О препарате
Неогабин – противоэпилептическое средство.
Показания и дозировка
Показания препарата Неогабин:
Препарат назначают для лечения невропатической боли у взрослых при повреждении периферической и центральной нервной системы.
Препарат назначают в качестве дополнительной терапии парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых.
- Генерализованное тревожное расстройство.
Препарат назначают для лечения генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Неогабин назначают в дозе от 150 до 600 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. Препарат можно применять независимо от приема пищи.
Невропатической боли . Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить через 3-7 дней до 300 мг в сутки и, если необходимо, повысить до максимальной 600 мг в сутки через
7 дней.
Фибромиалгия.
Конечно доза для большинства пациентов составляет 300-450 мг в сутки, разделенных на 2 приема.Для некоторых больных может потребоваться доза 600 мг в сутки. Прием препарата следует начинать с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг / сут) и можно повышать в зависимости от эффективности и переносимости, до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг / сут) в течение одной недели. Пациентам, для которых дозы 300 мг / сут недостаточно эффективно, дозу можно повысить до
225 мг 2 раза в сутки (450 мг / сут). Если необходимо, дозу можно повысить через неделю до максимальной – 600 мг / сут.
Эпилепсия . Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки через
1 неделю. Через неделю дозу можно увеличить до максимальной – 600 мг в сутки.
Генерализованные тревожные расстройства.
Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг в два или три приема. Необходимость лечения прегабалином должна пересматриваться регулярно.
Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. В течение следующей недели лечения дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Через неделю дозу можно увеличить до максимальной – 600 мг в сутки.
Отмена «Неогабину 75», «Неогабину 150». Если прегабалин следует отменить, рекомендуется постепенно прекращать прием препарата в течение не менее 1 недели.
Пациенты с нарушением функции почек.
Уменьшение дозы у пациентов с нарушением функции почек следует проводить индивидуально, в соответствии с показателем клиренса креатинина (CLcr), как указано в Таблице 1. КК определяют по формуле:
Для пациентов, которым проводят гемодиализ, суточную дозу прегабалина следует откорректировать в соответствии с функцией почек. Дополнительно к суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры диализа, следует применять дополнительную дозу препарата.
Корректировка дозы прегабалина в зависимости от состояния функции почек.
Таблица 1
|
КК (CL cr ) (мл / мин)
|
Общая суточная доза прегабалина *
|
режим дозирования
|
|
Начальная доза
(Мг / сут)
|
Максимальная доза(мг / сут)
|
|
³60
|
150
|
600
|
2 или 3 раза в сутки
|
|
³30 – <60
|
75
|
300
|
2 или 3 раза в сутки
|
|
³15 – <30
|
25-50
|
150
|
1 или 2 раза в сутки
|
|
<15
|
25
|
75
|
1 раз в сутки
|
|
Дополнительная доза после гемодиализа (мг)
|
| |
25
|
100
|
Разовая доза +
|
Общую суточную дозу (мг / сут) следует разделить на количество приемов, чтобы получить количество мг на дозу.
+ Дополнительная доза – это разовая дополнительная доза.
Пациенты с нарушением функции печени.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции печени.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Для пациентов пожилого возраста может потребоваться снизить дозу прегабалина через пониженную функцию почек.
Передозировка
Сообщалось, что наиболее частыми отмеченными побочными реакциями Неогабина в случае передозировки прегабалином были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство.
Изредка сообщалось о случаях комы.
Лечение передозировки прегабалином должно включать общие поддерживающие меры и, если необходимо, проведение гемодиализа.
Побочные эффекты
Частыми проявлениями побочных реакций препарата Неогабин были головокружение и сонливость.
Побочные реакции, о которых сообщалось при применении прегабалина, указанные ниже классификации органов и систем с указанием их частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100
<1/10), нечастые (≥1 / 1000 <1/100), редкие (≥1 / 10000 <1/1000), редкие (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Перечисленные побочные реакции также могут быть связаны с основным заболеванием и / или сопутствующими препаратами.
Инфекции и инвазии: нечасто – назофарингит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные – нейтропения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – повышенная чувствительность, ангионевротический отек, аллергическая реакция.
Нарушение обмена веществ и метаболизма: часто – усиление аппетита нечасто – анорексия, гипогликемия.
Со стороны психики: часто – спутанность сознания, дезориентация, раздражительность, эйфория, снижение либидо, бессонница нечасто – деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, возбуждение, изменения настроения, подавленное настроение, затруднен подбор слов, галлюцинации, патологические сновидения, усиление либидо, панические атаки, апатия; единичные – расторможенность, приподнятое настроение, мания, делирий, маниакальные реакции, параноидные реакции, частота неизвестна – агрессия, нарушение психики.
Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, сонливость; часто – атаксия, нарушение координации, нарушение равновесия, расстройства внимания, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии, седативный эффект, вялость, головная боль, летаргия; нечасто – нарушение познавательной функции, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонус, гипорефлексия, дискинезия, психомоторная гиперактивность, постуральное головокружение, гиперестезия, амнезия, агевзия, жжение, интенционный тремор, ступор, обмороки, околоротовая парестезии, гипалгезия; единичные – гипокинезия, паросмия, дисграфия, зависимость, мозжечкового синдрома, синдром зубчатого колеса, кома, энцефалопатия, экстрапирамидные симптомы, синдром Гийена-Барре, интракраниальная гипертензия, нарушения сна; частота неизвестна – судороги, плохое самочувствие.
Со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит нечасто – нарушение зрения, дефект поля зрения, сухость глаз, отек глаз, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, усиленное слезотечение, нарушение аккомодации, блефарит, кровоизлияние в глазное яблоко, светочувствительность, отек сетчатки; единичные – фотопсия, раздражение глаз, мидриаз, осцилопсия, изменение зрительного восприятия глубины, потеря периферического зрения, страбизм, яркость зрения, анизокория, язвы роговицы, экзофтальм, паралич глазного мышцы, ирит, кератоконъюнктивит, миоз, ночная слепота, офтальмоплегия , атрофия зрительного нерва, отек диска зрительного нерва, птоз, увеит; частота неизвестна – потеря зрения, кератит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: часто – вертиго; нечасто – гиперакузия.
Со стороны сердца: нечасто – блокада первой степени, тахикардия единичные – синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия частота неизвестна – застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.
Со стороны сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия / гипертензия, приливы крови, приливы жара; единичные – ощущение холода в конечностях.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, сухость слизистой носа; единичные – заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, храп, чувство стеснения в горле, кашель, ларингоспазм, фаринголарингеальная боль, апноэ, ателектаз, бронхиолит, икота, фиброз легких, зевота; частота неизвестна – отек легких.
Со стороны пищеварительного тракта: часто – рвота, запор, сухость во рту, метеоризм, гастроэнтеритнечасто – вздутие живота, избыточное слюноотделение, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, оральная гипестезия, холецистит, холелитиаз, колит, желудочно-кишечные кровотечения, молотый, отек языка, ректальное кровотечение единичные – асцит, дисфагия, панкреатит, стоматит, язва пищевода, периодонтальные абсцессы; частота неизвестна – диарея, тошнота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – потоотделение, сыпь, пролежни, алопеция, сухость кожи, экзема, гирсутизм, язвы кожи, везикуло сыпь; единичные – холодный пот, крапивница, эксфолиативный дерматит, лихеноидный дерматит, меланоз, поражения ногтей, петехиальная сыпь, пурпура, пустулярный сыпь, атрофия кожи, некроз кожи, кожные и подкожные узелки; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, зуд.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: нечасто – подергивания мышц, отек суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, ригидность мышц;единичные – спазмы в области шеи, боль в шее, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – дизурия, недержание мочи, альбуминурия, гематурия, образование камней в почках, нефрит
единичные – олигурия, почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, гломерулонефрит, пиелонефрит; частота неизвестна – задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто – эректильная дисфункция, импотенциянечасто – задержка эякуляции, сексуальная дисфункция, лейкорея, меноррагия, метроррагия;единичные – аменорея, боль в молочных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез, цервицит, баланит, эпидидимит; частота неизвестна – гинекомастия.
Общие нарушения: часто – периферические отеки, отеки, нарушения походки, ощущение опьянения, усталость; нечасто – падение, чувство сжатия в груди, боль, озноб, недомогание, астения, жажда, абсцесс, флегмона, фотосенсибилизация; единичные – генерализованный отек, пирексия, анафилактоидные реакции, гранулема, умышленное причинение вреда, забрюшинное фиброз, шокчастота неизвестна – отек лица.
Лабораторные показатели: часто – увеличение массы тела; нечасто – повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня КФК в крови, повышение уровня АсАТ, уменьшение количества тромбоцитов; единичные – повышение уровня глюкозы, повышение уровня креатинина крови, снижение уровня калия в крови, снижение массы тела, снижение уровня лейкоцитов.
После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином, у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Сообщалось о следующие реакции: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, нервозность, депрессия, боль, потливость и головокружение. Пациента необходимо проинформировать об этом в начале терапии.
Относительно отмены прегабалина после длительного лечения, нет данных о частоте и тяжести симптомов отмены в зависимости от длительности применения и дозы препарата.
Противопоказания
Противопоказания препарата Неогабин:
Гиперчувствительность к действующему веществу или любой из вспомогательных веществ.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Взаимодействие препарата Неогабин с другими лекарствами:
Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительного метаболизма в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может привести к фармакокинетическое медикаментозную взаимодействие или быть объектом подобного взаимодействия.
Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ .
В исследованиях in vivo не наблюдалось значимой клинической фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Фармакокинетический популяционный анализ показал, что пероральные противодиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норэтистерон и / или этинилэстрадиол .
Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов норэтистерона и / или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику равновесного состояния каждого из препаратов.
Лекарственные средства, влияющие на ЦНС.
Прегабалин может усиливать эффект этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях одновременное введение многократных пероральных доз прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывала клинически значимого влияния на функцию дыхания.
В клинической практике сообщалось о развитии дыхательной недостаточности и комы у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин и другие депрессанты центральной нервной системы. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения познавательной и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном.
Взаимодействие у пациентов пожилого возраста.
Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий с участием пациентов пожилого возраста не проводились.
Состав и свойства
действующее вещество: прегабалин;
1 капсула содержит 75 мг или 150 мг прегабалина;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк твердая желатиновая капсула: желатин, титана диоксид (Е 171).
Форма выпуска: Капсулы.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.
Действующее вещество – прегабалин, что представляет собой аналог гамма-аминомасляной кислоты
((S) -3- (аминометил) -5-метилгексанова кислота).
Механизм действия.
Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (a 2 -d-белок) потенциалозалежних кальциевых каналов в центральной нервной системе.
В клинических исследованиях доказана эффективность прегабалина при невропатической боли, фибромиалгии, эпилепсии и генерализованных тревожных расстройствах.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были подобными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.
Абсорбция . Прегабалин быстро всасывается при пероральном приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме в течение 1:00 после разового и многократного применения.Рассчитана биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и более и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация (C max ) уменьшается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (t max ) замедляется примерно на 2,5 часа. Однако применение прегабалина с пищей не имело клинически значимого влияния на степень абсорбции.
Распределение. В доклинических исследованиях было показано, что прегабалин легко проникает через гематоэнцефалический барьер в животных, а также через плаценту у крыс и выделяется в молоко в период лактации. У человека условный объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет около 0,56 л / кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.
Метаболизм. У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалина примерно 98% радиоактивных веществ выводится с мочой в неизмененном виде прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в моче) составил 0,9% от введенной дозы. В доклинических исследованиях было показано отсутствие рацемизации S-энантиомера в R-энантиомер.
Вывод. Прегабалин выводится из системного кровообращения главным образом почками в неизмененном виде. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Пациентам с нарушением функции почек или пациентам, которым проводят гемодиализ, необходимо корректировать дозу препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Линейность / нелинейность. Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного доз. Межсубъектных фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкая (менее 20%). Фармакокинетика многократных доз предсказуема на основании данных разового дозирования. Таким образом, нет необходимости в мониторинге концентраций прегабалина в плазме крови.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Пол. Результаты клинических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрации прегабалина в плазме крови.
Нарушение функции почек . Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4:00 гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются примерно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения прегабалина, пациентам с нарушением функции почек необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа – принимать дополнительную дозу.
Нарушение функции печени. Специальные фармакокинетические исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не претерпит существенного метаболизма и выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло существенно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Условия хранения: Хранить препарат Неогабин следует в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Прегабалин
-
Производитель:
Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина
Немоцид – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
