СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой 4 мг содержит:
- активное вещество: ондансетрон 4,0 мг (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата);
- вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза – 22,0 мг, крахмал – 15,5 мг, лактоза – 47,0 мг, магния стеарат – 0,5 мг, гипромеллоза – 2,07 мг. оболочка: титана диоксид – 0,77 мг, тальк – 0.43 мг, поопиленгликоль – 0,36 мг.
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой 8 мг содержит:
- активное вещество: ондансетрон 8,0 мг (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата);
- вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза – 44,0 мг, крахмал -31,0 мг, лактоза – 94,0 мг, магния стеарат -1,0 мг, гипромеллоза – 4,0 мг.
Оболочка: титана диоксид – 1,56 мг, тальк – 0,83 мг, пропиленгликоль – 0,72 мг.
Форма выпуска:
По 4 мг/8 мг. По 6 таблеток в стрипе из АЛ/АЛ. По 1 стрипу вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. По 10 пачек в картонной коробке.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТз (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТз, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТз на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
На этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Фармакокинетика. После приема внутрь максимальная концентрация ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет. 70-76%. Почками в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.
Период полувыведения составляет около 3 часов, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 часов. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения.
ПОКАЗАНИЯ:
Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Цитостатическая терапия.
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Взрослые.
Суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
- 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
- 8 мг внутрь за 1-2 часа до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 часов после начала терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии:
- 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность Эмесета® может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 часов после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Дети.
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты.
Взрослые.
Вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела Эмесет® может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Дети.
Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Эмесет®применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пожилые больные.
Изменения дозировки не требуется.
Больные с поражениями почек.
При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Больные с поражениями печени.
При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета®, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу – 8 мг.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
- 0,9% раствор натрия хлорида,
- 5% раствор декстрозы,
- раствор Рингера,
- 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида,
- 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечнососудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТз-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Эмесета® также могут развиться аналогичные реакции.
Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты – ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидйн, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.
Специфический антидот не известен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
При температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Общая информация
-
Форма продажи:
по рецепту
-
Действующее в-о:
Ондансетрон
-
Производитель:
Ципла Лтд, Индия
-
Фарм. группа:
Противорвотные лекарственные средства
Код ATX
-
A
Пищеварительный тракт и обмен веществ
-
A04
Противорвотные препараты
-
A04A
Противорвотные препараты
-
A04AA
Антагонисты серотонина
-
Элькар – инструкция по применению, аналоги, состав, показания
