Январь, 2021 - Piluli.info

Фармакологическое действие:

Эмсеф – антибиотик широкого спектра действия. Эмсеф содержит цефтриаксон – противомикробное вещество группы цефалоспоринов для парентерального применения. Действие цефтриаксона основано на угнетении синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон активен в отношении таких микроорганизмов: – граммположительные аэробы: Streptococcus группы B (Str. agalactiae), Streptococcus группы A (Str. рyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, коагулазо-отрицательные стафилококки, Staphylococcus aureus (включая те, которые образуют пенициллиназу); – грамотрицательные аэробы: Yersinia spp. (включая Y. enterocolitica), Vibrio spp., Shigella spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Klebsiella spp. (включая K. pneumoniae), Salmonella spp. (включая S. typhi), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы резистентны), Providencia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas shigelloides, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeaе, Morganella morganii, Moraxella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Enterobacter spp. (есть резистентные штаммы), Citrobacter spp., Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Aeromonas spp., а также Treponema pallidum. – анаэробы: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium spp. (исключая F. mortiferum та F. varium), Bacteroides spp. Биодоступность препарата после внутримышечного введения достигает 100%. Терапевтические концентрации цефтриаксона после внутривенного введения поддерживаются в течение 24 часов. Период полувыведения цефтриаксона у здоровых взрослых достигает 8 часов. У лиц старше 75 лет и новорожденных в первые 8 дней жизни период полувыведения возрастает в 2-3 раза. Выводится цефтриаксон в неизмененном виде почками и с желчью. У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью незначительно возрастает период полувыведения. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Цефтриаксон проникает в цереброспинальную жидкость, проходит сквозь плацентарный барьер и в незначительных концентрациях – в грудное молоко.

Показания к применению:

Эмсеф применяют для лечения инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к цефтриаксону. В том числе Эмсеф назначают при: – инфекциях органов брюшной полости (включая инфекции пищеварительного тракта и желчевыводящих путей, перитонит); – инфекциях дыхательных путей, в частности пневмонии, а также заболеваниях горла, носа и уха; – инфекциях половых органов, в том числе гонорее; – инфекциях мочевыводящих путей и почек; – инфекциях кожи, суставов, костей, мягких тканей; – инфекциях у пациентов со сниженным иммунитетом; – сепсисе; – менингите. Кроме того, Эмсеф назначают пациентам с ранней и поздней стадией диссеминированного боррелиоза Лайма. Также Эмсеф применяют для профилактики инфекций, которые могут возникнуть при хирургических вмешательствах.

Способ применения:

Эмсеф предназначен для приготовления раствора для парентерального введения. Готовый раствор допускается вводить внутримышечно и внутривенно (в том числе струйно и капельно). Раствор следует готовить непосредственно перед использованием. Стабильность раствора после приготовления сохраняется на протяжении 24 часов (при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия) или 6 часов (при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия). Для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 1 г препарата Эмсеф растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Эмсеф вводят в ягодичную мышцу, соблюдая правила внутримышечного введения. В одну ягодицу рекомендовано вводить не более 1 г цефтриаксона. Для приготовления раствора для внутривенной струйной инъекции 1 г препарата Эмсеф растворяют в 10 мл воды для инъекций. Введение стоит осуществлять медленно в течение 2-4 минут. Для приготовления раствора для внутривенного капельного введения 2 г препарата Эмсеф растворяют в 40 мл совместимого растворителя. Для приготовления раствора цефтриаксона допускается использовать только 10% раствор глюкозы или 5% раствор глюкозы или 0,45% раствор натрия хлорида с 2,5% раствором глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида. В отдельных случаях также допускается использовать 6-10% раствор гидроксиэтилированного крахмала или 6% раствор декстрана в растворе глюкозы или воду для инъекций. Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Нельзя смешивать цефтриаксон с растворами других антибиотиков, как во время приготовления, так и при введении. Для взрослых и детей начиная с 12 лет стандартная разовая доза препарата Эмсеф составляет 1-2 г. Разовую дозу следует вводить с интервалом в 24 часа. При тяжелых инфекциях возможно увеличение суточной дозы до 4 г. Особенности применения у новорожденных, младенцев и детей младше 12 лет: Новорожденным (младше 2-х недель), как правило, назначают от 20 до 50 мг цефтриаксона на 1 кг массы тела в сутки. Детям до 12 лет, как правило, назначают от 20 до 80 мг цефтриаксона на 1 кг массы тела в сутки. Если масса тела ребенка превышает 50 кг, цефтриаксон назначают в дозах, рекомендованных для взрослых. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы цефтриаксона. Длительность лечения определяется характером течения заболевания. Введение препарата следует продолжать в течении еще как минимум 48-72 часов после нормализации температуры или получения отрицательных тестов микробиологических исследований. Специальные схемы терапии препаратом Эмсеф: Менингит. При лечении бактериального менингита у новорожденных, а так же детей возрастом от 15 дней до 12 лет начальная доза составляет 100 мг/кг в сутки (максимально 4 г/сутки). После определения возбудителя и установления уровня его чувствительности можно соответственно уменьшить дозу. Наилучшие результаты были получены при применении цефтриаксона в зависимости от возбудителя, так при инфекции вызванной Haemophilus influenze рекомендованная продолжительность терапии составляет 6 дней; Neisseria meningitides – 4 дня; Streptococcus pneumonia – 7 дней. Гонорея. Для лечения гонореи, вызванной штаммами, которые образуют или не образуют пенициллиназу, назначают по 250 мг цефтриаксона однократно внутримышечно. Боррелиоз Лайма. Для взрослых и детей дозировка одинаковая: 50 мг/кг 1 раз/сутки. Максимальная суточная доза составляет 2 г. Курс лечения – 14 дней. Профилактика инфекций в хирургии: С целью профилактики инфекций после операций рекомендуют одноразовое введение препарата Эмсеф в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 минут перед операцией. При операциях на прямой и толстой кишке хорошие результаты дает одновременное (но раздельное) введение Эмсефа и препарата группы 5-нитроимидазолов (к примеру, орнидазола). Печеночная и почечная недостаточность. Не требуется коррекция доз при нарушении функции почек (печени), если при этом функция печени (почек) остается в норме. В случае предтерминальной стадии почечной недостаточности (при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин) максимальная суточная доза должна составлять не более 2г цефтриаксона. Для пациентов с одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточностью требуется проведение регулярного контроля концентрации цефтриаксона в плазме крови и, в случае необходимости, коррекция доз. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г. Нет необходимости дополнительно вводить препарат после гемодиализа. Учитывая то, что у таких пациентов вероятно снижение скорости выведения препарата, следует проводить контроль концентрации цефтриаксона в сыворотке крови.

Побочные действия:

Применение препарата Эмсеф может привести к развитию таких нежелательных реакций: Со стороны пищеварительного тракта: глоссит, стоматит, панкреатит, диарея, рвота, тошнота, псевдомембранозный энтероколит. Антибиотикотерапия отменяется при подозрении или подтверждении диареи, связанной с Clostridium difficile. В этом случае показано проведение специфической терапии. Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия (в том числе гемолитическая), нарушения коагуляции, увеличение протромбинового времени, агранулоцитоз. В случае развития анемии необходимо прервать лечение препаратом Эмсеф до установления ее причины. Если анемия вызвана цефтриаксоном, препарат отменяют. При длительном лечении стоит проводить контроль картины крови. При подозрении на дефицит витамина К важно определять протромбиновое время. Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение в сыворотке крови уровня печеночных ферментов, обратимый холелитиаз у детей, в желчном пузыре у детей преципитаты кальциевой соли цефтриаксона. На ультразвуковом исследовании преципитаты могут ошибочно приниматься за камни в желчном пузыре. Со стороны мочевыводящей системы: глюкозурия, олигурия, гематурия. У детей старше 3-х лет возможно образование конкрементов в почках и почечная недостаточность, которая проходит по окончанию лечения. Инфекции: вторичные грибковые инфекции, микоз половых путей, инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами. При развитии суперинфекции необходимо провести соответствующую терапию. Местные реакции: при введении препарата внутримышечно – болезненность в месте введения, при внутривенном введении – болезненность по ходу вены и флебит. Для предотвращения флебита препарат следует вводить медленно (2-4 минуты). Внутримышечная инъекция без использования лидокаина болезненна. Аллергические реакции: зуд, аллергический дерматит, кожная сыпь, отеки, экссудативная мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, экзантема, синдром Лайелла, анафилактические реакции. При проявлении аллергических реакций цефтриаксон немедленно отменяют и назначают соответствующее лечение. При склонности к аллергическим диатезам Эмсеф используют с осторожностью. Другие: озноб, лихорадка, головная боль, головокружение. Лабораторные показатели: ложноположительные результаты теста Кумбса, ложноположительный результат пробы на галактоземию. Учитывая вероятность ложноположительных результатов при определении глюкозы в моче, следует проводить анализ исключительно ферментным методом.

Противопоказания:

Эмсеф противопоказан при наличии в анамнезе повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим β-лактамным антибиотикам, а также при внутримышечном введении амидных местноанестезирующих средств, в частности лидокаина. Препарат противопоказан при гипербилирубинемии у недоношенных и новорожденных. Вероятно развитие билирубиновой энцефалопатии, так как цефтриаксон способен высвобождать билирубин из связи с альбумином. Риск возрастает у новорожденных с желтухой, ацидозом и гипоальбуминемией. Эмсеф противопоказан недоношенным детям в возрасте 41 недели учитывая также срок внутриутробного развития. С осторожностью Эмсеф применяют у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимают одновременно диуретики и аминогликозиды. Пациентам, которые придерживаются диеты с ограниченным содержанием натрия, следует учитывать наличие натрия в составе натриевой соли цефтриаксона. Нет сведений о влиянии цефтриаксона на скорость реакции. Вероятность развития головокружения влияет на способность работать с механизмами и управлять автомобильным транспортом.

Беременность:

Безопасность применения цефтриаксона во время беременности не изучена. Цефтриаксон способен проникать через плацентарный барьер. Кормление грудью необходимо прекращать при назначении цефтриаксона, так как препарат в небольших концентрациях проникает в материнское молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Запрещено применять для растворения цефтриаксона кальцийсодержащие растворы (например, раствор Хартмана и Рингера). Нельзя смешивать цефтриаксон с растворами, содержащими кальций в одной инфузионной системе, предназначенной для внутривенного введения. Это связанно с образованием преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Нельзя вводить одновременно цефтриаксон и кальцийсодержащие длительные инфузии, к примеру, парентеральное питание. Необходимо соблюдать интервал не менее 48 часов между введением цефтриаксона и препаратов, содержащих кальций. In vitro обнаружен антагонизм цефтриаксона и хлорамфеникола. Цефтриаксон не совместим с ванкомицином, амсакрином, аминогликозидами и флуконазолом. Бактериостатические препараты могут снижать бактерицидное действие цефалоспоринов. Под влияние цефтриаксона возможно уменьшение эффективности пероральных гормональных контрацептивов. В период лечения цефтриаксоном и в течении 1 месяца по окончанию курса рекомендовано использовать негормональные контрацептивные средства. Препарат несовместим с антибиотикосодержащими растворами. Не стоит смешивать Эмсеф с растворителями не указанными в разделе «Способ применения». Отсутствуют сведения о взаимодействии цефтриаксона с кальцийсодержащими пероральными препаратами. Не известен характер взаимодействия между цефтриаксоном при внутримышечном введении и приемом веществ, содержащих кальций (перорально или внутривенно).

Передозировка:

В случае передозировки могут усиливаться проявления побочных реакций. Специфический антидот отсутствует. При передозировке цефтриаксона показано проведение симптоматического лечения. Перитонеальный диализ и гемодиализ не уменьшают концентрацию цефтриаксона.

Форма выпуска:

Порошок для приготовления раствора для парентерального применения Эмсеф по 500 или 1000 мг во флаконах, в картонную упаковку вложен 1 флакон.

Условия хранения:

Эмсеф годен к применению в течение 2,5 лет после выпуска при условии хранения в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Готовый раствор стабилен в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия.

Синонимы:

Лораксон, Медаксон, Цефаксон, Цефтриаксон.

Состав:

В 1 флаконе препарата Эмсеф 500 содержится: Цефтриаксона (в виде цефтриаксона натрия) – 500 мг. В 1 флаконе препарата Эмсеф 1000 содержится: Цефтриаксона (в виде цефтриаксона натрия) – 1000 мг.

Общая информация

Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Цефалоспорины

Описание препарата «Эмсеф» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Емтрицитабін Тенофовір – противірусний засіб для лікування ВІЛ-інфекцій в комбінаціях.

Показания и дозировка

Препарат призначають у комбінованій антиретровірусній терапії для лікування ВІЛ-1-інфікованих дорослих (з 18 років).

Лікування повинен розпочинати лікар, який має досвід у лікуванні ВІЛ-інфекції.

Дорослі 1 таблетку препарату Емтрицитабін Тенофовір застосовують перорально 1 раз на добу під час прийому їжі.

Пацієнти літнього віку. На сьогодні немає даних, на основі яких можна зробити рекомендації стосовно дозування для пацієнтів віком від 65 років. Проте немає необхідності в коригуванні рекомендованої добової дози, якщо тільки немає доказів ниркової недостатності.

Ниркові порушення. Препарат Емтрицитабін Тенофовір можна застосовувати, якщо потенційна користь від лікування вважається такою, що переважає потенційні ризики.

Незначні ниркові порушення (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв). Приймати по 1 таблетці 1 раз на добу.

Помірні ниркові порушення (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв). Рекомендується прийом препарату кожні 48 годин.

Пацієнти з тяжкими нирковими порушеннями (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) та пацієнти, які знаходяться на гемодіалізі. Препарат не рекомендується для пацієнтів з тяжкими нирковими порушеннями (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) та пацієнтам, які потребують гемодіалізу, оскільки з комбінованою таблеткою не можна досягти необхідного зменшення дози.

Печінкові порушення. Коригування дози не потрібне.

Діти. Протипоказано застосовувати препарат Емтрицитабін Тенофовір пацієнтам віком до 18 років, оскільки безпека та ефективність не встановлені для цієї вікової групи.

Передозировка

У разі передозування препаратом Емтрицитабін Тенофовір за пацієнтом потрібно спостерігати стосовно проявів токсичності (див. розділ«Побічні реакції») і, якщо необхідно, застосовувати стандартне підтримувальне лікування.

До 30 % дози емтрицитабіну та приблизно 10 % дози тенофовіру виводиться шляхом гемодіалізу. Невідомо, чи виводиться емтрицитабін або тенофовір шляхом перитонеального діалізу.

Побочные эффекты

Реакціі наЕмтрицитабін Тенофовір:

З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія, анемія.

З боку імунної системи: алергічні реакції.

З боку метаболізму та харчування: гіпофосфатемія, лактат-ацидоз, гіпертригліцеридемія, гіперглікемія, гапокаліємія.

З боку психіки: безсоння, аномальні сновидіння.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, метеоризм, болі в животі, підвищення рівня амілази, включаючи підвищений рівень амілази підшлункової залози, панкреатит, диспепсія, підвищення рівня ліпази.

З боку гепатобіліарної системи: гіпербілірубінемія, підвищення рівнів печінкових ферментів (найчастіше АСТ та/або підвищена АЛТ), гепатит; жирова дегенерація печінки.

З боку шкіри та підшкірної тканини: випадки висипів (висип, свербіж, макулопапульозний висип, кропив’янка, везикулобульозний, пустульозні висипи), зміна кольору шкіри (переважно на долонях та/або підошвах стоп), ангіоневротичний набряк.

З боку м’язово-скелетної системи та сполучної тканини: міопатія, остеомаляція (асоційовані з патологією проксимальних канальців), підвищення рівня креатинкінази; гострий некроз скелетних м’язів, м’язова слабкість.

З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність (гостра та хронічна), ураження нирок, синдром Фанконі, патологія проксимальних канальців, протеїнурія, зростання рівня креатиніну, гострий некроз канальців, нефрогенний нецукровий діабет, поліурія, інтерстиціальний нефрит (включно із гострими випадками).

Системні порушення та ускладнення у місці введення: біль, астенія.

Ниркова недостатність. Несприятливі реакції, зазначені вище, можуть спостерігатися через проксимальну ниркову тубулопатію: рабдоміоліз, остеомаляція (проявляється як біль у кістках та нечасто є однією з причин переломів), гіпокаліємія, м’язова слабкість, міопатія та гіпофосфатемія. Якщо проксимальної ниркової тубулопатії немає, то ці явища не вважаються причинно пов’язаними з лікуванням тенофовіру дизопроксилу фумаратом.

Пацієнти із супутніми інфекціями ВІЛ/ вірусу гепатиту типу В або типу С. В цій популяції пацієнтів підвищення рівня аспартаттрансамінази (ACT) та аланінамінотранеферази (АЛТ) спостерігається більш часто, ніж у загальній популяції інфікованих ВІЛ.

Ліпіди, ліподистрофія та метаболічні порушення. Комбінована антиретровірусна терапія пов’язана з метаболічними відхиленнями від норми, такими як гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, інсулінова резистентність, гіперглікемія та гіперлактатемія (див. розділ «Особливості застосування»).

Комбінована антиретровірусна терапія була пов’язана з перерозподілом у ВІЛ-пацієнтів жиру в організмі (ліподистрофія), включаючи втрату периферійного та лицевого підшкірного жиру, підвищену кількість внутрішньочеревного та нутрощевого жиру, гіпертрофію грудей та накопичення жиру у спинно-шийній ділянці (бичачий горб).

Синдром імунної реактивації. У ВІЛ-інфікованих пацієнтів з тяжкою імунною недостатністю на час введення комбінованої антиретровірусної терапії (CART) може виникнути запальна реакція на асимптоматичні або залишкові опортуністичні інфекції (див. розділ «Особливості застосування»).

Остеонекроз. Мають місце випадки остеонекрозу, зокрема у пацієнтів із загальновизнаними факторами ризику: розвинене ВІЛ-захворювання або тривалий вплив комбінованої антиретровірусної терапії (CART). Частота таких випадків невідома (див. розділ «Особливості застосування»).

Лактат-ацидоз та гепатомегалія тяжкої форми з жировою дегенерацією. Про лактат-ацидоз, що звичайно пов’язаний з жировою дегенерацією печінки, повідомлялося при застосуванні аналогів нуклеозидів. Лікування аналогами нуклеозиду потрібно припинити за умов симптоматичної гіперлактемії та метаболічного або молочного ацидозу, поступово зростаючої гепатомегалії або швидкого підвищення рівнів амінотрансферази.

Противопоказания

Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин. Емтрицитабін Тенофовір протипоказано дітям (до 18 років).

Взаимодействиес другими лекарствами и алкоголем

Оскільки препарат Емтрицитабін Тенофовір містить емтрицитабін та тенофовіру дизопроксилу фумарат, будь-які взаємодії, що виникали з цими речовинами окремо, можуть виникнути і з препаратом.

Дослідження взаємодії були проведені тільки у дорослих.

Фармакокінетика стаціонарного стану емтрицитабіну та тенофовіру не зазнавала впливу, на відміну від застосування кожного лікарського препарату окремо.

Дослідження in vitro та клінічної фармакокінетичної взаємодії показали, що можливість взаємодій, опосередкованих CYP450, за участі емтрицитабіну та тенофовіру дизопроксилу фумарату з іншими лікарськими засобами є низькою.

Одночасне застосування не рекомендується. Через схожість з емтрицитабіном препарат не слід приймати одночасно з іншими аналогами цитидину, такими як ламівудин.

Як фіксовану комбінацію, препарат Емтрицитабін Тенофовір не слід приймати одночасно з іншими лікарськими засобами, що містять будь-який з компонентів, емтрицитабін або тенофовіру дизопроксилу фумарат.

Препарат не слід приймати одночасно з адефовіру дипівоксилом.

Диданозин. Одночасне застосування препарату та диданозину не рекомендується.

Лікарські препарати, що виводяться нирками. Оскільки емтрицитабін та тенофовір в першу чергу виводяться нирками, одночасне застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що виводяться шляхом активної тубулярної секреції (наприклад цидофовір), може призводити до підвищення концентрації в сироватці крові емтрицитабіну та / або лікарських засобів, що застосовуються одночасно, через конкуренцію за цей шлях виведення.

Слід уникати застосування препарату одночасно або невдовзі після прийому нефротоксичних лікарських засобів, у тому числі аміноглікозидів, амфотерицину B, фоскарнету, ганцикловіру, пентамідину, ванкоміцину, цидофовіру або інтерлейкіну‑2.

Інші взаємодії. Взаємодії між компонентами препарату, інгібіторами протеази та нуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази, подано в таблиці 2 нижче (збільшення позначено «↑», зменшення – «↓», відсутність змін – «↔», двічі на добу – «b.i.d.», один раз на добу – «q.d.»). Якщо можливо, 90 % довірчі інтервали вказані в дужках.

Таблиця 2.

Взаємодії між компонентами препарату та іншими лікарськими препаратами

Лікарський препарат за напрямками лікування	Впливи на зміну середньої процентної концентрації діючої речовини в AUC, C_max,C_min з 90% довірчими інтервалами, якщо такі є (механізм)	Рекомендація стосовно одночасного застосування з препаратом (Емтрицитабіну 200 мг, тенофовіру дизопроксилу фумарат 300 мг)
ПРОТИІНФЕКЦІЙНІ
Антирертовірусні
Інгібітори протеази
Атазанавір / ритонавір / тенофовіру дизопроксилу фумарат (300 мг q.d. / 100 мг q.d. / 300мг q.d.)	Атазанавір: AUC: ↓ 25% (↓ 42 до ↓ 3) C_max: ↓ 28% (↓ 50 до ↑ 5) C_min: ↓ 26% (↓ 46 до ↑ 10) Тенофовір: AUC: ↑ 37% C_max: ↑ 34% C_min: ↑ 29%	Коригування дози не рекомендується. Збільшена експозиція до тенофовіру може посилювати пов’язані з тенофовіром несприятливі явища, включаючи ниркові порушення. Слід ретельно спостерігати за функцією нирок (див. розділ «Особливості застосування»).
Атазанавір / ритонавір / Емтрицитабін	Взаємодія не досліджена.
Дарунавір / ритонавір / тенофовіру дизопроксилу фумарат (300 мг q.d./100 мг q.d./300мг q.d.)	Дарунавір: AUC: ↔ C_min: ↔ Тенофовір: AUC: ↑ 22% C_min: ↑ 37%	Коригування дози не рекомендується. Збільшена експозиція до тенофовіру може посилювати пов’язані з тенофовіром несприятливі явища, включаючи ниркові порушення. Слід ретельно спостерігати за функцією нирок (див. розділ «Особливості застосування»).
Дарунавір / ритонавір / Емтрицитабін	Взаємодія не досліджена.
Лопінавір / ритонавір / тенофовіру дизопроксилу фумарат (400 мг b.i.d., / 100 мг b.i.d. / 300мг q.d.)	Лопінавір / ритонавір: AUC: ↑ 32% (↑ 25 до ↑ 38) C_max: ↔ C_min: ↑ 51% (↑ 37 до ↑ 66) Тенофовір: AUC: ↑ 32% C_max: ↔ C_min: ↑ 37%	Коригування дози не рекомендується. Збільшена експозиція до тенофовіру може посилювати пов’язані з тенофовіром несприятливі явища, включаючи ниркові порушення. Слід ретельно спостерігати за функцією нирок (див. розділ «Особливості застосування»).
Дарунавір / ритонавір / Емтрицитабін	Взаємодія не досліджена.
Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (nucleoside reverse transcriptase inhibitors – NTRIs)
Диданозин / тенофовіру дизопроксилу фумарат	Одночасний прийом тенофовіру дизопроксилу фумарату та диданозину не рекомендується, бо це призводить до 40-60 % підвищення системної експозиції до диданозину, що збільшує ризик пов’язаних з диданозином небажаних реакцій (див. розділ «Побічні реакції»). Повідомлялося про нечасті, іноді летальні, випадки панкреатиту та лактат-ацидозу. Одночасне застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату і диданозину в дозі 400 мг на добу було пов’язане із значним зниженням числа лімфоцитів CD4, можливо пов’язане із збільшенням внутрішньо-клітинної взаємодії фосфорильованого (тобто активного) диданозину. Зменшена доза диданозину 250 мг, одночасно застосованого з терапією тенофовіру дизопроксилу фумарату, була пов’язана з високими темпами вірусологічної неефективності під час лікування декількома контрольованими комбінаціями для лікування ВІЛ-інфекції.		Одночасне застосування препарату та диданозину не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).
Диданозин / Емтрицитабін	Взаємодія не досліджена.

Дослідження, проведені з іншими лікарськими препаратами

Емтрицитабін. In vitro Емтрицитабін не інгібував метаболізм, опосередкований будь-якою з таких лізоформ CYP450 людини: 1A1, 1A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 та 3A4.

Емтрицитабін не інгібував фермент, що відповідав за глюкуронідацію.

Клінічно значущі взаємодії відсутні, якщо емтрицитабін застосовується одночасно з індинавіром, зидовудином, ставудином або фамцикловіром.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат. Одночасне застосування ламівудину, індинавру, ефавіренцу, нельфінавіру або саквінавіру (підсиленого ритонавіру), метадону, рибавірину, рифампіцину, адефовіру, дипівоксилу або гормональних контрацептивів норгестимату/етинілестрадіолу з тенофовіру дизопроксилу фумаратом не призводило в результаті до будь-якої фармакокінетичної взаємодії, що має клінічне значення.

Такролім. Одночасне застосування такроліму з комбінованим засобом емтрицитабін/тенофовіру дизопроксилу фумарат не призводило в результаті до будь-якої фармакокінетичної взаємодії, що має клінічне значення.

Состав и свойства

діючі речовини: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 200 мг емтрицитабіну та 300 мг тенофовіру дизопроксилу фумарату (еквівалентно 245 мг тенофовіру дизопроксилу);

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, лактоза (моногідрат), целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, opadry II Blue 32K10849 (Індигокармін (Е 132), триацетин, лактоза (моногідрат), гіпромелоза).

Форма выпуска:

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: синього кольору таблетки у формі капсули, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «Н» з однієї сторони і «124» з іншої сторони .

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка.

Емтрицитабін – синтетичний нуклеозид, аналог цитидину, фосфорилюється клітинними ферментами до емтрицитабін-5’-трифосфату. Емтрицитабін-5’-трифосфат пригнічує активність зворотної транскриптази (ЗТ) ВІЛ-1, конкуруючи з натуральним субстратом дезокситидин 5’-трифосфатом, та через включення в утворювану вірусну ДНК, що призводить до обриву ланцюжка. Емтрицитабін-5’-трифосфат є слабким інгібітором a-, b-, e-полімерази ДНК ссавців та мітохондріальної γ-полімерази ДНК.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат – це фосфонатний складний діефір нециклічного нуклеозиду, аналог аденозину монофосфату. Тенофовіру дизопроксилу фумарат потребує попереднього гідролізу діефіру для перетворення на тенофовір та подальшого фосфорилювання клітинними ферментами для утворення тенофовіру дифосфату. Тенофовіру дифосфат пригнічує активність ЗТ HIV-1, конкуруючи з натуральним субстратом дезоксіаденозин-5’-трифосфатом і перериваючи ланцюжок ДНК після включення у ДНК. Тенофовіру дифосфат – це слабкий інгібітор a-, b-полімерази ДНК ссавців та мітохондріальної g-полімерази ДНК.

Противірусна активність

Емтрицитабін та тенофовіру дизопроксилу фумарат. У комбінованих дослідженнях, в яких на культурі клітин досліджувалась противірусна активність комбінації емтрицитабіну та тенофовіру, спостерігався синергічний противірусний ефект.

Емтрицитабін. Противірусна активність емтрицитабіну відносно лабораторних та донорських штамів ВІЛ була оцінена на колонії клітин лімфобластоїдів (колонії MAGI-CCR5) та мононуклеарних клітинах периферійної крові. Значення 50 % ефективної концентрації (ЕК50) було в межах 0,0013 – 0,64 мкмоль (0,0003 – 0,158 мг/мл). У дослідженнях комбінації препаратів емтрицитабіну з нуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази (абакавір, ламівудин, ставудин, зальцитабін, зидовудин), ненуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази (делавірдин, іфавіренц, невірапін) та інгібіторами протеази (ампренавір, нельфінавір, ритонавір, саквінавір) спостерігався додатковий синергічний ефект. Емтрицитабін виявив противірусну активність на культурі клітин щодо підтипів ВІЛ-1 A, B, C, D, E, F та G (значення ЕК50 у межах 0,007 – 0,075 мкмоль) та показав вибіркову активність на штамі ВІЛ-2 (значення ЕК50 у межах 0,007 – 1,5 мкмоль).

Тенофовіру дизопроксилу фумарат. Противірусна активність тенофовіру щодо лабораторних та донорських штамів ВІЛ-1 була оцінена на колонії клітин лімфобластоїдів, клітинах-попередниках моноцитів/макрофагів та лімфоцитах периферійної крові. Значення ЕК50 тенофовіру було у межах 0,04 – 8,5 мкмоль. У дослідженнях комбінації препаратів тенофовіру з нуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази (абакавір, диданозин, ламівудин, ставудин, зальцитабін, зидовудин), ненуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази (делавірдин, іфавіренц, невірапін) та інгібіторами протеази (ампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір, саквінавір) спостерігався додатковий синергетичний ефект. Тенофовір виявив противірусну активність на культурі клітин відносно підтипів ВІЛ-1 A, B, C, D, E, F, G та О (значення ЕК50 у межах 0,5-2,2 мкмоль) та показав вибіркову активність на штамі ВІЛ-2 (значення ЕК50 у межах від 1,6 мкмоль до 4,9 мкмоль).

Резистентність

Емтрицитабін та тенофовіру дизопроксилу фумарат. З клітинної культури були виділені штами ВІЛ-1 зі зменшеною чутливістю до комбінації емтрицитабіну та тенофовіру. Генотипний аналіз цих штамів розпізнав M184V/I та/або K65R амінокислотні заміщення у вірусній ЗТ.

Під час досліджень за участю пацієнтів, які не отримували лікування у минулому, аналіз резистентності був здійснений щодо штамів ВІЛ, виділених від усіх пацієнтів з вірусологічно невдалим лікуванням, рівнем РНК ВІЛ-1 >400 копій/мл на 48-му тижні або таких, що рано припинили прийом препарату. Розвиток мутацій, асоційованих із резистентністю до іфавіренцу, траплявся частіше і був схожим між підгрупами режиму лікування. M184V амінокислотні заміщення, асоційовані з резистентністю до емтрицитабіну та ламівудину, спостерігались у 2/12 (17 %) аналізованих штамів пацієнтів у групі емтрицитабін + тенофовіру дизопроксилу фумарат та у 7/22 (32 %) аналізованих штамів пацієнтів у групі зидовудин/ламівудин. Протягом 48 тижнів дослідження у жодного пацієнта не було виявлено розвитку мутації K65R у ВІЛ, які були досліджені на основі стандартного генотипного аналізу. Поки що недостатньо даних для оцінки розвитку мутації K65R протягом тривалої експозиції у такому режимі.

Емтрицитабін. Емтрицитабін-резистентні штами ВІЛ були виділені з клітинної культури та in vivo. Генотипний аналіз цих штамів показав, що зменшення чутливості до емтрицитабіну асоціювалося з мутацією у кодоні 184 гена ВІЛ ЗТ, що призвело до амінокислотної заміни метіоніну на валін або ізолейцин (M184V/I).

Тенофовіру дизопроксилу фумарат. З клітинної культури були виділені штами ВІЛ-1 зі зменшеною чутливістю до тенофовіру. Ці віруси проявили мутацію K65R у ЗТ та показали 2-4-разове зменшення чутливості до тенофовіру.

Пацієнти, які не отримували АРТ у минулому: у штамах, виділених у 8 пацієнтів, протягом 144 тижнів розвинулась мутація K65R у підгрупі тенофовіру дизопроксилу фумарату; 7 випадків трапилось у перші 48 тижнів лікування та 1 – на 96-му тижні. Пацієнти, які отримували АРТ у минулому: 14/304 (5 %) штамів, виділених у пацієнтів, у яких терапія тенофовіру дизопроксилу фумаратом була невдалою, продемонстрували >1,4-разове (у середньому 2,7) зменшення чутливості до тенофовіру. Генотипний аналіз резистентних штамів показав мутацію гена ЗТ ВІЛ-1, що призвела до амінокислотного заміщення у K65R.

Перехресна резистентність

Емтрицитабін та тенофовіру дизопроксилу фумарат. Серед деяких нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази була виявлена перехресна резистентність. Заміщення M184V/I та/або K65R, виявлені у культурі клітин та спричинені поєднанням емтрицитабіну та тенофовіру, також спостерігались у штамах ВІЛ-1, виділених у досліджуваних, яких невдало лікували тенофовіром у комбінації з ламівудином або емтрицитабіном, а також абакавіром або диданозином. Отже, перехресна резистентність серед цих препаратів може виявитись у пацієнтів, інфікованих вірусами, що містять одне або обидва амінокислотні заміщення.

Емтрицитабін. Емтрабіцин-резистентні штами (M184V/I) були перехресно резистентні до ламівудину та зальцитабіну, але зберегли чутливість у культурах клітин до диданозину, ставудину, тенофовіру, зидовудину та ННІЗТ (делавірдину, іфавіренцу та невірапіну). Штами ВІЛ-1, що містили мутацію K65R, спричинену in vivo абакавіром, диданозином, тенофовіром та зальцитабіном, показали зменшену чутливість до інгібування емтрицитабіном. Віруси, що містили мутації, якими було зумовлене зниження чутливості до ставудину та зидовудину (M41L, D67N, K70R, L210W, T215Y/F, K219Q/E) або диданозину (L74V), зберегли чутливість до емтрицитабіну. ВІЛ-1, який містить мутацію K103N, асоційовану з резистентністю до ННІЗТ, був чутливим до емтрицитабіну.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат. Штами ВІЛ-1, виділені у пацієнтів (N=20), ВІЛ-1 у яких виявив в середньому 3 зидовудин-асоційовані амінокислотні мутації ЗТ (M41L, D67N, K70R, L210W, T215Y/F або K219Q/E/N), показали зменшення чутливості до тенофовіру в 3,1 разу. ВІЛ-1, резистентний до мультинуклеозидів, з подвійною вставкою T69S у ЗТ показав зменшення чутливості до тенофовіру.

Фармакокінетика.

Одна таблетка препарату Емтрицитабін Тенофовір була біоеквівалентною до одної капсули емтрицитабіну (200 мг) та одної таблетки тенофовіру дизопроксилу фумарату (300 мг) після прийому одноразової дози натщесерце здоровими добровольцями (N=39).

Емтрицитабін. Фармакокінетичні властивості емтрицитабіну підсумовані в таблиці 1. Після перорального прийому емтрицитабін швидко абсорбується, пікові концентрації в плазмі досягаються через 1-2 години після прийому. In vitro зв’язування емтрицитабіну з білками плазми людини становить менше 4 % та не залежить від концентрації, що перевищує межі 0,02-200 мкг/мл. Після введення радіактивно міченого емтрицитабіну приблизно 86 % його виділяється з сечею та 13 % – як метаболіти. Метаболіти емтрицитабіну включають 3’-сульфоксид діастереомери та їхній кон’югат з глюкуроновою кислотою. Емтрицитабін елімінується комбінованим шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Після одноразового перорального прийому дози період напіввиведення емтрицитабіну з плазми становить приблизно 10 годин.

Тенофовіру дизопроксилу фумарат. Фармакокінетичні властивості тенофовіру дизопроксилу фумарату підсумовані у таблиці 1. Після перорального прийому тенофовіру дизопроксилу фумарату максимальні концентрації тенофовіру в сироватці крові досягаються через 1±0,4 години. In vitro зв’язування тенофовіру з білками плазми людини становить менше 0,7 % та не залежить від концентрації, що перевищує 0,01-25 мкг/мл. Близько 70-80 % внутрішньовенної дози тенофовіру виводиться у незміненій формі з сечею. Тенофовір елімінується комбінованим шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Після одноразового перорального прийому дози тенофовіру дизопроксилу фумарату термінальний період напіввиведення тенофовіру становить приблизно 17 годин.

Условия хранения: Зберігати Емтрицитабін Тенофовір слід в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Тенофовир
Производитель:

Гетеро Драгс Лимитед, Индия
Фарм. группа:

Противовирусные лекарственные средства

Код ATX

J

Противомикробные препараты для системного использования
J05

Противовирусные препараты для системного применения
J05A

Противовирусные средства прямого действия
J05AF

Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы
J05AF07

Тенофовир дизопроксил

Описание препарата «Эмтрицитабин Тенофовир» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

Табл., № 60

Витамины: ретинола ацетат — 0,4 мг; тиамина гидрохлорид — 1,1 мг; рибофлавин — 0,8 мг; кальция пантотенат — 4,5 мг; пиридоксина гидрохлорид — 1,5 мг; кислота фолиевая — 200 мкг; цианокобаламин — 1,5 мкг; аскорбиновая кислота — 45,0 мг; колекальциферол — 5 мкг; α-токоферола ацетат — 10,0 мг; никотинамид — 13,5 мг; биотин — 75 мкг.

Микро- и макроэлементы: кальций — 160,0 мг; магний — 45,0 мг; железо — 13,5 мг; цинк — 7,5 мг; марганец — 0,9 мг; медь — 0,45 мг; йод — 100 мкг; молибден — 22,5 мкг; селен — 20 мкг; хром — 12,5 мкг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон Kollidon® 25, кросповидон, opadry прозрачный (YS-2-19114-A).

ХАРАКТЕРИСТИКА:

Может быть рекомендован для использования в рационах диетического питания как дополнительный источник витаминов и минеральных веществ.

Витамины принимают участие в обмене веществ как катализаторы и регуляторы биохимических и физиологических процессов.

Минеральные вещества являются жизненно необходимыми элементами для обменных процессов в организме человека. Принимают участие в построении клеток и тканей организма, деятельности ферментных систем.

Витамин А (ретинола ацетат) принимает участие в окислительно-восстановительных процессах, регуляции синтеза белков, способствует нормальному обмену веществ, функции клеточных и субклеточных мембран; необходим для роста новых клеток, замедляет процесс старения.

Витамин В1 (тиамина гидрохлорид) представляет собой клеточный энергетик, способствующий росту и развитию организма, повышает умственную и физическую трудоспособность, оказывает детоксикационное действие, а также улучшает метаболизм нервной ткани. Тиамин принимает участие в построении коферментов ряда ферментов, которые играют важную роль в углеводном и энергетическом обмене, особенно в нервных и мышечных тканях. Недостаток тиамина приводит к развитию синдромов бери-бери (специфический полиневрит) и Вернике (полиневротический психоз).

Витамин B2 (рибофлавин) является важным катализатором процессов клеточного дыхания и зрительного восприятия. Рибофлавин, регулируя окислительно-восстановительные процессы, принимает участие в белковом, жировом и углеводном обмене, играет важную роль в формировании ДНК, принимает участие в синтезе гемоглобина, способствует процессам регенерации тканей (в том числе клеток кожи), коррекции трофических нарушений в клетках.

Витамин В5 (кальция пантотенат) входит в состав кофермента А (органического соединения небелковой природы, необходимого для проявления активности ферментов). Играет важную роль в процессах ацетилирования и окисления. Принимает участие в углеводном и жировых обменах и в синтезе ацетилхолина.

Витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид) повышает умственную и физическую трудоспособность, регулирует уровень глюкозы в крови, нормализует работу щитовидной железы, надпочечников и половых желез, улучшает обмен веществ в тканях мозга, укрепляет ЦНС, является антидепрессантом.

Витамин В9 (кислота фолиевая) необходим для нормализации процессов роста, развития и пролиферации тканей, особенно для кровообразования и эмбриогенеза, повышает умственную и физическую трудоспособность, стимулирует секрецию соляной кислоты в желудке.

Витамин В12 (цианокобаламин) обладает иммуномодулирующими, противоаллергическими, антисклеротическими свойствами, нормализует АД, восстанавливает структуру нервной ткани, улучшает репродуктивную функцию, повышает аппетит. Витамин В12 принимает участие в синтезе аминокислот, благоприятно влияет на функции печени, нервной системы, активирует процессы свертывания крови, обмен углеводов и липидов.

Витамин С (аскорбиновая кислота) обладает сильными восстановительными свойствами, в частности, восстанавливает ферменты, которые обезвреживают токсичные вещества окружающей среды. Необходим для синтеза коллагена (одного из структурных компонентов стенок сосудов, сухожилий, связок и костей), для превращения ХС в желчные кислоты, которые способствуют перевариванию жиров, а также усиливают перистальтику.

Витамин D3 (колекальциферол) повышает всасывание кальция в тонком кишечнике, стимулируя синтез кальций связывающих белков, повышает реабсорбцию кальция в почечных канальцах. Витамин D3 активирует процессы ремоделирования костной ткани путем повышения синтеза коллагена I типа и белков матрицы с помощью активации синтеза остеобластов. Влияет на функциональное состояние щитовидной, паращитовидной, половых желез, обеспечивая кальцификацию костей скелета.

Витамин E (токоферола ацетат) является антиоксидантом, защищает клетки от повреждения и старения, предотвращает образование свободных радикалов, стимулирует мышечную деятельность и функцию половых желез. Принимает участие в формировании межклеточного вещества, волокон соединительной ткани, тучных мышц сосудов, ЖКТ.

Витамин PP (никотинамид) входит в состав ферментов, которые принимают участие в клеточном дыхании и обмене белков, регулируют ЦНС и функции органов пищеварения.

Витамин Н (биотин) входит в состав ферментов, которые регулируют обмен аминокислот и жирных кислот.

Кальций составляет основу костной ткани, активирует деятельность ряда важных ферментов, принимает участие в поддержке ионного равновесия в организме, влияет на процессы в нервно-мышечной и сердечно-сосудистой системах.

Магний контролирует белковый и углеводный обмен, обладает сосудорасширяющими свойствами (устраняет спазмы), улучшает выделение желчи, а также снижает нервозность. Принимает участие в синтезе ДНК и РНК, улучшает обмен веществ в стенке сосудов. Магний способствует усвоению кальция, фосфора, калия, витаминов группы В, С, Е, функционированию нервов и мышц, преобразованию углеводов в энергию.

Железо — микроэлемент, стимулирующий эритропоэз. Входит в состав гемоглобина, миоглобина, различных ферментов; принимает участие в ряде окислительно-восстановительных реакций; играет важную роль в процессах кровообразования. При применении железа в виде солей происходит быстрое восполнение его дефицита в организме.

Цинк является составной частью более чем 80 ферментов в организме человека, он необходим для образования эритроцитов и форменных элементов крови. Принимает участие в фотохимических реакциях зрительного процесса, в деятельности желез внутренней секреции.

Марганец необходим для нормального метаболизма жиров, для построения костей и соединительных тканей, для синтеза ХС и нуклеотидов (ДНК).

Медь способствует анаболическим процессам в организме, принимает участие в функционировании некоторых ферментов (цитохромоксидазы, тирозиназы и других), синтезе пигментов кожи, волос и глаз, гемоглобина, влияет на функции желез внутренней секреции.

Йод играет важную роль в образовании гормона щитовидной железы — тироксина. Гормоны щитовидной железы регулируют энергетические процессы организма — образование тепла, рост и развитие.

Молибден стимулирует обмен веществ, способствует метаболизму железа в печени и участвует в качестве кофактора в ряде ферментативных реакций, которые проходят в организме. Ускоряет метаболизм и выведение из организма мочевой кислоты.

Селен замедляет процессы старения, укрепляет иммунитет. Является естественным антиоксидантом — защищает клетки от рака. Способствует усвоению витамина Е.

Хром усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав Эмфетала.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

В период беременности и кормления грудью необходима консультация врача.

Не превышать рекомендованные дозы.

Не рекомендуется употреблять Эмфетал одновременно с другими поливитаминными комплексами для предотвращения передозировки. Возможна окраска мочи в интенсивно желтый цвет, что обусловлено наличием в составе рибофлавина.

Возможна окраска кала в темный цвет, вызванная наличием в составе железа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Регистрационные данные:

№ 05.03.02-03/53077 от 18.08.2014 до 17.08.2019

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Действующее в-о:

Витаминно-минеральный комплекс
Производитель:

Ворлд Медицин
Фарм. группа:

Биологически активные добавки

Описание препарата «Эмфетал» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Эналаприл – антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензин-конвертируемого фермента, приводящего к уменьшению образования сосудосуживающего фактора – ангиотензина-II и одновременно к активации образования кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием. Эналанрил относится к «пролекарствам», после гидролиза его в организме образуется эналаприлат, который и ингибируот указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона. Наряду со снижением артериального кровяного давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообмена.

Показания и дозировка:

Препарат Эналаприл показан к применению при артериальной гипертензии. Также Эналаприл используется для лечения хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Препарат Эналаприл применяется у взрослых. Получают препарат независимо от еды. Начальная доза Эналаприла, как правило, составляет 5 мг (половина таблетки) 1 раз/сутки, для пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью – 2,5 мг (1/4 таблетки). При необходимости дозу Эналаприла постепенно увеличивают до 20 мг (2 таблетки) 1–2 раза/сутки. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально. При хорошей переносимости максимальная суточная доза Эналаприла составляет 40 мг (однократно либо в 2 приема).

Передозировка:

При передозировке препаратом Эналаприл, как правило, развивается артериальная гипотензия.

При передозировке Эналаприлом рекомендуется перевести пациента в горизонтальное положение, при этом изголовье должно быть низким. Также следует провести зондовое промывание желудка и принять энтеросорбенты. Кроме того, может проводиться внутривенное вливание изотонического раствора натрия хлорида (возмещение объема циркулирующей крови). При необходимости проводится инфузия раствора ангиотензина II. Обязательно проводится контроль и коррекция жизненно важных функций организма. Также определяется концентрация мочевины, калия, креатинина в крови. В случае необходимости пациенту проводится гемодиализ.

Побочные эффекты:

При применении препарата Эналаприл возможно появление следующих негативных реакций: тошнота, головокружение, повышенная утомляемость, диарея, головная боль, снижение артериального давления, ортостатические реакции, сухой кашель, мышечные спазмы, кожная сыпь, агранулоцитоз, анемия, ангионевротический отек, лейкопения, тромбоцитопения, изменение вкусовых ощущений.

В редких случаях отмечается протеинурия, повышение концентрации мочевины, трансаминаз и креатинина в крови, а также холестатическая желтуха.

Противопоказания:

Эналаприл запрещается использовать при гиперчувствительности к составляющим препарата, при порфирии и ангионевротическом отеке (в прошлом). Эналаприл не используется в период грудного вскармливания и во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эналаприл. При одновременном приеме Эналаприл потенцирует гипотензивный эффект нитратов, β-адреноблокаторов, метилдопы, гидралазина, антагонистов ионов кальция, празозина. НПВП понижают эффективность Эналаприла.

Одновременное использование Эналаприла и калийсберегающих диуретиков или препаратов калия может привести к развитию гиперкалиемии.

Эналаприл уменьшает клиренс лития, сокращает период полувыведения теофиллина. Циметидин увеличивает период полувыведения Эналаприла.

Угроза развития артериальной гипотензии увеличивается при одновременном применении средств для наркоза или употреблении алкоголя. Следовательно, запрещается употреблять алкоголь при применении препарата Эналаприл.

Состав и свойства:

Энапаприл является 1-[N-[S]-1-Карбокси-3-фенилпропил]-L-аланил-L-пролин-1 этиловым эфиром. Таблетки белого цвета с содержанием действующего вещества виде эналаприла малеата.

Каждая таблетка содержит по 5, 10 или 20 мг эналаприла.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г (5; 10 и 20 мг).

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света, сухом месте. Температура хранения – 15-25°С. Беречь от детей.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Эналаприл
Производитель:

Лекхим, АО, г.Харьков, Украина
Фарм. группа:

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Описание препарата «Эналаприл» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

При передозировке препаратом Эналаприл, как правило, развивается артериальная гипотензия.

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Состав:

Таблетки 1 таб. эналаприла малеат 5 мг -‘- 10 мг -‘- 20 мг.

Форма выпуска:

10 шт. – упаковки ячейковые контурные алюминиевые (2) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные алюминиевые (3) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные алюминиевые (5) – пачки картонные. 10 шт. – упаковки ячейковые контурные алюминиевые (10) – пачки картонные. 15 кг – упаковки ‘in bulk’ (ведра пластиковые).

Фармакологическое действие:

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света, сухом месте. Температура хранения – 15-25°С. Беречь от детей.

Общая информация

Форма продажи:

безрецептурный
Производитель:

Гексал АГ, Германия, предприятие компании Сандоз
Фарм. группа:

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Описание препарата «Эналаприл гексал» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

ЭНАЛОЗИД® 12,5

табл. блистер, № 10, № 20

Эналаприла малеат0,01 г Гидрохлоротиазид0,0125 г

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон низкомолекулярный, кальция стеарат.

№ UA/0702/01/01 от 11.03.2009 до 11.03.2014

ЭНАЛОЗИД® 25

табл. блистер, № 10, № 20

Эналаприла малеат0,01 г Гидрохлоротиазид0,025 г

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.

№ UA/5568/01/01 от 15.12.2006 до 15.12.2011

Фармакологические свойства:

Эналозид относится к группе комбинированных антигипертензивных средств. Эналаприла малеат, входящий в состав препарата, является ингибитором АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II. Расширяет периферические артерии, снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, снижает сопротивление сосудов почек и уменьшает секрецию альдостерона. Гидрохлоротиазид оказывает умеренный диуретический эффект, уменьшает ОЦК, снижает концентрацию ионов натрия в стенке сосудов и снижает их чувствительность к сосудосуживающим агентам. При одновременном применении антигипертензивный эффект эналаприла малеата и гидрохлоротиазида взаимно усиливается; при этом потери калия уменьшаются, что позволяет применять Эналозид длительное время.После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 60% эналаприла и около 60–75% гидрохлоротиазида. Эналаприл подвергается гидролизу с образованием активного ингибитора АПФ — эналаприлата, максимальная концентрация которого в крови отмечается через 3–4 ч. Диуретический эффект гидрохлоротиазида отмечается через 2 ч, достигает максимума через 3–4 ч и длится до 24 ч. Препарат выделяется преимущественно почками. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 ч, а гидрохлоротиазида — до 10 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью периоды полувыведения эналаприлата и гидрохлоротиазида увеличиваются.

Показания:

АГ, хроническая сердечная недостаточность.

Применение:

режим дозирования препарата устанавливают индивидуально. Взрослым назначают по 10 мг эналаприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Если желаемый эффект не достигнут, то суточную дозу препарата повышают до 20 мг эналаприла и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата для взрослых составляет 20 мг эналаприла и 25 мг гидрохлоротиазида. При наличии почечной недостаточности дозу препарата снижают в зависимости от показателя клиренса креатинина. Продолжительность лечения и дозовый режим зависят от достигнутого эффекта.

Противопоказания:

индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, ангионевротический отек в анамнезе, выраженные нарушения функции почек, анурия, состояние после трансплантации почек, печеночная недостаточность, первичный гиперальдостеронизм, порфирия, тяжелые формы подагры и сахарного диабета, период беременности (особенно II и III триместр), период кормления грудью, возраст до 14 лет (безопасность применения препарата при лечении детей не установлена). Следует избегать назначения препарата пациентам с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Эналозид осторожно следует назначать больным, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, перед применением препаратов декстрана или проведением специфической десенсибилизации к осиному или пчелиному яду из-за повышенного риска анафилактических реакций.

Побочные эффекты:

возможны тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, диарея, головная боль, головокружение, слабость, артериальная гипотензия, сухой кашель, кожные высыпания, кожный зуд, псориазоподобные изменения, фотосенсибилизация, гиперемия, онихолиз, усиление симптоматики синдрома Рейно. Редко возникают тахикардия, ангинальная боль, затруднение дыхания, судороги мышц, нарушение потенции, гипокалиемия или гиперкалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гипергликемия, повышение в крови концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз, нарушение функции печени с холестазом, панкреатит, изменение картины крови (анемия, нейтропения, тромбоцитопения), нарушение зрения, аллергические реакции, ангионевротический отек, нарушение функции почек или усиление выраженности уже имеющихся нарушений, протеинурия.

Особые указания:

с осторожностью назначают препарат во время работы водителям транспортных средств и лицам, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно значительное снижение АД и головокружение в начале лечения). Не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения Эналозидом, поскольку усиливается риск возникновения артериальной гипотензии. С осторожностью назначают препарат пациентам с тяжелой формой стеноза аорты, идиопатическим субаортальным мышечным стенозом и генерализованным атеросклерозом, цереброваскулярными заболеваниями, подагрой, тяжелыми заболеваниями печени, умеренно выраженными нарушениями функций почек, с высоким риском развития гипотонии (рвота, диарея, гемодиализ, лечение диуретиками).В случае высокого риска развития гипотензии пациенту первую дозу препарата следует давать в лечебном учреждении и наблюдать за ним по крайней мере в течение 5 ч. В период наблюдения пациент должен находиться в положении лежа.С осторожностью назначают Эналозид пациентам, получающим лечение диуретиками, поскольку у них на фоне дефицита жидкости или натрия в организме после первого приема Эналозида может развиться артериальная гипотензия. Лечение диуретиком необходимо прекратить за 2–3 дня до назначения Эналозида. Если это невозможно, то терапию препаратом начинают с дозы 2,5 мг эналаприла и 3,125 мг гидрохлоротиазида, чтобы определить первоначальное влияние препарата на уровень АД. Далее дозу препарата устанавливают в соответствии с потребностями пациента. После приема первой дозы рекомендуется наблюдение за состоянием пациента и частое измерение АД в течение нескольких последующих часов.Лечение пациентов с подозрением на вазоренальную АГ рекомендуется проводить в специализированном стационаре. Перед исследованием функции паращитовидных желез прием препарата следует временно прекратить. В период лечения Эналозидомнеобходимо контролировать содержание в крови электролитов, трансаминаз, глюкозы, а также картину крови.Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Взаимодействия:

эффект препарата усиливают другие гипотензивные препараты, диуретики, барбитураты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, алкоголь (возможна опасная гипотензия). Ослабляют анальгетики (в том числе НПВП), колестирамин, повышенное содержание соли в пище. При комбинированном применении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными ГКС возможны лейкопения, анемия, панцитопения. При одновременном применении с кортикостероидами усиливается электролитный дисбаланс (гипокалиемия); с прессорными аминами — ослабляется эффект последних. Эналозид увеличивает продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов, может повышать токсичность сердечных гликозидов, уменьшает выделение почками препаратов лития, что может привести к развитию литиевой интоксикации. Гидрохлоротиазид ослабляет, а эналаприл усиливает действие противодиабетических препаратов. Гидрохлоротиазид снижает эффективность аллопуринола, гормональных контрацептивов, теразозина. Потеря калия при лечении диуретиками тиазидового ряда ослабляется действием эналаприла. Использование калиевых добавок или калийсберегающих диуретиков, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови.

Передозировка:

проявляется артериальной гипотензией и другими побочными эффектами, характерными для ингибиторов АПФ и гидрохлоротиазида. В этом случае проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля) и симптоматическое лечение. Необходимо контролировать уровень АД, концентрацию калия в плазме крови и диурез. В случаях тяжелого отравления показан гемодиализ.

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Общая информация

Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Описание препарата «Эналозид 12,5» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

ЭНАЛОЗИД® 12,5

табл. блистер, № 10, № 20

Эналаприла малеат0,01 г Гидрохлоротиазид0,0125 г

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон низкомолекулярный, кальция стеарат.

№ UA/0702/01/01 от 11.03.2009 до 11.03.2014

ЭНАЛОЗИД® 25

табл. блистер, № 10, № 20

Эналаприла малеат0,01 г Гидрохлоротиазид0,025 г

№ UA/5568/01/01 от 15.12.2006 до 15.12.2011

Фармакологические свойства:

Показания:

АГ, хроническая сердечная недостаточность.

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Общая информация

Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Описание препарата «Эналозид 25» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Состав и форма выпуска:

табл. 10 мг, № 20

Эналаприл10 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.

Таблетки содержат эналаприл в форме малеата.

№ UA/1091/01/02 от 24.03.2009 до 24.03.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Эналаприл — ингибитор АПФ. Эналозид Моно относится к группе антигипертензивных средств. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла — эналаприлат. Он подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие, вызывает постепенное снижение систолического и диастолического АД без существенного изменения ЧСС и МОК, уменьшает гипертрофию левого желудочка, увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогрессированию диабетической нефропатии.Фармакокинетика. После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на его всасывание. Терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется на протяжении 24 ч. Эналаприл гидролизуется с образованием эналаприлата, максимальную концентрацию которого в крови отмечают через 3–4 ч. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 ч. Препарат выводится с мочой (60%) и калом (33%). У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения эналаприлата увеличивается. Проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится из организма при гемодиализе.

Показания:

АГ, хроническая сердечная недостаточность.

Применение:

можно принимать независимо от приема пищи 1 раз в сутки утром. При необходимости суточную дозу разделяют на 2 приема — утром и вечером. Дозу препарата следует корригировать в соответствии с состоянием больного и эффективностью терапии. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Показания

Рекомендуемая суточная доза НачальнаяПоддерживающаяМаксимальная АГоднократно 5 мгиногда2 раза по 5 мг10–20 мг, иногда 40 мг однократно или по 20 мг 2 раза40 мг однократно или по 20 мг 2 раза Хроническая сердечная недостаточностьОднократно 2,5 мг5–10 мг20 мг АГ при заболеваниях почек2,5–5 мг*5–10 мг10–20 мг*

*Начальная и максимальная суточная доза определяется в зависимости от показателя клиренса креатинина. Если он превышает 0,5 мл/с (30 мл/мин), то начальная доза составляет 5 мг/сут, максимальная — 20 мг/сут, если клиренс ниже 0,5 мл/с (30 мл/мин), начальная доза — 2,5 мг/сут, максимальная — 10 мг/сут. В некоторых случаях целесообразно назначать препарат через день.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к эналаприлу или эналаприлату, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе связанный с назначением ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический; билатеральный стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, порфирия, период беременности (особенно II и III триместр) и кормления грудью, возраст до 14 лет (ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).

Побочные эффекты:

возможны тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея, головная боль, головокружение, слабость, артериальная гипотензия, сухой кашель, кожные высыпания, кожный зуд, псориазоподобные изменения, фотосенсибилизация, гиперемия, онихолиз, усиление симптоматики синдрома Рейно. В единичных случаях отмечают тахикардию, ангинальную боль, затруднение дыхания, судороги мышц, снижение либидо, импотенцию, гиперкалиемию, гипонатриемию, повышение в крови концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз, нарушение функции печени с холестазом, панкреатит, изменение картины крови (анемия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз), функции почек или усиление выраженности уже имеющихся нарушений, протеинурию нарушения зрения. Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в некоторых случаях — развитие ангионевротического отека (в этом случае следует отменить препарат и назначить антигистаминные препараты, в тяжелых случаях отека языка и гортани требуется экстренное назначение р-ра эпинефрина, ГКС и поддержание проходимости верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия).

Особые указания:

при наличии высокого риска развития гипотензии (рвота, диарея, гемодиализ, лечение диуретиками, тяжелая сердечная недостаточность), первую дозу препарата следует дать пациенту в медицинском учреждении. После приема первой дозы рекомендуется наблюдение пациента не менее 5 ч. Во время наблюдения пациент должен находиться в горизонтальном положении.Лечение диуретиком необходимо прекратить за 2–3 дня до начала применения Эналозида Моно, если это невозможно, то терапию препаратом начинают с дозы 2,5 мг, чтобы определить первичное действие препарата на уровень АД, далее дозу устанавливают в соответствии с состоянием пациента. При этом пациента следует наблюдать также, как и после приема первой дозы.Лечение пациентов с подозрением на вазоренальную АГ рекомендуется проводить в специализированных стационарах. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лица с тяжелой формой стеноза аорты, идиопатическим субаортальным мышечным стенозом и генерализованным атеросклерозом, выраженной ИБС, тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, а также с тяжелыми заболеваниями печени и почек.Вследствие повышенного риска анафилактических реакций Эналозид Моно не следует назначать больным, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, перед применением препаратов декстрана или проведением специфической десенсибилизации к осиному и пчелиному яду. Перед исследованием функции паращитовидных желез терапию Эналозидом Моно следует прекратить.Во время лечения препаратом рекомендуется контролировать АД, функцию почек и печени, содержание калия в крови, а также картину клеточного состава крови. Особый контроль уровня электролитов и креатинина в сыворотке крови, состава периферической крови необходим пациентам из группы риска (почечная недостаточность, коллагенозы, лечение иммунодепрессантами, цитостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом).Безопасность и эффективность применения Эналозида Моно для лечения детей не установлены.

Взаимодействия:

эффект препарата усиливают другие гипотензивные препараты, диуретики, барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, алкоголь. НПВП снижают эффективность препарата и повышают риск ухудшения функции почек. При комбинированном применении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными ГКС возможны лейкопения, анемия, панцитопения. При одновременном назначении с прессорными аминами — взаимное ослабление эффектов. Эналозид Моно уменьшает выделение почками препаратов лития, что может привести к развитию литиевой интоксикации. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) или препаратами калия, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может обусловить гиперкалиемию. Эналозид Моно усиливает действие противодиабетических препаратов, сокращает период полувыведения теофиллина, а циметидин продлевает период полувыведения эналаприла. Эстрогены снижают эффективность препарата. При применении с нимодипином возможно возникновение нарушений сердечного ритма, усиление застойной сердечной недостаточности.

Передозировка:

передозировка препарата проявляется артериальной гипотензией и другими побочными эффектами, характерными для ингибиторов АПФ. В этом случае проводят мероприятия общей детоксикации (промывание желудка, прием активированного угля), симптоматическое лечение. Необходимо контролировать уровень АД, концентрацию калия, мочевины, креатинина в плазме крови. В случаях тяжелого отравления показан гемодиализ.

Условия хранения:

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Общая информация

Действующее в-о:

Эналаприл
Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Описание препарата «Эналозид моно» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

О препарате

Эналозид Форте – антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Эналозид Форте:

Лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

артериальная гипертензия

Обычная доза – ½ таблетки, при необходимости можно повысить до 1 таблетки 1 раз в сутки.Максимальная доза составляет 2 таблетки в сутки.

Предварительное лечение диуретиками

Симптоматическая артериальная гипотензия может возникать в начале лечения Эналозид ^® Форте;чаще артериальная гипотензия наблюдается у пациентов с нарушением водного или солевого баланса в результате предыдущего применения диуретиков. Терапию диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Эналозид ^® Форте (см. Раздел «Особенности применения»).

Дозирование при нарушении функции почек

Тиазиды могут оказаться недостаточно эффективными диуретиками для пациентов с нарушениями функции почек и неэффективны при клиренсе креатинина 30 мл / мин и ниже (то есть при умеренном или выраженном нарушении функции почек).

Пациентам с клиренсом креатинина в диапазоне от> 30 до <80 мл / мин препарат Эналозид ^® Форте можно применять только после предварительного подбора доз каждого из компонентов.Рекомендованная начальная доза эналаприла малеата, применяемого отдельно, при легком нарушении функции почек составляет от 5 до 10 мг, поэтому Эналозид ^® Форте не рекомендуется в качестве начальной терапии для таких пациентов

Передозировка

Передозировка препаратом Эналозид ^® Форте:

Эналаприла малеат . Основным проявлением передозировки является выраженная артериальная гипотензия, возникает в течение 6:00 после приема препарата и сопровождается блокадой ренин-ангиотензиновой системы и ступором. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревожность и кашель. Сообщалось, что после приема эналаприла малеата в дозах 300 мг и 440 мг уровне эналаприлата в сыворотке крови были соответственно в 100 и 200 раз выше уровне при применении терапевтических доз препарата.

Заказным лечением при передозировке является введение 0,9% раствора натрия хлорида.

Если возникает артериальная гипотензия, пациента следует положить горизонтально с поднятыми вверх ногами. Если необходимо, возможно рассмотреть вопрос о инфузионная введение ангиотензина II и / или введение катехоламинов. Если препарат был принят недавно, следует проводить мероприятия, направленные на выведение эналаприла малеата из организма (провоцирование рвоты, промывание желудка, прием абсорбентов и натрия сульфата). Эналаприл может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа.

При брадикардии, резистентной к проводимой терапии, показано применение кардиостимулятора.Следует постоянно контролировать основные показатели жизнедеятельности организма, уровни электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Гидрохлоротиазид . Частыми признаками и симптомами являются проявления гипокалиемии, гипохлоремии, гипонатриемии и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме препаратов наперстянки гипокалиемия может усиливать течение аритмий.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Применение препарата следует прекратить и тщательно обследовать пациента. Предложенные меры включают: провоцирование рвоты, прием активированного угля и применение слабительных средств, если препарат был принят недавно, а также коррекцию дегидратации, электролитного дисбаланса и артериальной гипотензии с помощью общепринятых мероприятий.

Побочные эффекты

Эналозид ^® Форте обычно хорошо переносится. Побочные эффекты были легкими, имели преходящий характер и не требовали прекращения терапии.

Наиболее распространенными побочными эффектами, выявленными в ходе клинических исследований комбинации эналаприла малеата и гидрохлоротиазида, были головная боль и кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия, приливы, сердцебиение, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вследствие чрезмерной гипотензии пациентов группы высокого риска, синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, илеус, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептические язвы, метеоризм, стоматит / афтозни язвы, глоссит, ангионевротический отек кишечника.

Со стороны нервной системы / психические нарушения: головная боль, обмороки, изменение вкусовых ощущений, бессонница, нервозность, беспокойство, сонливость, парестезии, спутанность сознания, нарушение сна, патологические сны, парез (вследствие гипокалиемии), ослабление либидо, депрессия.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечные судороги, мышечные спазмы, артралгия.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и органов средостения: кашель, одышка, ринорея, боль в горле и охриплость голоса, бронхоспазм, астма, легочные инфильтраты, респираторный дистресс (включая пневмонит и отек легких), ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: печеночная недостаточность, некроз печени (может быть летальным), гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, холецистит (в частности у пациентов с уже существующей желчнокаменной болезнью).

Эндокринные нарушения: синдром неадекватной секреции АДГ (SIADH).

Метаболические нарушения: гипокалиемия, нарушение водно-электролитного баланса (в том числе гипонатриемия), повышение уровня холестерина и триглицеридов крови, гипогликемия, гиперурикемия, подагра, гипомагниемия, гипергликемия, гиперкальциемия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, глюкозурия.

Нарушение функции слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны органов зрения: потеря остроты зрения, преходящая потеря остроты зрения, ксантопсия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, импотенция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : сыпь (экзантема), гиперчувствительность, ангионевротический отек Сообщалось о ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, гипергидроз, зуд, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема , синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пурпура, кожная красная волчанка, пузырчатка, эритродермия.

Сообщалось о симптомокомплекс, который может включать несколько или все следующие симптомы: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия / миозит и артралгия / артрит, положительный результат анализа на антинуклеарный фактор, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз. Могут возникать сыпь, фотосенсибилизация или другие дерматологические проявления.

Со стороны крови и лимфатической системы: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, анемия (включая апластической и гемолитической анемии), лимфаденопатия, угнетение функции костного мозга, аутоиммунные заболевания.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Лабораторные данные: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, повышение уровня азота мочевины крови, гипонатриемия, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в сыворотке крови.

Инфекции и инвазии: сиалоаденит.

Расстройства общего состояния и со стороны места введения: астения, боль в груди, лихорадка, повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта.

Противопоказания

Противопоказания препарата Эналозид Форте:

Повышенная чувствительность к активному веществу или любого другого компонента

препарата.

Нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин).
Резистентная к лечению гипокалиемия.
Симптоматическая гиперурикемия (подагра).
Анурия.
Ангионевротический отек, связанный с назначением ранее ингибиторов АПФ, в анамнезе.
Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
Гиперчувствительность к препаратам, которые являются производными сульфонамида.
Беременные или женщины, планирующие забеременеть.
Нарушение функции печени тяжелой степени.
Одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,7Зм ² ).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)

В клинических исследованиях было показано, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с повышенным риском побочных явлений (гипотензии, гиперкалиемии и ухудшения функции почек, в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с использованием одного препарата РААС (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные средства

Одновременное применение этих препаратов может усиливать гипотензивное действие эналаприла и гидрохлоротиазида. Одновременное применение с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может дополнительно снижать артериальное давление.

литий

Сообщалось об обратном повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичности при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков может дополнительно повышать уровень лития и увеличивать риск токсического действия лития, если применять ингибитор АПФ.

Применение препарата Эналозид ^® Форте одновременно с препаратами лития не рекомендуется, но если такая комбинация необходима, нужно тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ингибиторы ЦОГ-2), могут ослаблять антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ, эффект диуретиков и / или других антигипертензивных препаратов. По этой причине антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или диуретиков может быть ослаблен при применении НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Одновременное применение НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ демонстрирует дополнительный эффект в отношении увеличения уровня калия в сыворотке крови и может приводить к нарушению функции почек. Эти эффекты, как правило, обратимы. Редко может развиться почечная недостаточность, в частности у пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с дегидратацией, включая пациентов, получающих лечение диуретиками). Поэтому такую комбинацию препаратов следует с осторожностью применять пациентам с ослабленной функцией почек.

эналаприла малеат

Калийсберегающие диуретики или добавки калия

Ингибиторы АПФ снижают потери калия, индуцированные применением диуретиков.Калийсберегающие диуретики (такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавки калия или заменители соли, содержащие калий, могут приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если показано одновременное применение таких препаратов через гипокалиемии, лечение необходимо проводить с осторожностью и часто контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)

Предварительное лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к дегидратации и риска развития артериальной гипотензии в начале лечения эналаприлом. Гипотензивное действие возможно ослабить путем отмены диуретика, увеличением объема жидкости в организме или увеличением потребления соли.

Трициклические антидепрессанты / нейролептики / анестетики

Одновременный прием определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления (см. Раздел «Особенности применения»).

симпатомиметики

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

противодиабетические препараты

Результаты эпидемиологических исследований указывают на то, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических средств (инсулины, пероральные гипогликемические средства) может привести к снижению уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Такой эффект, вероятно, будет иметь место в течение первых недель сопутствующего лечения и у пациентов с нарушением функции почек (см. Раздел «Особенности применения»).

алкоголь

Алкоголь потенцирует гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитические препараты и β-блокаторы

Эналаприл можно с осторожностью применять вместе с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитических средств и β-адренорецепторов.

препараты золота

Сообщалось о возникновении нитроидних реакций (покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) у пациентов, лечившихся инъекционными препаратами золота (натрия ауротиомалат) одновременно с ингибитором АПФ, в том числе эналаприлом.

Сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина

Сообщалось, что у пациентов с подтвержденной атеросклеротической болезнью, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина ассоциируется с высокой частотой появления артериальной гипотензии, обмороки, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с таковой при применении только препарата ренин-ангиотензин-. Двойная блокада (например, комбинирование ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) должна ограничиваться индивидуально определенными случаями и сопровождаться тщательным мониторингом функции почек, уровня калия и артериального давления.

гидрохлоротиазид

Недеполяризующие миорелаксанты

Тиазиды могут усиливать восприимчивость к тубокурарину.

Алкоголь, барбитураты или наркотические анальгетики

Могут усиливать развитие ортостатической гипотензии.

Противодиабетические препараты (пероральные средства и инсулин)

Может потребоваться корректировка дозы противодиабетических препаратов (см. Раздел «Особенности применения»).

Смолы колестирамина и колестипола

Абсорбция гидрохлоротиазида уменьшается в присутствии анионно-обменных смол. Разовая доза колестираминовои или колестиполовая смолы связывается с гидрохлоротиазидом и снижает его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта на 85% и 43% соответственно.

Увеличение интервала QT (хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол)

Повышенный риск возникновения трепетание-мерцание желудочков.

гликозиды наперстянки

Гипокалиемия может активизировать или усиливать реакцию со стороны сердца на токсические эффекты наперстянки (например, повышение желудочковой возбудимости).

Кортикостероиды, АКТГ

Усиливается электролитный дисбаланс, в частности, гипокалиемия.

При одновременном назначении диуретики (например, фуросемид), карбеноксолон или злоупотребления слабительными средствами

Гидрохлоротиазид может увеличивать потери калия и / или магния.

Прессорные амины (например, адреналин)

Эффект прессорных аминов может быть снижен (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Цитотоксические препараты (например, циклофосфамид, метотрексат)

Тиазиды могут уменьшить выведение цитотоксических лекарственных средств через почки и усилить их миелосупрессивного эффекты.

дети

Исследования лекарственных взаимодействий проводили только с участием взрослых пациентов.

Состав и свойства

действующие вещества: эналаприла малеат, гидрохлоротиазид;

1 таблетка содержит эналаприла малеата в пересчете на 100% сухое вещество – 20 мг, гидрохлоротиазида (гидрохлоротиазид) в пересчете на 100% сухое вещество – 12,5 мг

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; крахмал кукурузный крахмал кукурузный 1500;лактоза (200) железа оксид желтый (Е172) магния стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Эналозид ^® Форте является комбинацией ингибитора АПФ (эналаприла малеат) и диуретика (гидрохлоротиазид).

АПФ (АПФ) – это пептидилова дипептидаза, что катализирует превращение ангиотензина I в прессорное субстанцию ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Подавление АПФ приводит к уменьшению уровня в плазме крови ангиотензина II, что ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (угнетением негативного обратного связи при высвобождении ренина) и уменьшение секреции альдостерона. Гидрохлоротиазид – диуретическое и гипотензивное средство, который увеличивает активность ренина плазмы. Механизм антигипертензивного действия тиазидов неизвестен. Обычно гидрохлоротиазид не влияет на нормальное артериальное давление.

АПФ идентичен кининазы ИИ. Эналаприл может также блокировать распад брадикинина, который является мощным вазодепресорним пептид. Однако роль этого факта в терапевтических эффектах эналаприла остается неизвестной. В то время как механизм, по которому эналаприл снижает артериальное давление, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-, что играет основную роль в регуляции артериального давления, эналаприл может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией.

Гидрохлоротиазид – это мочегонное и гипотензивное средство, который увеличивает активность ренина плазмы крови. Антигипертензивные эффекты двух компонентов являются аддитивными и, как правило, длятся 24 часа. Хотя один эналаприл проявляет гипотензивное действие даже у пациентов с низкорениновой гипертензией, одновременное применение с гидрохлоротиазидом у таких пациентов приводит к большему снижению артериального давления. Компонент эналаприла в препарате, как правило, ослабляет уменьшение калия, вызванное применением гидрохлоротиазида.

Фармакокинетика.

всасывания

После приема внутрь эналаприл быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 1:00. Основываясь на показателе выведение с мочой, объем абсорбции эналаприла при пероральном применении составляет около 60%.

После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется до эналаприлата – мощного ингибитора АПФ. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь эналаприла малеата. Выводится эналаприл в основном почками. Основными компонентами в моче является эналаприлат, что составляет примерно 40% от дозы, и эналаприл в неизмененном виде. За исключением преобразования в эналаприлат признаков существенного метаболизма эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в сыворотке крови характеризуется пролонгированной терминальной фазой, которая, вероятно, связано со связыванием АПФ. У лиц с нормальной функцией почек равновесное состояние концентраций эналаприлата в сыворотке крови достигается на 4-й день приема внутрь эналаприла. Эффективный полупериод кумуляции эналаприлата после многократного перорального применения эналаприла составляет 11:00.Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла в желудочно-кишечном тракте. Объем абсорбции и гидролиз эналаприла подобны при приеме различных доз в пределах рекомендованного терапевтического диапазона.

распределение

В рамках всего диапазона терапевтических концентраций 60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

За исключением преобразования в эналаприлат признаков существенного метаболизма эналаприла нет. Гидрохлоротиазид не поддается метаболизма и быстро выводится почками.

вывод

Эналаприлат выводится преимущественно почками. Основными компонентами препарата в моче эналаприлат, что составляет около 40% от дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%).Гидрохлоротиазид не поддается метаболизма и быстро выводится почками. При пероральном применении как минимум 61% дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов.

почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция к эналаприла и эналаприлата. У пациентов с легкой и средней формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 40-60 мл / мин) AUC эналаприлата в стабильном состоянии была примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после введения 5 мг 1 раз в сутки. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) AUC увеличилась примерно в 8 раз. При этом уровне почечной недостаточности эффективный период полувыведения эналаприлата увеличивается, а время до стабильного состояния задерживается (см.раздел «Способ применения и дозы»).

Эналаприлат можно вывести из общего кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата при диализе составляет 62 мл / мин.

Условия хранения: Хранить Эналозид Форте следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Эналаприл
Производитель:

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
Фарм. группа:

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Описание препарата «Эналозид Форте» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

ЭНАМ® (ENAM) enalapril Представительство:Д-р РЕДДИ`с ЛАБОРАТОРИС Лтд. Владелец регистрационного удостоверения:Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd. код ATX: C09AA02

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой “ЕМТ” на одной стороне и цифрой “2.5” и разделительной риской – на другой.

1 таб. эналаприла малеат 2.5 мг

Вспомогательные вещества: малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.

10 шт. – стрипы алюминиевые (2) – коробки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой “ЕМТ” на одной стороне и цифрой “5” и разделительной риской – на другой.

1 таб. эналаприла малеат 5 мг

Вспомогательные вещества: малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.

10 шт. – стрипы алюминиевые (2) – коробки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой “ЕМТ” на одной стороне и цифрой “10” и разделительной риской – на другой.

1 таб. эналаприла малеат 10 мг

Вспомогательные вещества: малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.

10 шт. – стрипы алюминиевые (2) – коробки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенными краями, с маркировкой “ЕМТ” на одной стороне и цифрой “20” и разделительной риской – на другой.

1 таб. эналаприла малеат 20 мг

Вспомогательные вещества: малеиновая кислота, лактоза безводная, цинка стеарат.

10 шт. – стрипы алюминиевые (2) – коробки картонные.

Общая информация

Действующее в-о:

Эналаприл
Производитель:

Piluli
Фарм. группа:

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Описание препарата «Энам» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

АПТЕКА ОТ А ДО Я

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Способ применения:

Побочные действия:

Противопоказания:

Беременность:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Передозировка:

Форма выпуска:

Условия хранения:

Синонимы:

Состав:

Общая информация

О препарате

Показания и дозировка

Передозировка

Побочные эффекты

Противопоказания

Состав и свойства

Общая информация

Код ATX

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

ХАРАКТЕРИСТИКА:

РЕКОМЕНДАЦИИ ПО УПОТРЕБЛЕНИЮ:

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Регистрационные данные:

Общая информация

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

О препарате:

Показания и дозировка:

Передозировка:

Побочные эффекты:

Противопоказания:

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Состав и свойства:

Общая информация

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация

Состав и форма выпуска:

Фармакологические свойства:

Показания:

Применение:

Показания

Противопоказания:

Побочные эффекты:

Особые указания:

Взаимодействия:

Передозировка:

Условия хранения:

Общая информация

О препарате