Инструкции к лекарствам - Piluli.info

О препарате:

Иммуносупрессант.

Показания и дозировка:

Множественная миелома в случае неэффективной стандартной терапии

Таблетки назначают внутренне. Рекомендовано принимать перед сном, учитывая седативный эффект лекарственного средства. Начальная доза для взрослых составляет 200 мг. в сутки с увеличением дозы на 100 мг. каждую неделю до максимальной суточной дозы 800 мг. с учетом переносимости препарата, однако из-за токсичности средняя доза обычно остается ниже 400 мг. в сутки. В зависимости от переносимости, токсичности и эффективности можно применять нижние поддерживающие дозы (25 – 100 мг. в сутки).

Передозировка:

Высокие дозы мирина не влекут нарушения координации движения или угнетения дыхания и нет каких-либо данных до летальных исходах при дозах до 14,4 г.

Побочные эффекты:

Инфекции и инвазии: бронхит, грибковый дерматит, инфекции, кандидоз ротовой полости, фарингит, ринит, синусит
Образования, злокачественные и невыясненные (включая кисты и полипы): синдром лизиса опухоли
Со стороны кровеносной системы и лимфатической системы: анемия, эозинофилия, гемолитический уремический синдром, лейкопения, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитипения, тромботическая микроангиопатия
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности
Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз
Метаболические нарушения: анорексия, гипергликемия, гиперлипидемия, гипогликемия, задержка жидкости, повышенный аппетит
Со стороны психики: возбуждение, помутнение сознания, депрессия, понижение либидо, бессонница, изменения настроения, нервозность
Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, тремор, сонливость, головокружение, эпилепсия, гиперестезия, запястный сухожильный синдром, нарушение координации движения, вялость, отсутствие координации, нейропатия, онемение ног, седативный эффект, пароксизм, обморок, вазовагальный обморок, дизестензия, цереброваскулярные события
Со стороны органов зрения: светобоязнь, снижение зрения, потеря зрения
Со стороны органов слуха: снижение слуха, глухота, шум в ушах, вертиго
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, аритмия, венозный тромбоз, ортостатическая гипотензия, тромбоэмболические осложнение, артериальный тромбоз, стенокардия, фибрилляция желудочков, сердечно-сосудистые расстройства, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ощущения ердцебиения, перикардит, плевроперикардит, тромбоз глубоких вен, фибриляция предсердия
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, задышка, заложенность носа, эмболия легочной артерии, нарушение дыхания, пневмония, интерстициальное заболевание легких, бронхопневмопатия
Со стороны пищеварительного тракта: гипертрофия околоушной железы, сухость во рту, боль в животе, желудочно-кишечное перфорация, зубная боль, запор, метеоризм, тошнота, перитонит, префорация дивертикулов, рвота, диарея, сухость во рту, кишечная непроходимость
Со стороны кожи: акне, алопеция, сухость кожи, эритема, экзантема, эксфолиативный дерматит, поражение ногтей, лихоноидные изменения во рту, везикулярные высыпания, зуд, высыпания, макулопапулезные высыпания, макулопапулезная экзантема, буллезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, отек кожи, острый генерализованный экзантематозный пустулез , крапивница, гиперемия, уртикарии, фотосенсибилизация
Со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз, боль в спине, боль в костях, судороги ног, мышечная слабость, миалгия, боль в шее, ригидность мышц шеи
Со стороны мочеиспускательной системы: альбуминурия, гематурия, почечная недостаточность, приходящая олигурия, недержание мочи
Со стороны репродуктивной системы: импотенция, снижение функции яичников, нарушение менструального цикла, вторичная аменорея
Врожденные, семейные и генетические нарушения: тератогенность (например, врожденные дефекты, фокомелия)
Со стороны кровеносной системы: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, лимфопения, панцитопения
Общие нарушения: астения, боль в области груди, озноб, отек нижних конечностей, отек лица, утомляемость, горячка, недомогание, боль, периферические отеки, тахифилаксии, слабость, бактериальный менингит
Лабораторные показатели: хибнопозитивный тест функции печени, повышенная активность печеночных ферментов, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, увеличение массы тела, повышение уровня амилазы в крови, повышение уровня триглицеридов, увеличение концентрации вируса иммунодефицита в крови, отклонения от нормы показателей функции печени

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Женщины детородного периода, которые не принимают или неспособны принимать адекватные противозачаточные средства
Женщины репродуктивного возраста, у которых возможно лечение менее токсичными препаратами
Мужчины, которые не применяют адекватные противозачаточные средства (латексные презервативы)
Выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов < 0,75 x 109/л)
Мирин может привести к токсичному эпидермальному некролизу (ТЭН), синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативному дерматиту, поэтому он противопоказан при таких болезнях

Мирин противопоказан в период беременности.

Мирин противопоказан в период кормления грудью.

Не применяется для лечения детей.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Мирин усиливает седативное действие барбитуратов, алкоголя, хлорпромазина, резерпина, также усиливает эффекты опиатных анальгетиков, бензодиазепинов и других анксиолитиков, снотворных, антидепрессантов с седативным эффектом, нейролептиков, антигистаминных препаратов с седативным эффектом, антигипертензивных препаратов центрального действия, баклофена.

Усиливается риск периферической нейропатии при одновременном применении мирина с зальцитабином, винкристином, ставудином, диданозином. Повышается риск тромбоза и тромбоэмболических осложнений при одновременном применении талидомида с доксорубицином.

Повторные комбинации талидомида с глюкокортикоидами (дексаметазон) и цитотоксичными препаратами (цисплатин, циклофосфамид, доксорубицин и этопозид) увеличивают риск тромбоза гдубоких вен. Одновременное применение талидомида с пероральными контрацептивами, которые содержат этинилэстрадиол или норэтиндрон, не приводит к изменению концентрации талидомида в крови.

У 10 здоровых женщин изучались фармакокинетические профили норэтиндрона и этинилэстрадиола после введения одной дозы, которая содержала 1 мг норэтиндрон ацетата и 0,75 мг этинилэстрадиола. Как при комбинированном применении, так и при монотерапии талидомидом в равновесных концентрациях 200 мг в сутки результаты были подобными.

Одновременное применение цитохром P450-индуцирующих агентов, таких как лопинавир, невирапин, эфавиренц, гризеофульвин, рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин или с гормональними контрацептивными средствами, может уменьшить эффективность противозачаточных средств.

Таким образом, женщины репродуктивного возраста, которым необходимо лечение одним или более из указанных средств, должны использовать два других эффективных методов контрацепции.

Состав и свойства:

Таблетки по 50 мг: моногидрат лактозы, коповидон, тальк, стеарат магния, микрокристалическая целюлоза, коалин, сахароза, акация, карбонат кальция, диоксид титана (Е 171), повидон, безводный коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилцеллюлоза натрия, желтый хинолиновый (Е 104), глицерин
Таблетки по 100 мг: моногидрат лактозы, коповидон, тальк, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, каолин, сахароза, акация, карбонат кальция, диоксид титана (Е 171)

Форма выпуска:

Таблетки.

Фармакологическое действие:

Механизм действия талидомида у больных с множественной миеломой очень разнообразен и имеет неполную характеристику. Известный тератогенный эффект был вызван антиангиогеническими свойствами мирина путем ингибирования фактора роста эндотелия сосудов (VEGF) и b-фибробластов.

У пациентов с множественной миеломой препарат оказывает иммуномодулирующее, противовоспалительное действие и потенциально непластичный эффект. Механизм действия связан с угнетением ангиогенеза и образованием фактора некроза опухолей (TNF-a), снижением модуляции адгезивных молекул поверхности отдельных клеток (ICAM-1, VCAM-1 и Е-селектина), вовлеченных в миграцию лейкоцитов, стимуляция первичных Т-клеток (вызывая распространение, синтез цитокинов и цитотоксичность) и отклонения в соотношении от вспомогательных Т-клеток к цитотоксическим Т-клеткам, ингибирует производство интерлейкина 12, действие также связано с повышением уровня интерлейкина-2 и g-интерферона, снижение фагоцитоза полиморфноядерных лейкоцитов.

Условия хранения:

Хранить при температуре 15-30 °С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Мирин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

МИРЛОКС (MIRLOX) meloxicam Представительство:Гедеон Рихтер-Рус ЗАОГЕДЕОН РИХТЕР А/О 10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2

Регистрационные №№:

таб. 7.5 мг: 20 шт. – ЛС-000172, 15.04.05
таб. 15 мг: 10 или 20 шт. – ЛС-000172, 15.04.05

Фармакологическое действие

НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирущим и жаропонижающим действием.

Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку пищеварительного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет абсорбцию.

При приеме препарата внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе.

Диапазон различий между Cmax и Cmin в плазме крови после однократного приема относительно невелик и при дозе 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг – 0.8-2 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения и Cmin и Cmax).

Распределение

Css достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния.

Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Vd небольшой и составляет в среднем 11 л.

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме крови.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от принятой дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от принятой дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от принятой дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания

– симптоматическое лечение остеоартроза;

– симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

– симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь во время приема пищи 1 раз/сут.

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта дозу можно уменьшить до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе рекомендуемая доза – 7.5 мг/сут. При неэффективности дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилоартрите доза составляет 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.

Со стороны дыхательной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурния, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, повышенная фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: лихорадка.

Противопоказания

– “аспириновая” астма;

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

– тяжелая печеночная недостаточность;

– почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ);

– детский возраст до 15 лет;

– беременность;

– лактация (грудное вскармливание);

– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

С осторожностью и под контролем показателей функции почек следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

При почечной недостаточности, если КК более 25 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов, находящихся на диализе, максимальная доза препарата составляет 7.5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница), а также фотосенсибилизация, пациент должен обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Если возникают вышеуказанные явления необходимо отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа после приема), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином повышается риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) повышается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, увеличивается его выведение через ЖКТ.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

Производитель:

Гедеон Рихтер-Рус ЗАО
Фарм. группа:

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Описание препарата «Мирлокс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Миролют

О препарате

Миролют – искусственное производное простагландина Е1. Стимулирует сокращение гладких мышц миометрия и расширение шейки матки, что помогает удалить содержимое полости матки при аборте.

Показания и дозировка

Препарат применяется для медикаментозного прерывания маточной беременности в ранние сроки (до 42 дней) в сочетании с мифепристоном.

С целью прерывания беременности одновременно с мифепристоном препарат следует применять в лечебных учереждениях, имеющих соответствующих специалистов и оборудование.

Внутрь через 36–48 ч после приема 600 мг (3 таблетки) мифепристона назначают 400 мкг (2 таблетки) препарата Миролют.

Передозировка

Токсичность мизопростола у людей не выявлена.

Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать о превышении дозы, являются:

сонливость;
тремор;
судороги;
боль в животе;
лихорадка;
усиленное сердцебиение;
артериальная гипотензия или брадикардия.

Побочные эффекты

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

схваткообразная боль внизу живота;
головокружение;
головная боль;
тошнота;
рвота;
метеоризм;
диспепсия;
кожная сыпь;
приливы.

Рекомендованные дозы мизопростола не вызывают побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы, печени или почек.

Противопоказания

Миролют противопоказан при:

повышенной чувствительности к компонентам препарата;
сердечно-сосудистых заболеваниях;
заболеваниях печени и почек;
заболеваниях, связанных с простагландиновой зависимостью или противопоказаниях к применению простагландинов:
глаукоме, БА, АГ;
эндокринопатии и заболеваниях эндокринной системы, в том числе сахарном диабете, дисфункции надпочечников;
гормональнозависимых опухолях;
анемии;
в период кормления грудью;
применении внутриматочных противозачаточных средств (перед применением необходимо удалить ВМС);
подозрении на внематочную беременность.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Продолжительное применение рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и барбитуратов, курение более 10 сигарет в день стимулирует метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.

На протяжении 1 недели после приема мизопростола необходимо отказаться от применения ацетилсалициловой кислоты и других НПВП.

При применении с целью прерывания беременности сроком до 42 дней мизопростол следует применять только в сочетании с мифепристоном. В сочетании с мифепристоном мизопростол необходимо применять только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, которые имеют возможность предоставления немедленной гинекологической помощи.

Необходимо принять меры профилактики резус-конфликта и других общих осложнений, сопровождающих прерывание беременности.

Перед назначением мизопростола пациентку следует детально проинформировать о действии и возможных побочных эффектах препарата.

Пациентку необходимо наблюдать в условиях лечебного заведения на протяжении 4–6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть предоставлена своевременная медицинская помощь в случае возникновения массивного кровотечения или других осложнений.

После приема препарата у пациенток, как правило, возникает небольшое влагалищное кровотечение, у некоторых — продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможно прерывание беременности уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходимо применение мизопростола для оптимизации результатов медицинского прерывания беременности.

После приема мизопростола приблизительно у 80% женщин прерывание беременности происходит в течение 6 ч и приблизительно у 10% женщин — на протяжении одной недели.

Пациенткам необходимо провести повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8–15 дней после приема препарата. При необходимости должно быть проведено УЗИ или определение хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполное прерывание беременности или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование.

При неполном прерывании беременности или при неэффективности препарата через 10–14 дней после приема мифепристона, обязательно проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим обследованием аспирата, поскольку необходима оценка влияния препарата на формирование врожденных пороков развития плода.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат можно применять у беременных только для прерывания беременности, во всех других случаях он противопоказан. При возникновении беременности у лиц, принимающих мизопростол, терапия этим препаратом должна быть прекращена. Необходимо информировать пациенток о потенциальной опасности мизопростола.

В случае применения метода медицинского прерывания беременности грудное вскармливание необходимо прекратить на 7 дней после приема мифепристона (на 5 дней после приема мизопростола).

Сведений относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами нет.

Состав и свойства

Мизопростол — синтетическое производное простагландина Е1. Мизопростол индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращение матки облегчает раскрытие шейки и выведение содержимого полости матки. Препарат оказывает слабое стимулирующее действие на гладкие мышцы ЖКТ. В высоких дозах ингибируют секрецию желудочного сока. Не оказывает клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.

При пероральном применении быстро абсорбируется. Одновременное применение с пищей снижает биодоступность мизопростола (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не влияя на ее продолжительность).

В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита — мизопростоловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации метаболита — 15–30 мин. Максимальная концентрация мизопростола составляет 6,08±1,64 пг/мл, мизопростоловой кислоты — 499 пг/мл.

Период полувыведения мизопростоловой кислоты — не менее 30 мин. Не кумулирует в организме.

Повышение дозы мизопростола с 200 до 400 мкг приводит к повышению концентрации в плазме крови мизопростоловой кислоты в 2 раза.

Выводится преимущественно с желчью и мочой (<1%).

Хранить препарат в темном, сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Мизопростол
Производитель:

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания»
Фарм. группа:

Простагландины

Код ATX

G

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
G02

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний
G02A

Средства стимулирующие родовую деятельность
G02AD

Простагландины
G02AD06

Мізопростол

Описание препарата «Миролют» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Мирон

(MYRON)

Виробник:

ALARSIN. ALARSIN HOUSE, A/32, Street No.3, M.I.D.C., Andheri (E), MUMBAI – 400093, India. P/BOX 9444.

Адреса виробництва:

205, G.I.D.C. Estate, Pandesara, SURAT 394 221, Gujarat, India.

Реєстр.№: 05.03.02-03/91691

Представник:

Товариство з обмеженою відповідальністю «Органік Продактс Україна», ексклюзивний імпортер продукції ALARSIN в Україні, Україна, 03186, м.Київ, вул. Авіаконструктора Антонова, буд. 15-А.

Склад на одну таблетку Мирон (Myron) массою 270 мг:

мірра – 75 мг, арабський мирт – 30 мг, сульфат заліза – 30 мг, сімплокс кістевидний – 15 мг, вудфортія – 15 мг, мумійо – 15 мг, кальцій очищений – 7,5 мг, адатода судинна – 15 мг, барбарис остистий – 7,5 мг; допоміжні речовини: оксидований крохмаль – 22,5 мг, карбонат магнію – 18 мг, бензоат натрію – 0,6 мг, натрію тетраборат та алюмосилікат – 18,9 мг.

Рекомендації до споживання:

Може бути використана в раціонах дієтичного харчування жінок при гінекологічних захворюваннях, призначених лікарем як джерело біологічно активних речовин рослинного походження та заліза.

Сприяє нормалізації сечовипускання, зниженню PH при специфічних і неспецифічних білях (лейкореї) та відновленню організму після пологів.

Продукт застосовується при лейкореї, цервіцитах, дизурії, ендометритах та розладах сечовипускання. Рекомендовано застосовувати збалансований раціон харчування, обмежувати тваринні жири, цукор, солодощі та алкоголь.

Застереження при застосуванні: індивідуальна чутливість до компонентів.

Спосіб споживання:

дорослим по 2 таблетки 2 рази на день за півгодини до їжі, запиваючи водою або молоком. Перед застосуванням рекомендована консультація лікаря.

Термін споживання:

до 1 місяця, в подальшому термін споживання та можливість повторного курсу узгоджувати з лікарем.

Форма випуску: таблетки масою 270 мг, в упаковці по 50 або 100 таблеток.

Умови зберігання: Зберігати в сухому, прохолодному, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 С.

Строк придатності: 5 років з дати виготовлення.

Дата виготовлення: дивись на упаковці.

Не є лікарським засобом.

Упаковка: 100 таблеток

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Биологически активные добавки

Описание препарата «Мирон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Антигестагенный препарат. Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия.

Препарат представляет собой синтетический стероидный антигестаген. Блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов. Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.

Показания и дозировка:

Прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи) в сочетании с мизопростолом
Подготовка и индукция родов

Препарат должен применяться только в лечебных учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

Для медикаментозного прерывания беременности на ранних сроках препарат назначают в дозе 600 мг (3 таб.) однократно. В присутствии врача препарат принимают внутрь через 1-1.5 ч после приема пищи (легкий завтрак), запивая 100 мл кипяченой воды. Через 36-48 ч после приема Миропристона пациентка должна явиться в лечебное учреждение для приема мизопростола в дозе 400 мкг. После приема мизопростола необходимо динамическое наблюдение врача в течение 2 ч. Через 10-14 дней повторно проводится клиническое обследование и УЗИ-контроль, в случае необходимости определяют уровень хорионического гонадотропина для подтверждения аборта.

При отсутствии эффекта от применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Для подготовки и индукции родов препарат назначают в дозе 200 мг (1 таб.) в присутствии врача. Через 24 ч следует повторно назначить препарат в дозе 200 мг. Через 48-72 ч проводят оценку состояния родовых путей и при необходимости назначают простагландины или окситоцин.

Передозировка:

Прием Миропристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Побочные эффекты:

Связанные с приемом Миропристона: чувство дискомфорта внизу живота, общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, головокружение, гипертермия, крапивница.

Связанные с процедурой медикаментозного аборта: кровянистые выделения из половых путей, боли внизу живота, обострение воспалительных процессов матки и придатков.

Противопоказания:

Надпочечниковая недостаточность
Длительное применение ГКС
Острая или хроническая почечная недостаточность
Острая или хроническая печеночная недостаточность
Порфирия
Миома матки (для данной лекарственной формы)
Анемия (уровень гемоглобина менее 100 г/л)
Нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующая терапия антикоагулянтами)
Острые воспалительные заболевания женских половых органов
Наличие тяжелой экстрагенитальной патологии
Курящие женщины старше 35 лет (без предварительной консультации терапевта)
Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону

Для медикаментозного прерывания беременности:

Подозрение на внематочную беременность
Беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями
Беременность сроком более 42 дней аменореи
Беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции

Для подготовки и индукции родов:

Гестоз тяжелой степени
Преэклампсия
Эклампсия
Недоношенная или переношенная беременность
Несоответствие размеров таза матери и головки плода
Аномальное положение плода
Кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточненной этиологии
Преждевременное излитие околоплодных вод
Тяжелые формы гемолитической болезни плода

С осторожностью следует назначать препарат при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, сердечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении Миропристона и ГКС необходимо увеличить дозу последних.

Следует избегать одновременного приема Миропристона с НПВС.

Состав и свойства:

Мифепристон – 200 мг. Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая – 264.4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 54 мг, тальк – 16.2 мг, кальция стеарат – 5.4 мг.

Форма выпуска:

2 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

2 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

3 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

6 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Мифепристон
Производитель:

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания»

Описание препарата «Миропристон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Препарат обладает антидепрессивным действием.

Показания и дозировка:

Основными показаниями для назначения Миртазапина являются различные формыдепрессивных состояний.

Как указывает инструкция на Миртазапин, для взрослых пациентов эффективная суточная дозировка обычно составляет 15–45 мг. Начинают лечение с дозы в 15 или 30 мг. Количество приёмов распределяется в зависимости от установленного дозирования.

Терапевтический эффект Миртазапина проявляется спустя 1–2 недели с начала лечения. Если в течение этого времени улучшения не происходит, возможно повышение дозы. Дальнейшее отсутствие положительных изменений требует отмены препарата.

Принимать таблетки рекомендуется в определённое время, лучше всего перед сном. Однако допускается разделение суточной дозы на 2 приёма, например, утром и вечером, но большую часть принимать на ночь. При этом таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Продолжительность терапии может составлять более 6 месяцев, пока не будут устранены симптомы заболевания.

Лечение Миртазапином прекращается постепенно, что позволяет избежать развития синдрома отмены.

Передозировка:

В случаях передозировки возможно развитие лёгких нежелательных симптомов. Не исключено: угнетение нервной системы, дезориентация, продолжительная седатация, тахикардия, незначительная артериальная гипо— или гипертензия.

Но также сохраняется вероятность развития тяжёлых последствий, когда дозировка значительно превышает терапевтическую или при смешанном лечении другими средствами.

При этом промывают желудок, принимают Активированный уголь и проводится соответствующая симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненных функций организма.

Побочные эффекты:

При лечении пациентов с депрессией отмечено проявление симптомов, которые характерны для этого заболевания. Поэтому сложно определить их связь с приёмом лекарства или проявлением болезни.

Особенно часто возникают побочные реакции в виде: сонливости, седации, сухости во рту, увеличения массы тела, повышения аппетита, повышенной утомляемости и головокружения.

Также не исключено развитие отклонений, связанных с деятельностью крови и лимфатической, сердечно-сосудистой, пищеварительной, эндокринной, нервной системы, метаболизма и так далее.

Возможно развитие психических нарушений: проблем со сном, спутанности сознания, беспокойства, ночных кошмаров, мании, галлюцинаций и другого.

Общие нарушения: возникновение периферических отёков и повышенной утомляемости.

Противопоказания:

Лекарство не рекомендовано к применению при:

Высокой чувствительности к миртазапину и прочим компонентам
Одновременном применении с ингибиторами МАО

Период беременности и кормления грудью
Возраст до 18 лет

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Миртазапин нельзя назначать вместе с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. Миртазапин может потенцировать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных препаратов, а также центральный угнетающий эффект алкоголя. В результате взаимодействия миртазапина с серотонинергическими лекарственными средствами (например SSRIs) может развиться серотониновый синдром. Если подобная комбинация является терапевтически целесообразной, необходимо провести точную коррекцию дозы и установить тщательное наблюдение пациентов. Одновременное применение с миртазапином активных ингибиторов цитохрома CYP 3А4, таких как протеазные ингибиторы ВИЧ, азоловые противогрибковые препараты, эритромицин или нефазодон, может приводить к повышению Сmax миртазапина в плазме крови и AUC. Карбамазепин повышает клиренс миртазапина почти вдвое с соответствующим снижением его концентрации в плазме крови от 45 до 60%. Поэтому в случае одновременного назначения миртазапина с карбамазепином или другими препаратами, которые ускоряют метаболизм миртазапина (например рифампицина или фенитоина), дозу миртазапина надо повысить. После отмены сопутствующего препарата дозу миртазапина снова надо снизить. При одновременном применении с циметидином биологическая доступность миртазапина возрастает более чем на 50%. Поэтому дозу миртазапина необходимо снизить, а после отмены циметедина — снова повысить. При одновременном назначении миртазапина с варфарином рекомендуется проводить мониторинг протромбинового времени, поскольку миртазапин может приводить к незначительному, но статистически достоверному повышению МНО у пациентов, принимавших варфарин.

Состав и свойства:

Миртазапин 15/30/45 мг

Форма выпуска:

табл. п/плен. оболочкой 15 мг, № 20

табл. п/плен. оболочкой 30 мг, № 20

табл. п/плен. оболочкой 45 мг, № 20

Условия хранения:

При температуре до 25 °С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

Сандоз ГмбХ, Австрия

Описание препарата «Миртазапин гексал» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Миртазонал – антидепрессант.

Показания и дозировка:

Миртазонал применяется в терапии пациентов, страдающих депрессивными состояниями.

Миртазонал принимают перорально, таблетки нужно запивать достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать и измельчать таблетки Миртазонал.

Дозирование миртазапина и продолжительность терапии определяет специалист.

Дозирование препарата Миртазонал у взрослых пациентов

Взрослым пациентам обычно рекомендуется прием 15–45 мг миртазапина в день. Стартовая доза составляет 15–30 мг, в дальнейшем, если эффект препарата недостаточен, дозу можно повысить до 45 мг/сутки. Более высокую дозу миртазапина необходимо принимать перед сном.

Пожилым пациентам препарат Миртазонал назначают в обычных дозах (при условии сохраненной функции почек и печени), однако такие пациенты требуют более тщательного наблюдения специалиста в период лечения.

Дозирование препарата Миртазонал у подростков и детей

Не проводилось плацебо-контролируемых исследований эффективности и безопасности препарата Миртазонал у пациентов до 18 лет, страдающих большими депрессивными расстройствами. Теоретически установить эффективности и безопасность миртазапина у данной категории пациентов на основании исследования препарата у взрослых нельзя.

Не рекомендуется применять препарат Миртазонал у пациентов до 18 лет.

Особые случаи дозирования препарата Миртазонал

Метаболизм и экскреция миртазапина реализуются печенью и почками, у пациентов с нарушениями функций гепатобилиарной и мочевыводящей системы возможно снижение клиренса и увеличения сывороточных уровней миртазапина. Данной категории пациентов следует начинать терапию миртазапином с минимальных доз и с особой осторожностью проводить титрование дозы.

Схема приема и продолжительность терапии препаратом Миртазонал

Миртазапин имеет продолжительное время полувыведения (20–40 часов), что позволяет назначать суточную дозу на 1 прием (желательно перед сном). При использовании высоких доз препарата Миртазонал суточное количество можно делить на 2 приема.

Продолжительность терапии должна составлять не менее 4 месяцев (у большинства пациентов полное исчезновение симптомов депрессивного состояния регистрируется спустя 4–6 месяцев приема). Положительный терапевтический эффект препарата Миртазонал развивается на 1–2 неделе терапии, значительный положительный ответ на терапию можно ждать спустя 2–4 недели от начала приема адекватных доз миртазапина. Если спустя 4 недели после назначения максимальной дозы миртазапина не отмечается положительной динамики – терапию прекращают. Преждевременное прекращение лечения миртазапином может приводить к развитию рецидивов (отмену препарата должен проводить исключительно специалист).

Прекращение терапии препаратом Миртазонал необходимо проводить постепенно, контролируя реакцию пациента на снижение дозы миртазапина.

Передозировка:

Не исследована безопасность Миртазонала при применении свыше 45 мг/сутки. При передозировке, вероятно, следует ожидать появления угнетения ЦНС, дезориентации, гипотензии, тахикардии и седации. При более тяжелой передозировке нельзя исключать вероятность развития тяжелых нарушений функции дыхательной, сердечно-сосудистой и центральной нервной систем, которые могут иметь фатальный исход (особенно при значительной передозировке и приеме завышенных доз нескольких препаратов).

При исследовании токсичности не отмечалось значительного кардиотоксического влияния миртазапина при передозировке.

При передозировке миртазапина необходимо провести лечение, направленное на купирование симптомов передозировки, а также контролировать состояние пациента и проводить мероприятия, направленные на поддержание основных функций организма.

Если с момента передозировки прошло незначительное время – следует провести мероприятия, направленные на снижение абсорбции миртазапина в ЖКТ.

Побочные эффекты:

Миртазонал обычно неплохо переносится пациентам. Следует учитывать, что некоторые эффекты обусловлены основным заболеванием и не являются следствием приема миртазапина.

Во время терапии препаратом Миртазонал регистрировалось появление таких нежелательных явлений:

ЦНС: сонливость, в том числе приводящая к нарушениям концентрации внимания, которая отмечается преимущественно в начале терапии (седация и сонливость не снижается при уменьшении дозы миртазапина, уменьшение дозы может привести только к снижению антидепрессивного эффекта). Кроме того, возможно появление гипокинезии, ночных кошмаров или необычных сновидений, тревоги, психомоторной заторможенности, миоклонуса, гиперкинеза, апатии, гиперестезии, судорог, тремора, повышенной утомляемости, мании и синдрома беспокойных ног. В отдельных случаях регистрировалось появление головной боли и головокружения.
Система крови: угнетение кроветворной функции, сопровождающееся нейтропенией, гранулоцитопенией, эозинофилией, апластической анемией, агранулоцитозом и тромбоцитопенией.
ЖКТ: боль в эпигастрии, нарушения стула, тошнота, повышение аппетита и лабильность массы тела.
Гепатобилиарная система: повышение активности ферментов.
Мочеполовая система: дисменорея.
ССС: артериальная гипотензия, включая ортостатическую.

Кроме того при терапии препаратом Миртазонал у пациентов регистрировалось появление миалгии, боли в спине и суставах, отечного синдрома, дизурии, сухости во рту, крапивницы и жажды.

При резком прекращении приема препарата Миртазонал у пациентов может развиваться синдром отмены.

Угнетение функции кроветворения на фоне терапии препаратом Миртазонал чаще всего проявлялось гранулоцитопенией и агранулоцитозом, которые регистрировались начиная с 4–6 недели терапии и проходили самостоятельно при отмене миртазапина. Если у пациента отмечается развитие гипертермии, стоматита, боли в горле, гриппоподобного состояния и других симптомов нарушения формулы крови – следует провести анализ периферической крови и при подтверждении нарушений прекратить терапию миртазапином.

В ходе клинических и постмаркетинговых исследований практически не отмечалось появления серотонинового синдрома при монотерапии миртазапином.

Противопоказания:

Миртазонал противопоказан при непереносимости миртазапина или вспомогательных компонентов таблеток.

Миртазонал не используют в лечении пациентов до 18 лет.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Миртазонал пациентам с такими состояниями (большинству пациентов с нижеперечисленными состояниями требуется повышенный контроль специалистов в период терапии, а также коррекция дозы):

эпилепсия, а также органические поражения головного мозга (у данной категории пациентов повышен риск появления судорог при терапии миртазапином);
недостаточность мочевыводящей и гепатобилиарной систем;
патологии ССС, включая нарушения проводимости, инфаркт миокарда в недавнем анамнезе и стенокардию;
цереброваскулярные заболевания, включая указания в анамнезе на ишемические атаки;
артериальная гипотония и наличие факторов риска артериальной гипотонии, включая гиповолемию, дегидратацию и состояния, приводящие к их развитию;
мания, гипомания, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе).

Также следует соблюдать осторожность при назначении препарата Миртазонал пациентам с нарушениями мочеиспускания, а также состояниями, провоцирующими нарушения мочеиспускания, включая гиперплазию предстательной железы.

Пациентам с острой формой закрытоугольной глаукомы, а также повышенным внутриглазным давлением миртазапин необходимо рекомендовать с осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность, назначая препарат Миртазонал пациентам с сахарным диабетом.

Во время лечения антидепрессантами следует отказаться от управления небезопасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Запрещено сочетанное применение этилового спирта и препарата Миртазонал.

Сочетанное назначение бензодиазепинов и миртазапина требует осторожности.

Метаболизм миртазапина проходит при участии изоферментов системы цитохрома Р450 – преимущественно CYP2 D9 и CYP3 A4, а также CYP1 A2 (в меньшей степени).

В ходе исследований установлено, что пароксетин, ингибирующий CYP2 D9, не оказывал значительного влияния на фармакокинетический профиль миртазапина при одновременном приеме.

Препараты, в значительной степени ингибирующие CYP3 A4, могут изменять фармакокинетический профиль препарата Миртазонал при одновременном приеме, в частности кетоконазол при одновременном приеме с миртазапином увеличивал сывороточные уровни и AUC последнего соответственно на 40% и 50%. Сочетанное применение препаратов, значительно ингибирующих CYP3 A4, с миртазапином требует осторожности.

Препараты, в значительной степени индуктирующие CYP3 A4, при сочетанном приеме оказывают влияние на фармакокинетический профиль миртазапина, в частности фенитоин и карбамазепин при одновременном приеме с препаратом Миртазонал увеличивают клиренс миртазапина и снижают его сывороточные уровни на 45–60%. Может требоваться увеличение дозы препарата Миртазонал при одновременном приеме с индукторами CYP3 A4.

Циметидин при сочетанном применении повышает биодоступность миртазапина на 50%, что может требовать снижения дозы препарата Миртазонал.

Миртазонал не оказывал влияния на фармакокинетические профили препаратов, метаболизм которых зависит от системы цитохрома Р450.

Не отмечалось взаимодействия миртазапина с литием.

Запрещено сочетанное использование ингибиторов МАО с препаратом Миртазонал (включая период 2 недель после отмены ингибиторов МАЛ).

Миртазапин при сочетанном приеме с серотонинергическими препаратами повышает риск развития серотонинового синдрома, однако в ходе постмаркетинговых исследований установлено, что при одновременной терапии избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, а также венлафаксином с миртазапином серотониновый синдром развивался крайне редко. Если комбинация миртазапина с серотонинергическими препаратами обоснована терапевтически, следует использовать низкие дозы и контролировать состояние пациента для своевременного выявления симптомов серотонинового синдрома.

Прием препарата Миртазонал в дозе 30 мг/сутки приводит к некоторому увеличению МНО у больных, получающих терапию варфарином. Вероятно, при использовании более высоких доз миртазапина взаимодействие с варфарином будет более выраженным. При необходимости одновременного применения варфарина с миртазапином следует контролировать МНО и корректировать дозу варфарина.

Состав и свойства:

1 таблетка Миртазонал 15 содержит:

Миртазапина – 15 мг;

Прочие компоненты: прежелатинизированный крахмал кукурузный, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния, стеарат магния, Опадрай 03F22322 желтый.

1 таблетка Миртазонал 30 содержит:

Миртазапина – 30 мг;

Прочие компоненты: прежелатинизированный крахмал кукурузный, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния, стеарат магния, Опадрай 03F23252 оранжевый.

1 таблетка Миртазонал 45 содержит:

Миртазапина – 45 мг;

Прочие компоненты: прежелатинизированный крахмал кукурузный, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния, стеарат магния, Опадрай 03F28635 белый.

Форма выпуска:

Таблетки в оболочке Миртазонал по 10 или 14 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 10, 20, 28, 30, 50, 56, 100 или 140 таблеток.

Фармакологическое действие:

Миртазонал – антидепрессант, содержащий миртазапин – соединение, имеющее структуру с четырьмя циклами. Миртазонал оказывает преимущественно седативное действие. Препарат максимально эффективен при депрессивных состояниях, которые сопровождаются потерей интереса (ангедонией), неспособностью радоваться и испытывать удовольствие, заторможенностью психомоторных реакций, нарушениями сна, потерей веса, а также суточной лабильностью настроения и суицидальными мыслями.

Терапевтический эффект миртазапина обычно развивается на 1–2 неделе терапии.

Механизм действия миртазапина связан с его способностью блокировать (вследствие прямого антагонизма) пресинаптические участки альфа2-адренорецепторов в ЦНС и потенцировать центральную серотонинергическую и норадренергическую передачу импульсов. В ходе исследований миртазапин повышал серотонинергическую передачу исключительно за счет 5-НТ1-рецепторов, блокируя при этом 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы.

Миртазапин является рацемической смесью энантиомеров, при этом S(+) форма миртазапина блокирует альфа2-адренорецепторы и 5-НТ2-рецепторы, а R(-) форма блокирует 5-НТ3-рецепторы.

Седативный эффект миртазапина реализуется вследствие блокады Н1-гистаминовых рецепторов в ЦНС.

В терапевтических дозах миртазапин не оказывает влияния на ССС и не имеет антихолинергического действия.

Фармакокинетика

После приема перорально миртазапин хорошо абсорбируется в ЖКТ (с биодоступностью практически 50%) с достижением пиковых сывороточных уровней за 2 часа. До 85% принятой дозы миртазапина связывается сывороточными белками.

Время полувыведения в среднем составляет 20–40 часов, у отдельных пациентов время полувыведения миртазапина может увеличиваться до 65 часов. У пациентов молодого возраста время полувыведения миртазапина обычно ниже.

Равновесные уровни миртазапина устанавливаются на 3–4 день терапии.

В терапевтическом коридоре доз фармакокинетический профиль миртазапина линейный.

Миртазапин превращается путем деметилирования и дальнейшей конъюгации при участии CYP2 D9 и CYP1 A2 (данные изоферменты принимают участие в образовании 8-гидрокси-производного миртазапина), а также CYP3 A4 (данный изофермент принимает участие в образовании N-окисленных и N-деметилированных производных миртазапина). Следует учитывать, что N-деметилированное производное миртазапина обладает фармакологической активностью, аналогичной неизменному веществу.

Экскретируется миртазапин в виде производных почками и кишечником. Полностью миртазапин выводится из организма за несколько дней.

У пациентов с нарушениями функциональной активности почек и печени регистрируется замедление времени выведения миртазапина.

Условия хранения:

Миртазонал необходимо хранить вне доступа детей. Специфические температурные условия для хранения препарата Миртазонал не требуются.

Срок годности – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Миртазапин
Производитель:

Актавис Групп

Описание препарата «Миртазонал» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные.

Показания и дозировка:

Депрессии различной этиологии
Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)
Панические расстройства
Посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР)
Предменструальные дисфорические расстройства (ПМДР)
Социальная фобия

Депрессии различной этиологии и обсессивно-компульсивныерасстройства

Рекомендуемая начальная доза 50 мг/сут.

Панические расстройства, посттравматические стрессорные расстройства и социальная фобия

Рекомендуемая начальная доза 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Несмотря на то, что пока не установлена взаимосвязь между дозировкой препарата и его эффективностью при депрессиях различной этиологии, ОКР, панических расстройствах, ПТСР или социальной фобии, у пациентов, принимавших препарат в дозе от 50 мг до 200 мг в сутки, при проведении клинических исследований наблюдалась эффективность лечения препаратом МИСОЛ при терапии вышеуказанных состояний. Поэтому дозировка препарата 50 мг,принимаемая один раз в сутки, рекомендуется как начальная терапевтическая доза.При недостаточном эффекте применения МИСОЛ в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Предменструальные дисфорические расстройства

Терапию обычно начинают с дозы 50 мг/сут как на всем протяжении менструального цикла, так и прерываясь в течение лютеальной фазы менструального цикла, в зависимости от назначения врача. При недостаточном эффекте применения препарата в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить до150 мг/сут на всем протяжении менструального цикла или до 100 мг/сут в течение лютеальной фазы менструального цикла. МИСОЛ необходимо принимать один раз в сутки, утром или вечером.

Для достижения оптимального терапевтического эффекта доза препарата должна быть снижена до минимального эффективного уровня. В течени едлительной поддерживающей терапии доза должна сохраняться на минимальном эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического эффекта.

Передозировка:

Сообщались случаи передозировки при монотерапии препаратом МИСОЛ в дозе до 6 г. Известны случаи смертельного исхода при передозировке препарата МИСОЛ в сочетании с другими лекарственными средствами и/или алкоголем.

Симптомы: тревожность, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тошнота, рвота, тахикардия.

Лечение: специфического антидота нет. Требуется обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких), промывание желудка, назначение рвотных ЛС, активированного угля с сорбитолом. Необходимы контроль функции сердца, печени и других жизненно-важных органов и проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови малоэффективны.

Побочные эффекты:

Гипогликемические реакции (головокружение, шум в ушах, бледность, холодная липкая кожа, дрожание, повышенная потливость, тошнота, рвота, гиперемия, обморок), повышенное слюноотделение, сухость во рту, жажда, потеря аппетита, икота, глоссит, гиперплазия десен, стоматит, в том числе афтозный стоматит, усугублённый кариес, диспепсия, дисфагия, эзофагит, гастроэнтерит, мелена

Снижение массы тела
Бессонница, сонливость, лихорадка
Мидриаз, экзофтальм, птоз, глаукома, конъюнктивит, боль в ухе
Гинекомастия, нарушения менструального цикла, дисменорея, межменструальное кровотечение, нарушение половой функции у мужчин, приапизм
Боль в груди, гипертензия, тахикардия, гипотензия, периферический ишемический синдром
Гипоэстезия, гиперэстезия, судорожные движения, спутанность сознания, гиперкинезия, атаксия, мигрень, анормальная координация, спазм икроножных мышц, необычная походка, нистагм, гипокинезия, дисфония (хрипота), дискинезия, гипотония, хореоатетоз, гипорефлексия
Зуд, акне, крапивница, отек, алопеция, сухость кожи, эритематозная сыпь, реакция фоточувствительности, папулезная сыпь, фолликулярная сыпь, экзема, дерматит, контактный дерматит, буллёзная сыпь, гипертрихоз (избыточная волосатость), обесцвечивание кожи, пустулёзная сыпь
Гиперакузия
Анемия
Нарушение функции печени
Миалгия, артралгия, дистония, артроз, спазм мышц, мышечнаяслабость, боль в спине
Необычные сновидения, амнезия, апатия, астения, эйфория, параноидная реакция, галлюцинации, агрессивная реакция, бред, суицидные мысли, иллюзия, гипомания и мания
Ринит, кашель, диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей

Редко (около 0,8 %)

Обратимое симптоматическое повышение активности плазменных трансаминаз (АСТ и АЛТ) и других печеночных ферментов: обычно наблюдается в течение первых от 1 до 9 недель лечения и сразу же уменьшается после отмены препарата
Незначительное увеличение общего холестерина (около 3 %), триглицеридов (около 5 %) и уменьшение мочевой кислоты в сыворотке (около 7 %), однако данные изменения не имеют клинической важности

Противопоказания:

Гиперчувствительность к сертралину или другим компонентам препарата
Пациенты, получающие ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)
Неврологические нарушения (в том числе задержка умственногоразвития)
Маниакальные состояния
Эпилепсия
Снижение массы тела
Беременность и период лактации
Детский возраст до 6 лет

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Совместное применение препарата МИСОЛ с:

Препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (например, варфарин, дигитоксин),может привести к сдвигу в плазменной концентрации, проявляющееся в виде побочной реакции, ввиду того, что МИСОЛ также прочно связывается с белками плазмы крови. В исследованиях сопоставления протромбинового времени и AUC (площадь под кривой) (0-120 ч) при приеме варфарина (в дозе 0,75 мг/кг) до и по истечения 21 дня после приема сертралина (50-200 мг/сут) или плацебо, наблюдалось увеличение протромбинового времени на 8 % относительно базовой линии для сертралина, сравниваемого с 1 % уменьшением для плацебо (р<0,02). В связи с этим следует тщательно следить за показателем протромбинового времени в начале терапии препаратом МИСОЛ или после его отмены
Циметидином, вызывает существенное увеличение AUC (50 %), Сmax (24 %) и период полувыведения (26 %) сертралина при их совместном применении. Клиническое значение этих изменений неизвестно
Средствами, влияющими на ЦНС (например, диазепам) наблюдается уменьшение клиренса сертралина на 32 % относительно базовой линии диазепама. Клиническое значение неизвестно
Препаратами лития, рекомендуется контролировать плазменную концентрацию лития при одновременном приеме сертралина и, при необходимости, корректировать дозу препаратов лития

Опыт клинических испытаний, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных средств, эффективных при лечении депрессий различной этиологии, ОКР, панических расстройств, ПТСР, предменструальных дисфорических расстройств и социальной фобии на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с препаратов длительного действия. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС) и началом приема другого подобного препарата не установлен

С препаратами, метаболизирующимися Р450 2D6 (трициклические антидепрессанты и антиаритмические препараты 1С класса, такие как пропафенон и флекаинид), МИСОЛ, как и многие другие антидепрессанты, ингибирует биохимическую активность фермента цитохром Р450 2D6 (дебризоквингидроксилаза) и за счет этого может повысить концентрацию в плазме других препаратов, которые биотрансформируются этим ферментом

Суматриптаном, отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов, одновременно принимавших СИОЗС и суматриптан. Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема суматриптана и СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин)
Трициклическими антидепрессантами, степень взаимодействия СИОЗС с трициклическими антидепрессантами (ТЦА) может вызвать клинические проблемы, зависящие от степени ингибирования и фармакокинетики СИОЗС. Однако необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении ТЦА и препарата МИСОЛ, поскольку последний может подавлять метаболизм ТЦА. При одновременном приеме ТЦА и МИСОЛ необходимо контролировать плазменную концентрацию ТЦА и уменьшать дозу ТЦА
Толбутамидом, МИСОЛ вызывает значительное уменьшение (на 16 % от базовой линии) клиренса толбутамида. МИСОЛ незначительно влияет на связывание с плазменными белками или на объем распределения толбутамида, предполагая, что пониженный клиренс – результат изменения метаболизма препарата. Клиническое значение понижения клиренса толбутамида неизвестно
Атенололом, препарат МИСОЛ при однократном приеме в дозе 100 мг неоказывает влияния на бета-адреноблокирующую активность атенолола
Дигоксином, прием МИСОЛ не влияет на плазменную концен-трацию дигоксина и его почечный клиренс

Состав и свойства:

Одна таблетка содержит

активное вещество – сертралина гидрохлорид 55,954 мг или 111,908 мг, эквивалентно 50,00 мг и 100,000 мг сертралина соответственно,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, ПВП К30 (повидон), аэросил 200, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат,

состав пленочной оболочки №1:

Sepifilm LP 770: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), микрокристаллическая целлюлоза (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171).

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне

Фармакологическое действие:

Механизм действия препарата МИСОЛ связан с ингибированием нейронального захвата серотонина (5НТ). В клинических дозах МИСОЛ блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. МИСОЛ является мощным и специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина и оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. Не обладает сродством к адренергическим (альфа – 1, альфа – 2, бета), холинергическим, ГАМК-ергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, серотонинергическим (5НТ 1 А, 5НТ 1В, 5НТ 2) или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение приводит к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты. МИСОЛ не ингибирует моноаминооксидазу.

Сертралин не вызывает физической и психической зависимости.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Мисол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

В основе противоопухолевой активности препарата лежит торможение синтеза ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты – составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации) и РНК (рибонуклеиновой кислоты – элемента строения клетки, участвующего в биосинтезе белка) в опухолевых клетках и ингибирование митоза (процесса деления клеток).

Показания и дозировка:

Применяют митоксантрон при:

Раке молочной железы с наличием метастазов (новых опухолей, появившихся в других органах и тканях в результате переносараковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли в молочной железе)
Лимфомах (раке, происходящем из лимфоидной ткани), но не при лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток)
Острых лейкозах (злокачественных опухолях крови, возникающих из властных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующихся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток) у взрослых, в том числе при властном кризе (резком ухудшении состояния, вызванном значительным увеличением содержания в кровеносном русле незрелых клеток крови) и при обострении хронического миелолейкоза (рака крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови – лейкоциты/)
При печеночно-клеточном раке (раке, развивающемся из клеток печени)

Вводят раствор митоксантрона строго внутривенно медленно (не быстрее чем в течение 5 мин) или в виде кратковременной капельной инфузии (в течение 15-30 мин). Растворяют препарат (соответственно содержанию во флаконе) в 50 или 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы.

При раке молочной железы, лимфоме Ходжкина (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток), и печеночно-клеточном раке вводят из расчета 14 мг на 1 м кв. поверхности тела. Повторные введения производят обычно через 21 день. При общем тяжелом состоянии больного и угнетении кроветворения вводят вначале из расчета 12 мг/м кв., а повторные введения производят с промежутками 3-4 нед.

При повторных введениях дозы подбирают с учетом состояния кроветворной системы. Количество лейкоцитов в крови после введения препарата должно быть не менее 1,5 млрд./л. Обычно после введения митоксантрона количество лейкоцитов и тромбоцитов восстанавливается через 21 день или раньше. В этих случаях повторяют введение первоначальной дозы через 21 день. Если через 21 день эффекта не наблюдается, выжидают до восстановления картины крови. Если количество лейкоцитов в крови после введения препарата снижается до 1,5 млрд./л и более, а тромбоцитов – 50 млрд./л и более, то независимо от периода восстановления картины крови последующую дозу уменьшают на 2 мг/м кв.; при числе лейкоцитов менее 1 млрд./л и тромбоцитов менее 25 млрд./л последующую дозу уменьшают на 4 мг/м кв.. В обоих случаях последующие инъекции производят после восстановления картины крови.

При остром лейкозе вводят митоксантрон по ID-12 мг/м кв. в сутки в течение 5 дней. Курс лечения можно повторить после прекращения явлений угнетения костномозгового кроветворения. В случаях применения в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами митоксантрон назначают в дозах, на 2-4 мг/м кв. меньших, чем при монотерапии (лечении одним митоксантроном).

При всех способах применения суммарная доза на курс лечения не должна превышать 200 мг/м кв.

Передозировка:

Симптомы: выраженная депрессия костного мозга (длительностью до 3 нед), агранулоцитоз, некротическая ангина, инфекционные поражения ЖКТ, диарея, кровотечения, проявления кардиотоксичности.

Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; уменьшение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, тромбоцитарной и лейкоцитарной массы, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Побочные эффекты:

При применении митоксантрона возможны побочные явления. Как и другие аналогичные химиотерапевтические препараты, он вызывает угнетение кроветворения: развиваются лейкопения (уменьшение содержания лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), реже – эритроцитопения (уменьшение содержания эритоцитов в крови). Митоксантрон оказывает кардиотоксическое действие (повреждающее воздействие на сердце). Могут возникать тошнота, рвота, понос, общая слабость, повышение температуры тела, аменорея (отсутствие менструации), алопеция (полное или частичное выпадение волос) и другие побочные эффекты.

Противопоказания:

Препарат противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности, беременности, кормлении грудью.

С осторожностью следует применять препарат при панцитопении (уменьшении содержания в крови всех форменных элементов /эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д./), тяжелых инфекциях, тяжелой печеночной и почечной недостаточности, у больных с тяжелыми заболеваниями сердца. В связи с содержанием во флаконах с митоксантроном натрия дисульфита возможна в отдельных случаях непереносимость препарата больными с бронхиальной астмой.

Не допускается введение раствора митоксантрона под кожу (возможны некрозы -омертвение ткани), а также применение препарата в неразведенном виде.

После введения митоксантрона в течение 1-2 дней моча окрашивается в сине-зеленый цвет, возможно также окрашивание в синий цвет кожи (особенно в местах инъекций), а также склер (непрозрачной части оболочки глаза).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Токсичность повышают другие противоопухолевые и миелотоксические препараты, пробенецид, сульфинпиразон, лучевая терапия. Даунорубицин, доксорубицин, облучение области средостения увеличивают риск кардиотоксического действия. Вероятность нефропатии увеличивают урикозурические противоподагрические препараты (необходима корректировка доз при лечении гиперурикемии и подагры). НПВС потенцируют побочные эффекты со стороны крови (риск кровотечений). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами.

При использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации (иммунодепрессивное действие). Фармацевтически несовместим с тиамином (вызывает его разрушение), гепарином и с другими медикаментами в инфузионном растворе или в одном шприце.

Состав и свойства:

Во флаконах вместимостью 5 мл содержится: 10 мг митоксантрона (митоксантрон AWD 10), что соответствует 11,64 мг митоксантрона гидрохлорида, с добавлением 0,5 мг натрия дисульфита.Во флаконах вместимостью 12,5 мл содержится: 25 мг митоксантрона (митоксантрон AWD 25), что соответствует 29,1 мг митоксантрона гидрохлорида, с добавлением 1,25 мг натрия дисульфита.

Форма выпуска:

Во флаконах вместимостью 5 мл и во флаконах вместимостью 12,5 мл.

Фармакологическое действие:

Встраивается между парами оснований ДНК, нарушает ее структуру и функцию, ингибирует синтез РНК и митоз (преимущественно в поздней стадии S-фазы). Действует как на пролиферирующие, так и на непролиферирующие клетки. Быстро проникает в ткани, несколько медленнее в головной и спинной мозг, глаза. Наиболее высокие концентрации создаются в щитовидной железе, легких, печени, сердце и эритроцитах. Дозозависимо и необратимо (при продолжительном лечении) угнетает функции половых желез, вызывая аменорею или азооспермию. Длительное применение может способствовать развитию вторичных злокачественных опухолей (отдаленный эффект).

Оказывает мутагенное действие в бактериальных системах, вызывает хромосомные аберрации у животных, повреждение ДНК и обмен сестринских хроматид в экспериментах in vitro. В опытах на кроликах увеличивает частоту преждевременных родов, на крысах — замедляет формирование почек и вызывает снижение массы тела потомства. Таким образом, при назначении необходимо учитывать возможное мутагенное, тератогенное и канцерогенное действие.

Связывается с белками плазмы на 78%. Выводится медленно: T1/2 в плазме — 2,3–13 дней. Стабильный объем распределения 1000 л/м2. В печени окисляется и образует производные моно- и дикарбоновых кислот. Экскретируется через гепатобилиарную систему (25% дозы обнаруживается в кале через 5 дней после в/в введения) и почки. Нарушение функции печени средней степени (концентрация билирубина 13–34 мг/л) не сопровождается изменением фармакокинетических свойств, более выраженное изменение (концентрация билирубина более 34 мг/л) приводит к понижению плазменного клиренса и увеличению AUC (необходима коррекция режима дозирования). Выведение почками лимитировано: только 6–11% дозы появляется в моче через 5 дней приема (65% — неизмененный препарат, 35% — 2 неактивных кислотных метаболита и их глюкурониды). Большая часть дозы активно связывается в тканях и высвобождается постепенно, обусловливая тенденцию к кумуляции. Практически не удаляется при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Условия хранения:

Список А. В защищенном от света месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Митоксантрон
Производитель:

Фармзавод ЕЛЬФА А.О.
Фарм. группа:

Противоопухолевые лекарственные средства различных групп

Код ATX

L

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
L01

Противоопухолевые препараты
L01D

Противоопухолевые антибиотики
L01DB

Антрациклины
L01DB07

Митоксантрон

Описание препарата «Митоксантрон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Митолик – противоопухолевое средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Митолик:

Метастатическим раком молочной железы, неходжкинская лимфома, острый нелимфобластный лейкоз (в виде монотерапии или в комбинации с другими антинеопластическими средствами).
Распространенный гормонрефрактерний рак предстательной железы с болевым синдромом, в случае недостаточной эффективности или невозможности применения анальгетических средств (в комбинации с низкими дозами кортикостероидов).
Вторично-прогрессирующий рассеянный склероз или рецидивирующий-ремитирующий рассеянный склероз.
Неоперабельный первичный печеночноклеточный рак (как паллиативное средство).

Препарат предназначен только для внутривенного введения.

Перед применением препарат необходимо развести менее 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или инфузий или 5% раствора глюкозы. Полученный раствор для инфузий вводят в течение не менее 3 минут через боковой порт инфузионной системы в струю 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или инфузий или 5% раствора глюкозы.

МИТОЛИК ^® не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном инфузионном флаконе.

В случае экстравазации введение препарата прекращают и продолжают инфузию в другую вену.Учитывая отсутствие кожно-нарывного действия митоксантрона, риск тяжелых местных реакций при случайном паравенозные введении препарата незначителен.

Дозы для взрослых и пожилых пациентов

Метастатическим раком молочной железы, неходжкинская лимфома, первичный рак печени.

Монотерапия. МИТОЛИК ^® рекомендуется вводить в начальной дозе 14 мг / м ² поверхности тела путем однократной инфузии. Курсы лечения повторяют с интервалами в 21 день при условии нормализации количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. При лечении пациентов со сниженными резервами костного мозга (например, вследствие предыдущей химиотерапии или плохого общего состояния) начальную дозу рекомендуется снижать до 12 мг / м ² поверхности тела или ниже.

Последующие дозы и время их введения определяют в зависимости от степени и продолжительности миелосупрессии. В таблице 1 приведены рекомендации по коррекции доз при лечении распространенного рака молочной железы и неходжкинской лимфомы, исходя из низкой количества лейкоцитов и тромбоцитов (которая обычно наблюдается примерно через 10 суток после введения препарата).

Таблица 1.

Минимальное количество форменных элементов крови после введения предыдущей дозы		Время нормализации показателей	Следующая доза после нормализации гематологических показателей
лейкоциты	тромбоциты	Время нормализации показателей
> 1,5 × 10 ⁹ / л	и> 50 × 10 ⁹ / л	≤ 21 суток	Доза равна предыдущей, введение после нормализации гематологических показателей.
> 1,5 × 10 ⁹ / л	и> 50 × 10 ⁹ / л	> 21 суток	Отсрочка введения в нормализации гематологических показателей, после введения дозы, равной предыдущий.
<1,5 × 10 ⁹ / л	или <50 × 10 ⁹ / л	Любой	Доза уменьшена на 2 мг / м ² по сравнению с предыдущей, введение после нормализации гематологических показателей.
<1,0 × 10 ⁹ / л	или <25 × 10 ⁹ / л	Любой	Доза уменьшена на 4 мг / м ² по сравнению с предыдущей, введение после нормализации гематологических показателей.

Комбинированная терапия . МИТОЛИК ^® можно применять как составляющую комбинированной химиотерапии. При метастатическом раке молочной железы эффективна терапия препаратом МИТОЛИК ^® в сочетании с циклофосфамидом и 5-фторурацилом или метотрексатом и митомицином С.

При применении препарата МИТОЛИК ^® в комбинации с другими миелосупрессивными препаратами начальную дозу необходимо снижать на 2-4 мг / м ² поверхности тела по сравнению с рекомендуемой дозой при монотерапии. Последующие дозы определяют в зависимости от степени и продолжительности миелосупрессии (см. Таблицу 1).

Острый нелимфобластный лейкоз.

Монотерапия. Для индукции ремиссии МИТОЛИК ^® рекомендуется назначать 1 раз в сутки в дозе 12 мг / м ² поверхности тела в течение 5 дней подряд (суммарная доза составляет 60 мг / м ² ).

Комбинированная терапия. При лечении острого нелимфобластного лейкоза (ГНЛЛ) МИТОЛИК ^® чаще всего применяют в сочетании с цитарабином. Такая комбинированная схема эффективна как при первичном ГНЛЛ, так и при рецидиве заболевания.

При индукционной терапии первой линии МИТОЛИК ^® вводят внутривенно в дозе 10-12 мг / м ²поверхности тела в сутки 3 дня подряд в комбинации с цитарабином в дозе 100 мг / м ² поверхности тела в сутки в течение 7 дней (путем непрерывной инфузии). Обычно после первого курса индукционной терапии назначают еще один курс индукционной терапии и курс консолидирующей терапии. В каждом конкретном случае решение о модификации стандартной схемы терапии принимает врач, учитывая состояние больного.

В случае рецидива заболевания или неэффективности традиционной химиотерапии первой линии можно применять МИТОЛИК ^® в сочетании с этопозидом. Однако следует иметь в виду, что комбинированная терапия препаратом МИТОЛИК ^® и этопозидом или другими цитотоксическими препаратами может вызывать более выраженную миелосупрессии, чем монотерапия препаратом МИТОЛИК ^® .

Коррекцию доз препарата МИТОЛИК ^® осуществляют в зависимости от тяжести токсических эффектов, ответа на терапию и индивидуальных характеристик пациентов.

Гормонрефрактерний рак предстательной железы с болевым синдромом

МИТОЛИК ^® назначают в дозе 12 мг / м ² поверхности тела путем коротких внутривенных инфузий с интервалами в 21 день в сочетании с преднизолоном (10 мг перорально).

В таблицах 2 и 3 приведены рекомендации по коррекции доз препарата МИТОЛИК ^® при лечении гормонрефрактерного рака предстательной железы с болевым синдромом.

Таблица 2.

Количество форменных элементов крови непосредственно перед следующим курсом лечения			Коррекция доз во время следующего курса лечения
лейкоциты	гранулоциты	тромбоциты	Коррекция доз во время следующего курса лечения
> 3 × 10 ⁹ / л	и> 1,5 × 10 ⁹ / л	и> 150 × 10 ⁹ / л	Коррекция доз не требуется.
<3 × 10 ⁹ / л	или <1,5 × 10 ⁹ / л	или <150 × 10 ⁹ / л	Увеличение интервалов между курсами с инкрементом в неделю до нормализации количества форменных элементов крови.

Таблица 3.

Самая низкая количество форменных элементов крови (через 10-14 суток после введения)		Коррекция доз во время следующего курса лечения
гранулоциты	тромбоциты	Коррекция доз во время следующего курса лечения
<0,5 × 10 ⁹ / л	или <50 × 10 ⁹ / л	Снижение дозы на 2 мг / м ²
> 1,0 × 10 ⁹ / л	и> 100 × 10 ⁹ / л	При минимальных токсических эффектах негематологического характера – увеличение дозы на 2 мг / м ²

рассеянный склероз

МИТОЛИК ^® вводят в дозе 12 мг / м ² поверхности тела каждые 3 месяца. В случае появления нежелательных побочных эффектов дозы корректируют согласно рекомендациям в таблице 4.

Таблица 4.

доза	Клинические признаки токсического действия	количество лейкоцитов	количество тромбоцитов
10 мг / м ²	Умеренные или тяжелые	–	–
9 мг / м ²	–	<3,5 × 10 ⁹ / л	<100 × 10 ⁹ / л
6 мг / м ²	–	<3,5 × 10 ⁹ / л	<75 × 10 ⁹ / л

Плановая продолжительность лечения пациентов, получающих рекомендуемые дозы 12 мг / м ²поверхности тела, обычно составляет 24 месяца. В отдельных случаях продолжительность можно сократить, например, вследствие токсических эффектов. Успех лечения зависит не только от продолжительности терапии.

Некоторые пациенты получали митоксантрон длительное время, при этом кумулятивные дозы превышали 100 мг / м ² поверхности тела. Однако обычно кумулятивную дозу 100 мг / м ² поверхности тела превышать не рекомендуется. Решение о целесообразности терапии продолжительностью более двух лет должен принимать врач индивидуально в каждом конкретном случае.

Лечение особых групп пациентов

В случае отклонения от нормы результатов печеночных тестов может потребоваться коррекция доз.При лечении пациентов с заболеваниями печени необходима осторожность.

Осторожность также необходима при лечении пациентов с заболеваниями почек.

Передозировка

Передозировка препарата Митолик:

В зависимости от дозы и физического состояния пациента могут отмечаться токсические поражения системы кроветворения (с такими проявлениями, как агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения), желудочно-кишечного тракта, печени и почек.

В редких случаях нечаянно однократное введение митоксантрона в дозах более 10 раз выше рекомендованной вызывало летальный исход вследствие тяжелой лейкопении с сопутствующими инфекциями.

Специфический антидот митоксантрона неизвестен.

В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Маловероятно, что перитонеальный диализ или гемодиализ могут быть эффективными в случае передозировки, поскольку митоксантрон интенсивно связывается с тканями.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Митолик:

Дозолимитирующим фактором при терапии митоксантроном является угнетение функции костного мозга. Наиболее выраженная и длительная миелосупрессия наблюдается у пациентов, ранее получавших химио- или лучевую терапию.

Со стороны системы крови и лимфатической системы Транзиторная лейкопения со снижением количества лейкоцитов до самого низкого уровня через 10-13 суток после введения митоксантрона (тяжелая лейкопения у 6% пациентов), тромбоцитопения (тяжелая тромбоцитопения у 1% пациентов). Анемия. Вторичные злокачественные заболевания (острый лейкоз).

Со стороны нервной системы Неспецифические нежелательные побочные эффекты неврологического характера, в частности сонливость, неврит, спутанность сознания, судороги, беспокойство, слабая парестезии.

Со стороны органа зрения Обратимое окрашивание склер в голубой цвет, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка и преходящие изменения ЭКГ при длительном лечении. Аритмии. Сердечная недостаточность после длительного лечения (в 2,6% пациентов, получивших кумулятивную дозу митоксантрона 140 мг / м ² поверхности тела)кардиомиопатия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит. Задишка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта Слабая тошнота и рвота отмечаются примерно у половины пациентов (тяжелые тошнота и рвота – у 1% больных), стоматит, диарея, боль в животе, анорексия, запор, воспаление слизистых оболочек, изменение вкусовых видчуттивШлунково-кишечные кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы Повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей Алопеция I-II степени отмечается примерно у половины пациентов (тяжелая алопеция – в редких случаях). Преходящие изменения окраски шкириВисипання, онихолиз, окраска кожи и ногтей в голубой цвет, дистрофия ногтей.

Со стороны почек и мочевыделительной системы Изменения окраски мочи в течение 24 часов после введения препаратуПидвищення уровня креатинина и азота в сыворотке крови.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Аменорея.

Эффекты общего характера и местные реакции Аллергические реакции (в частности экзантема, одышка, артериальная гипотензия, анафилактические / анафилактоидные реакции), анафилактический шок. Слабость, лихорадка. Местные реакции в месте экстравазации (эритема, отек, боль, жжение, окраска кожи в голубой цвет, некроз) флебит.

Со стороны метаболизма Синдром лизиса опухоли (с такими проявлениями как гиперурикемия, гиперкалиемия, гиперфосфатемия и гипокальциемия).

Противопоказания

Противопоказания препарата Митолик:

Выраженное угнетение функции костного мозга, тяжелые манифестные инфекции.
Повышенная чувствительность к митоксантрона или другим компонентам препарата.
Период беременности и кормления грудью.
Не допускается интратекальное введение митоксантрона.
Не допускается внутриартериальное введение митоксантрона.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При применении препарата МИТОЛИК ^® в сочетании с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга, миелотоксичности митоксантрона и / или других препаратов может усиливаться.

При комбинированном применении МИТОЛИК ^® и других потенциально кардиотоксического лекарственных средств (например, других антрациклинов) риск кардиотоксического эффектов возрастает.

Терапия ингибиторами топоизомеразы II, в частности митоксантроном, в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами и / или лучевой терапией ассоциируется с ростом риска развития острого миелоидного лейкоза или МДС.

Иммунизация в период лечения митоксантроном может быть неэффективной.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 мл 2,33 мг митоксантрона гидрохлорида (в пересчете на митоксантрон) 2 мг

вспомогательные вещества: кислота уксусная, натрия ацетат тригидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска: Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Митоксантрон является производным антрацендионами. Он связывается с ядерной ДНК. Механизм действия митоксантрона еще не изучен полностью. Митоксантрон оказывает цитотоксический эффект как на пролиферирующие, так и непролиферирующие клетки человека, то есть его действие не зависит от фазы клеточного цикла.

Митоксантрон можно применять в сочетании с другими антинеопластическими средствами и ГКС. При этом усиливается действие на функцию костного мозга и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, однако эти эффекты носят обратимый характер. Адекватная коррекция доз позволяет предотвратить соответствующим нежелательным побочным эффектам.

Фармакокинетика.

После введения клиренс митоксантрона из плазмы крови имеет трехфазный характер.

Митоксантрон быстро и широко распределяется в тканях.

Примерно 78% митоксантрона связывается с белками плазмы крови.

Митоксантрон выводится почками и гепатобилиарной системы. В первые 5 суток после введения выводится только 20-32% дозы (6-11% с мочой и 13-25% с калом). С мочой 65% митоксантрона выводится в неизмененном виде, а 35% – преимущественно в виде двух неактивных метаболитов и их конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Примерно две трети от их количества выводится в первые сутки.

Процесс элиминации митоксантрона медленный, период полувыведения составляет 12 суток (диапазон 5-18 суток). Концентрации митоксантрона в тканях содержатся на стабильном уровне длительное время. Период полувыведения митоксантрона приблизительно одинаковы при однократном введении препарата каждые 3 недели и при введении 5 дней подряд каждые 3 недели.

Условия хранения: Хранить Митолик следует в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать!

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Митоксантрон
Производитель:

Фармстандарт – Биолек, ПАО, г.Харьков, Украина
Фарм. группа:

Противоопухолевые лекарственные средства различных групп

Код ATX

L

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
L01

Противоопухолевые препараты
L01D

Противоопухолевые антибиотики
L01DB

Антрациклины
L01DB07

Митоксантрон

Описание препарата «Митолик» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа:

Регистрационные №№:

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Общая информация

Торговое название

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

Мирон

(MYRON)

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания