Январь, 2021 - Piluli.info

О препарате:

Препарат Эразабан – противовирусное средство для наружного применения.

Показания и дозировка:

инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1, в том числе герпес губ.

Наружно. Препарат Эразабан рекомендуется наносить 5 раз в сутки (примерно каждые 3 часа в дневное время) как можно раньше после начала инфекции, наносить тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи.

Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции.

Длительность лечения кремом Эрабазан не менее 5 дней. В случае отсутствия заживления лечение может быть продолжено до 10 дней. В случае сохранения симптомов заболевания более 10 дней, следует обратиться к врачу.

Коррекции дозы у пожилых пациентов и у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Крем Эрабазан наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительно инфицирования пораженных участков.

Передозировка:

Развитие передозировки препаратом Эрабазан при наружном применении маловероятно (низкая чрезкожная абсорбция). Сообщений о передозировке не поступало.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: очень часто – головная боль.

Местно: часто — сухость кожи, кожный зуд, сыпь, кратковременное покраснение, болезненность, шелушение, жжение или покалывание на участках нанесения препарата Эрабазан, вульвит.

Имеются единичные сообщения в случаях отека Квинке при наружном применении препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к докозанолу или какому-либо другому компоненту препарата Эрабазан;
возраст до 12 лет (отсутствует опыт применения);
пациентам с редкими заболеваниями: непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью — беременность и период лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При наружном применении не выявлено взаимодействия препарата Эробазан с другими лекарственными средствами.

Усиление эффекта крема Эрабазан отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Состав и свойства:

Состав:

1 г – докозанол 100 мгВспомогательные вещества: сахароза, масло миндальное, пропиленгликоль, бензиловый спирт, вода.

Форма выпуска:

Крем для наружного применения белый или почти белый, однородный.

2 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.
5 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.
10 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.
15 г – тубы алюминиевые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Эразабан действует на мембрану клетки, защищая ее от проникновения вируса и останавливая его распространение. Эразабан способствует быстрому снятию симптомов (зуда, жжения, болезненности) и уменьшает площадь участка поражения. При раннем (на стадии появления первых симптомов) начале лечения применение Эразабана предотвращает формирование корочек.

Условия хранения:

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Лаборатория Эбботт

Описание препарата «Эразабан» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Пор. д/р-ра д/инф. 100 мг фл., № 1

Анидулафунгин…………………………….100 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Анидулафунгин является полусинтетическим эхинокандином, липопептидом, синтезированным из продукта ферментации Aspergillus nidulans.

Анидулафунгин селективно ингибирует 1,3-ß-D гликан синтетазу, важный компонент клеточной стенки грибов. В клетках млекопитающих 1,3-ß-D гликан синтетаза отсутствует. Установлено, что анидулафунгин обладает фунгицидной активностью в отношении Candida spp., а также подавляет клеточный рост Aspergillus fumigatus.

Активность in vitro.

К анидулафунгину чувствительны Candida spp., включая C. albicans, С. glabrata, C. krusei, C. parapsilosis, С. tropicalis, С. dubliniensis, С. lusitaniae и С. guilliermondii, а также Aspergillus spp., включая A. fumigatus, A. flavus, A. niger и A. terreus. Анидулафунгин активен в отношении возбудителей микозов, резистентных к противогрибковым препаратам других классов.

МПК определяли по стандартному методу CLSI М27 и М38 для дрожжей. Связь между активностью анидулафунгина in vitro и клиническим результатом не установлена.

Активность in vivo.

В эксперименте анидулафунгин, введенный парентерально был эффективен в отношении Candida spp. как при нормальном, так и при нарушенном иммунитете. Лечение анидулафунгином увеличивало выживаемость, а также уменьшало вызванное Candida spp. поражение органов. В эксперименте моделировали развившиеся на фоне нейтропении диссеминированную инфекцию, вызванную С. albicans, резистентный к флуконазолу кандидоз пищевода/полости рта, вызванный С. albicans, а также резистентную к флуконазолу диссеминированную инфекцию, вызванную C. glabrata. Анидулафунгин также был эффективен при экспериментальном аспергиллезе, вызванном Aspergillus fumigatus.

Комбинация с другими противогрибковыми препаратами.

Исследования in vitro показали, что анидулафунгин в комбинации с флуконазолом, итраконазолом и амфотерицином В не является антагонистом указанных препаратов в отношении штаммов Candida spp. Клиническое значение этих результатов неизвестно.

В исследованиях in vitro оценивали чувствительность Aspergillus spp. к анидулафунгину в комбинации с итраконазолом, вориконазолом и амфотерицином В. При комбинации анидулафунгина и амфотерицина В было показано отсутствие взаимодействия между препаратами у 16 из 26 изолятов, в то время как у 18 из 26 изолятов наблюдали синергизм при комбинации анидулафунгина с итраконазолом или вориконазолом. Клиническое значение этих результатов неизвестно.

Фармакокинетка.

Общие фармакокинетические характеристики.

Анидулафунгин при однократном введении имеет линейную фармакокинетику в широком диапазоне суточных доз (от 15 мг до 130 мг).

Коэффициент вариабельности показателя площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) для здоровых добровольцев, больных и в особых группах пациентов исследования составил около 25 %. Равновесное состояние достигалось в первые сутки после приема насыщающей дозы (удвоенной поддерживающей дозы).

Распределение.

Анидулафунгин быстро распределяется в тканях организма (время полуабсорбции составляет около 0,5-1 час). Объем распределения составляет около 30-50 л, что примерно равно общему объему жидкости в организме. Анидулафунгин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (степень связывания > 99 %).

Метаболизм.

Метаболизм анидулафунгина в печени не установлен. Поскольку анидулафунгин не является клинически значимым субстратом, индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р₄₅₀, маловероятно, что анидулафунгин оказывает клинически значимое влияние на метаболизм препаратов, который происходит с участием системы цитохрома Р₄₅₀.

При физиологических значениях температуры и рН анидулафунгин претерпевает медленную химическую деградацию, превращаясь в пептид с открытым кольцом, лишенный противогрибковой активности. Время полураспада анидулафунгина при физиологических условиях составляет приблизительно 24 часа. In vivo пептид с открытым кольцом последовательно расщепляется на другие пептиды и элиминируется, в основном, путем экскреции с желчью.

Выведение.

Клиренс анидулафунгина составляет около 1 л/час. Период полувыведения (Т_1/2) составляет около 24 часов, а терминальное время полувыведения составляет 40-50 часов.

В клиническом исследовании на здоровых добровольцах с использованием единой дозы (около 88 мг) меченого радиоактивным изотопом углерода (¹⁴C) анидулафунгина, установлено, что около 30 % введенной дозы элиминировалось кишечником в течение 9 дней, причем доля неизмененного продукта составляла менее 10 %. Менее 1 % введенного меченого препарата выводилось почками. Через 6 дней после приема препарата концентрации анидулафунгина снижались ниже предела определения. Через 8 недель после приема препарата его концентрации в крови, моче и кале были пренебрежимо малы.

ПОКАЗАНИЯ:

Инвазивный кандидоз, включая кандидемию. Кандидоз пищевода.

ПРИМЕНЕНИЕ:

До начала терапии следует получить материал для посева и других лабораторных исследований (включая гистологическое исследование) для выделения и идентификации возбудителя заболевания. Лечение можно начать до получения результатов лабораторных исследований. Однако после получения этих результатов необходимо скорректировать противогрибковую терапию.

Препарат Эраксис^®вводят внутривенно. Скорость инфузии не должна превышать 1,1 мг/мин, что эквивалентно 1,4 мл/мин для дозировки 100 мг.

Минимальная продолжительность инфузии – 90 мин.

Инвазивный кандидоз, включая кандидемию.

В первые сутки препарат Эраксис^®вводят однократно в дозе 200 мг, далее в дозе 100 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинического ответа пациента. Противогрибковую терапию следует продолжать не менее 14 дней после исчезновения симптомов инфекции и эрадикации возбудителя.

Кандидоз пищевода.

В первые сутки препарат Эраксис^®вводят однократно в дозе 100 мг, далее в дозе 50 мг/сут. Продолжительность лечения зависит от клинического ответа пациента и составляет не менее 14 дней, и не менее 7 дней после исчезновения симптомов инфекции. При риске рецидива кандидоза пищевода у пациентов с ВИЧ-инфекцией следует определить необходимость противорецидивной противогрибковой терапии после курса лечения анидулафунгином.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий.

Препарат Эраксис^® выпускается во флаконах для однократного применения.

Препарат Эраксис^® следует восстанавливать водой для инъекций и затем развести только 0,9 % раствором натрия хлорида для инфузий или 5 % раствором декстрозы для инфузий.

ВНИМАНИЕ: совместимость восстановленного анидулафунгина с другими препаратами для внутривенного введения, а также растворами, неизвестна.

Восстановление.

В асептических условиях во флакон добавляют 30 мл воды для инъекций и получают раствор, содержащий анидулафунгин в концентрации около 3,33 мг/мл. Восстановление может занять около 5 минут.

Восстановленный раствор можно хранить при температуре 25 °С в течение 24 часов. При обнаружении видимых частиц и/или видимого окрашивания раствор следует уничтожить.

Разведение и инфузия.

В асептических условиях восстановленный раствор переносят из флакона в инфузионный пакет (или флакон), содержащий 0,9 % раствор натрия хлорида для инфузий или 5 % раствор декстрозы для инфузий для достижения необходимой концентрации анидулафунгина. В таблице ниже приведены необходимые объемы раствора и растворителя, а также скорость инфузии и минимальная продолжительность инфузии.

Готовый раствор для инфузии следует хранить при температуре 25 °С и использовать в течение 48 часов.

Приготовление раствора для инфузий

Дозировка	Необходимый объем восстановленного раствора	Необходимый объем растворителя ^A	Полный объем инфузионного раствора ^В	Скорость инфузии	Минимальная продолжительность инфузии
100 мг	30 мл	100 мл	130 мл	1,4 мл/мин	90 мин

^A 0,9 % раствор натрия хлорида для инфузий или 5 % раствор декстрозы для инфузий

^В Концентрация раствора для инфузий составляет около 0,77 мг/мл.

Недостаточность функции печени.

У пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности (классы А, В и С по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы препарата Эраксис^®не требуется.

Недостаточность функции почек.

У пациентов с любой степенью почечной недостаточности, включая пациентов, получающих гемодиализ, коррекция дозы препарата Эраксис^®не требуется. Препарат может применяться независимо от времени проведения гемодиализа.

Особые группы пациентов.

У взрослых пациентов в зависимости от их возраста, пола, веса, расовой принадлежности и наличия ВИЧ-инфекции коррекция дозы препарата Эраксис^®не требуется.

Применение у детей и подростков.

Опыт применения препарата Эраксис^®у детей ограничен. Применение у детей до 18 лет не рекомендуется за исключением случаев, когда потенциальная польза от применения превышает возможный риск.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Повышенная чувствительность к анидулафунгину или другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим препаратам класса эхинокандинов (например, каспофунгину).

С осторожностью.

Действие на печень.

Лабораторные признаки нарушения функции печени наблюдали у здоровых лиц и пациентов, принимавших анидулафунгин. Значительные нарушения функции печени наблюдали у пациентов с серьезными заболеваниями, получавшими наряду с анидулафунгином сопутствующую терапию другими препаратами. Были описаны отдельные случаи тяжелой печеночной недостаточности, гепатит или обострение течения печеночной недостаточности, однако связь этих нарушений с приемом анидулафунгина не установлена. Пациенты, у которых развилась печеночная недостаточность в период терапии анидулафунгином, должны находиться под тщательным контролем, и решение о продолжении терапии анидулафунгином должно приниматься после оценки соотношения риск-польза.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

По данным клинических исследований нежелательные явления, наблюдавшиеся на фоне приема препарата Эраксис^®, были слабыми или умеренными и редко приводили к отмене препарата.

Связанные с инфузией препарата нежелательные явления включали сыпь, крапивницу, «приливы», зуд, одышку, бронхоспазм и артериальную гипотензию.

Перечисленные ниже нежелательные явления, связанные с применением препарата были классифицированы в соответствии с частотой: частые (≥ 1/100, ≤ 1/10); нечастые (≥ 1/1000, < l/100), частота неизвестна (данные постмаркетинговых исследований).

Инфекции.

Нечастые: фунгемия, колит, ассоциированный с Clostridium difficile, кандидоз, кандидоз ротовой полости.

Нарушения метаболизма.

Частые: гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Нечасто: гипергликемия, гиперкальциемия, гипернатриемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Частые: «приливы» крови к коже лица

Нечастые: фибрилляция предсердий, синусовая аритмия, желудочковая экстрасистолия, блокада правой ножки пучка Гиса; тромбоз, артериальная гипертензия, ощущение жара.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Частые: диарея, повышение концентрации биллирубина, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы.

Нечастые: боль в верхней части живота, рвота, непроизвольная дефекация, тошнота, запор, холестаз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы.

Частые: тромбоцитопения, коагулопатия.

Нечасто: тромбоцитоз.

Со стороны нервной системы.

Частые: судороги, головная боль.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Нечастые: боль в спине.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Частые: сыпь, зуд.

Нечастые: крапивница, генерализованный зуд.

Со стороны органа зрения.

Нечастые: боль в глазах, нарушения зрения, нечеткое зрение.

Со стороны дыхательной системы.

Частота неизвестна: бронхоспазм.

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции.

Общие и местные реакции.

Нечастые: боль в месте инфузии.

Лабораторные показатели.

Частые: снижение числа тромбоцитов, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Нечастые: снижение концентрации магния и калия в сыворотке крови, повышение количества тромбоцитов, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение активности амилазы, липазы в сыворотке крови, изменения на ЭКГ.

В отчете по безопасности на основе полного клинического исследования (II и III фаза, 669 пациентов) описаны следующие нежелательные явления (все из них нечастые, ≥ 1/1000, < l/100): нейтропения, лейкопения, анемия, гиперурикемия, гипокальциемия, гипонатриемия, гипоальбуминемия, гипофосфатемия, возбуждение, делирий, спутанность сознания, слуховые галлюцинации, головокружение, парестезия, демиелинизация центральных отделов варолиева моста, изменение вкуса, синдром Гийена-Барре, тремор, расстройство зрительного восприятия, глухота на одно ухо, флебит, поверхностный тромбофлебит, артериальная гипотензия, лимфангит, диспепсия, сухость во рту, язва пищевода, некроз печени, ангионевротический отек, гипергидроз, миалгия, моноартрит, почечная недостаточность, гематурия, гипертермия, озноб, периферические отеки, реакция в месте введения, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, повышение активности лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, снижение количества лимфоцитов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Данные о применении анидулафунгина у пациентов с нейтропенией ограничены.

Связанные с инфузией препарата Эраксис^®нежелательные явления возникают реже, если скорость инфузии не превышает 1,1 мг/мин.

При развитии любых анафилактических реакций, следует прекратить терапию анидулафунгином и назначить соответствующее лечение.

Лиофилизат.

Лиофилизат можно хранить в течение 96 часов при температуре 25 °С, затем его можно снова поместить в холодильник.

Восстановленный раствор.

Восстановленный раствор можно хранить при температуре 25 ºС в течение 24 часов. Химическая и физическая стабильность восстановленного раствора составляет 24 часа при температуре 25 °C.

С микробиологической точки зрения при приготовлении и хранении в асептических условиях восстановленный раствор можно применять в течение 24 часов при температуре 25 °C.

Раствор для инфузий.

Раствор для инфузий можно хранить в течение 48 часов при температуре 25 °С или хранить замороженным в течение 72 часов. Химическая и физическая стабильность инфузионного раствора составляет 48 часов при температуре 25 °C.

С микробиологической точки зрения при приготовлении и хранении в асептических условиях раствор для инфузий можно применять в течение 48 часов после приготовления при температуре 25 °C.

Фармацевтическая несовместимость.

Раствор препарата Эраксис^®не следует смешивать или вводить совместно с другими препаратами или электролитами за исключением 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий (9 мг/мл) или 5 % раствора декстрозы для инфузий (50 мг/мл).

Применение при беременности и в период лактации. В экспериментальных исследованиях репродуктивная токсичность анидулафунгина не выявлена. Возможный риск для человека неизвестен. Данных контролируемых исследований о применении анидулафунгина у беременных женщин нет.

Поэтому при беременности анидулафунгин следует применять, только если ожидаемая польза для матери явно превосходит потенциальный риск для плода.

На экспериментальных моделях показано, что анидулафунгин выделяется с молоком. Неизвестно, выделяется ли анидулафунгин с грудным молоком у женщин. Решение о продолжении/прекращении терапии анидулафунгином следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии анидулафунгином для матери.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Данных о влиянии анидулафунгина на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами нет. В связи с опасностью развития неврологических нарушения (головокружение, судороги, нарушение зрительного восприятия), Эраксис^® следует с осторожностью назначать лицам, управляющим транспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой двигательной реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Доклинические испытания in vitro и in vivo, а также клинические исследования показали, что анидулафунгин не является клинически важным субстратом, индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р₄₅₀. Исследование лекарственных взаимодействий проводили только у взрослых пациентов. Анидулафунгин демонстрировал незначительную величину почечного клиренса (< 1 %). При комбинированной терапии вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами минимальна.

Исследования in vitro показали, что анидулафунгин не метаболизируется цитохромом Р₄₅₀ человека или изолированными гепатоцитами человека, и что в клинически значимых концентрациях анидулафунгин только незначительно ингибирует активность изоферментов цитохромом Р₄₅₀ человека (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYPЗА).

При совместном применении с анидулафунгином не наблюдалось никаких клинически значимых лекарственных взаимодействий со следующими лекарственными средствами.

Циклоспорин (субстрат изофермента цитохрома CYP3A4).

При введении анидулафунгина здоровым добровольцам в дозе 100 мг/сут после насыщающей дозы 200 мг/сут или в комбинации с циклоспорином в дозе 1,25 мг/кг перорально 2 раза в сутки, циклоспорин лишь незначительно влиял на равновесные C_max анидулафунгина, однако AUC при этом возрастала на 22 %. Исследование in vitro показало, что анидулафунгин не влияет на метаболизм циклоспорина. Наблюдавшиеся нежелательные явления совпадали с описанными в других исследованиях, где изучался только анидулафунгин. При совместном применении ни для одного из препаратов коррекции дозы не требуется.

Вориконазол (ингибитор и субстрат изоферментов цитохрома CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4).

В исследовании 17 здоровых добровольцев получали анидулафунгин в дозе 100 мг/сут после насыщающей дозы 200 мг; только вориконазол 200 мг 2 раза в сутки перорально после насыщающей дозы 400 мг 2 раза в первые сутки; затем оба препарата. При этом равновесные C_max и AUC при совместном применении препаратов изменялись незначительно. При совместном применении не требуется коррекция дозы ни для одного из препаратов.

Такролимус (субстрат изофермента цитохрома CYP3A4).

В исследовании 35 здоровых добровольцев принимали такролимус однократно перорально в дозе 5 мг, затем получали анидулафунгин в дозе 100 мг/сут после ударной дозы 200 мг; затем – оба препарата. Равновесные C_max и AUC анидулафунгина и такролимуса при совместном применении препаратов изменялись незначительно. При совместном применении не требуется коррекция дозы ни для одного из препаратов.

Липосомальный амфотерицин B.

Фармакокинетику анидулафунгина изучали у 27 пациентов, получавших анидулафунгин в дозе 100 мг/сут, которым также вводили липосомальный амфотерицин В в дозе до 5 мг/кг/сут. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что комбинированный прием липосомального амфотерицина В незначительно влиял на фармакокинетику анидулафунгина. Коррекция дозы анидулафунгина не требуется.

Рифампицин (мощный индуктор цитохрома Р₄₅₀).

Фармакокинетику анидулафунгина изучали у 27 пациентов, получавших анидулафунгин в дозе 50 мг/сут или 75 мг/сут, которым также вводили рифампицин в дозе до 600 мг/сут. Комбинированный прием рифампицина незначительно влиял на фармакокинетику анидулафунгина. Коррекция дозы анидулафунгина не требуется.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

При передозировке анидулафунгина необходимо применять симптоматическую терапию.

При случайном однократном введении анидулафунгина в дозе 400 мг в качестве насыщающей дозы клинически значимых нежелательных явлений не наблюдалось.

При введении анидулафунгина 10 здоровым добровольцам в насыщающей дозе 260 мг с последующим дозированием по 130 мг в сутки препарат переносился хорошо. Дозозависимой токсичности не выявлено. У 3 из 10 испытуемых наблюдали преходящее бессимптомное повышение уровня трансаминаз (менее 3-кратного превышения нормы).

Анидулафунгин не выводится при гемодиализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Лиофилизат – при температуре от 2 до 8 °С.

Восстановленный раствор – при температуре 25 °С.

Раствор для инфузий – при температуре 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Анидулафунгин
Производитель:

Пфайзер Инк., США
Фарм. группа:

Лекарственные средства для лечения грибковых заболеваний

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J02

Противогрибковые препараты для системного использования
J02A

Противогрибковые средства для системного использования
J02AX

Другие противогрибковые средства для системного использования
J02AX06

Анидулафунгин

Описание препарата «Эраксис» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Торговое название

Эрбисол

АТХ код

A16AX10

Действующее вещество

комплекс природных низкомолекулярных небелковых органических соединений (олигопептиды, нуклеотиды, гликопептиды, аминокислоты) негормонального происхождения, полученных из эмбриональной ткани животных

Механизм действия

Препарат Эрбисол – лекарственное средство, обладающее противовоспалительным, иммуномодулирующим, антиоксидантным, адаптогенным, мембраностабилизирующим действием. Также повышает способность клеток к регенерации, способствует нормализации углеводного, липидного обмена. В состав препарата Эрбисол входит комплекс низкомолекулярных пептидов, которые обладают выраженной биологической активностью. Способствует улучшению состояния и функциональной активности органов, систем. Препарат Эрбисол стимулирует активность Т-киллеров, NK-клеток, которые уничтожают злокачественные, зараженные вирусом и поврежденные клетки (в т.ч. при вирусном гепатите), активирует процессы регенерации тканей органа. Нормализует баланс гуморального и клеточного иммунитета у онкологических больных, пациентов с аутоиммунными, аллергическими реакциями.

Препарат Эрбисол стимулирует синтез интерлейкинов 2, 12, фактора некроза опухоли, интерферонов, угнетает продукцию интерлейкинов 4, 10. Такое действие препарата способствует ускорению заживления эрозивно-язвенных поражений, ран, регенерации тканей печени, улучшению состояния органов, тканей в условиях гипоксии.

Показания к применению

В гастроэнтерологии:

гепатит различной этиологии (в т.ч. медикаментозный, вирусный);
цирроз печени;
гепатоз;
язвенная болезнь желудка/двенадцатиперстной кишки;
неспецифический язвенный колит;
эрозивный гастродуоденит.

В токсикологии: для усиления дезинтоксикационной функции печени.

В терапии:

туберкулез легких;
неспецифические заболевания легких;
ангиопатия;
синдром хронической усталости;
метаболическая дистрофия;
с целью улучшение микроциркуляции, нормализации тонуса, кровенаполнения сосудов;
комплексное лечение последствий радиационного воздействия, экологического загрязнения.

В гинекологии:

лейомиома матки;
предменструальный синдром;
киста яичников.

В эндокринологии:

аутоиммунный тиреоидит;
сахарный диабет.

В аллергологии: аллергические, аутоиммунные заболевания (в т.ч. атопический дерматит, бронхиальная астма, атопический риноконъюнктивит).

В стоматологии: пародонтит, пародонтоз.

В хирургии и травматологии: послеоперационные, переломы, травматические раны, гнойно-септические раны, диабетическая ангиопатия, пролежни, трофические язвы различной этиологии.

В геронтологии: при функциональной недостаточности, связанной с дегенеративными нарушениями деятельности иммунной, нервной, сердечно-сосудистой систем, печени. Для устранения астении, повышения физической активности, повышения потенции.

В онкологии:

для профилактики метастазирования;
при хирургическом лечении.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам.

Побочные действия

В некоторых случаях препарат Эрбисол может вызывать обострение хронических воспалительных процессов.

Возможны аллергические реакции.

Передозировка

Не описана.

Дозировка

Препарат Эрбисол следует вводить внутримышечно, внутриартериально, внутривенно ежедневно взрослым по 2–4 мл. Стандартный курс терапии – 20 дней. Курсовая доза – 40–80 мл.

При заболеваниях печени, аллергических, аутоиммунных заболеваниях, обострении воспалительных процессов взрослым назначают по 2 мл ежедневно в течение 20 дней.

При ранах, пародонтозе, пародонтите применяют по 4 мл первые 10 дней, при необходимости – по 2 мл следующие 10 дней.

Взрослым при дыхательной недостаточности І степени применяют по 2 мл 1 раз/день в течение 3 дней, потом по 2 мл 2 раза/день следующие 5 дней, по 2 мл 1 раз/сутки следующие 7 дней. При дыхательной недостаточности ІІ степени применяют по 2 мл 1 раз/сутки на протяжении 3 дней, по 2 мл 2 раза/день в следующие 10 дней, затем по 2 мл 1 раз/день на протяжении 7 дней. Курсовая доза – 60 мл. При туберкулезе легких, дыхательной недостаточности III степени применяют по 2 мл 2 раза/день 20 дней.

При гепатозах, гепатитах, циррозе печени, неспецифическом язвенном колите, язвенной болезни желудка/двенадцатиперстной кишки, метаболических дистрофиях, травмах, трофических язвах, пролежнях, в реабилитационной, восстановительной терапии взрослым применяют по 2 мл 2 раза/день в течение 20 дней.

При лейомиоме матки, аутоиммунном тиреоидите, кисте яичников, предменструальном синдроме применяют по 2 мл 2 раза/день на протяжении 20 дней.

При сахарном диабете – 2 мл 2–3 раза/день в течение 20 дней.

При онкологических заболеваниях – 2 мл 2 раза/сутки 20 дней, начиная за 1–2 дня до радиолучевой терапии.

Форма выпуска

Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл № 10; по 2 мл № 10

Производитель

ООО “Эрбис”, Украина.

Условия хранения

При температуре 4–12°C.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Препарат Эрбисол усиливает эффект антибактериальных средств, интерферонов.

Препарат не рекомендуется совмещать с алкоголем, иммуномодуляторами.

Условия продажи в аптеке

Продажа по рецепту.

Более подробно читайте в официальной инструкции препарата.

Общая информация

Производитель:

Эрбис Лаб., ЧП, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Лекарственные средства, стимулирующие процессы иммунитета

Описание препарата «Эрбисол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

р-р д/ин. амп. 1 мл, № 10

р-р д/ин. амп. 2 мл, № 10

Комплекс природных небелковых низкомолекулярных органических соединений негормонального происхождения, полученный из эмбриональной ткани животных. Содержит гликопептиды, пептиды, нуклеотиды, аминокислоты в изотоническом р-ре натрия хлорида. Сухой остаток — 11–17 мг/мл.

№ UA/3030/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Фармакологические свойства препарата обусловлены действием низкомолекулярных биологически активных пептидов, активизирующих сформированные в процессе эволюции системы организма, ответственные за поиск и устранение патологических изменений. Эрбисол УЛЬТРАфарм активизирует иммунную систему на ускорение восстановления поврежденных и уничтожение аномальных клеток и тканей.Основной иммуномодулирующий эффект препарата проявляется прежде всего благодаря воздействию на NК-клетки (CD3–16+56+) и Т-киллеры (CD3+16+56+), ответственные за уничтожение поврежденных клеток, неспособных к регенерации, или аномальных клеток (мутантных, злокачественных, клеток-вирусоносителей и др.) и тканей, а также через макрофагальное звено, ответственное за репарацию поврежденных клеток и восстановление функциональной активности органов и тканей. Эрбисол УЛЬТРАфарм оказывает иммунокорригирующее действие при нарушениях иммунного статуса, способствует его нормализации, активизируя Т-лимфоциты, Th1-хелперы и Т-киллеры, что важно для восстановления баланса между клеточным и гуморальным звеном иммунитета при онкологических заболеваниях и аллергических процессах. В зависимости от состояния иммунной системы организма Эрбисол УЛЬТРАфарм корригирует активность некоторых других факторов клеточного и гуморального иммунитета: индуцирует синтез интерферонов альфа, бета и гамма и фактора некроза опухоли, интерлейкина-2 и -12, ингибирует синтез интерлейкина-10.Потенцирует эффект антибиотиков, экзогенных интерферонов, одновременно снижая их токсическое побочное действие.При вирусных гепатитах Эрбисол УЛЬТРАфарм активирует цитотоксические Т-лимфоциты (СD8+) и Т-киллеры (СD3+16+56+), ответственные за уничтожение инфицированных вирусами клеток, а также индуцирует синтез интерферонов, что способствует ускорению элиминации вируса. В то же время, активируя процессы регенерации печени, препарат способствует замещению погибших гепатоцитов здоровыми, что снижает степень тяжести инфекционного заболевания. Препарат обладает противовоспалительными свойствами, однако при лечении пациентов с хроническими воспалительными процессами возможна фаза обострения на протяжении 2–5 дней.При онкологических заболеваниях Эрбисол УЛЬТРАфарм способствует коррекции иммунного статуса пациентов, нормализуя его параметры за счет активизации Тh1-хелперов и Т-киллеров и ингибирования активности Тh2-хелперов и В-лимфоцитов, что способствует восстановлению специфического клеточного иммунитета и прежде всего активизации Т-киллеров. Препарат также способствует активизации макрофагов и натуральных киллеров (N-киллеры) неспецифического иммунитета, индуцирует синтез интерферонов альфа и гамма и фактора некроза опухоли. Это может приводить к ингибированию как роста, так и метастазирования злокачественных опухолей, а в комплексе с оперативным вмешательством или с химио- и радиолучевой терапией способствовать их эффективному уничтожению. Как иммунокорректор препарат восстанавливает противоопухолевые функции иммунной системы. Как препарат, полученный из эмбриональной ткани, Эрбисол УЛЬТРАфарм обладает свойствами природного цитостатика, угнетая аномальный рост клеток и тканей. Это позволяет (в отличие от стандартной химио- и радиолучевой терапии) мобилизовать противоопухолевую защиту организма как во время лечения, так и в межкурсовые периоды, что способствует повышению их роли в дальнейшем и улучшению качества жизни больных, а также возможности замещения некоторых курсов химиолучевой терапии курсами иммунотерапии и иммунокоррекции препаратом Эрбисол УЛЬТРАфарм.Иммуномодулирующий эффект начинает развиваться на 3–5-й день и достигает максимальной выраженности на 20–21-й день, сохраняясь после окончания курса лечения препаратом на том же уровне еще 8–10 дней.Препарат не токсичен, не кумулирует в организме, не обладает аллергенным, тератогенным, мутагенным и канцерогенным эффектом.Фармакокинетика не изучена.

Показания:

хронические неспецифические заболевания легких бактериальной этиологии в период обострения и ремиссии; заболевания вирусной этиологии — острый и хронический вирусный гепатит В, хронический вирусный гепатит С; острые и хронические формы заболеваний, вызванные вирусами семейства герпес; в онкологии — онкологические заболевания ЖКТ, первичный рак печени и метастатические поражения печени, опухоли головного мозга.

Применение:

Эрбисол УЛЬТРАфарм вводят в/м, в/в, в/а или внутрибрюшинно по 2–8 мл ежедневно, с учетом хроноритмов организма однократное введение желательно назначать вечером, перед сном, в 21:00–24:00, через 2–3 ч после еды, а при введении 2 раза в сутки дополнительно назначают в 6:00–9:00 за 1–2 ч до еды.При терапии хронических неспецифических заболеваний легких Эрбисол УЛЬТРАфарм вводят в/в струйно по 2 мл (разведенных до 20 мл 0,9% р-ром натрия хлорида) вечером ежедневно в течение 10 дней или в/м по 2 мл вечером ежедневно в течение 10 дней, затем через 2–3 дня перерыва продолжают таким же образом еще 10 дней. Курс лечения — 10–20 ампул по 2 мл.В период обострения заболевания Эрбисол УЛЬТРАфарм применяют в составе комплексной терапии, а в период ремиссии — в качестве монотерапии.При лечении заболеваний, вызванных вирусами семейства герпес (1-го и 2-го типа), препарат вводят в/в струйно по 2 мл (разведенных до 20 мл 0,9% р-ром натрия хлорида) вечером ежедневно в течение 10 дней или в/м по 2 мл вечером ежедневно в течение 10 дней, затем через 2–3 дня перерыва продолжают таким же образом еще 10 дней. Курс лечения — 10–20 ампул по 2 мл или 20 ампул по 1 мл.При поражении вирусами семейства герпес внутренних органов и систем препарат вводят 3–4 циклами (подкурсами), каждый из которых включает 5-дневное ежедневное введение препарата и 2-дневный перерыв: в/в струйно по 2 мл (разведенных до 20 мл 0,9% р-ром натрия хлорида) ежедневно в течение 5 дней, затем через 2 дня перерыва продолжают таким же образом следущие циклы (подкурсы) или в/м 2 раза в сутки по 2 мл утром и вечером ежедневно в течение 5 дней, затем через 2 дня перерыва продолжают таким же образом следущие циклы (подкурсы). Для предупреждения рецидивов далее препарат назначают через каждые 30–40 дней перерыва и вводят ежедневно в течение 10 дней в/м по 2 мл вечером с последующим повтором 1–3 раза. Курс лечения составляет 30–70 ампул по 2 мл.В острый период заболевания Эрбисол УЛЬТРАфарм применяют в составе комплексной терапии, а в период ремиссии — в качестве монотерапии.В комплексной терапии острого вирусного гепатита В препарат вводят в/в струйно по 2 мл (разведенных до 20 мл 0,9% р-ром натрия хлорида) ежедневно в течение 10 дней, затем через 2–3 дня перерыва продолжают таким же образом еще 10 дней или в/м 2 раза в сутки по 2 мл утром и вечером ежедневно в течение 10 дней, затем через 2–3 дня перерыва продолжают таким же образом еще 10 дней на фоне базисной дезинтоксикационной терапии. Курс лечения — 20–40 ампул по 2 мл.При хронических вирусных гепатитах С и В терапевтический курс Эрбисола УЛЬТРАфарм составляет 8 циклов (подкурсов), каждый из которых включает 5-дневное ежедневное введение препарата и 2-дневный перерыв: в/в струйно по 2 мл (разведенных до 20 мл 0,9% р-ром натрия хлорида) в течение 5 дней, затем через 2 дня перерыва продолжают таким же образом следущие циклы (подкурсы) или в/м 2 раза в сутки по 2 мл утром и вечером ежедневно в течение 5 дней, затем через 2 дня перерыва продолжают таким же образом следущие циклы (подкурсы). При этом на 2-м и 5-м цикле (подкурсе) дозу препарата повышают в 2 раза, то есть в течение 5 дней препарат вводят ежедневно 2 раза в сутки утром и вечером в/в по 2 мл или в/м по 4 мл. Курс лечения составляет 50–100 ампул по 2 мл.Через 30 дней проводят повторные курсы лечения, количество которых определяется тяжестью заболевания. Минимальный период лечения — 6 мес. Данная схема является стандартной в терапии заболеваний, требующих длительного лечения, вследствие поражения микроорганизмами или вирусами. Возможно комплексное применение с антибиотиками, противовирусными средствами и другими этиотропными препаратами.При онкологических заболеваниях между курсами химио- или лучевой терапии проводят курсы иммунотерапии Эрбисолом УЛЬТРАфарм, препарат вводят 4 циклами, каждый из которых включает 5-дневное введение препарата и 2-дневный перерыв, во время которого можно назначать введение химиопрепаратов: взрослым в/в струйно по 2 мл (разведенных до 20 мл 0,9% р-ром натрия хлорида) ежедневно в течение 5 дней, затем через 2 дня перерыва продолжают таким же образом следущие циклы или в/м 2 раза в сутки по 2 мл утром и вечером ежедневно в течение 5 дней, затем через 2 дня перерыва продолжают таким же образом следущие циклы. Курсовая доза — 20–40 ампул по 2 мл.Курсы иммунотерапии желательно комбинировать с курсами интенсивной терапии, где Эрбисол УЛЬТРАфарм оказывает действие в качестве иммуномодулятора и природного цитостатика. В этом случае препарат вводят в/в капельно по 6 мл (разведенных до 200 мл 0,9% р-ром натрия хлорида) ежедневно вначале 5 дней, затем через 2 дня перерыва 4 дня, затем через 3 дня перерыва, во время которого, в случае комплексного применения с химиотерапией, можно назначать введение химиопрепаратов, продолжают таким же образом еще 3 дня, а на 4-й и 5-й день вводят по 4 мл Эрбисола УЛЬТРАфарм в разведении р-ром 0,9% натрия хлорида до 200 мл (упрощенная схема). Возможно сочетание с радиолучевой терапией. Курсовая доза — 40 ампул по 2 мл.Полная схема интенсивного курса предполагает введение препарата 4–6 циклами, каждый из которых включает 5-дневное ежедневное введение препарата и 2-дневный перерыв: в/в капельно по 6 мл в разведении р-ром 0,9% натрия хлорида до 200 мл ежедневно в течение 5 дней, затем через 2 дня перерыва, во время которого, в случае комплексного применения с химиотерапией, можно назначать введение химиопрепаратов, продолжают таким же образом следущие циклы. Курсовая доза — 60–90 ампул по 2 мл. При в/м введении интенсивная терапия включает 4 цикла, каждый из которых включает 5-дневное ежедневное введение препарата и 2-дневный перерыв: Эрбисол УЛЬТРАфарм вводят в/м 2 раза в сутки по 4 мл утром и вечером ежедневно в течение 5 дней, затем через 2 дня перерыва, во время которого, в случае комплексного применения с химиотерапией, можно назначать введение химиопрепаратов, продолжают таким же образом следущие циклы. После 6–10-дневного перерыва проводят повторные курсы лечения, количество которых определяется тяжестью заболевания. Курсовая доза — 80 ампул по 2 мл.Курсы интенсивной терапии можно применять также и в виде монотерапии.Если курсы химиотерапии не предусматривают введение гормонов или препаратов, влияющих на гормональное состояние пациента, то курсы препарата Эрбисол УЛЬТРАфарм как природного цитостатика можно комбинировать с курсами химиотерапии и назначать через 1–2 ч после введения химиопрепаратов, желательно в/в капельно. При химиотерапии опухолей мозга 5-дневные курсы химиопрепарата темозоломид совмещают с 5-дневными циклами препарата Эрбисол УЛЬТРАфарм.При радиолучевой терапии 5-дневные циклы облучения можно проводить сочетанно с 5-дневными циклами введения препарата Эрбисол УЛЬТРАфарм, разграничив их между собой не менее чем 3-часовым промежутком.Инъекции препарата Эрбисол УЛЬТРАфарм желательно проводить за 1–2 ч до еды или через 2–3 ч после. Это связано с тем, что дезинтоксикационная функция макрофагов не должна «отвлекать» их от участия в иммунологических реакциях и репарационных процессах. Чай, соки, воду и т.п. можно пить в любое время.

Противопоказания:

индивидуальная непереносимость препарата.

Побочные эффекты:

препарат хорошо переносится больными без проявления аллергических реакций, но в некоторых случаях в первые 2–5 дней лечения может отмечаться обострение хронического воспалительного процесса, что не следует рассматривать как негативное явление, поскольку в большинстве случаев оно является стадией лечебного процесса.

Особые указания:

В период беременности и кормления грудью, а также у детей и подростков в возрасте до 18 лет Эрбисол УЛЬТРАфарм следует применять только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальную опасность для плода или ребенка.Эрбисол УЛЬТРАфарм не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Взаимодействия:

Эрбисол УЛЬТРАфарм потенцирует действие антибактериальных средств. Для эффективной реализации направленного иммуномодулирующего действия Эрбисол УЛЬТРАфарм не следует применять одновременно с иммуномодуляторами, потенцирующими гуморальный иммунитет (препятствует действию Т-киллеров), алкоголем (нейтрализует репаративное действие макрофагов).

Передозировка:

возможна кратковременная повышенная утомляемость, не требующая специфической терапии.

Условия хранения:

при температуре 4–12 °C. При хранении допускается появление опалесценции.

Общая информация

Производитель:

Эрбис Лаб., ЧП, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Лекарственные средства, стимулирующие процессы иммунитета

Описание препарата «Эрбисол ультрафарм» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Ссылка для покупки Эрбитукс — https://www.piluli.info/shop/e-rbituks-5-mg-20-ml-1/

Перейдите чтоб Купить Эрбитукс

О препарате:

Эрбитукс – противоопухолевый препарат.

Показания и дозировка:

Показания для применения препарата Эрбитукс:

метастатический колоректальный рак с экспрессией РЭФР и с диким типом KRAS в комбинации со стандартной химиотерапией;
монотерапия метастатического колоректального рака в случае неэффективности предшествующей химиотерапии с включением иринотекана или оксалиплатина, а также при непереносимости иринотекана;
местно-распространенный плоскоклеточный рак головы и шеи в комбинации случевой терапией;
рецидивирующий или метастатический плоскоклеточный рак головы и шеи в случае неэффективности предшествующей химиотерапии на основе препаратов платины;
монотерапия рецидивирующего или метастатического плоскоклеточного рака головы и шеи при неэффективности предшествующей химиотерапии на основе препаратов платины.

Эрбитукс вводят в виде в/в инфузии со скоростью не более 10 мг/мин. Перед инфузией необходимо проведение премедикации антигистаминными препаратами ипреднизолоном.

При всех показаниях Эрбитукс вводят 1 раз в неделю в начальной дозе 400 мг/м2 поверхности тела (первая инфузия) в виде 120-минутной инфузии и далее в дозе 250 мг/м2 поверхности тела в виде 60-минутной инфузии.

При комбинированной терапии колоректального рака следует придерживаться рекомендаций по модификации доз химиотерапевтического препарата, изложенных в информации о данном лекарственном препарате. Химиотерапевтический препарат вводят не ранее чем через 1 ч после окончания инфузии Эрбитукса. Терапию Эрбитуксом рекомендуется продолжать до появления признаков прогрессирования заболевания.

При применении Эрбитукса для лечения плоскоклеточного рака головы и шеи в сочетании с лучевой терапией, лечение Эрбитуксом рекомендуется начинать за 7 дней до начала лучевого лечения и продолжать еженедельные введения препарата до окончания лучевой терапии.

У пациентов с рецидивирующим или метастатическим плоскоклеточным раком головы и шеи в комбинации с химиотерапией на основе препаратов платины Эрбитукс используется как поддерживающая терапия до появления признаков прогрессирования заболевания. Химиотерапия назначается не ранее чем через 1 ч после окончания инфузии Эрбитукса.

Рекомендации по корректировке дозового режима

При развитии кожных реакций 3 степени токсичности согласно классификации National Cancer Institute применение Эрбитукса необходимо прервать. Возобновление терапии допускается только в случае уменьшения степени токсичности реакции до 2 степени.

Если тяжелые кожные реакции возникают впервые, лечение можно возобновить без изменения дозы.

При вторичном и третичном развитии тяжелых кожных реакций применение Эрбитукса снова необходимо прервать. Терапию можно возобновить с применения препарата в более низких дозах (200 мг/м2 поверхности тела после второго возникновения реакции и 150 мг/м2 – после третьего), если степень токсичности реакции снизилась до 2 степени.

Если тяжелые кожные реакции развиваются в четвертый раз или не разрешаются до 2 степени выраженности во время отмены препарата, терапию Эрбитуксом следует прекратить.

Правила применения препарата:

Эрбитукс вводят в/в с использованием инфузионного насоса, гравитационной капельной системы или шприцевого насоса.

Для вливания необходимо использовать отдельную инфузионную систему. В конце инфузии систему следует промыть стерильным 0.9% раствором натрия хлорида.

Эрбитукс совместим с полиэтиленовыми, этилвинилацетатными или поливинилхлоридными мешками для инфузионных растворов, с полиэтиленовыми, этилвинилацетатными, поливинилхлоридными, полибутадиеновыми или полиуретановыми инфузионными системами и с полипропиленовыми шприцами для шприцевого насоса.

Эрбитукс нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Введение в системе с инфузионным насосом или гравитационной капельницей

Перед введением необходимое количество препарата с помощью стерильного шприца (минимальный объем 50 мл) переносится из флаконов в стерильный контейнер или мешок для инфузионных растворов. Используя гравитационную капельницу или инфузионный насос следует установить скорость введения в соответствии с рекомендациями.

Введение в системе со шприцевым насосом

Перед введением необходимое количество препарата из флакона набирается в стерильный шприц. Шприц с раствором препарата устанавливается в шприцевой насос, затем инфузионная система подсоединяется к шприцу. Следует установить скорость введения в соответствии с указаниями и начать инфузию. Повторить процедуру до полного вливания рассчитанного объема препарата.

Раствор Эрбитукса не содержит антибактериальных консервантов или бактериостатических компонентов, в связи с чем при обращении с ним следует строго соблюдать правила асептики. Препарат рекомендуется использовать как можно быстрее после вскрытия флакона.

Если препарат не был использован сразу, время и условия хранения готового к применению препарата перед использованием не должны превышать 24 ч при температуре от 2° до 8°С.

При употреблении препарат сохраняет свои химические и биохимические свойства в течение 48 ч при 25°С.

Передозировка:

Случаи передозировки препаратом Эрбитукс не описаны. В настоящее время отсутствует опыт применения разовых доз, которые бы превышали 400 мг/м2 площади поверхности тела, или последующего еженедельного применения в дозах более 250 мг/м2 площади поверхности тела.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты препарата Эрбитукс:

Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; иногда – блефарит, кератит.

Со стороны дыхательной системы: иногда – легочная эмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота; очень часто – повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ).

Дерматологические реакции: очень часто – акнеподобная сыпь и/или кожный зуд, сухость кожи, шелушение, гипертрихоз, изменения ногтей (например, паронихия). В 15% дерматологические реакции носят выраженный характер, в единичных случаях развивается некроз кожи. Большинство кожных реакций развиваются в первые 3 недели лечения и обычно проходят без последствий после отмены препарата (при соблюдении рекомендаций по коррекции режима дозирования). Нарушение целостности кожного покрова в отдельных случаях может привести к развитию суперинфекций, которые могут вызвать воспаление подкожной жировой клетчатки, рожистое воспаление или стафилококковый эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) или сепсис.

Со стороны обмена веществ: очень часто – гипомагниемия; очень часто – гипокальциемия, анорексия со снижением массы тела.

Со стороны свертывающей системы крови: иногда – тромбоз глубоких вен.

Инфузионные реакции: очень часто – слабо или умеренно выраженные инфузионные реакции (лихорадка, озноб, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, одышка); часто – выраженные инфузионные реакции (обычно развиваются в течение первого часа первой инфузии или через несколько часов после первой или последующих инфузий), включающие в себя обструкцию дыхательных путей (бронхоспазм), снижение или повышение АД, потерю сознания или шок. В редких случаях отмечается стенокардия, инфаркт миокарда или остановка сердца. Основной механизм развития этих реакций не установлен. Возможно некоторые из них могут носить анафилактоидную/анафилактическую природу.

Прочие: мукозиты, которые могут привести к носовому кровотечению.

Противопоказания:

Противопоказания препарата Эрбитукс:

беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);
выраженная (3 или 4 степени) повышенная чувствительность к цетуксимабу.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций печени и/или почек (данных по применению Эрбитукс при показателях билирубина более чем в 1.5 раза, трансаминаз более чем в 5 раз и сывороточного креатинина более чем в 1.5 превышающих ВГН в настоящее время нет), угнетении костномозгового кроветворения, сердечно-легочных заболеваниях в анамнезе, а также пациентам пожилого возраста.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Применение препарата Эрбитукс в комбинации с инфузией фторурацила по сравнению с применением только фторурацила может вызвать повышение частоты возникновения коронарной ишемии и тромбоза (вплоть до инфаркта миокарда), а также ладонно-подошвенного синдрома.

При совместном назначении Эрбитукса и иринотекана изменений фармакокинетических параметров обоих препаратов не наблюдалось.

Других исследований по взаимодействию Эрбитукса у человека не проводилось.

Из-за отсутствия данных исследований по совместимости смешивать Эрбитукс с другими лекарственными препаратами запрещается.

Состав и свойства:

1 мл препарата Эрбитукс содержит цетуксимаб5 мг

Вспомогательные вещества: глицин, полисорбат 80, натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид 1M, вода д/и.

Форма выпуска:

Раствор для инфузий

Фармакологическое действие: Противоопухолевый препарат. Представляет собой химерное моноклональное антитело IgG1, направленное против рецептора эпидермального фактора роста (РЭФР).

Сигнальные пути РЭФР вовлечены в контроль выживания клетки, в регуляцию клеточного цикла, ангиогенез, миграцию клеток и клеточную инвазию/процесс метастазирования.

Эрбитукс связывается с РЭФР с аффинностью, которая примерно в 5-10 раз превышает таковую, характерную для эндогенных лигандов. Эрбитукс блокирует связывание эндогенных лигандов РЭФР, что приводит к ингибированию функций рецепторов. Далее он индуцирует интернализацию РЭФР, что может приводить к отрицательной регуляции рецептора. Эрбитукс также сенсибилизирует цитотоксические иммунные эффекторные клетки в отношении экспрессирующих РЭФР опухолевых клеток. В исследованиях in vitro и in vivo Эрбитукс ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз опухолевых клеток человека, экспрессирующих РЭФР. In vitro Эрбитукс ингибирует продукцию ангиогенных факторов в опухолевых клетках и блокирует миграцию эндотелиальных клеток. In vivo Эрбитукс ингибирует продукцию ангиогенных факторов в опухолевых клетках и снижает активность ангиогенеза и метастазирования опухолей.

Эрбитукс не связывается с другими рецепторами, принадлежащими к семейству HER.

Протоонкоген KRAS (гомолог вирусного онкогена саркомы крыс 2 Кирстен) является нисходящим центральным преобразователем сигнала для РЭФР. В опухолях активация KRAS РЭФР приводит к усилению пролиферации, продукции про-ангиогенных факторов.

Онкогенная мутация KRAS, приводящая к его конститутивной активности, – одна из наиболее часто встречающихся онкогенных мутаций при раке. В результате мутации в активном участке (кодон 12 и 13) белок KRAS находится в активированном состоянии и передает сигнал к пролиферации в ядро, независимо от РЭФР сигнала.

При метастатическом колоректальном раке KRAS мутация встречается в 30-50% случаев. Появление антихимерных антител у человека (АХАЧ) является результатом воздействия класса химерных антител. Современные данные по механизму выработки АХАЧ ограничены. В целом, измеряемые титры АХАЧ выявляются у 3.4% изученных больных с частотами от 0% до 9.6% в исследованиях с подобными показаниями. Появление АХАЧ не коррелированно с развитием реакций гиперчувствительности или любыми другими нежелательными эффектами Эрбитукса.

Фармакокинетика:

В/в инфузии Эрбитукса продемонстрировали дозозависимую фармакокинетику при еженедельном введении препарата в дозах от 5 до 500 мг/м2 площади поверхности тела.

Всасывание и распределение

При назначении Эрбитукса в исходной дозе 400 мг/м2 площади поверхности тела среднее значение Cmax составляло 185±55 мкг/мл. Средний Vd был примерно эквивалентным сосудистой области, кровоснабжающей пораженный участок (2.9 л/м2 в диапазоне от 1.5 до 6.2 л/м2). Средний клиренс соответствовал 0.022 л/ч/м2 площади поверхности тела.

Сывороточные концентрации достигали стабильных значений через 3 недели применения цетуксимаба в режиме монотерапии. Среднее значение Cmax составляло 155.8 мкг/мл через 3 недели и 151.6 мкг/мл через 8 недель, в то же время, соответствующее среднее значение сниженных концентраций составляло 41.3 и 55.4 мкг/мл, соответственно. В исследовании по комбинированному назначению Эрбитукса с иринотеканом среднее значение снижения концентраций соответствовало 50.0 мкг/мл через 12 недель и 49.4 мкг/мл через 36 недель.

Метаболизм и выведение

Описаны несколько путей, которые могут вносить свой вклад в метаболизм антител. Все эти пути включают биодеградацию антител до более мелких молекул, то есть малых пептидов или аминокислот.

Цетуксимаб имеет продолжительный T1/2 с варьированием значений в диапазоне от 70 до 100 ч в указанной дозе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические характеристики цетуксимаба не зависят от расы, пола, возраста, функции почек и печени.

Условия хранения: Эрбитукс следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С, не замораживать. Срок годности – 3 года.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Цетуксимаб
Производитель:

Бристол-Майерс Сквибб

Описание препарата «Эрбитукс» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Регулирует обмен фосфора и кальция в организме, всасывание их в кишечнике и отложение в костях. Предохраняет от рахита (авитаминоза D – состояния, вызванного недостаточным поступлением витамина D в организм) и излечивает рахит.

Показания к применению:

Рахит. Нарушение функции околошитовидных желез. Тетания (судороги). Остеомаляция (размягчение костей). Остеопороз (нарушение питания костной ткани, сопровождающееся увеличением ее ломкости). Туберкулез костей. Туберкулезная волчанка (туберкулезное заболевание кожи).

Способ применения:

Для предупреждения рахита у новорожденных и грудных детей витамин D2 назначают беременной женщине и кормящей матери. На 30-32-й неделе беременности назначают витамин D2 дробными дозами в течение 10 дней, всего на курс – 400 000-600 000 ME. Кормящим матерям назначают по 500 ME ежедневно с первых дней кормления до начала применения препарата у ребенка. Доношенным детям начинают давать препарат в профилактических целях с 3-недельного возраста. Общая доза на курс профилактики составляет обычно около 300 000 ME.
Недоношенным детям, близнецам, детям, находящимся на искусственом вскармливании, и при неблагоприятных бытовых и климатических условиях начинают давать витамин D2 со 2-й недели жизни. Общая доза на курс составляет в этих случаях до 600 000 ME. В качестве профилактического средства препарат можно назначать разными методами: по “дробному” методу ребенку дают ежедневно по 500-1000 ME в течение первого года жизни; по методу “витаминных толчков” дают по 50 000 ME 1 раз в неделю в течение 8 нед.
По “уплотненному” методу, рекомендуемому недоношенным детям и детям с частыми сопутствующими заболеваниями, дают 300 000-400 000 ME за 10-12 дней. После окончания лечения витамином D2 на протяжении первого года жизни ребенка препарат вновь назначают в весеннее и осенне-зимнее время (до 2 лет).
В местностях с длительной и суровой зимой поддерживающую профилактику рахита проводят до 3 лет.
Для лечения рахита I степени доношенным детям дают ежедневно по 10 000-15 000 ME в течение 30-45 дней. На курс – 500 000-600 000 ME. При остро выраженном процессе дают указанную общую дозу “уплотненным” методом в течение 10 дней. При рахите II степени на курс назначают 600 000-800 000 ME. При подостром течении препарат принимают в течение 30-35 дней, при остром – 10-15 дней.
При рахите II-III степени для предупреждения рецидивов (повторного появлении признаков заболевания) рекомендуется назначить детям повторный курс лечения в обшей дозе 400 000 ME, вводимой в течение 10 дней. При рахите III степени назначают на курс 800 000 – 1 000 000 ME. При подостром течении рахита это количество вводят в течение 40-60 дней, при остром – в течение 10-15 дней. Для лечения тяжелой формы острого рахита или при сопутствующей пневмонии (воспалении легких) можно ввести витамин D2 “ударным” методом (в стационаре), при этом дают 600000-800000 ME в течение 3-6 дней. При остеомаляции назначают в день по 3000 ME витамина D2 в течение 45 дней.
Применяют также при расстройстве функции околощитовидных желез, в частности, при тетании (судорогах), костных заболеваниях, вызванных нарушением кальциевого обмена, при некоторых формах туберкулеза, псориазе и др.
Для предупреждения приступов тетании назначают до 1 000 000 ME витамина в день. Эргокальциферол является эффективным средством лечения волчанки кожи и слизистых оболочек. Суточная доза для взрослых, больных туберкулезной волчанкой, составляет обычно 100 000 ME. Детям до 16 лет, страдающим туберкулезной волчанкой, назначают в дозах от 25 000 до 75 000 ME в день в зависимости от возраста. Суточную дозу делят на 2 приема и принимают во время еды. Курс лечения – 5-6 мес.

Побочные действия:

При применении больших доз возможен гипервитаминоз D (избыточное поступление витамина D в организм), сопровождающийся потерей аппетита, тошнотой, головной болью, общей слабостью, повышением температуры, появлением в моче белка, цилиндров, лейкоцитов (форменных элементов крови), а также повышением содержания кальция в крови и выделением его с мочой, отложением кальция в почках, легких и кровеносных сосудах.

Противопоказания:

Необходима осторожность при назначении эргокалышферола лицам преклонного возраста и лежачим больным. Эргокальциферол может способствовать развитию атеросклероза. Препарат обладает способностью накапливаться в организме.

Форма выпуска:

Драже по 500 ME (масса 0,5 г) в упаковке по 50 г (100 штук); спиртовой 0,5% раствор (200 000 ЕД в 1 мл) во флаконах по 5 мл; масляный 0,125% раствор (50 000 ME в 1 мл) во флаконах по 10 мл, масляный 0,0625% раствор (25 000 ME в 1 мл) во флаконах по 10 мл.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.Синонимы: Витамин D2, Кальциферол, Альдевит, Декристол D₃ (действующее вещество – холекальциферол), Делталин, Детамин, Дрисдол, Фордетол, Инфадин, Остелин, Ультранол, Вигантол, Виостерол, Витадол, Витаплекс D, Витастерол.

Состав:

24-Метил-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-3-ол.Внимание! Перед применением препарата Эргокальциферол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Холекальциферол
Производитель:

Piluli

Описание препарата «Эргокальциферол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Повышает тонус и увеличивает частоту сокращений матки.

Показания к применению:

Маточные кровотечения (после ручного отделения плаценты, непосредственно после родов и в послеродовом периоде, после кесарева сечения, аборта и др.). Кровотечения на почве миом матки (доброкачественных опухолей мышечного слоя матки).

Способ применения:

Внутрь по 0,0002-0,0004 г 2-3 раза в день; парентерально (внутримышечно и внутривенно) по 0,5-1 мл 0,02% раствора.

Побочные действия:

Головная боль, головокружение, шум в ушах, боль в животе, тошнота, рвота, понос, боли в груди, тахикардия или брадикардия (учащение или урежение сердечных сокращений), одышка.

Противопоказания:

Беременность, I и II период родов, сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), тяжелые заболевания сердца и сосудов, нарушения функции печени и почек, тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы).

Форма выпуска:

Таблетки по 0,0002 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 0,02% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.Синонимы:Метриклавин, Эрметрин, Маргоновин, Секометрин, Эргометрин, Эргобазин малеат, Эргоновин малеат, Эрготрат малеат, Эргостабил, Панэргал.Внимание!Перед применением препарата Эргометрина малеат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Спорынья и ее алкалоиды

Описание препарата «Эргометрина малеат» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Эргос – средство для лечения эрекции.

Показания и дозировка

Показания препарата Эргос:

Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта. Для эффективного действия ЭРГОСА ® ^®нужно сексуальное возбуждение.

В каждом случае дозы препарата устанавливаются индивидуально. Для развития эффекта препарата необходимо сексуальное возбуждение. Применение препарата натощак способствует развитию эрекции в среднем через 25-30 мин. (12-37 мин.). Начинать прием препарата рекомендуется с дозы 50 мг. Учитывая эффективность и переносимость препарата, дозу можно повышать до 100 мг или снижать до 25 мг. Максимальная частота приема – 1 раз в сутки. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, больным артериальной гипотензии (АД <90/50 мм рт).

Применение пациентам с нарушениями функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) режим дозирования не меняется. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

Применение пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например, при циррозе, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

Применение пациентам, которым проводят другие виды лечения. Учитывая степень взаимодействия у пациентов, получающих терапию ритонавиром, рекомендуется не превышать максимальную разовую дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов. Стартовую дозу 25 мг следует рекомендовать пациентам, которые получают сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол). С целью снижения риска развития постуральной гипотензии следует достичь стабилизации состояния пациентов на фоне терапии α-блокаторами к применению ЭРГОСА ® ^®. Кроме того, следует начать назначение препарата с малых доз.

Применение детям. ЭРГОС ^® не показан для применения лицами в возрасте до 18 лет.

Применение у пациентов пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Передозировка препарата Эргос сопровождается головной болью, головокружением, нарушением зрения. В таком случае проводят обычную дезинтоксикационную терапию. Проведение диализа не ускоряют элиминацию препарата.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Эргос:

Побочные явления были преходящими, легкими и умеренными. Во время исследований частота и тяжесть росли при увеличении дозы. Природа побочных эффектов в исследованиях с вариабельной дозой, в большей степени отражает рекомендуемый режим дозирования, была подобной исследованиям фиксированной дозой. Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы.

Очень частые побочные эффекты – частота более 1/10:

Расстройства нервной системы – головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы – вазодилатация (приливы).

Часто – частота 1 / 100-1 / 10:

Расстройства нервной системы – головокружение.

Расстройства зрения – аномальный зрение (затуманивание зрения, повышенная чувствительность к свету), хроматопсия (умеренной степени, транзиторная, главным образом цветное зрение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация (сердцебиение).

Со стороны дыхательной системы – ринит (заложенность носа).

Расстройства пищеварительного тракта – диспепсия.

При применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные эффекты были подобные, но возникали чаще.

Применение силденафила не влияло на частоту заболеваемости инфарктом миокарда и показатель летальности от сердечно-сосудистых заболеваний.

Также наблюдались нетипичные или малораспространенные реакции на фоне приема препарата:

иммунная система – реакции гиперчувствительности (включая кожные высыпания)

нервная система – эпилептический приступ, рецидив эпилептического припадка;

сердечно-сосудистые – тахикардия, артериальная гипотензия, синкопе, носовые кровотечения;

пищеварительный тракт – рвота

расстройства зрения – боль в глазах, покраснение глаз

репродуктивная система – пролонгированная эрекция и / или приапизм.

Противопоказания

Применение ЭРГОСА ® ^® противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к действующей или к вспомогательному веществу препарата.

Благодаря влиянию на обмен оксида азота / цГМФ силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов при их однократном или длительном применении, поэтому их совместное назначение, постоянно или периодически, с донорами оксида азота, органическими нитратами или органическими нитритами в любой форме противопоказано.

Препараты для лечения нарушений эрекции, в том числе силденафил, не применяют пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (например, пациенты с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).

Прием ЭРГОСА ® ^® противопоказан пациентам, которые потеряли зрение в одном глазу через неартериальну передней ишемической оптической нейропатии, независимо от того, произошло это из-за предыдущий прием ингибитора ФДЭ-5 или нет.

Безопасность силденафила не изучали таких подгруппах пациентов, и поэтому этим пациентам его применение противопоказано: пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени, артериальной гипотензии (артериальное давление <90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенным инсультом или инфарктом миокарда и известными наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки, такими как пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание фосфодиэстеразы сетчатки).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Влияние других препаратов на силденафил. Исследования in vitro: метаболизм силденафила опосредуется главным образом цитохромом Р450 (CYP), а именно – его изоформами ЗА4 (основной путь) и 2С9 (второстепенный путь). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повысить его вывода.

Исследования in vivo: популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP ЗА4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP 3A4, при одновременном приеме силденафила здоровыми добровольцами в дозе 50 мг вызывал увеличение его концентрации в плазме на 56%.

Когда назначали разовую дозу 100 мг силденафила с эритромицином, специфическим ингибитором CYP 3A4 (500 мг дважды в сутки 5 дней), доза силденафила (AUC) возрастала на 182%. Одновременный прием ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавира (1200 мг три раза в сутки), который также является ингибитором CYP 3A4, приводил к увеличению С _mах силденафила на 140%, AUC – на 210%. Силденафил не влиял на фармакокинетику саквинавира. Сильные ингибиторы CYP ЗА4, такие как кетоконазол и итраконазол, проявляют более выраженные эффекты. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ, который является высокоспецифичным ингибитором Р450, в равновесном (500 мг дважды в сутки) с силденафилом (100 мг однократно) приводит к 300% (в 4 раза) максимальной концентрации Сmах силденафила и 1000% (в 11 раз) AUC силденафила в плазме крови. Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно 200 нг / мл, в то время как при применении силденафила его концентрация составляла 5 нг / мл. Это связано с ритонавира на изоферменты Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Когда доза силденафила для субъектов, которые получают ингибитор CYP 3A4, применялась согласно рекомендациям, концентрация силденафила в плазме крови не превышала 200 нМ для любого пациента, и препарат имел хорошую толерантность.

Однократный прием антацида (магния гидроксида и алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP 2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP 2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и соответствующие диуретики, ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов не влияли на фармакокинетику силденафила.

У здоровых добровольцев не доказано влияние азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) на AUC, С _mах , Т _мах , клиренс и период полувыведения силденафила и его основных метаболитов.

Влияние силденафила на другие препараты . Исследования in vitro: силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома Р450, а именно 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК ₅₀ > 150 мкм). При применении его в рекомендуемых дозах максимальная концентрация силденафила в плазме крови достигает примерно 1 мкм, следовательно маловероятно, что силденафил способен изменить выведение субстратов этих изоферментов.

Исследования in vivo: силденафил усиливает гипотензивное действие при кратковременном и длительном применении нитратов, поэтому одноразовое или курсовое применение доноров оксида азота, органических нитратов или органических нитритов в любых формах с силденафилом противопоказано.

Когда силденафил (25 мг, 50 мг и 100 мг) применяли больным с доброкачественной гиперплазией простаты одновременно с терапией α-блокаторами доксазозином (4 мг и 8 мг), которая поддерживалась на стабильном уровне, прослеживалось дополнительное снижение артериального давления на 7/7 рт. ст., 9/5 рт.ст. и 8/4 рт.ст. соответственно и средние дополнительные сокращения АД 6/6 рт.ст., 11/4 рт.ст. и 4/5 рт.ст. в соответствии. Когда силденафил и доксазозин назначали одновременно пациентам, нечувствительным к доксазин-терапии, наблюдались редкие случаи симптоматической постуральной гипотензии. Ее признаки включали головокружение и нарушение координации при действии света, но не потерю сознания. Сопутствующее лечение сильденафилом пациентов, принимающих α-адреноблокаторну терапию, может привести к возникновению симптоматической гипотензии у некоторых пациентов.

Признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) с тольбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), каждый из которых метаболизируется CYP 2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не изменяет равновесную фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинару и ритонавира, которые являются ингибиторами CYP ЗА4.

Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивного эффекта алкоголя у здоровых добровольцев, которые имели максимальный уровень алкоголя в крови 0,08% (80 мг / дл).

Не отмечено взаимодействия силденафила (100 мг) и амлодипина у больных артериальной гипертензией.

Среднее значение дополнительного снижения артериального давления было 8 мм рт.ст. систолического и 7 мм рт.ст. – Диастолического.

Анализ безопасности показал отсутствие разницы в профиле побочных реакций у пациентов, принимающих силденафил отдельно и с антигипертензивными препаратами.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 таблетка содержит силденафила цитрата в пересчете на 100% силденафил 25 мг или 50 мг

вспомогательные вещества: лактоза, магния глюконат, сахарная пудра, кальция стеарат, ароматизатор “Лимон”, краситель тартразин (Е 102).

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакологические . ЭРГОС ^® является пероральным препаратом, который применяется для лечения нарушений эрекции у мужчин. Препарат представляет собой цитратную соль силденафила, селективный ингибитор циклической гуанозинмонофосфат (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5).

Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в освобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклаза, что вызывает повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению притока в них крови.

Силденафил не имеет прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффективность оксида азота (NО), подавляя фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ-5), отвечающий за деградацию цГМФ в кавернозном теле.

Когда при сексуальной стимуляции происходит локальное высвобождение NО, угнетение ФДЭ5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле, вследствие чего наступает расслабление гладких мышц и усиливается приток крови к кавернозного тела.

Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro показали, что силденафил является селективным относительно ФДЭ-5. Его влияние на ФДЭ-5 сильнее, чем других известных ФДЭ (в десятки раз сильнее, чем ФДЭ6, в 80 раз – чем ФДЕ1, в 700 раз – чем ФДЕ2, ФДЕЗ, ФДЕ4, ФДЕ7 – ФДЕ11). В частности силденафил имеет в 400 раз лучшую селективность относительно ФДЭ-5, чем ФДЕЗ, цГМФ специфической изоформы ФДЭ, которая принимает участие в процессах регуляции сердечных сокращений.

нарушение зрения

При применении силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1 ч обнаружено (с помощью теста «Farnsworth-Munsell 100») легкое изменчивое нарушение различения цвета (синего / зеленого);через 2:00 после приема препарата эти изменения проходили.

Вероятным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Результаты исследования in vitro показывают, что эффект силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5. Силденафил не влияет на остроту зрения, контрастность восприятия, электроретинограмма, внутриглазное давление или пупилометрию.

Эффективность. Эффективность силденафила, которую оценивали по способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для проведения полового акта, была продемонстрирована и сохранялась при длительном применении препарата (один год).

В исследовании при приеме силденафила в дозах 25 мг 50 мг 100 мг улучшения эрекции наблюдалось у 62%, 74%, 82% соответственно. Помимо улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом повышает также оргазм и удовлетворение от полового акта.

При лечении силденафилом улучшение было отмечено у 59% больных сахарным диабетом у больных, перенесших радикальную простатэктомию – 43%, больных с травмой спинного мозга – 83%.

Фармакокинетика. В пределах рекомендованного диапазона доз фармакокинетика силденафила пропорционально дозе. Препарат выводится из организма преимущественно путем биотрансформации в печени (в основном с участием цитохрома Р450 3A4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными силденафила.

Всасывания . Силденафил быстро всасывается после приема внутрь с абсолютной биодоступностью в среде 41% (25% – 63%). Силденафил подавляет ФДЭ5 фермент in vitro до 50% при концентрации 3,5 нМ.Средняя концентрация в плазме крови после приема силденафила в дозе 100 мг приблизительно 18 нг / мл или 38 нМ. Максимальные концентрации, которые наблюдались в плазме, регистрировались через 30-120 мин (в среднем 60 мин) после перорального приема натощак. В случаях, когда препарат принимают вместе с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается, и задержка Т _mахсоставляет в среднем 60 мин, а уменьшение С _mах – в среднем 29%, однако степень абсорбции не нарушается (AUC снижалась на 11%).

Распределение. Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии (Vss) равен 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как силденафил, так и его главный циркулирующий N-дисметиловый метаболит примерно на 96% связан с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общих концентраций. У здоровых добровольцев, принимавших силденафил (один раз в дозе 100 мг), через 90 мин после приема препарата в эякуляте было зарегистрировано менее 0,0002% вещества (в среднем 188 нг) от принятой дозы.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется изоферментами печени, локализованными в микросомах, CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется в результате N-диметиляции силденафила. Этот метаболит характеризуется селективностью к ФДЭ-5, подобной силденафила, но его активность в отношении ФДЭ5 in vitroсоставляет примерно 50% от селективности исходного препарата. Концентрации этого метаболита в плазме составляют примерно 40% от соответствующих концентраций силденафила. N-дисметиловый метаболит метаболизируется и дальше, его конечный период полувыведения составляет около 4:00.

Вывод. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч с конечным сроком полураспада 3-5 часов. При пероральном применении силденафил выводится в виде метаболитов, главным образом с фекалиями (около 80% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (13% принятой дозы).

Фармакокинетика у пациентов специальных групп.

Пациенты пожилого возраста. Здоровые добровольцы пожилого возраста (65 лет и старше) имели сниженные показатели клиренса силденафила, а концентрации силденафила и его N-дисметилового метаболита были примерно на 90% больше, чем у здоровых лиц (18-45 лет). Учитывая возрастную зависимость в связывании с белками, соответствующее повышение концентрации свободного сиденафилу в плазме составило почти 40%.

Пациенты с почечной недостаточностью. У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила не менялась после приема внутрь в разовой дозе 50 мг. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина <30 мл / мин) почечной недостаточностью клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и С _mах (88%) по сравнению с добровольцами, такими же по возрасту, не имели нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и Сmах для N-дисметилового метаболита значительно повышались (соответственно на 200% и 79%) у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Пациенты с недостаточностью функции печени. У добровольцев с легкой и умеренной циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила уменьшался, что было причиной увеличения AUC (84%) и С _mах(47%), по сравнению с такими же добровольцами, одинаковыми по возрасту, в которых диагностирована печеночная недостаточность. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (Чайлд-Пью С) не исследовались.

Данные доклинических исследований, которые базировались на общепринятых исследованиях безопасности, токсичности доз повторяющихся генотоксичности, канцерогенности и токсического влияния на репродукцию, не показали особого риска для человека.

Условия хранения: Хранить Эргос в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ^о С.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Силденафил
Производитель:

Астрафарм, ООО, г.Вишневое , Киево-Святошинский р-н, Украина
Фарм. группа:

Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при нарушениях эрекции

Код ATX

G

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
G04

Средства для лечения урологических заболеваний
G04B

Средства для лечения урологических заболеваний
G04BE

Средства, использующиеся при эректильной дисфункции
G04BE03

Силденафил

Описание препарата «Эргос» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Повышает тонус мускулатуры матки и увеличивает частоту ее сокращений.

Показания к применению:

Маточные кровотечения, вызванные атонией (потерей тонуса) матки; для ускорения обратного развития матки в послеродовом периоде.

Способ применения:

Внутрь по 0,0005-0,001 г 2-3 раза в день, подкожно или внутримышечно по 0,5-1 мл 0,05% раствора.

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Таблетки по 0,0005 и 0,001 г; ампулы по 1 мл 0,05% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +5 “С.

Состав:

Смесь фосфатов алкалоидов спорыньи. рН раствора 2,0-3,0.Внимание!Перед применением препарата Эрготал вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Спорынья и ее алкалоиды

Описание препарата «Эрготал» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Ерексезил – пероральний препарат для лікування еректильної дисфункції

Показания и дозировка:

Лікування еректильної дисфункції у чоловіків, що визначається як нездатність досягти або підтримувати ерекцію статевого члена, необхідну для здійснення успішного статевого акту.

Для ефективної дії Ерексезилу® необхідне статеве збудження.

Таблетки призначені для перорального застосування.

Для реалізації ефекту силденафілу необхідне статеве збудження.

Застосування дорослими.

Рекомендована доза становить 50 мг, яку слід приймати приблизно за годину до сексуальної активності. Враховуючи ефективність і переносимість препарату, дозу можна збільшувати до 100 мг або зменшувати до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна рекомендована частота застосування – 1 раз на добу. При прийомі Ерексезилу® з їжею початок його дії може настати пізніше, порівняно з прийомом натщесерце.

Застосування пацієнтами літнього віку.

Для пацієнтів літнього віку зміна дозування не потрібна.

Застосування пацієнтами з порушеннями функції нирок.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну становить 30 – 80 мл/хв) режим дозування не змінюється.

Оскільки у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, застосування препарату слід розпочинати з дози 25 мг.

Застосування пацієнтами з порушеннями функції печінки.

Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс силденафілу знижений (наприклад, при цирозі), застосування препарату слід розпочинати з дози 25 мг.

Передозировка:

У дослідженнях на здорових добровольцях при разовому прийомі препарату у дозах до 800 мг побічні реакції були подібними до тих, які спостерігалися при більш низьких дозах препарату, але частота їх виникнення та ступінь тяжкості збільшувалися. Застосування Ерексезилу® в дозі 200 мг не призводило до збільшення його ефективності, але частота побічних реакцій (головний біль, припливи, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення зору) була збільшена.

Лікування: симптоматичне. Слід зазначити, що нирковий діаліз не може прискорити виведення препарату, оскільки силденафіл значною мірою зв’язується з білками плазми і не виводиться із сечею.

Побочные эффекты:

Побічні дії Ерексезилу:

З боку імунної системи: рідко поширені – реакції гіперчутливості.

З боку травного тракту: поширені – диспепсія; непоширені – блювання, нудота, сухість у роті.

З боку нервової системи: дуже часто поширені – головний біль; поширені – запаморочення; непоширені – сонливість, гіпестезія; рідко поширені – інсульт, втрата свідомості; частота невідома – транзиторне порушення мозкового кровообігу, судоми, епілептичні напади.

З боку органів зору: поширені – розлади зору, спотворення кольорів; непоширені – ураження кон'юнктиви, сльозотеча, інші реакції; частота невідома – передня неартеріальна ішемічна невропатія зорового нерва, оклюзія судин сітківки, дефект поля зору.

З боку органів слуху та лабіринтної системи: непоширені – запаморочення, дзвін у вухах;

дуже рідко поширені – глухота, раптове зниження або втрата слуху.

З боку серцево-судинної системи: поширені – припливи крові; непоширені – пальпітація (відчуття серцебиття), тахікардія; рідко поширені – артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, мерехтіння передсердь, шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія; частота невідома – раптова сердцева смерть.

З боку дихальної системи: поширені – закладеність носа; рідко поширені – носова кровотеча.

З боку шкіри та підшкірних тканин: непоширені – шкірні висипання; частота невідома – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку опорно-рухового апарату: непоширені – міалгія.

З боку репродуктивної системи: частота невідома – пріапізм, тривала ерекція.

Загальні порушення: непоширені – біль у грудях, стомлюваність.

Лабораторні дослідження: непоширені – підвищення частоти серцевих скорочень, синкопе.

Противопоказания:

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату Ерексезил.

Завдяки відомому впливу на обмін оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) силденафіл потенціює гіпотензивну дію нітратів, тому його застосування протипоказано хворим, які отримують донатори оксиду азоту (такі як амілнітрити) або нітрати у будь-якій формі.

Препарати для лікування еректильної дисфункції, включаючи силденафіл, не застосовують пацієнтам, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, пацієнти з тяжкими формами серцево-судинних захворювань, такими як нестабільна стенокардія або тяжка серцева недостатність).

Ерексезил® протипоказаний пацієнтам із втратою зору на одне око внаслідок передньої неартеріальної ішемічної невропатії зорового нерва, незалежно від того, був цей епізод пов'язаний з попереднім застосуванням інгібіторів PDE5 чи ні.

Безпека застосування силденафілу в наступних підгрупах пацієнтів не досліджувалася, тому його застосування в них протипоказане: тяжка печінкова недостатність, артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск < 90/50 мм рт. ст.), нещодавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда, спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі як пігментна дегенерація сітківки (незначна кількість таких пацієнтів має генетичні порушення фосфодіестерази сітківки).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Взаємодія препарату Ерексезил з іншими лікарськими засобами:

Вплив інших лікарських засобів на силденафіл.

Дослідження іn vitro:

Метаболізм силденафілу опосередкований головним чином ізоформами 3A4 (основний шлях) та 2С9 (другорядний шлях) цитохрому P450 (CYP). Тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшувати кліренс силденафілу, а індуктори можуть підвищувати кліренс силденафілу.

Дослідження іn vivo:

Фармакокінетичний аналіз даних клінічних випробувань свідчить про зменшення кліренсу силденафілу при сумісному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (такими як кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Хоча частота побічних реакцій у цих пацієнтів при сумісному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 не збільшувалася, початкова доза повинна становити 25 мг.

Сумісне застосування інгібітору протеази ВІЛ, ритонавіру, який є сильнодіючим інгібітором Р450, у рівноважній концентрації (500 мг 2 рази на добу) із силденафілом (100 мг одноразово) призводило до збільшення максимальної концентрації (Cmax) силденафілу на 300 % (у 4 рази) та до збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) силденафілу в плазмі на 1000 % (в 11 разів). Через 24 години плазмові рівні силденафілу становили ще приблизно 200 нг/мл, порівняно з 5 нг/мл, коли приймали лише один силденафіл. Це співпадало з вираженою дією ритонавіру на широкий спектр субстратів P450. Силденафіл не впливав на фармакокінетику ритонавіру. Виходячи з цих фармакокінетичних даних, сумісне застосування силденафілу з ритонавіром не рекомендується, і в будь-якому разі максимальна доза силденафілу ні за яких обставин не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин.

Одночасний прийом інгібітору ВІЛ-протеази, саквінавіру, який є інгібітором CYP ЗА4, у рівноважній концентрації (1200 мг тричі на добу) із силденафілом (100 мг одноразово) призводив до збільшення Сmax силденафілу на 140 % і AUC – на 210 %. Силденафіл не впливав на фармакокінетику саквінавіру. Сильніші інгібітори CYP ЗА4, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть виявляти більш виражені ефекти.

Коли силденафіл призначався в разовій дозі 100 мг з еритроміцином, специфічним інгібітором CYP ЗА4 у рівноважній концентрації (500 мг двічі на добу протягом 5 днів), системна дія силденафілу (AUC) зростала на 182 %.

У здорових добровольців не доведений вплив азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 днів) на AUC, Cmax, Tmax, швидкість виведення або подальший період напіввиведення силденафілу чи його головного циркулюючого метаболіту при їх одночасному застосуванні.

Циметидин (800 мг), інгібітор цитохрому P450 і неспецифічний інгібітор CYP3A4, при сумісному застосуванні із силденафілом (50 мг) спричиняв збільшення концентрації силденафілу в плазмі на 56 % у здорових добровольців.

Грейпфрутовий сік, який є слабким інгібітором CYP 3A4, впливає на метаболізм у стінці кишечнику і може призвести до незначного підвищення рівня силденафілу в плазмі.

Разовий прийом антациду (гідроксид магнію/гідроксид алюмінію) не впливав на біодоступність силденафілу.

Хоча специфічні дослідження взаємодії для всіх лікарських засобів не проводились, дані популяційного фармакокінетичного аналізу свідчать про відсутність впливу сумісно застосованих препаратів на фармакокінетичні параметри силденафілу, а саме інгібіторів CYP2С9 (таких як толбутамід, варфарин, фенітоїн), інгібіторів CYP2D6 (таких як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазидів і споріднених діуретиків, петльових та калійзберігаючих діуретиків, інгібіторів АПФ, блокаторів кальцієвих каналів, антагоністів бета-адренорецепторів або індукторів метаболізму CYP450 (таких як рифампіцин, барбітурати).

Нікорандил є гібридом активатора калієвих каналів і нітратом. Завдяки нітратному компоненту він має виражену взаємодію із силденафілом.

Вплив силденафілуна інші препарати.

Дослідження іn vitro

Силденафіл є слабким інгібітором ізоформ цитохрому Р450, а саме 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та ЗА4 (ІК50 > 150 мкM). При застосуванні його в рекомендованих дозах максимальна концентрація силденафілу в плазмі досягає приблизно 1 мкМ, отже малоймовірно, що Ерексезил® здатен змінювати кліренс субстратів цих ізоферментів.

Відсутні дані про взаємодію силденафілу і неспецифічних інгібіторів фосфодіестерази, таких як теофілін або дипіридамол.

Дослідження in vivo

Завдяки відомому впливу на обмін оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) силденафіл потенціює гіпотензивну дію нітратів, тому його сумісне застосування протипоказано хворим, які отримують донатори оксиду азоту або нітрати у будь-якій формі.

Супутнє лікування силденафілом пацієнтів, що застосовують альфа-адреноблокатори, може призвести до виникнення симптоматичної гіпотензії у чутливих осіб. Найімовірніше це може трапитися протягом 4 годин після прийому силденафілу.

У трьох спеціальних дослідженнях міжлікарської взаємодії альфа-адреноблокатор доксазозин

(4 мг і 8 мг) і силденафіл (25 мг, 50 мг і 100 мг) застосовувалися одночасно у хворих на доброякісну гіперплазію простати. У цих досліджуваних групах пацієнтів простежувалося середнє додаткове зниження артеріального тиску у положенні лежачи на 7/7 рт.ст., 9/5 рт.ст.

і 8/4 рт.ст. відповідно, а середнє додаткове зниження артеріального тиску у положенні стоячи

на 6/6 рт.ст., 11/4 рт.ст. і 4/5 рт.ст. відповідно. Коли силденафіл і доксазозин призначалися одночасно пацієнтам, стійким до доксазозин-терапії, спостерігалися нечасті випадки симптоматичної постуральної гіпотензії. Її ознаки включали запаморочення і порушення координації при дії світла, але не втрату свідомості.

Ознак істотної взаємодії силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), кожен з яких метаболізується за допомогою CYP2С9, не виявлено.

Силденафіл (50 мг) не призводить до збільшення тривалості кровотечі, спричиненої ацетилсаліциловою кислотою (150 мг).

Силденафіл (50 мг) не посилював гіпотензивного ефекту алкоголю у здорових добровольців, які мали максимальний рівень алкоголю в крові – 80 мг/дл.

Групи наступних класів антигіпертензивних лікарських засобів (діуретики, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II, антигіпертензивні лікарські засоби (судинорозширювальні та центральної дії), адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів та альфа-адреноблокатори) не продемонстрували різниці в характері побічних ефектів у пацієнтів, які приймали силденафіл, порівняно з плацебо. У спеціальному дослідженні взаємодії, де силденафіл (100 мг) призначався сумісно з амлодипіном хворим на артеріальну гіпертензію, спостерігалося додаткове зниження систолічного артеріального тиску у положенні лежачи на 8 мм рт.ст. Відповідне додаткове зниження діастолічного артеріального тиску у положенні лежачи становило 7 ммHg. Це додаткове зниження артеріального тиску було подібним до такого при застосуванні силденафілу у здорових добровольців.

Силденафіл (100 мг) не впливав на фармакокінетику в рівноважному стані інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, які є субстратами CYP3A4.

Состав и свойства:

діючі речовини Ерексезилу:

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: силденафілу цитрат 35,12 мг або 70,24 мг, або 140,48 мг (що еквівалентно 25 мг або 50 мг, або 100 мг силденафілу);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, Opadry II 85F20464 синій (спирт полівініловий, макрогол 3350, титану діоксид (Е 171), тальк, індигокармін (Е 132)).

Форма выпуска:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакологическое действие:

Силденафіл є пероральним препаратом для лікування еректильної дисфункції. За природних умов, тобто при статевому збудженні, він відновлює порушення еректильної функції, збільшуючи приплив крові до пеніса.

Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у звільненні оксиду азоту (NO) в кавернозному тілі під час статевого збудження. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), розслаблення гладких м’язів кавернозного тіла і посилення припливу до них крові.

Силденафіл є потужним і селективним інгібітором циклічної гуанозинмонофосфат (цГМФ) специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5), що відповідає за розщеплення цГМФ у кавернозному тілі. Силденафіл чинить периферичну дію на ерекцію. Силденафіл не чинить прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює релаксуючу дію оксиду азоту (NO) на цю тканину. При активації метаболічного шляху NO/цГМФ, що відбувається при статевому збудженні, пригнічення ФДЕ5 силденафілом призводить до підвищення концентрації цГМФ у кавернозному тілі. Отже, для того, щоб силденафіл чинив свою позитивну фармакологічну дію, необхідне сексуальне збудження.

Дослідження in vitro продемонстрували, що силденафіл є селективним відносно ФДЕ5, яка залучається до процесу ерекції. Його вплив на ФДЕ5 є сильнішим, ніж на інші відомі фосфодіестерази. Його вплив на ФДЕ5 у 10 разів сильніший, ніж на ФДЕ6, яка бере участь у процесах фотоперетворень у сітківці ока. Так, при застосуванні максимальної рекомендованої дози препарату його селективність до ФДЕ5 у 80 разів вища, ніж до ФДЕ1, і в 700 разів вища, ніж до ФДЕ2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 та 11. Зокрема, силденафіл у 4000 разів більш селективний до ФДЕ5, ніж до ФДЕЗ – ізоферменту фосфодіестерази, яка специфічна до цАМФ і бере участь у механізмі серцевих скорочень.

У здорових добровольців при разовому прийомі силденафілу 100 мг препарат не спричинював клінічно суттєвих змін ЕКГ. Прийом силденафілу призводив до легкого або помірного зниження артеріального тиску, яке у більшості випадків не впливало на клінічний ефект. Середнє максимальне зниження систолічного артеріального тиску у положенні на спині після прийому перорально 100 мг препарату становило 8,4 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску у положенні на спині становила 5,5 мм рт. ст. Такі зниження артеріального тиску пояснюються судинорозширювальним ефектом силденафілу, який, можливо, зумовлюється підвищеними концентраціями цГМФ у гладких м’язах судин. Більше, ніж звичайно, артеріальний тиск знижувався у пацієнтів, які одночасно приймали нітрати.

Условия хранения:

Ерексезил слід зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Силденафил
Производитель:

Эгис ОАО
Фарм. группа:

Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при нарушениях эрекции

Код ATX

G

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
G04

Средства для лечения урологических заболеваний
G04B

Средства для лечения урологических заболеваний
G04BE

Средства, использующиеся при эректильной дисфункции
G04BE03

Силденафил

Описание препарата «Эрексезил» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

ПОКАЗАНИЯ:

ПРИМЕНЕНИЕ:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Общая информация

Код ATX

Торговое название

АТХ код

Действующее вещество

Механизм действия

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Передозировка

Дозировка

Форма выпуска

Производитель

Условия хранения

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Условия продажи в аптеке

Общая информация

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация

Перейдите чтоб Купить Эрбитукс

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Состав:

Общая информация

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX