×

АПТЕКА ОТ А ДО Я

ЭНАМ® (ENAM) enalapril Представительство:Д-р РЕДДИ`с ЛАБОРАТОРИС Лтд. Владелец регистрационного удостоверения:Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd. код ATX: C09AA02

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой “ЕМТ” на одной стороне и цифрой “2.5” и разделительной риской – на другой.

1 таб. эналаприла малеат 2.5 мг

Вспомогательные вещества: малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.

10 шт. – стрипы алюминиевые (2) – коробки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой “ЕМТ” на одной стороне и цифрой “5” и разделительной риской – на другой.

1 таб. эналаприла малеат 5 мг

Вспомогательные вещества: малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.

10 шт. – стрипы алюминиевые (2) – коробки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой “ЕМТ” на одной стороне и цифрой “10” и разделительной риской – на другой.

1 таб. эналаприла малеат 10 мг

Вспомогательные вещества: малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.

10 шт. – стрипы алюминиевые (2) – коробки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой “ЕМТ” на одной стороне и цифрой “20” и разделительной риской – на другой.

1 таб. эналаприла малеат 20 мг

Вспомогательные вещества: малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.

10 шт. – стрипы алюминиевые (2) – коробки картонные.

Общая информация

  • Действующее в-о:
    Эналаприл
  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
Описание препарата «Энам» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Энап

АТХ код

C09AA02

Действующее вещество

эналаприла малеат

Механизм действия

Энап – ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Эналаприлат – метаболит эналаприла – обладает фармакологической активностью. Угнетает образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающий эффект. Энап постепенно понижает артериальное давление, не вызывает увеличения минутного объема и ЧСС. Уменьшает ОПСС, снижает постнагрузку. Также уменьшает преднагрузку, понижает давление в малом круге кровообращения и в правом предсердии.

Препарат Энап уменьшает гипертрофию левого желудочка. Также Энап уменьшает тонус выносящих артериол клубочков почек, этим самым улучшая внутриклубочковое кровообращение, и предупреждает развитие диабетической нефропатии.

Показания к применению

Энап показан при следующих состояниях:

– первичная артериальная гипертензия;

– бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированного лечения);

– хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения);

– вторичная артериальная гипертензия при патологиях почек (в т.ч. при диабетической нефропатии, почечной недостаточности).

Противопоказания

Энап запрещается применять при следующих состояниях:

– ангионевротический отек в прошлом (в т. ч. вызванный с приемом ингибиторов АПФ);

– беременность;

– порфирия;

– лактация (кормление грудью);

– гиперчувствительность к составляющим препарата;

– гиперчувствительность к другим ингибиторам АПФ.

В случае наступления беременности в период терапии Энапом, препарат необходимо немедленно отменить.

Побочные действия

Со стороны периферической нервной системы и ЦНС: слабость, головная боль, головокружение, чувство усталости; в редких случаях – обморок.

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, холестатическая желтуха, диарея, тошнота, увеличение активности трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), обморок.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, кожные высыпания.

Со стороны дыхательной системы: часто – сухой кашель (как правило, прекращается спустя несколько недель после отмены Энапа), бронхоспазм, ринорея, фарингит.

Дерматологические реакции: в редких случаях – фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях (особенно у пациентов, принимающих диуретики, или при исходном нарушении функции почек) – обратимое нарушение функции почек, которое сопровождается повышением уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, протеинурия. После отмены препарата Энап данные показатели нормализуются.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Следует придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Выполяется промывание желудка с дальнейшим назначением энтеросорбентов. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно проведение гемодиализа.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от состояния пациента.

При лечении артериальной гипертензии Энап назначают в начальной дозе 5 мг/сут. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10-20 мг, в исключительных случаях – до 40 мг в 1 или 2 приема. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Начальная доза для пациентов, которые получали диуретики до начала лечения Энапом, составляет 2.5 мг 1 раз/сут.

Энап следует принимать в одно и то же время. Препарат можно получать независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, запивать небольшим объемом жидкости.

Лечение Энапом проводят длительно, как правило, в течение всей жизни. Терапия препаратом позволяет понизить АД и поддерживать его на желаемом уровне. Применение Энапа предотвращает или снижает угрозу развития осложнений, вызываемых артериальной гипертензией.

При лечении артериальной гипертензии при болезнях почек режим дозирования устанавливается в зависимости от выраженности нарушений функции почек.

Форма выпуска

Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, или 20 мг; в блистере 10 таблеток, 2 блистера в картонной коробке

Производитель

KRKA, d.d., Словения

Условия хранения

Препарат требуется хранить в защищенном от влаги месте при температуре ниже 25°C.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном применении Энапа и калийсберегающих диуретиков (триамтерена, спиронолактона, амилорида) или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении Энапа с бета-адреноблокаторами, диуретиками, метилдопой, блокаторами кальциевых каналов, празозином, нитратами, гидралазином возможно усиление гипотензивного эффекта.

Энап ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

При одновременном приеме Энапа и алкоголя увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Условия продажи в аптеке

Энап продается по рецепту.

Более подробно читайте в официальной инструкции препарата.

Общая информация

  • Действующее в-о:
    Эналаприл
  • Производитель:
    КРКА, д.д., Ново место, Словения
  • Фарм. группа:
    Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
Описание препарата «Энап» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

 

Состав и форма выпуска:

 

ЭНАП®-H

табл. 10 мг + 25 мг, № 20

 Эналаприла малеат10 мг  Гидрохлоротиазид25 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, краситель Е104 хинолиновый желтый, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, натрия гидрокарбонат, магния стеарат.

№ UA/4255/01/01 от 17.03.2006 до 17.03.2011

ЭНАП®-HL

табл. 10 мг + 12,5 мг, № 20

 Эналаприла малеат10 мг  Гидрохлоротиазид12,5 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кальция дигидрофосфат.

№ UA/2872/01/02 от 17.03.2006 до 17.03.2011

ЭНАП® 20 HL

табл. 20 мг + 12,5 мг, № 20, № 30, № 60, № 100

 Эналаприла малеат20 мг  Гидрохлоротиазид12,5 мг

№ UA/10299/01/01 от 07.12.2009 до 07.12.2014

 

Фармакологические свойства:

 

Фармакодинамика. Энап Н, Энап НL, Энап 20НL — комбинация эналаприла малеата и гидрохлоротиазида.После абсорбции эналаприл гидролизируется до эналаприлата, который подавляет АПФ, катализирующий преобразование ангиотензина I в ангиотензин II. Угнетение АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона.АПФ идентичен киназе ІІ. Таким образом, эналаприл также может блокировать расщепление брадикинина — сильного вазодепрессорного пептида.Механизм действия эналаприла состоит в угнетении системы ренин-ангиотензин-альдостерон, которая играет важнейшую роль в регулировании АД. Антигипертензивный эффект эналаприла у пациентов с повышенным АД является результатом расширения резистентных сосудов и снижения общей периферической резистентности, что постепенно снижает АД. При этом ЧСС и сердечный выброс практически не изменяются. У пациентов с АГ эналаприл снижает АД через 6–8 ч на 15–20%. Действие эналаприла, как правило, длится на протяжении 24 ч, благодаря чему препарат можно принимать 1–2 раза в сутки. Стабильный терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения. Для эналаприла не характерен синдром отмены.Эффективное угнетение активности АПФ обычно происходит через 2–4 ч после перорального приема индивидуальной дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдают через 1 ч, пиковое снижение АД достигается через 4–6 ч после введения. Максимальный клинический эффект в основном достигается через 2–4 нед лечения.Эналаприл снижает сопротивление сосудов почек, улучшает кровообращение в почках, гломерулярную фильтрацию, выделение натрия и воды, сохраняет калий в организме, предупреждает развитие гломерулосклероза. Благодаря этому он поддерживает и улучшает функцию почек и замедляет развитие хронических прогрессирующих заболеваний почек даже у тех пациентов, у которых еще нет гипертензии.После инфаркта миокарда эналаприл улучшает метаболизм и снижает частоту возникновения аритмии после реперфузии миокарда, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Применение эналаприла после инфаркта миокарда может предупредить нарушение функции левого желудочка и развитие сердечной недостаточности. У пациентов с АГ и хроническими цереброваскулярными заболеваниями эналаприл также благоприятно влияет на мозговое кровообращение.Гидрохлоротиазид является диуретиком. Тиазидные диуретики ингибируют реабсорбцию Na+ и Cl– в дистальных канальцах, усиливая выведение натрия, калия, хлора и воды.Гипотензивные эффекты каждой из составляющих препарата дополняют друг друга, их действие длится до 24 ч. Эналаприл предотвращает или уменьшает метаболическое действие диуретиков и оказывает благоприятное влияние на структурные изменения сердечно-сосудистой системы.Фармакокинетика Эналаприл быстро всасывается в ЖКТ, достигая максимальных концентраций в плазме крови на протяжении 1 ч. После перорального приема абсорбируется приблизительно 60% эналаприла. После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизируется в печени до эналаприлата — высокоспецифического активного ингибитора АПФ длительного действия. Максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови наблюдается через 3–5 ч, а стабильная концентрация в плазме крови достигается через 4 дня. 50–60% препарата связывается с белками плазмы крови.Эналаприлат выделяется из организма почками в основном в виде эналаприлата (40%) и неизмененного эналаприла (20%). Почечный клиренс эналаприлата составляет 8,1–9,5 л/ч. При регулярном приеме препарата T1/2 эналаприлата из плазмы крови составляет приблизительно 11 ч.У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция эналаприла и эналаприлата. У лиц с легкой и средней формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 0,6–1 мл/с) AUC эналаприлата в стабильном состоянии была приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после введения 5 мг 1 раз в сутки. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤0,5 мл/с) AUC увеличилась приблизительно в 8 раз.После перорального приема 70% гидрохлоротиазида всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Он связывается с белками плазмы крови приблизительно на 40%. 95% гидрохлоротиазида выделяется почками. Выведение является результатом канальцевой экскреции. Заключительный T1/2 — 5,6–14,8 ч. Обычно терапевтический эффект гидрохлоротиазида развивается через 2 ч после приема, а максимальный — спустя 3–4 ч.Действие данной комбинации обычно длится до 24 ч. Оптимальное снижение АД наблюдают через 3–4 нед лечения.Антигипертензивный эффект длится до 7 дней после прекращения терапии.

 

Показания:

 

АГ у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

 

Применение:

 

доза устанавливается врачом индивидуально в зависимости от состояния больного. Обычная доза — 1–2 таблетки в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 таблеток. При пропуске приема таблетки ее следует принять как можно быстрее, но не принимать, если до следующего приема осталось несколько часов. Нельзя принимать 2 дозы одновременно.Таблетки глотают целыми во время или после приема пищи, запивая жидкостью. Препарат необходимо принимать в одно и то же время на протяжении суток.Предшествующая терапия диуретиками. В начале лечения препаратом может возникать симптоматическая гипотензия. Чаще развивается у пациентов, у которых предшествующая терапия диуретиками вызывала нарушения водно-электролитного баланса. Терапия диуретиками должна быть отменена за 2–3 дня до начала терапии препаратом.Дозирование при нарушении функции почек. Пациенты с клиренсом креатинина >30 мл/мин или уровнем креатинина <265 мкмоль/л (3 мг/100 мл) в плазме крови могут принимать препарат в обычных доза .

 

Противопоказания:

 

повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата или к сульфаниламидам; ангионевротический отек в анамнезе; тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин или уровень креатинина в сыворотке крови >265 мкмоль/л (3 мг/100 мл)); тяжелые нарушения функции печени; анурия; трансплантация почки; первичный гиперальдостеронизм; период беременности и кормления грудью.

 

Побочные эффекты:

 

как правило, транзиторные и только в редких случаях требуют прекращения лечения.Могут возникнуть такие побочные эффекты: непродуктивный кашель, признаки простуды, головокружение, головная боль, ощущение усталости, вертиго, слабость и судороги, редко — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, рвота, диарея, кожная сыпь, фотосенсибилизация, в единичных случаях — ангионевротический отек, анемия, тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз, дисфункция печени, поджелудочной железы или почек, а также обострение подагры.Общие нарушения: слабость, анафилактические реакции и реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, некротизирующий васкулит, лихорадка, нарушения внешнего дыхания, в том числе пневмония и отек легких).Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, различные нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, церебрально-васкулярный инсульт, стенокардия, остановка сердца, феномен Рейно.Эндокринные нарушения: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.Со стороны ЖКТ: сухость во рту, глоссит, стоматит, воспаление слюнных желез, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, боль в эпигастральной области, гастралгия спастического характера, панкреатит, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, кишечная непроходимость, мелена, метеоризм.Со стороны органов дыхания: ринит, синусит, фарингит, одышка, бронхоспазм, астма, пневмония, инфильтрат легких, эозинофильный пневмонит, эмболия легочной артерии, инфаркт и отек легких, охриплость голоса.Со стороны мочеполовой системы: олигурия, гинекомастия, импотенция, почечная недостаточность, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, боль в области почек.Со стороны кожи: крапивница, зуд, гиперемия, гипергидроз, пузырчатка, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, опоясывающий герпес, алопеция, фотодерматоз, пемфигус.Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, сухость конъюнктивы, слезотечение, ксантопсия.Со стороны нервной системы: депрессия, спутанность сознания, атаксия, головокружение, сонливость, бессонница, дисфория, возбудимость, периферическая нейропатия (парестезия, дизестезия).Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, повышение уровня креатинина, ферментов печени в плазме крови, гипербилирубинемия, лейкоцитоз, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, гипогемоглобинемия, панцитопения, эозинофилия.Другие проявления: волчаночноподобный синдром (повышение температуры тела, миалгия, артралгия, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз и эозинофилия, фотодерматит, сыпь на коже, положительный тест на антинуклеарные антитела).

 

Особые указания:

 

у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, при нарушении водно-электролитного баланса, а именно: у пациентов с гипонатриемией, гиповолемией, связанной с лечением средствами, повышающими диурез, при соблюдении бессолевой диеты, с диареей, рвотой, у находящихся на гемодиализе, а также у пациентов пожилого возраста артериальная гипотензия может наблюдаться даже через несколько часов после приема первой дозы. В случае возникновения гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости корригируют объем плазмы крови введением 0,9% р-ра натрия хлорида. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата. После коррекции АД и объема плазмы крови пациенты обычно хорошо переносят последующие дозы препарата.Следует с осторожностью применять препарат при нарушении функции почек (клиренс креатинина — 30–80 мл/мин). Тиазиды могут быть недостаточно эффективными диуретиками для лечения пациентов с нарушением функции почек, а также при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин (при умеренной или выраженной почечной недостаточности).Препарат не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <80 мл/мин), пока не будет произведено индивидуальное титрование дозы каждого компонента препарата и не будет установлено, что необходимые дозы для этого пациента содержатся в данной лекарственной форме.У некоторых пациентов без признаков заболевания почек до начала лечения при терапии эналаприлом в сочетании с диуретиком возникало обычно незначительное и преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови. В таких случаях лечение препаратом следует прекратить. В дальнейшем возможно возобновление терапии в сниженной дозе или применение каждого компонента препарата отдельно. Необходимо контролировать функцию почек до и во время терапии.Следует избегать применения препарата у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или артерии единственной почки, поскольку это может привести к дальнейшему ухудшению функции почек или даже к ОПН.С осторожностью применяют препарат при ИБС или заболеваниях сосудов головного мозга, тяжелом стенозе аорты или идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, у пациентов пожилого возраста с генерализованным атеросклерозом, у которых выраженное снижение АД может вызвать гипоперфузию, а также у пациентов с ишемией сердца, головного мозга или почек.За состоянием пациента, принимающего препарат, необходимо наблюдать относительно возникновения клинических проявлений электролитного дисбаланса, таких как сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, спутанность сознания, летаргический сон, возбуждение, боль и судороги в мышцах (в частности в икроножных мышцах), артериальная гипотензия, тахикардия, олигурия и нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота). Во время лечения следует регулярно контролировать уровень электролитов в плазме крови для раннего выявления возможного дисбаланса и его коррекции.В период терапии препаратом реакции повышенной чувствительности могут развиваться у пациентов с или без наличия в анамнезе аллергии или астмы. Сообщалось об ухудшении течения системной красной волчанки.Следует с осторожностью применять препарат при нарушении функции печени или прогрессирующем заболевании печени, поскольку гидрохлоротиазид может вызывать печеночную кому даже при незначительных отклонениях электролитного баланса.Во время лечения препаратом могут возникать гипомагниемия или, в ряде случаев, незначительная гиперкальциемия вследствие повышенной экскреции магния и сниженной — кальция с мочой, вызванных гидрохлоротиазидом.У некоторых пациентов вследствие влияния гидрохлоротиазида может возникать гиперурикемия или обострение подагры. При повышении уровня мочевой кислоты в плазме крови лечение препаратом следует прекратить. Его можно возобновить после нормализации уровня мочевой кислоты в плазме крови.Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, принимающих пероральные антидиабетические средства или инсулин, поскольку гидрохлоротиазид может ослабить, а эналаприл — усилить их действие. Поэтому необходимо регулярное наблюдение за состоянием пациентов с сахарным диабетом, поскольку может возникнуть потребность в коррекции дозы антидиабетических препаратов.При возникновении ангионевротического отека лица и шеи во время лечения обычно достаточно прекращения лечения и применения антигистаминного средства. В наиболее тяжелых случаях ангионевротического отека (отек языка, голосовой щели или гортани) применяют адреналин, также поддерживают проходимость дыхательных путей (интубация или трахеотомия).Антигипертензивное действие препарата может усилиться после некоторых операций на нервной системе (симпатэктомия).Ввиду повышенного риска развития анафилактической реакции препарат не следует применять у пациентов, которым проводят гемодиализ с использованием мембран из полиакрилонитрила или аферез с применением сульфата декстрана, а также у пациентов непосредственно перед десенсибилизацией к осиному или пчелиному яду. У пациентов после хирургической операции и при применении гипотензивных средств во время анестезии эналаприл может блокировать образование ангиотензина ІІ вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Гипотензию, которая, по мнению врача, возникла вследствие этого механизма, можно устранить путем увеличения ОЦК.Во время лечения следует периодически контролировать концентрации электролитов, глюкозы, мочевины и креатинина в плазме крови, а также активность трансаминаз и выраженность протеинурии. Лечение препаратом необходимо прекратить перед проведением тестов паратиреоидной функции.Отмечали случаи кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены препарата. Возможность возникновения кашля при терапии ингибиторами АПФ следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.

Особые указания

относительно неактивных компонентов препарата. Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкоза-галактозной мальабсорбции не должны применять данный препарат.Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности (особенно во II и III триместр) и кормления грудью.Применение ингибиторов АПФ в период беременности может быть причиной токсического влияния на плод и смерти плода. Отмечали дефицит амниотической жидкости (олигогидрамнион), что может привести к поражению конечностей (контрактуры) и деформации костей черепа плода. Артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию и/или гипоплазию костей черепа выявляли у новорожденных детей, матери которых применяли ингибиторы АПФ на протяжении II и III триместра беременности. При планировании беременности применять препарат не рекомендуют. При подтверждении беременности следует решить вопрос относительно дальнейшего лечения, поскольку АГ в период беременности опасна как для матери, так и для плода. Применение ингибиторов АПФ не требует преждевременного прерывания ранней желательной беременности, поскольку эти препараты не являются тератогенными при раннем органогенезе.Эналаприл, эналаприлат и гидрохлоротиазид проникают в грудное молоко, поэтому в период лечения следует прекратить кормление грудью. При необходимости грудного вскармливания следует контролировать АД, уровень электролитов в плазме крови и функцию почек у ребенка.Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Следует помнить, что иногда могут возникать головокружение и утомляемость, которые могут влиять на способность пациента к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами.

 

 

Взаимодействия:

 

одновременное применение других гипотензивных средств, барбитуратов, трициклических антидепрессантов, производных фенотиазина, а также употребление алкоголя или наркотиков усиливает антигипертензивное действие препарата.Анальгетики и НПВП или увеличение количества потребляемой соли с пищей, а также одновременное лечение колестирамином или колестиполом снижают эффект препарата.Одновременное применение с литием может вызывать интоксикацию литием, поскольку эналаприл и гидрохлоротиазид снижают выведение лития.Комбинированное лечение калийсберегающими средствами (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или дополнительное потребление калия может вызывать гиперкалиемию.Сулиндак при сочетанном применении с тиазидными диуретиками снижает выведение простагландинов с мочой, вызывает выраженную урикозурию, приводит к снижению натрийуреза.Одновременное применение аллопуринола, цитостатиков, иммунодепрессантов или системных ГКС может вызывать лейкопению, анемию или панцитопению.Параллельное применение циклоспорина может вызывать почечную недостаточность.У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства или инсулин, может развиваться гипергликемия при приеме тиазидных диуретиков или гипогликемия — при приеме эналаприла. Гидрохлоротиазид может также усиливать гипергликемическое, гипотензивное, гиперурикемическое действие диазоксида.Одновременное применение сульфаниламидов или пероральных антидиабетических средств группы сульфонилмочевины может вызывать реакцию гиперчувствительности (возможна перекрестная гиперчувствительность).Вызванное гидрохлоротиазиодом уменьшение жидкости в организме может усиливать нефротоксическое действие аминогликозидов, а также снижать эффективность антикоагулянтов.Гидрохлоротиазид может снижать почечный клиренс амантадина, что может приводить к повышению токсичности амантадина.Одновременное применение тиазидных диуретиков и амиодарона, дизопирамида, флекаинида, хинидина, астемизола, терфенадина, пимозида, соталола повышает токсичность последних на фоне гипокалиемии.С осторожностью применяют препарат сочетанно с дигиталисом, поскольку возможно уменьшение ОЦК под действием гидрохлоротиазида и/или гипокалиемия и гипомагниемия могут повысить токсичность дигиталиса.Одновременное применение кортикостероидов повышает риск развития гипокалиемии.Анионообменные смолы (например колестирамин, колестипол) снижают абсорбцию гидрохлоротиазида на 85 и 43% соответственно.При сочетанном применении с теофиллином эналаприл может уменьшать T1/2 теофиллина.При одновременном применении с циметидином T1/2 эналаприла может удлиняться.Риск гипотензии возрастает во время общей анестезии или при применении недеполяризующих миорелаксантов (например тубокурарина).

 

Передозировка:

 

основным проявлением передозировки является артериальная гипотензия. Если наблюдается гипотензия, пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем и приподнятыми нижними конечностями. Для стабилизации АД необходимо в/в введение 0,9% р-ра натрия хлорида.Признаками интоксикации являются такие симптомы: повышенный диурез, тяжелая артериальная гипотензия с брадикардией и другими нарушениями сердечного ритма, судороги, парезы, паралитическая непроходимость кишечника, нарушение сознания, кома, почечная недостаточность, сниженный уровень электролитов в плазме крови и нарушения КОР. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля и слабительного средства.Лечение симптоматическое. Гипотензию купируют в/в введением физиологического солевого р-ра. Необходимо контролировать АД, пульс, дыхание, концентрацию мочевины, креатинина и электролитов в плазме крови, а также диурез.В более серьезных случаях возможно применение гемодиализа.

 

Условия хранения:

 

при температуре не выше 30 °C.

Общая информация

  • Форма продажи:
    безрецептурный
  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
Описание препарата «Энап 20 hl» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
ЭНАП Н (ENAP H) enalapril + hydrochlorothiazide Представительство:КРКА Владелец регистрационного удостоверения:KRKA, d.d. код ATX: C09BA02

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 10 мг гидрохлоротиазид 25 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Антигипертензивный препарат

Регистрационные №№:

  • таб. 10 мг+25 мг: 20 шт. – П №012098/01, 19.08.05

Общая информация

  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
Описание препарата «Энап Н» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
ЭНАП Р (ENAP R) enalapril Представительство:КРКА Владелец регистрационного удостоверения:KRKA, d.d. код ATX: C09AA02

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл эналаприл (в форме эналаприлата) 1.25 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл – ампулы (5) – блистеры (1) – пачки картонные.

Общая информация

  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
Описание препарата «Энап Р» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

р-р д/ин. 1,25 мг/мл амп. 1 мл, № 5

 Эналаприлат1,25 мг/мл

Прочие ингредиенты: спирт бензиловый, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№ UA/4323/02/01 от 25.07.2008 до 25.07.2013

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Эналаприлат подавляет АПФ, который катализирует преобразование ангиотензина I в ангиотензин II. Угнетение АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, росту активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона.Гипотензивный эффект и гемодинамические эффекты эналаприлата у пациентов с повышенным АД являются результатом расширения резистентных сосудов и снижения общей периферической резистентности, что постепенно снижает АД. Снижается систолическое и диастолическое АД и давление в легочной артерии, повышается коронарное кровообращение, повышается сердечный индекс и ударный объем крови (при неизменной ЧСС).После в/в введения эффект препарата наступает через 5–15 мин, максимальный эффект — через 1–4 ч и его действие длится приблизительно на протяжении 6 ч.Эналаприлат не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, мочевой кислоты и ХС. Препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом, ХОБЛ, стенокардией, застойной сердечной недостаточностью.Фармакокинетика. После перорального введения эналаприлат слабо абсорбируется и практически неактивен, поэтому его вводят исключительно в/в.После в/в инъекции препарат быстро распределяется в большинстве тканей организма, с наиболее высокими концентрациями в легких, почках и кровеносных сосудах, наблюдается в плазме крови на протяжении 96 ч. T1/2 — 4 ч. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 3–5 ч. 50–60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.Эналаприлат не метаболизируется, 100% эналаприлата выделяется с мочой.Эналаприлат выделяется главным образом через почки с помощью гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. Выведение происходит в несколько стадий, что объясняется сильным связыванием с АПФ в плазме крови. T1/2 на начальной стадии составляет приблизительно 11 ч, а на последней — 35 ч. Клиническое действие наблюдается приблизительно через 15 мин после в/в введения эналаприлата, а максимальный гипотензивный эффект — через 4 ч после введения и длится на протяжении приблизительно 6 ч.

Показания:

АГ, гипертензивный криз. Эналаприлат показан для лечения АГ при невозможности перорального применения эналаприла.

Применение:

применяют у взрослых.Энап р-р для инъекций вводят в/в струйно медленно на протяжении по меньшей мере 5 мин. Возможно разведение препарата в 50 мл 5% р-ра глюкозы, 0,9% р-ра натрия хлорида (физиологический р-р), 5% р-ра глюкозы в 0,9% р-ре натрия хлорида или 5% р-ра глюкоза в лактате Рингера.Обычная рекомендуемая доза для лечения АГ и гипертонических кризов составляет 1,25 мг эналаприлата (1 ампула) каждые 6 ч. При переходе от лечения эналаприлом к лечению эналаприлатом обычная доза составляет 1 ампула (1,25 мг) каждые 6 ч.Лечение эналаприлатом длится 48 ч. После этого пациента переводят на терапию таблетками эналаприла. При переходе от парентерального лечения эналаприлатом к пероральному лечению эналаприлом рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки для пациентов, которым уже вводили по 1 ампуле (1,25 мг) эналаприлата каждые 6 ч. При необходимости дозу можно повысить. Для пациентов, которые сначала лечились половиной обычной дозы эналаприлата (0,625 мг), рекомендуемая доза при переходе к пероральному лечению составляет 2,5 мг эналаприла в сутки.Дозирование при почечной недостаточности Дозы эналаприлата для пациентов с ХПН зависят от клиренса креатинина. Пациентам с клиренсом креатинина >0,5 мл/с (креатинин сыворотки крови — до 265 мкмоль/л) назначают обычные дозы эналаприлата по 1,25 мг (1 мл) каждые 6 ч. Пациентам с клиренсом креатинина <0,5 мл/с (креатинин сыворотки крови >265 мкмоль/л) назначают начальную дозу 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через 1 ч будет неудовлетворительным, необходимо повторно ввести такую же дозу. Лечение продолжают в полной дозе по 1,25 мг каждые 6 ч.Дозирование при гемодиализе Рекомендованная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,625 мг (0,5 мл) каждые 6 ч.Дозирование для пациентов, которые лечатся диуретиками Для пациентов, которые лечатся диуретиками, рекомендуемая начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл). Если клинический эффект через 1 ч будет неудовлетворительным, можно повторить дозу 0,625 мг (0,5 мл). Следующие дозы по 1,25 мг назначают через каждые 6 ч.

Противопоказания:

•Повышенная чувствительность к эналаприлу, эналаприлату или к любым ингредиентам препарата.•Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с предыдущим лечением ингибиторами АПФ.•Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.•II и III триместр беременности.

Побочные эффекты:

эналаприлат — это метаболит эналаприла. Поэтому во время лечения препаратом Энап р-р для инъекций возможны такие же побочные эффекты, как и во время лечения препаратом Энап таблетки или другими ингибиторами АПФ.В контролируемых клинических исследованиях эналаприлата наиболее распространенным побочным эффектом у пациентов с повышенной чувствительностью была артериальная гипотензия (1,8%). Побочными эффектами, отмеченными у >1% пациентов, также были головная боль (2,9%) и тошнота (1,1%). Менее частыми побочными эффектами, возникшими у 0,5–1% пациентов, были инфаркт миокарда, утомляемость, головокружение, лихорадка, высыпания на коже и запор.Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко — нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.Со стороны метаболизма: нечасто — гипогликемия.Со стороны нервной системы и психические расстройства: часто — головная боль, депрессия; нечасто — спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезия, головокружение; редко — нарушение сна.Со стороны органа зрения: очень часто — нечеткость зрения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — головокружение; часто — артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вследствие выраженной артериальной гипотензии у пациентов с повышенным риском, боль за грудиной, нарушение сердечного ритма, стенокардия, тахикардия; нечасто — ортостатическая гипотензия, тахикардия; редко — феномен Рейно.Со стороны органов дыхания, грудной клетки и середостения: очень часто — кашель; часто — одышка; нечасто — ринорея, фарингит, дисфония, бронхоспазм/астма; редко — инфильтрат легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — диарея, боль в животе, нарушение вкуса; нечасто — непроходимость кишечника, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение слизистой оболочки желудка, сухость во рту, пептические язвы; редко — стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко — ангионевротический отек.Со стороны гепатобилиарной системы: редко — печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, гепатонекроз, холестаз, включая желтуху.Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — высыпания, гиперчувствительность/ангионевротический отек; нечасто — гипергидроз, зуд, крапивница, алопеция; редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсикодермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.Сообщено о комплексе симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный результат на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Также возможны экзантема, фоточувствительность и другие нарушения со стороны кожи.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко — олигурия.Со стороны половой системы и молочных желез: нечасто — импотенция; редко — гинекомастия.Общие нарушения: очень часто — астения; часто — утомляемость; нечасто — судороги мышц, приливы, звон в ушах, ощущение дискомфорта, лихорадка.Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в плазме крови; нечасто — повышение уровня мочевины в плазме крови, гипонатриемия; редко — повышение активности ферментов печени, билирубина в плазме крови.При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Особые указания:

при парентеральном применении эналаприлат быстро снижает повышенное АД и улучшает функцию сердца.Симптоматическая гипотензия Пациенты с АГ и тяжелой сердечной недостаточностью, гипонатриемией и/или гиповолемией ввиду терапии диуретиками, соблюдения бессолевой диеты и диализа, диареи и рвоты составляют подгруппу пациентов, у которых АД зависит от ренина и активации ренин-ангиотензиновой системы. У этих пациентов, а также у лиц пожилого возраста и больных с нарушением функции почек может возникать артериальная гипотензия с вытекающими клиническими последствиями (от головокружения и тошноты до ОПН, инсульта или инфаркта миокарда) даже через несколько часов после приема первой дозы эналаприлата.Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия являются единичными и обратимыми явлениями. Их можно избежать, отменив диуретики и придерживаясь диеты с низким содержанием соли до начала лечения Энапом, если это возможно.Лечение эналаприлатом всех указанных пациентов, или если невозможно прекратить лечение диуретиком, рекомендуют начинать осторожно, с применения препарата в низкой дозе (0,625 мг).Стеноз аорты или митрального клапана сердца/гипертрофическая кардиомиопатия Препарат с осторожностью применяют у пациентов со стенозом аорты или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом и генерализованным атеросклерозом. Артериальная гипотензия у этих пациентов может привести к гипоперфузии и ишемии сердца, головного мозга и почек. У лиц с заболеванием периферических сосудов или генерализованным атеросклерозом может быть латентное заболевание сосудов почек, не проявляющееся клинически. Начинать терапию у этих пациентов эналаприлатом необходимо очень осторожно, с минимальной (0,625 мг) дозы.Ингибиторы АПФ с осторожностью применяют у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка и избегают применения при кардиогенном шоке и гемодинамически значимой обструкции выносящего тракта левого желудочка.Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <80 мл/мин) необходимо корригировать дозу препарата согласно клиренсу креатинина, а затем — согласно реакции в ответ на лечение. Необходимо регулярно контролировать уровень креатинина и калия в плазме крови.У некоторых пациентов при отсутствии четких симптомов заболевания почек может возникать незначительное и преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, если эналаприл вводился одновременно с диуретиками. Может понадобиться снижение дозы ингибитора АПФ и/или отмена диуретика. Такая ситуация должна указывать на вероятность наличия стеноза почечных артерий.Реноваскулярная АГ У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий, вазодилатацией постгломерулярной эфферентной артериолы может быть транзиторное нарушение функции почек или ОПН. У лиц со стенозом почечной артерии единственной почки может наблюдаться транзиторное нарушение функции почки или ОПН пораженной почки. Поэтому оценка состояния больного с АГ всегда должна включать оценку функции почек. Лечение реноваскулярной гипертензии должно осуществляться только опытным специалистом.Печеночная недостаточность Если во время терапии ингибиторами АПФ возникает желтуха или выраженное повышение уровня ферментов печени, лечение следует немедленно прекратить, за состоянием пациента необходимо тщательно наблюдать и при необходимости назначить лечение.Нейтропения/агранулоцитоз Нельзя полностью исключить возможность развития нейтропении или агранулоцитоза, поэтому рекомендуют регулярно проводить общий анализ крови. Эналаприл с особой осторожностью применяют у пациентов с коллагенозом сосудов (например системная красная волчанка, склеродермия), одновременно с антидепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих факторов, особенно при нарушении функции почек. У некоторых из этих пациентов может развиться тяжелая инфекция, которая иногда резистентна к интенсивной терапии антибиотиками. При применении у этих больных эналаприла/эналаприлата рекомендуют проводить периодический анализ количества лейкоцитов в крови.Гиперчувствительность/ангионевротический отек В отдельных случаях во время лечения эналаприлатом развивается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. В таких случаях следует полностью прекратить лечение, применить антигистаминные препараты и вести соответствующий мониторинг относительно купирования всех симптомов. При ангионевротическом отеке языка, голосовой щели или гортани, что может быть причиной обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести адреналин или эпинефрин, ГКС и обеспечить проходимость верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия).Пациенты, у которых в анамнезе были случаи ангионевротического отека, не связанного с терапией ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск возникновения ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.Анафилактические реакции во время афереза ЛПНП и десенсибилизации; пациенты, находящиеся на гемодиализе Ввиду повышенного риска возникновения анафилактических реакций эналаприлат не следует применять у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, при применении афереза с сульфатом декстрана, а также вскоре после десенсибилизации к яду ос и пчел.Пациенты с сахарным диабетом У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные антидиабетические препараты или инсулин, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови на протяжении первых нескольких месяцев сочетанного применения ингибиторов АПФ.Гиперкалиемия Во время терапии ингибиторами АПФ, включая эналаприл и эналаприлат, у некоторых пациентов может повышаться уровень калия в плазме крови. Риск возникновения гиперкалиемии повышен у лиц с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном применении калийсберегающих диуретиков, добавок или других препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию (например гепарин). При необходимости применения этих препаратов рекомендуют регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.Не рекомендуют одновременное применение Энапа и калийсберегающих диуретиков, таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен.Литий Как правило, комбинацию лития и эналаприла не рекомендуют.Дети. Энап р-р для инъекций не применяют у детей ввиду недостаточности данных относительно эффективности и безопасности применения.Период беременности и кормления грудью. Препарат не рекомендуют принимать в I триместр беременности. При планировании или подтверждении беременности прием эналаприлата следует прекратить как можно скорее и перейти на альтернативный антигипертензивный препарат.Эналаприлат противопоказан во II и III триместр беременности. Применение эналаприлата во II и III триместр может быть токсично для плода (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).Если препарат был ошибочно применен во II и III триместр беременности, рекомендуют провести УЗИ почек и костей черепа.Детей, матери которых принимали эналаприлат, необходимо обследовать относительно артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.Эналаприл и эналаприлат проникают в грудное молоко, но их влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, остается неизвестным. Матерям не рекомендуют кормление грудью в период лечения ингибиторами АПФ.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Эналаприлат не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Однако при переходе на лечение эналаприлом следует помнить, что у некоторых пациентов могут возникать головокружение и утомляемость, что может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами. При возникновении этих или подобных побочных эффектов следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности.

Взаимодействия:

при одновременном применении эналаприлата с дигиталисом, блокаторами β-адренорецепторов, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином и празозином наблюдают незначительный синергический эффект. Таким образом, эналаприлат можно применять одновременно с любым другим лекарственным средством для лечения АГ. Сочетанное применение с нитроглицерином, другими нитратами или другими сосудосуживающими препаратами может дополнительно снизить АД. Эналаприл можно безопасно вводить одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах по кардиологическим показаниям) и тромболитиками.Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может привести к уменьшению ОЦК и повышению риска развития выраженной артериальной гипотензии. Гипотензивный эффект можно снизить путем прекращения приема диуретика или начала терапии с более низкой дозы (0,625 мг) эналаприлата. Если такое снижение дозы недостаточно, возможность развития гипотензии можно свести к минимуму назначением в/в инфузии физиологического р-ра натрия хлорида до начала лечения эналаприлатом. При необходимости продолжения лечения диуретиком следует наблюдать за состоянием пациента, по крайней мере на протяжении 1 ч после инъекции эналаприлата.Ингибиторы АПФ снижают потерю калия, вызванную приемом диуретиков. Калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), калийсодержащие добавки или заменители соли, содержащие калий, могут привести к гиперкалиемии. Эти комбинации применяют с особой осторожностью. При сочетанном применении ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков необходимо регулярно контролировать концентрации калия в плазме крови.Одновременное применение ингибиторов АПФ и лития может приводить к транзиторному повышению уровня лития в плазме крови и интоксикации литием. При сочетанном применении ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно повышаться уровень лития в плазме крови и риск развития интоксикации литием.Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может вызывать нарушение функции почек и/или застойную сердечную недостаточность и сухой непродуктивный кашель. Считают, что механизм возникновения этого эффекта состоит в угнетении действия простагландинов.С особой осторожностью применяют комбинации эналаприлата и циклоспорина, при этом требуется контроль функции почек.Одновременное применение определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД.Существуют сообщения о реакциях анафилактического типа у пациентов при терапии эналаприлом и одновременном применении иммунотерапии (десенсибилизации) пчелиным ядом. Таким образом, следует избегать применения эналаприлата у пациентов с аллергией на яд ос и пчел и у которых проводят специфическую десенсибилизацию.У пациентов во время обширных операций или во время наркоза с помощью средств, вызывающих артериальную гипотензию, эналаприлат может блокировать образование ангиотензина ІІ ввиду компенсаторного высвобождения ренина. Артериальная гипотензия, возникшая по этому механизму, может быть купирована с помощью увеличения объема плазмы крови.Одновременное применение ингибиторов АПФ и антидиабетических препаратов (инсулина или антидиабетических пероральных препаратов) может приводить к гипогликемии. Появление этого феномена возможно на протяжении первых недель комбинированного лечения и у пациентов с нарушениями функции почек.Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.Несовместимость. Препарат нельзя смешивать с амфотерицином В и фенитоином ввиду помутнения р-ра и образования осадка.

Передозировка:

наиболее часто проявляется артериальной гипотензией.Рекомендуется придать пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем, возместить ОЦК изотоническим р-ром натрия хлорида. Контролируют АД, ЧСС, концентрацию калия в плазме крови и диурез.Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлатом. После стабилизации АД и восполнения ОЦК дальнейшее лечение препаратом обычно хорошо переносится. В тяжелых случаях рекомендуют применение ангиотензина II. Эналаприлат выводится с помощью гемодиализа. При гемодиализе клиренс эналаприлата составляет 38–62 мл/мин; после 4-часового гемодиализа концентрации эналаприлата в плазме крови снижаются на 45–57%.

Условия хранения:

при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

  • Производитель:
    КРКА, д.д., Ново место, Словения
  • Фарм. группа:
    Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
Описание препарата «Энап раствор для в/в инъекций» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

табл. 2,5 мг, № 10, № 20

 Эналаприла малеат2,5 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат.

№ UA/4323/01/04 от 25.07.2008 до 25.07.2013

табл. 5 мг, № 20

 Эналаприла малеат5 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат.

№ UA/4323/01/01 от 22.03.2006 до 22.03.2011

табл. 10 мг, № 20

 Эналаприла малеат10 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат, железа оксид.

№ UA/4323/01/02 от 20.07.2006 до 20.07.2011

табл. 20 мг, № 20

 Эналаприла малеат20 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат, железа оксид.

№ UA/4323/01/03 от 20.07.2006 до 20.07.2011

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. После абсорбции эналаприл гидролизируется до эналаприлата, который подавляет АПФ, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Угнетение АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, росту активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона.АПФ идентичен киназе ІІ. Таким образом эналаприл также может блокировать расщепление брадикинина — сильного вазодепрессорного пептида.Механизм действия эналаприла заключается в угнетении системы ренин-ангиотензин-альдостерон, которая играет важнейшую роль в регуляции АД. Гипотензивный эффект эналаприла у пациентов с повышенным АД является результатом расширения резистентных сосудов и снижения общей периферической резистентности, в результате чего постепенно снижается АД. При этом ЧСС и сердечный выброс практически не меняются. У больных АГ эналаприл снижает АД через 6–8 ч на 15–20%. Действие эналаприла, как правило, длится на протяжении 24 ч, благодаря чему препарат можно принимать 1–2 раза в сутки. Стабильный терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения. Для эналаприла не характерен синдром отмены.Эффективное угнетение активности АПФ происходит через 2–4 ч после перорального приема индивидуальной дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности наблюдается через 1 ч, пиковое снижение АД достигается через 4–6 ч после введения. Максимальный клинический эффект в основном достигается через 2–4 нед лечения.Эналаприл снижает сопротивление сосудов почек, повышает кровообращение в почках, гломерулярную фильтрацию, выделение натрия и воды, сохраняет калий в организме, предупреждает развитие гломерулосклероза. Благодаря этому он поддерживает и улучшает функцию почек и замедляет развитие хронических прогрессирующих заболеваний почек даже у пациентов, у которых еще нет гипертензии.После инфаркта миокарда эналаприл улучшает метаболизм и снижает частоту аритмии после реперфузии миокарда, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Применение эналаприла после инфаркта миокарда может предупредить нарушение функции левого желудочка и развитие сердечной недостаточности. У пациентов с АГ и хроническими цереброваскулярными заболеваниями эналаприл также благоприятно влияет на мозговое кровообращение.Фармакокинетика Эналаприл быстро всасывается в ЖКТ с появлением пиковых концентраций в плазме крови на протяжении 1 ч. После перорального приема абсорбируется ≈60% эналаприла. После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизируется в печени до эналаприлата — высокоспецифического активного ингибитора АПФ продолжительного действия. Максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови наблюдается через 3–5 ч, а стабильная концентрация в плазме крови достигается через 4 сут, 50–60% препарата связывается с белками плазмы крови.Эналаприлат выделяется из организма почками. Основными компонентами в моче являются эналаприлат (40%) и неизмененный эналаприл (20%). Почечный клиренс эналаприлата составляет 8,1–9,5 л/ч. При регулярном приеме препарата T1/2 эналаприлата из плазмы крови составляет ≈11 ч.У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция эналаприла и эналаприлата. У пациентов с легкой и средней формой почечной недостаточности (клиренс креатинина — 0,6–1 мл/с) AUC эналаприлата в стабильном состоянии была приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек после введения 5 мг 1 раз в сутки. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤0,5 мл/с) AUC увеличилась приблизительно в 8 раз.

Показания:

АГ, сердечная недостаточность, бессимптомная дисфункция левого желудочка.

Применение:

дозы назначает врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от его состояния.Таблетки принимают внутрь целыми с небольшим количеством воды независимо от приема пищи. Препарат необходимо принимать в одно и то же время ежедневно. Нельзя принимать две дозы одновременно.Дозирование для взрослых Лечение АГ: начальная доза составляет от 5 до 20 мг в зависимости от степени АГ и состояния пациента. Препарат следует принимать 1 раз в сутки. Корригирование дозы зависит от достигнутого снижения АД. При легкой форме АГ рекомендованная начальная доза составляет 5–10 мг/сут. У пациентов с реноваскулярной гипертензией, потерей солей, сердечной декомпенсацией или тяжелой АГ возможно чрезмерное снижение АД в начале лечения. Таким пациентам рекомендуется начальная доза ≤5 мг, начало лечения должно проходить под контролем врача. Предыдущая терапия диуретическим препаратом в высоких дозах может привести к снижению ОЦК и риску возникновения артериальной гипотензии в начале терапии эналаприлом. Таким пациентам лечение рекомендуется начинать с дозы ≤5 мг.Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная поддерживающая доза составляет 40 мг ежедневно, ее назначают в виде разовой дозы или распределенной на 2 приема.При возможности терапию диуретическим препаратом следует прекратить за 2–3 сут до начала терапии эналаприлом. Начальной дозой для пациентов, которые не могут прекратить прием диуретиков перед началом лечения Энапом, является 2,5 мг препарата в виде разовой дозы. На протяжении лечения необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.Лечение сердечной недостаточности и бессимптомной дисфункции левого желудочка. Начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки (корригирование дозы определяется переносимостью лекарственного средства). При отсутствии или после эффективного лечения симптоматической гипотензии дозу необходимо постепенно повысить до обычной поддерживающей дозы — 20 мг, которую принимают однократно или распределяют на 2 приема.Рекомендуется проводить титрование дозы в 2- или 4-недельный период. Максимальная доза составляет 40 мг ежедневно, распределенная на несколько приемов.

НеделяДоза, мг/сут 1-я1-е–3-и сутки: 2,5 мг/сут как однократная доза4–7-е сутки: 5 мг/сут как доза, распределенная на 2 приема 2-я10 мг как однократная доза или распределенная на 2 приема 3-я и 4-я20 мг как однократная доза или распределенная на 2 приема

Во время лечения Энапом рекомендуется контролировать функцию почек и концентрацию калия в плазме крови.Дозирование при почечной недостаточности: дозы эналаприла для пациентов с ХПН зависят от клиренса креатинина; необходимо удлинить интервалы между приемами и/или снизить дозы.

Клиренс креатинина, мл/минНачальная доза, мг/сут 30–805–10 10–302,5 ≤102,5 мг в день проведения диализа*

*Дозирование в дни, когда диализ не проводится, врач корригирует в зависимости от показателей АД.Терапевтическая доза для пациентов пожилого возраста должна соответствовать функциональному состоянию почек.Дозирование для детей: дозу необходимо подбирать индивидуально согласно заболеванию конкретного пациента, предусмотренному периоду лечения, переносимости эналаприла, реакции организма и в соответствии с показателями АД. Пациентам с массой тела 20–50 кг рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг; рекомендованная начальная доза для пациентов с массой тела ≥50 кг составляет 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 и 40 мг/сут соответственно.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к эналаприлу или другим компонентам препарата, а также к другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с терапией ингибиторами АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; во II и III триместр беременности.

Побочные эффекты:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко — нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.Со стороны метаболизма: нечасто — гипогликемия.Со стороны нервной системы и психические расстройства: часто — головная боль, депрессия; нечасто — спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезия, головокружение; редко — нарушение сна.Со стороны органа зрения: очень часто — нечеткость зрения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — головокружение; часто — артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вследствие выраженной гипотензии у пациентов с повышенным риском, боль в грудной клетке, нарушение сердечного ритма, стенокардия, тахикардия; нечасто — ортостатическая гипотензия; редко — феномен Рейно.Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень часто — кашель; часто — одышка; нечасто — ринорея, фарингит, дисфония, бронхоспазм/астма; редко — инфильтрация в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — диарея, боль в животе, альтерация вкуса; нечасто — непроходимость кишечника, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение слизистой оболочки желудка, сухость во рту, пептические язвы; редко — стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко — ангионевротический отек ЖКТ.Со стороны гепато-билиарной системы: редко — печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, гепатонекроз, холестаз, включая желтуху.Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек; нечасто — гипергидроз, зуд, крапивница, алопеция; редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсикодермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.Сообщено о комплексе симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный результат на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко — олигурия.Со стороны половой системы и молочных желез: нечасто — импотенция; редко — гинекомастия.Общие нарушения: очень часто — астения; часто — утомляемость; нечасто — судороги мышц, приливы, звон в ушах, ощущение дискомфорта.Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в плазме крови; нечасто — повышение уровня мочевины в плазме крови, гипонатриемия; редко — повышение уровня ферментов печени, билирубина в плазме крови.При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Особые указания:

Симптоматическая гипотензия Пациенты с АГ и тяжелой сердечной недостаточностью, гипонатриемией и/или гиповолемией из-за терапии диуретиками, вследствие бессолевой диеты представляют подгруппу пациентов, у которых АД зависит от ренина и активации ренин-ангиотензиновой системы. У таких пациентов, а также у лиц пожилого возраста и больных с нарушением функции почек может возникать артериальная гипотензия даже через несколько часов после приема первой дозы. Артериальная гипотензия и ее последствия являются единичными и обратимыми явлениями, что не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата. После коррекции АД и объема плазмы крови пациенты обычно хорошо переносят последующие дозы.Стеноз аорты или митрального клапана сердца/гипертрофическая кардиомиопатия Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с выраженным стенозом аортального или митрального клапана и с генерализованным атеросклерозом, при которых выраженное снижение АД может привести к гипоперфузии и ишемии сердца, головного мозга или почек.Нарушение функции почек Пациенты с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <1,33 мл/с) нуждаются в коррекции дозирования согласно клиренсу креатинина, а потом — согласно реакции на лечение. Следует регулярно контролировать уровень креатинина и калия в плазме крови.У пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий может также возникать транзиторное ухудшение функции почек или развиваться ОПН. При своевременном выявлении и соответствующем лечении она, как правило, имеет обратимый характер.У некоторых пациентов при отсутствии четких симптомов заболевания почек может наблюдаться незначительное и преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови при применении эналаприла одновременно с диуретиками. Может понадобиться снижение дозы ингибитора АПФ и/или прекращение приема диуретика. Такая ситуация может указывать на возможность стеноза почечных артерий.Реноваскулярная АГ У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом почечной артерии единственной почки, принимающих ингибиторы АПФ, возможна транзиторная гипотензия или почечная недостаточность. Может понадобиться снижение дозы ингибитора АПФ и/или прекращение приема диуретика. Поэтому оценка состояния пациента с АГ всегда должна включать оценку функции почек. Лечение реноваскулярной гипертензии должно осуществляться только опытным специалистом.Трансплантация почки Отсутствует опыт относительно приема эналаприла пациентами с недавно проведенной трансплантацией почки. Поэтому таким больным не рекомендуют принимать эналаприл.Печеночная недостаточность Если во время лечения ингибиторами АПФ возникает желтуха или выраженное повышение уровня ферментов печени, терапию следует немедленно прекратить, за состоянием пациента необходимо тщательно наблюдать и при необходимости назначить лечение.Нейтропения/агранулоцитоз Нельзя полностью исключить возможность развития нейтропении или агранулоцитоза, поэтому рекомендуют регулярно проводить общий анализ крови. Эналаприл с особой осторожностью применяют у пациентов с коллагенозом сосудов (например системная красная волчанка, склеродермия), одновременно с антидепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих факторов, особенно при нарушении функции почек. У некоторых из этих пациентов может развиться тяжелая инфекция, которая иногда бывает устойчива к интенсивной терапии антибиотиками. Если у этих больных применяют эналаприл, рекомендуют проводить периодический контроль количества лейкоцитов в крови.Гиперчувствительность/ангионевротический отек В единичных случаях во время лечения эналаприлатом развивается ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. В таких случаях следует прекратить лечение, назначить антигистаминные препараты и вести соответствующий мониторинг до исчезновения всех симптомов. При ангионевротическом отека языка, голосовой щели или гортани, что может быть причиной обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести адреналин или эпинефрин, ГКС и обеспечить проходимость верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия).При наличии в анамнезе ангионевротического отека, не связанного с терапией ингибиторами АПФ, существует повышенный риск возникновения ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.Анафилактические реакции при проведении афереза ЛПНП У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с декстрина сульфатом, в редких случаях могут возникать реакции, похожие на аллергические (псевдоанафилактические), представляющие угрозу для жизни. Таких реакций можно избежать путем временного приостановления терапии ингибиторами АПФ перед каждым аферезом.Псевдоанафилактические реакции при проведении десенсибилизации Ввиду повышенного риска возникновения анафилактических реакций эналаприлат не следует назначать пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, а также пациентам вскоре после десенсибилизации к яду ос и пчел.Пациенты с сахарным диабетом У пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные антидиабетические препараты или инсулин, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови на протяжении первых нескольких месяцев лечения ингибиторами АПФ.Кашель. Беспрерывный сухой непродуктивный кашель, прекращающийся после отмены лечения, может возникать во время терапии ингибиторами АПФ. Это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза кашля.Хирургические операции/анастезия В связи с возможным возникновением гипотензии во время общей анестезии пациент должен информировать врача о том, что принимает Энап.Гиперкалиемия Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, у некоторых пациентов может повышаться уровень калия в плазме крови. Риск возникновения гиперкалиемии повышен у лиц с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при сочетанном применении с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими пищевыми добавками или другими препаратами, которые могут вызывать гиперкалиемию (например гепарин). При сочетанном применении вышеуказанных средств рекомендуют регулярно контролировать уровень калия в плазме крови.Литий Как правило, комбинацию лития и эналаприла не рекомендуют.

Особые указания

относительно неактивных компонентов препарата Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкоза-галактозной мальабсорбции применение препарата не рекомендуют.Период беременности и кормления грудью. Эналаприл не следует применять в I триместр беременности. При планировании или подтверждении беременности прием эналаприла следует прекратить как можно скорее, назначить альтернативный антигипертензивный препарат. Ограниченное количество случаев применения эналаприла женщинами в I триместр беременности не выявило явных аномалий, связанных с токсичностью для плода.Эналаприл противопоказан во II и III триместр беременности. Эналаприл, принимаемый во II и III триместр беременности, может оказывать токсическое действие на плод (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).Если назначение препарата в период беременности необходимо, рекомендуют УЗИ почек и костей черепа.Детей грудного возраста, матери которых принимали эналаприл, следует тщательно обследовать относительно артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприл проникает через плаценту, его можно элиминировать из крови новорожденного с помощью перитонеального диализа, и теоретически — с помощью обменного переливания крови.Эналаприл и эналаприлат проникают в грудное молоко, но их влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, остается невыясненным. Во время лечения ингибиторами АПФ следует прекратить кормление грудью.Дети. Существуют ограниченные данные относительно эффективности и безопасности применения препарата у детей с АГ в возрасте старше 6 лет. При других показаниях нет опыта применения препарата у детей. Применение эналаприла у детей рекомендуют только для лечения АГ.Эналаприл не рекомендован детям грудного возраста и детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных. Применяют у детей с массой тела >20 кг.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Следует помнить, что иногда возможны головокружение и утомляемость, которые могут влиять на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взаимодействия:

при одновременном применении эналаприла с дигиталисом, блокаторами β-адренорецепторов, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином и празозином наблюдают незначительный синергический эффект. Таким образом, эналаприл можно использовать одновременно с любым другим лекарственным средством для лечения АГ. При сочетанном применении с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может дополнительно снижаться АД. Безопасно применение Эналаприла с ацетилсалициловой кислотой (в дозах, применяемых по кардиологическим показаниям) и тромболитиками.Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызванную приемом диуретиков. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), калийсодержащими пищевыми добавками или заменителями соли может развиваться гиперкалиемия. Данные комбинации при явной гипокалиемии применяют с особой осторожностью и часто контролируют концентрацию калия в плазме крови.Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может привести к уменьшению ОЦК и повышению риска развития артериальной гипотензии. Гипотензивный эффект можно снизить путем прекращения приема диуретика или начала терапии с более низкой дозы эналаприла.При сочетанном применении ингибиторов АПФ и лития может повышаться уровень лития в плазме крови, что может приводить к интоксикации литием. Одновременное применение ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно повышать уровень лития в плазме крови и риск интоксикации литием.Сочетанное применение определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению АД.Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может вызывать нарушение функции почек и/или сердечную недостаточность; обычно эти явления обратимы.Необходимо контролировать функцию почек и с осторожностью одновременно применять эналаприлат и циклоспорин.При сочетанном применении эналаприла и теофиллина может уменьшаться T1/2 последнего.Лекарственные средства, содержащие циметидин, увеличивают время действия эналаприла.При одновременном применении ингибиторов АПФ и антидиабетических препаратов (инсулина или антидиабетических пероральных препаратов) может развиваться гипогликемия. Возникновение гипогликемии вероятно на протяжении первых недель комбинированного лечения и у пациентов с нарушением функции почек.Существуют также сообщения о реакциях анафилактического типа у пациентов, принимавших эналаприл и одновременно получавших иммунотерапию (десенсибилизацию) пчелиным ядом. Таким образом, следует избегать назначения эналаприла пациентам, имеющим аллергию на яд ос и пчел и которым проводят специфическую десенсибилизацию.Алкоголь усиливает гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Передозировка:

наиболее вероятным проявлением передозировки является артериальная гипотензия, развивающаяся через 6 ч после применения таблеток, параллельно с блокадой системы ренин-ангиотензин и ступором. При развитии артериальной гипотензии пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. В случае передозировки больному назначают промывание желудка, активированный уголь. Для стабилизации АД в/в вводят 0,9% р-р натрия хлорида. Возможно применение гемодиализа. В тяжелых случаях рекомендуется назначать ангиотензин ІІ и/или в/в введение катехоламина.В период лечения передозировки необходимо контролировать АД, частоту дыхания, концентрацию калия в плазме крови и диурез.

Условия хранения:

в сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

  • Производитель:
    КРКА, д.д., Ново место, Словения
  • Фарм. группа:
    Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
Описание препарата «Энап таблетки» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

ЭНАП®-H

табл. 10 мг + 25 мг, № 20

 Эналаприла малеат10 мг  Гидрохлоротиазид25 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, краситель Е104 хинолиновый желтый, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, натрия гидрокарбонат, магния стеарат.

№ UA/4255/01/01 от 17.03.2006 до 17.03.2011

ЭНАП®-HL

табл. 10 мг + 12,5 мг, № 20

 Эналаприла малеат10 мг  Гидрохлоротиазид12,5 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кальция дигидрофосфат.

№ UA/2872/01/02 от 17.03.2006 до 17.03.2011

ЭНАП® 20 HL

табл. 20 мг + 12,5 мг, № 20, № 30, № 60, № 100

 Эналаприла малеат20 мг  Гидрохлоротиазид12,5 мг

№ UA/10299/01/01 от 07.12.2009 до 07.12.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Энап Н, Энап НL, Энап 20НL — комбинация эналаприла малеата и гидрохлоротиазида.После абсорбции эналаприл гидролизируется до эналаприлата, который подавляет АПФ, катализирующий преобразование ангиотензина I в ангиотензин II. Угнетение АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона.АПФ идентичен киназе ІІ. Таким образом, эналаприл также может блокировать расщепление брадикинина — сильного вазодепрессорного пептида.Механизм действия эналаприла состоит в угнетении системы ренин-ангиотензин-альдостерон, которая играет важнейшую роль в регулировании АД. Антигипертензивный эффект эналаприла у пациентов с повышенным АД является результатом расширения резистентных сосудов и снижения общей периферической резистентности, что постепенно снижает АД. При этом ЧСС и сердечный выброс практически не изменяются. У пациентов с АГ эналаприл снижает АД через 6–8 ч на 15–20%. Действие эналаприла, как правило, длится на протяжении 24 ч, благодаря чему препарат можно принимать 1–2 раза в сутки. Стабильный терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения. Для эналаприла не характерен синдром отмены.Эффективное угнетение активности АПФ обычно происходит через 2–4 ч после перорального приема индивидуальной дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдают через 1 ч, пиковое снижение АД достигается через 4–6 ч после введения. Максимальный клинический эффект в основном достигается через 2–4 нед лечения.Эналаприл снижает сопротивление сосудов почек, улучшает кровообращение в почках, гломерулярную фильтрацию, выделение натрия и воды, сохраняет калий в организме, предупреждает развитие гломерулосклероза. Благодаря этому он поддерживает и улучшает функцию почек и замедляет развитие хронических прогрессирующих заболеваний почек даже у тех пациентов, у которых еще нет гипертензии.После инфаркта миокарда эналаприл улучшает метаболизм и снижает частоту возникновения аритмии после реперфузии миокарда, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Применение эналаприла после инфаркта миокарда может предупредить нарушение функции левого желудочка и развитие сердечной недостаточности. У пациентов с АГ и хроническими цереброваскулярными заболеваниями эналаприл также благоприятно влияет на мозговое кровообращение.Гидрохлоротиазид является диуретиком. Тиазидные диуретики ингибируют реабсорбцию Na+ и Cl– в дистальных канальцах, усиливая выведение натрия, калия, хлора и воды.Гипотензивные эффекты каждой из составляющих препарата дополняют друг друга, их действие длится до 24 ч. Эналаприл предотвращает или уменьшает метаболическое действие диуретиков и оказывает благоприятное влияние на структурные изменения сердечно-сосудистой системы.Фармакокинетика Эналаприл быстро всасывается в ЖКТ, достигая максимальных концентраций в плазме крови на протяжении 1 ч. После перорального приема абсорбируется приблизительно 60% эналаприла. После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизируется в печени до эналаприлата — высокоспецифического активного ингибитора АПФ длительного действия. Максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови наблюдается через 3–5 ч, а стабильная концентрация в плазме крови достигается через 4 дня. 50–60% препарата связывается с белками плазмы крови.Эналаприлат выделяется из организма почками в основном в виде эналаприлата (40%) и неизмененного эналаприла (20%). Почечный клиренс эналаприлата составляет 8,1–9,5 л/ч. При регулярном приеме препарата T1/2 эналаприлата из плазмы крови составляет приблизительно 11 ч.У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция эналаприла и эналаприлата. У лиц с легкой и средней формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 0,6–1 мл/с) AUC эналаприлата в стабильном состоянии была приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после введения 5 мг 1 раз в сутки. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤0,5 мл/с) AUC увеличилась приблизительно в 8 раз.После перорального приема 70% гидрохлоротиазида всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Он связывается с белками плазмы крови приблизительно на 40%. 95% гидрохлоротиазида выделяется почками. Выведение является результатом канальцевой экскреции. Заключительный T1/2 — 5,6–14,8 ч. Обычно терапевтический эффект гидрохлоротиазида развивается через 2 ч после приема, а максимальный — спустя 3–4 ч.Действие данной комбинации обычно длится до 24 ч. Оптимальное снижение АД наблюдают через 3–4 нед лечения.Антигипертензивный эффект длится до 7 дней после прекращения терапии.

Показания:

АГ у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

Применение:

доза устанавливается врачом индивидуально в зависимости от состояния больного. Обычная доза — 1–2 таблетки в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 таблеток. При пропуске приема таблетки ее следует принять как можно быстрее, но не принимать, если до следующего приема осталось несколько часов. Нельзя принимать 2 дозы одновременно.Таблетки глотают целыми во время или после приема пищи, запивая жидкостью. Препарат необходимо принимать в одно и то же время на протяжении суток.Предшествующая терапия диуретиками. В начале лечения препаратом может возникать симптоматическая гипотензия. Чаще развивается у пациентов, у которых предшествующая терапия диуретиками вызывала нарушения водно-электролитного баланса. Терапия диуретиками должна быть отменена за 2–3 дня до начала терапии препаратом.Дозирование при нарушении функции почек. Пациенты с клиренсом креатинина >30 мл/мин или уровнем креатинина <265 мкмоль/л (3 мг/100 мл) в плазме крови могут принимать препарат в обычных доза .

Противопоказания:

повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата или к сульфаниламидам; ангионевротический отек в анамнезе; тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин или уровень креатинина в сыворотке крови >265 мкмоль/л (3 мг/100 мл)); тяжелые нарушения функции печени; анурия; трансплантация почки; первичный гиперальдостеронизм; период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты:

как правило, транзиторные и только в редких случаях требуют прекращения лечения.Могут возникнуть такие побочные эффекты: непродуктивный кашель, признаки простуды, головокружение, головная боль, ощущение усталости, вертиго, слабость и судороги, редко — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, рвота, диарея, кожная сыпь, фотосенсибилизация, в единичных случаях — ангионевротический отек, анемия, тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз, дисфункция печени, поджелудочной железы или почек, а также обострение подагры.Общие нарушения: слабость, анафилактические реакции и реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, некротизирующий васкулит, лихорадка, нарушения внешнего дыхания, в том числе пневмония и отек легких).Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, различные нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, церебрально-васкулярный инсульт, стенокардия, остановка сердца, феномен Рейно.Эндокринные нарушения: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.Со стороны ЖКТ: сухость во рту, глоссит, стоматит, воспаление слюнных желез, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, боль в эпигастральной области, гастралгия спастического характера, панкреатит, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, кишечная непроходимость, мелена, метеоризм.Со стороны органов дыхания: ринит, синусит, фарингит, одышка, бронхоспазм, астма, пневмония, инфильтрат легких, эозинофильный пневмонит, эмболия легочной артерии, инфаркт и отек легких, охриплость голоса.Со стороны мочеполовой системы: олигурия, гинекомастия, импотенция, почечная недостаточность, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, боль в области почек.Со стороны кожи: крапивница, зуд, гиперемия, гипергидроз, пузырчатка, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, опоясывающий герпес, алопеция, фотодерматоз, пемфигус.Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, сухость конъюнктивы, слезотечение, ксантопсия.Со стороны нервной системы: депрессия, спутанность сознания, атаксия, головокружение, сонливость, бессонница, дисфория, возбудимость, периферическая нейропатия (парестезия, дизестезия).Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, повышение уровня креатинина, ферментов печени в плазме крови, гипербилирубинемия, лейкоцитоз, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, гипогемоглобинемия, панцитопения, эозинофилия.Другие проявления: волчаночноподобный синдром (повышение температуры тела, миалгия, артралгия, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз и эозинофилия, фотодерматит, сыпь на коже, положительный тест на антинуклеарные антитела).

Особые указания:

у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, при нарушении водно-электролитного баланса, а именно: у пациентов с гипонатриемией, гиповолемией, связанной с лечением средствами, повышающими диурез, при соблюдении бессолевой диеты, с диареей, рвотой, у находящихся на гемодиализе, а также у пациентов пожилого возраста артериальная гипотензия может наблюдаться даже через несколько часов после приема первой дозы. В случае возникновения гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости корригируют объем плазмы крови введением 0,9% р-ра натрия хлорида. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата. После коррекции АД и объема плазмы крови пациенты обычно хорошо переносят последующие дозы препарата.Следует с осторожностью применять препарат при нарушении функции почек (клиренс креатинина — 30–80 мл/мин). Тиазиды могут быть недостаточно эффективными диуретиками для лечения пациентов с нарушением функции почек, а также при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин (при умеренной или выраженной почечной недостаточности).Препарат не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <80 мл/мин), пока не будет произведено индивидуальное титрование дозы каждого компонента препарата и не будет установлено, что необходимые дозы для этого пациента содержатся в данной лекарственной форме.У некоторых пациентов без признаков заболевания почек до начала лечения при терапии эналаприлом в сочетании с диуретиком возникало обычно незначительное и преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови. В таких случаях лечение препаратом следует прекратить. В дальнейшем возможно возобновление терапии в сниженной дозе или применение каждого компонента препарата отдельно. Необходимо контролировать функцию почек до и во время терапии.Следует избегать применения препарата у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или артерии единственной почки, поскольку это может привести к дальнейшему ухудшению функции почек или даже к ОПН.С осторожностью применяют препарат при ИБС или заболеваниях сосудов головного мозга, тяжелом стенозе аорты или идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, у пациентов пожилого возраста с генерализованным атеросклерозом, у которых выраженное снижение АД может вызвать гипоперфузию, а также у пациентов с ишемией сердца, головного мозга или почек.За состоянием пациента, принимающего препарат, необходимо наблюдать относительно возникновения клинических проявлений электролитного дисбаланса, таких как сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, спутанность сознания, летаргический сон, возбуждение, боль и судороги в мышцах (в частности в икроножных мышцах), артериальная гипотензия, тахикардия, олигурия и нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота). Во время лечения следует регулярно контролировать уровень электролитов в плазме крови для раннего выявления возможного дисбаланса и его коррекции.В период терапии препаратом реакции повышенной чувствительности могут развиваться у пациентов с или без наличия в анамнезе аллергии или астмы. Сообщалось об ухудшении течения системной красной волчанки.Следует с осторожностью применять препарат при нарушении функции печени или прогрессирующем заболевании печени, поскольку гидрохлоротиазид может вызывать печеночную кому даже при незначительных отклонениях электролитного баланса.Во время лечения препаратом могут возникать гипомагниемия или, в ряде случаев, незначительная гиперкальциемия вследствие повышенной экскреции магния и сниженной — кальция с мочой, вызванных гидрохлоротиазидом.У некоторых пациентов вследствие влияния гидрохлоротиазида может возникать гиперурикемия или обострение подагры. При повышении уровня мочевой кислоты в плазме крови лечение препаратом следует прекратить. Его можно возобновить после нормализации уровня мочевой кислоты в плазме крови.Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, принимающих пероральные антидиабетические средства или инсулин, поскольку гидрохлоротиазид может ослабить, а эналаприл — усилить их действие. Поэтому необходимо регулярное наблюдение за состоянием пациентов с сахарным диабетом, поскольку может возникнуть потребность в коррекции дозы антидиабетических препаратов.При возникновении ангионевротического отека лица и шеи во время лечения обычно достаточно прекращения лечения и применения антигистаминного средства. В наиболее тяжелых случаях ангионевротического отека (отек языка, голосовой щели или гортани) применяют адреналин, также поддерживают проходимость дыхательных путей (интубация или трахеотомия).Антигипертензивное действие препарата может усилиться после некоторых операций на нервной системе (симпатэктомия).Ввиду повышенного риска развития анафилактической реакции препарат не следует применять у пациентов, которым проводят гемодиализ с использованием мембран из полиакрилонитрила или аферез с применением сульфата декстрана, а также у пациентов непосредственно перед десенсибилизацией к осиному или пчелиному яду. У пациентов после хирургической операции и при применении гипотензивных средств во время анестезии эналаприл может блокировать образование ангиотензина ІІ вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Гипотензию, которая, по мнению врача, возникла вследствие этого механизма, можно устранить путем увеличения ОЦК.Во время лечения следует периодически контролировать концентрации электролитов, глюкозы, мочевины и креатинина в плазме крови, а также активность трансаминаз и выраженность протеинурии. Лечение препаратом необходимо прекратить перед проведением тестов паратиреоидной функции.Отмечали случаи кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены препарата. Возможность возникновения кашля при терапии ингибиторами АПФ следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.

Особые указания

относительно неактивных компонентов препарата. Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкоза-галактозной мальабсорбции не должны применять данный препарат.Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности (особенно во II и III триместр) и кормления грудью.Применение ингибиторов АПФ в период беременности может быть причиной токсического влияния на плод и смерти плода. Отмечали дефицит амниотической жидкости (олигогидрамнион), что может привести к поражению конечностей (контрактуры) и деформации костей черепа плода. Артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию и/или гипоплазию костей черепа выявляли у новорожденных детей, матери которых применяли ингибиторы АПФ на протяжении II и III триместра беременности. При планировании беременности применять препарат не рекомендуют. При подтверждении беременности следует решить вопрос относительно дальнейшего лечения, поскольку АГ в период беременности опасна как для матери, так и для плода. Применение ингибиторов АПФ не требует преждевременного прерывания ранней желательной беременности, поскольку эти препараты не являются тератогенными при раннем органогенезе.Эналаприл, эналаприлат и гидрохлоротиазид проникают в грудное молоко, поэтому в период лечения следует прекратить кормление грудью. При необходимости грудного вскармливания следует контролировать АД, уровень электролитов в плазме крови и функцию почек у ребенка.Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Следует помнить, что иногда могут возникать головокружение и утомляемость, которые могут влиять на способность пациента к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Взаимодействия:

одновременное применение других гипотензивных средств, барбитуратов, трициклических антидепрессантов, производных фенотиазина, а также употребление алкоголя или наркотиков усиливает антигипертензивное действие препарата.Анальгетики и НПВП или увеличение количества потребляемой соли с пищей, а также одновременное лечение колестирамином или колестиполом снижают эффект препарата.Одновременное применение с литием может вызывать интоксикацию литием, поскольку эналаприл и гидрохлоротиазид снижают выведение лития.Комбинированное лечение калийсберегающими средствами (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или дополнительное потребление калия может вызывать гиперкалиемию.Сулиндак при сочетанном применении с тиазидными диуретиками снижает выведение простагландинов с мочой, вызывает выраженную урикозурию, приводит к снижению натрийуреза.Одновременное применение аллопуринола, цитостатиков, иммунодепрессантов или системных ГКС может вызывать лейкопению, анемию или панцитопению.Параллельное применение циклоспорина может вызывать почечную недостаточность.У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства или инсулин, может развиваться гипергликемия при приеме тиазидных диуретиков или гипогликемия — при приеме эналаприла. Гидрохлоротиазид может также усиливать гипергликемическое, гипотензивное, гиперурикемическое действие диазоксида.Одновременное применение сульфаниламидов или пероральных антидиабетических средств группы сульфонилмочевины может вызывать реакцию гиперчувствительности (возможна перекрестная гиперчувствительность).Вызванное гидрохлоротиазиодом уменьшение жидкости в организме может усиливать нефротоксическое действие аминогликозидов, а также снижать эффективность антикоагулянтов.Гидрохлоротиазид может снижать почечный клиренс амантадина, что может приводить к повышению токсичности амантадина.Одновременное применение тиазидных диуретиков и амиодарона, дизопирамида, флекаинида, хинидина, астемизола, терфенадина, пимозида, соталола повышает токсичность последних на фоне гипокалиемии.С осторожностью применяют препарат сочетанно с дигиталисом, поскольку возможно уменьшение ОЦК под действием гидрохлоротиазида и/или гипокалиемия и гипомагниемия могут повысить токсичность дигиталиса.Одновременное применение кортикостероидов повышает риск развития гипокалиемии.Анионообменные смолы (например колестирамин, колестипол) снижают абсорбцию гидрохлоротиазида на 85 и 43% соответственно.При сочетанном применении с теофиллином эналаприл может уменьшать T1/2 теофиллина.При одновременном применении с циметидином T1/2 эналаприла может удлиняться.Риск гипотензии возрастает во время общей анестезии или при применении недеполяризующих миорелаксантов (например тубокурарина).

Передозировка:

основным проявлением передозировки является артериальная гипотензия. Если наблюдается гипотензия, пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем и приподнятыми нижними конечностями. Для стабилизации АД необходимо в/в введение 0,9% р-ра натрия хлорида.Признаками интоксикации являются такие симптомы: повышенный диурез, тяжелая артериальная гипотензия с брадикардией и другими нарушениями сердечного ритма, судороги, парезы, паралитическая непроходимость кишечника, нарушение сознания, кома, почечная недостаточность, сниженный уровень электролитов в плазме крови и нарушения КОР. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля и слабительного средства.Лечение симптоматическое. Гипотензию купируют в/в введением физиологического солевого р-ра. Необходимо контролировать АД, пульс, дыхание, концентрацию мочевины, креатинина и электролитов в плазме крови, а также диурез.В более серьезных случаях возможно применение гемодиализа.

Условия хранения:

при температуре не выше 30 °C.

Общая информация

  • Производитель:
    КРКА, д.д., Ново место, Словения
Описание препарата «Энап-h» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

ЭНАП®-H

табл. 10 мг + 25 мг, № 20

 Эналаприла малеат10 мг  Гидрохлоротиазид25 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, краситель Е104 хинолиновый желтый, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, натрия гидрокарбонат, магния стеарат.

№ UA/4255/01/01 от 17.03.2006 до 17.03.2011

ЭНАП®-HL

табл. 10 мг + 12,5 мг, № 20

 Эналаприла малеат10 мг  Гидрохлоротиазид12,5 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кальция дигидрофосфат.

№ UA/2872/01/02 от 17.03.2006 до 17.03.2011

ЭНАП® 20 HL

табл. 20 мг + 12,5 мг, № 20, № 30, № 60, № 100

 Эналаприла малеат20 мг  Гидрохлоротиазид12,5 мг

№ UA/10299/01/01 от 07.12.2009 до 07.12.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Энап Н, Энап НL, Энап 20НL — комбинация эналаприла малеата и гидрохлоротиазида.После абсорбции эналаприл гидролизируется до эналаприлата, который подавляет АПФ, катализирующий преобразование ангиотензина I в ангиотензин II. Угнетение АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона.АПФ идентичен киназе ІІ. Таким образом, эналаприл также может блокировать расщепление брадикинина — сильного вазодепрессорного пептида.Механизм действия эналаприла состоит в угнетении системы ренин-ангиотензин-альдостерон, которая играет важнейшую роль в регулировании АД. Антигипертензивный эффект эналаприла у пациентов с повышенным АД является результатом расширения резистентных сосудов и снижения общей периферической резистентности, что постепенно снижает АД. При этом ЧСС и сердечный выброс практически не изменяются. У пациентов с АГ эналаприл снижает АД через 6–8 ч на 15–20%. Действие эналаприла, как правило, длится на протяжении 24 ч, благодаря чему препарат можно принимать 1–2 раза в сутки. Стабильный терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения. Для эналаприла не характерен синдром отмены.Эффективное угнетение активности АПФ обычно происходит через 2–4 ч после перорального приема индивидуальной дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдают через 1 ч, пиковое снижение АД достигается через 4–6 ч после введения. Максимальный клинический эффект в основном достигается через 2–4 нед лечения.Эналаприл снижает сопротивление сосудов почек, улучшает кровообращение в почках, гломерулярную фильтрацию, выделение натрия и воды, сохраняет калий в организме, предупреждает развитие гломерулосклероза. Благодаря этому он поддерживает и улучшает функцию почек и замедляет развитие хронических прогрессирующих заболеваний почек даже у тех пациентов, у которых еще нет гипертензии.После инфаркта миокарда эналаприл улучшает метаболизм и снижает частоту возникновения аритмии после реперфузии миокарда, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Применение эналаприла после инфаркта миокарда может предупредить нарушение функции левого желудочка и развитие сердечной недостаточности. У пациентов с АГ и хроническими цереброваскулярными заболеваниями эналаприл также благоприятно влияет на мозговое кровообращение.Гидрохлоротиазид является диуретиком. Тиазидные диуретики ингибируют реабсорбцию Na+ и Cl– в дистальных канальцах, усиливая выведение натрия, калия, хлора и воды.Гипотензивные эффекты каждой из составляющих препарата дополняют друг друга, их действие длится до 24 ч. Эналаприл предотвращает или уменьшает метаболическое действие диуретиков и оказывает благоприятное влияние на структурные изменения сердечно-сосудистой системы.Фармакокинетика Эналаприл быстро всасывается в ЖКТ, достигая максимальных концентраций в плазме крови на протяжении 1 ч. После перорального приема абсорбируется приблизительно 60% эналаприла. После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизируется в печени до эналаприлата — высокоспецифического активного ингибитора АПФ длительного действия. Максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови наблюдается через 3–5 ч, а стабильная концентрация в плазме крови достигается через 4 дня. 50–60% препарата связывается с белками плазмы крови.Эналаприлат выделяется из организма почками в основном в виде эналаприлата (40%) и неизмененного эналаприла (20%). Почечный клиренс эналаприлата составляет 8,1–9,5 л/ч. При регулярном приеме препарата T1/2 эналаприлата из плазмы крови составляет приблизительно 11 ч.У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция эналаприла и эналаприлата. У лиц с легкой и средней формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 0,6–1 мл/с) AUC эналаприлата в стабильном состоянии была приблизительно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после введения 5 мг 1 раз в сутки. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤0,5 мл/с) AUC увеличилась приблизительно в 8 раз.После перорального приема 70% гидрохлоротиазида всасывается в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Он связывается с белками плазмы крови приблизительно на 40%. 95% гидрохлоротиазида выделяется почками. Выведение является результатом канальцевой экскреции. Заключительный T1/2 — 5,6–14,8 ч. Обычно терапевтический эффект гидрохлоротиазида развивается через 2 ч после приема, а максимальный — спустя 3–4 ч.Действие данной комбинации обычно длится до 24 ч. Оптимальное снижение АД наблюдают через 3–4 нед лечения.Антигипертензивный эффект длится до 7 дней после прекращения терапии.

Показания:

АГ у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

Применение:

доза устанавливается врачом индивидуально в зависимости от состояния больного. Обычная доза — 1–2 таблетки в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 таблеток. При пропуске приема таблетки ее следует принять как можно быстрее, но не принимать, если до следующего приема осталось несколько часов. Нельзя принимать 2 дозы одновременно.Таблетки глотают целыми во время или после приема пищи, запивая жидкостью. Препарат необходимо принимать в одно и то же время на протяжении суток.Предшествующая терапия диуретиками. В начале лечения препаратом может возникать симптоматическая гипотензия. Чаще развивается у пациентов, у которых предшествующая терапия диуретиками вызывала нарушения водно-электролитного баланса. Терапия диуретиками должна быть отменена за 2–3 дня до начала терапии препаратом.Дозирование при нарушении функции почек. Пациенты с клиренсом креатинина >30 мл/мин или уровнем креатинина <265 мкмоль/л (3 мг/100 мл) в плазме крови могут принимать препарат в обычных доза .

Противопоказания:

повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата или к сульфаниламидам; ангионевротический отек в анамнезе; тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин или уровень креатинина в сыворотке крови >265 мкмоль/л (3 мг/100 мл)); тяжелые нарушения функции печени; анурия; трансплантация почки; первичный гиперальдостеронизм; период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты:

как правило, транзиторные и только в редких случаях требуют прекращения лечения.Могут возникнуть такие побочные эффекты: непродуктивный кашель, признаки простуды, головокружение, головная боль, ощущение усталости, вертиго, слабость и судороги, редко — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, рвота, диарея, кожная сыпь, фотосенсибилизация, в единичных случаях — ангионевротический отек, анемия, тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз, дисфункция печени, поджелудочной железы или почек, а также обострение подагры.Общие нарушения: слабость, анафилактические реакции и реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, некротизирующий васкулит, лихорадка, нарушения внешнего дыхания, в том числе пневмония и отек легких).Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение, различные нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, церебрально-васкулярный инсульт, стенокардия, остановка сердца, феномен Рейно.Эндокринные нарушения: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.Со стороны ЖКТ: сухость во рту, глоссит, стоматит, воспаление слюнных желез, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, боль в эпигастральной области, гастралгия спастического характера, панкреатит, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, кишечная непроходимость, мелена, метеоризм.Со стороны органов дыхания: ринит, синусит, фарингит, одышка, бронхоспазм, астма, пневмония, инфильтрат легких, эозинофильный пневмонит, эмболия легочной артерии, инфаркт и отек легких, охриплость голоса.Со стороны мочеполовой системы: олигурия, гинекомастия, импотенция, почечная недостаточность, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, боль в области почек.Со стороны кожи: крапивница, зуд, гиперемия, гипергидроз, пузырчатка, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, опоясывающий герпес, алопеция, фотодерматоз, пемфигус.Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, сухость конъюнктивы, слезотечение, ксантопсия.Со стороны нервной системы: депрессия, спутанность сознания, атаксия, головокружение, сонливость, бессонница, дисфория, возбудимость, периферическая нейропатия (парестезия, дизестезия).Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, повышение уровня креатинина, ферментов печени в плазме крови, гипербилирубинемия, лейкоцитоз, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, гипогемоглобинемия, панцитопения, эозинофилия.Другие проявления: волчаночноподобный синдром (повышение температуры тела, миалгия, артралгия, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз и эозинофилия, фотодерматит, сыпь на коже, положительный тест на антинуклеарные антитела).

Особые указания:

у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, при нарушении водно-электролитного баланса, а именно: у пациентов с гипонатриемией, гиповолемией, связанной с лечением средствами, повышающими диурез, при соблюдении бессолевой диеты, с диареей, рвотой, у находящихся на гемодиализе, а также у пациентов пожилого возраста артериальная гипотензия может наблюдаться даже через несколько часов после приема первой дозы. В случае возникновения гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости корригируют объем плазмы крови введением 0,9% р-ра натрия хлорида. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата. После коррекции АД и объема плазмы крови пациенты обычно хорошо переносят последующие дозы препарата.Следует с осторожностью применять препарат при нарушении функции почек (клиренс креатинина — 30–80 мл/мин). Тиазиды могут быть недостаточно эффективными диуретиками для лечения пациентов с нарушением функции почек, а также при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин (при умеренной или выраженной почечной недостаточности).Препарат не следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <80 мл/мин), пока не будет произведено индивидуальное титрование дозы каждого компонента препарата и не будет установлено, что необходимые дозы для этого пациента содержатся в данной лекарственной форме.У некоторых пациентов без признаков заболевания почек до начала лечения при терапии эналаприлом в сочетании с диуретиком возникало обычно незначительное и преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови. В таких случаях лечение препаратом следует прекратить. В дальнейшем возможно возобновление терапии в сниженной дозе или применение каждого компонента препарата отдельно. Необходимо контролировать функцию почек до и во время терапии.Следует избегать применения препарата у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или артерии единственной почки, поскольку это может привести к дальнейшему ухудшению функции почек или даже к ОПН.С осторожностью применяют препарат при ИБС или заболеваниях сосудов головного мозга, тяжелом стенозе аорты или идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, у пациентов пожилого возраста с генерализованным атеросклерозом, у которых выраженное снижение АД может вызвать гипоперфузию, а также у пациентов с ишемией сердца, головного мозга или почек.За состоянием пациента, принимающего препарат, необходимо наблюдать относительно возникновения клинических проявлений электролитного дисбаланса, таких как сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, спутанность сознания, летаргический сон, возбуждение, боль и судороги в мышцах (в частности в икроножных мышцах), артериальная гипотензия, тахикардия, олигурия и нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота). Во время лечения следует регулярно контролировать уровень электролитов в плазме крови для раннего выявления возможного дисбаланса и его коррекции.В период терапии препаратом реакции повышенной чувствительности могут развиваться у пациентов с или без наличия в анамнезе аллергии или астмы. Сообщалось об ухудшении течения системной красной волчанки.Следует с осторожностью применять препарат при нарушении функции печени или прогрессирующем заболевании печени, поскольку гидрохлоротиазид может вызывать печеночную кому даже при незначительных отклонениях электролитного баланса.Во время лечения препаратом могут возникать гипомагниемия или, в ряде случаев, незначительная гиперкальциемия вследствие повышенной экскреции магния и сниженной — кальция с мочой, вызванных гидрохлоротиазидом.У некоторых пациентов вследствие влияния гидрохлоротиазида может возникать гиперурикемия или обострение подагры. При повышении уровня мочевой кислоты в плазме крови лечение препаратом следует прекратить. Его можно возобновить после нормализации уровня мочевой кислоты в плазме крови.Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, принимающих пероральные антидиабетические средства или инсулин, поскольку гидрохлоротиазид может ослабить, а эналаприл — усилить их действие. Поэтому необходимо регулярное наблюдение за состоянием пациентов с сахарным диабетом, поскольку может возникнуть потребность в коррекции дозы антидиабетических препаратов.При возникновении ангионевротического отека лица и шеи во время лечения обычно достаточно прекращения лечения и применения антигистаминного средства. В наиболее тяжелых случаях ангионевротического отека (отек языка, голосовой щели или гортани) применяют адреналин, также поддерживают проходимость дыхательных путей (интубация или трахеотомия).Антигипертензивное действие препарата может усилиться после некоторых операций на нервной системе (симпатэктомия).Ввиду повышенного риска развития анафилактической реакции препарат не следует применять у пациентов, которым проводят гемодиализ с использованием мембран из полиакрилонитрила или аферез с применением сульфата декстрана, а также у пациентов непосредственно перед десенсибилизацией к осиному или пчелиному яду. У пациентов после хирургической операции и при применении гипотензивных средств во время анестезии эналаприл может блокировать образование ангиотензина ІІ вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Гипотензию, которая, по мнению врача, возникла вследствие этого механизма, можно устранить путем увеличения ОЦК.Во время лечения следует периодически контролировать концентрации электролитов, глюкозы, мочевины и креатинина в плазме крови, а также активность трансаминаз и выраженность протеинурии. Лечение препаратом необходимо прекратить перед проведением тестов паратиреоидной функции.Отмечали случаи кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены препарата. Возможность возникновения кашля при терапии ингибиторами АПФ следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.

Особые указания

относительно неактивных компонентов препарата. Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкоза-галактозной мальабсорбции не должны применять данный препарат.Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности (особенно во II и III триместр) и кормления грудью.Применение ингибиторов АПФ в период беременности может быть причиной токсического влияния на плод и смерти плода. Отмечали дефицит амниотической жидкости (олигогидрамнион), что может привести к поражению конечностей (контрактуры) и деформации костей черепа плода. Артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию и/или гипоплазию костей черепа выявляли у новорожденных детей, матери которых применяли ингибиторы АПФ на протяжении II и III триместра беременности. При планировании беременности применять препарат не рекомендуют. При подтверждении беременности следует решить вопрос относительно дальнейшего лечения, поскольку АГ в период беременности опасна как для матери, так и для плода. Применение ингибиторов АПФ не требует преждевременного прерывания ранней желательной беременности, поскольку эти препараты не являются тератогенными при раннем органогенезе.Эналаприл, эналаприлат и гидрохлоротиазид проникают в грудное молоко, поэтому в период лечения следует прекратить кормление грудью. При необходимости грудного вскармливания следует контролировать АД, уровень электролитов в плазме крови и функцию почек у ребенка.Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Следует помнить, что иногда могут возникать головокружение и утомляемость, которые могут влиять на способность пациента к управлению транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Взаимодействия:

одновременное применение других гипотензивных средств, барбитуратов, трициклических антидепрессантов, производных фенотиазина, а также употребление алкоголя или наркотиков усиливает антигипертензивное действие препарата.Анальгетики и НПВП или увеличение количества потребляемой соли с пищей, а также одновременное лечение колестирамином или колестиполом снижают эффект препарата.Одновременное применение с литием может вызывать интоксикацию литием, поскольку эналаприл и гидрохлоротиазид снижают выведение лития.Комбинированное лечение калийсберегающими средствами (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или дополнительное потребление калия может вызывать гиперкалиемию.Сулиндак при сочетанном применении с тиазидными диуретиками снижает выведение простагландинов с мочой, вызывает выраженную урикозурию, приводит к снижению натрийуреза.Одновременное применение аллопуринола, цитостатиков, иммунодепрессантов или системных ГКС может вызывать лейкопению, анемию или панцитопению.Параллельное применение циклоспорина может вызывать почечную недостаточность.У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства или инсулин, может развиваться гипергликемия при приеме тиазидных диуретиков или гипогликемия — при приеме эналаприла. Гидрохлоротиазид может также усиливать гипергликемическое, гипотензивное, гиперурикемическое действие диазоксида.Одновременное применение сульфаниламидов или пероральных антидиабетических средств группы сульфонилмочевины может вызывать реакцию гиперчувствительности (возможна перекрестная гиперчувствительность).Вызванное гидрохлоротиазиодом уменьшение жидкости в организме может усиливать нефротоксическое действие аминогликозидов, а также снижать эффективность антикоагулянтов.Гидрохлоротиазид может снижать почечный клиренс амантадина, что может приводить к повышению токсичности амантадина.Одновременное применение тиазидных диуретиков и амиодарона, дизопирамида, флекаинида, хинидина, астемизола, терфенадина, пимозида, соталола повышает токсичность последних на фоне гипокалиемии.С осторожностью применяют препарат сочетанно с дигиталисом, поскольку возможно уменьшение ОЦК под действием гидрохлоротиазида и/или гипокалиемия и гипомагниемия могут повысить токсичность дигиталиса.Одновременное применение кортикостероидов повышает риск развития гипокалиемии.Анионообменные смолы (например колестирамин, колестипол) снижают абсорбцию гидрохлоротиазида на 85 и 43% соответственно.При сочетанном применении с теофиллином эналаприл может уменьшать T1/2 теофиллина.При одновременном применении с циметидином T1/2 эналаприла может удлиняться.Риск гипотензии возрастает во время общей анестезии или при применении недеполяризующих миорелаксантов (например тубокурарина).

Передозировка:

основным проявлением передозировки является артериальная гипотензия. Если наблюдается гипотензия, пациента необходимо перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем и приподнятыми нижними конечностями. Для стабилизации АД необходимо в/в введение 0,9% р-ра натрия хлорида.Признаками интоксикации являются такие симптомы: повышенный диурез, тяжелая артериальная гипотензия с брадикардией и другими нарушениями сердечного ритма, судороги, парезы, паралитическая непроходимость кишечника, нарушение сознания, кома, почечная недостаточность, сниженный уровень электролитов в плазме крови и нарушения КОР. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля и слабительного средства.Лечение симптоматическое. Гипотензию купируют в/в введением физиологического солевого р-ра. Необходимо контролировать АД, пульс, дыхание, концентрацию мочевины, креатинина и электролитов в плазме крови, а также диурез.В более серьезных случаях возможно применение гемодиализа.

Условия хранения:

при температуре не выше 30 °C.

Общая информация

  • Производитель:
    КРКА, д.д., Ново место, Словения
Описание препарата «Энап-hl» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
ЭНАП-НЛ (ENAP-HL) enalapril + hydrochlorothiazide Представительство:КРКА Владелец регистрационного удостоверения:KRKA, d.d. код ATX: C09BA02

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 10 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция гидрогенсульфат, тальк, натрия гидрогенкарбонат, магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Антигипертензивный препарат

Регистрационные №№:

  • таб. 10 мг+12.5 мг: 20 шт. – П №013029/01, 16.06.06

Общая информация

  • Производитель:
    Piluli
Описание препарата «Энап-нл» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
П
о
и
с
к