Эрготон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эрготон – тонизирующее лекарственное средство. ...

Read more
Эрготон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эрготон – тонизирующее лекарственное средство. ...

Read more

Эргоферон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эргоферон – противовирусное средство, антигистаминное средство. ...

Read more
Эргоферон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эргоферон – противовирусное средство, антигистаминное средство. ...

Read more

Эребра – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакологическое действие:  Таблетки Эребра содержат гипорамин. Данный компонент является экстрактом листьев облепихи (высушенный и очищенный). Экстракт содержит комплекс полифенолов (галлоэллаготанинов). Активные компоненты комплекса – танины, которые...

Read more
Эребра – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакологическое действие:  Таблетки Эребра содержат гипорамин. Данный компонент является экстрактом листьев облепихи (высушенный и очищенный). Экстракт содержит комплекс полифенолов (галлоэллаготанинов). Активные компоненты комплекса – танины, которые...

Read more

Эректил – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эректил – средство, применяемое при эректильной дисфункции.  ...

Read more
Эректил – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эректил – средство, применяемое при эректильной дисфункции.  ...

Read more

Эридон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эридон – антипсихотическое средство. ...

Read more
Эридон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эридон – антипсихотическое средство. ...

Read more

Эринорм – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эринорм – препарат антагонистов рецепторов. ...

Read more
Эринорм – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эринорм – препарат антагонистов рецепторов. ...

Read more
×

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Эрготон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эрготон – тонизирующее лекарственное средство. ...

Read more
Эрготон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эрготон – тонизирующее лекарственное средство. ...

Read more

Эргоферон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эргоферон – противовирусное средство, антигистаминное средство. ...

Read more
Эргоферон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эргоферон – противовирусное средство, антигистаминное средство. ...

Read more

Эребра – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакологическое действие:  Таблетки Эребра содержат гипорамин. Данный компонент является экстрактом листьев облепихи (высушенный и очищенный). Экстракт содержит комплекс полифенолов (галлоэллаготанинов). Активные компоненты комплекса – танины, которые...

Read more
Эребра – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакологическое действие:  Таблетки Эребра содержат гипорамин. Данный компонент является экстрактом листьев облепихи (высушенный и очищенный). Экстракт содержит комплекс полифенолов (галлоэллаготанинов). Активные компоненты комплекса – танины, которые...

Read more

Эректил – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эректил – средство, применяемое при эректильной дисфункции.  ...

Read more
Эректил – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эректил – средство, применяемое при эректильной дисфункции.  ...

Read more

Эридон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эридон – антипсихотическое средство. ...

Read more
Эридон – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эридон – антипсихотическое средство. ...

Read more

Эринорм – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эринорм – препарат антагонистов рецепторов. ...

Read more
Эринорм – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате Эринорм – препарат антагонистов рецепторов. ...

Read more

О препарате

Эрготон – тонизирующее лекарственное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Эрготон:

Астения, умственное и физическое перенапряжение, период реконвалесценции после перенесенных инфекционных заболеваний, легкие формы неврастении, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной утомляемостью, психическим истощением.

Эгротон назначают внутрь взрослым и детям старше 12 лет по 15 – 20 капель 2 – 3 раза в день за 30 мин до еды. Курс лечения – 4 – 6 недель, но не более 8 недель.

Передозировка

При передозировке препарата Эрготон могут наблюдаться головные боли. В таком случае следует прекратить применение препарата. Особенности применения.

Побочные эффекты

Препарат Эрготон, как правило, переносится хорошо, однако у некоторых больных при индивидуальной повышенной чувствительности возможно развитие аллергических реакций (покраснение кожи, зуд, высыпания на коже, головокружение).

Противопоказания

Противопоказания препарата Эрготон:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении.

Препарат содержит спирт! Не рекомендуется применение препарата в течение длительного времени.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

В сочетании с настойкой валерианы и гомеопатическим средством Passiflora проявляет снотворный эффект.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 флакон содержит настойки травы овса посевного (1: 5) 50 мл

вспомогательные вещества: этанол (70%).

Форма выпуска: Настойка.

Фармакологическое действие: Действие препарата Эрготон обусловлено свойствами компонентов, входящих в состав травы овса посевного: с наличием индольного алкалоида авенин связана седативное действие настойки, тритерпеновые сапонины обусловливают стимулирующий, антидепрессивный и адаптогенное эффект, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, стимуляции неспецифического иммунитета.Стерины и сапонины, за счет структурной схожести с холестерина, обладают способностью влиять на его обмен в организме, что реализуется противосклеротическими эффектом. Основной клеточный механизм действия овса заключается в улучшении энергообеспечения тканей и клеток, повышении их функциональной активности мембраностабилизирующими и антиоксидантными свойствами.

Условия хранения: 

Хранить Эрготон следует в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

В процессе хранения допускается выпадение осадка.

Общая информация

  • Форма продажи:
    безрецептурный
  • Действующее в-о:
    Овес посевной
  • Производитель:
    Луганская областная “Фармация” ФФ, КП, г.Луганск, Украина
  • Фарм. группа:
    Тонизирующие средства

Код ATX

  • A
    Пищеварительный тракт и обмен веществ
  • A13
    Общетонизирующие препараты
  • A13A
    Общетонизирующие средства
Описание препарата «Эрготон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Эргоферон – противовирусное средство, антигистаминное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Эргоферон:

Профилактика и лечение:

  • гриппа А и В;
  • острых респираторных вирусных инфекций, вызванных вирусом парагриппа, аденовирусы, респираторно-синцитиальный вирусом, коронавируса;
  • герпесвирусных инфекций (лабиальный герпес, офтальмогерпес, генитальный герпес, ветряная оспа, опоясывающий герпес, инфекционный мононуклеоз)
  • острых кишечных инфекций вирусной этиологии (вызванных калицивирусом, аденовирусом, коронавируса, ротавирусом, энтеровирусами)
  • энтеровирусного и менингококкового менингита, геморрагической лихорадки с почечным синдромом, клещевого энцефалита.

Применение в составе комплексной терапии бактериальных инфекций (псевдотуберкулез, коклюш, иерсиниоз, пневмония различной этиологии, в том числе вызванная атипичными возбудителями ( M. pneumoniae, C. pneumoniae, Legionella spp. )) профилактика бактериальных осложнений вирусных инфекций, предупреждения суперинфекции.

Применяют взрослым и детям старше 6 месяцев. Препарат принимают внутрь по 1 таблетке на прием (не применять препарат вместе с пищей). Таблетку держат во рту (желательно не разжевывая и не проглатывая) до полного растворения.

Детям с 6 месяцев. При назначении препарата детям младшего возраста (от 6 месяцев до 3 лет) рекомендуется растворять таблетку в небольшом количестве (1 столовая ложка) кипяченой воды комнатной температуры.

Лечение нужно начинать как можно раньше при появлении первых признаков острой вирусной инфекции по следующей схеме: первые 2:00 препарат принимают каждые 30 мин, затем в течение первых суток – еще 3 таблетки через равные промежутки времени. Начиная со 2-го дня и в дальнейшем препарат принимают по 1 таблетке 3 раза в день до полного выздоровления.

Для профилактики вирусных инфекционных заболеваний – по 1-2 таблетки в сутки. Рекомендуемый срок профилактического курса определяется индивидуально и может составлять 1-6 месяцев.

При необходимости препарат можно сочетать с другими противовирусными и симптоматическими средствами.

Передозировка

Случаи передозировки препарата Эргоферон не наблюдалось.

При случайной передозировке возможны диспепсические проявления, обусловленные наполнителями, входящих в состав препарата.

Побочные эффекты

При применении по указанным показаниям и в указанных дозах побочного действия не выявлено.

Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата Эргоферон.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Эргоферон.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Случаев взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено.

Состав и свойства

действующие вещества: 1 таблетка содержит антитела к гамма интерферона человека аффинно очищенные: смесь гомеопатических разведений С12, СЗ0 и С50 – 6 мг антитела к гистамину аффинно очищенные: смесь гомеопатических разведений С12, СЗ0 и С50 – 6 мгантитела к CD4 аффинно очищенные: смесь гомеопатических разведений С12, СЗ0 и С50 – 6 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие: 

Спектр фармакологической активности препарата включает в себя противовирусное, иммуномодулирующее, антигистаминное, противовоспалительное действие.

Экспериментально и клинически доказана эффективность применения компонентов препарата при лечении вирусных инфекционных заболеваний: грипп А и грипп В, острые респираторные вирусные инфекции (вызванные вирусами парагриппа, аденовирусы, респираторно-синцитиальный вирус, коронавирусами), герпесвирусные инфекции (лабиальный герпес, офтальмогерпес, генитальный герпес, опоясывающий герпес, ветряная оспа, инфекционный мононуклеоз), острые кишечные инфекции вирусной этиологии (вызванные калицивирусамы, коронавирусами, ротавирусами, энтеровирусами), энтеровирусные и менингококковый менингит, геморрагическая лихорадка с почечным синдромом, клещевой энцефалит.

Препарат применяется в составе комплексной терапии бактериальных инфекций (псевдотуберкулез, коклюш, иерсиниоз, пневмония различной этиологии, включая атипичных возбудителей ( M. pneumoniae, C. pneumoniae, Legionella spp. ), Используется для профилактики бактериальных осложнений вирусных инфекций, предупреждает развитие суперинфекции. Применение препарата в пре- и поствакцинальный период повышает эффективность вакцинации, обеспечивает неспецифическую профилактику ОРВИ и гриппа в момент становления поствакцинального иммунитета. Препарат имеет профилактическую эффективность в отношении ОРВИ негрипознои этиологии, предупреждает развитие интеркуррентных заболеваний в поствакцинальный период.

Компоненты, входящие в состав препарата, имеют единый механизм действия в виде повышения функциональной активности CD4-рецептора, рецепторов гамма интерферона (ИФН-γ) и гистамина соответственно, что сопровождается выраженной иммунотропные действием.

Экспериментально доказано, что: антитела к интерферону гамма повышают экспрессию ИФН-γ, ИФН-α / β, и связанных с ними интерлейкинов (ИЛ-2, ИЛ-4, ИЛ-10 и др.), Улучшают лиганд-рецепторную взаимодействие ИФН, восстанавливают цитокиновый статус; нормализуют концентрацию и функциональную активность естественных антител к ИФН-γ, что является важным фактором естественной противовирусной толерантности организма; стимулируют интерферонозалежни биологические процессы: индукцию экспрессии антигенов главного комплекса гистосовместимости I, II типов и Fc-рецепторов, активацию моноцитов, стимуляцию функциональной активности NK-клеток, регуляцию синтеза иммуноглобулинов, активируя смешанную Th1 и Th2 иммунный ответ.

Антитела к CD4 , вероятно будучи аллостерический модуляторами данного рецептора, регулируют функциональную активность CD4-рецептора, что приводит к повышению функциональной активности CD4 лимфоцитов, нормализации иммунорегуляторного индекса CD4 / CD8, а также субпопуляционного состава иммунокомпетентных клеток (CD3, CD4, CD8, CD16, C20 ).

Антитела к гистамина модифицируют гистамин-зависимую активацию периферических и центральных Н1-рецепторов и таким образом снижают тонус гладкой мускулатуры бронхов, уменьшают проницаемость капилляров, что приводит к сокращению продолжительности и выраженности ринорея, отека слизистой оболочки носа, кашля и чихания, а также уменьшению выраженности сопутствующих инфекционному процессу аллергических реакций за счет подавления высвобождения гистамина из тучных клеток и базофилов, продукции лейкотриенов, синтеза молекул адгезии, снижения хемотаксиса эозинофилов и агрегации тромбоцитов в реакциях на контакт с аллергеном.

Совместное применение компонентов, входящих в состав комплексного препарата, сопровождается усилением их противовирусной активности.

Условия хранения: 

Хранить Эргоферон следует при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

  • Форма продажи:
    безрецептурный
  • Действующее в-о:
    Интерферон гамма
  • Производитель:
    Материа Медика Холдинг, НПФ,ООО, г.Москва, Российская Федерация/Украина
  • Фарм. группа:
    Противовирусные лекарственные средства

Код ATX

  • L
    Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
  • L03
    Иммуномодуляторы
  • L03A
    Иммуностимуляторы
  • L03AB
    Интерфероны
  • L03AB03
    Интерферон гамма
Описание препарата «Эргоферон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Фармакологическое действие: 

Таблетки Эребра содержат гипорамин. Данный компонент является экстрактом листьев облепихи (высушенный и очищенный). Экстракт содержит комплекс полифенолов (галлоэллаготанинов). Активные компоненты комплекса – танины, которые подверглись гидролизации. У полифенольного комплекса выявлена сильная противовирусная активность. Спектр действия: вирусы гриппа (типы А, В), парамиксовирусы, РС-вирус, ЦМВ, аденовирусы, вирус простого герпеса, вирус Herpeszoster. Противовирусное действие реализуется за счет ингибирования полифенолами репродуктивных возможностей вирусных клеток на начальном этапе их роста посредством воздействия на нейраминидазные молекулы. Гипорамин усиливает процессы по индукции интерферона в форменных элементах крови, вызывает повышение плазменной концентрации интерферона. У препарата выявлена противомикробная активность. Чувствительны к препарату следующие микроорганизмы: золотистый стафилококк, кишечная палочка, протей, псевдомонады, микобактерии, кандиды, мицеллярные грибы (некоторые штаммы).

Показания к применению: 

Эребра применяется для терапии и профилактики при: – гриппе А; – инфекции РС-вирусами; – инфицировании цитомегаловирусом; – гриппе В; – ветряной оспе; – инфицировании аденовирусами; – ОРЗ; – ангинах, ассоциированных с ОРЗ; – острой форме инфицирования вирусом простого герпеса; – опоясывающем лишае; – рецидивах инфицирования вирусом простого герпеса.

Способ применения: 

Таблетка Эребра принимается сублингвально. Лекарственная форма удерживается во рту до рассасывания. Стандартное взрослое суточное дозирование – 4-6 табл./сутки. Дозирование в педиатрии: – 6-12 лет – 1 табл./3-4 раза/сутки; – 3-6 лет – 0,5 табл./2-4 раза/сутки. Длительность курсов терапии: – грипп – от 3 суток; – парагрипп, ОРЗ, инфекции в отоларингологии, ассоциированные с другими вирусными возбудителями – от 5 суток; – инфекции (легкой и средней степени тяжести), ассоциированные с вирусом герпеса, ЦМВ – 3-10 суток; – инфекции (тяжелые формы), ассоциированные с вирусом герпеса, ЦМВ – 14-21 день. Рекомендовано назначать повторные курсы терапии. – профилактическое применение – 3-21 день.

Побочные действия: 

Применение препарата Эребра может сопровождаться дерматологическими и системными проявлениями реакций гиперчувствительности. Появление нехарактерной симптоматики при терапии препаратом – показание для временной отмены лекарственного средства и консультации со специалистом.

Противопоказания: 

Таблетки Эребра не назначаются при: – гиперчувствительности к растениям семейства лоховых; – гиперчувствительности к компонентам препарата; – дефиците сахаразы; – глюкозо-галактозной мальабсорбции; – непереносимости фруктозы.

Беременность: 

Достоверных данных о безопасности применения таблеток Эребра при беременности нет. Назначение беременным пациенткам не показано. Применение возможно при отсутствии более безопасной альтернативы (лишь по рекомендации врача).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Показано применять таблетки Эребра в комплексе со средствами симптоматического лечения, а также антибактериальными и противовирусными препаратами для достижения более сильного и полного терапевтического ответа.

Передозировка: 

Официально не было зарегистрировано случаев передозировки препаратом Эребра. Превышение терапевтических доз в течение длительного времени может спровоцировать увеличение свертываемости крови. При появлении нежелательной симптоматики на фоне потребления доз выше терапевтических показано провести симптоматическую терапию.

Форма выпуска: 

Эребра выпускается в таблеточной форме. Таблетки предназначены для рассасывания в ротовой полости. Фасовки препарата следующие: – 10 табл./упаковка; – 20 табл./упаковка.

Условия хранения: 

Температура хранения препарата Эребра – до 25 градусов Цельсия. Годность лекарственного средства к применению составляет 4 года. Категорически противопоказано потреблять лекарственное средство после истечения срока годности.

Состав: 

1 таблетка Эребра содержит 0,02 г гипорамина. Вспомогательные компоненты: порошок какао-бобов, сахароза, натрия кармеллоза, ванилин, кальция стеарат. Гипорамин – сухой экстракт облепихи крушиноподобной (сырье – листья). Экстракция проводится с применением этанола. Содержание танинов (пересчет на абсолютное сухое вещество, казуаринин) – 60%.

Нозологическая классификация (МКБ-10): 

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex] (B00) Опаясывающий лишай [herpes zoster] (B02) Цитомегаловирусная болезнь (B25) Грипп, вирус не идентифицирован (J11) Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей (J00-J06)

Дополнительно: 

Оптимальное начало применения препарата – старт развития патологии. Применение у больных диабетом должно проходить под контролем врача. Содержание углеводов в одной таблетке соответствует 0,046 ХЕ. Отрицательного влияния на скорость психомоторного реагирования не отмечено.

Общая информация

  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Противовирусные лекарственные средства других групп
Описание препарата «Эребра» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

 

О препарате:

Ерексезил – пероральний препарат для лікування еректильної дисфункції

Показания и дозировка:

Лікування еректильної дисфункції у чоловіків, що визначається як нездатність досягти або підтримувати ерекцію статевого члена, необхідну для здійснення успішного статевого акту.

Для ефективної дії Ерексезилу® необхідне статеве збудження.

Таблетки призначені для перорального застосування.

Для реалізації ефекту силденафілу необхідне статеве збудження.

Застосування дорослими.

Рекомендована доза становить 50 мг, яку слід приймати приблизно за годину до сексуальної активності. Враховуючи ефективність і переносимість препарату, дозу можна збільшувати до 100 мг або зменшувати до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна рекомендована частота застосування – 1 раз на добу. При прийомі Ерексезилу® з їжею початок його дії може настати пізніше, порівняно з прийомом натщесерце.

Застосування пацієнтами літнього віку.

Для пацієнтів літнього віку зміна дозування не потрібна.

Застосування пацієнтами з порушеннями функції нирок.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну становить 30 – 80 мл/хв) режим дозування не змінюється.

Оскільки у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, застосування препарату слід розпочинати з дози 25 мг.

Застосування пацієнтами з порушеннями функції печінки.

Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс силденафілу знижений (наприклад, при цирозі), застосування препарату слід розпочинати з дози 25 мг.

Передозировка:

У дослідженнях на здорових добровольцях при разовому прийомі препарату у дозах до 800 мг побічні реакції були подібними до тих, які спостерігалися при більш низьких дозах препарату, але частота їх виникнення та ступінь тяжкості збільшувалися. Застосування Ерексезилу® в дозі 200 мг не призводило до збільшення його ефективності, але частота побічних реакцій (головний біль, припливи, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору) була збільшена.

Лікування: симптоматичне. Слід зазначити, що нирковий діаліз не може прискорити виведення препарату, оскільки силденафіл значною мірою зв’язується з білками плазми і не виводиться із сечею.

Побочные эффекты:

Побічні дії Ерексезилу:

З боку імунної системи: рідко поширені – реакції гіперчутливості.

З боку травного тракту: поширені – диспепсія; непоширені – блювання, нудота, сухість у роті.

З боку нервової системи: дуже часто поширені – головний біль; поширені – запаморочення; непоширені – сонливість, гіпестезія; рідко поширені – інсульт, втрата свідомості; частота невідома – транзиторне порушення мозкового кровообігу, судоми, епілептичні напади.

З боку органів зору: поширені – розлади зору, спотворення кольорів; непоширені – ураження кон'юнктиви, сльозотеча, інші реакції; частота невідома – передня неартеріальна ішемічна невропатія зорового нерва, оклюзія судин сітківки, дефект поля зору.

З боку органів слуху та лабіринтної системи:  непоширені – запаморочення, дзвін у вухах;

дуже рідко поширені – глухота, раптове зниження або втрата слуху.

З боку серцево-судинної системи: поширені – припливи крові; непоширені – пальпітація (відчуття серцебиття), тахікардія; рідко поширені – артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, мерехтіння передсердь, шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія; частота невідома – раптова сердцева смерть.

З боку дихальної системи: поширені – закладеність носа; рідко поширені – носова кровотеча.

З боку шкіри та підшкірних тканин: непоширені – шкірні висипання; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку опорно-рухового апарату:  непоширені – міалгія.

З боку репродуктивної системи: частота невідома – пріапізм, тривала ерекція.

Загальні порушення: непоширені – біль у грудях, стомлюваність.

Лабораторні дослідження: непоширені – підвищення частоти серцевих скорочень, синкопе.

Противопоказания:

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату Ерексезил.

Завдяки відомому впливу на обмін оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) силденафіл потенціює гіпотензивну дію нітратів, тому його застосування протипоказано хворим, які отримують донатори оксиду азоту (такі як амілнітрити) або нітрати у будь-якій формі.

Препарати для лікування еректильної дисфункції, включаючи силденафіл, не застосовують пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, пацієнти з тяжкими формами серцево-судинних захворювань, такими як нестабільна стенокардія або тяжка серцева недостатність).

Ерексезил® протипоказаний пацієнтам із втратою зору на одне око внаслідок передньої неартеріальної ішемічної невропатії зорового нерва, незалежно від того, був цей епізод пов'язаний з попереднім застосуванням інгібіторів PDE5 чи ні.

Безпека застосування силденафілу в наступних підгрупах пацієнтів не досліджувалася, тому його застосування в них протипоказане: тяжка печінкова недостатність, артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск < 90/50 мм рт. ст.), нещодавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда, спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі як пігментна дегенерація сітківки (незначна кількість таких пацієнтів має генетичні порушення фосфодіестерази сітківки).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Взаємодія препарату Ерексезил з іншими лікарськими засобами:

Вплив інших лікарських засобів на силденафіл.

Дослідження іn vitro:

Метаболізм силденафілу опосередкований головним чином ізоформами 3A4 (основний шлях) та 2С9 (другорядний шлях) цитохрому P450 (CYP). Тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшувати кліренс силденафілу, а індуктори можуть підвищувати кліренс силденафілу.

Дослідження іn vivo:

Фармакокінетичний аналіз даних клінічних випробувань свідчить про зменшення кліренсу силденафілу при сумісному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (такими як кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Хоча частота побічних реакцій у цих пацієнтів при сумісному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 не збільшувалася, початкова доза повинна становити 25 мг.

Сумісне застосування інгібітору протеази ВІЛ, ритонавіру, який є сильнодіючим інгібітором Р450, у рівноважній концентрації (500 мг 2 рази на добу) із силденафілом (100 мг одноразово) призводило до збільшення максимальної концентрації (Cmax) силденафілу на 300 % (у 4 рази) та до збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) силденафілу в плазмі на 1000 % (в 11 разів). Через 24 години плазмові рівні силденафілу становили ще приблизно 200 нг/мл, порівняно з 5 нг/мл, коли приймали лише один силденафіл. Це співпадало з вираженою дією ритонавіру на широкий спектр субстратів P450. Силденафіл не впливав на фармакокінетику ритонавіру. Виходячи з цих фармакокінетичних даних, сумісне застосування силденафілу з ритонавіром не рекомендується, і в будь-якому разі максимальна доза силденафілу ні за яких обставин не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин.

Одночасний прийом інгібітору ВІЛ-протеази, саквінавіру, який є інгібітором CYP ЗА4, у рівноважній концентрації (1200 мг тричі на добу) із силденафілом (100 мг одноразово) призводив до збільшення Сmax силденафілу на 140 % і AUC – на 210 %. Силденафіл не впливав на фармакокінетику саквінавіру. Сильніші інгібітори CYP ЗА4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть виявляти більш виражені ефекти.

Коли силденафіл призначався в разовій дозі 100 мг з еритроміцином, специфічним інгібітором CYP ЗА4 у рівноважній концентрації (500 мг двічі на добу протягом 5 днів), системна дія силденафілу (AUC) зростала на 182 %.

У здорових добровольців не доведений вплив азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 днів) на AUC, Cmax, Tmax, швидкість виведення або подальший період напіввиведення силденафілу чи його головного циркулюючого метаболіту при їх одночасному застосуванні.

Циметидин (800 мг), інгібітор цитохрому P450 і неспецифічний інгібітор CYP3A4, при сумісному застосуванні із силденафілом (50 мг) спричиняв збільшення концентрації силденафілу в плазмі на 56 % у здорових добровольців.

Грейпфрутовий сік, який є слабким інгібітором CYP 3A4, впливає на метаболізм у стінці кишечнику і може призвести до незначного підвищення рівня силденафілу в плазмі.

Разовий прийом антациду (гідроксид магнію/гідроксид алюмінію) не впливав на біодоступність силденафілу.

Хоча специфічні дослідження взаємодії для всіх лікарських засобів не проводились, дані популяційного фармакокінетичного аналізу свідчать про відсутність впливу сумісно застосованих препаратів на фармакокінетичні параметри силденафілу, а саме інгібіторів CYP2С9 (таких як толбутамід, варфарин, фенітоїн), інгібіторів CYP2D6 (таких як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидів і споріднених діуретиків, петльових та калійзберігаючих діуретиків, інгібіторів АПФ, блокаторів кальцієвих каналів, антагоністів бета-адренорецепторів або індукторів метаболізму CYP450 (таких як рифампіцин, барбітурати).

Нікорандил є гібридом активатора калієвих каналів і нітратом. Завдяки нітратному компоненту він має виражену взаємодію із силденафілом.

Вплив силденафілуна інші препарати.

Дослідження іn vitro

Силденафіл є слабким інгібітором ізоформ цитохрому Р450, а саме 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та ЗА4 (ІК50 > 150 мкM). При застосуванні його в рекомендованих дозах максимальна концентрація силденафілу в плазмі досягає приблизно 1 мкМ, отже малоймовірно, що Ерексезил® здатен змінювати кліренс субстратів цих ізоферментів.

Відсутні дані про взаємодію силденафілу і неспецифічних інгібіторів фосфодіестерази, таких як теофілін або дипіридамол.

Дослідження in vivo

Завдяки відомому впливу на обмін оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) силденафіл потенціює гіпотензивну дію нітратів, тому його сумісне застосування протипоказано хворим, які отримують донатори оксиду азоту або нітрати у будь-якій формі.

Супутнє лікування силденафілом пацієнтів, що застосовують альфа-адреноблокатори, може призвести до виникнення симптоматичної гіпотензії у чутливих осіб. Найімовірніше це може трапитися протягом 4 годин після прийому силденафілу.

У трьох спеціальних дослідженнях міжлікарської взаємодії альфа-адреноблокатор доксазозин

(4 мг і 8 мг) і силденафіл (25 мг, 50 мг і 100 мг) застосовувалися одночасно у хворих на доброякісну гіперплазію простати. У цих досліджуваних групах пацієнтів простежувалося середнє додаткове зниження артеріального тиску у положенні лежачи на 7/7 рт.ст., 9/5 рт.ст.

і 8/4 рт.ст. відповідно, а середнє додаткове зниження артеріального тиску у положенні стоячи

на 6/6 рт.ст., 11/4 рт.ст. і 4/5 рт.ст. відповідно. Коли силденафіл і доксазозин призначалися одночасно пацієнтам, стійким до доксазозин-терапії, спостерігалися нечасті випадки симптоматичної постуральної гіпотензії. Її ознаки включали запаморочення і порушення координації при дії світла, але не втрату свідомості.

Ознак істотної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), кожен з яких метаболізується за допомогою CYP2С9, не виявлено.

Силденафіл (50 мг) не призводить до збільшення тривалості кровотечі, спричиненої ацетилсаліциловою кислотою (150 мг).

Силденафіл (50 мг) не посилював гіпотензивного ефекту алкоголю у здорових добровольців, які мали максимальний рівень алкоголю в крові – 80 мг/дл.

Групи наступних класів антигіпертензивних лікарських засобів (діуретики, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II, антигіпертензивні лікарські засоби (судинорозширювальні та центральної дії), адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів та альфа-адреноблокатори) не продемонстрували різниці в характері побічних ефектів у пацієнтів, які приймали силденафіл, порівняно з плацебо. У спеціальному дослідженні взаємодії, де силденафіл (100 мг) призначався сумісно з амлодипіном хворим на артеріальну гіпертензію, спостерігалося додаткове зниження систолічного артеріального тиску у положенні лежачи на 8 мм рт.ст. Відповідне додаткове зниження діастолічного артеріального тиску у положенні лежачи становило 7 ммHg. Це додаткове зниження артеріального тиску було подібним до такого при застосуванні силденафілу у здорових добровольців.

Силденафіл (100 мг) не впливав на фармакокінетику в рівноважному стані інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, які є субстратами CYP3A4.

Состав и свойства:

 

діючі речовини Ерексезилу:

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: силденафілу цитрат 35,12 мг або 70,24 мг, або 140,48 мг (що еквівалентно 25 мг або 50 мг, або 100 мг силденафілу);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Opadry II 85F20464 синій (спирт полівініловий, макрогол 3350, титану діоксид (Е 171), тальк, індигокармін (Е 132)).

Форма выпуска:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологическое действие:

 Силденафіл є пероральним препаратом для лікування еректильної дисфункції. За природних умов, тобто при статевому збудженні, він відновлює порушення еректильної функції, збільшуючи приплив крові до пеніса.

Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у звільненні оксиду азоту (NO) в кавернозному тілі під час статевого збудження. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), розслаблення гладких м’язів кавернозного тіла і посилення припливу до них крові.

Силденафіл є потужним і селективним інгібітором циклічної гуанозинмонофосфат (цГМФ) специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5), що відповідає за розщеплення цГМФ у кавернозному тілі. Силденафіл чинить периферичну дію на ерекцію. Силденафіл не чинить прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює релаксуючу дію оксиду азоту (NO) на цю тканину. При активації метаболічного шляху NO/цГМФ, що відбувається при статевому збудженні, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення концентрації цГМФ у кавернозному тілі. Отже, для того, щоб силденафіл чинив свою позитивну фармакологічну дію, необхідне сексуальне збудження.

Дослідження in vitro продемонстрували, що силденафіл є селективним відносно ФДЕ5, яка залучається до процесу ерекції. Його вплив на ФДЕ5 є сильнішим, ніж на інші відомі фосфодіестерази. Його вплив на ФДЕ5 у 10 разів сильніший, ніж на ФДЕ6, яка бере участь у процесах фотоперетворень у сітківці ока. Так, при застосуванні максимальної рекомендованої дози препарату його селективність до ФДЕ5 у 80 разів вища, ніж до ФДЕ1, і в 700 разів вища, ніж до ФДЕ2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 та 11. Зокрема, силденафіл у 4000 разів більш селективний до ФДЕ5, ніж до ФДЕЗ – ізоферменту фосфодіестерази, яка специфічна до цАМФ і бере участь у механізмі серцевих скорочень.

У здорових добровольців при разовому прийомі силденафілу 100 мг препарат не спричинював клінічно суттєвих змін ЕКГ. Прийом силденафілу призводив до легкого або помірного зниження артеріального тиску, яке у більшості випадків не впливало на клінічний ефект. Середнє максимальне зниження систолічного артеріального тиску у положенні на спині після прийому перорально 100 мг препарату становило 8,4 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску у положенні на спині становила 5,5 мм рт. ст. Такі зниження артеріального тиску пояснюються судинорозширювальним ефектом силденафілу, який, можливо, зумовлюється підвищеними концентраціями цГМФ у гладких м’язах судин. Більше, ніж звичайно, артеріальний тиск знижувався у пацієнтів, які одночасно приймали нітрати.

Условия хранения:

Ерексезил слід зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Силденафил
  • Производитель:
    Эгис ОАО
  • Фарм. группа:
    Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при нарушениях эрекции

Код ATX

  • G
    Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
  • G04
    Средства для лечения урологических заболеваний
  • G04B
    Средства для лечения урологических заболеваний
  • G04BE
    Средства, использующиеся при эректильной дисфункции
  • G04BE03
    Силденафил
Описание препарата «Эрексезил» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Эректил – средство, применяемое при эректильной дисфункции. 

Показания и дозировка

Показания препарата Эректил:

Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия Эректила необходимо сексуальное возбуждение.

Препарат Эректил применяют перорально.

Рекомендуемая доза Эректил составляет 50 мг и применяется при необходимости, примерно за час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг.

Максимальная рекомендованная частота применения препарата составляет 1 раз в сутки. При применении препарата Эректил во время приема пищи действие препарата может наступать позднее, чем при его применении натощак.

Пациенты пожилого возраста.

Необходимость в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста отсутствует.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 80 мл / мин) рекомендуемая обычная доза препарата.

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например, циррозом) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг.

Пациенты, которые применяют другие лекарственные средства.

Рекомендованная начальная доза препарата пациентам, ингибиторы СYРЗА4, за исключением ритонавира, составляет 25 мг. При одновременном приеме с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, принимающих блокаторы альфа-адренорецепторов, должен быть стабилизирован до начала применения силденафила. Также рекомендуемая доза силденафила составляет 25 мг.

Препарат Эректил не предназначен для применения женщинами. 

Передозировка

Передозировка препарата Эректил:

При применении разовой дозы силденафила до 800 мг побочные реакции были подобны тем, которые наблюдались при применении силденафила в более низких дозах, но встречались чаще и были более тяжелыми.

Применение силденафила в дозе 200 мг приводило к повышению эффективности, но вызывало рост числа случаев развития побочных реакций (головной боли, приливов крови, головокружение, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органов зрения).

В случае передозировки, при необходимости, прибегают к обычным поддерживающих мероприятий.Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствия элиминации силденафила с мочой.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Эректил:

На основе данных по безопасности чаще побочными реакциями были: головная боль, приливы крови, диспепсия, нарушения зрения, заложенность носа, головокружение и нарушение восприятия цвета.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение сонливость, гипестезия; обмороки, инсульт, потеря сознания (эпилептический приступ, рецидив эпилептического приступа); транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидивы судом.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (затуманивание зрения, повышенная чувствительность к свету), нарушение восприятия цвета (ахроматопсия: умеренной степени, транзиторная, главным образом цветное зрение) расстройства со стороны конъюнктивы, нарушение слезоотделения, другие нарушения со стороны органов зрения: боль в глазах, покраснение глаз неартериальна передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты поля зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, шум или звон в ушах внезапная глухота *.

Со стороны сосудов: приливы крови к лицу; артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение, тахикардия инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная остановка сердца (сердечная смерть).

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: заложенность носа (ринит) носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны кожи и ее придатков: сыпь на коже синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны г. ' мышечной, соединительной ткани и костей: миалгия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, увеличение эрекции.

Общие нарушения и реакции в месте введения: боль в груди, повышенная утомляемость.

Обследование повышенная частота сердечных сокращений.

* – Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: внезапная глухота. В рамках клинических исследований и постмаркетингового опыта при применении всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, сообщалось о небольшом количестве случаев внезапного снижения или потери слуха.

Противопоказания

Противопоказания препарата Эректил:

  • Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
  • Одновременное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрат) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивное действие нитратов.
  • Лекарственные средства для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, противопоказаны мужчинам, которым не рекомендуется половая активность (например, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами, такими как нестабильная стенокардия и сердечная недостаточность тяжелой степени).
  • Пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие неартериальнои передней ишемической нейропатии зрительного нерва, независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5.
  • Пациентам со следующими заболеваниями: нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства ФДЭ сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовались в таких подгрупп пациентов.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Влияние других лекарственных средств на силденафил.

Метаболизм силденафила происходит преимущественно при участии изоформы ЗА4 (основной путь) и изоформы 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов способны снижать клиренс силденафила.

Проведенные исследования продемонстрировали снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 рост частоты побочных явлений не наблюдалось, рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.

Одновременное применение ингибитора протеазы ВИЧ, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг) приводило к повышению C max силденафила на 300% (в 4 раза) и повышение плазменной AUC силденафила на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа плазменные уровни силденафила все еще ​​составляли примерно 200 нг / мл по сравнению с уровнем примерно 5 нг / мл, характерным для применения силденафила отдельно, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется; в любом случае максимальная доза силденафила при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, ингибитора CYP3A4, в дозе, обеспечивает равновесную концентрацию (1200 мг три раза в сутки) и силденафила (100 мг однократно) приводило к повышению C max силденафила на 140% и увеличение системной экспозиции (AUC) силденафила на 210%. Не выявлено влияния силденафила на фармакокинетику саквинавира.Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

При применении силденафила (100 мг однократно) и эритромицина, специфического ингибитора CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение системной экспозиции силденафила на 182% (АUC). У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 суток) на AUC, С max , T max , константу скорости элиминации и последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56%.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение плазменных уровней силденафила.

Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида / алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа фармакокинетика силденафила не менялась при одновременном применении с лекарственными средствами, принадлежащими к группе ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группы ингибиторов CYP2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группы тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов кальция, антагонистов бета-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (таких как рифампицин, барбитураты).

Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия с сильденафилом.

Влияние азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 суток) на клиренс и период полувыведения силденафила и его основных метаболитов не доказан.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства.

Было доказано, что силденафил – слабый ингибитор изоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и ЗА4 (ИК 50 > 150 мкмоль) цитохрома Р450. Поскольку максимальные плазменные концентрации силденафила равны примерно 1 мкмоль, влияние силденафила на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятен.

Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиридамол.

Поскольку известно, что силденафил влияет на метаболизм оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), было установлено, что этот препарат потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донорами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано.

В некоторых, предрасположенных пациентов, одновременное применение силденафила и блокаторов альфа-адернорецепторив может привести к развитию симптоматической гипотензии, чаще всего возникала в течение 4:00 после применения силденафила. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях говорилось о случаях головокружение и предобморочное состояние, но без синкопе.

Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и тольбутамида (250 мг) и варфарина (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не приводил бы к увеличению времени кровотечения, вызванного применением ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не потенциював гипотензивное действие алкоголя при средних максимальных уровнях этанола в крови 80 мг / дл.

У пациентов, получавших силденафил, не наблюдалось никаких различий профиля побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы бета-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия) , блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов.

Не отмечено взаимодействия силденафила (100 мг) и амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией.

Анализ безопасности показал, что нет разницы в профиле побочных реакций у пациентов, принимающих этот препарат вместе с антигипертензивными препаратами.

Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.

Состав и свойства

действующее вещество: sildenafil;

1 таблетка содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил – 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, алюминия гидроксид (тонкий порошок, гидраргилит), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Силденафил является препаратом для перорального применения, предназначенный для лечения эректильной дисфункции. При половой стимуляции препарат восстанавливает пониженную эректильную функцию путем усиления притока крови к пенису.

Физиологический механизм, что приводит к эрекцию, включая высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Освободившееся оксид азота активирует фермент гуанилатциклаза, что стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5) в кавернозных телах, где ФДЭ-5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию носят периферический характер. Силденафил не делайте непосредственно релаксирующей действия на изолированные кавернозные тела человека, но мощно усиливает расслабляющее действие NO на эту ткань. При активации метаболического пути NO / цГМФ, что происходит при половом стимуляции, ингибирование сильденафилом ФДЭ5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызвал необходим фармакологический эффект, необходимо сексуальное возбуждение.

Исследования in vitro показали селективность воздействия силденафила на ФДЭ-5, что активно участвует в процессе эрекции. Эффект силденафила на ФДЭ-5 мощнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект на ФДЭ6, участвующий в процессах фотопревращения в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила в ФДЭ-5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЕ1, в 700 раз выше, чем в ФДЕ2, ФДЕЗ, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 и ФДЕ11. В частности, селективность силденафила в ФДЭ-5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЕЗ – цГМФ-специфической изоформы ФДЭ, участвующий в регуляции сердечной сократимости.

Силденафил вызывает легкое и кратковременное снижение артериального давления, в большинстве случаев не имеет клинических проявлений.

Однократное пероральное применение силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев не вызывало никаких клинически значимых изменений на ЭКГ.

В исследовании гемодинамических эффектов однократного приема внутрь силденафила в дозе 100 мг у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (со стенозом менее одной коронарной артерии более 70%) средний систолическое и диастолическое артериальное давление в состоянии покоя снизился на 7% и 6% соответственно относительно исходного уровня. Средний легочный систолическое давление снизилось на 9%. Силденафил не приводил бы к изменению показателей сердечного выброса и не уменьшало кровоток по стенозированным коронарных артериях.

Никаких клинически значимых различий не было продемонстрировано для времени до возникновения лимитирующей стенокардии при применении силденафила по сравнению с плацебо в двояко-слепых, плацебо-контролируемых клинических исследованиях с использованием теста с физической нагрузкой у пациентов с эректильной дисфункцией и хронической стабильной стенокардией, постоянно применяли антиангинальные лекарственные средства (за исключением нитратов).

Легкие и временные нарушения способности различать цвета (голубой / зеленый) были обнаружены у некоторых пациентов при проведении 100-градаций теста Фарнсворта-Манселла через 1:00 после применения силденафила в дозе 100 мг. Эти эффекты полностью исчезали через 2:00 после применения препарата. Возможный механизм этого изменения в распознавании цветов связан с ингибированием ФДЭ6, участвующий в фотоперетворювальному каскаде реакций в сетчатке.Силденафил не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность.

Однократное пероральное применение силденафила в дозе 100 мг здоровыми добровольцами не влияло на подвижность или морфологию сперматозоидов.

Безопасность и эффективность силденафила подтверждены данными долгосрочных исследований.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Силденафил быстро абсорбируется. Максимальные плазменные концентрации препарата достигается в течение 30-120 минут (с медианой 60 минут) после его перорального применения натощак. Средняя биодоступность после перорального применения составляет 41% (с диапазоном значений от 25 до 63%). В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) показатели AUC и С maxсилденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

При применении силденафила во время приема пищи степень абсорбции снижается со средним удлинением T max до 60 минут и средним снижением C max на 29%.

Распределение. Средний равновесный объем распределения (V d ) составляет 105 литров, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного приема внутрь силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафила составляет примерно 440 нг / мл (коэффициент вариации составляет 40%). Поскольку связывание силденафила и его главного N-десметилметаболит с белками плазмы достигает 96%, средняя максимальная плазменная концентрация свободного силденафила достигает 18 нг / мл (38 нмоль).Степень связывания с белками плазмы не зависит от общих концентраций силденафила.

У здоровых добровольцев, принимавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут в эякуляте определялось меньше 0,0002% (в среднем 188 нг) от принятой дозы.

Метаболизм. Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Селективность метаболита в отношении ФДЭ-5 сопоставима с селективностью силденафила, а активность метаболита в отношении ФДЭ-5 составляет примерно 50% от активности исходного вещества. Плазменные концентрации этого метаболита составляют примерно 40% от концентраций силденафила в плазме крови. N-деметилированного метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а период его полувыведения составляет примерно 4:00.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, вызывая период его полувыведения продолжительностью 3-5 часов. Как после приема, так и после применения, экскреция силденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (примерно 80% от введенной внутрь дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% от введенной внутрь дозы).

Фармакокинетика у пациентов особых групп.

Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению плазменных концентраций силденафила и его активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев молодого возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании с белками плазмы крови, соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составляло примерно 40%.

Пациенты с почечной недостаточностью . У добровольцев с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 80 мл / мин), фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного приема внутрь в дозе 50 мг. Средние AUC и C max N-деметилированного метаболита повышались на 126% и 73% соответственно по сравнению с такими показателями у добровольцев аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой межиндивидуальную вариабельность эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышений AUC и C max на 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и C max N-деметилированного метаболита значимо повышались – на 79% и 200% соответственно.

Пациенты с недостаточностью функции печени. У добровольцев с циррозом печени легкой и средней степени тяжести (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функции печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалось.

Условия хранения: Хранить Эректил следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Силденафил
  • Производитель:
    Стиролбиофарм, ООО, Донецкая обл., г.Горловка, Украина
  • Фарм. группа:
    Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при нарушениях эрекции

Код ATX

  • G
    Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
  • G04
    Средства для лечения урологических заболеваний
  • G04B
    Средства для лечения урологических заболеваний
  • G04BE
    Средства, использующиеся при эректильной дисфункции
  • G04BE03
    Силденафил
Описание препарата «Эректил» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Действующее вещество

Дезлоратадина

Механизм действия

Дезлоратадин – это селективный (избирательный) блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Препарат не вызывает снотворного эффекта. Помимо антигистаминового действия, дезлоратадин обладает противоаллергическим, противовоспалительным эффектами. Препарат подавляет множество процессов, лежащих в основе патологического развития аллергического воспаления: секрецию способствующих воспалению цитокинов (в том числе интерлейкина-4, интерлекина-6, интерлейкина-8, интерлейкина-13), секрецию хемокинов (в т.ч. RANTES), секрецию нейтрофилами супероксидного радикала, склеивание и хемотаксис эозинофилов, продукцию молекул адгезии (Р-селектина, IgE-зависимый синтез гистамина, простагландина D2, лейкотриена С4), аллергический бронхоспазм.

Показания к применению

Для устранения симптомов аллергии, включая аллергический ринит, поллиноз (таких как выделения из носа, чихание, зуд, отек носа, заложенность носа, покраснение глаз, кашель, слезотечение, крапивница, высыпания).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению лекарственного препарата Эридез являются гиперчувствительность к основному действующему веществу (дезлоратадин) или лоратадину, период лактации, беременность, детский возраст до двенадцати лет. Препарат и алкоголь: не рекомендуется употребление спиртного во время применения препарата Эридез.

Побочные действия

При применении данного препарата возможными побочными реакциями могут быть: головная боль, ощущение сухости во рту, повышенная утомляемость. В редких случаях также возможны реакции гиперчувствительности: тахикардия, судороги, сердцебиение, психомоторное возбуждение, развитие гепатита, повышение значений печеночных энзимов, повышение показателей билирубина, анафилаксия, сыпь.

Дозировка

Препарат Эридез принимают внутрь. Дозу и курс назначает врач в зависимости от вида, степени тяжести патологического процесса. Взрослым, детям старше двенадцати лет принимают по одной таблетке (5 мг) один раз в сутки, независимо от времени приема пищи. Таблетку следует проглотить целиком и запить достаточным количеством воды. Препарат предпочтительней принимать в одно время суток.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг № 10

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма Дарница», Украина

Условия хранения

При температуре не выше 25ºС. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Общая информация

  • Действующее в-о:
    Дезлоратадин
  • Производитель:
    Piluli
Описание препарата «Эридез» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Входящий в состав препарата антибиотик эритромииин проникает в выводные протоки сальных желез и подавляет рост пропионовх бактерий. Спирты, входящие в состав препарата, способствуют очищению и подсушиванию кожи.

Показания к применению:

Юношеские угри.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Раствор наносят на пораженные участки кожи с помощью ватного тампона. Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки.

Побочные действия:

Возможны реакции повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска:

Раствор для наружного применения во флаконах по 60 мл.

Условия хранения:

Список Б. В прохладном месте.

Состав:

1 мл раствора для наружного применения содержит 0,02 г эритромицина. Растворитель содержит полиэтиленгликоль, ацетон и 77% спирт.Внимание!Перед применением препарата Эридерм вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

  • Производитель:
    Piluli
Описание препарата «Эридерм» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Эридон – антипсихотическое средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Эридон:

  • лечения шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
  • лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимикамы как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель)
  • кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
  • симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия)
  • симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задача себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).​

Эридон можно применять один или два раза в сутки. Дозы больше чем 8 мг следует разделять на два приема (утром и вечером).

Шизофрения .

Взрослые (в возрасте до 65 лет).

В большинстве случаев препарат Эридон назначают в начальной дозе 2 мг в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, индивидуально корректировать. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Доза превышает 10 мг в сутки, в большинстве случаев не имеет дополнительных преимуществ эффективности, но может привести к появлению экстрапирамидных симптомов, поэтому рекомендуется с ограничениями.

Безопасность доз более 16 мг в сутки не изучалась, поэтому такие дозы применять нельзя.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Рекомендованная начальная доза по 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг два раза в сутки путем повышения на 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепины.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах у взрослых.

Рекомендованная начальная доза ЭРИДОН составляет 2 мг один раз в сутки, вечером. При необходимости дозу увеличивают добавлением 1 мг / сут не чаще чем через каждые 24 часа.Рекомендуемый диапазон доз – от 2 до 6 мг в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении ЭРИДОН необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии. Нет данных по эффективности рисперидона при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если Еридон применяют в сочетании с нормотимикамы, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления первого ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакциях лекарственных средств, которые применялись для лечения, в том числе ЭРИДОН.

Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией

Рекомендованная начальная доза – 0,25 мг два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы на 0,25 мг два раза в сутки не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг два раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг дважды в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы один раз в день.

Отмена лечения рисперидоном должна состояться не позднее чем через три месяца после начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.

Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения

Пациенты с массой тела> 50 кг

Рекомендованная начальная доза Эридона составляет 0,5 мг один раз в день. При необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,5 мг один раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 1 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг один раз в день, тогда как другие могут потребовать 1,5 мг один раз в день.

Пациенты (дети от 5 лет и взрослые) с массой тела <50 кг

Рекомендованная начальная доза – 0,25 мг один раз в день. При необходимости дозу можно корректировать путем добавления 0,25 мг один раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 0,5 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг один раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут потребовать 0,75 мг один раз в день.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение рисперидона необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.

Аутизм (дети в возрасте от 5 лет)

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.

Пациенты с массой тела <50 кг

Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг один раз в день. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0,25 мг. Следует поддерживать дозу 0,5 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа.Увеличение дозы на 0,25 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендованная начальная доза – 0,5 мг один раз в день. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0,5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,5 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.

Дозы рисперидона для детей с аутизмом (суточная доза в мг / день)

масса тела

Начальная доза

(Дни 1-3)

Рекомендуемая поддерживающая доза

(Дни 4-14 +)

Увеличение дозы (при необходимости)

диапазон доз

<50 кг

0,25 мг

0,5 мг

0,25 мг с интервалом ≥ 2 недели

<20 кг: 0,5-1,25 мг

≥ 20 кг: 0,5-2,5 мг *

≥ 50 кг

0,5 мг

1,0 мг

0,5 мг с интервалом ≥ 2 недели

1,0-2,5 мг *

* Пациенты с массой тела более 45 кг могут потребовать больших доз; максимальная доза, применявшаяся в ходе клинических исследований, составила 3,5 мг / день.

В связи с невозможностью достичь соответствующих доз (0,25 – 2,5 мг) таблетками ЭРИДОН 2 мг и 4 мг рекомендуется использовать рисперидон в другой лекарственной форме, например, в виде раствора орального.

Пациентам, у которых возникает сонливость после приема препарата, лучше применять суточную дозу ЭРИДОН перед сном.

Как только достигнута адекватная клинический ответ, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы для достижения оптимального отношения клинической эффективности и безопасности.

При возникновении тяжелых побочных реакций (например, экстрапирамидных расстройств, поздней дискинезии или неконтролируемого увеличения массы тела) следует уменьшить дозу ЭРИДОН или прекратить лечение. 

Пациенты с заболеваниями печени и почек.

У пациентов с нарушениями функции почек рисперидона выводится из организма медленнее, чем у пациентов со здоровыми почками. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивается.

Независимо от показаний, этим пациентам назначается половина начальной и поддерживающей доз, титрования дозы должно быть медленным.

При лечении пациентов этой группы Эридон следует применять с осторожностью.

Переход с терапии другими антипсихотическими препаратами.

Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом Эридон рекомендуется постепенно прекратить предшествующую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо», препарат Еридон рекомендуется начать вместо следующей запланированной инъекции.

Необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами при этом следует периодически переоценивать.

Передозировка

В общем плане признаки и симптомы передозировки препаратом Эридон, которые наблюдались, – это известные побочные реакции препарата в усиленной форме.

Симптомы.

Сонливость, чрезмерный седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные нарушения; в единичных случаях – удлинение интервала QT и судороги. Сообщалось о трепетание-мерцание, ассоциированное с передозировкой рисперидоном в сочетании с пароксетином.

В случае острой передозировки следует проанализировать возможность взаимодействия нескольких препаратов.

Лечение.

Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания), прием активированного угля вместе со слабительным средством не позднее чем через час после приема препарата.

Необходим постоянный медицинский надзор и мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ, для выявления возможных аритмий. Рисперидон не имеет специфического антидота, поэтому при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует проводить внутривенные вливания и / или назначать симпатомиметики препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Необходимо продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до момента, когда пациент выздоровеет.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Эридон, наблюдаемые при применении рисперидона, указанные ниже с частотой возникновения, описанной по следующим критериям: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 – <1/10), нечасто (≥1 / 1000 - < 1/100), редко (≥1 / 10000 - <1/1000), очень редко (<10000) и неизвестно (частоту нельзя установить из доступных данных).

Со стороны нервной системы : очень часто  – паркинсонизм * , головная боль часто – акатизия * , головокружение, тремор * , дистония * , сонливость, седация, летаргия, дискинезия * ; нечасто – отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, нарушение сознания, цереброваскулярные расстройства, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, ортостатическое головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, расстройства речи, нарушение координации, гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, судороги, парестезии; редко – злокачественный нейролептический синдром, церебральная ишемия, тремор головы, извращение вкуса.

Со стороны психики: очень часто – бессонница; часто – тревога, волнение, расстройства сна, депрессиянечасто – спутанность сознания, мания, снижение либидо, апатия, раздражительность; редко – аноргазмия, притупленный аффект.

Со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрения; нечасто – конъюнктивит, гиперемия, выделения из глаз, отек век, сухость глаз, слезоточивость, фотофобия; редко – снижение остроты зрения, закатывание глаз, глаукома, окклюзия ретинальной артерии. 

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : нечасто – боль в ушах, звон в ушах, вертиго.

Со стороны эндокринной системы: нечасто – сахарный диабет, гипергликемия (у больных сахарным диабетом); редко – нарушение секреции АДГ, гипогликемия, диабетическая кома очень редко – диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, артериальная гипертензия, нечасто – блокада, блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, сердцебиение, гипотензия, ортостатическая гипотензия редко – легочный эмболизм, тромбоз глубоких вен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки : часто – одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, фаринголарингичний боль нечасто – свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застойные явления в дыхательных путях, расстройства дыхания, хрипы, отек дыхательных путей редко – синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Инфекции и инвазии : часто – пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей; нечасто – синусит, тонзиллит, вирусная инфекция, инфекции, инфекция уха, отит среднего уха, инфекция глаза, целлюлит как локализованная инфекция, акародерматит, цистит, онихомикоз; редко – хронический отит среднего уха.

Со стороны пищеварительной системы и метаболизма: часто – рвота, диарея, запор, тошнота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, боль дискомфорт, зубная боль, повышение аппетита, снижение аппетита нечасто – дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, анорексия, полидипсия; редко – кишечная непроходимость, панкреатит, желтуха, отек губ, хейлит; неизвестно – водная интоксикация.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – энурез; нечасто – задержка мочи, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – аменорея, половая дисфункция, нарушения эрекции и эякуляции, галакторея, увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла, вагинальные выделения; неизвестно – приапизм.

Беременность, послеродовой период и неонатальные состояния: очень редко – синдром отмены препарата у новорожденных.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь, эритема нечасто -повреждения кожи, расстройства кожи, зуд, акне, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз, экзема редко – перхоть.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто – нейтро- и тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита; редко – гранулоцитопения; неизвестно – агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность (в том числе к препарату), ангионевротический отек неизвестно – анафилактические реакции.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : часто – артралгия, боль в спине, боль в конечностях; нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в шее, опухание суставов, нарушение осанки, скованность суставов, мышечно-скелетные боли в грудной клетке редко – рабдомиолиз.

Общие нарушения: часто – пирексия, усталость, периферический отек, астения нечасто – отек лица, необычные ощущения, медлительность, гриппоподобный синдром, жажда, дискомфорт в грудной клетке, озноб, падение; редко – генерализованный отек, снижение температуры тела, синдром отмены препарата, ощущение холода в конечностях, боль.

Лабораторные исследования: часто – гиперпролактинемия (в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, аменорее, галакторее), увеличение массы тела; нечасто – удлинение интервала QT на кардиограмме, отклонения на кардиограмме, повышение уровня глюкозы в крови, повышение уровня печеночных трансаминаз, повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов, уменьшение количества лейкоцитов, повышение количества эозинофилов, снижение гемоглобина, увеличение КФК крови, уменьшение массы тела редко – повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы.

* Могут возникать экстрапирамидные симптомы: паркинсонизм (гиперсаливация, скованность в мышцах и суставах, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, мышечная напряженность, акинез, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсонизма походка и нарушения глабелярного рефлекса), акатизия (беспокойство, гиперкинезия, синдром беспокойных ног), тремор (включая паркинсонический тремор покоя), дискинезия (мышечные подергивания, хореоатетоза, атетоз и миоклонус), дистония (мышечные спазмы, гипертонус, кривошея , непроизвольные мышечные сокращения, мышечные контрактуры, блефароспазм, движение глазных яблок, паралич языка, спазмы лица, ларингоспазм, миотония, опистотонуса, ротоглоточный спазм, плеуротонус, спазм языка и тризм). Следует отметить, что включен более широкий спектр симптомов, которые не обязательно экстрапирамидный происхождения.

Противопоказания

Эридон противопоказан пациентам с установленной гиперчувствительностью к активному компоненту или к вспомогательному веществу в составе препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Существуют данные, что исследования метаболизма in vitro показали, что распад рисперидона до 9-гидрокси может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-блокаторами, которые связываются с CYP 2D6. Такое подавление может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшение активного метаболита 9-гидрокси в плазме.

Рисперидон – слабый ингибитор CYP 2D6 in vitro. Поэтому ожидается, что Эридон будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами.

С учетом того, что Эридон влияет, в первую очередь, на центральную нервную систему, его следует с осторожностью применять одновременно с другими препаратами центрального действия (в том числе с опиатами, антигистаминными средствами, бензодиазепинами и алкоголем) вследствие повышенного риска седации.

При одновременном применении Эридон уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина.Если такая комбинация считается необходимым, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, имеют прописываться маленькие эффективные дозы.

При применении карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал, возможно снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Поэтому при их отмене дозу ЭРИДОН следует пересмотреть и при необходимости снизить.

Флуоксетин, фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, но не концентрацию антипсихотической фракции. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме на 13%. В общем концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии ЭРИДОН назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу ЭРИДОН.

Одновременное применение ЭРИДОН перорально с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

При применении ЭРИДОН вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только минимальную активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, ингибиторы печеночных ферментов CYРЗА4 не меняют фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донепезил не оказывают клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например с антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодарон, солатолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином), и с препаратами, которые вызывают электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардия, или средствами, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень неполный.

Совместимость рисперидона с литием не исследовались. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований более часто сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.

Еридон не проявляет клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата, дигоксина или топирамата. Топирамат умеренно снижает эффективность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Однако клиническая значимость этого взаимодействия маловероятна.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат. Несмотря на фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается. Хотя соответствующих исследований не проводилось.

Клинически значимая артериальная гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарств.

Риски применения рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами системно не изучались. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, которые оказывают воздействие на центральную нервную систему. Пока нет данных дополнительных исследований, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата Эридон.

Состав и свойства

действующее вещество: рисперидон;

1 таблетка содержит рисперидон 2 мг или 4 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, покрытие для нанесения оболочки:

для таблеток по 2 мг – Opadry II Yellow (железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171)) и Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171));

для таблеток по 4 мг – Opadry II Pink (железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Рисперидон – селективный антагонист 5-НТ 2 -серотонинергичних и D 2 -дофаминергичних рецепторов он блокирует также a 1 адренергические и в меньшей степени – -гистаминовые Н 1 ​​- и a 2 адренергические рецепторы, не обнаруживая влияния на холинергические рецепторы. Хотя рисперидон является мощным D 2 антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и по сравнению с классическими нейролептиками в меньшей степени индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика. После приема активный компонент препарата Эридон – рисперидон – полностью абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме в течение 1-2 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Рисперидон метаболизируется цитохром Р450 IID6 до 9-гидрокси, который оказывает аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования.

При пероральном приеме период полувыведения рисперидона составляет примерно 3:00, период полувыведения 9-гидрокси достигает 24 часов.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг.

Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и α 1 -кислим гликопротеином) составляет 88%, 9-гидрокси – 77%. 

Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение 1 суток, 9-гидрокси – в течение 4-5 суток. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Через неделю после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. Суммарное содержание рисперидона и 9-гидрокси в моче достигает 35-45% от величины принятой дозы препарата, остальную часть составляют неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема препарата отмечается высокая концентрация активного вещества и замедленное ее вывода.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентрации, наблюдается у пациентов с нормальной функцией печени, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме крови было увеличено.

Условия хранения: Хранить Эридон в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Рисперидон
  • Производитель:
    Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина
  • Фарм. группа:
    Антипсихотические средства (нейролептики)

Код ATX

  • N
    Препараты для лечения заболеваний нервной системы
  • N05
    Психотропные препараты
  • N05A
    Нейролептики (антипсихотики)
  • N05AX
    Прочие нейролептики
  • N05AX08
    Рисперидон
Описание препарата «Эридон» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Оказывает коронарорасширяюшее (расширяющее сосуды сердца) действие; сравнительно с нитроглицерином медленнее всасывается.

Показания к применению:

Хроническая коронарная недостаточность (несоответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой с кровью по сердечным артериям) – для предупреждения приступов.

Способ применения:

Внутрь или сублингвально (под язык) по 0,01-0,02 г 2-3 раза в день. Курс лечения продолжается 2-4 нед. При необходимости лечение повторяют.

Побочные действия:

Иногда понос, очень редко головная боль, шум в ушах, головокружение.

Противопоказания:

Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), а также закрытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). При открытоугольной форме глаукомы нитроглицерин не противопоказан.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,01 и 0,002 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения:

Список Б. В прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.Синонимы:Пентаэритрил тетрат, Нитропентор, Пентрит. Пентафин, Пенталонг, Пентанитрин, Пентанитрол, Пентарил, Пентарит, Пентитрат, Пентрал, Пентритол, Пентритэ, Перангил, Перитрат, Квинтрат, Вазокор, Вазодилатол, Нитропентон, Ангикап, Нео-Короваз, Нитринал, Нитропентэритрит, Нитропентрит.Внимание!Перед применением препарата Эринит вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

  • Действующее в-о:
    Пентаэритритила тетранитрат
  • Производитель:
    Piluli
  • Фарм. группа:
    Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей. Лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда. Нитраты и нитриты.

Код ATX

  • C
    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
  • C01
    Средства для лечения заболеваний сердца
  • C01D
    Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца
  • C01DA
    Органические нитраты
  • C01DA05
    Пентаэритритила тетранитрат
Описание препарата «Эринит» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Эринорм – препарат антагонистов рецепторов.

Показания и дозировка

Показания препарата Эринорм:

  • Артериальная гипертензия.
  • Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка с целью уменьшения риска осложнений и летальности вследствие сердечно-сосудистых нарушений.
  • Сахарный диабет II типа с протеинурией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения протеинурии.​

Рекомендуемые дозы:

Начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, максимальная доза – 100 мг 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия.

Начальная доза, а также поддерживающая доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в день.

Максимальный антигипертензивный эффект наступает с 3-6 недели после начала терапии.

Некоторым пациентам в случае необходимости, дозу препарата можно повысить до 100 мг 1 раз в день.

Уменьшение риска осложнений и летальных случаев вследствие сердечно-сосудистых нарушений при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка.

Обычно назначают лозартан в дозе 50 мг 1 раз в день. Для некоторой группы пациентов лозартан можно назначать в сочетании с небольшой дозой гидрохлоротиазида и / или дозу лозартана можно повысить до 100 мг 1 раз в день, в зависимости от артериального давления.

Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Для этой группы пациентов начальная доза составляет 50 мг 1 раз в день.

Дозу можно повысить до 100 мг лозартана в день в зависимости от артериального давления и клинических показателей терапии. Лозартан можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными лекарствами (диуретик, антагонисты кальция, блокаторы α- и β-адренорецепторов, антигипертензивные лекарства центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими лекарствами (производные сульфонилмочевины, ингибиторы глитазонами и глюкозида).

Применение лозартана у пациентов с сахарным диабетом II типа и тяжелой почечной недостаточностью не изучалось.

Пациенты с пониженным ОЦК.

В небольшой группе пациентов с пониженным ОЦК (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов со средней тяжестью почечной недостаточности корректировать начальную дозу не требуется (если клиренс креатинина – 20-50 мл / мин). Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина – <20 мл / мин) или пациентов, находящихся на диализе, рекомендуемая доза составляет 25 мг лозартана 1 раз в день.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Возможного снижения дозы нуждаются больные с нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам в возрасте до 75 лет нет необходимости корректировать дозы лозартана.

Для пациентов старше 75 лет лечение надо начинать с малой дозы – 25 мг лозартана 1 раз в день.

Передозировка

Передозировка препарата Эринорм:

Существуют ограниченные данные о передозировке. При передозировке вероятные побочные реакции, как артериальная гипотензия и тахикардия брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Если симптомы гипотонии возникнут, надо проводить поддерживающее лечение. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются при гемодиализе.

При случайной передозировке препарата необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендуется стимуляция рвоты и промывание желудка.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Эринорм:

При применении лозартана побочные реакции протекают обычно мягко, имеют обратное действие и не требуют отмены терапии. Наиболее частыми побочными эффектами являются головокружение, головная боль и дозозависимая гипотония. Гипотония также может наблюдаться у больных со сниженным ОЦК.

При эссенциальной гипертензии в контролируемых клинических исследованиях головокружение оказалось единственной связанной с применением препарата побочной реакцией. В частности у пациентов с артериальной гипертензией и с гипертрофией левого желудочка наблюдаются такие побочные реакции, как головная боль, астения / усталость и головокружение. У больных сахарным диабетом II типа и нефропатией, обычно возникают такие побочные реакции, как астения / усталость, головокружение, гипотония и гиперкалиемия.

Другие побочные реакции можно классифицировать по системам.

гиперчувствительность:

  • при лечении лозартаном очень редко наблюдались анафилактические реакции и ангионевротический отек, в некоторых из этих пациентов ранее наблюдался ангионевротический отек при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ редко сообщалось о случаях васкулита, в том числе пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • гепатит (единичные случаи), диарея, печеночные расстройства, диспепсия, тошнота, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • сердцебиение, тахикардия, анемия, тромбоцитопения (единичные случаи).

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

  • миалгия, артралгия, мышечные судороги.

Со стороны нервной системы:

  • головная боль, бессонница, головокружение, мигрень.

Со стороны респираторной системы:

  • кашель (менее выражен, как при применении ингибиторов АПФ), отек слизистой оболочки носа, фарингит, синусовый расстройство, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожи:

  • крапивница, зуд, сыпь.

Лабораторные показатели: применение лозартана может привести к гиперкалиемии. Поэтому нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Повышение АЛТ наблюдалось редко и обычно исчезало после прекращения приема препарата.

Противопоказания

Противопоказания препарата Эринорм:

  • Повышенная чувствительность к лозартана или к любому из компонентов препарата
  • беременные или женщины, планирующие забеременеть; период кормления грудью
  • детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаимодействие препарата Эринорм с другими лекарствами:

Применение лозартана с препаратами, которые содержат калий или могут повышать уровень калия (например, калийсберегающие диуретики, добавки калия, солевые заменители, содержащие калий), может привести к калиемии. Такое применение не рекомендуется.

Снижение эффективности лозартана может отмечаться при применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как индометацин.

Рифампицин и флуконазол уменьшали уровне активного метаболита лозартана. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.

В клинических фармакокинетических исследованиях не обнаружили клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 таблетка содержит лозартана калия 50 мг или 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АО 1 , который находят во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно связывается с рецептором АО 1 . В условиях ш vitro и ш vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит – карбоксильная кислота (Е 3174) – блокируют все физиологически значимые влияния ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан селективно связывается с рецептором АО 1 , не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) – фермент, который способствует распаду брадикинина. В результате эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ 1 , такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированы с применением лозартана.

Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных случаев из-за сердечно-сосудистым причинам, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

При сравнительном изучении ингибиторов АПФ и лозартана, кашель как побочная реакция у пациентов, получавших лозартан, наблюдался реже, чем у пациентов, получавших ингибиторы АПФ.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Лозартан очень хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при оральном применении составляет около 33%. Лозартан подвергается метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты (Е 3174) и неактивных метаболитов.Действие антагонистов активного метаболита к действию рецепторов АТ 1 в 10-40 раз сильнее, чем действие лозартана. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1:00 и 3-4 часа.

Распределение и метаболизм.

Лозартан и его активный метаболит на ≥ 99% связываются с белками плазмы. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Примерно 14% лозартана превращается в активный метаболит. Кроме того, неактивные метаболиты образуются при гидроксилировании лозартана.

Выведение.

Лозартан выделяется в измененном состоянии или в виде метаболита с мочой (около 35%) и с калом (около 60%). Биологическое полувыведения лозартана составляет 1,5 -2,5 часа, полувыведения активного метаболита – 6-9 часов.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

После орального применения у пациентов с умеренным циррозом печени концентрация лозартана и активного метаболита в плазме крови больше в 5 и 1,7 раза, чем у здоровых людей.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с клиренсом креатинина более 10 мл / мин концентрация лозартана в плазме крови оставалась неизменной. У пациентов с нормальной функцией почек концентрация в плазме (AUC) лозартана была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов, находящихся на гемодиализе. Концентрация в плазме крови активных метаболитов оставалась неизменной у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активные метаболиты с помощью гемодиализа не выводимы.

Условия хранения: Хранить Эринорм следует при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей и защищенном от света месте в оригинальной упаковке.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Лозартан
  • Производитель:
    Хемофарм АД, Сербия
  • Фарм. группа:
    Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

  • C
    Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
  • C09
    Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
  • C09C
    Антагонисты ангиотензина II, простые
  • C09CA
    Ангиотензина II антагонисты
  • C09CA01
    Лозартан
Описание препарата «Эринорм» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.