О препарате:
Итраконазол — производное триазола, имеет широкий спектр действия.
Итраконазол угнетает синтез эргостерола в клетках грибов. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны гриба, подавляя его синтез, обеспечивает противогрибковый эффект.
Показания и дозировка
-
Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями: вульвовагинальний кандидоз
-
Дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания — дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит
-
Оральний кандидо
-
Онихомикозы, обусловленные дерматофитами и/или дрожжами;
-
Системные микозы — системный аспергилез или кандидоз, криптококкоз, включая криптококковий менингит (пациентам с ослабленным иммунитетом и криптококкозом и всем пациентам с криптококкозом ЦНС Фунит назначается только в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами)
-
Гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые возникают крайне редко
Принимают внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата необходимо применять капсулы Фунит сразу после еды. Капсулы следует глотать целыми.
Гинекологические заболевания
При вульвовагинальном кандидозе — 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
Дерматологические/офтальмологические заболевания
При отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.
При дерматомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. В случае поражения высококератинизированных участков кожи (например эпидермофития кистей рук и стоп) необходима терапия в дозе 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней.
При кандидозе полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. Следует повысить дозу до 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 15 дней у пациентов с нейтропенией или СПИДом из-за нарушения абсорбции препарата у таких больных.
При грибковом кератите — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.
При онихомикозе — непрерывное лечение. Один курс состоит из приема 2 капсул Фунита 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) на протяжении 1 нед. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок на руках рекомендуется пройти 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок на пальцах ног рекомендуется пройти 3 курса. Перерыв между курсами должен составлять 3 нед.
Клинические результаты будут проявляться после завершения лечения по мере отрастания ногтя.
Лечение онихомикозов, обусловленных дерматофитами и/или дрожжами, может также проводиться с применением пульс-терапии.
Поражение ногтевых пластинок на пальцах ног (как с поражением ногтей на руках, так и без него) — на 1-й, 5-й, 9-й неделе пульс-терапия Фунитом, 2–4-я, 6–8-я недели — перерыв. Поражение ногтевых пластинок только на руках — на 1-й, 5-й неделе пульс-терапия Фунитом, 2–4-я недели — перерыв.
Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 нед после завершения лечения инфекций кожи, вульвовагинальных кандидозов и оральных кандидозов, и через 6–9 мес после завершения лечения инфекций ногтевых пластинок. Это связано с тем, что выведение итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистой оболочки происходит медленнее, чем из плазмы крови.
Длительность лечения системных грибковых поражений должна корригироваться в зависимости от микологического и клинического ответа на терапию.
Системные микозы:
При аспергилезе — 200 мг 1 раз в сутки 2–5 мес. Повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или дессименированного заболевания.
При кандидозе — 100–200 мг 1 раз в сутки от 3 нед до 7 мес. Повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или дессименированного заболевания.
При криптококкозе (без признаков менингита) — 200 мг 1 раз в сутки от 2 мес до 1 года.
При криптококковом менингите — по 400 мг 1 раз в сутки от 2 мес до 1 года. Поддерживающая терапия
При гистоплазмозе — от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес.
При споротрихозе —100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.
При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) — 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес. Данных по поводу эффективности указанного режима дозирования у больных СПИДом недостаточно.
При хромомикозе — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.
При бластомикозе — от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 6 мес.
Передозировка:
Сообщений о случаях передозировки нет.
Если произошла случайная передозировка, следует осуществить поддерживающие мероприятия. В течение первого часа после приема внутрь необходимо промыть желудок. Если это оправдано, можно назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится путем гемодиализа. Специфического антидота нет.
Побочные эффекты:
Побочные реакции препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты с использованием следующей классификации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Инфекции и инвазии: очень редко — инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны лимфатической системы и крови: очень редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — сывороточная болезнь; ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.
Со стороны метаболизма: очень редко — гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.
Со стороны нервной системы: очень редко — периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение зрения, включая помутнение зрения и диплопию.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: очень редко — тинит, временная или постоянная потеря слуха.
Со стороны сердца: очень редко — застойная сердечная недостаточность.
Со стороны органов дыхания: очень редко — отек легких, одышка, ринит, синусит.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — панкреатит, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, дизгевзия, вздутие живота.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — серьезная гепатотоксичность (включая единичные случаи летальной острой печеночной недостаточности), гепатит, обратимое повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность, сыпь, крапивница, алопеция, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — поллакиурия, недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция.
Общие расстройства: нечасто — отеки, пирексия.
Противопоказания:
Капсулы Фунит противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату или его компонентам.
Противопоказан одновременный прием следующих лекарственных средств с капсулами Фунит:
-
субстратов CYP 3A4, которые могут удлинять интервал Q–T, таких как астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол та терфенадин. Одновременное применение может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме крови, и, как следствие, удлинению интервала Q–T, изредка — к приступам трепетания-фибрилляции желудочков;
-
ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, которые метаболизуются CYP 3A4, таких как аторвастатин, ловастатин та симвастатин;
-
триазолама и перорального мидазолама;
-
алкалоидов спорыньи, например дигидроэрготамина, эргометрина (эргоновина), эрготамина и метилэргометрина (метилэргоновина);
-
элетриптана;
-
низолдипина.
Противопоказано применение капсул Фунит у пациентов с дисфункцией желудочков, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойная сердечная недостаточность в анамнезе, за исключением лечения инфекций, которые угрожают жизни.
Не следует применять капсулы Фунит в период беременности, за исключением состояний, которые угрожают жизни матери.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Лекарственные средства, влияющие на абсорбцию итраконазола. Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола при применении капсул Фунит.
Лекарственные средства, влияющие на метаболизм итраконазола. Итраконазол метаболизируется через систему цитохрома CYP 3A4. Одновременное применение итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином не рекомендуется.
Мощные ингибиторы фермента СYР ЗА4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут повышать биодоступность итраконазола.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.
Итраконазол может подавлять метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментами типа цитохрома СYР ЗА4. Результатом этого может быть усиление или удлинение их действия, включая побочные реакции. При одновременном применении следует изучить информацию по медицинскому применению соответствующего лекарственного средства. После прекращения лечения уровень итраконазола в плазме крови снижается постепенно в зависимости от доз и продолжительности лечения. Это следует учитывать при оценке угнетающего эффекта итраконазола на метаболизм препаратов, применяемых одновременно.
Следующие лекарственные средства противопоказаны к применению при лечении итраконазолом:
-
астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил) мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, поскольку это может привести к значительному повышению концентрации этих субстратов в плазме крови, что может стать причиной удлинения интервала Q–T и редких случаев трепетания-фибрилляции желудочков;
-
ингибиторы HMG-CoA-редуктазы, которые метаболизируются CYP 3A4, такие как аторвастатин, ловастатин и симвастатин;
-
триазолам и мидазолам для перорального применения;
-
алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин);
-
элетриптан;
-
низолдипин.
При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, поскольку это может привести к повышению риска застойной сердечной недостаточности. Дополнительно к возможным фармакокинетическим взаимодействиям с привлечением фермента CYP 3A4 блокаторы кальциевых каналов могут вызывать отрицательный инотропный эффект, который способен усиливать подобный эффект итраконазола.
Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль уровня их концентрации в плазме крови, действия и побочных эффектов (при одновременном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов, при необходимости следует снизить): пероральные антикоагулянты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир; некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и триметрексат; блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP 3A4, такие как дигидропиридин и верапамил; некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус); некоторые препараты, которые расщепляются ферментом CYP 3A4 — ингибиторы HMG-КоА-редуктазы, такие как аторвастатин; некоторые глюкокортикоиды, такие как будесонид, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон; дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина); препараты: карбамазепин, цилостазол, буспирон, дизопирамид, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам в/в, рифабутин, эбастин, фентанил, галофантрин, репаглинид и ребоксетин. Важность повышения их концентраций и клиническая значимость этих изменений при одновременном применении с итраконазолом выясняются.
Состав и свойства:
Итраконазол100 мг
Форма выпуска:
капс. 100 мг блистер, № 4, № 15, № 30
Фармакологическое действие:
Относительно итраконазола предельные значения установлены только для Candida spp. Для поверхностных микотических инфекций (CLSI M27-A2) предельные значения не установлены по методологии EUCAST. Предельные значения CLSI следующие: чувствительные ≤0,125; чувствительны дозозависимые 0,25–0,5 и резистентные ≥1 мкг/мл. Предельные значения не установлены для мицелиальных грибов.
Итраконазол подавляет рост широкого спектра грибов, патогенных для человека, в концентрациях обычно ≤1 мкг/мл. Они включают: дерматофиты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжи (Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei и другие разновидности дрожжей и грибов.
Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis в целом считаются наименее чувствительными видами Candida, а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазолу.
Главными типами грибов, которые не подавляются итраконазолом, являются зигомицеты (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium proliferans и Scopulariopsis spp.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Итраконазол
-
Производитель:
Нобел, Турция
Фузидерм – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
