для системного использования
J01X

Прочие противомикробные средства
J01XX

Прочие антибактериальные средства
J01XX08

Линезолид

Описание препарата «Зивокс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5.

Показания и дозировка:

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Рекомендуемая доза составляет 100 мг. При необходимости, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 200 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.

Передозировка:

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — ≥10%; часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%.

Со стороны ССС: очень часто — приливы крови к лицу.
Со стороны ЦНС: иногда — головокружение, ригидность мышц шеи, парестезия.
Со стороны органа зрения: часто — покраснение глаз; иногда — затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение.
Со стороны кожи: иногда — отек век, лица, крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, дискомфорт в области живота; иногда — тошнота, зубная боль, запор, гастрит.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; иногда — одышка, сухость в носу.
Со стороны опорно-двигательной системы: иногда — периартрит.
Организм в целом: часто — головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара; иногда — боль в груди, боль в животе, усталость, жажда.

В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.

Противопоказания:

Одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

С осторожностью следует назначать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.), артериальной гипотензией (АД < 90/50 мм рт.ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.

С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.

При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 мм рт.ст.

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Cmax уденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0.8 раза (85%), соответственно.

Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Дексаметазон, рифампицин и противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому при совместном применении уменьшается эффективность уденафила.

В экспериментальных исследованиях при сочетанном введении уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2.5 мг/кг однократно в/в) не наблюдалось какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное клиническое применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при необходимости одновременного применения оба препарата следует назначать в минимальных эффективных дозах.

Состав и свойства:

Уденафил 100 мг.

Вспомогательные вещества:лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, тальк, магния стеарат.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Уденафил
Производитель:

ОАО Валента Фарм

Описание препарата «Зидена» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Показания и дозировка

Показання препарату Зидо-Н:

Лікування ВІЛ-інфекції у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.
Для профілактики передачі ВІЛ від матері плоду.

Пероральна доза Зидо-Н, що рекомендується для дорослих і дітей старше 12 років, дорівнює 600 мг/день у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.

Режим дозування, що рекомендується для застосування вагітним (більше 14 тижнів вагітності) є таким: 100 мг перорально 5 разів на день до початку пологів.

Дітям до 12 років призначають зидовудин у вигляді інших лікарських форм.

Передозировка

Описані поодинокі випадки гострого передозування зидовудину у дітей і дорослих при застосуванні майже 50 г зидовудину. Постійними ознаками були лише: нудота і блювання, в одному випадку спостерігалися великі судомні напади. Гематологічні зміни були короткотривалими і нетяжкими.

Лікування. Рекомендується контролювати стан пацієнта для своєчасного виявлення ознак інтоксикації і проводити стандартну підтримуючу терапію.

Зидовудин не виділяється з крові у достатній кількості при перитонеальному діалізі або гемодіалізі, тому застосування діалізу при передозуванні недоцільне.

Побочные эффекты

Побічна дія препарату Зидо-Н:

З боку системи кровотворення: анемія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія з гіпоплазією кісткового мозку.

З боку системи травлення: нудота, блювання, відсутність апетиту, біль у животі, діарея, гепатомегалія, жирова дистрофія печінки, підвищення рівня білірубіну та печінкових трансаміназ.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, безсоння, сонливість, слабкість, в'ялість, тривожність, депресія, судоми.

З боку сечовидільної системи: збільшення частоти сечовипускання.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Інші: збільшення потовиділення, міалгія, міопатія, пігментація нігтів, біль у грудях, задишка.

Противопоказания

Протипоказання препарату Зидо-Н:

Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкий ступінь нейтропенії (кількість нейтрофілів менше 0,75 х 10⁹ /л) або анемії (рівень гемоглобіну менше 7,5 г/дл або 4,65 ммоль/л), тяжка форма печінкової недостатності, збільшення рівня активності трансаміназ і рівня креатиніну в сироватці крові більше ніж в 3 рази порівняно з верхнею межею норми. Міопатія, жирова дистрофія печінки, період годування груддю. Дитячий вік до 12 років.

Особливості застосування

Зидо-Н 300 також показаний для профілактики передачі ВІЛ від матері плоду як частина режиму, що включає початок перорального прийому зидовудину між 14-м і 34-м тижнем вагітності, внутрішньовенне введення зидовудину під час пологів і введення сиропу зидовудину немовлятам після народження.

Зидовудин проникає крізь плаценту. Застосування препарату ВІЛ-інфікованими вагітними достовірно знижує ризик інфікування дитини.

ВІЛ-інфікованим жінкам не рекомендується годування груддю з метою уникнення передачі вірусу дитині через грудне молоко. Препарат проникає у грудне молоко і досягає концентрації, близької до сироваткового рівня, тому при лікуванні Зидо-Н 300 матері також не повинні годувати дітей грудним молоком.

З особливою обережністю препарат призначають хворим на анемію і мієлосупресію, при печінковій і нирковій недостатності, а також пацієнтам літнього віку. У таких випадках необхідна корекція режиму дозування залежно від динаміки концентрації препарату в крові. Лікування Зидо-Н 300 треба негайно припинити у разі швидкого підвищення рівня амінотрансфераз, прогресування гепатомегалії або метаболічного чи лактатного ацидозу невідомої етіології. Пацієнтів, які приймають Зидо-Н 300, треба попереджати про можливість виникнення реакцій, що можуть негативно вплинути на здатність керувати автотранспортом і механізмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаємодія препарату Зидо-Н з іншими лікарськими засобами:

Антиретровірусні препарати.

Необхідно уникати супутнього використання Зидо-Н 300 зі ставудином, зважаючи на дані іп vitro про їх антагоністичні взаємини.

Деякі нуклеозидні аналоги, що ушкоджують реплікацію ДНК, такі як рибавірин, мають антагоністичний вплив на антивірусну активність зидовудину іn vitro стосовно ВІЛ, тому необхідно уникати супутнього застосування цих препаратів.

Доксорубіцин.

Необхідно уникати супутнього застосування Зидо-Н 300 з доксорубіцином, зважаючи на дані іп vitro про їх антагонізм.

Перехресна токсичність.

Спільне введення ганцикловіру, альфа-інтерферону, а також інших супресорів кісткового мозку чи цитотоксичних агентів може збільшувати гематологічну токсичність зидовудину. Використання Зидо-Н 300 у комбінації з ганцикловіром чи α-інтерфероном у пацієнтів з прогресуючим захворюванням ВІЛ збільшує ризик токсичних проявів з боку крові. Тому у пацієнтів, що одержують будь-яку комбінацію цих препаратів, необхідно контролювати гематологічні показники, що свідчить про недоцільність їх одночасного застосування. При спільному застосуванні Зидо-Н 300 з препаратами, що мають цитотоксичні властивості чи впливають на кількість еритроцитів/лейкоцитів (наприклад з дапсоном, флуцитозином, вінкристином, вінбластином чи адріаміцином), може збільшуватися ризик токсичних проявів з боку крові.

Ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, ізопринозин і деякі інші препарати можуть змінювати метаболізм зидовудину конкурентним інгібуванням утворення його глюкуроніду або безпосереднім пригніченням метаболізму зидовудину мікросомальними ферментами печінки. Інгібітори цитохрому Р₄₅₀ (циметидин та ін.) підвищують концентрацію зидовудину в плазмі. Препарати з нефротоксичною дією, які пригнічують функцію кісткового мозку (амфотерицин В, ганцикловір, вінкристин, вінбластин), збільшують ризик токсичної дії зидовудину.

Пробенецид може збільшувати концентрацію зидовудину шляхом пригнічення глюкуронізації чи зниження ниркової екскреції зидовудину.

Фенітоїн. У пацієнтів, які приймають Зидо-Н 300, спостерігається зниження кліренсу зидовудину при введенні фенітоїну.

Метадон підвищує рівень зидовудину в плазмі крові на 30-40 %.

Спільне застосування флуконазолу і Зидо-Н 300 впливає на кліренс і метаболізм зидовудину.

Атовакон. Наявність клінічно значущої взаємодії не спостерігається.

Вальпроєва кислота збільшує біодоступність зидовудину за допомогою інгібування першої фази його метаболізму в печінці.

Деякі препарати, такі як триметоприм, сульфаметоксазол, піриметамін і ацикловір, можуть бути застосовані для лікування і профілактики інфекцій, спричинених умовними патогенами, тому що збільшення токсичності при обмеженій терапії цими препаратами відсутнє.

Состав и свойства

1 таблетка містить зидовудину 300 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію крохмалю гліколят, Ораdгу Y-1-7000 білий.

Форма выпуска: Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка. Зидовудин є синтетичним нуклеозидним аналогом природного нуклеозиду – тимідину, в якому 3-окси-ОН-група заміщена на азидо-(-N₂)-групу. Всередині клітини зидовудин перетворюється на активний метаболіт – зидовудин 5'-трифосфат (АzТР), з подальшою дією на клітинні ферменти. Зидовудин 5'-трифосфат інгібує активність зворотної транскриптази ВІЛ шляхом конкуренції за природний субстрат, дезокситимідин 5'-трифосфат (ТТФ) і включення у вірусну ДНК. Відсутність 3'-ОН -групи у включеному нуклеозидному аналозі запобігає утворенню 5'-3'-фосфодіефірного зв'язку, важливого для елонгації ланцюга ДНК, і, отже, при цьому інгібується репродукція вірусу. Активний метаболіт АzТР є також слабким інгібітором клітинної ДНК-полімерази альфа і мітохондріальної полімерази гама і може включатись у ДНК клітин у культурі.

Фармакокінетика. Фармакокінетичні властивості зидовудину наведені нижче в таблиці.

Фармакокінетичні параметри зидовудину в дорослих пацієнтів у стані голодування

*Параметр*	*Середнє ± стандартне відхилення (за винятком, де відмічено)*
Біодоступність при пероральному застосуванні, %	64±10
Об'єм розподілу, л/кг	1,6 ±0,6
Зв'язування з білками плазми, %	< 38
СМР (спинномозкова рідина) /плазма*	0,6 (0,04 – 2,62)
Загальний кліренс, л/год/кг	1,6 ±0,6
Нирковий кліренс, л/год/кг	0,34 ±0,05
Період напіввиведення, год	Від 0,5 до 3

Після перорального прийому швидко і майже повністю всмоктується із травного тракту. Проникає крізь ГЕБ, плаценту. Зв'язування з білками плазми – 30 – 38%. Метаболізується у печінці. Період напіввиведення після перорального прийому та внутрішньовенного введення – 1 год. Виводиться із сечею: 14-18% – у незміненому вигляді, 60 – 74% – у вигляді метаболітів.

Условия хранения:

Зберігати Зидо-Н слід у недоступному для дітей місці при температурі 15 – 30°С.

Термін придатності – 2 роки.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Зидовудин
Производитель:

Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Противовирусные лекарственные средства

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J05

Противовирусные препараты для системного применения
J05A

Противовирусные средства прямого действия
J05AF

Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы
J05AF01

Зидовудин

Описание препарата «Зидо-Н» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Зидолам – противовирусное лекарственное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Зидолам:

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей старше 12 лет с прогрессирующим иммунодефицитом.

Препарат принимают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет Зидолам назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Передозировка

В случае передозировки препаратом Зидолам следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.Специфического антидота нет.

Побочные эффекты

При применении препарата Зидолам возможны головная боль, недомогание, утомляемость, а также тошнота, рвота, понос, анорексия, озноб и лихорадка, нейропатия, бессонница, головокружение, симптомы и признаки повреждения слизистой оболочки носа, кашель, боль в костях и мышцах, нейтропения , сыпь, алопеция, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Зидолам, тяжелая степень нейтропении (количество нейтрофилов менее 0,75 · 10 ⁹ / л) или анемии (уровень гемоглобина менее 7,5 г / дл или 4,65 ммоль / л), периферическая нейропатия, нарушение функции почек ( с клиренсом креатинина 50 мл / мин и ниже), беременность, период кормления грудью, возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Поскольку Зидолам содержит ламивудин и зидовудин, он может вступать во взаимодействия, характерные для каждого компонента.

При одновременном применении таблеток Зидолам и нефротоксических или миелосупрессивных препаратов (например системное введение пентамидина, дапсона, пириметамину, ко-тримоксазола, амфотерицина В, флуцитозина, ганцикловира, интерферона, винкристина, винбластина и доксорубицина) необходимо тщательно контролировать функцию почек и гематологические показатели и при необходимости снижать дозу.

Необходимо контролировать концентрацию фенитоина в крови пациентов, которые одновременно с ним применяют таблетки Зидолам.

Ацетилсалициловая кислота, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, изопринозин и некоторые другие препараты могут изменять метаболизм зидовудина конкурентным ингибированием образования его глюкуронида или непосредственным угнетением метаболизма зидовудина микросомальными ферментами печени.Пробенецид может увеличивать концентрацию зидовудина путем угнетения глюкуронизации и / или снижения почечной экскреции зидовудина.

Совместное введение флуконазола и зидовудина влияет на клиренс и метаболизм зидовудина.

Вальпроевая кислота увеличивает биодоступность зидовудина путем ингибирования первой фазы его метаболизма в печени. По соответствующим пациентами необходимо осуществлять наблюдение с целью выявления возможного увеличения частоты связанных с зидовудином побочных эффектов.

Некоторые аналоги нуклеозидов могут влиять на количество или функцию эритроцитов / лейкоцитов, потенциальную токсическое действие зидовудина на клетки крови, а также на репликацию ДНК.Рибавирин обладает антагонистическим действием на антивирусную активность зидовудина иn vitro в отношении ВИЧ.

Такие препараты, как триметоприм, сульфаметоксазол, пириметамин и ацикловир, могут быть применены для лечения и профилактики инфекций, вызванных условными патогенами, так как при ограниченном терапии этими препаратами токсичность не увеличивается.

Пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением врача при применении препарата Зидолам. Они должны быть осведомлены о том, что применение препарата Зидолам не снижает риск передачи ВИЧ другим лицам при половом контакте или заражения через кровь.

Состав и свойства

1 таблетка содержит зидовудина 300 мг, ламивудина 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят, Ораdгу Y-1-7000 белый.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика препарата Зидолам. Ламивудин и зидовудин имеют синергическое ингибирующее действие на репликацию вирусов иммунодефицита человека – ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Оба активные ингредиенты препарата постепенно превращаются в клетке на трифосфаты. Ламивудин трифосфат и зидовудин трифосфат являются селективными конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека. Клинически доказано, что такая комбинация предотвращает развитие резистенстности к зидовудина у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию.

Применение комбинации «ламивудин + зидовудин» приводит к увеличенному эффекта по сравнению с комбинацией «зидовудин + диданозин» или «зидовудин + залцитабином». Дополнительный эффект комбинации «ламивудин + зидовудин» заключается в ее хорошей переносимости. Комбинация приводит также к субоптимального угнетения репродукции вируса и снижение его концентрации.

Фармакокинетика. Ламивудин и зидовудин хорошо всасываются из пищеварительного тракта, при этом биодоступность ламивудина у взрослых составляет 80 – 85%, зидовудина – 60 – 70%.

Максимальные концентрации ламивудина и зидовудина в плазме крови достигается через 0,5 -2 часа и 0,25 – 2 ч и составляет 1,3 – 1,8 мг / моль и 1,5 – 2,2 мг / моль соответственно.

Распределение. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин характеризуется линейной фармакокинетикой и ограничено связывается с альбуминами плазмы (in vitro менее 36%).

Степень связывания зидовудина с белками плазмы составляет 34 – 38%.

Ламивудин и зидовудин проникают в ЦНС и спинномозговую жидкость.

Через 2-4 ч после приема внутрь соотношение между концентрацией ламивудина и зидовудина в ликворе и в плазме крови составляют в среднем 0,12 и 0,5 соответственно.

Метаболизм. Основным метаболитом зидовудина в плазме и моче является 5-глюкуронид.

Исследования in vitro показали, что ламивудин в клетках фосфорилируется до активного метаболита 5-трифосфата.

Вывод. Ламивудин выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде. Период полувыведения ламивудина из клеток составляет 10,5 – 15,5 ч.

Период полувыведения зидовудина составляет примерно 1,1 ч. Примерно 50 – 80% зидовудина выводится почками в виде 5-глюкуронида. Зидовудин выводится с грудным молоком.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью концентрации зидовудина в плазме повышены. При печеночной недостаточности возможна кумуляция зидовудина вследствие замедления его связывания глюкуроновой кислотой.

Условия хранения: Хранить Зидолам следует в недоступном для детей месте при температуре 15 – 30 ° С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Зидовудин
Производитель:

Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Противовирусные лекарственные средства

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J05

Противовирусные препараты для системного применения
J05A

Противовирусные средства прямого действия
J05AF

Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы
J05AF01

Зидовудин

Описание препарата «Зидолам» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Зидолам-Н – комбінований препарат, який містить ламівудин, зидовудин і невірапін. Противірусний препарат.

Показания и дозировка

Показання препарату Зидолам-Н:

Лікування ВІЛ-інфекцій.
Препарат застосовується у дорослих і дітей віком від 12 років з прогресуючим імунодефіцитом, у яких стабілізувався стан при прийомі невірапіну в дозі 200 мг 2 рази на день і в яких виражена адекватна переносимість невірапіну.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньо. Дорослим і дітям віком від 12 років Зидолам-Н призначають по 1 таблетці 2 рази на добу. Зидолам-Н можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Препарат повинен призначати лікар, який має досвід лікування хворих на ВІЛ-інфекцію.

Передозировка

Існують дані про випадки передозування препарату Зидолам-Н в добовій дозі, еквівалентній 800–1800 мг невірапіну на добу, з тривалістю лікування до 15 днів. У пацієнтів при цьому спостерігалися набряк, вузликувата еритема, втомлюваність, гарячка, головний біль, безсоння, нудота, утворення інфільтратів у легенях, висипи, запаморочення, блювання і втрата маси тіла. Після відміни препарату відзначено зворотний розвиток усіх симптомів. Антидот невідомий. В разі передозування за пацієнтом потрібно спостерігати з метою виявлення токсичних змін і при необхідності проводити стандартну підтримуючу терапію. Може бути застосований постійний гемодіаліз.

Особливості застосування. Таблетки «Зидолам-Н» – препарат з фіксованими дозами діючих речовин. Його не рекомендується призначати пацієнтам, які потребують корекції доз, наприклад при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв.), при масі тіла менше 50 кг.

Перші 8 тижнів лікування є критичним періодом, що потребує ретельного нагляду за пацієнтами для швидкого виявлення можливих тяжких шкірних реакцій, які становлять загрозу для життя, вираженого гепатиту або печінкової недостатності. При застосуванні таблеток «Зидолам-Н» можливо виникнення у хворих тяжких, небезпечних для життя, а іноді смертельних реакцій. Серед них спостерігалися синдром Стівенса-Джонсона, токсичний некроліз епідермісу та прояви гіперчутливості з висипаннями на шкірі та загальними проявами, а також порушення з боку внутрішніх органів. При виникненні у пацієнтів ознак або симптомів виражених реакцій шкіри або гіперчутливості, у тому числі (список невичерпний) виражених висипань на шкірі або висипань з пропасницею, пухирців, уражень слизової оболонки ротової порожнини, кон’юнктивіту, набряку обличчя, болю у м’язах і суглобах, загального нездужання та/або виражених порушень функції печінки препарат треба негайно відмінити.

У пацієнтів з панкреатитом в анамнезі або за наявності інших значущих факторів ризику розвитку панкреатиту застосовувати таблетки «Зидолам-Н» необхідно дуже обережно та лише за відсутності задовільної альтернативної терапії. Застосування препарату необхідно негайно припинити при виникненні клінічних ознак, симптомів або при зміні лабораторних показників, що вказують на панкреатит.

Пацієнти з порушеннями функції кісткового мозку (кількість гранулоцитів не перевищує 1000 клітин в 1 мм³ або рівень гемоглобіну не перевищує 9,5 г/дл) Зидолам-Н повинні застосовувати під постійним наглядом лікаря. Прийом препарату не зменшує ризику передачі ВІЛ-1 при статевому контакті.

При виникненні сонливості пацієнтам, які приймають Зидолам-Н, слід відмовитися від керування автомобілем і машинним обладнанням.

Побочные эффекты

Побічна дія препарату Зидолам-Н.

При застосуванні препарату можливі головний біль, нездужання, стомлюваність, а також нудота, блювання, пронос, біль і спазми у животі, анорексія, озноб і пропасниця, нейропатія, безсоння, запаморочення, симптоми та ознаки ушкодження слизової оболонки носа, кашель, біль у кістках і м’язах.

Можливий макулопапульозний еритематозний шкірний висип, який супроводжується свербежем або без нього. Повідомлялося про випадки панкреатиту і периферичної нейропатії. Можливі тяжка нейтропенія, лейкопенія, анемія. Спостерігались анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Подальші побічні реакції відзначалися також при лікуванні, однак виявити їхній взаємозв’язок з прийомом препарату важко, особливо у випадках з тяжкими загостреннями на фоні розвинутої стадії захворювання, такими як міопатія, панцитопенія з гіпоплазією кісткового мозку та ізольованою тромбоцитопенією, ацидоз з відсутністю гіпоксемії, захворювання печінки.

Противопоказания

Зидолам-Н протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до будь-якого інгредієнта препарату, пацієнтам з кліренсом креатиніну < 50 мл/хв., анемії (рівень гемоглобіну менше 7,5 г/дл або 4,65 ммоль/л), периферична нейропатія, порушення функції нирок (з кліренсом креатиніну 50 мл/хв. та нижче), виражена анемія, міопатія, жирова дистрофія печінки, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 12 років.

Зидолам-Н протипоказаний пацієнтам, які тільки розпочали приймати невірапін і їхній стан не є стабілізованим для прийому невірапіну 200 мг 2 рази на добу.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Оскільки Зидолам-Н містить ламівудин, зидовудин і невірапін, він може вступати у взаємодії, характерні для кожного його компонента.

При одночасному застосуванні таблеток «Зидолам-Н» та нефротоксичних або мієлосупресивних препаратів (наприклад системне введення пентамідину, фоскарнету, дапсону, піриметаміну, ко-тримоксазолу, амфотерицину B, флуцитозину, ганцикловіру, інтерферону, вінкристину, вінбластину та доксорубіцину) необхідно ретельно контролювати функцію нирок та гематологічні показники і у разі необхідності знижувати дозу.

Необхідно контролювати концентрації фенітоїну в крові пацієнтів, які одночасно з ним застосовують Зидолам-Н.

Пробенецид може збільшувати концентрацію зидовудину шляхом пригнічення глюкуронідації і/чи зниження ниркової екскреції зидовудину.

Флуконазол: спільне введення флуконазолу і зидовудину впливає на кліренс і метаболізм зидовудину.

Вальпроєва кислота збільшує біодоступність зидовудину шляхом інгібування першої фази його метаболізму в печінці. За відповідними пацієнтами необхідно здійснювати спостереження з метою виявлення можливого збільшення частоти пов'язаних із зидовудином побічних ефектів.

Деякі аналоги нуклеозидів можуть впливати на кількість або функцію еритроцитів/лейкоцитів, на потенційну токсичну дію зидовудину на клітини крові, а також на реплікацію ДНК. Рибавірин має антагоністичну дію на антивірусну активність зидовудину іn vіtro стосовно ВІЛ.

Такі препарати, як триметоприм, сульфаметоксазол, піриметамін і ацикловір, можуть бути застосовані для лікування і профілактики інфекцій, викликаних умовними патогенами, оскільки при обмеженій терапії цими препаратами токсичність не збільшується.

Состав и свойства

1 таблетка містить ламівудину 150 мг, зидовудину 300 мг і невірапіну 200 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна порошок, крохмаль, натрію кроскармелоза, полівінілпіролідон К-30, вода очищена, магнію стеарат, кремній колоїдний безводний, кросповідон, опадрай Y-1-7000 білий.

Форма выпуска: Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка. Зидолам-Н – комбінований препарат, який містить ламівудин, зидовудин і невірапін.

Ламівудин і зидовудин мають синергічну інгібуючу дію на реплікацію вірусів імунодефіциту людини – ВІЛ-1 і ВІЛ-2. Обидва активні інгредієнти препарату поступово перетворюються в клітині на трифосфати. Ламівудин-трифосфат і зидовудин-трифосфат є селективними конкурентними інгібіторами зворотної транскриптази вірусу імунодефіциту людини. Головним механізмом антивірусної активності є втручання у вигляді монофосфату в ланцюг вірусної ДНК, результатом чого буде припинення її реплікації. Клінічно доведено, що така комбінація запобігає розвитку резистентності до зидовудину у пацієнтів, які раніше не отримували антиретровірусну терапію.

Невірапін, що входить до складу Зидоламу-Н, є ненуклеозидним інгібітором зворотної транскриптази ВІЛ-1. Безпосередньо зв’язується зі зворотною транскриптазою і блокує РНК- і ДНК-залежні реакції ДНК-полімерази, порушуючи каталітичний центр ферменту. Дія невірапіну не є конкурентною відносно нуклеозидів і трифосфатів нуклеозидів.

Фармакокінетика. Ламівудин і зидовудин добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, при цьому біодоступність ламівудину у дорослих становить 80–85%, зидовудину – 60–70%.

Максимальні концентрації ламівудину та зидовудину в плазмі досягаються через 0,5 – 2 год. та 0,25 – 2 год. і становлять 1,3 – 1,8 мг/мл та 1,5 – 2,2 мг/мл відповідно.

Розподіл. У терапевтичному діапазоні доз ламівудин характеризується лінійною фармакокінетикою та обмежено зв’язується з альбумінами плазми (in vitro менше 36%). Ступінь зв’язування зидовудину з білками плазми становить 34–38%.

Ламівудин і зидовудин проникають у ЦНС та спинномозкову рідину.

Через 2 – 4 год. після застосування внутрішньо співвідношення між концентрацією ламівудину та зидовудину у лікворі та у плазмі крові становлять у середньому 0,12 та 0,5 відповідно.

Невірапін, що входить до складу препарату, швидко абсорбується (більше 90 %).

Невірапін є ліофільною речовиною і практично не іонізується при фізіологічному значенні рН, добре розподіляється в тканинах людини, проникає через плацентарний бар’єр і виводиться з грудним молоком.

Метаболізм. Основним метаболітом зидовудину в плазмі та сечі є 5-глюкуронід.

Дослідження in vitro показали, що ламівудин у клітинах фосфорилюється до активного метаболіту 5-трифосфату.

Невірапін біотрансформується за допомогою печінкових мікросомальних ферментів системи цитохрому Р₄₅₀, переважно ізоферментами СYP3A, з утворенням декількох гідроксильованих метаболітів.

Виведення. Ламівудин виводиться з організму переважно нирками у незмінному стані. Період напіввиведення ламівудину з клітин становить 10,5 – 15,5 год.

Період напіввиведення зидовудину становить приблизно 1,1 год. Приблизно 50–80% зидовудину виводиться нирками у вигляді 5-глюкуроніду. Зидовудин виводиться з грудним молоком.

Невірапін виводиться нирками (приблизно 80%) у вигляді кон’югованих з глюкуроновою кислотою метаболітів, у незначних кількостях – у незмінному стані.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю концентрації зидовудину у плазмі підвищені.

При печінковій недостатності можлива кумуляція зидовудину внаслідок уповільнення його зв’язування глюкуроновою кислотою.

Условия хранения: Зберігати Зидолам-Н слід у щільно закритому контейнері, в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25⁰С. Термін придатності – 2 роки.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Ламивудин
Производитель:

Гетеро Драгс Лимитед, Индия
Фарм. группа:

Противовирусные лекарственные средства

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J05

Противовирусные препараты для системного применения
J05A

Противовирусные средства прямого действия
J05AF

Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы
J05AF05

Ламивудин

Описание препарата «Зидолам-Н» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Форма выпуска, состав и упаковка

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Форма выпуска, состав и упаковка

Клинико-фармакологическая группа:

Регистрационные №№:

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Торговое название

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка