Инструкции к лекарствам - Piluli.info

О препарате:

Атенолол-Ратиофарм – лекарство от гипертонии и болезней сердца, входит в группу бета-блокаторов.

Показания и дозировка:

Применяется у взрослых для лечения таких патологий сердечно-сосудистой системы как:

Ишемическая болезнь сердца
Стенокардия напряжения, стенокардия покоя, нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала)
Артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь, в том числе гипертонический криз
Снижение тонуса мышц у митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром, вызванный функциональными нарушениями в сердце
Нейроциркуляторные нарушения с гипертоническими осложнениями
Старческий тремор, тремор при абстинентном синдроме, эссенциальный тремор

Лечение и профилактика:

Инфаркта миокарда, в том числе поддерживающая терапия после острых состояний
Аритмий различной этиологии (в том числе на фоне анестезии, тиреотоксикоза, инфаркте миокарда у пациентов, не страдающих сердечной недостаточностью)
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии, синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, другие виды аритмий
Трепетание предсердий

В комплексном лечении:

Тиреотоксикоза
Профилактики мигрени
Гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

Таблетки рекомендуется принимать перед приемом пищи, таблетку глотают, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Дозу препарата подбирают для каждого пациента индивидуально, начальная терапевтическая доза при стенокардии составляет 50мг однократно, при отсутствии или недостаточности эффекта дозу увеличивают, максимальная суточная доза 200мг (при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста максимальная доза меньше).

Поддерживающая доза обычно составляет 25 мг в сутки однократно, однако так же может быть увеличена лечащим врачом.

Передозировка:

При передозировке у пациентов отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, нарушение дыхания, гипотензия, шок, коллапс, бронхоспазм, гипогликемия.

Показано промывание желудка, прием адсорбентов. При необходимости вводят симпатомиметические препараты, сердечные гликозиды, диуретики, селективные B-адреномиметики. При развитии гипогликемии показано внутривенное капельное введение глюкозы. В тяжелых случаях проводят диализ.

Побочные эффекты:

Большинство побочных действий слабо выражены и обычно проходят через 2-3 недели регулярного приема препарата. При превышении терапевтической дозы частота и тяжесть побочных эффектов резко увеличиваются.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти. Нарушение сна, беспокойство, депрессия, галлюцинации, судороги, тремор. Снижение активности желез внешней секреции, нарушение зрительной функции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, нарушение стула, нарушение функции печени.

Со стороны дыхательной системы: отдышка, бронхоспазм, ларингоспазм.

Прочие побочные эффекты: кожная сыпь, зуд, крапивница, изменения кожи вследствие нарушения трофики, гипергидроз, миастения. Снижение либидо, импотенция, местное снижение температуры тела (в частности конечностей), изменение активности некоторых ферментов, повышение уровня билирубина в крови.

Для препарата характерен синдром отмены, поэтому при окончании терапии атенололом или переходе на другой гипотензивный препарат необходимо придерживаться схемы постепенной отмены препарата, для предупреждения осложнений.

Противопоказания:

Препарат противопоказан к применению при наличии у пациента одного из перечисленных состояний:

Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата
Синусовая брадикардия
Кардиогенный шок
Атриовентрикулярная блокада II и III степени
Артериальная гипотензия (показатели систолического артериального давления ниже 90мм рт.ст.)
Острая и хроническая сердечная недостаточность
Синоаурикулярная блокада
Бронхиальная астма
Нарушение кислотно-щелочного баланса в организме в сторону ацидоза

С осторожностью применяют у пациентов страдающих:

Сахарным диабетом
Хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхов
Нарушением функции печени и почек.

В детском и старческом возрасте, а также у пациентов с депрессией (в том числе в анамнезе), псориазом, миастенией также назначают атенолол с осторожностью.

Препарат в небольших количествах проникает через плацентарный барьер, поэтому назначение препарата у беременных женщин должно происходить под контролем лечащего врача после соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциальных рисков для плода. При необходимости применения в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременный прием атенолола с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (снотворные, седативные, антидепрессанты и т.д.), а также с другими гипотензивными средствами усиливают действие атенолола.

Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют гипотензивный эффект, антацидные препараты снижают адсорбцию атенолола из желудочно-кишечного тракта.

Противоаритмические и наркозные средства увеличивают кардиодепрессивный эффект.

Одновременный прием препарата с инсулином и другими антидиабетическими средствами увеличивает риск развития гипогликемии.

Продлевает антикоагуляционное действие кумаринов.

Если необходимо ввести пациенту верапамил внутривенно, необходимо проконтролировать что бы между последним приемом атенолола и инъекцией верапамила прошло не менее 48 часов.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит:

Атенолол – 25, 50 или 100мг.

Вспомогательные вещества.

Форма выпуска: Таблетки по 25, 50 или 100мг действующего вещества, по 10 или 20 шт. в контурной упаковке, по 1, 2, 5 или 10 контурных упаковок в картонной коробке.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности – 2 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Атенолол
Производитель:

Ратиофарм
Фарм. группа:

Бета-адреноблокаторы

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C07

Бета-адреноблокаторы
C07A

Бета-адреноблокаторы
C07AB

Бета-адреноблокаторы селективные
C07AB03

Атенолол

Описание препарата «Атенолол-ратиофарм» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Лекарственный препарат обладающий антиагрегантным действием.

Показания и дозировка:

Профилактика атеротромботических симптомов у взрослых:

У пациентов с острым коронарным синдромом
У лиц, перенесших инфаркт миокарда (начинать терапию необходимо через несколько дней, но не более чем через 35 дней от начала инфаркта), ишемический инсульт (начинать терапию необходимо через 7 дней, но не более чем через 6 месяцев с момента инсульта), или у пациентов с выявленными заболеваниями периферических артерий (атеротромбоз сосудов нижних конечностей и поражение артерий)
У пациентов без подъема сегмента ST на ЭКГ (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе у лиц, которым был установлен стент во время проведения чрескожной коронарной ангиопластики, комбинируя с ацетилсалициловой кислотой
У больных с острым инфарктом миокарда, при подъеме сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (у пациентов, получающих стандартную медикаментозную терапию и которым необходимо тромболитическое лечение)

Взрослым людям и больным пожилого возраста необходимо принимать по 1 таблетке (75 мг) внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия) в начале лечения назначается нагрузочная доза, составляющая 300 мг.

Затем назначается 1 таблетка (75 мг) один раз в сутки, сочетая с ацетилсалициловой кислотой в дозировке 75–325 мг/сут.

Оптимальная длительность терапии не установлена.

По результатам исследований максимальный эффект регистрировался через 3 месяца от начала лечения, а польза от применения препарата – 12 месяцев.

Пациентам с острым инфарктом миокарда, у которых на ЭКГ регистрируется подъем сегмента ST, препарат назначается в дозировке 75 мг один раз в сутки.

Начать прием Атерокарда необходимо с нагрузочной дозы в 300 мг в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Лечение пациентов старше 75 лет необходимо проводить без нагрузочной дозы. Комбинированную терапию Атерокарда и ацетилсалициловой кислоты необходимо начинать сразу же после появления симптомов и продолжать на протяжении 4 недель. Польза от более длительного приема не была доказана.

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP 2C19 регистрировали пониженный ответ на лечение Атерокардом.

Оптимальный режим дозирования для таких пациентов пока не установлен.

Опыт применения Атерокарда у пациентов с почечной недостаточностью ограничен. Назначать препарат таким лицам необходимо с осторожностью.

Также с осторожностью Атерокард назначается пациентам с заболеваниями печени и лицам с высоким риском развития геморрагического диатеза.

Передозировка:

Симптомами передозировки является удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями.

Показано симптоматическое лечение.

Быстрая коррекция может быть произведена с использованием тромбоцитарной массы.

Побочные эффекты:

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения (включая выраженную), тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, анемия (в том числе апластическая), тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гематомы, тяжелые кровоизлияния, артериальная гипотензия, васкулит, кровотечение из послеоперационных ран.
Со стороны системы пищеварения: диарея, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, запор, тошнота, язва желудка, рвота, гастрит, метеоризм. Реже может быть колит (в том числе лимфоцитарный или язвенный), панкреатит, стоматит, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом.
Со стороны печени: гепатит, острая печеночная недостаточность, нарушения функциональных печеночных проб.
Со стороны центральной нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль, внутричерепное кровотечение (иногда заканчивающееся летальным исходом), галлюцинации, нарушение вкуса, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: ретинальные, окулярные, конъюнктивальные кровотечения; головокружения, связанные с патологией уха или лабиринта.
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: подкожные кровоизлияния, зуд, пурпура, кожная сыпь, эритематозная сыпь, ангионевротический отек, буллезный дерматит (синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз), плоский лишай, экзема, крапивница.
Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, кровотечения органов дыхания (легочное кровотечение, кровохарканье), интерстициальный пневмонит, бронхоспазм.
Со стороны опорно-двигательной системы: артрит, гемартроз, миалгия, артралгия.
Со стороны системы мочевыделения: гематурия, повышение уровня креатинина в крови, гломерулонефрит.
Реакции гиперчувствительности: анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Изменение лабораторных показателей: снижение уровня тромбоцитов и нейтрофилов, удлинение времени кровотечения.
Прочие побочные эффекты: лихорадка, кровотечение в местах инъекций.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к клопидогрелю и другим компонентам препарата, Тяжелые заболевания печени
Повышенный риск развития кровотечений (внутричерепные кровоизлияния, пептическая язва)
Нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы Лаппа
Возраст до 18 лет
Беременность и лактация

Атерокард не рекомендуется принимать беременным в связи с отсутствием клинических исследований по применению клопидогреля в период беременности.

Опыты, проводимые на животных, не выявили отрицательного влияния клопидогреля на развитие эмбриона и плода.

Было доказано, что клопидогрель проникает в грудное молоко, поэтому во время терапии Атерокардом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Если во время приема Атерокарда появились симптомы, свидетельствующие о повышенном риске развития кровотечения, следует провести развернутый анализ крови и другие соответствующие тесты из-за возможных побочных гематологических эффектов.

В случае планового оперативного лечения, при котором временно не требуется прием антитромбоцитарных лекарственных средств, лечение Атерокардом следует прекратить за 7 дней до намеченной операции.

Пациентов необходимо предупреждать, что во время приема Атерокарда (отдельно или в комплексе с АСК) любое кровотечение может останавливаться позже, чем обычно. Необходимо сообщать врачу о любом возникновении необычного (по длительности, локализации и интенсивности) кровотечения.

Перед применением нового лекарственного средства или накануне хирургического вмешательства пациентам необходимо заранее сообщать врачу о приеме Атерокарда.

Очень редко отмечалось возникновение тромботической тромбоцитопенической пурпуры после приема Атерокарда, иногда даже кратковременного.

Симптомами тромбоцитопенической пурпуры является тромбоцитопения и гемолитическая анемия, сопровождающиеся неврологическими нарушениями, лихорадкой и почечной дисфункцией.

Тромбоцитопеническая пурпура – угрожающее жизни состояние, поэтому требует немедленного лечения (плазмоферез).

В связи с недостаточностью данных не рекомендовано применение Атерокарда в течение семи дней после перенесенного ишемического инсульта.

По литературным данным, у пациентов со сниженной функцией CYP 2C19 отмечается меньшая концентрация активного метаболита в крови, следовательно, и менее выраженное антитромбоцитарное действие.

Опыт использования Атерокарда у пациентов с нарушением функции печени отсутствует, в связи с этим прием препарата таким лицам не рекомендован.

Одним из вспомогательных компонентов препарата является лактоза, поэтому лицам с такими наследственными патологиями, как дефицит лактазы Лаппа, непереносимость галактозы или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, лекарственное средство принимать не рекомендуется.

Эффективность и безопасность использования препарата в возрасте до 18 лет не установлены.

Препарат обладает незначительным влиянием на скорость реакций при управлении механическими транспортными средствами и работе с иными механизмами.

Необходимо отказаться от управления транспортом.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Ингибиторы протеина ІІb/IIIа. Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам, имеющим высокий риск развития кровотечения из-за оперативного вмешательства, травмы или иных патологических состояний, при которых требуется применение ингибиторов протеина ІІb/IIIа.

АСК. АСК не влияет на ингибиторное действие клопидогреля в отношении АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но клопидогрель способствует усиление действия АСК на агрегацию тромбоцитов под действием коллагена.

Одновременный прием 500 мг АСК два раза в сутки в течение одного дня не привел к значительному изменению времени кровотечения. Одновременный прием Атерокарда и АСК требует осторожности, поскольку существует риск развития кровотечения.

Оральные антикоагулянты. В связи с высоким риском развития кровотечений не рекомендуется совместный прием оральных антикоагулянтов и Атерокарда.

Гепарин. Исследования показывают, что применение клопидогреля не влияет на действие гепарина и не требует корректировки дозы последнего. Прием гепарина не влиял на эффект клопидогреля. Но в связи с повышенным риском развития кровотечения одновременный прием данных препаратов не рекомендуется.

Тромболитические средства. Безопасность совместного приема Атерокарда, фибринонеспецифических или фибриноспецифических тромболитических средств и гепарина была изучена у пациентов с острым инфарктом миокарда. Вероятность развития кровотечения была выявлена такая же, как и при совместном использовании тромболитических средств и гепарина с АСК.

НПВС. Одновременное использование Атерокарда и напроксена увеличивает риск развития острых желудочно-кишечных кровотечений. Данных о взаимодействии клопидогреля с другими нестероидными противовоспалительными средствами нет.

Комбинация с другими лекарственными препаратами. Поскольку активный метаболит клопидогреля образуется под действием CYP 2C19, то использование лекарственных средств, снижающих активность данного фермента, приводит к снижению концентрации активного метаболита и, следовательно, к снижению клинического эффекта Атерокарда. Поэтому необходимо избегать одновременного приема Атерокарда и препаратов, влияющих на активность CYP 2C19. К таким лекарственным средствам относят: эзомепразол, омепразол, флуоксэтин, флувоксамин, моклобемид, вориконазол, тиклопидин, флуконазол, ципрофлоксацин, карбамазепин, циметидин, хлорамфеникол и окскарбазепин.

Ингибиторы протонной помпы.

Доказано, что степень угнетения работы фермента CYP 2C19 под действием препаратов из группы ингибиторов протонной помпы неодинаковая. Существующие данные указывают на возможность взаимодействия Атерокарда и любого из препаратов данной группы. Нет убедительных данных о том, что другие лекарственные средства, снижающие выработку соляной кислоты (антациды, Н2-блокаторы), влияют на антитромбоцитарный эффект Атерокарда.

Совместное использование Атерокарда с атенололом и нифедипином не изменяло клинической эффективности данных препаратов. Кроме того, фармакодинамические свойства клопидогреля оставались неизменными при одновременном применении с циметидином, дигоксином, теофиллином, эстрогеном и фенобарбиталом.

Антацидные средства не оказывают влияния на уровень абсорбции клопидогреля.

Исследования показывают, что карбонильные производные клопидогреля способны угнетать работу цитохрома Р450 2С9. Потенциально это может вызвать повышение в плазме крови концентрации НПВП, толбутамида и фенитоина, метаболизм которых происходит под действием цитохрома Р450 2С9. Но результаты исследований показывают, что толбутамид и фенитоин можно безопасно принимать совместно с Атерокардом.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия между Атерокардом и блокаторами бета-адренорецепторов, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, антацидами, средствами, расширяющими коронарные сосуды, антидиабетическими, противоэпилептическими, гипохолестеринемическими средствами, препаратами гормонозаместительной терапии, антагонистами гликопротеина IIb/IIIa.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит:

Клопидогреля 75 мг
Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, полиэтиленгликоль 6000, повидон К 25, железа оксид красный (Е 172)

Фармакологическое действие:

Основное действующее вещество – клопидогрель – избирательно угнетает связывание АДФ с рецепторами на поверхности тромбоцитов и последующую активизацию комплексов GPIIb/IIIa под влиянием АДФ, в результате чего происходит угнетение агрегации тромбоцитов.

Также происходит угнетение агрегации тромбоцитов, индуцированное другими агонистами, путем блокировки повышения активности тромбоцитов освободившимся АДФ, необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцитов.

Вступившие во взаимодействие с клопидогрелем тромбоциты меняют модификацию до конца своего жизненного цикла.

Функция тромбоцитов приходит в норму спустя время, необходимое для естественного обновления этих клеток крови.

С первых суток использования в повторных дозировках 75 мг препарата регистрируют существенное угнетения АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов.

Данный эффект прогрессивно усиливается, стабилизируясь в промежутке между 3-м и 7-м днями лечения.

Средний уровень угнетения агрегации под действием дозировки 75 мг при стабильном состоянии составляет 40-60%.

Длительность кровотечения и скорость агрегации тромбоцитов возвращаются к исходному уровню в среднем спустя 5 дней после завершения терапии.

После перорального приема препарата в дозировке 75 мг происходит быстрое всасывание в ЖКТ. Усредненные пиковые концентрации неизмененного клопидогреля в плазме крови (в количестве 2,2–2,5 нг/мл после однократного перорального приема 75 мг препарата) достигались через 45 минут после приема Атерокарда.

Выведение клопидогреля с мочой показывает, что абсорбция действующего вещества составляет не менее 50%.

В экспериментах in vitro клопидогрель и его неактивный метаболит в плазме крови обратимо связываются с белками, данная связь сохраняет свою насыщенность в пределах большого диапазона концентраций.

Естественный метаболизм клопидогреля осуществляется в печени. In vivo и in vitro существует два пути метаболизма.

Первый проходит с участием эстераз, приводя к гидролизу с образованием интактного производного карбоновой кислоты (данное соединение составляет 85% всех метаболитов, находящихся в крови).

Второй путь метаболизма осуществляется при участии ферментной системы цитохрома Р450.

Сначала из клопидогреля образуется промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрель, который в дальнейшем превращается в активный метаболит (тиоловое производное). Выделенный in vitro активный метаболит быстро и необратимо вступает во взаимодействие с рецепторным аппаратом тромбоцитов, что нарушает агрегацию тромбоцитов.

Около 50% введенной дозы выводится с мочой и около 46% с калом спустя 120 часов. Время полувыведения однократной дозы составляет 6 ч.

Время полувыведения неактивного метаболита составляет 8 часов (как после однократного, так и после многократного приема).

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг № 10, 40.

Условия хранения:

При температуре не более 25 градусов Цельсия в оригинальной упаковке.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Клопидогрел
Производитель:

Киевский витаминный завод, ПАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Антиагреганты

Код ATX

B

Препараты влияющие на кроветворение и кровь
B01

Антитромботические средства
B01A

Антитромботические средства
B01AC

Ингибиноры агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)
B01AC04

Клопидогрел

Описание препарата «Атерокард» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Обладает антилипемическим (снижающим уровень жира в крови) действием, нормализует не только уровень холестерола, но и содержание других жировых фракций крови, особенно триглицеридов и бета-липопротеинов.

Показания к применению:

Нарушения жирового метаболизма (обмена): гиперлипемия (повышение уровня жира в крови), гиперхолестеринемия (повышенное содержание холестерина в крови), гипертриглицеридемия (повышенное содержание триглицеридов в крови); при сочетании этих заболеваний с сосудистыми поражениями при атеросклерозе.

Способ применения:

Назначают по 1 таблетке 3 раза в день после еды; при тяжелой липемии (выраженном повышении содержания уровня жира в крови) до 4 таблеток в день.

Побочные действия:

Повышенная чувствительность к антикоагулянтам (средствам, тормозящим свертывание крови).

Противопоказания:

Беременность, тяжелая почечная или печеночная недостаточность.

Форма выпуска:

Таблетки по 500 мг.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Внимание!Перед применением препарата Атеролип-вифор вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Антисклеротические лекарственные средства

Описание препарата «Атеролип-вифор» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АТЕРОСТАТ (ATEROSTAT) simvastatin Представительство:ЛЕКСИРЪ ООО группа компаний 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные. 30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные. 30 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Гиполипидемический препарат

Регистрационные №№:

таб., покр. оболочкой, 20 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. – Р №003369/01, 11.05.04

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоA-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Хс), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (Хс) в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение содержания Хс является фактором риска). Уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП. Начало действия – через 2 нед. от начала приема, максимальный терапевтический эффект – через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание Хс возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь симавстатин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Сmax достигается через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.

Метаболизм и выведение

Симвастатин подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Гидролизируется в основном в свою активную форму бета-гидроксикислоту. Обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты. Метаболизм осуществляется при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Т1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания

– первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.

– профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут вечером.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут; при выраженной гиперхолестеринемии – 10 мг/сут. При необходимости возможно повышение дозы не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза – 80 мг.

При ишемической болезни сердца начальная доза – 20 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном применении фибратов, никотиновой кислоты (или никотинамида) начальная доза – 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

На фоне иммунодепрессивной терапии (например, циклоспорин) рекомендуемая начальная доза 5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 5 мг.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК; редко – острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко – рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Противопоказания

– печеночная недостаточность;

– острые заболевания печени;

– повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;

– возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

– беременность;

– период лактации (грудного вскармливания);

– повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, которым производится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек (артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства /в т.ч. стоматологические/, травмы); пациентам с пониженным или повышенным тонусом мышц неясной этиологии; при эпилепсии.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении при беременности (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При возникновении миалгии, миастении и/или при выраженном повышении активности КФК лечение препаратом прекращают.

Атеростат (как и другие ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).

Атеростат не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Контроль лабораторных показателей

Перед началом лечения необходимо провести исследование функции печени, а затем контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода. Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность печеночных трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), препарат отменяют.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Передозировка

Лечение: следует вызвать рвоту, принять активированный уголь; показано проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функции печени и почек, содержание КФК в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.

При совместном применении с симвастатином цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

При совместном применении симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном приеме колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (прием симвастатина возможен через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

Производитель:

ЛЕКСИРЪ ООО группа компаний

Описание препарата «Атеростат» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Атомер – спрей для носа на основе стерильной, неразведенной,изотонической морской воды Эгейского моря с натуральным микроэлементным составом. Морская вода бережно очищает нос,способствует выведению слизи и поддержанию нормального физиологического состояния слизистой оболочки.

Дозировка:

Атомер спрей 150 мл

Атомер мини спрей 35 мл

Атомер применяют:

Для гигиены и очищения носа от неприятной слизи, аллергенов, загрязнения и пыли, а также
для разжижения и выведения выделений, что предотвращает отоларингологические инфекции,
бронхит и другие респираторные проблемы.
Для увлажнения слизистой носа при длительном нахождении в помещениях с отоплением или
кондиционированием.
Как профилактическое средство от инфекций, передающихся воздушно-капельным путем.
При отечности и заложенности носа, связанной с респираторными заболеваниями при простудах, особенно показан беременным и тем, кому нельзя длительно использовать противоотечные средства.

Атомер рекомендован:

При насморке и заложенности носа, при ОРВИ, гриппе, аллергии.
При острых и хронических воспалениях полостей носа, придаточных пазух и носоглотки.
При аллергических, вазомоторных, атрофических, гипертрофических ринитах.
При ринитах беременных.
При хронических аденоидах.
Для профилактики инфекций полости носа в осеннее – зимний период.
Для профилактики в период сезонного обострения аллергических заболеваний.
Для проведения гигиены носовой полости.
Для профилактики вредного воздействия дыма, пыли, аллергенов, системы нагрева и кондиционирования воздуха.

Способ применения.

Атомер оборудован специальным распылителем, легким в применении и

обеспечивающий глубокое и мягкое орошение слизистой оболочки носа, не допуская ее повреждения. Впрыскивание контролируется автоматически.

Поместите распылитель в носовой проход и слегка надавите на его край. Рекомендуется делать минимум 4 впрыскивания в каждую ноздрю до 4 раз в

день, с целью профилактики – 1-2 впрыскивания в день.

Действие Атомера.

Очищает нос от слизи, аллергенов, пыли и загрязнений.
Устраняет заложенность носа.
Увлажняет слизистую оболочку носа.

Преимущества Атомера:

Показан к применению, как детям, так и взрослым. − Абсолютно натуральный продукт, родом из безукоризненно чистого Эгейского моря Греции. 100% морская вода, без добавления дистиллированной воды. Технология электродиализа позволяет достичь изотонического раствора, без потерь ценных микроэлементов морской
воды и сохранить всю ее целебность.
Не вызывает привыкание, в отличие от сосудосуживающих препаратов.
Не содержит пропеллентов, консервантов и красителей.
Выпускается в стерильном виде.

Предостережение.

Не используйте после истечения срока годности, указанного на упаковке. С целью гигиены промывайте насадку распылителя после каждого использования.

Противопоказания.

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Производитель:

PHARMACOSMETIC – DIAFARM G.SOULTOGIANNIS & CO. E.E.,

Ypsilanti str . , Settelment Paralimni

570 01 Thermi Thessaloniki , Greece

тел . : +30 2310 486 320 ; +30 2310 486 321

факс : +30 2310 486 322

e – mail : [email protected]

Представитель в Украине:

ООО «МИТЕК»

03057, Киев, ул. Металлистов, 16

тел. / факс: +38 044 495 29 29

e – mail: [email protected]

Общая информация

Производитель:

Фармкосметик-диафарм соултогианнис и Ко, Греция
Фарм. группа:

Лекарственные средства различных фармакологических групп

Описание препарата «Атомер» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Аторвакор (Atorvakor, Аторвакор)

Действующее вещество:

аторвастатин.

Фармакологическое действие:

Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы – ключевого фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту – предшественник стеролов, включая холестерин. Аторвастатин снижает уровни липопротеинов и холестерина в плазме, увеличивая число печеночных ЛПНП-рецепторов на поверхности клеток и угнетая ГМГ-КоА редуктазу в печени, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина ЛПНП. Образование холестерина ЛПНП и количество частиц ЛПНП Аторвастатин снижает. Он благоприятно меняет качество циркулирующих ЛПНП, а также повышает активность ЛПНП-рецепторов. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия обычно не поддается лечению другими гиполипидемическими средствами, но Аторвакор снижает уровень холестерина ЛПНП у таких больных довольно эффективно. В первую очередь, Аторвакор воздействует на печень, которая играет ведущую роль в клиренсе ЛПНП и синтезе холестерина. При помощи аторвастатина снижается уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина и три глицеридов, и немного повышается уровень холестерина ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией Аторвакор снижает уровень холестерина липопротеинов средней плотности.

Показания к применению:

Аторвакор применяется, чтобы снизить уровни общего холестерина, повысить уровень холестерина липопротеинов высокой плотности у больных с первичной гиперхолестеринемией, аполипопротеина Б, холестерина липопротеинов низкой плотности, комбинированной гиперлипидемией и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при неэффективности диеты, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией, Когда диета не дает результатов у больных с повышенными сывороточными ровнотриглицеридов IV и III типов по Фредриксону.

Для профилактики инсульта, ишемической болезни сердца и осложнений и у пациентов имеющих фактор риска сердечно-сосудистых заболеваний: наличие в семейном анамнезе сердечно-сосудистые заболевания в молодом возрасте, артериальная гипертензия, курение, сахарный диабет или низкий уровень ХС ЛПВП.

При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у мальчиков и девочек 10-17 лет в постменархиальный период, для снижения уровня общего холестерина, аполипопротеина Б и холестерина ЛПНП, как вспомогательное средство к диете. При условии соблюдения адекватной диеты уровень ХС ЛПНП остается 1,9 г / л или 1,6 г/л и / или наличие двух или более факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, курение, низкий уровень ХС ЛПВП или наличие в семейном анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте, сахарный диабет).

Способ применения:

Перед началом лечения важно добиться контроля гиперхолестеринемии. Для этого необходимо повышения физической активности, соблюдение адекватной диетотерапии, у больных ожирением снижения массы тела. Лечение проводят, придерживаясь гиполипидемической диеты. В дозе 10-80 мг препарат назначают 1 раз в сутки. Таблетки принимают в любой период дня в одно время, независимо от еды. Начальная и поддерживающая доза устанавливается индивидуально. При этом нужно учитывать исходные данные уровней холестерина ЛПНП, задач и эффективности лечения. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Через 2 – 4 недели и больше, контролируя уровень липидов плазмы крови, при необходимости дозу постепенно повышают. Наивысшая суточная доза составляет 80 мг.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной гиперлипидемии однократно ежедневно достаточно принимать 10 мг. Эффективность лечения проявляется через 2 недели, а максимум эффекта наблюдается через месяц. При длительном лечении эффект сохраняется. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии принимают 80 мг Аторвакора ® 1 раз в сутки. Возможно снижение холестерина ЛПНП при этом от 18% до 45%.

При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у детей в возрасте 10 – 17 лет, Аторвакор ® рекомендован ежедневно один раз в сутки в дозе 10 мг. Наивысшая ежедневная доза – 20 мг. Доза подбирается индивидуально в соответствии с задачами лечения, с интервалом 2 – 4 недели возможна коррекция дозы.

Побочные действия:

Аторвакор ® переносится хорошо. Побочные реакции обычно умеренны, быстро и спонтанно проходят:

Общие проявления: боль в грудной клетке, астения, периферические отеки, утомляемость, недомогание;

Со стороны психики возможны амнезия, бессонница.

Со стороны ЦНС: периферическая нейропатия, головная боль, парестезии, головокружение, гипестезии, звон в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипергликемия, гипогликемия, анорексия. Не исключается тромбоцитопения, миалгия, миозит, миопатия, судороги мышц, артралгия, боль в спине, рабдомиолиз.

Возможны и аллергические проявления, в том числе и анафилаксия.

Кожа и подкожная клетчатка может дать реакцию в виде зуда, алопеции, сыпи, токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона, буллезных высыпаний, мультиформной эритемы, крапивницы;

Репродуктивная система может отреагировать снижением половой функции.

Противопоказания:

Препарат Аторвакорне применять при повышенной чувствительности к составляющим препарата, при повышении уровня трансаминаз или активных заболеваниях печени в сыворотке более чем в три раза, обширных хирургических операциях, инфекционных заболеваниях, недавно перенесенных травмах, миопатии, хроническом алкоголизме, беременности, в период кормления грудью.

Беременность:

препарат противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: При единовременном применении противогрибковых препаратов класса азолов, фибратов, циклоспорина, эритромицина и ниацина. В период лечения аторвастатином и другими подобными препаратами повышается риск миопатии. Концентрация дигоксина в плазме увеличивается при одновременном применении с аторвастатином в дозе 80 мг. Чтобы откорректировать дозу дигоксина, необходимо тщательное наблюдение за пациентами. Единовременное применение кларитромицина или эритромицина, которые ингибируют цитохром Р 450 3А 4, повышает концентрацию аторвастатина в плазме.

Единовременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и норэтиндрон, приводит к повышению концентрации норэтиндрона и етинилест радиола. Определяя дозу перорального контрацептива, необходимо помнить о возможности повышения концентраций этих веществ.

Совместное применение аторвастатина и колестипола по сравнению с применением каждого препарата в отдельности, гиполипидемический эффект повыщает. При одновременном приеме внутрь суспензии, которая содержит гидроксиды алюминия и магния, снижается концентрация аторвастатина в плазме, что клинического значения не имеет.

Признаков взаимодействия аторвастатина с циметидином и варфарином не выявлено.

При единовременном применении аторвастатина и амплодипина фармакокинетика аторвастатина не меняется. Едновременное применение аторвастатина и терфенадина, который метаболизируется цитохромом Р 450 3А 4 существенных изменений фармакокинетики терфенадина не вызывает. Концентрацию аторвастатина при их единовременном применении Азитромицин не изменяет. Аторвастатин не проявляет существенного взаимодействия при единовременном применении с антигипертензивными средствами. Одновременное применение аторвастатина и ингибиторов протеаз (саквинавир, ритонавир), угнетающих действие цитохрома Р 450 3А 4, увеличивает концентрацию аторвастатина.

Передозировка:

При передозировке возможны нарушение функции печени, миопатия (рабдомиолиз), диарея, тошнота, рвота.

При возникновении побочных явлений промывают желудок, проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен из-за значительного связывания с белками плазмы.

Форма выпуска:

Таблетки. В пачке по 3 блистера. В 1 блистере – 10 таблеток.

Условия хранения:

Сохранять в сухом, темном месте. Температура хранения не должна превышать 25 0С. Срок хранения – 2 года.

Состав:

В 1 таблетке содержится кальция аторвастатина в пересчете на 100% безводное вещество аторвастатин 0,01034 г или 0,02068 г, что соответствует 10 мг или 20 мг аторвастатина; вспомогательные вещества: карбонат-сорбитол кальция (кальция карбонат (Е 170)), сорбит (E 420), микрокристаллическая целлюлоза (102), лаурилсульфат натрия, полиэтиленликоль (макрогол) 6000, коповидон (Plasdone S-630), кроскармеллоза натрия, тальк, стеарат магния, Opadry II 85F18422 белый.

Дополнительно: При применении Аторвакора ® в сыворотке крови возможно умеренное повышение печеночных трансаминаз. Перед лечением и периодически в течение курса терапии функцию печени следует контролировать. Пациентов, с повышенной активностью трансаминаз, необходимо наблюдать до нормализации показателей. Снизить дозу или отменить Аторвакор рекомендуется в случае, если активность печеночных трансаминаз стала в 3 раза выше от нормы. Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе и пациентам, злоупотребляющим алкоголем, препарат применять с осторожностью. На скорость психомоторных реакций, необходимых для управления авто транспортом или работы с другими механизмами Аторвакор ® не влияет.

Женщины репродуктивного возраста должны знать о возможном риске для плода и использовать надежные средства предохранения от беременности. У детей до 10 лет опыт применения Аторвакора ® отсутствует.

Производитель:

Украина, г. Киев. ОАО “Фармак”.Внимание! Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата Аторвакор переведена и изложена в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Общая информация

Действующее в-о:

Аторвастатин
Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Антисклеротические лекарственные средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C10

Гиполипидемические препараты
C10A

Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
C10AA

HMG CoA редуктазы ингибиторы
C10AA05

Аторвастатин

Описание препарата «Аторвакор» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Аторвастатин-ратиофарм

О препарате:

Аторвастатин способствует снижению риска ишемии и смертности у пациентов всех возрастных категорий с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардии.

Показания и дозировка:

Показания к применению:

Аторвастатин применяют в комплексной терапии (сочетано с диетой и физическими упражнениями) пациентов с повышением уровня общего холестерина, аполипопротеина Б, триглицеридов и холестерин-липопротеинов низкой плотности. Аторвастатин назначают с целью повышения холестерин-липопротеинов высокой плотности пациентам с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и ненаследственной гиперхолестеринемией), а также комбинированной гиперлипидемией (Фредриксоновского типа IIa и IIb), повышенным уровнем триглицеридов в плазме крови (Фредриксоновского типа IV) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (Фредриксоновского типа III) в случае, если диета не дает необходимого эффекта. Аторвастатин применяется с целью снижения общего холестерина и холестерин-липопротеинов низкой плотности у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (в случае если диета не дает необходимого эффекта).

Препарат Аторвастатин может быть назначен пациентам, у которых не отмечается симптомов сердечно-сосудистых заболеваний (при наличии или отсутствии дислипидемии), однако есть несколько факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе при артериальной гипертензии, сахарном диабете, курении, низком уровне холестерин-липопротеинов высокой плотности или наличии в семейном анамнезе заболеваний сердечно-сосудистой системы в молодом возрасте). Таким пациентам прием препарата Аторвастатин показан для снижения риска не фатального инфаркта миокарда и фатальных проявлений ишемической болезни сердца, а также снижения риска развития инсульта, стенокардии и необходимости проведения процедур реваскуляризации миокарда. В педиатрической практике Аторвастатин применяют для лечения детей от 10 до 17 лет с повышенным уровнем общего холестерина, аполипопротеина Б, холестерин-липопротеинов низкой плотности с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией. Назначение аторвастатина целесообразно в случае неэффективности диеты (если уровень Х-ЛПНП удерживается выше 190 мг/дл). Также назначение аторвастатина необходимо если диета дает недостаточный эффект и существуют дополнительные факторы риска (если уровень Х-ЛПНП удерживается выше 160 мг/дл и в семейном анамнезе есть указание на сердечно-сосудистые заболевания в молодом возрасте или у ребенка есть несколько факторов сердечно-сосудистого риска, включая сахарный диабет, артериальную гипертензию, курение, низкий уровень Х-ЛПВП).

Способ применения: Аторвастатин предназначен для перорального применения. Перед началом терапии аторвастатином следует изучить уровень гиперхолестеринемии при соответствующей диете, физических упражнениях и прочих мероприятиях, направленных на снижение массы тела у пациентов с ожирением. Кроме того, терапию других заболеваний также следует проводить до начала приема аторвастатина. Прием препарата Аторвастатин следует проводить на фоне стандартной антихолестериновой диеты. Суточную дозу препарата, как правило, принимают за 1 раз независимо от приема пищи. Дозы препарата Аторвастатин и продолжительность терапии определяет врач, учитывая состояние пациента, уровень гиперхолестеринемии и переносимость аторвастатина.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии, как правило, назначают прием аторвастатина в начальной дозе 10 мг в сутки. Спустя 2-4 недели после начала терапии, учитывая динамику заболевания, дозу аторвастатина корректируют. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, как правило, назначают 40-80 мг аторвастатина в сутки (прием 80 мг в сутки позволяет снизить уровень холестерина липопротеинов низкой плотности на 18-45%). П

ри гетерозиготной гиперхолестеринемии детям от 10 до 17 лет, как правило, назначают прием аторвастатина в начальной дозе 10 мг в сутки. При необходимости спустя 2-4 недели после начала терапии дозу увеличивают до 20 мг аторвастатина в сутки. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек коррекция дозы аторвастатина не требуется. Максимальная рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 80 мг аторвастатина. В педиатрической практике не следует применять аторвастатин в дозе более 20 мг в сутки.

Перед началом терапии следует проверить функцию печени и периодически контролировать функцию печени в течение терапии (в случае повышения активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы более чем в 3 раза выше нормы следует отменить прием аторвастатина).

Передозировка:

При приеме завышенных доз препарата Аторвастатин у пациентов возможно развитие рабдомиолиза и нарушений функций печени. Специфического антидота нет. При приеме высоких доз аторвастатина рекомендуется провести промывание желудка и принять энтеросорбентные средства. При необходимости проводят симптоматическое лечение. Проведение гемодиализа при передозировке аторвастатина неэффективно.

Побочные эффекты:

Наиболее часто (≥1%):

Со стороны ЦНС: астения, бессонница, головная боль, периферическая нейропатия, парестезия;
Со стороны костно–мышечной системы: миопатия, миозит, судороги, миалгия;
Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, рвота, анорексия;
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипергликемия;
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха;
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, кожный зуд, сыпь;
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Дети (10–17 лет): гриппоподобные состояния.Частота не установлена;
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения;
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая анафилаксию);
Со стороны костно–мышечной системы: рабдомиолиз, артралгия, боль в спине;
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
Со стороны ЦНС: гипестезия, амнезия, головокружения, дисгевзия;
Со стороны органа слуха: шум в ушах;
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, буллезная сыпь, крапивница;
Другие: боль в грудной клетке, периферические отеки, повышенная утомляемость.

Противопоказания:

Аторвастатин не назначают пациентам с известной повышенной чувствительностью к активному компоненту препарата. Таблетки Аторвастатин не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы (в частности пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы). Аторвастатин не следует назначать пациентам с выраженными заболеваниями печени, а также при персистирующем повышении активности печеночных трансаминаз (в 3 раза выше нормальных показателей). В педиатрической практике препарат Аторвастатин применяют только для лечения детей старше 10 лет.

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Аторвастатин пациентам, страдающим хроническим алкоголизмом, заболеваниями печени, острыми тяжелыми инфекциями, выраженными электролитными, метаболическими или эндокринными нарушениями, а также пациентам, которые перенесли тяжелые хирургические вмешательства или травмы.

С осторожностью аторвастатин следует назначать пациентам без заболеваний сердечно-сосудистой системы, у которых в течение 6 месяцев до начала терапии аторвастатином был инсульт или транзиторно-ишемическая атака (аторвастатин в таком случае может повышать риск развития геморрагического инсульта, однако прием препарата Аторвастатин уменьшает общее количество инсультов и случаев развития сердечно-сосудистых заболеваний).

Рекомендуется избегать деятельности, которая требует высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в период терапии аторвастатином.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Отмечается повышение риска развития миопатии при сочетанном применении аторвастатина с циклоспорином, эритромицином, фиброевой кислотой и её производными, противогрибковыми препаратами группы азолов, а также ниацином.
Возможно снижение пламенных концентраций аторвастатина на 25-35% при сочетанном применении с колестиполом и антацидами, содержащими гидроксид магния или алюминия, однако клинического значения данный эффект не имеет.
Препарат Аторвастатин несколько угнетает активность цитохрома Р450 3А4, однако взаимодействие аторвастатина с препаратами, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 3А4, включая антипирин, толбутамид, терфенадин, пероральные контрацептивы и триазолам, не имеет клинического значения.
Возможно повышение плазменных концентраций дигоксина при сочетанном применении с высокими дозами аторвастатина (80 мг аторвастатина в сутки).
При необходимости сочетанного применения препарата Аторвастатин с дигоксином следует контролировать плазменные концентрации последнего.
При сочетанном применении препарата Аторвастатин с эритромицином или кларитромицином возможно повышение плазменных концентраций аторвастатина.
Возможно изменение фармакокинетики пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и норетиндрон, при сочетанном применении с аторвастатином.
Препараты ингибирующие цитохром Р450 3А4 при сочетанном применении повышают плазменные концентрации неизменного аторвастатина.

Кроме того, подобный эффект может наблюдаться при одновременном приеме аторвастатина и употреблении грейпфрутового сока (особенно более 1,2 л грейпфрутового сока в сутки).

Состав и свойства:

Состав и форма выпуска: Аторвастатин 10 мг

табл. п/плен. оболочкой 20 мг, № 30.

Аторвастатин 20 мг

табл. п/плен. оболочкой 40 мг, № 30.

Аторвастатин 40 мгтабл. п/плен. оболочкой 10 мг, № 30.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — энзима, который регулирует скорость преобразования ГМГ–КоА в мевалонат — предшественник стеролов (в том числе ХС). У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, ненаследственной формой гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями аторвастатин снижает концентрацию общего ХС, ЛПНП и аполипопротеина В (Апо В). Аторвастатин также снижает концентрацию ЛПОНП и ТГ, а также несколько увеличивает содержание ХС ЛПВП. Аторвастатин снижает уровень ХС и липопротеинов в плазме крови путем угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза ХС в печени и увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что сопровождается усилением захвата и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин уменьшает продукцию ЛПНП, вызывает выраженное и продолжительное увеличение активности рецепторов ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая неподдается стандартной терапии гиполипидемическими средствами. Первичным местом действия аторвастатина является печень, которая играет главную роль в синтезе ХС и клиренсе ЛПНП. Снижение уровня ХС ЛПНП коррелирует с дозой препарата и концентрацией его в организме.

Индивидуальное дозирование препарата основывается на терапевтическом эффекте. Аторвастатин одинаково снижал риск ишемии и смертости у больных инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардии у мужчин и женщин в возрасте как до 65 лет, так и старше.Профилактика кардиоваскулярных осложнений. Аторвастатин значительно уменьшал частоту фатальных сердечно–сосудистых заболеваний и нефатального инфаркта миокарда, общую частоту кардиоваскулярных заболеваний, частоту фатального и нефатального инсульта, уменьшал необходимость в реваскуляризации миокарда.Гетерозиготная родственная гиперхолестеринемия в педиатрии. Безопасность и эффективность применения дозы выше 20 мг для применения у детей не изучались. Влияние продолжительной эффективности терапии аторвастатином в детском возрасте на уменьшение заболеваемости и смертности во взрослом возрасте не установлено.

Повторные инсульты. Аторвастатин не влиял на летальность от геморрагических инсультов.Вторичная профилактика сердечно–сосудистых осложнений. При применении аторвастатина в дозе 80 мг в сутки значительно снижалась частота «фатальных коронарных приступов».

Фармакокинетика. Абсорбция. Аторвастатин быстро всасывается после перорального приема; его концентрация в плазме крови достигает максимального уровня на протяжении 1–2 ч. Всасывание и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе препарата. Биодоступность аторвастатина в форме таблеток по сравнению с р-ром составляет 95 и 99% соответственно. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет приблизительно 12%, а системная доступность ингибирующей активности по отношению к ГМГ-КоА-редуктазы — приблизительно 30%. Низкая системная биодоступность обусловленная пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и биотрансформацией во время первичного прохождения через печень. Прием пищи не влияет на снижение уровня ЛПНП не зависит от времени применения. Концентрация аторвастатина в плазме крови после приема препарата вечером ниже, чем после приема утром (приблизительно на 30% для максимальной концентрации и уровеня AUC).

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет более 98%. Коофициент соотношения эритроциты/плазма крови составляет приблизительно 0,25, это указывает на низкий уровень пенетрации препарата в эритроциты.

Метаболизм. Аторвастатин в значительной мере метаболизируется, образовывая при этом орто- и парагидроксилированные производные и разные продукты β-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты проявляют ингибирующую активность относительно ГМГ-КоА-редуктазы, эквивалентно действию аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата по отношению к ГМГ-КоА-редуктазы приблизительно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Исследование in vitro подтверждают важность биотрансформации аторвастатина под влиянием цитохрома P450 3A4.

Выведение. Аторвастатин и его метаболиты главным образом выводятся с желчью после печеночной и/или внепеченочной биотрансформации. Но перпарат не подвергаются значительной желудочно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения аторвастатина составляет приблизительно 14 ч. Ингибирующая активность по отношению к ГМГ-КоА-редуктазе сохраняется на протяжении 20–30 ч вследствие присутствия активных метаболитов. Менее 2% аторвастатина выводится с мочой.Пациенты пожилого возраста Концентрация аторвастатина в плазме крови у здоровых лиц в возрасте старше 65 лет выше, чем у лиц более молодого возраста (приблизительно на 40% от максимальной концентрации и на 30% от уровня AUC).

Условия хранения: при температуре до 30° C.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Аторвастатин
Производитель:

Ратиофарм

Описание препарата «Аторвастатин-ратиофарм» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, снижающего скорость и ответственного за превращение ГМГ-КоА в мевалонат (прекурсор стеролов, включая ХС).

Показания и дозировка:

Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ, с целью повышения ХС ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготная наследственная и ненаследственная гиперхолестеринемия), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (тип IIa и IIb по Фредриксону), повышенным уровнем ТГ в плазме крови (тип IV по Фредриксону) и у больных с дисбеталипопротеинемией (тип ІІІ по Фредриксону ) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежащего эффекта.

Для снижения уровня общего ХС и ХС ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, когда диета и другие немедикаментозные средства не обеспечивают надлежащего эффекта.

Пациентам без клинических проявлений сердечно-сосудистых заболеваний, с наличием или отсутствием дислипидемии, но у которых есть несколько факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например курение, АГ, сахарный диабет, низкий уровень ХС ЛПВП или наличие в семейном анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте с целью снижения риска:

Фатальных проявлений ИБС и нефатального инфаркта миокарда
Возникновения инсульта
Возникновения стенокардии и необходимости выполнения процедур реваскуляризации миокарда

У пациентов с клиническими симптомами коронарных заболеваний аторвастатин показан для снижения риска:

Развития нефатального инфаркта миокарда
Развития фатального и нефатального инсульта
При проведении процедур реваскуляризации
Госпитализации по поводу застойной сердечной недостаточности
Возникновения стенокардии

Дети в возрасте 10–17 лет:

Аторвастерол назначается дополнительно к диете для снижения уровня общего ХС, ХС ЛПНП и аполипротеина В у мальчиков и девочек в постменархиальный период, в возрасте 10–17 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если:

Уровень ХС ЛПНП остается ≥190 мг/дл
Уровень ХС ЛННП остается ≥160 мг/дл
В семейном анамнезе есть сердечно-сосудистые заболевания в молодом возрасте
У больных детей определяются 2 и более факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний

Перед началом терапии Аторвастеролом необходимо попробовать контролировать уровень гиперхолестеринемии с помощью соответствующей диеты, назначить физические упражнения и меры, направленные на уменьшение массы тела у пациентов с ожирением, и провести лечение других сопутствующих заболеваний. Во время лечения Аторвастеролом пациентам следует соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету. Препарат назначают в дозе 10–80 мг 1 раз в сутки ежедневно, в любое время суток, независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающая дозы должны подбираться индивидуально, согласно исходному значению уровня ХС ЛПНП, цели лечения и чувствительности пациента к препарату. Через 2–4 нед после начала лечения и/или после титрования дозы Аторвастерола необходимо провести контроль уровня липопротеинов и в зависимости от результатов анализа соответственно откорригировать дозу препарата.

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. Для большинства пациентов эффективна доза 10 мг/сут. Терапевтический эффект достигается на протяжении 2 нед, максимальный терапевтический эффект — на протяжении 4 нед. Эффект поддерживается на протяжении продолжительного лечения.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Для большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией результат достигается при применении 80 мг Аторвастерола 1 раз в сутки, что обеспечивает снижение уровня ХС ЛПНП более чем на 15% (18–45%).

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрической практике (пациенты в возрасте 10–17 лет). Рекомендуется назначать Аторвастерол в начальной дозе по 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки (дозы, превышающие 20 мг, не изучались у пациентов этой возрастной группы). Доза определяется индивидуально, в зависимости от цели лечения. Через каждые 4 нед или больше необходимо корригировать дозу препарата.

Применение для лечения пациентов с почечной недостаточностью. Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина или снижение уровня ХС ЛПНП в плазме крови. Поэтому нет необходимости в коррекции дозы.

Применение для лечения пациентов пожилого возраста. Различия в безопасности, эффективности или достижении цели в лечении гиперхолестеринемии у пациентов пожилого возраста и пациентов других возрастных групп нет.

Применение в комбинации с другими лекарственными средствами. При необходимости одновременного применения аторвастатина и циклоспорина доза аторвастатина не должна превышать 10 мг.

Передозировка:

Специфического лечения при передозировке аторвастатина нет. В случаях передозировки лечение пациента должно быть симптоматическим и поддерживающим (при необходимости). Следует контролировать показатели функции печени и уровень КФК. Поскольку аторвастатин связывается с белками плазмы крови, не ожидается, что проведение гемодиализа значительно увеличит клиренс аторвастатина.

Побочные эффекты:

Ожидается, что побочными явлениями, которые отмечают чаще всего, являются симптомы со стороны ЖКТ, в том числе запор, метеоризм, диспепсия, боль в животе. Они, как правило, исчезают при продолжении лечения. Из-за возникновения побочных явлений, при применении аторвастатина, участие в клинических испытаниях прекратили менее 2% пациентов.

Следующий перечень побочных реакций составлен на основе данных, полученных в клинических исследованиях и на протяжении постмаркетингового периода.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны ЖКТ: часто — запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто — анорексия, рвота.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: часто — гиперчувствительность; очень редко — анафилаксия.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — алопеция, гипергликемия или гипогликемия, панкреатит.
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — амнезия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, парестезии, гипестезия; нечасто — периферическая нейропатия.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — звон в ушах.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: часто — высыпания, зуд; нечасто — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия, артралгия; нечасто — миопатия; редко — миозит, рабдомиолиз, судороги.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция.
Общие нарушения: часто — слабость, боль в грудной клетке, боль в спине, периферические отеки; нечасто — недомогание, нарушение метаболизма и питания, астения.

Дети в возрасте 10–17 лет:

У пациентов отмечали побочные реакции, подобные реакциям у пациентов, получавших плацебо. Наиболее общими побочными эффектами, которые отмечали в обеих группах, не принимая во внимание причинную связь, были инфекции.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о таких побочных реакциях:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения;
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (в том числе анафилаксия);
Со стороны метаболизма: увеличение массы тела;
Со стороны нервной системы: гипестезия, амнезия, головокружение;
Со стороны органа слуха: звон в ушах;
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенcа — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, буллезные высыпания, крапивница;
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: рабдомиолиз, артралгия, боль в спине;
Общие нарушения: боль в грудной клетке, периферические отеки, недомогание, утомляемость.

Исследования. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, сообщалось о повышении уровней трансаминаз в плазме крови у пациентов, применявших аторвастатин. Такие изменения чаще были легкими и временными; не было необходимости в прекращении применения препарата. Клинически значимое повышение уровней трансаминаз в плазме крови (уровни в 3 раза выше средних значений верхней границы нормы) отмечали в 0,8% пациентов, которые получали аторвастатин. Такие повышения были дозозависимыми и обратимыми у всех пациентов. В ходе клинических исследований наблюдалось повышение уровней креатинфосфокиназы в плазме крови (уровни в 3 раза выше средних значений верхней границы нормы) у 2,5% пациентов, которые применяли аторвастатин, что характерно и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Уровни, которые были в 10 раз выше средних значений верхней границы нормы, выявляли у 0,4% пациентов, которые применяли аторвастатин.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата в анамнезе
Заболевания печени в активной фазе или продолжительное повышение уровня трансаминаз (в 3 раза выше средней верхней границы нормы) в плазме крови неизвестной этиологии
Миопатия
Период беременности и кормления грудью
Женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют эффективные методы контрацепции
Дети в возрасте до 10 лет

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Риск возникновения миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, макролидных антибиотиков, в том числе эритромицина, противогрибковых препаратов группы азолов, или ниацина и очень редко приводит к развитию рабдомиолиза и нарушению функции почек вследствие миоглобинурии. Следует тщательно рассмотреть соотношение возможных преимуществ и риска, который отмечают при сопутствующем лечении.

Ингибиторы цитохрома Р450 3А4. Аторвастатин метаболизируется с помощью цитохрома Р450 3А4. Взаимодействия могут выявлять при одновременном применении аторвастатина и ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например циклоспорина, макролидных антибиотиков, в том числе эритромицина и кларитромицина, нефазодона, азольных противогрибковых средств, включая итраконазол, ингибиторов ВИЧ-протеазы). С особой осторожностью одновременно применяют аторвастатин и указанные препараты, поскольку это может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Эритромицин/кларитромицин. Одновременное применение аторвастатина в дозе 10 мг/сут и таких ингибиторов цитохрома Р450 3А4, как эритромицин (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), приводит к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Кларитромицин повышает Cmax аторвастатина на 56%, а показатель AUC — на 80%.

Ингибиторы Р-гликопротеина. Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами для Р-гликопротеина. Ингибиторы Р-гликопротеина (например циклоспорин) могут повышать биодоступность аторвастатина.

Итраконазол. При одновременном применении аторвастатина 40 мг и итраконазола 200 мг/сут показатель AUC аторвастатина повышался в 3 раза.

Ингибиторы протеаз. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, которые являются ингибиторами CYP 3А4, приводит к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Грейпфрутовый сок. Содержит один или больше ингибиторов CYP 3A4 и может вызывать повышение концентраций в плазме крови тех препаратов, которые метаболизируются CYP 3A4. Значение AUC аторвастатина увеличивается на 37%, a AUC активного ортогидроксиметаболита снижается на 20,4% после приема 240 мл грейпфрутового сока. Употребление грейпфрутового сока в больших объемах (больше 1,2 л/сут на протяжении 5 дней), приводит к увеличению AUC аторвастатина в 2,5 раза и увеличения в 1,3 раза показателя AUC активных ингибиторов ГМГ- КоА-редуктазы (аторвастатина и активных метаболитов). Поэтому не рекомендуется употребление большого количества грейпфрутового сока в период лечения аторвастатином.

Индукторы цитохрома P450 3A4. Влияние индукторов цитохрома Р450 ЗА4 (например рифампицина или фенитоина) на аторвастатин неизвестно. Возможные взаимодействия с другими субстратами этого изофермента неизвестны, но их следует рассматривать в случае применения препаратов с узким терапевтическим окном, например, антиаритмических средств ІІІ класса, в том числе амиодарона.

Антипирин. Поскольку Аторвастерол не изменяет фармакокинетики антипирина, взаимодействие между другими препаратами, метаболизирующимися с помощью этого же цитохрома (такими как терфенадин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы), маловероятно.

Одновременное применение других препаратов:

Азитромицин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг/сут) и азитромицина (500 мг/сут) не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме крови.

Гемфиброзил/фибраты. Риск возникновения миопатии, вызванной применением аторвастатина, может повышаться при одновременном применении фибратов. Согласно результатам исследований in vitro гемфиброзил подавляет глюкуронизацию аторвастатина. Это может вызывать повышение концентраций аторвастатина в плазме крови.

Дигоксин. При длительном применении дигоксина и одновременном применении 10 мг аторвастатина уровень дигоксина в плазме крови не изменялся. Тем не менее концентрация дигоксина повышалась приблизительно на 20% при одновременном применении 80 мг аторвастатина в сутки. Такое взаимодействие возникает вследствие ингибирования мембранного белка, который транспортирует Р-гликопротеин. Состояние пациентов, которые применяют дигоксин, следует тщательно контролировать.

Пероральные контрацептивы. При одновременном применении аторвастатина с пероральными контрацептивами повышаются концентрации норэтистерона и этинилэстрадиола. Этот эффект следует учитывать при подборе доз пероральных контрацептивов.

Колестипол. Концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови снижается (приблизительно на 25%) при одновременном применении аторвастатина и колестипола. При этом гиполипидемическое действие комбинации аторвастатина и колестипола превышало эффективность, отмечаемую при применении каждого из этих препаратов отдельно.

Антациды. При одновременном применении аторвастатина и антацидов в виде жидких форм для перорального применения, которые содержат гидроксид натрия и гидроксид алюминия, концентрации аторвастатина в плазме крови снижаются приблизительно на 35%, однако влияния на снижение уровня ХС ЛПНП нет.

Варфарин. Одновременное применение аторвастатина и варфарина приводит к незначительному снижению протромбинового времени в первые дни такого лечения, однако через 15 сут применения аторвастатина этот показатель нормализуется. Тем не менее необходим постоянный контроль за состоянием пациентов, принимающих варфарин, если к схеме лечения добавляют аторвастатин.

Феназон. Одновременное применение аторвастатина и феназона на протяжении определенного времени приводит к незначительному влиянию на клиренс феназона или же такого влияния не выявляет.

Циметидин. В одном исследовании по изучению взаимодействия между циметидином и аторвастатином взаимодействия не выявлено.

Амлодипин. При одновременном применении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина фармакокинетические показатели аторвастатина в равновесном состоянии не изменялись.

Терфенадин. Одновременное применение аторвастатина и терфенадина не вызывало существенных изменений фармакокинетики терфенадина.

Другие препараты. В клинических исследованиях не отмечено клинически значимых взаимодействий при одновременном назначении аторвастатина и антигипертензивных или эстрогензамещающих средств.

Состав и свойства:

Аторвастатин 10 мг. Прочие ингредиенты: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, повидон, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, тальк.
Аторвастатин 20 мг. Прочие ингредиенты: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, повидон, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, тальк.
Аторвастатин 40 мг. Прочие ингредиенты: маннит (E421), целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, повидон, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, тальк.

Форма выпуска:

Таблетки.

Фармакологическое действие:

В печени ТГ и ХС встраиваются в состав ЛПОНП и поступают в плазму крови для транспортировки в периферические ткани. ЛПНП, образующиеся из ЛПОНП, катаболизируются в основном при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП. Аторвастерол снижает уровень ХС и липопротеинов в плазме крови, ингибируя активность ГМГ-КоА-редуктазы и синтез ХС в печени. Аторвастерол также увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеточной мембраны гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Аторвастатин снижает образование ЛПНП и количество частиц ЛПНП, вызывает выраженное и длительное повышение активности ЛПНП-рецепторов, что оказывает благоприятное действие на качество циркулирующих фракций ЛПНП. Аторвастатин значительно снижает уровень ХС ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, но у пациентов такой группы, как правило, неэффективны другие средства для снижения уровня липидов в крови.

В исследованиях дозозависимости аторвастатин снижал уровень общего ХС (на 30–46%), ХС ЛПНП (на 41–61%), аполипопротеина В (на 34–50%) и ТГ (на 14–33%), но вызывал непостоянное повышение уровня ХС ЛПВП и аполипопротеина А1. Такие результаты получены у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Подтверждено, что снижение уровня общего ХС, ХС ЛПНП и липопротеина В снижает риск развития инфаркта миокарда и количество летальных исходов при таком состоянии. В настоящее время проводятся исследования влияния аторвастатина на течение заболеваний и показатель смертности.

В исследовании MIRACL относительно профилактики ранних рецидивов ишемических состояний проанализировано применение аторвастатина в дозе 80 мг 3086 пациентами (аторвастатин n=1538; плацебо=1548) с острыми заболеваниями коронарных сосудов, включая стенокардию. Лечение начинали через 24–96 ч после госпитализации пациента. Риск повторной госпитализации по причине стенокардии с четкими признаками ишемического заболевания сердца был снижен на 26% (p=0,018).

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Аторвастатин
Производитель:

Польфарма

Описание препарата «Аторвастерол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

Таблетки в оболочке.

В 1 табл. Аторис 10 содержится:

Аторвастатина…..10 мг;

Дополнительные вещества, в т.ч. лактозы моногидрат.

В 1 табл. Аторис 20 содержится:

Аторвастатина…..20 мг;

Дополнительные вещества, в т.ч. лактозы моногидрат.

В 1 табл. Аторис 40 содержится:

Аторвастатина…..40 мг;

Дополнительные вещества, в т.ч. лактозы моногидрат.

Упаковка:

Таблетки, содержащие 10/20 мг аторвастатина – по 10 шт. в контурн. ячейк. упаковке, в картонной пачке – по 3 или 9 контурн. ячейк. упаковок .

Таблетки, содержащие 40 мг аторвастатина – по 10 шт. в контурн. ячейк. упаковке , в картонной пачке – по 1, 3 или 9 контурн. ячейк. упаковок.

Фармакологические свойства:

Аторис является препаратом, понижающим уровень липидов в плазме крови.

Действующее вещество Аторис – аторвастатин – снижает активность фермента ГМК-КоА-редуктазы. Препарат способен блокировать трансформацию ГМК-КоА в мевалоновую кислоту, угнетая участвующие в данной реакции ферменты.

При приеме препарата происходит значительное понижение уровня общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности в плазме крови.

Аторвастатин способен оказывать влияние на метаболизм макрофагов и подавлять синтез изопреноидов, вызывающих пролиферацию клеток гладкомышечного слоя сосудов, а также влияющих на коагуляцию и агрегацию крови. Аторис способствует улучшению гемодинамики, имеет антисклеротическое действие, понижает риск разрыва атеросклеротических бляшек.

После приема перорально действующее вещество быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдается через 1-4 часа. При приеме препарата вместе с пищей снижается скорость его абсорбции. С белками плазмы связывается до 98% препарата. Через ГЭБ аторвастатин не проникает.

Метаболизируется препарат в печени, выводится в основном через кишечник, до 2% выводится почками. Период полувыведения составляет около 14 часов.

Показания:

Аторис назначается для лечения первичной гиперлипидемии типа IIa и IIb, в т. ч. полигенной гиперхолестеринемии, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии, а также смешанной гиперлипидемии.

Также Аторис показан пациентам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при превышающем норму уровне общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, триглицеридов и аполипопротеина В.

Применение:

Перед лечением пациента переводят на диету с более низким содержанием липидов. Диету пациент должен соблюдать во время всего курса лечения препаратом Аторис.

Препарат принимают перорально, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки (желательно каждый день в одно и то же время).

Решение о продолжительности курса лечения и дозах препарата принимает лечащий врач, основываясь на особенностях течения болезни у каждого пациента.

Дозировка для взрослых.

Начальная доза составляет 10 мг 1 р/сутки. Эффект от применения препарата достигается в течение 14 дней, с достижением максимума в течение 28 дней.

При отсутствии эффекта от терапии спустя 2 недели дозу постепенно повышают до 80 мг/сутки (наивысшая суточная доза). Между каждым повышение дозы соблюдают интервал не менее, чем в 2 недели. Дозу корректирует врач после проведения липидограммы.

Дозировка для детей в возрасте старше 10-ти лет.

Начальная доза составляет 10 мг 1 р/сутки. При необходимости можно увеличить дозу до 20 мг 1 р/сутки (наивысшая суточная доза). Между каждым повышение дозы соблюдают интервал не менее, чем в 4 недели. Дозу корректирует врач после проведения липидограммы.

Дозировка для пациентов пожилого возраста, для пациентов с нарушениями функции почек.

Назначается обычная дозировка, коррекция не требуется.

Дозировка для пациентов с нарушениями функции печени.

С осторожностью проводят повышение дозы, требуется регулярный контроль уровня липидов и клинической картины в целом. Препарат отменяют, если наблюдается рост активности ферментов печени в 3 раза выше нормы.

Побочные эффекты:

В целом, Аторис переносится хорошо. Иногда сообщалось о таких побочных реакциях:

– со стороны ЖКТ: отсутствие аппетита, диспептические явления, панкреатит, гепатит, нарушение оттока желчи.

– со стороны ЦНС: нарушения сна, головокружение, головная боль, чуства онемения, покалывания, периферическая невропатия.

– со стороны костно-мышечной системы: судороги, мышечные боли, слабость в мышцах, миопатия, миозиты.

– со стороны показателей крови: повышение КФК, рост уровня ферментов печени, гипер-, гипогликемия.

– аллергические проявления: сыпь нак оже, зуд, крапивница, отек Квинке.

– прочие: астения, нарушение потенции, боль за грудиной, алопеция.

При появлении перечисленных побочных эффектов необходимо обсудить с лечащим врачом возможность продолжения приема таблеток.

Противопоказания:

Аторис противопоказан при:

– непереносимости компонентов препарата;

– лактазной недостаточности, галактоземии, нарушениях абсорбции глюкозо-галактозы;

– острых нарушениях функции почек, персистирующем повышении активности трансаминаз, при болезнях скелетных мышечных тканей;

– наступлении беременности и при кормлении грудью;

– возрасте пациента менее 10 лет.

Особые указания:

С осторожностью Аторис назначают пациентам, страдающим алкоголизмом и болезнями печени.

Применение в период беременности и лактации. Аторис противопоказан во время беременности. Перед началом приема препарата беременность следует исключить, а также в период лечения следует применять надежные средства контрацепции. Препарат отменяют не менее, чем за 1 месяц до планируемого зачатия.

В случае, если существует необходимость приема препарата в период лактации, решается вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность препарата влиять на скорость реакции при управлении механизмами. Препарат назначают с осторожностью.

Взаимодействия:

Отмечается рост концентраций в плазме аторвастатина при совместном применении препарата с лекарствами, угнетающими CYP 3А4 (в т.ч. циклоспорином, препаратами с противомикробным и фунгицидным действием , ингибиторами протеаз, нефазодоном). Это может привести к развитию миопатии с рабдомиолизом и нарушением почечной функции

Отмечается рост концентраций в плазме аторвастатина при сочетанном применении с ниацином и производными фиброевой кислоты.

Наблюдается улучшение эффекта от применения аторвастатина при одновременном приеме с фенитоином.

Концентрация препарата в плазме понижается при сочетанном приеме с антацидами, что не влияет на эффективность лечения.

Концентрация аторвастатина в плазме уменьшается при совместном приеме с колестиполом, при этом эффективность лечения возрастает.

При приеме аторвастатина и дигоксина, а также пероральных контрацептивов увеличиваются концентрации в плазме последних.

При приеме с варфарином препарат сокращает протромбиновое время в начале комбинированного лечения.

Противопоказано пить сок из грейпфрута во время лечения препаратом Аторис.

Передозировка:

Данные на сегодняшний день отсутствуют.

При передозировке показано промывание желудка, прием сорбентов, симптоматическое лечение.

Условия хранения:

Аторис хранят в сухом, затемненном месте при температуре 15-25^оС.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Аторвастатин
Производитель:

КРКА, д.д., Ново место, Словения
Фарм. группа:

Антисклеротические лекарственные средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C10

Гиполипидемические препараты
C10A

Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
C10AA

HMG CoA редуктазы ингибиторы
C10AA05

Аторвастатин

Описание препарата «Аторис» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Атормак – препарати, що знижує рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові.

Показания и дозировка

Показання препарату Атормак:

Гіперліпідемія. Корекція підвищеного рівня загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпопротеїну В і тригліцеридів у хворих з первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною і несімейною гіперхолестеринемією та змішаною (комбінованою) гіперліпідемією (тип IIa і IIb) при неефективності немедикаментозних заходів; для зниження рівня загального холестерину і ліпопротеїдів дуже низької щільності у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією як доповнення до інших засобів корекції рівня ліпідів у випадку неефективності таких засобів, як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнем тригліцеридів (тип IV) і пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією (тип III) при неефективності немедикаментозних заходів.

Ішемічна хвороба серця. Вторинна профілактика ішемічної хвороби серця; зниження ризику розвитку ускладнень ішемічної хвороби серця, атеросклерозу: інфаркту міокарда, інсульту і транзиторних порушень мозкового кровообігу; для уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу.

У дітей віком 10 – 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринємією.

Призначається як допоміжний засіб до дієти для зниження рівня загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та аполіпопротеїну Б.

Перед початком лікування потрібно визначити рівень холестерину у крові, зважаючи, що до і під час терапії хворі повинні знаходитися на стандартній гіпохолестеринемічній дієті і потрібні заходи, спрямовані на зниження маси тіла у пацієнтів з ожирінням (фізичні вправи, лікування основних захворювань).

Звичайна початкова доза Атормаку для дорослих становить 10 мг 1 раз на добу, терапевтична доза – 10 – 80 мг на добу. Препарат призначають 1 раз на день у будь-який час незалежно від прийому їжі. Доза препарату встановлюється індивідуально залежно від рівня ЛПНЩ, мети лікування і відповіді пацієнта на терапію. Рівні ліпопротеїдів у крові необхідно контролювати протягом 2 – 4 тижнів після початку лікування, а також у разі корекції дози препарату.

Первинна гіперхолестеринемія та змішана (комбінована) гіперліпідемія.

Звичайна доза Атормаку для дорослих становить 10 мг на добу. Ефект лікування розвивається через 2 тижні, максимальний ефект – через 4 тижні. Позитивні зміни підтримуються шляхом тривалого приймання препарату.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія.

Доза препарату для дорослих становить від 10 мг до 80 мг на добу щоденно. Початкову і підтримуючу дозу встановлюють індивідуально. Максимальна добова доза – 80 мг.

Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія в педіатрії (пацієнти віком 10 – 17 років).

Початкова доза – 10 мг 1 раз на добу щоденно. Максимальна рекомендована доза 20 мг 1 раз на добу щоденно. Дозу встановлююють індивідуально, маючи на увазі мету терапії, і коригуючи дозу, за необхідності, з інтервалом у 4 тижні і більше.

Передозировка

Передозування препарату Атормак:

Симптоми: міопатія (рабдоміоліз), порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.

Побочные эффекты

Побічні реакції препарату Атормак:

З боку нервової системи: головний біль, периферична нейропатія, парестезія;

Психічні розлади: інсомнія;

З боку травного тракту: нудота, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, метеоризм, панкреатит, блювання;

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міальгія, міопатія, міозит, судоми м’язів;

Обмін речовин і травлення: гіпоглікемія, гіперглікемія, анорексія;

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, холестатична жовтуха;

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція, свербіж, висип;

З боку кровотворної системи: тромбоцитопенія.

З боку репродуктивної системи: імпотенція.

Загальні прояви: алергічні реакції, астенія, запаморочення.

Противопоказания

Підвищена чутливість до будь-якого з інгредієнтів препарату Атормак. Захворювання печінки в активній фазі, підвищення рівнів трансаміназ у сироватці крові в 3 рази; індивідуальна; захворювання скелетних м’язів. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 10 років.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Одночасне застосування аторвастатину з циклоспорином, фібратами, еритроміцином, протигрибковими засобами з групи азолів і ніацином може збільшувати ризик розвитку міопатії. Одночасне застосування з антацидними засобами, які містять гідроксид магнію і гідроксид алюмінію, призводить до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування аторвастатину з еритроміцином може призвести до підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Одночасне застосування з препаратами дигоксину призводить до підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові на 20%. Одночасне застосування препарату з варфарином та іншими непрямими антикоагулянтами може призвести до зниження протромбінового часу. Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон і етинілестрадіол призводить до підвищення концентрацій норетиндрону і етинілестрадіолу в плазмі крові. Одночасне застосування аторвастатину з холестиполом призводить до зниження концентрації аторвастатину в плазмі крові.

Состав и свойства

діюча речовина: аtorvastatin;

1 таблетка містить аторвастатину кальцію, еквівалентно аторвастатину 10 мг, або 20 мг, або 40 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 10 мг та 20 мг: магнію карбонат легкий, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полісорбат 80, лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, діетилфталат, понсо 4R (E 24);

таблетки по 40 мг: магнію карбонат легкий, лактоза, крохмаль кукурудзяний, полісорбат 80, целюлоза мікрокристалічна, натрію гідрокарбонат, кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000, хіноліновий жовтий (Е 104).

Форма выпуска: Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка. Аторвастатин кальцію – синтетичний гіполіпідемічний засіб. Це селективний, конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглютарил-коензим А-редуктази (ГМГ КоА-редуктази) – фермент, який пригнічує синтез холестерину в печінці. Перетворення ГМГ-КоА на мевалонову кислоту є одним із ранніх етапів синтезу ендогенного холестерину. Пригнічення синтезу холестерину аторвастатином (інгібітором ГМГ-КоА-редуктази) сприяє зниженню кількості внутрішньоклітинного холестерину. Це зумовлює підвищення кількості рецепторів ліпопротеїдів низької щільності, які збільшують захоплення холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) з крові і, у такий спосіб, відновлють внутрішньоклітинний гомеостаз холестерину. Збільшення кількості ЛПНЩ-рецепторів сприяє зниженню їх попередників у крові – ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), що також сприяє зниженню як ЛПНЩ, так і загального холестерину. Аторвастатин знижує рівні загального холестерину, холестерину-ЛПНЩ та аполіпротеїну В у пацієнтів з гомозиготною та гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (СГ), несімейними формами гіперхолестеринемії та змішаними дисліпідеміями. Аторвастатин знижує також рівень холестерину ЛПДНЩ, рівень тригліцеридів і дещо підвищує рівні холестерину ЛПВЩ і аполіпротеїну А. Первинним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє головну роль у синтезі холестерину і кліренсі ЛПНЩ. Зниження рівня холестерину ЛПНЩ корелює з дозою препарату і концентрацією його в організмі.

Аторвастатин у дозі 10 – 80 мг знижує рівень загального холестерину на 30 – 46%, холестерину ЛПНЩ на 41 – 61%, Апо В на 34 – 50% і ТГ на 14 – 33%. Цей результат стійкий у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, набутою формою гіперхолестеринемії і змішаною формою гіперліпідемії, в тому числі у хворих з інсуліннезалежним сахарним діабетом.

Фармакокінетика. Аторвастатин швидко всмоктується після перорального прийому; максимальні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 1 – 2 год. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить 14%, системна біодоступність інгібуючої активності щодо ГМГ-КоА-редуктази – 30%, відносна – 95 – 99%, абсолютна – 12%. Їжа знижує рівень і ступінь всмоктування препарату на 25% і 9% – відповідно. Концентрації аторвастатину в плазмі крові після прийому на ніч нижчі порівняно з прийомом препарату вранці натщесерце, проте рівні зниження холестерину протягом дня однакові і не залежать від часу прийому препарату. Аторвастатин на 98% зв'язується з білками плазми крові. Аторвастатин метаболізується в печінці з утворенням орто- і парагідроксильованих похідних та інших продуктів b-окислення (70%). Метаболіти виводяться з організму головним чином з жовчю. Середній період напіввиведення препарату становить приблизно 14 год. Інгібуюча активність препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається протягом 20 – 30 год завдяки наявності активних метаболітів. 2% прийнятої дози аторвастатину виводиться з організму з сечею. Максимальна ефективність розвивається через 4 тижні.

Терапевтичний ефект відзначається після 2 тижнів безперервного приймання препарату; максимальний терапевтичний ефект відмічається через 4 тижні.

Концентрація аторвастатину в плазмі здорових людей похилого віку (старше 65 років) вище (приблизно на 40% для максимальної концентрації і 30% для AUC), ніж у молодих людей. Не виявлено різниці в ефективності лікування аторвастатином пацієнтів похилого віку і пацієнтів інших вікових груп.

Концентрація аторвастатину в плазмі крові у жінок відрізняється від концентрації в плазмі крові у чоловіків (у жінок максимальна концентрація приблизно на 20% вище, а AUC – на 10% нижче). Однак не виявлено клінічно достовірної відмінності впливу аторвастатину на рівень ліпідів у чоловіків і жінок.

Концентрація аторвастатину суттєво підвищується (максимальна концентрація в 16 раз, AUC – в 11 раз) у хворих з цирозом печінки алкогольної етіології.

Условия хранения:

Зберігати Атормак слід при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Аторвастатин
Производитель:

Маклеодс Фармасьютикалс Лтд, Индия
Фарм. группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

C

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
C10

Гиполипидемические препараты
C10A

Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
C10AA

HMG CoA редуктазы ингибиторы
C10AA05

Аторвастатин

Описание препарата «Атормак» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа:

Регистрационные №№:

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Условия отпуска из аптек

Общая информация

Дозировка:

Атомер применяют:

Атомер рекомендован:

Способ применения.

Действие Атомера.

Преимущества Атомера:

Предостережение.

Противопоказания.

Условия хранения.

Производитель:

Представитель в Украине:

Общая информация

Действующее вещество:

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Беременность:

Передозировка:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Состав:

Производитель:

Общая информация

Код ATX

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация