Январь, 2021 - Piluli.info

О препарате

Адьювин – антидепрессант.

Показания и дозировка

Показания препарата Адьювин:

Депрессия, в том числе и ее форма, которая сопровождается ощущением тревоги, при наличии или отсутствии мании в анамнезе.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей.
Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
Социальная фобия (социальное тревожное расстройство).
При удовлетворительном результате на лечение продолжения терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его появления в будущем рецидива начального эпизода ОКР; панического расстройства, начального эпизода ПТСР, социальной фобии.

Адьювин принимают один раз в сутки (утром по возможности или вечером), независимо от приема пищи.

Начало лечения.

Депрессия и ОКР. Лечение следует начинать с дозы 50 мг / сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Лечение следует начинать с дозы 25 мг / сут.Через 1 неделю дозу следует повысить до 50 мг один раз в сутки. Такой режим дозирования снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения панических расстройств.

Титрования дозы.

Депрессии, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Если эффект от применения дозы 50 мг недостаточный дозу можно повышать. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 неделю лечения, титрационная доза составляет 50 мг в неделю. Доза не должна превышать 200 мг / сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, что составляет 24 ч.

Первые проявления клинического эффекта наблюдаются в течение 7 дней лечения. Однако для полного его развития нужен длительный период, особенно при ОКР.

Поддерживающая доза. Дозировка течение длительной терапии следует удерживать на низком эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от реакции на лечение.

Применение у детей. При применении сертралина у детей с ОКР (возраст 13 – 18 лет) следует применять дозу 50 мг / сут. В случае отсутствия эффекта при приеме препарата в дозе 50 мг / сут при необходимости возможно ее дальнейшее повышение до 200 мг / сут. В возрасте от 13 до 18 лет с депрессией или ОКР, фармакокинетическое характеристика сертралина была аналогична таковой у взрослых. Однако при повышении дозы 50 мг в педиатрии следует учитывать низкую вес тела детей по сравнению со взрослыми.

Титрования дозы у детей. Период полувыведения сертралина – около 1 суток. Не следует проводить коррекцию дозы чаще чем 1 раз в неделю.

Применение у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) можно применять те же дозовые режимы, и в более молодом возрасте (до 65 лет). Спектр и частота побочных эффектов в этой популяции были аналогичны таковым у больных молодого возраста.

Применение при печеночной недостаточности. Следует быть осторожными при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или принимать препарат реже.

Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится небольшое количество препарата. Несмотря на низкие показатели вывода сертралина почками, дозы препарата нельзя не корректировать при нарушениях функции почек.

Передозировка

Передозировка препарата Адьювин:

Сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки препарата при его приеме в дозах до 13,5 г; летальные случаи при передозировке, преимущественно в комбинации с другими средствами и / или алкоголем. Таким образом, каждый случай передозировки требует интенсивной терапии. Симптомы передозировки включают серотонин-зависимые побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошнота и рвота), тахикардия, тремор, ажитация, головокружение. Реже наблюдается кома.

Для лечения передозировки сертралина специфического антидота не существует. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и адекватный уровень вентиляции и оксигенации.Прием активированного угля, который может применяться в качестве слабительного средства, может быть эффективнее, чем промывание желудка. Вызывание рвоты Не рекомендуется. Следует обеспечить мониторинг жизненных функций и сердечной деятельности вместе с симптоматической и поддерживающей терапии. Учитывая значительный объем распределения сертралина, такие меры, как стимуляция диуреза, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия вряд ли могут быть полезными.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Адьювин:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея / недержание стула, сухость во рту, диспепсия и тошнота боль в животе, запор, панкреатит, рвота.

Со стороны метаболизма: анорексия; повышение аппетита, гипонатриемия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость и треморкома, судороги, головная боль, гипестезия, мигрень, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезия, гипертония, спазмы челюсти или нарушение походки), непроизвольные мышечные контрактуры, парестезии и обморок. Также зафиксировано развитие проявлений серотонинергического синдрома, в некоторых случаях связанных с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитации, спутанность сознания, потоотделение, диарея, лихорадка, гипертензии, ригидности и тахикардии.

Со стороны психики: бессонница агрессивные реакции, ажитация, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, снижение либидо у мужчин и женщин, ночные кошмары и психозы.

Со стороны репродуктивной системы: сексуальные дисфункции (прежде всего, задержка эякуляции у мужчин) галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл и приапизм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: усиленное потоотделение, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, кожные фоточувствительные реакции, зуд, сыпь (в том числе единичные случаи эксфолиативных поражения кожи – синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница .

Со стороны крови: лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация и тахикардия патологические кровотечения (например, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия), приливы крови (внезапное покраснение кожи) и артериальная гипертензия.

Со стороны органа слуха / вестибулярного аппарата: звон в ушах.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма;

Со стороны органа зрения: мидриаз и нарушение зрения.

Со стороны организма в целом: астения, боль в груди, периферические отеки, усталость, лихорадка, недомогание.

Со стороны пищеварительной системы: тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность) и бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме (АЛТ и АСТ).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции.

Со стороны лабораторных показателей: ложные результаты клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови, увеличение или уменьшение веса.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия и мышечные спазмы.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм и зевота.

Другие: проявления синдрома отмены при прекращении лечения сертралином, в частности ажитация, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота и парестезии.

Противопоказания

Противопоказания препарата Адьювин:

Повышенная чувствительность к сертралина.

Противопоказано применение сертралина с ингибиторами МАО (МАОИ) и совместное применение сертралина и пимозида.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Ингибиторы МАО. Противопоказано совместное применение сертралина с ингибиторами МАО (МАОИ).

Пимозид. Повышенная концентрация пимозида была продемонстрирована при совместном применении разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и сертралина. Данный показатель не сопровождался какими-либо изменениями на ЭКГ.

Несмотря на то, что механизм этого взаимодействия не известен, и узкие рамки терапевтического индекса пимозида, совместное применение сертралина и пимозида противопоказано.

Депрессанты ЦНС и алкоголь. Совместное применение сертралина (200 мг / сут) не потенцировало влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых лиц, однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Литий. Совместный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетику лития, однако повышает тремор, что свидетельствует о возможной фармакодинамическое взаимодействие. При совместном применении сертралина и препаратов лития, что может влиять на серотонинергической нейромедиацию, нужно обеспечить соответствующий контроль.

Фенитоин. Длительный прием сертралина 200 мг / сут не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это, следует рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, совместное применение фенитоина может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.

Суматриптан. Существуют единичные данные по развитию слабости, гиперрефлексии, дискоординации, бред, тревожности и ажитации у больных при совместном применении сертралина и суматриптана.Если совместное лечение сертралином и суматриптана – необходимо в клиническом плане, нужно обеспечить соответствующий контроль.

Средства, которые связываются с белками плазмы. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы, следует учитывать возможность взаимодействия с другими средствами, которые также связываются с белками плазмы. Однако взаимодействия с диазепамом, тольбутамидом и варфарином какого-либо влияния сертралина на связывание этих средств с белками плазмы не обнаружено.

Варфарин. Совместное применение сертралина 200 мг / сутки и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Поэтому, следует постоянно контролировать показатели протромбинового времени в начале или в конце лечения сертралином.

Взаимодействие с другими средствами. Совместное применение сертралина 200 мг / сутки и диазепама или тольбутамида приводило к незначительным, но статистически достоверных изменений некоторых фармакокинетических параметров. Совместное применение с циметидином влечет существенное снижение клиренса сертралина. Клиническое значение этого феномена не выяснено.Сертралин не влияет на β-блокирующие свойства атенолола. Любой взаимодействия при совместном применении сертралина 200 мг / сутки и глибенкламида или дигоксина не обнаружено.

Средства, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 (СYР) 2D6. Препараты антидепрессантов имеют разный потенциал по подавление активности фермента СYР 2D6.Клиническое значение этого феномена зависит от степени угнетения и терапевтического коэффициента препаратов, применяемых совместно. Субстраты СYР 2D6 с узкими рамками терапевтического индекса включают трициклические антидепрессанты и класс 1С антиаритмических средств, в частности пропафенона и флекаинида.

Средства, которые метаболизируются при участии других ферментов СYР (СYР ЗАЗ / 4, СYР 2С9, СYР 2С19, СYР 1А2).

СYР ЗАЗ / 4. Длительный прием сертралина 200 мг / сутки не подавляет СYР ЗАЗ / 4-зависимое 6-β-гидроксилирование эндогенного кортизола или метаболизм карбамазепина или терфенадина. Кроме того, длительный прием сертралина 50 мг / сутки не подавляет СYР ЗАЗ / 4-зависимый метаболизм алпразолама. Сертралин не является клинически значимым ингибитором СYР ЗАЗ / 4.

СYР 2С9. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина 200 мг / сут на концентрации в плазме тольбутамида, фенитоина и варфарина свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СYР 2С9.

СYР 2С19. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина 200 мг / сут на концентрации в плазме диазепама свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СYР 2С19.

СYР 1А2. Сертралин обладает очень незначительным потенциалом по подавлению СYР 1А2.

Состав и свойтва

действующее вещество sertraline; 1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг сертралина в виде сертралина гидрохлорид

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кальция гидрофосфат дигидрат, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, магния стеарат, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Сертралин является мощным и специфическим ингибитором захвата серотонина (5-НТ) in vitro. Сертралин также очень слабым влиянием на процессы обратного захвата норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует процессы захвата серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия в экспериментах. В исследованиях сертралин не оказывал седативного действия и не влияет на психомоторные функции. Согласно своей селективности по угнетению обратного захвата 5-НТ, сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность. Средство не обладает сродством к мускариновым (холинергических), серотонинергических, дофаминергических, адренергических, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновых рецепторов. Длительный прием сертралина приводит к уменьшению активности адренорецепторов мозга, наблюдается и при приеме других эффективных в клинической практике антидепрессантов и антиобсессивных средств.

Сертралин не вызывает развития лекарственной зависимости; не имеет стимулирующего и тревожного эффекта характерного для d-амфетамина или седативного действия и психомоторных нарушений характерных для алпразолама.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры сертралина имеют дозозависимый характер в диапазоне доз 50-200 мг. В клинике, в течение 14-дневного приема сертралина в дозе 50-200 мг (перорально, один раз в сутки), максимальная концентрация в плазме (C _max ) сертралина наблюдается в интервале 4,5 – 8,4 ч после приема. Фармакокинетическая характеристика сертралина у детей и лиц пожилого возраста достоверно не отличается от таковой у взрослых в возрасте 18 – 65 лет. Период полувыведения для сертралина у мужчин и женщин (как молодого, так и пожилого возраста) колебался от 22 до 36 ч.

Согласно показателям конечного периода полувыведения наблюдается удвоенная аккумуляция при достижении равновесной концентрации, наблюдаемые после применения в дозе один раз в сутки в течение одной недели. Примерно 98% циркулирующего сертралина связано с белками.Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР аналогична таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина несколько интенсивнее). Однако у детей целесообразно применять меньшие дозы, учитывая меньший вес и необходимость предотвращения чрезмерных концентраций в плазме.

Сертралин проходит первую активную фазу биотрансформации в печени. Его основной метаболит в плазме является N-дезметилсертралин, что значительно ниже активность (примерно в 20 раз), чем сертралин in vitro, и не проявляет активности на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-дезметилсертралину – 62 – 104 ч. Сертралин и N-дезметилсертралин подлежат интенсивной биотрансформации в организме человека, а конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в эквивалентном количестве. Только очень незначительная часть (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Еда существенно не изменяет биодоступность препарата.

Условия хранения: Хранить Адьювин следует при температуре не выше 25 ^о С в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Сертралин
Производитель:

Ланнахер Хейльмиттель ГмбХ, Австрия

Описание препарата «Адьювин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

р-р ректальн. 6,14 мл аппликатор 7,5 мл, № 4

Глицерол 6,14 мл

№ UA/10469/01/01 от 17.03.2010 до 17.03.2015

Фармакологические свойства:

действующим веществом препарата является глицерол, который при ректальном применении проявляет слабительный эффект, благодаря размягчению каловых масс и стимуляции перистальтики кишечника. Глицерол способствует освобождению кишечника в течение от 15–30 мин до 1 ч.

Показания:

для местного применения при кратковременном (эпизодическом) запоре.

Применение:

это лекарственное средство предназначено только для ректального применения.Взрослые и дети старше 12 лет: 1 доза — 1 аппликатор в сутки.Пациенты пожилого возраста: рекомендована стандартная доза.Печеночная и/или почечная недостаточность: корректировать дозу нет необходимости.Метод введения Снять крышечку с канюли, и, удерживая канюлю вертикально кверху, слегка нажать, чтобы несколько капель препарата смочили кончик канюли для облегчения введения аппликатора в прямую кишку. После введения в прямую кишку выдавить содержимое аппликатора и вывести его, продолжая сжимать стенки. Каждый аппликатор заполнен р-ром с излишком, который остается в аппликаторе после использования. Таким образом, количество, которое высвобождается при введении, представляет полную дозу и нет нужды освобождать аппликатор полностью. Каждый аппликатор содержит 1 дозу лекарственного средства. Если во время введения ощущается сопротивление, введение должно быть прекращено. Поэтому прежде чем продолжить применение, пациенту необходима консультация врача для выяснения причин запора.Продолжительность лечения Этот препарат не следует применять более 1 нед.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к глицеролу. Колика, тошнота, рвота или другие симптомы аппендицита, или другие симптомы недиагностированной абдоминальной боли. Возраст до 12 лет.

Побочные эффекты:

могут отмечаться дискомфорт в месте введения, раздражение и боль в анальной области.

Особые указания:

в случае появления крови в кале, раздражения и боли в кишечнике или же при отсутствия улучшения функции кишечника необходимо прекратить лечение и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего применения лекарственного средства. У пациентов с тяжелыми заболеваниями, в частности сердечно-сосудистыми, препарат может применяться только под наблюдением врача.Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не рекомендуется для применения в период беременности и кормления грудью.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.Дети. Не применяют у детей в возрасте до 12 лет.

Взаимодействия:

не сообщалось.

Передозировка:

злоупотребление и продолжительный прием этого препарата может вызвать синдром раздражения толстой кишки (диарею или запор). В случае возникновения симптомов передозировки необходимо обратиться за медицинской помощью.

Условия хранения:

при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Глицерол
Производитель:

Лаб. Касен-Флит С.Л.Ю., Испания

Описание препарата «Адюлакс касен-флит» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название:

Аевит

О препарате:

Жирорастворимые синтетические аналоги витаминов А и Е. Применяется в комплексной терапии сердечнососудистых заболеваний, витаминодефицитных состояний.

Показания и дозировка:

Болезненные состояния, которые требуют длительного введения витаминов А и Е.
Атеросклеротические изменения сосудов, облитерирующий эндартериит, системная красная волчанка, псориаз, нарушение трофики тканей, атрофия зрительного нерва, зрительный ретинит.
Применяется в комплексной терапии сердечнососудистых заболеваний (гипертоническая болезнь с признаками перегрузки левого желудочка, при стабильной стенокардии напряжения 1 и 2 функциональных классов).

Препарат принимают перорально, капсулу рекомендуется глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат желательно принимать после приема пищи.Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.Взрослым обычно назначают по 1 капсуле препарата 1 раз в сутки. Длительность курса лечения обычно составляет 30-40 дней. В случае необходимости возможно проведение повторного курса терапии препаратом Аевит спустя 3-6 месяцев после окончания предыдущего курса.

Передозировка:

Повышение давления спинномозговой жидкости, сонливость, нарушение зрения, головная боль. В тяжелых случаях возможны судорожные припадки и сердечная недостаточность. В случае длительного применения возможно развитие хронического гипервитаминоза А с поражением нервной системы, изменениями со стороны кожных покровов, болью в костях, увеличением селезенки и печени, нарушением ходьбы. В случае возникновения признаков передозировки нужно прекратить прием препарата. Лечение показано симптоматическое.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, в единичных случаях возможно развитие таких побочных эффектов как тошнота, рвота, нарушения стула, гастралгия и аллергические реакции.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Препарат противопоказан пациентам, страдающим тиреотоксикозом, хроническим гломерулонефритом и хронической недостаточностью кровообращения. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с инфарктом миокарда, а также пациентам с повышенным риском развития тромбоэмболии. С осторожностью препарат назначают пациентам, страдающим тяжелым атеросклерозом коронарных артерий, а также острым и хроническим воспалительными заболеваниями почек.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Аевит нельзя применять в сочетании с эстрогенами, которые повышают риск гипервитаминоза А. Нельзя сочетать с нитритами и холестерамином, которые нарушают всасывание витамина А. Пальмитат ретинола снижает противовоспалительный эффект глюкокортикоидов.

Состав и свойства:

Состав:

В 1 капсуле препарата Аевит содержится витамин А (в виде ретинола пальмитата) 0, 055 г (100 000 МЕ), витамина Е (в виде токоферола ацетата) 0,1 г. Вспомогательные вещества: кукурузное масло, подсолнечное масло.

Форма выпуска:

Капсулы мягкие.

Фармакологическое действие:

Аевит – комплексный витаминный препарат, обладающий антиоксидантным и иммуностимулирующим действием. Кроме того, компоненты препарата принимают участие в различных физиологических процессах в организме, в том числе стимулируют размножение эпителиальных клеток и рост костей, участвуют в процессах регенерации тканей, влияют на белковый и липидный обмен, а также необходимы для поддержания репродуктивной и зрительной функции. Препарат Аевит способствует улучшению капиллярного кровообращения, нормализует проницаемость сосудистой стенки и трофику тканей. В состав препарата входят активные компоненты альфа-токоферола ацетат и ретинола пальмитат. Механизм действия и терапевтические эффекты препарата основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в его состав.

Условия хранения:

Препарат Аевит хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. Беречь от детей.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Ретинол
Производитель:

Киевский витаминный завод, ПАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Поливитамины без минеральных комплексов

Код ATX

A

Пищеварительный тракт и обмен веществ
A11

Витамины
A11C

Витамин A и D и их комбинация
A11CA

Витамин A
A11CA01

Ретинол

Описание препарата «Аевит» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Аекапс – комбинированный витаминный препарат.

Показания и дозировка

Аекапс назначают с целью лечения при:

атеросклерозе сосудов;
облитерирующий эндартериит, осложненном трофическими нарушениями.

Аекапс применяют взрослым по назначению врача.

Капсулы принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 1-2 капсулы 2-3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения – 30-40 дней с перерывом 3-6 месяцев.

Передозировка

Передозировка препарата Аекапс:

Симптомы острой передозировки витамином А (развиваются через 6:00 после приема): гипервитаминоз А: у взрослых – сонливость, вялость, диплопия, головокружение, сильная головная боль, тошнота, сильная рвота, диарея, раздражительность, остеопороз, кровотечение из десен, сухость во рту , образование язв на слизистой оболочке рта, шелушение губ, кожи (особенно ладоней), возбуждение, спутанность сознания.

Симптомы хронической интоксикации витамином А : анорексия, боль в костях, трещины и сухость кожи, губ, сухость слизистой оболочки рта, гастралгия, рвота. Гипертермия, астения, головная боль, фотосенсибилизация, поллакиурия, никтурия, полиурия, раздражительность, выпадение волос, оранжевые пятна на подошвах, ладонях, в области носогубного треугольника, гепатотоксические явления, повышение внутриглазного давления, олигоменорея, портальная гипертензия, гемолитическая анемия, изменения в костях на рентгенограмме, судороги токсическое действие на плод: пороки развития мочевыделительной системы, задержка роста, раннее закрытие эпифизарных зон роста.

Симптомы острой передозировки витамином Е : при приеме в течение длительного периода в дозах 400-800 ЕД / сут – нечеткость зрения, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, гастралгия, астения при приеме более 800 ЕД / сут в течение длительного периода – увеличение риска развития кровотечений у больных с Гипоавитаминоз К, нарушение метаболизма тиреоидных гормонов, расстройства сексуальной функции, тромбофлебит, тромбоэмболия, некротический колит, сепсис, гепатомегалия, гипербилирубинемия, почечная недостаточность, кровоизлияния в сетчатку глаза , геморрагический инсульт, асцит, гемолиз.

Лечение: отмена препарата, для устранения гипервитаминоза А назначают маннит, который снижает внутричерепное давление и устраняет симптомы менингизма; глюкокортикоиды ускоряют метаболизм витаминов А и Е в печени. Викасол уменьшает опасность геморрагий.

Побочные эффекты

Аэкапс обычно хорошо переносится, но иногда могут наблюдаться аллергические реакции, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, диарея, головная боль. В таких случаях следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При длительном применении препарата возможно обострение желчнокаменной болезни и хронического панкреатита. В отдельных случаях может развиться хронический гипервитаминоз А, который проявляется поражением нервной системы (головная боль, бессонница, раздражительность, апатия, парестезии), изменениями со стороны кожных покровов (сухость и трещины кожи на ладонях и ступнях, выпадение волос, себорейная сыпь), артралгией , нарушением походки, гепато- и спленомегалией.

Противопоказания

Противопоказания препарата Аекапс:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Гипервитаминоз А и Е, тиреотоксикоз, хронический гломерулонефрит, хроническая сердечная недостаточность, саркоидоз в анамнезе.
Беременность и период кормления грудью. Возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном применении витамин А ослабляет эффект препаратов Ca ²⁺ , увеличивает риск развития гиперкальциемии.

Колестирамин, колестипол, минеральные масла, неомицин уменьшают адсорбцию витамина А и Е (может потребоваться повышение их дозы).

Пероральные контрацептивы увеличивают концентрацию витамина А в плазме крови.

Ретинол снижает противовоспалительное действие глюкокортикоидов.

Изотретиноин увеличивает риск развития интоксикации витамином А.

Одновременное применение тетрациклина и витамина А в высоких дозах (50000 ЕД и более) увеличивает риск развития внутричерепной гипертензии.

Витамин Е усиливает эффект ГКС, НПВП, антиоксидантов, увеличивает эффективность и уменьшает токсичность витаминов А, D, сердечных гликозидов.

Витамин Е повышает эффективность противоэпилептических лекарственных средств у больных эпилепсией, в крови которых отмечается повышенное содержание продуктов перекисного окисления липидов.

Одновременное применение витамина Е в дозе более 400 ЕД / сут с антикоагулянтами (производными кумарина и индандиона) повышает риск развития гипопротромбинемии и кровотечений. Высокие дозы Fe усиливают окислительные процессы в организме, что повышает потребность в витамине Е.

Альфа-токоферилацетат не рекомендуется принимать в сочетании с препаратами золота, серебра, лужнореагуючимы средствами.

Кортикостероидные препараты, антибиотики тетрациклиновой группы, а также этанол и этанолсодержащими препараты при совместном применении с АЕкапсом снижают его терапевтический эффект.

Состав и свойтва

действующие вещества: 1 капсула содержит ретинола пальмитата (витамина А) 55,036 мг (100 000 МЕ), альфа-токоферилацетату (витамина Е) 100 мг

вспомогательные вещества: масло подсолнечное;

оболочка капсулы : желатин, глицерин, метилпарабен (Е 218), пропилпара-гидроксибензоат (Е 216), красители красный очаровательный (Е 129), хинолин желтый (Е 104), бриллиантовый голубой (Е 133), вода очищенная.

Форма выпуска: Капсулы.

Фармакологическое действие:

Ретинол (витамин А) – жирорастворимый витамин, играет важную роль в окислительно-восстановительных процессах, участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов. Способствует нормальному спермато- и овогенеза, развития плаценты, роста, нормальному развитию и дифференциации эмбриональных тканей, в т. Ч. Эпителиальных структур и костной ткани. Участвует в формировании зрительных пигментов, необходимых для нормального сумеречного и цветового зрения;обеспечивает целостность эпителиальных тканей, регулирует рост костей.

Альфа-токоферилацетат (витамин Е) обладает антиоксидантными свойствами, участвует в синтезе белков, пролиферации клеток, тканевом дыхании; положительно влияет на биологические мембраны.Поддерживает стабильность эритроцитов и предотвращает их гемолиза, препятствует повышению проницаемости и ломкости капилляров, повышает устойчивость тканей к гипоксии, благоприятно влияет на нарушенный липидный обмен, предотвращает самопроизвольное аборта, нормализует функцию половых желез у мужчин, способствует восстановлению скелетных мышц при мышечной дистрофии и других поражениях мышц. При сердечно-сосудистых заболеваниях витамин Е способствует нормализации метаболизма в мышце сердца, усиливает скорость кровотока в артериолах.

После приема внутрь ретинола пальмитат хорошо всасывается в верхних отделах тонкого кишечника, проникает в лимфу и поступает в печень. Усвоения требует присутствия желчных кислот, панкреатической липазы, белков и жиров. После приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4:00. Связывание с белками плазмы (липопротеинами) в норме – менее 5%.Количество связанного витамина А с липопротеинами может увеличиваться при гиперлипопротеинемий. Ретинол распределяется в организме неравномерно. Наибольшее его количество находится в печени и сетчатке, он оказывается в почках, легких, жировых депо, надпочечниках и других железах внутренней секреции. В незначительном количестве проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизируется в печени, превращаясь сначала в активные метаболиты, а затем в неактивные. Выводится почками и кишечником. Выведение осуществляется медленно: за 21 день из организма выводится всего 34% принятой дозы. Поэтому достаточно большая опасность кумуляции препарата при повторных приемах.

Альфа-токоферилацетат всасывается в желудочно-кишечном тракте. Большая его часть попадает в лимфу, быстро распределяется по всем тканям, выделяется с желчью и в виде метаболитов – с мочой.Всасывания из двенадцатиперстной кишки требует наличия солей желчных кислот, жиров, нормальной функции поджелудочной железы и составляет 50-80%. Связывается с бета-липопротеинами крови. При нарушении обмена белков транспорт затрудняется. ТС _max – 4:00. Депонируется во всех органах и тканях, особенно в жировой ткани. Проникает через плаценту в незначительном количестве: в кровь плода проникает 20-30% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко.Метаболизируется в печени до производных, которые имеют хиноновую структуру (некоторые из них имеют витаминную активность). Выводится с желчью более 90% (некоторое количество вновь всасывается и подвергается энтерогепатической циркуляции), почками – 6% (в виде глюкуронидов токоферониевои кислоты и ее гамма-лактона). Выводится медленно.

Условия хранения: Хранить Аэкапс следует в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Ретинол
Производитель:

Минскинтеркапс, УП, г.Минск, Республика Беларусь

Описание препарата «Аекапс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Нормализует метаболизм (обмен веществ) пораженной ткани, ускоряет процессы регенерации (восстановления).

Показания и дозировка:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, состояние после резекции желудка, неспецифический язвенный колит. Трещины слизистой оболочки прямой кишки (в т. числе состояния после иссечения трещин), проктосигмоидит, геморрой, склеродермия, декубитальные, трофические и варикозные язвы, эрозия шейки матки, эндоцервицит, кольпит, гнойно-некротические раны, инфицированные ожоги И-Ill степени, состояние после аутодермопластики.

Препарат применяют внутрь за 30-40 мин до еды, взрослым по 7-10 мл (1-2 чайные ложки) 2-3 раза в день в течение 4-5 недель. При необходимости лечение повторяют через 6 месяцев.

Местно, в проктологии, в виде микроклизм или тампонов по 30-50 мл в течение 10-12 дней;

в гинекологии – в виде тампонов, смоченных раствором; курс лечения – 1-15 процедур.

Наружно наносят через день на пораженные участхи кожи, предварительно очищенные от некротических налетов, в виде масляных повязок, до появления грануляций и эпителизации.

Передозировка:

Проявления гипервитаминоза А, Е и Симптомы: головная боль, сонливость, вялость тошнота, рвота, диарея, болезненность в костях нижних конечностей, тромбозы, тромбоэмболии, гиперхолес- теринемия. Лечение: симптоматическое. В качестве антагониста витамина А назначают тироксин и аскорбиновую кислоту.

Особенности применения. При длительном применении внутрь в высоких дозах возможно обострение желчекаменной болезни и хронического панкреатита. С осторожностью применяют препарат при ‘ а выраженном атеросклерозе коронарных артерий, инфаркте миокарда, остром и хроническом нефрите, при повышенном рцске развития тромбоэмболии.

Побочные эффекты:

Возможны аллергические реакции. При приеме внутрь в некоторых случаях — диспептические явления в виде дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, диарея.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При приеме внутрь — период беременности и лактации, тиреотоксикоз, хронический гломерулонефрит, хроническая сердечная недостаточность.

Детский возраст до 14 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Препарат нельзя принимать внутрь одновременно с эстрогенами (повышают риск развития гипервитаминоза А), препаратами железа и серебра.

Состав и свойства:

100 мл раствора содержат ретинола ацетата (витамин А) – 0,0972164 г (282608 ME); а-токоферола ацетата (витамин Е) – 0,18 г; менадиона (витамин Кэ) – 0,05 г; бета-каротина – 0,18 г;

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное рафинированное или масло подсолнечное рафинированное марки «П» вымороженное.

Форма выпуска:

По 50 мл или 100 мл во флаконах.

Условия хранения:

В прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Поливитамины без минеральных комплексов

Описание препарата «Аекол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Препарат имеет бактерицидное (в том числе на микобактерии туберкулёза), фунгицидное действие, инактивирует вирусы, включая вирус гепатита Б, ВИЧ.

Показания и дозировка:

Аэродезин 2000 применяется для дезинфекции небольших поверхностей, тяжелодоступных поверхностей, оборудование и приборов, для инактивации крови и выделенный от пациентов в лекарственных учреждениях, клинико-диагностических лабораториях, стоматологических отделениях, а также используется на предприятиях фармацевтический и косметической промышленности, предприятиях коммунального хозяйства, на водном, железнодорожном и воздушном транспорте.

Аэродезин 2000 – это препарат, готовый для использования. Используют его для дезинфекции поверхностей помещений (пол, стены, подоконники, двери), жестких мебели с стойких к препарату материалов, а также для достижения быстрого дезинфицирующего эффекта поверхностей медицинских приборов (в том числе наконечников в стоматологической практике), аппаратов, оборудование с стойких к препарату материалов (перед проведением дезинфекции поверхностей, что могут выявлять недостаточное стойкость к спиртов, рекомендуется контролировать стойкость составляющих материалов объекта к препарату путём пробного увлажнения препаратом небольшого участки этого объекта).

Обрабатываются препаратом поверхности и оборудование в парикмахерских, маникюрных, педикюрных салонах (в том числе инструменты для маникюру, педикюру, расчески, щитки и др.).

Поверхности в помещениях (пол, стены), предметы обстановки (жесткие мебель), медицинские приспособления, аппараты, оборудование, что дезинфицируются, полностью орошают с помощью распылителя с расстоянии 30 см от объекта обработке при норме потери 50 мл на 1 м2 поверхности или, протирая, увлажняют тряпкой, смоченным препаратом при норме потери 50 мл на 1 м2 поверхности.

Режимы дезинфекции объектив Аэродезином 2000 при кишечных и капельных инфекциях бактериальной этиологии (включая туберкулёз), инфекциях вирусной этиологии (включая вирус гепатита Б, ВИЧ)

Передозировка:

Не выявлена.

Побочные эффекты:

Не выявлено.

Противопоказания:

Нет (при применении в соответствии с инструкцией).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Без особенностей.

Состав и свойства:

Состав:

100 г раствора содержат 32, 5 г 1-пропанола, 18, 0 г этанола, 0, 10 г глутараля;

другие составляющие: дидецилдиметиламония хлорид, стабилизатор, ароматические вещества, кислота лимонная, вода.

Форма выпуска:

Жидкость.

Фармакологическое действие:

Условия хранения:

Держать флакон плотно закрытым. Хранить препарат при температуре 5-30 °С, вдали от источников открытого огня и в недоступных для детей местах.

Срок годности – 2 года.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Техномедсервис, ЗАО ФП, Российская Федерация

Описание препарата «Аеродезин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Азалептин – антипсихотический препарат, содержащий активный компонент клозапин.

Показания и дозировка:

Азалептин применяют для терапии пациентов, страдающих острой и хронической формой шизофрении, маниакально-депрессивными психозами, маниакальными состояниями. Азалептин назначают также пациентам с психомоторным возбуждением и психотическими состояниями при возбуждении. Азалептин в некоторых случаях может быть назначен пациентам при резистентности к другим нейролептическим средствам.

Азалептин предназначен для перорального приема. Как правило, рекомендуется применять Азалептин после приема пищи. Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема, при терапии поддерживающими дозами, не превышающими 50 мг клозапина, суточную дозу можно назначать на один прием вечером. Продолжительность курса терапии и дозы клозапина определяет врач. Взрослым, как правило, рекомендуется назначение клозапина в разовой дозе 50-200 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с 25-100 мг и постепенно увеличивая до достижения необходимого терапевтического эффекта. Дозу, как правило, повышают в течение 1-2 недель на 25-50 мг в сутки. Максимальная суточная доза клозапина составляет 600 мг. После улучшения состояния переходят на прием поддерживающих доз клозапина. Средняя поддерживающая суточная доза составляет 150-200 мг клозапина. В некоторых случаях поддерживающая доза может составлять 25-100 мг клозапина. Пациентам с легкими формами заболеваний, недостаточной массой тела и пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функций почек и сердца и цереброваскулярных заболеваниях, как правило, не рекомендуется назначение более 200 мг клозапина в сутки. Отмену препарата Азалептин следует проводить путем постепенного снижения дозы.

Передозировка:

При приеме завышенных доз препарата Азалептин у пациентов отмечается развитие:

Сонливости
Спутанности сознания
Возбуждения
Арефлексии
Повышения рефлексов
Судорог
Галлюцинаций
Мидриаза
Тахикардии
Изменений температуры тела
Артериальной гипотензии
Нарушений сердечного ритма
Нарушений проводимости миокарда
Снижения остроты зрения и повышения слюноотделения

В тяжелых случаях отмечалось развитие угнетения дыхания, коллапса и комы. Специфический антидот не известен. При передозировке следует как можно быстрее промыть желудок и назначить пациенту энтеросорбентные средства. При передозировке клозапина необходим контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

По назначению врача проводят симптоматическое лечение.

Побочные эффекты:

Азалептин обычно неплохо переносится пациентами. При приеме клозапина в дозе более 450 мг в сутки риск развития нежелательных эффектов повышается.

У пациентов возможно развитие таких побочных эффектов при приеме препарата Азалептин:

Со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз невыясненной этиологии. Возможно также развитие агранулоцитоза, для предупреждения которого рекомендуется регулярно контролировать показатели крови (первые 18 недель терапии еженедельно, потом через большие промежутки времени), при выявлении агранулоцитоза пациента переводят в отделение интенсивной терапии и отменяют Азалептин.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы (обычно слабо выраженные), нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, гипертермия, гиперсаливация. В единичных случаях отмечалось развитие тремора конечностей, ригидности, акатизии и злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки рта, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, холестаз.
Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипертензия. В единичных случаях отмечалось развитие коллапса с угнетением дыхания, аритмии, миокардита и изменений ЭКГ.
Другие: недержание или задержка мочи, кожные реакции. В единичных случаях отмечалась внезапная смерть. При продолжительном применении возможно увеличение массы тела.

Противопоказания:

Азалептин не назначают пациентам с личной непереносимостью активного или вспомогательных компонентов препарата.

Азалептин не используют для терапии пациентов, в анамнезе которых есть указания на изменения показателей крови (особенно в случае, если данные изменения были связаны с приемом трициклических антидепрессантов или нейролептиков). Азалептин не применяют в терапии пациентов с токсическими психозами, в том числе алкогольными психозами, миастенией, тяжелыми формами заболеваний сердечно-сосудистой системы с признаками нарушений кровообращения и сердечной недостаточности, а также пациентам, страдающим заболеваниями почек и печени с нарушениями их функций. Азалептин противопоказан пациентам, страдающим глаукомой, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы, инфекционными заболеваниями и атонией кишечника. Азалептин не используют в педиатрической практике. Во время курса терапии препаратом Азалептин не следует водить автомобиль и управлять потенциально небезопасной техникой.

Азалептин противопоказан беременным женщинам. Во время курса приема клозапина женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные контрацептивные средства. В период лактации прием клозапина не рекомендуется. Возможно применение препарата Азалептин в период лактации только после консультации врача и прекращения кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Азалептин не назначают пациентам, которые получают лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга. Азалептин не применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами производными пиразолона, противомалярийными и антитиреоидными препаратами, а также препаратами золота. Азалептин следует с осторожностью назначать одновременно с антидепрессантами, антипсихотическими средствами, противомикробными и противоэпилептическими лекарственными препаратами, а также гипогликемическими веществами, производными сульфонилмочевины. Клозапин при сочетанном применении потенцирует центральное действие ингибиторов моноаминооксидазы, этилового спирта, средств для наркоза, бензодиазепинов, антигистаминных препаратов и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата Азалептин пациентам, которые принимают или недавно принимали бензодиазепины или другие психотропные средства, так как в таком случае возрастает риск коллапса, в том числе с остановкой сердца и угнетением дыхания. Гипотензивные средства, антихолинергические препараты и лекарственные средства, угнетающие дыхание, следует с осторожностью применять сочетано с клозапином. Возможно повышение риска развития побочных эффектов при сочетанном применении клозапина и препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения веществ из связи с белками плазмы и повышения уровня несвязанного вещества в плазме крови). Возможно повышение плазменных концентраций клозапина при сочетанном применении препаратов, метаболизирующихся преимущественно цитохромом P450 1A2 и P450 2D6. В ходе исследований не было обнаружено усиления терапевтического эффекта клозапина при сочетанном применении с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами I C класса (которые метаболизируются при участии цитохрома P450 2D6). Возможно, клозапин повышает плазменные концентрации данных препаратов, при сочетанном применении следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости корректировать дозу фенотиазинов и других препаратов, метаболизирующихся цитохромом P450 2D6. Азалептин снижает выраженность терапевтического эффекта леводопы и других дофаминостимуляторов. Эритромицин, циметидин и препараты, угнетающие обратный захват серотонина (флувоксамин, пароксетин), при сочетанном применении с препаратом Азалептин приводят к повышению плазменных концентраций клозапина. Индукторы цитохрома Р450 (например, карбамазепин) при сочетанном применении снижают плазменные концентрации клозапина и его эффективность. При сочетанном применении препарата Азалептин с препаратами лития повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома. Клозапин снижает выраженность гипертензивного действия норадреналина и других препаратов с преимущественно адренергическим действием, а также значительно уменьшает прессорное действие адреналина. Кишечная абсорбция активного компонента препарата Азалептин снижается при сочетанном приеме с холестирамином и гелеподобными антацидами.

Состав и свойства:

1 таблетка препарата Азалептин 25 содержит: Клозапина – 25 мг; Дополнительные компоненты, включая лактозу.
1 таблетка препарата Азалептин 100 содержит: Клозапина – 100 мг; Дополнительные компоненты, включая лактозу.

Форма выпуска:

Таблетки Азалептин, содержащие 25 или 100 мг клозапина, расфасованные по 50 штук в полимерные или стеклянные флаконы с крышкой, в пачку из картона вкладывают 1 флакон.

Фармакологическое действие:

Азалептин отличается от «классических» нейролептиков. При приеме клозапина не отмечалось развития каталепсии и угнетения стереотипного поведения, вызванного введением амфетамина и апоморфина. Азалептин оказывает слабое блокирующее действие на D1-3 и D5-рецепторы и выраженное действие на D4-рецепторы. Клозапин обладает выраженным антихолинергическим, адренолитическим и антигистаминным эффектом, угнетает реакцию активации и оказывает умеренный антисеротонинергический эффект.

Условия хранения:

Азалептин следует хранить не более 3 лет после выпуска в помещениях, где поддерживается температурный режим от 15 до 30 градусов Цельсия.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Антипсихотические средства (нейролептики)

Описание препарата «Азалептин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Азалептол оказывает антипсихотическое и седативное действия. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений, в связи с чем, клозапин относят к группе «атипичных» нейролептиков.

Показания и дозировка:

Шизофрения (в случае отсутствия эффекта от лечения классическими нейролептиками или при их непереносимости).

Назначают внутрь (после еды) 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых составляет 50-200 мг; суточная доза – 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают (по 25-50 мг в день) до 200-300 мг в сутки в течение 7-14 дней. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25-200 мг в день (можно в виде однократной дозы,принимаемой в вечерние часы). При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. Максимальная суточная доза – 600 мг (0,6 г).

Передозировка:

Симптомы:

Сонливость
Кома
Арефлексия
Спутанность сознания
Возбуждение
Бред
Летаргия
Галлюцинации
Повышение рефлексов
Судороги
Повышенное слюноотделение
Мидриаз
Нарушение остроты зрения
Изменение температуры тела
Тахикардия
Аспирационная пневмония
Одышка
Артериальная гипотензия
Коллапс
Аритмии
Экстрапирамидные симптомы
Нарушения проводимости миокарда
Угнетение или остановка дыхания

Лечение: промывание желудка; при необходимости – назначение активированного угля. Симптоматическое лечение в условиях мониторирования функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем; контроль водно-электролитного баланса и кислотно-основного равновесия. При артериальной гипотензии следует избегать назначения адреналина и его производных. В течение не менее 4 дней необходимо наблюдение врача из-за возможности развития поздних реакций. Перитонеальный диализ и гемодиализ малоэффективны.

Побочные эффекты:

Риск возникновения и/или усиления побочных эффектов возрастает при назначении клозапина в суточной дозе, превышающей 450 мг.

Гранулоцитопения, агранулоцитоз (обычно развивается в течение первых 18 недель лечения); возможно развитие эозинофилии и/или лейкоцитоза неизвестной этиологии (особенно в течение первых недель лечения)
Наиболее часто – сонливость, повышенная утомляемость; возможны головокружение, эпилептические приступы, судорожные подергивания, головная боль, сравнительно редко – экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности. Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома
Ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации,потоотделения и терморегуляции, гипертермия, избыточное слюноотделение
Возможны тахикардия, ортостатическая гипотензия, реже – обморок (особенно в первые недели лечения), сравнительно редко – артериальная гипертензия (АГ). В редких случаях сообщалось о коллапсе, сопровождавшемся угнетением или остановкой дыхания. Есть отдельные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитии аритмий, миокардита, перикардита, тромбоэмболии
Возможны тошнота, рвота, запор. Сообщалось о повышении активности ферментов печени, в редких случаях – о развитии холестаза, холестатической желтухи, панкреатита, дисфагии
Имеются сообщения о случаях недержания мочи и задержки мочеиспускания; увеличение креатинфосфокиназы, интерстициальный нефрит, приапизм
Увеличение массы тела; есть отдельные сообщения о развитии кожных реакций. Описаны случаи внезапной смерти, встречающиеся с одинаковой частотой как среди больных с психическими расстройствами, получающих антипсихотические препараты, так и среди больных, которые не получают этих препаратов
Снижение толерантности к глюкозе, диабет
Спутанность сознания, делирий
Анемия, тромбоцитопения
Кардиомиопатия
Поздняя дискинезия
Стремительный некроз печени
Кетоацидоз, гиперосмолярная кома, острая гипергликемия, гиперхолестеринемия,гипертриглицеридемия
Угнетение/остановка дыхания

Противопоказания:

Больные с изменениями картины крови (гранулоцитопения, агранулоцитоз)
Алкогольные и другие токсические психозы
Спазмофилия
Эпилепсия
Тяжелые заболевания печени, почек, сердечно-сосудистой системы
Болезни кроветворной системы
Закрытоугольная глаукома
Гипертрофия предстательной железы
Атония кишечника
Беременность и период лактации
Коматозные состояния
Сосудистый коллапс и/или угнетение ЦНС любой этиологии
Паралитическая непроходимость кишечника

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Клозапин может потенцировать центральные эффекты этанола, ингибиторов моноаминоксидазы и средств, угнетающих центральную нервную систему (наркотических аналгетиков, антигистаминных препаратов, производных бензодиазепина). При одновременном назначении клозапина и бензодиазепинов, а также в случае недавнего лечения бензодиазепинами повышен риск развития гипотензивных реакций, коллапса, а также угнетения и остановки дыхания. Возможно взаимное усиление эффектов при одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих антихолинергическим, гипотензивным свойством, а также лекарственных средств, угнетающих дыхание. При одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих высокой степенью связывания с белками плазмы крови (например, с варфарином), возможно повышение содержания в крови свободной фракции какого-либо из активных веществ, что может приводить к возникновению побочных эффектов.

Нельзя применять клозапин одновременно с препаратами, обладающими угнетающим действием на функцию костного мозга.

Применение циметидина или эритромицина одновременно с высокими дозами Азалептола приводит к увеличению концентрации клозапина в плазме и развитию побочных явлений.

Имеются отдельные сообщения о повышении уровней клозапина в сыворотке крови при совместном применении с флувоксамином или с другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, сертралин или флуоксетин или циталопрам.

Лекарственные препараты, повышающие активность ферментов системы цитохрома Р450, могут снижать концентрации клозапина в плазме. Отмена одновременно применяющегося карбамазепина приводила к повышению уровня клозапина в плазме. Одновременное применение фенитоина приводит к снижению концентрации клозапина в плазме, что сопровождается снижением эффективности Азалептола.

Одновременный прием лития или препаратов, влияющих нафункции ЦНС, может увеличить риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

Благодаря своему адренолитическому действию, Азалептол может ослаблять гипертензивное действие норадреналина или других препаратов с преимущественным альфа-адренергическим действием, и устранять прессорное действие адреналина.

Состав и свойства:

Одна таблетка содержит:

активное вещество: клозапин 25 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкартофельный, магния стеарат, повидон 25.

Форма выпуска:

Таблетки 25 мг, 100 мг

Фармакологическое действие:

Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений, в связи с чем, клозапин относят к группе «атипичных» нейролептиков.

Механизм антипсихотического действия клозапина окончательно не установлен. Наибольшая активность отмечена в отношении дофаминовых рецепторов лимбической области головного мозга, где клозапин препятствует связыванию дофамина с D1- и D2-дофаминовыми рецепторами. Этот эффект менее выражен, чем у «типичных» нейролептиков. Клозапин связывается преимущественно в недофаминергических участках (с альфа-адренорецепторами, серотониновыми, гистаминовыми и холинорецепторами). Клозапин слабо влияет или вообще не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, поскольку не связывается дофаминовыми рецепторами в тубероинфундибулярном тракте.

Характерными фармакологическими особенностями клозапина являются угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое адренолитическое действие. Препарат не имеет каталептогенных эффектов. По имеющимся данным тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.

Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения центральной нервной системы, как аминазин и другие алифатическиефенотиазины.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Клозапин
Производитель:

Технолог ЧАО, г.Умань, Черкасская обл., Украина

Описание препарата «Азалептол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Азапин относится к антипсихотическим средствам и отличается от классических нейролептиков.

Показания и дозировка

Шизофрения. Лечение больных шизофренией, у которых отсутствует эффект от применения классических антипсихотических средств или отмечается их непереносимость.

Отсутствие эффекта определяется как отсутствие удовлетворительного клинического улучшения, несмотря на лечение минимум двумя антипсихотиками, которые применялись в адекватных дозах в течение необходимого периода.

Непереносимость определяется как невозможность достичь достаточного клинического улучшения при помощи классических антипсихотических лекарственных средств из-за тяжелых побочных реакций, которые не поддаются коррекции (экстрапирамидные побочные явления или поздняя дискинезия).

Риск рецидива суицидальных попыток. Для снижения риска рецидива суицидального поведения у больных шизофренией или с шизоидными расстройствами, которые склонны к хроническому риску повторных суицидальных попыток, известных из анамнеза текущего клинического состояния больного.

Психозы во время терапии болезни Паркинсона. Психические нарушения, которые отмечали во время лечения болезни Паркинсона, в случаях, когда стандартная терапия была неэффективной.

Неэффективность стандартной терапии определяется отсутствием контроля психотических симптомов и/или возникновением функционально неприемлемого повреждения моторики, которое возникает после того, как были использованы приведенные ниже меры:

отмена антихолинергических препаратов, включая трициклические антидепрессанты;
попытка снизить дозу препарата для лечения паркинсонизма с допаминергическим эффектом.

Дозы препарата подбирают индивидуально. Каждому пациенту следует применять минимальную эффективную дозу. У пациентов, получающих лекарственные средства, взаимодействующие с Азапином (такие как бензодиазепины или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), необходимо провести изменения в его дозировании. Для приема внутрь рекомендуются следующие дозировки.

Шизофрения, устойчивая к терапии

Начальный этап лечения. В 1-й день клозапин назначают по 12,5 мг 1 или 2 раза в сутки; во 2-й день — 25 или 50 мг клозапина. В дальнейшем, при условии хорошей переносимости, дозу препарата можно медленно повышать на 25–50 мг так, чтобы в течение 2–3 нед достичь суточной дозы, составляющей 300 мг. Затем, при необходимости, суточную дозу можно повышать и далее на 50–100 мг каждые 3–4 дня или лучше — каждые 7 дней. У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с особенно низкой дозы (в 1-й день — 12,5 мг однократно), а при следующем повышении ограничиваться дозой 25 мг/сут.

Терапевтический диапазон доз. У большинства больных наступления антипсихотического действия препарата можно ожидать при применении суточной дозы Азапина 300–450 мг (в несколько приемов). У некоторых больных эффективными могут оказаться низшие дозы, другим могут потребоваться дозы до 600 мг/сут. Суточную дозу можно распределять на отдельные приемы неравномерно, назначая ее большую часть перед сном.

Максимальная доза. Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым больным требуется назначение более высоких доз препарата. В этом случае целесообразно постепенное повышение дозы (каждый раз не более чем на 100 мг) до достижения 900 мг/сут. Следует принимать во внимание возможность более частого развития побочных действий (в частности появления судорог) при использовании доз препарата, превышающих 450 мг/сут.

Поддерживающая доза. После достижения максимального терапевтического эффекта у многих больных есть возможность перейти на применение поддерживающих доз. Снижать дозу препарата следует медленно и постепенно. Поддерживающее лечение продолжается не менее 6 мес. Если суточная доза препарата не превышает 200 мг, можно перейти на однократный вечерний прием препарата.

Прекращение терапии. В случае запланированного прекращения лечения Азапином рекомендуется постепенное, в течение 1–2 нед, снижение дозы. При необходимости внезапной отмены препарата (например в случае лейкопении) следует установить тщательное наблюдение за состоянием больного из-за возможного обострения психотической симптоматики или холинергических эффектов (профузный пот, головная боль, тошнота, рвота, диарея).

Возобновление лечения. Если после последнего приема Азапина прошло более 2 дней, лечение следует возобновлять, начиная с дозы клозапина 12,5 мг, рекомендуемой для применения 1–2 раза в течение первых суток. Если эта доза препарата переносится хорошо, то в последующем повышение дозы до достижения терапевтического эффекта можно осуществлять быстрее, чем это рекомендуется для первоначального лечения. Однако если у больного в первоначальный период лечения отмечалась остановка дыхания или сердечной деятельности, но затем дозу препарата удалось успешно довести до терапевтической, повышение дозы при повторном назначении препарата следует осуществлять с особой осторожностью.

Переход от терапии антипсихотическими средствами на терапию Азапином. Когда лечение необходимо начинать пациенту, который принимает антипсихотические средства внутрь, рекомендуется сначала постепенно снизить дозу либо отменить применение препарата. Начинать терапию Азапином по стандартной схеме можно не ранее чем через 24 ч после полного прекращения приема антипсихотика.

Снижение риска суицидальных попыток у больных шизофренией или с шизоидными расстройствами. Дозировка и назначение такие же, как и при лечении резистентной шизофрении. Курс лечения препаратом Азапин — минимум 2 года до поддержки снижения риска суицидальных попыток.

Психозы во время терапии болезни Паркинсона в случаях, когда стандартная терапия была неэффективной. Начальная доза не должна превышать 12,5 мг/сут, принимают вечером. Последующие дозы повышают на 12,5 мг, с максимальным увеличением в 2 раза в неделю до 50 мг, дозы, которая не должна быть достигнута до конца 2-й недели. Необходимо принимать одну дозу ежедневно вечером.

Средняя эффективная доза составляет 25–37,5 мг/сут. Если лечение в течение недели в дозе 50 мг/сут не обеспечивает положительную терапевтическую реакцию, дозу, возможно, необходимо повысить с приростом 12,5 мг/сут.

Дозу 50 мг/сут можно превышать только в исключительных случаях, максимальная доза никогда не должна превышать 100 мг/сут.

Повышение дозы необходимо ограничить или прекратить, если возникает ортостатическая гипотензия или сильный седативный эффект. АД необходимо контролировать в течение первых недель терапии.

Когда уменьшается выраженность психотических симптомов в течение как минимум 2 нед, усиление антипаркинсонической терапии возможно, если проводился контроль статуса моторики. Если этот метод приводит к возвращению психотических симптомов, доза препарата может быть повышена с приростом 12,5 мг/сут до максимальной дозы — 100 мг/сут однократно или разделенной на 2 приема. Заканчивать терапию рекомендуется постепенно, снижая дозу на 12,5 мг за минимальный период в 1 нед (лучше 2 нед).

Лечение следует немедленно прекратить при возникновении нейтропении или агранулоцитоза. В этой ситуации внимательный контроль психического состояния пациента необходим с момента возобновления симптомов.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, летаргия, арефлексия, кома, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, делирий, экстрапирамидные симптомы, усиление рефлексов, судороги, повышенное слюноотделение, расширение зрачков, нечеткость зрения, колебания температуры тела, гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия, аспирационная пневмония, одышка, угнетение или остановка дыхания.

Лечение: в первые 6 ч после приема препарата — промывание желудка и/или введение активированного угля (перитонеальный диализ и гемодиализ, скорее всего, неэффективны). Симптоматическая терапия при непрерывном мониторинге функций сердечно-сосудистой системы, поддержании дыхания, контроле электролитного и кислотно-щелочного равновесия. Для лечения при артериальной гипотензии не рекомендуется применять адреналин из-за опасности развития парадоксального эффекта. По причине возможности развития отсроченных реакций тщательное медицинское наблюдение следует осуществлять в течение как минимум 5 дней.

Побочные эффекты:

Потенциально серьезными побочными реакциями, свойственными клозапину — активному веществу Азапина, являются гранулоцитопения и агранулоцитоз, частота возникновения которых составляет соответственно 3 и 0,7%. Реакции можно разделить по частоте возникновения в следующем порядке: очень часто (более 1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко (менее 1/10 000).

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз; нечасто — агранулоцитоз; редко — анемия; очень редко — тромбоцитопения, тромбоцитемия.

Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела; редко — нарушение толерантности к глюкозе, ухудшение состояния у пациентов с сахарным диабетом; очень редко — кетоацидоз, гиперосмолярная кома, острая гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость/седативный эффект, головокружение; часто — нечеткость зрения, головная боль, тремор, ригидность мышц, акатизия, экстрапирамидные симптомы, эпилептические приступы, судороги, миоклонические сокращения; редко — спутанность сознания, делирий, беспокойство, возбуждение; очень редко — поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — тахикардия; часто — изменения на ЭКГ, АГ, ортостатическая гипотензия, обморок; редко — сердечно-сосудистая недостаточность, аритмии, миокардиты, перикардиты, тромбоэмболия; очень редко — кардиомиопатия.

Со стороны системы дыхания: редко — аспирация еды (попадание в дыхательные пути); очень редко — угнетение/остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — запор, гиперсаливация; часто — тошнота, рвота, сухость во рту, повышение уровня печеночных ферментов; редко — дисфагия, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит; очень редко — молниеносный некроз печени, парез/непроходимость кишечника, увеличение околоушных желез.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — кожные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: часто — недержание мочи, задержка мочи; очень редко — интерстициальный нефрит, приапизм.

Общие нарушения: часто — утомляемость, доброкачественная гипертермия, нарушения потоотделения/терморегуляции; редко — злокачественный нейролептический синдром; очень редко — внезапный летальный исход.

Лабораторные показатели: редко — повышение уровня КФК.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к клозапину или каким-либо другим компонентам препарата; токсическая или идиосинкразическая гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии); невозможность регулярно контролировать состояние крови у пациента; нарушение функции костного мозга; эпилепсия, рефрактерная к адекватной терапии; алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния; сосудистый коллапс и/или угнетение ЦНС любой этиологии; тяжелые заболевания почек или сердца; активные заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, анорексией или желтухой; прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность; паралитическая кишечная непроходимость.

При исследовании репродуктивности у животных каких-либо признаков нарушений фертильности или негативного воздействия клозапина на плод не выявлено. Безопасность применения Азапина у беременных не установлена, поэтому препарат следует назначать беременным только в том случае, если ожидаемый эффект лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременно с Азапином нельзя применять препараты, которые существенно угнетают функцию костного мозга.

Азапин может усиливать центральное действие алкоголя, ингибиторов МАО и препаратов, угнетающих ЦНС (таких как средства для наркоза, антигистаминные препараты и бензодиазепины).

Особую осторожность рекомендуется соблюдать в случаях, когда лечение Азапином начинают проводить у больных, получающих (или недавно получавших) бензодиазепины или любые другие психотропные препараты, поскольку при этом повышается риск развития коллапса, который в редких случаях может быть тяжелым и приводить к остановке сердца и/или дыхания.

Из-за возможности аддитивного действия следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, обладающих антихолинергическим, гипотензивным эффектами, а также препаратов, угнетающих дыхание.

Поскольку клозапин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, назначение Азапина больному, принимающему какой-либо другой препарат, обладающий высоким связыванием с белками (например варфарин), может приводить к повышению концентрации этого препарата в крови и в результате — к возникновению характерных для него побочных реакций. И наоборот, при применении препаратов, в высокой степени связывающихся с белками плазмы крови, в результате вытеснения клозапина из связи с белками могут развиться свойственные ему побочные эффекты.

Поскольку метаболизм клозапина опосредуется главным образом цитохромом P450 1А2 и, возможно, в меньшей степени цитохромом P450 2D6, одновременное применение препаратов, обладающих сродством к одному или обоим ферментам, может привести к повышению концентрации в плазме крови клозапина и/или одновременно применяемого препарата. Однако при одновременном применении с клозапином трициклических антидепрессантов, фенотиазинов и антиаритмических средств IС класса, характеризующихся связыванием с цитохромом P450 2D6, клинически значимых взаимодействий до настоящего времени не отмечено. Однако теоретически возможно, что клозапин может повышать концентрации этих препаратов в плазме крови, в связи с чем не исключено, что их следует в таких случаях применять в более низких дозах, чем обычно рекомендуется.

Применение циметидина или эритромицина одновременно с высокими дозами клозапина приводило к повышению концентраций клозапина в плазме крови и развитию побочных реакций.

Ципрофлоксацин может привести к повышению уровня клозапина в плазме крови, в результате чего могут возникнуть побочные эффекты.

Сообщалось о повышении уровней клозапина в сыворотке крови больных, получавших клозапин сочетанно с флувоксамином (до 10 раз) или с другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, сертралин, флуоксетин или цитапролам (до 2 раз).

Лекарственные средства, которым свойственно повышать активность ферментов системы цитохрома Р450, могут снижать концентрации клозапина в плазме крови. Отмена одновременно применяющегося карбамазепина приводила к повышению уровня клозапина в плазме крови. Показано, что одновременное применение фенитоина приводило к снижению концентраций клозапина в плазме крови, что сопровождалось снижением эффективности клозапина.

Одновременный прием лития или других препаратов, влияющих на функции ЦНС, может повысить риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

Благодаря своему норадренергическому действию Азапин может уменьшать выраженность гипертензивного действия норадреналина или других препаратов с преимущественным α-адренергическим действием и устранять прессорное действие адреналина. Применять Азапин в комбинации с другими нейролептиками не рекомендуется.

Состав и свойства:

табл. 25 мг блистер, № 50

Клозапин25 мг

табл. 100 мг блистер, № 50

Клозапин100 мг

Форма выпуска:

табл. 25 мг блистер, № 50

табл. 100 мг блистер, № 50

Фармакологическое действие:

Не вызывает каталепсии и не подавляет стереотипное поведение у животных, вызванное введением апоморфина или амфетамина. Оказывает слабое блокирующее действие на дофаминовые D1-, D2-, D3- и D5-рецепторы и очень сильное — на D4-рецепторы, кроме того, обладает выраженным адренолитическим, антихолинергическим, антигистаминным и угнетающим реакцию активации эффектами. Также установлено, что препарат обладает антисеротонинергическими свойствами.

Азапин вызывает быстрый и выраженный седативный эффект и оказывает сильное антипсихотическое действие. Антипсихотический эффект отмечают у больных шизофренией, резистентных к лечению другими лекарственными средствами. В таких случаях Азапин оказывается эффективным в отношении как продуктивной симптоматики шизофрении, так и симптомов выпадения. Кроме того, описана положительная динамика некоторых когнитивных расстройств. У больных отмечают также почти 7-кратное снижение частоты самоубийств и суицидальных попыток по сравнению с больными шизофренией, не получавшими клозапин. Азапин практически не вызывает серьезных экстрапирамидных реакций типа острой дистонии. Паркинсоноподобные реакции и акатизию отмечают весьма редко. В отличие от классических нейролептиков, Азапин не повышает или почти не повышает уровень пролактина, что позволяет избежать таких побочных действий, как гинекомастия, аменорея, галакторея и импотенция.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Клозапин
Производитель:

Киевский витаминный завод, ПАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Антипсихотические средства (нейролептики)

Код ATX

N

Препараты для лечения заболеваний нервной системы
N05

Психотропные препараты
N05A

Нейролептики (антипсихотики)
N05AH

Диазепины, оксазепины, тиазепины и оксепины
N05AH02

Клозапин

Описание препарата «Азапин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АЗАРАН (AZARAN) ceftriaxone Представительство:ХЕМОФАРМ КОНЦЕРН А.Д. Владелец регистрационного удостоверения:HEMOFARM KONCERN, A.D. код ATX: J01DD04

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до желтовато-белого цвета.

1 фл. цефтриаксон (в форме цефтриаксона динатрия трисесквигидрата) 250 мг -“- 1 г

Флаконы (10) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Цефалоспорин III поколения

Регистрационные №№:

порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 250 мг: фл. 10 шт. – П №015049/01-2003, 23.06.03
порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 10 шт. – П №015049/01-2003, 23.06.03

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны микроорганизмов. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробных бактерий: Aeromоnas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (в т.ч. штаммы, образующие β-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К препарату устойчивы метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие β-лактамазы).

Не гидролизуется R-плазмидными β-лактамазами, а также большинством хромосомоопосредованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов обусловлена продуцированием β-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: бронхи, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. После в/м введения Cmax достигается через 2-3 ч, при в/в введении – в конце инфузии.

При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г Cmax в плазме крови составляет 38 и 76 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозе 500 мг, 1 г и 2 г – 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83-95%.

Vd составляет 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л/кг), у детей – 0.3 л/кг.

Выведение

Т1/2 составляет от 6 до 9 ч. Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/ч.

У взрослых пациентов 50-60% препарата выводится с мочой в течение 48 ч в активной форме, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных цефтриаксон выводится преимущественно (около 70%) почками.

У новорожденных до 8 дней и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 значительно увеличивается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе при КК 0-4 мл/мин, Т1/2 составляет 14.7 ч; при КК 5-15 мл/мин – 15.7 ч; при КК 16-30 мл/мин – 11.4 ч; при КК 31-60 мл/мин – 12.4 ч.

У детей с менингитом Т1/2 после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 ч.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

– инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

– инфекции кожи и мягких тканей;

– инфекции костей и суставов;

– инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);

– инфекции органов брюшной полости, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);

– инфекции органов малого таза;

– перитонит;

– сепсис;

– бактериальный менингит;

– бактериальный эндокардит;

– острая и осложненная гонорея;

– болезнь Лайма;

– шигеллез;

– сальмонеллез.

Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м или в/в.

Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз/сут. Максимальная суточная доза для взрослых – 4 г.

Для новорожденных (до двухнедельного возраста) доза составляет 20-50 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.

Для детей в возрасте от 15 дней и до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. Суточную дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии.

При инфекции кожи и мягких тканей детям препарат назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/сут или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч; при тяжелых инфекциях другой локализации – в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут.

Продолжительность курса терапии обычно не превышает 10 дней. Введение препарата продолжают еще в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания.

Для профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 г. При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, и до 10-14 дней – вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

При среднем отите препарат вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.

При гонорее препарат вводят в/м однократно в дозе 250 мг.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения раствора для инъекций

Для приготовления раствора для в/м инъекций 250 мг препарата растворяют в 0.9 мл 1% раствора лидокаина, 1 г – в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Не следует вводить более 1 г за одну инъекцию.

Для приготовления раствора для в/в введения 250 мг препарата растворяют в 2.4 мл стерильной воды для инъекций, 1 г – в 9.6 мл и вводят медленно в течение 2-4 минут.

Для приготовления раствора для в/в инфузии 2 г препарата растворяют в 40 мл 0.9% раствора натрия хлорида, 0.45% раствора натрия хлорида и 2.5% декстрозы, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 6% растворе декстрана и 6% растворе декстрозы, 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала (т.е. в растворах для инфузий, не содержащих кальция). Продолжительность в/в инфузии – не менее 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, озноб, эозинофилия, сыпь, зуд, экзантема, аллергический дерматит, экссудативная мультиформная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, боль в животе.

Со стороны мочевыводящей системы: олигурия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия, гематурия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.

Со стороны свертывающей системы крови: носовые кровотечения, увеличение (уменьшение) протромбинового времени.

Местные реакции: при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении – болезненность в месте введения.

Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам.

Беременность и лактация

Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при неспецифическом язвенном колите, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

Препарат применяется только в медицинских учреждениях.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у пациентов на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).

При применении препарата нельзя употреблять алкоголь, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают препарат новорожденным с гипербилирубинемией и недоношенным.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

При совместном применении с НПВС и антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками (например, фуросемид) нарушений функции почек не наблюдается.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 3 года.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

Производитель:

Piluli

Описание препарата «Азаран» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойтва

Общая информация

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация

Торговое название:

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные действия:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойтва

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Код ATX

Форма выпуска, состав и упаковка