Инструкции к лекарствам - Piluli.info

Состав

На 1 амп.Placenta suis (плацента суис) D6 22 мкл;Embryo suis (эмбрио суис) D8 22 мкл;Vena suis (вена суис) D8 22 мкл;Arteria suis (артерия суис) D10 22 мкл;Funiculus umbilicalis suis (фуникулюс умбиликалис суис) D10 22 мкл;Hypophysis suis (гипофизис суис) D10 22 мкл;Secale cornutum (секале корнутум) D4 22 мкл;Acidum sarcolactiсum (Acidum L(+)lactiсum) (ацидум сарколяктикум (ацидум L(+)ляктикум)) D4 22 мкл;Nicotiana tabacum (Tabacum) (никотиана табакум (табакум)) D10 22 мкл;Strophanthus gratus (Strophanthus) (строфантус гратус (строфантус)) D6 22 мкл;Aesсulus hippoсastanum (Aesсulus) (эскулюс гиппокастанум (эскулюс)) D4 22 мкл;Melilotus officinalis (мелилотус оффициналис) D6 22 мкл;Cuprum sulfuricum (купрум сульфурикум) D6 22 мкл;Natrium pyruvicum (натриум пирувикум) D8 22 мкл;Barium carbonicum (бариум карбоникум) D13 22 мкл;Plumbum jodatum (плюмбум йодатум) D18 22 мкл;Vipera berus (випера берус) D10 22 мкл;Solanum nigrum (солянум нигрум) D6 22 мкл.Вспомогательные вещества: натрия хлорид (для установления изотонии), вода д/и.

Фармакологическое действие

Многокомпонентный гомеопатический препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Показания к применению

— в комплексной терапии атеросклероза сосудов головного мозга, дисциркуляторной энцефалопатии.

Способ применения

Кратность и продолжительность введения препарата устанавливается лечащим врачом индивидуально или по 2.2 мл (содержимое 1 ампулы) внутримышечно через день. Средний курс лечения составляет 3 недели.Проведение повторного курса возможно после консультации с врачом.

Взаимодействие

Применение гомеопатических препаратов не исключает лечение другими лекарственными средствами.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции.

Противопоказания

— заболевания щитовидной железы;— возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью клинических данных);— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Случаи передозировки до настоящего времени не были зарегистрированы.

Особые указания

При приеме гомеопатических лекарственных средств могут временно обостряться имеющиеся симптомы (первичное ухудшение). В этом случае следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.При появлении побочных эффектов следует обратиться к врачу.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.Препарат не оказывает влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Австрия

Страна производства может меняться в зависимости от партии товара. Детальную
информацию уточняйте у оператора при подтверждении заказа.

Действующее вещество

Алпростадил

Состав

Активное вещество: алпростадил.

Фармакологическое действие

Аналог естественного ПГЕ, (простагландина Е1), обладает сосудорасширяющим (на уровне артериол, пре-капиллярных сфинктеров, мышечных артерий), антиагрегантным и ангиопротекторным действием. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, способствует открытию коллатеральных сосудов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к росту минутного объема крови.Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая адгезию/агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом.Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока.Активное вещество – синтетический аналог естественного простагландина Е1 с коротким периодом полувыведе¬ния около 10 с. При внутривенном введении метаболизируется в легких (при однократном пассаже до 60-90 %). В результате ферментативного окисления образуются биологически активных метаболита: 15-кето-Р§Е1, 15-кето-13, 14-дигидро-PgE1 и 13,14-дигидро- ПГЕ1 (ПГЕ0). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит ПГЕ0 обладает сравни¬мым с ПГЕ1 действием. ПГЕ0 действует длительнее, его период полувыведения составляет около 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биоло¬гически активным стабильным метаболитом. Основные метаболиты выводятся почками – до 88 % и кишечником — 12 %.

Показания к применению

Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).

Способ применения

Взаимодействие

Может усиливать эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применение алпростадила у пациентов, принимающих средства, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, антиагреганты), может увеличить вероятность кровотечений. В ком¬бинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками – увеличивается риск развития кровотечения. Адреномиметики – эпинефрин, норэпинефрин – снижают вазодилатирующий эффект.Необходимо учитывать, что взаимодействия лекарственных средств возможны и в том случае, если выше¬перечисленные средства применялись незадолго до того, как была начата терапия препаратом.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, судорожный синдром, головокружение, чрез¬мерная утомляемость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых оболочек.Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боли за грудиной, нарушения сердечного ритма, атриовентрикулярная блокада.Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастральной области, диспепсические явления – диарея, тошнота, рвота.Со стороны опорно-двигательного аппарата: обратимый гиперостоз длинных трубчатых костей (при длительном непрерывном введении от 4 недель).Местные реакции: боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места внутривенного введения).Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка, повышение активности трансаминаз.Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.Редко: боли в суставах, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, артралгии, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпростадилу или другим составляющим препарата.Хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения ритма сердца, обострение ишемической болезни сердца, перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда или инсульт. Отек легких, инфильтративные заболевания легких, хронические обструктивные заболевания легких. Дисфункция печени (повышенная активность аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы или гамма-глутамилтрансферазы) и тяжелые заболевания печени в анамнезе, а так же заболевания, сопровож¬дающиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка, 12-перстной кишки, обширная травма).Сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами. Беременность и период лактации.Общие противопоказания для инфузионной терапии, такие как сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, отек легких или мозга, функциональные нарушения почек (олигурия), и гипергидратация. Детский возраст до 18 лет.С осторожностью.При артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности, у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде), у пациентов с сахарным диабетом, особенно при диабетической ангиопатии.

Передозировка

Может проявляться снижением артериального давления (АД) и учащением частоты сердечных сокращений (ЧСС). Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что также может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боли, отек и покраснение ткани в месте инфузии.При симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выра¬женном снижении артериального давления больному в положении лежа необходимо приподнять ноги.

Особые указания

Препарат могут назначать только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными мето¬дами непрерывного контроля за сердечно-сосудистой системой и имеющие для этого соответствующее оборудование.В период лечения необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений, биохими¬ческих показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему). Пациенты с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью (сывороточный креатинин более 1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50 -100 мл в день. Необходимо динами-ческое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости – контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиографии (ЭхоКГ).У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей инфузионная терапия является необходимой составной частью комплексного лечения. Клинический эффект носит дол¬говременный характер и может проявляться с определенной задержкой по окончании курса лечения.Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, при¬знаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введе¬ния, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного эффекта.Препарат может влиять на способность к активному участию в уличном движении или управлению меха¬низмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и отмене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Действующее вещество

Пентоксифиллин

Состав

1 таблетка содержит:

Активные вещества: пентоксифиллин 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер, натрия гидроксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, тальк, титана диоксид (E171).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат, улучшающий микроциркуляцию, ангиопротектор, производное ксантина. Трентал улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Лечение Тренталом приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью абсорбируется из ЖКТ.

Биодоступность составляет в среднем 19%.

Метаболизм

Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин определяется в плазме в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества, и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. По этой причине пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, следовательно, можно считать, что биодоступность активного вещества существенно выше. Пентоксифиллин полностью биотрансформируется в организме.

Выведение

T1/2 пентоксифиллина составляет 1,6 ч.

Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающаяся хромота);

диабетическая ангиопатия;

трофические нарушения (например, язвы голеней, гангрена);

нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти);

ишемические и постинсультные состояния;

нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;

отосклероз;

дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Способ применения

Дозу устанавливают индивидуально, в соответствии с особенностями пациента.

Препарат назначают внутрь по 100 мг (1 таб.) 3 раза/сутки с последующим постепенным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза/сутки. Максимальная разовая доза – 400 мг. Максимальная суточная доза – 1200 мг. Таблетки следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу следует уменьшить до 1-2 таб./сутки.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости препарата.

У пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимым стенозом сосудов головного мозга) лечение может быть начато малыми дозами, в этих случаях дозу следует увеличивать постепенно.

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие препаратов, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты).

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Возможно усиление гипогликемического действия инсулина или пероральных гипогликемических средств при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). При необходимости комбинированной терапии требуется строгий контроль состояния пациентов.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови. Это может привести к увеличению или усилению побочного действия, связанного с теофиллином.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги; очень редко – асептический менингит.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях – внутрипеченочный холестаз и повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ (щелочной фосфатазы).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Побочные эффекты возможны при применении Трентала в высоких дозах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

массивные кровотечения;

обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;

кровоизлияния в мозг;

острый инфаркт миокарда;

возраст до 18 лет;

беременность и период лактации (грудное вскармливание);

повышенная чувствительность к другим метилксантинам.

С осторожностью следует применять у пациентов с: тяжелыми нарушениями сердечного ритма (риск ухудшения аритмии), артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД), хронической сердечной недостаточностью, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции почек – КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в т.ч. в результате применения антикоагулянтов или при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений), после недавно перенесенных оперативных вмешательств.

Передозировка

Cимптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение АД, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей. При судорогах – диазепам.

Особые указания

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина увеличивается. С осторожностью применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов).

Применение при нарушениях функции почек

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. С осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек – КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение препарата в высоких дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Действующее вещество

Алпростадил

Состав

альфадекс (α-циклодекстрин), лактоза безводная.

Фармакологическое действие

Препарат простагландина E1. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает ангиопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, снижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока. При интракавернозном введении блокирует α1-адренорецепторы в тканях полового члена, оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции. Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах. Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции (“корпоральный венооклюзионный механизм”). Начало действия – 5-10 мин, продолжительность – 1-3 ч.

Показания к применению

Необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, атрезии трехстворчатого клапана, тетраде Фалло).Хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна). Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью перемежающейся хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней конечности), облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, склеродермия, судороги икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации. Лечение нарушений эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушении эрекции.

Способ применения

Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.Алпростадил противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет.

Взаимодействие

При одновременном применении алпростадил усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров, антикоагулянтов, антиагрегантов.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз; редко – гипербилирубинемия, перитонеальные симптомы.Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, боли в области сердца; редко – сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, острый отек легких.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, психозы, судороги центрального генеза, парестезии; редко – заторможенность.Со стороны дыхательной системы: редко – тахипноэ, респираторный дистресс-синдром.Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови: лейкоцитоз, лейкопения; редко – кровотечение, гипохромная анемия, тромбоцитопения.Со стороны мочевыделительной системы: редко – анурия, почечная недостаточность, гематурия.Со стороны обмена веществ: редко – гипогликемия, гиперкапния. Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, напряжение мышц шеи, обратимый гиперостоз трубчатых костей.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.Прочие: возможны гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, отечность конечности, в которую проводится инфузия.При интракавернозном введении возможны боли в половом члене, длительная эрекция и приапизм; редко – фиброз, отек, чувство жара, онемение, высыпания на половом члене, баланит, геморрагии, зуд и отек места инъекции, кровотечение из уретры, грибковая инфекция, фимоз, болезненная эрекция и нарушение эякуляции, боль в области яичек, отек яичек, боль и напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи, боли в ягодицах, ногах, животе, боль в области таза, поясницы, гриппоподобный синдром, гипестезия, миастения.

Противопоказания

Хроническая сердечная недостаточность, отек легких, нарушения ритма сердца, перенесенный в течение последних 6 мес инфаркт миокарда; инфильтративные изменения в легких, бронхиальная астма; нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; повышенная чувствительность к алпростадилу; беременность, лактация.Для интракавернозного введения: заболевания, предрасполагающие к возникновению приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз); анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони). Не применяют у пациентов с имплантатом полового члена, а также при противопоказаниях для половых контактов.

Особые указания

C осторожностью применяют в/а и в/в при остром и подостром инфаркте миокарда, при инфаркте миокарда, перенесенном в течение последних 6 мес, при тяжелой или нестабильной форме стенокардии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности, при отеке легких, тяжелых аритмиях, бронхообструктивном синдроме (тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности), при инфильтративных изменениях в легких, печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), при повышенном риске возникновения кровотечения (в т.ч. при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелом поражении сосудов головного мозга, пролиферативной ретинопатии со склонностью к кровотечениям, обширной травме), гемодиализе, сахарном диабете 1 типа, особенно при обширных поражениях сосудов (у пациентов пожилого возраста); на фоне применения вазодилататоров или антикоагулянтов; у новорожденных (риск развития брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии или гипертермии).C осторожностью водить интракавернозно при тромбоцитопении, полицитемии, тромбофлебите, венозном тромбозе (в т.ч. в случае предрасположенности), повышенной вязкости крови, баланите, уретрите. Не следует применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или нарушениями психики или интеллекта.При нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему, во время лечения алпростадилом следует регулярно контролировать показатели свертывания крови. При системном введении необходим контроль параметров центральной гемодинамики, биохимических показателей крови.При длительном непрерывном введении возможно развитие апноэ, отрицательное влияние на структуру стенки артериального протока с повышением риска его разрыва, истончение мышечного слоя легочной артерии. При продолжительности лечения более 4 недель возможна обратимая кортикальная пролиферация трубчатых костей.У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет.Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции.Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Состав

1 ампула содержит: алпростадил 20 мкг

Фармакологическое действие

Препарат простагландина E1. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает ангиопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС, снижает АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови.

Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, подавляет высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавляя синтез холестерина и снижая концентрацию ЛПНП), тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток.

Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

При интракавернозном введении блокирует ?1-адренорецепторы в тканях полового члена, оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру кавернозных тел, способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции. Расширение кавернозных артерий и сосудов трабекулярной гладкой мускулатуры пещеристых тел приводит к быстрому увеличению притока крови и дилатации лакунарных пространств в пещеристых телах. Венозный отток через сосуды, расположенные под белочной оболочкой, ограничивается, что и стимулирует развитие эрекции (“корпоральный венооклюзионный механизм”). Начало действия – 5-10 мин, продолжительность – 1-3 ч.

Показания к применению

Необходимость временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения корригирующей операции при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных (в т.ч. при митральной атрезии, атрезии легочной артерии, атрезии трехстворчатого клапана, тетраде Фалло).

Хронические облитерирующие заболевания артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна). Облитерирующий эндартериит с тяжелой степенью перемежающейся хромоты (при невозможной хирургической реваскуляризации нижней конечности), облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно с трофическими нарушениями, васкулит, склеродермия, судороги икроножных мышц, повреждающее влияние физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации.

Лечение нарушений эрекции нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы в комплексе диагностических тестов при нарушении эрекции.

Способ применения

Вводят внутривенно. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. 1-2 ампулы (20 мкг или 40 мкг) растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до объема 100-250 мл. Раствор, готовый к применению, годен в течение 24 часов при условии хранения в холодильнике (2-8°С) в защищенном от света месте. Нельзя использовать раствор, приготовленный более 24 ч назад. 50-250 мл готового раствора для инфузий, концентрация алпростадила – 40 мкг, вводят внутривенно в течение 2 часов (333 нг/мин), скорость инфузии 0,4-2 мл/мин. ВАП20 вводят 1 раз в сутки, при тяжелых клинических симптомах заболевания возможно вводить ВАП20 2 раза в сутки. Продолжительность лечения в среднем – 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недель. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить. При нарушении функции почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1,5 мг/дл) внутривенное введение начинают с 20 мкг. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг. Для больных с почечной недостаточностью и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости – 50-100 мл/сут. Курс лечения – 4 недель.

Взаимодействие

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:

— диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз;

— редко – гипербилирубинемия, перитонеальные симптомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

— артериальная гипотензия, тахикардия, боли в области сердца;

— редко – сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, острый отек легких.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

— головная боль, психозы, судороги центрального генеза, парестезии;

— редко – заторможенность.

Со стороны дыхательной системы: редко – тахипноэ, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови:

— лейкоцитоз, лейкопения;

— редко – кровотечение, гипохромная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – анурия, почечная недостаточность, гематурия.

Со стороны обмена веществ: редко – гипогликемия, гиперкапния.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, напряжение мышц шеи, обратимый гиперостоз трубчатых костей.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: возможны гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, отечность конечности, в которую проводится инфузия.

При интракавернозном введении возможны боли в половом члене, длительная эрекция и приапизм; редко – фиброз, отек, чувство жара, онемение, высыпания на половом члене, баланит, геморрагии, зуд и отек места инъекции, кровотечение из уретры, грибковая инфекция, фимоз, болезненная эрекция и нарушение эякуляции, боль в области яичек, отек яичек, боль и напряжение мошонки, учащение мочеиспускания, недержание мочи, боли в ягодицах, ногах, животе, боль в области таза, поясницы, гриппоподобный синдром, гипестезия, миастения.

Противопоказания

— хроническая сердечная недостаточность, отек легких, нарушения ритма сердца, перенесенный в течение последних 6 мес инфаркт миокарда;

— инфильтративные изменения в легких, бронхиальная астма;

— нарушения функции печени, заболевания печени (в т.ч. в анамнезе);

— язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;

— повышенная чувствительность к алпростадилу;

— беременность, лактация.

Для интракавернозного введения: заболевания, предрасполагающие к возникновению приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз); анатомические деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони). Не применяют у пациентов с имплантатом полового члена, а также при противопоказаниях для половых контактов.

Особые указания

C осторожностью применяют в/а и в/в при остром и подостром инфаркте миокарда, при инфаркте миокарда, перенесенном в течение последних 6 мес, при тяжелой или нестабильной форме стенокардии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности, при отеке легких, тяжелых аритмиях, бронхообструктивном синдроме (тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности), при инфильтративных изменениях в легких, печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), при повышенном риске возникновения кровотечения (в т.ч. при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелом поражении сосудов головного мозга, пролиферативной ретинопатии со склонностью к кровотечениям, обширной травме), гемодиализе, сахарном диабете 1 типа, особенно при обширных поражениях сосудов (у пациентов пожилого возраста); на фоне применения вазодилататоров или антикоагулянтов; у новорожденных (риск развития брадипноэ, артериальной гипотензии, тахикардии или гипертермии).

C осторожностью водить интракавернозно при тромбоцитопении, полицитемии, тромбофлебите, венозном тромбозе (в т.ч. в случае предрасположенности), повышенной вязкости крови, баланите, уретрите.

Не следует применять у пациентов со склонностью к наркомании и/или нарушениями психики или интеллекта.

При нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему, во время лечения алпростадилом следует регулярно контролировать показатели свертывания крови. При системном введении необходим контроль параметров центральной гемодинамики, биохимических показателей крови.

При длительном непрерывном введении возможно развитие апноэ, отрицательное влияние на структуру стенки артериального протока с повышением риска его разрыва, истончение мышечного слоя легочной артерии. При продолжительности лечения более 4 недель возможна обратимая кортикальная пролиферация трубчатых костей.

У новорожденных следует применять под постоянным контролем АД, при обязательном наличии условий для проведения ИВЛ.

В настоящее время отсутствует опыт интракавернозного введения пациентам моложе 18 лет и старше 75 лет.

Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими лекарственными средствами для лечения нарушений эрекции.

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Действующее вещество

Нимодипин

Состав

этанол 96% – 10 г, макрогол 400 – 8.5 г, натрия цитрат – 0.1 г, лимонная кислота безводная – 15 мг, вода д/и – 31.225 мг.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается “синдром обкрадывания”. Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Показания к применению

– профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Способ применения

Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

В/в инфузия

В начале терапии в течение 2 ч вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп®), приблизительно 15 мкг/кг/ч. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения АД), через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/ч). Начальная доза для пациентов с массой тела менее 70 кг или лабильным АД должна составлять 0.5 мг нимодипина в час.

Инфузионный раствор применяется для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0.9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп®/другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

Раствор Нимотоп® нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

Для соединения полиэтиленовой трубки (по которой поступает раствор Нимотоп®), канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.

Профилактическое использование. В/в терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз/сут с интервалом 4 ч.

Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз/сут (каждые 4 ч).

Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп® производится хирургическое лечение кровоизлияния, в/в терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

Введение в цистерны головного мозга

В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить в цистерны головного мозга. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином.

При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения АД; при необходимости лечение следует прервать.

Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп® можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных защитных мероприятий.

Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп®, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Применение Нимотопа при беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

Противопоказано: возраст до 18 лет.

Взаимодействие

Нимодипин метаболизируется с участием изофермента CYP3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.

Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности печеночных ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампиципа и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Препараты, индуцирующие активности изофермента CYP3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме: макролиды, например, эритромицин (структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, квинопристин/дальфопристин, циметидин, вальпроевая кислота. При совместном назначении данных препаратов следует уменьшить дозы нимодипина и проводить мониторинг АД.

Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.

Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина – норфлуоксетина не меняется.

Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами АТ1-рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы. При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль АД.

У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.

В исследовании на обезьянах одновременное назначение зидовудина и в/в болюсное введение нимодипина приводило к снижению клиренса зидовудина.

Препараты кальция снижают эффективность применения нимодипина.

Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.

Инфузионный раствор Нимотоп® содержит 23.7 об.% этанола; необходимо учитывать возможное взаимодействие этанола с другими лекарственными препаратами.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Побочное действие

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при ишемических неврологических расстройствах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, снижение АД, вазодилатация; редко – брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота; редко – кишечная непроходимость.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции, сыпь.

Местные реакции: редко – реакции в месте инъекции или инфузии, тромбофлебит в месте введения.

Противопоказания

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженной брадикардии, артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мл рт.ст), ишемии миокарда, выраженной сердечной недостаточности, повышении внутричерепного давления, генерализованном отеке головного мозга, печеночной и почечной недостаточности.

У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель, после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга).

Препарат содержит 23.7 об.% этанола, это должно быть учтено при назначении страдающим алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя, беременным и кормящим женщинам и пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС.

Лечение: в случае передозировки применение препарата следует немедленно прекратить. Проводят симптоматическую терапию. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Особые указания

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями, почечной недостаточностью тяжелой степени (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

При лечении следует учитывать, что раствор для в/в инфузий содержит 23.7 об.% этанола (200 мг этанола на 1 мл раствора) и 17% полиэтиленгликоля 400.

Фертильность

В отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения блокаторов медленных кальциевых каналов наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функция спермы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за возможного развития головокружения применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При применении инфузионного раствора препарата Нимотоп® этот фактор обычно не имеет значения.

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Состав

1 ампула содержит: эпоэтин бета 2000 МЕ

Вспомогательные вещества: альбумина раствор 10 % (в пересчете на сухой альбумин) – 2,5 мг.

Буфер изотонический цитратный: натрия цитрат -5,8 мг, натрия хлорид -5,84 мг, кислота лимонная – 0,057 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологическое действие

Рекомбинантный эритропоэтин человека (очищенный гликопротеин), являющийся гематопоэтическим фактором роста. Получен методом генной инженерии. Увеличивает число эритроцитов, ретикулоцитов, стимулирует синтез гемоглобина в клетках. Не оказывает влияния на лейкопоэз. Полагают, что эритропоэтин взаимодействует со специфическими эритропоэтиновыми рецепторами на поверхности клеток.

Показания к применению

Выраженная анемия, возникающая на фоне хронической почечной недостаточности.

Анемия при поражениях костного мозга и некоторых хронических заболеваниях (в т.ч. апластическая анемия, анемия при миелодиспластических заболеваниях, при хронических воспалительных заболеваниях, СПИД, раке).

Профилактика анемии у недоношенных новорожденных, родившихся с массой тела 750-1500 г до 34-й недели беременности.

Для увеличения объема донорской крови, предназначенной для последующей аутотрансфузии с целью избежания гемотрансфузий.

Способ применения

Дозы, схема и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально, зависят от выраженности анемии, тяжести состояния больного, характера заболевания. Вводят п/к и в/в. Начальные дозы – 50-150 МЕ/кг, частота введения – в среднем 3 раза в неделю.

Взаимодействие

При одновременном применении препаратов, влияющих на кроветворение (например, препаратов железа), может усиливаться стимулирующее действие эпоэтина бета.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипертензия, гипертонический криз.

Со стороны ЦНС: возможны энцефалопатия (чаще при гипертонических кризах), головная боль, спутанность сознания.

Со стороны свертывающей системы крови: редко – тромбоцитоз, тромботические осложнения.

Со стороны обмена веществ: редко – гиперкалиемия.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, анафилактоидные реакции.

Противопоказания

Неконтролируемая артериальная гипертензия, перенесенный инфаркт миокарда или инсульт головного мозга в течение предшествующего месяца, нестабильная стенокардия, тромбоэмболия в анамнезе, повышенная чувствительность к эпоэтину бета.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации эпоэтин бета применяют только в том случае, когда предполагаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов как у матери, так и у плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях тератогенного действия не выявлено.

Особые указания

С осторожностью применяют при эпилепсии, тромбоцитозе, печеночной недостаточности, сосудистой недостаточности, при злокачественных новообразованиях; у пациентов с нефросклерозом, не получающим гемодиализ, поскольку возможно более быстрое ухудшение функции почек.

Эффективность лечения уменьшается при дефиците железа в организме, при инфекционных и воспалительных заболеваниях, гемолизе.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Действующее вещество

Алпростадил

Состав

1 ампула содержит алпростадил (в форме альфа-циклодекстрина) 60 мкг.

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее, антиагрегационное. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение.Снижает тонус артериол и посткапиллярных сфинктеров, снижает ОПСС без изменения АД, увеличивает коронарный кровоток и фракцию выброса левого желудочка.Улучшает реологические свойства крови путем снижения адгезии и агрегации тромбоцитов, снижения агрегации и улучшения деформируемости эритроцитов, повышения фибринолитической активности и снижения вязкости крови.Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, ингибирует высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен, тормозит пролиферацию и митоз гладкомышечных клеток.На фоне лечения уменьшается выраженность болевого синдрома в покое, ускоряется заживление трофических язв, наступает ремиссия в течении заболевания.

Показания к применению

Лечение хронических облитерирующих заболеваний артерий III и IV стадий.

Способ применения

Вазапростан можно вводить в/а и в/в.Для получения раствора для внутриартериального введения 20 мкг (содержимое одной ампулы) следует растворить в 50 мл физиологического раствора. При проведении в/а инфузии 25 мл полученного раствора (10 мкг алпростадила) следует вводить в течение 60-120 мин при помощи специального устройства для в/а инфузии. При необходимости (особенно при некрозах) дозу можно увеличить до 50 мл (20 мкг). Если введение препарата осуществляется через установленный катетер, в/а инфузия проводится в течение 12 ч в дозе 0.1-0.6 нг/кг массы тела в мин (соответствует 12.5-25 мл раствора Вазапростана).Для получения раствора для внутривенного введения 40 мкг (содержимое двух ампул) сухого вещества следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в капельно в течение 2 ч 2 раза/сут, либо растворить 60 мкг (содержимое 3 ампул) в 50-250 мл физиологического раствора и вводить в/в капельно в течение 3 ч 1 раз/сут.У пациентов с нарушениями функции почек (концентрация креатинина более 1.5 мг/дл) в/в введение Вазапростана необходимо начинать с 10 мг 2 раза/сут, продолжительность каждой инфузии – 2 ч. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу можно увеличить до обычной. Продолжительность одного курса лечения не должна превышать 4 недели.

Взаимодействие

При одновременном применении Вазапростан может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов, периферических вазодилататоров, антиангинальных лекарственных средств.При сочетанном применении Вазапростана с антикоагулянтами, антиагрегантами повышается вероятность развития геморрагического синдрома.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, артериальная гипотензия, головная боль; в единичных случаях – учащение приступов стенокардии, развитие отека легких, явлений сердечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, повышение активности печеночных трансаминаз.Прочие: лейкопения, лейкоцитоз; при длительной терапии (более 4 недель) в единичных случаях гиперостоз трубчатых костей.Местные реакции: отек, гиперемия, боль в месте инъекции.

Противопоказания

– хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; – острый инфаркт миокарда и постинфарктный период в течение 6 мес; – выраженные нарушения ритма сердца; – острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс); – выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); – выраженные нарушения функции печени; – язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; – повышенная чувствительность к препарату. Не рекомендуется применение препарата при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость.Лечение: инфузию препарата следует замедлить или прекратить; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

В период лечения Вазапростаном пациентам с признаками почечной и сердечной недостаточности объем жидкости следует ограничить до 50-100 мл/сут.В процессе терапии следует проводить контроль АД, ЧСС, при необходимости – контроль баланса жидкости, измерение центрального венозного давления, проведение ЭхоКГ. Клиническая эффективность лечения оценивается через 3 недели терапии. На фоне терапии Вазапростаном может наблюдаться появление С-реактивного белка при биохимическом иcследовании крови.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Индия

Действующее вещество

Пентоксифиллин

Состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий содержит:

Активное вещество: пентоксифиллин 20 мг в 1 мл (100 мг в 1 ампуле).

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Трентал – нормализующее реологические свойства крови, улучшающее микроциркуляцию, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Трентал улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

В качестве активного действующего вещества Трентал содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшаетОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Лечение Тренталом приводит к улучшению симптоматики при нарушении мозгового кровообращения.

Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Фармакокинетика

Таблетки 100, 400 мг

После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.

После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит-1) имеет концентрацию в плазме крови, в 2 раза превышающую исходную концентрацию пентоксифиллина.

Т1/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Выведение метаболитов задерживается у больных с нарушенной функцией почек.

У больных с нарушением функции печени Т1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность возрастает.

Раствор для инфузий

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов — метаболит-1 (М-1; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) — за счет окисления основного вещества. М-l имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Более 90% принятой дозы пентоксифиллина выводится через почки и 3–4% — с калом.

Т1/2 пентоксифиллина после в/в введения 100 мг составлял примерно 1,1 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Т1/2 пентоксифиллина увеличивается. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30 мин инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500–5100 мл/мин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

Показания к применению

Способ применения

Доза и схема применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на с учетом индивидуальной переносимости препарата и особенностей пациента.

Препарат вводят в/в в виде инфузии 2 раза в сутки, утром и днем. Разовая доза (на 1 инфузию) составляет 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера.

Совместимость с другими инфузионными растворами следует тестировать отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. Дозу 100 мг следует вводить, но меньшей мере, в течение 60 мин. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимого объема. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.

После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 таблетки Трентала 400. Если 2 инфузии разделены более длительным интервалом, то 1 таблетку Трентала 400 из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее (приблизительно в полдень).

Если, в силу клинических условий, выполнение в/в инфузии возможно лишь 1 раз в сутки, дополнительно после нее может быть назначено 3 таблетки Трентала 400 (2 таблетки – в полдень и 1 таблетку – вечером).

Длительная в/в инфузия Трентала в течение 24 ч показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по Фонтейну).

Доза Трентала при парентеральном введении в течение 24 ч, как правило, не должна превышать 1200 мг, при этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 600 мкг/кг массы тела в час. Суточная доза препарата, рассчитанная таким образом, будет составлять для пациента с массой тела 70 кг 1000 мг, и для пациента с массой тела 80 кг – 1150 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) необходимо уменьшить дозу на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата.

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие препаратов, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

массивные кровотечения;

обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;

кровоизлияния в мозг;

острый инфаркт миокарда;

тяжелые аритмии;

тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;

неконтролируемая артериальная гипотензия;

возраст до 18 лет;

беременность и период лактации (грудное вскармливание);

повышенная чувствительность к другим метилксантинам.

С осторожностью следует применять у пациентов с: артериальной гипотензией (риск снижения АД), хронической сердечной недостаточностью, нарушениями функции почек – КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе в результате применения антикоагулянтов или при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений), после недавно перенесенных оперативных вмешательств.

Передозировка

Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).

Лечение: симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

Особые указания

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Условия хранения

Комнатная температура

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

Страна

Действующее вещество

Ксантинола никотинат

Состав

1 ампула содержит: ксантинола никотинат 15 %

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.

Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.

Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

Вызывает никотиноподобный синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта: обостряет обонятельную и вкусовую чувствительность. В связи с этим запах и вкус предлагаемых во время никотиноподобной реакции алкогольных напитков и блюд воспринимается более резким и неприятным.

При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, сосудистые тромбозы и эмболии, посттромбофлебитический синдром, трофические язвы голеней, труднозаживающие раны, пролежни, нарушения мозгового кровообращения, синдром Меньера, атеросклероз коронарных сосудов, атеросклероз сосудов головного мозга, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, внутриутробная и послеродовая асфиксия плода, дерматозы вследствие нарушения трофики сосудистого генеза, склеродермия, склередема Бушке.

Способ применения

Внутрь – по 150-600 мг 3 раза/сут после еды.

В/м вводят в дозе 300-600 мг 1-3 раза/сут; в/в струйно вводят медленно, в положении лежа, в дозе 300-800 мг 1-3 раза/сут. Для в/в капельного введения доза составляет 150-900 мг.

При острых нарушениях кровоснабжения тканей одновременно с парентеральным введением ксантинола никотината применяют внутрь по 300 мг 3 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (бета-адреноблокаторы, алкалоиды спорыньи, альфа-адреноблокаторы, симпатолитики, ганглиоблокаторы), со строфантином возможно резкое усиление их действия.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, диарея, анорексия, гастралгии; при длительном применении в высоких дозах возможно повышение уровня трансаминаз и ЩФ.

Прочие: слабость, головокружение; при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.

Противопоказания

Острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома, беременность, повышенная чувствительность к ксантинола никотинату.

Особые указания

С осторожностью применяют при лабильном АД.

С осторожностью применяют одновременно с гипотензивными препаратами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С особой осторожностью применять у водителей транспортных средств, а также у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности.

Условия отпуска в аптеках

По рецепту

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия хранения

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия хранения

Условия отпуска в аптеках

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Условия хранения

Условия отпуска в аптеках

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Действующее вещество

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Условия хранения

Условия отпуска в аптеках

Страна

Состав

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Условия отпуска в аптеках

Страна

Действующее вещество