ОКСИС ТУРБУХАЛЕР (OXIS TURBUHALER) formoterol Представительство:АСТРАЗЕНЕКА Владелец регистрационного удостоверения:ASTRAZENECA, AB код ATX: R03AC13
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для ингаляций в виде округлых гранул от белого до белого с оттенком цвета, распадающихся в тонкий порошок при небольшом давлении; возможно содержание порошкообразной фракции.
1 доза (доставленная) формотерола фумарата дигидрат 4.5 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.
60 доз – турбухалеры (1) – пачки картонные.
Порошок для ингаляций в виде округлых гранул от белого до белого с оттенком цвета, распадающихся в тонкий порошок при небольшом давлении; возможно содержание порошкообразной фракции.
1 доза (доставленная) формотерола фумарата дигидрат 9 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.
60 доз – турбухалеры (1) – пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
Бронхолитический препарат – бета2-адреномиметик
Регистрационные №№:
- порошок д/ингал. 4.5 мкг/1 доза: турбухалер 60 доз – П №013937/01-2002, 18.04.02
- порошок д/ингал. 9 мкг/1 доза: турбухалер 60 доз – П №013937/01-2002, 18.04.02
Фармакологическое действие
Селективный бета2-адреномиметик. Оказывает бронхолитическое действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.
После применения препарата в разовой дозе терапевтический эффект достигается быстро (через 1-3 мин) и продолжается в среднем 12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляции формотерол быстро абсорбируется. Cmax в плазме отмечается через 15 мин. Средняя доля препарата, попадающего в легкие после ингаляции с помощью турбухалера, составляет 28-49% от доставленной дозы (что соответствует 21-37% от ингалируемой дозы). При более высоких концентрациях в легких, общая системная биодоступность препарата составляет 61% от доставленной дозы (что соответствует 46% от ингалируемой дозы).
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 50%.
Препарат подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и о-деметилирования. Фермент, участвующий в реакции о-деметилирования, не установлен. Общий плазменный клиренс и объем распределения не установлены.
Выведение
Основная часть формотерола выводится из системного кровотока в виде метаболитов. После ингаляции 8-13% доставленной дозы (что соответствует 6-10% ингалируемой дозы) выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 составляет 8 ч.
Показания
При бронхиальной астме в дополнение к терапии ГКС:
– для регулярной поддерживающей терапии;
– для профилактики приступов, вызванных физической нагрузкой;
– для купирования приступов бронхоспазма.
При хронической обструктивной болезни легких для профилактики и лечения бронхообструктивных симптомов.
Режим дозирования
Препарат в дозе 4.5 мкг/1 доза назначают взрослым по 1-2 ингаляции 1-2 раза/сут (утром и/или вечером). При необходимости назначают по 4 ингаляции 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии – 8 ингаляций. При необходимости дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для купирования приступов бронхоспазма до максимальной суточной дозы, которая составляет 12 ингаляций (поддерживающая доза + дозы, принимаемые при необходимости). Не рекомендуется применение более 6 доз (ингаляций) для купирования одного приступа. Необходимость в использовании препарата более 2 раз/сут и/или использование больших дозировок, чем необходимо для поддерживающей терапии чаще, чем 2 дня в неделю, является критерием недостаточного контроля заболевания и терапия заболевания должна быть пересмотрена.
При наличии ночных приступов бронхиальной астмы рекомендованную дозу препарата можно принимать 1 раз на ночь (продолжительность действия препарата составляет около 12 ч.)
При подборе дозы необходимо стремиться к назначению минимальной эффективной дозы.
При хронической обструктивной болезни легких назначают 2 ингаляции 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 4 ингаляции. При необходимости дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для облегчения бронхообструктивных симптомов до максимальной общей суточной дозы, которая составляет 8 ингаляций (поддерживающая доза + дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется применение более 4 доз за 1 прием. Частое использование препарата (более 2 раз в сутки и/или чаще 2 дней в неделю), свыше рекомендованного для регулярной поддерживающей терапии, указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра схемы лечения.
Детям в возрасте 6 лет и старше назначают 2 ингаляции 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 4 ингаляции.
Для профилактики приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, взрослым и детям в возрасте 6 лет и старше назначают 2 ингаляции до физической нагрузки. Не следует превышать максимальную суточную дозу.
Препарат в дозе 9 мкг/1 доза назначают взрослым по 1 ингаляции 1-2 раза/сут (утром и/или вечером). При необходимости назначают по 2 ингаляции 1-2 раза/сут. Суточная доза регулярной поддерживающей терапии составляет 4 ингаляции. При необходимости дополнительные ингаляции, свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии, могут проводиться пациентом для купирования приступов бронхоспазма до максимальной суточной дозы, которая составляет 6 ингаляций (поддерживающая доза + дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется применение более 3 доз (ингаляций) для купирования одного приступа. Частое использование препарата (более 2 раз/сут и/или 2 дней в неделю), свыше рекомендованного для регулярной поддерживающей терапии, указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра схемы лечения.
При наличии ночных приступов бронхиальной астмы рекомендованную дозу препарата можно принимать 1 раз на ночь (продолжительность действия препарата составляет около 12 ч.)
При подборе дозы необходимо назначать минимальные эффективные дозы.
При хронической обструктивной болезни легких назначают 1 ингаляцию 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза для регулярной поддерживающей терапии составляет 2 ингаляции. При необходимости дополнительные ингаляции (свыше рекомендованных для регулярной поддерживающей терапии) могут приниматься пациентом для купирования бронхообструктивных симптомов до максимальной общей суточной дозы, которая составляет 4 ингаляции (поддерживающая доза + дозы, принимаемые по необходимости). Не рекомендуется применение более 2 доз препарата за 1 прием. Частое использование препарата (более 2 раз/сут и/или чаще 2 дней в неделю), свыше рекомендованного для регулярной поддерживающей терапии, указывает на недостаточный контроль заболевания и необходимость пересмотра схемы лечения.
Детям в возрасте 6 лет и старше назначают по 1 ингаляции 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 2 ингаляции.
Для профилактики приступов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, взрослым и детям в возрасте 6 лет и старше назначают 1 ингаляцию до физической нагрузки. Не следует превышать максимальную суточную дозу.
Не требуется специального подбора дозы пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушениями функции почек или печени при назначении рекомендованных доз препарата.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто (>1/100) – головная боль; редко (<1/100) - возбуждение, беспокойство, нарушение сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100) – учащенное сердцебиение; редко (<1/100) - тахикардия; очень редко (< 1/1000) - мерцание предсердий, наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто (>1/100) – тремор; редко (<1/100) - мышечные судороги.
Дерматологические реакции: очень редко (<1/1000) - сыпь, крапивница, зуд.
Метаболические нарушения: очень редко (<1/1000) - гипокалиемия, гиперкалиемия.
Тремор и учащенное сердцебиение носят временный характер и проходят в процессе лечения. Как и при любой ингаляционной терапии, в очень редких случаях, возможно развитие парадоксального бронхоспазма.
Описаны единичные случаи развития следующих побочных эффектов: тошнота, нарушение вкуса, головокружение, стенокардия, удлинение интервала QTc, реакции гиперчувствительности, изменение АД и гипергликемия. Применение β2-cимпатомиметиков может приводить к увеличению содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерола и кетона.
Противопоказания
– детский возраст до 6 лет;
– повышенная чувствительность к формотеролу или лактозе.
C осторожностью следует назначать Оксис Турбухалер пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим субаортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой и тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС, тахиаритмии или тяжелая сердечная недостаточность).
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам, у которых определяется удлинение интервала QTc на ЭКГ, а также пациентам, принимающим лекарственные средства способные влиять на продолжительность QTc-интервала.
Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии может усиливаться гипоксией.
Беременность и лактация
Клинический опыт применения препарата Оксис Турбухалер при беременности ограничен.
При беременности Оксис Турбухалер следует применять только в исключительных случаях, избегая применения в I триместре беременности и перед родами.
В экспериментальных исследования на лабораторных животных отмечено отторжение имплантанта, а также уменьшение продолжительности жизни потомства в раннем постнатальном периоде и снижение веса тела при рождении. Эти эффекты наблюдали при системных экспозициях, значительно превышающих экспозиции, достигаемые при применении клинических доз препарата.
Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком. В связи с этим препарат не следует назначать женщинам в период кормления грудью.
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных (крысах) было показано наличие небольших количеств формотерола в материнском молоке.
Особые указания
Формотерол, содержащийся в препарате, попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук Турбухалера. Важно четко инструктировать пациента делать глубокий и сильный вдох через мундштук для гарантированного попадания оптимальной дозы препарата в дыхательные пути.
Также пациента следует инструктировать никогда не жевать и не грызть мундштук, не использовать Турбухалер в случае повреждения мундштука или отсоединения мундштука от корпуса Турбухалера.
Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования Оксиса Турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.
Следует учитывать, что пациенты с бронхиальной астмой, регулярно принимающие бета2-адреномиметики, должны получать оптимальную противовоспалительную терапию кортикостероидами. Следует рекомендовать пациентам продолжать противовоспалительную терапию даже в тех случаях, когда после приема Оксиса Турбухалера наступает улучшение. Сохранение симптоматики или возникновение необходимости увеличения дозы бета2-адреномиметиков является признаком ухудшения состояния пациента и требует пересмотра противоастматической терапии.
Не следует начинать лечение Оксис Турбухалером и увеличивать его дозу при обострении заболевания.
Частое использование препарата для профилактики симптомов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, может указывать на недостаточный контроль течения заболевания и послужить причиной пересмотра используемой схемы лечения, а также оценки степени приверженности пациента к соблюдению применяемой схемы терапии. Если необходимость в профилактике симптомов бронхиальной астмы, вызванных физической нагрузкой, возникает по несколько раз в течение одной недели на фоне адекватной поддерживающей терапии (ГКС, бета2-адреномиметики длительного действия), то необходим пересмотр текущей схемы лечения специалистом.
При сахарном диабете в начале лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку бета2-адреномиметики обладают гипергликемическим эффектом.
В результате применения бета2-адреномиметиков потенциально может развиться тяжелая гипокалиемия. Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, т.к. риск развития гипокалиемии может усиливаться при гипоксии. Гипокалиемия может усугубляться при сопутствующей терапии производными ксантина, стероидами, диуретиками. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Также как и при использовании другой ингаляционной терапии, необходимо учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма.
Доставляемая доза препарата содержит 450 мкг лактозы в (соответствует 600 мкг в измеренной дозе). Такое количество, как правило, не вызывает проблем у людей с непереносимостью лактозы.
Использование в педиатрии
Детям в возрасте до 6 лет не следует назначать препарат, так как отсутствует достаточная информация для данной возрастной группы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Оксис Турбухалер не влияет на способность к концентрации внимания и на скорость психомоторных реакций.
Передозировка
Клинический опыт лечения в случае передозировки отсутствует.
Симптомы: наиболее вероятны симптомы, типичные для других бета2-адреномиметиков, – тремор, головная боль, учащенное сердцебиение; в отдельных случаях – тахикардия, гипергликемия, гипокалиемия, удлинение интервала QTc, аритмия, тошнота, рвота.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Возможно назначение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, однако это надо делать с большой осторожностью, так как назначение блокаторов β-адренорецепторов может спровоцировать развитие бронхоспазма. При этом также показан мониторинг содержания калия в сыворотке крови.
Лекарственное взаимодействие
Специальные исследования по изучению лекарственного взаимодействия Оксис Турбухалера с другими препаратами не проводились.
Препараты, блокирующие β-адренорецепторы, могут частично или полностью блокировать действие β-адреномиметиков (особенно в тех случаях, когда применяются неселективные β-адренорецепторы). В связи с чем, не следует назначать Оксис Турбухалер совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если на то не имеется серьезных причин.
При одновременном применении с производными ксантина, ГКС или диуретиками возможно усиление гипокалиемии. Гипокалиемия может усиливать риск развития аритимий у пациентов, получающих лечение препаратами наперстянки.
При одновременном применении с другими симпатомиметиками Оксис Турбухалера возможно усиление побочных эффектов последнего.
При одновременном применении Оксис Турбухалера с гуанидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, антигистаминными препаратами, ингибиторами МАО (терфенадин) и трициклическими антидепрессантами может отмечаться увеличение интервала QT и возрастать риск развития желудочковых аритмий.
Сопутствующая терапия ингибиторами МАО, включая препараты со сходными свойствами, такие как фуразолидон и прокарбазин, может усиливать гипертензивные реакции.
При одновременном применении леводопы, L-тироксина, окситоцина и этанола повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Существует риск развития аритмий у пациентов, получающих Оксис Турбухалер и сопутствующую анестезию галогенезированными углеводородами.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Турбухалер после применения следует хранить плотно закрытым. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Общая информация
Оксипрогестерона капронат – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
