О препарате
Олизио – противовирусный препарат для системного применения.
Показания и дозировка
Олизио ® применяют в сочетании с другими лекарственными средствами для лечения хронического гепатита С (ХГС) у взрослых пациентов.
Применение Олизио® и наблюдение за его применением должен начинать только врач,
который имеет опыт в лечении ХГС. Дозировка
Рекомендуемая доза Олизио® – 1 капсула 150 мг 1 раз в сутки во время еды в течение 12 недель.
Олизио® не назначают в качестве монотерапии. Олизио® применяют в сочетании с другими лекарственными средствами для лечения ХГС. Перед началом лечения Олизио® с интерфероном альфа и рибавирином пациентов с ВГС генотипа 1а следует провести анализ на наличие вируса с полиморфизмом NS3 Q80K (см. Раздел «Особенности применения»).
См. также инструкции для медицинского применения лекарственных средств, которые применяют в сочетании с Олизио®.
Лекарственные средства, которые рекомендуется назначать с Олизио®, и продолжительность комбинированной терапии приведены в таблице 5.
Таблица 5: лекарственные средства, которые рекомендуется назначать вместе с Олизио®, и продолжительность комбинированной терапии.
|
пациенты
|
лечение
|
продолжительность
|
|
Пациенты с ВГС генотипа
1 или 41, не получавших лечения, и пациентам с рецидивом в анамнезе
|
Олизио® +
пегинтерферон альфа
+ рибавирин2
|
24 тижни3
Применение Олизио® следует начинать в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином в течение 12 недель, после чего в течение 12 недель продолжать применение только пегинтерферона альфа и рибавирина.
|
|
Пациенты с ВГС генотипа
1 или 41 с отсутствием ответа на предыдущее лечение (включая пациентов с частичным ответом и отсутствием ответа)
|
Олизио® +
пегинтерферон альфа
+ рибавирин2
|
48 недель
Применение Олизио® следует начинать в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином в течение 12 недель, после чего в течение 36 недель продолжать применение только пегинтерферона альфа и рибавирина.
|
|
Пациенты с ВГС генотипа
1 или 4, независимо от предыдущей истории лечения4
|
Олизио® + софосбувир
(+/- Рибавирин) 5
|
12 недель
(См. Разделы «Особенности применения», «Побочные реакции»)
|
|
|
1 Включая пациентов с циррозом и пациентов с коинфекцией вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).Рецидив или отсутствие ответа на предыдущее лечение интерфероном (пегилированным или непегильованим) с применением рибавирина или без него.
2 При назначении Олизио® в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином пациентам с ВГС генотипа 1а перед началом лечения следует провести анализ на наличие вируса с полиморфизмом NS3 Q80K (см.
«Особенности применения»).
3 Пациенты, не получавших лечения, и пациенты с рецидивом в анамнезе и циррозом, одновременно инфицированные ВИЧ, должны получить 48 недельный курс лечения. Применение Олизио® следует начинать в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином в течение 12 недель, после чего в течение дополнительных 36 недель продолжать применение только пегинтерферона альфа и рибавирина. См. подразделение «Особые категории пациентов. Пациенты с коинфекцией ВГС / ВИЧ-1 ».
4 Включая пациентов с циррозом или без него, ранее не получавших лечения или в которых предшествующее лечение интерфероном альфа и рибавирином было неэффективным.
5 Олизио® в сочетании с софосбувир назначают только пациентам с непереносимостью интерферона или тем, кому такая терапия не подходит, и при необходимости срочного лечения. Рибавирин можно добавлять к схеме
лечение по результатам индивидуальной клинической оценки отдельного пациента (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). Рекомендуемая продолжительность лечения – 12 недель. индивидуально можно
рассматривать необходимость удлинения (до 24 недель) курса лечения Олизио® с софосбувир (с рибавирином или без него) (см. разделы «Особенности применения», «Побочные реакции»).
В таблице 6 приведены условия прекращения лечения пациентов, получающих Олизио®, пегинтерферон альфа и рибавирин, в зависимости от уровней РНК ВГС на 4-м, 12-м и 24-й неделе.
Прекращение терапии у пациентов с неадекватным вирусологическим ответом на лечение Олизио®, интерфероном альфа и рибавирином
Достижения устойчивого вирусологического ответа (УВО) у пациентов с неадекватным вирусологическим ответом при лечении маловероятно, поэтому рекомендуется прекратить лечение таких пациентов. Уровне РНК ВГС, требующие прекращения лечения, приведены в таблице 6.
Таблица 6: прекращение терапии у пациентов с неадекватным вирусологическим ответом на лечение Олизио®, интерфероном альфа и рибавирином
|
РНК ВГС
|
действие
|
|
4-й неделе лечения: ≥ 25 МЕ / мл
|
Прекратить применение Олизио®,
пегинтерферона альфа и рибавирина
|
|
12-й неделе лечения: подвергается виявленню1
|
Прекратить применение пегинтерферона альфа
и рибавирина (применение Олизио® на 12-й неделе закончено)
|
|
24-й неделе лечения: подвергается виявленню1
|
Прекратить применение пегинтерферона альфа
и рибавирина
|
|
|
1 Рекомендуется проводить повторный контроль уровней РНК вируса гепатита С перед принятием решения об отмене лечения в случае, если результат «поддается выявлению» зафиксировано после предыдущего результата «Не поддается выявлению».
Не существует правил прекращения вирусологического лечения комбинацией Олизио® с софосбувир.
Корректировка дозы или прерывания применения Олизио®
Для предупреждения терапевтической неудачи дозу Олизио® нельзя уменьшать или прерывать лечение. Если применение Олизио® прекращено из-за побочных реакций или неадекватное вирусологический ответ, не следует снова начинать применение Олизио®.
Корректировка дозы или прерывания лечения лекарственными средствами, применяемыми в комбинации с Олизио® для лечения ХГС
Если нежелательные реакции, потенциально связанные с лекарственными средствами, которые используются в комбинации с Олизио® для лечения ХГС, требуют корректировки дозы или отмены любого из этих лекарственных средств, следует руководствоваться инструкциями по применению из соответствующих лекарственных средств.
Если прием других лекарственных средств, которые применяют в сочетании с Олизио® для лечения ХГС,
с какой-либо причине окончательно прекращают, прием Олизио® также должно быть прекращено.
Пропущенный прием дозы
Если прием дозы Олизио® пропущено и прошло меньше 12:00 после обычного времени приема, следует как можно скорее принять пропущенную дозу с едой, а следующую дозу Олизио® принять по обычному расписанию.
Если дозу Олизио® пропущено и прошло больше 12:00, не следует принимать пропущенную дозу, а возобновить прием Олизио® с пищей по обычному расписанию.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Данные относительно безопасности и эффективности Олизио® для пациентов в возрасте от 65 лет ограничены, для пациентов старше 75 лет – отсутствуют. Коррекция дозы Олизио® для пожилых пациентов не требуется (см. Раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»). Пациенты с почечной недостаточностью. Нет необходимости корректировать дозу Олизио® пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Наблюдалась повышенная концентрация симепревиру в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение Олизио® ВГС-инфицированным пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) или заболеванием почек в конечной стадии, включая пациентов, нуждающихся в гемодиализе, не изучали. Поскольку в ВГС-инфицированных пациентов с тяжелой почечной недостаточностью концентрация симепревиру в плазме может повышаться, следует с осторожностью назначать Олизио® таким пациентам (см. Раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»). См. дополнительную информацию по пациентов с почечной недостаточностью в инструкции для медицинского применения лекарственных средств, применяемых в комбинации с Олизио®.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет необходимости корректировать дозу Олизио® пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (Чайлд-Пью, класс А или В).Концентрация симепревиру в плазме у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью значительно повышена (Чайлд- Пью, класс С), для этих пациентов нет рекомендаций относительно дозирования (см.
«Фармакологические свойства. Фармакокинетика »). Безопасность и эффективность Олизио® для ВГС- инфицированных пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (Чайлд-Пью, класс В или С) не исследовали; назначать Олизио® таким пациентам следует с особой осторожностью.
См. информацию о пациентов с некомпенсированным циррозом (Чайлд-Пью, класс В или С) в соответствующих инструкциях по медицинскому применению лекарственных средств, применяемых в комбинации с Олизио®.
Раса. На основе ограниченных данных рекомендуется тщательно взвешивать потенциальный риск и пользу применения Олизио® 150 мг пациентам монголоидной расы (см. Раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).
Пациенты с коинфекцией ВГС / вируса иммунодефицита человека 1-го типа (ВИЧ-1). Пациентам с коинфекцией ВГС / ВИЧ-1 корректировать дозу не нужно (см. Разделы «Побочные реакции»,
«Фармакологические свойства. Фармакокинетика »).
Пациентов с коинфекцией ВГС / ВИЧ-1, независимо от предыдущей истории лечения ВГС, лечат по той же схеме, что и пациентов с моноинфекцией ВГС, за исключением пациентов с циррозом. Такие пациенты должны получить 36 недель лечения интерфероном альфа и рибавирином после завершения 12 недель лечения Олизио®, интерфероном альфа и рибавирином (общая продолжительность лечения 48 недель).
См. также разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».
способ применения
Олизио® принимают перорально 1 раз в сутки с пищей (см. Раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»). Капсулу глотают целиком.
Дети.
Безопасность и эффективность применения Олизио® детям (в возрасте до 18 лет) на сегодняшний день не установлена. Данных нет.
Передозировка
Передозировка препарата Олизио:
Опыт передозировки симепревиру у людей ограничен. У здоровых взрослых субъектов,
получали однократные дозы до 600 мг до 400 мг один раз в день в течение 5 дней, и в ВГС- инфицированных взрослых пациентов, получавших 200 мг один раз в день в течение 4 недель, нежелательные реакции соответствовали тем, которые наблюдались в клинических исследованиях при применении рекомендованной дозы (см. раздел «Побочные реакции»).
При передозировке Олизио® специфического антидота нет. В случае передозировки Олизио® рекомендуется употреблять обычных поддерживающих мер и наблюдать за клиническим состоянием пациента.
Симепревир значительной степени связывается с белками, поэтому маловероятно, что диализ приведет к существенному удаления симепревиру.
Побочные эффекты
Побочные реакции препарата Олизио:
Применение в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином
Общий профиль безопасности симепревиру в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином у пациентов с инфекцией ВГС генотипа 1, ранее не получавших лечения или не ответили на предыдущее лечение интерфероном с рибавирином или без него, основанный на сводных данных двух клинических исследований фазы 2b (исследование C205 и C206) и трех клинических исследований 3-й фазы (исследование C208, C216 и HPC3007). Сводные данные исследований фазы 2b и 3 касаются 1486 пациентов, получавших симепревир в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином (из которых 924 пациенты получали симепревир 150 мг один раз в день в течение 12 недель), и 540 пациентов, получавших плацебо с интерфероном альфа и рибавирином.
В сводных данных по безопасности 3-й фазы большинство нежелательных реакций, о которых сообщалось в течение 12-недельного лечения симепревиром, были 1-го или 2-й степени тяжести.Нежелательные реакции 3-го или 4-й степени наблюдались у 3,1% пациентов, получавших симепревир с интерфероном альфа и рибавирином по сравнению с 0,5% пациентов, получавших плацебо с интерфероном альфа и рибавирином. Серьезные нежелательные реакции наблюдались в 0,3% пациентов, получавших симепревир (2 явления светочувствительности, требовавших госпитализации), и не наблюдалось у пациентов, получавших плацебо с интерфероном альфа и рибавирином. В течение первых 12 недель лечения чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях (частота ≥ 5%), как тошнота, сыпь, зуд, одышка, повышение уровня билирубина в крови и реакция светочувствительности.
0,9% пациентов, получавших симепревир с интерфероном альфа и рибавирином, прекратили прием симепревиру через нежелательные реакции.
Профиль безопасности симепревиру практически одинаков у пациентов с инфекцией ВГС генотипа 4 и инфекцией генотипа 1.
Нежелательные реакции, приведенные в таблице 7, представлены по классам систем органов (КСО) и частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Таблица 7: нежелательные реакции при применении симепревиру в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином, которые наблюдались у взрослых пациентов с инфекцией ВГС генотипа 1 (сводные данные исследований 3 фазы C208, C216 и HPC3007, первые 12 недель лечения)
|
Класс систем органов
|
Категория
частоты
|
Симепревир + пегинтерферон альфа + рибавирин
N = 781
|
|
Респираторные, торакальные и
медиастинальные расстройства
|
очень часто
|
одышка *
|
|
Желудочно-кишечные расстройства
|
очень часто
часто
|
тошнота
запор
|
|
гепатобилиарной системы
|
часто
|
повышение уровня билирубина в крови *
|
|
Со стороны кожи и
подкожной ткани
|
очень часто
часто
|
высыпания *, зуд *
реакция светочувствительности *
|
* Подробную информацию см. в разделе ниже.
Описание отдельных побочных реакций
Высыпания и зуд. В течение 12 недель лечения симепревиром высыпания и зуд наблюдались в 21,8% и 21,9% пациентов, леченных симепревиром по сравнению с 16,6% и
14,6% пациентов, получавших плацебо, пегинтерферон альфа и рибавирин, соответственно (все степени тяжести; сводные данные 3-й фазы). Большинство случаев высыпания и зуд у пациентов, леченных симепревиром, были легкой и средней степени тяжести (степень 1 или степень 2). Высыпания или зуд 3-й степени наблюдалось у 0,5% и 0,1% пациентов, леченных симепревиром соответственно. Прием симепревиру через высыпания или зуд прекратили
0,8% и 0,1% пациентов, леченных симепревиром по сравнению с 0,3% и 0% пациентов, получавших плацебо, пегинтерферон альфа и рибавирин, соответственно.
Повышение уровня билирубина в крови. В течение 12 недель лечения симепревиром повышение уровня билирубина в крови наблюдалось в 7,4% пациентов по сравнению с 2,8% пациентов, получавших плацебо, пегинтерферон альфа и рибавирин (все степени тяжести; сводные данные 3-й фазы ). В 2% и 0,3% пациентов, леченных симепревиром, наблюдалось повышение уровня билирубина в крови 3-го или 4-й степени соответственно (сводные данные исследований 3-й фазы).
Прекращали прием симепревиру из-за повышения уровня билирубина в крови редко (0,1%; n = 1). При применении симепревиру с интерфероном альфа и рибавирином повышение уровня прямого и непрямого билирубина целом не связывались с ростом уровня печеночных трансаминаз и нормализовались после окончания лечения.
Реакции светочувствительности. В течение 12 недель лечения симепревиром реакции светочувствительности наблюдались у 4,7% пациентов группы симепревиру по сравнению с 0,8% пациентов группы плацебо, пегинтерферона альфа и рибавирина (все степени тяжести; сводные данные 3-й фазы). Большинство реакций светочувствительности у пациентов группы симепревиру были легкой и средней степени тяжести (степень 1 или 2); в 0,3% пациентов группы симепревиру возникали тяжелые реакции, требующие госпитализации.
Одышка. Во время первых 12 недель лечения симепревиром одышка наблюдалась в 11,8% пациентов, принимавших симепревир по сравнению с 7,6% пациентов, получавших плацебо, пегинтерферон альфа и рибавирин (все степени тяжести; сводные данные 3-й фазы) . Сообщалось только о степени 1 и 2, не наблюдалось явлений, которые приводили бы к прекращению приема любого из исследуемых препаратов. Среди пациентов в возрасте от 45 лет одышка наблюдалась в
16,4% пациентов, принимавших симепревир по сравнению с 9,1% пациентов, получавших плацебо, пегинтерферон альфа и рибавирин (все степени тяжести; сводные данные 3-й фазы). Отклонение лабораторных показателей
Не было различий между группами лечения в показателях гемоглобина, нейтрофилов или тромбоцитов.Отклонение лабораторных показателей во время лечения, которые чаще наблюдались у пациентов, принимавших симепревир, чем у тех, кто принимал плацебо, пегинтерферон альфа и рибавирин, приведены в таблице 8.
Таблица 8: отклонение лабораторных показателей во время лечения (тяжелые степени токсичности по ВОЗ от 1 до 4), которые чаще наблюдались у пациентов, принимавших симепревир в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином (сводные данные исследований 3 фазы C208, C216 и HPC3007, первые 12 недель лечения)
|
лабораторный
параметр
|
Диапазон токсичности ВОЗ
|
Симепревир +
пегинтерферон альфа + рибавирин
N = 781 n (%)
|
|
химический анализ
|
|
ЩФ
|
|
степень 1
|
от ≥ 1,25 до ≤ 2,50 × ВМН
|
26 (3,3%)
|
|
степень 2
|
от> 2,50 до ≤ 5,00 × ВМН
|
1 (0,1%)
|
|
гипербилирубинемия
|
|
степень 1
|
от ≥ 1,1 до ≤ 1,5 × ВМН
|
208 (26,7%)
|
|
степень 2
|
от> 1,5 до ≤ 2,5 × ВМН
|
143 (18,3%)
|
|
степень 3
|
от> 2,5 до ≤ 5,0 × ВМН
|
32 (4,1%)
|
|
степень 4
|
> 5,0 × ВМН
|
3 (0,4%)
|
ВМН – Верхняя граница нормы.
Применение с софосбувир и рибавирином или без него
В исследовании HPC2002, в котором оценивали симепревир в сочетании с софосбувир и рибавирином или без него, не обнаружено новых данных по безопасности, кроме тех, которые наблюдались при применении симепревиру в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином; наиболее частыми (> 10%) нежелательными реакциями, о которых сообщалось в течение 12-недельного лечения симепревиром в сочетании с софосбувир, были усталость (25%), головная боль (21%), тошнота (17%), бессонница (14%) и зуд (11%). У пациентов, получавших рибавирин в комбинации с симепревиром и софосбувир, происходило повышение частоты (> 10%) высыпаний (15%) и анемии (11%) по сравнению с теми, кто не получал рибавирин (4% и 0% соответственно). сообщалось
также о таких нежелательных явлений, как реакции светочувствительности (7% у пациентов, получавших симепревир в сочетании с софосбувир против 6% у пациентов, получавших симепревир в сочетании с софосбувир и рибавирином) и повышенный уровень билирубина (0% против 9% соответственно) .
Другие особые группы пациентов
Пациенты с коинфекцией ВИЧ-1. Профиль безопасности симепревиру в комбинации с интерфероном альфа и рибавирином является подобным у пациентов, инфицированных ВГС генотипа 1, с коинфекцией ВИЧ-1 или без нее.
Печеночная недостаточность. Концентрация симепревиру в плазме значительно повышается у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»). Наблюдается тенденция к увеличению количества случаев повышение уровня билирубина при повышении концентрации в плазме крови симепревиру. Это явление не связывалось с любым негативным влиянием на печень. Сообщалось о более высокой частоте анемии у пациентов с прогрессирующим фиброзом.
Противопоказания
Противопоказания препарата Олизио:
Повышенная чувствительность к действующему или любой из вспомогательных веществ.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Влияние лекарственных средств на концентрацию симепревиру в плазме
Основным ферментом, участвующим в биотрансформации симепревиру, является CYP3A4 (см.
«Фармакологические свойства. Фармакокинетика »). Через CYP3A4 может возникать клинически значимое влияние других лекарственных средств на фармакокинетику симепревиру. Одновременное применение Олизио ® с умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 может существенно повысить плазменную концентрацию симепревиру, в то время как одновременное применение с умеренными или сильными индукторами CYP3A4 – существенно снизить концентрацию симепревиру в плазме крови и привести к потере эффективности (см. Таблицу 4). Назначать Олизио ® одновременно с умеренными или сильными ингибиторами или индукторами CYP3A4 не рекомендуется.
Интересы симепревиру в печени опосредуется OATP1B1. Применение ингибиторов OATP1B1, таких как елтромбопаг или гемфиброзил, может привести к незначительному повышению концентраций симепревиру в плазме.
Влияние симепревиру на лекарственные средства
Симепревир незначительно подавляет активность CYP1A2 и CYP3A4 в кишечнике и не влияет на активность CYP3A4 в печени. Одновременное применение Олизио ® с лекарственными средствами, которые метаболизируются преимущественно с помощью CYP3A4, может привести к повышению концентрации таких лекарственных средств в плазме крови (см. Таблицу 4). Симепревир не влияет на CYP2C9, CYP2C19 или CYP2D6 in vivo .
Симепревир подавляет белки-транспортеры OATP1B1 и Р-гликопротеин (Р-гп). Одновременное применение Олизио ® с лекарственными средствами, являются субстратами транспортировки OATP1B1 и Р-гп, может привести к повышению концентрации таких лекарственных средств в плазме крови (см. Таблицу 4).
Таблица взаимодействия
Установлены и теоретически возможные взаимодействия между симепревиром и некоторыми лекарственными средствами приведены в таблице 4 (указанные коэффициенты средних значений, полученных методом наименьших квадратов с 90% доверительными интервалами (90% ДИ), повышение отмечено как «↑», снижение как
«↓», отсутствие изменений как «↔», ВС – не исследовался). Исследование взаимодействия проводились в здоровых взрослых добровольцев с применением рекомендованной дозы 150 мг симепревиру 1 раз в сутки, если не указано иное.
Таблица 4: взаимодействие с другими лекарственными средствами и рекомендации по дозировке.
|
Лекарственные препараты
|
Влияние на уровень препарата
Средний коэффициент методом наименьших квадратов (90% ДИ)
|
рекомендации относительно
одновременного применения
|
|
аналептиками
|
|
кофеин
150 мг
|
кофеин AUC 1,26 (1,21-1,32) ↑
кофеин Cmax 1,12 (1,06-1,19) ↔
кофеин Cmin ВС
|
Корректировать дозы.
|
|
антиаритмические препараты
|
|
дигоксин
0,25 мг
|
дигоксин AUC 1,39 (1,16-1,67) ↑
дигоксин Cmax 1,31 (1,14-1,51) ↑
дигоксин Cmin ВС
|
сывороточные концентрации
дигоксина необходимо контролировать и соответственно
|
|
|
(Угнетение транспортера Р-гп)
|
титровать дозы дигоксина для
получения желаемого клинического эффекта.
|
|
амиодарон
Дизопирамид Флекаинид Мексилетин Пропафенон Хинидин
|
Взаимодействие не исследовалась. при
пероральном применении этих лекарственных средств можно ожидать незначительного повышения концентраций этих антиаритмических препаратов.
(Подавление активности CYP3A4 в кишечнике)
Может возникать незначительное повышение концентраций симепревиру угнетением CYP3A4 амиодароном.
|
при пероральном
применении этих антиаритмических препаратов необходима осторожность и терапевтический и / или клинический мониторинг (ЭКГ и т.д.).
|
|
АНТИКОАГУЛЯНТЫ
|
|
варфарин
10 мг
|
S-варфарин AUC 1,04 (1,00-1,07) ↔
S-варфарин Cmax 1,00 (0,94-1,06) ↔
S-варфарин Cmin ВС
|
Корректировать дозу не нужно,
однако рекомендуется контроль международного нормализованного соотношения (МНО).
|
|
противосудорожные препараты
|
|
карбамазепин
Окскарбазепин Фенобарбитал Фенитоин
|
Взаимодействие не исследовалась.
Ожидается значительное снижение концентраций симепревиру в плазме крови.
(Мощная индукция CYP3A4)
|
одновременное применение
Олизио ® с этими
противосудорожными препаратами не рекомендуется, следствием такого применения может стать потеря терапевтической эффективности Олизио ® .
|
|
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
|
|
эсциталопрам
10 мг 1 раз в сутки
|
эсциталопрам AUC 1,00 (0,97-1,03)
↔
эсциталопрам Cmax 1,03 (0,99-1,07) ↔ эсциталопрам Cmin 1,00 (0,95-1,05) ↔ симепревир AUC 0,75 (0,68-0,83) ↓ симепревир Cmax 0,80 (0,71-0,89) ↓ симепревир Cmin 0,68 (0,59-0,79) ↓
|
Корректировать дозы.
|
|
Антигистаминные препараты
|
|
астемизол
терфенадин
|
Взаимодействие не исследовалась.
Астемизол и терфенадин потенциально способны вызывать сердечную аритмию. Ожидается незначительное повышение концентраций этих антигистаминных препаратов в плазме крови.
(Подавление активности CYP3A4 в кишечнике)
|
одновременное применение
Олизио ® с астемизолом или терфенадином не рекомендуется.
|
|
противоинфекционную ПРЕПАРАТЫ
|
|
Антибиотики (системного применения)
|
|
азитромицин
|
Взаимодействие не исследовалась.принимая
во внимание путь элиминации азитромицина, взаимодействие между азитромицином и симепревиром не ожидается.
|
Корректировать дозы.
|
|
эритромицин
500 мг три раза в день
|
эритромицин AUC 1,90 (1,53-2,36) ↑
эритромицин Cmax 1,59 (1,23-2,05) ↑ эритромицин Cmin 3,08 (2,54-3,73) ↑ симепревир AUC 7,47 (6,41-8,70) ↑ симепревир Cmax 4,53 (3,91-5,25) ↑ симепревир Cmin 12,74 (10,19-15,93) ↑
(Подавление ферментов CYP3A4 и транспортера Р-гп эритромицин и симепревиром)
|
одновременное применение
Олизио ® с эритромицином системного применения не рекомендуется.
|
|
кларитромицин
телитромицин
|
Взаимодействие не исследовалась.
Ожидается повышение концентраций симепревиру в плазме крови.
(Мощное подавление фермента
CYP3A4)
|
одновременное применение
Олизио ® с кларитромицином или телитромицином не рекомендуется.
|
|
Противогрибковые препараты (системного применения)
|
|
итраконазол
кетоконазол
Посаконазол
|
Взаимодействие не исследовалась.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Симепревир
-
Производитель:
Янссен-Силаг С.п.А., Италия
-
Фарм. группа:
Противовирусные лекарственные средства
Код ATX
-
J
Противомикробные препараты для системного использования
-
J05
Противовирусные препараты для системного применения
Описание препарата «Олизио» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
О препарате
Олвазол оказывает антиишемический, церебро-, кардиопротекторный и имунокорегуюча эффекты.
Показания и дозировка
Олвазол применяется:
В составе комплексной терапии
- Ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, ишемическая кардиомиопатия, постинфарктный кардиосклероз). Хроническая сердечная недостаточность.
- Дисгормональная кардиомиопатия.
- Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (мозговой инсульт, дисциркуляторная энцефалопатия, цереброваскулярная недостаточность).
- Нейроциркуляторная дистония; вегетососудистая дисфункция.
Олвазол назначают внутрь, независимо от приема пищи.
В составе комплексной терапии ─ по 2 капсулы 1-3 раза в сутки. Курс лечения – от 2 до 6 недель.
Максимальная суточная доза составляет 6 капсул.
Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
За возможного развития стимулирующего эффекта последний прием препарата рекомендуется не позднее чем за 3-4 часа до сна.
Передозировка
Случаи передозировки препаратом Олвазол не известны. В случае передозировки терапия симптоматическая.
Побочные эффекты
Олвазол отнесен к V классу токсичности.
Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (покраснение кожи, кожная сыпь, зуд, отек).
Со стороны ЦНС: редко – возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, изменение артериального давления, аритмия.
Со стороны пищеварительного тракта: редко – диспепсические явления.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату Олвазол и его компонентов.
Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
Органические поражения центральной нервной системы (ЦНС).
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Олвазол усиливает терапевтические эффекты блокаторов β-адренорецепторов, сердечных гликозидов, некоторых гипотензивных препаратов. Возможно также применение с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими препаратами, диуретиками, бронхолитиками.
Состав и свойства
действующие вещества: мельдонию дигидрат (мельдоний), гамма-бутиробетаина дигидрат;
1 капсула содержит мельдонию дигидрата ─ 180 мг, гамма-бутиробетаина дигидрату─ 60 мг
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат.
Форма выпуска: Капсулы.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика. Олвазол® ─ комплексный препарат, терапевтические эффекты которого обусловлены комбинацией двух активных компонентов:
- мельдонию дигидрата;
- гамма-бутиробетаина дигидрата.
Такая комбинация обеспечивает мощную и быструю кардио- и церебропротекторное действие Олвазолу®, устраняя зависимость скорости наступления терапевтических эффектов от истощения организма в условиях ишемии и стресса различного генеза (оксидативного в том числе).
Гамма-бутиробетаина дигидрат усиливает действие Олвазолу®, влияя на индукцию биосинтеза NO, защищает клетки от токсического воздействия свободных радикалов, нормализует оксидантный гомеостаз на клеточном уровне, положительно влияет на функцию эндотелия.
Мельдонию дигидрат тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот и их метаболитов в митохондриях, благодаря снижению биосинтеза карнитина, что сохраняет аэробный путь метаболизма в условиях тканевой гипоксии, предотвращает истощение запасов АТФ и креатинфосфата в клетках, накоплению молочной кислоты и возникновению клеточного ацидоза, нарушения ферментативных процессов и дисфункции ионных каналов а также вместе с этим оказывает определенное влияние на повышение концентрации в организме гамма-бутиробетаина дигидрата.
Эти совокупные механизмы обеспечивают оптимальный уровень гамма-бутиробетаина дигидрата, что обусловливает более выражены и быстрые NO-зависимые эффекты: сосудорасширяющий, антиагрегантный, антикоагулянтный, антиоксидантный и другие; влияет на регуляцию апоптоза и пролиферации, поддержания сосудистого гомеостаза и другие.
Олвазол оказывает антиишемический, церебро-, кардиопротекторный и имунокорегуюча эффекты.
При сердечной недостаточности Олвазол® улучшает сократительную способность миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке; при стабильной стенокардии II и III функционального класса снижает частоту сердечных приступов обеспечивает умеренный гипотензивный эффект и нормализует ритм сердечных сокращений.
При сосудистых поражениях головного мозга Олвазол® улучшает церебральную гемодинамику, нормализует метаболизм в нервных клетках, оптимизирует потребление кислорода мозговой тканью, благодаря чему достигается эффект улучшения когнитивных функций, умственной и физической деятельности, нормализация психоэмоционального состояния, снижение чувства переутомления.
Фармакокинетика. После перорального приема препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 78%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3-6 часов.
Условия хранения:
Хранить Олвазол следует в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Мельдоний
-
Производитель:
Олайнфарм, АО, Латвия
-
Фарм. группа:
Сердечно-сосудистые лекарственные средства
Код ATX
-
C
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
-
C01
Средства для лечения заболеваний сердца
-
C01E
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
-
C01EB
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
-
Описание препарата «Олвазол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
По спектру действия подобен эритромицину. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, особенно стафилококков, стрептококков и пневмококков. Хорошо всасывается в кровь, легко диффундирует (проникает) в органы и биологические жидкости организма. Не обладает кумулятивным свойством (способностью накапливаться в организме). Малотоксичен.
Показания к применению:
Пневмония (воспаление легких), скарлатина, дифтерия, ангина, сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), ларингит (воспаление гортани), флегмоны (острое, четко не отграниченное гнойное воспаление), гнойный холецистит (воспаление желчного пузыря), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), стафилококковый, стрептококковый и пневмококковый сепсис и другие заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами.
Способ применения:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь после еды по 0,25-0,5 г в сутки 4-6 раз. Высшая суточная доза для взрослых – 2г. Для детей до 3 лет – 0,02 г/кг, от 3 до 6 лет – 0,25-0,5 г, от 6 до 14 лет – 0,5-1 г, старше 14 лет – 1-1,5 г в сутки. Курс лечения – 5-7 дней. Внутривенно и внутримышечно вводят 3-4 раза в суточной двзе – 1 -2 г; детям до 3 лет 30-50 мг/кг, от 3 до 6 лет – 0,25-0,5 г, от 6 до 10 лет – 0,5-0,75 г, от 10 до 14 лет – 0,75-1 г в сутки. Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы из расчета 2 мг препарата на 1 мл раствора, для внутримышечных инъекций – в 1-2% растворе новокаина из расчета 100 мг в 1,5 мл.
Побочные действия:
Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек).
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, поражение паренхимы (функциональных элементов ткани) печени. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,125 г (125 000 ЕД) в упаковке по 12 штук; флаконы содержащие по 0,25 г (250 000 ЕД) препарата в комплекте с дистиллированной водой.
Условия хранения:
Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.Синонимы:Амимицин, Цикламицин, Матримицин, Матромицин, Олеандоцин, Олеандомицин, Олеандомицин фосфорный, Ромицил.Внимание!Перед применением препарата Олеандомицина фосфат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Общая информация
-
Форма продажи:
безрецептурный
-
Действующее в-о:
Эритромицин
-
Описание препарата «Олеандомицина фосфат» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Торговое название
Олететрин
О препарате:
Комбинированное антибактериальное средство широкого спектра действия, обладает выраженной бактериостатической активностью.
Показания и дозировка:
Олететрин применяют в качестве антибактериальной терапии у пациентов с инфекционно-воспалительными заболеваниями различной локализации. В частности Олететрин применяют при:
- фарингите,
- ларингите,
- тонзиллите,
- синусите,
- бронхите,
- бронхоэктатической болезни,
- среднем отите,
- пневмонии,
- ангине.
Олететрин назначают при заболеваниях мочеполовой системы, включая простатит, гонорею, эндометрит, пиелонефрит и цистит, а также заболеваниях пищеварительного тракта, включая панкреатит и холецистит. Препарат Олететрин применяют у пациентов с менингитом, бруцеллезом, туляремией и риккетсиозом, а также остеомиелитом и заболеваниями кожи и мягких тканей инфекционной этиологии. Препарат Олететрин может быть назначен в качестве профилактического средства после проведения оперативных вмешательств при высоком риске инфицирования.
Олететрин предназначен для приема перорально. Для достижения максимального эффекта препарат Олететрин следует принимать за 30 минут до приема пищи, запивая 150-200 мл питьевой воды. Капсулы рекомендуется глотать, не нарушая целостность желатиновой оболочки. Продолжительность курса лечения и дозы препарата Олететрин определяет врач, учитывая личные особенности пациента, сопутствующую терапию, переносимость препарата и динамику заболевания.
Взрослым пациентам и подросткам обычно рекомендуется прием 1 капсулы препарата Олететрин четырежды в сутки. Желательно принимать препарат Олететрин через равные промежутки времени (каждые 6 часов). При тяжелых формах заболевания дозу препарата Олететрин можно увеличивать по решению врача. Максимальная суточная доза составляет 8 капсул препарата Олететрин. Средняя длительность курса лечения составляет 5-10 дней.
Передозировка:
При приеме препарата Олететрин в завышенных дозах отмечается повышение риска развития и усиление выраженности характерных побочных эффектов тетрациклина и олеандомицина. Специфический антидот неизвестен. В случае необходимости при передозировке препарата Олететрин проводят симптоматическую терапию.
Побочные эффекты:
В терапевтических дозах Олететрин обычно неплохо переносится пациентами. В некоторых случаях при приеме препарата Олететрин возможно развитие побочных эффектов, в частности нельзя исключать такое нежелательное влияние тетрациклина и олеандомицина:
- На желудочно-кишечный тракт: снижение аппетита, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, нарушения стула, глоссит, дисфагия, эзофагит. Кроме того, возможно развитие снижения функции печени и транзиторного повышения активности печеночных ферментов (включая щелочную фосфатазу, билирубин, АСТ/АЛТ).
- На центральную нервную систему: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение.
- На систему крови: тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, эозинофилия.
- Аллергические реакции: фотосенсибилизация, отек Квинке, кожный зуд, крапивница.
- Другие побочные эффекты: кандидозное поражение слизистых оболочек рта, вагинальный кандидоз, нарушения кишечной микрофлоры (дисбактериоз), дефицит витамина К и витаминов группы В, потемнение эмали зубов у детей.
Противопоказания:
- Олететрин противопоказан пациентам с непереносимостью тетрациклина, олеандомицина, а также других антибиотиков групп тетрациклинов и макролидов.
- Капсулы Олететрин не следует назначать пациентам с выраженными нарушениями функций почек и печени, а также пациентам с лейкопенией.
- В педиатрии Олететрин применяют только для лечения детей достигших 12-летнего возраста (применение у детей препарата Олететрин может привести к необратимому потемнению зубной эмали).
- Следует соблюдать особую осторожность, назначая препарат Олететрин пациентам с дефицитом витаминов К и В, а также высоким риском развития дефицита данных витаминов (необходимо дополнительно назначать витамины группы В и витамин К таким пациентам).
- Пациентам с сердечно-сосудистой недостаточностью препарат Олететрин следует назначать с осторожностью. При применении препарата Олететрин возможно развитие головокружения, что необходимо учитывать пациентам, чья деятельность требует высокой скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
- Молоко и молочные продукты, препараты, содержащие алюминий, кальций, железо и магний, а также колестипол и холестирамин при сочетанном приеме с препаратом Олететрин замедляют кишечную абсорбцию тетрациклина и олеандомицина. При необходимости сочетанного лечения данными препаратами следует выдерживать интервал не менее 2 часов между их приемами.
- Олететрин не применяют одновременно с бактерицидными препаратами.
- Отмечается увеличение риска развития повышения внутричерепного давления при сочетанном приеме препарата Олететрин с ретинолом.
- Олететрин может изменять эффективность антитромботических препаратов. При их сочетанном применении следует контролировать уровень антитромботических препаратов и при необходимости изменять их дозу.
- Олететрин снижает эффективность пероральных контрацептивов и повышает риск развития маточных кровотечений у пациенток, принимающих гормональные контрацептивы.
Состав и свойства:
Тетрациклина гидрохлорид, олеандомицина фосфат.
Форма выпуска:
Таблетки Олететрин по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке вложены 2 блистерные упаковки. 1 таблетка препарата Олететрин содержит: Тетрациклина гидрохлорида – 77,5 мг; Олеандомицина фосфата – 47, 5 мг.
Механизм действия:
Комбинированный противомикробный препарат, содержащий тетрациклин и олеандомицин. Олететрин обладает выраженной бактериостатической активностью. Тетрациклин и олеандомицин – антибиотики, имеющие широкий спектр действия. Механизм действия активных компонентов препарата Олететрин основан на их способности угнетать синтез белка в микробных клетках вследствие влияния на рибосомы (при применении тетрациклина и олеандомицина отмечается нарушение образования пептидных связей и роста полипептидных цепей).
К препарату Олететрин чувствительны штаммы Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., Brucella spp., Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. и Enterobacter spp., а также Clostridium spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum, Ricketsia spp., Mycoplasma spp. и Spirochaetaeceae. Развитие резистентности к препарату Олететрин происходит значительно медленнее, чем к его активным веществам, применяемым в качестве монотерапии.
Препарат хорошо всасывается в кишечнике. Тетрациклин и олеандомицин хорошо распределяются в тканях и биологических жидкостях организма, а также проникают через гематоплацентарный барьер и определяются в грудном молоке. Экскретируются активные компоненты препарата Олететрин преимущественно почками и кишечником. Отмечается накопление активных компонентов в селезенке, печени, тканях зубов и опухолевых тканях.
Условия хранения:
Препарат Олететрин следует хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия. Срок годности капсул Олететрин – 2 года.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Производитель:
Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина
-
Фарм. группа:
Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклины
Описание препарата «Олететрин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Состав и форма выпуска
Жидкость во флаконе с объемом 20 мл.
1 г содержит: активные ингредиенты: масло облепихи – 120 мг, масло календулы – 60 мг, масло корицы – 20 мг, масло чайного дерева – 20 мг; вспомогательные вещества: масло рапсовое, масло мяты перечной.
Без ГМО.
Олефар содержит комбинацию натуральных растительных масел в виде раствора для орального применения.
Масло облепихи крушиновидной (Hippophae rhamnoides) содержит большое количество природных биологически активных веществ, благодаря чему проявляет выраженное бактерицидное, противовоспалительное и иммуностимулирующее действие, активирует процессы регенерации в слизистых оболочках, уменьшает неприятные ощущения в горле, облегчает глотание.
Масло календулы лекарственной (Calendula officinalis) также содержит большое количество различных витаминов, жирных кислот, микроэлементов, хлорофилл, благодаря чему обладает антибактериальным, противовоспалительным, ранозаживляющим, спазмолитическим, вяжущим и седативным действием.
Масло корицы (Cinnamomum verum) проявляет антисептическое, антитоксическое, противовоспалительное, спазмолитическое и успокаивающее действие; нормализует кровообращение и обмен веществ.
Масло чайного дерева (Melaleuca alternifolia) обладает выраженными антисептическими (бактерицидные, противовирусные, противогрибковые) и иммуностимулирующие свойства. Проявляет активность в отношении таких патогенных микроорганизмов, как: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniaе, Propionibacterium acnes, Streptococcus β-haemolyticus, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter spp., Shigella sonnei, Proteus mirabilis, Legionella spp., Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans и др.
Показания
Олефар рекомендован как дополнительный источник биологически активных веществ натуральных растительных масел с целью нормализации функционального состояния верхних дыхательных путей при:
-фарингите;
-ларингите;
острои и хроническом тонзиллите;
-состоянии после тонзиллэктомии;
-афтозном стоматите;
-трахеите.
Противопоказания
Беременность и период лактации, индивидуальная непереносимость компонентов.
Способ применения и дозы
Принимать взрослым и детям от 12 лет и старше по 250 мг (2 нажатия распылителя) 3 раза в сутки, детям в возрасте от 6 до 12 лет – по 125 мг (1 нажатие распылителя) 3 раза в сутки. Применять в ротовой полости после приема пищи. Перед применением взболтать. Продолжительность приема определяется врачом индивидуально.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при комнатной температуре.
Особые указания
Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу.
Производитель
ООО «СОЛЕФАРМ»/SOLEPHARM LLC, Латвия, Eksporta iela 12, Riga, Latvija, LV-1045, тел .: +37129484403.
Эксклюзивный представитель. ООО «БАЗКИД ФАРМ ГРУПП», 01021, г.Киев, ул. Грушевского, 28/2, тел .: (044) 337-25-38.
Не является лекарственным средством. Перед применением рекомендуется консультация с врачом.
Общая информация
-
Форма продажи:
безрецептурный
-
Действующее в-о:
Растительное масло облепихи
-
-
Фарм. группа:
Противовирусные лекарственные средства
Описание препарата «Олефар» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
О препарате:
Вазодилататоры для лечения заболеванийсердца. Органические нитраты.
Показания и дозировка:
Стенокардия (в.т.ч. после инфарктамиокарда)
Легочноесердце (в составе комбинированной терапии)
Сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
Оликард 40
Рекомендуемая начальная доза – 1 капсулаОликард® 40 (эквивалентно 40 мг ИС-5-МН) 1 раз в сутки. В случаях, когдатребуется более высокая доза, можно принимать 2 раза по 1 капсуле Оликард® 40(эквивалентно 80 мг ИС-5-МН) в сутки.
Оликард 60
Назначают по 1 капсуле Оликард® 60 (60 мгИС-5-МН) 1 раз в сутки.
Дозы подбирают индивидуально.
Лечение следует начинать с наименьшей дозыи постепенно увеличивать ее до достижения требуемого терапевтического эффекта.Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Капсулы следует принимать, не разжевывая, изапивать достаточным количеством жидкости (стакан воды).
Передозировка:
Симптомы: артериальная (ортостатическая)гипотензия, рефлекторная тахикардия, головная боль, слабость, головокружение,«приливы», тошнота, рвота и диарея. При приеме высоких доз возможно развитиеметгемоглобинемии, что сопровождается цианозом, одышкой и учащением дыхания.Очень высокие дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления c церебральными
симптомами. При хронической передозировкенаблюдается повышение уровня метгемоглобина.
Лечение: симптоматическое, в том числе,прием активированного угля, но не позже 1 часа после приема потенциальнотоксичной дозы. Общие мероприятия: придать пациенту горизонтальное положение,приподняв ноги выше корпуса и дать кислород. При необходимости восполнить объемциркулирующей крови с помощью плазмозамещающих растворов. Контролироватьпоказатели жизненных функций в условиях отделения интенсивной терапии в течениекак минимум 12 часов после передозировки.
При выраженной артериальной гипотензии и/или шоке следует провести плазмозамещающую терапию; в исключительных случаяхввести инфузионно норадреналин и/или допамин. Применение адреналинапротивопоказано.
При симптоматической метгемоглобинемии ввестираствор метиленового синего (от 1 до 2 мг/кг) внутривенно. Гемодиализ игемоперфузия не эффективны. В случаях тяжелой метгемоглобинемии, не обратимойпод воздействием метиленового синего, может потребоваться переливание крови.
Побочные эффекты:
Частотанеизвестна:
-
Артериальная (ортостатическая) гипотензия
-
Головные боли
-
Рефлекторная тахикардия
-
Головокружение
-
Сонливость
-
Усталость
-
Усиление симптомов стенокардии, брадиаритмия, синкопе, циркуляторный коллапс
-
Кратковременная гиперемия кожных покровов («приливы»)
-
Тошнота, рвота
-
Эксфолиативный дерматит, аллергические реакции
-
Толерантность к препарату, в томчисле перекрестная к другим органическим нитратам
Противопоказания:
-
Гиперчувствительность кизосорбид-5-мононитрату или вспомогательным веществам препарата, а также кдругим нитратам
-
Острая сосудистая недостаточность (шок,сосудистый коллапс)
-
Кардиогенныйшок (за исключением случаев, когда достаточно высокоеконечное диастолическое давление в левом желудочке обеспечивается за счетвнутриаортальной контрпульсации или позитивных инотропных препаратов)
-
Выраженная артериальная гипотензия (систолическоеартериальное давление ниже 90 мм рт ст.)
-
Детский и подростковый возраст до 18 лет(эффективность не установлена)
-
Одновременный прием ингибиторовфософодиэстеразы 5 типа (силденафил, варденафил, тадалафил)
-
Редкиенаследственные заболевания: непереносимость фруктозы,синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазнаянедостаточность (препарат содержит сахарозу).
Применение Оликард при беременностивозможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода.
Решение о продолжении или прекращениигрудного вскармливания или терапии следует принимать, учитывая пользу грудноговскармливания для ребенка и преимущества/риски терапии с использованиемОликард для матери.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Одновременный прием других вазодилататоров,гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция иингибиторов АПФ, нейролептиков, трициклических антидепрессантов или алкоголяможет потенцировать гипо-тензивное действие Оликарда.
Одновременный прием Оликарда и ингибиторовфосфодиэстеразы-5, таких как силденафил, варденафил, тадалафил и другихпрепаратов из группы нитратов может привести к выраженному усилениюгипотензивного эффекта. Терапевтическое эффективность дигидроэрготаминаможет усиливаться при одновременном приеме с Оликардом как следствие повышенияконцентрации дигидроэрготамина в плазме крови.
Состав и свойства:
Одна капсула содержит
активное вещество – изосорбид-5-мононитрат40 мг или 60 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, крахмалкукурузный, этилцеллюлоза, тальк,состав оболочки: титана диоксид (Е171) ,желатин.
Форма выпуска:
Капсулы ретард
Фармакологическое действие:
Антиангинальный препарат пролонгированногодействия.
ИС-5-МН оказывает прямое расслабляющеевоздействие на гладкомышечные клетки кровеносных сосудов, что приводит к ихрасширению. Расширение сосудов ведет уменьшению венозного возврата крови ксердцу, повышается объем желудочков сердца и снижается давление кровенаполнения(уменьшение «преднагрузки»). Уменьшение конечного объема и систолическогонапряжения стенок левого желудочка ведет к снижению сократительной активности миокарда и,соответственно, его потребности в кислороде.
Снижение давления кровенаполненияблагоприятно сказывается на перфузии субэндокарда, подверженного риску ишемии,улучшаются показатели сокращения миокарда и ударный объем сердца. Расширениекрупных артерий в области сердца ведет к снижению системного сопротивления(«постнагрузки») и легочного выброса.
ИС-5-МН вызывает расслабление гладкоймускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мочевого пузыря, желчного протока ипищевода, тонкого и толстого кишечника, включая сфинктеры.
На молекулярном уровне механизм действиянитратов, вероятнее всего, происходит за счет образования окиси азота (NO) ициклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), которые способствуют расслаблениюгладкомышечных клеток.
Условия хранения:
При температуре до +25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Производитель:
Солвей Фарма, Нидерланды
Описание препарата «Оликард» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
О препарате:
Вазодилататоры для лечения заболеванийсердца. Органические нитраты.
Показания и дозировка:
Стенокардия (в.т.ч. после инфарктамиокарда)
Легочноесердце (в составе комбинированной терапии)
Сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
Оликард 40
Рекомендуемая начальная доза – 1 капсулаОликард® 40 (эквивалентно 40 мг ИС-5-МН) 1 раз в сутки. В случаях, когдатребуется более высокая доза, можно принимать 2 раза по 1 капсуле Оликард® 40(эквивалентно 80 мг ИС-5-МН) в сутки.
Оликард 60
Назначают по 1 капсуле Оликард® 60 (60 мгИС-5-МН) 1 раз в сутки.
Дозы подбирают индивидуально.
Лечение следует начинать с наименьшей дозыи постепенно увеличивать ее до достижения требуемого терапевтического эффекта.Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Капсулы следует принимать, не разжевывая, изапивать достаточным количеством жидкости (стакан воды).
Передозировка:
Симптомы: артериальная (ортостатическая)гипотензия, рефлекторная тахикардия, головная боль, слабость, головокружение,«приливы», тошнота, рвота и диарея. При приеме высоких доз возможно развитиеметгемоглобинемии, что сопровождается цианозом, одышкой и учащением дыхания.Очень высокие дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления c церебральными
симптомами. При хронической передозировкенаблюдается повышение уровня метгемоглобина.
Лечение: симптоматическое, в том числе,прием активированного угля, но не позже 1 часа после приема потенциальнотоксичной дозы. Общие мероприятия: придать пациенту горизонтальное положение,приподняв ноги выше корпуса и дать кислород. При необходимости восполнить объемциркулирующей крови с помощью плазмозамещающих растворов. Контролироватьпоказатели жизненных функций в условиях отделения интенсивной терапии в течениекак минимум 12 часов после передозировки.
При выраженной артериальной гипотензии и/или шоке следует провести плазмозамещающую терапию; в исключительных случаяхввести инфузионно норадреналин и/или допамин. Применение адреналинапротивопоказано.
При симптоматической метгемоглобинемии ввестираствор метиленового синего (от 1 до 2 мг/кг) внутривенно. Гемодиализ игемоперфузия не эффективны. В случаях тяжелой метгемоглобинемии, не обратимойпод воздействием метиленового синего, может потребоваться переливание крови.
Побочные эффекты:
Частотанеизвестна:
-
Артериальная (ортостатическая) гипотензия
-
Головные боли
-
Рефлекторная тахикардия
-
Головокружение
-
Сонливость
-
Усталость
-
Усиление симптомов стенокардии, брадиаритмия, синкопе, циркуляторный коллапс
-
Кратковременная гиперемия кожных покровов («приливы»)
-
Тошнота, рвота
-
Эксфолиативный дерматит, аллергические реакции
-
Толерантность к препарату, в томчисле перекрестная к другим органическим нитратам
Противопоказания:
-
Гиперчувствительность кизосорбид-5-мононитрату или вспомогательным веществам препарата, а также кдругим нитратам
-
Острая сосудистая недостаточность (шок,сосудистый коллапс)
-
Кардиогенныйшок (за исключением случаев, когда достаточно высокоеконечное диастолическое давление в левом желудочке обеспечивается за счетвнутриаортальной контрпульсации или позитивных инотропных препаратов)
-
Выраженная артериальная гипотензия (систолическоеартериальное давление ниже 90 мм рт ст.)
-
Детский и подростковый возраст до 18 лет(эффективность не установлена)
-
Одновременный прием ингибиторовфософодиэстеразы 5 типа (силденафил, варденафил, тадалафил)
-
Редкиенаследственные заболевания: непереносимость фруктозы,синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазнаянедостаточность (препарат содержит сахарозу).
Применение Оликард при беременностивозможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода.
Решение о продолжении или прекращениигрудного вскармливания или терапии следует принимать, учитывая пользу грудноговскармливания для ребенка и преимущества/риски терапии с использованиемОликард для матери.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Одновременный прием других вазодилататоров,гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция иингибиторов АПФ, нейролептиков, трициклических антидепрессантов или алкоголяможет потенцировать гипо-тензивное действие Оликарда.
Одновременный прием Оликарда и ингибиторовфосфодиэстеразы-5, таких как силденафил, варденафил, тадалафил и другихпрепаратов из группы нитратов может привести к выраженному усилениюгипотензивного эффекта. Терапевтическое эффективность дигидроэрготаминаможет усиливаться при одновременном приеме с Оликардом как следствие повышенияконцентрации дигидроэрготамина в плазме крови.
Состав и свойства:
Одна капсула содержит
активное вещество – изосорбид-5-мононитрат40 мг или 60 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, крахмалкукурузный, этилцеллюлоза, тальк,состав оболочки: титана диоксид (Е171) ,желатин.
Форма выпуска:
Капсулы ретард
Фармакологическое действие:
Антиангинальный препарат пролонгированногодействия.
ИС-5-МН оказывает прямое расслабляющеевоздействие на гладкомышечные клетки кровеносных сосудов, что приводит к ихрасширению. Расширение сосудов ведет уменьшению венозного возврата крови ксердцу, повышается объем желудочков сердца и снижается давление кровенаполнения(уменьшение «преднагрузки»). Уменьшение конечного объема и систолическогонапряжения стенок левого желудочка ведет к снижению сократительной активности миокарда и,соответственно, его потребности в кислороде.
Снижение давления кровенаполненияблагоприятно сказывается на перфузии субэндокарда, подверженного риску ишемии,улучшаются показатели сокращения миокарда и ударный объем сердца. Расширениекрупных артерий в области сердца ведет к снижению системного сопротивления(«постнагрузки») и легочного выброса.
ИС-5-МН вызывает расслабление гладкоймускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мочевого пузыря, желчного протока ипищевода, тонкого и толстого кишечника, включая сфинктеры.
На молекулярном уровне механизм действиянитратов, вероятнее всего, происходит за счет образования окиси азота (NO) ициклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), которые способствуют расслаблениюгладкомышечных клеток.
Условия хранения:
При температуре до +25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Производитель:
Солвей Фарма, Нидерланды
-
Фарм. группа:
Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей. Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда. Нитраты и нитриты.
Описание препарата «Оликардретард» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
|
Олатропил – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
