Инструкции к лекарствам - Piluli.info

Фармакологическое действие:

Вальдоксан – лекарственный препарат, обладающий антидепрессивным действием. Вальдоксан содержит активный компонент агомелатин – антагонист мелатонинергических рецепторов типа МТ1 и МТ2, а также серотониновых рецепторов 5-НТ2С. Агомелатин не оказывает влияния на захват моноаминов и не обладает сродством к бензодиазепиновым, холинергическим, гистаминергическим, допаминергическим, альфа- и бета-адренорецепторам. Агомелатин активный на валидированных моделях депрессии и на моделях десинхронизированных циркадных ритмов, а также в экспериментальных условиях тревоги и стресса. Вальдоксан стимулирует высвобождение норадреналина и дофамина (особенно выражено данное действие в области префронтальной коры головного мозга). Агомелатин не оказывает влияния на уровень внеклеточного серотонина. Посредством стимуляции мелатониновых рецепторов препарат Вальдоксан восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов, а также способствует нормализации структуры сна, снижения температуры тела и выделения мелатонина. У пациентов с депрессивными эпизодами эффективна краткосрочная терапия агомелатином (курс 6-8 недель в дозе 25-50 мг в сутки). Вальдоксан также эффективен у пациентов с тяжелыми формами депрессивных расстройств (≥ 25 по шкале Гамильтона). Агомелатин оказывает выраженный поддерживающий антидепрессивный эффект в дозе 25-50 мг в сутки (в ходе исследований в течение 6 месяцев). Вальдоксан не оказывает негативного влияния на память и концентрацию внимания, нормализует структуру и продолжительность сна, ускоряет засыпание, не вызывая при этом дневной сонливости. При приеме агомелатина отмечается тенденция к уменьшению частоты сексуальной дисфункции. Вальдоксан не влияет на артериальное давление и частоту сердечных сокращений, не вызывает привыкания и синдрома отмены. Агомелатин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов после приема. Абсолютная биодоступность препарата низкая. Для агомелатина характерна значительная межиндивидуальная вариабельность (у женщин биодоступность выше, чем у мужчин, а у курящих пациентов ниже, чем у некурящих). Плазменные концентрации активного компонента препарата Вальдоксан пропорционально увеличиваются с повышением дозы, при этом эффект первого прохождения через печень более выражен при приеме высоких доз. Порядка 95% агомелатина связывается с белками плазмы (у пациентов с почечной недостаточностью вдвое увеличивается свободная фракция агомелатина). Активный компонент препарата Вальдоксан быстро окисляется при участии изоферментов CYP1A2 и CYP2С9, также в метаболизме агомелатина принимает участие изофермент CYP2С19, но его роль менее значима. Метаболиты агомелатина неактивны и быстро выводятся почками. Период полувыведения агомелатина составляет порядка 1-2 часов. Экскретируется активный компонент преимущественно почками (около 80% принятой дозы) в форме метаболитов. При повторных приемах фармакокинетика агомелатина не изменяется. При приеме препарата в дозе 25 мг у пациентов с почечной недостаточностью не отмечались изменения фармакокинетики (в связи с недостаточным количеством данных следует соблюдать осторожность при лечении агомелатином пациентов с выраженной почечной недостаточностью). При печеночной недостаточности плазменные концентрации неизменного агомелатина значительно увеличиваются (в 70 раз у пациентов с печеночной недостаточностью класса А по Чайлд-Пью и в 140 раз при печеночной недостаточности класса В по Чайлд-Пью).

Показания к применению:

Вальдоксан применяют для терапии пациентов, страдающих большим депрессивным расстройством.

Способ применения:

Вальдоксан предназначен для перорального применения. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует глотать целиком, не измельчая. Вальдоксан принимают вне зависимости от приема пищи. Рекомендуется принимать агомелатин вечером. В случае пропуска очередной дозы следует принять таблетку как можно раньше, однако если уже пришло время приема следующей дозы удваивать дозу не следует (пропущенную таблетку не принимают). Для простоты контроля приема на блистере размещен календарь. Продолжительность терапии и дозы препарата Вальдоксан определяет врач. Средняя рекомендованная суточная доза составляет 25 мг агомелатина (1 таблетка препарата Вальдоксан). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта спустя 2 недели после начала лечения доза агомелатина может быть увеличена до 50 мг в сутки (2 таблетки препарата Вальдоксан вечером). В период терапии препаратом Вальдоксан рекомендуется контролировать функцию печени (как правило, пробы берутся перед началом терапии, а также через 3, 6, 12 и 24 недели после начала приема). Также контроль функции печени необходим при увеличении дозы агомелатина. Для полного прекращения симптомов и предупреждения рецидива терапию клинической депрессии следует проводить в течение не менее 6 месяцев. При окончании терапии агомелатином не требуется постепенное снижение дозы.

Побочные действия:

Препарат Вальдоксан обычно неплохо переносится пациентами. Нежелательные эффекты, как правило, выражены незначительно или умерено и развиваются в течение первых 14 дней терапии. В частности при приеме препарата Вальдоксан у пациентов возможно развитие таких побочных действий: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения стула, боль в эпигастрии. Со стороны нервной системы: нарушение режима сна, повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, мигрень и головная боль. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности щелочной фосфатазы, гепатит, увеличение активности ГГТ, АЛТ и АСТ, желтуха, печеночная недостаточность. Аллергические реакции: экзема, крапивница, эритематозная сыпь. Другие: повышенная потливость, снижение остроты зрения, боль в спине, изменение массы тела. Сообщалось о единичных случаях развития ажитации, агрессивности, ночных кошмаров и необычных сновидений, мании/гипомании, а также галлюцинаций и суицидальных мыслей. Нежелательные эффекты обычно не требуют отмены препарата и назначения специфической терапии. При выраженных и тяжелых побочных эффектах решение о целесообразности дальнейшего применения препарата Вальдоксан принимает врач. При развитии нарушений печени следует отменить агомелатин (как правило, уровень трансаминаз возвращается в норму после окончания терапии препаратом Вальдоксан).

Противопоказания:

Вальдоксан не назначают пациентам с гиперчувствительностью к агомелатину или дополнительным компонентам таблеток. Вальдоксан противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы. Вальдоксан не используют в терапии пациентов, страдающих печеночной недостаточностью, а также пациентов, получающих препараты, ингибирующие изофермент CYP1 A2 (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами). Препарат Вальдоксан не используют в педиатрической практике. Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Вальдоксан пациентам пожилого возраста, а также пациентам с большими депрессивными эпизодами при почечной недостаточности и деменции. Вальдоксан с осторожностью назначают пациентам с маниакальным и гипоманиакальным синдромом в анамнезе, пациентам, имевшим суицидальные мысли перед началом лечения или суицидальные события в анамнезе. Вальдоксан с осторожностью назначают при алкоголизме, приеме препаратов с гепатотоксическим действием и других факторах риска нарушений функции печени (включая ожирение, жировой гепатоз и сахарный диабет). Не рекомендуется управлять автомобилем и потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Вальдоксан (особенно в начале терапии, когда риск развития головокружения и сонливости повышен).

Беременность:

Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного, эмбриотоксического и мутагенного действия агомелатина. Опыт применения препарата Вальдоксан у беременных женщин недостаточен. Следует соблюдать особенную осторожность, назначая препарат Вальдоксан беременным женщинам. При необходимости применения агомелатина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания до начала приема препарата Вальдоксан (в ходе исследований на животных было установлено, что агомелатин проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Вальдоксан не следует назначать одновременно с сильными ингибиторами CYP1 A2 (в том числе флувоксамином и ципрофлоксацином). Флувоксамин (ингибитор CYP1 A2 и CYP2 C9) при сочетанном применении с препаратом Вальдоксан замедляет метаболизм агомелатина и повышает его плазменные концентрации (в 12-412 раз в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей пациента). Умеренные ингибиторы CYP1 A2 также повышают плазменные концентрации. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальдоксан одновременно с эстрогенами, эноксацином, пропранололом и грепафлоксацином. Рифампицин снижает биодоступность агомелатина. Также снижение биодоступности агомелатина отмечается у курильщиков. Запрещено сочетанное применение агомелатина с этиловым спиртом и потенциально гепатотоксическими препаратами.

Передозировка:

Данные о передозировке препарата Вальдоксан ограничены. При приеме завышенных доз агомелатина у пациентов отмечалось развитие боли в эпигастрии, сонливости, беспокойства, тревоги, слабости, ажитации, напряжения, цианоза и головокружения. При приеме 2450 мг агомелатина у пациента состояние нормализовалось самостоятельно без нежелательных явлений со стороны лабораторных показателей и сердечно-сосудистой системы. Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят промывание желудка. Кроме того, при передозировке показан контроль за состоянием пациента и назначение симптоматической терапии в случае необходимости. При проведении гемодиализа плазменные концентрации агомелатина не снижаются.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Вальдоксан по 14 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке вложены 1, 2 или 7 блистерных упаковок. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Вальдоксан по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке вложены 10 блистерных упаковок (упаковка для стационаров).

Условия хранения:

Вальдоксан следует хранить в местах, недоступных для детей, при температурном режиме от 15 до 25 градусов Цельсия. Срок годности препарата Вальдоксан составляет 3 года.

Синонимы:

Мелитор.

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Вальдоксан содержит: Агомелатина – 25 мг; Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат и кукурузный крахмал.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Антидепрессанты других групп

Описание препарата «Вальдоксан» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 500 мг, № 3, № 10, № 21

Валацикловир 500 мг

№ UA/8577/01/01 от 22.07.2008 до 22.07.2013

табл. п/о 1000 мг, № 3, № 10, № 21

Валацикловир 1000 мг

№ UA/8577/01/02 от 22.07.2008 до 22.07.2013

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Вальмакс — противовирусный препарат, L-валиновый эфир ацикловира, являющийся аналогом пуринового (гуанин) нуклеозида. В организме человека валацикловир быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин с помощью валацикловиргидролазы. Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна — Барр и вируса герпеса человека 4-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусоспецифического фермента. Для вируса простого герпеса, вируса Varicella zoster и вируса Эпштейна — Барр это вирусная тимидинкиназа (ТК), которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется при цитомегаловирусной инфекции и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (преобразование с моно- в трифосфат) осуществляется клеточными киназами. Ацикловира трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и инкорпорируется в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и ведет к блокированию репликации вируса. Резистентность обусловлена дефицитом ТК вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда сниженная чувствительность к ацикловиру обусловлена появлением штаммов вируса с нарушеной структурой вирусной ТК или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает такую же, как и у его дикого штамма. Широкий мониторинг клинических изолятов вируса простого герпеса и вируса Varicella zoster у больных, лечившихся ацикловиром, дало возможность выяснить, что у пациентов с нормальным иммунитетом вирус со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечается исключительно редко и изредка выявляется только у больных с тяжелым нарушением иммунитета, например, после трансплантации органов или у реципиентов костного мозга, при проведении химиотерапии злокачественных новообразований, и ВИЧ-инфицированных. Вальмакс снижает ощущение боли при лечении опоясывающего герпеса, уменьшает продолжительность болевого синдрома, а также количество больных с зостерассоциированной болью, в том числе острой и постгерпетической невралгией. Профилактика цитомегаловирусной инфекции с помощью Вальмакса снижает риск острого отторжения трансплантата (больные после пересадки почки), частоту возникновения оппортунистических инфекций и других инфекций, вызванных вирусом герпеса (вирусом простого герпеса и вирусом Herpes zoster).Фармакокинетика. После перорального приема валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. Это преобразование, очевидно, происходит при помощи фермента валацикловиргидролазы, выделенной из печени человека. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира составляет 54% и не снижается во время приема пищи. Средняя Сmax ацикловира составляет 10–37 мкмоль (2,2–8,3 мкг/мл) после применения однократной дозы 250–2000 мг валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек, а медиана времени достижения Сmax — 1–2 ч. Сmax валацикловира в плазме крови составляет всего 4% концентрации ацикловира и наступает в среднем через 30–100 мин, через 3 ч снижается ниже измеряемого количества. Фармакокинетические параметры валацикловира и ацикловира после однократного и повторного введения сходны. Связывание валацикловира с белками плазмы крови очень низкое — 15%. T1/2 ацикловира после однократного и многократного введения валацикловира больным с нормальной функцией почек составляет приблизительно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, в основном — в виде ацикловира (>80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.Особые группы пациентов У больных с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет приблизительно 14 ч. Вирус опоясывающего герпеса и вирус простого герпеса существенно не меняют фармакокинетику ацикловира и валацикловира после перорального применения валацикловира. На поздних стадиях беременности AUC ацикловира в фазе плато после применения валацикловира в дозе 1000 мг была приблизительно в 2 раза выше, чем после применения ацикловира перорально в дозе 1200 мг/сут. У ВИЧ-инфицированных больных фармакокинетические характеристики ацикловира после применения однократной или многократной дозы 1000 или 2000 мг валацикловира не изменялись по сравнению с таковыми же у здоровых добровольцев. У реципиентов трансплантатов органов, применявших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, Сmax ацикловира была равна или превышала таковую у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC были значительно больше.

Показания:

Лечение опоясывающего герпеса (herpes zoster). Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес. Лечение лабиального герпеса (губной лихорадки). Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес. Уменьшение передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении Вальмакса в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом. Профилактика цитомегаловирусной инфекции и заболеваний после трансплантации органов.

Применение:

Лечение опоясывающего герпеса: 1000 мг Вальмакса 3 раза в сутки в течение 7 дней.Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: 500 мг Вальмакса 2 раза в сутки. В случае рецидива инфекции лечение должно длиться 3 или 5 дней. При первичном течении, которое может быть тяжелым, лечение следует продолжать 5–10 дней. Терапию требуется начинать как можно раньше. Для рецидивирующих форм инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, идеальным было бы применение препарата в продромальный период или сразу же после появления первых симптомов. Вальмакс может предупреждать развитие поражений при рецидивирующих инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания. Альтернативно, для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективной дозой Вальмакса является 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня. Вторую дозу следует принять приблизительно через 12 ч (не ранее чем через 6 ч) после первой дозы. При таком режиме дозирования период лечения должен составлять не более 1 дня, поскольку доказано, что более длительное применение не повышает клиническую эффективность лечения. Лечение следует начинать при появлении первых ранних симптомов лабиального герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжение в области губ).Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса:•больным с нормальным иммунитетом назначают 500 мг Вальмакса 1 раз в сутки; •больным с иммунодефицитом назначают дозу 500 мг 2 раза в сутки.Уменьшение передачи вируса генитального герпесаВзрослым гетеросексуалам с нормальным иммунитетом, которые имеют 9 или меньше обострений в год, Вальмакс назначается инфицированному партнеру в дозе 500 мг 1 раз в сутки. Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других группах больных нет.Профилактика цитомегаловирусной инфекции и болезниВальмакс назначается в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, как можно раньше после трансплантации. При почечной недостаточности дозы снижаются. Длительность лечения составляет обычно 90 дней, но может быть продолжена для пациентов с высокой степенью риска.Дозирование при нарушенной функции почекНеобходимо осторожно назначать валацикловир больным с нарушением функции почек. Обязательно следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Режим дозирования

зависит от клиренса креатинина и показаний. Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes zoster: лечение, предотвращающее и уменьшающее передачу инфекции, вызванной вирусом простого герпеса

Терапевтические показания Клиренс креатинина, мл/мин Доза Вальмакса Herpes zoster 15–30 <15 1000 мг, 2 раза в сутки 1000 мг, 1 раз в сутки Herpes simplex (лечение) <15 500 мг, 1 раз в сутки Herpes labialis (лечение) 3–49 15–30 <15 1000 мг, 2 раза в течение 1 дня 500 мг, 2 раза в течение 1 дня 500 мг, однократно Herpes simplex (предотвращение): - нормальный иммунитет - иммунодефицит <15 <15 250 мг*, 1 раз в сутки 500 мг*, 1 раз в сутки Уменьшение передачи вируса Herpes genitalis <15 250 мг*, 1 раз в сутки

*Валацикловир применяется в других лекарственных формах с возможностью такого дозирования. Пациентам, пребывающим на гемодиализе, рекомендуется применять те же дозы Вальмакса, что и пациентам с клиренсом креатинина <15 мл/мин. Дозы должны быть назначены после проведения гемодиализа.Профилактика цитомегаловирусной инфекции

Клиренс креатинина, мл/мин Доза Вальмакса ≥75 2000 мг, 4 раза в сутки 50–75 1500 мг, 4 раза в сутки 25–50 1500 мг, 3 раза в сутки 10–25 1500 мг, 2 раза в сутки ≤10 или диализ 1500 мг, 1 раз в сутки

Противопоказания:

гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим аналогичным по структуре средствам, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и психики: часто — головная боль; редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко — возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Вышеперечисленные симптомы являются в большинстве случаев обратимыми и наблюдаются в основном у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска. У пациентов после трансплантации органов, получающих Вальмакс для профилактики цитомегаловирусной инфекции в высоких дозах (8 г/сут), неврологические реакции возникают чаще, чем у больных, получающих препарат в более низких дозы.Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; редко — дискомфорт в животе, рвота, диарея.Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — обратимое повышение уровня печеночных ферментов. Иногда это расценивается как явления гепатита.Со стороны системы крови: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. Лейкопения в основном наблюдается у больных с иммунодефицитом.Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка.Со стороны кожи: нечасто — сыпь, включая явления фотосенсибилизации; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; очень редко — ОПН, боль в области почек. Боль в области почек может быть ассоциирована с почечной недостаточностью.Прочие: есть сообщения о почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации) у тяжелобольных с иммунодефицитом.

Особые указания:

Гидратация: следует поддерживать адекватный уровень вводимой жидкости у больных с повышенным риском дегидратации, особенно у лиц пожилого возраста.Применение при нарушении функции почек и у больных пожилого возраста: ацикловир выделяется почками, поэтому дозу валацикловира следует снизить больным с нарушением функции почек. Лица пожилого возраста имеют сниженную функцию почек, что требует коррекции дозы. У пациентов с нарушением функции почек и у больных пожилого возраста повышается риск развития неврологических осложнений, и они подлежат тщательному наблюдению. Вышеперечисленные реакции являются в большинстве случаев обратимыми после прекращения лечения.Применение более высоких доз Вальмакса при печеночной недостаточности и трансплантации печени: относительно применения Вальмакса в более высоких дозах (≥4 мг/сут) для лечения пациентов с заболеваниями печени данных нет. Поэтому необходимо с осторожностью назначать Вальмакс в более высоких дозах данной категории пациентов. Специальные исследования относительно применения валацикловира при трансплантации печени не проводились; однако установлено, что профилактика ацикловиром в высоких дозах снижает частоту инфицированности и заболеваемости, вызванных цитомегаловирусной инфекцией. Снижение передачи вируса генитального герпеса: супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса. Она не излечивает герпетическую инфекцию, а также полностью не исключает риск передачи вируса. Дополнительно к терапии Вальмаксом рекомендуется соблюдение больными правил безопасного секса.Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность и эффективность применения валацикловира в период беременности не установлены, поэтому препарат можно назначать в этот период только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, определяется в грудном молоке. В случае необходимости применения Вальмакса в период кормления грудью, следует прекратить грудное вскармливание.Дети. Не применяют.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время оценки способности пациента управлять транспортными средствами и другими механизмами следует учитывать его клиническое состояние и профиль побочных эффектов Вальмакса.

Взаимодействия:

каких-либо клинически значимых форм взаимодействия не выявлено. Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном состоянии с мочой путем активной канальцевой секреции. Любые препараты, применяемые одновременно и влияющие на этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови после применения Вальмакса. Циметидин, пробенецид блокируют преобразование валацикловира в ацикловир, чем снижают эффект препарата. После приема Вальмакса в дозе 1 г сочетанно с циметидином или пробенецидом, которые блокируют канальцевую секрецию, увеличивается AUC ацикловира и снижается его почечный клиренс, тем не менее, необходимость в изменении дозы отсутствует, учитывая широкий терапевтический индекс ацикловира. Что касается больных, получающих Вальмакс в более высоких дозах (≥4 г/сут), следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с лекарственными веществами, конкурирующими с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов. При одновременном применении с микофенолата мофетилом (иммунносупрессорным препаратом, который применяется после трансплантации) повышается уровень в плазме крови ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. Осторожность необходима также при одновременном применении Вальмакса в высоких дозах (≥4 г/сут) и других препаратов, влияющих на функцию почек (например циклоспорина, такролимуса).

Передозировка:

Симптомы: ОПН, неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, потеря сознания и кома), тошнота и рвота. Чтобы избежать случайной передозировки, следует соблюдать осторожность при применении препарата. Много случаев передозировки были связаны с применением препарата для лечения больных с почечной недостаточностью и больных пожилого возраста, которым не была соответственно снижена доза.Лечение. Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления проявлений токсичности. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови и поэтому может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматической передозировки.

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

Действующее в-о:

Валацикловир
Производитель:

Ципла Лтд, Индия

Описание препарата «Вальмакс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ВАЛЬПАРИН® ХР (VALPARIN XR) valproic acid Представительство:ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТИКАЛС Лтд. Владелец регистрационного удостоверения:TORRENT PHARMACEUTICALS, Ltd. код ATX: N03AG01

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. натрия вальпроат 200 мг вальпроевая кислота 87 мг, что соответствует общему содержанию натрия вальпроата 300 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, кремния диоксида гидрат, натрия сахарин, глицерол, титана диоксид, эвдрагит Е-100, эвдрагит NE-30D, полиэтиленгликоль 1500, тальк.

10 шт. – стрипы (10) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с насечкой на обеих сторонах.

1 таб. натрия вальпроат 333 мг вальпроевая кислота 145 мг, что соответствует общему содержанию натрия вальпроата 500 мг

10 шт. – стрипы (10) – пачки картонные.

Общая информация

Производитель:

Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индия

Описание препарата «Вальпарин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Антиэпилептический препарат первой линии, применяющийся при различных типах приступов и формах эпилепсии.

Показания и дозировка:

Показаниями к применению препарата Вальпроат Орион являются:

Генерализованные эпилептические припадки, такие как тонико-клонические припадки (большие судорожные припадки), абсансы (малые припадки), миоклонические и атонические припадки
В качестве вспомогательного средства при лечении парциальных, фокальных припадков

Вальпроат Орион, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия – это лекарственная форма с замедленным высвобождением действующего вещества, которая позволяет снизить максимальную концентрацию действующего вещества в плазме крови и обеспечивает более равномерные концентрации препарата в плазме крови в течение суток.

Выбирая дозу, следует учитывать, что это лекарственное средство назначают взрослым и детям с массой тела более 17 кг.

Эту лекарственную форму не назначают детям в возрасте до 6 лет (существует риск попадания таблетки в дыхательные пути при глотании).

Лечение эпилепсии.

Начальная суточная доза обычно составляет 10-15 мг / кг, затем ее следует повысить до достижения оптимальной дозы (см. Подраздел «Начало лечения»).

Средняя суточная доза составляет 20-30 мг / кг. Однако, если эпилепсия является неконтролируемой при таких дозах, их можно увеличить при тщательном наблюдении за состоянием пациента.

Для детей обычная доза составляет 30 мг / кг в сутки.

Для взрослых обычная доза составляет 20-30 мг / кг в сутки.

Для лиц пожилого возраста дозу следует устанавливать в зависимости от уровня контроля над эпилепсией.

Суточную дозу определяют в зависимости от возраста и массы тела пациента, однако следует также учитывать широкий спектр индивидуальной чувствительности к препарату.

Не установлено четкой корреляции между суточной дозой, концентрацией препарата в сыворотке крови и терапевтическим эффектом: дозу рекомендуется устанавливать на основании клинического ответа.

Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови может стать дополнением к клинического наблюдения в случаях, когда эпилепсией не удается адекватно контролировать или когда существует подозрение на развитие побочных эффектов.

Диапазон терапевтически эффективных концентраций вальпроата в плазме крови обычно составляет 40-100 мг / л (300-700 мкмоль / л).

Лечение маниакального синдрома при биполярных расстройствах.

Рекомендуемая начальная доза – 20 мг / кг / сутки.

Дозу можно корректировать в зависимости от индивидуальной клинической ответа. Максимальная доза не должна превышать 3000 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения биполярных расстройств – 1000-2000 мг в сутки.

Дозы необходимо корректировать в зависимости от индивидуальной клинической ответа.

Профилактическое лечение необходимо устанавливать индивидуально, начинать лечение с минимально эффективной дозы.

Принимать внутрь.

Суточную дозу следует принимать по 1 или 2 раза, желательно во время приема пищи.

Однократный прием возможен в случае хорошо контролируемой эпилепсии.

Таблетку глотать целиком, не измельчая и не разжевывая ее.

Начало лечения.

При переходе с препарата, содержащего натрия вальпроат в лекарственной форме немедленного высвобождения, на Вальпроат Орион, таблетки пролонгированного действия, необходимо удостовериться, что в сыворотке поддерживается уровень действующего вещества, который обеспечивает надлежащий контроль над заболеванием.

Если пациент уже получает терапию и принимает другие противоэпилептические препараты, препарат Вальпроат Орион следует начинать постепенно, достигая оптимальной дозы примерно через 2 недели, после чего, в зависимости от эффективности лечения, уменьшают дозы препаратов, принимаемых одновременно.

Если пациент не принимает каких-либо других противоэпилептических препаратов, дозу следует увеличивать постепенно с интервалом в 2-3 суток, чтобы достичь оптимальной дозы примерно через 1 неделю.

Если необходимо, то комбинированное лечение с применением других противоэпилептических препаратов следует начинать постепенно

Передозировка:

Симптомы: при передозировке Вальпроат Ориона наиболее распространенными симптомами являются:

Сонливость
Летаргия
Тошнота
Рвота
Головокружение и тахикардия
Развитие комы
Угнетение дыхания
Метаболический ацидоз
Тромбоцитопения и лейкопения
Артериальная гипотензия
Судороги
Гипогликемия
Повышение внутричерепного давления и электролитные нарушения

Лечение: специфического антидота нет.

Лечение симптоматическое: многократный прием активированного угля и другие меры, снижающие абсорбцию.

Необходим мониторинг жизненно важных функций, при необходимости проведение поддерживающих мероприятий.

При передозировке успешно использовали гемодиализ. Иногда целесообразно в/в введение налоксона.

Побочные эффекты:

Побочные реакции при применении препарата Вальпроат Орион часто дозозависимы и быстропреходящими.

Врожденные, семейные и генетические расстройства.
Риск тератогенных эффектов.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы. Легкая, полностью обратима миелосупрессия, тромбоцитопения, геморрагии, пониженный уровень фибриногена; обычно без клинических симптомов, особенно при приеме высоких доз (натрия вальпроат проявляет ингибирующее действие на вторую фазу реакции агрегации тромбоцитов). Миелосупрессия иногда принимает тяжелые формы, переходит в агранулоцитоз, анемия и панцитопения, лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения, лимфоцитоз, удлиненное время кровотечения в результате угнетения агрегации тромбоцитов и / или тромбоцитопатия, обусловлена дефицитом фактора VIII / фон Виллебранда, аплазия красного костного мозга или истинная эритроцитарная аплазия. У пациентов с асимптомного тромбоцитопенией, по возможности, показано простое уменьшение дозы препарата с учетом уровней тромбоцитов и степени контроля заболевания, что, как правило, приводит к исчезновению тромбоцитопении.
Со стороны иммунной системы. Системная красная волчанка, реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, синром DRESS (медикаментозное высыпания с эозинофилией и системными проявлениями) или синдром повышенной чувствительности к лекарственному средству. Нарушение метаболизма и алиментарные расстройства. Изолированная гипераммониемия без симптомов дисфункции печени. Нет необходимости в отмене препарата. Синдром Фанкони (возникновения до сих пор неизвестен), повышенный уровень тестостерона. Очень редкие случаи гипонатриемии (с или без синдрома неадекватной секреции АДГ (СНСАГ)), гипераммониемии, сопровождавшаяся клиническими симптомами (енфефалопатия, рвота, атаксия).
Психические расстройства. Дезориентация, гиперактивность, агрессия, раздражительность, замешательство, психические расстройства, включая психозы, расстройства поведения, депрессии и беспокойство.
Со стороны нервной системы. Тремор, парестезии, головная боль. При комбинированной терапии с другими противоэпилептическими средствами наблюдались утомляемость, сонливость, апатия и атаксия. Гиперактивность, раздражительность. Спутанность сознания, несколько случаев ступора и летаргии, прогрессирующие к временной комы (энцефалопатии), были описаны при лечении натрия вальпроатом. Это были единичные отдельные случаи или ассоциированные с возникновением судом во время лечения. Симптомы исчезали после снижения дозы или отмены терапии. Большинство из этих случаев были зарегистрированы при комбинированной терапии (особенно с фенобарбиталом) или после резкого повышения дозы.
Нистагм и вертиго. Описаны также случаи гипераммониемии с неврологическими симптомами. В таких случаях необходимо дальнейшее исследование.
Энурез, галлюцинации. Сообщалось о оборотную деменцию, связанную с оборотной мозговой атрофией, и изолированный обратимый паркинсонизм.
Сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств, включая оборотный паркинсонизм.
Со стороны органов слуха и равновесия. Потеря слуха (оборотная и необратимая, причинно-следственная связь не установлена), шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта. Тошнота, рвота, гиперсаливация и желудочно-кишечные расстройства, возникающие, как правило, в начале лечения и носят временный характер, панкреатит (иногда с летальным исходом), боль в области желудка, диарея.
Со стороны пищеварительной системы. Дисфункция печени, иногда сопровождается гипераммониемией и сонливостью. Особенно у детей, они могут быть очень тяжелыми, даже с летальным исходом. Это может произойти в течение первых шести месяцев лечения. Заболевания печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Кратковременное выпадение волос, истончение волос, кожные реакции, такие как экзантематозный сыпь, кожный васкулит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, изменения цвета волос.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Снижение минеральной плотности костной ткани, остеопения, остеопороз, переломы.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нерегулярные менструации, аменорея, поликистоз яичников, бесплодие у мужчин, гирсутизм.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Увеличение веса или потеря веса, повышение или потеря аппетита, случаи периферических отеков (несерьезных), стоматит, порфирия, гипотермия.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению препарата Вальпроат Орион являются:

Гиперчувствительность к натрия вальпроату или любому из компонентов препарата
Хронический или острый гепатит
Тяжелая дисфункция печени, особенно лекарственная (также и в анамнезе)
Тяжелая дисфункция поджелудочной железы
Порфирия
Склонность к кровотечениям
Детский возраст

По имеющимся данным не рекомендуется применять Вальпроат Орион во время всего периода беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, не использующие методы контрацепции.

Экскреция вальпроата натрия в грудное молоко является достаточно низкой.

Однако с учетом вопросов, которые возникают в связи с имеющимися данными о замедлении развития речи у детей, матери которых в период беременности принимали этот препарат, пациенткам лучше прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Воздействие других лекарственных средств на метаболизм Вальпроат Орион.

Карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и примидон снижают концентрацию вальпроевой кислоты в сыворотке крови.

Рекомендуется проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в сыворотке крови, особенно в начале комбинированной терапии и при отмене препарата, который вызывает индукцию ферментов. Фелбамат может повышать концентрацию натрия вальпроата.

Рекомендуется проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в сыворотке крови, особенно в начале комбинированной терапии. Этосуксимид может умеренно снижать уровень натрия вальпроата в сыворотке крови.

Флуоксетин может повышать уровень натрия вальпроата в сыворотке крови. Мефлохин может снижать уровень натрия вальпроата.

Кроме того, мефлохин и хлорохин могут снижать порог судорожной готовности, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Если комбинация является необходимой, следует проводить тщательное наблюдение.

Карбапенемовые антибиотики могут быстро снижать уровень натрия вальпроата в сыворотке крови. При одновременном применении требуется тщательное клиническое наблюдение и определение концентрации препарата в сыворотке крови. Рифампин повышает клиренс натрия вальпроата и снижает уровень натрия вальпроата в сыворотке крови.

Эритромицин и изониазид могут повышать уровень натрия вальпроата в сыворотке крови. Ацетилсалициловая кислота, назначаемая в антипиретических целях и соответствующей дозировке, может вытеснять натрия вальпроат из мест связывания с белками плазмы крови и ингибировать метаболизм натрия вальпроата. Циметидин может повышать уровень натрия вальпроата в сыворотке крови.

Натрия вальпроат ингибирует метаболизм ламотриджина и увеличивает период полувыведения, концентрацию в сыворотке крови и его токсичность, поэтому их сочетанное применение не рекомендуется. Если применение комбинации является необходимым, то следует применять сниженную дозу ламотриджина. Необходимо тщательное клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в сыворотке крови. В частности, следует учитывать вероятность появления серьезных кожных реакций и при их возникновении немедленно прекратить применение ламотриджина.Карбамазепин.

Натрия вальпроат может ингибировать метаболизм карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида. Есть сообщения о клинической токсичности при применении натрия вальпроата сочетанно с карбамазепином.Фенитоин.

Натрия вальпроат вытесняет фенитоин из мест его связывания с белками, что значительно повышает концентрацию несвязанного фенитоина в сыворотке крови и тканях.

При длительном применении концентрация несвязанного фенитоина обычно возвращается к начальному уровню. Кроме того, натрия вальпроат может ингибировать метаболизм фенитоина. При определении уровня фенитоина следует оценивать несвязанную форму.Фенобарбитал, примидон. Натрия вальпроат ингибирует метаболизм фенобарбитала и примидона.

При возникновении седативного эффекта или других симптомов интоксикации барбитуратами дозу фенобарбитала (или примидона) следует немедленно снизить.

Натрия вальпроат может ингибировать метаболизм фелбамата и этосуксимида и таким образом повышать их уровень в сыворотке крови.Зидовудин. Натрия вальпроат ингибирует метаболизм зидовудина, что может привести к повышенной токсичности последнего.

Натрия вальпроат ингибирует метаболизм и повышает уровень лоразепама, амитриптиллина и нортриптиллина в сыворотке крови.

Натрия вальпроат ингибирует метаболизм нимодипина, что может вызвать гипотензию.

Рекомендуется с осторожностью использовать натрия вальпроат в комбинации с новыми противоэпилептическими препаратами, фармакодинамические и фармакокинетические свойства которых могут быть еще недостаточно изучены.

При одновременном применении топирамата и натрия вальпроата риск гипераммониемии или энцефалопатии может повыситься.

Необходимо контролировать клиническое состояние пациента и уровень аммония в сыворотке крови, особенно в начале комбинированного лечения и при возникновении эвокативных симптомов. Натрия вальпроат может вызвать тромбоцитопению, нарушение функции тромбоцитов или снизить уровень факторов свертывания крови, что, в свою очередь, может повысить риск кровотечения, связанного с применением антикоагулянтов (таких как варфарин) и препаратов, ингибирующих агрегацию тромбоцитов (таких как ацетилсалициловая кислота). Натрия вальпроат также может ингибировать метаболизм варфарина.

При одновременном применении с антикоагулянтами рекомендуется регулярный мониторинг свертываемости крови.

Натрия вальпроат потенцирует седативный эффект других лекарственных средств (нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты и бензодиазепины). Отмечали случаи абсанса при одновременном применении клоназепама и натрия вальпроата. Потенциально гепатотоксичные лекарственные средства и лекарственные растения, а также алкоголь могут усилить гепатотоксичность натрия вальпроата.

Натрия вальпроат не снижает эффективности гормональных контрацептивов, поскольку не обладает существенным энзиминдуцирующим потенциалом.

Несовместим с алкоголем.

Состав и свойства:

1 таблетка Вальпроат Орион содержит:

300 мг или 500 мг натрия вальпроата
Вспомогательные вещества: кополивидон, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, пленочное покрытие Опадрай В-28920 (спирт поливиниловый, титана диоксид E 171, тальк, лецитин, камедь ксантановая).

Фармакологическое действие:

Вальпроат Орион – это антиэпилептический препарат первой линии применяющийся при различных типах приступов и формах эпилепсии.

Основными показаниями являются генерализованные эпилептические припадки, такие как тонико-клонические припадки (большие судорожные припадки), абсансы (малые припадки), миоклонические и атонические припадки.

В качестве вспомогательного средства при лечении парциальных, фокальных припадков.

Может применяться как в моно-, так и комбинированной терапии.

Обладает долговременным эффектом.

Натрия вальпроат является противоэпилептическим средством. В химическом отношении это жирная кислота с разветвленной цепью.

Механизм действия натрия вальпроата до конца не определен.

Считается, что механизм действия препарата связан, прежде всего, с повышением концентрации ингибиторного нейромедиатора ГАМК в ЦНС. Кроме того, натрия вальпроат может непосредственно влиять на натриевые и калиевые каналы нейрональных мембран.

После перорального применения натрия вальпроат превращается в желудке и тонком кишечнике в вальпроевую кислоту, которая быстро и практически полностью абсорбируется.

Абсолютная биодоступность составляет 90−100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови зависит от используемой лекарственной формы.

После однократного приема таблеток Вальпроата Орион с модифицированным высвобождением время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 8,6±2,5 ч (среднее значение ± стандартное отклонение).

Прием пищи может снизить скорость, но не степень абсорбции. Около 90−95% натрия вальпроата связывается с белками сыворотки крови (главным образом альбумином).

Доля несвязанного вещества увеличивается у пожилых людей, пациентов с гипоальбуминемией, почечной или печеночной недостаточностью и при высоких концентрациях натрия вальпроата в сыворотке крови (более 80−85 мг/л). Объем распределения у взрослых составляет 0,1−0,2 л/кг.

Высокое значение объема распределения (0,2−0,4 л/кг) отмечали у детей и подростков. Концентрация натрия вальпроата в СМЖ составляет в среднем 10% уровня в сыворотке крови, но могут быть заметны индивидуальные различия.

Натрия вальпроат метаболизируется главным образом в печени, выводится с мочой. Основная часть метаболизируется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой, оставшаяся — метаболизируется путем β, ω и ω-1 окисления.

Данных об автоиндукции нет, но другие препараты могут усиливать метаболизм путем индукции печеночных микросомальных ферментов.

Плазматический клиренс у здоровых добровольцев составлял около 6−8 мл/кг/ч; у пациентов, принимающих препараты, индуцирующие печеночные ферменты, он выше (около 15−20 мл/кг/ч).

Период полувыведения у здоровых добровольцев обычно достигал 12−16 ч; у пациентов, принимающих индуцирующие ферменты, составлял около 9 ч.

Некоторые метаболиты (такие как 2-н-вальпроевая кислота) могут обладать противоэпилептическим эффектом, но их клиническое значение у человека пока полностью не установлено.

Форма выпуска:

Вальпроат Орион – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия.

По 30 или 100 таблеток во флаконе с водопоглощающей капсулой; по 1 флакону в картонной коробке.

Условия хранения:

Препарат Вальпроат Орион следует хранитьпри комнатной температуре 15–25 °C.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Вальпроевая кислота
Производитель:

Орион Фарма

Описание препарата «Вальпроат орион» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

ВАЛЬПРОКОМ 300 ХРОНО

табл. пролонг. п/плен. обол. блистер, № 10, № 30, № 100

Натрия вальпроат 200 мг Вальпроевая кислота 87 мг

№ UA/2169/01/01 от 13.10.2009 до 13.10.2014

ВАЛЬПРОКОМ 500 ХРОНО

табл. пролонг. п/плен. обол. блистер, № 10, № 30

Натрия вальпроат 333 мг Вальпроевая кислота 145 мг

№ UA/2169/01/02 от 13.10.2009 до 13.10.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противосудорожный препарат пролонгированного действия. Ингибирует ГАМК-трансферазу, тормозит биотрансформацию ГАМК (инактивацию), стабилизирует и повышает ее содержание в ЦНС. Стимулирует центральные ГАМК-ергические процессы (в том числе тормозные стресс-лимитирующие), уменьшает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Проявляет транквилизирующие свойства, уменьшает ощущение страха, улучшает психическое состояние и настроение больных. Высокоэффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, слабоэффективен при психомоторных припадках.Фармакокинетика. Биодоступность препарата — около 100%. Пролонгированная форма характеризуется замедленной абсорбцией, более низкой (приблизительно на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме крови через 4–14 ч, благодаря чему концентрация вальпроевой кислоты в течение суток более равномерна. Терапевтическая эффективность препарата проявляется при его концентрации в плазме крови 40–100 мг/л. При регулярном применении равновесная концентрация устанавливается на 3–4-й день терапии. Более 96% препарата подвергается интенсивному метаболизму в печени, 90–95% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Препарат проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Выводится в основном с мочой в конъюгированном виде. T1/2 составляет 8–20 ч.

Показания:

для взрослых и детей как монотерапия или в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами: •при генерализованных эпилептических припадках (клонических, тонических, тонико-клонических, абсансов, миоклонических и атонических); •при синдроме Леннокса — Гасто; •при парциальных эпилептических припадках (с вторичной генерализацией или без); •при маниакальном синдроме при биполярных нарушениях.

Применение:

дозу препарата и продолжительность лечения определяет врач в соответствии с возрастом и массой тела пациента и учетом широкого спектра индивидуальной чувствительности к вальпроату. У взрослых начальная суточная доза Вальпрокома хроно составляет 10–15 мг/кг массы тела, затем ее постепенно повышают до достижения оптимальной дозы. Обычная поддерживающая доза составляет 20–30 мг/кг/сут. Однако если эпилепсия при таких дозах является неконтролируемой, их можно повысить при условии тщательного наблюдения за состоянием пациента. Если пациент не принимает какие-либо другие противоэпилептические препараты, дозу следует повышать постепенно с интервалом в 2–3 сут для достижения оптимального дозирования приблизительно через 1 нед. У пациентов, принимающих другие противосудорожные препараты, лечение Вальпрокомом начинают постепенно, чтобы достичь клинически эффективной дозы примерно в течение 2 нед, после чего в зависимости от эффективности терапии снижают дозы препаратов, принимаемых одновременно. При необходимости применения комбинации Вальпрокома хроно с другими противоэпилептическими средствами их следует вводить в схему лечения постепенно. Больным пожилого возраста дозу следует устанавливать в зависимости от уровня контроля над эпилепсией. У детей обычная поддерживающая доза составляет 30 мг/кг/сут. Оптимальная доза Вальпрокома хроно устанавливается на основании клинического ответа. Иногда может быть целесообразным определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови, например в случаях, когда не удается достичь адекватного контроля над припадками или при угрозе развития побочных эффектов. Терапевтическим считается диапазон концентрации 40–100 мг/л (300–700 мкмоль/л). Суточную дозу рекомендуется принимать в один или два приема. Однократное применение возможно в случае хорошо контролируемой эпилепсии. Препарат принимают внутрь во время еды, не разжевывая таблетку и запивая достаточным количеством жидкости.

Противопоказания:

•повышенная чувствительность к вальпроатам и другим компонентам препарата; •острый гепатит, хронический гепатит, случаи тяжелого гепатита в индивидуальном или семейном анамнезе пациента, особенно вызванные лекарственными препаратами; •печеночная порфирия; •комбинация с мефлохином и препаратами зверобоя; •масса тела детей до 17 кг; •детский возраст до 6 лет.

Побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея и другие диспептические нарушения — чаще появляются в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно в течение нескольких дней без отмены препарата; снижение или повышение аппетита; нарушение функции печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы (панкреатит).Со стороны ЦНС: затуманенность сознания; летаргия, изолированные ступорозные состояния; обратимая деменция, изолированный обратимый паркинсонизм, тремор, сонливость, головная боль, атаксия, снижение слуха, потеря слуха как обратимая, так и необратимая.Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, макроцитоз, лейкопения, панцитопения.Со стороны системы свертывания крови: в отдельных случаях, чаще при применении в высоких дозах — снижение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения.Со стороны мочевыводящей системы: редко — нарушение функций почек, обратимый синдром Фанкони; очень редко — энурез, недержание мочи.Аллергические реакции: экзантематозная сыпь, в отдельных случаях — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, мультиформная эритема.Метаболические нарушения: изолированная и умеренно выраженная гипераммониемия, увеличение массы тела, очень редко — гипонатриемия.Репродуктивные нарушения: аменорея, нарушение регулярности менструаций, риск возникновения поликистозного синдрома яичников; очень редко — гинекомастия.Прочие: в отдельных случаях — выпадение волос, васкулит, нетяжелые периферические отеки. Тератогенный риск (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Особые указания:

начало применения противоэпилептического препарата иногда может сопровождаться возобновлением эпилептических припадков или возникновением более тяжелых припадков, или развитием у больного новых типов припадков независимо от спонтанных флуклуаций, отмечаемых при некоторых эпилептических состояниях. В случае применения Вальпрокома хроно это в первую очередь касается внесенных изменений в схему комбинированной терапии противоэпилептическими препаратами или фармакокинетического взаимодействия, токсичности или передозировки. Вальпроат натрия, одно из действующих веществ Вальпрокома хроно, в организме человека превращается в вальпроевую кислоту, поэтому не следует применять одновременно другие препараты, подвергающиеся такой же трансформации, во избежание передозировки вальпроевой кислоты (например дивальпроат, вальпромид). Существуют единичные сообщения о тяжелых, иногда и летальных поражениях печени. Ранний диагноз гепатотоксичности основывается на клинической картине. В частности, следует учитывать симптомы, которые могут предшествовать желтухе, и другие симптомы, свидетельствующие о гепатотоксичности: •общие симптомы и признаки (обычно появляются внезапно): сонливость, астения, спутанность сознания, возбужденное состояние, анорексия, боль в животе, рвота, кровоточивость и отек; •рецидив эпилептических припадков, несмотря на соблюдение предписаний врача. В связи с существующим риском развития нарушений функции печени в течение первых 6 мес лечения (обычно в течение 2–12-й недели) во время лечения необходимо регулярно контролировать функциональные пробы печени (уровень аминотрансфераз, билирубина, общего белка), свертываемость крови (протромбиновое время, фибриноген, фактор VIII), количество тромбоцитов, активность липазы и альфа-амилазы в моче. При выявлении аномально низкого уровня протромбина, особенно сопровождающегося значительным снижением уровня фибриногена и факторов свертываемости крови, повышение уровня билирубина и трансаминаз, лечение вальпроатом должно быть приостановлено. Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами. Рекомендуется проинформировать пациента (а если пациент ребенок, то его родителей) о том, что при появлении описанных клинических симптомов следует немедленно обратиться к врачу. Кроме клинического обследования, необходимо безотлагательно провести функциональные печеночные пробы. При лечении этим препаратом, особенно вначале, могут отмечать временное умеренное повышение уровня трансаминаз без каких-либо проявлений. Рекомендуется провести полное лабораторное обследование (в частности определить уровень протромбина и, возможно, пересмотреть дозирование препарата и провести повторные анализы). Редко фиксировали случаи панкреатита, которые иногда заканчивались летально. Они не зависели от возраста больного и продолжительности лечения. Панкреатит чаще всего выявляют у детей младшего возраста или у пациентов с тяжелой эпилепсией, повреждением головного мозга или у больных, получающих комплексную противоэпилептическую терапию. Если панкреатит сопровождается печеночной недостаточностью, риск возникновения летальных случаев значительно возрастает. Пациент и/или его семья должны немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении симптомов панкреатита (таких как боль в животе, тошнота и рвота). При наличии симптомов, свидетельствующих о панкреатите, должно быть проведено медицинское обследование, включая определение уровня липазы и/или амилазы в плазме крови. При подозрении на панкреатит применение Вальпрокома хроно следует немедленно прекратить. Перед началом терапии или хирургической операции, в случае спонтанных гематом или кровотечений рекомендуется провести анализ крови (определить формулу крови, включая количество тромбоцитов, время кровотечения и коагуляционные тесты). Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаний противоэпилептических лекарственных средств выявил незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм данного повышения неизвестен, а доступные сведения не исключают возможности повышения риска суицида при приеме Вальпрокома хроно. За состоянием пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, склонности к самоповреждению, наличия суицидальных мыслей или поведения. Необходимо контролировать свободную концентрацию вальпроевой кислоты в крови больных с почечной недостаточностью и при ее повышении соответственно снижать дозу препарата. Вальпроат натрия повышает риск гипераммониемии у пациентов с нарушением цикла образования мочевины. В таких случаях вальпроат натрия не назначают. У этих больных описаны случаи гипераммониемии, сопровождавшиеся ступором или комой. Хотя в процессе лечения вальпроатами исключительно редко отмечают нарушения функций иммунной системы, возможную пользу от применения Вальпрокома хроно необходимо сравнить с потенциальным риском при назначении препарата пациентам с системной красной волчанкой. Пациентов следует предупредить о возможности увеличения массы тела в начале лечения (во избежание этого необходимо соблюдать диету). Поскольку вальпроат натрия выводится с мочой частично в форме кетонов, это может обусловить псевдоположительные результаты при исследовании мочи на наличие ацетона. У пациентов с острой абдоминальной болью или такими желудочно-кишечными симптомами, как тошнота, рвота и/или анорексия, следует провести дифференциальную диагностику с панкреатином и при повышении уровня трансаминаз немедленно отменить препарат и провести альтернативные терапевтические мероприятия. У детей с невыясненными симптомами со стороны печени и пищеварительного тракта (анорексия, рвота, случаи цитолиза), летаргией или комой в анамнезе, с задержкой умственного развития, в случае смерти младенца или ребенка в семейном анамнезе до начала лечения Вальпрокомом хроно необходимо провести исследование метаболизма, особенно тест на аммониемию натощак и после приема пищи. Во время лечения Вальпрокомом хроно противопоказано употребление алкоголя.Период беременности. Не рекомендуется применять вальпроат натрия в период беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции. Риск возникновения врожденных пороков развития плода, вызванных вальпроатом натрия, у беременных, принимающих этот препарат, в 3–4 раза выше, чем среди общей популяции (около 3%). Наиболее часто выявляют пороки, связанные с нарушением закрытия эмбриональной нервной трубки (около 2–3%): миеломенингоцеле, расщелина позвоночника, которые можно диагностировать в пренатальный период; дисморфия лица, расщелина губы и неба, краниостеноз, пороки развития сердца и органов мочеполовой системы, конечностей (особенно укорочение конечностей). Необходимо специальное пренатальное обследование пациентки с целью выявления нарушений зарастания нервной трубки или других аномалий развития плода в течение первых месяцев беременности. Важнейшими факторами риска возникновения побочных врожденных пороков развития являются прием препарата в дозах, превышающих 1000 мг/сут, и комбинированное применение с другими противосудорожными средствами. У детей, матери которых принимали вальпроат натрия в период беременности, зафиксировано незначительное замедление развития речи и/или значительно более частое обращение к логопеду или использование корригирующих мер. Описаны несколько случаев аутизма и связанных с этим нарушений у детей, матери которых в период беременности принимали вальпроат натрия. Если женщина планирует беременность, необходимо рассмотреть возможность использования других методов лечения. Если нельзя избежать применения вальпроата натрия (или нет альтернативы), рекомендуется принимать препарат в минимальной эффективной суточной дозе и оказывать предпочтение применению форм пролонгированного действия, а если это невозможно, разделить дозу на несколько приемов, чтобы избежать достижения Cmax вальпроевой кислоты в плазме крови. Не получены доказательства, подтверждающие эффективность дополнительного применения фолиевой кислоты у женщин, которые в период беременности принимали вальпроат натрия. Однако, учитывая ее позитивное влияние в других клинических ситуациях, фолиевую кислоту можно назначать в дозе 5 мг/сут за месяц до и на протяжении первых 2 мес после зачатия. Независимо от того, принимает пациентка фолиевую кислоту или нет, специальное обследование на наличие пороков развития плода будет одинаковым. В период беременности, если продолжается лечение вальпроатом натрия, рекомендуется принимать препарат в минимальной эффективной суточной дозе и по возможности избегать доз, превышающих 1000 мг/сут. У матери перед родами и у новорожденного следует провести коагуляционные тесты, в частности определить количество тромбоцитов, уровень фибриногена в плазме крови и время свертывания крови (активированное частичное тромбопластиновое время — АЧТВ). У новорожденных, матери которых в период беременности принимали Вальпроком хроно, возможно возникновение геморрагического синдрома, не связанного с дефицитом витамина K. Сообщалось о случаях гипогликемии у новорожденных на протяжении 1-й недели жизни при применении матерями вальпроата.Период кормления грудью. Экскреция вальпроата натрия в грудное молоко очень низкая. Однако с учетом данных о замедлении развития речи у детей грудного возраста, матери которых в период беременности принимали этот препарат, пациенткам лучше отказаться от грудного вскармливания ребенка.Дети. Препарат назначают детям с массой тела >17 кг. Эту лекарственную форму не назначают детям младше 6 лет из-за риска его попадания в дыхательные пути при глотании.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. При применении препарата Вальпроком хроно не разрешается управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенного внимания, способности сосредотачиваться и четкой координации движений.

Взаимодействия:

одновременное применение с препаратами, которые могут вызывать судороги или снижать судорожный порог, должно быть учтено или не рекомендовано, или вообще противопоказано. К таким препаратам относится большинство антидепрессантов (имипрамины, селективные ингибиторы захвата серотонина), нейролептики (фенотиазины и бутирофеноны), мефлохин, бупроприон, трамадол.Противопоказаны комбинации с:•мефлохином — риск возникновения эпилептических припадков у больных с эпилепсией в связи с усилением метаболизма вальпроевой кислоты и конвульсантным эффектом мефлохина;•препаратами зверобоя — риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови и эффективности препарата. Следует избегать одновременного применения Вальпрокома хроно и салицилатов, учитывая, что эти препараты метаболизируются таким же путем, при этом происходит вытеснение вальпроевой кислоты из связи с белками и возможно усиление ее действия. Одновременный прием Вальпрокома хроно с антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой может привести к усилению тенденции к кровотечению. Рекомендуется контролировать время кровотечения и количество тромбоцитов в период лечения.Комбинации, требующие особой осторожности при применении с:•фенитоином — изменяется общая концентрация фенитоина в плазме крови; возникает опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови из-за усиления ее метаболизма в печени под действием фенитоина;•фенобарбиталом, примидоном и карбамазепином — препараты ускоряют выведение Вальпрокома хроно из организма и таким образом снижают его эффективность. Кроме того, повышается концентрация фенобарбитала или примидона в плазме крови с появлением признаков их передозировки, обычно у детей. Рекомендуется клиническое наблюдение за состоянием пациента на протяжении первых 15 дней комбинированного лечения и немедленное снижение дозы фенобарбитала или примидона с появлением симптомов седации, а также определение уровня обоих противоэпилептических препаратов в крови. Отмечают повышение концентрации активного метаболита карбамазепина в плазме крови, появление симптомов его передозировки. При применении Вальпрокома хроно с карбамазепином рекомендуется клиническое наблюдение за состоянием пациента, определение концентрации обоих препаратов в плазме крови и коррекция их дозирования;•карбапенемами, монобактамами (меропенем, панипенем, азтреонам, имипенем) — опасность возникновения судорог из-за снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. Необходимо клиническое наблюдение за состоянием больного, определение концентрации в плазме крови и коррекция дозы противосудорожного препарата;•топираматом — опасность возникновения гипераммониемии или энцефалопатии под действием вальпроевой кислоты, принимаемой в комбинации с топираматом. Рекомендован усиленный клинический и лабораторный контроль в начале лечения и в случае появления каких-либо симптомов, указывающих на возникновение этих явлений;•фелбаматом — повышение концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови и риск передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение за состоянием больного, определение концентрации фелбамата в плазме крови и, возможно, коррекция дозы Вальпрокома хроно во время лечения фелбаматом и после его отмены.Не рекомендуются комбинации с ламотриджином — повышается риск развития тяжелых кожных реакций (синдром токсического эпидермального некролиза). Повышение концентрации ламотриджина в плазме крови происходит из-за замедления его метаболизма в печени под действием вальпроата. Если такая комбинация необходима, требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента.Комбинации, которые следует принимать во внимание:с нимодипином — усиление гипотензивного эффекта нимодипина из-за повышения его концентрации в плазме крови (снижение метаболизма вальпроевой кислотой).Другие виды взаимодействия: выраженность действия гормональных контрацептивов не уменьшается при применении Вальпрокома хроно.

Передозировка:

Симптомы: при значительной передозировке может возникнуть коматозное состояние, сопровождающееся гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом, угнетением функции дыхания и явлениями метаболического ацидоза; блокада сердца; возможна внутричерепная гипертензия, связанная с отеком мозга.Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое: промывание желудка, если после приема препарата прошло не более 10–12 ч; обеспечение осмотического диуреза; мониторинг и коррекция функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При необходимости проводят диализ.

Условия хранения:

хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не охлаждать и не замораживать.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Вальпроевая кислота
Производитель:

Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина

Описание препарата «Вальпроком 300 хроно» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

ВАЛЬПРОКОМ 300 ХРОНО

табл. пролонг. п/плен. обол. блистер, № 10, № 30, № 100

Натрия вальпроат 200 мг Вальпроевая кислота 87 мг

№ UA/2169/01/01 от 13.10.2009 до 13.10.2014

ВАЛЬПРОКОМ 500 ХРОНО

табл. пролонг. п/плен. обол. блистер, № 10, № 30

Натрия вальпроат 333 мг Вальпроевая кислота 145 мг

№ UA/2169/01/02 от 13.10.2009 до 13.10.2014

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не охлаждать и не замораживать.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Вальпроевая кислота
Производитель:

Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина

Описание препарата «Вальпроком 500 хроно» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Вальсакор Н 160 (Valsacor® H 160)

О препарате

Вальсакор – селективный антагонист рецепторов ангиотензина типа AT1. Применяется для лечения гипертонии и сердечной недостаточности.

Показания и дозировка

Показанием для применения препарата являются такие заболевания:

артериальная гипертония у пациентов, артериальное давление которых не регулируется в результате применения монотерапии;
сердечная недостаточность;
перенесенный инфаркт миокарда.

Рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект препарата достигается на протяжении 2–4 недель применения.

У пациентов с незначительным или умеренным нарушением функции печени небилиарного происхождения доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Пациенты пожилого возраста в коррекции дозы не нуждаются.

Пациентам с трансплантатом почки не следует принимать препарат. Для лиц с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы, если клиренс креатинина ≥30 мл/мин. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Поскольку есть вероятность повышения уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, пациентам с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки не рекомендуется принимать препарат.

Препарат не рекомендуется применять пациентами с первичным альдостеронизмом, поскольку основное заболевание влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

У пациентов, у которых функция почек зависит, в основном, от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), применение средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызвать олигурию и/или прогрессирующую азотемию, в редких случаях с развитием ОПН. Не установлена безопасность применения препарата у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями. Поэтому не исключается, что в связи с угнетением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы при применении Вальсакор Н 80, Вальсакор Н 160, Вальсакор НD 160 может развиться почечная недостаточность. Таким пациентам не следует принимать препарат.

Следует соблюдать осторожность при сочетанном приеме пищевых добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, в состав которых входит калий, или других препаратов, которые могут повысить концентрацию калия в крови (гепарин и т.п.). Сообщалось о развитии гипокалиемии в период лечения тиазидными диуретиками. Необходимо регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

При лечении тиазидными диуретиками может развиться гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды повышают выведение с мочой магния, что может привести к гипомагниемии. Тиазиды могут снизить выведение с мочой кальция, что может привести к гиперкальциемии. Прием тиазидов необходимо прекратить перед проведением исследования функции щитовидной железы. Следует регулярно проверять уровни электролитов в сыворотке крови.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или ОЦК. Пациентов, принимающих тиазидные диуретики, необходимо наблюдать относительно появления клинических проявлений дисбаланса жидкости или электролитов. Опасными признаками водно-электролитного дисбаланса является сухость во рту, жажда, астения (истощение, слабость), сонливость, заторможенность, возбуждение (дисфория), судороги или боль в мышцах, усталость мышц, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства (тошнота и рвота). У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или ОЦК в организме (например при применении диуретиков в высоких дозах) в отдельных случаях после начала терапии препаратом возможна симптоматическая гипотензия. До начала терапии следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК.

При артериальной гипотензии пациенту необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями и проводить парентеральное введение солевых р-ров. Лечение можно продолжать после стабилизации АД.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Необходимо соблюдать особую осторожность пациентам со стенозом аорты или митрального клапана или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Пациентам с незначительным или умеренным нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, не больше чем 80 мг валсартана в сутки.

Системная красная волчанка. В период приема тиазидов сообщалось об обострении или активации системной красной волчанки.

Другие метаболические нарушения. Тиазидные диуретики могут повлиять на переносимость глюкозы и повысить уровень ХС, ТГ и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность пациентам с повышенной чувствительностью к другим препаратам, блокирующим рецепторы ангиотензина II. У лиц с аллергией или БА появляется большая вероятность развития аллергических реакций.

Передозировка

На сегодня нет сообщений относительно передозировки препарата.

Основным симптомом передозировки валсартана может быть артериальная гипотензия с нарушением сознания, коллапсом и/или шоком.

Признаки и симптомы передозировки гидрохлоротиазида следующие:

тошнота;
сонливость;
гиповолемия и нарушение электролитного баланса, связанные с сердечной аритмией и судорогами мышц.

Терапевтические меры зависят от времени введения препарата и тяжести симптомов. Наиболее важным является стабилизация состояния кровообращения. Пациенту необходимо принять достаточное количество активированного угля.

При артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, проводить парентеральное введение р-ра электролитов.

Валсартан нельзя вывести из организма при помощи гемодиализа из-за его значительного связывания с белками плазмы крови.

Побочные эффекты

Побочные реакции классифицированные в следующие группы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

По данным исследований Нечасто: повышение в сыворотке крови уровня мочевой кислоты, креатинина и билирубина, снижение в сыворотке крови уровня калия и натрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: загрудинная боль. Редко: артериальная гипотензия. Очень редко: аритмия.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем Очень редко: тромбоцитопения, анемия.

Со стороны ЦНС Нечасто: головокружение.

Со стороны органа зрения Нечасто: нарушение зрения.

Со стороны органа слуха Редко: вертиго, звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы Нечасто: кашель.

Со стороны ЖКТ Часто: диарея. Нечасто: тошнота, диспепсия, абдоминальная боль.

Со стороны мочевыводящих путей Нечасто: учащение мочеиспускания.

Со стороны кожи и подкожных тканей Очень редко: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, васкулит, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Нечасто: боль в конечностях, разрыв связок и мышц или сухожилий, артрит. Редко: миалгия, слабость мышц.

Инфекции и инвазии Часто: назофарингит. Нечасто: инфекции верхнего отдела дыхательных путей, инфекции мочевого тракта, вирусные инфекции, ринит.

Общие нарушения. Часто: утомляемость. Редко: повышенное потовыделение. Очень редко: кровотечение, отеки.

Со стороны иммунной системы Очень редко: гиперчувствительность и аллергические реакции, анафилактические реакции.

При появлении тяжелых побочных эффектов лечение препаратом необходимо прекратить.

Дополнительная информация об отдельных компонентах. Побочные эффекты, о которых ранее сообщали относительно одного из отдельных компонентов, могут также возникать на протяжении лечения Вальсакором Н 80, Вальсакором Н 160, Вальсакором НD 160, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях этого препарата.Валсартан Нечасто: артралгия, боль в спине, синусит, повышение уровня ферментов печени. Редко: гастроэнтерит, невралгия, астения, конъюнктивит, носовые кровотечения, депрессия, судороги мышц, бессонница, вертиго.

Согласно постмаркетинговым данным отмечались очень редкие случаи ангионевротического отека, кожной сыпи, зуда и другие реакции повышенной чувствительности и аллергические реакции, например сывороточная реакция и васкулит. Также сообщали об очень редких случаях нарушения функции почек.

Сообщалось о следующих побочных эффектах у пациентов, которым проводилась терапия только тиазидными диуретиками, включая гидрохлоротиазид, часто в более высоких дозах, чем те, которые содержатся в препарате Вальсакор Н 80, Вальсакор Н 160, Вальсакор НD 160.Часто: крапивница и другие формы кожной сыпи, потеря аппетита, легкая тошнота и рвота, постуральная гипотензия, импотенция.Редко: фоточувствительность, запор, диарея и желудочно-кишечные расстройства, внутрипеченочный холестаз или желтуха, сердечная аритмия, головная боль, вертиго или головокружение, нарушение сна, депрессия, парестезии, расстройства зрения, тромбоцитопения, иногда также пурпура.Очень редко: некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные кожные реакции, рецидив красной волчанки, панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, гемолитическая анемия, реакции повышенной чувствительности, дыхательная недостаточность с пневмонией и отеком легких, гипергликемия, гиперурикемия.

Нарушение электролитного баланса и метаболизма. Возможность разрыва сухожилий, тендинитов, тендовагинитов.

Препараты Вальсакор Н 80, Вальсакор Н 160, Вальсакор НD 160 содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, нарушением всасывания глюкозы/галактозы или дефицитом лактазы Лаппа не следует назначать этот лекарственный препарат.

Противопоказания

Препарат противопоказан при наличии таких заболеваний:

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
повышенная чувствительность к любому из сульфонамидных препаратов;
тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени и холестаз;
анурия, нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), гемодиализ;
рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия или симптоматическая гиперурикемия;
период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Другие антигипертензивные препараты. Препарат может усилить гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.Литий. Сообщалось о временном повышении концентраций лития в сыворотке крови и токсичности в период сочетанного применения лития и ингибиторов АПФ и/или тиазидов.

Отсутствует опыт одновременного приема валсартана и лития; поэтому рекомендуется регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность при параллельном приеме добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повысить концентрацию калия (например ингибиторы АПФ, гепарин, циклоспорин), также необходимо регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

В течение всего периода параллельного приема других препаратов, связанных с повышением выведения калия и гипокалиемией (например прием других калийуретических диуретиков, ГКС, слабительных средств, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G, салициловой кислоты и салицилатов), рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке.

Лекарственные препараты, на которые влияет уровень калия в сыворотке крови. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови и ЭКГ при сочетанном лечении Вальсакором Н 80, Вальсакором Н 160, Вальсакором НD 160 и препаратами, на которые влияет уровень калия в сыворотке (например гликозиды наперстянки, противоаритмические препараты), и следующих препаратов, которые вызывают желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (гипокалиемия является фактором риска для желудочковой тахикардии по типу «пируэт»):

противоаритмические препараты класса IА (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
противоаритмические препараты класса III (например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
некоторые антипсихотические препараты (например тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);
другие препараты (например бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в).

Сердечные гликозиды. При наличии аритмии сердца, вызванной дигиталисом при приеме тиазидов, может наблюдаться гипокалиемия или гипомагниемия.

Соли кальция и витамин D. Одновременное применение тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция может вызвать повышение концентрации кальция в сыворотке крови.

Антидиабетические лекарственные препараты (пероральные препараты и инсулин). Может быть необходима коррекция дозы противодиабетического препарата.

Блокаторы β-адренорецепторов и диазоксид. Тиазидные диуретики могут повысить гипергликемический эффект блокаторов β-адренорецепторов и диазоксида.

Лекарственные препараты, применяющиеся при лечении подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол). Существует необходимость в коррекции дозы препаратов против подагры, поскольку гидрохлоротиазид может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. При необходимости требуется повысить дозу пробенецида или сульфинпиразона.

Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может увеличить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

Антихолинергические препараты (например атропин, бепериден). Эти препараты могут повысить биодоступность диуретиков тиазидного типа, возможно, в связи со снижением перистальтики желудка и кишечника и скорости опорожнения желудка.

Прессорные амины (например норэпинефрин, эпинефрин). Может уменьшиться выраженность эффекта прессорных аминов.

Амантадин. Тиазидные диуретики повышают риск побочных эффектов, вызванных амантадином.

Колестирамин и колестипол. Эти препараты замедляют всасывание тиазидных диуретиков.

Цитотоксические препараты (например циклофосфамид, метотрексат). Тиазиды могут снизить выведение почками цитотоксических препаратов и потенцировать их миелосупрессивные эффекты.

НПВП (например производные салициловой кислоты или индометацин). Параллельный прием НПВП может ослабить диуретический и антигипертонический эффекты тиазидных диуретиков. Гиповолемия, возникающая параллельно, может вызвать ОПН.

Недеполяризирующие релаксанты скелетных мышц (например тубокурарин). Тиазиды потенцируют действие производных кураре.

Циклоспорин. Параллельный прием с циклоспорином может повысить риск возникновения гиперурикемии и появление симптомов, напоминающих обострение подагры.

Тетрациклины. Сочетанный прием тетрациклинов и тиазидных диуретиков увеличивает риск повышения их содержания в моче. Это взаимодействие едва ли касается доксициклина.

Алкоголь, анестетики и седативные препараты. Могут усилить ортостатическую гипотензию.

Метилдопа. Есть сообщения о случаях гемолитической анемии, которая возникала при сочетанном приеме гидрохлоротиазида и метилдопы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Вальсакор Н 80, Вальсакор Н 160, Вальсакор НD 160 не применяют в период беременности и кормления грудью.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена, поэтому его не используют в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механическими средствами. Однако требуется учитывать, что на протяжении лечения гипертензии могут появляться случаи головокружения, утомленности, нарушения зрения.

Состав и свойства

ВАЛЬСАКОР® H 80

табл. п/плен. оболочкой 80 мг + 12,5 мг, № 28

Валсартан 80 мг Гидрохлоротиазид 12,5 мг

№ UA/9450/01/02 от 17.03.2009 до 17.03.2014

ВАЛЬСАКОР® H 160

табл. п/плен. оболочкой 160 мг + 12,5 мг, № 28

Валсартан 160 мг Гидрохлоротиазид 12,5 мг

№ UA/9451/01/01 от 17.03.2009 до 17.03.2014

ВАЛЬСАКОР® HD 160

табл. п/плен. оболочкой 160 мг + 25 мг, № 28

Валсартан 160 мг Гидрохлоротиазид 25 мг

№ UA/9450/01/01 от 17.03.2009 до 17.03.2014

Действующими веществами препаратов Вальсакор Н 80, Вальсакор Н 160 и Вальсакор НD 160 являются валсартан и гидрохлоротиазид. Валсартан — пероральный активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он избирательно действует на подтип рецепторов AT1, отвечающих за действие ангиотензина II. Применение валсартана у пациентов с АГ приводило к снижению АД без влияния на ЧСС. В комбинации с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение АД.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Точкой действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых канальцев почек. Механизм действия тиазидов связан с угнетением натриево-хлоридного насоса, вероятно, путем конкуренции за места транспорта хлорид-иона, изменяя таким образом механизмы реабсорбции электролитов: непосредственно увеличивая выведение натрия и хлорида приблизительно в одинаковой степени, и посредством своего диуретического действия уменьшая ОЦК, с дальнейшим повышением активности ренина в плазме крови, секреции альдостерона, потерей с мочой калия и снижением уровня калия в сыворотке крови.

На протяжении сопутствующего лечения валсартаном, вероятно, в связи с блокадой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы снижается вызванное гидрохлоротиазидом выведение калия. У большинства пациентов после приема внутрь однократной дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4–6 ч.

Антигипертензивный эффект сохраняется >24 ч после приема разовой дозы. При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается на протяжении 2–4 нед и удерживается на достигнутом уровне в течение всего периода терапии.

На сегодня неизвестно влияние валсартана в комбинации с гидрохлоротиазидом на показатели заболеваемости и смертности при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Эпидемиологические исследования показали, что продолжительное лечение гидрохлоротиазидом снижает риск заболеваемости и смертности при патологии со стороны сердечно-сосудистой системы.

После приема внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако количество абсорбированного вещества значительно варьирует. Среднее значение абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. Для валcартана характерна мультиэкспоненциальная кинетика выведения (T1/2 α<1 ч и T1/2 β≈9 ч.). В диапазоне изученных доз фармакокинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не наблюдалось. При приеме препарата 1 раз в сутки кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковыми. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94–97%), преимущественно с альбумином.

Объем распределения в равновесном состоянии низкий (≈17 л). Сравнительно с печеночным кровотоком (≈30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (≈2 л/ч).

Валсартан в основном выводится в неизменном виде с желчью и мочой. Определен гидроксиметаболит в плазме крови при низких концентрациях (<10% AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

После перорального приема 83% валсартана выводится с калом и 13% — с мочой, в основном в неизменном виде.

При условии приема валсартана с пищей AUC снижается на 48%, тем не менее через 8 ч концентрация валсартана в плазме крови как при его приеме натощак, так и при приеме с пищей, одинакова. Это свидетельствует о возможности применения валсартана независимо от приема пищи. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта. Гидрохлоротиазид

После перорального приема дозы абсорбция гидрохлоротиазида происходит быстро (Тmax≈2 ч) с одинаковыми характеристиками абсорбции как суспензии, так и таблетки. Кинетика распределения и выведения обычно имеет нисходящий би-экспоненциальный характер с конечным T1/2 6–15 ч. В диапазоне терапевтических доз повышение средней AUC является линейным и дозозависимым. При приеме 1 раз в сутки кумуляция минимальна, при повторном применении изменений в кинетике гидрохлоротиазида нет.

Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида составляет 60–80% после перорального приема с выведением >95% абсорбированной дозы в неизменном состоянии с мочой.

Гидрохлоротиазид, циркулирующий в крови, связывается с белками плазмы крови (≈40–70%), главным образом с альбумином. Кумуляция гидрохлоротиазида в эритроцитах в 1,8 раза выше, чем его уровень в плазме крови. Сообщалось, что сочетанный прием с пищей приводит как к повышению, так и к снижению системной биодоступности гидрохлоротиазида, по сравнению с состоянием натощак. Частота колебаний этих эффектов мала и не имеет клинического значения. Валсартан и гидрохлоротиазид Системная биодоступность гидрохлоротиазида снижается на ≈30% при сочетанном приеме с валсартаном. Кинетика валсартана не подвергается существенным изменениям при параллельном приеме с гидрохлоротиазидом. Такое взаимодействие не имеет никакого влияния на комбинацию валсартана и гидрохлоротиазида.

Контролируемые клинические исследования показали четкий антигипертензивный эффект комбинации препаратов, больше выраженный, чем эффект, полученный от приема каждого из этих препаратов отдельно, или эффект плацебо.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Валсартан
Производитель:

КРКА, д.д., Ново место, Словения
Фарм. группа:

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C09

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
C09C

Антагонисты ангиотензина II, простые
C09CA

Ангиотензина II антагонисты
C09CA03

Валсартан

Описание препарата «Вальсакор» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Противовирусный препарат, который является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпеса.

Показания и дозировка:

Лечение заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex, в том числе впервые выявленного и рецидивирующего генитального герпеса
Лечение герпеса губ (Herpes labialis)
Превентивное лечение рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес
Для снижения риска передачи вируса от больных генитальным герпесом (при применении Вальтровира в качестве супрессивной терапии в комбинации с соблюдением правил безопасного секса)
Лечение опоясывающего герпеса
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся после трансплантации органов

Лечение опоясывающего герпеса: по 1000 мг (2 таблетки) препарата 3 раза в сутки на протяжении 7 дней.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. Больные с нормальным иммунитетом (взрослые): 500 мг (1 таблетка) препарата 2 раза в сутки.

При возникновении рецидивов лечение должно длиться 3 или 5 дней. При первичном течении, которое может быть более тяжелым, лечение необходимо продолжить с 5 до 10 дней. Лечение Вальтровиром следует начинать как можно раньше. Для рецидивных форм инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, идеальным было бы применение Вальтровира в продромальный период или сразу после появления первых симптомов. Валацикловир может предупредить развитие поражений при рецидивах инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, при условии начала лечения сразу же после появления первых симптомов заболевания.

Как альтернатива, для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективной дозой валацикловира является 2000 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки в течение 1 дня. Вторую дозу следует применить через 12 ч (не ранее чем через 6 ч) после первой дозы. При таком режиме дозирования продолжительность лечения должна составлять не более 1 дня, поскольку длительное применение не повышает клиническую эффективность лечения. Лечение Вальтровиром следует начинать при появлении первых ранних симптомов лабиального герпеса (ощущение пощипывания, зуд или жжение в области губ).

Превентивное лечение (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунитетом (взрослые) Вальтровир назначать 500 мг (1 таблетка) препарата 1 раз в сутки.

Уменьшение передачи вируса генитального герпеса: взрослым гетеросексуальным лицам (с нормальным иммунным статусом), у которых отмечают ≤9 обострений заболевания в году, Вальтровир необходимо назначать в дозе 500 мг 1 раз в сутки. Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других популяциях больных нет.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет назначают в дозе 2000 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации. Продолжительность применения обычно составляет 90 дней, но может быть увеличена для пациентов с высокой степенью риска.

Дозирование при нарушении функции почек. Необходимо с осторожностью назначать валацикловир больным с нарушением функции почек. Обязательно следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Дозирование при нарушении функции печени. В коррекции дозы у больных с легким или умеренно выраженным циррозом печени нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Фармакокинетические показатели при выраженном циррозе (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портальной гипертензии) свидетельствуют об отсутствии необходимости в изменении дозирования, однако клинический опыт применения препарата в данной ситуации ограничен.

Пациенты пожилого возраста. Для предотвращения возможных нарушений функции почек требуется коррекция дозы валацикловира.

Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Передозировка:

Симптомы передозировки Вольтровиром. Возможны тошнота, рвота, развитие ОПН, неврологических симптомов (спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, потеря сознания и кома). Большинство из описанных симптомов являются последствиями недостаточного снижения дозы у пациентов с нарушением функции почек и лиц пожилого возраста. Необходимо соблюдать осторожность при установлении дозы.

Лечение. Пациенты должны находиться под наблюдением врача для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно ускоряет элиминацию ацикловира из крови и может считаться оптимальным методом лечения в случае симптоматической передозировки.

Побочные эффекты:

Наиболее распространенными побочными реакциями Вольтровира являются головная боль и тошнота.

Среди самых серьезных побочных реакций отмечены тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром, ОПН и неврологические нарушения.

Побочные действия классифицированы по органам и системам:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей, возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения. Лейкопения главным образом отмечается у больных с иммунодефицитом.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, дискомфорт в животе, рвота, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение показателей печеночных тестов. Периодически это описывается как гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, включая явления фотосенсибилизации; зуд; крапивница; ангионевротический отек.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушения функции почек, ОПН, боль в почках, гематурия (часто ассоциирована с другими нарушениями функции почек). Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью.
Другие: микроангиопатическая гемолитическая анемия и тромбоцитопения (иногда в комбинации) у тяжелых больных с иммунодефицитом, особенно с поздними стадиями ВИЧ-инфекции, которые получали высокие дозы (8000 мг/сут) валацикловира в течение длительного времени. Эти же явления отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но которые не получали лечения валацикловиром.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту, входящему в состав препарата Вольтровир.

Беременность. Данные о применении валацикловира в период беременности ограничены. Валацикловир при лечении беременных можно применять только тогда, когда потенциальная польза от лечения матери превышает возможный риск для плода. Существуют данные о клинических наблюдениях с участием женщин в I триместр беременности, которые свидетельствуют об отсутствии повышения частоты возникновения врожденных дефектов у новорожденных среди беременных, принимавших ацикловир, по сравнению с общей популяцией таких пациентов. Однако достоверного и окончательного вывода о безопасности применения валацикловира у беременных сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир, главный метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. Соотношение между концентрацией ацикловира в грудном молоке и плазме крови матери составляет 1,4–2,6 (в среднем — 2,2). Средняя концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль). В случае приема валацикловира матерью в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок с грудным молоком получит дозу ацикловира около 0,61 мкг/кг в сутки. Т½ ацикловира из грудного молока аналогичен таковому из плазмы крови. Неизмененный валацикловир в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка не определяется.

Назначать валацикловир женщинам в период грудного вскармливания следует с осторожностью, только в случаях клинической необходимости. Однако ацикловир применяют для лечения новорожденных с инфекциями, вызванными вирусом простого герпеса, путем в/в введения в дозах 30 мг/кг/сут.

Дети. Применять у детей в возрасте старше 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Никаких клинически значимых форм взаимодействия не выявлено. Циметидин и пробенецид повышают значение AUC ацикловира вследствие снижения его почечного клиренса; тем не менее необходимости в коррекции дозы нет ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира.

Другие лекарственные средства, влияющие на функцию почек, могут изменять уровень ацикловира в плазме крови.

С осторожностью и под контролем функции почек следует применять Вальтровир совместно с нефротоксическими препаратами (циклоспорин, такролимус).

С осторожностью назначать Вальтровир в высоких дозах (4 г в сутки) для профилактики цитомегаловирусной инфекции совместно с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов.

Одновременное применение валацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов) приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Состав и свойства:

1 таблетка препарата содержит:

Валацикловир – 500 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая,натрия карбоксиметилкрахмал, повидон низкомолекулярный (12600 ± 2700), кальция стеарат, opadry II Yelow

Препарат содержит валацикловир в форме гидрохлорида.

Фармакологическое действие:

Валацикловир — противовирусный препарат. Является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпеса.

Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов.Фармакодинамика. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир с помощью фермента валацикловиргидролазы.

Валацикловир in vitro активен в отношении вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна — Барр и вируса герпеса человека 6-го типа.

В результате фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, конкурентно ингибирующий синтез вирусной ДНК.

На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусспецифического фермента — вирусной тимидинкиназы, которая имеется только в инфицированных вирусом клетках.

При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется специфическим ферментом — фосфотрансферазой UL 97, что в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования (преобразования монофосфата в трифосфат) полностью завершается клеточными ферментами.

Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, являясь аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и в итоге — к блокированию репликации вируса.

Форма выпуска:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 500 мг, № 10.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Валацикловир
Производитель:

Артериум Корпорация

Описание препарата «Вальтровир» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Противовирусный препарат.

Показания и дозировка:

Цитомегаловирусный ретинит у больных СПИД
Профилактика цитомегаловирусной инфекции у пациентов после трансплантации органов

Во избежание передозировки необходимо строго соблюдать рекомендации по дозированию.

Стандартный режим дозирования: Вальцит следует принимать внутрь во время приема пищи. Препарат быстро и в большой степени превращается в ганцикловир. Биодоступность ганцикловира из Вальцита в 10 раз выше, чем из капсул ганцикловира, поэтому необходимо строго придерживаться описанного ниже режима дозирования Вальцита.

Индукционная терапия: У больных с активным цитомегаловирусным ретинитом рекомендованная доза Вальцита составляет 900 мг (2 таблетки по 450 мг) 2 раза/сут в течение 21 дня. Длительная индукционная терапия повышает риск миелотоксичности.

Поддерживающая терапия: После индукционной терапии или у больных с неактивным цитомегаловирусным ретинитом рекомендованная доза составляет 900 мг (2 таблетки по 450 мг) 1 раз/сут. Если течение ретинита ухудшается, курс индукционной терапии можно повторить.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов: Рекомендуемая доза составляет 900 мг (2 таблетки по 450 мг) 1 раз/сут с 10-го по 100-й день после трансплантации.

Передозировка:

У взрослого пациента при применении препарата в течение нескольких дней в дозах, не менее чем в 10 раз превышающих рекомендованные для него с учетом поражения почек (снижение клиренса креатинина), развилось угнетение костного мозга (медуллярная аплазия) с летальным исходом. Возможно, что передозировка валганцикловира может проявиться признаками почечной токсичности. Снизить концентрации валганцикловира в плазме у пациентов с передозировкой можно путем гемодиализа и гидратации.

В ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата были описаны случаи передозировки в/в вводимого ганцикловира:

Гематологическая токсичность — панцитопения, угнетение функции костного мозга, медуллярная аплазия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения;гепатотоксичность — гепатит, нарушение функции печени
Нефротоксичность — усиление гематурии у больного с уже имеющимся поражением почек, острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина
Гастроинтестинальная токсичность — боль в животе, диарея, рвота
Нейротоксичность — генерализованный тремор, судороги

Побочные эффекты:

Все нежелательные явления, зарегистрированные в клинических исследованиях Вальцита, раньше наблюдались при лечении ганцикловиром.

Самые частые нежелательные явления, которые встречались при приеме валганцикловира у больных с ЦМВ ретинитом и СПИД: диарея, нейтропения, лихорадка, кандидоз полости рта, головная боль и слабость.

Наиболее частые нежелательные эффекты вне зависимости от их серьезности и связи с приемом препарата у пациентов после трансплантации органов: диарея, тремор, отторжение трансплантата, тошнота, головная боль, отеки нижних конечностей, запор, бессонница, боли в спине, гипертензия, рвота. Большинство из них были слабо или умеренно выражены. Наиболее частыми нежелательными эффектами вне зависимости от серьезности, но связанными с приемом препарата (вероятная или возможная связь) у пациентов после трансплантации солидных органов были: лейкопения, диарея, тошнота, нейтропения.

Нежелательные явления, которые встречались у больных после трансплантации с частотой ≥2% и не были отмечены в группе больных с ЦМВ ретинитом: гипертензия, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, нарушение функции печени.

Побочные эффекты, выявленные более чем у 5% пациентов с ЦМВ ретинитом и после трансплантации органов:

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, запор, боли в верхней половине живота, диспепсия, увеличение живота, асцит, нарушение функции печени.
Со стороны организма в целом: лихорадка, слабость, отеки нижних конечностей, периферические отеки, слабость, снижение веса, снижение аппетита, анорексия, кахексия, дегидратация, реакция отторжения трансплантата.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Инфекционные осложнения: кандидоз полости рта.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, бессонница, периферическая невропатия, парестезии, тремор, головокружение, депрессия.
Дерматологические реакции: дерматит, повышенное потоотделение (ночью), зуд, акне.
Со стороны дыхательной системы: одышка, продуктивный кашель, выделения из носа, плевральный выпот, фарингит, назофарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, пневмония, пневмоцистная пневмония.
Со стороны органа зрения: отслойка сетчатки, нечеткое зрение.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, артралгии, боли в конечностях, судороги в мышцах.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, дизурия, инфекции мочевых путей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гипокальциемия.
Прочие: в послеоперационном периоде возможны осложнения, боли после операции, инфекционные осложнения послеоперационной раны, усиление дренажа раны, плохое заживление раны.

Далее перечислены серьезные нежелательные явления, связанные с приемом Вальцита, встречающиеся с частотой менее 5%, не упомянутые выше:

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, угнетение функции костного мозга, апластическая анемия. Тяжелая нейтропения (менее 500 клеток/мкл) встречалась чаще у пациентов при терапии ЦМВ ретинита (16%), чем при назначении у больных после пересадки органов (5%).
Со стороны мочевыделительной системы: снижение клиренса креатинина, гиперкреатининемия. Повышение уровня креатинина отмечалось чаще у пациентов после трансплантации органов по сравнению с больными, получавшими лечение по поводу ЦМВ ретинита. Нарушение функции почек – характерное осложнение у пациентов после трансплантации.
Со стороны свертывающей системы крови: угрожающие жизни кровотечения, возможно связаны с развитием тромбоцитопении.
Со стороны ЦНС и периферической нервной систем: судороги, психические отклонения, галлюцинации, спутанность, ажитация.
Прочие: повышенная чувствительность к валганцикловиру.

Противопоказания:

Абсолютное число нейтрофилов менее 500/мкл
Число тромбоцитов менее 25 000/мкл
Уровень гемоглобина ниже 80 г/л
Клиренс креатинина менее 10 мл/мин
Детский возраст до 12 лет
Беременность
Период лактации (грудного вскармливания)
Повышенная чувствительность к валганцикловиру, ганцикловиру или любому компоненту препарата

Из-за сходного химического строения Вальцита и ацикловира и валацикловира возможны реакции перекрестной чувствительности к этим препаратам.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста (безопасность и эффективность не установлены).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

На модели in situ кишечной проницаемости у крыс взаимодействия валганцикловира с валацикловиром, диданозином, нелфинавиром, циклоспорином, омепразолом и микофенолата мофетилом не обнаружено.

Валганцикловир превращается в ганцикловир, поэтому взаимодействия, характерные для ганцикловира, могут ожидаться и при использовании Вальцита.

Связывание ганцикловира с белками плазмы составляет лишь 1-2%, поэтому реакций, связанных с замещением белкового связывания, ожидать не следует.

У больных, получавших одновременно ганцикловир и имипенем/циластатин, отмечались судороги. Совместного назначения этих препаратов следует избегать, если только потенциальные преимущества не превышают возможный риск.

Одновременный пероральный прием пробенецида может примерно на 20% уменьшать почечный клиренс ганцикловира и статистически достоверно (40%) увеличивать его AUC. Это объясняется механизмом взаимодействия – конкуренцией за канальцевую почечную экскрецию. Больных, одновременно принимающих пробенецид и Вальцит, необходимо наблюдать на предмет токсичности ганцикловира.

При назначении одновременно с пероральным ганцикловиром AUC зидовудина может немного, но статистически достоверно возрастать (17%); кроме того, отмечается тенденция, хотя статистически недостоверная, к снижению концентраций ганцикловира. Поскольку как зидовудин, так и ганцикловир могут вызывать нейтропению и анемию, некоторые пациенты могут не переносить одновременный прием этих препаратов в полных дозах.

Обнаружено, что концентрации диданозина в плазме при одновременном как в/в, так и пероральном применении ганцикловира стойко повышаются. При приеме ганцикловира внутрь в дозе 3 г и 6 г/сут AUC диданозина возрастала на 84-124%, а при в/в введении ганцикловира в дозах 5-10 мг/кг/сут AUC диданозина увеличивалась на 38-67%. Это повышение нельзя объяснить конкуренцией за почечную канальцевую экскрецию, поскольку процент выведения диданозина при этом увеличивался. Причиной данного увеличения может быть либо повышение биодоступности, либо торможение метаболизма. Клинически значимого влияния на концентрации ганцикловира не отмечалось. Однако с учетом повышения плазменных концентраций диданозина в присутствии ганцикловира, следует тщательно наблюдать больных на предмет возникновения симптомов токсического действия диданозина.

С учетом результатов исследования по однократному введению рекомендованной дозы в/в ганцикловира и пероральному приему микофенолата мофетила, а также известного влияния нарушения функции почек на фармакокинетику ганцикловира и микофенолата мофетила, можно ожидать, что одновременное назначение этих препаратов, конкурирующих в процессе канальцевой секреции, приведет к повышению концентрации ганцикловира и фенольного глюкуронида микофенольной кислоты. Существенного изменения фармакокинетики микофенольной кислоты не ожидается, корректировать дозу микофенолата мофетила не требуется. У больных с нарушением функции почек, которые одновременно получают ганцикловир и микофенолата мофетил, необходимо соблюдать рекомендации по коррекции дозы ганцикловира и проводить тщательное наблюдение.

Зальцитабин увеличивает AUC0-8 ганцикловира, принятого внутрь, на 13%. Статистически значимых изменений других фармакокинетических параметров не происходит. Клинически значимые изменения фармакокинетики зальцитабина при одновременном пероральном приеме ганцикловира также отсутствовали, несмотря на небольшое увеличение константы скорости элиминации.

При одновременном приеме ставудина и перорального ганцикловира статистически значимого фармакокинетического взаимодействия не отмечается.

Триметоприм статистически достоверно (на 16.3%) уменьшает почечный клиренс перорального ганцикловира, принятого внутрь, что сопровождается статистически достоверным снижением скорости терминальной элиминации и соответствующим возрастанием Т1/2 на 15%. Однако клиническая значимость этих изменений маловероятна, поскольку AUC0-8 и Cmax при этом не изменяются. Единственным статистически достоверным изменением фармакокинетических параметров триметоприма при одновременном приеме ганцикловира было увеличение Cmin. Однако вряд ли это имеет клиническое значение, поэтому коррекции дозы не требуется.

При сравнении концентраций циклоспорина перед приемом следующей дозы данных о том, что ганцикловир изменяет фармакокинетику циклоспорина, получено не было. Тем не менее, после начала применения ганцикловира отмечалось некоторое повышение максимального уровня креатинина в сыворотке.

Назначение ганцикловира одновременно с другими препаратами, оказывающими миелосупрессивный эффект или нарушающими функцию почек (например, дапсоном, пентамидином, флуцитозином, винкристином, винбластином, адриамицином, амфотерицином В, нуклеозидными аналогами и гидроксимочевиной), может усиливать их токсическое действие. Поэтому эти препараты можно применять одновременно с ганцикловиром только в том случае, если потенциальная польза превышает возможный риск.

Состав и свойства:

Валганцикловир 450 мг

Вспомогательные вещества: повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота (порошок).

Наполнители оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, железа оксид красный (Е172), полисорбат, вода очищенная.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:

Валганцикловир представляет собой L-валиловый эфир (пролекарство) ганцикловира, после приема внутрь быстро превращающийся в ганцикловир под действием кишечных и печеночных эстераз. Ганцикловир — синтетический аналог 2’–дезоксигуанозина, который угнетает размножение вирусов герпес–группы in vitro и in vivo. К вирусам человека, чувствительным к ганцикловиру, относят цитомегаловирус (ЦМВ), вирусы простого герпеса типа 1 и типа 2 (Herpes simplex), вирус герпеса человека типов 6, 7 и 8 (HHV-6, HHV-7, HHV-8), вирус Эпштейна — Барр, вирус ветряной оспы (Varicella zoster) и вирус гепатита В.

В ЦМВ–инфицированных клетках под действием вирусной протеинкиназы UL97 ганцикловир вначале фосфорилируется с образованием ганцикловира монофосфата. Дальнейшее фосфорилирование происходит под действием клеточных киназ с образованием ганцикловира трифосфата, который затем подвергается медленному внутриклеточному метаболизму. Показано, что этот метаболизм происходит в клетках, инфицированных ЦМВ и вирусом простого герпеса, при этом после исчезновения ганцикловира из внеклеточной жидкости период внутриклеточного полувыведения препарата составляет, соответственно, 18 ч и 6–24 ч. Поскольку фосфорилирование ганцикловира в большой степени зависит от действия вирусной киназы, оно происходит преимущественно в инфицированных клетках. Виростатическая активность ганцикловира обусловлена подавлением синтеза вирусной ДНК путем конкурентного ингибирования встраивания дезоксигуанозина трифосфата в ДНК под действием вирусной ДНК-полимеразы и путем включения ганцикловира трифосфата в вирусную ДНК, что приводит к прекращению удлинения вирусной ДНК или очень ограниченному ее удлинению. Противовирусная IC50 в отношении ЦМВ, определенная in vitro, находится в диапазоне от 0,14 мкМ (0,04 мкг/мл) до 14 мкМ (3,5 мкг/мл).

Клинический противовирусный эффект препарата был доказан снижением выделения ЦМВ из организма больных с исходных 46% (32/69) до 7% (4/55) через 4 нед лечения Вальцитом.Эффективность

Частота ЦМВ заболевания в течение первых 6 мес после трансплантации составила 12,1% у пациентов, применявших Вальцит в дозе 900 мг/сут и 15,2% — у больных, получавших перорально ганцикловир в дозе 1 г 3 раза/сут с 10 по 100-й день после трансплантации. Частота острого отторжения в первые 6 мес была 29,7% у пациентов в группе валганцкловира и 36% — в группе ганцикловира.Вирусная резистентность

При длительном приеме валганцикловира может появиться вирус, устойчивый к ганцикловиру, что обусловлено селекцией мутаций либо в гене вирусной киназы (UL97), отвечающей за монофосфорилирование ганцикловира, либо в гене вирусной полимеразы (UL54). Вирус, имеющий только мутацию гена UL97, устойчив только к ганцикловиру, в то время как вирус с мутациями гена UL54 может обладать перекрестной резистентностью к другим противовирусным препаратам с аналогичным механизмом действия и наоборот. Генотипирование ЦМВ в полиморфноядерных лейкоцитах показало, что через 3, 6, 12 и 18 мес лечения валганцикловиром соответственно в 2%, 7%, 14% и 18% лейкоцитов выявляются мутации UL97. Фенотипической резистентности не было, однако анализ был проведен на очень небольшом числе культур ЦМВ.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Вальганцикловир
Производитель:

Рош

Описание препарата «Вальцит» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Капс. тверд. 370 мг блистер, № 30

1 капсула твердая содержит:

основные ингредиенты: сухой экстракт корней валерианы лекарственной стандартизированный (Valeriana officinalis L.) — 125 мг (сесквитерпеновые кислоты ≥0,9%); сухой экстракт мелиссы лекарственной стандартизированный (Melissa officinalis L.) — 25 мг (розмариновая кислота ≥0,2%); сухой экстракт мяты перечной (Mentha piperita L.) — 25 мг;
вспомогательные вещества: наполнители — лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; капсула — желатин; красители — титана диоксид, медный комплекс хлорофиллинов.

ХАРАКТЕРИСТИКА:

Вамелан рекомендован к употреблению в качестве дополнительного источника сесквитерпеновых кислот, розмариновой кислоты, эфирных масел, флавоноидов и других биологически активных веществ валерианы, мяты перечной, мелиссы с целью поддержания нормального функционального состояния нервной системы при повышенной нервной возбудимости (напряжении, вызванном стрессом; умственной утомляемости; невротических спазмах ЖКТ и др.), при нарушениях процесса засыпания и качества сна и с целью повышения собственных защитных сил организма.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Беременным и женщинам, кормящим грудью, пациентам пожилого возраста или лицам с каким-либо заболеванием перед употреблением данного продукта необходимо посоветоваться с врачом. Этот продукт не следует использовать в качестве заменителя разных диет. Не превышать рекомендованную суточную дозу. Перед употреблением рекомендуется консультация врача. Не является лекарственным средством.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Экстракты корней валерианы, мелиссы лекарственной и мяты перечной
Производитель:

Ворлд Медицин
Фарм. группа:

Биологически активные добавки

Описание препарата «Вамелан» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Беременность:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Передозировка:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Синонимы:

Состав:

Общая информация

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Режим дозирования

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация

Форма выпуска, состав и упаковка

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация

Торговое название

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты: