Инструкции к лекарствам - Piluli.info

О препарате:

Интерферон альфа-2а – высокоочищенный белок, содержащий 165 аминокислот, с молекулярной массой около 19000 дальтон. Его получают по технологии cрекомбинантной ДНК с использованием генно-инженерного штамма E.coli, ДНК которой кодирует синтез этого белка человека.

Показания и дозировка

Овообразования лимфатической системы и системы кроветворения: волосатоклеточный лейкоз; миеломная болезнь, кожная Т-клеточная лимфома, Ph-положительный хронический миелолейкоз, тромбоцитоз при миелопролиферативных заболеваниях, неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности (в виде адъювантной терапии к химиотерапии (с/без лучевой терапии))
Солидные опухоли:саркома Капоши у больных СПИД без анамнестических указаний на оппортунистические инфекции, распространенная почечноклеточная карцинома, метастатическая злокачественная меланома, меланома после хирургической резекции при отсутствии поражения лимфоузлов и отдаленных метастазов
Вирусные заболевания: хронический активный гепатит B у пациентов, имеющих маркеры вирусной репликации, то есть положительных по HBV-ДНК, ДНК-полимеразе или HBeAgи повышение активности аланинаминотрансферазы (АлАТ) без признаков печеночной декомпенсации (класс А по Чайлд-Пью)
Хронический активный гепатит С у взрослых, имеющих антитела к вирусу гепатита С или HCVРНК в сыворотке и повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) без признаков печеночной декомпенсации (класс А по Чайлд-Пью); при лечении хронического гепатита С оптимальной является комбинация препарата Роферон-А и рибавирина; Роферон-А в комбинации с рибавирином показан как ранее не получавшим терапию пациентам, так и тем, кто ранее отвечал на терапию интерфероном альфа и затем имевшим рецидив заболевания после отмены терапии
Остроконечные кондиломы.

Роферон-А вводят подкожно (п/к).

Волосатоклеточный лейкоз

Начальная доза: 3 млн МЕ ежедневно в течение 16-24 недель. При непереносимости суточную дозу уменьшают до 1.5 млн МЕ и/или снижают кратность введения до трех раз в неделю.

Поддерживающая доза:3 млн МЕ 3 раза в неделю. При непереносимости дозу уменьшают до 1.5 млн МЕ 3 раза в неделю.

Продолжительность лечения: при отсутствии положительного эффекта через 6 мес. терапию прекращают, а при наличии эффекта – терапию продолжают. Максимальная продолжительность лечения составила 20 мес.

Миеломная болезнь

Начальная доза: 3 млн МЕ 3 раза в неделю.

Поддерживающая доза: в зависимости от индивидуальной переносимости, дозу можно еженедельно увеличивать до достижения максимальной переносимой дозы (9-18 млн МЕ) 3 раза в неделю.

Продолжительность лечения: лечение по этой схеме продолжают в течение длительного времени при отсутствии прогрессирования заболевания и выраженной непереносимости препарата.

Кожная Т-клеточная лимфома (КТКЛ) (с 18 лет)

Начальная доза: 3 млн МЕ/сут, постепенно увеличивая дозу до18 млн МЕ/сут в течение 12 недель по схеме:

1-3 день – 3 млн МЕ/сут ежедневно;

4-6 день – 9 млн МЕ/сут ежедневно;

7-84 день – 18 млн МЕ/сут ежедневно.

Поддерживающая доза: максимально переносимая доза (но не превышающая 18 млн МЕ), 3 раза в неделю.

Продолжительность лечения: продолжительность лечения до оценки реакции на терапию должна составлять не менее 8 недель, предпочтительнее – 12 недель; при наличии положительного эффекта лечение продолжают, при его отсутствии – прекращают. Максимальная продолжительность лечения составила 40 мес.У больных, положительно реагирующих на лечение, его надо продолжать не менее 12 мес., чтобы максимально увеличить вероятность достижения полной ремиссии и повысить вероятность длительной ремиссии.

Частичная ремиссия наблюдается обычно в пределах 3 мес. лечения, а полная – в пределах 6 мес., хотя иногда для достижения наилучшего эффекта требуется 12 мес. терапии.

Хронический миелолейкоз

Тромбоцитоз, связанный с хроническим миелолейкозом (с 18 лет и старше)

Начальная доза: 3 млн МЕ/сут с постепенным увеличением дозы до 9 млн МЕ /сут на протяжении 8-12 недель по схеме:

1-3 день – 3 млн МЕ/сут ежедневно;

4-6 день – 6 млн МЕ/сут ежедневно;

7-84 день – 9 млн МЕ/сутежедневно.

Продолжительность лечения: не менее 8 недель, предпочтительно – 12 недель; при наличии эффекта – терапию продолжают до достижения полной гематологической ремиссии, но не более 18 мес. При отсутствии динамики гематологических показателей терапию прекращают. При полной гематологической ремиссии лечение продолжают в дозе 9 млн МЕ/сут (оптимальная доза) ежедневно или 9 млн МЕ 3 раза в неделю (минимальная доза), до достижения цитогенетической ремиссии в максимально короткий срок.Есть наблюдения цитогенетических ремиссий длительностью 2 года после начала лечения.

Эффективность, безопасность и оптимальные дозы препарата Роферон-А для детей с ХМЛ не установлены.

Тромбоцитоз, связанный с миелопролиферативными заболеваниями (кроме хронического миелолейкоза)

1-3 день – 3 млн МЕ/сут ежедневно;

4-30 день – 6 млн МЕ/сут ежедневно.

Для поддержания числа тромбоцитов в пределах нормы обычно достаточно и хорошо переносится доза в 1-3 млн МЕ/сут 2-3 раза в неделю. Каждому больному следует индивидуально подбирать максимально переносимую дозу.

Неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности

В качестве поддерживающей терапии после стандартной химиотерапии (с лучевой терапией или без нее): 3 млн МЕ 3 раза в неделю в течение не менее 12 мес. Лечение нужно начинать как можно раньше при улучшении состояния больного, обычно через 4-6 недель после химио- и лучевой терапии. В комбинации с традиционными схемами химиотерапии (например, с комбинацией циклофосфамида, преднизолона, винкристина и доксорубицина) – 6 млн МЕ/м2 с 22 по 26 день каждого 28-дневного цикла. В этом случае лечение препаратом Роферон-А можно начинать одновременно с химиотерапией.

Саркома Капоши у больных СПИД

Роферон-А показан для лечения саркомы Капоши у больных СПИД без анамнестических указаний на оппортунистические инфекции.

Начальная доза (с 18 лет и старше): 3 млн МЕ/сут ежедневно, с постепенным повышением дозы в течение 10-12 недель до 18 млн МЕ/сут ежедневно по возможности – до 36 млн МЕ/сут ежедневно по схеме:

1-3 день – 3 млн МЕ/сут ежедневно,

4-6 день – 9 млн МЕ/сут ежедневно,

7-9 день – 18 млн МЕ/сут ежедневно,

в случае переносимости: 10-84 день – до 36 млн МЕ/сут ежедневно.

Поддерживающая доза: максимально переносимая доза, но не превышающая 36 млн МЕ, 3 раза в неделю.

Продолжительность лечения: с целью определения реакции на лечение следует документировать и оценивать динамику изменения опухоли. Продолжительность лечения до оценки реакции на терапию должна составлять не менее 10 недель, предпочтительно – 12 недель. При наличии положительного эффекта терапию продолжают, при его отсутствии – прекращают. Обычно эффект начинает проявляться через 3 мес. лечения. Максимальная продолжительность лечения составила20 мес.При наличии эффекта лечение нужно продолжать по крайней мере до исчезновения опухоли.

Примечание: после прекращения терапии препаратом Роферон-А саркома Капоши часто рецидивирует.

Распространенная почечноклеточная карцинома

а) Монотерапия препаратом Роферон-А

Начальная доза: 3 млн МЕ/сут с постепенным повышением дозы в течение 8-12 недель до 18 млн МЕ/сут, а по возможности – до 36 млн МЕ/сут по следующей схеме:

1-3 день – 3 млн МЕ/сут ежедневно;

4-6 день – 9 млн МЕ/сут ежедневно;

7-9 день – 18 млн МЕ/сут ежедневно;

при переносимости увеличивая дозу на 10-84 день до 36 млн МЕ/сут ежедневно.

Поддерживащая доза: в максимально переносимой дозе, но не превышая 36 млн МЕ 3 раза в неделю.

Продолжительность лечения: не менее 8 недель, предпочтительно – не менее 12 недель. При наличии эффекта терапию продолжают, при его отсутствии – прекращают. Максимальная продолжительность лечения составила 16 мес.

б) Роферон-А + винбластин

В первую неделю Роферон-А назначают в дозе 3 млн МЕ 3 раза в неделю, во вторую неделю – 9 млн МЕ 3 раза в неделю, затем – 18 млн МЕ 3 раза в неделю (в случае непереносимости дозу можно уменьшить до 9 млн МЕ 3 раза в неделю). В течение этого периода винбластин вводят внутривенно согласно инструкции по применению препарата в дозе 0.1 мг/кг 1 раз в 3 недели.

Продолжительность лечения: не менее 3 мес., максимум – до 12 мес. или до начала прогрессирования заболевания. В случае полной ремиссии лечение можно прекратить через 3 мес. после ее наступления.

в) Роферон-А + Авастин (бевацизумаб)

9 млн МЕ 3 раза в неделю до 12 мес. или до начала прогрессирования заболевания. Лечение можно начинать с дозы 3 или 6 млн МЕ и постепенно увеличивать до 9 млн МЕ (рекомендуемая доза) в течение первых 2 недель (в случае непереносимости дозу можно уменьшить до 3 млн МЕ 3 раза в неделю).

Роферон-А вводят после инфузии препарата Авастин (в тот же день или на 2-3 день) (см. также инструкцию по применению препарата Авастин).

Метастатическая меланома

18 млн МЕ 3 раза в неделю или в максимально переносимой дозе в течение не менее 12 недель. Продолжительность лечения до оценки эффективности терапии – предпочтительно – не менее 12 недель. При наличии эффекта терапию продолжают, при его отсутствии – прекращают. Максимальная продолжительность лечения составила 24 мес.

Меланома после хирургической резекции

Адъювантная терапия малыми дозами препарата Роферон-А увеличивает продолжительность времени без рецидива заболевания у больных без поражения лимфоузлов и отдаленных метастазов после резекции меланомы (толщина опухоли >1.5 мм).Лечение должно быть начато не позднее чем через 6 недель после операции. Доза: 3 млн МЕ 3 раза в неделю. Продолжительность лечения – 18 мес.

Хронический активный вирусный гепатит В

Обычно назначают 4.5-9 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 4-6 мес. Дальнейшую коррекцию дозы проводят в зависимости от переносимости препарата. Если через 3-4 мес. улучшения не наблюдается, следует рассмотреть вопрос о прерывании терапии.

Дети с 3-х лет и старше: Роферон-А в дозе 7.5 млн МЕ/м2 безопасен и эффективен.

Хронический вирусный гепатит С

Эффективность интерферона альфа-2а повышается, если его назначают в комбинации с рибавирином. Роферон-А может быть назначен в качестве монотерапии при непереносимости и/или противопоказаниях к рибавирину.

а) Комбинированная терапия препаратом Роферон-А и рибавирином

Комбинированная терапия препаратом Роферон-А и рибавирином ранее нелеченных больных хроническим гепатитом С: 3 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 6 мес. Режим дозирования рибавирина: см. выше и в инструкции по медицинскому применению рибавирина.

Комбинированная терапия препаратом Роферон-А и рибавирином при рецидиве хронического гепатита С:по 4.5 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 6 мес. Стандартная продолжительность терапии пациентов с хроническим гепатитом С зависит от исходных характеристик пациента (например, генотипа вируса) и составляет 6-12 мес.

Режим дозирования рибавирина: см. соответствующую инструкцию по медицинскому применению рибавирина.

б) Монотерапия препаратом Роферон-А

3-6 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 6-12 мес.

Если через 3 мес. лечения уровень АЛТ не нормализовался, терапию следует прекратить.

При переносимости и при частичном или полном ответе на терапию препаратом Роферон-А, но при рецидиве заболевания после его отмены, возможен эффект от повторной терапии препаратом Роферон-А в той же или более высокой дозе.

Остроконечные кондиломы

1-3 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 1-2 мес.

Передозировка:

Сообщений о передозировке нет, однако повторное введение больших доз интерферона может сопровождаться глубокой летаргией, вялостью, прострацией и комой. Таких больных следует госпитализировать для наблюдения и проведения соответствующих поддерживающих мероприятий.

Побочные эффекты:

Нижеприведенные данные о побочных действиях препарата основаны на опыте лечения больных с различными злокачественными заболеваниями, часто рефрактерными к предыдущему лечению и находившимися на поздних стадиях, а также больных хроническим гепатитом В и хроническим гепатитом С.

Клинические исследования

О6щие симптомы.Часто – гриппоподобный синдром (вялость, повышение температуры, озноб, потеря аппетита, мышечные и головные боли, боли в суставах и потливость), потеря веса. Данные острые побочные действия обычно ослабевают или устраняются при одновременном назначении парацетамола, а их выраженность в ходе лечения или при изменении дозы препарата Роферон-А имеет тенденцию к уменьшению, хотя при продолжении терапии могут возникнуть сонливость, слабость и вялость.

Желудочно-кишечный тракт. Часто – примерно у двух третей онкологических больных – анорексия, у половины – тошнота. Довольно часто – рвота, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, диарея, а также слабые или умеренные боли в животе. Редко – запоры, метеоризм, усиление перистальтики и изжога, обострение язвенной болезни, желудочно-кишечные кровотечения, не угрожающие жизни, панкреатит.

Изменения функции печени. Иногда – повышение уровня АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ и билирубина, которые, как правило, не требуют коррекции дозы. Редко – изменение активности трансаминаз при гепатите В обычно свидетельствует об улучшении клинического состояния больного.

Центральная нервная система. Иногда – системное и несистемное головокружение, ухудшение психического состояния, забывчивость, депрессия, сонливость, спутанность сознания, нарушения поведения (тревога, нервозность) и нарушения сна. Редко – сильная сонливость, судороги, кома, нарушения мозгового кровообращения, временная импотенция, а также суицидальные мысли, попытки суицида и суицид (суицидальное поведение).

Орган зрения. Иногда – нарушение зрения. Редко – ишемическая ретинопатия. Очень редко – ретинопатия, включая кровоизлияния в сетчатку и ватные экссудаты, отек диска зрительного нерва, тромбоз центральной вены и артерии сетчатки, задняя ишемическая нейропатия.

Периферическая нервная система. Иногда – парестезии, онемение конечностей, нейропатия, зуд и тремор.

Сердечно-сосудистая и дыхательная системы. Довольно часто – примерно у одной пятой онкологических больных – транзиторная артериальная гипо- и гипертензия, отеки, цианоз, аритмии, сердцебиение и боли в грудной клетке. Редко – кашель и небольшая одышка, отек легких, пневмония, застойная сердечная недостаточность, остановка сердца и остановка дыхания, инфаркт миокарда. У больных гепатитом В сердечно-сосудистые нарушения наблюдаются очень редко.

Кожа, ее придатки и слизистые оболочки. Довольно часто – у пятой части больных – легкое или умеренное выпадение волос, обратимое после прекращения лечения. Усиленное выпадение волос может продолжаться в течение нескольких недель. Редко – обострение герпетических высыпаний на губах, сыпь, зуд, сухость кожи и слизистых оболочек, выделения из носа и носовые кровотечения.

Почки и мочевыводящие пути. Редко – ухудшение функции почек, острая почечная недостаточность (главным образом, у онкологических больных с такими факторами риска, как заболевания почек и/или одновременное лечение нефротоксическими препаратами), электролитные нарушения, особенно при анорексии или обезвоживании организма, протеинурия, увеличение содержания клеточных элементов в осадке мочи, повышение уровня мочевины, а также креатинина и мочевой кислоты сыворотки крови.

Система кроветворения. Довольно часто – транзиторная лейкопения (редко требующая уменьшения дозы), у больных в состоянии миелосупрессии – тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина. Иногда – тромбоцитопения у больных без миелосупрессии. Редко – уменьшение уровня гемоглобина и гематокрита. Возвращение тяжелых гематологических нарушений к исходному уровню обычно наблюдалось через 7-10 дней после прекращения лечения препаратом Роферон-А. Очень редко идеопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Прочие. Редко – гипергликемия, сахарный диабет, реакции в месте инъекции, включая очень редко – некроз, аутоиммунная патология (васкулит, артрит, гемолитическая анемия, нарушение функции щитовидной железы, волчаночноподобный синдром). Очень редко – бессимптомная гипокальциемия, саркоидоз, гипертриглицеридмия/гиперлипидемия.

В редких случаях терапия препаратами интерферона альфа, включая Роферон-А, в комбинации с рибавирином ассоциируется с панцитопенией; очень редко – с апластической анемией.

Антитела к интерферону. У некоторых больных после введения препаратов, содержащих гомологичный белок, могут образовываться нейтрализующие активный белок антитела. Поэтому вероятно, что у определенной части больных будут обнаруживаться антитела ко всем интерферонам, как природным, так и рекомбинантным. При некоторых заболеваниях (рак, системная красная волчанка, опоясывающий лишай) антитела к лейкоцитарному интерферону человека могут спонтанно возникать у больных, ранее никогда не получавших интерфероны. Указаний на то, что при каком-либо из клинических показаний наличие таких антител может отрицательно повлиять на реакцию больного на Роферон-А, не имеется.

При проведении комбинированной терапии с рибавирином – см. также побочные действия рибавирина.

Доклиническое изучение. У макак-резусов, которым назначали дозы препарата, значительно превышающие рекомендуемые для клиники, наблюдались транзиторные нарушения менструального цикла, в том числе удлинение периода менструаций.

Постмаркетинговое наблюдение

Как и при применении других интерферонов альфа, у пациентов, получавших Роферон-А, наблюдались случаи отторжения трансплантата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к рекомбинантному интерферону альфа-2а или любому компоненту препарата;
Имеющиеся или перенесенные тяжелые заболевания сердца (указания на прямое кардиотоксическое действие препарата отсутствуют, однако существует вероятность, что острые, самостоятельно исчезающие токсические эффекты (например, повышение температуры, озноб), часто сопровождающие лечение препаратом Роферон-А, могут вызывать обострение имеющихся заболеваний сердца);
Тяжелые нарушения функции почек, печени, миелоидного ростка кроветворения;
Судорожные расстройства и/или другие нарушения функции ЦНС;
Хронический гепатит с выраженной декомпенсацией;
Хронический гепатит у больных, получающих или недавно получивших иммунодепрессанты, за исключением кратковременного лечения стероидами;
Хронический миелолейкоз, если больной имеет HLA-идентичного родственника и ему предстоит или возможна аллогенная трансплантация костного мозга в ближайшем будущем;
Детский возраст до 3-х лет (в качестве консерванта содержит бензиловый спирт, который, по имеющимся сообщениям, может приводить к стойким нарушениям в нервно-психической сфере и полиорганной недостаточности);
Беременность при проведении комбинированной терапии с рибавирином (см. также инструкцию по медицинскому применению для рибавирина).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Интерфероны альфа могут нарушать окислительные метаболические процессы, снижая активность печеночных микросомальных ферментов системы цитохрома Р450. Это следует учитывать при одновременном назначении лекарственных средств, которые метаболизируются данным путем. Описано снижение клиренса теофиллина после одновременного назначения интерферонов альфа.

Интерфероны могут усилить нейротоксическое, гематотоксическое или кардиотоксическое действие препаратов, назначавшихся ранее или одновременно с ними. Взаимодействия могут наблюдаться после одновременного назначения препаратов центрального действия.

При проведении комбинированной терапии с рибавирином – см. также взаимодействия для рибавирина.

Авастин (бевацизумаб) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику интерферона альфа-2а.

Состав и свойства:

1 шприц-тюбик интерферон альфа-2a 3 млн.МЕ

1 шприц-тюбик интерферон альфа-2a 4.5 млн. МЕ

1 шприц-тюбик интерферон альфа-2a 6 млн.МЕ

1 шприц-тюбик интерферон альфа-2a 9 млн.МЕ

Вспомогательные вещества: аммония ацетат, натрия хлорид, бензиловый спирт, полисорбат 80, уксусная кислота ледяная или натрия гидроксид, вода д/и.

Форма выпуска:

Раствор для п/к введения, прозрачная жидкость, бесцветная или светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие:

Роферон-А оказывает противовирусное действие, индуцируя в клетках состояние резистентности к вирусным инфекциям и модулируя ответную реакцию иммунной системы, направленную на нейтрализацию вирусов или уничтожение инфицированных ими клеток. Роферон-А обладает антипролиферативным действием на ряд опухолей человека in vitro и подавляет рост некоторых ксенотрансплантатов опухолей человека у бестимусных мышей с мутацией nude.

Клиническая эффективность

В опухолевых клетках человека, обработанных препаратом Роферон-А (в клетках НТ29), достоверно уменьшается синтез ДНК, РНК и белка. Ограниченное число клеточных линий опухолей человека, выращенных invivoу бестимусных мышей с иммунной недостаточностью, были протестированы на чувствительность к воздействию препарата Роферон-А. Invivoантипролиферативная активность препарата Роферон-А изучалась на таких опухолях, как мукоидная карцинома молочной железы и аденокарцинома слепой и поперечноободочной кишки, а также предстательной железы. Степень антипролиферативной активности варьирует.

Роферон-А приводит к клинически значимой регрессии опухоли или стабилизации заболевания у пациентов с волосатоклеточным лейкозом и у больных СПИД с саркомой Капоши.Роферон-А также эффективен для лечения пациентов с миеломной болезнью. Роферон-А обладает активностью у пациентов с прогрессирующейкожной Т-клеточной лимфомой, которые нечувствительны или не подходят для традиционной терапии.

Роферон-А эффективен для лечения больных с Ph-положительным хроническим миелолейкозом (ХМЛ). Роферон-А приводит к гематологической ремиссии у 60% больных в хронической стадии ХМЛ, независимо от предшествующей терапии. Полная гематологическая ремиссия еще сохраняется через 18 месяцев после начала лечения у двух третей исследованных больных. В отличие от цитотоксической химиотерапии, интерферон альфа-2а может привести к стабильной цитогенетической ремиссии, продолжающейся более 40 месяцев. Роферон-А в комбинации с прерывистыми курсами химиотерапии увеличивает общую выживаемость и тормозит прогрессирование заболевания по сравнению с одной химиотерапией.

Роферон-А эффективен для лечения тромбоцитоза при ХМЛ и других миелопролиферативных заболеваниях. Роферон-А за несколько дней снижает число тромбоцитов, уменьшает частоту сопутствующих тромбогеморрагических осложнений и не обладает лейкозогенным потенциалом.

У больных с неходжкинской лимфомой низкой степени злокачественности при назначении дополнительно к химиотерапии (с лучевой терапией или без нее) Роферон-А удлиняет безрецидивную выживаемость и выживаемость без прогрессирования.

У больных с распространенной почечноклеточной карциномой наилучший терапевтический эффект наблюдался при назначении больших доз препарата Роферон-А (36 млн МЕ в сутки) в качестве монотерапии или умеренных доз препарата Роферон-А (18 млн МЕ 3 раза в неделю) в комбинации с винбластином, по сравнению с монотерапией умеренными дозами препарата Роферон-А 3 раза в неделю. У больных, получавших монотерапию препарата Роферон-А в небольших дозах (2 млн МЕ/м2 в сутки), эффект от лечения отсутствовал. Cочетание препарата Роферон-А с винбластином приводит лишь к небольшому увеличению частоты легкой и умеренной лейкопении и гранулоцитопении по сравнению с монотерапией. Продолжительность ответа и выживаемость при монотерапии препаратом Роферон-А и комбинированной терапии Роферон-А + винбластин схожи. Роферон-А в комбинации с винбластином более эффективен в отношении выживаемости по сравнению с одной химиотерапией.У больных с распространенной злокачественной меланомой лечение препаратом Роферон-А приводило к объективной регрессии опухолей кожной и висцеральной локализации. Также Роферон-А увеличивает продолжительность времени без рецидива заболевания у больных без поражения лимфоузлов и отдаленных метастазов после резекции меланомы (толщина опухоли >1.5 мм).

Роферон-А в комбинации с препаратом Авастин в качестве первой линии терапии у больных с распространенной и/или метастатической почечноклеточной карциномой по сравнению с комбинацией препарата Роферон-А и плацебо значимо увеличивает выживаемость без прогрессирования (ВБП) заболевания и частоту объективного ответа.

Снижение дозы интерферона альфа-2а с 9 млн МЕ до 6 или 3 млн МЕ 3 раза в неделю при применении в комбинации с препаратом Авастин не привело к снижению эффективности комбинированной терапии согласно показателям беcсобытийной выживаемости (см. также инструкцию по применению препарата Авастин).

Роферон-А эффективен для лечения пациентов с подтвержденным компенсированным (без признаков печеночной декомпенсации) гепатитом В и С.

Роферон-А эффективен для лечения пациентов с остроконечными кондиломами.

Условия хранения:

Препарат следует хранить при температуре 2-8°С в защищенном от света и недоступном для детей месте; не замораживать. Срок годности – 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Интерферон альфа-2а
Производитель:

Рош
Фарм. группа:

Иммуностимуляторы. Интерфероны

Описание препарата «Роферон-а» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Рофіка – нестероїдний протизапальний та протиревматичний засіб.

Показания и дозировка:

Показання для застосування препарата Рофіка:

Гострі та хронічні остеоартрити, ревматоїдний артрит, для лікування первинної дисменореї.

Препарат застосовують у пацієнтів старше 12 років незалежно від прийому їжі.

При лікуванні больового синдрому та первинної дисменореї рекомендована доза Рофіки – 25 мг один раз на добу, наступні дози – 12,5 мг або 25 мг один раз на добу за необхідності. Максимальна добова доза – 25 мг. Лікування проводять до зникнення симптомів.

Остеоартрити: рекомендована початкова доза 12,5 мг один раз на добу. Для деяких пацієнтів може бути корисним підвищення дози до 25 мг. Максимальна добова доза становить 25 мг. Призначають курс лікування до 4-6 тижнів.

Передозировка:

Випадки передозування препарата Рофіка не описані.

Побочные эффекты:

Побічні ефекти препарата Рофіка:

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність, порушення мозкового та коронарного кровообігу.

Алергічні реакції: ангіневротичний набряк, свербіж, висипання кропив’янка, набряк нижніх кінцівок.

З боку ЦНС: сонливість, ослаблення швидкості мислення, запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту: печія, диспепсія, печія в епігастральній ділянці, нудота, афтозний стоматит, збільшення активності АЛТ, АСТ.

Противопоказания:

Рофекоксиб протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до рофекоксибу чи його компонентів, інших НПЗС.

Рофіку не призначають хворими на астму.

Препарат не застосовується для лікування онкологічних хворих і хворих підвищеної групи ризику з боку серцево-судинної системи (з перенесеними інфарктами, інсультами, прогресуючими клінічними формами атеросклерозу). Препарат протипоказаний пацієнтам старше 65 років.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одночасному застосуванні Рофіки з іншими препаратами можлива їх взаємодія.

Слід бути особливо уважним при застосуванні рофекоксибу з варфарином, метотрексатом, преднізолоном, оральними контрацептивами, антацидними препаратами або кетоконазолом.

Состав и свойства:

діюча речовина: рофекоксиб;

одна таблетка містить 12,5 мг, 25 мг рофекоксибу;

допоміжні речовини:

таблетки 12,5 мг: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (фарматоза DCL), натрію лаурилсульфат, примелоза, магнію стеарат;

таблетки 25 мг: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (фарматоза DCL), натрію лаурилсульфат, примелоза, магнію стеарат, заліза оксид жовтий;

Форма выпуска:

Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка. Механізм дії рофекоксибу пов’язаний з порушенням синтезу простогландинів, переважно за рахунок високо селективного інгібування циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). При застосуванні в терапевтичних концентраціях у людей препарат не пригнічує циклооксингенази-1 (ЦОГ-1).

Фармакокінетика. Рофекоксиб швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту після перорального застосування препарату в терапевтичній рекомендованій дозі. Біологічна доступність препарату після перорального застосування дорівнює 93%. Зв’язування з білками плазми становить 85%. Метаболізується переважно у печінці. Основний шлях метаболізму – це відновлення до цис- чи транс-дигідророфекоксибу. У людини виявлено шість метаболітів. Виведення рофекоксибу відбувається виключно шляхом ниркової екскреції.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Рофекоксиб
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Рофика» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Табл. 200 мг блистер, № 30

Амиодарон…..200 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Ротаритмил — основной представитель III класса антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации). Ротаритмил оказывает антиангинальный, коронарорасширяющий, α- и β-адреноблокирующий эффект.

Механизм действия амиодарона обусловлен блокадой ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом, калиевых, очень незначительно — кальциевых и натриевых), уменьшением автоматизма синусового узла, а также неконкурентным подавлением α- и β-адренергической активности.

Антиаритмическое действие амиодарона связано с его способностью существенно удлинять потенциал действия (фазу 3) и, таким образом, увеличивать продолжительность рефрактерных периодов и уменьшать возбудимость миокарда предсердий и желудочков, увеличивать продолжительность рефрактерных периодов в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения AV-узла, что приводит к снижению автоматизма синусового узла, замедлению проведения импульса по всем участкам проводящей системы сердца (замедляет синоатриальную, предсердную и AV-проводимость), снижению возбудимости. При этом отсутствуют изменения проводимости желудочков.

Антиангинальное действие препарата обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде (за счет уменьшения ЧСС и умеренного снижения ОПСС) и увеличением коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкие мышцы коронарных артерий. Поддерживает сердечный выброс, снижая давление в аорте и ОПСС.

Препарат несколько снижает ОПСС и системное АД; не оказывает существенного влияния на сократимость миокарда. Отсутствие отрицательного инотропного эффекта позволяет применять Ротаритмил при сердечной недостаточности.

По своей структуре амиодарон подобен тиреоидным гормонам, поэтому препарат оказывает влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Фармакокинетика. Фармакокинетика отличается значительными индивидуальными вариациями. После приема внутрь амиодарон медленно всасывается, биодоступность варьирует в пределах 30–80% (в среднем около 50%). После однократного приема Cmax в плазме крови достигается через 3–7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 нед). Для амиодарона характерен достаточно большой и вариабельный объем распределения в связи с обширным накоплением в различных тканях (жировая ткань, интенсивно перфузированные органы, такие как печень, легкие и селезенка). Элиминация начинается через несколько дней, и стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение одного или нескольких месяцев.

Амиодарон метаболизируется в печени. Его основной метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать противоаритмический эффект основного соединения. Амиодарону присущ длительный T½ со значительной индивидуальной вариабельностью (поэтому при выборе дозы, например ее повышении или снижении, следует помнить, что должен пройти по крайней мере 1 мес для стабилизации новой концентрации амиодарона в плазме крови). Амиодарон в основном выводится с желчью и калом. Экскреция с мочой незначительна, что позволяет назначать препарат в обычных дозах больным с почечной недостаточностью. Амиодарон и его метаболиты выводятся в процессе гемодиализа.

С учетом особенностей фармакокинетики для получения терапевтического эффекта следует применять начальную насыщающую дозу с целью обеспечения накопления препарата в тканях. Наличие кумулятивного эффекта обеспечивает длительность действия в течение 10–45 дней после прекращения лечения.

Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и выявляется в моче в виде йодида (6 мг за 24 ч при суточной дозе амиодарона 200 мг). Значительная часть йода, которая остается в составе препарата, выводится с калом после прохождения через печень, однако при длительном приеме амиодарона концентрация йода может достигать 60–80% концентрации амиодарона.

ПОКАЗАНИЯ:

тахиаритмии, связанные с WPW с-мом;
трепетание и фибрилляция желудочков, когда невозможно применение других лекарственных средств;
все виды пароксизмальной тахикардии, включая суправентрикулярную, узловую и желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий, когда другие препараты нельзя применять.

Таблетированную форму препарата применяют только для лечения тяжелых нарушений ритма, которые представляют опасность для жизни больного и резистентны к другим медикаментам, или если другие препараты противопоказаны.

Лечение следует начинать и контролировать только в условиях стационара или под наблюдением специалиста.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Препарат следует принимать только по назначению врача. Ротаритмил принимают внутрь до еды и запивают достаточным количеством воды.

Взрослые.

Доза насыщения. Лечение обычно начинают с 200 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение недели, снижая дозу до 200 мг 2 раза в сутки в течение следующей недели.

Поддерживающая доза. Следует применять минимальные эффективные дозы в зависимости от реакции пациента на применение препарата. После периода насыщения дозу можно снизить до 200 или 100 мг/сут. Изредка пациенту может потребоваться более высокая поддерживающая доза. Поддерживающую дозу следует регулярно пересматривать, особенно если она превышает 200 мг/сут.

Слишком высокие дозы во время поддерживающей терапии могут вызвать побочные эффекты, которые, как считается, связаны с высокими уровнями амиодарона и его метаболитов в тканях организма. Поскольку Ротаритмил имеет очень длительный T½, его можно принимать через день (200 мг можно принимать через день, а 100 мг рекомендуется принимать ежедневно). Можно делать перерывы в приеме препарата 2 раза в неделю. Режим приема препарата определяют индивидуально.

Пациенты пожилого возраста. Как и для всех пациентов, очень важно применять минимальные эффективные дозы. Пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к действию препарата даже при назначении в обычных дозах. Особое внимание следует уделить мониторингу функции щитовидной железы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата и йоду;
синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев, когда подключен искусственный водитель ритма (опасность остановки синусного узла);
AV-блокада II–III степени и блокада ножек пучка Гиса (при отсутствии кардиостимулятора);
врожденное или приобретенное удлинение интервала Q–T;
тяжелая сердечная недостаточность;
выраженная артериальная гипотензия, коллапс, шок;
одновременный прием с препаратами, способными удлинять интервал Q–T и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа пируэт (torsade de pointes);
интерстициальное заболевание легких;
одновременный прием ингибиторов МАО;
дисфункция щитовидной железы (гипо- и гипертиреоз);
гипокалиемия, гипомагниемия;
период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Побочные реакции, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия (в основном средней тяжести и дозозависимая); нечасто — развитие или усугубление аритмий, иногда вплоть до остановки сердца; нарушение проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада разной степени). В основном эти побочные реакции могут возникнуть при одновременном применении с препаратами, которые удлиняют период реполяризации желудочков сердца или при нарушениях электролитного баланса; очень редко — выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, остановка синусного узла, которая требует отмены лечения, особенно у лиц пожилого возраста и/или у пациентов с дисфункцией синусного узла; васкулит.

Со стороны органа зрения: очень часто — микроотложения в эпителии роговицы, обычно в области под зрачком, состоящие из сложных жировых наслоений, исчезают после отмены препарата и не требуют прекращения лечения. Иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола или нечеткости контуров при ярком освещении; очень редко — неврит/невропатия зрительного нерва, поэтому при появлении нечеткости зрения или снижении остроты зрения на фоне приема амиодарона рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию, и в случае выявления неврита зрительного нерва прекратить прием препарата.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастральной области, особенно в начале лечения, исчезает после отмены.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения; у пациентов, принимавших амиодарон, отмечали случаи развития гранулем костного мозга. Клиническое значение этого неизвестно.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — изолированное повышение активности трансаминаз в плазме крови в начале лечения, обычно умеренное (в 1,5–3 раза выше нормы). Нормализация этих показателей происходит при снижении дозы или спонтанно; часто — острые нарушения функции печени (включая печеночную недостаточность), иногда летальные, с высоким уровнем активности трансаминаз в плазме крови и/или желтухой. При значительном повышении уровня трансаминаз лечение следует прекратить. В процессе лечения амиодароном рекомендуется периодический контроль функции печени; очень редко — хронические заболевания печени (псевдоалкогольные гепатиты, цирроз), иногда с летальным исходом.

Со стороны дыхательной системы: часто — токсическое воздействие на легочную ткань, иногда фатальное (гиперсенситивный пневмонит, альвеолярный/интерстициальный пневмонит или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит, связанный с пневмонией). Легочные нарушения в основном обратимы при ранней отмене препарата. Клинические симптомы обычно исчезают в течение 3–4 нед, а затем происходит более медленное восстановление рентгенологической картины и функции легких (в течение нескольких месяцев). Поэтому в таких случаях следует рассмотреть необходимость отмены амиодарона и целесообразность назначения ГКС; очень редко — бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, прежде всего у больных БА, острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом, чаще непосредственно после операции (возможно, после взаимодействия с высокими дозами кислорода). Сообщалось о случаях легочного кровотечения (точная частота неизвестна).

Эндокринные нарушения: часто — гипотиреоидизм, гипертиреоидизм, иногда с летальным исходом; очень редко — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Со стороны кожных покровов: очень часто — фотосенсибилизация; часто — сероватая или голубоватая пигментация открытых участков кожи, особенно лица, в случае длительного приема препарата в высоких дозах; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает (в течение 10–12 мес); очень редко — эритема при радиотерапии; высыпания, обычно неспецифические; эксфолиативный дерматит; алопеция; частота неизвестна — крапивница.

Со стороны ЦНС: часто — тремор или другие экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, в том числе ночной бред; нечасто — сенсомоторная, моторная и смешанная периферическая невропатия и/или миопатия, обычно обратимые после отмены препарата; очень редко — мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная АГ (псевдоопухоль головного мозга), головная боль, головокружение.

Иммунная система: ангионевротический отек (было несколько сообщений, точная частота неизвестна).

Репродуктивная система: очень редко — эпидидимит, орхит, импотенция.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Следует применять с осторожностью лицам пожилого возраста, пациентам, получающим сердечные гликозиды, из-за риска развития тяжелой брадикардии, тяжелых нарушений проводимости с возможным возникновением идиовентрикулярного ритма, особенно при применении в высоких дозах. При возникновении таких состояний лечение амиодароном необходимо прекратить, могут быть применены β-адреномиметики или глюкагон, при необходимости — кардиостимуляция.

Из-за длительного T½ амиодарона, если брадикардия является тяжелой, следует рассмотреть целесообразность подключения искусственного водителя ритма.

Применение таблетированной формы амиодарона не противопоказано при латентной или манифестирующей сердечной недостаточности, однако следует проявлять осторожность, поскольку существующая сердечная недостаточность может усилиться. В таких случаях амиодарон необходимо применять в комплексе с соответствующими препаратами.

На фоне лечения амиодароном возможны изменения ЭКГ: удлинение интервала Q–T (в связи с пролонгацией реполяризации), появление зубца II, деформация зубца T. Эти изменения не являются проявлением токсичности препарата.

У пациентов пожилого возраста возможно значительное снижение ЧСС.

Лечение препаратом необходимо прекратить в случае возникновения AV-блокады II или III степени, синоатриальной блокады или бифасцикулярной блокады.

Амиодарон проявляет низкий проаритмический эффект, в основном при применении с препаратами, удлиняющими период реполяризации желудочков, или при нарушениях электролитного баланса (особенно при гипокалиемии). Нарушение электролитного баланса желательно корректировать до начала лечения амиодароном. Сообщалось о возникновении новых аритмий или об усилении уже существующих аритмий, иногда летальных.

Перед началом лечения каждому пациенту необходимо провести ЭКГ, определить уровень калия в плазме крови. Мониторинг ЭКГ рекомендуется проводить и во время лечения. Амиодарон может изменить порог дефибрилляции и/или электрокардиостимуляции у пациентов с имплантированными кардиовертерами-дефибрилляторами или кардиостимуляторами, что может негативно повлиять на эффективность устройства. Рекомендуется проводить регулярные тесты для обеспечения надлежащего функционирования устройства после начала лечения или изменения дозы. Амиодарон может вызвать нарушение функции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз), особенно у пациентов с ее дисфункцией в анамнезе (в том числе в семейной), у пациентов пожилого возраста. Поэтому до начала, во время лечения (каждые 6 мес) и в течение нескольких месяцев после завершения лечения необходимо проводить тщательный клинический и лабораторный контроль функции щитовидной железы.

При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует измерять уровень ТТГ в плазме крови. В ситуациях, угрожающих жизни, при возникновении гипотиреоза лечение амиодароном можно продолжить в сочетании с левотироксином натрия, дозы которого корректируют в соответствии с уровнями гормонов щитовидной железы. Эутиреоидное состояние, как правило, восстанавливается через 3 мес после прекращения лечения амиодароном.

Гипертиреоз может возникнуть в ходе лечения амиодароном или через несколько месяцев после его прекращения. Сообщалось о случаях летального течения гипертиреоза, поэтому при его возникновении амиодарон следует отменить. Клиническое восстановление, как правило, наступает в течение нескольких месяцев.

В случаях тяжелой тиреоидной гиперактивности необходимо рассмотреть целесообразность применения антитиреоидных препаратов, возможно, в сочетании с ГКС.

Ротаритмил содержит йод, поэтому он может влиять на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе, но не влияет на уровень гормонов T3, T4, ТТГ.

В случае ухудшения четкости или снижения остроты зрения следует немедленно провести полное офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна. Необходимо прекратить прием амиодарона в случае появления нейропатии и/или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, поскольку существует риск их прогрессирования до полной слепоты. В дальнейшем рекомендуется ежегодное офтальмологическое обследование таких пациентов.

Прием амиодарона может вызвать различные реакции со стороны печени, включая цирроз, гепатит, желтуху и тяжелую гепатоцеллюлярную недостаточность, иногда с летальным исходом (в основном при длительной терапии, особенно после введения амиодарона в первые 24 ч). Поэтому до начала, во время лечения амиодароном рекомендуется регулярно (каждые 6 мес) проверять функцию печени (активность трансаминаз) для раннего выявления ее поражения. При значительном повышении уровня трансаминаз лечение следует прекратить. В начале лечения возможно изолированное повышение активности трансаминаз в плазме крови, обычно умеренное (в 1,5–3 раза выше нормы). Нормализация этих показателей происходит при снижении дозы или даже спонтанно.

Сообщалось о хронических заболеваниях печени при лечении препаратом более 6 мес. (псевдоалкогольные гепатиты, цирроз). Клинические симптомы и лабораторные изменения могут быть минимальными (возможна гепатомегалия, уровень трансаминаз повышен в 1,5–5 раз по сравнению с нормальным). Поэтому в ходе лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени. Клинические и лабораторные аномалии обычно уменьшаются после отмены препарата, однако сообщалось очень редко о летальном исходе.

Нежелательно употреблять алкоголь во время лечения амиодароном, хотя сообщений о потенцировании отрицательного влияния на печень не выявлено.

Амиодарон может вызвать появление периферической сенсомоторной нейропатии и/или миопатии при длительном применении, обычно обратимых после отмены препарата. Однако восстановление может быть неполным, очень медленным и проявляться только через несколько месяцев после отмены препарата. Возникновение одышки и непродуктивного кашля может быть связано с проявлением токсического действия амиодарона на респираторную систему (гиперчувствительный пневмонит, альвеолярный/интерстициальный пневмонит или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией).

Больным, у которых развивается диспноэ или продуктивный кашель как изолированно, так и с ухудшением общего состояния (усталость, уменьшение массы тела, повышение температуры тела), следует провести рентгенографию грудной клетки и, в случае необходимости, отменить препарат.

Такие случаи пневмопатии могут привести к фиброзу легких, однако они в основном обратимы при ранней отмене амиодарона как при применении ГКС, так и без них. Клинические симптомы обычно исчезают в течение 3–4 нед, а затем происходит более медленное восстановление рентгенологической картины и функции легких (в течение нескольких месяцев).

В отдельных случаях может развиваться плеврит, связанный с интерстициальной пневмонией.

У больных с тяжелыми респираторными нарушениями и особенно у пациентов с БА в отдельных случаях может возникать бронхоспазм.

В некоторых случаях у больных, получавших амиодарон, отмечали острый дистресс-синдром непосредственно после операций (возможна несовместимость с высокой концентрацией кислорода). При использовании искусственной вентиляции легких рекомендуется тщательное наблюдение таких больных. Не рекомендуется применять амиодарон с блокаторами β-адренорецепторов (кроме соталола и эсмолола), некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, инъекционная форма дилтиазема), слабительными, стимулирующими моторику кишечника, и могут вызвать гипокалиемию. Также при одновременном применении с амиодароном флекаинида необходимо, учитывая повышение плазменного уровня последнего, соответственно снижать дозу флекаинида и тщательно мониторировать состояние пациента.

Во время лечения амиодароном не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок из-за риска повышения концентрации амиодарона в крови.

Пациентам с нарушениями толерантности к углеводам, такими как врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, противопоказано применение препарата из-за содержания в нем лактозы.

Амиодарон может вызвать серьезные побочные реакции со стороны органа зрения, сердца, легких, печени, щитовидной железы, кожи, периферической нервной системы. Поскольку возникновение этих реакций может быть отсрочено во времени, состояние пациентов при длительном лечении следует тщательно контролировать. Также учитывая, что нежелательные проявления зависят от дозы, при поддерживающей терапии следует применять минимальные эффективные дозы.

Перед хирургической операцией необходимо обязательно предупредить анестезиолога, что пациент получал/получает амиодарон (угроза респираторного дистресс-синдрома).

Для предотвращения нежелательных эффектов необходимо тщательно назначать сопутствующую терапию, учитывая клинически значимые взаимодействия амиодарона.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности амиодарон назначают только в исключительных случаях и по жизненным показаниям, поскольку препарат влияет на щитовидную железу плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание.

Дети. Для детей (в возрасте до 18 лет) эффективность и безопасность применения амиодарона не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения амиодароном рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Противопоказаны комбинации с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа пируэт (torsade de pointes) (при их сочетании с амиодароном повышается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа пируэт):

антиаритмические средства: класса 1А (хинидина сульфат, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;
другие (непротивоаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманил метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в частности моксифлоксацин).

Нерекомендуемые комбинации:

с блокаторами β-адренорецепторов, с блокаторами медленных кальциевых каналов, замедляющими ЧСС (верапамил, дилтиазем), поскольку существует риск развития нарушений автоматизма (выраженной брадикардии) и проводимости;
со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, что повышает риск развития желудочковой тахикардии типа пируэт. В комбинации с амиодароном следует применять слабительные средства других групп.

Комбинации, требующие осторожности при применении.

С препаратами, способными вызывать гипокалиемию: диуретики, вызывающие гипокалиемию (для монотерапии или в комбинации), амфотерицин В (в/в), системные ГКС, тетракозактид. Повышение риска развития желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходим контроль за уровнем электролитов в крови, при необходимости — коррекция гипокалиемии и постоянное клиническое и ЭКГ-наблюдение за пациентом. В случае развития желудочковой тахикардии типа пируэт не следует применять антиаритмические средства (следует начать желудочковую кардиостимуляцию, возможно в/в введение солей магния).

С прокаинамидом: амиодарон может повышать концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида в плазме крови, что может повышать риск развития побочных эффектов прокаинамида.

С антикоагулянтами непрямого действия: при комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление действия непрямого антикоагулянта, что повышает риск развития кровотечений. Следует чаще контролировать протромбиновое время (международное нормализованное отношение) и осуществлять коррекцию доз антикоагулянта как во время лечения амиодароном, так и после его отмены.

С сердечными гликозидами (препаратами наперстянки): возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при применении комбинации дигоксина с амиодароном возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и ЭКГ-проявления интоксикации гликозидами наперстянки. Может возникнуть необходимость в снижении доз дигоксина.

С эсмололом: нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.

С фенитоином и, соответственно, с фосфенитоином: при сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов. Необходим клинический мониторинг и при появлении первых признаков передозировки снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

С флекаинидом: амиодарон повышает концентрацию флекаинида в плазме крови, в связи с чем необходима коррекция доз флекаинида.

С препаратами, метаболизирующимися с помощью цитохрома P450 3A4: возможно повышение концентраций данных препаратов в плазме крови, что может привести к повышению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их дозы:

циклоспорин — возможно усиление нефротоксичного действия циклоспорина. Необходимо определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция схемы лечения циклоспорином в период лечения амиодароном и после отмены препарата;
фентанил — комбинация с амиодароном может усилить фармакодинамические эффекты фентанила и повысить риск развития его токсических эффектов.

Другие препараты, которые метаболизируются с помощью CYP 3A4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), сильденафил (риск усиления побочных эффектов сильденафила), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, симвастатин и другие статины, которые метаболизируются с помощью CYP 3A4 (повышение риска мышечной токсичности, рабдомиолиза, в связи с чем доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут, при ее неэффективности следует перевести больного на прием другого статина, не метаболизируется с помощью CYP 3A4).

С орлистатом: риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме крови. Следует осуществлять клинический и, в случае необходимости, ЭКГ-контроль.

С клонидином, гуанфацином, ингибиторами холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), пилокарпином: риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

С циметидином, грейпфрутовым соком: замедление метаболизма амиодарона и повышение его концентрации в плазме крови, возможно усиление фармакодинамических и побочных эффектов амиодарона.

С препаратами для ингаляционного наркоза: существует возможность развития таких тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при введении им общего наркоза: брадикардия (резистентная к введению атропина), артериальная гипотензия, нарушение проводимости, снижение сердечного выброса. Отмечали очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы.

С радиоактивным йодом: амиодарон может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.

С рифампицином: при сочетанном применении с амиодароном он может снижать концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона в плазме крови.

С препаратами зверобоя: теоретически возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови и уменьшение выраженности его эффекта (клинические данные отсутствуют).

С ингибиторами ВИЧ (в том числе индинавиром): при одновременном применении с амиодароном может повышаться концентрация амиодарона в крови.

С клопидогрелом: возможно снижение эффективности клопидогреля.

С декстрометорфаном: теоретически амиодарон может повышать концентрацию декстрометорфана в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

При появлении признаков передозировки, как правило, достаточно снизить дозу препарата или временно прекратить его прием.

В случае одновременного приема препарата в высокой дозе могут отмечаться нарушения функции печени, синусовая брадикардия, остановка сердца, приступы желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардии типа пируэт. Возможно замедление AV-проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности.

Лечение: промывание желудка и назначение активированного угля в случае, если препарат был принят недавно. Специфического антидота нет. Амиодарон и его мегаболиты не выводятся с помощью диализа. В остальных случаях лечение симптоматическое. При развитии брадикардии возможны назначение β-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа пируэт — введение солей магния или кардиостимуляция. Учитывая фармакокинетический профиль амиодарона, рекомендуется контролировать состояние пациента (особенно сердечную деятельность) в течение длительного времени. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при гемодиализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре не выше 30 °C.

Регистрационные данные:

№ UA/12887/01/01 от 15.04.2013 до 15.04.2018

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Амиодарон
Производитель:

Ротафарм ЛТД
Фарм. группа:

Антиаритмические средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C01

Средства для лечения заболеваний сердца
C01B

Антиаритмические средства I и III классов
C01BD

Антиаритмические средства III класса
C01BD01

Амиодарон

Описание препарата «Ротаритмил» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Капс. тверд. блистер, № 30

1 капсула содержит:

основные вещества: железа (III) гидроксид полимальтозный комплекс — 50 мг (эквивалентно 9–20 мг железа (III)); цинка глюконат — 50 мг (эквивалентно 7,17 мг цинка); витамин В1 (тиамина гидрохлорид) — 2 мг; витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид) — 2 мг; витамин В2 (рибофлавин) — 1 мг; фолиевая кислота (витамин В9) — 350 мкг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (наполнитель), манит (подсластитель), магния стеарат (наполнитель), двуокись кремния коллоидный (наполнитель) — капсула: желатин и красители — экстракт из красной капусты, титана диоксид.

ХАРАКТЕРИСТИКА:

Рекомендуется в качестве диетической добавки к рациону питания как дополнительный источник железа, цинка и витаминов группы В с целью коррекции железо- и цинкдефицитных состояний, гипо- и авитаминозов группы В.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

индивидуальная чувствительность к составляющим компонентам;
повышенное содержание железа в организме (например гемохроматоз, гемосидероз);
нарушение утилизации железа (свинцовая анемия, сидеробластная анемия, талассемия);
нежелезодефицитные анемии (анемия, вызванная дефицитом витамина В12; гемолитическая анемия или мегалобластная анемия).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

В период употребления необходимо контролировать уровень гемоглобина в крови. Не превышать рекомендуемую суточную дозу; диетическую добавку не следует использовать как замену полноценного рациона питания.

С осторожностью необходимо применять при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях кишечника (энтерит, дивертикулит, язвенный колит, болезнь Крона).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.

Регистрационные данные:

№ 05.03.02-03/53078 от 19.08.2014 до 19.08.2019

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Железосодержащий комплекс
Производитель:

Ротафарм ЛТД
Фарм. группа:

Биологически активные добавки

Описание препарата «Ротафер Плюс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Пор. д/р-ра д/ин. 0,5 г фл., № 1

Цефтриаксон …………………………………….. 0,5 г

1 ампула растворителя содержит р-р лидокаина гидрохлорида 1% (лидокаина гидрохлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций) или 1 ампула растворителя содержит воду для инъекций.

Пор. д/р-ра д/ин. 1 г фл., № 1

Цефтриаксон …………………………………….. 1 г

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Действующее вещество препарата Ротацеф — цефтриаксон — парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения с пролонгированным действием.

Механизм действия. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. Цефтриаксон активен in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется значительной устойчивостью к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Фармакокинетика. Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата (свободный и связанный с белками цефтриаксон), за исключением T½, зависят от дозы.

Всасывание. C_max в плазме крови после в/м введения 1 г препарата составляет 81 мг/л и достигается через 2–3 ч после введения. Одноразовые в/в инфузии 1 г и 2 г приводят через 30 мин к концентрациям 168,1±28,2 и 256,9±16,8 мг/л соответственно. AUC в плазме крови после введения равна таковой после в/м введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет 100%.

Распределение. Объем распределения цефтриаксона составляет 7–12 л. После в/в введения цефтриаксон быстро проникает в интерстициальную жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 ч.

После введения в дозе 1–2 г цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 ч его концентрация намного превышает МПК для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе легких, сердце, желчевыводящих путях, печени, среднем ухе и слизистой оболочке носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях, в секрете предстательной железы).

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с повышением концентрации, например, снижается с 95% при концентрации в плазме крови <100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря более низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови.

Цефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в том числе новорожденных. C_max в СМЖ достигается через 4 ч после в/в введения и составляет в среднем 18 мг/л при дозах 50–100 мг/кг массы тела. При бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в СМЖ составляет 17% от концентрации в плазме крови, при асептическом менингите — 4%. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50– 100 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в СМЖ превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом после введения дозы 50 мг/кг массы тела через 2–24 ч достигаются такие концентрации цефтриаксона в СМЖ, которые во много раз превышают МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в низкой концентрации проникает в грудное молоко (3–4% концентрации в плазме крови матери через 4–6 ч).

Метаболизм. Цефтриаксон не поддается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Выведение. Общий клиренс цефтриаксона составляет 10–22 мл/мин. Почечный клиренс — 5–12 мл/мин. 50–60% цефтриаксона выделяется в неизмененном виде почками и 40–50% — в неизмененном виде с желчью. T½ цефтриаксона у взрослых составляет около 8 ч.

Фармакокинетика в отдельных популяциях. У новорожденных детей почками выделяется около 70% дозы. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов в возрасте от 75 лет T½ в среднем в 2–3 раза больше, чем у взрослых молодого возраста. У больных с легким и умеренным нарушением функции почек и печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение T½ крови. Если нарушена только функция почек — увеличивается выведение с желчью, если нарушена функция печени — увеличивается выведение через почки.

ПОКАЗАНИЯ:

Для лечения инфекций, возбудители которых чувствительны к цефтриаксону:

инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, а также инфекции уха, горла и носа;
инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ);
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции половых органов, включая гонорею;
сепсис;
инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
менингит;
диссеминированный боррелиоз Лайма (стадии II и III);
периоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах ЖКТ, желчевыводящих, мочевыводящих путей и при гинекологических процедурах, но только в случаях потенциальной или известной контаминации. При назначении Ротацефа необходимо придерживаться официальных рекомендаций по антибиотикотерапии, в частности, рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Назначать 1–2 г Ротацефа 1 раз в сутки (каждые 24 ч). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно повышать до 4 г.

Новорожденные, младенцы и дети в возрасте до 12 лет. Ниже приводятся рекомендуемые дозы для применения 1 раз в сутки.

Новорожденные (до 2 нед): 20–50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы для доношенных и недоношенных детей отличий нет.

Ротацеф противопоказан новорожденным в возрасте ≤28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения в/в р-рами, содержащими кальций, в том числе постоянные в/в вливания, которые содержат кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Новорожденные и дети в возрасте от 15 дней до 12 лет: 20–80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы для взрослых.

В/в дозы 50 мг/кг массы тела или выше следует вводить путем инфузии в течение по крайней мере 30 мин.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от показаний и течения болезни.

Комбинированная терапия. Есть данные, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.

Дозирование в особых случаях.

Менингит: при бактериальном менингите у новорожденных и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, а его чувствительность определена, дозу можно соответственно снизить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

Neisseria meningitidis — 4 дня;
Haemophilus influenza — 6 дней;
Streptococcus pneumonia — 7 дней.

Боррелиоз Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг массы тела (максимальная суточная доза — 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея: для лечения гонореи (вызванной образующими и не образующими пенициллиназу штаммами) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг в/м.

Профилактика инфекций в хирургии: для профилактики послеоперационных инфекций при контаминированных или потенциально контаминированных хирургических вмешательствах рекомендуется — в зависимости от степени опасности заражения — вводить разовую дозу 1–2 г Ротацефа за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное введение Ротацефа и одного из 5-нитроимидазолов (например орнидазола).

Нарушения функции почек и печени: у больных с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу в том случае, если функция печени остается нормальной. Только при почечной недостаточности в предтерминальной стадии (клиренс креатинина <10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Больным, находящимся на диализе, нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови, так как у этих больных может снижаться скорость выведения. Суточная доза Ротацефа у больных, находящихся на диализе, не должна превышать 2 г.

У больных с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу в случае, если функция почек остается нормальной.

При одновременном тяжелом нарушении функции почек и печени следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости, поскольку уровень выведения у таких пациентов может снижаться.

Приготовление р-ров. Восстановленные р-ры необходимо использовать сразу после приготовления. В зависимости от концентрации цвет р-ров может варьировать от бледно-желтого до янтарного — это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.

В/м инъекция. Восстановленный р-р вводят глубоко в центр ягодичной мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г в один участок.

Для в/м инъекции в качестве растворителя используют только р-р лидокаина 1% и только после предварительно проведенной пробы для определения индивидуальной чувствительности к лидокаину.

Для в/м инъекции следует растворить:

0,5 г в 2 мл р-ра лидокаина 1%;
1 г в 3,5 мл р-ра лидокаина 1%.

В/в инъекция. Восстановленный р-р вводят в/в медленно (более 5 мин). Р-р лидокаина 1% никогда не применяется в качестве растворителя для в/в инъекционного введения Ротацефа (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Для в/в инъекции следует растворить:

0,5 г в 5 мл воды для инъекций;
1 г в 10 мл воды для инъекций.

В/в инфузия (вливание). В/в вливание должно длиться не менее 30 мин.

Для приготовления р-ра для инфузий растворяют 2 г (2 флакона по 1 г) Ротацефа в 30 мл (2×15 мл) одного из следующих инфузионных р-ров, свободных от ионов кальция:

0,9% р-р натрия хлорида;
0,45% р-р натрия хлорида и 2,5% р-р глюкозы;
5% или 10% р-р глюкозы;
6% р-р декстрана в 5% р-ре глюкозы;
6–10% р-р гидроксиэтилированного крахмала;
вода для инъекций.

Учитывая возможную несовместимость, р-ры, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с р-рами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении. Однако 2 г цефтриаксона и 1 г орнидазола физически и химически совместимы в 250 мл физиологического р-ра натрия хлорида или р-ра глюкозы.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как р-р Рингера или р-р Хартмана, для растворения Ротацефа или для разведения восстановленного р-ра для в/в введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешении Ротацефа с р-рами, содержащими кальций в одной инфузионной системе для в/в введения. Цефтриаксон нельзя одновременно вводить в/в с р-рами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащими кальций, например, парентеральное питание. Однако, за исключением новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие р-ры можно вводить последовательно, если инфузионную систему тщательно промыть между инфузиями совместимым р-ром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к цефтриаксону или какому-либо другому цефалоспорину. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например анафилактических реакций) к какому-либо другому типу β-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы и карбапенемы). Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте ≤41 нед с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения)*.

Цефтриаксон противопоказан доношенным новорожденным (в возрасте ≤28 дней):

с гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, поскольку при таких состояниях связывание билирубина, вероятно, нарушено*;
при необходимости (или ожидании, что будет необходимо) в/в введения препаратов кальция или инфузий кальцийсодержащих р-ров, поскольку существует риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

*Имеется информация, что в исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином плазмы крови, что приводит к возможному риску развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.

Перед в/м введением цефтриаксона следует обязательно исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применяют в качестве растворителя (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Также см. инструкцию по применению лидокаина, особенно противопоказания. Р-ры цефтриаксона, содержащие лидокаин, никогда не следует вводить в/в.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Нежелательными реакциями, которые чаще всего отмечали при применении цефтриаксона, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение уровня печеночных ферментов.

По частоте явления классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: нечасто — грибковые инфекции половых органов; редко — псевдомембранозный колит; частота неизвестна — суперинфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто — гранулоцитопения, анемия, расстройства коагуляции; частота неизвестна — гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; частота неизвестна — судороги.

Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: распространенные — жидкий стул, диарея; нечасто — тошнота, рвота; частота неизвестна — панкреатит, стоматит, глоссит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение уровня печеночных ферментов; частота неизвестна — преципитаты в желчном пузыре, ядерная желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь; нечасто — зуд; редко — крапивница; частота неизвестна — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — гематурия, глюкозурия; частота неизвестна — олигурия, образования преципитатов в почках (обратимо).

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: нечасто — флебит, боль в месте инъекции, лихорадка; редко — отек, озноб.

Данные лабораторных анализов: нечасто — повышение уровня креатинина в крови; частота неизвестна — ложноположительные результаты теста Кумбса, анализа галактоземии, неферментных методов определения глюкозы.

Инфекции и инвазии. Случаи диареи после применения цефтриаксона могут быть связаны с Clostridium difficile. Следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона. Редкие случаи тяжелых побочных реакций, иногда с летальным исходом, зарегистрированы у недоношенных и доношенных новорожденных (в возрасте <28 дней), которым в/в вводили цефтриаксон и препараты кальция. При аутопсии в легких и почках были выявлены преципитаты кальциевой соли цефтриаксона. Высокий риск образования преципитатов у новорожденных является следствием их малого объема крови и более длинного, чем у взрослых, T½ цефтриаксона (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей в возрасте от 3 лет, получавших высокие суточные дозы препарата (например ≥80 мг/кг/сут) или общие дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (например ограниченное потребление жидкости или постельный режим). Риск образования преципитатов возрастает у пациентов, лишенных подвижности, или у пациентов в состоянии обезвоживания.

Преципитаты могут сопровождаться симптомами или быть бессимптомными, могут приводить к почечной недостаточности и анурии и исчезать после прекращения применения цефтриаксона (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Выявлены случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре, преимущественно у пациентов, которым препарат вводили в дозах, превышающих стандартную рекомендованную дозу. У детей, по данным имеющихся проспективных исследований, частота образования преципитатов при в/в введении препарата была разной — в некоторых исследованиях более 30%. При медленном введении препарата (в течение 20–30 мин) частота образования преципитатов, очевидно, ниже.

Образование преципитатов обычно не сопровождается симптомами, но редко возникали такие клинические симптомы, как боль, тошнота и рвота. В таких случаях рекомендуется симптоматическое лечение. После отмены применения цефтриаксона преципитаты обычно исчезают (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Реакции гиперчувствительности. Как и при применении всех β-лактамных антибиотиков, сообщалось о случаях серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В случае тяжелых реакций гиперчувствительности применение цефтриаксона следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Перед началом лечения следует установить, есть ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или другим типам β-лактамных средств. Следует с осторожностью применять цефтриаксон у пациентов с наличием в анамнезе нетяжелой гиперчувствительности к другим β-лактамным препаратам.

Зарегистрированы случаи тяжелых побочных реакций со стороны кожи (синдром Стивенса — Джонсона или синдром Лайелла/токсический эпидермальный некролиз); однако частота этих явлений неизвестна (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Взаимодействие с лекарственными средствами, содержащими кальций. У недоношенных и доношенных младенцев в возрасте до 1 мес описаны случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках с летальным исходом. По меньшей мере одному из этих пациентов цефтриаксон и кальций вводили в разное время и по разным в/в инфузионным системам. Согласно имеющимся научным данным не зарегистрировано подтвержденных случаев образования внутрисосудистых преципитатов, кроме как у новорожденных, которым вводили цефтриаксон и кальцийсодержащие р-ры или любые другие кальцийсодержащие препараты. В имеющихся данных исследований in vitro было показано, что новорожденным грозит повышенный риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона по сравнению с пациентами других возрастных групп.

При применении цефтриаксона пациентам любого возраста препарат нельзя смешивать или вводить одновременно с любыми р-рами для в/в введения, содержащими кальций, даже при использовании различных инфузионных систем или введении препаратов в различные инфузионные участки. Однако пациентам в возрасте старше 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие р-ры можно вводить последовательно, один после другого, при условии введения препаратов через различные инфузионные системы в разные участки тела или замены или тщательной промывки инфузионной системы между введением этих средств физиологическим солевым р-ром, чтобы предотвратить образование преципитата. Пациентам, которым требуются постоянные инфузии кальцийсодержащих р-ров для полного парентерального питания (ППП), врач может назначить альтернативные антибактериальные средства, применение которых не связано с подобным риском образования преципитатов.

Если применение цефтриаксона у пациентов, которым требуется постоянное питание, признано необходимым, р-ры для ППП и цефтриаксон можно вводить одновременно, хотя и по разным инфузионным системам и в разные участки тела. Также введение р-ров для ППП можно приостановить на время инфузии цефтриаксона и промыть инфузионные системы между введением р-ров (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ и Несовместимость).

Дети. Безопасность и эффективность цефтриаксона у новорожденных, младенцев и детей были установлены для доз, описанных в разделе ПРИМЕНЕНИЕ. Согласно имеющимся данным исследований было показано, что цефтриаксон, как некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с альбумином плазмы крови. Цефтриаксон противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным, которым грозит риск развития билирубиновой энцефалопатии (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Иммуноопосредованная гемолитическая анемия. Случаи иммуноопосредованной гемолитической анемии отмечали у пациентов, получавших антибактериальные средства класса цефалоспоринов, в том числе цефтриаксон (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Тяжелые случаи гемолитической анемии, в том числе с летальным исходом, были зарегистрированы в период лечения цефтриаксоном как у взрослых, так и у детей.

Если во время применения цефтриаксона у пациента возникает анемия, следует рассмотреть диагноз анемии, ассоциированной с применением цефалоспорина, и прекратить применение цефтриаксона до установления этиологии заболевания.

Длительное лечение. При длительном лечении следует регулярно проводить развернутый анализ крови.

Колит/чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов. Случаи колита и псевдомембранозного колита, ассоциированные с применением антибактериальных средств, выявлены на фоне применения почти всех антибактериальных средств, в том числе цефтриаксона. Тяжесть этих заболеваний может колебаться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность такого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения цефтриаксона возникла диарея (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Следует рассмотреть прекращение терапии цефтриасконом и применение соответствующих средств против Clostridium difficile. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику, применять не следует.

Как и при применении других антибактериальных средств, могут возникать суперинфекции, вызванные нечувствительными к препарату микроорганизмами.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность. В случае тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Влияние на результаты серологических исследований. При применении цефтриаксона тест Кумбса может давать ложноположительные результаты. Также цефтриаксон может вызывать ложноположительные результаты анализа на наличие галактоземии (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). При определении глюкозы в моче неферментными методами могут быть получены ложноположительные результаты. При назначении цефтриаксона уровни глюкозы в моче следует определять с помощью ферментных методов анализа (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Натрий. Пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия, следует учитывать, что препарат Ротацеф содержит натрий.

Спектр антибактериальной активности. Цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и может быть непригодным для применения в качестве монотерапии при лечении определенных типов инфекции, кроме случаев, когда возбудитель уже подтвержден (см. ПРИМЕНЕНИЕ). При полимикробных инфекциях, когда среди подозреваемых возбудителей выявлены резистентные к цефтриаксону микроорганизмы, следует рассмотреть применение дополнительных антибиотиков.

Применение лидокаина. Если в качестве растворителя применяют р-р лидокаина, цефтриаксон можно вводить только в/м. Перед введением препарата следует обязательно учесть противопоказания к применению лидокаина, предостережения и другую соответствующую информацию, приведенную в инструкции по медицинскому применению лидокаина (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Р-р лидокаина ни в коем случае нельзя вводить в/в.

Желчнокаменная болезнь. При наличии на сонограмме теней следует учесть возможность образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона. Затемнения, которые ошибочно считали желчными камнями, выявляли на сонограммах желчного пузыря, и частота их возникновения возрастала при применении цефтриаксона в дозе 1 г/сут и выше. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата у детей. Такие преципитаты исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном. В редких случаях образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона сопровождалось симптоматикой. При наличии симптомов рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, врач должен принять решение о прекращении применения препарата, опираясь на результаты оценки пользы-риска конкретного случая (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Желчный стаз. Есть данные о зарегистрированных случаях панкреатита, возможно, вызванных непроходимостью желчных путей, у пациентов, получавших цефтриаксон (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Большинство из таких пациентов имели факторы риска развития холестаза и образования билиарного сладжа, такие как предшествующая интенсивная терапия, тяжелая болезнь и полное парентеральное питание. Нельзя исключать, что инициирующим или дополнительным фактором развития этого нарушения может быть образование в желчных путях преципитатов в результате применения цефтриаксона.

Почечнокаменная болезнь. Есть данные о зарегистрированных случаях образования почечных камней, которые исчезали после отмены цефтриаксона (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). При наличии симптомов следует сделать УЗИ. Решение о применении препарата у пациентов с наличием в анамнезе почечных камней или гиперкальциурии принимает врач, опираясь на результаты оценки пользы-риска конкретного случая.

Утилизация лекарственного средства. Попадание лекарственного средства во внешнюю среду следует свести к минимуму. Следует избегать попадания лекарственного средства в канализационную систему или домашние отходы. Любой неиспользованный препарат после окончания лечения или срока годности необходимо вернуть в оригинальной упаковке поставщику (врачу или фармацевту) для правильной утилизации.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Существуют ограниченные данные по применению цефтриаксона у беременных. Опубликованные данные исследований на животных не свидетельствуют о непосредственном или косвенном вредном воздействии на эмбрион/плод и постнатальное развитие. В период беременности, особенно в I триместр, цефтриаксон можно применять, только если польза превышает риск.

Кормление грудью. Цефтриаксон проникает в грудное молоко в низких концентрациях, но при применении препарата в терапевтических дозах не ожидается влияния на грудных младенцев. Однако нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/отказе от применения цефтриаксона с учетом пользы от грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Фертильность. Опубликованы данные исследований репродуктивной функции, в которых не выявлено признаков нежелательного влияния на мужскую или женскую фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились. В связи с возможностью возникновения побочных реакций, таких как головокружение, препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Растворители, содержащие кальций, такие как р-р Рингера или р-р Хартмана, не следует использовать для восстановления порошка цефтриаксона во флаконах или для дальнейшего разведения восстановленного р-ра для в/в введения, поскольку может образоваться преципитат. Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона также могут образовываться при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими р-рами в одной инфузионной системе. Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с р-рами для в/в введения, содержащими кальций, в том числе с кальцийсодержащими р-рами для длительных инфузий, такими как р-ры для парентерального питания, с помощью Y-подобной системы.

Однако всем пациентам, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие р-ры можно вводить последовательно, один после другого, если между инфузиями тщательно промыть систему совместимой жидкостью. Известны исследования in vitro с использованием плазмы пуповинной крови взрослых и новорожденных, во время которых было показано, что новорожденным грозит повышенный риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см. ПРИМЕНЕНИЕ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Сочетанное применение препарата с пероральными антикоагулянтами может усиливать эффект против витамина K и риск кровотечения. Рекомендуется часто проверять международное нормализованное отношение и должным образом корректировать дозу антивитамина K как во время, так и после терапии цефтриаксоном (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Существуют противоречивые данные относительно потенциального усиления токсического воздействия аминогликозидов на почки при их применении с цефалоспоринами. В таких случаях следует тщательно соблюдать рекомендации по мониторингу уровня аминогликозидов (и функции почек) в клинической практике.

Есть информация, что при исследовании in vitro с применением хлорамфеникола в сочетании с цефтриаксоном выявляли антагонистические эффекты. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Не зарегистрировано случаев взаимодействия между цефтриаксоном и кальцийсодержащими препаратами для перорального применения или взаимодействия между цефтриаксоном для в/м введения и кальцийсодержащими препаратами для в/в или перорального применения.

У пациентов, которые применяют цефтриаксон, возможны ложноположительные результаты теста Кумбса. Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может вызывать ложноположительные результаты анализа галактоземии. Также при определении глюкозы в моче с помощью неферментных методов результаты могут быть ложноположительными. По этой причине в период применения цефтриаксона следует определять уровень глюкозы в моче с помощью ферментных методов.

Нарушений функции почек не отмечали после сочетанного применения высоких доз цефтриаксона и мощных диуретиков (например фуросемида). Одновременное применение пробенецида не снижает выведение цефтриаксона.

Несовместимость. Ротацеф нельзя смешивать с кальцийсодержащими р-рами, такими как р-р Рингера или р-р Хартмана. Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Не следует смешивать с другими растворителями, кроме тех, которые указаны в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

В случае передозировки гемодиализ или перитонеальный диализ не снизят чрезмерные концентрации препарата в плазме крови. В случае передозировки могут наблюдаться тошнота, рвота, диарея. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре 15–25 °C в защищенном от света месте. Приготовленный р-р стабилен в течение 24 ч при температуре 2–8 °C или в течение 6 ч при температуре 15–25 °C.

Регистрационные данные:

Пор. д/р-ра д/ин. 0,5 г фл., № 1, № UA/14808/01/02 от 29.12.2015 до 29.12.2020.

Пор. д/р-ра д/ин. 1 г фл., № 1, № UA/14808/01/01 от 29.12.2015 до 29.12.2020.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Цефтриаксон
Производитель:

Ротафарм ЛТД
Фарм. группа:

Цефалоспорины

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J01

Антибактериальные средства для системного использования
J01D

Прочие бета-лактамные антибактериальные средства
J01DD

Цефалоспорины третьего поколения
J01DD04

Цефтриаксон

Описание препарата «Ротацеф» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Ротокан – комбинированный растительный препарат.

Показания и дозировка:

Ротокан применяют в стоматологии (воспалительные заболевания слизистой оболочки полости рта – стоматиты, язвенно-некротический гингивостоматит). Рокотан используется в комбинированной терапии при лечении болезней органов пищеварения (хронические гастриты, хронические колиты, дуодениты, функциональные диспепсии).

Применяют для лечения взрослых и детей от 12 лет. Перед применением 1 ч. ложку (5 мл) препарата растворить в стакане теплой воды.

Лечение пародонтоза: местно после удаления зубных отложений и обработки десенных карманов. На 20 мин. в десенные карманы вводят тонкие турунды, тщательно смоченные раствором препарата. Процедуру повторяют каждый день или через день (всего 4-6 раз). При заболеваниях слизистой оболочки полости рта (в т.ч. стоматитах) препарат применяют в виде аппликаций из раствора (продолжительность 15-20 мин.), либо ротовых ванночек (продолжительность 1-2 мин.). Повтор 2-3 раза в день, в течение 2-5 дней.

В гастроэнтерологии: применяют внутрь по 1/2-1/3 стакана раствора Ротокана из расчета 1 ч. ложка препарата на 1 стакан кипяченой теплой воды за полчаса до еды или через 40-60 мин. после приема пищи. Повторять 3-4 раза в день. Для микроклизм: после очищения кишечника1 ч. ложка Ротокана на 50-100 мл кипяченой теплой воды, 1-2 раза в сутки. Курс – 15-20 дней, в зависимости от течения заболевания и достигнутого лечебного эффекта.

Передозировка:

Случаи передозировки не описаны.

Побочные эффекты:

При повышенной чувствиетльности возможны:

Аллергические реакции
Сыпь
Зуд
Крапивица
Покраснения кожи
Ангионевротичекий отек
Анафилактический шок

При возникновении любых негативных реакций посоветуйтесь в врачом о дальнейшем применении Ротокана.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам Ротокана. Дети возрасте до 12 лет.

Без консультации с врачом не использовать препарат дольше установленного времени.

Во время беременности и грудного вскармливания препарат используют, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Не изучено.

Состав и свойства:

Действующие вещества: в 1 мл жидкости содержится жидкий экстракт (соотношение сырья к экстрагенту 1:1): ромашки – 0,50 мл, тысчелистника– 0,25 мл, календулы – 0,25 мл.

Вспомогательное вещество: экстрагент – 40% этанол.

Форма выпуска:

Жидкость по 55 мл или 100 мл во флаконах из стекломассы, упакованных в пачки. Также жидкость по 55 мл в полимерных флаконах без упаковки.

Фармакологическое действие:

Он относится к средствам, влияющим на пищеварительную систему и метаболизм, а также к препаратам, которые используются в стоматологии. Действие Ротокана обусловлено входящими в его состав физиологически активными веществами. Обладает противовоспалительным, противомикробным, спазмолитическим действием. Снижает проницаемость капилляров, ускоряет и усиливает регенерацию слизистых оболочек, имеет гемостатические свойства. Ротокан обладает ранозаживляющим и антиоксидантным действием.

Условия хранения:

Хранить при температуре до 15 °С, оберегать от детей, защищать от света. Срок годности – 2 года.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Антисептические лекарственные средства других групп

Описание препарата «Ротокан» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Роцефин

О препарате:

Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Характеризуется длительным действием. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран.

Показания и дозировка:

Роцефин назначается при патологиях инфекционно-воспалительной природы, которые спровоцированы патогенными микроорганизмами, чувствительными к цефтриаксону.

В основном, Роцефин применяется при:

септических состояниях;
менингите;
боррелиозе Лайма (диссеминированная форма);
перитоните;
инфицировании половых органов;
раневых инфекциях;
инфицировании тканей желчного пузыря;
инфекционных процессах в ЖКТ;
патологиях костей, ассоциированных с бактериальной инфекцией;
инфекциях суставов;
инфекциях у больных с иммунодефицитом;
инфекциях в дерматологии;
инфекционных процессах в урологической практике;
инфекционных процессах в мягких тканях;
инфекциях в пульмонологии;
инфекциях в отоларингологии;
профилактике присоединения инфекций при операциях и после них.

Внутримышечно (в/м).

Стандартный режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1–2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденные (до 2 нед): 20–50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20–80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.

В/в дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.Больные старческого возраста: обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать больным еще в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

Комбинированная терапия

В эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.

Дозирование в особых случаях

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.

Боррелиоз Лайма: 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям, 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами): однократное в/м введение 250 мг Роцефина.

Профилактика послеоперационных инфекций: в зависимости от степени инфекционного риска вводится 1–2 г Роцефина однократно за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин). У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Передозировка:

При превышении терапевтических доз показано проведение терапии, соответствующей появившейся симптоматики. Антидота специфического характера к цефтриаксону нет. Мероприятия с применением гемодиализа, диализные мероприятия не способствуют выведению цефтриаксона из организма.

Побочные эффекты:

Применение препарата Роцефин может сопровождаться:

диареей;
сывороточной болезнью;
гранулоцитопенией;
гемолитической анемией;
кожной сыпью;
извращением вкусового восприятия;
тромбоцитозом; головной болью;
стоматитом; гематурией;
эозинофилией;
повышением активности ферментов печени;
преципитацией солей кальция в желчном пузыре;
креатининемией;
головокружением;
приступами тошноты;
тромбоцитопенией;
глосситом; приливами;
агранулоцитозом;
образованием почечных конкрементов;
кожным зудом;
гипертермией;
синдромом Лайелла;
желтухой;
судорожными припадками;
лейкопенией;
суперинфекциями;
крапивницей;
патологическим изменением протромбинового времени;
рвотными позывами; отеками;
аллергическим пневмонитом;
псевдомембранозным колитом;
тахикардией;
микозами;
панкреатитом;
вагинитом;
флебитом;
болью при проведении инъекции (при использовании растворителей не на основе лидокаина).

Противопоказания:

Роцефин не назначается при:

гиперчувствительности к антибиотикам-цефалоспоринам;
мочекаменной болезни.

Осторожность необходима при назначении препарата Роцефин при:

гиперчувствительности к пенициллинам;
гипербилирубинемии в неонаталогии;
показаниях у беременных;
показаниях у кормящих.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.

Безопасность применения цефтриаксонсодержащих средств для плода не установлена. Вещество не удерживается плацентарным барьером, что делает его потенциально угрожающим для плода. Цефтриаксонсодержащие препараты назначаются беременным при отсутствии более безопасной альтернативы.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

Порошок Роцефин 250 содержит цефтриаксона (динатриевое производное) 298,3 мг. В качестве растворителя препарат комплектуется водным раствором лидокаина или стерильной водой.
Порошок Роцефин 500 содержит цефтриаксона (динатриевое производное) 596,5 мг. В качестве растворителя препарат комплектуется водным раствором лидокаина или стерильной водой.
Порошок Роцефин 1000 содержит цефтриаксона (динатриевое производное) 1193 мг. В качестве растворителя препарат комплектуется водным раствором лидокаина или стерильной водой.
1 флакон с порошком Роцефин 2000 содержит цефтриаксона (динатриевое производное) 2386 мг.

Форма выпуска:

Препарат выпускается в форме порошков, предназначенных для последующего разведения и получения растворов для различных путей введения.

Фармакологическое действие:

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus. Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

Условия хранения:

Температура хранения препарата Роцефин всех дозировок – до 30 градусов Цельсия. Годность препарата к применению составляет 3 года. Приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре в течение 6 часов. При хранении в условиях холодильника (2-8 градусов Цельсия) срок хранения продлевается до суток.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Цефтриаксон
Производитель:

Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария
Фарм. группа:

Цефалоспорины

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J01

Антибактериальные средства для системного использования
J01D

Прочие бета-лактамные антибактериальные средства
J01DD

Цефалоспорины третьего поколения
J01DD04

Цефтриаксон

Описание препарата «Роцефин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Антисептическое (обеззараживающее) средство.

Показания к применению:

В качестве антисептического средства для дезинфекции (уничтожения микробов) кожи, белья, одежды, предметов ухода за больными, для обмывания стен; для лечения кожных заболеваний.

Способ применения:

Для дезинфекции используют в виде водных раствороп (1:1000-2:1000). Для лечения кожных заболеваний применют наружно в виде мазей.

Побочные действия:

Диспепсические расстройства (растройства пищеварения), нарушения функции почек.

Противопоказания:

Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта.

Форма выпуска:

Порошок.

Условия хранения:

Список А. В сухом, защищенном от света месте.Синонимы:Сулема, Ртуть двухлористая, Сублемат.Внимание!Перед применением препарата Ртути дихлорид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Галоиды, окислители и альдегиды

Описание препарата «Ртути дихлорид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Антисептическое (обеззараживающее) средство.

Показания к применению:

Наружно в качестве антисептического средства при заболеваниях роговины, бленнорее (остром гнойном воспалении наружной оболочки глаз), для предохранения от заражения венерической заболеваниями в виде мази.

Способ применения:

Наружно в виде мази.

Побочные действия:

Диспепсические расстройства (растройства пищеварения), нарушения функции почек.

Противопоказания:

Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта.

Форма выпуска:

Порошок.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Ртуть однохлористая, Каломель.Внимание!Перед применением препарата Ртути монохлорид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Галоиды, окислители и альдегиды

Описание препарата «Ртути монохлорид» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Антисептическое (обеззараживающее) средство.

Показания к применению:

В качестве антисептического средства при блефаритах (воспалении краев век), кератитах (воспалении роговицы), конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), сикозе (гнойном воспалении волосяных луковиц чаше всего в области усов и бороды), себорее (заболевании кожи, связанном с нарушением функции сальных желез).

Способ применения:

Наружно в виде 1-2% мазей.

Противопоказания:

В офтальмологии (в глазной практике) не рекомендуется одновременное применение с дионином, а также прием внутрь солей йода или брома ввиду возможности образования в слезной жидкости бромида и йодида ртути, обладающих прижигающим действием.

Форма выпуска:

Порошок.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Ртуть осадочная желтая.Внимание!Перед применением препарата Ртути окись желтая вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Галоиды, окислители и альдегиды

Описание препарата «Ртути окись желтая» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате:

Показания и дозировка

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

ПОКАЗАНИЯ:

ПРИМЕНЕНИЕ:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Регистрационные данные:

Общая информация

Код ATX

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ХАРАКТЕРИСТИКА:

РЕКОМЕНДАЦИИ ПО УПОТРЕБЛЕНИЮ:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Регистрационные данные:

Общая информация

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

ПОКАЗАНИЯ:

ПРИМЕНЕНИЕ:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Регистрационные данные:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания: