О препарате
Модэлль Пьюр – гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы.
Показания и дозировка
Показания препарата Модэлль Пьюр:
Лечение андрогензависимые заболеваний у женщин, нуждающихся в гормональных методов лечения: акне, особенно выраженных форм и форм, сопровождающихся себореей, воспалением или образованием узелков (папулёзно-пустулезные угри, узелково-кистозные угри), когда локальное лечение оказывается неэффективным, АНДРОГЕНЕТИЧЕСКОЙ облысения и легкие формы гирсутизма (избыточное оволосение по мужскому типу).
Несмотря на то, что Модель Пьюр имеет контрацептивное действие, его следует принимать только с целью обеспечения контрацептивного эффекта. Препарат применяют только женщинам, которые нуждаются в лечении в связи с указанными выше андрогензависимые заболеваниями.
Облегчение симптомов наблюдается примерно через 3 месяца. Необходимость продления лечения врач должен периодически пересматривать.
Препарат подавляет овуляцию и, таким образом, препятствует зачатию. Пациентам, принимающим этот препарат, не следует назначать дополнительные гормональные противозачаточные средства, поскольку это увеличивает полученную пациентом дозу гормонов и не является необходимым для эффективной контрацепции.
Первый курс лечения
Принимать по 1 таблетке ежедневно в течение 21 дня, начиная с первого дня от начала менструации.
Дальнейшие курсы лечения
Каждый последующий курс начинают через 7 дней после предыдущего курса.
Полное выздоровление от угревой болезни ожидается практически во всех случаях, часто в течение нескольких месяцев, однако в тяжелых случаях может потребоваться более длительное лечение до полного выздоровления. При исчезновении симптомов акне или гирсутизма рекомендуется прекратить.При возвращении симптомов курс лечения повторить.
При применении модели Пьюр как противозачаточного средства необходимо строго соблюдать указанные выше рекомендации. Если менструальноподобное кровотечение отсутствуют течение перерыва в лечении перед приемом таблетки из новой упаковки, необходимо исключить беременность.
При переходе с метода, основанного на применении пероральных контрацептивов, на прием моделью Пьюр, следует соблюдать нижеприведенных рекомендаций.
При переходе с метода, основанного на применении комбинированных пероральных контрацептивов в течение 21 дня
Первую таблетку модели Пьюр следует принять в первый день сразу после окончания предыдущего курса пероральных контрацептивов. Нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства.
При переходе с метода, основанного на ежедневном применении таблеток (в течение 28 дней):
Первую таблетку модели Пьюр следует принять в первый день после приема последней активной таблетки из упаковки для ежедневного применения. Нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства.
При переходе с метода, основанного на применении только прогестагена – «мини-пили»:
Первую таблетку модели Пьюр следует принять в первый день менструальноподобное кровотечение, даже если «мини-пили» в этот день уже принимали. Нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства. «Мини-пили», оставшиеся следует выбросить.
Применение после родов и аборта
После беременности моделью Пьюр можно принимать через 21 день после рождения ребенка через естественные родовые пути, при условии полной мобильности женщины и отсутствии у нее послеродовых осложнений. В течение первых 7 дней приема таблеток следует применять дополнительные методы контрацепции. Поскольку первой кровотечения предшествует первая овуляция после родов, в период между рождением ребенка и первым курсом приема таблеток следует применять дополнительные методы контрацепции. После аборта в первом триместре беременности прием моделью Пьюр можно начать сразу. Необходимости в дополнительных методах контрацепции нет.
Дополнительная контрацепция в особых случаях
Неправильное применение препарата
Если пропущено прием таблетки, ее надо принять как можно быстрее. Если опоздание не превышает 12:00, противозачаточное действие препарата не снижается. Иначе следует применять дополнительную контрацепцию. Тогда принимают только последнюю пропущенную таблетку, ранее пропущенные таблетки принимать не следует. Дополнительные негормональные методы контрацепции (за исключением календарного метода по Кнаус-Огино или температурного метода) необходимо применять в течение следующих 7 дней, когда применяют следующие 7 таблеток. В случае если в течение последних 7 дней таблетки не принимали, прием таблеток из новой упаковки следует начинать без перерыва. Скорее всего, в такой ситуации кровотечения отмены не будет до конца приема таблетки из второй упаковки. В дни приема таблеток могут возникать прорывные кровотечения, однако это не имеет клинической значимости. Если после окончания приема таблеток из второй упаковки кровотечения отмены нет, то, прежде чем продолжить прием следующей упаковки контрацептива, необходимо исключить наличие беременности.
Желудочно-кишечные расстройства
Появление рвоты или диареи после приема пероральных противозачаточных средств может снизить их эффективность через неполноценную абсорбцию. При нарушении работы желудочно-кишечного тракта и в течение 7 дней после возобновления его работы следует продолжить прием таблеток из текущей упаковки и применять дополнительные негормональные методы контрацепции (за исключением календарного метода по Кнаус-Огино или температурного метода). В случае если барьерный метод еще нужно применять, а таблетки в текущей упаковке уже закончились, следует начать следующую упаковку без перерыва в приеме препарата. Скорее всего, в такой ситуации кровотечения отмены не будет до конца приема таблеток из второй упаковки. Если после окончания приема таблеток из второй упаковки кровотечения отмены нет, то, прежде чем продолжить прием следующей упаковки контрацептива, необходимо исключить наличие беременности. При тяжелых нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта следует применять дополнительные средства контрацепции.
длительность применения
Длительность применения определяется в зависимости от степени тяжести симптомов андрогенизации и ответа на лечение. Обычно препарат следует применять в течение нескольких месяцев. Акне и себорея, как правило, исчезают раньше, чем гирсутизм или алопеция.
Рекомендуется принимать моделью Пьюр не менее 3-4 циклов после исчезновения симптомов. В случае возникновения рецидивов через несколько недель или месяцев после отмены препарата можно провести повторную терапию моделью Пьюр. В случае возобновления приема моделью Пьюр (через 4 недели или больше после отмены препарата) необходимо учесть, что риск развития венозной тромбоэмболии увеличивается.
Пациенты пожилого возраста
Препарат моделью Пьюр не показан после наступления менопаузы.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Препарат моделью Пьюр противопоказан женщинам с заболеваниями печени тяжелой степени, пока показатели функции печени не нормы.
Пациенты с почечной недостаточностью
Применение препарата моделью Пьюр специально не изучали у пациентов с нарушениями функции почек. Имеющиеся данные не свидетельствуют о необходимости изменения способа применения этой группе пациентов.
Передозировка
Передозировка препаратом Модэлль Пьюр может вызвать тошноту, рвоту и кровотечение после отмены препарата (у молодых женщин). Специфических антидотов нет. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Побочные эффекты
Для всех женщин, принимающих Моделль Пьюр, существует повышенный риск развития венозной или артериальной тромбоэмболии (например, тромбоз вен, легочная эмболия, апоплексия, инфаркт миокарда) . Дополнительные факторы (курение, гипертензия, нарушения свертывания крови или жирового обмена, избыточный вес, варикозное расширение вен, флебиты и тромбозы в анамнезе) могут способствовать повышению этого риска.
Ниже приведены побочные реакции, которые возникали на фоне применения КПК, однако их связь с приемом препарата не был ни доказано, ни опровергнуто:
Со стороны органов зрения: непереносимость контактных линз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Данные обследований: увеличение массы тела, уменьшение массы тела.
Обмен веществ: задержка жидкости.
Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень.
Психические расстройства: подавленное настроение, изменение настроения, влияние на либидо.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: болезненность молочных желез, ощущение их напряженности, межменструальные кровотечения, увеличение молочных желез, вагинальная секреция, появление секреции из молочных желез.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, узловатая эритема, мультиформная эритема.
Со стороны сосудов: повышение артериального давления, тромбоэмболия.
У женщин с наследственным ангионевротический отек экзогенные эстрогены могут вызывать или усиливать симптомы ангионевротического отека.
Воздействие на ткань молочной железы
Половые гормоны влияют на ткань молочной железы, при этом ее чувствительность к другим факторам, способствующим развитию рака, может повышаться. Однако половые гормоны являются лишь одним из многих факторов риска, связанных с приемом гормональных средств контрацепции.
Эпидемиологические исследования, изучавшие возможную связь между гормональными противозачаточными средствами и раком молочной железы, оставили открытым вопрос о том, возникает это заболевание у женщин молодого возраста чаще при длительном или заблаговременно начатом приеме пероральных контрацептивов.
Женщины с гипертриглицеридемией или с этим нарушением в семейном анамнезе составляют группу риска развития панкреатита при применении КПК.
Хотя сообщалось о незначительном повышении артериального давления у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимое повышение артериального давления является редким явлением. Только в таких случаях необходимо немедленно прекратить прием КПК. Систематической связи между применением КПК и клинически выраженной гипертензией не установлено. Однако если продолжительная клинически выраженная гипертензия возникает во время приема КПК, то следует отменить КПК и лечить гипертензию. Если это целесообразно применение КПК может быть восстановлено после нормализации показателей артериального давления с помощью АД.
Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний во время беременности и при применении КПК, но их связь с КПК окончательно не выяснен: желтуха и / или зуд, связанный с холестазом, образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка , гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.
У женщин с наследственной формой ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут индуцировать или усиливать симптомы ангионевротического отека.
При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекратить прием КПК, пока показатели функции печени не нормализуются. При рецидиве холестатической желтухи и / или обусловленного холестазом зуда, впервые возникли во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, прием КПК следует прекратить.
Хотя КПК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет данных относительно необходимости изменять дозировку женщинам с диабетом, принимающих КПК.Однако женщины, страдающие сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение периода приема КПК.
При применении КПК сообщалось об ухудшении эндогенного депрессивного состояния, эпилепсия, болезнь Крона и язвенный колит.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины, склонные к возникновению хлоазмы, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время приема КПК.
Если у женщин, страдающих гирсутизм, значительно усилили симптомы заболевания, причины этого (опухоль, которая производит андрогены, нарушения ферментов коры надпочечников) необходимо выяснить с помощью дифференциальной диагностики.
Влияние на лабораторные показатели
Скорость оседания эритроцитов может увеличиваться при отсутствии заболевания. Описаны случаи повышения уровней меди и железа в сыворотке крови, а также щелочной фосфатазы лейкоцитов.
другие показатели
В редких случаях возможны нарушения обмена фолиевой кислоты и триптофана.
При регулярном приеме моделью Пьюр имеет противозачаточное действие. Нерегулярный прием моделью Пьюр может приводить к автомобильные цикла. Регулярный прием моделью Пьюр очень важен, поскольку предотвращает нерегулярным циклам, а также наступлению беременности.
Влияние на менструацию
Уменьшение интенсивности менструации не являются патологией и может встречаться у некоторых пациентов.
В некоторых случаях кровотечение отмены может не возникать. При правильном приеме таблеток беременность маловероятна. Если менструальноподобное кровотечение отсутствуют течение перерыва в лечении, перед приемом таблеток из следующей упаковки необходимо исключить беременность.
При применении пероральных контрацептивов возможны незначительные кровянистые выделения или прорывные кровотечения, которые обычно внезапно исчезают, особенно в течение первых нескольких циклов. Следует продолжить прием моделью Пьюр даже в условиях возникновения менструальноподобное кровотечение.
Если сильное кровотечение сохраняется, следует принять адекватные диагностических мероприятий, чтобы исключить органическое заболевание. Это может включать кюретаж (выскабливание).Возможны также кровянистые выделения, возникающие с одинаковыми интервалами в течение нескольких последовательных циклов или возникающие впервые после длительного применения модели Пьюр.
Противопоказания
Нельзя начинать принимать препарат Модэлль Пьюр нужно сразу же прекратить его применение при таких состояниях:
- повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата
- тяжелые заболевания печени (например, синдром Дубина-Джонсона и синдром Ротора), в том числе в анамнезе, пока показатели функции печени не вернутся в пределы нормы;
- идиопатическая венозная тромбоэмболия (ВТЭ) в личном или семейном анамнезе (случай ВТЭ у близкого родственника или родителей в относительно раннем возрасте)
- артериальная или венозная тромбоэмболия, в том числе в анамнезе
- венозные или артериальные тромботические / тромбоэмболические явления (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или инсульта, в том числе в анамнезе
- наличие продромальных симптомов тромбоза (например транзиторной ишемической атаки, стенокардии), в том числе в анамнезе
- состояния, способствуют возникновению тромботических / тромбоэмболических явлений (например, нарушение процессов свертывания крови со склонностью к образованию тромбозов, определенные заболевания сердца)
- мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе
- тяжелая артериальная гипертензия;
- панкреатит, гипертриглицеридемия;
- курение;
- идиопатическая желтуха беременных или тяжелая форма кожного зуда беременных, герпес беременных в анамнезе
- серповидно-клеточная анемия
- чувствительны к гормонам опухоли, такие как опухоли молочной железы или матки, имеющиеся в анамнезе;
- тяжелый сахарный диабет с поражением сосудов;
- гестационный герпес в анамнезе
- обострение отосклероза во время предыдущих беременностей;
- недиагностированная вагинальное кровотечение;
- одновременное применение других гормональных контрацептивов;
- высокий риск венозного или артериального тромбоза из-за наличия множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения») таких как:
§ сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
§ тяжелая артериальная гипертензия;
§ тяжелая дислипопротеинемия;
- наследственная или приобретенная склонность к венозного или артериального тромбоза, например резистентность к активированному протеину С (APC), включая фактор Лейдена V)), дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт) ;
- наличие в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных)
- мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Взаимодействие моделью Пьюр с индукторами ферментов, некоторыми антибиотиками может приводить к возникновению прорывного кровотечения и / или потери контрацептивной эффективности.При лечении любым из этих препаратов следует временно использовать барьерный метод дополнительно к приему моделью Пьюр или другой метод контрацепции. При лечении препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, барьерный метод следует применять в течение всего срока лечения соответствующим препаратом и еще на протяжении 28 дней после прекращения его применения.
При лечении антибиотиком (за исключением рифампицина и гризеофульвина) барьерный метод следует использовать в течение 7 дней после его отмены. В случае если барьерный метод все еще нужно применять, а таблетки в упаковке уже закончились, следует начать принимать таблетки из новой упаковки и не делать перерыв в приеме препарата.
Может наблюдаться взаимодействие с лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты, увеличивая клиренс половых гормонов (например фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фельбамат, гризеофульвин, ритонавир).
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например невирапин) и их комбинации также могут влиять на метаболизм в печени.
Результаты некоторых клинических исследований дают возможность предположить, что энтерогепатическая циркуляция эстрогенов может снижаться при приеме определенных антибиотиков, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола (например антибиотики пенициллинового и тетрациклинового ряда).
Моделью Пьюр может влиять на метаболизм других лекарственных средств. Концентрация в плазме и тканях может увеличиваться (например, циклоспорина) или уменьшаться (ламотриджина).
Применение таких препаратов, как моделью Пьюр, может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрацию в плазме транспортных белков, таких как глобулин, связывающий кортикостероиды и фракции липидов / липопротеинов, параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Обычно такие изменения находятся в пределах нормы.
Влияние на переносимость глюкозы может вызвать необходимость в назначении пероральных противодиабетических средств или инсулина.
Не следует одновременно применять растительные препараты, содержащие зверобой ( Hypericum perforatum ) из-за возможного снижения контрацептивного действия моделью Пьюр.
Состав и свойства
действующие вещества: ципротерона ацетат и этинилэстрадиол;
1 таблетка содержит ципротерона ацетата 2 мг и этинилэстрадиола 0,035 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, тальк, магния стеарат, сахароза, кальция карбонат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, глицерин (85%), железа оксид (Е 172), воск монтанний гликолевый.
Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика.
Ципротерона ацетат является конкурентным антагонистом рецептора андрогенов, он ингибирует синтез андрогенов в клетках-мишенях и приводит к снижению концентрации этих гормонов в крови через антигонадотропные эффект. Такой антигонадотропные эффект усиливается этинилэстрадиола, который также регулирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ) в плазме.Несмотря на это, уровень несвязанного, биологически доступного андрогена в крови снижается.
При применении препарата (обычно после 3-4-месячной терапии) исчезает угревая сыпь. Чрезмерная жирность волос и кожи исчезает, как правило, еще раньше. Выпадение волос часто сопровождает себорею, также уменьшается. При применении препарата женщинами с легкими формами гирсутизма (прежде всего при слабо выраженном оволосении лицо) результатов терапии следует ожидать только через несколько месяцев после ее начала.
Контрацептивное действие препарата основано на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых являются супрессия овуляции и изменение цервикальной секреции. Кроме предохранения, комбинации эстрогена и прогестагена имеют еще ряд положительных эффектов, которые учитывают при выборе метода контрацепции. Менструальный цикл становится регулярным, менструация – менее болезненной, уменьшается кровопотеря. Последнее способствует снижению частоты железодефицитной анемии.
Фармакокинетика.
ципротерона ацетат
абсорбция
После приема ципротерона ацетат быстро и полностью всасывается. Его максимальная концентрация в сыворотке составляет 15 нг / мл и достигается через 1,6 ч после однократного применения.Биодоступность ципротерона ацетата составляет примерно 88%.
распределение
Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином. Только 3,5-4% общей концентрации стероида остается в несвязанном состоянии. Индуцированное этинилэстрадиола рост уровня ГСПС не влияет на связывание протеином ципротерона ацетата.
метаболизм
Ципротерона ацетат практически полностью метаболизируется. Главным метаболитом в плазме является 15β-ОН-ЦПА. Скорость клиренса из сыворотки составляет примерно 3,6 мл / мин / кг.
Выведение
Концентрация ципротерона ацетата в сыворотке снижается двухфазно, с периодами полувыведения 0,8 ч и 2,3-3,3 дня. Некоторая доля стероида выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 1: 2. Период полувыведения метаболитов составляет 1,8 суток.
состояние равновесия
Несмотря на долгий период полувыведения ципротерона ацетата из сыворотки, его кумуляции в сыворотке может наблюдаться в течение одного цикла терапии с коэффициентом 2-2,5.
этинилэстрадиол
адсорбция
При пероральном приеме этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке, что составляет примерно 71 пг / мл, достигается через 1,6 часа.
распределение
Этинилэстрадиол прочно, но неспецифически связывается с альбумином (примерно 98%) и вызывает увеличение концентрации в сыворотке крови ГСПГ.
метаболизм
Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, однако образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, среди которых есть как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидов и сульфатов. Клиренс составляет 2,3-7 мл / мин / кг.
Выведение
Уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается в две фазы с периодами полувыведения около 1:00 и 10-20 часов соответственно. Вещество не выводится из организма в неизмененном виде, метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно один день.
состояние равновесия
Равновесная концентрация достигается во второй половине цикла приема, когда уровень активного вещества в сыворотке на 60% выше, чем при приеме одноразовой дозы.
Условия хранения: Хранить Модэлль Пьюр следует при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Ципротерон
-
Производитель:
Плива Хрватска д.о.о., Хорватия
-
Фарм. группа:
Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства
Код ATX
-
G
Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
-
-
-
-
Мовипреп – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
