Инструкции к лекарствам - Piluli.info

О препарате:

Эстролет – противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Показания и дозировка:

Показания к применению препарата Эстролет:

Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузальном периоде, в качестве адъювантной терапии.
Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет. 
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (терапия первой линии). 
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузальном периоде (естественном или вызванном искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Эстролет следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза препарата Эстролет® составляет 2,5 мг (1 таблетка) один раз в сутки, ежедневно, длительно. В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Эстролет® следует прекратить. У пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата Эстролет® не требуется. При печеночной или почечной (клиренс креатинина ≥10 мл/мин) недостаточности коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелой печеночной недостаточности (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением

Передозировка:

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки препаратом Эстролет. Какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Побочные эффекты:

Побочные реакции препарата Эстролет, как правило, слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов. Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – более 10%; часто – более 1 и менее 10%; нечасто – более 0,1 и менее 1%; редко – более 0,01 и менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны системы пищеварения: часто – тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; нечасто – боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)); очень редко – гепатит.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, депрессия; нечасто – тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения, синдром запястного канала.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления (АД), ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, тромбоэмболия; редко – эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, кашель. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); нечасто – кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (мультиформная эритема).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто – артралгия; часто – боли в костях, миалгия, остеопороз, переломы костей; нечасто – артрит; частота не известна – синдром щелкающего пальца.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
Прочие: очень часто – приступообразные ощущения жара («приливы»), часто – повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолистеринемия, повышение аппетита, анорексия; нечасто – снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах

Противопоказания:

Противопоказания препарата Эстролет:

Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата. 
Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода. 
Беременность, период грудного вскармливания. 
Возраст до 18 лет.

С осторожностью: 

Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) 
Одновременное применение летрозола с препаратами, обладающими низким терапевтическим индексом.  Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактазная мальабсорбция (так как в лекарственной форме содержится лактоза).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Эстролет противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Лекарственное взаимодействие препарата Эстролет: При одновременном применении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется. Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 – CYP2A6 и CYP2C19 (последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Состав и свойства:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество Летрозол 2,5 мг. Вспомогательные вещества: Алюмометасиликат магния 10 мг, Кроскармеллоза натрия 3 мг, Кремния диоксид коллоидный 3 мг, Магния стеарат 0,5 мг, Лудипресс. Оболочка: Опадрай II желтый 85F32733 (спирт поливиниловый – 35,0 – 49,00 %, тальк – 9,80 – 25,00 %, макрогол 3350 – 7,35 – 35,20 %, титана диоксид и железа оксид желтый – 15,15 – 30,00 %).Форма выпуска: Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой. По 1, 3, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 10, 30, 60, 90 или 100 таблеток во флаконах полимерных, укупоренных пластмассовыми крышками. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку

Фармакологическое действие:

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

ООО Натива, Россия

Описание препарата «Эстролет» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ЭСТРОФЕМ® 2 мг (ESTROFEM® 2 mg) estradiol Представительство:НОВО НОРДИСК АО Владелец регистрационного удостоверения:NOVO NORDISK, A/S код ATX: G03CA03

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. 17β-эстрадиол 2 мг

28 шт. – диски пластиковые (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Противоклимактерический эстрогенный препарат

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Эстрадиола гемигидрат
Производитель:

Ново Нордиск, Дания
Фарм. группа:

Лекарственные препараты, применяемые для коррекции нарушений, возникающих во время климакса

Код ATX

G

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
G03

Половые гормоны
G03C

Эстрогены
G03CA

Природные и полусинтетические эстрогены
G03CA03

Эстрадиол

Описание препарата «Эстрофем» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ЭСТУЛИК (ESTULIC) guanfacine Представительство:ЭГИС ОАО Владелец регистрационного удостоверения:EGIS PHARMACEUTICALS, Ltd.по лиц. NOVARTIS, код ATX: C02AC02

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб. гуанфацин (в форме гидрохлорида) 1 мг

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Гуанфацин
Производитель:

Эгис ОАО
Фарм. группа:

Антигипертензивные лекарственные средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C02

Антигипертензивные средства
C02A

Антиадренергические средства центрального действия
C02AC

Агонисты имидазолиновых рецепторов
C02AC02

Гуанфацин

Описание препарата «Эстулик» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Фармакологическое действие:

Эстриол – вагинальные суппозитории, содержащие экзогенный эстриол. У женщин в пред- и постменопаузальном периоде суппозитории Эстриол способствуют восполнению дефицита эндогенного эстриола. Эстриол эффективен при различных урогенитальных нарушениях, обусловленных дефицитом эстрогенов. Эстриол способствует восстановлению нормального эпителиального слоя влагалища, поддержанию микрофлоры и рН среды влагалища при атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища. При применении препарата Эстриол у пациентов с дефицитом эндогенных эстрогенов отмечается повышение местного иммунитета и снижение частоты рецидивов хронических инфекционных заболеваний мочеполовой системы. Эстриол – эстрогенный гормон короткого действия. При однократном интравагинальном применении эстриола не отмечается развития пролиферативных процессов в эндометрии, вследствие чего не требуется дополнительная прогестагенная терапия. При интравагинальном применении пик плазменной концентрации эстриола отмечается спустя 1-2 часа. Порядка 90% эстриола связывается с белками плазмы. Экскретируется эстриол преимущественно почками в конъюгированной форме. Незначительная часть эстриола выводится кишечником.

Показания к применению:

Суппозитории Эстриол предназначены для терапии женщин, страдающих атрофическими изменениями слизистых оболочек нижних мочевыводящих путей и влагалища, которые обусловлены дефицитом эндогенных эстрогенов. В частности Эстриол назначают при сухости слизистой оболочки влагалища, диспареунии и зуде во влагалище. Эстриол может быть назначен в качестве профилактического средства при рецидивирующих инфекционных заболеваниях влагалища и нижних мочевыводящих путей, а также для лечения нарушений мочеиспускания и умеренно выраженного недержания мочи. Суппозитории Эстриол также назначают женщинам в период постменопаузы при подготовке к оперативным вмешательствам с чрез влагалищным доступом, а также после проведения таких оперативных вмешательств. Эстриол назначают при получении сомнительных результатов цитологического исследования мазка шейки матки у женщин с атрофическими изменениями эпителия.

Способ применения:

Суппозитории Эстриол предназначены для интравагинального применения. Перед назначением эстриола следует провести гинекологический осмотр, осмотр молочных желез, а также провести другие диагностические процедуры для выявления возможных противопоказаний. Суппозитории рекомендуется применять вечером, непосредственно перед сном. Продолжительность интравагинального применения эстриола и дозы активного компонента определяет врач. При нарушениях мочеиспускания, атрофических изменениях слизистых оболочек нижних мочевыводящих путей, а также рецидивирующих инфекциях мочеполовой системы, как правило, назначают по 1 суппозиторию Эстриол в сутки в течение 4 недель. Спустя 4 недели после начала терапии переходят на применение 1 суппозитория Эстриол 2 раза в неделю. При подготовке к плановому оперативному вмешательству с чрез влагалищным доступом у женщин в период постменопаузы, как правило, назначают по 1 суппозиторию Эстриол в сутки в течение 2 недель до и после проведения оперативного вмешательства. При проведении цитологического исследования мазка шейки матки при атрофических изменениях эпителия (при получении сомнительных результатов предыдущего исследования), как правило, назначают по 1 суппозиторию Эстриол каждые 48 часов в течение недели перед взятием повторного мазка. При пропуске очередного суппозитория следует применить препарат как можно раньше. Если до применения следующей дозы эстриола осталось менее 12 часов не рекомендуется удваивать дозу (в таком случае пропущенный суппозиторий не используют, а следующий применяют в обычное время). Женщины, которые до назначения препарата Эстриол непрерывно принимали комбинированные препараты для заместительной гормональной терапии, применение препарата Эстриол могут начинать в любое время. Женщины, которые до назначения препарата Эстриол циклично принимали комбинированные препараты для заместительной гормональной терапии, применение препарата Эстриол должны начинать через день после окончания очередного цикла. В период терапии эстриолом рекомендуется регулярно проводить гинекологические осмотры и маммографию для своевременного выявления возможных нежелательных изменений.

Побочные действия:

Суппозитории Эстриол, как правило, хорошо переносятся пациентами. Однако нельзя исключать возможность развития таких нежелательных эффектов в период терапии эстриолом: Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: желтуха с холестазом, желчнокаменная болезнь, тошнота. Со стороны сердца и сосудов: изменение артериального давления, тромбоз, эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен ног и малого таза, инсульт, инфаркт миокарда. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: раздражение и зуд слизистой оболочки влагалища, боль и дискомфорт в молочных железах, увеличение секреции цервикальной слизи. Аллергические реакции: мультиформная эритема, хлоазма, геморрагическая пурпура. Другие: боль в нижних конечностях, нарушения зрения, головная боль, деменция.

Противопоказания:

Эстриол не следует назначать пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов, входящих в состав суппозиториев. Запрещено применение эстриола в период лактации и беременности. Суппозитории Эстриол не следует назначать пациентам, страдающим тромбозом (в том числе тромбозом глубоких вен или эмболией легочной артерии в анамнезе), гормонозависимыми злокачественными новообразованиями (в том числе пациентам с подозрением на эстрогензависимую опухоль и гормонозависимыми опухолями в анамнезе) и маточными кровотечениями невыясненного генеза. Эстриол не рекомендуется применять пациентам с тяжелыми формами заболеваний печени, герпесом беременных, порфирией, а также холестатической желтухой. Препарат Эстриол не применяют в лечении пациентов с гиперплазией эндометрия (при отсутствии адекватной терапии) и недавно перенесенным инфарктом миокарда, а также отосклерозом, который развился в период беременности и гормонотерапии. Суппозитории не применяют в педиатрической практике. Рекомендуется соблюдать особую осторожность, назначая препарат Эстриол пациентам, страдающим сердечной недостаточностью, нарушением функций почек (которые сопровождаются задержкой жидкости), эпилепсией, гиперлипопротеинемией, артериальной гипертензией и мигренью, а также кожным зудом при приеме гормональных препаратов или во время беременности. Эстриол также не назначают при указании в анамнезе на вышеописанные состояния. Для терапии пациентов с постменопаузальными симптомами эстриол следует назначать только после тщательного анализа соотношения риска и пользы. Эстриол можно назначать только при условии регулярного контроля состояния пациентов при наличии фибромы матки, эндометриоза, бронхиальной астмы, рака молочных желез в семейном анамнезе, аденомы печени, сахарного диабета, системной красной волчанки и желчнокаменной болезни. Осторожность также следует соблюдать при назначении эстриола пациентам с высоким риском развития тромбоэмболических осложнений (в том числе при продолжительной иммобилизации, курении, травме). При развитии заболевания или состояния, которое является противопоказанием к применению эстриола, в период терапии суппозиториями, следует немедленно отменить применение препарата.

Беременность:

Эстриол противопоказан женщинам, которые кормят грудью, а также беременным женщинам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При сочетанном применении препарат Эстриол может усиливать выраженность фармакологических эффектов глюкокортикостероидов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов рекомендуется корректировать дозу глюкокортикостероидов. Возможно изменение эффективности бета-адреноблокаторов, пероральных антикоагулянтов, теофиллина, тролеандомицина и сукцинилхолина при сочетанном применении с эстриолом. Возможно уменьшение периода полувыведения эстриола при одновременном применении с рифампицином, бутадионом и барбитуратами. Кроме того, метаболизм эстриола может усиливаться при сочетанном применении с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, рифабутином и невирапином. Следует с осторожностью назначать препарат Эстриол сочетано с ингибиторами моноаминоксидазы, ритонавиром и нелфинавиром.

Передозировка:

При интравагинальном применении эстриола передозировка отмечается крайне редко. При случайном пероральном приеме препарата Эстриол возможно развитие тошноты, рвоты, артериальной гипертензии, а также влагалищного кровотечения. Специфического антидота нет. При передозировке эстриола показано проведение терапии, направленной на устранение симптомов интоксикации.

Форма выпуска:

Суппозитории вагинальные Эстриол по 5 штук в ячейковой упаковке, в картонную пачку вложены 3 ячейковые упаковки. Суппозитории вагинальные Эстриол-М по 5 штук в ячейковой упаковке, в картонную пачку вложены 2 ячейковые упаковки.

Условия хранения:

Препарат Эстриол следует хранить не более 3 лет после изготовления в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия. Препарат Эстриол-М следует хранить не более 2 лет после изготовления в помещениях с температурой от 8 до 15 градусов Цельсия.

Синонимы:

Эстрокад, Овестин.

Состав:

1 суппозиторий вагинальный препарата Эстриол содержит: Эстриола – 0,5мг; Дополнительные ингредиенты. 1 суппозиторий вагинальный препарата Эстриол-М содержит: Эстриола – 0,5мг; Дополнительные ингредиенты, включая диметилсульфоксид.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Лекарственные средства на основе женских половых гормонов и их синтетические аналоги

Описание препарата «Эстриол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Эстриол-М – гормоны половых желез.

Показания и дозировка

Показания препарата Эстриол-М:

Гормональная заместительная терапия (ГЗТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенов недостаточностью. Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом. Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

Эстриол-М применяют интравагинально по 1 пессария (0,5 мг) 1 раз в сутки в первые 2-3 недели. Далее постепенно снижают дозу до 0,5 мг / сут 2 раза в неделю. Продолжительность курса лечения – 6 месяцев.

Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом по 1 свече (0,5 мг) в течение 2 недель до операции; по 1 свече (0,5 мг) 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.

С диагностической целью при сомнительных результатах цитологического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпителия – по 1 свече (0,5 мг) через день в течение недели до проведения цитологического исследования.

В начале или при продолжении лечения менопаузальных симптомов следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода.

Если очередная доза препарата была пропущена, ее следует принять, как только будет об этом упомянуто. Однако если об этом было упомянуто только в день приема следующей дозы препарата, следует продолжить его прием по обычной схеме, несмотря на пропуск. Нельзя принимать 2 дозы препарата в один день.

У женщин, которые не получают ГЗТ, или у женщин, переходящих из непрерывного приема внутрь комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом можно начинать в любой день.

Женщины, которые переходят с циклической схемы приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом через одну неделю после окончания цикла.

Передозировка

Передозировка препарата Эстриол-М:

Вероятность передозировки суппозиториев при их вагинальном применении чрезвычайно низкая. Однако если большое количество препарата попадает в желудочно-кишечный тракт, возможно появление тошноты, рвоты и кровотечения как синдрома отмены лечения. Специфический антидот неизвестен. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

Как любой препарат, который наносится на слизистую оболочку, суппозитории Эстриол-М могут иногда вызывать местное раздражение или зуд (например боль или эритема в месте введения). Иногда может возникать напряжение или болезненность молочных желез. Как правило, эти побочные эффекты исчезают после первых недель лечения, но могут также свидетельствовать о назначении слишком высокой дозы препарата. При применении препарата не исключена возможность возникновения других нежелательных реакций:

постклимактерическом кровянистые выделения;
вагинальные выделения;
тошнота
периферические отеки
доброкачественные и злокачественные эстрогензависимость неоплазии, то есть рак эндометрия и молочных желез. По дополнительной информации см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»;
венозная тромбоэмболия, то есть тромбоз глубоких вен ног или таза и эмболия сосудов легких, чаще возникает у пользователей ГЗТ, чем среди субъектов, не применяют ЗГТ. Из-за отсутствия данных неизвестно, отличается препарат Эстриол-М в этом отношении. По дополнительной информации см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»;
инфаркт миокарда или инсульт
ишемическая болезнь сердца в возрасте 60 лет,
заболевания желчного пузыря;
желчнокаменная болезнь;
кожные и подкожные нарушения: хлоазма, мультиформная эритема
узелковая эритема, геморрагическая пурпура
возможна деменция.

Противопоказания

Противопоказания препарата Эстриол-М:

Установлен, в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез.
Установленные или подозреваемые эстрогензависимость злокачественные опухоли (например рак эндометрия).
Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
Нелеченная гиперплазия эндометрия.
Установленные тромбоэмболические нарушения (например дефицит протеина С, протеина S или антитромбина).
Идиопатическая в анамнезе или протекающая в настоящее время венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, эмболия легких).
Активное или недавно перенесенное тромбоэмболические заболевания артерий (например стенокардия, инфаркт миокарда).
Заболевания печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.
Установлена повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

В клинической практике не зарегистрировано случаев взаимодействия между препаратом и другими лекарственными средствами.

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, особенно ферменты цитохрома Р450, такие как противосудорожные средства (например фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например рифампицин, рифабутин, невирапин).

Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как сильные ингибиторы, наоборот, проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании с нестероидными гормонами. Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Клинически повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению эффекта и к изменениям характера маточного кровотечения.

Эстриол может увеличивать фармакологические эффекты кортикостероидов, сукцинилхолина, теофиллина и тролеандомицина.

Состав и свойства

действующее вещество: estriol;

1 пессарий содержит эстриола 0,5 мг

вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, твердый жир, эмульгатор № 1.

Форма выпуска: Пессарии.

Фармакологическое действие:

Эстриол является естественным эстрогеном. Его применяют для лечения патологических симптомов, обусловленных недостаточностью эстрогенов в пред- и постменопаузальный период, а также после хирургического вмешательства влагалищным доступом. При атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища восстанавливает нормальный влагалищный эпителий, способствуя таким образом нормализации микрофлоры и рН среды, повышая сопротивляемость эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным агентов. В отличие от других эстрогенов, эстриол имеет короткую продолжительность действия, поэтому суточная доза, которую применяют однократно, не вызывает пролиферации эндометрия и дополнительная прогестагеновом терапия не нужна.

При местном применении в форме суппозиториев эстриол быстро и почти полностью абсорбируется. С_max в плазме крови достигается через 1-2 ч после применения. Эстриол на 90% связывается с альбуминами сыворотки. Вывод его (в связанной форме) осуществляется главным образом почками.Примерно 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения препарата и длится 18 ч.

Условия хранения:

Хранить Эстриол-М следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 15 ^о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Эстриола сукцинат
Производитель:

ОАО “Монфарм”, Украина
Фарм. группа:

Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства

Код ATX

G

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
G03

Половые гормоны
G03C

Эстрогены
G03CA

Природные и полусинтетические эстрогены
G03CA04

Эстриол

Описание препарата «Эстриол-М» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Регистрационный номер: № П N013773/01

Торговое название: Эстрожель ^®

МНН: эстрадиол

Лекарственная форма: гель трансдермальный

Состав на 1 г геля:

Действующее вещество:

Эстрадиола гемигидрат 0,6 мг

[в пересчете на эстрадиол]

Вспомогательные вещества:

Карбомер (карбопол 980) 5,0 мг, троламин (триэтаноламин) 5,0 мг, этанол 400 мг, вода очищенная q.s. до 1 г.

Фармакотерапевтическая группа

Эстроген

Описание

Бесцветный прозрачный гель с запахом этанола.

Код ATX: G03CA03

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Эстрожель^® – 17β-эстрадиол химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу.

Оказывает эстрогенный эффект на основные органы-мишени: яичники, эндометрий, эпителий влагалища, молочные железы, мочеиспускательный канал, гипотоламус, гипофиз, печень – подобно действию эндогенных эстрогенов в фолликулярной фазе менструального цикла.

Восполняет дефицит эстрогенов у женщины в период менопаузы и уменьшает выраженность менопаузальных расстройств, включающих «приливы», повышенное потоотделение ночью, атрофические изменения мочеполовых путей (атрофический вульвовагинит, диспареуния, недержание мочи), психоэмоциональные нарушения.

Клиническая эффективность препарата Эстрожель^® при лечении симптомов менопаузы сравнима с таковой при приеме эстрогенов внутрь.

Эстрадиол способствует снижению концентрации общего холестерина без изменения соотношения холестерин/ЛПВП.

Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, связанную с естественной менопаузой или овариэктомией.

Дефицит эстрогенов в период постменопаузы ассоциируется со снижением минеральной плотности костной массы (МПКМ). Эффект эстрогенов на МПКМ является дозозависимым и продолжается, по-видимому, до тех пор, пока проводится заместительная гормональная терапия (ЗГТ). После отмены ЗГТ МПКМ начинает снижаться с такой же скоростью, как и до начала ее проведения.

Данные рандомизированного плацебо-контролируемого исследования «Инициативы здоровья женщин» (WHI) и мета-анализ клинических исследований показали, что ЗГТ только эстрогенами или эстрогенами в сочетании с гестагенами у здоровых женщин в период постменопаузы снижает риск переломов бедра, позвоночника и других остеопоротических переломов. Имеются также ограниченные данные о том, что ЗГТ может предотвратить переломы костей у женщин с низкой МПКТ и /или установленным остеопорозом.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

При местном применении геля на большой поверхности кожи спирт испаряется и примерно 10% эстрадиола всасывается через кожу в сосудистую систему, независимо от возраста пациентки. Ежедневное применение 2,5 г или 5 г препарата Эстрожель^® на площади 400-750 см² приводит к постепенному увеличению концентрации эстрадиола и эстрона и обеспечивает их равновесную концентрацию в плазме крови примерно через 3-5 дней в соотношении, характерном для начала середины фолликулярной фазы менструального цикла. При применении препарата Эстрожель^® у 17 женщин в постменопаузе 1 раз в сутки путем нанесения на заднюю поверхность одной руки от запястья до плеча в течение 14 дней максимальная концентрация (C_max) эстрадиола и эстрона в плазме крови на

12 день применения составила 117 пг/мл и 128 пг/мл, соответственно. Средняя концентрация эстрадиола и эстрона в плазме крови за 24-часовой интервал времени после применения 2,5 г препарата Эстрожель^® на 12 день введения составила 76,8 пг/мл и 95,7 пг/мл, соответственно.

Метаболизм и выведение

Эстрадиол метаболизируется, в основном, в печени до эстриола, эстрона и их конъюгированных метаболитов (глюкуронидов, сульфатов). Эти метаболиты подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции. После прекращения лечения, концентрация эстрадиола возвращается к исходному уровню примерно через 76 ч.

Показания к применению

Заместительная гормональная терапия при симптомах дефицита эстрогенов; лечение климактерического синдрома, связанного с естественной или хирургической менопаузой.
Профилактика остеопороза в период постменопаузы у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или наличии противопоказаний к другим препаратам для профилактики остеопороза

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эстрадиолу и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
Рак молочной железы (диагностированный, подозреваемый или в анамнезе).
Диагностированные, подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли половых органов (например, рак эндометрия) или наличие их в анамнезе.
Кровотечения из половых путей неясной этиологии.
Нелеченая гиперплазия эндометрия.
Выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S).
Венозные тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз и тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии).
Активные или недавно перенесенные артериальные тромбоэмболические заболевания (в том числе, стенокардия, инфаркт миокарда).
Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора).
Доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.
Холестатическая желтуха или выраженный холестатический зуд (в том числе во время предшествующей беременности или на фоне приема половых гормонов).
Острое заболевание печени или наличие заболевания печени в анамнезе, если результаты функциональных проб печени не вернулись к норме.
Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и период грудного вскармливания»).
Порфирия.

С осторожностью

следует применять препарат Эстрожель^® при таких заболеваниях и состояниях, как: миома матки; эндометриоз; гиперплазия эндометрия в анамнезе; наличие факторов риска эстрогензависимых опухолей (рак молочной железы у родственников первой линии родства); наличие факторов риска тромбоэмболических расстройств; артериальная гипертензия; заболевания печени (в том числе, аденома печени) при нормальных показателях функциональных проб печени; заболевания желчного пузыря (в том числе холелитиаз); сахарный диабет с или без диабетической ангиопатии; мигрень или сильная головная боль; системная красная волчанка; эпилепсия; бронхиальная астма; отосклероз, хроническая сердечная недостаточность; почечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца (ИБС); серповидно-клеточная анемия; хлоазма в анамнезе; гипертриглицеридемия в анамнезе; панкреатит; наследственный ангионевротический отек.

Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.

Применение при беременности и период грудного вскармливания

Препарат Эстрожель^® противопоказан к применению во время беременности.

Если во время применения препарата наступает беременность, лечение следует немедленно прекратить.

Результаты большинства эпидемиологических исследований, касающихся случайного воздействия эстрогенов на плод, не указывают на наличие тератогенного или фетотоксического эффекта.

Препарат Эстрожель^® противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат Эстрожель^® назначают наружно, непрерывно или циклами.

Дозу и длительность терапии устанавливают индивидуально.

Обычно, начальная доза препарата составляет 2,5 г геля 1 раз в день, что соответствует 1,5 мг эстрадиола. У большинства пациенток эта доза является эффективной для облегчения симптомов менопаузы. Если после одного месяца терапии эффективность не достигнута, возможно увеличение суточной дозы препарата до максимальной – 5 г геля, что соответствует 3,0 мг эстрадиола.

Для начала и продолжения терапии менопаузальных симптомов следует применять минимальную эффективную дозу на протяжении минимального периода времени.

Профилактика остеопороза у женщин в период постменопаузы

Минимальная эффективная доза у большинства пациенток составляет 2,5 г препарата Эстрожель^® 1 раз в день.

При применении препарата в форме выпуска «туба» для определения суточной дозы используют пластмассовый аппликатор-дозатор:

1 доза аппликатора соответствует 2,5 г геля (что соответствует 1,5 мг эстрадиола).

При применении препарата в форме выпуска «флакон» при одном нажатии на помпу-дозатор высвобождается 1,25 г геля (что соответствует 0,75 мг эстрадиола), равное половине суточной дозы. Средняя суточная доза препарата составляет 2,5 г геля (2 нажатия на помпу-дозатор).

Применение препарата в форме выпуска «туба»: следует открыть тубу и проткнуть металлическую перепонку тубы с помощью маленького пробойника, который находится в верхней части крышки тубы. Необходимая доза извлекается из тубы по линейке аппликатора.

1 доза соответствует столбику извлеченного геля с диаметром, соответствующим диаметру выходного отверстия тубы, длина которого совпадает с углублением на линейке аппликатора. Углубление имеет черточку, которая позволяет разделить суточную дозу пополам. Одна туба с гелем рассчитана на 30 доз.

Применение препарата в форме выпуска «флакон»: необходимо снять колпачок с флакона и сильно нажать на помпу-дозатор, подставив другую руку для сбора геля. Доза, которая высвобождается при первом нажатии, может быть неточной. Ее рекомендуется выбросить. Флакон рассчитан на 64 нажатия. После 64 нажатий количество геля, которое высвобождается при одном нажатии, может быть меньше, чем нужно. Поэтому не рекомендуется использовать флакон после 64 нажатий на помпу-дозатор.

Применение препарата Эстрожель^® без добавления гестагена возможно только у пациенток с удаленной маткой.

Пациенткам с интактной (неудаленнной) маткой во время лечения препаратом Эстрожель^® рекомендуется назначать гестаген.

В период менопаузального перехода лечение должно проводиться как минимум в течение 3-х недель подряд, затем должен следовать перерыв в 1 неделю, одновременно перорально назначают гестаген в течение 12 – 14 последних дней месяца.

В период перименопаузы лечение можно проводить с 1 по 25 день месяца одновременно с пероральным приемом гестагена. Во время недельного перерыва могут возникнуть менструальноподобные кровотечения, обусловленные снижением содержания половых гормонов. Рекомендуется применение только тех гестагенов, прием которых разрешен одновременно с эстрогенами.

В период постменопаузы лечение эстрогенами в сочетании с гестагенами проводится в постоянном режиме.

Длительная монотерапия эстрогенами показана у женщин после гистерэктомии. У женщин, перенесших гистерэктомию, добавление гестагена при отсутствии в анамнезе эндометриоза не рекомендуется.

В зависимости от клинической симптоматики после 2-3 циклов лечения проводится коррекция дозы, а именно:

– при появлении симптомов гиперэстрогении, таких как чувство напряжения в молочных железах, чувство переполнения в области живота и таза, чувство тревоги, нервозность, агрессивность, необходимо снижение дозы;

– при симптомах гипоэстрогении, таких как сохраняющиеся «приливы», сухость слизистой оболочки влагалища, головная боль, нарушения сна, астения, склонность к депрессии, доза должна быть увеличена.

У женщин, не применявших ранее препараты для ЗГТ, и у женщин, переходящих на препарат Эстрожель^® с комбинированного препарата для ЗГТ с непрерывным режимом приема, лечение препаратом Эстрожель^® можно начинать в любой удобный для пациентки день. У женщин, переходящих на препарат Эстрожель^® с непрерывной последовательной схемы ЗГТ, лечение следует начинать после завершения предыдущей схемы.

Если пациентка забыла нанести гель, следует сделать это как можно скорее, однако не позднее, чем в течение 12 часов с момента нанесения препарата. Если прошло более 12 часов, то нанесение препарата Эстрожель^® стоит отложить до следующего раза. При нерегулярном применении препарата (пропущенные дозы) могут возникнуть «прорывные» кровотечения и «мажущие» кровянистые выделения.

Способ применения

Гель наносится пациентками самостоятельно тонким слоем на чистую, сухую кожу живота, поясничной области, плеч или предплечий до полного всасывания. Площадь нанесения должна быть не менее площади 2 ладоней.

Не следует массировать место нанесения геля. Необходимо избегать попадания геля на молочные железы и слизистую оболочку вульвы и влагалища.

Нанесение считается правильным и эффективным, если гель всасывается полностью в течение 2-3 минут.

Если липкая консистенция сохраняется более 5 минут после нанесения, значит гелем покрыта слишком маленькая поверхность кожи.

Следует вымыть руки сразу же после нанесения геля.

Побочное действие

В представленной ниже таблице описаны возможные побочные эффекты при проведении ЗГТ:

Система органов	Частые >1/100; <1/10	Нечастые >1/1000; <1/100	Редкие >1/10000; <1/1000
Нарушения со стороны иммунной системы			Анафилактические реакции (у женщин с аллергическими реакциями в анамнезе)
Нарушения со стороны обмена веществ и питания			Нарушение толерантности к глюкозе
Нарушения психики		Депрессия, перепады настроения	Изменение либидо
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль	Мигрень, головокружение	Обострение эпилепсии
Нарушения со стороны сосудов		Венозная тромбоэмболия	Повышение артериального давления
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, боль в животе	Метеоризм, рвота
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей			Отклонения от нормы показателей функциональных проб печени
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей		Кожный зуд	Обесцвечивание кожи, акне
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы	Отек молочных желез, боль в молочных железах, увеличение молочных желез, дисменорея, меноррагия, метроррагия, лейкорея, гиперплазия эндометрия	Доброкачественные опухоли молочных желез, увеличение размеров матки, миома матки, вагинит, вагинальный кандидоз	Галакторея
Общие расстройства	Изменение массы тела (снижение или увеличение), Задержка жидкости с периферическими отеками	Астения

Другие побочные реакции, выявленные на фоне терапии эстроген-гестагенными препаратами:

заболевания желчного пузыря;
со стороны кожи и подкожных тканей: хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, тромбоцитопеническая пурпура;
повышение риска развития деменции в возрасте старше 65.

Риск рака молочной железы

У женщин, применяющих комбинированные эстроген-гестагенные препараты свыше 5 лет, отмечается возрастание риска диагностирования рака молочной железы в 2 раза.
При проведении ЗГТ только эстрогенами риск развития рака молочной железы значительно ниже, чем при проведении ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами.
Величина риска развития рака молочной железы зависит от длительности ЗГТ.

Риск рака эндометрия

У женщин в постменопаузе с интактной маткой

Частота развития рака эндометрия составляет около 5 случаев на каждые 1000 женщин с интактной маткой, которым не проводится ЗГТ. У женщин с интактной маткой проведение ЗГТ только эстрогенами не рекомендуется, поскольку это увеличивает риск развития рака эндометрия.

В зависимости от длительности применения только эстрогена и его дозы, увеличение риска рака эндометрия в эпидемиологических исследованиях варьировало от 5 до 55 дополнительных случаев, диагностированных у каждых 1000 женщин в возрасте от 50 до 65 лет. Добавление гестагена в течение, по крайней мере, 12 дней цикла к терапии только эстрогеном может предотвратить этот повышенный риск. В исследовании WHI при проведении ЗГТ (последовательной или непрерывной) комбинированными эстроген-гестагенными препаратами в течение пяти лет не выявлено увеличения риска рака эндометрия (РР 1,0 (0,8-1,2)).

Рак яичников

Длительное проведение ЗГТ только эстрогенами и комбинированными эстроген-гестагенными препаратами было связано с небольшим увеличением риска развития рака яичников. В исследовании WHI при проведении ЗГТ в течение пяти лет выявлен 1 дополнительный случай рака яичников на 2500 женщин.

Риск венозной тромбоэмболии

У женщин, получающих ЗГТ, наблюдается увеличение риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), в частности, тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии, по сравнению с женщинами, не получавшими ЗГТ, в 1,3-3 раза. Вероятность развития ВТЭ более высока в первый год ЗГТ, чем в последующие годы.

Передозировка

Боль в молочных железах или избыточная продукция секрета шейки матки могут свидетельствовать о слишком высокой дозе препарата.

О симптомах острой передозировке не сообщалось.

Симптомами передозировки эстрогенов могут быть тошнота и кровотечение «отмены».

Лечение: специфического антидота нет; необходима отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение препарата Эстрожель^® совместно с поверхностно-активными веществами (например, натрия лаурилсульфатом) или другими веществами, изменяющими структуру или барьерную функцию кожи, может снизить его эффективность. Поэтому необходимо избегать совместного применения препарата с сильными моющими средствами и детергентами (например, содержащими бензалкония или бензетония хлорид), средствами ухода за кожей с высоким содержанием алкоголя (вяжущими, солнцезащитными) и кератолитическими средствами (например, салициловой или молочной кислотой).

Следует избегать применения любых сопутствующих лекарственных средств, оказывающих повреждающее действие на кожу (например, цитотоксических).

Метаболизм эстрадиола ускоряется при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, такими как противоэпилептические препараты (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин); некоторыми антибиотиками и противовирусными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз); растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.

Ритонавир и нелфинавир, известные также как сильные ингибиторы, при совместном применении с половыми гормонами, напротив, проявляют индуцирующие свойства.

При трансдермальном применении удается избежать эффекта «первичного» прохождения через печень, таким образом, эффект от препаратов для ЗГТ при трансдермальном нанесении эстрогенов, возможно, в меньшей степени, чем при пероральном применении, зависит от действия индукторов микросомальных ферментов печени.

Метаболизм эстрадиола ускоряется при одновременном применении с транквилизаторами (анксиолитики), наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза.

Концентрация эстрадиола в плазме крови также снижается при одновременном применении с некоторыми антибиотиками (пенициллинами и тетрациклинами).

Действие эстрадиола усиливается на фоне приема фолиевой кислоты и препаратов гормонов щитовидной железы.

В клинической практике усиленный метаболизм эстрогенов может вести к ослаблению эффекта и изменениям характера маточных кровотечений.

Эстрадиол:

повышает эффективность гиполипидемических средств;
ослабляет эффект препаратов мужских половых гормонов; гипогликемических, диуретических, гипотензивных препаратов и антикоагулянтов.

Особые указания

При лечении симптомов постменопаузы ЗГТ следует начинать только при наличии симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни. Следует, по меньшей мере, один раз в год проводить детальную оценку рисков и пользы и назначать ЗГТ лишь в том случае, если польза превышает риск.

Данные относительно рисков, связанных с проведением ЗГТ для лечения преждевременной менопаузы, ограничены. Однако, учитывая низкий абсолютный риск ЗГТ у женщин молодого возраста, соотношение пользы и рисков у таких женщин, возможно, более благоприятно, чем у женщин старшего возраста.

Перед началом или повторным назначением ЗГТ необходимо собрать полный личный и семейный анамнез. Следует провести медицинское обследование с целью выявления возможных противопоказаний и соблюдения необходимых предосторожностей при приеме препарата (включая обследование органов малого таза и молочных желез). В процессе лечения рекомендуется проводить периодическое обследование. Частота и методы, входящие в него, определяются для каждого конкретного случая индивидуально. Исследования, включая маммографию, должны проводиться в соответствии с принятыми нормами и адаптироваться к индивидуальным клиническим потребностям каждого отдельного случая.

Во время приема пациенткой препаратов для ЗГТ должна проводиться тщательная оценка всех преимуществ и риска терапии.

Состояния, которые требуют наблюдения

Если любое из нижеперечисленных состояний присутствуют, встречались ранее и/или обострялись во время беременности или предшествующей гормональной терапии, пациентка должна находиться под постоянным наблюдением врача. Следует принять во внимание, что эти состояния могут, в редких случаях, рецидивировать или обостряться во время лечения препаратом Эстрожель^®, в частности:

миома матки или эндометриоз;
факторы риска развития тромбоэмболических заболеваний;
факторы риска эстрогензависимых опухолей (наличие родственников первой линии родства с раком молочной железы);
артериальная гипертензия;
заболевания печени (например, аденома печени);
сахарный диабет с или без диабетической ангиопатии;
холелитиаз;
мигрень и/или сильная головная боль;
системная красная волчанка;
гиперплазия эндометрия в анамнезе;
эпилепсия;
бронхиальная астма;
отосклероз;
наследственный ангионевротический отек.

Причины для немедленного прекращения терапии

Терапия должна быть прекращена в случае, если обнаружены противопоказания и/или в следующих ситуациях:

желтуха или ухудшение функции печени;
выраженное повышение артериального давления;
вновь возникшие приступы мигренеподобной головной боли;
беременность.

Гиперплазия и рак эндометрия

У женщин с интактной маткой риск возникновения гиперплазии и рака эндометрия повышается при приеме эстрогенов в течение длительного времени. По имеющимся данным, риск развития рака эндометрия у женщин, применяющих только эстрогены, возрастает в 2-12 раз в сравнении с женщинами, не применяющими эстрогены, в зависимости от длительности лечения и дозы эстрогенов. После прекращения лечения повышенный риск может сохраняться на протяжении как минимум 10 лет.

Добавление гестагена в последние 12 дней месяца/28 дней цикла или непрерывная комбинированная эстроген-гестагенная терапия у женщин с неудаленной маткой снижает повышенный риск развития гиперплазии и рака эндометрия, ассоциированный с ЗГТ только эстрогенами.

В течение первых месяцев лечения могут наблюдаться «прорывные» кровотечения и «мажущие» кровянистые выделения. Если «прорывное» кровотечение или «мажущие» кровянистые выделения появляются после некоторого периода лечения или продолжаются после отмены лечения, необходимо провести обследование для выявления причин их возникновения, включая биопсию эндометрия для исключения злокачественного новообразования эндометрия.

Применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген, может приводить к предраковой или злокачественной трансформации остаточных очагов эндометриоза. Таким образом, у женщин, перенесших гистерэктомию в связи с эндометриозом, следует предусмотреть добавление гестагена к заместительной терапии эстрогенами с целью профилактики рака эндометрия, если известно, что у них имеются резидуальные очаги эндометриоза.

Рак молочной железы

Имеющиеся данные свидетельствуют о повышении риска рака молочной железы у женщин, получающих комбинированные эстроген-гестагенные препараты и, возможно, также препараты для ЗГТ, содержащие только эстроген; этот риск зависит от длительности применения ЗГТ.

Применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген

В исследовании WHI не обнаружено повышения риска развития рака молочной железы у женщин, перенесших гистерэктомию и применяющих препараты для ЗГТ, содержащие только эстроген.

В наблюдательных исследованиях в большинстве случаев сообщается о небольшом увеличении риска диагностирования рака молочной железы, который существенно ниже, чем у женщин, применяющих комбинированные эстроген-гестагенные препараты.

Применение комбинированных эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ

В исследовании WHI и в эпидемиологических исследованиях получены совпадающие данные о повышении риска рака молочной железы у женщин, получающих комбинированные эстроген-гестагенные препараты для ЗГТ; повышение риска обнаруживалось приблизительно через 3 года лечения.

Дополнительный риск начинает проявляться после нескольких лет лечения, но возвращается к исходному уровню в течение нескольких (не более пяти) лет после прекращения лечения.

ЗГТ, в частности, комбинированными эстроген-гестагенными препаратами, приводит к повышению плотности маммографических изображений, что может препятствовать рентгенологическому выявлению рака молочной железы.

Рак яичников

Рак яичников встречается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительное (не менее 5-10 лет) применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген, ассоциируется с некоторым увеличением риска развития рака яичников. В некоторых исследованиях, включая исследование WHI, выявлено, что длительное применение комбинированных препаратов для ЗГТ может обусловливать аналогичный или еще менее существенный риск.

Венозная тромбоэмболия

У женщин, получавших ЗГТ, наблюдается увеличение риска развития ВТЭ, в частности, тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии, по сравнению с женщинами, не получавшими ЗГТ, в 1,3-3 раза. Вероятность развития ВТЭ более высока в первый год ЗГТ, чем в последующие годы.

Пациентки с известными тромбофилическими расстройствами могут иметь повышенный риск развития ВТЭ, и ЗГТ может его дополнительно повысить. Поэтому проведение ЗГТ у таких пациенток противопоказано.

Основные факторы риска развития ВТЭ: индивидуальный или семейный анамнез, применение эстрогенов, пожилой возраст, серьезные операции, длительная иммобилизация, выраженное ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м²), беременность и послеродовый период, системная красная волчанка, злокачественные новообразования.

Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

Риск ВТЭ повышается при длительной иммобилизации, обширных травмах или обширных хирургических вмешательствах. Прием препаратов для ЗГТ должен быть прекращен за 4-6 недель до планируемых хирургических операций на органах брюшной полости или ортопедических операций на нижних конечностях. Лечение может быть возобновлено после полного восстановления двигательной способности.

Женщинам, не имеющим ВТЭ в анамнезе, но имеющим родственников первой линии родства, перенесших тромбозы в молодом возрасте, скрининг можно предложить после подробного обсуждения его ограничений (при скрининге выявляются лишь некоторые тромбофилические расстройства).

Если у пациентки выявляется тромбофилическое расстройство, проявлявшееся тромбозами у членов семьи, а также при наличии «тяжелых» дефектов (таких как дефицит антитромбина, протеина S или протеина С, или комбинации дефектов), проведение ЗГТ противопоказано.

У женщин, уже получающих постоянное лечение антикоагулянтами, требуется тщательная оценка соотношения пользы и риска ЗГТ.

Если после начала лечения развивается ВТЭ, препарат следует отменить.

Пациенткам следует указать на необходимость немедленно связаться с врачом при появлении потенциальных симптомов тромбоэмболии (болезненность и/или отечность нижней конечности, внезапные боли в грудной клетке, одышка).

Ишемическая болезнь сердца

В рандомизированных контролируемых исследованиях не получены данные о профилактическом эффекте в отношении инфаркта миокарда у женщин с или без ИБС, получавших ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами или только эстрогенами.

Применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген

В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено данных о повышении риска ИБС у пациенток, перенесших гистерэктомию и получающих препараты для ЗГТ, содержащие только эстроген.

Применение комбинированных эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ

При применении комбинированных эстроген-гестагенных препаратов для ЗГТ отмечается небольшое увеличение относительного риска ИБС. Поскольку исходный абсолютный риск ИБС в значительной степени зависит от возраста, число дополнительных случаев ИБС, обусловленных применением эстрогенов в сочетании с гестагенами, у здоровых женщин, приближающихся к менопаузе, крайне мало, однако увеличивается с возрастом.

Ишемический инсульт

ЗГТ комбинированными эстроген-гестагенными препаратами и только эстрогенами связана с повышением риска ишемического инсульта почти в 1,5 раза. Относительный риск не меняется с возрастом и в зависимости от времени, прошедшего после наступления менопаузы. Однако, поскольку исходный риск инсульта в значительной степени зависит от возраста, общий риск инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет увеличиваться с возрастом.

Другие состояния

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Эстрадиола гемигидрат
Производитель:

Лаб. Безен Интернасиональ
Фарм. группа:

Лекарственные средства, применянемые в гинекологии

Код ATX

G

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
G03

Половые гормоны
G03C

Эстрогены
G03CA

Природные и полусинтетические эстрогены
G03CA03

Эстрадиол

Описание препарата «Эстрожель» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Эстрокад способствует восстановлению нормального влагалищного эпителия при его атрофических изменениях в передменопаузному и постменопаузном периодах, нормализует рН и микрофлору влагалищной среды, повышает устойчивость влагалищного эпителия к инфекционно-воспалительных процессов, влияет на количество и качество цервикальной жидкости.

Показания и дозировка

Показания препарата Эстрокад:

Гормональная заместительная терапия для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, вызванной эстрогенной недостаточностью (диспареуния, сухость влагалища, зуд, частое мочеиспускание, легкая степень недержания мочи) пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом; как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

Эстрокад применяют интравагинально взрослым женщинам.

При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта – 0,5 мг (1 суппозиторий) в сутки в течение 3 недель с постепенным снижением дозы до поддерживающей, которая составляет 0,5 мг (1 суппозиторий) 2 раза в неделю.

При пред- и послеоперационном лечении женщин в постменопаузальном периоде при операциях влагалищным доступом – 0,5 мг (1 суппозиторий) в сутки в течение 2 недель перед операцией, 0,5 мг (1 суппозиторий) два раза в неделю в течение 2 недель после операции.

Как вспомогательный диагностический средство : 0,5 мг (1 суппозиторий) через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

В случае, если очередная доза препарата была пропущена, следует принять ее сразу после выявления факта пропуска. Однако, если этот факт был обнаружен только в день приема следующей дозы препарата, следует продолжить его применение по обычной схеме, несмотря на пропуск. Нельзя принимать 2 дозы препарата в один день.

Для предотвращения пролиферации эндометрия суточная доза не должна превышать 0,5 мг (1 суппозиторий). Не следует применять эту максимальную дозу дольше 4 недель.

Передозировка

Передозировка препарата Эстрокад:

Проявляется значительным усилением побочных эффектов. Возможны кровянистые выделения из влагалища. При выраженных реакциях прекращают применение препарата, проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот не известен.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Эстрокад:

Возможны напряженность, нагрубание или боль в молочных железах, задержка жидкости, тошнота, гиперсекреция цервикальной слизи, артериальная гипертензия, мышечные судороги, головная боль, нарушение зрения, пигментные пятна на коже.

Противопоказания

Противопоказания препарата Эстрокад:

Беременность и период кормления грудью. Установлен, в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез. Установленные или подозреваемые эстрогензависимость злокачественные опухоли (например, рак эндометрия). Вагинальное кровотечение неясной этиологии. Нелеченная гиперплазия эндометрия. Тромбозы, эмболии. Заболевания печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме. Установлена повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Эстрокад может усиливать действие стероидных препаратов, поэтому дозировка последних необходимо корректировать. При одновременном применении с активированным углем, барбитуратами, производными гидантоина и рифампицином возможно снижение активности эстриола.Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов, при одновременном применении эстриола с блокаторами β-адренорецепторов и инсулина эффективность последних повышается.

Состав и свойства

действующее вещество: estriol;

1 суппозиторий содержит эстриола 0,5 мг

вспомогательные вещества: жир твердый, макрогол цетостеариловый эфир, глицерина монодирицинолеат.

Форма выпуска: Суппозитории вагинальные.

Фармакологическое действие:

Препарат способствует восстановлению нормального влагалищного эпителия при его атрофических изменениях в передменопаузному и постменопаузном периодах, нормализует рН и микрофлору влагалищной среды, повышает устойчивость влагалищного эпителия к инфекционно-воспалительных процессов, влияет на количество и качество цервикальной жидкости. Незначительно повышает объем плазмы, уменьшает содержание холестерина в крови, увеличивает время циркуляции кортикостероидов.

При местном применении быстро и полностью абсорбируется, достигает максимальной концентрации в крови через 1-2 часа. Связывается с альбуминами (90%). Выделяется преимущественно почками;выделение метаболитов начинается через несколько часов после применения и продолжается до 18 часов. Незначительное количество эстриола (2%) выводится через кишечник в неизмененном виде.

Условия хранения: Хранить Эстрокад следует в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Эстриола сукцинат
Производитель:

Др. Каде Фармацевтическая Фабрика ГмбХ, Германия
Фарм. группа:

Лекарственные средства на основе женских половых гормонов и их синтетические аналоги

Код ATX

G

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
G03

Половые гормоны
G03C

Эстрогены
G03CA

Природные и полусинтетические эстрогены
G03CA04

Эстриол

Описание препарата «Эстрокад» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Эсфатил оказывает противовоспалительное, противоотечное и обезболивающее действие, улучшает микроциркуляцию и трофику тканей.

Показания и дозировка

Показания препарата Эсфатил:

Местное лечение острой и хронической венозной недостаточности: варикозное расширение вен, поверхностные флебиты и тромбофлебиты, гематомы и отеки после ударов и растяжений.

Применяют наружно взрослым.

Гель наносят тонким слоем на отекшие и болезненные участки 2-3 раза в сутки. Курс лечения – 14 дней.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Эсфатил не выявлены.

Побочные эффекты

Как правило Эсфатил хорошо переносится. Возможны явления местной непереносимости в виде незначительного зуда, покраснения, жжения, высыпания на коже, контактного дерматита, крапивницы, ангионевротического отека, геморрагии. При нанесении геля на обширные участки кожи возможны системные побочные реакции.

Противопоказания

Противопоказания препарата Эсфатил:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Трофические язвы ног, кровоточащие, открытые и / или инфицированные раны, геморрагический диатез, пурпура, тромбоцитопения, гемофилия, склонность к кровотечениям. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Противосвертывающая действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВП. Алкалоиды спорыньи пурпурных, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.

Состав и свойства

действующие вещества: 1 г содержит бета-эсцина, в пересчете на 100% вещество – 10 мг, гепарина натрия в пересчете на гепарин активностью 133 МЕ / мг – 0,75 мг (10000 МЕ), епикурону 130 Р, в пересчете на сухое вещество – 10 мг

вспомогательные вещества: спирт изопропиловый, метилпарабен (метилпарагидрооксибензоат) (Е 218),

пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат) (Е 216), карбомер, глицерин, 15% раствор аммиака, лавандовое масло, вода очищенная.

Форма выпуска: Гель.

Фармакологическое действие:

Препарат оказывает противовоспалительное, противоотечное и обезболивающее действие, улучшает микроциркуляцию и трофику тканей.

Гепарин – кислых мукополисахаридов с относительной молекулярной массой примерно 16000 дальтон.Относится к антикоагулянтов прямого действия. Тормозит свертывания крови путем инактивации факторов свертывания (V, VII, IX факторов и фактора Хагемана) и блокады биосинтеза тромбина.Препарат уменьшает агрегацию тромбоцитов, угнетает активность гиалуронидазы, активирует процесс фибринолиза.

Эсцин по физико-химическим свойствам является аморфной, водорастворимой смесью изомеров тритерпеновых сапонинов, которые получают из семян конского каштана, Aesculus hippocastanum L . Ангиопротекторные, капилляростабилизирующих, противоотечное, противовоспалительное средство. Механизм действия b-эсцина обусловлен стабилизацией лизосомальных мембран, торможением высвобождения аутолитических клеточных ферментов, расщепляющих протеогликаны и усиливают биосинтез медиаторов боли и воспаления. Препарат уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, предотвращая транскапиллярный фильтрации низкомолекулярных белков, электролитов и воды в межклеточное пространство;ускоряет рассасывание гематом и уменьшает лимфостаз, улучшает венозно-лимфатическую циркуляцию и повышает тонус венозной стенки, чем предупреждает венозный застой и тромбоз в варикозных узлах (особенно нижних конечностей), уменьшает периферические отеки, ощущение тяжести, усталости, напряжения и боли в проблемной области.

Условия хранения:

Хранить Эсфатил следует при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Гепарин натрия
Производитель:

Лубныфарм, ПАО, г.Лубны, Полтавская обл., Украина
Фарм. группа:

Ангиопротекторные лекарственные средства

Код ATX

B

Препараты влияющие на кроветворение и кровь
B01

Антитромботические средства
B01A

Антитромботические средства
B01AB

Группа гепарина
B01AB01

Гепарин

Описание препарата «Эсфатил» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Фармакологическое действие:

По содержанию действующих веществ и лечебному действию близок к эскузану.

Показания к применению:

Применяют при флебитах (воспалении вен), тромбофлебитах (воспалении стенки вен с их закупоркой), геморрое (выбухании и воспалении вен прямой кишки).

Способ применения:

Принимают внутрь по 1 таблетке 1-2 раза в день в первые 2 дня лечения, затем 3-4 раза в день. Курс лечения при заболеваниях вен конечностей – от 2 нед. до 2-3 мес., при геморрое – от 1 до 4 нед. При рецидивах (повторном появлении признаков заболевания) курс лечения повторяют. При повышенной свертываемости крови можно назначать эсфлазид в сочетании с антикоагулянтами (средствами, тормозящими свертывание крови).

Побочные действия:

У отдельных больных при приеме препарата возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения), боли в области сердца, слезотечение. Эти явления проходят при уменьшении дозы или отмене препарата.

Форма выпуска:

Таблетки в упаковке по 30 штук.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Состав:

Одна таблетка содержит: 0,005 г эсцина и 0,025 г флавазида.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Противосвертываюшие лекарственные средства других групп

Описание препарата «Эсфлазид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Эсцитам является антидепрессантом.

Показания и дозировка

Показания препарата Эсцитам:

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивное расстройство.

Эсциталопрам применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Большой депрессивный эпизод

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть увеличена до 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее

В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки, после чего дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить дозу до 20 мг в сутки.

Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.

Генерализованные тревожные расстройства

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев назначается с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания;регулярно оценивается эффективность лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. ОКР – хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг в сутки.

почечная недостаточность

При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью следует применять препарат Эсцитам пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин).

Снижение функции печени

Рекомендованная начальная доза Эсцитама в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Сниженная активность цитохрома изофермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

прекращение лечения

При прекращении лечения Эсцитамом дозу следует снижать постепенно в течение 1-2 недель, чтобы избежать возникновения реакции на прекращение приема препарата.

Передозировка

Передозировка препаратом Эсцитам:

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев вызваны одновременным передозировкой других лекарственных средств. В основном наблюдались легкие симптомы или безсимптомность передозировки. Сообщение о летальный исход передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременное передозировки другими лекарственными средствами. Прием доз в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывало каких-либо тяжелых симптомов.

Симптомы . Передозировка эсциталопрама проявляется главным образом симптомами со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации к исключительным случаям серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительного тракта (тошнота / рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT , аритмия) и нарушением электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию, как можно скорее покончить желудочный лаваж. Возможно применение активированного угля. Нужен постоянный мониторинг жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Эсцитама, как правило, являются преходящими и незначительными. Они наблюдаются в течение первого-второго недели лечения и постепенно исчезают по мере выздоровления пациента.

Побочные эффекты, характерные для всех препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях и при медицинском применении, перечислены по системам органов и частоте: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1 / 10), редкие (≥1 / 1000, ≤1 / 100), редкие (≥1 / 10000, ≤1 / 1000), частота неизвестна (невозможно установить).

Очень частые : тошнота

частые:

со стороны пищеварительной системы – снижение или усиление аппетита, диарея, запор, рвота, сухость во рту

со стороны ЦНС – тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо, аноргазмия у женщин, бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор

со стороны дыхательной системы – синуситы, зевота

Со стороны кожи и подкожной клетчатки – усиленное потоотделение

со стороны опорно-двигательной системы – артралгия, миалгия

Со стороны репродуктивной системы – нарушение эякуляции у мужчин, импотенция

общие расстройства – усталость, пирексия

обнаружены в исследованиях – увеличение массы тела

Нечасто:

со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардия

со стороны ЦНС – бруксизм, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания, нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания

со стороны дыхательной системы – носовое кровотечение

со стороны пищеварительной системы – желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные)

Со стороны кожи и подкожной клетчатки – сыпь, облысение, зуд

Со стороны репродуктивной системы – метроррагия, меноррагия у женщин

со стороны органов зрения – расширение зрачка, помутнение зрения

со стороны органов слуха – звон в ушах

общие расстройства – отек

обнаружены в исследованиях – уменьшение массы тела

редкие:

со стороны сердечно-сосудистой системы – брадикардия

со стороны ЦНС – агрессия, деперсонализация, галлюцинации, суицидальные попытки, серотониновый синдром

со стороны иммунной системы – анафилактические реакции

Частота неизвестна:

со стороны сердечно-сосудистой системы – ортостатическая гипотензия

со стороны ЦНС – мания, дискинезия, двигательные расстройства, судороги

со стороны пищеварительной системы – гепатит

со стороны почек и мочевыводящих путей – задержка мочеиспускания

Со стороны системы крови и лимфатической системы – тромбоцитопения

со стороны эндокринной системы – нарушение секреции АДГ

со стороны репродуктивной системы – приапизм, галакторея у мужчин

со стороны обмена веществ – гипонатриемия

Со стороны кожи и подкожной клетчатки – синяки, отеки

обнаружены в исследованиях – аномальные показатели функции печени

Имеются сообщения о таких побочных эффектов при применении препаратов класса СИОЗС, как анорексия и акатизия. Случаи удлинение интервала QT случались преимущественно у пациентов с существующим сердечных заболеваний, причинной связи не установлено.

Симптомы отмены обычно возникают в течение первых нескольких дней после внезапного прекращения лечения и проходят в большинстве случаев в течение 2 недель. В клинических исследованиях симптомы отмены наблюдались примерно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Головокружение, головная боль, сенсорные нарушения, расстройства сна, тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея, тахикардия, эмоциональная лабильность, раздражительность и нарушение зрения наблюдались чаще. Большинство этих симптомов являются незначительными и преходящими, однако могут иметь тяжелый и / или длительное течение у некоторых пациентов. Во избежание симптомов отмены рекомендуется постепенное прекращение применения препарата в течение 1-2 недель.

Противопоказания

Противопоказания препарата Эсцитам:

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата, одновременное лечение ингибиторами МАО или пимозидом.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаимодействие препарата Эсцитам с другими лекарствами:

Противопоказаны комбинации.

Неселективные ингибиторы МАО. Эсцитам не следует применять, когда пациенты принимают неселективные необратимые ингибиторы МАО (МАО) и в течение двух недель после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО должно начинаться не ранее чем через 7 дней после прекращения приема Эсцитаму.

Пимозид. Через взаимодействие эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиление побочных эффектов последнего одновременное применение противопоказано.

Нежелательные комбинации .

Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом не рекомендуется. Если назначение этой комбинации необходимо, то сначала назначают минимальные рекомендованные дозы под тщательным медицинским наблюдением.

Комбинации, которые применяют с осторожностью.

Селегилин. Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности.Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг в сутки с рацемическим циталопрамом.

Серотонинергические средства. Одновременное применение с серотонинергичными лекарственными средствами (например, с трамадолом, суматриптан и другие триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Средства, которые снижают судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог.Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, которые вызывают снижение судорожного порога, например антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены, бутирофенонов), мефлохин, бупропион и трамадол.

Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.

Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с есциталопрамом. Пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, необходимо провести мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.

Алкоголь. Эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие с алкоголем.

Совместное назначение эсциталопрама и омепразола (CYP2C19 ингибитора), как результат, в среднем на 50% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Совместное назначение эсциталопрама и циметидина, как результат, примерно на 70% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с CYP2C19 ингибиторами (например, омепразола, флуоксетина; флувоксамина, лансопразола, тиклопидина) и с циметидином следует с осторожностью назначать верхние предельные дозы эсциталопрама. Снижение дозы эсциталопрама может быть необходимым в зависимости от клинической оценки.

Состав и свойства

действующее вещество : эсциталопрам;

1 таблетка содержит эсциталопрама водород оксалата (12,775 мг 25,550 мг) в пересчете на 10 мг или 20 мг эсциталопрама;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

смесь для пленочного покрытия: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакологические . Эсцитам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, что приводит клинические и фармакологические эффекты препарата. Он имеет высокое сродство к основному связующего элемента и смежного с ним аллостерического элемента транспортера серотонина и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT _1А -, 5-HT ₂ рецепторы, дофаминовые D ₁ – и D ₂рецепторы, α ₁ -, α ₂ -, β-адренорецепторы, гистаминовые H ₁ , М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Фармакокинетика. Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4:00 после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80%.

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови не ниже 80%.

Метаболизм происходит в печени до образования метаболитов, деметилуються и дидеметилуються. И те и другие фармакологически активные. Метаболизм эсциталопрама в деметилированного метаболита проходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможна незначительная участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (T _1/2 ) препарата составляет около 30 часов. Клиренс (Cl _oral ) при пероральном приеме составляет примерно 0,6 л / мин. В основных метаболитов период полувыведения длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается через 1 неделю. У пациентов пожилого возраста (от 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.

Условия хранения: Хранить Эсцитам следует в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Эсциталопрам
Производитель:

Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина

Описание препарата «Эсцитам» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Форма выпуска, состав и упаковка

Клинико-фармакологическая группа:

Общая информация

Код ATX

Форма выпуска, состав и упаковка

Клинико-фармакологическая группа:

Общая информация

Код ATX

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Беременность:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Передозировка:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Синонимы:

Состав:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Риск рака молочной железы

Риск рака эндометрия

Рак яичников

Риск венозной тромбоэмболии

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Состав:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка